ADALAT CRONO - แผ่นพับแพ็คเกจ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Adalat Crono - แผ่นพับแพ็คเกจ

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: นิเฟดิพีน

Adalat Crono 20 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข
Adalat Crono 30 มก. เม็ดดัดแปลงดัดแปลง
Adalat Crono 60 มก. เม็ดดัดแปลง

เหตุใดจึงใช้ Adalat Crono มีไว้เพื่ออะไร?

Adalat Crono มีนิเฟดิพีนเป็นสารออกฤทธิ์ซึ่งอยู่ในหมวดหมู่ของแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์

Adalat Crono ใช้รักษาอาการดังต่อไปนี้:

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบออกแรง (angina pectoris) ซึ่งเป็นอาการเจ็บหน้าอกอย่างรุนแรงในบริเวณหลังกระดูกหน้าอกเนื่องจากเลือดและออกซิเจนไปเลี้ยงหัวใจไม่เพียงพอ นิเฟดิพีนทำงานโดยการขยายหลอดเลือดหัวใจซึ่งจะเป็นการเพิ่มปริมาณเลือดและออกซิเจนไปยังเนื้อเยื่อของหัวใจ นอกจากนี้ เนื่องจากยังทำหน้าที่ในหลอดเลือดส่วนปลายจึงช่วยลดความต้องการออกซิเจนของหัวใจ
ความดันโลหิตสูง (arterial hypertension) เนื่องจากจะทำให้หลอดเลือดคลายตัวและเพิ่มการขับโซเดียมและน้ำออก ส่งผลให้ ความดันโลหิตลดลง โดยเฉพาะในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Adalat Crono

อย่าใช้ Adalat Crono

หากคุณแพ้นิเฟดิพีนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อที่ 6)
หากคุณหรือสงสัยว่าคุณกำลังตั้งครรภ์ (ไม่เกินสัปดาห์ที่ 20) และกำลังให้นมบุตร (ดู "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร)
หากคุณอยู่ในภาวะหัวใจล้มเหลว (ความดันโลหิตลดลงอย่างกะทันหัน);
ถ้าเขามีกระเป๋า Kock ("เบี่ยงเบน" หลังจากรื้อการผ่าตัดลำไส้ใหญ่และทวารหนัก);
หากคุณกำลังใช้ยาที่มี rifampicin ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้รักษาโรคบางชนิด ในกรณีนี้ ระดับของนิเฟดิพีนในเลือดอาจไม่เพียงพอ (ดู "ยาอื่นๆ และ Adalat Crono)

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Adalat Crono

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Adalat Crono

ดูแลเป็นพิเศษด้วย Adalat Crono:

หากคุณมีความดันโลหิตต่ำมาก (ความดันสูงสุดต่ำกว่า 90 มม. ของปรอท) หากคุณมีภาวะหัวใจล้มเหลว (หัวใจอ่อนแอ) หรือหลอดเลือดตีบรุนแรง (ลิ้นหัวใจตีบ)
หากคุณมีอาการทางเดินอาหารตีบแคบอย่างรุนแรง เนื่องจากยาเม็ดประกอบด้วยเปลือกที่ไม่สามารถดูดซึมได้ อาการของลำไส้อุดตัน (ลำไส้อุดตัน) อาจเกิดขึ้นได้ เปลือกเหล่านี้สามารถก่อให้เกิดก้อนขนาดใหญ่ในกระเพาะอาหารที่เรียกว่าบิซัวร์ซึ่งไม่สามารถกำจัดออกทางลำไส้ได้และบางครั้งต้องได้รับการผ่าตัด ในแต่ละกรณี อาการอุดตันยังเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ไม่เคยมีอาการเกี่ยวกับทางเดินอาหาร หากคุณได้รับรังสีเอกซ์ของทางเดินอาหารที่มีความเปรียบต่างของแบเรียม โปรดทราบว่า Adalat Crono สามารถให้ภาพที่สามารถตีความอย่างผิด ๆ ว่าเป็นติ่งเนื้อได้
หากตับของคุณทำงานได้ไม่ดีในกรณีนี้ อาจจำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างระมัดระวัง และหากอาการของคุณรุนแรง ให้ลดปริมาณของ Adalat Crono ด้วย
หากคุณกำลังตั้งครรภ์เนื่องจากข้อมูลที่มีอยู่ไม่อนุญาตให้ยกเว้นความเป็นไปได้ที่จะเกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด ด้วยเหตุนี้จึงไม่ควรใช้ Adalat Crono ในช่วง 20 สัปดาห์แรกของการตั้งครรภ์ (ดู "อย่าใช้ Adalat Crono" และ "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร") และในสัปดาห์ต่อๆ ไป สามารถใช้ได้หลังจากการประเมินอย่างระมัดระวังเท่านั้น ของความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นและผลประโยชน์ที่คาดหวังและเมื่อการรักษาอื่น ๆ ไม่เหมาะสมหรือไม่ได้ผล แพทย์ของคุณจะตัดสินใจว่าการรักษาด้วย Adalat Crono นั้นเหมาะสำหรับคุณหรือไม่ หากคุณกำหนดให้ Adalat Crono คุณมักจะได้รับการติดตามผลของคุณเป็นประจำ ความดัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากได้รับร่วมกับแมกนีเซียมซัลเฟตทางหลอดเลือดดำ เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่ความดันโลหิตจะลดลงมากเกินไป ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อทั้งคุณและทารกในครรภ์
หากคุณกำลังให้นมบุตร เนื่องจากนิเฟดิพีนผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ สำหรับสูตรการปลดปล่อยในทันที ขอแนะนำให้ชะลอการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่หรือการแสดงออกของนมเป็นเวลา 3 หรือ 4 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา เพื่อลดการสัมผัสสารนิเฟดิพีนของทารก เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นกับเด็กแรกเกิด หากจำเป็นต้องรักษาด้วยนิเฟดิพีนในช่วงเวลานี้ ควรหยุดให้นมบุตร

หากคุณต้องทำการทดสอบในห้องปฏิบัติการเพื่อหาค่ากรด vanyl-mandelic ในปัสสาวะ (การทดสอบเพื่อวินิจฉัยเนื้องอกของต่อมหมวกไต) ให้รู้ว่าต่อหน้า nifedipine และขึ้นอยู่กับวิธีการที่ใช้ ค่าอาจเพิ่มขึ้นอย่างไม่ถูกต้อง

เด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ Adalat Crono ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากมีข้อมูลประสิทธิภาพและความปลอดภัยที่จำกัดในประชากรกลุ่มนี้

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Adalat Crono

ยาอื่นๆ และ Adalat Crono

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน หรือเพิ่งรับประทานยาไปเมื่อเร็วๆ นี้ หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

สำหรับ Adalat Crono รู้ว่า:

นิเฟดิพีนเปลี่ยนแปลงในร่างกายผ่านระบบโมเลกุลเฉพาะ (เรียกว่า เอ็นไซม์) หากให้ยาที่มีอิทธิพลหรือใช้ระบบเดียวกันนี้ร่วมกัน ความเข้มข้นในเลือดลดลงหรือเพิ่มขึ้น และด้วยเหตุนี้จึงมีผล สังเกต nifedipine หรือยาอื่น ๆ อาจจำเป็นต้องมีการปรับปริมาณของ nifedipine หรือยาอื่น ๆ และ / หรือการตรวจสอบความดันโลหิตของคุณบ่อยๆ

ยาที่อาจปรับเปลี่ยนผลของนิเฟดิพีน ได้แก่

rifampicin (ยาปฏิชีวนะ); ห้ามใช้ Adalat Crono ร่วมกับยาที่มี rifampicin (ดู "อย่าใช้ Adalat Crono")
ยาปฏิชีวนะบางชนิดที่อยู่ในกลุ่ม macrolide เช่น erythromycin
ยารักษาโรคเอดส์บางชนิด เช่น ritonavir, amprenavir, indinavir, nelfinavir หรือ saquinavir;
ยาบางชนิดสำหรับการติดเชื้อรา เช่น ketoconazole, itraconazole หรือ fluconazole
fluoxetine, nefazodone (ยาสำหรับภาวะซึมเศร้า);
quinupristin / dalfopristin (ยาปฏิชีวนะที่ใช้สำหรับการติดเชื้อโดยเฉพาะ);
phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone, valproic acid (ยาสำหรับอาการชัก);
cimetidine, cisapride (ยาที่ใช้ในแผลในกระเพาะอาหาร)

นิเฟดิพีนอาจปรับเปลี่ยนผลของยาต่อไปนี้:

นิเฟดิพีนอาจเน้นย้ำผลการลดความดันโลหิตของยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง หากคุณใช้ยาที่เป็นของกลุ่ม beta-blockers ร่วมกัน แพทย์ของคุณจะต้องติดตามคุณอย่างใกล้ชิด หัวใจที่จะสูบฉีดเลือด
ดิจอกซิน, ควินิดีน (ยารักษาโรคหัวใจ)
ทาโครลิมัส (ยาที่ใช้ป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่าย)

ยาที่มีสารต่อไปนี้จะไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในเลือดและ/หรือเมตาบอลิซึมของยาเหล่านี้ไม่ได้รับผลกระทบจากนิเฟดิพีน: อัจมาลีน (ยาสำหรับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ), กรดอะซิติลซาลิไซลิกในขนาด 100 มก. (ยาสำหรับอาการไข้หวัดหรือไข้หวัดใหญ่ ) ทินเนอร์เลือด), benazepril, doxazosin, candesartan cilexetil, irbesartan,รอก, talinolol (ยาสำหรับความดันโลหิตสูง), omeprazole, pantoprazole, ranitidine (ยาสำหรับอาการเสียดท้อง), orlistat (ยาลดน้ำหนัก), rosiglitazone (ยาสำหรับลดน้ำหนัก ) กับโรคเบาหวาน), triamterene-hydrochlorothiazide (ยาขับปัสสาวะ).

