การออกอากาศ - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

การออกอากาศ - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Montelukast

AIRING 4 มก. เม็ดเคี้ยว

เม็ดมีดสำหรับแพ็คเกจการตากมีให้สำหรับขนาดแพ็ค:

AIRING 4 มก. เม็ดเคี้ยว
AIRING 5 มก. เม็ดเคี้ยว
เม็ดเคลือบฟิล์ม AIRING 10 มก.

เหตุใดจึงใช้การออกอากาศ มีไว้เพื่ออะไร?

AIRING เป็นสารต้านตัวรับลิวโคไตรอีนที่สกัดกั้นสารที่เรียกว่าลิวโคไตรอีน เม็ดเลือดขาวทำให้ทางเดินหายใจในปอดแคบลงและบวม ด้วยการปิดกั้น leukotrienes AIRING ช่วยเพิ่มอาการของโรคหอบหืดและช่วยในการควบคุม

แพทย์กำหนดให้ใช้ AIRING เพื่อรักษาโรคหอบหืด เพื่อป้องกันอาการหอบหืดทั้งในเวลากลางวันและกลางคืน

AIRING ใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการควบคุมยาอย่างเพียงพอและต้องการยาเพิ่มเติม
AIRING ยังสามารถใช้เป็นการรักษาทางเลือกในการสูดดมคอร์ติโคสเตียรอยด์สำหรับผู้ป่วยอายุ 2 ถึง 5 ปีที่ไม่เคยรับประทานคอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปากสำหรับโรคหอบหืดเมื่อเร็วๆ นี้ และพบว่าไม่สามารถใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์สำหรับโรคหอบหืดได้ โดยการสูดดม
AIRING ยังป้องกันการตีบของทางเดินหายใจที่เกิดจากการออกกำลังกายในผู้ป่วยที่มีอายุ 2 ปีขึ้นไป

แพทย์ของคุณจะเป็นผู้กำหนดวิธีการใช้ AIRING ขึ้นอยู่กับอาการและความรุนแรงของโรคหอบหืดในเด็กของคุณ

โรคหอบหืดคืออะไร?

โรคหอบหืดเป็นโรคระยะยาว

โรคหอบหืดรวมถึง:

หายใจลำบากเนื่องจากทางเดินหายใจตีบตัน การตีบตันของทางเดินหายใจแย่ลงและปรับปรุงตามเงื่อนไขต่างๆ
ระบบทางเดินหายใจที่ตอบสนองต่อสิ่งเร้าที่ทำให้ระคายเคืองหลายอย่าง เช่น ควันบุหรี่ ละอองเกสร อากาศเย็น หรือการออกกำลังกาย
อาการบวม (การอักเสบ) ของทางเดินหายใจ

อาการของโรคหอบหืด ได้แก่ อาการไอ หายใจลำบาก และแน่นหน้าอก

ข้อห้ามเมื่อไม่ควรใช้การออกอากาศ

อย่าให้บุตรหลานของคุณ AIRING ถ้าเขาแพ้ (แพ้ง่าย) กับ montelukast หรือส่วนผสมอื่นๆ ของ AIRING (ดู 6. ข้อมูลเพิ่มเติม)

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนทำการตาก

แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบเกี่ยวกับการเจ็บป่วยในปัจจุบันหรือในอดีตและอาการแพ้ใด ๆ

ดูแลเป็นพิเศษกับ AIRING

หากโรคหอบหืดหรือการหายใจแย่ลง ให้ติดต่อแพทย์ทันที
ไม่ควรใช้การตากทางปากในการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลันหากเกิดอาการชัก ให้ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์ เก็บยาสูดดมฉุกเฉินของบุตรของท่านสำหรับโรคหอบหืดติดตัวเสมอ
เป็นสิ่งสำคัญที่บุตรของท่านต้องทานยาโรคหอบหืดทั้งหมดที่แพทย์สั่ง ไม่ควรใช้ AIRING แทนยารักษาโรคหอบหืดอื่นๆ ที่แพทย์กำหนดให้กับบุตรของท่าน
หากบุตรของท่านกำลังใช้ยาต่อต้านโรคหืด ท่านควรตระหนักว่าหากมีอาการหลายอย่างรวมกัน เช่น กลุ่มอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ อาการรู้สึกเสียวซ่าหรือการสัมผัสที่แขนหรือขาลดลง อาการปอดแย่ลง และ/หรือมีรอยแดงของ ทางผิวหนังก็ควรปรึกษาแพทย์
คุณไม่ควรใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิก (แอสไพริน) หรือยาแก้อักเสบ (เรียกอีกอย่างว่ายาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์หรือ NSAIDs) หากยาดังกล่าวทำให้โรคหอบหืดแย่ลง

ใช้ในเด็ก

สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี AIRING 4 มก. เม็ดเคี้ยวมีจำหน่าย

สำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี AIRING 5 มก. เม็ดเคี้ยวมีจำหน่าย

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลกระทบของการออกอากาศได้

ยาบางชนิดอาจรบกวนการทำงานของ AIRING หรือ AIRING อาจรบกวนการทำงานของยาอื่นๆ

แจ้งให้แพทย์ทราบหากบุตรของท่านกำลังรับประทานหรือเพิ่งได้รับยาอื่น ๆ แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

แจ้งให้แพทย์ทราบหากบุตรของท่านกำลังใช้ยาต่อไปนี้ก่อนเริ่มออกอากาศ:

Phenobarbital (ใช้ในการรักษาโรคลมชัก)
Phenytoin (ใช้รักษาโรคลมชัก)
Rifampicin (ใช้รักษาวัณโรคและการติดเชื้ออื่น ๆ )

การใช้ AIRING กับอาหารและเครื่องดื่ม

ไม่ควรรับประทานเม็ดเคี้ยวที่เคี้ยวได้ AIRING 4 มก. ก่อนหรือหลังอาหารทันที ต้องรับประทานก่อนอาหารอย่างน้อย 1 ชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ส่วนนี้ใช้ไม่ได้เนื่องจากจะใช้เม็ดเคี้ยว AIRING 4 มก. ในเด็กอายุระหว่าง 2 ถึง 5 ปี อย่างไรก็ตาม ข้อมูลต่อไปนี้อ้างอิงถึงสารออกฤทธิ์ montelukast

ใช้ในการตั้งครรภ์

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือต้องการตั้งครรภ์ คุณต้องปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ AIRING แพทย์ของคุณจะพิจารณาว่าคุณสามารถหรือไม่สามารถรับ AIRING ได้ภายใต้สถานการณ์เหล่านี้

ใช้ขณะให้นมลูก

ไม่ทราบว่า AIRING สามารถปรากฏในนมของมนุษย์ได้หรือไม่ หากคุณกำลังให้นมลูกหรือวางแผนที่จะให้นมลูก คุณต้องปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ AIRING

