ACICLOVIR DOROM - PACKAGE LEAFLET - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Aciclovir dorom - Package Leaflet

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา ข้อมูลอื่น ๆ

สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์

ACICLOVIR DOROM 400 มก. เม็ด
ACICLOVIR DOROM 800 มก. เม็ด
ACICLOVIR DOROM 400 มก. / 5 มล. ระงับช่องปาก

Aciclovir dorom package inserts มีจำหน่ายสำหรับขนาดแพ็ค:

ACICLOVIR DOROM 400 มก. เม็ด, ACICLOVIR DOROM 800 มก. เม็ด, ACICLOVIR DOROM 400 มก. / 5 มล. ระงับช่องปาก
ACICLOVIR DOROM 5% ครีม

ทำไมจึงใช้ Aciclovir dorom? มีไว้เพื่ออะไร?

หมวดหมู่เภสัชบำบัด

เคมีบำบัดต้านไวรัส.

ตัวชี้วัดการรักษา

ACICLOVIR DOROM ถูกระบุ:

สำหรับการรักษาการติดเชื้อไวรัส Herpes simplex (HSV) ของผิวหนังและเยื่อเมือก รวมถึงโรคเริมที่อวัยวะเพศปฐมภูมิและกำเริบ (ยกเว้น HSV ในทารกแรกเกิดและการติดเชื้อ HSV รุนแรงในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง)
สำหรับการปราบปรามการกำเริบของโรคเริมในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันปกติ
สำหรับการป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง
เพื่อรักษาโรคอีสุกอีใสและเริมงูสวัด

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Aciclovir dorom

ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ วาลาซิโคลเวียร์ หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Aciclovir dorom

สถานะของความชุ่มชื้น:

ตรวจสอบให้แน่ใจว่ามีการรักษาความชุ่มชื้นอย่างเพียงพอในผู้ป่วยที่ได้รับ aciclovir ทางปากหรือทางหลอดเลือดดำในปริมาณสูง ความเสี่ยงของการด้อยค่าของไตจะเพิ่มขึ้นโดยการใช้ยาที่เป็นพิษต่อไตอื่น ๆ

ใช้ในผู้ป่วยไตวายหรือผู้สูงอายุ:

aciclovir ถูกกำจัดโดยการล้างไตดังนั้นควรลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ "ขนาดยาวิธีการและเวลาในการให้ยา") ผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะมีการทำงานของไตบกพร่อง ดังนั้น จึงควรพิจารณาความจำเป็นในการลดขนาดยาในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้ ทั้งผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยไตวายมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะเกิดผลข้างเคียงทางระบบประสาท และควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบถึงผลกระทบเหล่านี้ ในรายงานที่รายงาน ปฏิกิริยาเหล่านี้มักย้อนกลับได้เมื่อหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ "ผลที่ไม่พึงประสงค์")

หลักสูตรการรักษา aciclovir เป็นเวลานานหรือซ้ำในบุคคลที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรงอาจส่งผลให้มีการเลือกสายพันธุ์ไวรัสที่ดื้อต่อยาที่มีความไวลดลงซึ่งอาจไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วย aciclovir อย่างต่อเนื่อง

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Aciclovir dorom

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

Aciclovir ถูกกำจัดออกโดยส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะโดยการหลั่งของท่อไต ยาที่รับประทานควบคู่กันซึ่งแข่งขันกับกลไกนี้อาจเพิ่มความเข้มข้นของอะซิโคลเวียร์ในพลาสมา Probenecid และ cimetidine เพิ่ม AUC ของ aciclovir ผ่านกลไกนี้และลดการกวาดล้างไตของ aciclovir ในทำนองเดียวกันการเพิ่มขึ้นของ AUC ในพลาสมาของ aciclovir และ metabolite ที่ไม่ใช้งานของ mycophenolate mofetil ซึ่งเป็นยากดภูมิคุ้มกันที่ใช้ในผู้ป่วยปลูกถ่ายได้รับการแสดงเมื่อใช้ยา . รับประทานควบคู่กัน อย่างไรก็ตาม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเนื่องจากดัชนีการรักษาในวงกว้างของอะซิโคลเวียร์

การศึกษาเชิงทดลองในอาสาสมัครชาย 5 คนบ่งชี้ว่าการรักษาร่วมกับ aciclovir จะเพิ่ม AUC ของ theophylline ที่ได้รับยาประมาณ 50% ขอแนะนำให้วัดความเข้มข้นของ theophylline ในพลาสมาในระหว่างการรักษาร่วมกับ aciclovir

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ

การตั้งครรภ์

ควรพิจารณาการใช้อะซิโคลเวียร์ก็ต่อเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงที่ไม่ทราบสาเหตุ

การลงทะเบียนเกี่ยวกับการใช้ aciclovir ในการตั้งครรภ์ได้ให้ข้อมูลเกี่ยวกับผลลัพธ์การตั้งครรภ์ในสตรีที่ได้รับ aciclovir สูตรต่างๆ หลังการทำการตลาด การสังเกตเหล่านี้ไม่ได้แสดงจำนวนความผิดปกติแต่กำเนิดในอาสาสมัครที่สัมผัส aciclovir เมื่อเทียบกับประชากรทั่วไป และความผิดปกติแต่กำเนิดที่สังเกตพบไม่ได้เปิดเผยลักษณะของความเป็นเอกลักษณ์หรือความสอดคล้องกัน เช่น การระบุสาเหตุทั่วไปที่เป็นไปได้สำหรับการเริ่มมีอาการ

การให้ aciclovir อย่างเป็นระบบในการทดสอบมาตรฐานที่เป็นที่ยอมรับในระดับสากลไม่ก่อให้เกิดผลกระทบต่อตัวอ่อนหรือสารก่อมะเร็งในกระต่าย หนู หรือหนูทดลอง