Adalat Crono พร้อมอาหารและเครื่องดื่ม

อย่าดื่มน้ำเกรพฟรุตในขณะที่รับประทาน Adalat Crono เนื่องจากสามารถเพิ่มความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในเลือดของคุณและยืดอายุผลได้ หากคุณดื่มน้ำเกรพฟรุตเป็นประจำ ผลกระทบนี้จะคงอยู่นานกว่า 3 วันหลังจากหยุดดื่ม

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้

อย่าใช้ Adalat Crono หากคุณอยู่ในช่วง 20 สัปดาห์แรกของการตั้งครรภ์หรือหากคุณกำลังให้นมบุตร (ดู "อย่าใช้ Adalat") ไม่ควรใช้นิเฟดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่ว่าสภาพทางคลินิกของผู้ป่วยจำเป็นต้องรักษาด้วยนิเฟดิพีน การใช้นิเฟดิพีนควรสงวนไว้สำหรับผู้หญิงที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรงซึ่งไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยวิธีมาตรฐาน (ดู "คำเตือนและข้อควรระวัง")

ไม่แนะนำให้ใช้นิเฟดิพีนระหว่างให้นมบุตร เนื่องจากมีรายงานว่าผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่แล้ว และไม่ทราบผลของการดูดซึมทางปากของนิเฟดิพีนในปริมาณเล็กน้อย

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

Adalat Crono อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะหรือหน้ามืดได้โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือร่วมกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ หากเกิดเหตุการณ์นี้ขึ้น ห้ามขับรถหรือใช้เครื่องจักร

Adalat Crono มีโซเดียม

เม็ด Adalat Crono มีโซเดียม โดยการใช้ขนาดสูงสุด 120 มก. ต่อวัน คุณสามารถรับโซเดียมได้มากถึง 2 มิลลิโมลต่อวัน พิจารณาหากคุณมีการทำงานของไตลดลงหรือหากคุณรับประทานอาหารที่มีโซเดียมต่ำ

ปริมาณวิธีและเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Adalat Crono: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ปริมาณที่แนะนำคือหนึ่งเม็ดเคลือบ 30 มก. วันละครั้งในตอนเช้า ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Adalat Crono ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการพิสูจน์

ขนาดยาตามความเห็นของแพทย์สามารถค่อยๆ เพิ่มได้สูงสุด 60 มก. (ยาเม็ดเคลือบ 60 มก. หนึ่งเม็ด) ในภาวะความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดง หรือ 120 มก. (ยาเม็ดเคลือบ 60 มก. 2 เม็ด) ในโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน โดยรับประทานยาครั้งเดียว วันในตอนเช้า แพทย์ของคุณอาจเริ่มการรักษาด้วยยา 20 มก. หนึ่งเม็ดต่อวัน หรือกำหนดขนาดยาขั้นกลางที่ 40 มก. (20 + 20) หรือ 50 มก. (20 + 30)

Adalat Crono ใช้สำหรับช่องปาก กลืนทั้งเม็ดด้วยของเหลวบางส่วน อย่าเคี้ยวหรือทำลายเม็ด คุณสามารถทาน Adalat Crono โดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ นำเม็ดออกจากตุ่มในเวลาที่รับประทานเท่านั้น

ในแท็บเล็ต Adalat Crono ยาจะบรรจุอยู่ภายในเปลือกที่ไม่สามารถดูดซึมได้ ซึ่งจะค่อยๆ ปล่อยสารออกมาเพื่อดูดซึม เมื่อกระบวนการเสร็จสิ้น เม็ดเปล่าจะถูกทิ้งและสามารถมองเห็นได้ในอุจจาระ

แพทย์ของคุณจะเป็นผู้ตัดสินใจว่าควรรักษา Adalat Crono ต่อไปนานแค่ไหน

ใช้ในผู้ป่วยสูงอายุ

หากคุณเป็นผู้ป่วยสูงอายุ อาจต้องใช้ปริมาณที่ต่ำกว่าในผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า

ใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ

หากตับของคุณทำงานได้ไม่ดี อาจจำเป็นต้องตรวจสอบความดันโลหิตของคุณอย่างระมัดระวัง และในกรณีที่รุนแรง ให้ลดปริมาณยาลง

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Adalat Crono มากเกินไป

หากคุณทาน Adalat Cronus มากกว่าที่ควร

สิ่งสำคัญคือต้องยึดตามปริมาณที่แพทย์กำหนด หากคุณกินยาเม็ดมากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ อย่าลังเลที่จะถามแพทย์ว่าต้องทำอย่างไรหรือติดต่อห้องฉุกเฉินของโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

หากคุณลืมทาน Adalat Crono

หากคุณลืมกินยา ให้กินทันทีที่จำได้ในวันเดียวกัน หากคุณพลาดไปหนึ่งวัน ให้ทานยาตามปกติในวันถัดไป อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม

หากคุณไม่แน่ใจว่าต้องทำอย่างไร ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียงของ Adalat Crono คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

พบผลข้างเคียงต่อไปนี้ในการทดลองกับนิเฟดิพีน:

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10 คน)

ปวดหัว (ปวดหัว),
อาการบวมน้ำรวมถึงอาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย (โดยทั่วไปหรือบวมที่แขนขา)
vasodilation (การขยายหลอดเลือด),
ท้องผูก (ท้องผูก),
รู้สึกไม่สบาย.

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 คน)

ปฏิกิริยาการแพ้,
อาการบวมน้ำจากภูมิแพ้ / angioedema (อาการบวมของผิวหนัง ใบหน้า และเยื่อเมือก รวมถึงกล่องเสียงบวมน้ำ ซึ่งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต)
ปฏิกิริยาวิตกกังวล,
ความผิดปกติของการนอนหลับ,
อาการเวียนศีรษะ
ไมเกรน (ปวดหัวข้างเดียว),
อาการวิงเวียนศีรษะ
แรงสั่นสะเทือน
การรบกวนทางสายตา,
อิศวร (หัวใจเต้นเร็ว),
ใจสั่น (ความรู้สึกของการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็วหรือผิดปกติ)
ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตต่ำ)
เป็นลมหมดสติ (เป็นลม)
epistaxis (เลือดกำเดา),
คัดจมูก (คัดจมูก),
ปวดท้องและปวดท้อง (ปวดท้อง)
คลื่นไส้
อาการอาหารไม่ย่อย (อาหารไม่ย่อย),
ท้องอืด (มีแก๊สในลำไส้)
ปากแห้ง,
เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นชั่วคราว
เกิดผื่นแดง (สีแดงของผิวหนัง),
ปวดกล้ามเนื้อ,
ข้อบวม
polyuria (ปริมาณปัสสาวะเพิ่มขึ้น)
ปัสสาวะลำบาก (ปัสสาวะลำบาก),
หย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ความยากลำบากในการรับและรักษาการแข็งตัวของอวัยวะเพศ),
ความเจ็บปวดที่ไม่เฉพาะเจาะจง,
หนาวสั่น

ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน) - อาการคัน,

ลมพิษ (มีอาการคันและจุดเล็ก ๆ บนผิวหนัง)
ผื่น,
Paraesthesia / dysesthesia (ความรู้สึกที่เปลี่ยนแปลงเช่นการรู้สึกเสียวซ่า)
เหงือก hyperplasia (เหงือกขยาย)

ไม่ทราบผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์กับความถี่ (ความถี่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)

agranulocytosis (ขาดเซลล์เม็ดเลือดที่เรียกว่า granulocytes)
เม็ดเลือดขาว (ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดขาว)
ปฏิกิริยา anaphylactic / anaphylactoid (ปฏิกิริยาการแพ้หรือแพ้อย่างรุนแรง)
น้ำตาลในเลือดสูง (ระดับน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น),
hypoesthesia (ความไวลดลง),
อาการง่วงนอน
ปวดตา (ปวดตา),
อาการเจ็บหน้าอก (angina pectoris),
หายใจลำบาก (หายใจลำบาก, หายใจดังเสียงฮืด ๆ),
bezoars (การก่อตัวของมวลก้อนใหญ่ในกระเพาะอาหาร)
กลืนลำบาก (กลืนลำบาก),
ลำไส้อุดตัน (ปิดกั้นการขนส่งของลำไส้)
แผลในลำไส้,
เขาย้อน
ความไม่เพียงพอของกล้ามเนื้อหูรูด gastroesophageal (สำรอก),
ดีซ่าน (เหลืองของผิวหนังและตาขาว)
necrolysis ผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ (โรคผิวหนังรุนแรง),
ปฏิกิริยาการแพ้แสง (ปฏิกิริยาทางผิวหนังหลังการสัมผัสกับแสงแดด)
purpura ที่เห็นได้ชัด (ผื่นชนิดพิเศษ)
ปวดข้อ (ปวดข้อ),
ปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ)

