สารออกฤทธิ์: Varenicline
HAMPIX 0.5 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
CHAMPIX 1 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
เหตุใดจึงใช้ Champix มีไว้เพื่ออะไร?
CHAMPIX มีสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่า varenicline CHAMPIX เป็นยาที่ใช้ในผู้ใหญ่เพื่อช่วยให้พวกเขาเลิกสูบบุหรี่
แชมเปญสามารถช่วยบรรเทาอาการกระหายและถอนตัวที่เกี่ยวข้องกับการเลิกบุหรี่ได้
แม้ว่าจะไม่แนะนำให้สูบบุหรี่หลังจากวันที่เลิกบุหรี่ CHAMPIX ยังสามารถลดความเพลิดเพลินในการสูบบุหรี่ได้หากคุณสูบบุหรี่ระหว่างการรักษา (วันที่เลิกบุหรี่คือวันที่คุณจะเลิกสูบบุหรี่ในสัปดาห์ที่สองของการรักษา , ดูวรรค 3) .
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Champix
อย่าใช้ CHAMPIX:
- หากคุณแพ้ยา varenicline tartrate หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Champix
พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน CHAMPIX
มีรายงานกรณีของภาวะซึมเศร้า ความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย และการพยายามฆ่าตัวตายในผู้ป่วยที่ได้รับ CHAMPIX หากคุณกำลังใช้ CHAMPIX และพัฒนาความปั่นป่วน อารมณ์หดหู่ และการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมที่ทำให้คุณ ครอบครัว หรือแพทย์ของคุณกังวล หรือหากคุณมีความคิดหรือพฤติกรรมฆ่าตัวตาย คุณควรหยุดการรักษาและติดต่อแพทย์ทันที
ผลของการเลิกบุหรี่
ผลกระทบของการเปลี่ยนแปลงในร่างกายของคุณที่เป็นผลมาจากการเลิกสูบบุหรี่ ที่มีหรือไม่มีการรักษาด้วย CHAMPIX ก็สามารถเปลี่ยนแปลงวิธีการทำงานของยาอื่นๆ ได้ ดังนั้นอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาในบางกรณี สำหรับรายละเอียดเพิ่มเติม โปรดดูส่วนด้านล่าง "ยาอื่นๆ และ CHAMPIX"
ในบางคน การเลิกสูบบุหรี่ไม่ว่าจะมีหรือไม่มีการรักษา สัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเปลี่ยนแปลงทางความคิดหรือพฤติกรรม ความรู้สึกซึมเศร้าและวิตกกังวล และอาจเกี่ยวข้องกับอาการป่วยทางจิตที่เลวลงได้ ประวัติการเจ็บป่วยทางจิตเวช ควรปรึกษาแพทย์ หรือเภสัชกร
อารมณ์ซึมเศร้าอาจเกิดขึ้นได้ในระยะเลิกบุหรี่ โดยมีหรือไม่มีการรักษาก็ตาม มีรายงานผู้ป่วยที่รับการรักษาเพื่อเลิกบุหรี่ว่าอาการซึมเศร้าซึ่งไม่ค่อยเกี่ยวข้องกับความคิดฆ่าตัวตายและการพยายามฆ่าตัวตาย ความรู้สึกเหล่านี้ได้รับการรายงานในผู้ป่วยที่พยายามเลิกสูบบุหรี่ด้วย CHAMPIX หากอาการเหล่านี้ยังคงมีอยู่เมื่อคุณหยุดใช้ CHAMPIX แพทย์ของคุณจะต้องติดตามคุณอย่างใกล้ชิดจนกว่าคุณจะรู้สึกดีขึ้น
อาการหัวใจและหลอดเลือด
โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด มีรายงานปัญหาหัวใจและหลอดเลือด (หัวใจและหลอดเลือด) ใหม่หรือแย่ลง แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบหากคุณพบการเปลี่ยนแปลงของอาการระหว่างการรักษาด้วย CHAMPIX หากคุณมีอาการหัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมอง ให้ไปพบแพทย์ฉุกเฉินทันที
อาการชัก
ก่อนเริ่มการรักษาด้วย CHAMPIX แจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณมีอาการผิดปกติหรือเป็นโรคลมบ้าหมูหรือไม่ บางคนมีอาการชักขณะรับประทาน CHAMPIX
การยุติการรักษาด้วย CHAMPIX
เมื่อคุณหยุดใช้ CHAMPIX คุณอาจรายงานความหงุดหงิดเพิ่มขึ้นชั่วคราว ความอยากบุหรี่ ภาวะซึมเศร้า และ / หรืออาการนอนไม่หลับแพทย์ของคุณอาจตัดสินใจค่อยๆ ลดขนาดยา CHAMPIX เมื่อสิ้นสุดการรักษา
เด็กและวัยรุ่น
ไม่แนะนำให้ใช้ CHAMPIX ในเด็กหรือวัยรุ่นที่อายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพในกลุ่มอายุนี้
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Champix
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน หรือเพิ่งรับประทานยาไปเมื่อเร็วๆ นี้ หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่
ผลกระทบของการเปลี่ยนแปลงในร่างกายของคุณที่เป็นผลมาจากการเลิกสูบบุหรี่ ที่มีหรือไม่มีการรักษาด้วย CHAMPIX ก็สามารถเปลี่ยนแปลงวิธีการทำงานของยาอื่นๆ ได้ ดังนั้นอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาในบางกรณี ได้แก่ ธีโอฟิลลีน (ยารักษาปัญหาการหายใจ) วาร์ฟาริน (ยาลดลิ่มเลือด) และอินซูลิน (ยาสำหรับโรคเบาหวาน) หากมีข้อสงสัย ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
หากคุณมีโรคไตอย่างรุนแรง คุณควรหลีกเลี่ยงการรับประทาน cimetidine (ยาสำหรับโรคกระเพาะ) ในขณะที่รับประทาน CHAMPIX เนื่องจากอาจทำให้ระดับเลือดของ CHAMPIX เพิ่มขึ้น
การใช้ CHAMPIX ร่วมกับการบำบัดการเลิกบุหรี่อื่นๆ
ความปลอดภัยและประโยชน์ของการใช้ CHAMPIX ร่วมกับยาเลิกบุหรี่อื่น ๆ ยังไม่ได้รับการศึกษา ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ CHAMPIX ร่วมกับการรักษาเลิกบุหรี่แบบอื่น
CHAMPIX พร้อมอาหารและเครื่องดื่ม
CHAMPIX สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
คุณไม่ควรใช้ CHAMPIX หากคุณกำลังตั้งครรภ์
พูดคุยกับแพทย์ของคุณหากคุณวางแผนที่จะตั้งครรภ์ หากคุณต้องการเริ่มการรักษาด้วย CHAMPIX ควรกำหนดเวลาการรักษาของคุณไว้เพื่อให้การรักษาเสร็จสมบูรณ์ก่อนตั้งครรภ์
แม้ว่าจะยังไม่มีการศึกษา แต่ CHAMPIX อาจผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ได้ ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานแชมเปญ
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
CHAMPIX อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและง่วงนอน คุณไม่ควรขับรถ ใช้เครื่องจักรที่ซับซ้อน หรือทำกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่นๆ จนกว่าคุณจะรู้ว่ายานี้ส่งผลต่อความสามารถของคุณในการทำกิจกรรมเหล่านี้หรือไม่
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Champix: Posology
พวกเขามีแนวโน้มที่จะเลิกสูบบุหรี่ได้หากมีแรงจูงใจ แพทย์หรือเภสัชกรของคุณสามารถให้คำแนะนำ การสนับสนุน และข้อมูลเพิ่มเติมแก่คุณ เพื่อช่วยให้คุณพยายามเลิกบุหรี่ได้สำเร็จ
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ก่อนเริ่มการรักษาด้วย CHAMPIX คุณควรกำหนดวันที่ในสัปดาห์ที่สองของการรักษา (ระหว่างวันที่ 8 และ 14) เพื่อเลิกสูบบุหรี่ หากคุณไม่ต้องการหรือไม่สามารถกำหนดวันในการเลิกบุหรี่ได้ภายใน 2 สัปดาห์แรก คุณสามารถเลือกวันลาออกได้ภายใน 5 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา เขาต้องเขียนวันที่นี้บนหีบห่อเพื่อจดจำ
ควรกลืนเม็ด CHAMPIX ทั้งหมดด้วยน้ำ
CHAMPIX มีให้ในรูปแบบเม็ดสีขาว (0.5 มก.) และเม็ดสีฟ้าอ่อน (1 มก.) คุณเริ่มต้นด้วยแท็บเล็ตสีขาวและมักจะเปลี่ยนเป็นแท็บเล็ตสีฟ้าอ่อน ดูตารางด้านล่างสำหรับคำแนะนำเกี่ยวกับปริมาณปกติที่คุณควรปฏิบัติตามตั้งแต่วันที่ 1
หลังการรักษา 12 สัปดาห์ หากคุณหยุดสูบบุหรี่ แพทย์ของคุณอาจแนะนำการรักษาเพิ่มอีก 12 สัปดาห์ด้วยยาเม็ดเคลือบฟิล์ม CHAMPIX 1 มก. วันละสองครั้งเพื่อช่วยป้องกันคุณจากการสูบบุหรี่อีกครั้ง
หากคุณไม่สามารถหรือไม่อยากเลิกบุหรี่ในทันที คุณควรลดการสูบบุหรี่ในช่วง 12 สัปดาห์แรกของการรักษา และเลิกสูบบุหรี่เมื่อสิ้นสุดระยะเวลาดังกล่าว จากนั้นคุณควรทานยาเม็ดเคลือบฟิล์ม CHAMPIX 1 มก. วันละสองครั้งต่อไปอีก 12 สัปดาห์ รวมเป็น 24 สัปดาห์ของการรักษา
หากเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นซึ่งคุณไม่สามารถทนได้ แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจลดขนาดยาชั่วคราวหรือถาวรเป็น 0.5 มก. วันละสองครั้ง
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไต คุณควรปรึกษาแพทย์ก่อนรับประทาน CHAMPIX คุณอาจต้องใช้ยาที่ต่ำกว่า
ในระหว่างการรักษาเพื่อเลิกบุหรี่ ความเสี่ยงในการกลับมาสูบบุหรี่อีกครั้งอาจสูงในช่วงเวลาทันทีหลังสิ้นสุดการรักษา แพทย์อาจตัดสินใจค่อยๆ ลดขนาดยา CHAMPIX เมื่อสิ้นสุดการรักษา
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Champix มากเกินไป
ถ้าคุณทาน CHAMPIX มากกว่าที่ควร
หากคุณใช้ CHAMPIX มากกว่าที่แจ้งโดยไม่ได้ตั้งใจ คุณควรไปพบแพทย์หรือไปที่แผนกฉุกเฉินที่ใกล้ที่สุด นำแท็บเล็ตติดตัวไปด้วย
หากคุณลืมทาน CHAMPIX
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม เป็นสิ่งสำคัญที่คุณต้องใช้แท็บเล็ต CHAMPIX เป็นประจำในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน หากลืมรับประทานยา ให้รับประทานทันทีที่นึกได้ หากใกล้ถึงเวลาที่ต้องให้ยาครั้งต่อไป อย่ากินยาเม็ดที่ลืมไป
หากคุณหยุดทาน CHAMPIX
ในการศึกษาทางคลินิกพบว่าการรับประทานยาทุกขนาดในเวลาที่เหมาะสมและตามระยะเวลาที่แนะนำของการรักษาตามที่อธิบายไว้ข้างต้นจะเพิ่มโอกาสการเลิกบุหรี่ได้ ดังนั้น เว้นแต่แพทย์จะสั่งให้คุณหยุด การรักษาคือ สำคัญที่ต้องใช้ CHAMPIX ต่อไปตามคำแนะนำที่อธิบายไว้ในตารางด้านบน
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Champix คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
การเลิกสูบบุหรี่ไม่ว่าจะมีหรือไม่มีการรักษาก็สามารถทำให้เกิดอาการต่างๆ ได้ ซึ่งรวมถึงอารมณ์แปรปรวน (เช่น รู้สึกหดหู่ หงุดหงิด หงุดหงิด หรือวิตกกังวล) นอนไม่หลับ สมาธิสั้น อัตราการเต้นของหัวใจลดลง และความอยากอาหารหรือน้ำหนักเพิ่มขึ้น
หากคุณกำลังใช้ CHAMPIX และพัฒนาความปั่นป่วน อารมณ์หดหู่ การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมหรือความคิดที่จะฆ่าตัวตาย คุณควรหยุดการรักษาและติดต่อแพทย์ของคุณทันที
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมากซึ่งอาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน:
- การอักเสบของจมูกและลำคอ ความฝันที่เปลี่ยนแปลงไป นอนหลับยาก ปวดหัว
- คลื่นไส้
ผลข้างเคียงทั่วไปที่อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10 คน:
- การติดเชื้อที่หน้าอกไซนัสอักเสบ
- น้ำหนักขึ้น ความอยากอาหารลดลง ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น
- อาการง่วงนอนวิงเวียนรบกวนรสชาติ
- หายใจถี่ไอ
- อิจฉาริษยา, อาเจียน, ท้องผูก, ท้องร่วง, ท้องอืด, ปวดท้อง, ปวดฟัน, อาหารไม่ย่อย, ก๊าซในลำไส้, ปากแห้ง
- ผื่นผิวหนังคัน
- ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ ปวดหลัง
- เจ็บหน้าอกเมื่อยล้า
ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดาซึ่งอาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 คน:
- การติดเชื้อรา การติดเชื้อไวรัส
- ความรู้สึกตื่นตระหนก คิดยาก กระสับกระส่าย อารมณ์แปรปรวน ซึมเศร้า วิตกกังวล ภาพหลอน การเปลี่ยนแปลงของแรงกระตุ้นทางเพศ
- อาการชัก, แรงสั่นสะเทือน, รู้สึกไม่แยแส, สูญเสียความไวต่อการสัมผัส
- เยื่อบุตาอักเสบปวดตา
- หูอื้อ.
- หลอดเลือดหัวใจตีบ, หัวใจเต้นเร็ว, ใจสั่น, อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น
- ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นกะพริบร้อน
- การอักเสบของจมูก ไซนัสและลำคอ ความแออัดของจมูก คอและหน้าอก เสียงแหบ ไข้ละอองฟาง ระคายเคืองคอ ไซนัสอุดตัน มีเสมหะมากเกินไปในจมูกทำให้เกิดอาการไอ น้ำมูกไหล
- อุจจาระเป็นเลือดแดง ระคายเคืองในกระเพาะอาหาร พฤติกรรมลำไส้เปลี่ยนแปลง การเรอ แผลในปาก ปวดเหงือก
- รอยแดงของผิวหนัง สิว เหงื่อออกเพิ่มขึ้น เหงื่อออกตอนกลางคืน
- กล้ามเนื้อกระตุกเจ็บหน้าอก
- ปัสสาวะบ่อยผิดปกติ ปัสสาวะออกหากินเวลากลางคืน
- การไหลของประจำเดือนเพิ่มขึ้น
- เจ็บหน้าอก อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ มีไข้ รู้สึกอ่อนแอหรือไม่สบาย
ผลข้างเคียงที่หายากซึ่งอาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 1,000 คน:
- กระหายน้ำมากเกินไป
- รู้สึกไม่สบายใจหรือไม่มีความสุข คิดช้า
- จังหวะ.
- ความตึงเครียดของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น การพูดลำบาก ความยากลำบากในการประสานงาน การรับรสลดลง จังหวะการนอนหลับที่เปลี่ยนแปลงไป
- การรบกวนทางสายตา, การเปลี่ยนสีของลูกโลกตา, รูม่านตาขยาย, ความไวต่อแสง, สายตาสั้น, น้ำตาไหลมาก
- หัวใจเต้นผิดปกติหรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ
- เจ็บคอ กรน.
- มีเลือดในอาเจียน อุจจาระเปลี่ยนแปลง ลิ้นอุดตัน
- ความตึงในข้อต่อปวดซี่โครง
- กลูโคสในปัสสาวะเพิ่มปริมาณและความถี่ของปัสสาวะ
- ตกขาว สมรรถภาพทางเพศบกพร่อง
- รู้สึกหนาวซีสต์
ผลข้างเคียงอื่น ๆ เกิดขึ้นในคนจำนวนน้อยที่พยายามเลิกสูบบุหรี่ด้วย CHAMPIX แต่ไม่ทราบความถี่ที่แน่นอน: อาการหัวใจวาย, ความคิดฆ่าตัวตาย, การสูญเสียการติดต่อกับความเป็นจริงและการไม่สามารถคิด o ตัดสินใจอย่างชัดเจน (โรคจิต) , การเปลี่ยนแปลงทางความคิดหรือพฤติกรรม (เช่น ก้าวร้าวและพฤติกรรมผิดปกติ) เดินละเมอ เบาหวาน และน้ำตาลในเลือดสูง นอกจากนี้ยังมีรายงานการเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังที่รุนแรง ได้แก่ Erythema Multiforme (ผื่นชนิดหนึ่ง) และ Stevens-Johnson Syndrome (โรคร้ายแรงที่ผิวหนัง ปาก รอบดวงตาหรืออวัยวะเพศพุพอง) และอาการแพ้อย่างรุนแรงรวมทั้ง angioedema (อาการบวมของ ใบหน้า ปาก หรือลำคอ คุณควรหยุดใช้ CHAMPIX และติดต่อแพทย์ของคุณทันทีหากสังเกตเห็นการลอกหรือพองของผิวหนังหรือหากคุณพบอาการบวมที่ใบหน้า ปาก หรือลำคอ
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ระบุไว้ในภาคผนวก 5 โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่องหรือกล่องกระดาษ วันหมดอายุ หมายถึง วันสุดท้ายของเดือน
แผลพุพอง: เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส
ขวด: ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการจัดเก็บพิเศษใด ๆ
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
องค์ประกอบและรูปแบบยา
แชมเปญประกอบด้วยอะไรบ้าง
- สารออกฤทธิ์คือ varenicline 0.5 มก. และ varenicline 1 มก. ตามลำดับ
- สารเพิ่มปริมาณคือ:
คำอธิบายของ CHAMPIX หน้าตาและเนื้อหาของแพ็ค
- CHAMPIX 0.5 มก. เม็ดเคลือบฟิล์มมีสีขาวในรูปทรงแคปซูลดัดแปลงและสลัก "ไฟเซอร์" ที่ด้านหนึ่งและ "CHX 0.5" ที่อีกด้านหนึ่ง
- เม็ดเคลือบฟิล์ม 1 มก. ของ CHAMPIX มีสีฟ้าอ่อนในรูปทรงแคปซูลดัดแปลงและสลัก "ไฟเซอร์" ที่ด้านหนึ่งและ "CHX 1.0" อีกด้านหนึ่ง
CHAMPIX มีจำหน่ายในแพ็คต่อไปนี้:
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
- ชุดเริ่มต้นการรักษาที่มี 2 แผล; ตุ่มใส 1 เม็ดเคลือบฟิล์ม 11 เม็ดของ CHAMPIX 0.5 มก. และ 1 ตุ่มใสของเม็ดเคลือบฟิล์ม 14 เม็ดของ CHAMPIX 1 มก. บรรจุในกล่องรอง
- ชุดเริ่มต้นการรักษาที่มี 2 แผล; 1 ตุ่มใสของเม็ดเคลือบฟิล์ม 11 เม็ดของ CHAMPIX 0.5 มก. และ 14 เม็ดเคลือบฟิล์มของ CHAMPIX 1 มก. และ 1 ตุ่มใสของ 28 เม็ดเคลือบฟิล์มของ CHAMPIX 1 มก. บรรจุในกล่องรอง