ในการทดสอบทดลองที่ไม่รวมอยู่ในการทดสอบมาตรฐานที่ดำเนินการกับหนู พบว่ามีความผิดปกติของทารกในครรภ์แต่หลังจากฉีดเข้าใต้ผิวหนังในปริมาณที่สูงมากจนทำให้เกิดพิษต่อมารดา

ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของข้อมูลเหล่านี้ไม่แน่นอน

เนื่องจากข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการบริหารการตั้งครรภ์ในครรภ์มีจำกัด ในช่วงเวลานี้จึงควรให้ยาเฉพาะในกรณีที่มีความจำเป็นอย่างยิ่งภายใต้การดูแลของแพทย์โดยตรง

เวลาให้อาหาร

หลังจากได้รับ aciclovir 200 มก. วันละ 5 ครั้ง ตรวจพบ aciclovir ในน้ำนมแม่ที่ความเข้มข้น 0.6-4.1 เท่าของระดับพลาสม่าที่เกี่ยวข้อง

ระดับเหล่านี้อาจทำให้ทารกได้รับปริมาณอะซิโคลเวียร์สูงถึง 0.3 มก. / กก. / วัน ดังนั้นจึงควรให้ความระมัดระวังเมื่อต้องให้ aciclovir กับหญิงชรา

ภาวะเจริญพันธุ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์ของสตรี ไม่ได้แสดงให้เห็นว่า Aciclovir มีผลต่อจำนวนอสุจิ สัณฐานวิทยา และการเคลื่อนไหวของมนุษย์

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ควรพิจารณาสถานะทางคลินิกของผู้ป่วยและประวัติเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ของ aciclovir เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของผู้ป่วยในการขับหรือใช้เครื่องจักร

ไม่มีการศึกษาเพื่อประเมินผลของ aciclovir ต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร นอกจากนี้ ผลกระทบด้านลบต่อกิจกรรมเหล่านี้ไม่สามารถคาดการณ์ได้จากเภสัชวิทยาของสารออกฤทธิ์

ยาเม็ด ACICLOVIR DOROM มีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ACICLOVIR DOROM สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วยซอร์บิทอล: หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยานี้ อาจมีฤทธิ์เป็นยาระบายอ่อนๆ ค่าแคลอรี่ของซอร์บิทอลคือ 2.6 kcal / g ACICLOVIR DOROM สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วย methyl parahydroxybenzoate และ propyl parahydroxybenzoate: อาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้แม้จะล่าช้า

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Aciclovir dorom: Dosage

ผู้ใหญ่

การรักษาโรคติดเชื้อเริม: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) วันละ 5 ครั้ง ห่างกันประมาณ 4 ชั่วโมง ละเว้นกลางคืน การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 วัน แต่อาจจำเป็นต้องยืดออกในกรณีที่มีการติดเชื้อขั้นรุนแรง ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการดูดซึมจากลำไส้เล็ก สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. หรือ 5 มล. ทางปาก หรืออาจแนะนำให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ มีการประเมินการใช้ aciclovir การบำบัดควรเริ่มต้นโดยเร็วที่สุดหลังจาก "เริ่มมีการติดเชื้อ" และในกรณีของการติดเชื้อซ้ำควรเกิดขึ้นที่อาการแรกหรือเมื่อเกิดแผลแรก

การบำบัดด้วยการระงับการกำเริบของการติดเชื้อเริมในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันทำงานปกติ: 200 มก. (เทียบเท่ากับ 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) 4 ครั้งต่อวัน ทุกๆ 6 ชั่วโมง ผู้ป่วยจำนวนมากสามารถรักษาได้สำเร็จโดยให้ยาเม็ดขนาด 400 มก. หรือยาระงับช่องปาก 5 มล. วันละสองครั้งทุกๆ 12 ชั่วโมง ปริมาณ 200 มก. วันละ 3 ครั้งในช่วงเวลา 8 ชั่วโมงหรือ 2 ครั้งต่อวันในช่วงเวลา 12 ชั่วโมงอาจมีประสิทธิภาพ ในผู้ป่วยบางรายการกลับเป็นซ้ำของการติดเชื้ออาจเกิดขึ้นได้โดยใช้ ACICLOVIR DOROM ขนาด 800 มก. ต่อวัน การบำบัดควรถูกขัดจังหวะเป็นระยะ ๆ เป็นระยะ ๆ 6 หรือ 12 เดือนเพื่อสังเกตการเปลี่ยนแปลงใด ๆ ในประวัติธรรมชาติของโรค

การป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) 4 ครั้งต่อวัน ทุกๆ 6 ชั่วโมง ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการดูดซึมในลำไส้ อาจเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. ในยาเม็ดหรือยาระงับช่องปาก 5 มล. หรืออีกวิธีหนึ่งคือสามารถประเมินได้ การให้ aciclovir ระยะเวลาในการป้องกันโรคควรพิจารณาเทียบกับระยะเวลาเสี่ยง

การรักษาโรคเริมงูสวัดและอีสุกอีใส:

ตารางรับสมัครตลอดทั้งวัน ชั่วโมงของวัน 07.00 น. อาหารเช้า เวลา 11.00 น 15.00 น. ช่วงบ่าย 19.00 น. ช่วงบ่าย 21.00 น

800 มก. ในเม็ดหรือ 10 มล. ระงับช่องปาก 5 ครั้งต่อวันในช่วงเวลาประมาณ 4 ชั่วโมงโดยละเว้นคืน การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 7 วัน ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการดูดซึมของลำไส้ อาจพิจารณาให้ยา aciclovir ทางหลอดเลือดดำ "การติดเชื้อ ในความเป็นจริง การรักษาจะได้ผลดีกว่าถ้าเริ่มต้นเมื่อแผลแรกปรากฏขึ้น