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ นอกจากนี้ยังสามารถรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนตุ่มและกล่อง วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากความชื้น

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

องค์ประกอบและรูปแบบยา

Adalat Crono ประกอบด้วยอะไรบ้าง

สารออกฤทธิ์คือนิเฟดิพีน แท็บเล็ตดัดแปลงแต่ละรุ่นประกอบด้วย:

Adalat Crono 20 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข 20 มก. ของ nifedipine

Adalat Crono ยาเม็ดดัดแปลง 30 มก. นิเฟดิพีน 30 มก

Adalat Crono 60 มก. ยาเม็ดดัดแปลงแก้ไข นิเฟดิพีน 60 มก

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่

แกนแท็บเล็ต: โพลีเอทิลีนออกไซด์, hypromellose, แมกนีเซียมสเตียเรต, โซเดียมคลอไรด์, เหล็กออกไซด์สีแดง (E172)

การเคลือบผิว: hypromellose, เหล็กออกไซด์สีแดง (E172), เซลลูโลสอะซิเตท, macrogols, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, ไททาเนียมไดออกไซด์, โพรพิลีนไกลคอล

คำอธิบายลักษณะที่ปรากฏของ Adalat Crono และเนื้อหาของชุด

Adalat Crono มาในรูปแบบเม็ดเคลือบสีชมพูกลม ด้านหนึ่งมีเครื่องหมาย "ADALAT 20", "ADALAT 30" หรือ "ADALAT 60"

แต่ละแพ็คมี 14 เม็ดในแผลพุพองรายวัน

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Adalat Crono มีอยู่ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 รูปแบบการทำนายล่วงหน้าและปฏิกิริยาต่อยาอื่น ๆ 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก 06.0 รายละเอียดทางเภสัชกรรม 06.1 สารเติมแต่ง 06.2 ความเข้ากันไม่ได้ของอายุการเก็บรักษา 06.4 ธรรมชาติของบรรจุภัณฑ์ เนื้อหาของแพ็คเกจ 06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้มีอำนาจทางการตลาด 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด CIO 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับยาวิทยุ ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมในการควบคุมการเตรียมการและ

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

ADALAT CRONO MODIFIED RELEASE TABLETS

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

Adalat Crono 20 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข

ยาเม็ดที่ได้รับการดัดแปลงแต่ละเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์ของนิเฟดิพีน 20 มก.

Adalat Crono 30 มก. เม็ดดัดแปลงดัดแปลง

ยาเม็ดที่ได้รับการดัดแปลงแต่ละเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์ของนิเฟดิพีน 30 มก.

Adalat Crono 60 มก. เม็ดดัดแปลง

ยาเม็ดที่ได้รับการดัดแปลงแต่ละเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์ของนิเฟดิพีน 60 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ตดัดแปลง

Adalat Crono 20 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข

แท็บเล็ตดัดแปลงเคลือบสีชมพูกลม นูน มีรูที่ตัดด้วยเลเซอร์ที่ด้านหนึ่ง

Adalat Crono 30 มก. เม็ดดัดแปลงดัดแปลง

แท็บเล็ตดัดแปลงเคลือบสีชมพูกลม นูน มีรูที่ตัดด้วยเลเซอร์ที่ด้านหนึ่ง

Adalat Crono 60 มก. เม็ดดัดแปลง

แท็บเล็ตดัดแปลงเคลือบสีชมพูกลม นูน มีรูที่ตัดด้วยเลเซอร์ที่ด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

1. การรักษา โรคหัวใจขาดเลือด:

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังที่มีความเสถียร (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบออกแรง);

2. การรักษา "ความดันโลหิตสูง.

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

วิธีการบริหาร

ใช้ในช่องปาก

ปริมาณ

การรักษาควรปรับให้เข้ากับความต้องการของแต่ละบุคคลตามความรุนแรงของโรคและการตอบสนองของผู้ป่วย นอกจากนี้ในความสัมพันธ์กับภาพทางคลินิกควรให้ยาค่อยๆ

เว้นแต่แพทย์จะกำหนดไว้เป็นอย่างอื่น แนวทางการใช้ยาต่อไปนี้ใช้กับผู้ใหญ่:

1. โรคหัวใจขาดเลือด

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังคงที่ 1 เม็ดต่อวัน (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบจากการออกแรง)

ขนาดยาสามารถค่อยๆ เพิ่มขึ้นได้ตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย จนถึงขนาดยาสูงสุด 120 มก. ให้วันละครั้งในตอนเช้า

2. ความดันโลหิตสูง Adalat Crono 1 เม็ด 30 มก. ต่อวัน

ในบางกรณี อาจเป็นความเหมาะสมที่จะค่อยๆ เพิ่มขนาดยาตามความต้องการของแต่ละบุคคล จนถึงปริมาณสูงสุด 60 มก. ที่รับประทานวันละครั้งในตอนเช้า

โดยทั่วไป การบำบัดควรเริ่มต้นด้วย 30 มก. วันละครั้ง

อาจพิจารณาขนาดเริ่มต้น 20 มก. ต่อวันเมื่อระบุไว้ทางคลินิก

ปริมาณปานกลางเช่น 40 มก. 50 มก. สามารถให้รวมกันได้เช่น 20 + 20 มก. หรือ 20 + 30 มก. เม็ด

ในกรณีที่ใช้สารยับยั้งหรือสารกระตุ้น CYP 3A4 ร่วมกัน อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยานิเฟดิพีนหรือหลีกเลี่ยง (ดูหัวข้อ 4.5)

การปรับเปลี่ยนปริมาณยาที่สูงขึ้นหรือต่ำลงควรทำภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น

ระยะเวลาการรักษา

ระยะเวลาในการรักษาต้องกำหนดโดยแพทย์

วิธีใช้

ยาเม็ดที่ได้รับการดัดแปลงควรกลืนกินทั้งตัวด้วยของเหลวบางส่วนโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร หลีกเลี่ยงน้ำเกรพฟรุต (ดูหัวข้อ 4.5)

ข้อมูลเพิ่มเติมสำหรับผู้ป่วยแต่ละประเภท

เด็กและวัยรุ่น

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Adalat Crono ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการพิสูจน์ ข้อมูลที่มีอยู่ในปัจจุบันสำหรับการใช้นิเฟดิพีนในความดันโลหิตสูงได้อธิบายไว้ในส่วนที่ 5.1

ผู้ป่วยสูงอายุ

เนื่องจากเภสัชจลนศาสตร์ของนิเฟดิพีนได้รับการแก้ไขในผู้สูงอายุ อาสาสมัครเหล่านี้อาจต้องใช้ยานิเฟดิพีนในปริมาณที่ต่ำกว่าในผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

เนื่องจากนิเฟดิพีนถูกเผาผลาญเกือบทั้งหมดในผนังลำไส้และตับ การควบคุมสถานการณ์ความดันโลหิตอย่างระมัดระวัง และในกรณีที่รุนแรง อาจจำเป็นต้องลดปริมาณยาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

เนื่องจากยานิเฟดิพีนถูกขับออกในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงโดยไตในสัดส่วนเล็กน้อยของขนาดยาที่ให้ (0.1%) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

04.3 ข้อห้าม

ไม่ควรใช้ Adalat Crono ในกรณีที่แพ้ยานิเฟดิพีนหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ (ดูหัวข้อ 4.4 และ 6.1)

ก่อตั้ง (ไม่เกินสัปดาห์ที่ 20) หรือสันนิษฐานว่าตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6)

ไม่ควรรับประทาน Adalat Crono ในกรณีที่หัวใจและหลอดเลือดช็อก

ไม่ควรใช้ Adalat Crono ในผู้ป่วยที่มีกระเป๋าของ Kock (ileostomy หลัง proctocolectomy)

ไม่ควรใช้ Nifedipine ร่วมกับ rifampicin เนื่องจากระดับ nifedipine ในพลาสมาไม่มีประสิทธิภาพเนื่องจากการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ (ดูหัวข้อ 4.5)

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ควรใช้ความระมัดระวังในกรณีที่มีความดันเลือดต่ำ (ความดันซิสโตลิกต่ำกว่า 90 mmHg) ในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างชัดแจ้งและในผู้ป่วยที่มีหลอดเลือดตีบรุนแรง