- ชุดบำรุงรักษาที่มีแผลพุพองใส 2 เม็ดเคลือบฟิล์ม 14 เม็ดของ CHAMPIX 1 มก. ในกล่องรอง
- ชุดบำรุงรักษาที่มีแผลพุพองใส 28 เม็ดเคลือบฟิล์ม CHAMPIX 1 มก. ในกล่องรอง
- ชุดบำรุงรักษาที่มีแผลพุพองใส 2 เม็ดเคลือบฟิล์ม 14 เม็ดของ CHAMPIX 0.5 มก. ในกล่องรอง
- ชุดบำรุงรักษาที่มีแผลพุพองใส 28 เม็ดเคลือบฟิล์ม CHAMPIX 0.5 มก. ในกล่องรอง เอกสารเผยแพร่โดย AIFA เมื่อ 01/04/2015 93
- ชุดเริ่มต้นการรักษาที่มี 2 แผล; ตุ่มใส 1 เม็ดเคลือบฟิล์ม 11 เม็ดของ CHAMPIX 0.5 มก. และ 1 ตุ่มใสของเม็ดเคลือบฟิล์ม 14 เม็ดของ CHAMPIX 1 มก. บรรจุในกล่อง
- ชุดบำรุงรักษาที่มีแผลพุพองใส 2 เม็ดเคลือบฟิล์ม 14 เม็ดของ CHAMPIX 1 มก. ในกล่อง
- ชุดบำรุงรักษาที่มีแผลพุพองใส 4 เม็ดเคลือบฟิล์ม 14 เม็ดของ CHAMPIX 1 มก. ในกล่อง
- ชุดบำรุงรักษาที่มีแผลพุพองใส 8 เม็ดเคลือบฟิล์ม 14 เม็ดของ CHAMPIX 1 มก. ในกล่อง
- ชุดบำรุงรักษาที่มี 10 แผลใสจาก CHAMPIX 1 มก. เคลือบฟิล์ม 14 เม็ดในกล่อง
- แพ็คที่บรรจุขวด HDPE แบบปิดผนึกสีน้ำเงิน-ขาว 1 ขวดพร้อมฝาปิดแบบป้องกันเด็ก บรรจุ CHAMPIX ขนาด 1 มก. 56 เม็ดในกล่อง
- แพ็คที่บรรจุขวด HDPE แบบปิดผนึกสีน้ำเงิน-ขาว 1 ขวดพร้อมฝาปิดป้องกันเด็ก บรรจุ CHAMPIX 0.5 มก. 56 เม็ดในกล่อง
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
แท็บเล็ต CHAMPIX เคลือบ FIM
▼ ผลิตภัณฑ์ยาอาจมีการตรวจสอบเพิ่มเติม ซึ่งจะช่วยให้ระบุข้อมูลความปลอดภัยใหม่ได้อย่างรวดเร็ว ผู้เชี่ยวชาญด้านการดูแลสุขภาพจะต้องรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย ดูหัวข้อ 4.8 สำหรับข้อมูลเกี่ยวกับวิธีการรายงานอาการไม่พึงประสงค์
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดมีวาเรนิกลีน 0.5 มก. (ในรูปของทาร์เทรต)
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วยวาเรนิกลีน 1 มก. (ในรูปของทาร์เทรต)
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ:
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
เม็ดเคลือบฟิล์ม
เม็ดเคลือบฟิล์ม 0.5 มก.: เม็ดสีขาว รูปแคปซูล เหลี่ยมสองด้านพร้อมรอยประทับ "ไฟเซอร์" สลักไว้ด้านหนึ่งและ "CHX 0.5" อีกด้านหนึ่ง
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 1 มก.: เม็ดสีฟ้าอ่อน รูปแคปซูล เหลี่ยมสองด้านพร้อมรอยประทับ "ไฟเซอร์" สลักไว้ด้านหนึ่งและ "CHX 1.0" อีกด้านหนึ่ง
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
CHAMPIX ได้รับการระบุสำหรับการเลิกสูบบุหรี่ในผู้ใหญ่
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ปริมาณ
ปริมาณยา varenicline ที่แนะนำคือ 1 มก. วันละสองครั้งหลังจากเพิ่มขนาดยาหนึ่งสัปดาห์ตามตารางเวลาต่อไปนี้:
ผู้ป่วยต้องกำหนดวันเลิกบุหรี่ การรักษาด้วย CHAMPIX โดยทั่วไปควรเริ่มก่อนวันดังกล่าว 1-2 สัปดาห์ (ดูหัวข้อ 5.1)
ในผู้ป่วยที่ไม่สามารถทนต่ออาการไม่พึงประสงค์ของ CHAMPIX ขนาดยาสามารถลดลงชั่วคราวหรือถาวรเป็น 0.5 มก. วันละสองครั้ง
ผู้ป่วยควรได้รับการรักษาด้วย CHAMPIX เป็นเวลา 12 สัปดาห์
สำหรับผู้ป่วยที่เลิกสูบบุหรี่ได้สำเร็จเมื่อสิ้นสุดสัปดาห์ที่ 12 อาจพิจารณาการรักษาด้วย CHAMPIX เพิ่มเติมอีก 12 สัปดาห์ในขนาด 1 มก. วันละสองครั้ง (ดูหัวข้อ 5.1)
ผู้ป่วยที่มีแรงจูงใจแต่ไม่สามารถเลิกสูบบุหรี่ได้ในระหว่างการรักษาด้วย CHAMPIX ก่อนหน้านี้ หรือผู้ที่กลับมาสูบบุหรี่อีกครั้งหลังการรักษา อาจได้รับประโยชน์จากการพยายามเลิกบุหรี่ด้วย CHAMPIX อีกครั้ง (ดูหัวข้อ 5.1)
การบำบัดการเลิกบุหรี่มีแนวโน้มที่จะประสบความสำเร็จในผู้ป่วยที่มีแรงจูงใจที่จะเลิกสูบบุหรี่และได้รับคำปรึกษาเพิ่มเติมและให้การสนับสนุน
ในระหว่างการรักษาเพื่อเลิกบุหรี่ ความเสี่ยงของการกำเริบของโรคจะสูงในช่วงหลังสิ้นสุดการรักษา ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงที่จะกลับมาเป็นซ้ำ อาจพิจารณาการลดขนาดยาลงทีละน้อย (ดูหัวข้อ 4.4 )
ผู้ป่วยไตเสื่อม
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีอาการเล็กน้อย (creatinine clearance> 50 มล. / นาทีและ≤ 80 มล. / นาที) ถึงปานกลาง (creatinine clearance ≥ 30 มล. / นาทีและ≤ 50 มล. / นาที) การด้อยค่าของไต
ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายในระดับปานกลางและมีอาการข้างเคียงที่ไม่สามารถทนต่อยาได้ อาจลดขนาดยาลงเหลือ 1 มก. วันละครั้ง
ในผู้ป่วยไตวายขั้นรุนแรง (creatinine clearance
ผู้ป่วยโรคตับ
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ (ดูหัวข้อ 5.2)
ผู้ป่วยสูงอายุ
ผู้ป่วยสูงอายุไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา (ดูหัวข้อ 5.2) เนื่องจากการทำงานของไตลดลงในผู้ป่วยสูงอายุ แพทย์ที่สั่งจ่ายยาควรพิจารณาภาวะไตของผู้ป่วยสูงอายุ
ประชากรเด็ก
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ CHAMPIX ในเด็กหรือวัยรุ่นที่อายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น ข้อมูลที่มีอยู่ในปัจจุบันได้อธิบายไว้ในหัวข้อ 5.2 แต่ไม่สามารถแนะนำ posology
วิธีการบริหาร
CHAMPIX ใช้สำหรับช่องปากและควรกลืนยาเม็ดทั้งตัวด้วยน้ำ
CHAMPIX สามารถรับประทานได้ในขณะท้องว่างหรืออิ่ม
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ผลของการเลิกบุหรี่
การเปลี่ยนแปลงทางสรีรวิทยาที่เป็นผลมาจากการเลิกบุหรี่โดยมีหรือไม่มีการรักษาด้วย CHAMPIX อาจเปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์หรือเภสัชพลศาสตร์ของผลิตภัณฑ์ยาบางชนิดซึ่งอาจต้องปรับขนาดยา (เช่น theophylline, warfarin และ insulin) เนื่องจากการสูบบุหรี่ก่อให้เกิด cytochrome CYP1A2 การเลิกสูบบุหรี่อาจ ส่งผลให้ระดับพลาสมาของสารตั้งต้น CYP1A2 เพิ่มขึ้น
อาการทางระบบประสาท
มีรายงานผู้ป่วยที่พยายามเลิกสูบบุหรี่กับ CHAMPIX ในระยะหลังการขาย มีการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมหรือความคิด ความวิตกกังวล โรคจิต อารมณ์แปรปรวน พฤติกรรมก้าวร้าว ซึมเศร้า ความคิดฆ่าตัวตายและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย และความพยายามฆ่าตัวตาย ให้เลิกบุหรี่เมื่อมีอาการและไม่ใช่ผู้ป่วยทุกรายที่มีภาวะจิตเวชที่เป็นอยู่ก่อนแล้ว แพทย์ ควรตระหนักถึงอาการซึมเศร้าที่อาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่พยายามเลิกบุหรี่และควรทราบ ดังนั้น ควรแจ้งให้ผู้ป่วยทราบ การรักษาด้วย Champix ควรหยุดทันทีหากมีการกระวนกระวายใจ , อารมณ์ซึมเศร้า หรือ การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมหรือความคิด เป็นที่สังเกตของแพทย์ ผู้ป่วย ครอบครัว หรือผู้ดูแล หรือหากผู้ป่วยมีความคิดฆ่าตัวตายหรือมีอาการร่วม rtamento ฆ่าตัวตาย ในหลายกรณีที่เกิดขึ้นในระยะหลังการขาย มีการรายงานถึงการแก้ไขของอาการหลังจากหยุดการรักษา varenicline แม้ว่าจะสังเกตอาการคงอยู่ได้ในบางกรณี ดังนั้น จึงต้องติดตามผู้ป่วยอย่างต่อเนื่อง ผู้ป่วยจนกว่าอาการจะหายไป
อารมณ์ซึมเศร้าซึ่งไม่ค่อยเกี่ยวข้องกับความคิดฆ่าตัวตายและการพยายามฆ่าตัวตายอาจเป็นสัญญาณของการถอนนิโคติน นอกจากนี้ การเลิกสูบบุหรี่ไม่ว่าจะใช้ยาหรือไม่ใช้ยาก็สัมพันธ์กับการกำเริบของภาวะทางจิตเวชที่มีอยู่ก่อนแล้ว (และเช่น ภาวะซึมเศร้า ).
เหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือด
ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจที่มีเสถียรภาพ (CVD) มีรายงานเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดบางอย่างบ่อยขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย CHAMPIX (ดูหัวข้อ 5.1) การวิเคราะห์อภิมานของการทดลองทางคลินิก 15 ฉบับ รวมถึงการศึกษาการเลิกบุหรี่ในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดที่มีเสถียรภาพ ให้ผลลัพธ์ที่คล้ายคลึงกัน (ดูหัวข้อ 5.1) ผู้ป่วยที่รับประทาน CHAMPIX ควรตระหนักว่าควรแจ้งให้แพทย์ทราบถึงอาการใหม่ ๆ และในกรณีที่มีอาการและอาการแสดงของกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมอง พวกเขาควรไปพบแพทย์ทันที
ประวัติโรคทางจิตเวช
การศึกษาของ Champix เกี่ยวกับการเลิกบุหรี่ให้ข้อมูลในผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าที่สำคัญและข้อมูลที่จำกัดในผู้ป่วยโรคจิตเภทที่มีเสถียรภาพหรือโรคจิตเภทที่มีเสถียรภาพ (ดูหัวข้อ 5.1) ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติความเจ็บป่วยทางจิตเวชและควรให้ผู้ป่วยทราบตามนั้น
อาการชัก
มีรายงานอาการชักในผู้ป่วยที่รักษาด้วย CHAMPIX โดยมีหรือไม่มีประวัติชัก ในการทดลองทางคลินิกและในช่วงหลังการขาย CHAMPIX ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติชักหรือมีอาการอื่น ๆ ที่อาจลดเกณฑ์การจับกุม
การยุติการรักษา
เมื่อสิ้นสุดการรักษา การเลิกใช้ CHAMPIX นั้นสัมพันธ์กับความหงุดหงิดที่เพิ่มขึ้น ความต้องการสูบบุหรี่ ภาวะซึมเศร้า และ/หรืออาการนอนไม่หลับในผู้ป่วยมากถึง 3% ดังนั้นผู้สั่งยาควรแจ้งให้ผู้ป่วยทราบและหารือหรือพิจารณาถึงความจำเป็น เพื่อลดขนาดยาลงทีละน้อย
ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน
มีรายงานกรณีของปฏิกิริยาภูมิไวเกินรวมทั้ง angioedema ในการตั้งค่าหลังการขายในผู้ป่วยที่ได้รับ varenicline อาการทางคลินิกรวมถึงอาการบวมที่ใบหน้า ปาก (ลิ้น ริมฝีปากและเหงือก) คอ (คอและกล่องเสียง) และแขนขา มีรายงานกรณีของ angioedema ที่คุกคามชีวิตผู้ป่วยและจำเป็นต้องได้รับการรักษาพยาบาลอย่างเร่งด่วนเนื่องจากการประนีประนอมทางเดินหายใจ ผู้ป่วยที่มีอาการเหล่านี้ควรหยุดการรักษา varenicline และติดต่อแพทย์ทันที
ปฏิกิริยาทางผิวหนัง
นอกจากนี้ยังมีรายงานเกี่ยวกับปฏิกิริยาทางผิวหนังที่หายากแต่ร้ายแรง ซึ่งรวมถึง Stevens-Johnson Syndrome และ erythema multiforme ในผู้ป่วยที่ได้รับ varenicline ในระยะหลังการขาย
เนื่องจากปฏิกิริยาทางผิวหนังเหล่านี้อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตสำหรับผู้ป่วย ผู้ป่วยควรหยุดการรักษาเมื่อมีอาการผื่นผิวหนังหรือปฏิกิริยาทางผิวหนังครั้งแรก และติดต่อแพทย์ผู้เชี่ยวชาญทันที
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ตามลักษณะของ varenicline และประสบการณ์ทางคลินิกที่มีอยู่ในปัจจุบัน CHAMPIX ไม่ได้แสดงปฏิกิริยาที่มีนัยสำคัญทางคลินิกกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ไม่แนะนำให้ปรับขนาดยา CHAMPIX หรือผลิตภัณฑ์ยาที่ใช้ร่วมกันตามรายการด้านล่าง
การศึกษา ในหลอดทดลอง บ่งชี้ว่า varenicline ไม่น่าจะเปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของสารประกอบที่ถูกเผาผลาญเป็นหลักโดยเอนไซม์ cytochrome P450
นอกจากนี้ เนื่องจากเมแทบอลิซึมของ varenicline คิดเป็นสัดส่วนน้อยกว่า 10% ของการกวาดล้าง ยาที่ทราบว่ามีผลต่อระบบ cytochrome P450 จึงไม่น่าจะเปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ varenicline (ดูหัวข้อ 5.2) ดังนั้นจึงไม่มีการปรับปริมาณของ CHAMPIX
การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงว่า varenicline ที่ความเข้มข้นในการรักษาไม่ยับยั้งโปรตีนการขนส่งของไตในมนุษย์ ดังนั้น varenicline ไม่น่าจะเปลี่ยนแปลงผลของยาที่ขับออกมาทางไต (เช่น metformin - ดูด้านล่าง)
เมตฟอร์มิน: Varenicline ไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของเมตฟอร์มิน เมตฟอร์มินไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ varenicline
ซิเมทิดีน: การใช้ยา cimetidine และ varenicline ร่วมกันทำให้ระบบได้รับ varenicline เพิ่มขึ้น 29% เนื่องจากการล้างไตของ varenicline ลดลง ไม่ควรปรับขนาดยาเมื่อใช้ร่วมกับ cimetidine ในผู้ที่มีการทำงานของไตปกติหรือในผู้ป่วยที่มีอาการเล็กน้อยถึงปานกลาง การด้อยค่าของไต ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรงควรหลีกเลี่ยงการใช้ cimetidine andarenicline ร่วมกัน
ดิจอกซิน: Varenicline ไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ digoxin allo สภาวะคงตัว.
วาร์ฟาริน: Varenicline ไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของวาร์ฟาริน เวลา Prothrombin (INR) ไม่เปลี่ยนแปลงโดย varenicline การเลิกสูบบุหรี่เองอาจนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของวาร์ฟาริน (ดูหัวข้อ 4.4)
แอลกอฮอล์: ข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้นระหว่างแอลกอฮอล์กับ varenicline มีจำกัด
ใช้ร่วมกับการบำบัดการเลิกบุหรี่อื่น ๆ:
บูโพรพิออน: Varenicline ไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ในสภาวะคงตัวของ bupropion
การบำบัดทดแทนนิโคติน (NRT): เมื่อให้ varenicline และ transdermal NRT ร่วมกับผู้สูบบุหรี่เป็นเวลา 12 วัน พบว่าการวัดความดันโลหิตซิสโตลิกเฉลี่ย (เฉลี่ย 2.6 mmHg) ลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในวันสุดท้ายของการศึกษา ในการศึกษานี้ อุบัติการณ์ของอาการคลื่นไส้ ปวดศีรษะ การอาเจียน อาการวิงเวียนศีรษะ อาการอาหารไม่ย่อย และอาการเมื่อยล้าสูงกว่าการใช้ varenicline และ NRT ร่วมกันมากกว่าการใช้ NRT เพียงอย่างเดียว
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ CHAMPIX ร่วมกับการรักษาเลิกบุหรี่อื่นๆ ยังไม่ได้รับการศึกษา
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ CHAMPIX ในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์แสดงความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3) ไม่ทราบความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับมนุษย์ ไม่ควรใช้ CHAMPIX ในระหว่างตั้งครรภ์ .
