สารออกฤทธิ์: Levodopa, Carbidopa
SINEMET 250 มก. + 25 มก. เม็ด
SINEMET 100 มก. + 25 มก. เม็ด
เม็ดมีดแพ็คเกจ Sinemet มีจำหน่ายสำหรับขนาดแพ็ค: - SINEMET 250 มก. + เม็ด 25 มก., SINEMET 100 มก. + เม็ด 25 มก.
- SINEMET 200 มก. + ยาเม็ดดัดแปลง 50 มก., SINEMET 100 มก. + ยาเม็ดดัดแปลง 25 มก.
เหตุใดจึงใช้ Sinemet มีไว้เพื่ออะไร?
เม็ดยา Sinemet ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ carbidopa และ levodopa และใช้สำหรับการรักษาโรคพาร์กินสันและโรคพาร์กินสัน
Sinemet มีประโยชน์ในการบรรเทาอาการต่างๆ ของโรคพาร์กินสัน โดยเฉพาะกล้ามเนื้อตึงและเคลื่อนไหวช้าลง (bradykinesia) มีประโยชน์ในการรักษาอาการสั่น กลืนลำบาก (กลืนลำบาก) การผลิตน้ำลายมากเกินไป (น้ำลายไหล) และ ความยากลำบากในการรักษาสมดุล (ความไม่มั่นคงในการทรงตัว)
เมื่อเทียบกับ levodopa เพียงอย่างเดียว การรักษาด้วย Sinemet ช่วยควบคุมอาการของโรค ความผันแปรในการตอบสนองต่อการรักษา และการลดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประโยชน์เหล่านี้ช่วยให้ผู้ป่วยจำนวนมากขึ้นได้รับการบรรเทาอาการของโรคพาร์กินสันอย่างเพียงพอ
Sinemet ยังระบุสำหรับผู้ป่วยโรคพาร์กินสันและกลุ่มอาการที่กำลังเตรียมวิตามินที่มีไพริดอกซิน
โรคพาร์กินสันคืออะไร?
เป็นพยาธิสภาพของระบบประสาทที่ทำให้เกิดอาการสั่น เกร็ง เคลื่อนไหวช้า และเดินลำบาก เกิดจากระดับโดปามีนในระดับต่ำ ซึ่งเป็นสารที่ปกติผลิตโดยสมองและมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อ
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Sinemet
อย่าใช้ Sinemet
- หากคุณแพ้สารออกฤทธิ์ levodopa และ carbidopa หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อที่ 6)
- หากคุณทนทุกข์ทรมานจากแรงกดดันในดวงตาที่เพิ่มขึ้น (ต้อหินมุมแคบ);
- หากคุณเพิ่งประสบปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ (ระยะเฉียบพลันของกล้ามเนื้อหัวใจตาย);
- หากคุณไม่ได้วินิจฉัยว่าเป็นโรคผิวหนังที่น่าสงสัย
- ถ้าคุณมีหรือได้รับความเดือดร้อนจากมะเร็งผิวหนัง (melanoma);
- หากคุณกำลังใช้หรือเคยใช้ยารักษาโรคซึมเศร้าและกลุ่มอาการพาร์กินสัน (สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส) ภายในสองสัปดาห์ก่อนหน้า ยกเว้นขนาดต่ำของสารยับยั้ง monoamine oxidase ชนิด B (ดูหัวข้อ "คำเตือนและข้อควรระวัง" และ "ยาอื่นๆ และ Sinemet ");
- หากคุณอายุต่ำกว่า 18 ปี
- หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร (ดูหัวข้อ "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร")
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Sinemet
พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทานซิเนเมต หากคุณพบสัญญาณหรืออาการผิดปกติใดๆ ขณะใช้ยา Sinemet ให้ติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรทันที
บอกแพทย์ก่อนใช้ยานี้:
- หากคุณกำลังใช้ยาเลโวโดปาอย่างเดียวอยู่ ในกรณีนี้ คุณต้องรออย่างน้อย 12 ชั่วโมงก่อนเริ่มการรักษาด้วย Sinemet ควรให้ Sinemet ในขนาดที่ให้ประมาณ 20% ของขนาดยา levodopa ก่อนหน้า (ดูหัวข้อที่ 3 "วิธีการใช้ Sinemet") คุณควรหลีกเลี่ยงการรับประทานเลโวโดปาเพิ่มเติม เว้นแต่แพทย์จะสั่ง
- หากคุณกำลังใช้ยาที่แนะนำของสารยับยั้ง monoamine oxidase type B แบบเลือกเฟ้นที่ใช้สำหรับการรักษาโรคพาร์กินสัน (เช่น selegiline hydrochloride) (ดูหัวข้อที่ 2 "ยาอื่นๆ และ Sinemet") เนื่องจากเซเลกิลีนกระตุ้นผลกระทบของ levodopa อาการไม่พึงประสงค์จาก levodopa อาจได้รับการขยายโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณอยู่ในการรักษาด้วย levodopa ขนาดสูง เขาจะถูกเก็บไว้ภายใต้การดูแลของแพทย์ การเพิ่ม selegiline ในการรักษาด้วย levodopa อาจนำไปสู่การเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจและ / หรือความปั่นป่วน ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้จะหายไปหลังจากลดขนาดยา levodopa;
- หากมีอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากสาเหตุภายนอกของระบบประสาท (extrapyramidal) ที่เกิดจากการใช้ยา เช่น การเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อโดยไม่ตั้งใจ (tardive dyskinesia) และการไม่สามารถนั่งนิ่งได้ (acatasia) เพราะในกรณีนี้การรักษาด้วย Sinemet คือ ไม่แนะนำ ;
- หากคุณประสบหรือได้รับความทุกข์ทรมานในอดีตจากการรบกวนทางความคิด, อาการหลงผิด, ภาพหลอน (โรคจิต);
- หากคุณเคยได้รับความทุกข์ทรมานในอดีตจากการเคลื่อนไหวที่รุนแรงโดยไม่ได้ตั้งใจหรืออาการทางจิตภายหลังการรักษาด้วย levodopa เพียงอย่างเดียว ปฏิกิริยาเหล่านี้คิดว่าเกิดจากการเพิ่มขึ้นของโดปามีนในสมอง (สารที่ร่างกายผลิตขึ้นซึ่งทำหน้าที่เป็นผู้ส่งสารในเซลล์ของระบบประสาท) หลังการให้ยาเลโวโดปา ดังนั้นการใช้ Sinemet อาจทำให้เกิดอาการกำเริบได้ ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อพัฒนาการของการเปลี่ยนแปลงทางจิต ภาวะซึมเศร้าฆ่าตัวตาย หรือพฤติกรรมต่อต้านสังคมที่รุนแรงอื่นๆ
- หากคุณมีระดับโดปามีนเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วหลังจากรับประทาน Sinemet เมื่อเทียบกับการรักษาด้วย levodopa เพียงอย่างเดียวเนื่องจากอาจส่งผลให้การเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อบกพร่องก่อนวัยอันควร (dyskinesias) ความผิดปกติเหล่านี้จำเป็นต้องลดขนาดยาของ Sinemet
- หากคุณเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจอย่างรุนแรง
- หากคุณมีโรคปอดรุนแรงหรือโรคหอบหืด
- หากคุณประสบปัญหาเกี่ยวกับไตหรือตับ หรือหากคุณมีปัญหากับระบบต่อมไร้ท่อ (ระบบที่มีชุดของต่อมที่ปล่อยฮอร์โมนเข้าสู่กระแสเลือด)
- หากคุณเพิ่งมีอาการหัวใจวาย (กล้ามเนื้อหัวใจตาย) และยังมีอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะ (atrial, nodal หรือ ventricular arrhythmias) ในกรณีนี้ แพทย์ของคุณจะต้องตรวจสอบการทำงานของหัวใจของคุณอย่างระมัดระวังในช่วงระยะเวลาการปรับขนาดยาเริ่มต้น
- หากคุณเคยได้รับบาดเจ็บที่ผนังกระเพาะอาหารหรือลำไส้ในอดีต (แผลในกระเพาะอาหาร) การใช้ Sinemet เช่น levodopa อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดในทางเดินอาหารส่วนบน (ตกเลือด);
- หากคุณหยุดกินยาเพื่อรักษาโรคพาร์กินสันอย่างกะทันหัน ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการคล้ายกับกลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาท ซึ่งแสดงออกโดยความตึงของกล้ามเนื้อและอุณหภูมิร่างกายที่เพิ่มขึ้น การเปลี่ยนแปลงทางจิต และการเพิ่มขึ้นของ creatine phosphokinase ในซีรัม (เอนไซม์ที่มีอยู่ในเลือด) แพทย์ของคุณจะตรวจสอบคุณ อย่างใกล้ชิดหากขนาดยา Sinemet ของคุณลดลงหรือหยุดอย่างกะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าคุณกำลังใช้ยารักษาโรคจิต
- หากคุณอยู่ในภาวะง่วงนอนมากเกินไปหรือหากคุณมักจะผล็อยหลับไปอย่างกะทันหัน ในกรณีนี้ คุณไม่ควรขับรถ ใช้เครื่องจักร และติดต่อแพทย์ของคุณ
- หากคุณเคยมีอาการชักในอดีต
- หากคุณเป็นโรคตาที่เกิดจากการเปลี่ยนแปลงความดันภายในของดวงตา (โรคต้อหินมุมเปิดเรื้อรัง) คุณยังคงสามารถใช้ Sinemet ได้ตราบเท่าที่ความดันภายในของดวงตาได้รับการชดเชยอย่างดีและแพทย์ของคุณจะตรวจสอบการเปลี่ยนแปลงอย่างรอบคอบ ความดัน. ระหว่างการรักษา.