ปริมาณในเด็ก

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อเริมและการป้องกันโรคในผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ปริมาณในเด็กอายุมากกว่า 2 ปีจะใกล้เคียงกับปริมาณในผู้ใหญ่ อายุต่ำกว่า 2 ปีปริมาณจะลดลงครึ่งหนึ่ง การติดเชื้อ HSV ที่ร้ายแรงในภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง ซึ่งไม่ได้ระบุ ACICLOVIR DOROM ถือเป็นข้อยกเว้น (ดูหัวข้อ "ข้อบ่งชี้ในการรักษา")

สำหรับการรักษาโรคอีสุกอีใสในเด็กอายุมากกว่า 6 ปีปริมาณคือ 800 มก. ในเม็ดหรือ 10 มล. ของยาระงับช่องปาก 4 ครั้งต่อวัน ในผู้ที่มีอายุระหว่าง 2 ถึง 6 ปีปริมาณ 400 มก. ในยาเม็ดหรือยาระงับช่องปาก 5 มล. วันละ 4 ครั้ง ในผู้ที่อายุน้อยกว่า 2 ปี ปริมาณที่แนะนำคือ 200 มก. (ยาระงับช่องปาก 2.5 มล.) วันละ 4 ครั้ง การให้น้ำหนักตัว 20 มก./กก. (ไม่เกิน 800 มก.) วันละ 4 ครั้ง ช่วยให้ปรับขนาดยาได้แม่นยำยิ่งขึ้น การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 วัน

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเจาะจงเกี่ยวกับการปราบปรามการติดเชื้อเริมหรือการรักษาโรคงูสวัดในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันปกติ สำหรับการรักษาโรคงูสวัดในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ควรพิจารณาให้ยาอะไซโคลเวียร์โดยทางหลอดเลือดดำ

ปริมาณในผู้ป่วยสูงอายุ

ควรให้ความชุ่มชื้นเพียงพอในผู้ป่วยที่ได้รับ ACICLOVIR DOROM ในขนาดสูง ผู้สูงอายุควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ของการด้อยค่าของไตและควรปรับขนาดยาตามความเหมาะสม (ดู "ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย" ด้านล่าง)

ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

ควรใช้ความระมัดระวังในการให้ aciclovir กับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ต้องรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอ

ในการรักษาและป้องกันการติดเชื้อเริม ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง การให้ยาทางปากที่แนะนำไม่ควรทำให้เกิดการสะสมของ aciclovir เกินระดับที่แสดงว่าสามารถทนต่อการให้ยาทางหลอดเลือดดำได้ ในการจัดการการติดเชื้อ Herpes simplex ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง (creatinine clearance น้อยกว่า 10 มล. / นาที) ขอแนะนำให้ปรับขนาด aciclovir เป็น 200 มก. วันละสองครั้งในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมง

ในการรักษาโรคติดเชื้อ varicella และเริมงูสวัด แนะนำให้ปรับเปลี่ยน posology เป็น 800 มก. ของ aciclovir ในยาเม็ดหรือยาระงับ 10 มล. วันละสองครั้งในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (ระยะห่างน้อยกว่า 10 มล. / นาที) และยาเม็ดอะซิโคลเวียร์ 800 มก. หรือสารแขวนลอย 10 มล. วันละ 3 ครั้ง ในช่วงเวลาประมาณ 8 ชั่วโมง ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลาง (การกวาดล้าง creatinine ระหว่าง 10 ถึง 25 มล. / นาที)

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับยาเกินขนาดของ Aciclovir dorom

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา ACICLOVIR DOROM ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

อาการและอาการแสดง

Aciclovir ถูกดูดซึมเพียงบางส่วนจากทางเดินอาหาร ผู้ป่วยบางรายได้รับ aciclovir เกินขนาด 20 กรัมในการบริหารครั้งเดียวโดยไม่แสดงพิษ

การใช้ยาอะซิโคลเวียร์ในช่องปากเกินขนาดซ้ำโดยไม่ได้ตั้งใจเป็นเวลาหลายวัน มีความเกี่ยวข้องกับผลกระทบทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้และอาเจียน) และผลกระทบทางระบบประสาท (ปวดหัวและสับสน) การให้ยาอะซิโคลเวียร์ทางหลอดเลือดดำเกินขนาดส่งผลให้ระดับครีเอตินีนในเลือดเพิ่มขึ้น ยูเรียไนโตรเจนในเลือดส่งผลให้ไตวาย ผลกระทบทางระบบประสาทรวมถึงความสับสน อาการประสาทหลอน การกระสับกระส่าย อาการชัก และโคม่าที่เกี่ยวข้องกับการให้ยาเกินขนาดได้รับการอธิบายไว้

การรักษา

ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเพื่อหาสัญญาณของความเป็นพิษ การฟอกไตช่วยเพิ่มการกำจัด aciclovir ออกจากเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นจึงถือได้ว่าเป็นทางเลือกในการรักษาในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดตามอาการ

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ ACICLOVIR DOROM ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Aciclovir dorom . คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ACICLOVIR DOROM สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

มีการประมาณหมวดหมู่ความถี่ที่เกี่ยวข้องกับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์พื้นฐาน ไม่มีข้อมูลที่เพียงพอในการประเมินอุบัติการณ์สำหรับเหตุการณ์ส่วนใหญ่ นอกจากนี้ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อาจแตกต่างกันไปตามอุบัติการณ์ของเหตุการณ์นั้นขึ้นอยู่กับการบ่งชี้

