ADALAT - แผ่นพับแพ็คเกจ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Adalat - แผ่นพับแพ็คเกจ

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: นิเฟดิพีน

ADALAT 10 มก. ซอฟต์แคปซูล

เม็ดมีดสำหรับบรรจุภัณฑ์ Adalat มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์:

ADALAT 10 มก. ซอฟต์แคปซูล
ADALAT 20 มก. เม็ดดัดแปลงดัดแปลง

ทำไมจึงใช้ Adalat? มีไว้เพื่ออะไร?

Adalat มีนิเฟดิพีนเป็นสารออกฤทธิ์ซึ่งอยู่ในหมวดหมู่ของตัวบล็อกช่องแคลเซียม - อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน

Adalat ใช้รักษาอาการดังต่อไปนี้:

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (เจ็บหน้าอกอย่างรุนแรงในบริเวณหลังกระดูกหน้าอกเนื่องจากเลือดและออกซิเจนไม่เพียงพอต่อหัวใจ);
โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีความเสถียรเรื้อรังหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ออกแรง (รูปแบบของ angina pectoris ที่มักเกิดขึ้นหลังจากการออกแรง);
vasospastic angina pectoris หรือ Prinzmetal's angina (รูปแบบของ angina pectoris เรียกอีกอย่างว่า Variation angina ที่ปรากฏโดยไม่มีความสัมพันธ์กับความเครียดหรือความพยายาม)
ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดงที่จำเป็น (ความดันโลหิตสูง);
วิกฤตความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างกะทันหัน);
โรค Raynaud (ระดับประถมศึกษาและมัธยมศึกษา) ซึ่งเป็นโรคร้ายแรงที่เกิดจากการตีบของหลอดเลือดทำให้การไหลเวียนของเลือดลดลงไปยังส่วนปลายของร่างกาย)

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Adalat

อย่าใช้ Adalat

หากคุณแพ้นิเฟดิพีนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อที่ 6)
หากคุณหรือสงสัยว่าคุณกำลังตั้งครรภ์ (ไม่เกินสัปดาห์ที่ 20) และกำลังให้นมบุตร (ดู "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร");
ในกรณีที่หัวใจและหลอดเลือดช็อก (ความดันโลหิตลดลงอย่างกะทันหัน);
หากคุณกำลังใช้ยาที่มี rifampicin ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้รักษาโรคบางชนิด ในกรณีนี้ ระดับของนิเฟดิพีนในเลือดอาจไม่เพียงพอ (ดู "ยาอื่นๆ และ Adalat");
หากคุณเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร (รูปแบบของ angina pectoris ซึ่งเกิดขึ้นกับการร้องเรียนที่รุนแรงและรวดเร็ว) เนื่องจากในกรณีนี้ nifedipine ในสูตรการปลดปล่อยทันทีมีข้อห้าม
หากคุณประสบภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันเป็นเวลาน้อยกว่า 4 สัปดาห์ ในกรณีนี้ห้ามใช้นิเฟดิพีนในสูตรการปลดปล่อยทันที

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Adalat

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทานอะดาลัต

ดูแลเป็นพิเศษกับ Adalat:

หากคุณมีความดันโลหิตต่ำมาก (ความดันสูงสุดต่ำกว่า 90 มม. ของปรอท) หากคุณมีภาวะหัวใจล้มเหลว (หัวใจอ่อนแอ) หรือหลอดเลือดตีบ (ลิ้นหัวใจตีบอย่างรุนแรง) สารออกฤทธิ์ในสูตรที่ออกฤทธิ์ทันทีสามารถกระตุ้นให้ความดันโลหิตลดลงมากเกินไปด้วยอาการหัวใจเต้นเร็วสะท้อน (อัตราการเต้นหัวใจที่เพิ่มขึ้นไม่เกี่ยวข้องกับโรคหัวใจ) ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะแทรกซ้อนทางระบบหัวใจและหลอดเลือดได้ เจ็บแปลบน้อยมาก โดยเฉพาะที่หน้าอก เริ่มการรักษา ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ อาจเพิ่มความถี่ ระยะเวลา และความรุนแรงของการโจมตีได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา ในบางกรณี มีรายงานการเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตาย แม้ว่าจะยังไม่สามารถแยกแยะอาการเหล่านี้ได้ จากวิถีธรรมชาติของโรคพื้นเดิม
หากคุณกำลังตั้งครรภ์ เนื่องจากข้อมูลที่มีอยู่ไม่สามารถยกเว้นผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อเด็กในครรภ์และทารกแรกเกิดได้ ด้วยเหตุนี้จึงไม่ควรใช้ Adalat ในช่วง 20 สัปดาห์แรกของการตั้งครรภ์ (ดู "อย่าใช้ Adalat" และ "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร") และในสัปดาห์ต่อ ๆ ไป การใช้งานนี้สงวนไว้สำหรับผู้หญิงที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรง แต่เท่านั้น หลังจากการประเมินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นและผลประโยชน์ที่คาดหวังอย่างระมัดระวังและเมื่อการรักษาอื่น ๆ ไม่เหมาะสมหรือไม่ได้ผล การตรวจสอบความดันโลหิตอย่างใกล้ชิดก็เป็นสิ่งจำเป็นเช่นกันเมื่อให้นิเฟดิพีนร่วมกับแมกนีเซียมซัลเฟตทางหลอดเลือดดำ เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่ "ความดันโลหิตลดลงมากเกินไป ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อทั้งมารดาและทารกในครรภ์"
หากคุณกำลังให้นมบุตร เนื่องจากนิเฟดิพีนผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่และไม่ทราบผลของการดูดซึมนิเฟดิพีนในปริมาณเล็กน้อยผ่านทางน้ำนมของทารก (ดู "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร")
หากตับของคุณทำงานได้ไม่ดี ในกรณีนี้ อาจจำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างรอบคอบ และหากอาการของคุณรุนแรง ให้ลดปริมาณของ Adalat ด้วย

ในผู้ป่วยที่มีภาวะความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงที่จำเป็นหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตันเรื้อรังที่รักษาด้วยยานิเฟดิพีนที่ออกฤทธิ์ทันที ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นที่เกี่ยวข้องกับขนาดยาของภาวะแทรกซ้อนทางระบบหัวใจและหลอดเลือด (เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตาย) และการเสียชีวิตได้ ด้วยเหตุผลนี้ ควรใช้นิเฟดิพีนในผู้ป่วยเหล่านี้เท่านั้น หากไม่มีการรักษาอื่นที่เหมาะสม

หากคุณต้องทำการทดสอบในห้องปฏิบัติการเพื่อหาค่ากรด vanyl-mandelic ในปัสสาวะ (การทดสอบเพื่อวินิจฉัยเนื้องอกของต่อมหมวกไต) ให้รู้ว่าต่อหน้า nifedipine และขึ้นอยู่กับวิธีการที่ใช้ ค่าอาจเพิ่มขึ้นอย่างไม่ถูกต้อง

เด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ Adalat 10 มก. ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากมีข้อมูลประสิทธิภาพและความปลอดภัยที่จำกัดในประชากรกลุ่มนี้

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลของอะดาลัตได้

ยาอื่นๆ และ Adalat

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน หรือเพิ่งรับประทานยาไปเมื่อเร็วๆ นี้ หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

นิเฟดิพีนเปลี่ยนแปลงในร่างกายผ่านระบบโมเลกุลเฉพาะ (เรียกว่า เอ็นไซม์) หากให้ยาที่มีอิทธิพลหรือใช้ระบบเดียวกันนี้ร่วมกัน ความเข้มข้นในเลือดลดลงหรือเพิ่มขึ้น และด้วยเหตุนี้จึงมีผล สังเกต nifedipine หรือยาอื่น ๆ อาจจำเป็นต้องมีการปรับปริมาณของ nifedipine หรือยาอื่น ๆ และ / หรือการตรวจสอบความดันโลหิตของคุณบ่อยๆ

ยาที่อาจปรับเปลี่ยนผลของนิเฟดิพีน ได้แก่

rifampicin (ยาปฏิชีวนะ): อย่าใช้ Adalat ร่วมกับยาที่มี rifampicin (ดู "อย่าใช้ Adalat");
diltiazem (ตัวป้องกันช่องแคลเซียมอีกชนิดหนึ่ง);
ยาปฏิชีวนะบางชนิดที่อยู่ในกลุ่ม macrolide เช่น erythromycin
certimedicinalicontrol "AIDS เช่น amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir;
ยาบางชนิดสำหรับการติดเชื้อราเช่น ketoconazole, itraconazole, fluconazole;
fluoxetine, nefazodone (ยาสำหรับภาวะซึมเศร้า);
quinupristin / dalfopristin (ยาปฏิชีวนะที่ใช้สำหรับการติดเชื้อโดยเฉพาะ);
phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone, valproic acid (ยาสำหรับอาการชัก);
cimetidine, cisapride (ยาที่ใช้ในแผลในกระเพาะอาหาร)

นิเฟดิพีนอาจปรับเปลี่ยนผลของยาต่อไปนี้:

ยาลดความดันโลหิต (ใช้เพื่อลดความดันโลหิต); นิเฟดิพีนอาจเน้นย้ำผลการลดความดันโลหิตของยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง หากคุณใช้ยาที่เป็นของกลุ่ม beta-blockers ร่วมกัน แพทย์ของคุณจะต้องติดตามคุณอย่างใกล้ชิด หัวใจที่จะสูบฉีดเลือด
ดิจอกซิน, ควินิดีน (ยารักษาโรคหัวใจ);
ทาโครลิมัส (ยาที่ใช้ป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่าย)

ยาที่มีสารต่อไปนี้จะไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในเลือดและ/หรือเมตาบอลิซึมของยาเหล่านี้ไม่ได้รับผลกระทบจากนิเฟดิพีน: อัจมาลีน (ยาสำหรับโรคข้อเข่าเสื่อม), กรดอะซิติลซาลิไซลิกในขนาด 100 มก. (ยาสำหรับอาการไข้หวัดหรือไข้หวัดใหญ่) ) ทินเนอร์เลือด), benazepril, doxazosin, candesartan cilexetil, irbesartan,รอก, talinolol (ยาสำหรับความดันโลหิตสูง), omeprazole, pantoprazole, ranitidine (ยาสำหรับอาการเสียดท้อง), orlistat (ยาลดน้ำหนัก), rosiglitazone (ยาสำหรับลดน้ำหนัก ) กับโรคเบาหวาน), triamterene hydrochlorothiazide (ยาขับปัสสาวะ).

Adalat พร้อมอาหารและเครื่องดื่ม

อย่าดื่มน้ำเกรพฟรุตในขณะที่รับประทาน Adalat เนื่องจากสามารถเพิ่มความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในเลือดของคุณและยืดอายุผลได้ หากคุณดื่มน้ำเกรพฟรุตเป็นประจำ ผลกระทบนี้จะคงอยู่นานกว่า 3 วันหลังจากหยุดดื่ม

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้

การตั้งครรภ์

อย่าใช้ Adalat หากคุณอยู่ในช่วง 20 สัปดาห์แรกของการตั้งครรภ์ (ดู "อย่าใช้ Adalat")

บอกแพทย์หากคุณกำลังวางแผนจะตั้งครรภ์

ไม่ควรใช้นิเฟดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่ว่าสภาพทางคลินิกของผู้ป่วยจำเป็นต้องรักษาด้วยนิเฟดิพีน การใช้นิเฟดิพีนควรสงวนไว้สำหรับผู้หญิงที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรงซึ่งไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยวิธีมาตรฐาน (ดู "คำเตือนและข้อควรระวัง")

เวลาให้อาหาร

ไม่แนะนำให้ใช้นิเฟดิพีนระหว่างให้นมบุตร เนื่องจากมีรายงานว่าผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่แล้ว และไม่ทราบผลของการดูดซึมทางปากของนิเฟดิพีนในปริมาณเล็กน้อย

หากจำเป็นต้องใช้ยานิเฟดิพีนในช่วงเวลานี้ ควรหยุดให้นมลูก สำหรับสูตรการปลดปล่อยยาทันที ขอแนะนำให้ชะลอการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่หรือการแสดงออกของน้ำนมเป็นเวลา 3 หรือ 4 ชั่วโมงหลังรับประทานยา เพื่อลดการสัมผัสสารนิเฟดิพีน (ดู "คำเตือนและข้อควรระวัง")

ภาวะเจริญพันธุ์

ในกรณีที่มีการทำเด็กหลอดแก้วล้มเหลวซ้ำๆ ซึ่งไม่ได้เกิดจากสาเหตุอื่น ควรพิจารณาการใช้ยานิเฟดิพีนเป็นสาเหตุที่เป็นไปได้

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

ปฏิกิริยาต่อยาซึ่งมีความเข้มข้นแตกต่างกันไปในแต่ละผู้ป่วย อาจทำให้ความสามารถในการขับรถหรือใช้เครื่องจักรลดลง (ดู "ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้") โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา เมื่อเปลี่ยนยาและสัมพันธ์กับการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

Adalat มีพระอาทิตย์ตกสีเหลือง (E110)

สีเหลืองพระอาทิตย์ตก (E110) ที่มีอยู่ในยาสามารถทำให้เกิดอาการแพ้ได้

ปริมาณวิธีและเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Adalat: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

การรักษาควรปรับให้เข้ากับความต้องการของคุณตามความรุนแรงของโรคและการตอบสนองของร่างกาย นอกจากนี้ ในแง่ของภาพทางคลินิก ควรค่อยๆ ให้ยารักษาระดับ

แพทย์ของคุณอาจค่อยๆ เพิ่มขนาดยาของคุณเป็นขนาดที่เหมาะสมที่สุดหากคุณมีความดันโลหิตสูงและเป็นโรคหลอดเลือดในสมองขั้นรุนแรง หากสงสัยว่า "มีการใช้ยานิเฟดิพีนมากเกินไปเนื่องจากน้ำหนักตัวต่ำ" หากคุณใช้ยาอื่นพร้อมกัน ลดค่าของคุณลง ความดันโลหิตหรือหากคุณพบผลข้างเคียงหลังการรักษาด้วยนิเฟดิพีน

การปรับเปลี่ยนปริมาณยาที่สูงขึ้นหรือต่ำลงควรทำภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น

เว้นแต่จะกำหนดไว้เป็นอย่างอื่น สำหรับข้อบ่งชี้ทั้งหมด (ยกเว้นภาวะความดันโลหิตสูง) ปริมาณที่แนะนำคือ 1 แคปซูลสามครั้งต่อวัน

หากผลการรักษาไม่เพียงพอหลังจากการรักษาด้วย Adalat ประมาณ 2-3 วัน ปริมาณควรเพิ่มขึ้นตามความต้องการของคุณ

หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 60 มก. ต่อวัน (2 แคปซูล 3 ครั้งต่อวัน)

ในกรณีที่เกิดภาวะความดันโลหิตสูง ปริมาณที่แนะนำคือ 1 แคปซูลในครั้งเดียว

หากผลต่อความดันโลหิตไม่เพียงพอ สามารถให้แคปซูลเพิ่มเติม (10 มก.) ได้อย่างน้อยหลังจากผ่านไป 30 นาที

หากระยะห่างระหว่างขนาดยาสั้นกว่า 30 นาทีและ/หรือขนาดยาที่สูงกว่า คุณอาจเกิดภาวะความดันเลือดต่ำที่เป็นอันตรายได้ (ความดันโลหิตต่ำ)

กลืนทั้งแคปซูลด้วยของเหลวบางส่วนโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ในกรณีที่ใช้ 20 มก. ครั้งเดียว ช่วงเวลาระหว่างการบริโภคสองแคปซูลไม่ควรน้อยกว่า 2 ชั่วโมง

แพทย์ของคุณจะเป็นผู้ตัดสินว่าควรให้การรักษาด้วย Adalat นานแค่ไหน

ใช้ในผู้ป่วยสูงอายุ

หากคุณเป็นผู้ป่วยสูงอายุ อาจต้องใช้ปริมาณที่ต่ำกว่าในผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า

ใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ

หากตับของคุณทำงานได้ไม่ดี อาจจำเป็นต้องตรวจสอบความดันโลหิตของคุณอย่างระมัดระวัง และในกรณีที่รุนแรง ให้ลดปริมาณยาลง

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Adalat มากเกินไป

หากคุณทานอะดาลัทมากกว่าที่ควร

ในกรณีของภาวะมึนเมาจากนิเฟดิพีนอย่างรุนแรง จะมีอาการดังต่อไปนี้: จิตสำนึกผิดปกติจนถึงโคม่า, ความดันโลหิตลดลง, อัตราการเต้นของหัวใจเร็วหรือช้า, น้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น, กรดในเลือดเพิ่มขึ้น, ขาดออกซิเจนในเลือด ร่างกาย , ความดันโลหิตลดลงด้วยของเหลวที่เพิ่มขึ้นในปอด

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Adalat เกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปที่โรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

หากคุณลืมทานอะดาลัต

หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาตามปกติ อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม

หากคุณหยุดทานอะดาลัต

ค่อยๆ หยุดใช้ยานี้ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง หากคุณทานยาในปริมาณมาก หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Adalat คืออะไร

เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

พบผลข้างเคียงต่อไปนี้ในการทดลองกับนิเฟดิพีน: ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน)

ปวดหัว (ปวดหัว),
อาการบวมน้ำรวมถึงอาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย (โดยทั่วไปหรือบวมที่แขนขา)
vasodilation (การขยายหลอดเลือด),
ท้องผูก (ท้องผูก),
รู้สึกไม่สบาย.

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 คน)

ปฏิกิริยาการแพ้,
อาการบวมน้ำจากภูมิแพ้ / angioedema (อาการบวมของผิวหนัง ใบหน้า และเยื่อเมือก รวมถึงกล่องเสียงบวมน้ำ ซึ่งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต)
ปฏิกิริยาวิตกกังวล,
ความผิดปกติของการนอนหลับ,
อาการเวียนศีรษะ
ไมเกรน (ปวดหัวข้างเดียว),
อาการวิงเวียนศีรษะ
แรงสั่นสะเทือน
การรบกวนทางสายตา,
อิศวร (หัวใจเต้นเร็ว),
ใจสั่น (ความรู้สึกของการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็วหรือผิดปกติ)
ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตต่ำ)
เป็นลมหมดสติ (เป็นลม)
epistaxis (เลือดกำเดา),
คัดจมูก (คัดจมูก),
ปวดท้องและปวดท้อง (ปวดท้อง)
คลื่นไส้
อาการอาหารไม่ย่อย (อาหารไม่ย่อย),
ท้องอืด (มีแก๊สในลำไส้)
ปากแห้ง,
เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นชั่วคราว
เกิดผื่นแดง (สีแดงของผิวหนัง),
ปวดกล้ามเนื้อ,
ข้อบวม
polyuria (ปริมาณปัสสาวะเพิ่มขึ้น)
ปัสสาวะลำบาก (ปัสสาวะลำบาก),
หย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ความยากลำบากในการรับและรักษาการแข็งตัวของอวัยวะเพศ),
ความเจ็บปวดที่ไม่เฉพาะเจาะจง,
หนาวสั่น

ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน)

คัน,
ลมพิษ (มีอาการคันและจุดเล็ก ๆ บนผิวหนัง)
ผื่น,
Paraesthesia / dysesthesia (ความรู้สึกที่เปลี่ยนแปลงเช่นการรู้สึกเสียวซ่า)
เหงือก hyperplasia (เหงือกขยาย)

ไม่ทราบผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์กับความถี่ (ความถี่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)

agranulocytosis (ขาดเซลล์เม็ดเลือดที่เรียกว่า granulocytes)
เม็ดเลือดขาว (ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดขาว)
ปฏิกิริยา anaphylactic / anaphylactoid (ปฏิกิริยาการแพ้หรือแพ้อย่างรุนแรง)
น้ำตาลในเลือดสูง (ระดับน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น),
hypoesthesia (ความไวลดลง),
อาการง่วงนอน
ปวดตา (ปวดตา),
อาการเจ็บหน้าอก (angina pectoris),
หายใจลำบาก (หายใจลำบาก, หายใจดังเสียงฮืด ๆ),
เขาย้อน
ความไม่เพียงพอของกล้ามเนื้อหูรูด gastroesophageal (สำรอก),
ดีซ่าน (เหลืองของผิวหนังและตาขาว)
necrolysis ผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ (โรคผิวหนังรุนแรง),
ปฏิกิริยาการแพ้แสง (ปฏิกิริยาทางผิวหนังหลังการสัมผัสกับแสงแดด)
purpura ที่เห็นได้ชัด (ผื่นชนิดพิเศษ)
ปวดข้อ (ปวดข้อ),
ปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ)

ในผู้ป่วยล้างไตที่มีความดันโลหิตสูงที่เป็นมะเร็ง (ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงรุนแรง) และภาวะ hypovolaemia (ปริมาณเลือดลดลง) ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัดหลังจากการขยายหลอดเลือด

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ รวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ นอกจากนี้ยังสามารถรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่องหลังจาก "หมดอายุในวันที่" วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น ๆ วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่สมบูรณ์และเก็บไว้อย่างถูกต้อง

เก็บเม็ดยาไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

สารออกฤทธิ์นิเฟดิพีนมีความไวต่อแสงสูง ดังนั้นแคปซูลจะต้องไม่แตกเพราะไม่สามารถป้องกันแสงได้อีกต่อไป

นิเฟดิพีนได้รับการปกป้องอย่างมากจากแสงทั้งภายในและภายนอกบรรจุภัณฑ์ อย่างไรก็ตาม ควรนำแคปซูลออกจากบรรจุภัณฑ์ทันทีก่อนใช้งานเท่านั้น

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

องค์ประกอบและรูปแบบยา

หนึ่งแคปซูลอ่อนประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์คือนิเฟดิพีน แคปซูลนิ่มหนึ่งแคปซูลประกอบด้วยนิเฟดิพีน 10 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ กลีเซอรอล น้ำบริสุทธิ์ โซเดียมซัคคาริน สารสกัดมินต์ มาโครกอล 400

ส่วนประกอบของแคปซูล ได้แก่ เจลาติน กลีเซอรอล 85% ไททาเนียมไดออกไซด์ E171 สีเหลืองพระอาทิตย์ตก E110

Adalat หน้าตาเป็นอย่างไรและเนื้อหาของแพ็ค

แพคเกจประกอบด้วย 50 แคปซูลอ่อน

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Adalat สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 รูปแบบการทำนายล่วงหน้าและปฏิกิริยาต่อยาอื่น ๆ 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก 06.0 รายละเอียดทางเภสัชกรรม 06.1 สารเติมแต่ง 06.2 ความเข้ากันไม่ได้ของอายุการเก็บรักษา 06.4 ธรรมชาติของบรรจุภัณฑ์ เนื้อหาของแพ็คเกจ 06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้มีอำนาจทางการตลาด 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด CIO 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับยาวิทยุ ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมในการควบคุมการเตรียมการและ

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

ADALT 10 MG SOFT แคปซูล

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แต่ละแคปซูลนิ่มประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ของนิเฟดิพีน 10 มก

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

ซอฟต์แคปซูล

แคปซูลเจลาตินสีส้มอ่อนรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษา "เจ็บหน้าอก

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีความเสถียรเรื้อรัง (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ)

- vasospastic angina pectoris (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบแปรผัน)

การรักษา "ความดันโลหิตสูงที่จำเป็น

การรักษา วิกฤตความดันโลหิตสูง

การรักษา โรค Raynaud's syndrome (ประถมศึกษาและมัธยมศึกษา).

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

วิธีการบริหาร

ใช้ในช่องปาก

ปริมาณ

การรักษาควรปรับให้เข้ากับความต้องการของแต่ละบุคคลตามความรุนแรงของโรคและการตอบสนองของผู้ป่วย ไม่ว่าในกรณีใด ควรค่อยๆ ให้ยารักษาระดับที่สัมพันธ์กับภาพทางคลินิก

ขอแนะนำให้เพิ่มขนาดยาไปเรื่อย ๆ จนกว่าจะถึงค่าที่เหมาะสมในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดงที่มีโรคหลอดเลือดสมองรุนแรง ในผู้ที่มีความเป็นไปได้ที่จะสงสัยว่า "การกระทำที่มากเกินไปของ nifedipine เนื่องจากน้ำหนักตัวต่ำหรือการรักษาด้วยยาร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ยาและในผู้ป่วยที่มีอาการไม่พึงประสงค์หลังการรักษาด้วยนิเฟดิพีน

เว้นแต่แพทย์จะกำหนดไว้เป็นอย่างอื่น แนวทางการใช้ยาต่อไปนี้ใช้กับผู้ใหญ่:

ในกรณีของ angina pectoris: - โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีความเสถียรเรื้อรัง (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ) Adalat 1 แคปซูล วันละ 3 ครั้ง - vasospastic angina pectoris (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบแปรผัน) Adalat 1 แคปซูล วันละ 3 ครั้ง

หากผลการรักษาไม่เพียงพอหลังจากการรักษาด้วย Adalat ประมาณ 2-3 วัน ปริมาณควรเพิ่มขึ้นตามความต้องการของแต่ละบุคคล

หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 60 มก. ต่อวัน (2 แคปซูล 3 ครั้งต่อวัน)

ในกรณีของความดันโลหิตสูง: 1 แคปซูล วันละ 3 ครั้ง

หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 60 มก. ต่อวัน (2 แคปซูล 3 ครั้งต่อวัน)

ในกรณีวิกฤตความดันโลหิตสูง: แคปซูล 1 มก. ในครั้งเดียว

หากผลต่อความดันโลหิตไม่เพียงพอ สามารถให้แคปซูลเพิ่มเติม (10 มก.) ได้หลังจากผ่านไปอย่างน้อย 30 นาที

หากช่วงเวลาระหว่างขนาดยาจะสั้นลงและ / หรือขนาดยาที่สูงขึ้น อาจเกิดภาวะความดันเลือดต่ำที่เป็นอันตรายได้

ในกรณีของ Raynaud's Syndrome: 1 แคปซูล วันละ 3 ครั้ง

หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 60 มก. ต่อวัน (2 แคปซูล 3 ครั้งต่อวัน)

ในกรณีที่ใช้สารยับยั้งหรือสารกระตุ้น CYP 3A4 ร่วมกัน อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยานิเฟดิพีนหรือหลีกเลี่ยง (ดูหัวข้อ 4.5)

ระยะเวลาการรักษา

ระยะเวลาในการรักษาต้องกำหนดโดยแพทย์ เนื่องจากมีฤทธิ์ต้านการขาดเลือดและความดันโลหิตลดลง แคปซูล Adalat ควรค่อยๆ หยุดลง โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ปริมาณสูง

การบริหาร

ควรกลืนแคปซูล Adalat ทั้งหมดด้วยของเหลวเล็กน้อยโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ควรหลีกเลี่ยงน้ำเกรพฟรุต (ดูหัวข้อ 4.5)

ในกรณีของ 20 มก. ครั้งเดียว ช่วงเวลาระหว่างการบริโภคสองแคปซูลไม่ควรน้อยกว่า 2 ชั่วโมง

ข้อมูลเพิ่มเติมสำหรับผู้ป่วยแต่ละประเภท

เด็กและวัยรุ่น

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Adalat 10 มก. อายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการยอมรับ ข้อมูลที่มีอยู่ในปัจจุบันสำหรับการใช้นิเฟดิพีนในความดันโลหิตสูงได้อธิบายไว้ในส่วนที่ 5.1

ผู้ป่วยสูงอายุ

เนื่องจากเภสัชจลนศาสตร์ของนิเฟดิพีนได้รับการแก้ไขในผู้สูงอายุ อาสาสมัครเหล่านี้อาจต้องใช้ยานิเฟดิพีนในปริมาณที่ต่ำกว่าในผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

เนื่องจากนิเฟดิพีนถูกเผาผลาญเกือบทั้งหมดในผนังลำไส้และตับ การตรวจสอบความดันโลหิตอย่างระมัดระวัง และในกรณีที่รุนแรง การลดขนานยาอาจจำเป็นในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

เนื่องจากยานิเฟดิพีนถูกขับออกในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงโดยไตในสัดส่วนเล็กน้อยของขนาดยาที่ให้ (0.1%) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณ (ดูหัวข้อ 4.4 และ 6.1)

ทราบ (ไม่เกิน 20 สัปดาห์) หรือสงสัยว่าตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6)

ช็อกหัวใจและหลอดเลือด

การรักษาร่วมกับยาไรแฟมพิซิน เนื่องจากการชักนำเอ็นไซม์ไม่สามารถบรรลุระดับนิเฟดิพีนในพลาสมาได้อย่างมีประสิทธิภาพ (ดูหัวข้อ 4.5)

Nifedipine ในสูตรการปลดปล่อยทันทีมีข้อห้ามในโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียรและหลังเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันใน 4 สัปดาห์แรกหลังเหตุการณ์ผิดปกติ

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ควรใช้ความระมัดระวังในกรณีที่มีความดันเลือดต่ำ (ความดันซิสโตลิกต่ำกว่า 90 mmHg) ในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างชัดแจ้งและในกรณีที่มีการตีบตันของหลอดเลือด

สารออกฤทธิ์ในสูตรการปลดปล่อยทันทีสามารถกระตุ้นให้ "ความดันโลหิตลดลงมากเกินไปด้วยอิศวรสะท้อนซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและหลอดเลือดได้ เช่นเดียวกับสาร vasoactive อื่น ๆ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบตันอาจเกิดขึ้นได้น้อยมาก (ข้อมูลจากรายงานที่เกิดขึ้นเอง) โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษา ข้อมูลจากการทดลองทางคลินิกยืนยันว่าการเกิด angina pectoris attack เป็นเรื่องผิดปกติ ในผู้ป่วย angina pectoris อาจเพิ่มความถี่ ระยะเวลา และความรุนแรงของการโจมตีได้ โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

มีรายงานการเริ่มมีอาการของกล้ามเนื้อหัวใจตายในกรณีที่แยกได้ แม้ว่าจะยังไม่สามารถแยกแยะตอนเหล่านี้ออกจากเส้นทางธรรมชาติของโรคพื้นเดิมได้

ไม่มีข้อมูลความปลอดภัยและประสิทธิภาพจากการศึกษาที่มีการควบคุมอย่างดีในหญิงตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.5) การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นผลที่เป็นพิษต่อตัวอ่อน รก และทารกในครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.6) เมื่อให้ nifedipine ในระหว่างและหลังระยะเวลาของการสร้างอวัยวะ หลักฐานทางคลินิกที่มีอยู่ในปัจจุบัน ไม่อนุญาตให้ระบุความเสี่ยงเฉพาะก่อนคลอด แม้ว่าจะมีรายงานการเพิ่มขึ้นของกรณีภาวะขาดอากาศหายใจในปริกำเนิด, การผ่าตัดคลอด, การคลอดก่อนกำหนด และการชะลอการเจริญเติบโตของมดลูก ยังไม่ชัดเจนว่าการค้นพบนี้เกิดจากความดันโลหิตสูง การรักษา หรือผลของยาที่เฉพาะเจาะจง

ข้อมูลที่มีอยู่ไม่อนุญาตให้แยกความเป็นไปได้ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อเด็กในครรภ์และทารกแรกเกิด ดังนั้น การใช้ยาในการตั้งครรภ์หลังจากสัปดาห์ที่ 20 จำเป็นต้องมีการประเมินความเสี่ยง/ผลประโยชน์อย่างระมัดระวัง และควรพิจารณาเฉพาะในกรณีที่ไม่ได้ระบุตัวเลือกการรักษาอื่นๆ ทั้งหมดหรือได้รับการพิสูจน์ว่าไม่ได้ผล

การควบคุมความดันโลหิตอย่างระมัดระวังก็เป็นสิ่งจำเป็นเช่นกันเมื่อให้นิเฟดิพีนร่วมกับแมกนีเซียมซัลเฟตทางหลอดเลือดดำ เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่ความดันโลหิตจะลดลงมากเกินไป ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อทั้งมารดาและทารกในครรภ์

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง การตรวจสอบสถานการณ์ความดันโลหิตอย่างรอบคอบ และในกรณีที่รุนแรง อาจจำเป็นต้องลดปริมาณยาลง

Nifedipine ถูกเผาผลาญผ่านระบบ cytochrome P450 3A4 ยาทั้งหมดที่ยับยั้งหรือกระตุ้นระบบเอนไซม์นี้อาจปรับเปลี่ยนผลการส่งผ่านครั้งแรกหรือการกวาดล้างของนิเฟดิพีน (ดูหัวข้อ 4.5) ยาที่ยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4 ซึ่งอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของนิเฟดิพีนเพิ่มขึ้น เช่น

- ยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์ (เช่น อีรีโทรมัยซิน)

- สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (เช่น ริโทนาเวียร์)

- ยาต้านเชื้อรากลุ่มอะโซล (เช่น คีโตโคนาโซล)

- ยากล่อมประสาท เนฟาโซโดน และ ฟลูอกซีทีน

- ควินนูพริสติน / ดัลโฟพริสติน

- กรด valproic

- ไซเมทิดีน

เมื่อให้ยาเหล่านี้ร่วมกัน ควรตรวจสอบความดันโลหิต และหากจำเป็น ควรพิจารณาลดขนาดยานิเฟดิพีน

สีเหลืองพระอาทิตย์ตก (E 110) ที่มีอยู่ในยาสามารถทำให้เกิดอาการแพ้ได้

สำหรับการใช้งานในผู้ป่วยประเภทพิเศษ ดูหัวข้อ 4.2

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ผลของยาอื่นๆ ต่อนิเฟดิพีน

Nifedipine ถูกเผาผลาญผ่านทางระบบ cytochrome P450 3A4 ซึ่งอยู่ในเยื่อบุลำไส้และในตับ ยาทั้งหมดที่ยับยั้งหรือกระตุ้นระบบเอนไซม์นี้อาจปรับเปลี่ยนผลการส่งผ่านครั้งแรก (หลังการให้ยาทางปาก) หรือการกวาดล้างของนิเฟดิพีน (ดูหัวข้อ 4.4)

ควรคำนึงถึงขอบเขตและระยะเวลาของการมีปฏิสัมพันธ์เมื่อใช้นิเฟดิพีนร่วมกับยาต่อไปนี้:

ไรแฟมพิซิน

Rifampicin เนื่องจากฤทธิ์การเหนี่ยวนำของเอนไซม์ที่แรงในระบบ cytochrome P450 3A4 ช่วยลดการดูดซึมของนิเฟดิพีนได้อย่างมาก ทำให้ประสิทธิภาพลดลง ด้วยเหตุนี้ จึงห้ามใช้นิเฟดิพีนร่วมกับไรแฟมพิซิน (ดูหัวข้อ 4.3)

Diltiazem

Diltiazem ลดการกวาดล้างของ nifedipine ดังนั้นควรรวมสารออกฤทธิ์สองชนิดด้วยความระมัดระวัง ซึ่งอาจพิจารณาถึงการลดปริมาณของ nifedipine

เมื่อใช้ร่วมกันกับตัวยับยั้งที่อ่อนแอหรือปานกลางต่อไปนี้ของระบบ cytochrome P450 3A4 ความดันโลหิตควรได้รับการตรวจสอบ และหากจำเป็น ควรพิจารณาลดขนาดยานิเฟดิพีน (ดูหัวข้อ 4.2)

ยาปฏิชีวนะ Macrolide (เช่น erythromycin)

ไม่มีการศึกษาเฉพาะเจาะจงเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาปฏิชีวนะนิเฟดิพีนและแมคโครไลด์

เป็นที่ทราบกันดีว่ายาปฏิชีวนะแมคโครไรด์บางชนิดสามารถยับยั้งเมแทบอลิซึมของ cytochrome P450 3A4 ที่เป็นสื่อกลางของยาอื่น ๆ ดังนั้นจึงไม่สามารถแยกความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในพลาสมาในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นได้หลังจากให้ยาทั้งสองร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.4)

Azithromycin แม้ว่าโครงสร้างจะสัมพันธ์กับกลุ่มยาปฏิชีวนะในกลุ่ม macrolide แต่ก็ปราศจากฤทธิ์ยับยั้ง CYP 3A4

สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir)

ยังไม่มีการศึกษาทางคลินิกเพื่อตรวจสอบปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างนิเฟดิพีนกับสารยับยั้งโปรตีเอสต้านเอชไอวีบางชนิด เป็นที่ทราบกันดีว่ายาในกลุ่มนี้ยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4 นอกจากนี้ยังมีการแสดง amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir เพื่อยับยั้งการเผาผลาญ cytochrome P450 3A4 ที่เป็นสื่อกลางของ nifedipine ในหลอดทดลอง เมื่อใช้ร่วมกับนิเฟดิพีน ความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นอย่างมากเนื่องจากการเผาผลาญผ่านครั้งแรกที่ลดลงและการกำจัดที่ลดลงไม่สามารถยกเว้นได้ (ดูหัวข้อ 4.4) หลังจากการบริหารร่วมกัน ความดันโลหิตควรได้รับการตรวจสอบโดยพิจารณาหากจำเป็น ให้ลดปริมาณของนิเฟดิพีน

ยาต้านเชื้อรา Azole (ketoconazole, itraconazole, fluconazole)

ยังไม่มีการศึกษาเฉพาะเกี่ยวกับปฏิสัมพันธ์ที่เป็นไปได้ระหว่างนิเฟดิพีนกับยาต้านเชื้อรา azole บางชนิด เป็นที่ทราบกันดีว่ายาในกลุ่มนี้ยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4

เมื่อใช้ยาเหล่านี้ร่วมกับนิเฟดิพีน การดูดซึมที่เพิ่มขึ้นอย่างมากในการดูดซึมของนิเฟดิพีนที่เชื่อมโยงกับการเผาผลาญครั้งแรกที่ลดลงจะไม่สามารถละเว้นได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

ดังนั้น เมื่อให้ยาควบคู่กัน ควรควบคุมความดันโลหิตโดยพิจารณาจากการลดขนาดยานิเฟดิพีนหากจำเป็น

Fluoxetine

ยังไม่มีการศึกษาทางคลินิกเพื่อตรวจสอบปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างนิเฟดิพีนและฟลูอกซีทีน Fluoxetine แสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งเมแทบอลิซึมของ cytochrome P450 3A4 ที่เป็นสื่อกลางของ nifedipine ในหลอดทดลอง ดังนั้นจึงไม่สามารถยกเว้นการเพิ่มความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในพลาสมาหลังการให้ยาทั้งสองร่วมกันได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

เมื่อให้ยาฟลูอกซีทีนร่วมกับนิเฟดิพีน ความดันโลหิตควรได้รับการควบคุมโดยพิจารณาหากจำเป็น ให้ลดปริมาณยานิเฟดิพีน

เนฟาโซโดน

ยังไม่มีการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับปฏิสัมพันธ์ที่เป็นไปได้ระหว่าง nifedipine และ nefazodone เป็นที่ทราบกันว่า Nefazodone ยับยั้งการเผาผลาญของ cytochrome P450 3A4 ที่เป็นสื่อกลางของยาอื่น ๆ ดังนั้นจึงไม่สามารถยกเว้นการเพิ่มความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในพลาสมาหลังการให้ยาทั้งสองร่วมกันได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

ดังนั้น เมื่อให้ยาควบคู่กัน ความดันโลหิตควรได้รับการควบคุมโดยพิจารณาว่าหากจำเป็น ให้ลดปริมาณของนิเฟดิพีน

ควินนูพริสติน/ดัลโฟพริสติน

การใช้ quinupristin / dalfopristin และ nifedipine พร้อมกันอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของ nifedipine ในพลาสมาสูงขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)

หลังจากได้รับยา 2 ชนิดร่วมกัน ความดันโลหิตควรได้รับการตรวจสอบ และหากจำเป็น ควรพิจารณาลดขนาดยานิเฟดิพีน

กรดวาลโปรอิก

ไม่เคยมีการศึกษาอย่างเป็นทางการเพื่อประเมินการทำงานร่วมกันระหว่างนิเฟดิพีนและกรด valproic อย่างไรก็ตาม เนื่องจากนิฟิดิพีนมีความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นซึ่งเป็นตัวบล็อกช่องแคลเซียมที่คล้ายกันในโครงสร้างผ่านการยับยั้งเอนไซม์ ดังนั้นในด้านประสิทธิภาพจึงไม่สามารถยกเว้นได้ รวมถึงนิเฟดิพีน (ดูหัวข้อ 4.4)

ซิเมทิดีน

ไซเมทิดีนเนื่องจากฤทธิ์ยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4 ช่วยเพิ่มระดับนิเฟดิพีนในพลาสมาและอาจมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

การศึกษาอื่นๆ

ซิซาไพรด์

การใช้ cisapride และ nifedipine พร้อมกันอาจทำให้ความเข้มข้นของ nifedipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น

ยากันชักกระตุ้นระบบ cytochrome P450 3A4 เช่น phenytoin, carbamazepine และ phenobarbital

Phenytoin กระตุ้นระบบ cytochrome P450 3A4 การใช้ phenytoin และ nifedipine พร้อมกันทำให้การดูดซึมทางชีวเคมีลดลงและประสิทธิภาพของยา nifedipine ลดลง

หากใช้ยาสองชนิดพร้อมกัน ควรติดตามการตอบสนองทางคลินิกต่อนิเฟดิพีน และหากจำเป็น ปริมาณยาจะเพิ่มขึ้น

ในทำนองเดียวกัน หากขนาดยานิเฟดิพีนเพิ่มขึ้นระหว่างการใช้ยาทั้งสองร่วมกัน การลดขนาดยานิเฟดิพีนจะได้รับการพิจารณาเมื่อหยุดการรักษาด้วยฟีนิโทอิน

ไม่เคยมีการศึกษาอย่างเป็นทางการเพื่อประเมินปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่าง nifedipine และ carbamazepine หรือ phenobarbital อย่างไรก็ตาม เนื่องจากยานิโมดิพีนช่วยลดความเข้มข้นในพลาสมา ตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกันผ่านกระบวนการชักนำของเอนไซม์จึงไม่สามารถยกเว้นการลดความเข้มข้นในพลาสมาและประสิทธิภาพได้ นอกจากนี้ สำหรับนิเฟดิพีนด้วย

ผลของนิเฟดิพีนต่อยาอื่นๆ

ยาลดความดันโลหิต

นิเฟดิพีนอาจเน้นย้ำถึงผลความดันโลหิตตกของยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นที่รับประทานร่วมกัน เช่น

- ยาขับปัสสาวะ

- บล็อคบล็อค

- สารยับยั้ง ACE

- แอนจิโอเทนซิน 1 รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสต์ (AT-1)

- ตัวบล็อกช่องแคลเซียมอื่น ๆ

- α-blockers

- สารยับยั้ง PDE5

- แอลฟา-เมทิลโดปา

หากเกี่ยวข้องกับ β-blockers ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเนื่องจากเป็นที่ทราบกันดีอยู่แล้วว่าภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลงอาจเกิดขึ้นได้ในบางกรณี

ดิจอกซิน

การใช้นิเฟดิพีนและดิจอกซินร่วมกันอาจทำให้ระดับดิจอกซินในพลาสมาเพิ่มขึ้น ซึ่งเชื่อมโยงกับการกวาดล้างที่ลดลง เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอาการของการใช้ยาเกินขนาด digoxin และหากจำเป็น ให้ปรับปริมาณ digoxin ตามระดับพลาสม่าของเขา

ควินิดีน

ในแต่ละกรณี ระดับควินิดีนที่ลดลงหรือหลังจากหยุดยานิเฟดิพีน ระดับควินิดีนในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัดในระหว่างการให้ยานิเฟดิพีนและควินิดีนร่วมกัน ด้วยเหตุผลนี้ หากใช้นิเฟดิพีนร่วมกันหรือหยุดใช้ยา ขอแนะนำให้ควบคุมความเข้มข้นของควินิดีนในพลาสมาในพลาสมา และปรับปริมาณยาหากจำเป็น

ผู้เขียนบางคนรายงานว่าความเข้มข้นในพลาสมาของนิเฟดิพีนเพิ่มขึ้นหลังการให้ยาทั้งสองร่วมกัน ในขณะที่คนอื่นๆ ไม่ได้สังเกตการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของนิเฟดิพีน

ดังนั้นควรตรวจสอบความดันโลหิตอย่างระมัดระวังหากนำควินิดีนร่วมกับการรักษานิเฟดิพีนที่มีอยู่ก่อนแล้ว หากจำเป็น ควรลดขนาดยานิเฟดิพีน

ทาโครลิมัส

Tacrolimus ถูกเผาผลาญผ่านระบบ cytochrome P450 3A4

ข้อมูลที่เผยแพร่เมื่อเร็วๆ นี้ระบุว่า ในแต่ละกรณี ปริมาณของทาโครลิมัสสามารถลดลงได้เมื่อใช้ควบคู่กับนิเฟดิพีน

อย่างไรก็ตาม หากใช้ยาทั้งสองชนิดร่วมกัน ควรควบคุมความเข้มข้นของยาทาโครลิมัสในพลาสมา โดยพิจารณาว่าควรลดขนาดยาของยาหลังหากจำเป็น

ปฏิสัมพันธ์กับอาหาร

น้ำเกรพฟรุต

น้ำเกรพฟรุตยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4

การบริโภคน้ำเกรพฟรุตและนิเฟดิพีนร่วมกันทำให้ความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในพลาสมาเพิ่มขึ้นและออกฤทธิ์นานขึ้นเนื่องจากการเผาผลาญผ่านครั้งแรกลดลงหรือการกวาดล้างลดลง ส่งผลให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้น ในกรณีที่ดื่มน้ำเกรพฟรุตเป็นประจำ ผลกระทบนี้อาจคงอยู่นานกว่า 3 วันหลังจากรับประทานครั้งสุดท้าย

ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการบริโภคน้ำเกรพฟรุต / น้ำเกรพฟรุตระหว่างการรักษาด้วยนิเฟดิพีน (ดูหัวข้อ 4.2)

การโต้ตอบที่ได้รับการยกเว้น

ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ nifedipine เมื่อรับประทานควบคู่กับ: กรดอะซิติลซาลิไซลิก (การกระทำต่อการรวมตัวของเกล็ดเลือดและเวลาในการตกเลือดไม่ได้รับการแก้ไขสำหรับกรดอะซิติลซาลิไซลิกในขนาด 100 มก.), เบนาเซพริล, โดซาโซซิน, orlistat, pantoprazole, ranitidine, talinolol และ triamterene hydrochlorothiazide

ไม่มีผลทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับเภสัชจลนศาสตร์ของ nifedipine เมื่อให้ร่วมกับ omeprazole หรือ rosiglitazone

อัจมาลีน

การใช้นิเฟดิพีนและอัจมาลีนร่วมกันไม่มีผลต่อการเผาผลาญของอัจมาลีน

เดบริโซควิน

การใช้นิเฟดิพีนและเศษซากพืชร่วมกันไม่มีผลต่อเมแทบอลิซึมของเศษซาก

Candesartan cilexetil

การใช้ nifedipine และ candesartan cilexetil ร่วมกันไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาทั้งสองชนิด

Irbesartan

การใช้ nifedipine และ irbesartan ร่วมกันไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ irbesartan

ปฏิสัมพันธ์อื่นๆ

ในการปรากฏตัวของ nifedipine การประเมินค่าปัสสาวะของกรด vanil-mandelic ที่ดำเนินการด้วยวิธี spectrophotometric สามารถเน้นการเพิ่มขึ้นที่ผิดพลาดในกรดเอง อย่างไรก็ตาม ค่าเหล่านี้จะไม่เปลี่ยนแปลงโดยใช้วิธี HPLC

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ห้ามใช้ Nifedipine ในช่วง 20 สัปดาห์แรกของการตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.3)

ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในหญิงตั้งครรภ์

นิเฟดิพีนได้รับการแสดงว่าทำให้เกิดผลในการทำให้ทารกอวัยวะพิการในหนู หนู และกระต่าย เช่น ความผิดปกติทางดิจิทัล ความผิดปกติของแขนขา เพดานโหว่ แหว่ง sternal cleft ซี่โครงผิดรูป ความผิดปกติทางดิจิทัลและความผิดปกติที่แขนขามีแนวโน้มว่าเป็นผลมาจากการไหลเวียนของเลือดในมดลูกบกพร่อง แต่ยังพบในสัตว์ที่ได้รับการรักษาด้วยนิเฟดิพีนเฉพาะหลังจากช่วงเวลาของการสร้างอวัยวะเท่านั้น การใช้สารออกฤทธิ์ทำให้เกิดผลกระทบหลายอย่าง เป็นพิษต่อตัวอ่อน รกและทารกในครรภ์ เช่น พัฒนาการของทารกในครรภ์ไม่ดี (หนู หนู กระต่าย) ขนาดของรกลดลงและภาวะขาดเลือดในโพรงมดลูก (ลิง) การตายของตัวอ่อนและตัวอ่อนในครรภ์ (หนู หนู กระต่าย) และการตั้งครรภ์เป็นเวลานาน / การอยู่รอดของทารกแรกเกิดลดลง (หนู; ไม่ ประเมินในสายพันธุ์อื่น) ปริมาณทั้งหมดที่เกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อทารกอวัยวะพิการ พิษต่อตัวอ่อน และพิษต่อทารกในครรภ์ เป็นพิษต่อสิ่งมีชีวิตของมารดา และในทุกกรณี สูงกว่าปริมาณสูงสุดที่ระบุไว้สำหรับการใช้งานของมนุษย์หลายเท่า

เวลาให้อาหาร

นิเฟดิพีนผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นกับเด็กแรกเกิด หากจำเป็นต้องรักษาด้วยนิเฟดิพีนในช่วงเวลานี้ ควรหยุดให้นมบุตร

การปฏิสนธิ ในหลอดทดลอง

ในแต่ละกรณีของการปฏิสนธิ ในหลอดทดลอง ตัวป้องกันช่องแคลเซียมเช่น nifedipine เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงทางชีวเคมีแบบย้อนกลับในส่วนปลายของตัวอสุจิโดยอาจมีการเปลี่ยนแปลงการทำงานของตัวอสุจิ

กรณีปฏิสนธิล้มเหลวซ้ำแล้วซ้ำเล่า ในหลอดทดลองไม่ใช่ด้วยเหตุผลอื่นใด ควรพิจารณาตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนล เช่น นิเฟดิพีนเป็นสาเหตุที่เป็นไปได้

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ปฏิกิริยาต่อยาซึ่งมีความเข้มข้นแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล อาจทำให้ความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักรลดลง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา เมื่อเปลี่ยนยาและสัมพันธ์กับการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานในการทดลองทางคลินิกกับนิเฟดิพีนกับยาหลอกแสดงไว้ด้านล่างและจำแนกตามหมวดหมู่ความถี่ CIOMS III (ข้อมูลจากฐานข้อมูลการทดลองทางคลินิก: นิเฟดิพีน n = 2.661 ยาหลอก n = 1.486 สถานะ: 22 กุมภาพันธ์ 2549 และข้อมูลจากการศึกษา ACTION : นิเฟดิพีน n = 3,825; ยาหลอก n = 3,840)

อาการไม่พึงประสงค์ที่จัดว่าเป็น "ทั่วไป" พบได้โดยมีความถี่น้อยกว่า 3% ยกเว้นอาการบวมน้ำ (9.9%) และอาการปวดศีรษะ (3.9%)

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานกับผลิตภัณฑ์นิเฟดิพีนได้สรุปไว้ในตารางด้านล่าง ภายในแต่ละระดับความถี่ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์จะแสดงตามลำดับความรุนแรงที่ลดลง ความถี่ถูกกำหนดเป็น: ทั่วไป (≥ 1/100,

ระดับอวัยวะของระบบ (MedDRA) ทั่วไป ไม่ธรรมดา หายาก ไม่รู้ ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง Agranulocytosis / เม็ดเลือดขาว ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน อาการแพ้, อาการบวมน้ำที่แพ้ / angioedema (รวมถึง กล่องเสียงบวมน้ำ, ที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิต) อาการคัน ลมพิษ ผื่น ปฏิกิริยา Anaphylactic / anaphylactoid ความผิดปกติทางจิตเวช ปฏิกิริยาวิตกกังวล รบกวนการนอนหลับ ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ น้ำตาลในเลือดสูง ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ตัวสั่น อาชา / dysesthesia Hypoesthesia, ง่วงนอน ความผิดปกติของดวงตา รบกวนการมองเห็น ปวดตา โรคหัวใจ อิศวร, ใจสั่น อาการเจ็บหน้าอก (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ) โรคหลอดเลือด บวมน้ำ หลอดเลือดขยายตัว ความดันเลือดต่ำ, อาการหมดสติ ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร อาการคัดจมูก คัดจมูก หายใจลำบาก ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ท้องผูก ปวดท้อง, คลื่นไส้, อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องอืด, ปากแห้ง Gingival hyperplasia อาเจียน กล้ามเนื้อหูรูดในกระเพาะอาหารไม่เพียงพอ ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นชั่วคราว ดีซ่าน ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผื่นแดง เนื้อร้ายของหนังกำพร้าที่เป็นพิษ, ปฏิกิริยาแพ้แสง, จ้ำที่มองเห็นได้ชัดเจน ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ปวดกล้ามเนื้อ ข้อบวม ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ Polyuria, dysuria โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม หย่อนสมรรถภาพทางเพศ ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน รู้สึกไม่สบาย ปวดไม่เฉพาะเจาะจง หนาวสั่น

ในผู้ป่วยล้างไตที่มีความดันโลหิตสูงและภาวะ hypovolemia ที่เป็นมะเร็ง ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัดหลังการขยายหลอดเลือด

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการ

ในกรณีของภาวะมึนเมาจากนิเฟดิพีนอย่างรุนแรง จะมีอาการดังต่อไปนี้: สติผิดปกติจนถึงโคม่า ความดันโลหิตลดลง ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด tachi / bradycardia ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง ภาวะเลือดเป็นกรดจากการเผาผลาญ ภาวะขาดออกซิเจน ภาวะช็อกจากโรคหัวใจด้วยอาการบวมน้ำที่ปอด

การรักษายาเกินขนาด

เกี่ยวกับการรักษา การกำจัดสารออกฤทธิ์และการรักษาเสถียรภาพของภาวะหัวใจและหลอดเลือดมีความสำคัญ

หลังจากการกลืนกินทางปาก ให้ล้างกระเพาะอย่างระมัดระวัง ถ้าจำเป็น ให้ล้างลำไส้เล็ก ในกรณีที่มึนเมากับนิเฟดิพีน การกำจัดจะต้องสมบูรณ์ที่สุด รวมทั้งลำไส้เล็ก เพื่อป้องกัน " การดูดซึมของ สารออกฤทธิ์

การฟอกไตไม่มีประโยชน์เนื่องจากนิเฟดิพีนไม่สามารถฟอกไตได้ แต่แนะนำให้ใช้พลาสมาเฟเรซิส (เนื่องจากมีการจับโปรตีนสูงและปริมาณการกระจายค่อนข้างต่ำ) ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจที่เต้นช้าสามารถรักษาได้ด้วย β-sympathomimetics ในขณะที่การใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจชั่วคราวควรพิจารณาการเปลี่ยนแปลงประเภทนี้ที่คุกคามถึงชีวิต

ภาวะความดันเลือดต่ำอันเป็นผลมาจากภาวะช็อกจากโรคหัวใจและหลอดเลือดขยายตัวสามารถรักษาได้ด้วยแคลเซียม (10-20 มล. ของสารละลายแคลเซียมกลูโคเนต 10% ให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างช้าๆ อาจต้องให้ซ้ำ)

เป็นผลให้แคลเซียมสามารถเข้าถึงค่าที่สูงของบรรทัดฐานหรือเกินเล็กน้อย

หากผลของแคลเซียมต่อความดันโลหิตพิสูจน์ได้ว่าไม่เพียงพอ ยากลุ่ม sympathomimetic vasoconstrictors เช่น dopamine หรือ noradrenaline ก็ต้องได้รับเช่นกัน ซึ่งปริมาณของยาจะต้องพิจารณาจากผลที่ได้รับเท่านั้น

การให้ของเหลวหรือเครื่องขยายพลาสมาต้องดำเนินการด้วยความระมัดระวังเนื่องจากอาจเกิดอันตรายจากภาวะหัวใจเต้นเกินได้

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: แคลเซียมคู่อริ อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน

รหัส ATC: C08CA05.

Nifedipine เป็นตัวป้องกันช่องแคลเซียม 1,4-dihydropyridine ตัวป้องกันช่องแคลเซียมช่วยลดการไหลเข้าของแคลเซียมในเยื่อหุ้มเซลล์ที่เกิดขึ้นผ่านช่องแคลเซียมที่ช้า Nifedipine ทำหน้าที่โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจและกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดต้านทานส่วนปลาย

ในระดับหัวใจ นิเฟดิพีนจะขยายหลอดเลือดหัวใจ โดยเฉพาะหลอดเลือดขนาดใหญ่ และผนังที่ปราศจากพยาธิวิทยาในบริเวณที่มีการตีบบางส่วน นอกจากนี้ นิเฟดิพีนยังช่วยลดเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดให้อยู่ในระดับเดียวกัน ป้องกันการหดเกร็งของหลอดเลือด ผลลัพธ์สุดท้ายของการกระทำเหล่านี้คือการเพิ่มขึ้นของการไหลเวียนของเลือดหลังการตีบและทำให้ปริมาณออกซิเจนเพิ่มขึ้น ในเวลาเดียวกัน นิเฟดิพีนช่วยลดความต้องการออกซิเจนในกล้ามเนื้อหัวใจโดยการลดความต้านทานต่อพ่วง (อาฟเตอร์โหลด) ในการรักษาเรื้อรังในระยะยาว นิเฟดิพีนยังสามารถป้องกันการพัฒนาของรอยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบใหม่

นิเฟดิพีนช่วยลดเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดง ดังนั้นโดยการลดความต้านทานอุปกรณ์ต่อพ่วงที่เพิ่มขึ้น จึงสามารถช่วยลดความดันโลหิตได้ ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วยนิเฟดิพีน อัตราการเต้นของหัวใจจะเพิ่มขึ้นชั่วคราวและอาจส่งผลให้หัวใจหยุดเต้น อย่างไรก็ตาม การเพิ่มขึ้นนี้ไม่เพียงพอที่จะชดเชยการขยายหลอดเลือด นอกจากนี้ นิเฟดิพีนยังทำให้การขับน้ำและโซเดียมในไตเพิ่มขึ้นทั้งในการรักษา ระยะสั้นมากกว่าระยะยาว ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ nifedipine เด่นชัดมากในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง

ในผู้ที่มีอาการ Raynaud's nifedipine สามารถป้องกันหรือลดตอนของ vasospasm ในนิ้วมือได้

ประชากรเด็ก:

มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับนิเฟดิพีนเมื่อเปรียบเทียบกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นๆ ในกลุ่มความดันโลหิตสูงทั้งแบบเฉียบพลันและระยะยาว โดยมีสูตรที่แตกต่างกันในจุดแข็งต่างกัน ประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตของนิเฟดิพีนได้รับการพิสูจน์แล้ว แต่ยังไม่ได้มีการกำหนดขนาดยาที่แนะนำ ความปลอดภัยในระยะยาว และประสิทธิภาพของระบบหัวใจและหลอดเลือด

ไม่มีรูปแบบการให้ยาในเด็ก

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากการบริหารช่องปาก การดูดซึมของนิเฟดิพีนจะรวดเร็วและเกือบจะสมบูรณ์

การดูดซึมอย่างเป็นระบบของนิเฟดิพีนที่ให้ทางปากคือ 45-56% เนื่องจากผลกระทบครั้งแรกผ่านการดูดซึม

ตารางด้านล่างแสดงความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุด (Cmax) และเวลาที่สอดคล้องกัน (Tmax)

ปริมาณ Cmax mcg / l Tmaxh Adalat 10 มก. 65 - 100 ในขณะท้องว่าง: 0.5 - 1 เมื่ออิ่มท้อง: 1 - 2

การกระจาย

Nifedipine จับกับโปรตีนในพลาสมา 95% (อัลบูมิน) ครึ่งชีวิตหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำคือ 5 - 6 นาที

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

หลังจากการบริหารช่องปาก นิเฟดิพีนจะถูกเผาผลาญในผนังลำไส้และในตับโดยส่วนใหญ่ผ่านกระบวนการออกซิเดชัน สารออกซิไดซ์ไม่แสดงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา เส้นทางพื้นฐานของการขับนิเฟดิพีนในรูปแบบออกซิไดซ์คือไตในขณะที่เพียง 5-15% เท่านั้นที่ถูกขับออกทางน้ำดีด้วยอุจจาระ พบยาที่ไม่เผาผลาญในปริมาณเล็กน้อย (น้อยกว่า 0.1%) ในปัสสาวะ

การกำจัด

ครึ่งชีวิตที่กำจัดคือ 1.7-3.4 ชั่วโมง ไม่พบการสะสมของสารในระหว่างการรักษาเป็นเวลานาน ในกรณีของภาวะไตวาย ไม่พบการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี

ในการมีอยู่ของการทำงานของตับบกพร่อง ครึ่งชีวิตที่กำจัดออกไปจะยาวขึ้นอย่างเห็นได้ชัดและการกวาดล้างยาทั้งหมดจะลดลง ในกรณีที่รุนแรงกว่านั้น อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาลง (ดูหัวข้อ 4.4)

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปของ เภสัชวิทยาความปลอดภัย, ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง

ความเป็นพิษเฉียบพลัน: ความเป็นพิษเฉียบพลันได้รับการศึกษาในสัตว์จำลองต่างๆ และผลลัพธ์แต่ละรายการแสดงไว้ในตารางด้านล่าง:

LD50 (มก. / กก.) ทางปาก iv หนู 494 (421-572)* 4.2 (3.8-4.6)* หนู 1022 (950-1087)* 15.5 (13.7-17.5)* กระต่าย 250-500 2-3 แมว ≈100 0.5-8 หมา >250 2-3 * ระดับความมั่นใจ 95%

ความเป็นพิษกึ่งเฉียบพลันและกึ่งเรื้อรัง: ให้หนูทดลองทุกวัน (น้ำหนัก 50 มก. / กก.) และสุนัข (น้ำหนัก 100 มก. / กก.) เป็นระยะเวลา 13 และ 4 สัปดาห์ตามลำดับโดยไม่มีผลกระทบที่เป็นพิษ

ในการบริหารทางหลอดเลือดดำ (ทางหลอดเลือดดำ) สุนัขสามารถทนต่อน้ำหนักได้ถึง 0.1 มก. / กก. ต่อวันเป็นเวลา 6 วันโดยไม่มีความเสียหาย การให้ยาทางหลอดเลือดดำทุกวันที่น้ำหนัก 2.5 มก. / กก. ในช่วง 3 สัปดาห์สามารถทนต่อหนูได้โดยไม่มีสัญญาณของความเสียหายของอวัยวะ

ความเป็นพิษเรื้อรัง: สุนัขสามารถทนต่อน้ำหนักได้มากถึง 100 มก. / กก. ต่อวันโดยรับประทานเป็นระยะเวลาหนึ่งปีโดยไม่มีผลกระทบที่เป็นพิษ เกิดพิษในหนูที่มีความเข้มข้นสูงกว่า 100 ppm ในอาหาร (ประมาณ 5-7 มก. / กก. ของน้ำหนักตัว)

การก่อมะเร็ง: การศึกษาระยะยาวในหนูแรท (2 ปี) ไม่ได้แสดงหลักฐานการก่อมะเร็งใดๆ ของนิเฟดิพีน

การกลายพันธุ์: การทดสอบ Ames การทดสอบการครอบงำที่ร้ายแรง และการทดสอบไมโครนิวเคลียสได้ดำเนินการบนเมาส์เพื่อประเมินผลการกลายพันธุ์ ไม่พบผลการกลายพันธุ์ใดๆ ของ nifedipine

พิษวิทยาของระบบสืบพันธุ์:

ดูหัวข้อ 4.6