การควบคุมความดันโลหิตอย่างระมัดระวังก็เป็นสิ่งจำเป็นเช่นกันเมื่อให้นิเฟดิพีนร่วมกับแมกนีเซียมซัลเฟตทางหลอดเลือดดำ เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่ความดันโลหิตจะลดลงมากเกินไป ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อทั้งมารดาและทารกในครรภ์

ไม่ควรใช้นิเฟดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่ว่าสภาพทางคลินิกของผู้หญิงต้องได้รับการรักษาด้วยนิเฟดิพีน การรักษาด้วยนิเฟดิพีนควรสงวนไว้สำหรับสตรีที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงระดับรุนแรงที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษามาตรฐาน (ดูหัวข้อ 4.6) ข้อมูลที่มีอยู่ไม่อนุญาตให้แยกความเป็นไปได้ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อเด็กในครรภ์และทารกแรกเกิด ดังนั้น การใช้ยาในการตั้งครรภ์หลังสัปดาห์ที่ 20 จำเป็นต้องมีการประเมินความเสี่ยง/ผลประโยชน์อย่างระมัดระวัง และควรพิจารณาเฉพาะในกรณีที่ไม่ระบุตัวเลือกการรักษาอื่นๆ ทั้งหมดหรือได้รับการพิสูจน์ว่าไม่ได้ผล

ไม่แนะนำให้ใช้นิเฟดิพีนในระหว่างการให้นม เนื่องจากพบว่านิเฟดิพีนถูกขับออกมาในนมของมนุษย์ และไม่ทราบผลของการดูดซึมทางปากของนิเฟดิพีนในปริมาณเล็กน้อย (ดูหัวข้อ 4.6)

ในสถานการณ์ฉุกเฉินความดันโลหิตสูง เช่น eclampsia ยาต้องใช้ภายใต้ความรับผิดชอบและการดูแลอย่างเข้มงวดของแพทย์

ใน Adalat Crono ยาจะอยู่ภายในเปลือกที่ไม่สามารถดูดซึมได้ซึ่งจะค่อยๆ ปล่อยสารออกฤทธิ์ออกมาเพื่อดูดซึม เมื่อกระบวนการเสร็จสิ้น เม็ดเปล่าจะถูกทิ้งและสามารถมองเห็นได้ในอุจจาระ

เช่นเดียวกับวัสดุอื่นที่ไม่สามารถเปลี่ยนรูปได้ (ดูหัวข้อ 6.6) ควรใช้ความระมัดระวังในการให้ยา Adalat Crono กับผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดเลือดตีบรุนแรงเนื่องจากอาจมีอาการอุดกั้น ในบางกรณีที่หายากมาก การเกิดบิซัวร์อาจเกิดขึ้นได้ การรวมตัวกันเป็นทรงกลมของสิ่งแปลกปลอมที่กลืนเข้าไปซึ่งก่อตัวในกระเพาะอาหารและไม่สามารถผ่านเข้าไปในลำไส้ได้ ซึ่งอาจต้องได้รับการผ่าตัด ในบางกรณี อาการอุดกั้นได้รับการอธิบายแม้จะไม่มีหลักฐานเกี่ยวกับการลบล้างก็ตาม ของความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ในระหว่างการตรวจสอบทางรังสีที่มีความคมชัดแบเรียม Adalat Crono สามารถสร้างผลบวกที่ผิดพลาดได้ (เช่นการอุดข้อบกพร่องที่สามารถตีความได้ว่าเป็นติ่งเนื้อ)

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง การเฝ้าสังเกตอย่างระมัดระวัง และในกรณีที่รุนแรง อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาลง (ดูหัวข้อ 5.2)

Nifedipine ถูกเผาผลาญผ่านระบบ cytochrome P450 3A4 ยาทั้งหมดที่ยับยั้งหรือกระตุ้นระบบเอนไซม์นี้อาจปรับเปลี่ยนผลการส่งผ่านครั้งแรกหรือการกวาดล้างของนิเฟดิพีน (ดูหัวข้อ 4.5) ยาที่ยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4 ซึ่งอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของนิเฟดิพีนเพิ่มขึ้น เช่น

- ยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์ (เช่น อีรีโทรมัยซิน)

- สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (เช่น ริโทนาเวียร์)

- ยาต้านเชื้อรากลุ่มอะโซล (เช่น คีโตโคนาโซล)

- ยากล่อมประสาท เนฟาโซโดน และ ฟลูอกซีทีน

- ควินนูพริสติน / ดัลโฟพริสติน

- กรด valproic

- ไซเมทิดีน

เมื่อให้ยาเหล่านี้ร่วมกัน ควรตรวจสอบความดันโลหิต และหากจำเป็น ควรพิจารณาลดขนาดยานิเฟดิพีน

เม็ด Adalat Crono มีโซเดียม การได้รับปริมาณโซเดียมสูงสุด 120 มก. ต่อวันจะทำให้ได้รับโซเดียมสูงสุด 2 มิลลิโมล / วัน ดังนั้นจึงควรนำมาพิจารณาในผู้ป่วยที่ต้องการควบคุมปริมาณโซเดียม

สำหรับการใช้งานในผู้ป่วยประเภทพิเศษ ดูหัวข้อ 4.2

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ผลของยาอื่นๆ ต่อนิเฟดิพีน

Nifedipine ถูกเผาผลาญผ่านทางระบบ cytochrome P450 3A4 ซึ่งอยู่ในเยื่อบุลำไส้และในตับ ยาทั้งหมดที่ยับยั้งหรือกระตุ้นระบบเอนไซม์นี้อาจปรับเปลี่ยนผลการส่งผ่านครั้งแรก (หลังการให้ยาทางปาก) หรือการกวาดล้างของนิเฟดิพีน (ดูหัวข้อ 4.4)

ควรคำนึงถึงขอบเขตและระยะเวลาของการมีปฏิสัมพันธ์เมื่อใช้นิเฟดิพีนร่วมกับยาต่อไปนี้:

ไรแฟมพิซิน

Rifampicin เนื่องจากฤทธิ์ในการเหนี่ยวนำของเอนไซม์อย่างแรงในระบบ cytochrome P450 3A4 จึงช่วยลดการดูดซึมของ nifedipine ได้อย่างมาก ด้วยเหตุนี้ จึงห้ามใช้ nifedipine ร่วมกับ rifampicin (ดูหัวข้อ 4.3)

เมื่อใช้ร่วมกันกับตัวยับยั้งที่อ่อนแอหรือปานกลางต่อไปนี้ของระบบ cytochrome P450 3A4 ความดันโลหิตควรได้รับการตรวจสอบ และหากจำเป็น ควรพิจารณาลดขนาดยานิเฟดิพีน (ดูหัวข้อ 4.2)

ยาปฏิชีวนะ Macrolide (เช่น erythromycin)

ไม่มีการศึกษาเฉพาะเจาะจงเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาปฏิชีวนะนิเฟดิพีนและแมคโครไลด์

เป็นที่ทราบกันว่า macrolides (เช่น erythromycin) บางชนิดสามารถยับยั้งเมแทบอลิซึมของ cytochrome P450 3A4 ที่เป็นสื่อกลางของยาอื่น ๆ ดังนั้นจึงไม่สามารถแยกความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในพลาสมาในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นหลังจากการใช้ยาทั้งสองร่วมกันได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

Azithromycin แม้ว่าโครงสร้างจะสัมพันธ์กับกลุ่มยาปฏิชีวนะในกลุ่ม macrolide แต่ก็ปราศจากฤทธิ์ยับยั้ง CYP3A4

สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี

ยังไม่มีการศึกษาทางคลินิกเพื่อตรวจสอบปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างนิเฟดิพีนกับสารยับยั้งเอนไซม์เอชไอวีโปรตีเอสบางชนิด (เช่น แอมพรีนาเวียร์ อินดินาเวียร์ เนลฟินาเวียร์ ริโทนาเวียร์ หรือซาควินาเวียร์) เป็นที่ทราบกันดีว่ายาในกลุ่มนี้ยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4 นอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการเผาผลาญของ nifedipine ในหลอดทดลอง cytochrome P450 3A4 ที่เป็นสื่อกลาง เมื่อใช้ร่วมกับนิเฟดิพีน ความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นอย่างมากเนื่องจากการเผาผลาญผ่านครั้งแรกที่ลดลงและการกำจัดที่ลดลงไม่สามารถยกเว้นได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

ยาต้านเชื้อรา Azole

ยังไม่มีการศึกษาเฉพาะเกี่ยวกับปฏิกิริยาที่เป็นไปได้ระหว่างนิเฟดิพีนกับยาต้านเชื้อรา azole บางชนิด (เช่น ketoconazole, itraconazole หรือ fluconazole) เป็นที่ทราบกันดีว่ายาในกลุ่มนี้ยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4

เมื่อใช้ยาเหล่านี้ร่วมกับนิเฟดิพีน การดูดซึมที่เพิ่มขึ้นอย่างมากในการดูดซึมของนิเฟดิพีนที่เชื่อมโยงกับการเผาผลาญครั้งแรกที่ลดลงจะไม่สามารถละเว้นได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

