DILATREND - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Dilatrend - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: Carvedilol

Dilatrend 3.125 มก. เม็ด

เม็ดมีดแพ็คเกจ Dilatrend มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์:

Dilatrend 3.125 มก. เม็ด
Dilatrend 6.25 มก. เม็ด
Dilatrend 12.5 มก. เม็ด
Dilatrend 25 มก. เม็ด
Dilatrend 50 มก. เม็ด

เหตุใดจึงใช้ Dilatrend? มีไว้เพื่ออะไร?

กลุ่มเภสัชบำบัด

ตัวบล็อคเบต้าที่ไม่เกี่ยวข้อง ตัวรับอัลฟ่าและเบต้า - ตัวรับ adrenergic

ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็น: Carvedilol มีไว้สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงที่จำเป็น สามารถใช้คนเดียวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับยาขับปัสสาวะ thiazide การรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Dilatrend

ภูมิไวเกินต่อ carvedilol หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่เสถียร / ไม่ได้รับการชดเชย, ภาวะหัวใจล้มเหลว NYHA Class IV (การจำแนกประเภทสมาคมโรคหัวใจนิวยอร์ก) ไม่ตอบสนองต่อการรักษามาตรฐานที่ต้องใช้การบำบัดด้วย inotropic ทางหลอดเลือดดำ

อาการแสดงทางคลินิกของตับบกพร่อง

เวลาให้อาหาร

บล็อก atrioventricular องศาที่ 2 และ 3 (เว้นแต่จะมีการสร้างสันติภาพถาวร)

หัวใจเต้นช้ารุนแรง (

โรคไซนัสโหนด (รวมถึงบล็อกซิโน-เอเทรียล)

ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง (ความดันซิสโตลิก

ช็อกจากโรคหัวใจ

ประวัติหลอดลมหดเกร็งหรือโรคหอบหืด

Pheochromocytoma ไม่ถูกควบคุมด้วย alpha-blockers

กรดเมตาบอลิ

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Dilatrend

ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว, ภาวะหัวใจล้มเหลวถดถอยหรือการกักเก็บของเหลวอาจเกิดขึ้นในระหว่างขั้นตอนการไตเตรท carvedilol หากอาการเหล่านี้เกิดขึ้นควรเพิ่มปริมาณยาขับปัสสาวะและไม่ควรเพิ่มขนาดยา carvedilol จนกว่าอาการทางคลินิกจะคงที่ สำเร็จ บางครั้งอาจจำเป็นต้องลดขนาดยา carvedilol หรือหยุดใช้ชั่วคราวในบางกรณี ตอนเหล่านี้ไม่ได้ขัดขวางความเป็นไปได้ของการไทเทรต carvedilol อย่างมีประสิทธิภาพในภายหลัง
ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่ควบคุมโดย digitalis ยาขับปัสสาวะและ / หรือสารยับยั้ง ACE ควรใช้ carvedilol ด้วยความระมัดระวังเนื่องจากทั้ง digitalis และ carvedilol การนำ atrioventricular ช้า (ดูหัวข้อการโต้ตอบ)

การทำงานของไตในภาวะหัวใจล้มเหลว

มีการสังเกตการทำงานของไตที่แย่ลงในระหว่างการรักษาด้วย
carvedilol ในผู้ป่วยหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีความดันโลหิตต่ำ (ความดันโลหิต
โรคหัวใจขาดเลือดซิสโตลิกและโรคหลอดเลือดกระจาย และ / หรือภาวะไตวาย ในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลวที่มีปัจจัยเสี่ยงเหล่านี้ ควรตรวจสอบการทำงานของไตในระหว่างขั้นตอนของการเพิ่มปริมาณ carvedilol และควรหยุดการรักษา หรือลดขนาดยาลง หากสังเกตพบการทำงานของไตแย่ลง .

ความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ก่อนเริ่มการรักษาด้วย carvedilol ผู้ป่วยจะต้องมีความคงตัวทางคลินิกและ
คุณต้องได้รับสารยับยั้ง ACE อย่างน้อย 48 ชั่วโมงที่ผ่านมา และขนาดยาตัวยับยั้ง ACE จะต้องคงที่เป็นเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมงที่ผ่านมา

โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง

Carvedilol ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) ที่มีส่วนประกอบของหลอดลมโป่งพอง ซึ่งไม่ได้รับประทานยาทางปากหรือสูดดม และเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น ในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะหดเกร็งของหลอดลม ความทุกข์ทางเดินหายใจอาจเกิดขึ้นอันเป็นผลมาจากการเพิ่มขึ้นของความต้านทานทางเดินหายใจ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในช่วงเริ่มต้นและการปรับขนาดยาของ carvedilol และควรลดขนาดยา carvedilol หากสังเกตอาการของหลอดลมหดเกร็งในระหว่างการรักษา (ดูหัวข้อปฏิกิริยา)

