สารออกฤทธิ์: พาราเซตามอล โคเดอีน (โคเดอีน ฟอสเฟต)
LONARID 400 มก. + 10 มก. เม็ด
LONARID ผู้ใหญ่ 400 มก. + 20 มก. เหน็บ
LONARID เด็ก 200 มก. + 5 มก. เหน็บ
ทำไม Lonarid ถึงใช้? มีไว้เพื่ออะไร?
หมวดหมู่เภสัชบำบัด
ยาแก้ปวดและยาลดไข้อื่นๆ
ผลิตภัณฑ์นี้มีโคเดอีน โคเดอีนอยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่ายาแก้ปวดฝิ่นซึ่งทำงานเพื่อบรรเทาอาการปวด สามารถใช้คนเดียวหรือใช้ร่วมกับยาแก้ปวดอื่นๆ เช่น อะเซตามิโนเฟน
ตัวชี้วัดการรักษา
ผู้ใหญ่
โรคประสาท, ปวดกล้ามเนื้อและปวดข้อ; ปวดฟันและปวดต่อเนื่องหลังการถอนฟัน ปวดหัวทุกชนิด ปวดหู; ประจำเดือน; ปวดหลังผ่าตัดและหลังบาดเจ็บ
เด็กอายุมากกว่า 12
โคเดอีนสามารถใช้ได้ในเด็กอายุมากกว่า 12 ปี ในการรักษาอาการปวดปานกลางในระยะสั้นซึ่งยาบรรเทาปวดอื่นๆ ไม่ได้บรรเทาลง เช่น อะเซตามิโนเฟนหรือไอบูโพรเฟนเพียงอย่างเดียว
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Lonarid
- ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
- เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี (ดูหัวข้อ "ข้อบ่งชี้การรักษา" และ "คำเตือนและข้อควรระวัง")
- Porphyria, เซลล์ตับที่รุนแรง (Child - Pugh C) และภาวะไตไม่เพียงพอ, ความเสียหายของกล้ามเนื้อหัวใจอย่างรุนแรง, พิษเฉียบพลันจากแอลกอฮอล์, ยานอนหลับ, ยาแก้ปวด, ยาจิตเวช; ในทุกรัฐที่มาพร้อมกับภาวะซึมเศร้าของลมหายใจในไอที่มีอันตรายจากความเมื่อยล้าของการหลั่งในท้องผูกเรื้อรังในถุงลมโป่งพองในปอดในโรคหอบหืดในการโจมตีของโรคหอบหืดเฉียบพลันในโรคปอดบวม
- ใกล้คลอด เสี่ยงคลอดก่อนกำหนด
- ลำไส้อุดตัน.
- ผลิตภัณฑ์ที่ใช้พาราเซตามอลมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีกลูโคส -6- ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนสไม่เพียงพอและในผู้ที่เป็นโรคโลหิตจางอย่างรุนแรง
- เพื่อบรรเทาอาการปวดในเด็กและวัยรุ่น (อายุ 0-18 ปี) หลังการกำจัดต่อมทอนซิลหรือโรคเนื้องอกในจมูกเนื่องจากภาวะหยุดหายใจขณะหลับจากการอุดกั้น
- ในผู้ป่วยที่ทราบว่าจะเผาผลาญโคเดอีนไปเป็นมอร์ฟีนอย่างรวดเร็ว
- ในสตรีระหว่างให้นมลูกด้วยน้ำนมแม่
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ยาโลนาริด
ในระหว่างการรักษาด้วย Lonarid ก่อนใช้ยาอื่น ให้ตรวจสอบว่าไม่มียาพาราเซตามอลและโคเดอีน เนื่องจากอาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรงได้หากรับประทานในปริมาณที่สูง ก่อนผสมยาอื่น ๆ ให้ติดต่อแพทย์ของคุณ ดูเพิ่มเติมที่ "การโต้ตอบ" เนื่องจากมีพาราเซตามอล ให้ใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ ปริมาณที่สูงหรือเป็นเวลานานของผลิตภัณฑ์สามารถทำให้เกิดโรคตับที่มีความเสี่ยงสูงและแม้กระทั่งการเปลี่ยนแปลงที่ร้ายแรงในไตและเลือด ห้ามดูแลติดต่อกันเกินสามวันโดยไม่ปรึกษาแพทย์
ควรใช้ Lonarid หลังจาก "การประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์อย่างระมัดระวังในกรณีของการพึ่งพา opioid, หมดสติ, ภาวะ hypovolaemic, การบาดเจ็บที่ศีรษะ, การบาดเจ็บในกะโหลกศีรษะหรือในกรณีที่มีความดันในกะโหลกศีรษะเพิ่มขึ้น, การบริหารร่วมกันของสารยับยั้ง MAO, เรื้อรัง โรคทางเดินหายใจอุดกั้น, การขาดกลูโคส -6- ฟอสเฟต-ดีไฮโดรจีเนส, ท้องผูกเรื้อรัง, กลุ่มอาการของกิลเบิร์ต
จำเป็นต้องลดขนาดยาหรือยืดระยะเวลาการให้ยาในกรณีต่อไปนี้: ความผิดปกติของการทำงานของตับและโรคตับอักเสบ (Child - Pugh AB), การดื่มแอลกอฮอล์ในทางที่ผิด, กลุ่มอาการของ Gilbert (โรค Maulengracht), ภาวะไตวายอย่างรุนแรง (การล้างความเคยชินของ creatinine
ปฏิกิริยาของผู้ป่วยแต่ละรายต่อผลิตภัณฑ์ยาควรได้รับการตรวจสอบในช่วงเริ่มต้นของการรักษาเพื่อให้สามารถตรวจพบการใช้ยาเกินขนาดที่เกี่ยวข้องได้ตั้งแต่เนิ่นๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยสูงอายุและสำหรับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือระบบทางเดินหายใจ
ในระหว่างการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดแนะนำให้ลดขนาดยาลง
ไม่ค่อยพบปฏิกิริยาภูมิไวเกินแบบเฉียบพลัน (เช่น ภาวะช็อกจากแอนาไฟแล็กติก) ควรหยุดการรักษาที่สัญญาณแรกของปฏิกิริยาภูมิไวเกินหลังการให้ยา Lonarid จากอาการและอาการแสดงเหล่านี้จำเป็นต้องแทรกแซงมาตรการทางการแพทย์
ปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำอาจทำให้ตับเสียหายได้
การใช้ยาแก้ปวดอย่างกว้างขวาง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง อาจทำให้ปวดศีรษะได้ ซึ่งไม่ควรรักษาด้วยยาในปริมาณที่สูงขึ้น ในกรณีเช่นนี้ ไม่ควรให้ยาแก้ปวดต่อโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์ การหยุดใช้ยาระงับปวดอย่างกะทันหันหลังจากใช้ในปริมาณสูงเป็นเวลานานอาจทำให้เกิดอาการถอนยาได้ (เช่น ปวดศีรษะ เหนื่อยล้า หงุดหงิด ปวดกล้ามเนื้อ และอาการทางพืช) ซึ่งมักจะหายได้ภายในสองสามวัน การเริ่มต้นใหม่ของการรักษาขึ้นอยู่กับความเห็นของแพทย์และการบรรเทาอาการถอน
ผู้ป่วยที่มีความดันเลือดต่ำและภาวะ hypovolaemia ร่วมกันไม่ควรรับประทานยาในปริมาณสูง
โคเดอีนร่วมกับพาราเซตามอลมีศักยภาพในการเสพติดเบื้องต้น การเสพติดการพึ่งพาทางร่างกายและจิตใจพัฒนาด้วยการใช้ยาในปริมาณสูงเป็นเวลานาน มีการผสมข้ามพันธุ์กับฝิ่นตัวอื่น การกำเริบของโรคอาจเกิดขึ้นได้ในระยะเวลาอันสั้นในผู้ป่วยที่มีการพึ่งพา opioid ที่มีอยู่ก่อน (รวมทั้งผู้ที่อยู่ในภาวะทุเลา) โคเดอีนถือเป็นสารทดแทนเฮโรอีนโดยผู้ติดยา ผู้ที่ติดเครื่องดื่มแอลกอฮอล์หรือยากล่อมประสาทก็มักจะใช้โคเดอีนในทางที่ผิด โคเดอีนที่รับประทานในปริมาณที่สูงและเป็นระยะเวลานานสามารถเสพติดได้
ผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดถุงน้ำดีควรได้รับการรักษาด้วยความระมัดระวัง การหดตัวของกล้ามเนื้อหูรูดของ Oddi อาจทำให้เกิดอาการคล้ายกับกล้ามเนื้อหัวใจตายหรืออาการรุนแรงขึ้นในผู้ป่วยตับอ่อนอักเสบ การเตรียมการที่มีโคเดอีนสามารถทำได้ก็ต่อเมื่อแพทย์สั่งและอยู่ภายใต้การดูแลปกติของเขา
โคเดอีนถูกเปลี่ยนเป็นมอร์ฟีนในตับโดยเอนไซม์ มอร์ฟีนเป็นสารที่ช่วยบรรเทาอาการปวด บางคนมีเอ็นไซม์ชนิดนี้ที่แตกต่างกันและอาจส่งผลต่อผู้คนในรูปแบบต่างๆ ในบางคน มอร์ฟีนไม่ได้ผลิตหรือผลิตในปริมาณที่น้อยมาก และจะไม่เพียงพอที่จะบรรเทาอาการปวดได้ คนอื่นผลิตมอร์ฟีนในปริมาณมากและมีแนวโน้มสูงที่จะมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใด ๆ ต่อไปนี้ คุณควรหยุดการรักษาและไปพบแพทย์ทันที: หายใจช้าหรือตื้น สับสน ง่วงซึม รูม่านตาลดลง คลื่นไส้หรืออาเจียน ท้องผูก เบื่ออาหาร
เด็กและวัยรุ่น
ใช้ในเด็กและวัยรุ่นหลังการผ่าตัด
ไม่ควรใช้โคเดอีนเพื่อบรรเทาอาการปวดในเด็กและวัยรุ่นหลังการกำจัดต่อมทอนซิลหรือโรคเนื้องอกในจมูกอันเนื่องมาจากภาวะหยุดหายใจขณะหลับที่อุดกั้น
ใช้ในเด็กที่มีปัญหาระบบทางเดินหายใจ
ไม่แนะนำให้ใช้โคเดอีนสำหรับเด็กที่มีปัญหาระบบทางเดินหายใจ เนื่องจากอาการของมอร์ฟีนเป็นพิษในเด็กอาจแย่ลง
ไม่ควรให้ยาที่กำหนดให้ใช้ส่วนตัวกับผู้อื่น
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของโลนาริดได้
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา
พาราเซตามอล
ผู้ป่วยที่รักษาเรื้อรังด้วยผลิตภัณฑ์ยาที่สามารถนำไปสู่การชักนำให้เกิด hepatic monooxygenase หรือในกรณีที่สัมผัสกับสารที่มีผลเช่นนี้ (เช่น rifampicin, cimetidine, antiepileptics เช่น glutethimide, phenobarbital, carbamazepine) ควรใช้พาราเซตามอลด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง และอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเข้มงวดเท่านั้น