มีการใช้แบบแผนต่อไปนี้สำหรับการจำแนกผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในแง่ของความถี่: ธรรมดามาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100 ถึง <1/10), ผิดปกติ (≥1 / 1,000 ถึง <1 / 100) ), หายาก (≥1 / 10,000, <1 / 1,000), หายากมาก (<1 / 10,000), ไม่ทราบ (ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

หายากมาก: โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

หายาก: ภูมิแพ้

ความผิดปกติทางจิตเวชและระบบประสาท *

ร่วมกัน: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ

หายากมาก: ความปั่นป่วน, ความสับสน, การสั่นสะเทือน, ataxia, dysarthria, ภาพหลอน, อาการทางจิต, อาการชัก, อาการง่วงซึม, encephalopathy, โคม่า

* เหตุการณ์ข้างต้นโดยทั่วไปสามารถย้อนกลับได้และมักรายงานในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือปัจจัยจูงใจอื่น ๆ (ดูหัวข้อ "ข้อควรระวังในการใช้งาน")

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

หายาก: หายใจลำบาก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

อาการทั่วไป: คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ปวดท้อง

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายาก: การเพิ่มขึ้นของบิลิรูบินและเอนไซม์ตับที่เกี่ยวข้องแบบย้อนกลับได้

หายากมาก: โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่าน

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

สามัญ: อาการคัน, ผื่น (รวม. ความไวต่อแสง)

ผิดปกติ: ลมพิษ ผมร่วงอย่างรวดเร็ว และกระจายไปทั่ว

ผมร่วงอย่างรวดเร็วและแพร่หลายเกี่ยวข้องกับ "กระบวนการทางพยาธิวิทยาและการรักษาที่หลากหลาย ความสัมพันธ์ของเหตุการณ์กับการรักษาด้วยอะไซโคลเวียร์นั้นไม่แน่นอน"

หายาก: angioedema

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

หายาก: เพิ่มขึ้นในเซรั่ม BUN และครีเอตินีน

หายากมาก: ภาวะไตวายเฉียบพลัน, อาการปวดไต

อาการปวดไตอาจสัมพันธ์กับภาวะไตวาย

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

อาการทั่วไป: อ่อนเพลีย มีไข้ การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์จะช่วยลดความเสี่ยงของผลข้างเคียง

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ สามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili คุณสามารถให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้ในการรายงานผลข้างเคียง

การหมดอายุและการเก็บรักษา

ACICLOVIR DOROM 8% สารแขวนลอยในช่องปาก: เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส

วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่บุบสลาย จัดเก็บอย่างถูกต้อง

คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

ไม่ควรทิ้งยาทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไรซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บผลิตภัณฑ์ยาให้พ้นมือเด็ก

กำหนดเวลา "> ข้อมูลอื่นๆ

องค์ประกอบ

ACICLOVIR DOROM 400 มก. เม็ด

แต่ละเม็ด 400 มก. ประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์ 400 มก.;
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส; แป้งข้าวโพด; ครอสโพวิโดน; แมกนีเซียมสเตียเรต

ACICLOVIR DOROM 800 มก. เม็ด

แต่ละเม็ด 800 มก. ประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์ 800 มก.;
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส; แป้งข้าวโพด; ครอสโพวิโดน; แมกนีเซียมสเตียเรต

ACICLOVIR DOROM 400 มก. / 5 มล. ระงับช่องปาก

สารแขวนลอยในช่องปาก 100 มล. ประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: aciclovir g 8;
สารเพิ่มปริมาณ: ซอร์บิทอลเหลวที่ไม่ตกผลึก; กลีเซอรอล; เซลลูโลสที่กระจายตัว; เมทิลพารา-ไฮดรอกซีเบนโซเอต; โพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต; รสส้ม น้ำบริสุทธิ์

รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม

เม็ดสำหรับใช้ในช่องปาก: 35 เม็ด 800 มก.; 25 เม็ด 400 มก.

สารแขวนลอยในช่องปาก: ขวด 100 มล.

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Aciclovir dorom สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา - 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ - 03.0 รูปแบบเภสัชกรรม - 04.0 รายละเอียดทางคลินิก - 04.1 ข้อบ่งชี้ในการรักษา - 04.2 Posology และวิธีการบริหาร - 04.3 ข้อห้าม - 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้ร่วมกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ - 04.5 และรูปแบบปฏิสัมพันธ์อื่นๆ - 04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร - 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร - 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ - 04.9 ให้ยาเกินขนาด - 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา - 05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ - 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์" - 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยในขั้นพรีคลินิก - 06.0 PHARMACEUTICAL รายละเอียด - 06.1 สารเพิ่มปริมาณ - 06.2 ความไม่เข้ากัน "- 06.3 อายุการเก็บรักษา" - 06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ - 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์หลักและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ - 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ - 07.0 ผู้ถือใบอนุญาต "วางทั้งหมดในตลาด" - 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด - 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือการต่ออายุการอนุญาต - 10.0 วันที่ของการแก้ไขข้อความ - 11.0 สำหรับยาวิทยุ ข้อมูลที่สมบูรณ์เกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน - 12.0 คำแนะนำเบื้องต้นสำหรับการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา -

อะซิโคลเวียร์ โดรอม

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ -

ACICLOVIR DOROM 400 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: อะซิโคลเวียร์ 400 มก

ACICLOVIR DOROM 800 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: อะซิโคลเวียร์ 800 มก.

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: แลคโตส

ACICLOVIR DOROM 400 มก. / 5 มล. ระงับช่องปาก

สารแขวนลอยในช่องปาก 100 มล. ประกอบด้วย: aciclovir 8 g

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: ซอร์บิทอล เมทิลพารา-ไฮดรอกซีเบนโซเอต และโพรพิลพารา-ไฮดรอกซีเบนโซเอต

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม -

แท็บเล็ต

ระงับช่องปาก

04.0 ข้อมูลทางคลินิก -

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา -

ACICLOVIR DOROM ถูกระบุ:

• สำหรับการรักษาการติดเชื้อไวรัส Herpes simplex (HSV) ของผิวหนังและเยื่อเมือก รวมถึงโรคเริมที่อวัยวะเพศปฐมภูมิและอาการกำเริบ (ยกเว้น HSV ทารกแรกเกิดและการติดเชื้อ HSV รุนแรงในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง);

• สำหรับการปราบปรามการกำเริบของโรคเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง;

• สำหรับการป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง;

• สำหรับรักษาโรคอีสุกอีใสและเริมงูสวัด

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร -

ปริมาณ

ผู้ใหญ่

การรักษาโรคติดเชื้อเริม: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) วันละ 5 ครั้ง ห่างกันประมาณ 4 ชั่วโมง ละเว้นกลางคืน การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 วัน แต่อาจจำเป็นต้องยืดออกในกรณีที่มีการติดเชื้อขั้นรุนแรง ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีการดูดซึมบกพร่องจากลำไส้เล็ก ขนาดยาสามารถเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. ในยาเม็ดหรือยาระงับทางปาก 5 มล. หรืออีกทางหนึ่งคือความเหมาะสมของการให้ aciclovir ทางหลอดเลือดดำ การบำบัดควรเริ่มต้นให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ตั้งแต่สัญญาณแรกของการติดเชื้อ และในกรณีของการติดเชื้อซ้ำ ควรเกิดขึ้นในช่วงระยะ prodromal หรือเมื่อรอยโรคแรกปรากฏขึ้น

การบำบัดด้วยการปราบปรามการกำเริบของการติดเชื้อเริมในผู้ป่วยโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) วันละ 4 ครั้ง ทุกๆ 6 ชั่วโมง ผู้ป่วยจำนวนมากสามารถรักษาได้สำเร็จโดยให้ยาเม็ดขนาด 400 มก. หรือยาระงับช่องปาก 5 มล. วันละสองครั้งทุกๆ 12 ชั่วโมง ปริมาณ 200 มก. วันละ 3 ครั้งในช่วงเวลา 8 ชั่วโมงหรือ 2 ครั้งต่อวันในช่วงเวลา 12 ชั่วโมงอาจมีประสิทธิภาพ ในผู้ป่วยบางรายการกลับเป็นซ้ำของการติดเชื้ออาจเกิดขึ้นได้โดยใช้ ACICLOVIR DOROM ขนาด 800 มก. ต่อวัน การบำบัดควรถูกขัดจังหวะเป็นระยะ ๆ เป็นระยะ ๆ 6 หรือ 12 เดือนเพื่อสังเกตการเปลี่ยนแปลงใด ๆ ในประวัติธรรมชาติของโรค

การป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) วันละ 4 ครั้ง ทุกๆ 6 ชั่วโมง ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการดูดซึมในลำไส้ อาจเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. ในยาเม็ดหรือยาระงับทางปาก 5 มล. หรืออีกทางหนึ่งคือความเหมาะสมของการให้ aciclovir ทางหลอดเลือดดำ ต้องคำนึงถึงระยะเวลาในการป้องกันโรคให้สัมพันธ์กับระยะเวลาเสี่ยง

การรักษาโรคเริมงูสวัดและอีสุกอีใส: 800 มก. ในเม็ดหรือ 10 มล. ระงับช่องปาก 5 ครั้งต่อวันในช่วงเวลาประมาณ 4 ชั่วโมงโดยละเว้นคืน การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 7 วัน ในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่องระดับรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีการดูดซึมในลำไส้บกพร่อง อาจพิจารณาให้ยา aciclovir ทางหลอดเลือดดำ การบำบัดควรเริ่มทันทีหลังจากเริ่มมีการติดเชื้อ ที่จริงแล้ว การรักษาจะได้ผลดีกว่าหากทำสำเร็จ เมื่อแผลแรกปรากฏขึ้น

ประชากรเด็ก

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อเริมและการป้องกันโรคในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ปริมาณยาจะใกล้เคียงกับของผู้ใหญ่ในเด็กอายุมากกว่า 2 ปี อายุต่ำกว่า 2 ปีปริมาณจะลดลงครึ่งหนึ่ง การติดเชื้อ HSV ที่ร้ายแรงในภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง ซึ่งไม่ได้ระบุ ACICLOVIR DOROM ถือเป็นข้อยกเว้น (ดูหัวข้อ 4.1)

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเจาะจงเกี่ยวกับการปราบปรามการติดเชื้อเริมหรือการรักษาโรคงูสวัดในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง การให้ aciclovir ทางหลอดเลือดดำควรพิจารณาในการรักษาโรคเริมงูสวัดในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

ปริมาณในผู้ป่วยสูงอายุ

ควรรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอในผู้ป่วยที่รับประทานอะซิโคลเวียร์ในขนาดสูง ผู้สูงอายุควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ของการด้อยค่าของไตและควรปรับขนาดยาตามความเหมาะสม (ดู "ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย" ด้านล่าง)

ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

ในการรักษาและป้องกันการติดเชื้อเริม ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลง ปริมาณยาที่แนะนำไม่ควรทำให้เกิดการสะสมของ aciclovir เกินระดับที่ถือว่ายอมรับได้สำหรับการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ในการจัดการการติดเชื้อเริมในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง (creatinine clearance น้อยกว่า 10 มล. / นาที) ขอแนะนำให้ปรับขนาดยาเป็น 200 มก. วันละสองครั้งในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมง

ในการรักษาโรคติดเชื้อ varicella และ herpes zoster แนะนำให้เปลี่ยนขนาดยาเป็น 800 มก. ในยาเม็ดหรือยาระงับ 10 มล. วันละ 2 ครั้งในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง (creatinine clearance น้อยกว่า 10 มล. / นาที) และ 800 มก. ในเม็ดหรือ 10 มล. ระงับ 3 ครั้งต่อวันโดยแบ่งเป็นช่วงเวลาประมาณ 8 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายในระดับปานกลาง (creatinine clearance ระหว่าง 10 ถึง 25 มล. / นาที)

04.3 ข้อห้าม -

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ วาลาซิโคลเวียร์ หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน -

ควรให้ความชุ่มชื้นเพียงพอในผู้ป่วยที่ได้รับ aciclovir ทางหลอดเลือดดำหรือรับประทาน aciclovir ในขนาดสูง

ความเสี่ยงของการด้อยค่าของไตจะเพิ่มขึ้นโดยการใช้ยาที่เป็นพิษต่อไตอื่น ๆ

ใช้ในผู้ป่วยไตวายหรือผู้ป่วยสูงอายุ :

aciclovir ถูกกำจัดโดยการล้างไต ดังนั้นควรลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย (ดูหัวข้อ 4.2) ผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะมีการทำงานของไตบกพร่อง ดังนั้น จึงควรพิจารณาความจำเป็นในการลดขนาดยาในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้ ทั้งผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยไตวายมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะเกิดผลข้างเคียงทางระบบประสาท และควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบถึงผลกระทบเหล่านี้ ในรายงานที่รายงาน ปฏิกิริยาเหล่านี้มักย้อนกลับได้เมื่อหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.8)

ยาเม็ด ACICLOVIR DOROM มีแลคโตส: ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส, การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

ACICLOVIR DOROM oral suspension ประกอบด้วยซอร์บิทอล: ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตสไม่ควรรับประทานยานี้ อาจมีฤทธิ์เป็นยาระบายอ่อนๆ ค่าแคลอรี่ของซอร์บิทอลคือ 2.6 kcal / g

ACICLOVIR DOROM สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วย methyl para-hydroxybenzoate และ propyl para-hydroxybenzoate อาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้ (แม้จะล่าช้า)

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ -

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร -

ภาวะเจริญพันธุ์

ดูการศึกษาทางคลินิกหัวข้อ 5.2 และหัวข้อ 5.3

การตั้งครรภ์

เวลาให้อาหาร

หลังจากได้รับ aciclovir 200 มก. วันละ 5 ครั้ง ตรวจพบ aciclovir ในน้ำนมแม่ที่ความเข้มข้น 0.6-4.1 เท่าของระดับพลาสม่าที่เกี่ยวข้อง ระดับเหล่านี้อาจทำให้ทารกได้รับปริมาณอะซิโคลเวียร์สูงถึง 0.3 มก. / กก. / วัน ดังนั้นจึงควรให้ความระมัดระวังเมื่อต้องให้ aciclovir กับหญิงชรา

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร -

ไม่มีการศึกษาเพื่อประเมินผลของ aciclovir ต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร นอกจากนี้ ผลกระทบที่เป็นอันตรายต่อกิจกรรมเหล่านี้ไม่สามารถคาดการณ์ได้จากเภสัชวิทยาของสารออกฤทธิ์

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ -

มีการใช้แบบแผนต่อไปนี้สำหรับการจำแนกผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในแง่ของความถี่: ธรรมดามาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100,

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

หายากมาก: โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ.

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

หายาก: ภูมิแพ้

ความผิดปกติทางจิตเวชและระบบประสาท *

ร่วมกัน: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ

* เหตุการณ์ข้างต้นโดยทั่วไปสามารถย้อนกลับได้และมักรายงานในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือปัจจัยจูงใจอื่น ๆ (ดูหัวข้อ 4.4)

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

หายาก: หายใจลำบาก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ทั่วไป: คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, ปวดท้อง.

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายากมาก: โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่าน.

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

ร่วมกัน: อาการคัน, ผื่น (รวมถึงความไวแสง)

ผิดปกติ: ลมพิษ ผมร่วงอย่างรวดเร็ว และกระจายไปทั่ว

หายาก: angioedema

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

หายาก: เพิ่มขึ้นในเซรั่ม BUN และครีเอตินีน

หายากมาก: ภาวะไตวายเฉียบพลัน, อาการปวดไต

อาการปวดไตอาจสัมพันธ์กับภาวะไตวาย

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

ธรรมดา: อ่อนเพลีย มีไข้

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 ยาเกินขนาด -

อาการและอาการแสดง

Aciclovir ถูกดูดซึมเพียงบางส่วนจากทางเดินอาหาร ผู้ป่วยบางรายได้รับ aciclovir เกินขนาด 20 กรัมในการบริหารครั้งเดียวโดยไม่แสดงพิษการใช้ยาอะซิโคลเวียร์ในช่องปากเกินขนาดซ้ำโดยไม่ได้ตั้งใจเป็นเวลาหลายวัน มีความเกี่ยวข้องกับผลกระทบทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้และอาเจียน) และผลกระทบทางระบบประสาท (ปวดหัวและสับสน)

การให้ยาอะซิโคลเวียร์ทางหลอดเลือดดำเกินขนาดส่งผลให้ระดับครีเอตินีนในเลือดเพิ่มขึ้น ยูเรียไนโตรเจนในเลือดส่งผลให้ไตวาย ผลกระทบทางระบบประสาทรวมถึงความสับสน อาการประสาทหลอน การกระสับกระส่าย อาการชัก และโคม่าที่เกี่ยวข้องกับการให้ยาเกินขนาดได้รับการอธิบายไว้

การรักษา

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา -

05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ -

กลุ่มยารักษาโรค: ยาต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์โดยตรงสำหรับการใช้ทั้งระบบ - นิวคลีโอไซด์และนิวคลีโอไทด์ ยกเว้นสารยับยั้งการถอดรหัสแบบย้อนกลับ รหัส ATC: J05AB01

กลไกการออกฤทธิ์

Aciclovir เป็นแอนะล็อก purine nucleoside สังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ยับยั้ง ในหลอดทดลอง และ ในร่างกายต่อต้านไวรัสเริมของมนุษย์ รวมถึงไวรัส Herpes simplex (HSV) ชนิดที่ 1 และ 2, ไวรัส Varicella zoster (VZV), ไวรัส Epstein Barr (EBV) และ cytomegalovirus (CMV) ในการเพาะเลี้ยงเซลล์ อะซิโคลเวียร์แสดงฤทธิ์ต้านไวรัสที่ยิ่งใหญ่ที่สุดต่อ HSV-1 ตามมา (ตามลำดับความแรงที่ลดลง) ตามด้วย HSV-2, VZV, EBV และ CMV การออกฤทธิ์ของอะซิโคลเวียร์ต่อ HSV -1, HSV-2, VZV, EBV และ CMV มีการคัดเลือกอย่างมาก เอนไซม์ thymidine kinase (TK) ของเซลล์ปกติที่ไม่ติดเชื้อไม่ได้ใช้ acyclovir เป็นสารตั้งต้นอย่างมีประสิทธิภาพ ดังนั้น ความเป็นพิษต่อเซลล์เจ้าบ้านของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ในทางกลับกัน thymidine kinase ของไวรัสที่เข้ารหัสโดย HSV, VZV และ EBV จะแปลง อะซิโคลเวียร์ไปเป็นอะซิโคลเวียร์โมโนฟอสเฟต ซึ่งเป็นแอนะล็อกของนิวคลีโอไซด์ ซึ่งจะถูกเปลี่ยนเป็นไดฟอสเฟตและไตรฟอสเฟตเพิ่มเติมโดยเอนไซม์ในเซลล์ Acyclovir triphosphate ขัดขวาง DNA-polymerase ของไวรัสและยับยั้งการจำลอง DNA ของไวรัส การรวมตัวเข้ากับ DNA ของไวรัสทำให้เกิดการหยุดชะงักของกระบวนการยืดสาย DNA

ผลกระทบทางเภสัชพลศาสตร์

การรักษาด้วย aciclovir เป็นเวลานานหรือซ้ำในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรงอาจสัมพันธ์กับการเลือกสายพันธุ์ไวรัสที่มีความไวลดลง ซึ่งอาจไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วย aciclovir ที่ยืดเยื้อ

สายพันธุ์ไวรัสที่แยกได้ส่วนใหญ่ซึ่งมีความไวลดลง แสดงให้เห็นการขาดสัมพัทธ์ของไทมิดีนไคเนสของไวรัส อย่างไรก็ตาม ยังพบสายพันธุ์ที่มีไทมิดีนไคเนสของไวรัสที่เปลี่ยนแปลงไปหรือดีเอ็นเอโพลีเมอเรสอีกด้วย แม้กระทั่งนิทรรศการ ในหลอดทดลองสำหรับอะซิโคลเวียร์ของสายพันธุ์ HSV ที่แยกได้ อาจเกี่ยวข้องกับลักษณะของสายพันธุ์ที่มีความไวน้อยกว่า ความสัมพันธ์ระหว่างความไวที่กำหนด ในหลอดทดลองของสายพันธุ์ HSV ที่แยกได้และการตอบสนองทางคลินิกต่อการรักษาด้วย aciclovir ไม่ชัดเจน

ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับคำแนะนำให้พยายามหลีกเลี่ยงการแพร่เชื้อไวรัสที่อาจเกิดขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีแผลที่ใช้งานอยู่

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ -

การดูดซึม

Aciclovir ถูกดูดซึมจากลำไส้เพียงบางส่วนเท่านั้น

ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาในสภาวะคงตัว (Cssmax) หลังจากให้ยา 200 มก. ทุก 4 ชั่วโมงจะอยู่ที่ประมาณ 3.1 mcMol (0.7 mcg / ml) และความเข้มข้นของรางน้ำ (Cssmin.) คือ 1, 8 mcMol (0.4 mcg / ml) หลังจากให้ยา 400 มก. และ 800 มก. ทุก 4 ชั่วโมง Cssmax จะเท่ากับ 5.3 mcMol (1.2 mcg / ml) และ 8 mcMol (1.8 mcg / ml) และ Cssmin ตามลำดับ คือ 2.7 mcMol (0.6 mcg / ml) ตามลำดับ และ 4 mcMol (0.9 mcg / ml) ในผู้ใหญ่ตามลำดับ

ในผู้ใหญ่ Cssmax เฉลี่ยหลังการฉีด 2.5 มก. / กก., 5 มก. / กก. และ 10 มก. / กก. เป็นเวลาหนึ่งชั่วโมงคือ 22.7 mcMol (5.1 mcg / ml), 43.6 mcMol ( 9.8 mcg / mL) และ 92 mcMol (20.7 mcg / mL) ระดับรางที่สอดคล้องกันของ Cssmin หลังจาก 7 ชั่วโมงคือ 2.2 mcMol (0.5 mcg / mL) ตามลำดับ 3.1 mcMol ( 0.7 mcg / mL) และ 10.2 mcMol (2.3 mcg / mL)