สำหรับเลโวโดปา ในกรณีที่ทำการรักษาเป็นเวลานาน แนะนำให้ตรวจเลือดเป็นระยะ และตรวจตับ ไต และการทำงานของหัวใจ
ผู้ป่วยและบุคลากรทางการแพทย์ควรได้รับการเฝ้าติดตามการป้องกันมะเร็งผิวหนัง (เมลาโนมา) เป็นประจำและสม่ำเสมอเมื่อใช้ Sinemet สำหรับข้อบ่งชี้ใด ๆ การศึกษาบางชิ้นแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีความเสี่ยงสูงที่จะเป็นมะเร็งผิวหนัง (มากกว่า 2 ถึงประมาณ 6 เท่า) มากกว่าประชากรทั่วไป ไม่ชัดเจนว่าการสังเกตความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นนั้นเกิดจากโรคพาร์กินสันหรือจากปัจจัยอื่นๆ เช่น การใช้ยารักษาโรค ด้วยเหตุผลเหล่านี้ ขอแนะนำให้ทำการตรวจผิวหนังเป็นระยะโดยบุคลากรที่ผ่านการรับรอง (เช่น แพทย์ผิวหนัง) . )
แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบหากคุณหรือคนในครอบครัว / ผู้ดูแลผู้ป่วยทราบว่ามีการกระตุ้นหรือปรารถนาให้มีพฤติกรรมที่ผิดปกติสำหรับคุณและคุณไม่สามารถต้านทานการกระตุ้นหรือการล่อลวงให้ทำกิจกรรมบางอย่างที่อาจเป็นอันตรายต่อตัวคุณเองหรือผู้อื่นได้ พฤติกรรมเหล่านี้คือ เรียกว่าความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น และอาจรวมถึงการติดการพนัน การกินหรือใช้จ่ายมากเกินไป ความต้องการทางเพศที่ผิดปกติเกินจริง หรือความคิดหรือความรู้สึกทางเพศที่เพิ่มขึ้น แพทย์อาจพบว่าจำเป็นต้องประเมินใหม่ ปรับเปลี่ยน หรือยุติการรักษา
เป็นไปได้ว่าในระหว่างการรักษาด้วย Sinemet คุณอาจพบการเปลี่ยนแปลงในผลการทดสอบในห้องปฏิบัติการบางอย่าง:
- การเพิ่มขึ้นของสารบางอย่างในเลือด (transaminases ตับ, LDH, บิลิรูบิน, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตส, ไนโตรเจน, ครีเอตินีนและกรดยูริก);
- การทดสอบคูมบ์สในเชิงบวก (การทดสอบที่ใช้ในการตรวจหาแอนติบอดีบางชนิดในเลือด);
- ลดฮีโมโกลบินและฮีมาโตคริต (ซึ่งอาจนำไปสู่โรคโลหิตจาง) น้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น (น้ำตาลในเลือดสูง) และเซลล์เม็ดเลือดขาว และการมีเลือดและแบคทีเรียในปัสสาวะ โรคโลหิตจาง hemolytic (การสลายตัวของเซลล์เม็ดเลือดแดง) เป็นเรื่องที่หายากมาก
หากคุณพบสัญญาณหรืออาการผิดปกติใดๆ ขณะใช้ SINEMET ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณทันที
เด็กและวัยรุ่น
ไม่แนะนำให้ใช้ Sinemet ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพในทารกและเด็ก
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Sinemet
ยาอื่นๆ และ Sinemet
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่
คุณควรระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อรับประทาน Sinemet ร่วมกับยาต่อไปนี้:
- ยาลดความดันโลหิตที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง: การบริหารร่วมกับ Sinemet อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงหลังจากเปลี่ยนจากนั่งหรือนอนไปเป็นยืนอย่างกะทันหัน การปรับเปลี่ยนขนาดยาที่เป็นไปได้
- ยาที่ใช้รักษาอาการซึมเศร้า: ผลข้างเคียง ได้แก่ ความดันโลหิตสูงและการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อโดยไม่ได้ตั้งใจ (ดายสกิน) มักไม่ค่อยพบในระหว่างการรักษาร่วมกับ Sinemet และยาบางชนิดที่ใช้รักษาอาการซึมเศร้า (ยาซึมเศร้าแบบไตรไซคลิก); หากคุณกำลังใช้สารยับยั้ง monoamine oxidase โปรดดูหัวข้อ "ห้ามใช้ Sinemet"
- ผลิตภัณฑ์สมุนไพรที่มีธาตุเหล็ก (เช่น เฟอร์รัสซัลเฟตหรือเฟอร์รัสกลูโคเนต): กระตุ้นการดูดซึมและประสิทธิภาพของคาร์บิโดปาและ / หรือเลโวโดปา (สารออกฤทธิ์ของ Sinemet) ลดลง
- ยารักษาโรคจิตเช่น phenothiazines และ butyrophenones ที่ใช้ในการรักษาโรคจิต: ผลการรักษาของ levodopa สามารถลดลงได้ด้วยยาเหล่านี้
- ยาเช่น phenytoin ที่ใช้รักษาโรคลมบ้าหมูและ papaverine ที่ใช้ในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ: ผลการรักษาของ levodopa สามารถยกเลิกได้ด้วยยาเหล่านี้หากคุณกำลังใช้ยารักษาโรคจิต ฟีนิโทอิน หรือปาปาเวอรีนควบคู่กับ Sinemet แพทย์ของคุณจะต้องติดตามคุณอย่างใกล้ชิดเกี่ยวกับ "การสูญเสียการตอบสนองต่อการรักษา
- ยาที่มีสารที่ช่วยลดการสะสมโดปามีนในร่างกาย เช่น reserpine ใช้รักษาความดันโลหิตสูงและเตตราเบนาซีน ใช้รักษาอาการกระตุกและการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อที่ไม่สามารถควบคุมได้ หรือร่วมกับยาอื่นๆ ไม่แนะนำให้ใช้ Sinemet กับยาเหล่านี้
- ยาที่มีเซเลกิลีนซึ่งใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสัน โรคซึมเศร้า และภาวะสมองเสื่อมในวัยชรา: การรักษาร่วมกับเซเลกิลีนและคาร์บิโดปา-เลโวโดปาร่วมกันอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างรุนแรงซึ่งไม่ได้เกิดจากคาร์โบโดปาเลโวโดปาเพียงอย่างเดียว (ดูหัวข้อที่ 2 "คำเตือนและข้อควรระวัง" ); - ยาตัวยับยั้ง monoamine oxidase ที่ใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าและโรคพาร์กินสัน (ยกเว้นยากลุ่ม selective monoamine oxidase type B inhibitors ในปริมาณต่ำ): ห้ามรับประทานยาเหล่านี้พร้อมกันกับ Sinemet และต้องหยุดใช้สารยับยั้งเหล่านี้เป็นเวลาอย่างน้อย สองสัปดาห์ก่อนเริ่มการรักษาด้วย Sinemet
Sinemet กับอาหารและเครื่องดื่ม
การดูดซึมของ Sinemet อาจลดลงในผู้ป่วยบางรายที่บริโภคโปรตีนในปริมาณสูงในอาหาร ปรึกษาแพทย์ หากอาหารของคุณมีโปรตีนสูง
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้
อย่าใช้ Sinemet หากคุณกำลังตั้งครรภ์ หากคุณคิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์ หรือ หากคุณกำลังให้นมบุตร
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
การรักษาด้วย Sinemet อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอน (ชามากเกินไป) และอาการของการนอนหลับกะทันหัน ด้วยเหตุนี้เขาจึงต้องงดเว้นจากการขับรถหรือทำกิจกรรมใดๆ ที่การเอาใจใส่บกพร่องอาจทำให้ตนเองหรือผู้อื่นเสี่ยงต่ออันตรายร้ายแรงหรือถึงแก่ชีวิต (เช่น การใช้เครื่องจักร) จนกว่าอาการที่เกิดขึ้นซ้ำๆ และอาการง่วงนอนจะไม่ได้รับการแก้ไข
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Sinemet: Dosage
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ต้องกำหนดปริมาณที่เหมาะสมตามความต้องการและคำแนะนำของแพทย์ อาจต้องปรับขนาดยาและความถี่ในการให้ยา ปริมาณที่ได้ผลเต็มที่มักจะถึงภายใน 7 วัน
ยาเม็ดในสองสูตร (Sinemet 100 มก. +25 มก. และ 250 มก. +25 มก.) สามารถบริหารแยกกันหรือร่วมกันได้ตามต้องการ เพื่อให้ได้ขนาดยาที่เหมาะสมที่สุด แท็บเล็ตสามารถแบ่งออกเป็นส่วนเท่า ๆ กันตามความต้องการในการรักษา
หากคุณไม่เคยได้รับการรักษาด้วยเลโวโดปา
Sinemet 100 มก. + 25 มก. เม็ด: ปริมาณที่แนะนำคือหนึ่งเม็ดสามครั้งต่อวัน
หากแพทย์เห็นสมควร สามารถเพิ่มขนาดยาได้หนึ่งเม็ดต่อวันหรือวันเว้นวัน สูงสุดแปดเม็ดของ Sinemet 100 มก. + 25 มก. เม็ด
Sinemet 250 มก. + 25 มก. เม็ด: ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือครึ่งเม็ดวันละครั้งหรือสองครั้ง หากแพทย์เห็นว่าจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาได้ครึ่งเม็ดต่อวันหรือวันเว้นวันจนกว่าจะได้รับการตอบสนองที่เหมาะสม
หากคุณกำลังรับการรักษาด้วยเลโวโดปาเพียงอย่างเดียว
คุณต้องหยุดการรักษาด้วย levodopa อย่างน้อย 12 ชั่วโมงก่อนเริ่มการรักษาด้วย Sinemet (24 ชั่วโมงสำหรับ levodopa ในสูตรที่ออกฤทธิ์ช้า) ควรพิจารณาปริมาณ Sinemet รายวันที่ให้ 20% ของขนาดยา levodopa ต่อวันก่อนหน้า
หากคุณรับประทานเลโวโดปาน้อยกว่า 1,500 มก. ต่อวัน:
Sinemet 100 มก. + 25 มก. เม็ด: ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือหนึ่งเม็ดสามหรือสี่ครั้งต่อวัน
หากคุณรับประทานเลโวโดปามากกว่า 1,500 มก. ต่อวัน:
Sinemet 250 มก. + 25 มก. เม็ด: ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือหนึ่งเม็ดสามหรือสี่ครั้งต่อวัน
บํารุงรักษา
ปริมาณที่แนะนำสำหรับการบำบัดรักษา ในกรณีส่วนใหญ่ สามารถอยู่ในช่วงตั้งแต่ 3 ถึง 6 เม็ดต่อวัน; คุณไม่ควรรับประทานเกิน 8 เม็ดต่อวัน อันที่จริงไม่มีประโยชน์อะไรจากการเพิ่มขนาดยาคาร์บิโดปาเกินกว่า 8 เม็ดที่ให้มา เพื่อให้ได้เลโวโดปาในปริมาณที่เพียงพอสำหรับการขนส่งไปยังสมองเพื่อการเปลี่ยนแปลงในครั้งต่อไปเป็นโดปามีน ปริมาณคาร์โบโดปาที่ควรได้รับควรเป็น 70 ถึง 100 มก. ต่อวัน ผู้ป่วยบางรายอาจต้องการปริมาณคาร์โบโดปาที่สูงขึ้น ไม่ใช่ ข้อมูลเพียงพอ มีไว้เพื่อรองรับปริมาณ carbidopa รายวันที่มากกว่า 200 มก.