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

คาดว่าไม่มีผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

อย่างไรก็ตาม การตอบสนองของแต่ละบุคคลต่อยาอาจแตกต่างกันไป ผลข้างเคียงบางอย่าง (เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและง่วงนอน) ซึ่งไม่ค่อยพบบ่อยนักกับ AIRING อาจส่งผลต่อความสามารถในการขับรถและการใช้เครื่องจักร

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ AIRING

AIRING เม็ดเคี้ยวมีสารให้ความหวานซึ่งเป็นแหล่งของฟีนิลอะลานีน หากบุตรของท่านมี phenylketonuria (ความผิดปกติของการเผาผลาญที่สืบทอดมาได้ยาก) โปรดทราบว่ายาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. มีฟีนิลอะลานีนในปริมาณเทียบเท่ากับฟีนิลอะลานีน 0.674 มก. ต่อเม็ด

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีการใช้ Airing: Posology

ควรให้ยานี้แก่เด็กภายใต้การดูแลของผู้ใหญ่
เด็กควรรับประทานยาAIRING หนึ่งเม็ดต่อวันตามที่แพทย์กำหนด
ควรใช้ยาเม็ดนี้หากบุตรของท่านไม่มีอาการหรือมีอาการหอบหืดเฉียบพลัน
ใช้ AIRING ตามที่แพทย์ของคุณบอกคุณเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
นำแท็บเล็ตเข้าปาก

สำหรับเด็กอายุตั้งแต่ 2 ถึง 5 ปี

หนึ่งเม็ดเคี้ยวได้ 4 มก. ทุกวันในตอนเย็น ไม่ควรรับประทานเม็ดเคี้ยวที่เคี้ยวได้ AIRING 4 มก. ก่อนหรือหลังอาหารทันที ต้องรับประทานก่อนอาหารอย่างน้อย 1 ชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง

หากบุตรหลานของคุณกำลังใช้ AIRING ตรวจสอบให้แน่ใจว่าเขาไม่ได้ใช้ผลิตภัณฑ์อื่นที่มีสารออกฤทธิ์เดียวกัน montelukast

หากคุณลืมให้ลูกของคุณ AIRING

พยายามใช้ AIRING ตามที่กำหนด อย่างไรก็ตาม หากคุณลืมทานยาเม็ด ให้ทานยาในขนาดปกติต่อไป อย่าให้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม

หากบุตรหลานของคุณหยุดใช้AIRING

การรักษาด้วย AIRING จะใช้ได้ผลกับโรคหอบหืดก็ต่อเมื่อลูกของคุณยังคงใช้ AIRING ต่อไป สิ่งสำคัญคือต้องใช้ AIRING ต่อไปตราบเท่าที่แพทย์สั่ง สิ่งนี้จะช่วยควบคุมโรคหอบหืดของทารก

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ AIRING โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Airing มากเกินไป

ปรึกษาแพทย์ของคุณทันที ในรายงานการให้ยาเกินขนาดส่วนใหญ่ไม่มีผลที่ไม่พึงประสงค์ อาการที่รายงานบ่อยที่สุดเมื่อให้ยาเกินขนาดในผู้ใหญ่และเด็ก ได้แก่ ปวดท้อง ง่วงนอน กระหายน้ำ ปวดศีรษะ อาเจียน และสมาธิสั้น

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงจากการตากมีอะไรบ้าง

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ AIRING สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ในการทดลองทางคลินิกกับยาเม็ดเคี้ยว montelukast 4 มก. ผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยที่สุดซึ่งเชื่อว่าเกี่ยวข้องกับ montelukast (เกิดขึ้นในผู้ป่วยอย่างน้อย 1 ใน 100 คนและในผู้ป่วยเด็กที่ได้รับการรักษาน้อยกว่า 1 ใน 10) ได้แก่

อาการปวดท้อง
ความกระหายน้ำ

นอกจากนี้ยังมีรายงานผลข้างเคียงต่อไปนี้ในการศึกษาทางคลินิกด้วยยาเม็ดเคลือบฟิล์ม montelukast 10 มก. และยาเม็ดเคี้ยว 5 มก.:

ปวดหัว

ผลข้างเคียงเหล่านี้มักไม่รุนแรงและเกิดขึ้นบ่อยในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย montelukast มากกว่าในผู้ที่รักษาด้วยยาหลอก (ยาเม็ดที่ไม่มีสารเสพติด)

ความถี่ของผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ตามรายการด้านล่างถูกกำหนดโดยใช้แบบแผนต่อไปนี้:

พบบ่อยมาก (มีผลกับผู้ใช้อย่างน้อย 1 ใน 10)
ทั่วไป (มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 100 คน)
ผิดปกติ (มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 ใน 1,000)
หายาก (มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 10,000)
หายากมาก (มีผลน้อยกว่า 1 ผู้ใช้ใน 10,000)

นอกจากนี้ยังมีรายงานผลข้างเคียงต่อไปนี้ด้วยการใช้ยาในเชิงพาณิชย์:

การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (พบบ่อยมาก)
แนวโน้มเลือดออกเพิ่มขึ้น (หายาก)
อาการแพ้ ได้แก่ ผื่นที่ผิวหนัง ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้น และ/หรือคอบวม ซึ่งอาจทำให้หายใจหรือกลืนลำบาก (ไม่ปกติ)
การเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรมและอารมณ์ [ความฝันที่เปลี่ยนแปลงไป ได้แก่ ฝันร้าย นอนไม่หลับ เดินละเมอ หงุดหงิด กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย รวมถึงพฤติกรรมก้าวร้าวหรือเป็นปฏิปักษ์ ซึมเศร้า (ไม่บ่อย) อาการสั่น (หายาก) ภาพหลอน ความคิด และการกระทำฆ่าตัวตาย (หายากมาก) ]
เวียนศีรษะ, ง่วงซึม, รู้สึกเสียวซ่า, ชัก (ผิดปกติ)
ใจสั่น (หายาก)
เลือดกำเดา (ผิดปกติ)
ท้องร่วง, คลื่นไส้, อาเจียน (ทั่วไป); ปากแห้ง ทางเดินอาหารผิดปกติ (ไม่ปกติ)
ตับอักเสบ (การอักเสบของตับ) (หายากมาก)
ช้ำ, ตุ่ม, ลมพิษ (ไม่บ่อย), บวมแดงเจ็บปวดของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังส่วนใหญ่มักจะอยู่บนพื้นผิวด้านหน้าของขา (erythema nodosum) (หายากมาก)
ปวดข้อหรือกล้ามเนื้อ, ปวดกล้ามเนื้อ (ผิดปกติ)
ไข้ (ทั่วไป); รู้สึกเหนื่อย ป่วย บวม (ผิดปกติ)

อาการที่ซับซ้อนเช่นรูปแบบคล้ายไข้หวัดใหญ่รู้สึกเสียวซ่าหรือชาที่แขนหรือขาอาการปอดแย่ลงและ / หรือผื่นผิวหนังได้รับการรายงานในกรณีที่หายากมากในระหว่างการรักษาผู้ป่วยโรคหืดด้วย montelukast Churg-Strauss) . หากมีอาการเหล่านี้เกิดขึ้น ผู้ป่วยควรหยุดรับประทานยาและติดต่อแพทย์ทันที

สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณสำหรับข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับผลข้างเคียง รายงานผลข้างเคียงต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณนอกเหนือจากที่ระบุไว้ข้างต้น หรือหากอาการยังคงมีอยู่หรือแย่ลง

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ www.agenziafarmaco.it/it/responsabili โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บ AIRING ให้พ้นมือเด็ก

อย่าใช้ AIRING หลังจากวันหมดอายุที่ระบุบนฉลากด้วยตัวเลขหกตัวหลังคำว่า EXP ตัวเลขสองตัวแรกระบุเดือน สี่ตัวสุดท้ายระบุปีวันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน

เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียสในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

ข้อมูลอื่น ๆ

สิ่งที่ AIRING มี

สารออกฤทธิ์คือ montelukast แต่ละเม็ดประกอบด้วย montelukast sodium ซึ่งสอดคล้องกับ montelukast 4 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แมนนิทอล (E421) ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส โซเดียมครอสคาร์เมลโลส เรดไอรอนออกไซด์ (E172) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส รสเชอร์รี่ (รวมถึงกลีเซอรอลไตรอะซีเตต (E1518) แอสพาเทม (E951) และแมกนีเซียมสเตียเรต

คำอธิบายลักษณะที่ปรากฏของ AIRING และเนื้อหาของแพ็คเกจ

กล่อง 28 เม็ด : 4 เม็ด แผงละ 7 เม็ด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ดูข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับการออกอากาศได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมและควบคุม ESTEMPORANEA

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

ออกอากาศ 4 มก.

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

เม็ดเคี้ยวหนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: montelukast sodium เทียบเท่ากับ montelukast 4 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: แอสพาเทม (E951) 1.2 มก. ต่อเม็ด

สำหรับรายการสารเติมเนื้อยาทั้งหมด โปรดดูส่วน "รายการสารเพิ่มปริมาณ"

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคี้ยว.

สีชมพู โค้งมน สองด้าน เส้นผ่านศูนย์กลาง 8.5 มม. แกะลาย "4" ที่ด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

AIRING ได้รับการระบุในการรักษาโรคหอบหืดว่าเป็นการบำบัดเสริมในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดที่ไม่รุนแรงหรือปานกลางซึ่งไม่ได้รับการควบคุมอย่างเพียงพอด้วย corticosteroids ที่สูดดมและผู้ที่ออกฤทธิ์สั้น จำเป็นต้องมีการควบคุมทางคลินิกของโรคหอบหืดไม่เพียงพอ

AIRING อาจเป็นทางเลือกในการรักษาทางเลือกสำหรับยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมในขนาดต่ำสำหรับผู้ป่วยอายุ 2 ถึง 5 ปีที่เป็นโรคหอบหืดแบบเรื้อรังที่ไม่รุนแรง ซึ่งไม่เคยมีประวัติเป็นโรคหอบหืดรุนแรงที่ต้องใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปาก และผู้ที่ได้รับการแสดงว่า ไม่สามารถใช้ corticosteroids ที่สูดดมได้ (ดูหัวข้อ "Posology และวิธีการบริหาร")

AIRING ยังระบุถึงการป้องกันโรคหอบหืดตั้งแต่อายุ 2 ขวบ โดยที่องค์ประกอบหลักคือการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการออกกำลังกาย

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ควรให้ยานี้แก่เด็กภายใต้การดูแลของผู้ใหญ่ ปริมาณสำหรับผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีคือหนึ่งเม็ดเคี้ยวได้ 4 มก. ต่อวันในตอนเย็น เมื่อรับประทานอาหารพร้อมอาหาร ควรให้ AIRING ก่อนหรือหลังอาหารหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือ 2 ชั่วโมง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในกลุ่มอายุนี้ ไม่แนะนำให้ใช้สูตรเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ในเด็กทั่วไปที่มีอายุต่ำกว่า 2 ปี

คำแนะนำทั่วไป. ผลการรักษาของ AIRING ต่อพารามิเตอร์ควบคุมโรคหอบหืดจะปรากฏชัดภายในหนึ่งวัน แนะนำให้ผู้ป่วยใช้ AIRING ต่อไปแม้ว่าโรคหอบหืดจะอยู่ภายใต้การควบคุม เช่นเดียวกับในช่วงที่โรคหอบหืดแย่ลง

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง ไม่มีข้อมูลผู้ป่วยตับวายขั้นรุนแรง ปริมาณจะเท่ากันสำหรับผู้ป่วยทั้งสองเพศ

ออกอากาศ เป็นทางเลือกการรักษาทางเลือกสำหรับ corticosteroids ที่สูดดมในปริมาณต่ำสำหรับโรคหอบหืดที่ไม่รุนแรงอย่างต่อเนื่อง:

ไม่แนะนำให้ใช้ montelukast เป็นยาเดี่ยวในผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดเรื้อรังในระดับปานกลาง ควรพิจารณาใช้ montelukast เป็นทางเลือกในการรักษาสำหรับ corticosteroids ประวัติล่าสุดของโรคหอบหืดกำเริบรุนแรงซึ่งต้องใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปาก และผู้ที่ได้รับการแสดงว่าไม่สามารถใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดมได้ (ดู "ข้อบ่งชี้ในการรักษา") โรคหอบหืดที่ไม่รุนแรงเรื้อรังหมายถึงอาการหอบหืดที่เกิดขึ้นมากกว่าสัปดาห์ละครั้งแต่น้อยกว่าวันละครั้ง และอาการออกหากินเวลากลางคืนที่เกิดขึ้นมากกว่าสองครั้งต่อเดือนแต่น้อยกว่าสัปดาห์ละครั้ง การทำงานของปอดระหว่างตอนเป็นเรื่องปกติ หากไม่สามารถควบคุมโรคหอบหืดได้อย่างน่าพอใจระหว่างการติดตาม (โดยปกติภายใน 1 เดือน) ควรพิจารณาความจำเป็นในการรักษาด้วยยาแก้อักเสบเพิ่มเติมหรือแตกต่างกัน โดยพิจารณาจากแนวทางการรักษาโรคหอบหืดอย่างค่อยเป็นค่อยไป ผู้ป่วยควรได้รับการประเมินการควบคุมโรคหอบหืดเป็นระยะ .

ออกอากาศเพื่อป้องกันโรคหอบหืดในผู้ป่วยอายุระหว่าง 2 ถึง 5 ปี โดยองค์ประกอบเด่นคือการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการออกกำลังกาย :

ในผู้ป่วยอายุ 2 ถึง 5 ปี ภาวะหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจากการออกกำลังกายอาจเป็นอาการที่เด่นชัดของโรคหอบหืดเรื้อรังที่ต้องรักษาด้วยยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดม ผู้ป่วยควรได้รับการประเมินหลังการรักษา 2-4 สัปดาห์ กับ montelukast หากผลตอบรับไม่เป็นที่น่าพอใจ ให้ดำเนินการเพิ่มเติม หรือการรักษาที่แตกต่างกันควรพิจารณา

การบำบัดด้วย AIRING ที่สัมพันธ์กับการรักษาอื่นๆ สำหรับโรคหอบหืด:

เมื่อใช้การรักษาด้วย AIRING เป็นยาเสริมสำหรับยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดม ไม่ควรใช้ AIRING แทนยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดมอย่างกะทันหัน (ดูหัวข้อ "คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน")

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. มีจำหน่ายสำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไป

เม็ดเคี้ยว 5 มก. มีให้สำหรับผู้ป่วยอายุระหว่าง 6 ถึง 14 ปี

วิธีการบริหาร

แท็บเล็ตจะต้องเคี้ยว

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

แนะนำให้ผู้ป่วยไม่ใช้ montelukast แบบรับประทานในการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน และให้ใช้ยาฉุกเฉินที่เหมาะสมซึ่งใช้กันทั่วไปในสภาวะดังกล่าว ในกรณีของการโจมตีแบบเฉียบพลัน ควรใช้ inhaled? -Adrenergic agonist ในกรณีที่ผู้ป่วยต้องการการสูดดมสาร agonist มากขึ้น -Adrenergic มากกว่าปกติ ควรติดต่อแพทย์ผู้ให้การรักษาโดยเร็วที่สุด

ไม่ควรเปลี่ยน Montelukast สำหรับ corticosteroids ที่สูดดมหรือรับประทานในทันที

ไม่มีข้อมูลใดที่แสดงให้เห็นว่าปริมาณคอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปากสามารถลดลงได้ด้วยการใช้ montelukast ร่วมกัน

ในบางกรณี ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านโรคหืดรวมทั้ง montelukast อาจพบ eosinophilia ที่เป็นระบบ ซึ่งบางครั้งปรากฏเป็นลักษณะทางคลินิกของ vasculitis คล้ายกับของ Churg-Strauss syndrome ซึ่งเป็นภาวะที่มักรักษาด้วยการรักษา corticosteroid ที่เป็นระบบ กรณีเหล่านี้มักเกี่ยวข้องกับการลดหรือหยุดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปากโดยทั่วไป แต่ไม่เสมอไป

ความเป็นไปได้ที่คู่อริตัวรับลิวโคไทรอีนอาจเกี่ยวข้องกับการเริ่มมีอาการของ Churg-Strauss ไม่สามารถตัดออกหรือกำหนดได้ แพทย์ควรติดตามผู้ป่วยเกี่ยวกับ eosinophilia, vasculitic rash, อาการปอดที่เลวลง, ภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและ / หรือเส้นประสาทส่วนปลาย ผู้ป่วยที่มีอาการเหล่านี้จำเป็นต้องได้รับการประเมินและพิจารณาสูตรการรักษาของพวกเขาใหม่

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาเม็ดเคี้ยว 4 มก. ยังไม่ได้รับการยอมรับในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

AIRING มีสารให้ความหวานซึ่งเป็นแหล่งของฟีนิลอะลานีน ผู้ป่วยที่เป็น phenylketonuria ควรสังเกตว่ายาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. แต่ละเม็ดมีฟีนิลอะลานีนในปริมาณเท่ากับ 0.674 มก. ต่อยา

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

Montelukast สามารถใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ใช้กันทั่วไปในการป้องกันโรคและการรักษาโรคหอบหืดเรื้อรัง ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ของยา ปริมาณที่แนะนำทางคลินิกของ montelukast ไม่มีผลสำคัญทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาต่อไปนี้: theophylline, prednisone, prednisolone, contraceptives ช่องปาก (ethinylestradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin และ warfarin

พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นในพลาสมา (AUC) ของ montelukast ลดลงประมาณ 40% ในผู้ป่วยที่ได้รับ phenobarbital เนื่องจาก montelukast ถูกเผาผลาญโดย CYP 3A4 โปรดใช้ความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งในเด็กเมื่อใช้ montelukast ควบคู่ไปกับ inducers ของ CYP 3A4 เช่น phenytoin, phenobarbital และ rifampicin

การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า montelukast เป็นตัวยับยั้ง CYP2C8 ที่มีศักยภาพ อย่างไรก็ตาม ข้อมูลจากการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาทางคลินิกกับ montelukast และ rosiglitazone (สารตั้งต้นที่ใช้เป็นตัวแทนการทดสอบสำหรับยาที่เผาผลาญเป็นหลักโดย CYP2C8) ได้แสดงให้เห็นว่า montelukast ไม่ยับยั้ง CYP2C8 ในร่างกาย ดังนั้นจึงไม่คาดว่า Montelukast จะเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญของยาที่เผาผลาญโดยเอนไซม์นี้อย่างมีนัยสำคัญ (เช่น paclitaxel, rosiglitazone และ repaglinide)

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้บ่งชี้ว่ามีผลเสียต่อการตั้งครรภ์หรือพัฒนาการของตัวอ่อน

ข้อมูลที่จำกัดที่มีอยู่ในฐานข้อมูลการตั้งครรภ์ไม่ได้บ่งชี้ว่ามีความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่าง AIRING กับรูปร่างที่ผิดปรกติ (ข้อบกพร่องของแขนขา) ที่ไม่ค่อยรายงานในประสบการณ์หลังการขายทั่วโลก

AIRING สามารถใช้ได้เฉพาะในการตั้งครรภ์หากพิจารณาอย่างชัดเจนว่าจำเป็น

ใช้ขณะให้นมลูก

การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นว่า montelukast ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์ (ดูหัวข้อ "ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก") ไม่ทราบว่า montelukast ถูกขับออกมาในน้ำนมของสตรีที่ให้นมบุตรหรือไม่

สามารถใช้ AIRING ระหว่างให้นมลูกได้ก็ต่อเมื่อเห็นว่าจำเป็นอย่างชัดเจน

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

Montelukast ไม่ได้คิดว่าจะขัดขวางความสามารถในการขับรถหรือใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม ในบางกรณีที่ไม่ค่อยพบมาก อาจมีบางคนรายงานอาการง่วงนอนหรือเวียนศีรษะ

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

Montelukast ได้รับการประเมินในการศึกษาทางคลินิกดังนี้:

• ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ประมาณ 4,000 คน ≥ 15 ปี

• เม็ดเคี้ยว 5 มก. ในผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปีประมาณ 1,750 คน

• เม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ในผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี จำนวน 851 คน

มีรายงานอาการข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับยาดังต่อไปนี้โดยทั่วไป (> 1/100, ยาหลอก:

เครื่องมือ ผู้ป่วยผู้ใหญ่อายุ 15 ปีขึ้นไป (การศึกษา 12 สัปดาห์สองครั้ง n = 795) ผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี (การศึกษา 8 สัปดาห์หนึ่งครั้ง n = 201) (การศึกษา 56 สัปดาห์สองครั้ง n = 615) ผู้ป่วยเด็ก 2 ถึง 5 ปี (การศึกษา 12 สัปดาห์หนึ่งครั้ง, n = 461) (การศึกษา 48 สัปดาห์หนึ่งครั้ง, n = 278) ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดหัว ปวดหัว ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร อาการปวดท้อง อาการปวดท้อง ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ความกระหายน้ำ

ด้วยการรักษาอย่างต่อเนื่องในการทดลองทางคลินิกนานถึง 2 ปีในผู้ป่วยผู้ใหญ่จำนวนจำกัด และสูงสุด 12 เดือนในผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี ข้อมูลด้านความปลอดภัยไม่เปลี่ยนแปลง

ผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีจำนวน 502 รายได้รับการรักษาด้วย montelukast เป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน 338 รายเป็นเวลา 6 เดือนขึ้นไปและ 534 รายเป็นเวลา 12 เดือนขึ้นไป ด้วยการรักษาเป็นเวลานาน ข้อมูลด้านความปลอดภัยยังคงไม่เปลี่ยนแปลงแม้ในผู้ป่วยเหล่านี้

ประสบการณ์หลังการขาย

อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานจากการใช้หลังการตลาดแสดงอยู่ในตารางด้านล่าง โดยพิจารณาจากระดับอวัยวะของระบบและคำศัพท์เฉพาะเกี่ยวกับประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์ หมวดหมู่ความถี่ถูกประเมินบนพื้นฐานของการศึกษาทางคลินิกที่เกี่ยวข้อง

การจำแนกระบบและอวัยวะ คำศัพท์ประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์ หมวดหมู่ความถี่ * การติดเชื้อและการแพร่ระบาด การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน † ธรรมดามาก ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง แนวโน้มเลือดออกเพิ่มขึ้น หายาก ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน ปฏิกิริยาภูมิไวเกินรวมทั้ง anaphylaxis ผิดปกติ การแทรกซึมของตับ eosinophilic หายากมาก ความผิดปกติทางจิตเวช การเปลี่ยนแปลงกิจกรรมในฝัน ได้แก่ ฝันร้าย นอนไม่หลับ เดินละเมอ หงุดหงิด วิตกกังวล กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย รวมถึงพฤติกรรมก้าวร้าวหรือความเกลียดชัง ซึมเศร้า ผิดปกติ อาการสั่น หายาก ภาพหลอนความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย (มีแนวโน้มที่จะฆ่าตัวตาย) หายากมาก ความผิดปกติของระบบประสาท อาการวิงเวียนศีรษะ, ง่วงซึม, อาชา / ภาวะ hypoesthesia, ชัก ผิดปกติ โรคหัวใจ ใจสั่น หายาก ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร กำเดา ผิดปกติ กลุ่มอาการเชิร์ก-สเตราส์ (CSS) (ดูหัวข้อ 4.4) หายากมาก ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ท้องร่วง ‡, คลื่นไส้ ‡ อาเจียน ‡ ทั่วไป ปากแห้ง อาการอาหารไม่ย่อย ผิดปกติ ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี ระดับซีรัม transaminases สูง (ALT, AST) ทั่วไป โรคตับอักเสบ (รวมถึงการบาดเจ็บที่ตับชนิด cholestatic, hepatocellular และ mixed-type) หายากมาก ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผื่น ‡ ทั่วไป ฟกช้ำ ลมพิษ คัน ผิดปกติ Angioedema หายาก ผื่นแดง nodosum หายากมาก ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก เนื้อเยื่อเกี่ยวพัน และเนื้อเยื่อกระดูก ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อรวมทั้งตะคริวของกล้ามเนื้อ ผิดปกติ ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ไข้เลือดออก‡ ทั่วไป อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง/เมื่อยล้า, วิงเวียน, บวมน้ำ ผิดปกติ * หมวดหมู่ความถี่: กำหนดไว้สำหรับคำศัพท์ประสบการณ์ไม่พึงประสงค์แต่ละคำตามอุบัติการณ์ที่รายงานในฐานข้อมูลการทดลองทางคลินิก: พบบ่อยมาก (≥1 / 10), สามัญ (≥1 / 100, † ประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์นี้ ซึ่งรายงานว่าพบได้บ่อยมากในผู้ป่วยที่ได้รับ montelukast ก็ได้รับการรายงานว่าพบได้บ่อยมากในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกในการทดลองทางคลินิก ‡ประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์นี้ซึ่งรายงานว่าพบได้บ่อยในผู้ป่วยที่ได้รับ montelukast ได้รับการรายงานว่าพบได้บ่อยในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกในการทดลองทางคลินิก

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการรักษายาเกินขนาดด้วย montelukast ในการศึกษาโรคหอบหืดเรื้อรัง montelukast ได้รับการบริหารให้กับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ในขนาดสูงถึง 200 มก. / วันเป็นเวลา 22 สัปดาห์และในการศึกษาระยะสั้นสูงถึง 900 มก. / วันเป็นเวลาประมาณหนึ่งสัปดาห์โดยไม่มีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่มีความสำคัญทางคลินิก

มีรายงานการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันในประสบการณ์หลังการขายและในการทดลองทางคลินิกกับ montelukast ซึ่งรวมถึงรายงานในผู้ใหญ่และเด็กที่มีขนาดยาสูงถึง 1,000 มก. (ประมาณ 61 มก. / กก. ในเด็กอายุ 42 เดือน) ผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการที่สังเกตพบคือ สอดคล้องกับข้อมูลด้านความปลอดภัยในผู้ใหญ่และผู้ป่วยเด็กไม่มีอาการไม่พึงประสงค์ในกรณีการให้ยาเกินขนาดส่วนใหญ่ประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์ที่สังเกตได้บ่อยที่สุดสอดคล้องกับข้อมูลความปลอดภัยของ montelukast และรวมถึงอาการปวดท้อง ง่วงซึม กระหายน้ำ ปวดศีรษะ อาเจียน และ สมาธิสั้น

ไม่ทราบว่ามอนเทลูคัสต์สามารถฟอกไตทางช่องท้องหรือฟอกไตได้หรือไม่

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาทางระบบอื่นๆ สำหรับโรคทางเดินหายใจอุดกั้น คู่อริตัวรับลิวโคไตรอีน

รหัส ATC: R03D C03

Cysteinyl-leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) เป็น eicosanoids ที่มีการอักเสบที่มีศักยภาพซึ่งปล่อยออกมาจากเซลล์ต่างๆ รวมทั้งแมสต์เซลล์และอีโอซิโนฟิล ผู้ไกล่เกลี่ยโรคหอบหืดที่สำคัญเหล่านี้จับกับตัวรับซิสเทนิล-ลิวโคไตรอีน (CysLT) ซึ่งพบในมนุษย์ในทางเดินหายใจ และก่อให้เกิดผลกระทบต่างๆ ต่อระบบทางเดินหายใจ รวมถึงการหดตัวของหลอดลม การหลั่งของเยื่อเมือก การซึมผ่านของหลอดเลือด และการรับอีโอซิโนฟิล

Montelukast เป็นสารประกอบที่ออกฤทธิ์ทางปากซึ่งจับกับตัวรับ CysLT1 ที่มีความสัมพันธ์และการเลือกสรรสูง ในการศึกษาทางคลินิก montelukast ในปริมาณต่ำ เช่น 5 มก. ยับยั้งการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการสูดดม LTD4 หลอดลมขยายออกพบได้ภายใน 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา ผลของ bronchodilator ที่เกิดจากตัวเร่งปฏิกิริยา beta-adrenergic เป็นสารเติมแต่งที่ผลิตโดย มอนเทลูคัส การรักษาด้วย montelukast ยับยั้งทั้งระยะต้นและระยะท้ายของการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจาก 'การสัมผัสกับ' แอนติเจน Montelukast เมื่อเทียบกับยาหลอก ลด eosinophils ในเลือดในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็ก ในการศึกษาแยกต่างหาก การรักษาด้วย montelukast ช่วยลด eosinophils ทางเดินหายใจได้อย่างมีนัยสำคัญ (อันเป็นผลมาจาก 'การตรวจเสมหะ') ในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็กอายุ 2 ถึง 14 ปี montelukast เมื่อเทียบกับยาหลอก ลด eosinophils ในเลือดในขณะที่ปรับปรุงการควบคุมทางคลินิกของโรคหอบหืด

ในการศึกษาในผู้ใหญ่กับยาหลอก มอนเทลูคัส 10 มก. วันละครั้ง แสดงให้เห็นว่า FEV1 ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในตอนเช้า (การเปลี่ยนแปลงจากเส้นพื้นฐาน 10.4% เทียบกับ 2.7%) ปริมาณการหายใจออกสูงสุดในตอนเช้า (PEFR) (การเปลี่ยนแปลงจากเส้นพื้นฐาน 24.5 ลิตร/นาที เทียบกับ 3.3 ลิตร / นาที) และลดการใช้ ? -adrenergic agonists ทั้งหมด (เปลี่ยนแปลงจากค่าพื้นฐาน -26.1% เทียบกับ -4.6%) คะแนนอาการกลางวันและกลางคืนที่ผู้ป่วยรายงานดีกว่ากลุ่มยาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ

ในการศึกษาในผู้ใหญ่ montelukast แสดงให้เห็นว่าให้ผลทางคลินิกเพิ่มเติมจากยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดม (เปอร์เซ็นต์การเปลี่ยนแปลงจากการตรวจวัดพื้นฐานสำหรับ beclomethasone ที่สูดดมร่วมกับ montelukast เทียบกับ beclomethasone ใน FEV1 ตามลำดับ: 5.43% เทียบกับ 1 04% และการใช้? -Adrenergic agonists : -8.70% เทียบกับ 2.64%) การตอบสนองเบื้องต้นต่อ montelukast แสดงให้เห็นว่าเร็วกว่า beclomethasone ที่สูดดม (200 mcg วันละสองครั้งโดยผ่านอุปกรณ์ spacer) แม้ว่า beclomethasone จะให้ผลเฉลี่ยมากกว่าตลอดระยะเวลาการศึกษาสิบสองสัปดาห์ (เปอร์เซ็นต์การเปลี่ยนแปลงจากการตรวจวัดพื้นฐานสำหรับ montelukast เทียบกับ beclomethasone ใน FEV1 ตามลำดับ: 7.49% เทียบกับ 13.3 % และการใช้? -adrenergic agonists: -28.28% เทียบกับ -43.89%) อย่างไรก็ตาม "ผู้ป่วยที่ได้รับ montelukast ร้อยละสูงได้รับการตอบสนองทางคลินิกคล้ายกับที่พบใน beclomethasone (เช่น 50% ของผู้ป่วยที่ได้รับ beclomethasone มีการปรับปรุง FEV1 ประมาณ 11% หรือมากกว่าที่การตรวจวัดพื้นฐาน ในขณะที่ประมาณ 42%" ของผู้ป่วยที่รักษาด้วย montelukast ได้รับการตอบสนองเช่นเดียวกัน)

ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 12 สัปดาห์ในผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี ยา montelukast 4 มก. วันละครั้งปรับปรุงพารามิเตอร์การควบคุมโรคหอบหืดเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอกโดยไม่คำนึงถึงการใช้ยาควบคุมร่วมกัน (คอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดม / พ่นละอองหรือโซเดียมโครโมไกลเคตที่สูดดม / พ่นยา) . ผู้ป่วยร้อยละหกสิบไม่ได้รับการรักษาด้วยการควบคุมอื่น ๆ Montelukast เมื่อเทียบกับยาหลอกมีอาการดีขึ้นในตอนกลางวัน (รวมถึงอาการไอ หายใจมีเสียงหวีด หายใจลำบาก และเคลื่อนไหวร่างกายได้จำกัด) และอาการออกหากินเวลากลางคืน Montelukast เมื่อเทียบกับยาหลอกยังลดการใช้ "ตามความจำเป็น" ด้วย -Agonists และ corticosteroids เร่งด่วนสำหรับโรคหอบหืดที่เลวลง ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย montelukast นั้นปลอดจากโรคหอบหืดเป็นเวลาหลายวันกว่าผู้ที่ได้รับยาหลอก การรักษามีผลหลังการให้ยาครั้งแรก

ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 12 เดือนในผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีที่มีอาการหอบหืดเล็กน้อยและอาการกำเริบเป็นระยะ montelukast 4 มก. วันละครั้งลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (p≤0.001) ความถี่ประจำปีของการกำเริบ (EE) เมื่อเทียบกับยาหลอก (1.60 EE vs 2.34 EE ตามลำดับ), [EE ถูกกำหนดเป็น ≥ 3 วันติดต่อกันโดยมีอาการในเวลากลางวันที่ต้องใช้ ? -Agonists หรือ corticosteroids (ทางปากหรือทางการหายใจ) หรือการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับโรคหอบหืด] การลดลงของอัตรา EE ประจำปีคือ 31.9% ด้วย CI 95% ที่ 16.9, 44.1