การให้ยาพาราเซตามอลอาจรบกวนการตรวจวัดกรดยูริก (โดยวิธีกรดฟอสโฟทังสติก) และระดับน้ำตาลในเลือด (โดยวิธีกลูโคส-ออกซิเดส-เปอร์ออกซิเดส)
การเชื่อมโยงกับยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทอื่น ๆ ต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในส่วนของแพทย์ เพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่ไม่คาดคิดจากการมีปฏิสัมพันธ์
ห้ามใช้แอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษา
มิฉะนั้น ยาพาราเซตามอลขนาดที่ไม่เป็นอันตรายอาจทำให้ตับถูกทำลายได้เมื่อรับประทานร่วมกับยาที่กระตุ้นให้เกิดเอนไซม์ เช่น ยาสะกดจิตและยากันชัก (เช่น กลูเตไธไมด์ ฟีโนบาร์บิทัล ฟีนิโทอิน คาร์บามาเซพีน) และไรแฟมพิซิน สิ่งเดียวกันนี้สามารถเกิดขึ้นได้ในกรณีของสารที่เป็นพิษต่อตับและการใช้แอลกอฮอล์ในทางที่ผิด (ดู "ให้ยาเกินขนาด")
สำหรับใช้ในช่องปากเท่านั้น:
ยาที่ชะลอการหลั่งในกระเพาะอาหาร เช่น โพรแพนธีลีน ลดอัตราการดูดซึมพาราเซตามอล และชะลอการเริ่มออกฤทธิ์ ยาที่เร่งการล้างกระเพาะอาหาร เช่น metoclopramide ทำให้อัตราการดูดซึมเพิ่มขึ้น
การใช้ยาพาราเซตามอลร่วมกับคลอแรมเฟนิคอลสามารถยืดอายุครึ่งชีวิตของคลอแรมเฟนิคอลได้ ทำให้เสี่ยงต่อความเป็นพิษเพิ่มขึ้น
ไม่สามารถประเมินความเกี่ยวข้องทางคลินิกของปฏิกิริยาระหว่างพาราเซตามอลกับวาร์ฟารินและอนุพันธ์ของคูมารินได้ ดังนั้นการใช้ยาพาราเซตามอลเป็นเวลานานในผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากจึงควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น
การใช้พาราเซตามอลและ AZT ร่วมกัน (ซิโดวูดีนหรือเรโทรเวียร์) จะเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะนิวโทรพีเนียที่เกิดจากยาหลัง ดังนั้นควรใช้ Lonarid ร่วมกับ AZT ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น
การบริโภคโพรเบเนซิดจะยับยั้งการจับตัวของพาราเซตามอลกับกรดกลูโคโรนิก ซึ่งจะช่วยลดการกวาดล้างของพาราเซตามอลได้ประมาณ 2 เท่า ดังนั้นควรลดขนาดยาพาราเซตามอลเมื่อใช้ร่วมกับโพรเบเนซิด
Cholestyramine ช่วยลดการดูดซึมของพาราเซตามอล
โคเดอีน
ในผู้ป่วยที่ได้รับยาแก้ปวดยาเสพติด ยารักษาโรคจิต ยาแก้ซึมเศร้า หรือยากดประสาทส่วนกลางอื่น ๆ (รวมทั้งแอลกอฮอล์) ร่วมกับโคเดอีน อาจเกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลาง (additive CNS) ได้ มีผลกดประสาทและกดประสาทในระบบทางเดินหายใจ อาจเพิ่มขึ้นได้ด้วยการดื่มแอลกอฮอล์หรือระบบประสาทส่วนกลางอื่นร่วมด้วย ยาระงับความรู้สึก เช่น ยากล่อมประสาท ยาสะกดจิต หรือยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท (ฟีโนไทอาซีน เช่น คลอโปรมาซีน ไทโอริดาซีน เพอร์เฟนาซีน) และยาแก้แพ้ (เช่น โพรเมทาซีน เมโคลซีน) ยาลดความดันโลหิต และยาแก้ปวดอื่นๆ ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจที่เกิดจากโคเดอีนสามารถกระตุ้นได้ด้วยยาซึมเศร้า tricyclic (imipramine, amitriptyline) และ opipramol เนื่องจากการใช้สารยับยั้ง MAO ร่วมกัน เช่น tranylcypromine อาจนำไปสู่ศักยภาพของผลกระทบของระบบประสาทส่วนกลางและผลที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ของความรุนแรงที่คาดเดาไม่ได้ ยานี้จึงไม่ควรใช้จนกว่าจะเสร็จสิ้นการรักษา 2 สัปดาห์ ด้วยสารยับยั้ง MAO
ผลของยาแก้ปวดยังเพิ่มขึ้น การใช้ agonists บางส่วน / คู่อริ opioid ร่วมกันเช่น buprenorphine, pentazocine อาจลดผลกระทบของยา
Cimetidine และผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่มีผลต่อการเผาผลาญของตับอาจเพิ่มผลของ Lonarid ในระหว่างการรักษาด้วยมอร์ฟีนจะสังเกตเห็นการยับยั้ง catabolism ของมันซึ่งส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้น การทำงานร่วมกันของประเภทนี้ไม่สามารถสังเกตได้ สำหรับโคเดอีน
ควรหลีกเลี่ยงแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษาด้วยยานี้ เนื่องจากความสามารถของจิตสามารถลดลงได้อย่างมาก (ผลเสริมของแต่ละส่วนประกอบ)
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
การตั้งครรภ์
พาราเซตามอล
ประสบการณ์อันยาวนานไม่ได้แสดงหลักฐานของผลเสียที่ไม่พึงประสงค์ต่อการตั้งครรภ์หรือสุขภาพของทารกในครรภ์หรือทารกแรกเกิด ข้อมูลที่คาดหวังเกี่ยวกับการให้ยาพาราเซตามอลเกินขนาดในระหว่างตั้งครรภ์ไม่ได้แสดงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความผิดปกติ การศึกษาการสืบพันธุ์ที่ดำเนินการเพื่อตรวจสอบการใช้ยาพาราเซตามอลในช่องปากไม่มีสัญญาณบ่งชี้ถึงการผิดรูปหรือความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ ภายใต้สภาวะการใช้งานปกติ พาราเซตามอลสามารถใช้ได้ในระหว่างตั้งครรภ์ (เช่น ในทุกไตรมาส) หลังจาก "การประเมินอัตราส่วนความเสี่ยงและผลประโยชน์อย่างรอบคอบแล้ว ในระหว่างตั้งครรภ์ ไม่ควรรับประทานพาราเซตามอลเป็นเวลานาน รับประทานในปริมาณสูงหรือร่วมกับยาอื่น ๆ เนื่องจากกรณีเหล่านี้ไม่ได้รับการยืนยันความปลอดภัย
โคเดอีน
การใช้โลนาริดมีข้อห้ามในกรณีที่คลอดก่อนกำหนดหรือเสี่ยงต่อการคลอดก่อนกำหนด เนื่องจากโคเดอีน ฟอสเฟตทะลุผ่านรกและอาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในเด็กแรกเกิด ผลการศึกษาแบบ case-control study ชี้ว่าอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อระบบทางเดินหายใจ ความผิดปกติในลูกหลานของสตรีที่ใช้โคเดอีนในช่วง 4 เดือนแรกของการตั้งครรภ์ การเพิ่มขึ้นนี้ไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ นอกจากนี้ ยังมีรายงานหลักฐานของความผิดปกติอื่นๆ ในการศึกษาทางระบาดวิทยาของยาแก้ปวดยาเสพติด รวมทั้งโคเดอีน ยาโคเดอีนในระยะยาวสามารถพัฒนาได้ใน ทารกในครรภ์ติดยาเสพติดควรใช้ Lonarid ในการตั้งครรภ์หากผลประโยชน์ที่เป็นตัวกำหนดความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ หากใช้ Lonarid เป็นเวลานานในช่วงไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์ อาจมีอาการถอนตัวในทารกแรกเกิด
เวลาให้อาหาร
ห้ามทานโคเดอีนขณะให้นม โคเดอีนและมอร์ฟีนจะผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่
ภาวะเจริญพันธุ์
การศึกษาพรีคลินิกไม่ได้ระบุผลกระทบโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อดัชนีภาวะเจริญพันธุ์
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เช่น ความเหนื่อยล้า ง่วงซึม เป็นลมหมดสติ วิงเวียนศีรษะ ง่วงซึม กล้ามเนื้ออ่อนแรง และการรบกวนในการประสานงานของ visomotor และการมองเห็นอาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย Lonarid ดังนั้น ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในการขับขี่หรือขับขี่ยานพาหนะ การใช้เครื่องจักร หากเกิดความเหนื่อยล้า ง่วงนอน เป็นลมหมดสติ เวียนศรีษะ เวียนศีรษะ ใจเย็น อาการผิดปกติ และความผิดปกติในการประสานงานของวิโซมอเตอร์และการมองเห็น ให้หลีกเลี่ยงกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักร
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Lonarid: Dosage
เว้นแต่แพทย์จะแนะนำเป็นอย่างอื่นในผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปีปริมาณคือ 1-2 เม็ด (400 มก. + 10 มก.) หรือยาเหน็บสำหรับผู้ใหญ่ (400 มก. + 20 มก.) มากถึง 3 ครั้งต่อวัน พูดตาม ถึงความรุนแรงของคดี ไม่ควรรับประทานยาเกิน 3 วัน หากอาการปวดไม่ดีขึ้นหลังจากผ่านไป 3 วัน ให้ปรึกษาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำ ปริมาณโคเดอีนสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 240 มก.
เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปีไม่ควรรับประทานยาโลนาริด เนื่องจากเสี่ยงต่อปัญหาการหายใจอย่างรุนแรง
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Lonarid มากเกินไป
ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Lonarid เกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปที่โรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
ผู้สูงอายุ เด็กเล็ก ผู้ป่วยโรคตับ ผู้ติดสุราเรื้อรัง หรือผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางโภชนาการเรื้อรัง ตลอดจนผู้ป่วยที่รับประทานยาที่กระตุ้นเอนไซม์ร่วม อาจมีความเสี่ยงที่จะมึนเมามากขึ้น รวมทั้งมีผลร้ายแรงถึงชีวิต
อาการ
อาการเกินขนาดของ Lonarid เหมือนกับอาการเกินขนาดของสารออกฤทธิ์ทั้งสองที่พิจารณาแยกกัน
พาราเซตามอล
อาการของการใช้ยาเกินขนาดมักเกิดขึ้นใน 24 ชั่วโมงแรกและมีอาการซีด คลื่นไส้ อาเจียน อาการเบื่ออาหาร และปวดท้อง ผู้ป่วยอาจมีอาการดีขึ้นชั่วคราว แต่อาการปวดท้องเล็กน้อยบ่งชี้ว่าความเสียหายของตับยังคงมีอยู่ พาราเซตามอลขนาดเดียวประมาณ 6 กรัมหรือมากกว่าในผู้ใหญ่หรือ 140 มก. / กก. ในเด็กทำให้เกิดเนื้อร้ายในเซลล์ตับ นี้สามารถนำไปสู่เนื้อร้ายที่สมบูรณ์และไม่สามารถย้อนกลับได้และเป็นผลให้เกิดความไม่เพียงพอของเซลล์ตับ, กรดจากการเผาผลาญและโรคไข้สมองอักเสบซึ่งจะนำไปสู่อาการโคม่าและความตาย การเพิ่มขึ้นของ transaminases (AST, ALT), lactate dehydrogenase และ bilirubin และการเพิ่มขึ้นของ prothrombin time ซึ่งเกิดขึ้น 12 ถึง 48 ชั่วโมงหลังจากการกลืนกินได้รับการสังเกตในตับ อาการทางคลินิกของอาการบาดเจ็บที่ตับมักปรากฏขึ้นหลังจาก 2 วันและไปถึง a สูงสุดหลังจาก 4 - 6 วัน ภาวะไตวายเฉียบพลันที่มีเนื้อร้ายท่อเฉียบพลันสามารถพัฒนาได้แม้ในกรณีที่ไม่มีความเสียหายของตับอย่างรุนแรง อาการอื่น ๆ ที่ไม่ใช่ตับเช่นการเปลี่ยนแปลงของกล้ามเนื้อหัวใจและตับอ่อนอักเสบสามารถเกิดขึ้นได้หลังจากใช้ยาพาราเซตามอลเกินขนาด
โคเดอีน
อาการของการใช้ยาเกินขนาดเนื่องจากโคเดอีนที่มีอยู่ในโลนาริดนั้นคาดว่าจะเกิดก่อนสัญญาณของความเป็นพิษเนื่องจากยาพาราเซตามอล ภาวะมึนเมารุนแรงมีความเสี่ยงต่อภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและภาวะหยุดหายใจขณะหลับซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้ miosis ที่ทำเครื่องหมายด้วยรูม่านตา "ระบุ" ก็ทำให้เกิดโรคได้เช่นกัน ซึ่งอาจมาพร้อมกับอาการง่วงซึม ไปจนถึงอาการมึนงงและโคม่า โดยมีอาการอาเจียน ปวดศีรษะ ปัสสาวะไม่ออก และอุจจาระ บางครั้งอาจรวมถึงหัวใจเต้นช้าและความดันโลหิตลดลง อาการชักเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวโดยเฉพาะในเด็ก การพัฒนาภาวะหยุดหายใจขณะหลับอาจถึงแก่ชีวิตได้
บำบัด
ในกรณีที่มีข้อสงสัยเกี่ยวกับพิษของพาราเซตามอล การให้ยากลุ่ม SH ทางหลอดเลือดดำ เช่น Nacetylcysteine ใน 10 ชั่วโมงแรกหลังจากการกลืนกิน แม้ว่า N-acetylcysteine จะมีประสิทธิภาพมากที่สุดหากได้รับในช่วงเวลานี้ แต่ก็ยังสามารถให้การป้องกันได้ในระดับหนึ่งหากได้รับภายใน 48 ชั่วโมงเป็นอย่างช้าที่สุด ในกรณีนี้ควรใช้เวลานานขึ้น พวกเขายังต้อง พิจารณา มาตรการทั่วไป (เช่น ถ่านกัมมันต์) มาตรการเพิ่มเติมจะขึ้นอยู่กับความรุนแรง ลักษณะ และลักษณะของอาการพิษของยาพาราเซตามอล และควรปฏิบัติตามระเบียบวิธีดูแลผู้ป่วยหนักมาตรฐานตามมาตรฐาน แนะนำให้ทำการทดสอบความเข้มข้นของยาพาราเซตามอลในพลาสมาแบบอนุกรม ของยาพาราเซตามอล สามารถลดขนาดลงได้ โดยการฟอกไต ในกรณีของภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ให้รักษาการระบายอากาศที่เพียงพอและการให้ออกซิเจน หากเหมาะสม สามารถให้ naloxone 0.4-2 มก. (ตัวต้าน opioid เฉพาะ) การตอบสนอง ควรให้ยาซ้ำทุก 2-3 นาที จนถึงจำนวนทั้งหมด ปริมาณ 10-20 มก. คำเตือน: ระยะเวลาในการดำเนินการของ naloxone (2-3 ชั่วโมง) สั้นกว่า opioids หลายชนิด หากคุณมีคำถามใด ๆ เกี่ยวกับการใช้ Lonarid ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียงของ Lonarid คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Lonarid สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังประเภทต่างๆ และความรุนแรงเมื่อใช้พาราเซตามอล รวมถึงกรณีที่เกิดผื่นแพ้ที่ผิวหนังและกรณีของ erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome และ epidermal necrolysis ที่พบได้ยาก มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินเช่น angioedema , laryngeal อาการบวมน้ำ ช็อก ที่สัญญาณแรกของปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ผู้ป่วยควรหยุดการรักษาด้วย Lonarid และติดต่อแพทย์ทันที
ไม่มีหลักฐานที่แสดงว่าขนาดและลักษณะของผลข้างเคียงเพิ่มขึ้นโดยพาราเซตามอลและโคเดอีนร่วมกัน สัมพันธ์กับสารแต่ละชนิด เมื่อใช้ยาอย่างถูกต้อง นอกจากนี้ มีรายงานผลข้างเคียงต่อไปนี้: thrombocytopenia, leukopenia , โรคโลหิตจาง, ภาวะเม็ดโลหิตขาว, การทำงานของตับบกพร่องและโรคตับอักเสบ, การเปลี่ยนแปลงของไต (ภาวะไตวายเฉียบพลัน, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า, เลือดออก, ปัสสาวะ), ปฏิกิริยาทางเดินอาหารและอาการวิงเวียนศีรษะ ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ยาพาราเซตามอลอาจทำให้เกิดไซโตไลซิสในตับซึ่งอาจลุกลามใหญ่โตและไม่สามารถย้อนกลับได้ เนื้อร้าย เช่นเดียวกับอนุพันธ์อื่น ๆ ของมอร์ฟีน โคเดอีน ฟอสเฟต หากรับประทานเป็นเวลานาน อาจทำให้เกิดอาการท้องผูกได้ การใช้เป็นเวลานานก็มีความเสี่ยงที่จะเกิดการเสพติดได้ อาการถอนยาอาจเกิดขึ้นได้เมื่อหยุดยาอย่างกะทันหันหลังจากใช้ต่อไป ในปริมาณที่สูง โคเดอีนมีผลข้างเคียงส่วนใหญ่ของมอร์ฟีน รวมทั้งอาการซึมเศร้าทางเดินหายใจ เวียนศีรษะ เวียนศีรษะ ใจเย็น คลื่นไส้ และอาเจียน อื่นๆ ผลที่ไม่พึงประสงค์จากโคเดอีน ได้แก่: ไมโอซิส , ความรู้สึกสบาย, ความผิดปกติ, การเก็บปัสสาวะ ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (อาการคัน, ลมพิษและไม่ค่อยมีผื่น) ยังได้รับการสังเกต
การประเมินผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ขึ้นอยู่กับความถี่ต่อไปนี้:
พบบ่อยมาก ≥ 1/10
ทั่วไป ≥ 1/100, <1/10
ผิดปกติ ≥ 1 / 1,000 ถึง <1/100
หายาก ≥ 1 / 10,000, <1 / 1,000
หายากมาก <1 / 10,000
ไม่ทราบ ความถี่ไม่สามารถประมาณจากข้อมูลที่มีอยู่
ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง:
- หายากมาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาว
- ไม่เป็นที่รู้จัก: ภาวะเม็ดเลือดคั่ง, pancytopenia.
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน:
- หายากมาก: ภาวะภูมิไวเกิน (รวมถึงการช็อกจาก anaphylactic, angioedema, ความดันโลหิตลดลง, หายใจลำบาก, คลื่นไส้และเหงื่อออกมาก)
ความผิดปกติของระบบประสาท:
- พบบ่อยมาก: เหนื่อย ปวดหัว
- สามัญ: อาการง่วงนอน.
- ผิดปกติ: รบกวนการนอนหลับ
ในปริมาณที่สูงหรือในผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวโดยเฉพาะอย่างยิ่ง การประสานงานของ visomotor และการมองเห็นอาจได้รับผลกระทบในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา นอกจากนี้ยังสามารถรู้สึกสบายและภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ
ความผิดปกติของหูและเขาวงกต:
- เรื่องแปลก: หูอื้อ
ความผิดปกติของหัวใจ:
- สามัญ: ความดันโลหิตลดลง เป็นลมหมดสติ
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร:
- เรื่องแปลก: อาการหายใจลำบาก
- หายากมาก: หลอดลมหดเกร็ง (โรคหอบหืด)
- ไม่เป็นที่รู้จัก: อาการบวมน้ำที่ปอด (ในปริมาณที่สูง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของปอดก่อนหน้านี้)
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:
- พบบ่อยมาก: ท้องผูก, อาเจียน (ในระยะแรก), คลื่นไส้
- เรื่องแปลก: ปากแห้ง.