เวลาให้อาหาร
ไม่ทราบว่า varenicline ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ การศึกษาในสัตว์ทดลองชี้ให้เห็นว่า varenicline ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ การตัดสินใจว่าจะให้นมต่อ / หยุดให้นมแม่ต่อหรือทำต่อ / หยุดการรักษาด้วย CHAMPIX จะต้องคำนึงถึงประโยชน์ของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่สำหรับเด็กและประโยชน์ของการรักษาด้วย CHAMPIX สำหรับผู้หญิง
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับผลของ varenicline ต่อภาวะเจริญพันธุ์
ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกไม่แสดงความเสี่ยงต่อมนุษย์จากการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ของเพศชายและเพศหญิงมาตรฐานในหนูทดลอง (ดูหัวข้อ 5.3)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
CHAMPIX อาจมีอิทธิพลเล็กน้อยหรือเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร CHAMPIX อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและง่วงซึมและอาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร ผู้ป่วยไม่ควรขับรถ ใช้เครื่องจักรที่ซับซ้อน หรือทำกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย จนกว่าจะทราบว่ายานี้ทำให้ความสามารถในการทำกิจกรรมเหล่านี้ลดลงหรือไม่
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
สรุปข้อมูลความปลอดภัย
การเลิกบุหรี่ทั้งที่มีหรือไม่มีการรักษานั้นสัมพันธ์กับอาการหลายอย่าง เช่น มีรายงานผู้ป่วยที่พยายามเลิกบุหรี่มีอารมณ์แปรปรวนหรืออารมณ์ซึมเศร้า นอนไม่หลับหงุดหงิดหงุดหงิดหรือโกรธ ความวิตกกังวลสมาธิยาก กระสับกระส่าย; อัตราการเต้นของหัวใจลดลง ความอยากอาหารเพิ่มขึ้นหรือการเพิ่มของน้ำหนัก ไม่มีความพยายามใด ๆ เกี่ยวกับการออกแบบการศึกษาหรือการวิเคราะห์การศึกษากับ CHAMPIX เพื่อแยกแยะอาการข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยาในการศึกษาจากผู้ที่อาจเกี่ยวข้องกับสารแขวนลอยนิโคติน
การศึกษาทางคลินิกรวมผู้ป่วยประมาณ 4,000 รายที่ได้รับการรักษาด้วย CHAMPIX เป็นระยะเวลาการรักษานานถึง 1 ปี (ค่าเฉลี่ยการได้รับ 84 วัน) โดยทั่วไป เมื่อเกิดอาการไม่พึงประสงค์ จะเริ่มมีอาการในสัปดาห์แรกของการรักษา ความรุนแรงมักไม่รุนแรงถึงปานกลาง และไม่มีความแตกต่างด้านอายุในอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ เชื้อชาติหรือเพศ
ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยขนาดยาที่แนะนำคือ 1 มก. BID หลังจากช่วงเริ่มต้นของการลดขนาดยาลง เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุดคืออาการคลื่นไส้ (28.6%) ในกรณีส่วนใหญ่ อาการคลื่นไส้เกิดขึ้นในระยะเริ่มต้นของระยะเวลาการรักษา มีความรุนแรงน้อยถึงปานกลางและไม่ค่อยส่งผลให้ต้องหยุดการรักษา
อัตราการหยุดยาเนื่องจากอาการไม่พึงประสงค์เท่ากับ 11.4% สำหรับ varenicline เทียบกับ 9.7% สำหรับยาหลอก ในกลุ่มนี้ อัตราการหยุดยาเนื่องจากอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดในผู้ป่วยที่ได้รับ varenicline ได้แก่ อาการคลื่นไส้ (2.7% เทียบกับ 0.6% สำหรับยาหลอก), ปวดหัว (0.6% เทียบกับ 1.0% สำหรับยาหลอก), นอนไม่หลับ (1.3% เทียบกับ 1.2% สำหรับยาหลอก) และการเปลี่ยนแปลงกิจกรรมในฝัน (0.2% เทียบกับ 0.2% สำหรับยาหลอก)
สรุปตารางของอาการไม่พึงประสงค์
ในตารางด้านล่าง อาการไม่พึงประสงค์ทั้งหมดที่เกิดขึ้นกับอุบัติการณ์ที่มากกว่ายาหลอกแสดงตามระดับอวัยวะของระบบและความถี่ (พบบ่อยมาก (≥1 / 10) พบบ่อย (≥1 / 100 ถึง
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ไม่มีรายงานกรณีการให้ยาเกินขนาดในการศึกษาทางคลินิกก่อนการทำการตลาด
ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ควรเริ่มมาตรการสนับสนุนมาตรฐานที่จำเป็น
วาเรนิกลีนได้รับการแสดงว่าสามารถฟอกไตได้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคไตระยะสุดท้าย (ดูหัวข้อ 5.2) อย่างไรก็ตาม ไม่มีประสบการณ์กับการฟอกไตหลังการให้ยาเกินขนาด
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาอื่น ๆ ของระบบประสาทส่วนกลาง; ยาที่ใช้ในการติดนิโคติน รหัส ATC: NO7BA03
กลไกการออกฤทธิ์
Varenicline จับกับความสัมพันธ์สูงและการเลือกกับ neuronal nicotinic receptors ของ acetylcholine α4β2 ซึ่งทำหน้าที่เป็น part agonist ซึ่งเป็นสารประกอบที่มีทั้งกิจกรรม agonist โดยมีประสิทธิภาพภายในต่ำกว่านิโคติน และกิจกรรมที่เป็นปฏิปักษ์เมื่อมีนิโคติน .
การศึกษาอิเล็กโทรสรีรวิทยา ในหลอดทดลอง และการศึกษาทางประสาทเคมี ในร่างกาย แสดงให้เห็นว่า varenicline จับกับ neuronal nicotinic acetylcholine α4β2 receptors และกระตุ้นกิจกรรมที่อาศัยตัวรับ แต่ในระดับที่น้อยกว่านิโคตินอย่างมีนัยสำคัญ นิโคตินแข่งขันสำหรับไซต์การจับ α4β2 nAChR เดียวกันซึ่ง varenicline มีความสัมพันธ์ที่สูงกว่า ดังนั้น varenicline สามารถบล็อกความสามารถของนิโคตินในการกระตุ้นตัวรับ α4β2 และระบบโดปามีน mesolimbic ได้อย่างเต็มที่ ซึ่งเป็นกลไกของเส้นประสาทที่อยู่ภายใต้การเสริมแรงและความพึงพอใจจากการสูบบุหรี่ Varenicline นั้นคัดเลือกมาอย่างดีและผูกมัดกับประเภทย่อยของตัวรับ α4β2 (Ki = 0.15 nM) ) ในระดับที่มีศักยภาพมากกว่าตัวรับนิโคตินิกทั่วไปอื่นๆ (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ δ Ki = 3,400 nM) หรือสารนิโคตินที่ไม่ใช่ตัวรับและตัวขนส่ง (Ki> 1mcM ยกเว้น รีเซพเตอร์ 5-HT3: Ki = 350 นาโนโมลาร์)
ผลทางเภสัชพลศาสตร์
ประสิทธิภาพของ CHAMPIX ในการเลิกบุหรี่เป็นผลมาจากกิจกรรมบางส่วนของตัวเอกของ varenicline ที่ระดับของตัวรับนิโคตินิก α4β2 ซึ่งมีผลผูกพันเพียงพอที่จะบรรเทาอาการของความอยากและถอนตัว (กิจกรรมตัวเอก ) ทำให้เกิดที่เดียวกัน ลดเวลาผลกระทบของความพึงพอใจและการเสริมสร้างนิสัยการสูบบุหรี่ ป้องกันไม่ให้นิโคตินิกผูกมัดกับตัวรับ α4β2 (กิจกรรมที่เป็นปฏิปักษ์)
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก
ประสิทธิภาพของ CHAMPIX ในการเลิกบุหรี่แสดงให้เห็นในการศึกษาทางคลินิก 3 เรื่องที่เกี่ยวข้องกับผู้สูบบุหรี่เรื้อรัง (≥10 บุหรี่ต่อวัน) ผู้ป่วยสองพันหกร้อยสิบเก้า (2,619) คนได้รับการรักษาด้วย CHAMPIX 1 มก. BID (การเพิ่มขนาดยาในช่วงสัปดาห์แรก) ผู้ป่วย 669 คนได้รับ bupropion 150 มก. BID (ค่อยๆเพิ่มขึ้นด้วย) และผู้ป่วย 684 คนได้รับยาหลอก
การศึกษาทางคลินิกเปรียบเทียบ
การทดลองทางคลินิกในอนาคตแบบ double-blind ที่เหมือนกันสองครั้งเปรียบเทียบประสิทธิภาพของ CHAMPIX (1 มก. วันละสองครั้ง), bupropion ที่ปลดปล่อยเป็นเวลานาน (150 มก. วันละสองครั้ง) และยาหลอกในการเลิกสูบบุหรี่ ในการศึกษา 52 สัปดาห์เหล่านี้ ผู้ป่วยได้รับการรักษาเป็นเวลา 12 สัปดาห์ ตามด้วยระยะที่ปราศจากการรักษา 40 สัปดาห์ จุดสิ้นสุดหลักของการศึกษาทั้งสองคือ อัตราการหยุดทำงานต่อเนื่อง 4 สัปดาห์ (อัตราการออกจากงานต่อเนื่อง 4 สัปดาห์ - 4W-CQR) ตั้งแต่สัปดาห์ที่ 9 ถึงสัปดาห์ที่ 12 ยืนยันโดยระดับคาร์บอนมอนอกไซด์ (CO) จุดสิ้นสุดหลักของ CHAMPIX แสดงให้เห็นถึงความเหนือกว่าทางสถิติเหนือ bupropion และยาหลอก
หลังจากระยะปลอดการรักษา 40 สัปดาห์ จุดยุติทุติยภูมิที่สำคัญสำหรับทั้งสองการศึกษาคือ อัตราการเลิกบุหรี่อย่างต่อเนื่อง (อัตราการงดเว้นต่อเนื่อง - CA) ในสัปดาห์ที่ 52 AC ถูกกำหนดให้เป็นสัดส่วนของอาสาสมัครที่ได้รับการรักษาทั้งหมดที่ไม่สูบบุหรี่ (ไม่แม้แต่หนึ่งครั้ง) ตั้งแต่สัปดาห์ที่ 9 ถึงสัปดาห์ที่ 52 และผู้ที่ไม่มีการวัด CO ที่หายใจออก> 10 ppm