ในระหว่างการบำบัดด้วยคาร์โบโดปา คุณยังสามารถใช้ยาอื่นๆ ที่ใช้รักษาโรคพาร์กินสัน ยกเว้นเลโวโดปา แพทย์ของคุณจะสามารถปรับปริมาณยาเหล่านี้ได้
หากคุณทานคาร์โบโดปาในปริมาณที่น้อยลง คุณอาจมีอาการคลื่นไส้และอาเจียน เนื่องจากผลการรักษาของการรักษาและผลข้างเคียงเกิดขึ้นได้เร็วกว่าเมื่อใช้ยาเม็ด Sinemet มากกว่าการใช้ levodopa เพียงอย่างเดียว แพทย์จะตรวจสอบคุณในช่วงเวลาของการปรับขนาดยา
เมื่อใช้ยาเม็ด Sinemet คุณอาจพบการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจซึ่งอาจต้องลดขนาดยาลง การปิดเปลือกตาโดยบังคับและไม่สมัครใจ (blepharospasm) อาจเป็นสัญญาณของการใช้ยาเกินขนาด
หากคุณกำลังจะเข้ารับการผ่าตัดที่ต้องดมยาสลบ ให้ทานยา Sinemet ตราบเท่าที่คุณสามารถดื่มน้ำและยาได้ทางปาก จากนั้นให้กลับมารักษาตามปกติทุกวันเมื่อคุณสามารถทานยาได้อีกครั้ง
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Sinemet มากเกินไป
หากคุณใช้ Sinemet มากกว่าที่ควร
ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Sinemet เกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณทันทีหรือติดต่อโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
วิธีการรักษาในกรณีที่ใช้ยา Sinemet . เกินขนาด
ขั้นตอนการช่วยเหลือคาดการณ์ถึงความจำเป็นที่จะดำเนินการ ร่วมกับ "การล้างกระเพาะอาหารในทันที และ" การบำบัดแบบประคับประคองที่เหมาะสม
การให้ของเหลวทางหลอดเลือดดำควรทำด้วยความระมัดระวังและทางเดินหายใจจะต้องปลอดโปร่ง ควรทำการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบสำหรับการพัฒนาที่เป็นไปได้ของการเต้นของหัวใจผิดปกติ (ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) และหากจำเป็นควรให้ "การรักษาด้วยยาต้านการเต้นของหัวใจ" ที่เหมาะสม นอกจากนี้ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ที่ผู้ป่วย อาจเคยใช้ยาอื่นร่วมกับ Sinemet จนถึงปัจจุบันยังไม่มีรายงานประสบการณ์เกี่ยวกับประสิทธิภาพของการล้างไตในการใช้ยาเกินขนาด Pyridoxine ไม่มีผลในการ "ยกเลิก" การกระทำของ Sinemet
หากคุณลืมทาน Sinemet
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม
หากคุณลืมทานยาเม็ด ให้รับประทานทันทีที่จำได้ หากใกล้ถึงเวลาสำหรับเม็ดต่อไป อย่ากินยาเม็ดที่ลืมไป แต่ให้รับประทานตามตารางการให้ยาตามปกติ
หากคุณหยุดใช้ Sinemet
หากขนาดยา Sinemet ของคุณลดลงหรือหยุดกะทันหัน แพทย์จะตรวจสอบคุณอย่างสม่ำเสมอ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณกำลังใช้ยารักษาโรคจิต การหยุดใช้ยาอย่างกะทันหันเพื่อรักษาโรคพาร์กินสันอาจส่งผลให้เกิดอาการคล้ายกับกลุ่มอาการมะเร็งในระบบประสาท ซึ่งแสดงออกโดยกล้ามเนื้อตึง ไข้ เพ้อ และครีเอทีนฟอสโฟไคเนสในซีรัมเพิ่มขึ้น
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Sinemet คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ยานี้สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ผลข้างเคียงที่อาจพบได้บ่อยในผู้ป่วยที่รับ Sinemet เกิดจากกิจกรรมของ dopamine ในสมอง ผลกระทบเหล่านี้มักจะลดลงได้โดยการลดขนาดยา
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคือ:
- การเคลื่อนไหวแบบสุ่มและต่อเนื่อง (choreiforms) การหดตัวของกล้ามเนื้อผิดปกติ (dystonia) และการเคลื่อนไหวอื่น ๆ โดยไม่ได้ตั้งใจ (dyskinesia);
- รู้สึกไม่สบาย (คลื่นไส้);
- การเปลี่ยนแปลงของการหดตัวของกล้ามเนื้อ (กล้ามเนื้อกระตุก) และการปิดเปลือกตาแบบบังคับและไม่สมัครใจ (blepharospasm) การปรากฏตัวของอาการเหล่านี้บ่งบอกถึงการลดขนาดยา
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่รายงานในการทดลองทางคลินิกหรือระหว่างการทำการตลาดที่แท้จริงของ Sinemet คือ:
- หมดสติ (หมดสติ), อาการเจ็บหน้าอก, อาการเบื่ออาหาร;
- การเปลี่ยนแปลงของอัตราการเต้นของหัวใจและ / หรือใจสั่น, ความดันโลหิตต่ำที่เกี่ยวข้องกับท่าทาง (orthostatic hypotension), ความดันโลหิตสูง, การอักเสบของหลอดเลือดดำ (phlebitis);
- อาเจียน, มีเลือดออกจากกระเพาะอาหารและ / หรือลำไส้ (เลือดออกในทางเดินอาหาร), แผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, น้ำลายสีเข้ม, ท้องร่วง;
- การลดลงของเซลล์เม็ดเลือดขาวบางชนิด (leukopenia, agranulocytosis), เกล็ดเลือด (thrombocytopenia) และเซลล์เม็ดเลือดแดง (haemolytic และ non-haemolytic anemia);
- อาการแพ้ เช่น ปฏิกิริยาการอักเสบและการบวมของผิวหนัง (angioedema), ลมพิษ, อาการคัน, Henoch-Schonlein purpura ซึ่งเกิดขึ้นพร้อมกับอาการบาดเจ็บที่ข้อและความเจ็บปวด
- กลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาทที่แสดงออกโดยกล้ามเนื้อตึง อุณหภูมิร่างกายสูงและความผิดปกติทางจิต (ดูหัวข้อ "คำเตือนและข้อควรระวัง") การเคลื่อนไหวลำบาก (bradykinesia และปรากฏการณ์การเปิด-ปิด) อาการวิงเวียนศีรษะ อาการง่วงซึม (ชามากเกินไป) รวมถึงกลางวันที่ไม่ค่อยมีเวลามากเกินไป ความง่วงนอนและตอนของการโจมตีการนอนหลับกะทันหัน;
- การเปลี่ยนแปลงความรู้สึกในแขนขาหรือส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย (อาชา);
- ความผิดปกติทางจิต เช่น รูปแบบความคิดที่เบี่ยงเบนไปจากความเป็นจริง (ความคิดหวาดระแวง) และอาการทางจิต รวมทั้งอาการเพ้อ อาการประสาทหลอน และรูปแบบความคิดที่เบี่ยงเบนไปจากความเป็นจริง (ความคิดหวาดระแวง) ภาวะซึมเศร้าที่มีและไม่มีแนวโน้มฆ่าตัวตาย ภาวะสมองเสื่อม กิจกรรมรบกวนความฝัน (การเปลี่ยนแปลงความฝัน) ) ความปั่นป่วนและความสับสน
- ปัญหาการหายใจ (หายใจลำบาก);
- ผมร่วง (ผมร่วง), ผื่น, เหงื่อสีเข้ม;
- ปัสสาวะสีเข้ม
- ไม่สามารถต้านทานแรงกระตุ้นหรือการล่อใจให้กระทำการที่อาจเป็นอันตรายต่อตนเองหรือผู้อื่น ซึ่งอาจรวมถึง: - การกระตุ้นอย่างแรงกล้าที่จะเล่นการพนันมากเกินไป แม้จะมีผลกระทบร้ายแรงต่อตัวบุคคลหรือครอบครัวก็ตาม - ความต้องการทางเพศที่เปลี่ยนแปลงหรือเพิ่มขึ้นซึ่งเป็นเรื่องสำคัญสำหรับคุณหรือผู้อื่น - การซื้อของที่ควบคุมไม่ได้หรือการใช้จ่ายเกินตัว - การกินแบบบังคับ (กินอาหารปริมาณมากในเวลาอันสั้น) หรือบูลิเมีย (กินอาหารมากกว่าปกติและเกินความจำเป็นเพื่อสนองความหิวของคุณ)
ไม่ค่อยพบอาการชัก แต่ก็ยังไม่ได้รับการพิสูจน์อย่างแน่ชัดว่าอาการชักเกิดจาก Sinemet
แจ้งให้แพทย์ทราบหากมีพฤติกรรมเหล่านี้เกิดขึ้น เพื่อที่พวกเขาจะได้ตัดสินใจว่าต้องทำอย่างไรเพื่อจัดการหรือลดอาการ
การบำบัดด้วย Sinemet (และยาที่คล้ายคลึงกัน) อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการทดสอบในห้องปฏิบัติการบางอย่าง:
- การเพิ่มขึ้นของสารบางอย่างในเลือด (transaminases ตับ, LDH, บิลิรูบิน, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตส, ไนโตรเจน, ครีเอตินีนและกรดยูริก);
- การทดสอบคูมบ์สในเชิงบวก (การทดสอบที่ใช้ในการตรวจหาแอนติบอดีบางชนิดในเลือด);
- ลดฮีโมโกลบินและฮีมาโตคริต (ซึ่งอาจนำไปสู่โรคโลหิตจาง) น้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น (ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง) และเซลล์เม็ดเลือดขาว และการมีอยู่ของเลือดและแบคทีเรียในปัสสาวะ
- ผลบวกปลอมสำหรับการปรากฏตัวในปัสสาวะของสารบางชนิด (ร่างกายของคีโตน) หากใช้การทดสอบแบบแถบเพื่อตรวจหาคีโตนูเรีย ปฏิกิริยานี้จะไม่เปลี่ยนแปลงโดยการต้มตัวอย่างปัสสาวะ การทดสอบเชิงลบที่เป็นเท็จอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้วิธีกลูโคสออกซิเดสเพื่อตรวจหากลูโคสในปัสสาวะ