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี:
- หายาก: เพิ่ม transaminases
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง:
- ผิดปกติ: เกิดผื่นแดง, ผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้, ลมพิษ, ตุ่ม
- หายาก: ภาวะภูมิไวเกินรวมทั้งกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน
- ไม่เป็นที่รู้จัก: การปะทุของยา.
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์ คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์
วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง
เม็ด: เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส เหน็บ: เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
องค์ประกอบและรูปแบบยา
องค์ประกอบ
LONARID 400 มก. + 10 มก. เม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: พาราเซตามอล 400 มก., โคเดอีนฟอสเฟต 10 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ; คาร์เมลโลสโซเดียม; เซลลูโลส microcrystalline; แป้งข้าวโพด; เอทิลเซลลูโลส; แมกนีเซียมสเตียเรต
LONARID ผู้ใหญ่ 400 มก. + 20 มก. เหน็บ
ยาเหน็บหนึ่งประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: พาราเซตามอล 400 มก., โคเดอีนฟอสเฟต 20 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: เลซิตินจากถั่วเหลือง; ไตรกลีเซอไรด์ของกรดไขมัน
LONARID เด็ก 200 มก. + 5 มก. เหน็บ
ยาเหน็บหนึ่งประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: พาราเซตามอล 200 มก., โคเดอีนฟอสเฟต 5 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: เลซิตินจากถั่วเหลือง; ไตรกลีเซอไรด์ของกรดไขมัน
รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม
20 เม็ด.
6 เหน็บผู้ใหญ่
6 เหน็บสำหรับเด็ก
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
โลนาริด
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
LONARID 400 มก. + 10 มก. เม็ด:
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: พาราเซตามอล 400 มก., โคเดอีน ฟอสเฟต 10 มก.
LONARID ผู้ใหญ่ 400 มก. + 20 มก. เหน็บ:
เหน็บประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: พาราเซตามอล 400 มก., โคเดอีน ฟอสเฟต 20 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ต
เหน็บ
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
ผู้ใหญ่
โรคประสาท, ปวดกล้ามเนื้อและปวดข้อ; ปวดฟันและปวดต่อเนื่องหลังการถอนฟัน ปวดหัวทุกชนิด ปวดหู; ประจำเดือน; ปวดหลังผ่าตัดและหลังบาดแผล
เด็กอายุมากกว่า 12
โคเดอีนได้รับการระบุในผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 12 ปีในการรักษาอาการปวดเฉียบพลันปานกลางซึ่งไม่ได้รับการควบคุมอย่างเพียงพอโดยยาแก้ปวดอื่น ๆ เช่น acetaminophen หรือ ibuprofen (เพียงอย่างเดียว)
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
เว้นแต่แพทย์จะแนะนำเป็นอย่างอื่นในผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปีปริมาณคือ 1-2 เม็ด (400 มก. + 10 มก.) หรือยาเหน็บสำหรับผู้ใหญ่ (400 มก. + 20 มก.) มากถึง 3 ครั้งต่อวัน พูดตาม ถึงความรุนแรงของคดี
ปริมาณโคเดอีนสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 240 มก.
ระยะเวลาของการรักษาควรจำกัดไว้ที่ 3 วัน และหากไม่สามารถบรรเทาอาการปวดได้อย่างมีประสิทธิภาพ ผู้ป่วย/ผู้ดูแลควรปรึกษาแพทย์
ประชากรเด็ก
เด็กอายุต่ำกว่า 12
ไม่ควรใช้โคเดอีนในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเป็นพิษจากฝิ่นเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงและเมแทบอลิซึมของโคเดอีนเป็นมอร์ฟีนที่แปรปรวนและคาดเดาไม่ได้ (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4)
04.3 ข้อห้าม
• ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1
• เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.4)
• Porphyria, เซลล์ตับที่รุนแรง (Child - Pugh C) และภาวะไตไม่เพียงพอ, ความเสียหายของกล้ามเนื้อหัวใจอย่างรุนแรง, พิษเฉียบพลันจากแอลกอฮอล์, ยานอนหลับ, ยาแก้ปวด, ยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท; ในทุกรัฐที่มาพร้อมกับภาวะซึมเศร้าของลมหายใจในไอที่มีอันตรายจากความเมื่อยล้าของการหลั่งในท้องผูกเรื้อรังในถุงลมโป่งพองในปอดในโรคหอบหืดในการโจมตีของโรคหอบหืดเฉียบพลันในโรคปอดบวม
• ใกล้คลอด เสี่ยงต่อการคลอดก่อนกำหนด
• ลำไส้อุดตัน.
• ผลิตภัณฑ์ที่ใช้พาราเซตามอลมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีกลูโคส-6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนสไม่เพียงพออย่างชัดแจ้ง และในผู้ที่มีภาวะโลหิตจางอย่างรุนแรง
• ในผู้ป่วยเด็กทุกราย (อายุ 0-18 ปี) ที่ได้รับการผ่าตัดต่อมทอนซิล และ/หรือ การตัดต่อมทอนซิล สำหรับกลุ่มอาการหยุดหายใจขณะหลับจากการอุดกั้น เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิตมากขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)
• ในสตรีที่ให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6)
• ในผู้ป่วยที่ทราบว่าเป็น CYP2D6 ultra-rapid metabolisers
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ในระหว่างการรักษาด้วย Lonarid ก่อนใช้ยาอื่น ให้ตรวจสอบว่าไม่มียาพาราเซตามอลและโคเดอีน เนื่องจากอาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรงได้หากรับประทานในปริมาณที่สูง แนะนำให้ผู้ป่วยติดต่อแพทย์ก่อนรวมยาอื่น ๆ ดูหัวข้อ 4.5
เนื่องจากมีพาราเซตามอล ให้ใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ ปริมาณที่สูงหรือเป็นเวลานานของผลิตภัณฑ์สามารถทำให้เกิดโรคตับที่มีความเสี่ยงสูงและแม้กระทั่งการเปลี่ยนแปลงที่ร้ายแรงในไตและเลือด
ห้ามดูแลติดต่อกันเกินสามวันโดยไม่ปรึกษาแพทย์
ควรใช้ Lonarid หลังจาก "การประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์อย่างระมัดระวังในกรณีของการพึ่งพา opioid, หมดสติ, ภาวะ hypovolaemic, การบาดเจ็บที่ศีรษะ, การบาดเจ็บในกะโหลกศีรษะหรือในกรณีที่มีความดันในกะโหลกศีรษะเพิ่มขึ้น, การบริหารร่วมกันของสารยับยั้ง MAO, เรื้อรัง โรคทางเดินหายใจอุดกั้น, การขาดกลูโคส -6- ฟอสเฟต-ดีไฮโดรจีเนส, ท้องผูกเรื้อรัง, กลุ่มอาการของกิลเบิร์ต
การลดขนาดยาหรือการยืดระยะเวลาการให้ยาเป็นสิ่งจำเป็นในกรณีต่อไปนี้: ความผิดปกติของการทำงานของตับและโรคตับอักเสบ (Child-Pugh AB), การดื่มแอลกอฮอล์ในทางที่ผิด, กลุ่มอาการของกิลเบิร์ต (โรค Meulengracht), ภาวะไตวายอย่างรุนแรง (การกวาดล้างของครีเอตินิน
เนื่องจากการมีโคเดอีนทำให้ผลิตภัณฑ์ติดได้
การเผาผลาญ CYP2D6
โคเดอีนถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ตับ CYP2D6 ไปเป็นมอร์ฟีน ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของมัน
หากผู้ป่วยมีข้อบกพร่องหรือขาดเอนไซม์นี้อย่างสมบูรณ์ จะไม่ได้รับผลยาแก้ปวดที่เพียงพอ การประมาณการระบุว่าประชากรคอเคเซียนมากถึง 7% อาจมีความบกพร่องนี้ อย่างไรก็ตาม หากผู้ป่วยมีสารเมแทบอลิซึมที่แรงหรือเร็วเป็นพิเศษ มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะเกิดผลข้างเคียงจากความเป็นพิษของฝิ่นแม้ในขนาดที่กำหนดโดยทั่วไป ผู้ป่วยเหล่านี้เปลี่ยนโคเดอีนเป็นมอร์ฟีนอย่างรวดเร็ว ส่งผลให้ระดับมอร์ฟีนในซีรัมที่คาดหมายเพิ่มขึ้น
อาการทั่วไปของพิษจากฝิ่น ได้แก่ สับสน ง่วงนอน หายใจตื้น รูม่านตาผิดปกติ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องผูก และเบื่ออาหาร ในกรณีที่รุนแรง อาจรวมถึงอาการของภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและระบบไหลเวียนโลหิต ซึ่งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตและแทบไม่ร้ายแรงถึงขั้นเสียชีวิต