Fluoxetine

ยังไม่มีการศึกษาทางคลินิกเพื่อตรวจสอบปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างนิเฟดิพีนและฟลูอกซีทีนFluoxetine แสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งเมแทบอลิซึมของ cytochrome P450 3A4 ที่เป็นสื่อกลางของ nifedipine ในหลอดทดลอง ดังนั้นจึงไม่สามารถยกเว้นการเพิ่มความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในพลาสมาหลังการให้ยาทั้งสองร่วมกันได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

เนฟาโซโดน

ยังไม่มีการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับปฏิสัมพันธ์ที่เป็นไปได้ระหว่าง nifedipine และ nefazodone เป็นที่ทราบกันว่า Nefazodone ยับยั้งการเผาผลาญของ cytochrome P450 3A4 ที่เป็นสื่อกลางของยาอื่น ๆ ดังนั้นจึงไม่สามารถยกเว้นการเพิ่มความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในพลาสมาหลังการให้ยาทั้งสองร่วมกันได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

ควินนูพริสติน/ดัลโฟพริสติน

การใช้ quinupristin / dalfopristin และ nifedipine พร้อมกันอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของ nifedipine ในพลาสมาสูงขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)

กรดวาลโปรอิก

ไม่มีการศึกษาอย่างเป็นทางการเพื่อประเมินการทำงานร่วมกันระหว่างนิเฟดิพีนและกรด valproic อย่างไรก็ตาม เนื่องจากยาหลังได้รับการแสดงเพื่อเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของนิโมไดพีนซึ่งเป็นตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกันผ่านการยับยั้ง เอ็นไซม์ การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมา ดังนั้นจึงไม่สามารถยกเว้นประสิทธิภาพได้สำหรับนิเฟดิพีน (ดูหัวข้อ 4.4)

ซิเมทิดีน

ไซเมทิดีนเนื่องจากฤทธิ์ยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4 ช่วยเพิ่มระดับนิเฟดิพีนในพลาสมาและอาจมีฤทธิ์ลดความดันโลหิต (ดูหัวข้อ 4.4)

การศึกษาอื่นๆ

ซิซาไพรด์

การใช้ยา cisapride และ nifedipine ร่วมกันอาจทำให้ระดับ nifedipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น

ยากันชักกระตุ้นระบบ cytochrome P450 3A4 เช่น phenytoin, carbamazepine และ phenobarbital

Phenytoin กระตุ้นระบบ cytochrome P450 3A4 การใช้ phenytoin และ nifedipine พร้อมกันทำให้การดูดซึมทางชีวเคมีลดลงและประสิทธิภาพของยา nifedipine ลดลง

หากใช้ยาสองชนิดพร้อมกัน ควรติดตามการตอบสนองทางคลินิกต่อนิเฟดิพีน และหากจำเป็น ปริมาณยาจะเพิ่มขึ้น

ในทำนองเดียวกัน หากขนาดยานิเฟดิพีนเพิ่มขึ้นในระหว่างการให้ยาทั้งสองร่วมกัน การลดขนาดยานิเฟดิพีนจะได้รับการพิจารณาเมื่อเลิกใช้ฟีนิโทอิน

ไม่มีการศึกษาอย่างเป็นทางการเพื่อประเมินปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่าง nifedipine และ carbamazepine หรือ phenobarbital อย่างไรก็ตาม เนื่องจากยานิโมดิพีนช่วยลดความเข้มข้นในพลาสมา ตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกันผ่านกระบวนการชักนำของเอนไซม์จึงไม่สามารถยกเว้นการลดความเข้มข้นในพลาสมาและประสิทธิภาพได้ นอกจากนี้ สำหรับนิเฟดิพีนด้วย

ผลของนิเฟดิพีนต่อยาอื่นๆ

ยาลดความดันโลหิต

นิเฟดิพีนอาจเน้นย้ำถึงผลความดันโลหิตตกของยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นที่รับประทานร่วมกัน เช่น

- ยาขับปัสสาวะ

- บล็อคบล็อค

- สารยับยั้ง ACE

- แอนจิโอเทนซิน 1 รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสต์ (AT-1)

- ตัวป้องกันช่องแคลเซียมอื่น ๆ

- α-blockers

- สารยับยั้ง PDE5

- แอลฟา-เมทิลโดปา

หากเกี่ยวข้องกับ β-blockers ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเนื่องจากความดันเลือดต่ำในระดับสูงอาจเกิดขึ้นได้ เป็นที่ทราบกันดีว่าภาวะหัวใจล้มเหลวที่เลวลงอาจเกิดขึ้นได้ในบางกรณี

ดิจอกซิน

การใช้นิเฟดิพีนและดิจอกซินร่วมกันอาจทำให้ระดับดิจอกซินในพลาสมาเพิ่มขึ้น ซึ่งเชื่อมโยงกับการกวาดล้างที่ลดลง เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอาการของการใช้ยาเกินขนาด digoxin และหากจำเป็น ให้ปรับปริมาณ digoxin ตามระดับพลาสม่าของเขา

ควินิดีน

ในแต่ละกรณี ระดับควินิดีนที่ลดลงหรือหลังจากหยุดยานิเฟดิพีน ระดับควินิดีนในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัดในระหว่างการให้ยานิเฟดิพีนและควินิดีนร่วมกัน ด้วยเหตุผลนี้ หากใช้นิเฟดิพีนร่วมกันหรือหยุดใช้ยา ขอแนะนำให้ควบคุมความเข้มข้นของควินิดีนในพลาสมาในพลาสมา และปรับปริมาณยาหากจำเป็น

ผู้เขียนบางคนรายงานว่าความเข้มข้นในพลาสมาของนิเฟดิพีนเพิ่มขึ้นหลังการให้ยาทั้งสองร่วมกัน ในขณะที่คนอื่นๆ ไม่ได้สังเกตการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของนิเฟดิพีน

ดังนั้นควรตรวจสอบความดันโลหิตอย่างระมัดระวังหากนำควินิดีนร่วมกับการรักษานิเฟดิพีนที่มีอยู่ก่อนแล้ว หากจำเป็น ควรลดขนาดยานิเฟดิพีน

ทาโครลิมัส

Tacrolimus ถูกเผาผลาญผ่านระบบ cytochrome P450 3A4

ข้อมูลที่เผยแพร่เมื่อเร็วๆ นี้ระบุว่า ในแต่ละกรณี ปริมาณของทาโครลิมัสสามารถลดลงได้เมื่อใช้ควบคู่กับนิเฟดิพีน

อย่างไรก็ตาม เมื่อให้ยาร่วมกัน ควรตรวจสอบความเข้มข้นของยาทาโครลิมัสในพลาสมา โดยพิจารณาหากจำเป็น ให้ลดขนาดยาทาโครลิมัส

ปฏิสัมพันธ์กับอาหาร

น้ำเกรพฟรุต

น้ำเกรพฟรุตยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4

การบริโภคน้ำเกรพฟรุตและนิเฟดิพีนร่วมกันทำให้ความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในพลาสมาเพิ่มขึ้นและออกฤทธิ์นานขึ้นเนื่องจากการเผาผลาญผ่านครั้งแรกลดลงหรือการกวาดล้างลดลง ส่งผลให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้น ในกรณีที่ดื่มน้ำเกรพฟรุตเป็นประจำ ผลกระทบนี้อาจคงอยู่นานกว่า 3 วันหลังจากรับประทานครั้งสุดท้าย

ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการบริโภคน้ำเกรพฟรุต / น้ำเกรพฟรุตระหว่างการรักษาด้วยนิเฟดิพีน (ดูหัวข้อ 4.2)

การโต้ตอบที่ได้รับการยกเว้น

ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของนิเฟดิพีนเมื่อให้ควบคู่กับ: กรดอะซิติลซาลิไซลิก 100 มก. (สำหรับกรดอะซิติลซาลิไซลิกในขนาด 100 มก. การกระทำต่อการรวมตัวของเกล็ดเลือดและเวลาที่มีเลือดออกจะไม่เปลี่ยนแปลง), เบนาเซพริล, โดซาโซซิน, orlistat, pantoprazole, ranitidine, talinolol หรือ triamterene hydrochlorothiazide

ไม่มีผลทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับเภสัชจลนศาสตร์ของ nifedipine เมื่อให้ร่วมกับ omeprazole หรือ rosiglitazone

อัจมาลีน

การใช้นิเฟดิพีนและอัจมาลีนร่วมกันไม่มีผลต่อการเผาผลาญของอัจมาลีน

เดบริโซควิน

การใช้นิเฟดิพีนและเศษซากพืชร่วมกันไม่มีผลต่อเมแทบอลิซึมของเศษซาก

Candesartan cilexetil

การใช้ nifedipine และ candesartan cilexetil ร่วมกันไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาทั้งสองชนิด

Irbesartan

การใช้ nifedipine และ irbesartan ร่วมกันไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ irbesartan