ผลข้างเคียงอื่น ๆ เกิดขึ้นระหว่างการใช้ยาที่มีส่วนผสมของ levodopa หรือร่วมกับยา levodopa / carbidopa และอาจมีผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจาก Sinemet:
- ย่อยยาก (อาการอาหารไม่ย่อย), ปากแห้ง, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ, การผลิตน้ำลายมากเกินไป (น้ำลายไหล), กลืนลำบาก (กลืนลำบาก), การหดตัวของกล้ามเนื้อเคี้ยวโดยไม่สมัครใจนำไปสู่การถูฟันมากเกินไป (การนอนกัดฟัน), อาการสะอึก, ไม่สบายและปวดท้อง , ท้องผูก, ท้องอืด, แสบร้อนในลิ้น;
- น้ำหนักลดหรือเพิ่ม, บวมน้ำ;
- กล้ามเนื้ออ่อนแรง (อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง), ความรุนแรงทางจิตลดลง, อาการเวียนศีรษะ, การสูญเสียการประสานงานของกล้ามเนื้อ (ataxia), ชา, มือสั่นเพิ่มขึ้น, ตะคริวของกล้ามเนื้อ, การหดตัวของกล้ามเนื้อกรามผิดปกติ (trismus), การกระตุ้นกลุ่มอาการ Horner ที่มีอยู่ก่อนแล้ว (โรคตา) ซึ่งแสดงออกด้วยการเริ่มต้นของการบาดเจ็บและความยากลำบากในการขยับดวงตา, นอนไม่หลับ, กระสับกระส่ายและวิตกกังวล, ความอิ่มเอมใจ, ง่ายต่อการล้ม, เดินบกพร่อง;
- ฟลัช, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น;
- การมองเห็นสองครั้ง (ซ้อน), ตาพร่ามัว, รูม่านตาขยาย, ตำแหน่งตาคงที่ (วิกฤตตา);
- การเก็บปัสสาวะ, ความมักมากในกาม, การแข็งตัวของอวัยวะเพศถาวร, ผิดปกติและเจ็บปวด (priapism);
- อ่อนแอ, เป็นลม, เหนื่อยล้า, ปวดหัว, เปลี่ยนน้ำเสียงปกติ (เสียงแหบ), วิงเวียน, แดง, รู้สึกตื่นเต้น, จังหวะการหายใจผิดปกติ, เนื้องอกในผิวหนัง (เนื้องอกมะเร็ง) (ดูหัวข้อที่ 2 "อย่าใช้ Sinemet" )
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ในการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
เก็บยาให้พ้นจากแสง
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์หลัง "EXP" วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงตัวยาในบรรจุภัณฑ์ที่สมบูรณ์และจัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง
อย่าทิ้งยาผ่านทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน
ถามเภสัชกรของคุณถึงวิธีทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้อีกต่อไป
ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
องค์ประกอบและรูปแบบยา
Sinemet ประกอบด้วยอะไรบ้าง
สารออกฤทธิ์ของเม็ด Sinemet ได้แก่ levodopa และ carbidopa
เม็ดยา Sinemet 100 มก. + 25 มก. แต่ละเม็ดประกอบด้วย: เลโวโดปา 100 มก. และไฮเดรดคาร์โบปา 27 มก. เทียบเท่ากับคาร์โบโดปาปราศจากน้ำ 25 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส แป้งพรีเจลาติไนซ์ แป้งข้าวโพด สเตียเรตแมกนีเซียม เหลืองควิโนลีน (E104)
Sinemet แต่ละเม็ด 250 มก. + 25 มก. ประกอบด้วย Levodopa 250 มก. และ Carbidopa hydrate 27 มก. เทียบเท่ากับแอนไฮดรัส carbidopa 25 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส แป้งพรีเจลาติไนซ์ แป้งข้าวโพด สเตียเรตแมกนีเซียม (E132) อินดิโก้คาร์มีน
คำอธิบายของสิ่งที่ Sinemet ดูเหมือนและเนื้อหาของแพ็ค
Sinemet มาในรูปแบบแท็บเล็ต แท็บเล็ตบรรจุในตุ่มทึบแสง
แต่ละตุ่มของ Sinemet 250 มก. + 25 มก. มี 50 เม็ด
แต่ละตุ่มของ Sinemet 100 มก. + 25 มก. มี 50 เม็ด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
แท็บเล็ต SINEMET
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
SINEMET 250 มก. + 25 มก. เม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วยเลโวโดปา 250 มก. และไฮเดรทคาร์บิโดปา 27 มก. (เทียบเท่ากับคาร์โบโดปาปราศจากน้ำ 25 มก.)
SINEMET 100 มก. + 25 มก. เม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วยเลโวโดปา 100 มก. และไฮเดรทคาร์บิโดปา 27 มก. (เทียบเท่ากับคาร์โบโดปาปราศจากน้ำ 25 มก.)
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ต
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
เม็ด SINEMET มีไว้สำหรับการรักษาโรคพาร์กินสันและโรคพาร์กินสัน มีประโยชน์ในการบรรเทาอาการต่างๆ ของโรคพาร์กินสัน โดยเฉพาะอาการเกร็งและกล้ามเนื้ออ่อนแรงยาเม็ด SINEMET มีประโยชน์ในการรักษาอาการสั่น กลืนลำบาก น้ำลายไหล และความไม่มั่นคงในท่าทางที่เกี่ยวข้องกับโรคและกลุ่มอาการพาร์กินสัน
เมื่อการตอบสนองต่อการรักษาต่อ levodopa เพียงอย่างเดียวนั้นผิดปกติ และสัญญาณและอาการของโรคพาร์กินสันไม่ได้รับการควบคุมอย่างสม่ำเสมอตลอดทั้งวัน การทดแทนด้วยยาเม็ด SINEMET มักจะมีประสิทธิภาพในการลดความผันผวนในการตอบสนอง
ด้วยการลดผลข้างเคียงบางอย่างของ levodopa เพียงอย่างเดียว ยาเม็ด SINEMET ช่วยให้ผู้ป่วยจำนวนมากขึ้นได้รับการบรรเทาจากอาการของโรคพาร์คินสันได้อย่างเพียงพอ
เม็ด SINEMET มีไว้สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสันและกลุ่มอาการที่ได้รับวิตามินที่มีสารไพริดอกซิน
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
เม็ด SINEMET ซึ่งเป็นส่วนผสมของ carbidopa และ levodopa จัดทำเป็นเม็ดที่แตกหักได้ SINEMET 250 มก. + 25 มก. เม็ดประกอบด้วย levodopa 250 มก. และแอนไฮดรัส carbidopa 25 มก. (อัตราส่วน 10: 1); SINEMET 100 มก. + 25 มก. เม็ดประกอบด้วย levodopa 100 มก. และ carbidopa 25 มก. (อัตราส่วน 4: 1)
ยาเม็ดแบนของการนำเสนอทั้งสองแบบสามารถบริหารให้แยกกันหรือร่วมกันตามความจำเป็นเพื่อให้ได้ขนาดยาที่เหมาะสมที่สุด แต่ละเม็ดสามารถลดลงครึ่งหนึ่งด้วยความพยายามเพียงเล็กน้อย
การพิจารณาทั่วไป
ควรปรับขนาดยาตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละรายและอาจต้องมีการปรับทั้งขนาดยาและความถี่ในการบริหาร ปริมาณที่ได้ผลเต็มที่มักจะทำได้ภายใน 7 วัน การศึกษาบางชิ้นแสดงให้เห็นว่าสาร dopa-decarboxylase ต่อพ่วงนั้นอิ่มตัวโดย carbidopa ในขนาดประมาณ 70-100 มก. / วัน ผู้ป่วยที่ได้รับคาร์โบโดปาในปริมาณที่น้อยกว่ามักจะมีอาการคลื่นไส้และอาเจียน
เนื่องจากการตอบสนองทั้งในการรักษาและไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นได้รวดเร็วขึ้นเมื่อใช้ยาเม็ด SINEMET มากกว่าการให้ยา levodopa ผู้ป่วยควรได้รับการติดตามอย่างใกล้ชิดในช่วงระยะเวลาการปรับขนาดยา โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจเกิดขึ้นได้เร็วกว่ายาเม็ด SINEMET มากกว่า levodopa การเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจอาจต้องลดขนาดยาในผู้ป่วยบางราย เกล็ดกระดี่อาจเป็นสัญญาณเริ่มต้นที่มีประโยชน์ของการให้ยาเกินขนาด ในกรณีของการดมยาสลบ ยาเม็ด SINEMET สามารถดำเนินต่อไปได้ตราบเท่าที่ผู้ป่วยได้รับอนุญาตให้ดื่มน้ำและยาได้หาก การรักษาถูกขัดจังหวะชั่วคราวสามารถให้ยาตามปกติทุกวันทันทีที่ผู้ป่วยสามารถทานยาทางปากได้
ผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยเลโวโดปา
ปริมาณเริ่มต้นที่เหมาะสมที่สุดสำหรับยาเม็ด SINEMET 100 มก. + 25 มก. คือหนึ่งเม็ดวันละ 3 ครั้ง ซึ่งเป็นตารางการให้ยาที่ให้คาร์โบโดปา 75 มก. ต่อวันแก่ผู้ป่วย ปริมาณอาจเพิ่มขึ้นหนึ่งเม็ดต่อวันหรือวันเว้นวันตามต้องการจนกว่าจะได้รับยา SINEMET ขนาด 100 มก. + 25 มก. จำนวน 8 เม็ด ขนาดเริ่มต้นปกติสำหรับ SINEMET 250 มก. + 25 มก. เม็ดคือครึ่งเม็ดวันละครั้งหรือสองครั้ง เพิ่มขึ้นหากจำเป็นครึ่งเม็ดต่อวันหรือวันเว้นวันจนกว่าจะได้รับการตอบสนองที่ดีที่สุด
