TELFAST - แผ่นพับแพ็คเกจ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Telfast - แผ่นพับแพ็คเกจ

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Fexofenadine (fexofenadine hydrochloride)

TELFAST 120 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

เม็ดมีดแพ็คเกจ Telfast มีให้สำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์:

TELFAST 120 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
TELFAST 180 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

เหตุใดจึงใช้ Telfast มีไว้เพื่ออะไร?

Telfast ประกอบด้วย fexofenadine hydrochloride ซึ่งเป็น antihistamine

Telfast 120 มก. ใช้ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 12 ปีขึ้นไปเพื่อบรรเทาอาการไข้ละอองฟาง (โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล) เช่น จาม คันจมูก น้ำมูกไหลหรือคัดจมูก และมีอาการคัน ตาแดง และน้ำตาไหล

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Telfast

อย่าใช้ Telfast

หากคุณแพ้ยาเฟกโซเฟนาดีนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Telfast

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Telfast หาก:

ประสบปัญหาตับหรือไต
ในปัจจุบันหรือเคยเป็นโรคหัวใจมาก่อน เนื่องจากยาประเภทนี้อาจทำให้หัวใจเต้นเร็วหรือผิดปกติได้
เขาสูงอายุ

หากข้อใดข้อหนึ่งข้างต้นตรงกับคุณหรือหากคุณมีข้อสงสัย โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบก่อนใช้ยา Telfast

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของ Telfast

แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณกำลังใช้หรือเพิ่งกินยาไป หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

ยาที่ใช้ในการต่อสู้กับปัญหาทางเดินอาหารที่มีอลูมิเนียมและแมกนีเซียมสามารถส่งผลต่อการทำงานของ Telfast โดยการลดปริมาณยาที่ดูดซึม

ขอแนะนำให้สังเกตช่วงเวลาประมาณ 2 ชั่วโมงระหว่างการใช้ Telfast กับยาสำหรับปัญหาทางเดินอาหาร

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ

อย่าใช้ Telfast ระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่จำเป็น

ไม่แนะนำให้ใช้ Telfast ระหว่างให้นมลูก

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

Telfast ไม่น่าจะส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม ตรวจสอบให้แน่ใจว่าแท็บเล็ตไม่ทำให้คุณง่วงหรือเวียนหัวก่อนขับรถหรือใช้เครื่องจักร

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Telfast: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ

หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ผู้ใหญ่และเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป

ปริมาณที่แนะนำคือหนึ่งเม็ด (120 มก.) วันละครั้ง

ทานยาเม็ดด้วยน้ำก่อนอาหาร

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Telfast มากเกินไป

หากคุณใช้ Telfast มากกว่าที่ควร

หากคุณทานยาเม็ดมากเกินไป ให้ติดต่อแพทย์หรือแผนกฉุกเฉินที่ใกล้ที่สุดทันที อาการของการใช้ยาเกินขนาดในผู้ใหญ่ ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ ง่วงนอน เหนื่อยล้า และปากแห้ง

หากคุณลืมรับประทาน Telfast

อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม ทานยาครั้งต่อไปในเวลาเดียวกันกับปกติตามที่แพทย์ของคุณกำหนด

หากคุณหยุดใช้ Telfast

พูดคุยกับแพทย์ของคุณหากคุณต้องการหยุดใช้ Telfast ก่อนสิ้นสุดการรักษา หากคุณหยุดใช้ Telfast เร็วกว่านี้อาการของคุณอาจกลับมา

หากคุณต้องการข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับวิธีการใช้ยานี้ โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Telfast คืออะไร

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ยานี้สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีและหยุดใช้ Telfast หากเกิดเหตุการณ์นี้ขึ้น

อาการบวมที่ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้นหรือลำคอ และหายใจลำบาก เนื่องจากอาการเหล่านี้อาจบ่งบอกถึงอาการแพ้อย่างรุนแรง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยอาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10 คน:

อาการง่วงนอน
รู้สึกไม่สบาย (คลื่นไส้)
อาการวิงเวียนศีรษะ

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดาอาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 คน:

เหน็ดเหนื่อยเมื่อยล้า
อาการง่วงนอน

ผลข้างเคียงเพิ่มเติม (ไม่ทราบความถี่: ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่) ที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่