ปฏิสัมพันธ์อื่นๆ

การประเมินค่าปัสสาวะของกรด vanyl-mandelic ด้วยวิธี spectrophotometric ต่อหน้า nifedipine สามารถแสดงการเพิ่มขึ้นของกรดในตัวเองได้ อย่างไรก็ตาม ค่าเหล่านี้จะไม่เปลี่ยนแปลงโดยใช้วิธี HPLC

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ห้ามใช้ Nifedipine ในช่วง 20 สัปดาห์แรกของการตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.3) ไม่ควรใช้นิเฟดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่ว่าสภาพทางคลินิกของผู้หญิงต้องได้รับการรักษาด้วยนิเฟดิพีน การรักษาด้วยนิเฟดิพีนควรสงวนไว้สำหรับสตรีที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงระดับรุนแรงที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษามาตรฐาน (ดูหัวข้อ 4.4)

ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในหญิงตั้งครรภ์

มีข้อมูลไม่เพียงพอที่จะแยกแยะผลกระทบต่อเด็กในครรภ์และทารกแรกเกิด

ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง พบว่านิเฟดิพีนทำให้เกิดความเป็นพิษต่อตัวอ่อน ความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ และการทำให้ทารกอวัยวะพิการ (ดูหัวข้อ 5.3)

นิเฟดิพีนได้รับการแสดงว่าทำให้เกิดผลในการทำให้ทารกอวัยวะพิการในหนู หนู และกระต่าย เช่น ความผิดปกติทางดิจิทัล ความผิดปกติของแขนขา เพดานโหว่ แหว่ง sternal cleft ซี่โครงผิดรูป ความผิดปกติทางดิจิทัลและความผิดปกติที่แขนขามีแนวโน้มว่าเป็นผลมาจากการไหลเวียนของเลือดในมดลูกบกพร่อง แต่ยังพบในสัตว์ที่ได้รับการรักษาด้วยนิเฟดิพีนเฉพาะหลังจากช่วงเวลาของการสร้างอวัยวะเท่านั้น การใช้สารออกฤทธิ์ทำให้เกิดผลกระทบหลายอย่าง เป็นพิษต่อตัวอ่อน รกและทารกในครรภ์ เช่น พัฒนาการของทารกในครรภ์ไม่ดี (หนู หนู กระต่าย) ขนาดของรกลดลงและภาวะขาดเลือดในโพรงมดลูก (ลิง) การตายของตัวอ่อนและตัวอ่อนในครรภ์ (หนู หนู กระต่าย) และการตั้งครรภ์เป็นเวลานาน / การอยู่รอดของทารกแรกเกิดลดลง (หนู; ไม่ ประเมินในสายพันธุ์อื่น) ปริมาณทั้งหมดที่เกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อทารกอวัยวะพิการ พิษต่อตัวอ่อนหรือต่อทารกในครรภ์เป็นพิษต่อสิ่งมีชีวิตของมารดา และในทุกกรณี สูงกว่าปริมาณสูงสุดที่ระบุไว้สำหรับการใช้งานของมนุษย์หลายเท่า

ไม่มีการระบุความเสี่ยงก่อนคลอดที่เฉพาะเจาะจงจากหลักฐานทางคลินิกที่มีอยู่แม้ว่าจะมีรายงานภาวะขาดอากาศหายใจในปริกำเนิดเพิ่มขึ้น แต่การคลอดบุตรนอกเหนือจากการคลอดก่อนกำหนดและการชะลอการเจริญเติบโตของมดลูก ไม่ชัดเจนว่ากรณีเหล่านี้เกิดจากความดันโลหิตสูง การรักษา หรือผลเฉพาะของยา

เวลาให้อาหาร

นิเฟดิพีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ความเข้มข้นของนิเฟดิพีนในนมเกือบจะเทียบเท่ากับความเข้มข้นของซีรั่มในมารดา สำหรับสูตรที่ได้รับการปลดปล่อยในทันที ขอแนะนำให้ชะลอการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่หรือการแสดงน้ำนมเป็นเวลา 3 หรือ 4 ชั่วโมงหลังรับประทานยา เพื่อลดการสัมผัสสารนิเฟดิพีนของทารก (ดูหัวข้อ 4.4) เนื่องจากไม่มีข้อมูล จำเป็นในช่วงเวลานี้ควรหยุดให้นมลูก

ภาวะเจริญพันธุ์

ในแต่ละกรณีของการปฏิสนธิ ในหลอดทดลอง ตัวป้องกันช่องแคลเซียมเช่น nifedipine เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงทางชีวเคมีแบบย้อนกลับในส่วนปลายของตัวอสุจิโดยอาจมีการเปลี่ยนแปลงการทำงานของตัวอสุจิ

กรณีปฏิสนธิล้มเหลวซ้ำแล้วซ้ำเล่า ในหลอดทดลองซึ่งไม่ได้เกิดจากสาเหตุอื่น ควรพิจารณาตัวบล็อกแคลเซียม เช่น นิเฟดิพีนเป็นสาเหตุที่เป็นไปได้

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ปฏิกิริยาของยาซึ่งมีความเข้มข้นแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล อาจทำให้ความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักรลดลง (ดูหัวข้อ 4.8) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา เมื่อเปลี่ยนยาและสัมพันธ์กับการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์จากยา (ADRs) ที่รายงานในการทดลองทางคลินิกกับ nifedipine เทียบกับยาหลอกแสดงไว้ด้านล่าง และจำแนกตามหมวดหมู่ความถี่ CIOMS III (ข้อมูลจากฐานข้อมูลการทดลองทางคลินิก: nifedipine n = 2,661; placebo n = 1,486; status: 22 กุมภาพันธ์ 2549 - และข้อมูลจากการศึกษา ACTION: nifedipine n = 3,825; placebo n = 3,840)

อาการไม่พึงประสงค์ที่จัดว่าเป็น "ทั่วไป" พบได้โดยมีความถี่น้อยกว่า 3% ยกเว้นอาการบวมน้ำ (9.9%) และอาการปวดศีรษะ (3.9%)

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานกับผลิตภัณฑ์นิเฟดิพีนได้สรุปไว้ในตารางด้านล่าง ภายในแต่ละระดับความถี่ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์จะแสดงตามลำดับความรุนแรงที่ลดลง ความถี่ถูกกำหนดเป็น: ทั่วไป (≥ 1/100,

ระดับอวัยวะของระบบ (MedDRA) ทั่วไป ไม่ธรรมดา หายาก ไม่รู้ ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง เม็ดเลือดขาว, เม็ดเลือดขาว ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน อาการแพ้ อาการบวมน้ำ / angioedema (รวมถึง กล่องเสียงบวมน้ำ ที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิต) อาการคัน ลมพิษ ผื่น ปฏิกิริยา Anaphylactic / anaphylactoid ความผิดปกติทางจิตเวช ปฏิกิริยาวิตกกังวล รบกวนการนอนหลับ ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ น้ำตาลในเลือดสูง ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดศีรษะ อาการเวียนศีรษะ, ไมเกรน, เวียนศีรษะ, อาการสั่น อาชา / Dysesthesia Hypoesthesia, อาการง่วงนอน ความผิดปกติของดวงตา รบกวนการมองเห็น ปวดตา โรคหัวใจ อิศวร, ใจสั่น อาการเจ็บหน้าอก (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ) โรคหลอดเลือด อาการบวมน้ำ (รวมถึงอาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย), Vasodilation ความดันเลือดต่ำ, อาการหมดสติ ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร Epistaxis, ความแออัดของจมูก หายใจลำบาก ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ท้องผูก ปวดท้อง, คลื่นไส้, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการท้องอืด, ปากแห้ง Gingival hyperplasia Bezoars, Dysphagia, สิ่งกีดขวาง, ลำไส้, แผลในลำไส้, การอาเจียน, กล้ามเนื้อหูรูดทางเดินอาหารไม่เพียงพอ ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นชั่วคราว ดีซ่าน ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผื่นแดง เนื้อร้ายที่ผิวหนังชั้นนอกเป็นพิษ, ปฏิกิริยาแพ้แสง, จ้ำที่มองเห็นได้ ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ปวดกล้ามเนื้อ ข้อบวม ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ Polyuria, Dysuria โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม หย่อนสมรรถภาพทางเพศ ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน รู้สึกไม่สบาย ปวดไม่เฉพาะเจาะจง หนาวสั่น

ในผู้ป่วยล้างไตที่มีความดันโลหิตสูงและภาวะ hypovolemia ที่เป็นมะเร็ง ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัดหลังการขยายหลอดเลือด

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการ

ในกรณีของภาวะมึนเมาจากนิเฟดิพีนอย่างรุนแรง จะมีอาการดังต่อไปนี้: สติผิดปกติจนถึงโคม่า ความดันโลหิตลดลง ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด tachi / bradycardia ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง ภาวะเลือดเป็นกรดจากการเผาผลาญ ภาวะขาดออกซิเจน ภาวะช็อกจากโรคหัวใจด้วยอาการบวมน้ำที่ปอด