ผู้ป่วยที่กำลังรับการรักษาด้วยเลโวโดปา
ควรหยุดยา Levodopa อย่างน้อย 12 ชั่วโมงก่อนเริ่มการรักษาด้วยยาเม็ด SINEMET (24 ชั่วโมงสำหรับ levodopa ในสูตรที่ล่าช้า) ควรพิจารณาปริมาณยา SINEMET รายวันที่ให้ยา levodopa 20% ของปริมาณรายวันก่อนหน้านี้ ผู้ป่วยที่รับประทานเลโวโดปาน้อยกว่า 1,500 มก. ต่อวัน ควรเริ่มด้วยยา SINEMET 100 มก. + 25 มก. หนึ่งเม็ดสามหรือสี่ครั้งต่อวัน ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่รับประทาน levodopa มากกว่า 1,500 มก. คือ SINEMET 250 มก. + 25 มก. เม็ดหนึ่งเม็ดสามหรือสี่ครั้งต่อวัน (เช่น หากผู้ป่วยได้รับ levodopa 4 กรัมต่อวัน) วัน ปริมาณเม็ด SINEMET ไม่ควรเกิน 3 เม็ดต่อวัน)
บํารุงรักษา
ผู้ป่วยส่วนใหญ่สามารถรักษาได้ 3 ถึง 6 เม็ดต่อวัน ผู้ป่วยไม่ควรได้รับมากกว่า 8 เม็ดต่อวัน
ไม่ได้รับประโยชน์จากการเพิ่มปริมาณของ carbidopa เกินกว่าที่ 8 เม็ดให้มา เพื่อการยับยั้งที่เหมาะสมของ extracerebral decarboxylation ของ levodopa ควรใช้ carbidopa อย่างน้อย 70 ถึง 100 มก. ต่อวัน มีประสบการณ์ที่ จำกัด ในการให้ carbidopa ต่อวันมากกว่า 200 มก. ผู้ป่วยบางรายอาจต้องใช้ levodopa เพิ่มเติม ผลลัพธ์ที่ได้บ่งชี้ว่าผลิตภัณฑ์ยารักษาโรคพาร์กินโซเนียนอื่นๆ (ยกเว้นเลโวโดปา) สามารถดำเนินต่อไปได้ แม้ว่าอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา
04.3 ข้อห้าม
ยาเม็ด SINEMET มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ (levodopa และ carbidopa) หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1 ในโรคต้อหินแบบมุมแคบและในระยะเฉียบพลันของกล้ามเนื้อหัวใจตาย เนื่องจาก levodopa สามารถกระตุ้นมะเร็งผิวหนังได้ ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นแผลที่ผิวหนังที่ไม่ได้รับการวินิจฉัย หรือมีประวัติเป็นมะเร็งผิวหนัง
สารยับยั้ง monoamine oxidase (ยกเว้นสารยับยั้ง monoamine oxidase B ที่เลือกขนาดต่ำ - ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.5) และไม่ควรให้ยาเม็ด SINEMET ควบคู่กันไป และควรหยุดการรักษาด้วยสารยับยั้งเหล่านี้อย่างน้อยสองสัปดาห์ก่อนเริ่มใช้ยา SINEMET
ไม่ควรให้ยาเม็ด SINEMET แก่ผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปี ผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์และให้นมบุตร
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
เม็ด SINEMET สามารถให้แก่ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย levodopa เพียงอย่างเดียวแล้ว อย่างไรก็ตาม ต้องหยุดใช้ยา levodopa เพียงอย่างเดียวอย่างน้อย 12 ชั่วโมงก่อนเริ่มการรักษาด้วยยาเม็ด SINEMET ควรให้ยาเม็ด SINEMET ในขนาดที่ให้ประมาณ 20% ของขนาดยา levodopa ก่อนหน้า (ดูหัวข้อ 4.2) ผู้ป่วยที่ได้รับยา SINEMET ควรหลีกเลี่ยงการรับประทาน levodopa เพิ่มเติม เว้นแต่แพทย์จะสั่ง
ยาเม็ด SINEMET สามารถใช้ร่วมกับขนาดที่แนะนำของตัวยับยั้ง MAO ที่มีการคัดเลือกสำหรับ MAO ชนิด B ที่ใช้สำหรับการรักษาโรคพาร์กินสัน (เช่น selegiline hydrochloride) (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.5)
เนื่องจากเซเลกิลีนกระตุ้นผลกระทบของ levodopa อาการไม่พึงประสงค์จาก levodopa อาจถูกขยายโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วย levodopa ในขนาดสูง ควรสังเกตผู้ป่วยเหล่านี้ การเพิ่ม selegiline ในการรักษาด้วย levodopa อาจนำไปสู่การเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจและ / หรือความปั่นป่วน ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้จะหายไปหลังจากการลดขนาดยา levodopa
ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ด SINEMET ในการรักษาปฏิกิริยา extrapyramidal ที่เกิดจากยา
ผู้ป่วยที่มีประวัติหรือเป็นโรคจิตควรได้รับการปฏิบัติด้วยความระมัดระวัง เช่นเดียวกับ levodopa ยาเม็ด SINEMET อาจทำให้เกิดการเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจและการรบกวนทางจิต ผู้ป่วยที่มีประวัติการเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจอย่างรุนแรงหรือเป็นโรคจิตเมื่อรักษาด้วย levodopa เพียงอย่างเดียวควรได้รับการสังเกตอย่างระมัดระวังเมื่อใช้ยาเม็ด SINEMET จะถูกแทนที่
ปฏิกิริยาเหล่านี้คิดว่าเกิดจากการเพิ่มขึ้นของโดปามีนในสมองหลังการให้ยาเลโวโดปา ดังนั้นการใช้แท็บเล็ต SINEMET อาจทำให้เกิดอาการกำเริบได้
ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อพัฒนาการของการเปลี่ยนแปลงทางจิต ภาวะซึมเศร้าฆ่าตัวตาย หรือพฤติกรรมต่อต้านสังคมที่รุนแรงอื่นๆ การเริ่มมีระดับโดปามีนในระดับสูงเร็วขึ้นด้วยเม็ด SINEMET เมื่อเทียบกับ levodopa เพียงอย่างเดียวอาจส่งผลให้เกิดดายสกินในระยะเริ่มแรก ความผิดปกติดังกล่าวจำเป็นต้องลดขนาดยา SINEMET
ควรใช้ยาเม็ด SINEMET ด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจหรือโรคปอดอย่างรุนแรง โรคหอบหืด โรคไต โรคตับหรือต่อมไร้ท่อ ควรใช้ความระมัดระวังในการให้ยา SINEMET แก่ผู้ป่วยที่มีประวัติของกล้ามเนื้อหัวใจตายซึ่งมีภาวะหัวใจห้องบนที่เหลือ, ก้อนเนื้อหรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ ในผู้ป่วยดังกล่าว ควรตรวจสอบการทำงานของหัวใจด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในช่วงระยะเวลาการปรับปริมาณยาเริ่มต้น
เช่นเดียวกับ levodopa มีความเป็นไปได้ที่จะมีเลือดออกในทางเดินอาหารส่วนบนในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นแผลในกระเพาะอาหาร
มีรายงานรายงานอาการคล้ายกลุ่มอาการของโรคมะเร็งที่เกี่ยวกับระบบประสาทที่ซับซ้อนซึ่งแสดงเป็นอาการตึงของกล้ามเนื้อ อุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น การเปลี่ยนแปลงทางจิต และไคเนสครีเอทีนในเลือดสูงได้รับรายงานเมื่อผลิตภัณฑ์ยาต้านพาร์กินโซเนียนถูกถอนออกอย่างกะทันหัน ดังนั้นผู้ป่วยควรสังเกตอย่างใกล้ชิดเมื่อปริมาณยา SINEMET ลดลงหรือหยุดลงอย่างกะทันหันโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากผู้ป่วยได้รับยาแก้ประสาทผู้ป่วยที่มีประวัติชักควรได้รับการรักษาด้วยความระมัดระวัง
การรักษาด้วย Levodopa-carbidopa มีความเกี่ยวข้องกับอาการง่วงซึมและอาการกำเริบของการนอนหลับกะทันหัน ในบางกรณีโดยไม่รู้ตัวและไม่มีสัญญาณเตือน ผู้ป่วยที่ได้รับยา SINEMET ควรได้รับแจ้งเหตุการณ์เหล่านี้และแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในการขับรถหรือใช้เครื่องจักร ผู้ป่วยที่มีอาการง่วงซึมและ / หรือการนอนหลับกะทันหันควรงดเว้นการขับรถและการใช้เครื่องจักร การใช้เครื่องจักร นอกจากนี้ อาจพิจารณาการลดขนาดยาหรือการหยุดการรักษา
สำหรับ levodopa ในกรณีที่ทำการรักษาเป็นเวลานาน แนะนำให้ทำการทดสอบสูตรเลือดและการทำงานของตับ ไต และหลอดเลือดหัวใจเป็นระยะๆ ผู้ป่วยที่เป็นโรคต้อหินแบบมุมเปิดสามารถรักษาด้วยความระมัดระวังด้วยยาเม็ด SINEMET โดยมีเงื่อนไขว่าความดันในลูกตาได้รับการชดเชยอย่างดีและผู้ป่วยจะได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษา
เมลาโนมา: การศึกษาทางระบาดวิทยาแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีความเสี่ยงสูงที่จะเป็นมะเร็งผิวหนัง (มากกว่า 2 ถึงประมาณ 6 เท่า) มากกว่าประชากรทั่วไป ยังไม่ชัดเจนว่าความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นที่สังเกตได้จากโรคพาร์กินสันหรือปัจจัยอื่นๆ เช่น การใช้ยารักษาโรค