การประมาณความชุกของสารเมแทบอลิซึมที่รวดเร็วเป็นพิเศษในประชากรต่างๆ สรุปได้ดังนี้:
ปฏิกิริยาของผู้ป่วยแต่ละรายต่อผลิตภัณฑ์ยาควรได้รับการตรวจสอบในช่วงเริ่มต้นของการรักษาเพื่อให้สามารถตรวจพบการใช้ยาเกินขนาดที่เกี่ยวข้องได้ตั้งแต่เนิ่นๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยสูงอายุและสำหรับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือระบบทางเดินหายใจ
การใช้หลังผ่าตัดในเด็ก
มีรายงานในวรรณคดีว่าโคเดอีนที่ให้แก่เด็กหลังการตัดทอนซิลและ/หรือการตัดทอนซิลเพื่อหยุดหายใจขณะหลับทำให้เกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่หายากแต่เป็นอันตรายถึงชีวิตรวมถึงการเสียชีวิต (ดูย่อหน้าที่ 4.3 ด้วย)
เด็กทุกคนได้รับโคเดอีนในปริมาณที่เหมาะสม อย่างไรก็ตาม ไม่มีหลักฐานว่าเด็กเหล่านี้เป็นเมตาบอลิซึมที่แรงหรือเร็วเป็นพิเศษในความสามารถในการเผาผลาญโคเดอีนไปเป็นมอร์ฟีน
เด็กที่มีความบกพร่องทางการหายใจ
ไม่แนะนำให้ใช้โคเดอีนในเด็กที่ระบบทางเดินหายใจอาจบกพร่อง เช่น ความผิดปกติของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ ภาวะหัวใจหรือระบบทางเดินหายใจรุนแรง การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนหรือปอด การบาดเจ็บหลายครั้ง หรือขั้นตอนการผ่าตัดที่กว้างขวาง ปัจจัยเหล่านี้อาจทำให้แย่ลงได้ อาการของมอร์ฟีนเป็นพิษ
ในระหว่างการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดแนะนำให้ลดขนาดยาลง
ไม่ค่อยพบปฏิกิริยาภูมิไวเกินแบบเฉียบพลัน (เช่น ภาวะช็อกจากแอนาไฟแล็กติก) ควรหยุดการรักษาที่สัญญาณแรกของปฏิกิริยาภูมิไวเกินหลังการให้ยา Lonarid จากอาการและอาการแสดงเหล่านี้จำเป็นต้องแทรกแซงมาตรการทางการแพทย์
ปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำอาจทำให้ตับเสียหายได้
การใช้ยาแก้ปวดอย่างกว้างขวาง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง อาจทำให้ปวดศีรษะได้ ซึ่งไม่ควรรักษาด้วยยาในปริมาณที่สูงขึ้น ในกรณีเช่นนี้ ไม่ควรให้ยาแก้ปวดต่อโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์
การหยุดใช้ยาระงับปวดอย่างกะทันหันหลังจากใช้ในปริมาณสูงเป็นเวลานานอาจทำให้เกิดอาการถอนยาได้ (เช่น ปวดศีรษะ เหนื่อยล้า หงุดหงิด ปวดกล้ามเนื้อ และอาการทางพืช) ซึ่งมักจะหายได้ภายในสองสามวัน
การเริ่มต้นใหม่ของการรักษาขึ้นอยู่กับความเห็นของแพทย์และการบรรเทาอาการถอน
ผู้ป่วยที่มีความดันเลือดต่ำและภาวะ hypovolaemia ร่วมกันไม่ควรรับประทานยาในปริมาณสูง
โคเดอีนร่วมกับพาราเซตามอลมีศักยภาพในการเสพติดเบื้องต้น
การเสพติดการพึ่งพาทางร่างกายและจิตใจพัฒนาด้วยการใช้ยาในปริมาณสูงเป็นเวลานาน มีการผสมข้ามพันธุ์กับฝิ่นตัวอื่น การกำเริบของโรคอาจเกิดขึ้นได้ในระยะเวลาอันสั้นในผู้ป่วยที่มีการพึ่งพา opioid ที่มีอยู่ก่อน (รวมทั้งผู้ที่อยู่ในภาวะทุเลา)
โคเดอีนถือเป็นสารทดแทนเฮโรอีนโดยผู้ติดยา ผู้ที่ติดเครื่องดื่มแอลกอฮอล์หรือยากล่อมประสาทก็มักจะใช้โคเดอีนในทางที่ผิด โคเดอีนที่รับประทานในปริมาณที่สูงและเป็นระยะเวลานานสามารถเสพติดได้
ผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดถุงน้ำดีควรได้รับการรักษาด้วยความระมัดระวัง การหดตัวของกล้ามเนื้อหูรูดของ Oddi อาจทำให้เกิดอาการคล้ายกับกล้ามเนื้อหัวใจตายหรืออาการรุนแรงขึ้นในผู้ป่วยตับอ่อนอักเสบ
การเตรียมการที่มีโคเดอีนสามารถทำได้ก็ต่อเมื่อแพทย์สั่งและอยู่ภายใต้การดูแลปกติของเขา
ไม่ควรให้ยาที่กำหนดให้ใช้ส่วนตัวกับผู้อื่น
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
พาราเซตามอล
ใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งและอยู่ภายใต้การควบคุมอย่างเข้มงวดในระหว่างการรักษาเรื้อรังด้วยยาที่สามารถระบุการเหนี่ยวนำของโมโนออกซีเจเนสในตับหรือในกรณีที่สัมผัสกับสารที่อาจมีผลนี้ (เช่น rifampicin, cimetidine, ยากันชักเช่น glutethimide, phenobarbital, carbamazepine)
การให้ยาพาราเซตามอลอาจรบกวนการตรวจวัดกรดยูริก (โดยวิธีกรดฟอสโฟทังสติก) และระดับน้ำตาลในเลือด (โดยวิธีกลูโคส-ออกซิเดส-เปอร์ออกซิเดส)
การเชื่อมโยงกับยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทอื่น ๆ ต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในส่วนของแพทย์ เพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่ไม่คาดคิดจากการมีปฏิสัมพันธ์ ห้ามใช้แอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษา
มิฉะนั้น ยาพาราเซตามอลขนาดที่ไม่เป็นอันตรายอาจทำให้ตับถูกทำลายได้เมื่อรับประทานร่วมกับยาที่กระตุ้นให้เกิดเอนไซม์ เช่น ยาสะกดจิตและยากันชักบางชนิด (เช่น กลูเตไธไมด์ ฟีโนบาร์บิทัล ฟีนิโทอิน คาร์บามาเซพีน) และไรแฟมพิซิน สิ่งเดียวกันนี้สามารถเกิดขึ้นได้ในกรณีของสารที่เป็นพิษต่อตับและการใช้แอลกอฮอล์ในทางที่ผิด (ดูหัวข้อ 4.9)
สำหรับใช้ในช่องปากเท่านั้น:
ยาที่ชะลอการหลั่งในกระเพาะอาหาร เช่น โพรแพนธีลีน ลดอัตราการดูดซึมพาราเซตามอล และชะลอการเริ่มออกฤทธิ์ ยาที่เร่งการล้างกระเพาะอาหาร เช่น metoclopramide ทำให้อัตราการดูดซึมเพิ่มขึ้น
การใช้ยาพาราเซตามอลร่วมกับคลอแรมเฟนิคอลสามารถยืดอายุครึ่งชีวิตของคลอแรมเฟนิคอลได้ ทำให้เสี่ยงต่อความเป็นพิษเพิ่มขึ้น
ไม่สามารถประเมินความเกี่ยวข้องทางคลินิกของปฏิกิริยาระหว่างพาราเซตามอลกับวาร์ฟารินและอนุพันธ์ของคูมารินได้ ดังนั้นการใช้ยาพาราเซตามอลเป็นเวลานานในผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากจึงควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น
การใช้พาราเซตามอลและ AZT ร่วมกัน (ซิโดวูดีนหรือเรโทรเวียร์) จะเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะนิวโทรพีเนียที่เกิดจากยาหลัง ดังนั้นควรใช้ Lonarid ร่วมกับ AZT ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น
การบริโภคโพรเบเนซิดจะยับยั้งการจับตัวของพาราเซตามอลกับกรดกลูโคโรนิก ซึ่งจะช่วยลดการกวาดล้างของพาราเซตามอลได้ประมาณ 2 เท่า ดังนั้นควรลดขนาดยาพาราเซตามอลเมื่อใช้ร่วมกับโพรเบเนซิด
Cholestyramine ช่วยลดการดูดซึมของพาราเซตามอล
โคเดอีน
ในผู้ป่วยที่ได้รับยาแก้ปวดยาเสพติด ยารักษาโรคจิต ยาแก้ซึมเศร้า หรือยากดประสาทส่วนกลางอื่นๆ (รวมถึงแอลกอฮอล์) ร่วมกับโคเดอีน อาจเกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลาง
ผลยากล่อมประสาทและซึมเศร้าต่อระดับการหายใจสามารถเพิ่มขึ้นได้โดยการใช้แอลกอฮอล์หรือสารกดประสาทส่วนกลางอื่น ๆ ร่วมกัน เช่น ยากล่อมประสาท ยานอนหลับ หรือยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท (ฟีโนไทอาซีน เช่น คลอโปรมาซีน ไทโอริดาซีน เพอร์เฟนาซีน) และยาแก้แพ้ (เช่น โพรเมทาซีน เมโคลซีน) ) ยาลดความดันโลหิตและยาแก้ปวดอื่นๆ
ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจที่เกิดจากโคเดอีนสามารถกระตุ้นได้ด้วยยาซึมเศร้า tricyclic (imipramine, amitriptyline) และ opipramol
เนื่องจากการใช้สารยับยั้ง MAO ร่วมกัน เช่น tranylcypromine อาจนำไปสู่ศักยภาพของผลกระทบของระบบประสาทส่วนกลางและผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ของความรุนแรงที่คาดเดาไม่ได้ ยานี้จึงไม่ควรรับประทานจนกว่าจะเสร็จสิ้นยา 2 สัปดาห์ การรักษาด้วยสารยับยั้ง MAO
ผลของยาแก้ปวดยังเพิ่มขึ้น การใช้ agonists บางส่วน / คู่อริ opioid ร่วมกันเช่น buprenorphine, pentazocine อาจลดผลกระทบของยา
Cimetidine และผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่มีผลต่อการเผาผลาญของตับอาจเพิ่มผลของ Lonarid ในระหว่างการรักษาด้วยมอร์ฟีนจะสังเกตเห็นการยับยั้ง catabolism ของมันซึ่งส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้น การทำงานร่วมกันของประเภทนี้ไม่สามารถสังเกตได้ สำหรับโคเดอีน