นอนหลับยาก (นอนไม่หลับ)
ความผิดปกติของการนอนหลับ
ฝันร้าย
ความกังวลใจ
หัวใจเต้นเร็วหรือผิดปกติ
ท้องเสีย
ผื่นและคัน
ลมพิษ
อาการแพ้อย่างรุนแรงซึ่งอาจทำให้เกิดอาการบวมที่ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้นหรือลำคอ หน้าแดง แน่นหน้าอก และหายใจลำบาก

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้ในกล่องหลัง (EXP)

วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน

ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

Telfast 120 มก. ประกอบด้วยอะไรบ้าง

สารออกฤทธิ์คือ fexofenadine hydrochloride แต่ละเม็ดประกอบด้วย fexofenadine hydrochloride 120 มก.

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่

แกนแท็บเล็ต: ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส, แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์, โซเดียมครอสคาร์เมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต
การเคลือบฟิล์ม: ไฮโปรเมลโลส, โพวิโดน, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), แอนไฮดรัสคอลลอยด์ซิลิกา, มาโครกอล 400 และไอรอนออกไซด์ (E172)

หน้าตาของ Telfast 120 มก. และเนื้อหาของแพ็ค

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Telfast 120 มก. มีสีพีช รูปทรงแคปซูล มี "012" ด้านหนึ่งและ "e" อีกด้านหนึ่ง

Telfast มาในแพ็คพุพอง

แต่ละเม็ดบรรจุในแผลพุพอง Telfast มีจำหน่ายเป็นแพ็คละ 2 (ตัวอย่าง), 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 และ 200 (เช่น 10x20) เม็ดต่อกล่อง

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Telfast สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถือสิทธิ์ทั้งหมด "การวางบน MARKET08.0 หมายเลขการอนุญาต" การวางตลาด 09.0 วันที่ PR IMA อนุญาตหรือการต่ออายุของการอนุญาต 10.0 วันที่ของการแก้ไขของข้อความ 11.0 สำหรับ RADIOPharmaceuticals ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับ RADIOPharmaceuticals คำแนะนำรายละเอียดเพิ่มเติมในการควบคุม ESTEMPOL

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

TELFAST 120 MG แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แต่ละเม็ดประกอบด้วย fexofenadine hydrochloride 120 มก. เทียบเท่ากับ fexofenadine 112 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม

ยาเม็ดเคลือบฟิล์มสีพีช รูปแคปซูล สลัก "012" ด้านหนึ่งและ "e" อีกด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

Telfast 120 มก. ระบุไว้ในผู้ใหญ่และเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปสำหรับการรักษาตามอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณ

ผู้ใหญ่

ปริมาณที่แนะนำของ fexofenadine hydrochloride สำหรับผู้ใหญ่คือ 120 มก. วันละครั้งก่อนอาหาร

Fexofenadine เป็นสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ terfenadine

ประชากรเด็ก

เด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป

ปริมาณที่แนะนำของ fexofenadine hydrochloride สำหรับเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปคือ 120 มก. วันละครั้งก่อนอาหาร

เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ fexofenadine hydrochloride 120 mg ยังไม่ได้รับการศึกษาในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

ในเด็กอายุ 6 ถึง 11 ปี: fexofenadine hydrochloride 30 mg tablets เป็นสูตรที่เหมาะสมสำหรับการบริหารและปริมาณในประชากรกลุ่มนี้

ประชากรพิเศษ

การศึกษาในกลุ่มผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง (ผู้สูงอายุ ผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ) ระบุว่าไม่จำเป็นต้องปรับขนาดของ fexofenadine hydrochloride ในผู้ป่วยเหล่านี้

04.3 ข้อห้าม

ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์นี้ในผู้ป่วยที่มีภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณที่ระบุในส่วนที่ 6.1

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์ยาใหม่ส่วนใหญ่ ข้อมูลในผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับมีจำกัด ควรให้ยา Fexofenadine hydrochloride ด้วยความระมัดระวังกับกลุ่มตัวอย่างดังกล่าว

ผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดในอดีตหรือปัจจุบันควรได้รับแจ้งว่ายาแก้แพ้ในกลุ่มผลิตภัณฑ์ยา มีความสัมพันธ์กับอาการข้างเคียง เช่น หัวใจเต้นเร็วและใจสั่น (ดูหัวข้อ 4.8)

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

Fexofenadine ไม่ได้รับการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของตับและจะไม่โต้ตอบกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่ระดับของกลไกตับ

การใช้ยา fexofenadine hydrochloride และ erythromycin หรือ ketoconazole ร่วมกันทำให้ระดับ fexofenadine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น 2-3 เท่า การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่ได้มาพร้อมกับผลกระทบใด ๆ ต่อช่วง QT และไม่เกี่ยวข้องกับอาการข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับที่สังเกตได้จากผลิตภัณฑ์ยาตัวเดียวกันที่บริหารเป็นรายบุคคล

การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าการเพิ่มขึ้นของระดับยา fexofenadine ในพลาสมาหลังการรักษาร่วมกับ erythromycin หรือ ketoconazole ดูเหมือนจะเกิดจากการดูดซึมทางเดินอาหารเพิ่มขึ้นและการขับถ่ายทางเดินน้ำดีและการหลั่งในทางเดินอาหารลดลงตามลำดับ

ไม่พบปฏิกิริยาระหว่าง fexofenadine และ omeprazole อย่างไรก็ตาม การให้ยาลดกรดที่มีอะลูมิเนียมและแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ 15 นาทีก่อนให้ยาเฟกโซเฟนาดีน ไฮโดรคลอไรด์ ส่งผลให้การดูดซึมทางชีวภาพลดลง เป็นไปได้มากว่าเกิดจากการผูกมัดในทางเดินอาหาร แนะนำให้ใช้ช่วงเวลา 2 ชั่วโมงระหว่างการใช้ fexofenadine hydrochloride กับยาลดกรดที่มีอลูมิเนียมและแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ fexofenadine hydrochloride ในสตรีตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองอย่างจำกัดไม่ได้ระบุถึงผลที่เป็นอันตรายโดยตรงหรือโดยอ้อมในส่วนที่เกี่ยวกับการตั้งครรภ์ การพัฒนาของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ การคลอด หรือพัฒนาการหลังคลอด (ดู 5.3) Fexofenadine hydrochloride ไม่ได้ระบุไว้ ควรใช้ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่จำเป็นจริงๆ

เวลาให้อาหาร

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเข้มข้นในน้ำนมแม่หลังการให้ fexofenadine hydrochloride อย่างไรก็ตาม เมื่อให้ terfenadine แก่มารดาที่ให้นมบุตร พบว่า fexofenadine ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ fexofenadine hydrochloride ระหว่างให้นมบุตร

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

จากข้อมูลทางเภสัชพลศาสตร์และเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รายงาน ยาเม็ด fexofenadine hydrochloride ไม่น่าจะส่งผลต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร ในการทดสอบตามวัตถุประสงค์ Telfast ไม่ได้แสดงว่ามีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งหมายความว่าผู้ป่วยสามารถขับรถหรือทำกิจกรรมที่ต้องการสมาธิได้ อย่างไรก็ตาม เพื่อที่จะระบุบุคคลที่มีความอ่อนไหวซึ่งอาจมีปฏิกิริยาผิดปกติต่อยา ขอแนะนำให้ตรวจสอบการตอบสนองของแต่ละคนก่อนขับรถหรือทำงานที่ซับซ้อน

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ใช้คลาสความถี่ต่อไปนี้เมื่อใช้ได้: ธรรมดามาก ≥ 1/10; ทั่วไป ≥ 1/100 e

ภายในกลุ่มความถี่แต่ละกลุ่ม จะแสดงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ตามลำดับความรุนแรงที่ลดลง

ในผู้ใหญ่ มีรายงานผลที่ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ในการทดลองทางคลินิกที่มีอุบัติการณ์คล้ายกับที่พบในยาหลอก:

ความผิดปกติของระบบประสาท

ร่วมกัน: ปวดศีรษะ, ง่วงซึม, เวียนหัว.