ด้วยเหตุผลข้างต้น ขอแนะนำให้ผู้ป่วยและบุคลากรทางการแพทย์ติดตามการป้องกันมะเร็งผิวหนังบ่อยครั้งและสม่ำเสมอเมื่อใช้ Sinemet สำหรับข้อบ่งชี้ใด ๆ
ตามหลักการแล้ว การตรวจผิวหนังเป็นระยะๆ ควรดำเนินการโดยบุคลากรที่ผ่านการรับรอง (เช่น แพทย์ผิวหนัง)
ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น
ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อพัฒนาความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น
ผู้ป่วยและผู้ดูแลควรระวังว่าอาการทางพฤติกรรมของความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น เช่น การพนันทางพยาธิวิทยา ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น อาการไฮเปอร์เซ็กชวล การชอปปิ้งหรือการใช้จ่ายเกินตัว ภาวะบูลิเมีย และการกระตุ้นให้กินอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยโดปามีน อะโกนิสต์ และ/หรือการรักษาด้วยโดปามีนอื่นๆ ที่ประกอบด้วย levodopa รวมทั้ง SINEMET หากมีอาการดังกล่าวเกิดขึ้น แนะนำให้ทำการประเมินการรักษาใหม่
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาเม็ด SINEMET ไม่ได้รับการพิสูจน์ในทารกและเด็ก ดังนั้นจึงห้ามใช้ในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปี (ดูหัวข้อ 4.3)
การทดสอบในห้องปฏิบัติการ
ความผิดปกติในการทดสอบในห้องปฏิบัติการ ได้แก่ การเพิ่มขึ้นของ SGOT, SGPT, LDH, บิลิรูบิน, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตส เช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของ BUN, ครีเอตินีน, กรดยูริก และการทดสอบคูมบ์สที่เป็นบวก
โรคโลหิตจาง hemolytic หายากมาก
มีรายงานดังต่อไปนี้: ฮีโมโกลบินและฮีมาโตคริตลดลง เพิ่มกลูโคสในซีรัมและเซลล์เม็ดเลือดขาว และมีเลือดและแบคทีเรียในปัสสาวะ
หากมีอาการหรืออาการผิดปกติใดๆ เกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วยยาเม็ด SINEMET คุณควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรทันที
เก็บให้พ้นมือเด็ก
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ผลิตภัณฑ์ยาต่อไปนี้ร่วมกับยาเม็ด SINEMET
ยาลดความดันโลหิต
ความดันเลือดต่ำในการทรงตัวตามอาการอาจเกิดขึ้นเมื่อให้ยา SINEMET แก่ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ยาลดความดันโลหิตแล้ว ดังนั้นเมื่อเริ่มการรักษาด้วยยาเม็ด SINEMET อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาลดความดันโลหิต
ยากล่อมประสาท
สำหรับผู้ป่วยที่ใช้สารยับยั้ง monoamine oxidase ดูหัวข้อ 4.3 และ 5
มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ รวมทั้งความดันโลหิตสูงและดายสกิน ซึ่งเป็นผลมาจากการใช้ยาซึมเศร้า tricyclic และยาเม็ด SINEMET ร่วมกัน
เหล็ก
การศึกษาแสดงให้เห็นการลดลงของการดูดซึมของคาร์บิโดปาและ / หรือเลโวโดปาเมื่อกลืนกินกับเฟอร์รัสซัลเฟตหรือเฟอร์รัสกลูโคเนต
ยาอื่นๆ
Phenothiazines และ butyrophenones อาจลดผลการรักษาของ levodopa นอกจากนี้ยังมีรายงานว่าผลการรักษาของ levodopa ในโรคพาร์กินสันถูกยกเลิกโดย phenytoin และ papaverine ผู้ป่วยที่ใช้ยาเหล่านี้ร่วมกับยาเม็ด SINEMET ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อหาการสูญเสียการตอบสนองต่อการรักษา เนื่องจาก levodopa แข่งขันกับกรดอะมิโนบางชนิด การดูดซึมอาจลดลงในผู้ป่วยบางรายที่รับประทานอาหารที่มีโปรตีนสูง
ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ด SINEMET กับสารทำลายโดปามีน (เช่น reserpine และ tetrabenazine) หรือกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่ทราบว่าจะทำให้ร้านค้าโมโนเอมีนหมดสิ้นลง
การรักษาควบคู่กับเซเลกิลีนและคาร์บิโดปา-เลโวโดปาอาจสัมพันธ์กับความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพอย่างรุนแรงซึ่งไม่ได้เกิดจากคาร์บิโดปา-เลโวโดปาเพียงอย่างเดียว (ดูหัวข้อ 4.3)
ไม่ควรใช้ยากลุ่ม monoamine oxidase inhibitors (ยกเว้นยาในกลุ่ม selective monoamine oxidase B inhibitors ในปริมาณต่ำ) และยาเม็ด SINEMET และควรหยุดการรักษาด้วยยากลุ่ม SINEMET อย่างน้อย 2 สัปดาห์
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่ควรให้ยาเม็ด SINEMET ในระหว่างตั้งครรภ์ ตั้งครรภ์ หรือให้นมบุตร
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ผู้ป่วยที่ได้รับยา SINEMET ที่มีอาการง่วงนอนและ / หรือการนอนหลับกะทันหันควรได้รับการแนะนำให้งดเว้นจากการขับรถหรือทำกิจกรรมใด ๆ ที่ความสนใจที่บกพร่องอาจทำให้ตนเองหรือผู้อื่นเสี่ยงต่อการบาดเจ็บสาหัสหรือเสียชีวิต (เช่น การใช้เครื่องจักร) จนกว่าอาการกำเริบและอาการง่วงซึมเหล่านี้จะหมดไป (ดูหัวข้อ 4.4 ด้วย)
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นบ่อยครั้งในผู้ป่วยที่ได้รับยา SINEMET คือผลกระทบที่เกิดจากกิจกรรมทางเภสัชวิทยาส่วนกลางของโดปามีน ผลกระทบเหล่านี้มักจะลดลงได้โดยการลดขนาดยา ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคือ: ดายสกิน รวมถึงการเคลื่อนไหว choreiform, dystonic และ การเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจและอาการคลื่นไส้อื่น ๆ อาการกระตุกของกล้ามเนื้อและเกล็ดกระดี่สามารถถือเป็นอาการเตือนเพื่อตัดสินใจในการลดขนาดยา
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่รายงานในการทดลองทางคลินิกหรือระหว่างประสบการณ์หลังการขายคือ:
ร่างกายโดยทั่วไป: เป็นลมหมดสติ เจ็บหน้าอก อาการเบื่ออาหาร
โรคหัวใจและหลอดเลือด: ความผิดปกติของหัวใจและ / หรืออาการใจสั่น, ผลกระทบทางพยาธิวิทยารวมถึงตอนความดันโลหิตตก, ความดันโลหิตสูง, หนาวสั่น
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาเจียน, เลือดออกในทางเดินอาหาร, การพัฒนาของแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, ท้องร่วง, น้ำลายสีเข้ม
ความผิดปกติทางโลหิตวิทยา: เม็ดเลือดขาว, โรคโลหิตจาง hemolytic และ non-haemolytic, thrombocytopenia, agranulocytosis
ภูมิไวเกิน angioedema, ลมพิษ, อาการคัน, Henoch-Schonlein purpura
ความผิดปกติของระบบประสาท / ความผิดปกติทางจิตเวช: กลุ่มอาการป่วยทางระบบประสาท (ดูหัวข้อ 4.4) อาการ bradykinesia (ปรากฏการณ์เปิด-ปิด) อาการวิงเวียนศีรษะ อาการง่วงซึม รวมถึงอาการง่วงนอนในตอนกลางวันที่ไม่ค่อยเกิดขึ้นบ่อยนัก และตอนของการนอนกะทันหัน การระงับความรู้สึก อาการทางจิต รวมทั้งอาการเพ้อ อาการประสาทหลอน และความคิดหวาดระแวง โรคซึมเศร้าด้วย และไม่มีการพัฒนาแนวโน้มที่จะฆ่าตัวตาย ภาวะสมองเสื่อม การรบกวนกิจกรรมในฝัน ความปั่นป่วน ความสับสน
ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น
การพนันทางพยาธิวิทยา ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น ความคลั่งไคล้เพศทางเลือก การจับจ่ายใช้สอยหรือการใช้จ่ายเกินตัว ภาวะบูลิเมียและการกินมากเกินไปอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่รักษาด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีนและ/หรือการรักษาด้วยยาอื่นๆ ที่มีโดปามีนที่มีเลโวโดปารวมทั้ง SINEMET (ดูหัวข้อ 4.4)
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: หายใจลำบาก
ความผิดปกติของผิวหนัง: ผมร่วง, ผื่น, เหงื่อสีเข้ม
ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ: ปัสสาวะสีเข้ม