เปอร์เซ็นต์ 4W-CQR (สัปดาห์ที่ 9 ถึง 12) และเปอร์เซ็นต์ของ CA (สัปดาห์ที่ 9 ถึง 52) สำหรับการศึกษาที่ 1 และ 2 จะรวมอยู่ในตารางต่อไปนี้:
ผู้ป่วยที่มีรายงานผลกระทบต่อความอยากอาหารบีบบังคับ การถอนตัวและการเสริมแรงการสูบบุหรี่
จากการศึกษาที่ 1 และ 2 ระหว่างการรักษาเชิงรุก ความอยากบีบบังคับและการเลิกบุหรี่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่ได้รับการสุ่มเลือกเป็น CHAMPIX เมื่อเทียบกับยาหลอก นอกจากนี้ CHAMPIX ยังลดผลการเสริมแรงการสูบบุหรี่ที่อาจทำให้พฤติกรรมการสูบบุหรี่ยาวนานขึ้นในผู้ป่วยที่สูบบุหรี่ระหว่างการรักษาเมื่อเทียบกับยาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ นอกจากนี้ ไม่ได้วัดการสูบบุหรี่ในระหว่างระยะติดตามผลระยะยาวโดยไม่ได้รับการรักษา
ศึกษาเรื่องการคงไว้ซึ่งการละเว้น
การศึกษาครั้งที่สามประเมินประโยชน์ของระยะเวลาการรักษาเพิ่มเติม 12 สัปดาห์กับ CHAMPIX ในการรักษาการเลิกบุหรี่ ผู้ป่วยในการศึกษานี้ (n = 1,927) ได้รับ CHAMPIX แบบ open-label ในขนาด 1 มก. วันละสองครั้งสำหรับผู้ป่วย 12 คนที่เลิกสูบบุหรี่โดย จากนั้นสัปดาห์ที่ 12 ได้รับการสุ่มให้รับการรักษาด้วย CHAMPIX (1 มก. วันละสองครั้ง) หรือยาหลอกเป็นเวลา 12 สัปดาห์เพิ่มเติมสำหรับระยะเวลาการศึกษาทั้งหมด 52 สัปดาห์
จุดสิ้นสุดหลักของการศึกษาคืออัตราการเลิกบุหรี่แบบต่อเนื่องที่ยืนยันโดย CO จากสัปดาห์ที่ 13 ถึงสัปดาห์ที่ 24 ในระยะการรักษาแบบ double-blind จุดยุติที่สำคัญรองลงมาคืออัตราการเลิกบุหรี่แบบต่อเนื่อง (CA) ตั้งแต่สัปดาห์ที่ 13 ถึงสัปดาห์ที่ 52 ประโยชน์ของระยะเวลาการรักษาเพิ่มเติม 12 สัปดาห์ด้วย CHAMPIX 1 มก. วันละสองครั้งเมื่อเทียบกับยาหลอกเพื่อรักษาการเลิกบุหรี่ โอกาสที่จะยังคงงดเว้นได้ในสัปดาห์ที่ 24 หลังจากระยะเวลาการรักษาด้วย CHAMPIX เพิ่มเติม 12 สัปดาห์คือ 2.47 เท่าของยาหลอก (p
การค้นพบที่สำคัญสรุปไว้ในตารางต่อไปนี้:
ประสบการณ์กับ CHAMPIX ในประชากรแอฟริกันอเมริกันในปัจจุบันมีข้อจำกัดในการพิจารณาประสิทธิภาพทางคลินิก วันที่สิ้นสุดยืดหยุ่นได้ระหว่างสัปดาห์ที่ 1 ถึง 5
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ varenicline ได้รับการประเมินในผู้สูบบุหรี่ที่ได้รับความยืดหยุ่นในการหยุดการรักษาระหว่างสัปดาห์ที่ 1 ถึง 5 ของการรักษา ในการศึกษา 24 สัปดาห์นี้ มีระยะเวลาการรักษาในผู้ป่วย 12 สัปดาห์ ตามด้วย 12- ระยะติดตามผลการรักษาสัปดาห์ฟรี อัตราการหยุดต่อเนื่อง 4 สัปดาห์ (4W-CQR) ในสัปดาห์ที่ 9-12 สำหรับ varenicline และ placebo เท่ากับ 53.9% และ 19.4% ตามลำดับ (ความแตกต่าง = 34.5%, 95% CI: 27 , 0% - 42.0%) และต่อเนื่อง อัตราการเลิกบุหรี่ (CA) ในสัปดาห์ที่ 9-24 เท่ากับ 35.2% (varenicline) เทียบกับ 12.7% (ยาหลอก) (ความแตกต่าง = 22.5%, 95% CI: 15.8% - 29.1%) ผู้ป่วยที่ไม่เต็มใจหรือไม่สามารถกำหนดวันลาออกได้ภายในสัปดาห์ที่ 1-2 อาจได้รับการเสนอให้เริ่มการรักษา จากนั้นเลือกวันที่ออกจากแต่ละคนภายในสัปดาห์ที่ 5
ศึกษาในวิชาที่ได้รับการบำบัดซ้ำด้วย CHAMPIX:
CHAMPIX ได้รับการประเมินในการศึกษาแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วย 494 รายที่เคยพยายามเลิกสูบบุหรี่ด้วย CHAMPIX แต่ไม่สามารถเลิกหรือกลับมาสูบบุหรี่หลังการรักษาได้ ไม่รวมผู้ที่มีประสบการณ์เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ของความกังวลในระหว่างการรักษาก่อนหน้านี้สุ่มตัวอย่างในอัตราส่วน 1: 1 เพื่อรับ CHAMPIX 1 มก. วันละสองครั้ง (N = 249) หรือยาหลอก (N = 245) สำหรับการรักษา 12 สัปดาห์และตามด้วย 40 สัปดาห์หลังการรักษา ผู้ป่วยที่รวมอยู่ในการศึกษานี้เคยใช้ CHAMPIX ในอดีตเพื่อพยายามเลิกสูบบุหรี่ (เป็นระยะเวลารวมอย่างน้อยสองสัปดาห์ของการรักษา) อย่างน้อย 3 เดือนก่อนเข้ารับการศึกษาและสูบบุหรี่เป็นเวลาอย่างน้อยสี่สัปดาห์ กับ CHAMPIX มี อัตราการเลิกบุหรี่ที่ยืนยันโดย CO สูงขึ้นจากสัปดาห์ที่ 9 ถึง 12 (45.0%) เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก (11.8%) (อัตราส่วนคี่ 7.08; 95% CI 4.34 -11.55; p
การค้นพบที่สำคัญสรุปได้ในตารางด้านล่าง:
ผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจ
CHAMPIX ได้รับการประเมินในการศึกษาทางคลินิกแบบสุ่มตัวอย่างแบบ double-blind และ placebo ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจที่มีเสถียรภาพ (นอกเหนือจากความดันโลหิตสูงหรือความดันโลหิตสูง) ที่ได้รับการวินิจฉัยมานานกว่า 2 เดือน ผู้ป่วยได้รับการสุ่มให้รับการรักษาด้วย CHAMPIX 1 มก. วันละสองครั้ง (n = 353) หรือยาหลอก (n = 350) เป็นเวลา 12 สัปดาห์ และติดตามเป็นเวลา 40 สัปดาห์หลังการรักษา อัตราการหยุดต่อเนื่อง 4 สัปดาห์ (4W-CQR) สำหรับ varenicline และ placebo เท่ากับ 47.3% และ 14.3% ตามลำดับ และอัตราการเลิกบุหรี่แบบต่อเนื่อง (CA) ในสัปดาห์ที่ 9-52 เท่ากับ 19. 8% สำหรับ varenicline เทียบกับ 7.4% สำหรับ placebo .
การเสียชีวิตและเหตุการณ์ร้ายแรงเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดได้รับมอบหมายจากคณะกรรมการที่ตาบอด เหตุการณ์ที่ได้รับมอบหมายต่อไปนี้เกิดขึ้นกับความถี่≥ 1% ในทั้งสองกลุ่มการรักษาระหว่างการรักษา (หรือภายใน 30 วันหลังการรักษา): ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ร้ายแรง (1.1% เทียบกับ 0.3% ตามลำดับสำหรับ CHAMPIX และยาหลอก) และการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับ angina pectoris ( 0.6% เทียบกับ 1.1%) ในช่วงระยะเวลาติดตามผลหลังการรักษาสูงสุด 52 สัปดาห์ เหตุการณ์ที่กำหนดรวมถึงความจำเป็นในการปรับหลอดเลือดหัวใจ (2.0% เทียบกับ 0.6%) การรักษาในโรงพยาบาลสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน (1.7% เทียบกับ 1.1 %) และการวินิจฉัยใหม่ของหลอดเลือดส่วนปลาย โรค (PVD) หรือการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับขั้นตอน PVD (1.4% เทียบกับ 0.6%) ผู้ป่วยบางรายที่จำเป็นต้องทำ revascularization ของหลอดเลือดหัวใจได้รับการผ่าตัดซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการจัดการภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ร้ายแรงและการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ในระหว่างการศึกษา 52 สัปดาห์ การเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือดเกิดขึ้นใน 0.3% ของผู้ป่วยในกลุ่ม CHAMPIX และ 0.6% ของผู้ป่วยในกลุ่มยาหลอก
การวิเคราะห์เมตาของการศึกษาทางคลินิก 15 ชิ้น โดยมีระยะเวลาการรักษา ≥ 12 สัปดาห์ ในผู้ป่วย 7,002 ราย (4,190 รายใน CHAMPIX, 2,812 รายที่ได้รับยาหลอก) เพื่อกำหนดความปลอดภัยของระบบหัวใจและหลอดเลือดของ CHAMPIX อย่างเป็นระบบ การวิเคราะห์เมตายังรวมถึงการศึกษาที่อธิบายไว้ข้างต้น ซึ่งดำเนินการกับผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดที่มีเสถียรภาพ
การวิเคราะห์ความปลอดภัยหัวใจและหลอดเลือดที่สำคัญนั้นรวมถึงการกำหนดการแสดงอาการและเวลาที่เริ่มมีอาการของจุดยุติเชิงซ้อนซึ่งแสดงโดยเหตุการณ์ที่ไม่พึงประสงค์ร้ายแรงของหัวใจและหลอดเลือด (MACE - เหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดที่ไม่พึงประสงค์ที่สำคัญ) หมายถึงการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ร้ายแรง และโรคหลอดเลือดสมองที่ไม่ร้ายแรง เหตุการณ์เหล่านี้รวมอยู่ในจุดยุติถูกกำหนดโดยคณะกรรมการอิสระที่ตาบอด โดยรวมแล้ว มีการเริ่มมีอาการของ MACE ในจำนวนที่จำกัดในระหว่างการรักษาในการทดลองทางคลินิกที่ครอบคลุมโดยการวิเคราะห์เมตา (CHAMPIX 7 [0.17%]; placebo 2 [0.07%] ). นอกจากนี้ยังตรวจพบการเริ่มต้นของ MACE ในจำนวนที่จำกัดใน 30 วันหลังจากสิ้นสุดการรักษา (CHAMPIX 13 [0.31%]; placebo 6 (0.21%])