ควรหลีกเลี่ยงแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษาด้วยยานี้ เนื่องจากความสามารถของจิตสามารถลดลงได้อย่างมาก (ผลเสริมของแต่ละส่วนประกอบ)
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
พาราเซตามอล
ประสบการณ์อันยาวนานไม่ได้แสดงหลักฐานของผลเสียที่ไม่พึงประสงค์ต่อการตั้งครรภ์หรือสุขภาพของทารกในครรภ์หรือทารกแรกเกิด
ข้อมูลที่คาดหวังเกี่ยวกับการให้ยาพาราเซตามอลเกินขนาดในระหว่างตั้งครรภ์ไม่ได้แสดงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความผิดปกติ การศึกษาการสืบพันธุ์ที่ดำเนินการเพื่อตรวจสอบการใช้ยาพาราเซตามอลในช่องปากไม่มีสัญญาณบ่งชี้ถึงการผิดรูปหรือความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ ภายใต้สภาวะการใช้งานปกติ พาราเซตามอลสามารถใช้ได้ในระหว่างตั้งครรภ์ (เช่น ในทุกไตรมาส) หลังจาก "การประเมินอย่างรอบคอบเกี่ยวกับอัตราส่วนความเสี่ยงและผลประโยชน์ ( ดูหัวข้อ 5.3)
ในระหว่างตั้งครรภ์ ไม่ควรรับประทานพาราเซตามอลเป็นเวลานาน รับประทานในปริมาณสูงหรือร่วมกับยาอื่น ๆ เนื่องจากกรณีเหล่านี้ไม่ได้รับการยืนยันความปลอดภัย
โคเดอีน
การใช้โลนาริดมีข้อห้ามในกรณีที่คลอดก่อนกำหนดหรือเสี่ยงต่อการคลอดก่อนกำหนด เนื่องจากโคเดอีนฟอสเฟตข้ามอุปสรรคของรก อาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในทารกแรกเกิด
ผลการศึกษาจากการศึกษาแบบ case-control ชี้ให้เห็นว่าอาจเพิ่มความเสี่ยงของความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจในลูกหลานของสตรีที่ใช้โคเดอีนในช่วงสี่เดือนแรกของการตั้งครรภ์ การเพิ่มขึ้นนี้ไม่มีนัยสำคัญทางสถิตินอกจากนี้ยังมีรายงานหลักฐานของความผิดปกติอื่นๆ ในการศึกษาทางระบาดวิทยาที่ดำเนินการในยาแก้ปวดยาเสพติด ซึ่งรวมถึงโคเดอีน
การใช้โคเดอีนในระยะยาวสามารถพัฒนาการพึ่งพา opioid ในทารกในครรภ์ได้
ควรใช้ Lonarid ในการตั้งครรภ์หากผลประโยชน์ที่เป็นตัวกำหนดความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ หากใช้ Lonarid เป็นเวลานานในช่วงไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์ อาจมีอาการถอนตัวในทารกแรกเกิด
เวลาให้อาหาร
ไม่ควรใช้โคเดอีนระหว่างให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.3)
ในปริมาณที่ใช้ในการรักษาปกติ โคเดอีนและสารออกฤทธิ์อาจมีอยู่ในน้ำนมแม่ในปริมาณที่ต่ำมากและไม่น่าจะส่งผลเสียต่อทารก อย่างไรก็ตาม หากผู้ป่วยเป็นผู้เมแทบอลิซึมที่รวดเร็วเป็นพิเศษของ CYP2D6 ระดับที่สูงขึ้นของสารออกฤทธิ์ มอร์ฟีน อาจมีอยู่ในน้ำนมแม่ และในบางกรณีที่หายากมาก อาจทำให้เกิดอาการเป็นพิษจากฝิ่นในเด็กแรกเกิด ซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้
ภาวะเจริญพันธุ์
การศึกษาพรีคลินิกไม่ได้ระบุผลกระทบโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อดัชนีภาวะเจริญพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีการศึกษาความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ในกรณีใด ๆ ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนว่าอาจพบผลที่ไม่พึงประสงค์เช่นความเหนื่อยล้า, ง่วงซึม, เป็นลม, เวียนหัว, เวียนศีรษะ, ใจเย็น, กล้ามเนื้ออ่อนแรงและการประสานงานของ visomotor และการมองเห็นในระหว่างการรักษา Lonarid ดังนั้นควรระมัดระวังในการขับรถ ยานพาหนะหรือใช้เครื่องจักร
หากผู้ป่วยมีอาการเมื่อยล้า ง่วงซึม เป็นลมหมดสติ เวียนศรีษะ เวียนศีรษะ ใจเย็น อาการผิดปกติ และความผิดปกติในการประสานงานของมอเตอร์และการมองเห็น เขาควรหลีกเลี่ยงกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักร
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังประเภทต่างๆ และความรุนแรงเมื่อใช้พาราเซตามอล ซึ่งรวมถึงกรณีที่เกิดผื่นแพ้จากภูมิแพ้ที่พบได้ไม่บ่อยและกรณีของ erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome และ epidermal necrolysis
มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินเช่น angioedema, larynx edema, anaphylactic shock ที่สัญญาณแรกของปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ผู้ป่วยควรหยุดการรักษาด้วย Lonarid และติดต่อแพทย์ทันที
ไม่มีหลักฐานที่แสดงว่าขนาดและลักษณะของผลข้างเคียงเพิ่มขึ้นโดยพาราเซตามอลและโคเดอีนร่วมกัน สัมพันธ์กับสารแต่ละชนิด เมื่อใช้ยาอย่างถูกต้อง นอกจากนี้ มีรายงานผลข้างเคียงต่อไปนี้: thrombocytopenia, leukopenia , โรคโลหิตจาง, agranulocytosis, ความผิดปกติของการทำงานของตับและโรคตับอักเสบ, การเปลี่ยนแปลงของไต (ภาวะไตวายเฉียบพลัน, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า, ปัสสาวะ, anuria), ปฏิกิริยาทางเดินอาหารและเวียนศีรษะ
ในกรณีของการใช้ยาเกินขนาด พาราเซตามอลสามารถทำให้เกิด cytolysis ตับซึ่งสามารถพัฒนาไปสู่เนื้อร้ายขนาดใหญ่และไม่สามารถย้อนกลับได้
เช่นเดียวกับอนุพันธ์ของมอร์ฟีนอื่น ๆ โคเดอีนฟอสเฟตเมื่อรับประทานเป็นเวลานานอาจทำให้ท้องผูกได้
การใช้ในระยะยาวยังมีความเสี่ยงต่อการเสพติด อาการถอน อาจสังเกตได้เมื่อหยุดยาอย่างกะทันหันหลังใช้อย่างต่อเนื่อง
ในปริมาณที่สูง โคเดอีนมีผลข้างเคียงส่วนใหญ่ของมอร์ฟีนรวมถึงภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ เวียนหัว เวียนศีรษะ ใจเย็น คลื่นไส้และอาเจียน ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เกิดจากโคเดอีน ได้แก่ ไมโอซิส ความรู้สึกสบาย อาการผิดปกติ การเก็บปัสสาวะ นอกจากนี้ยังพบปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (มีอาการคัน ลมพิษ และไม่ค่อยมีผื่น)
การประเมินผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ขึ้นอยู่กับความถี่ต่อไปนี้:
พบบ่อยมาก ≥ 1/10
ทั่วไป ≥ 1/100,
ผิดปกติ ≥ 1 / 1,000,
หายาก ≥ 1 / 10,000,
หายากมาก
ไม่ทราบ ความถี่ไม่สามารถประมาณจากข้อมูลที่มีอยู่
ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง:
• หายากมาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาว
• ไม่เป็นที่รู้จัก: Agranulocytosis, pancytopenia.
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน:
• พบน้อยมาก: ภาวะภูมิไวเกิน (รวมถึงภาวะช็อกจาก anaphylactic, angioedema, ความดันโลหิตลดลง, หายใจลำบาก, คลื่นไส้ และเหงื่อออกมาก)
ความผิดปกติของระบบประสาท:
• พบบ่อยมาก: เหนื่อย ปวดหัว
• สามัญ: อาการง่วงนอน
• ผิดปกติ: รบกวนการนอนหลับ
ในปริมาณที่สูงหรือในผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวโดยเฉพาะอย่างยิ่ง การประสานงานของ visomotor และการมองเห็นอาจได้รับผลกระทบในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา
ความรู้สึกสบายและภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจก็เป็นไปได้เช่นกัน
ความผิดปกติของหูและเขาวงกต:
• ผิดปกติ: หูอื้อ
โรคหัวใจ:
• ร่วมกัน: ความดันโลหิตลดลง อาการหมดสติ
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร:
• ผิดปกติ: หายใจลำบาก
• หายากมาก: หลอดลมหดเกร็ง (กลุ่มอาการหอบหืดจากยาแก้ปวด)
• ไม่เป็นที่รู้จัก: อาการบวมน้ำที่ปอด (ในปริมาณที่สูง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของปอดก่อนหน้านี้)
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:
• พบบ่อยมาก: ท้องผูก อาเจียน (ในระยะแรก) คลื่นไส้
• ผิดปกติ: ปากแห้ง.
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี:
• หายาก: เพิ่ม transaminases
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง:
• ผิดปกติ: ผื่นแดง, ผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้, ลมพิษ, อาการคัน
• หายาก: แพ้รวมทั้งกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน
• ไม่ทราบ: การปะทุของยา.