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

สามัญ: คลื่นไส้

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

เรื่องแปลก: ความเหนื่อยล้า

ในผู้ใหญ่ มีรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ในการเฝ้าระวังหลังการขาย ไม่ทราบความถี่ที่เกิดขึ้น (ไม่สามารถประมาณการได้จากข้อมูลที่มีอยู่):

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

ปฏิกิริยาภูมิไวเกินกับอาการต่างๆ เช่น แองจิโออีดีมา, แน่นหน้าอก, หายใจลำบาก, ร้อนวูบวาบ และภูมิแพ้แบบระบบในร่างกาย

ความผิดปกติทางจิตเวช

นอนไม่หลับ, ประหม่า, รบกวนการนอนหลับหรือฝันร้าย / ฝันเกิน (paronyria)

โรคหัวใจ

อิศวร, ใจสั่น

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ท้องเสีย.

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

ผื่นลมพิษและอาการคัน

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

มีรายงานอาการวิงเวียนศีรษะง่วงซึมอ่อนเพลียและปากแห้งหลังจากได้รับยา fexofenadine hydrochloride เกินขนาด อาสาสมัครที่มีสุขภาพดีให้ยาครั้งเดียวสูงถึง 800 มก. และสูงถึง 690 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลาหนึ่งเดือนหรือ 240 มก. วันละครั้งเป็นเวลาหนึ่งปีโดยไม่ก่อให้เกิดอาการข้างเคียงที่มีนัยสำคัญทางคลินิกเมื่อเทียบกับยาหลอก ยังไม่ได้กำหนดขนาดยาสูงสุดที่ยอมรับได้ของ fexofenadine hydrochloride

ควรพิจารณามาตรการมาตรฐานในการกำจัดผลิตภัณฑ์ยาที่ไม่ดูดซึม แนะนำให้รักษาตามอาการและประคับประคอง การฟอกไตไม่สามารถกำจัด fexofenadine hydrochloride ออกจากเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ยาแก้แพ้สำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ

รหัส ATC: R06AX26.

กลไกการออกฤทธิ์

Fexofenadine hydrochloride เป็น antihistamine anti-H1 ที่ไม่ระงับความรู้สึก Fexofenadine เป็นสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ terfenadine

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก

ในผู้ชาย การศึกษาความท้าทายของผิวหนังด้วยฮีสตามีน (wheal และ erythema) หลังการให้ fexofenadine hydrochloride วันละครั้งหรือสองครั้งแสดงให้เห็นว่าฤทธิ์ต้านฮีสตามีนของยาเกิดขึ้นภายในหนึ่งชั่วโมงถึงระดับสูงสุด ในชั่วโมงที่ 6 และคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง . ไม่มีหลักฐานของความทนทานต่อผลกระทบเหล่านี้หลังจากการรักษา 28 วัน ตรวจพบความสัมพันธ์ระหว่างขนานยากับการตอบสนองต่อยาในขนาดรับประทานตั้งแต่ 10 มก. ถึง 130 มก. ในรูปแบบกิจกรรมนี้ ยาต้านฮีสตามีน พบว่าขนาดยาอย่างน้อย 130 มก. จะต้องได้รับผลอย่างสม่ำเสมอซึ่งคงอยู่นานกว่า 24 ชั่วโมง การยับยั้งสูงสุดของบริเวณ wheal และ erythema มากกว่า 80% การศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลแสดงให้เห็นว่าขนาด 120 มก. เพียงพอสำหรับ 24 ประสิทธิภาพชั่วโมง

ไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญในช่วงเวลา QTc ในผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลที่รักษาด้วย fexofenadine hydrochloride ในขนาดสูงสุด 240 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 2 สัปดาห์เมื่อเทียบกับผู้ที่ได้รับยาหลอก นอกจากนี้ ไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญในช่วง QTc ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีที่ได้รับ fexofenadine hydrochloride ในขนาด 60 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 6 เดือน 400 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 6.5 วัน และ 240 มก. หนึ่งครั้ง วันละครั้งเป็นเวลาหนึ่งปีเมื่อเทียบกับยาเหล่านั้น ที่ได้รับยาหลอก เฟกโซเฟนาดีนที่ความเข้มข้น 32 เท่าของความเข้มข้นในการรักษาในมนุษย์ ไม่มีผลต่อการแก้ไขช่อง K + ที่ล่าช้าซึ่งคัดลอกมาจากหัวใจมนุษย์