การรักษายาเกินขนาด

เกี่ยวกับการรักษา การกำจัดสารออกฤทธิ์และการรักษาเสถียรภาพของภาวะหัวใจและหลอดเลือดมีความสำคัญ

หลังจากการกลืนกินทางปากจะมีการล้างกระเพาะอาหารอย่างละเอียดหากจำเป็นด้วยการชลประทานของลำไส้เล็ก

โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่มึนเมาด้วยสูตรยานิเฟดิพีนที่ออกฤทธิ์ช้า เช่น Adalat Crono การกำจัดจะต้องสมบูรณ์ที่สุดรวมถึงลำไส้เล็กด้วย เพื่อป้องกันการดูดซึมสารออกฤทธิ์ การฟอกไตไม่มีประโยชน์เนื่องจากไม่สามารถฟอกไตได้ แต่ แนะนำให้ใช้พลาสมาเฟเรซิส (เนื่องจากการจับกับโปรตีนสูงและปริมาณการกระจายค่อนข้างต่ำ)

ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจที่เต้นช้าสามารถรักษาได้ด้วย β-sympathomimetics ในขณะที่ควรพิจารณาเครื่องกระตุ้นหัวใจชั่วคราวสำหรับการเปลี่ยนแปลงประเภทนี้ที่คุกคามถึงชีวิต

ภาวะความดันเลือดต่ำอันเป็นผลมาจากภาวะช็อกจากโรคหัวใจและการขยายตัวของหลอดเลือดแดง สามารถรักษาได้ด้วยแคลเซียม (10 - 20 มล. ของสารละลายแคลเซียมกลูโคเนต 10% เพื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างช้าๆ อาจต้องทำซ้ำ)

เป็นผลให้แคลเซียมสามารถเข้าถึงค่าที่สูงของบรรทัดฐานหรือเกินเล็กน้อย

หากผลของแคลเซียมต่อความดันโลหิตพิสูจน์ได้ว่าไม่เพียงพอ ยากลุ่ม sympathomimetic vasoconstrictors เช่น dopamine หรือ noradrenaline ก็ต้องได้รับเช่นกัน ซึ่งปริมาณของยาจะต้องพิจารณาจากผลที่ได้รับเท่านั้น

การให้ของเหลวหรือเครื่องขยายพลาสมาควรกระทำด้วยความระมัดระวังเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะทำให้หัวใจทำงานหนักเกินไป

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลแบบคัดเลือกที่มีผลต่อหลอดเลือดเป็นหลัก อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน

รหัส ATC: C08CA05.

Nifedipine เป็นตัวป้องกันช่องแคลเซียมของคลาส 1,4-dihydropyridine ตัวบล็อกช่องแคลเซียมลดฟลักซ์ภายในเซลล์ของเมมเบรนของแคลเซียมไอออนผ่านช่องแคลเซียมที่ช้า นิเฟดิพีนมีฤทธิ์เป็นพิเศษในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจและเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดต้านทานส่วนปลาย ในระดับหัวใจ นิเฟดิพีนขยายหลอดเลือดหัวใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลอดเลือดสื่อกระแสไฟฟ้าขนาดใหญ่ แม้ในส่วนปกติของบริเวณตีบ นอกจากนี้ นิเฟดิพีนยังช่วยลดเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดของหลอดเลือดหัวใจและป้องกันภาวะหดเกร็งของหลอดเลือด ผลลัพธ์สุดท้ายคือ "เพิ่มการไหลเวียนของเลือดหลังตีบและ" เพิ่มปริมาณออกซิเจน ขนานนี้ นิเฟดิพีนช่วยลดความต้องการ O2 โดยลดความต้านทานต่อพ่วง (อาฟเตอร์โหลด) ใน "การใช้ในระยะยาว นิเฟดิพีนยังได้รับการแสดงเพื่อป้องกันการพัฒนาของ รอยโรคหลอดเลือดใหม่ในหลอดเลือดหัวใจ

นิเฟดิพีนช่วยลดเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดรวมทั้งของหลอดเลือดแดงซึ่งจะช่วยลดความต้านทานส่วนปลายและความดันหลอดเลือดแดง ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วยนิเฟดิพีนอาจมีการสะท้อนกลับเพิ่มขึ้นชั่วคราวของอัตราการเต้นของหัวใจและดังนั้นในการเต้นของหัวใจ: การเพิ่มขึ้นนี้ไม่สามารถชดเชยการขยายตัวของหลอดเลือดได้ นอกจากนี้ nifedipine ยังเพิ่มการขับโซเดียมและน้ำใน ทั้งในระยะสั้นและระยะยาว ยา nifedipine มีผลลดความดันโลหิตโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง

การรักษาด้วยยานิเฟดิพีนในการศึกษา INSIGHT พบว่า (ในแง่ของความเสี่ยงแน่นอน) ความเสี่ยงของการเจ็บป่วยจากโรคหัวใจและหลอดเลือดและหลอดเลือดในสมองและการตายในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงลดลง (ในแง่ของความเสี่ยงแน่นอน)

การศึกษาอื่นคือ ACTION ซึ่งเป็นการศึกษาแบบหลายศูนย์ สุ่มตัวอย่าง กลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก และการศึกษาแบบ double-blind เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 7665 รายที่มีอาการเจ็บหน้าอกที่คงที่ภายใต้การรักษามาตรฐานที่ดีที่สุดการศึกษาซึ่งมีการติดตามผลเป็นเวลา 5 ปี ได้ประเมินผลกระทบต่อผลลัพธ์ทางคลินิกของ nifedipine GITS เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก

ในจุดยุติประสิทธิภาพหลัก (อัตราการเสียชีวิตรวมจากสาเหตุใด ๆ กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, ภาวะหัวใจล้มเหลวใหม่, โรคหลอดเลือดสมองที่ทำให้ร่างกายอ่อนแอและ revascularization ต่อพ่วง) ไม่พบความแตกต่างระหว่างผู้ป่วยที่ได้รับ nifedipine GITS (n = 3825 ) และ ในกลุ่มยาหลอก (n = 3840) (p = 0.54) ในการวิเคราะห์ที่กำหนดไว้ล่วงหน้าในกลุ่มย่อยที่มีผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและความดันโลหิตสูง 3997 ราย Adalat Crono ส่งผลให้จุดสิ้นสุดลดลง 13% อย่างมีนัยสำคัญ ประสิทธิภาพหลัก

Adalat Crono แสดงให้เห็นว่าปลอดภัยเนื่องจากเป็นจุดยุติด้านความปลอดภัยเบื้องต้น (อัตราการเสียชีวิตรวมจากสาเหตุใดๆ ก็ตาม กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันและโรคหลอดเลือดสมองตีบ) มีความคล้ายคลึงกันในทั้งสองกลุ่มการรักษา

Adalat Crono มีผลในเชิงบวกต่อจุดปลายรองที่กำหนดไว้ล่วงหน้าสองในสามจุด อัตราการเสียชีวิตรวม เหตุการณ์สำคัญเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด revascularization และ coronary angiography (CAG) ลดลง 11% (p = 0.0012) และสาเหตุหลักมาจากความจำเป็นในการตรวจหลอดเลือดหัวใจลดลงอย่างเห็นได้ชัด มี CAG น้อยกว่า 150 ตัว เหตุการณ์แรกในกลุ่มนิเฟดิพีนเมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอก เหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดใด ๆ มันลดลง 9% (p = 0.027) ส่วนใหญ่เป็นผลมาจากความจำเป็นที่ลดลงสำหรับการแทรกแซงและการเลี่ยงผ่านของหลอดเลือดหัวใจ โดยรวมแล้ว มีขั้นตอนเหตุการณ์แรกในกลุ่มนิเฟดิพีนน้อยกว่า 89 ขั้นตอนเมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก สำหรับจุดยุติทุติยภูมิที่สาม "เหตุการณ์สำคัญเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด" ไม่พบความแตกต่างระหว่างกลุ่มการรักษาทั้งสอง (p = 0.26)

ประชากรเด็ก:

มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับนิเฟดิพีนเมื่อเปรียบเทียบกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นๆ ในกลุ่มความดันโลหิตสูงทั้งแบบเฉียบพลันและระยะยาว โดยมีสูตรที่แตกต่างกันในจุดแข็งต่างกัน ประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตของนิเฟดิพีนได้รับการพิสูจน์แล้ว แต่ยังไม่ได้มีการกำหนดขนาดยาที่แนะนำ ความปลอดภัยในระยะยาว และประสิทธิภาพของระบบหัวใจและหลอดเลือด

