เมื่อการรับประทานอาหารที่สมดุลร่วมกับโปรแกรมการออกกำลังกายเป็นประจำไม่เพียงพอต่อการคืนค่าคอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ในเลือดจึงจำเป็นต้องแทรกแซงกับยาบางชนิด
เหล่านี้รวมถึง statin, ezetimibe และที่จริงแล้ว fibrates (clofibrate, bezafibrate, gemfibrozil, fenofibrate)
กลไกการออกฤทธิ์
ไฟเบรตดำเนินกิจกรรมการลดไขมันโดยทำหน้าที่ในระดับต่างๆ กลไกหลักของการกระทำเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นแคแทบอลิซึมของ VLDL (อนุภาคไลโปโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอลในเลือดในระดับที่น้อยกว่า) กิจกรรมนี้เป็นสื่อกลางโดยการกระตุ้นไลโปโปรตีนไลเปสหรือ LPL (เอนไซม์ในพลาสมา ที่ไฮโดรไลซ์หมุนเวียนไตรกลีเซอไรด์)
นอกเหนือจากการเพิ่มอัตราการกำจัดออกจากการไหลเวียนแล้ว ไฟเบรตยังช่วยลดการสังเคราะห์ VLDL ในตับอีกด้วย
สำหรับคอเลสเตอรอล ยากลุ่มนี้อำนวยความสะดวกในการกำจัดน้ำดีและบล็อกการทำงานของ HMG-CoA-reductase (เอนไซม์ตับที่รับผิดชอบในการผลิตคอเลสเตอรอล) การกระตุ้น fibrates ในการสังเคราะห์ Apo A1 lipoprotein ยังช่วยให้ระดับคอเลสเตอรอลที่ดีเพิ่มขึ้นเล็กน้อย
ประสิทธิผล
สลายระดับคอเลสเตอรอลที่ต่ำกว่าในระดับที่น้อยกว่ากลุ่มสแตติน แต่ได้รับการแสดงว่ามีประสิทธิภาพมากขึ้นในการลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา ในรูปของยาเม็ดหรือแคปซูลจะเพิ่มคอเลสเตอรอล HDL ที่ดีได้ 10-15% ในขณะที่การลดไตรกลีเซอไรด์จะลดลงโดยเฉลี่ยประมาณ 40-45% ไฟเบรตยังสามารถนำไปสู่การลดระดับ LDL-โคเลสเตอรอล จาก 5 เป็นสูงสุด 18 เปอร์เซ็นต์
ไฟเบรตบางชนิด (bezafibrate และ fenofibrate) ช่วยลดความเข้มข้นของไฟบริโนเจนในพลาสมา ซึ่งเป็นโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการแข็งตัวของเลือด โดยการลดภาวะไฟบรินจีเนียและการรวมตัวของเกล็ดเลือด ไฟเบรตเหล่านี้ลดความหนาแน่นของเลือด ทำให้มีแนวโน้มที่จะเกิดลิ่มเลือดอุดตันน้อยลง (ลิ่มเลือดที่ก่อตัวในเส้นเลือดและเป็นอันตรายต่อสุขภาพมาก)
ปริมาณการบริโภค
200 ถึง 900 มก. / วัน ขึ้นอยู่กับโมเลกุล
ผลข้างเคียง
โดยทั่วไป ไฟเบรตสามารถทนต่อยาได้ดีเมื่อรับประทานเพียงอย่างเดียว แม้ว่าจะทำให้เกิดความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารเล็กน้อยก็ตาม ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาเหล่านี้ได้รับการศึกษาและรวมเข้าด้วยกันอย่างกว้างขวางเมื่อเวลาผ่านไป เนื่องจากพวกเขาได้รับการบำบัดมาหลายปีแล้ว (แนะนำ clofibrate ในคลินิกในปี 2505)
เนื่องจากไฟเบรตถูกไตกำจัดไปเกือบหมด จึงจำเป็นต้องให้ยานี้ในขนาดที่ลดลงในผู้ป่วยที่เป็นโรคไตวาย ความระมัดระวังเป็นพิเศษในที่ที่มีโรคตับและในการรับประทานสารพิษสำหรับตับพร้อมกัน (รวมถึงแอลกอฮอล์ด้วย!) ด้วยเหตุนี้ แม้แต่ผู้ป่วยที่มีสุขภาพดีที่ได้รับการรักษาด้วยไฟเบรตก็ควรตรวจสุขภาพตับทุก ๆ หกเดือน โดยทำการตรวจเลือดอย่างง่าย (ปริมาณทรานส์อะมิเนส + การนับเม็ดเลือด)
ผลข้างเคียงที่หายากกว่าเกี่ยวข้องกับผื่นผิวหนังและความอ่อนแอ fibrates บางชนิดเนื่องจากการเพิ่มความอิ่มตัวของคอเลสเตอรอลที่มีอยู่ในนั้นทำให้น้ำดีมีแนวโน้มที่จะก่อตัวเป็นนิ่ว
เฉพาะผู้ที่ทุกข์ทรมานจากภาวะไขมันในเลือดสูงอย่างร้ายแรงเท่านั้น แนะนำให้รับประทานสแตตินและไฟเบรตพร้อมๆ กัน และไม่ว่าในกรณีใดจะมีระยะเวลาจำกัด การรวมกันนี้ช่วยยกระดับผลข้างเคียงของยาทั้งสองอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งรับรู้ถึงผลข้างเคียงที่พบบ่อยสองประการในความเป็นพิษต่อตับและลักษณะที่ปรากฏของความเจ็บปวดและความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ
ไม่ควรใช้ไฟเบรตในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร