สารออกฤทธิ์: รูปาตาดีน
Pafinur 10 มก. เม็ด
เม็ดมีดแพ็คเกจ Pafinur มีจำหน่ายสำหรับขนาดแพ็ค:- Pafinur 10 มก. เม็ด
- Pafinur 1mg / ml สารละลายปากเปล่า
เหตุใดจึงใช้ Pafinur? มีไว้เพื่ออะไร?
Rupatadine เป็นยาแก้แพ้
Pafinur บรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ เช่น จาม น้ำมูกไหล คันตา และน้ำมูก
Pafinur ยังใช้เพื่อบรรเทาอาการที่เกี่ยวข้องกับลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง (ผื่นผิวหนังแพ้) เช่นอาการคันและ wheals (รอยแดงและบวมของผิวหนังเฉพาะที่)
ข้อห้ามเมื่อไม่ควรใช้ Pafinur
ห้ามใช้ปาฟินูร์
- หากคุณแพ้ (แพ้ง่าย) ต่อรูปาตาดีนหรือส่วนผสมอื่นๆ ของปาฟินูร์
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานปาฟินูร์
ในกรณีที่ไตหรือตับไม่เพียงพอ ควรปรึกษาแพทย์ ปัจจุบันไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ด Pafinur 10 มก. ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ
หากคุณมีโพแทสเซียมในเลือดต่ำและ/หรือมีจังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ (การยืดช่วง QTc ที่ทราบใน ECG) ซึ่งอาจเกิดขึ้นได้ในโรคหัวใจบางรูปแบบ ให้ปรึกษาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำ
ยานี้ไม่ได้ระบุไว้สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
หากคุณอายุเกิน 65 ปี ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของปาฟินูร์
การรับประทานปาฟินูร์ร่วมกับยาอื่น ๆ
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งเคยใช้ยาอื่น ๆ รวมทั้งยาที่ไม่ต้องการใบสั่งยา
อย่าใช้ยาที่มีคีโตโคนาโซลหรืออีรีโทรมัยซิน หากคุณใช้ยาปาฟินูร์
หากคุณกำลังใช้ยากดประสาทส่วนกลางหรือยาสแตติน ให้ปรึกษาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำก่อนใช้ยาปาฟินูร์
กินปาฟินัวร์พร้อมอาหารและเครื่องดื่ม
ไม่ควรให้ Pafinur กับน้ำเกรพฟรุตเพราะเครื่องดื่มนี้อาจเพิ่มระดับ Pafinur ในร่างกายได้ Pafinur ในขนาดที่แนะนำ (10 มก.) ไม่เพิ่มความง่วงนอนที่เกิดจากแอลกอฮอล์
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
อย่าใช้ Pafinur หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรเว้นแต่แพทย์ของคุณจะระบุไว้อย่างชัดเจน
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนใช้ยาใดๆ
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
ในปริมาณที่แนะนำ Pafinur ไม่คาดว่าจะส่งผลต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม เมื่อเริ่มการรักษาด้วยพาฟินูร์ คุณควรใช้ความระมัดระวังและติดตามว่าการรักษานั้นส่งผลต่อคุณอย่างไรก่อนขับรถหรือใช้เครื่องจักร
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง
ยานี้มีแลคโตส
หากแพทย์ของคุณบอกคุณว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ขอคำแนะนำจากเขาก่อนใช้ยานี้
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีการใช้ Pafinur: Posology
ใช้ยาปาฟินูร์ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากคุณไม่แน่ใจคุณควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
Pafinur มีไว้สำหรับวัยรุ่น (อายุมากกว่า 12 ปี) และผู้ใหญ่ ปริมาณปกติคือหนึ่งเม็ด (รูปาตาดีน 10 มก.) วันละครั้งในขณะท้องว่างหรืออิ่ม กลืนเม็ดยาด้วยของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ (เช่น น้ำ)
ระยะเวลาในการรักษาด้วย Pafinur จะถูกระบุโดยแพทย์ที่เข้าร่วม
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทานพาฟินูร์มากเกินไป
ถ้าคุณกินปาฟินูร์มากกว่าที่ควรจะเป็น
ติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณทันทีหากคุณใช้ยามากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ
หากคุณลืมทานปาฟินูร์
ใช้ยาโดยเร็วที่สุดและดำเนินการตามปริมาณปกติ อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยในขนาดเดียวที่คุณลืมรับประทาน
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Pafinur คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Pafinur สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน) คือ ง่วงนอน ปวดหัว เวียนหัว ปากแห้ง รู้สึกอ่อนเพลียและเหนื่อย ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน) คือ ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น หงุดหงิด สมาธิสั้น เลือดออกทางจมูก คัดจมูก เจ็บคอ ไอ คอแห้ง จมูกอักเสบ คลื่นไส้ ปวดท้อง ท้องร่วง อาหารไม่ย่อย อาเจียน ท้องผูก ผื่น ปวดหลัง ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ กระหายน้ำ รู้สึกไม่สบายทั่วไป มีไข้ การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติและน้ำหนักขึ้น
ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน) คืออาการใจสั่นและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น
หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บให้พ้นมือและสายตาเด็ก
ห้ามใช้ปาฟินูร์หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนตุ่มและกล่อง วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน
เก็บภาชนะไว้ในบรรจุภัณฑ์ด้านนอกเพื่อป้องกันไม่ให้ถูกแสง
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
องค์ประกอบและรูปแบบยา
ปาฟินูร์ประกอบด้วยอะไรบ้าง
- สารออกฤทธิ์ในพาฟินูร์คือรูปาตาดีน แต่ละเม็ดประกอบด้วยรูปาตาดีน 10 มก. (ในรูปของฟูมาเรต)
- ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์ เซลลูโลสไมโครคริสตัลลีน เหล็กออกไซด์สีแดง (E-172) เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E-172) แลคโตสโมโนไฮเดรต และแมกนีเซียมสเตียเรต
ปาฟินัวร์หน้าตาเป็นอย่างไรและสิ่งที่บรรจุอยู่ในซอง
Pafinur มาในรูปแบบเม็ดกลมสีแซลมอนเบา ๆ บรรจุในแผลที่ประกอบด้วย 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 และ 100 เม็ด ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ปณิธาน
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
แต่ละเม็ดประกอบด้วย:
รูปาตาดีน 10 มก. (ในรูปฟูมาเรต)
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
ยาเม็ด.
เม็ดกลมสีแซลมอนสีอ่อน
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
การรักษาตามอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรังในผู้ใหญ่และวัยรุ่น (อายุมากกว่า 12 ปี)
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ผู้ใหญ่และวัยรุ่น (อายุมากกว่า 12 ปี)
ปริมาณที่แนะนำคือ 10 มก. (หนึ่งเม็ด) วันละครั้ง โดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้
พลเมืองอาวุโส
ควรใช้ Rupatadine ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุ (ดูหัวข้อ 4.4)
เด็ก
ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ดรูปาตาดีนขนาด 10 มก. ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพ
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ
ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ ขณะนี้ไม่แนะนำให้ใช้ rupatadine 10 มก. แก่ผู้ป่วยเหล่านี้
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อรูปาตาดีนหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ไม่แนะนำให้ใช้รูปาตาดีนกับน้ำเกรพฟรุต (ดูหัวข้อ 4.5)
ความปลอดภัยของหัวใจของ rupatadine ได้รับการประเมินในการศึกษา QT / QTc อย่างละเอียด
Rupatadine ที่สูงถึงสิบเท่าของขนาดยารักษาไม่มีผลต่อ ECG ดังนั้นจึงไม่ทำให้เกิดความกังวลด้านความปลอดภัยของหัวใจ
อย่างไรก็ตาม ควรใช้ rupatadine ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีช่วง QT ที่ยาวขึ้น ในผู้ป่วย hypokalaemia ที่ไม่ได้รับการแก้ไข ในผู้ป่วยที่มีภาวะ proarrhythmic อย่างต่อเนื่อง เช่น หัวใจเต้นช้าที่มีนัยสำคัญทางคลินิก กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเฉียบพลัน
ยา Rupatadine 10 มก. ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุ (ผู้ป่วยอายุ 65 ปีขึ้นไป) แม้ว่าจะไม่พบความแตกต่างโดยรวมในประสิทธิภาพหรือความปลอดภัยของยาในระหว่างการทดลองทางคลินิก แต่ความไวที่เพิ่มขึ้นของผู้สูงอายุบางรายไม่สามารถตัดออกได้เนื่องจากมีผู้ป่วยสูงอายุจำนวนน้อยที่ศึกษา (ดูหัวข้อ 5.2)
สำหรับใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปีและในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ ดูหัวข้อ 4.2
เนื่องจากการมีแลคโตสโมโนไฮเดรตในยาเม็ดรูพาทาดีนขนาด 10 มก. ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือกลุ่มอาการ malabsorption ของกลูโคส / กาแลคโตสไม่ควรใช้ยานี้
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ปฏิกิริยากับ ketoconazole หรือ erythromycin: การใช้ rupatadine 20 มก. และ ketoconazole หรือ erythromycin ร่วมกันจะเพิ่มการได้รับ rupatadine อย่างเป็นระบบ 10 เท่าและ 2-3 เท่าตามลำดับ การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่เกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อช่วง QT หรืออาการไม่พึงประสงค์ที่เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับ เมื่อให้ยาแยกกัน
อย่างไรก็ตาม ไม่แนะนำให้ใช้ rupatadine ร่วมกับยาเหล่านี้และกับสารยับยั้ง CYP3A4 isoenzyme อื่น ๆ
ปฏิกิริยากับน้ำเกรพฟรุต: การใช้น้ำเกรพฟรุตร่วมกันช่วยเพิ่มการได้รับ rupatadine 3.5 เท่า ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ rupatadine ร่วมกับน้ำเกรพฟรุต
ปฏิกิริยากับแอลกอฮอล์: หลังจากการให้แอลกอฮอล์ rupatadine ขนาด 10 มก. ทำให้เกิดผลเล็กน้อยในการทดสอบทางจิตบางอย่าง แม้ว่าผลกระทบเหล่านี้จะไม่แตกต่างจากที่เกิดจากแอลกอฮอล์เพียงอย่างเดียวอย่างมีนัยสำคัญก็ตาม ขนาด 20 มก. จะเพิ่มการเปลี่ยนแปลงที่เกิดจาก "การบริโภคแอลกอฮอล์"
ปฏิกิริยากับสารกดประสาท CNS: สำหรับ antihistamines อื่น ๆ ไม่สามารถแยกปฏิสัมพันธ์กับสารที่มีผลกดประสาทในระบบประสาทส่วนกลางได้
ปฏิกิริยากับสแตติน: การเพิ่มขึ้นของ CPK ที่ไม่มีอาการไม่มีรายงานในการทดลองทางคลินิกกับ rupatadine ความเสี่ยงของการมีปฏิสัมพันธ์กับสแตติน ซึ่งบางส่วนได้รับการเผาผลาญโดย cytochrome P450 (CYP3A4) ด้วยเช่นกัน ด้วยเหตุผลนี้ ควรใช้ rupatadine ด้วยความระมัดระวังเมื่อให้ยาควบคู่กับ statins
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ข้อมูลเกี่ยวกับการตั้งครรภ์ที่เปิดเผยในจำนวนที่จำกัดระบุว่าไม่มีผลเสียของรูปาตาดีนต่อการตั้งครรภ์หรือต่อสุขภาพของทารกในครรภ์/ทารกแรกเกิด ยังไม่มีข้อมูลทางระบาดวิทยาที่เกี่ยวข้องอื่นๆ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้บ่งชี้ถึงผลร้ายโดยตรงหรือโดยอ้อมในส่วนที่เกี่ยวกับการตั้งครรภ์ พัฒนาการของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ การคลอด หรือพัฒนาการหลังคลอด (ดูหัวข้อ 5.3)
ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับสตรีมีครรภ์
Rupatadine ถูกขับออกมาในน้ำนมของสัตว์ ไม่ทราบว่า rupatadine ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ เนื่องจากไม่มีข้อมูลในผู้ชาย จึงควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับสตรีที่ให้นมบุตร
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
รูปาตาดีน 10 มก. ไม่ได้แสดงให้เห็นว่าทำให้ความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักรลดลง อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังก่อนที่จะขับรถหรือใช้งานเครื่องจักรจนกว่าจะมีการสร้างปฏิกิริยาส่วนตัวของผู้ป่วยต่อรูปาตาดีน
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
Rupatadine 10 มก. ให้กับผู้ป่วยมากกว่า 2025 คนในการทดลองทางคลินิก 120 คนได้รับ rupatadine เป็นเวลาอย่างน้อย 1 ปี
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุม ได้แก่ อาการง่วงซึม (9.5%) ปวดศีรษะ (6.9%) และความเหนื่อยล้า (3.2%)
อาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่ที่พบในการทดลองทางคลินิกมีความรุนแรงน้อยถึงปานกลาง และโดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษา
สรุปความถี่ตามรูปแบบต่อไปนี้
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ไม่มีรายงานกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ในการศึกษาความปลอดภัยทางคลินิก rupatadine ในขนาด 100 มก. ต่อวันเป็นระยะเวลา 6 วันสามารถทนต่อยาได้ดี อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคืออาการง่วงนอน หากเกิด "การกลืนกินในปริมาณที่สูงมากโดยไม่ได้ตั้งใจ ควรมีการรักษาตามอาการที่เกี่ยวข้องกับมาตรการสนับสนุนที่จำเป็น"
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาแก้แพ้อื่นๆ สำหรับใช้อย่างทั่วถึง รหัส ATC: R06A X28
Rupatadine เป็น antihistamine รุ่นที่สองซึ่งเป็นตัวรับ histamine ที่ออกฤทธิ์ยาวนานพร้อมกิจกรรมตัวรับ H1 receptor ต่อพ่วงที่เลือกได้ สารเมตาโบไลต์บางชนิด (เดสลอราทาดีนและเมตาโบไลต์ที่ไฮดรอกซีเลตของมัน) ยังคงมีฤทธิ์ต้านฮิสตามีนและอาจมีส่วนทำให้ประสิทธิภาพโดยรวมของยาดีขึ้นบางส่วน
การศึกษา ในหลอดทดลอง ดำเนินการกับรูปาตาดีนที่ความเข้มข้นสูงได้แสดงให้เห็นการยับยั้งการเสื่อมสภาพของเซลล์แมสต์ที่เกิดจากสิ่งเร้าทางภูมิคุ้มกันและไม่ใช่ทางภูมิคุ้มกัน และการยับยั้งการปลดปล่อยไซโตไคน์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง TNFα ในแมสต์เซลล์ของมนุษย์และโมโนไซต์ ความสำคัญทางคลินิกของการสังเกตเหล่านี้ยังคงต้องได้รับการยืนยัน
การศึกษาทางคลินิกในอาสาสมัคร (n = 375) และผู้ป่วย (n = 2650) ที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรังไม่มีผลต่อการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจเมื่อให้ rupatadine ในขนาดระหว่าง 2 ถึง 100 มก.
ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วยที่มีอาการลมพิษเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุ รูปาทาดีนมีประสิทธิภาพในการลดคะแนนอาการคันเฉลี่ยจากการตรวจวัดพื้นฐานในช่วงระยะเวลาการรักษา 4 สัปดาห์ (การเปลี่ยนแปลงจากเส้นพื้นฐาน: รูพาทาดีน 57 , 5% ยาหลอก 44.9%) และลดลง จำนวนล้อเฉลี่ย (54.3% เทียบกับ 39.7%)
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมและการดูดซึม
Rupatadine ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการให้ยาทางปาก โดยมีค่า tmax ประมาณ 0.75 ชั่วโมงหลังการให้ยา ค่าเฉลี่ย Cmax เท่ากับ 2.6 ng / ml หลังการให้ยารับประทานครั้งเดียว 10 มก. และ 4.6 ng / ml หลังจากรับประทานครั้งเดียว 20 มก. เภสัชจลนศาสตร์ของรูพาทาดีนมีลักษณะเชิงเส้นในช่วงขนาดยา 10 ถึง 40 มก. หลังจากให้ยา 10 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 7 วัน ค่าเฉลี่ย C เท่ากับ 3.8 ng / mL ความเข้มข้นในพลาสมาลดลงแบบทวีคูณด้วยค่าครึ่งชีวิตการกำจัดเฉลี่ย 5.9 ชั่วโมง อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมาของรูปาตาดีนเท่ากับ 98.5-99%
เนื่องจาก rupatadine ไม่เคยได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำให้กับมนุษย์ จึงไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการดูดซึมอย่างสัมบูรณ์
ผลของการบริโภคอาหาร
การรับประทานอาหารเพิ่มการรับสัมผัสอย่างเป็นระบบ (AUC) ต่อรูปาตาดีนประมาณ 23% การสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ตัวใดตัวหนึ่งและสารที่ไม่ออกฤทธิ์ที่สำคัญนั้นแทบจะเหมือนกัน (ลดลงประมาณ 5% และ 3% ตามลำดับ) เวลาที่ต้องใช้เพื่อให้ได้ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (tmax) ของรูปาตาดีนนั้นล่าช้าไป 1 ชั่วโมง ความเข้มข้น (Cmax) ไม่ได้รับผลกระทบจากการรับประทานอาหาร ความแตกต่างเหล่านี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก
การเผาผลาญและการกำจัด
ในการศึกษาการขับถ่ายของมนุษย์ (40 มก. ของ 14C-rupatadine) กัมมันตภาพรังสีที่ได้รับ 34.6% ได้รับการกู้คืนในปัสสาวะและ 60.9% ในอุจจาระที่ถอนออกภายใน 7 วัน Rupatadine ได้รับการเผาผลาญก่อนระบบอย่างมีนัยสำคัญเมื่อรับประทานทางปาก ของสารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงที่พบในปัสสาวะและอุจจาระมีน้อยมาก ซึ่งหมายความว่า rupatadine เกือบจะถูกเผาผลาญอย่างสมบูรณ์ การศึกษา ในหลอดทดลอง เกี่ยวกับเมแทบอลิซึมในไมโครโซมตับของมนุษย์บ่งชี้ว่ารูปาทาดีนถูกเผาผลาญเป็นหลักโดยไซโตโครม P450 (CYP 3A4)
เฉพาะกลุ่มผู้ป่วย
ในการศึกษาอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีเปรียบเทียบผลลัพธ์ในผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาวและผู้ป่วยสูงอายุ ค่า AUC และ Cmax สำหรับรูปาตาดีนในผู้สูงอายุสูงกว่าในผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาว สันนิษฐานว่า น่าจะเป็นเพราะการลดลงของการเผาผลาญของตับในระยะแรกใน ผู้สูงอายุ ไม่พบความแตกต่างดังกล่าวใน metabolites ที่ทดสอบ ครึ่งชีวิตที่กำจัดของ rupatadine ในผู้สูงอายุและอาสาสมัครวัยหนุ่มสาวคือ 8.7 ชั่วโมงและ 5.9 ชั่วโมงตามลำดับ เนื่องจากผลลัพธ์ของรูปาตาดีนและสารเมตาโบไลต์ของยาไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก จึงสรุปได้ว่าไม่มีการปรับเปลี่ยนใดๆ ที่จำเป็นสำหรับการใช้ยาขนาด 10 มก. ในผู้สูงอายุ
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
การศึกษาที่ไม่ใช่ทางคลินิกไม่พบความเสี่ยงเฉพาะสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทางเภสัชวิทยาทั่วไป ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง
ปริมาณที่มากกว่า 100 เท่าของขนาดที่แนะนำทางคลินิก (10 มก.) ของรูปาทาดีนไม่ได้ทำให้ช่วง QTc หรือ QRS ยาวขึ้นหรือทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะในสัตว์หลายชนิด เช่น หนู หนูตะเภา และสุนัข รูปาตาดีนเป็นหนึ่งในยาหลัก ในมนุษย์ 3-hydroxydesloratadine ไม่ส่งผลต่อศักยภาพในการทำงานของหัวใจในเส้นใย Purkinje สุนัขที่แยกได้ที่มีความเข้มข้นอย่างน้อย 2,000 เท่าสูงกว่า C ที่ได้รับหลังจากได้รับยา 10 มก. ในคน ในการศึกษาประเมินผลกระทบต่อช่อง HERG ของมนุษย์ที่ถูกโคลน rupatadine ยับยั้งช่องที่ความเข้มข้น 1685 เท่าของ Cmax ที่ได้รับหลังการให้ rupatadine 10 มก. Desloratadine ซึ่งเป็นสารที่มีฤทธิ์สูงสุดไม่มีผลที่ความเข้มข้น 10 ไมโครโมลาร์ . การศึกษาการกระจายเนื้อเยื่อด้วย rupatadine ที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสีในหนูแรทพบว่า rupatadine ไม่สะสมในเนื้อเยื่อหัวใจ
การศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ในหนูแสดงให้เห็นการลดลงของความอุดมสมบูรณ์ของเพศชายและเพศหญิงอย่างมีนัยสำคัญในขนาด 120 มก. / กก. / วันส่งผลให้ Cmax ของ rupatadine สูงกว่าที่ได้รับหลังการให้ยาในคน (10 มก. / วัน ) . ความเป็นพิษของทารกในครรภ์ (พัฒนาการล่าช้า ขบวนการสร้างกระดูกที่ไม่สมบูรณ์ การเปลี่ยนแปลงของโครงกระดูกเล็กน้อย) ตรวจพบในหนูในปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดาเท่านั้น (25 และ 120 มก. / กก. / วัน)
ในกระต่าย ไม่มีการแสดงความเป็นพิษต่อพัฒนาการสำหรับขนาดยาที่สูงถึง 100 มก. / กก.
ระดับขนาดยาที่ไม่พบผลกระทบด้านพัฒนาการที่ไม่พึงประสงค์ (NOAELs) ถูกระบุที่ 5 มก. / กก. / วันในหนูและ 100 มก. / กก. / วันในกระต่ายทำให้ Cmax สูงกว่าที่วัดในผู้ชาย 45 และ 116 เท่าตามลำดับ ในปริมาณการรักษา (10 มก. / วัน)
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
• แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์
• ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส
• เหล็กออกไซด์แดง (E-172).
• เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E-172).
• แลคโตสโมโนไฮเดรต.
• แมกนีเซียมสเตียเรต
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บภาชนะในบรรจุภัณฑ์ด้านนอกเพื่อไม่ให้โดนแสง
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
PVC / PVDC / ตุ่มอลูมิเนียม
แพ็ค 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 และ 100 เม็ด ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
ผลิตภัณฑ์ที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องถูกกำจัดตามข้อกำหนดทางกฎหมายในท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
ไบโอฮอม S.A. - Av. Camí Reial, 51-57 - 08184 Palau-solità i Plegamans (สเปน)
ตัวแทนจำหน่ายสำหรับขาย
รสาภรณ์ ส.ป.ก. - Galleria Unione, 5 - 20122 มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
พาฟินัวร์ 10 มก. เม็ด 15 เม็ด - เอ.ไอ.ซี. NS. 037888017 / เอ็ม
พาฟินัวร์ 10 มก. เม็ด 20 เม็ด - เอ.ไอ.ซี. NS. 037888029 / M
พาฟินัวร์ 10 มก. เม็ด 3 เม็ด - เอ.ไอ.ซี. NS. 037888031 / M
พาฟินัวร์ 10 มก. เม็ด 7 เม็ด - เอ.ไอ.ซี. NS. 037888043 / หมู
พาฟินัวร์ 10 มก. เม็ด 10 เม็ด - เอ.ไอ.ซี. NS. 037888056 / M
พาฟินัวร์ 10 มก. เม็ด 30 เม็ด - เอ.ไอ.ซี. NS. 037888068 / M
พาฟินัวร์ 10 มก. เม็ด 50 เม็ด - เอ.ไอ.ซี. NS. 037888070 / M
พาฟินัวร์ 10 มก. เม็ด 100 เม็ด - เอ.ไอ.ซี. NS. 037888082 / เอ็ม
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่อนุญาตครั้งแรก / วันที่ต่ออายุใบอนุญาต
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
พฤษภาคม 2551