ในเด็กอายุมากกว่า 1 ปี พบว่ามีค่าเฉลี่ยระดับ Cssmax และ Cssmin ใกล้เคียงกันเมื่อให้ยา 5 มก. / กก. แทนขนาด 250 มก. / ตร.ม. และขนาด 500 มก. / ตร.ม. 10 มก. / กก. ในทารกอายุไม่เกิน 3 เดือน "การรักษาด้วยขนาด 10 มก. / กก. เป็นยาในหนึ่งชั่วโมงในช่วงเวลา 8 ชั่วโมง Cssmax เท่ากับ 61.2 mcMol (13.8 mcg / ml) และ Cssmin คือ 10.1 mcMol ( 2.3 ไมโครกรัม/มล.) กลุ่มทารกที่แยกกันที่ได้รับ 15 มก. / กก. ทุก 8 ชั่วโมงพบว่ามีการเพิ่มตามสัดส่วนโดยประมาณด้วย Cmax 83.5 micromolar (18.8 mcg / ml) และ Cmin 14.1 micromolar (3.2 mcg / ml)

การกระจาย

ระดับยาใน CSF สอดคล้องกับประมาณ 50% ของยาในพลาสมา การจับโปรตีนในพลาสมาค่อนข้างต่ำ (9 ถึง 33%) และไม่คาดว่าจะมีปฏิกิริยาระหว่างยาเนื่องจากการแทนที่ตำแหน่งที่ยึดเหนี่ยว

การกำจัด

ในผู้ใหญ่ aciclovir ที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำระยะครึ่งชีวิตของยาจะอยู่ที่ประมาณ 2.9 ชั่วโมง ยาส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางไตไม่เปลี่ยนแปลง การล้างไตของ aciclovir นั้นมากกว่าของ creatinine มาก ซึ่งบ่งชี้ว่า นอกจากการกรองไตแล้ว , การหลั่งในท่อมีส่วนช่วยในการกำจัดยาของไต metabolite ที่สำคัญเพียงอย่างเดียวคือ 9-carboxymethoxymethylguanine ซึ่งสอดคล้องกับประมาณ 10-15% ของขนาดยาที่ได้รับในปัสสาวะ เมื่อให้อะซิโคลเวียร์หนึ่งชั่วโมงหลังจากให้โพรเบเนซิด 1 ก. ระยะครึ่งชีวิตสุดท้ายและพื้นที่ที่อยู่ภายใต้ความเข้มข้นในพลาสมาเมื่อเทียบกับกราฟเวลาจะขยายขึ้น 18% และ 40% ตามลำดับ

ในทารกอายุไม่เกิน 3 เดือนที่ได้รับยา 10 มก. / กก. โดยให้ยาเป็นเวลา 1 ชั่วโมงในช่วงเวลา 8 ชั่วโมง ค่าครึ่งชีวิตในพลาสมาของเทอร์มินัลคือ 3.8 ชั่วโมง

ประชากรพิเศษ

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรังพบว่าครึ่งชีวิตเฉลี่ยอยู่ที่ 19.5 ชั่วโมง ในระหว่างการฟอกไต ค่าครึ่งชีวิตเฉลี่ยของ aciclovir เท่ากับ 5.7 ชั่วโมง ระดับ aciclovir ในพลาสมาจะลดลงประมาณ 60% ในระหว่างการฟอกไต ในผู้สูงอายุ การกวาดล้างทั้งหมดจะลดลงตามอายุที่เพิ่มขึ้นพร้อมกับการกวาดล้างของครีเอตินีนที่ลดลง แม้ว่าจะมีการปรับเปลี่ยนค่าครึ่งชีวิตในพลาสมาของเทอร์มินัลเล็กน้อย การศึกษาพบว่าไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่ชัดเจนในเภสัชจลนศาสตร์ของ aciclovir หรือ zidovudine เมื่อให้ยาทั้งสองชนิดพร้อมกันในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV

การศึกษาทางคลินิก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของยา aciclovir oral form หรือวิธีแก้ปัญหาสำหรับการให้ยากับภาวะเจริญพันธุ์ของสตรี ในการศึกษาผู้ป่วยชายจำนวน 20 รายที่มีจำนวนอสุจิปกติ การให้ aciclovir ทางปากในขนาดสูงถึง 1 กรัมต่อวันนานถึง 6 เดือน แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกต่อจำนวน การเคลื่อนไหว หรือลักษณะทางสัณฐานวิทยาของตัวอสุจิ

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก -

การกลายพันธุ์

ผลการทดสอบการกลายพันธุ์จำนวนมาก ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย บ่งชี้ว่าอะไซโคลเวียร์ไม่มีความเสี่ยงต่อพันธุกรรมของมนุษย์

การเกิดมะเร็ง

ในการศึกษาหนูและหนูในระยะยาว อะไซโคลเวียร์ไม่เป็นสารก่อมะเร็ง

ภาวะเจริญพันธุ์

ในหนูและสุนัข ผลกระทบที่เป็นพิษส่วนใหญ่ที่ย้อนกลับได้ต่อการสร้างอสุจิได้รับรายงานเฉพาะในปริมาณที่สูงกว่าการรักษาอย่างมีนัยสำคัญ การศึกษาในหนูสองรุ่นพบว่าไม่มีผลของ aciclovir ที่ให้ทางปากต่อภาวะเจริญพันธุ์

การสร้างเทอราเจเนซิส

การบริหาร aciclovir อย่างเป็นระบบโดยใช้การทดสอบมาตรฐานที่เป็นที่ยอมรับในระดับสากลไม่ก่อให้เกิดผลกระทบต่อตัวอ่อนหรือสารก่อมะเร็งในกระต่าย หนู หรือหนูแรท ในการทดสอบทดลองที่ไม่รวมอยู่ในการทดสอบมาตรฐานซึ่งดำเนินการกับหนู พบว่ามีความผิดปกติของทารกในครรภ์ แต่หลังจากฉีดอะซิโคลเวียร์ในปริมาณที่สูงจนเป็นพิษต่อมารดาเท่านั้น ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการค้นพบนี้ไม่แน่นอน