ไม่มีรูปแบบการให้ยาในเด็ก

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

เม็ดยา Adalat Crono ถูกคิดค้นขึ้นในลักษณะที่ทำให้สามารถใช้นิเฟดิพีนได้ในอัตราคงที่โดยประมาณตลอด 24 ชั่วโมง นิเฟดิพีนถูกปลดปล่อยออกจากแท็บเล็ตด้วยจลนพลศาสตร์เป็นศูนย์ผ่านกระบวนการปั๊มออสโมติกที่ควบคุมด้วยเมมเบรน อัตราการปลดปล่อยยังคงไม่ขึ้นกับการเคลื่อนไหวและค่า pH ของระบบทางเดินอาหาร เมื่อกลืนกินเข้าไป ส่วนประกอบของยาเม็ดซึ่งมีความเฉื่อยทางชีวภาพ ยังคงไม่บุบสลายตลอดทางเดินอาหาร และจะถูกกำจัดในอุจจาระเป็นเปลือกที่ไม่ละลายน้ำ

การดูดซึม

หลังจากการบริหารช่องปากแล้ว nifedipine จะถูกดูดซึมได้เกือบหมด ความพร้อมใช้งานอย่างเป็นระบบของสูตรรับประทาน nifedipine (แคปซูล Adalat) แบบรับประทานที่ปล่อยทันทีคือ 45 - 56% สำหรับผลการส่งผ่านครั้งแรก ในสภาวะคงตัว การดูดซึมของยาเม็ด Adalat Crono จะแตกต่างกันไประหว่าง 68 ถึง 86% ของ Adalat แคปซูล การบริโภคกับอาหารจะเปลี่ยนอัตราการดูดซึมเริ่มต้นเล็กน้อย แต่ไม่ส่งผลต่อความพร้อมของยา ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นในอัตราคงที่หลังจากรับประทาน Adalat Crono เพียงครั้งเดียวและถึงที่ราบสูงหลังจากผ่านไปประมาณ 6 - 12 ชั่วโมงในครั้งแรก หลังจากหลาย ๆ ครั้งเป็นเวลานาน การบริหาร ความเข้มข้นในพลาสมายังคงค่อนข้างคงที่รอบที่ราบสูง แสดงความผันผวนน้อยที่สุดในช่วงเวลา 24 ชั่วโมงระหว่างปริมาณ (ด้วยอัตราส่วนความเข้มข้นสูงสุดต่อรางที่ 0.9 - 1 , 2 ng / ml) ตารางต่อไปนี้แสดงสำหรับ Adalat Crono ค่าความเข้มข้นสูงสุดของพลาสม่าสูงสุด (Cmax) และเวลาสูงสุด (tmax) ที่จำเป็นในการไปถึง:

cmax (mcg / l) ทีแม็กซ์ (ซ) Adalat Chrono 20 6 - 9 4 - 16* อดาลัท โครโน 30 20 - 21 12 - 15 * อดาลัท โครโน 60 43 - 55 7 - 9 *

* แทบไม่มีนัยสำคัญเนื่องจากมีแนวโน้มเกือบคงที่ในความเข้มข้นในพลาสมาเมื่อเวลาผ่านไป

การกระจาย

นิเฟดิพีนจับกับโปรตีนในพลาสมา (อัลบูมิน) 95% ครึ่งชีวิตหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำอยู่ระหว่าง 5 ถึง 6 นาที

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

หลังจากการบริหารช่องปาก nifedipine จะถูกเผาผลาญในผนังลำไส้และตับโดยส่วนใหญ่ผ่านกระบวนการออกซิเดชัน สารเหล่านี้ไม่แสดงฤทธิ์ทางเภสัชพลศาสตร์ ดังนั้นจึงขับออกมาในรูปของเมแทบอไลต์โดยส่วนใหญ่โดยไตและในปริมาณที่แปรผันได้ 5 - 15% ผ่านทางน้ำดีกับอุจจาระ สารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะพบในปัสสาวะเฉพาะในร่องรอย (น้อยกว่า 0.1%)

การกำจัด

ค่าครึ่งชีวิตการกำจัดขั้วจะอยู่ระหว่าง 1.7 ถึง 3.4 ชั่วโมงสำหรับสูตรทั่วไป (แคปซูล Adalat) ในขณะที่สำหรับ Adalat Crono นั้นไม่ได้แสดงถึงพารามิเตอร์ที่มีนัยสำคัญ เนื่องจากความเข้มข้นในพลาสมายังคงเกือบคงที่เนื่องจากการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องและการดูดซับที่ตามมา: หลังจาก การบริหารครั้งสุดท้ายจะทำให้ความเข้มข้นในพลาสมาลดลงเรื่อยๆ โดยมีครึ่งชีวิตที่กำจัดออกได้เทียบเท่ากับของสูตรทั่วไป ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในพารามิเตอร์เหล่านี้เมื่อเปรียบเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีในขณะที่การกวาดล้างลดลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ: ในกรณีที่รุนแรง อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาลง (ดูหัวข้อ 4.4 )

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายพิเศษใด ๆ จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับความเป็นพิษในขนาดเดียวและแบบซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง

ความเป็นพิษเฉียบพลัน

มีการศึกษาความเป็นพิษเฉียบพลันในสัตว์ชนิดต่างๆ และผลลัพธ์แต่ละรายการแสดงในตารางต่อไปนี้:

LD50 (มก. / กก.) ทางปาก ทางหลอดเลือดดำ หนู 494 (421 - 572) * 4,2 (3,8 - 4,6) * หนู 1.022 (950 - 1.087) * 15,5 (13,7 - 17,5) * กระต่าย 250 - 500 2 - 3 แมว ประมาณ 100 0,5 - 8 หมา > 250 2 - 3

* ระดับความมั่นใจ 95%

ความเป็นพิษกึ่งเฉียบพลันและกึ่งเรื้อรัง

การให้ยาทางปากทุกวันแก่หนู (50 มก. / กก. น้ำหนักตัว) และสุนัข (100 มก. / กก. น้ำหนักตัว) เป็นระยะเวลา 13 และ 4 สัปดาห์ตามลำดับและปราศจากผลกระทบที่เป็นพิษ หลังจากได้รับทางหลอดเลือดดำ (ทางหลอดเลือดดำ) สุนัขสามารถทนต่อน้ำหนักตัวได้ถึง 0.1 มก. / กก. ต่อวันโดยไม่มีความเสียหายเป็นเวลา 6 วันเช่นเดียวกับหนู (2.5 มก. / กก. ของน้ำหนักตัวต่อวัน) เป็นระยะเวลา 3 สัปดาห์

ความเป็นพิษเรื้อรัง

สุนัขทนได้โดยไม่มีพิษอันตรายถึง 100 มก. / กก. ของน้ำหนักตัวต่อวันโดยรับประทานมานานกว่าหนึ่งปี ในหนู พิษเกิดขึ้นที่ความเข้มข้นมากกว่า 100 ส่วนต่อล้านส่วนในอาหาร (เทียบเท่าประมาณ 5 - 7 มก. / กก. ของน้ำหนักตัว)

การเกิดมะเร็ง

การศึกษาระยะยาว (2 ปี) ในหนูไม่เปิดเผยผลการก่อมะเร็งใดๆ ต่อนิเฟดิพีน

การกลายพันธุ์

ในการประเมินผลกระทบของการกลายพันธุ์ การทดสอบ Ames การทดสอบ Dominant-lethal และการทดสอบไมโครนิวเคลียสได้ดำเนินการในหนูทดลอง ไม่ได้เน้นย้ำถึงการโจมตีของผลการกลายพันธุ์ในนิเฟดิพีน

พิษวิทยาการเจริญพันธุ์

ดูหัวข้อ 4.6

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

โพลีเอทิลีนออกไซด์, ไฮโปรเมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต, โซเดียมคลอไรด์, เหล็กออกไซด์สีแดง (E172), เซลลูโลสอะซิเตท, มาโครโกล, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, ไททาเนียมไดออกไซด์, โพรพิลีนไกลคอล

06.2 ความเข้ากันไม่ได้

ไม่เกี่ยวข้อง

06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้

3 ปี

06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากความชื้น

06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์

ปฏิทินรายวันแพ็คตุ่มด้วย:

1. PVC / PVDC / AL ตุ่ม; (Adalat Crono 30 มก. และ 60 มก.)

2. PA / ACLAR / AL แผล; (Adalat Crono 30 มก. และ 60 มก.)

3. PP / AL ตุ่ม; (Adalat Crono 20 มก. 30 มก. และ 60 มก.)

Adalat Crono 20 mg modified release tablets - 14 เม็ด

Adalat Crono 30 mg modified release tablets - 14 เม็ด

Adalat Crono 60 mg modified release tablets - 14 เม็ด

Adalat Crono 20 mg modified release tablets - 28 เม็ด

Adalat Crono 30 mg modified release tablets - 28 เม็ด

Adalat Crono 60 mg modified release tablets - 28 เม็ด

06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ

สารออกฤทธิ์ที่ไวต่อแสงที่มีอยู่ใน Adalat Crono ได้รับการปกป้องจากแสงทั้งภายในและภายนอกบรรจุภัณฑ์ เนื่องจากรับประกันการป้องกันความชื้นภายในบรรจุภัณฑ์เท่านั้น จึงควรนำแท็บเล็ตออกจากตุ่มก่อน "ใช้" เท่านั้น