ในการศึกษา 8 สัปดาห์ในผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี montelukast 5 มก. วันละครั้ง เมื่อเทียบกับยาหลอกทำให้ระบบทางเดินหายใจดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (เปลี่ยนจากค่าพื้นฐาน FEV1 8.71% vs 4.16%; เปลี่ยนจากเส้นฐานใน AM PEFR 27.9 l / min vs 17.8 ลิตร / นาที) และลด "การใช้? -Agonists" ตามต้องการ (เปลี่ยนจากเส้นฐาน -11.7% เทียบกับ + 8.2%)

ในการศึกษาเปรียบเทียบประสิทธิภาพของ montelukast และ fluticasone ที่สูดดมเป็นเวลา 12 เดือนในการควบคุมโรคหอบหืดในผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปีที่เป็นโรคหอบหืดที่ไม่รุนแรงอย่างต่อเนื่อง montelukast ไม่ด้อยกว่า fluticasone ในการเพิ่มเปอร์เซ็นต์วันโดยไม่จำเป็นต้องได้รับการช่วยชีวิต ( RFD) ซึ่งเป็นปลายทางหลัก เปอร์เซ็นต์เฉลี่ยของ RFD ในช่วงการรักษา 12 เดือนเพิ่มขึ้นจาก 61.6 เป็น 84.0 ในกลุ่ม montelukast และจาก 60.9 เป็น 86.7 ในกลุ่ม fluticasone ความแตกต่างระหว่างกลุ่มในค่าเฉลี่ยกำลังสองน้อยที่สุด (LS) การเพิ่มขึ้นของเปอร์เซ็นต์ของ RFD มีนัยสำคัญทางสถิติ (-2.8 โดยมี CI 95% ที่ -4.7, -0.9) แต่อยู่ในขอบเขตที่กำหนดไว้ล่วงหน้าของการไม่ด้อยกว่าจากจุดทางคลินิกของ ดู.

ทั้ง montelukast และ fluticasone ยังช่วยปรับปรุงการควบคุมโรคหอบหืดในตัวแปรทุติยภูมิที่ประเมินในช่วงการรักษา 12 เดือน: VEF1 เพิ่มขึ้นจาก 1.83 เป็น 2.09 ในกลุ่ม montelukast และจาก 1.85 เป็น 2. 14 l ในกลุ่ม fluticasone ความแตกต่างของ LS หมายถึงเพิ่มขึ้นใน FEV1 ระหว่างกลุ่มคือ -0.02 ลิตร โดยมี CI 95% ที่ -0.06, 0.02 การเพิ่มขึ้นจากการตรวจวัดพื้นฐานในเปอร์เซ็นต์ที่คาดหวังของ FEV1 คือ 0.6% ในกลุ่มการรักษา montelukast และ 2.7% ในกลุ่ม fluticasone ความแตกต่างระหว่าง LS หมายถึงการเปลี่ยนแปลงในเปอร์เซ็นต์ที่คาดหวังของ FEV1 จากค่าพื้นฐานคือ -2.2% โดยที่ 95% CI ที่ -3.6, -0.7 เปอร์เซ็นต์ของวันที่ใช้ β-agonists ลดลงจาก 38.0 เป็น 15.4 ในกลุ่ม montelukast และ 38.5 เป็น 12.8 ในกลุ่ม fluticasone ความแตกต่างระหว่างกลุ่มใน LS หมายถึงเปอร์เซ็นต์ของวัน โดยใช้ β-agonists คือ 2.7 โดยมี CI 95% ที่ 0.9, 4, 5

เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดกำเริบ ต่อระบบปฏิบัติการการไปพบแพทย์ที่ไม่ได้กำหนดตารางเวลา การเยี่ยมชมแผนกฉุกเฉิน หรือการรักษาในโรงพยาบาล) คือ 32.2 ในกลุ่ม montelukast และ 25.6 ในกลุ่ม fluticasone; อัตราต่อรอง (95% CI) คือ 1.38

เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่ใช้ corticosteroids อย่างเป็นระบบ (ช่องปากส่วนใหญ่) ในระหว่างการศึกษาคือ 17.8% ในกลุ่ม montelukast และ 10.5% ในกลุ่ม fluticasone ความแตกต่างในค่าเฉลี่ย LS ระหว่างกลุ่มคือ 7.3% โดยมี CI 95% ที่ 2.9, 11.7

การหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการออกกำลังกาย (BIE) ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในการศึกษา 12 สัปดาห์ในผู้ใหญ่ (การลด FEV1 สูงสุด: 22.33% สำหรับ montelukast vs 32.40% สำหรับยาหลอก; เวลาในการฟื้นตัวของ FEV1 เป็นค่าที่ไม่แตกต่างกันมากกว่า 5% จากเส้นฐาน: 44.22 นาที vs 60.64 นาที)

ผลกระทบนี้เกิดซ้ำอย่างสม่ำเสมอตลอดระยะเวลา 12 สัปดาห์ของการศึกษา การลดลงของ BIE ยังแสดงให้เห็นในการศึกษาระยะสั้นในผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี (ลดลงสูงสุดใน FEV1: 18.27% vs 26.11%; เวลาในการฟื้นตัวของ FEV1 เป็นค่าที่ไม่แตกต่างกันมากกว่า 5% จากเส้นฐาน: 17.76 นาที vs 27.98 นาที) ในการศึกษาทั้งสองนี้ ผลที่ได้แสดงให้เห็นเมื่อสิ้นสุดช่วงการให้ยาวันละครั้ง

ในผู้ป่วยโรคหอบหืดที่ไวต่อยาแอสไพรินซึ่งได้รับการรักษาร่วมกับยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดรับประทานที่สูดดมและ/หรือรับประทาน การรักษาด้วยมอนเทลูคัสท์เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอกส่งผลให้การควบคุมโรคหอบหืดดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (เปอร์เซ็นต์การเปลี่ยนแปลงจากค่าพื้นฐานใน FEV1: 8.55% vs -1.74%; ลดการใช้ทั้งหมด -adrenergic agonists เมื่อเทียบกับการตรวจวัดพื้นฐาน: -27.78% vs 2,09%).

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Montelukast ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการบริหารช่องปาก สำหรับยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. ค่าเฉลี่ยของความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุด (Cmax) ในผู้ใหญ่จะอยู่ที่ 3 ชั่วโมง (Tmax) หลังจากให้ยาในสภาวะที่อดอาหาร การดูดซึมเฉลี่ยหลังการบริหารช่องปากคือ 64% ไม่ได้รับผลกระทบจากมื้ออาหาร มาตรฐาน. ความปลอดภัยและประสิทธิภาพได้รับการพิสูจน์แล้วในการทดลองทางคลินิก โดยให้ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. โดยไม่คำนึงถึงกำหนดเวลารับประทานอาหาร

สำหรับเม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก. Cmax สำหรับผู้ใหญ่จะถึงหลังจากรับประทานยาในสภาวะที่อดอาหาร 2 ชั่วโมง การดูดซึมเฉลี่ยหลังการบริหารช่องปากคือ 73% และลดลงเหลือ 63% เมื่อรับประทานอาหาร มาตรฐาน.