Fexofenadine hydrochloride (5-10 มก. / กก. รับประทาน) ยับยั้งการหดเกร็งของหลอดลมที่เกิดจากแอนติเจนในหนูตะเภาที่ไวต่อการกระตุ้นรวมถึงการปลดปล่อยฮีสตามีนจากเซลล์เสาในช่องท้องที่ความเข้มข้นสูงกว่าการรักษา (10-100 ไมโครโมลาร์)

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Fexofenadine hydrochloride ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการให้ยาทางปาก โดย Tmax จะเกิดขึ้นประมาณ 1 ถึง 3 ชั่วโมงหลังการให้ยา ค่า Cmax เฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 427 ng / mL หลังการให้ยา 120 มก. วันละครั้ง

การกระจาย

Fexofenadine จับกับโปรตีนในพลาสมา 60-70%

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพและการกำจัด

เมแทบอลิซึม (ตับและไม่ใช่ตับ) ของ fexofenadine นั้นน้อยมาก เนื่องจากเป็นสารประกอบที่เกี่ยวข้องเพียงอย่างเดียวที่ระบุในปัสสาวะและอุจจาระทั้งในสัตว์และมนุษย์ โปรไฟล์ความเข้มข้นในพลาสมาของ fexofenadine ลดลงแบบทวีคูณด้วยครึ่งชีวิตสุดท้ายที่กำจัดหลังจากให้ยาซ้ำตั้งแต่ 11 ถึง 15 ชั่วโมง เภสัชจลนศาสตร์หลังการให้ยาทั้งแบบครั้งเดียวและแบบซ้ำๆ จะเป็นเส้นตรงจนถึงขนาด 120 มก. วันละสองครั้ง ขนาดยา 240 มก. วันละสองครั้ง ทำให้พื้นที่ใต้กราฟสถานะคงตัวเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (8.8%) เพิ่มขึ้นเล็กน้อย ซึ่งบ่งชี้ว่าเภสัชจลนศาสตร์ของเฟกโซเฟนาดีนเป็นเส้นตรงในขนาดระหว่าง 40 ถึง 240 มก. ที่รับประทานทุกวัน . เส้นทางหลักของการกำจัดเชื่อกันว่าเป็นการขับถ่ายทางเดินน้ำดี ในขณะที่มากถึง 10% ของขนาดยาที่ได้รับจะถูกกำจัดในปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

สุนัขทนได้ 450 มก./กก. รับประทานวันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 6 เดือน และไม่แสดงอาการเป็นพิษยกเว้นอาการอาเจียนเป็นระยะๆ นอกจากนี้ ในการศึกษาแบบใช้ครั้งเดียวในหนูและสุนัข ไม่พบการค้นพบโดยรวมที่เกี่ยวข้องกับการรักษาหลังจากการชันสูตรพลิกศพ

การศึกษาการกระจายเนื้อเยื่อในหนูแรทที่มี fexofenadine hydrochloride ระบุว่า fexofenadine ไม่ผ่านอุปสรรคของเลือดในสมอง

การทดสอบการกลายพันธุ์ต่างๆ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย ได้บันทึกว่า fexofenadine hydrochloride ไม่แสดงคุณสมบัติในการกลายพันธุ์

ศักยภาพในการก่อมะเร็งของ fexofenadine hydrochloride ได้รับการประเมินโดยใช้การศึกษากับ terfenadine ด้วยความช่วยเหลือจากการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่สนับสนุน ซึ่งบันทึกการสัมผัสกับ fexofenadine hydrochloride (โดยใช้ค่า AUC ในพลาสมา) ไม่พบสัญญาณของการเกิดมะเร็งในหนูและหนูที่ได้รับการรักษาด้วยเทอร์เฟนาดีน (มากถึง 150 มก. / กก. / วัน)

ในการศึกษาความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ในหนูทดลอง ยา fexofenadine hydrochloride ไม่ได้ทำให้ภาวะเจริญพันธุ์ลดลง ไม่แสดงให้เห็นถึงการกระทำที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการ และไม่เปลี่ยนแปลงการพัฒนาก่อนหรือหลังคลอด