ไม่ค่อยพบอาการชัก อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการแสดงความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับ SINEMET
การทดสอบวินิจฉัย
การเปลี่ยนแปลงในการทดสอบในห้องปฏิบัติการต่างๆ เกิดขึ้นกับการเตรียม carbidopa-levodopa และสามารถเกิดขึ้นได้กับ SINEMET การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้รวมถึงการเพิ่มขึ้นของค่าทดสอบการทำงานของตับ เช่น อัลคาไลน์ฟอสฟาเตส, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, บิลิรูบิน, BUN, ครีเอตินีน, กรดยูริก และการทดสอบคูมบ์สที่เป็นบวก
มีรายงานดังต่อไปนี้: ฮีโมโกลบินและฮีมาโตคริตลดลง, น้ำตาลในเลือดสูง, เม็ดเลือดขาว, แบคทีเรียและเลือดในปัสสาวะ
การเตรียม Carbidopa-levodopa อาจทำให้เกิดปฏิกิริยาบวกที่ผิดพลาดสำหรับร่างกายคีโตนในปัสสาวะเมื่อใช้แถบทดสอบสำหรับคีโตนูเรีย ปฏิกิริยานี้จะไม่ได้รับผลกระทบจากการต้มตัวอย่างปัสสาวะ การทดสอบเชิงลบที่เป็นเท็จอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้วิธีกลูโคสออกซิเดสเพื่อตรวจหากลูโคสในปัสสาวะ
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่ได้รับรายงานจาก levodopa หรือการใช้ levodopa / carbidopa ร่วมกัน และอาจเป็นผลที่ไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นจากการรักษาด้วย SINEMET มีดังต่อไปนี้:
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย, ปากแห้ง, รสชาติเปลี่ยนไป, น้ำลายไหล, กลืนลำบาก, การนอนกัดฟัน, อาการสะอึก, ไม่สบายท้องและปวด, ท้องผูก, ท้องอืด, รู้สึกแสบร้อนของลิ้น
ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ: การลดน้ำหนักหรือการเพิ่มอาการบวมน้ำ
ความผิดปกติของระบบประสาท / ความผิดปกติทางจิตเวช: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความรุนแรงทางจิตลดลง, อาการเวียนศีรษะ, ataxia, ชา, อาการสั่นของมือเพิ่มขึ้น, ตะคริวของกล้ามเนื้อ, trismus, การกระตุ้นของ Horner's syndrome ที่แฝงอยู่, นอนไม่หลับ, ความวิตกกังวล, ความรู้สึกสบาย, การล้มง่ายและการเดินผิดปกติ
ความผิดปกติของผิวหนัง: ฟลัช, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
อวัยวะรับความรู้สึก: ภาพซ้อน, ตาพร่ามัว, รูม่านตาขยาย, วิกฤตตา
ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ: การเก็บปัสสาวะ, ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่, priapism
เบ็ดเตล็ด: อ่อนแรง เป็นลม เหนื่อยล้า ปวดศีรษะ เสียงแหบ วิงเวียน แดง รู้สึกตื่นเต้น จังหวะการหายใจไม่ปกติ มะเร็งผิวหนัง (ดูหัวข้อ 4.3)
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ควรให้การบำบัดแบบประคับประคองที่เหมาะสมพร้อมกับล้างกระเพาะทันที ควรให้น้ำทางหลอดเลือดดำด้วยความระมัดระวังและควรรักษาทางเดินหายใจด้วยสิทธิบัตร ควรทำการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อการพัฒนาที่เป็นไปได้ของ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ควรให้ยาต้านการเต้นของหัวใจที่เหมาะสมหากจำเป็น ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ที่ผู้ป่วยอาจใช้ผลิตภัณฑ์ยาอื่นร่วมกับยาเม็ด SINEMET จนถึงปัจจุบันยังไม่มีรายงานประสบการณ์เกี่ยวกับการฟอกไต ดังนั้นจึงไม่ทราบค่าของยาเกินขนาด
Pyridoxine ไม่มีผลในการ "ยกเลิก" การกระทำของเม็ด SINEMET
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาต้านพาร์กินสัน, สารโดปามีน
รหัส ATC: N04BA02
ยาเม็ด SINEMET เป็นส่วนผสมของ carbidopa สารยับยั้งอะโรมาติกอะมิโนแอซิด decarboxylase และ levodopa ซึ่งเป็นสารตั้งต้นการเผาผลาญของ dopamine สำหรับการรักษาโรคพาร์กินสันและโรคพาร์กินสัน
Levodopa บรรเทาอาการของโรคพาร์กินสันโดยถูกกล่าวหาว่าถูก decarboxylate ไปเป็น dopamine ในสมอง คาร์บิโดปาซึ่งไม่ผ่านอุปสรรคของเลือดในสมอง ยับยั้งการดีคาร์บอกซิเลชันนอกสมองของเลโวโดปา ดังนั้นจึงให้เลโวโดปามากขึ้นสำหรับการขนส่งไปยังสมองและสำหรับการแปลงเป็นโดปามีนในภายหลัง ช่วยลดความจำเป็นในการใช้ยาเลโวโดปาในปริมาณมากเป็นระยะๆ และช่วยบรรเทาอาการไม่พึงประสงค์บางอย่าง เช่น อาการคลื่นไส้ ซึ่งอาจเกิดจากการสะสมโดปามีนในเนื้อเยื่อนอกสมอง
เมื่อใช้ตามที่แนะนำ เม็ด SINEMET จะปรับปรุงการตอบสนองการรักษาโดยรวมเมื่อเทียบกับ levodopa
ยาเม็ด SINEMET กระตุ้นระดับ levodopa ในพลาสมาที่มีประสิทธิภาพและยาวนานในขนาดที่ต่ำกว่าที่ต้องการเมื่อใช้ levodopa เพียงอย่างเดียวประมาณ 80% ในขณะที่ pyridoxine hydrochloride (vitamin B6) เป็นที่ทราบกันดีว่าช่วยเร่งการเผาผลาญของ levodopa ไปยัง dopamine ได้ แต่ carbidopa จะป้องกันสิ่งนี้ ในการศึกษาที่ผู้ป่วยได้รับ pyridoxine 100 ถึง 500 มก. ต่อวันในขณะที่รักษาด้วย carbidopa และ levodopa ร่วมกัน ไม่มีการเปลี่ยนแปลงของผล antiparkinsonian
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
ปริมาณที่แนะนำสูงสุด: 8 เม็ดของ SINEMET 250 มก. + 25 มก. ต่อวัน (200 มก. ของ carbidopa และ 2 กรัมของ levodopa เช่น carbidopa ประมาณ 3 มก. / กก. และ levodopa 30 มก. / กก. ในผู้ป่วยที่มีน้ำหนัก 70 กก. )
เริ่มออกฤทธิ์ตามขนาดที่แนะนำ: พบการตอบสนองภายใน 1 วันและบางครั้งหลังจากให้ยา ปกติยาที่ได้ผลเต็มที่จะได้รับภายใน 7 วัน
ครึ่งชีวิต : ครึ่งชีวิตในพลาสมาสำหรับ carbidopa จะอยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมง และสำหรับ levodopa ประมาณ 50 นาที เมื่อให้ carbidopa และ levodopa ร่วมกัน ครึ่งชีวิตของ levodopa จะยืดเยื้อไปประมาณ 1.5 ชั่วโมง
การเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต : หลังจากให้คาร์บิโดปาที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสีในช่องปากแก่ผู้ที่มีสุขภาพดีและผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสัน ระดับกัมมันตภาพรังสีในพลาสมาสูงสุดจะถึงใน 2-4 ชั่วโมงในคนที่มีสุขภาพดีและใน 1.5-5 ชั่วโมงในผู้ป่วย ปริมาณที่เท่ากันโดยประมาณถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระจากทั้งสองกลุ่ม การเปรียบเทียบเมแทบอไลต์ในปัสสาวะของอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีและผู้ป่วยระบุว่ายาถูกเผาผลาญในลักษณะเดียวกันในทั้งสองกลุ่ม การขับยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะเสร็จสิ้นโดยพื้นฐานแล้วภายใน 7 ชั่วโมง และคิดเป็น 35% ของกัมมันตภาพรังสีในปัสสาวะทั้งหมด หลังจากนั้น มีเพียงเมแทบอไลต์ที่มีอยู่เท่านั้น ไม่พบไฮดราซีน ในบรรดาสารที่ขับออกมาโดยมนุษย์ ได้แก่ l " α-methyl-3- กรด methoxy-4-hydroxyphenylpropionic และกรด α-methyl-3,4-dihydroxyphenylpropionic สิ่งเหล่านี้คิดเป็นประมาณ 14 และ 10% ของสารกัมมันตภาพรังสีที่ถูกขับออกมาตามลำดับ พบสารเมแทบอไลต์ย่อย 2 ชนิด ตัวหนึ่งถูกระบุว่าเป็น 3,4-dihydroxyphenylacetone และอีกตัวหนึ่งเป็น N-methylcarbidopa พวกเขาเป็นตัวแทนน้อยกว่า 5% ของสารเมตาบอลิซึมในปัสสาวะ carbidopa ที่ไม่เปลี่ยนแปลงยังมีอยู่ในปัสสาวะ พวกเขาไม่ได้แต่งงานกัน