หลังจากให้ยาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. แก่ผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีในภาวะอดอาหาร Cmax จะถึงใน 2 ชั่วโมง ค่าเฉลี่ย C มากกว่า 66% ในขณะที่ C min น้อยกว่าผู้ใหญ่ที่รับประทานยาเม็ดขนาด 10 มก.

การกระจาย

montelukast มากกว่า 99% จับกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาณการกระจายของมอนเทลูคาสต์ในสถานะคงที่เฉลี่ย 8-11 ลิตร การศึกษาในหนูด้วย montelukast ที่ติดฉลากด้วยรังสีบ่งชี้ว่ามีการกระจายตัวน้อยที่สุดผ่านอุปสรรคของสมองในเลือด นอกจากนี้ 24 ชั่วโมงหลังการให้ยา พบว่าความเข้มข้นของสารที่ติดฉลากด้วยคลื่นวิทยุมีความเข้มข้นน้อยที่สุดในเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งหมด

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

Montelukast ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง ในการศึกษาที่ดำเนินการกับปริมาณการรักษา ความเข้มข้นในพลาสมาของสารเมตาบอลิซึมของ montelukast ไม่สามารถตรวจพบได้ในสภาวะคงตัวทั้งในผู้ใหญ่และเด็ก

การศึกษา ในหลอดทดลอง การใช้ไมโครโซมตับของมนุษย์บ่งชี้ว่า cytochromes P450 3A4, 2A6 และ 2C9 เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของ montelukast จากการค้นพบเพิ่มเติม ในหลอดทดลอง ในไมโครโซมตับของมนุษย์ montelukast ที่ความเข้มข้นของพลาสมาในการรักษา ไม่ยับยั้ง cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 หรือ 2D6 การมีส่วนร่วมของสารเมตาบอลิซึมต่อผลการรักษาของ montelukast มีน้อยมาก

การกำจัด

ในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี the การกวาดล้าง ความเข้มข้นในพลาสมาของ montelukast เฉลี่ย 45 มล. / นาที หลังจากให้ยา montelukast ที่มีฉลากกัมมันตภาพรังสีทางปาก ตรวจพบกัมมันตภาพรังสี 86% ในการทดสอบอุจจาระเป็นเวลา 5 วัน และตรวจพบในปัสสาวะน้อยกว่า 0.2% ข้อมูลเหล่านี้ร่วมกับข้อมูลที่เกี่ยวข้องกับการดูดซึมของ montelukast หลังการบริหารช่องปาก ระบุว่า montelukast และสารเมตาบอลิซึมของยานี้ถูกขับออกทางน้ำดีโดยเฉพาะ

ลักษณะผู้ป่วย

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้สูงอายุหรือในผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง ยังไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยไตวาย เนื่องจาก montelukast และสารเมตาโบไลต์ของมันถูกกำจัดออกโดยหลักผ่านทางทางเดินน้ำดี จึงไม่คาดว่าจะมีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย ไม่มีข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (คะแนน Child-Pugh> 9)

ที่ปริมาณสูงของ montelukast (20 - 60 เท่าของขนาดยาผู้ใหญ่ที่แนะนำ) พบว่าความเข้มข้นในพลาสมาของ theophylline ลดลง ไม่พบผลกระทบนี้ในขนาดที่แนะนำ 10 มก. วันละครั้ง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ในการศึกษาความเป็นพิษต่อสัตว์พบว่ามีการเปลี่ยนแปลงทางชีวเคมีในซีรัมที่ไม่รุนแรงและชั่วคราวใน SGPT (ALT) กลูโคส ฟอสฟอรัส และไตรกลีเซอไรด์ สัญญาณของความเป็นพิษในสัตว์ ได้แก่ น้ำลายไหลเพิ่มขึ้น อาการทางเดินอาหาร อุจจาระหลวม และอิเล็กโทรไลต์ไม่สมดุล สิ่งเหล่านี้เกิดขึ้นที่โดสที่ให้ > 17 เท่าของการได้รับสัมผัสทั่วร่างกายที่สังเกตได้จากขนาดยาทางคลินิก ในลิง ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ปรากฏขึ้นโดยเริ่มที่ขนาด 150 มก. / กก. / วัน (> 232 เท่าของการได้รับสัมผัสทั่วร่างกายที่สังเกตได้จากขนาดยาทางคลินิก) ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง montelukast ไม่ส่งผลต่อภาวะเจริญพันธุ์และความสามารถในการสืบพันธุ์เมื่อได้รับสัมผัสอย่างเป็นระบบมากกว่าการสัมผัสทางระบบทางคลินิกมากกว่า 24 เท่า ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ของหนูเพศเมียที่ปริมาณ 200 มก. / กก. / วัน (> 69 เท่าของระบบทางคลินิก การรับสัมผัส) พบว่าน้ำหนักของทารกแรกเกิดลดลงเล็กน้อย ในการศึกษาในกระต่าย พบ "อุบัติการณ์ของการสร้างกระดูกที่ไม่สมบูรณ์สูงกว่าในกลุ่มควบคุมที่" การได้รับสัมผัสทั่วร่างกาย> 24 เท่าที่สังเกตได้จากการให้ยาทางคลินิก ไม่พบความผิดปกติในหนู Montelukast แสดงให้เห็นว่าสามารถข้ามสิ่งกีดขวางรกและถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ของสัตว์

ไม่มีผู้เสียชีวิตในหนูและหนูหลังจากรับประทานครั้งเดียวถึง 5,000 มก. / กก. ปริมาณสูงสุดที่ทดสอบ (15,000 มก. / ม. 2 และ 30,000 มก. / ม. 2 ในหนูและหนูตามลำดับ) ปริมาณนี้เทียบเท่ากับ 25,000 เท่าของขนาดยาที่แนะนำในผู้ใหญ่ (ขึ้นอยู่กับน้ำหนัก 50 กก. สำหรับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่)

พบว่า Montelukast ไม่มี phototoxicity ต่อ UVA, UVB หรือสเปกตรัมของแสงที่มองเห็นได้ในปริมาณสูงถึง 500 มก. / กก. / วัน (ประมาณ 200 เท่าของการสัมผัสทางระบบที่สังเกตได้จากปริมาณทางคลินิก) ในหนู

Montelukast ไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์ในการทดสอบ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย และไม่ก่อให้เกิดมะเร็งในหนู

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

แมนนิทอล (E421), ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส, ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม, เหล็กออกไซด์สีแดง (E172), ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, รสเชอร์รี่ (รวมถึงกลีเซอรอลไตรอะซิเตท (E1518)), แอสพาเทม (E951) และแมกนีเซียมสเตียเรต