การวิเคราะห์เมตาแสดงให้เห็นว่าการได้รับ CHAMPIX ส่งผลให้อัตราส่วนอันตรายของ MACE เท่ากับ 2.83 (ช่วงความเชื่อมั่น 95%, 0.76 ถึง 10.55, p = 0.12) สำหรับผู้ป่วยต่อเนื่อง การรักษาและ 1.95 (ช่วงความเชื่อมั่น 95%, 0.79 ถึง 4.82, p = 0.15) สำหรับผู้ป่วยใน 30 วันหลังจากสิ้นสุดการรักษา ผลลัพธ์เหล่านี้แสดงถึงการเพิ่มขึ้นของเหตุการณ์ MACE 6.5 ครั้งและเหตุการณ์ MACE 6.3 ครั้งต่อผู้ป่วย 1,000 ปีตามลำดับ อัตราส่วนความเสี่ยงของ MACE สูงกว่าในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดอื่นนอกเหนือจากการสูบบุหรี่เมื่อเทียบกับที่พบในผู้ป่วยที่ไม่มีปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด นอกเหนือจากการสูบบุหรี่ ในการวิเคราะห์เมตา อัตราการเสียชีวิตจากทุกสาเหตุ (CHAMPIX 6 [0.14%]; placebo 7 [0.25%]) และอัตราการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด (CHAMPIX 2 [0.05%]; placebo 2 [0.07%]) มีความคล้ายคลึงกันในกลุ่ม CHAMPIX เมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอก
ผู้ที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังในระดับปานกลางหรือปานกลาง COPD
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ CHAMPIX (1 มก. วันละสองครั้ง) สำหรับการเลิกสูบบุหรี่ในผู้ที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังเล็กน้อยถึงปานกลางได้แสดงให้เห็นในการศึกษาทางคลินิกแบบ double-blind แบบสุ่มและควบคุมด้วยยาหลอก ในการศึกษา 52 สัปดาห์นี้ ผู้ป่วยได้รับการรักษาเป็นเวลา 12 สัปดาห์ ตามด้วยระยะติดตามผลที่ไม่ได้รับการรักษาเป็นเวลา 40 สัปดาห์ จุดสิ้นสุดหลักของการศึกษาคืออัตราการหยุดต่อเนื่อง 4 สัปดาห์ (4W-CQR) จากสัปดาห์ที่ 9 ถึง 12 และจุดสิ้นสุดรองคืออัตราการเลิกบุหรี่ต่อเนื่อง (AC) ตั้งแต่สัปดาห์ที่ 9 ถึงสัปดาห์ที่ 52 ความปลอดภัยของ varenicline เทียบได้กับ ที่พบในการทดลองทางคลินิกอื่น ๆ ในประชากรทั่วไป รวมถึงความปลอดภัยของปอด ผลลัพธ์สำหรับ 4W-CQR (สัปดาห์ที่ 9 ถึง 12) และเปอร์เซ็นต์ของ CA (สัปดาห์ที่ 9 ถึง 52) ถูกเน้นในตารางต่อไปนี้:
เรียนในวิชาที่มีประวัติโรคซึมเศร้า
ประสิทธิภาพของ varenicline ได้รับการยืนยันโดยการศึกษาแบบสุ่มตัวอย่างกลุ่มควบคุมด้วยยาหลอกจำนวน 525 รายที่มีประวัติโรคซึมเศร้ารุนแรงในช่วง 2 ปีที่ผ่านมาหรือกำลังรักษาอย่างคงที่ เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่เลิกสูบบุหรี่เหล่านี้ใกล้เคียงกับที่รายงาน สำหรับทั่วไป ประชากร อัตราการเลิกบุหรี่อย่างต่อเนื่องคือ 35.9% ในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับ varenicline เทียบกับ 15.6% ในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกระหว่างสัปดาห์ที่ 9 ถึง 12 (OR 3.35 (95% CI 2.16-5.21)) และระหว่างสัปดาห์ที่ 9 ถึง 52 คือ 20.3% เทียบกับ 10.4% ตามลำดับ (OR 2.36 (95% CI 1.40-3.98)) อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด (≥ 10%) ในกลุ่มที่ได้รับ varenicline คืออาการคลื่นไส้ (27.0% vs 10.4% เมื่อใช้ยาหลอก) ปวดหัว (16.8% vs 11.2%) ความฝันที่ผิดปกติ (11.3% vs 8.2%) นอนไม่หลับ (10.9% vs 4.8%) และความหงุดหงิด (10.9% vs 8.2%) คะแนนจิตเวชไม่พบความแตกต่างระหว่างกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับ varenicline กับกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก และไม่มีอาการซึมเศร้าโดยรวมระหว่างการศึกษาในกลุ่มผู้ป่วยทั้งสองกลุ่ม
ศึกษาในผู้ป่วยโรคจิตเภทหรือโรคจิตเภทที่มีเสถียรภาพ
ความปลอดภัยและความทนทานของ varenicline ได้รับการประเมินในการศึกษาแบบ double-blind ของผู้สูบบุหรี่จำนวน 128 รายที่เป็นโรคจิตเภทหรือโรคจิตเภทที่มีเสถียรภาพ โดยได้รับยารักษาโรคจิต โดยสุ่มในอัตราส่วน 2: 1 ต่อการรักษาด้วย varenicline (1 มก. วันละสองครั้ง) หรือยาหลอกเป็นเวลา 12 สัปดาห์ ด้วยการติดตามผลโดยไม่ใช้ยา 12 สัปดาห์
ในผู้ป่วยที่ได้รับ varenicline อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคืออาการคลื่นไส้ (23.8% เทียบกับ 14.0% ที่ได้รับยาหลอก) ปวดศีรษะ (10.7% เทียบกับ 18.6% เมื่อใช้ยาหลอก) และอาเจียน (10, 7% เทียบกับ 9.3% กับยาหลอก) ในบรรดาเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จากระบบประสาทที่รายงาน การนอนไม่หลับเป็นเหตุการณ์เดียวที่รายงานในทั้งสองกลุ่มการรักษาใน≥ 5% ของผู้ป่วย ในอัตราที่สูงกว่าในกลุ่ม varenicline มากกว่ายาหลอก (9.5% เทียบกับ 4.7%)
โดยทั่วไป ไม่มีการถดถอยของโรคจิตเภทที่วัดโดยระดับจิตเวชในกลุ่มการรักษาใดกลุ่มหนึ่ง และไม่มีการเปลี่ยนแปลงทั่วไปในสัญญาณ extrapyramidal
ในกลุ่ม varenicline เมื่อเทียบกับยาหลอก ผู้ป่วยในเปอร์เซ็นต์ที่มากกว่ารายงานความคิดหรือพฤติกรรมฆ่าตัวตายก่อนการลงทะเบียน (ประวัติในอดีต) และหลังสิ้นสุดระยะเวลาการรักษาที่ใช้งานอยู่ (วันที่ 33 ถึง 85 หลังจากรับประทานยาครั้งสุดท้าย) ระหว่าง ระยะเวลาการรักษาที่ใช้งานอยู่ อุบัติการณ์ของเหตุการณ์ที่เกี่ยวข้องกับการฆ่าตัวตายมีความคล้ายคลึงกันระหว่างผู้ป่วยที่ได้รับ varenicline และผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (11 เทียบกับ 9.3% ตามลำดับ) ร้อยละของผู้ป่วยที่มีเหตุการณ์ที่เกี่ยวข้องกับการฆ่าตัวตายในระยะการรักษาแบบแอคทีฟเทียบกับระยะหลังการรักษายังคงไม่เปลี่ยนแปลงในกลุ่มยา varenicline; ในกลุ่มยาหลอกมีเปอร์เซ็นต์ต่ำกว่าในระยะหลังการรักษาแม้ว่าจะไม่มีการฆ่าตัวตายเสร็จสิ้น แต่การพยายามฆ่าตัวตายก็เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ใช้ยา varenicline ซึ่งมีประวัติที่ผ่านมารวมถึงความพยายามที่คล้ายคลึงกันหลายครั้ง ข้อมูลที่จำกัดจากการศึกษาการเลิกบุหรี่ครั้งเดียวนี้ไม่อนุญาตให้มีข้อสรุปที่ชัดเจนเกี่ยวกับความปลอดภัยในผู้ป่วยโรคจิตเภทหรือโรคจิตเภท
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
ความเข้มข้นสูงสุดของ varenicline ในพลาสมามักจะถึงภายใน 3-4 ชั่วโมงหลังการให้ยาทางปาก หลังจากได้รับยาหลายครั้งในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี สภาวะคงตัวจะเกิดขึ้นภายใน 4 วัน การดูดซึมหลังจากการบริหารช่องปากเกือบจะสมบูรณ์และความพร้อมของระบบสูง การดูดซึม varenicline ในช่องปากไม่ได้รับผลกระทบจากอาหารหรือเวลาที่ให้ยา
การกระจาย
Varenicline กระจายอยู่ในเนื้อเยื่อรวมทั้งสมอง ปริมาณการกระจายที่ชัดเจนเฉลี่ย 415 ลิตร (% CV = 50) ที่สภาวะคงตัว โปรตีนในพลาสมาจับกับ varenicline ต่ำ (≤ 20%) และไม่ขึ้นกับทั้งอายุและการทำงานของไต ในสัตว์ฟันแทะ varenicline จะถูกถ่ายโอนไปทั่วรกและขับออกมาในน้ำนมแม่
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
Varenicline มีการเผาผลาญอาหารน้อยที่สุดโดย 92% ของขนาดยาถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลงและถูกกำจัดออกน้อยกว่า 10% เป็นสารเมตาโบไลต์ สารเมแทบอไลต์เล็กน้อยในปัสสาวะ ได้แก่ varenicline N-carbamoyl glucuronide และ hydroxy varenicline varenicline หมุนเวียนแสดงถึง 91% ของวัสดุที่เกี่ยวข้องกับยา เมแทบอไลต์หมุนเวียนเล็กน้อยรวมถึง varenicline N-carbamoyl-glucuronide และ N-glucosylvarenicline
การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงว่า varenicline ไม่ยับยั้งเอนไซม์ cytochrome P450 (IC50> 6,400 ng / ml) เอนไซม์ P450 ที่ทดสอบการยับยั้ง ได้แก่ 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 และ 3A4 / 5 นอกจากนี้ในตับของมนุษย์ ในหลอดทดลอง วาเรนิกลีนได้รับการแสดงว่าไม่กระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ cytochrome P450 1A2 และ 3A4 ดังนั้น varenicline ไม่น่าจะเปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของสารประกอบที่ส่วนใหญ่เผาผลาญโดยเอนไซม์ cytochrome P450
การกำจัด
ครึ่งชีวิตในการกำจัดของ varenicline อยู่ที่ประมาณ 24 ชั่วโมง การกำจัด varenicline ที่ไตส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านการกรองของไตร่วมกับการหลั่งของท่อแบบแอกทีฟผ่านทางตัวขนส่งไอออนบวกอินทรีย์ OCT2 (ดูหัวข้อ 4.5)
ความเป็นลิเนียร์ / ความไม่เป็นเชิงเส้น
Varenicline แสดงจลนพลศาสตร์เชิงเส้นเมื่อให้ในขนาดเดียว (0.1 ถึง 3 มก.) หรือในปริมาณซ้ำ (1 ถึง 3 มก. / วัน)
เภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มผู้ป่วยโดยเฉพาะ
ไม่มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์ของวาเรนิกลีนที่เกี่ยวกับอายุ เชื้อชาติ เพศ พฤติกรรมการสูบบุหรี่ หรือการใช้ยาร่วมกัน ดังที่แสดงโดยการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่เฉพาะเจาะจงและการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากร
ผู้ป่วยโรคตับเนื่องจากไม่มีเมแทบอลิซึมของตับอย่างมีนัยสำคัญ จึงไม่ควรเปลี่ยนเภสัชจลนศาสตร์ของ varenicline ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ (ดูหัวข้อ 4.2)
ผู้ป่วยที่มี คการด้อยค่าของไต: เภสัชจลนศาสตร์ของ varenicline ไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อย (creatinine clearance> 50 มล. / นาที และ ≤ 80 มล. / นาที) ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลาง (creatinine clearance ≥ 30 mL / min and ≤ 50 mL / min) การได้รับ varenicline จะเพิ่มขึ้น 1.5 เท่าเมื่อเทียบกับผู้ที่มีการทำงานของไตตามปกติ (creatinine clearance> 80 mL / min) นาที) ที่มีความบกพร่องของไตอย่างรุนแรง (การฟอกไต creatinine กวาดล้าง (ดูหัวข้อ 4.2)
พลเมืองอาวุโส: เภสัชจลนศาสตร์ของ varenicline ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีการทำงานของไตปกติ (อายุ 65-75 ปี) มีความคล้ายคลึงกับยาในกลุ่มผู้ใหญ่ที่อายุน้อยกว่า (ดูหัวข้อ 4.2) สำหรับผู้ป่วยสูงอายุที่มีการทำงานของไตบกพร่อง โปรดดูหัวข้อ 4.2
ประชากรเด็ก:
เภสัชจลนศาสตร์ของวาเรนิกลีนแบบครั้งเดียวและหลายขนาดได้รับการศึกษาในผู้ป่วยเด็กอายุ 12-17 ปี (รวม) และพบว่ามีสัดส่วนเกือบเท่ากับขนาดยารายวันที่ศึกษาที่ 0.5 มก. ถึง 2 มก. สภาวะคงตัว ในผู้ป่วยวัยรุ่นที่มีน้ำหนัก> 55 กก. ตามการประเมินโดย AUC (0-24) เทียบได้กับที่สังเกตได้ในปริมาณที่เท่ากันในผู้ใหญ่ หลังจากให้ BID 0.5 มก. ให้ได้รับ .ทุกวัน สภาวะคงตัว โดยเฉลี่ยแล้ว varenicline สูงขึ้น (ประมาณ 40%) ในผู้ป่วยวัยรุ่นที่มีน้ำหนักตัว≤ 55 กก. เมื่อเทียบกับที่พบในประชากรผู้ใหญ่ ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการพิสูจน์และไม่สามารถให้คำแนะนำในการใช้ยาได้ (ดูหัวข้อ 4.2)
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปของ เภสัชวิทยาความปลอดภัย, ความเป็นพิษของขนาดยาซ้ำ, ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม, ภาวะเจริญพันธุ์ และการพัฒนาของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ ในหนูเพศผู้ที่ได้รับ varenicline เป็นเวลา 2 ปี พบว่ามีอุบัติการณ์ของ hibernoma (เนื้องอกไขมันสีน้ำตาล) เพิ่มขึ้นตามขนาดยา พบการลดลงของภาวะเจริญพันธุ์และการตอบสนองที่ตกใจเพิ่มขึ้นในลูกของหนูที่ตั้งครรภ์ที่ได้รับการรักษาด้วย varenicline การกระตุ้น (ดูหัวข้อ 4.6) ผลกระทบเหล่านี้พบได้เฉพาะเมื่อได้รับสัมผัสที่ถือว่าเพียงพอเหนือการสัมผัสสูงสุดของมนุษย์ซึ่งบ่งชี้ว่ามีความเกี่ยวข้องเพียงเล็กน้อยกับการใช้ทางคลินิก ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกระบุว่า varenicline มีคุณสมบัติในการเสริมสร้างความเข้มแข็งแม้ว่าจะมีศักยภาพที่ต่ำกว่านิโคตินก็ตาม ในการศึกษาทางคลินิกของมนุษย์ , varenicline มีโอกาสถูกทำร้ายในระดับต่ำ
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
ภายในแท็บเล็ต
0.5 มก. และ 1 มก. เม็ด
ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส
แคลเซียมไฮโดรเจนฟอสเฟตไม่มีน้ำ
ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม
ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา
แมกนีเซียมสเตียเรต
การเคลือบแท็บเล็ต
0.5 มก. เม็ด
ไฮโปรเมลโลส
ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171)
Macrogol
Triacetin
1 มก. เม็ด
ไฮโปรเมลโลส
ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171)
ทะเลสาบอลูมิเนียมสีแดงคราม (E132)
Macrogol
Triacetin
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
ตุ่ม: 3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
ชุดเริ่มต้นการรักษา
ตุ่ม PCTFE / PVC ที่มีแผ่นรองอะลูมิเนียมฟอยล์บรรจุเม็ดยาเคลือบฟิล์ม 11 x 0.5 มก. ใส 1 เม็ด และพุพองใสแผ่นที่สองบรรจุยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 14 x 1 มก. ในบรรจุภัณฑ์กล่องรองปิดผนึกด้วยความร้อน
ตุ่ม PCTFE / PVC ที่มีแผ่นรองอะลูมิเนียมฟอยล์บรรจุเม็ดยาเคลือบฟิล์ม 11 x 0.5 มก. ใส 1 เม็ด และพุพองใสแผ่นที่สองบรรจุเม็ดเคลือบฟิล์ม 14 x 1 มก. บรรจุในกล่อง
ตุ่ม PCTFE / PVC ที่มีแผ่นรองรับอะลูมิเนียมฟอยล์ประกอบด้วยเม็ดพลาสติกเคลือบฟิล์มขนาด 0.5 มก. 11 เม็ดและยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 14 มก. 1 เม็ด และตุ่มใสแผ่นที่สองบรรจุเม็ดเคลือบฟิล์ม 28 1 มก. ในกล่องรองในกระดาษแข็งปิดผนึกด้วยความร้อน
พลาสเตอร์พีวีซีพร้อมแผ่นรองอะลูมิเนียมฟอยล์ บรรจุเม็ดพลาสติกเคลือบฟิล์ม 11 x 0.5 มก. 1 เม็ด และพุพองใสแผ่นที่สองบรรจุยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 14 x 1 มก. ในบรรจุภัณฑ์กล่องรองปิดผนึกด้วยความร้อน
พลาสเตอร์พีวีซีพร้อมแผ่นรองอะลูมิเนียมฟอยล์ บรรจุยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 11 x 0.5 มก. 1 เม็ด และพุพองใสแผ่นที่สองบรรจุยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 14 x 1 มก. ในกล่อง
ตุ่มพีวีซีพร้อมซับอลูมิเนียมฟอยล์ที่บรรจุยาเม็ดเคลือบฟิล์มขนาด 0.5 มก. 11 เม็ดและยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 14 มก. 1 เม็ด และตุ่มใสแผ่นที่สองบรรจุยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 28 1 มก. ในบรรจุภัณฑ์รองของกระดาษแข็งปิดผนึกด้วยความร้อน
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Pfizer Limited
ถนนแรมส์เกต
แซนวิช
เคนท์
CT13 9NJ
สหราชอาณาจักร
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
ชุดเริ่มต้นการรักษา:
EU / 1/06/360/003
037550035
EU / 1/06/360/008
037550086
EU / 1/06/360/012
037550112
EU / 1/06/360/014
037550148
EU / 1/06/360/019
037550199
EU / 1/06/360/023
037550237
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรก: 26 กันยายน 2549
วันที่ต่ออายุครั้งล่าสุด: 7 มิถุนายน 2554
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
มิถุนายน 2557