เมแทบอลิซึมของ Levodopa: Levodopa ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหารและมีการเผาผลาญอย่างกว้างขวาง แม้ว่าจะสามารถสร้างเมตาโบไลต์ได้มากกว่า 30 ชนิด แต่ส่วนใหญ่จะถูกเปลี่ยนเป็นโดปามีน อะดรีนาลีน และนอราดรีนาลีน และในที่สุดก็กลายเป็นกรดไดไฮดรอกซีฟีนิลอะซิติก กรดโฮโมวานิลลิก และกรดวานิลแมนเดลิก 3-O-methyldopa ปรากฏในพลาสมาและน้ำไขสันหลัง ไม่ทราบความหมายของมัน เมื่อให้ยาเลโวโดปาที่มีกัมมันตภาพรังสีเพียงครั้งเดียวในสภาวะอดอาหารสำหรับผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน ระดับกัมมันตภาพรังสีในพลาสมาจะถึงจุดสูงสุดใน 0.5-2 ชั่วโมง และสามารถตรวจพบได้เป็นเวลา 4-6 ชั่วโมง ในระดับสูงสุด ประมาณ 30% ของกัมมันตภาพรังสีจะปรากฏเป็น catecholamines, 15% เป็น dopamine และ 10% เป็น dopa
สารประกอบกัมมันตภาพรังสีจะถูกขับออกทางปัสสาวะอย่างรวดเร็ว และหนึ่งในสามของขนาดยาจะปรากฏภายใน 2 ชั่วโมง 80-90% ของสารเมแทบอไลต์ในปัสสาวะคือกรดฟีนิลคาร์บอกซิลิกซึ่งส่วนใหญ่เป็นกรดโฮโมวานิลลิก เป็นเวลา 24 ชั่วโมง 1-2% ของกัมมันตภาพรังสีที่กู้คืนมาคือโดปามีนและน้อยกว่า 1% คืออะดรีนาลีน นอร์ดรีนาลีน และเลโวโดปาที่ไม่เปลี่ยนแปลง
ผลของ carbidopa ต่อการเผาผลาญของ levodopa: carbidopa ช่วยเพิ่มระดับ levodopa ในพลาสมาในปริมาณที่มีนัยสำคัญทางสถิติอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับยาหลอกในผู้ที่มีสุขภาพดี สิ่งนี้แสดงให้เห็นเมื่อให้ carbidopa ก่อน levodopa และเมื่อให้ยาสองชนิดพร้อมกัน ในการศึกษาหนึ่ง การปรับสภาพด้วยคาร์โบโดปาเพิ่มระดับพลาสมาของยาเลโวโดปาขนาดเดียวในพลาสมาประมาณ 5 เท่า และยืดระยะเวลาของความเข้มข้นในพลาสมาที่ตรวจพบได้ของเลโวโดปาจาก 4 เป็น 8 ชั่วโมง ในการศึกษาอื่น ๆ ได้ผลลัพธ์ที่คล้ายคลึงกันเมื่อให้ยาทั้งสองร่วมกัน ในการศึกษาที่ใช้ยาเลโวโดปาที่ติดฉลากเพียงครั้งเดียวแก่ผู้ป่วยโรคพาร์กินสันที่ได้รับการรักษาด้วยคาร์โบโดปาล่วงหน้า พบว่าครึ่งชีวิตของกัมมันตภาพรังสีในพลาสมาทั้งหมดที่ได้จากเลโวโดปาเพิ่มขึ้นจาก 3 เป็น 15 ชั่วโมง เศษของกัมมันตภาพรังสีที่เหลืออยู่ในขณะที่เลโวโดปาที่ไม่ถูกเผาผลาญเพิ่มขึ้นอย่างน้อยสามเท่าด้วยคาร์บิโดปา
โดปามีนในพลาสมาและปัสสาวะและกรดโฮโมวานิลลิกลดลงด้วยการปรับสภาพด้วยคาร์โบโดปา
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
พิษวิทยา
LDs ในช่องปากของ carbidopa คือ 1,750 มก. / กก. ในหนูเพศเมียที่โตเต็มวัยและ 4,810 และ 5,610 มก. / กก. ในหนูตัวเมียและตัวผู้ตามลำดับ
ความเป็นพิษเฉียบพลันในช่องปากของ carbidopa มีความคล้ายคลึงกันในหนูที่อายุน้อยกว่าและผู้ใหญ่ แต่สารประกอบนี้เป็นพิษมากกว่าในหนูแรกเกิด สัญญาณของการกระทำของยามีความคล้ายคลึงกันในหนูและหนูและประกอบด้วย ptosis, ataxia และกิจกรรมที่ลดลง เพศที่ 2,260 มก. / กก. ในหนูเพศเมีย
สัญญาณของการกระทำของยาคือ: เปล่งเสียง, หงุดหงิด, ตื่นเต้นง่าย, ataxia และกิจกรรมที่เพิ่มขึ้นตามมาภายในหนึ่งถึงสองชั่วโมงโดยกิจกรรมที่ลดลงLD50s ทางปากที่ผสม carbidopa และ levodopa ที่หลากหลายในหนูทดลองมีตั้งแต่ 1,930 มก. / กก. สำหรับอัตราส่วน 1: 1 ถึง 3,270 มก. / กก. สำหรับอัตราส่วน 1: 3 จำนวนเหล่านี้เป็นผลรวมของคาร์บิโดปาและเลโวโดปาในโดสเดียว อัตราส่วนที่ทดสอบข้างต้น 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10) ไม่ได้เปลี่ยนค่าของ LD50 อย่างเห็นได้ชัดเมื่อเทียบกับที่พบในอัตราส่วน 1: 3 อัตราส่วน 1: 3 ขึ้นไปมีพิษน้อยกว่าอัตราส่วน 1: 1 และ 1: 2
การศึกษาความเป็นพิษในช่องปากแบบเรื้อรังกับ carbidopa ได้ดำเนินการเป็นเวลาหนึ่งปีในลิงและเป็นเวลา 96 สัปดาห์ในหนู โดยใช้ขนาดยาตั้งแต่ 25 ถึง 135 มก. / กก. ไม่พบผลกระทบที่เกี่ยวข้องกับยาในลิง
ในหนูแรท ความเกียจคร้านเกิดขึ้นในสัตว์บางตัวในกลุ่มขนาดยาทั้งหมด
Carbidopa ที่ให้แก่สุนัขส่งผลให้เกิดการขาดสาร pyridoxine ซึ่งป้องกันได้โดยใช้ pyridoxine ร่วมกัน ยกเว้นการขาดสารไพริดอกซินในสุนัข คาร์บิโดปาไม่แสดงอาการเป็นพิษที่เกี่ยวข้องกับไฮดราซีน
อัตราส่วนปริมาณยาคาร์บิโดปาและเลโวโดปา 3 ขนาดที่รับประทานแก่ลิงเป็นเวลา 54 สัปดาห์ และหนูเป็นเวลา 106 สัปดาห์ พบว่าผลกระทบทางกายภาพหลักเกิดจากการกระทำทางเภสัชวิทยาของสารประกอบ ขนาดยาที่ศึกษาคือ (คาร์บิโดปา / เลโวโดปา): 10 / 20, 10 /50 และ 10/100 มก. / กก. / วัน ปริมาณ 10/20 มก. / กก. / วันไม่มีผลกระทบทางกายภาพที่ชัดเจน สมาธิสั้น เกิดขึ้นในลิงในขนาด 10/50 และ 10/100 มก. / กก. / วันซึ่ง ต่อเนื่องเป็นเวลา 32 สัปดาห์ด้วยขนาดยาสูงสุด ด้วยขนาด 10/50 มก. / กก. / วันอาการสมาธิสั้นลดลง การศึกษายังคงดำเนินต่อไปและปรากฏการณ์นี้ไม่ได้รับการสังเกตอีกต่อไปหลังจากสัปดาห์ที่ 14 การขาดการประสานงานของกล้ามเนื้อและความอ่อนแอถูกสังเกตถึง 22 สัปดาห์ด้วยปริมาณ 10/100 มก. / กก. / วัน การศึกษากายวิภาคทางพยาธิวิทยาไม่พบการเปลี่ยนแปลงทางสัณฐานวิทยา
หนูที่ได้รับ 10/50 และ 10/100 มก. / กก. / วันลดกิจกรรมปกติและแสดงตำแหน่งของร่างกายที่ผิดปกติ ปริมาณที่สูงขึ้นส่งผลให้ "น้ำลายไหลมากเกินไป น้ำหนักเพิ่มขึ้น" การศึกษากายวิภาคทางพยาธิวิทยาเผยให้เห็นการเจริญเติบโตมากเกินไปเล็กน้อยของเซลล์ฟอลลิคูลาร์ของต่อมใต้ผิวหนังของหนูสองตัวที่ได้รับ 10/100 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 26 สัปดาห์ ไม่พบผลทางจุลกายวิภาคกับขนาดยาใดๆ หลังจาก 54 หรือ 106 สัปดาห์ พบการขยายตัวของเซลล์ต่อมน้ำลายที่ต่อมน้ำลายในหนูที่มีปริมาณการรวมกันสูงขึ้นในช่วงเวลาสั้น ๆ และมีเพียง levodopa เพียงอย่างเดียว
Teratogenesis และการศึกษาการสืบพันธุ์
carbidopa ไม่แสดงการก่อมะเร็งในหนูหรือกระต่ายในปริมาณที่สูงถึง 120 มก. / กก. / วัน Levodopa ทำให้เกิดความผิดปกติของอวัยวะภายในและโครงร่างในกระต่ายในขนาด 125 และ 250 มก. / กก. / วัน ด้วยการรวมกันของ carbidopa และ levodopa ในปริมาณตั้งแต่ 25/250 ถึง 100/500 มก. / กก. / วันไม่มีหลักฐานการก่อมะเร็งในหนู แต่ความผิดปกติของอวัยวะภายในและโครงร่างมีความคล้ายคลึงกับกระต่ายในเชิงปริมาณและเชิงคุณภาพ เลโวโดปาเพียงอย่างเดียว การรวมกันของ carbidopa และ levodopa ในขนาดสูงถึง 10/100 มก. / กก. / วันไม่มีผลเสียต่อสมรรถภาพการสืบพันธุ์ของหนูเพศผู้หรือเพศเมีย หรือต่อการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของลูกหลาน
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
SINEMET 250 มก. + 25 มก. เม็ด: ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส แป้งข้าวโพด แมกนีเซียมสเตียเรต แป้งพรีเจลาติไนซ์ และอินดิโก้คาร์มีน E132
SINEMET 100 มก. + 25 มก. เม็ด: ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส แป้งพรีเจลาติไนซ์ แป้งข้าวโพด แมกนีเซียมสเตียเรต ควิโนลีนสีเหลือง E104
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
5 ปี.
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากแสง
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
เม็ดยามีอยู่ในพุพองทึบแสง
แพ็คละ 50 เม็ด.
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rome
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
SINEMET 250 มก. + เม็ด 25 มก. - 50 เม็ด AIC 023145016
SINEMET 100 มก. + เม็ด 25 มก. - 50 เม็ด AIC 023145028
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่อนุญาตครั้งแรก: SINEMET 250 มก. + เม็ด 25 มก. - 50 เม็ดที่แบ่งได้, เมษายน 1974
SINEMET 100 มก. + 25 มก. เม็ด - 50 เม็ดที่แบ่งได้, เมษายน 1998
วันที่ต่ออายุครั้งล่าสุด: มิถุนายน 2010
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
พฤษภาคม 2015