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ผู้สูงอายุ เด็กเล็ก ผู้ป่วยโรคตับ ผู้ติดสุราเรื้อรัง หรือผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางโภชนาการเรื้อรัง ตลอดจนผู้ป่วยที่รับประทานยากระตุ้นเอนไซม์ร่วม อาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะมึนเมาเพิ่มขึ้น แม้ว่าจะมีผลร้ายแรงก็ตาม
อาการ
อาการเกินขนาดของ Lonarid เหมือนกับอาการเกินขนาดของสารออกฤทธิ์ทั้งสองที่พิจารณาแยกกัน
พาราเซตามอล
อาการของการใช้ยาเกินขนาดมักเกิดขึ้นใน 24 ชั่วโมงแรกและมีอาการซีด คลื่นไส้ อาเจียน อาการเบื่ออาหาร และปวดท้อง ผู้ป่วยอาจมีอาการดีขึ้นชั่วคราว แต่อาการปวดท้องเล็กน้อยบ่งชี้ว่าความเสียหายของตับยังคงมีอยู่
พาราเซตามอลขนาดเดียวประมาณ 6 กรัมหรือมากกว่าในผู้ใหญ่หรือ 140 มก. / กก. ในเด็กทำให้เกิดเนื้อร้ายในเซลล์ตับ
นี้สามารถนำไปสู่เนื้อร้ายที่สมบูรณ์และไม่สามารถย้อนกลับได้และเป็นผลให้เกิดความไม่เพียงพอของเซลล์ตับ, กรดจากการเผาผลาญและโรคไข้สมองอักเสบซึ่งจะนำไปสู่อาการโคม่าและความตาย การเพิ่มขึ้นของ transaminases (AST, ALT), lactate dehydrogenase และ bilirubin พร้อมกันและการเพิ่มขึ้นของเวลา prothrombin ซึ่งเกิดขึ้น 12 ถึง 48 ชั่วโมงหลังจากการกลืนกินได้รับการสังเกตในตับ
อาการทางคลินิกของความเสียหายของตับมักปรากฏหลังจาก 2 วันและสูงสุดหลังจาก 4 - 6 วัน
ภาวะไตวายเฉียบพลันที่มีเนื้อร้ายท่อเฉียบพลันสามารถพัฒนาได้แม้ในกรณีที่ไม่มีความเสียหายของตับอย่างรุนแรง อาการอื่นที่ไม่ใช่ตับ เช่น การเปลี่ยนแปลงของกล้ามเนื้อหัวใจและตับอ่อนอักเสบ สามารถเกิดขึ้นได้หลังจากกินยาพาราเซตามอลเกินขนาด
โคเดอีน
อาการของการใช้ยาเกินขนาดเนื่องจากโคเดอีนที่มีอยู่ในโลนาริดนั้นคาดว่าจะเกิดก่อนสัญญาณของความเป็นพิษเนื่องจากยาพาราเซตามอล ภาวะมึนเมารุนแรงมีความเสี่ยงต่อภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและภาวะหยุดหายใจขณะหลับซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้
miosis ที่ทำเครื่องหมายด้วยรูม่านตา "ระบุ" ก็ทำให้เกิดโรคได้เช่นกัน ซึ่งอาจมาพร้อมกับอาการง่วงซึม ไปจนถึงอาการมึนงงและโคม่า โดยมีอาการอาเจียน ปวดศีรษะ ปัสสาวะไม่ออก และอุจจาระ บางครั้งอาจรวมถึงหัวใจเต้นช้าและความดันโลหิตลดลง อาการชักเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวโดยเฉพาะในเด็ก การพัฒนาภาวะหยุดหายใจขณะหลับอาจถึงแก่ชีวิตได้
บำบัด
ในกรณีที่มีข้อสงสัยเกี่ยวกับพิษของพาราเซตามอล การให้ยากลุ่ม SH ทางหลอดเลือดดำ เช่น N-acetylcysteine แม้ว่า N-acetylcysteine จะมีประสิทธิภาพมากที่สุดหากได้รับในช่วงเวลานี้ แต่ก็ยังสามารถให้การป้องกันในระดับหนึ่งได้หากได้รับภายใน 48 ชั่วโมงของการกลืนกินอย่างช้าที่สุด ในกรณีนี้ควรใช้เวลานานขึ้น
ต้องพิจารณามาตรการทั่วไป (เช่น ถ่านกัมมันต์) ด้วย
มาตรการเพิ่มเติมจะขึ้นอยู่กับความรุนแรง ลักษณะและลักษณะของอาการมึนเมาจากยาพาราเซตามอล และควรปฏิบัติตามมาตรการดูแลผู้ป่วยหนักมาตรฐาน
แนะนำให้ทำการทดสอบความเข้มข้นของพาราเซตามอลในพลาสมาแบบต่อเนื่อง ความเข้มข้นของพาราเซตามอลในพลาสมาสามารถลดลงได้โดยการฟอกไต
ในกรณีของภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ให้รักษาการระบายอากาศและออกซิเจนให้เพียงพอ หากเหมาะสม สามารถให้ 0.4-2 มก. iv ของ naloxone (ตัวศัตรู opioid จำเพาะ) หากไม่มีการตอบสนอง ควรให้ยาซ้ำทุก 2-3 นาที จนถึงขนาดยาทั้งหมด 10-20 มก.
คำเตือน: ระยะเวลาของการกระทำของ naloxone (2-3 ชั่วโมง) นั้นสั้นกว่ายานอนหลับหลายชนิด
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาแก้ปวดและยาลดไข้อื่นๆ รหัส ATC: N02BE51
พาราเซตามอล
พาราเซตามอลมีฤทธิ์ระงับปวดและลดไข้ ร่วมกับฤทธิ์ต้านการอักเสบที่อ่อนแอ กลไกการออกฤทธิ์ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด ยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandins ในระดับกลางอย่างรุนแรง แต่เพียงเล็กน้อยเท่านั้นในการสังเคราะห์ prostaglandins ที่ระดับต่อพ่วง นอกจากนี้ยังยับยั้งผลกระทบของ pyrogens ภายนอกต่อศูนย์ควบคุมอุณหภูมิในมลรัฐไฮโปทาลามัส
โคเดอีน
โคเดอีนเป็นยาแก้ปวดที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางที่อ่อนแอ โคเดอีนออกฤทธิ์ผ่านตัวรับฝิ่น แม้ว่าโคเดอีนจะมีความสัมพันธ์กันต่ำสำหรับตัวรับเหล่านี้ และฤทธิ์ระงับปวดของมันเกิดจากการเปลี่ยนเป็นมอร์ฟีน โคเดอีน โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาแก้ปวดอื่นๆ เช่น อะเซตามิโนเฟน พบว่ามีประสิทธิภาพในความเจ็บปวดจากการรับความรู้สึกเจ็บปวดเฉียบพลัน
สมาคม
Lonarid ทนได้ดีและเป็นยาแก้ปวดที่มีประสิทธิภาพ โดยผสานส่วนผสมออกฤทธิ์สองชนิดที่มีคุณสมบัติต่างกัน ทั้งหมดนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อบรรเทาอาการปวด ดังนั้นจึงให้ผลยาแก้ปวดและต้านการอักเสบไปพร้อม ๆ กัน ลักษณะของ Lonarid คือการเริ่มออกฤทธิ์อย่างรวดเร็วหลังจาก 10 - 20 นาทีและระยะเวลาของการกระทำ 4 - 6 ชั่วโมง
การเปรียบเทียบการใช้โคเดอีนและพาราเซตามอลร่วมกับยาแก้ปวดต่างๆ และยาหลอกในการทดลองทางคลินิก ในทุกกรณีที่สังเกตพบว่า การใช้ร่วมกันแบบตายตัวนั้นดีกว่ายาหลอกอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ การศึกษาบางชิ้นได้แสดงหลักฐานที่บ่งชี้ว่าประสิทธิภาพในการระงับปวดของการใช้ร่วมกัน รวมถึงกรณีใน ซึ่งปริมาณของสารออกฤทธิ์แต่ละชนิดเพิ่มขึ้น สูงกว่าของสารแต่ละชนิด โดยมีเงื่อนไขว่าความเสี่ยงเป็นที่ยอมรับได้
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
พาราเซตามอล
การดูดซึมและการกระจาย:
หลังจากรับประทานยา พาราเซตามอลจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์จากลำไส้เล็ก พลาสมาสูงสุดจะอยู่ที่ประมาณ 0.5-2 ชั่วโมงหลังจากการกลืนกิน หลังจากการบริหารทางทวารหนักการดูดซึมของพาราเซตามอลจะน้อยลงและช้ากว่าการให้ยาทางปากการดูดซึมสัมบูรณ์จะอยู่ที่ประมาณ 30% -40% และจุดสูงสุดในพลาสมาจะเกิดขึ้นที่ 1.5-2 ชั่วโมง ยามีการกระจายอย่างรวดเร็วและสม่ำเสมอในเนื้อเยื่อและกากบาท อุปสรรคของสมองในเลือด การดูดซึมสัมบูรณ์หลังการบริหารช่องปากแตกต่างกันไประหว่าง 63% ถึง 89% ซึ่งบ่งชี้ว่ามีผลการส่งผ่านครั้งแรกประมาณ 20% -40% การถือศีลอดจะเร่งการดูดซึมแต่ไม่ส่งผลต่อการดูดซึม ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา การจับโปรตีนอยู่ในระดับต่ำ (ประมาณ 15% -21%)
เมแทบอลิซึม:
พาราเซตามอลถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ เส้นทางการเผาผลาญหลักนำไปสู่การก่อตัวของกลูโคโรไนด์ (ประมาณ 60%) และซัลเฟต (ประมาณ 35%) ที่สูงกว่าปริมาณการรักษา วิถีเมแทบอลิซึมรองจะอิ่มตัวอย่างรวดเร็ว ปริมาณเล็กน้อยจะถูกเผาผลาญโดย cytochrome P450 isoenzymes (ส่วนใหญ่เป็น CYP2E1) ซึ่งนำไปสู่การก่อตัวของสารพิษ: N-acetyl-p-benzoquinonimine (NAPQI) ซึ่งปกติและล้างพิษอย่างรวดเร็วโดยการควบคู่กับกลูตาไธโอนในตับ (GSH) และขับออกมา เป็นคอนจูเกตของเมอร์แคปโตปูรีนและซิสเทอีน หลังจากให้ยาเกินขนาดมาก ระดับ NAPQI จะเพิ่มขึ้น
การกำจัด:
คอนจูเกตที่ไม่ใช้งานของกรดกลูโคโรนิกและกรดซัลฟิวริกจะถูกขับออกทางปัสสาวะอย่างสมบูรณ์ภายใน 24 ชั่วโมง น้อยกว่า 5% ของยาที่ถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง กวาดล้างทั้งหมดประมาณ 350 มล. / นาที ครึ่งชีวิตในพลาสมาคือ 1.5-3 ชั่วโมงในปริมาณที่ใช้ในการรักษา ในเด็กเล็ก ครึ่งชีวิตจะยืดเยื้อและการผันของซัลเฟตเป็นวิถีทางเมแทบอลิซึมที่เด่นชัด ครึ่งชีวิตในพลาสมาของพาราเซตามอลยังยืดเยื้อในกรณีของโรคตับเรื้อรังและในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลงอย่างรุนแรง
โคเดอีน
การดูดซึมและการกระจาย:
โคเดอีนฟอสเฟตจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังจากการบริหารช่องปากด้วยการดูดซึม 40-70% พลาสม่าพีคสูงสุดจะถึงหลังจาก 60 นาที ประมาณ 25-30% ของโคเดอีนที่จับกับโปรตีนในพลาสมา
เมแทบอลิซึม:
โคเดอีนถูกเผาผลาญในตับโดยไอโซไซม์ CYP2D6 ไปเป็นมอร์ฟีน นอร์โคดีน และนอร์โมมอร์ฟีน
การกำจัด:
การกำจัดโคเดอีนฟอสเฟตและสารเมตาบอลิซึมส่วนใหญ่เกิดขึ้นโดยไต (85-90%) ซึ่งส่วนใหญ่รวมเข้ากับกรดกลูโคโรนิกและถือว่าสมบูรณ์หลังจาก 48 ชั่วโมง เปอร์เซ็นต์ของขนาดยา (ฟรีและคอนจูเกต) ที่พบในปัสสาวะประกอบด้วยมอร์ฟีนประมาณ 10%, นอร์โคเดอีน 10%, โคเดอีน 50-70% และนอร์มอร์ฟีนน้อยกว่า 5% ครึ่งชีวิตในพลาสมาประมาณ 2-4 ชั่วโมง
กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ
เมแทบอลิซึมที่ช้าและเร็วมากของเอนไซม์ CYP2D6
โคเดอีนถูกเผาผลาญโดยหลักผ่านกลูคูโรคอนจูเกชัน แต่โดยผ่านวิถีเมแทบอลิซึมเล็กๆ เช่น O-demethylation มันจะถูกแปลงเป็นมอร์ฟีน การเปลี่ยนแปลงเมแทบอลิซึมนี้เร่งปฏิกิริยาโดยเอนไซม์ CYP2D6 ประมาณ 7% ของประชากรที่มาจากคอเคเซียนมีการขาดเอนไซม์ CYP2D6 เนื่องจากความแปรปรวนทางพันธุกรรม วิชาเหล่านี้เรียกว่า metabolisers ที่ไม่ดีและอาจไม่ได้รับประโยชน์จากผลการรักษาที่คาดหวังเนื่องจากไม่สามารถเปลี่ยนโคเดอีนเป็นมอร์ฟีนเมตาบอลิซึม
ในทางกลับกัน ประมาณ 5.5% ของประชากรในยุโรปตะวันตกประกอบด้วยสารเมแทบอลิซึมที่รวดเร็วเป็นพิเศษ อาสาสมัครเหล่านี้มียีน CYP2D6 ซ้ำกันอย่างน้อย 1 ยีน ดังนั้นอาจมีมอร์ฟีนเข้มข้นในเลือดสูงขึ้น ส่งผลให้มีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.6)
ควรพิจารณาการมีอยู่ของสารเมแทบอลิซึมที่รวดเร็วเป็นพิเศษด้วยความสนใจเป็นพิเศษในกรณีของผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายซึ่งอาจเพิ่มความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ morphine-6-glucuronide
ความผันแปรทางพันธุกรรมที่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ CYP2D6 สามารถตรวจสอบได้โดยการทดสอบการพิมพ์ทางพันธุกรรม
ไม่มีรายงานว่าพาราเซตามอลและโคเดอีนฟอสเฟตร่วมกันปรับเปลี่ยนพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของสาร
นอกจากนี้ การวิจัยเภสัชจลนศาสตร์ของอาสาสมัคร ซึ่งดำเนินการร่วมกับยากลุ่มนี้และเปรียบเทียบกับสารเดี่ยว พบว่าไม่มีการเปลี่ยนแปลงพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ประเมิน (AUC, Cmax, tmax, t½ el.) เกิดขึ้นทั้งหลังการให้ยาทางปากและทางทวารหนัก
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ไม่มีการศึกษาความเป็นพิษกับพาราเซตามอลและโคเดอีนฟอสเฟตร่วมกัน เนื่องจากส่วนประกอบแต่ละอย่างมีกลไกการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่แตกต่างกันและเป็นไปตามวิถีทางเมตาบอลิซึมที่แตกต่างกัน จึงไม่สามารถคาดการณ์ความเป็นพิษจากการเสริมฤทธิ์กันจากการรวมกันได้
พาราเซตามอล
ความเป็นพิษทางปากเฉียบพลัน (LD50) ในสัตว์ฟันแทะและสัตว์ที่ไม่ใช่หนู มีค่าระหว่าง 400 ถึง 2,000 มก. / กก. สำหรับพาราเซตามอล ใช้ตามปริมาณที่แนะนำ พาราเซตามอลถือเป็นยาที่ปลอดภัย พบการเป็นพิษของยาพาราเซตามอลเฉียบพลัน (hepatotoxicity) ในมนุษย์ ปริมาณยาพาราเซตามอลที่ทำให้ถึงตายคือประมาณ 10 กรัม
ผลกระทบที่เป็นพิษที่ร้ายแรงที่สุดในทั้งสัตว์และมนุษย์ ได้แก่ ความเสียหายของตับด้วยเนื้อร้ายที่ศูนย์กลางของเนื้อร้ายและความเสียหายของไตไม่บ่อยนัก (เนื้อร้ายส่วนปลายของท่อ) ขอบเขตของเนื้อร้ายในตับเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมในซีรัม transaminase
เส้นทางการเผาผลาญหลักของพาราเซตามอลนำไปสู่การก่อตัวของกลูโคโรไนด์ (ความจุช้าและความจุสูง) และคอนจูเกตซัลเฟต (ความจุที่รวดเร็วและต่ำ) วิถีการเผาผลาญย่อยนำไปสู่การก่อตัวของ NAPQI เมแทบอลิซึมที่มีปฏิกิริยาสูง (N-acetyl-p-benzoquinonimin) ซึ่งปกติจะถูกบล็อกและปิดใช้งานโดยการผันคำกริยากับกลูตาไธโอนในตับ (GSH)
หลังจากได้รับปริมาณที่เป็นพิษต่อตับ ความพร้อมใช้งานของกลูตาไธโอนจะลดลงและเมแทบอไลต์ที่เป็นพิษจะจับกับโปรตีนและเอ็นไซม์ที่จำเป็นซึ่งทำให้เซลล์เกิดความเสียหายและเนื้อร้าย
ผลกระทบที่เป็นพิษของพาราเซตามอลสามารถตอบโต้ได้โดยการให้ผู้บริจาคของกลุ่มหัวรุนแรง SH เช่น สารตั้งต้นของกลูตาไธโอน
นอกจากความเป็นพิษเฉียบพลันแล้ว การใช้ยาพาราเซตามอลเกินขนาดเรื้อรังและการใช้ยาพาราเซตามอลในปริมาณที่ไม่เป็นพิษเป็นเวลาหลายสัปดาห์ยังเกี่ยวข้องกับโรคตับอักเสบเรื้อรังอีกด้วย แม้ว่าความเป็นพิษต่อตับเป็นผลกระทบที่เป็นพิษที่พบบ่อยที่สุดของพาราเซตามอลในสัตว์และมนุษย์ แต่ก็ยังพบความเสียหายของไตเรื้อรังรวมถึงเนื้อร้ายท่อใกล้เคียงและโรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า
ผลการศึกษาความเป็นพิษต่อพันธุกรรมและสารก่อมะเร็งในหนูและหนูทดลองผสมกัน
ยาพาราเซตามอลจัดโดยองค์การระหว่างประเทศเพื่อการวิจัยโรคมะเร็ง (IARC) ว่าไม่เป็นพิษต่อพันธุกรรมและไม่ก่อมะเร็งโดยอิงจากการศึกษาทางชีววิทยาในหนูและหนูตามโครงการพิษวิทยาแห่งชาติ (NTP)
พาราเซตามอลผ่านรก พาราเซตามอลมีรายงานว่าไม่ก่อให้เกิดการก่อมะเร็งในสัตว์และมนุษย์ ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงภาวะเจริญพันธุ์ที่เกิดจากยาพาราเซตามอลและพัฒนาการก่อน/หลังคลอดในสัตว์ทดลองและมนุษย์ในห้องปฏิบัติการ
โคเดอีน
ความเป็นพิษเฉียบพลัน (LD50) ของโคเดอีนฟอสเฟตในสายพันธุ์ต่างๆ อยู่ระหว่าง 100 ถึง 427 มก. / กก.
พบความเป็นพิษเฉียบพลันของโคเดอีนในมนุษย์ปริมาณโคเดอีนที่อันตรายถึงชีวิตอยู่ระหว่าง 500 มก. ถึง 1 กรัม
มีการศึกษาและวิจัยหลายชิ้นเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อยีน ซึ่งยืนยันว่าโคเดอีนไม่มีกิจกรรมของ clastogenic ตามวรรณกรรมที่ตีพิมพ์ โคเดอีนไม่ก่อมะเร็งในหนูและหนู
ศักยภาพในการทำให้ทารกอวัยวะพิการของโคเดอีนที่พบในการศึกษาในสัตว์บางชนิดไม่ได้รับการสนับสนุนจากผู้อื่น ทำการศึกษาความเป็นพิษต่อพัฒนาการของโคเดอีนในหนูและแฮมสเตอร์ ค่า NOAEL ("No Observable Adverse Effect Level") คือ 10 มก. / กก. / วัน (ในหนูแฮมสเตอร์) และ 75 มก. / กก. / วัน (ในหนู) 11 เท่าของปริมาณยารับประทานต่อวันสูงสุดสำหรับมนุษย์ น้ำหนักตัวของทารกในครรภ์เฉลี่ยลดลงโดยไม่พบความผิดปกติทางโครงสร้าง
ได้ข้อสรุปที่คล้ายกันจากผลการศึกษาก่อนหน้านี้ในกระต่ายและหนู
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
เม็ด: ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ; คาร์เมลโลสโซเดียม; เซลลูโลส microcrystalline; แป้งข้าวโพด; เอทิลเซลลูโลส; แมกนีเซียมสเตียเรต
เหน็บสำหรับผู้ใหญ่: เลซิตินจากถั่วเหลือง; ไตรกลีเซอไรด์ของกรดไขมัน
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
เม็ด: 18 เดือน
เหน็บ: 4 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เม็ด: เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส
เหน็บ: เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
LONARID 400 มก. + เม็ด 10 มก.: 20 เม็ด, ตุ่ม Al / PVC-PVDC ทึบแสง
LONARID ผู้ใหญ่ 400 มก. + 20 มก. เหน็บ: 6 เหน็บ, เทปอลูมิเนียมโพลีทีน
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
โบห์ริงเงอร์ อิงเกลไฮม์ อิตาเลีย เอสพีเอ
Via Lorenzini, 8
20139 มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
LONARID 400 มก. + 10 มก. เม็ด AIC n. 020204095
LONARID ผู้ใหญ่ 400 มก. + 20 มก. เหน็บ AIC n. 020204107
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
25.06.1990 / 31.05.2010
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
AIFA กำหนดวันที่ 25 กุมภาพันธ์ 2557