โรคเบาหวาน

ควรใช้ความระมัดระวังในการให้ carvedilol แก่ผู้ป่วยโรคเบาหวานเนื่องจากสัญญาณและอาการเริ่มต้นของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเฉียบพลันอาจถูกปิดบังหรือทำให้อ่อนลง อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยเบาหวานที่ขึ้นอยู่กับอินซูลิน ควรใช้ทางเลือกอื่นแทน beta-blockers
ในผู้ป่วยเบาหวานที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง การใช้ carvedilol อาจสัมพันธ์กับการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่แย่ลง ดังนั้น การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดเป็นประจำจึงมีความจำเป็นในผู้ป่วยเบาหวานและควรปรับการรักษาด้วยยาลดน้ำตาลในเลือดให้เหมาะสม

โรคหลอดเลือดตีบ

Carvedilol ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดส่วนปลายเนื่องจากตัวปิดกั้นเบต้าอาจทำให้อาการของหลอดเลือดแดงไม่เพียงพอ

ปรากฏการณ์ของ Raynaud

ควรใช้ Carvedilol ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลาย (เช่น ปรากฏการณ์ของ Raynaud) เนื่องจากอาการรุนแรงขึ้นอาจเกิดขึ้น

พิษต่อมไทรอยด์

Carvedilol สามารถปกปิดอาการของ thyrotoxicosis

การวางยาสลบและการผ่าตัดใหญ่

ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดทั่วไปเนื่องจากการทำงานร่วมกันของผลกระทบเชิงลบของ inotropic ของ carvedilol และยาชา

หัวใจเต้นช้า

Carvedilol สามารถทำให้หัวใจเต้นช้าได้ หากอัตราการเต้นของชีพจรของผู้ป่วยลดลงเหลือน้อยกว่า 55 ครั้งต่อนาที ควรลดขนาดยา carvedilol

ภูมิไวเกิน

ควรใช้ความระมัดระวังในการให้ carvedilol กับผู้ป่วยที่มีประวัติอาการแพ้รุนแรง และผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดด้วย desensitization เนื่องจาก beta-blockers อาจเพิ่มความไวต่อสารก่อภูมิแพ้และความรุนแรงของปฏิกิริยา anaphylactic

โรคสะเก็ดเงิน

ผู้ป่วยที่มีประวัติโรคสะเก็ดเงินที่เกี่ยวข้องกับการรักษา beta-blocker ควรใช้ carvedilol หลังจาก "การประเมินผลประโยชน์ / ความเสี่ยงอย่างระมัดระวัง" เท่านั้น

การใช้แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ร่วมกัน

จำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) และความดันโลหิตในผู้ป่วยที่ได้รับ carvedilol ร่วมกับตัวป้องกันช่องแคลเซียมของ verapamil หรือ diltiazem หรือยาลดความอ้วนอื่น ๆ (ดูหัวข้อปฏิกิริยา)

ฟีโอโครโมไซโตมา

ในผู้ป่วยที่เป็น pheochromocytoma ควรเริ่มใช้ยา alpha-blocking ก่อนที่จะใช้ beta-blocking agent แม้ว่า carvedilol จะมีทั้งฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่ปิดกั้นอัลฟาและเบต้า แต่ก็ไม่มีประสบการณ์ในการใช้งานในสภาพนี้ ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในการบริหาร carvedilol ให้กับผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็น pheochromocytoma

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่แปรผันของ Prinzmetal

ผลิตภัณฑ์ยาที่มีฤทธิ์ยับยั้ง beta-blocking ที่ไม่ได้คัดเลือกอาจทำให้เกิดอาการเจ็บหน้าอกในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบแปรผันของ Prinzmetal ผู้ป่วยเหล่านี้ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกเกี่ยวกับ carvedilol แม้ว่ากิจกรรมการปิดกั้นอัลฟาของ carvedilol อาจป้องกันอาการเหล่านี้ได้ อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหาร carvedilol ให้กับผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal

คอนแทคเลนส์

ผู้สวมใส่คอนแทคเลนส์ควรตระหนักถึงความเป็นไปได้ที่น้ำตาจะลดลง

อาการถอนตัว

ไม่ควรหยุดการรักษาด้วย carvedilol อย่างกะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือด การถอน carvedilol ควรทำทีละน้อย (มากกว่าสองสัปดาห์)

ควรใช้ Carvedilol ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะความดันโลหิตสูงในช่องปากหรือทุติยภูมิ จนกว่าจะมีประสบการณ์ทางคลินิกเพิ่มเติม

หากในระหว่างการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว การเสื่อมสภาพในสถานะทางคลินิกหรือสัญญาณของภาวะหัวใจล้มเหลวที่เลวลงเมื่อเทียบกับการเข้ารับการตรวจครั้งก่อน ควรมีการบำบัดทางเลือก

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Dilatrend

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์

Carvedilol เป็นสารตั้งต้นและตัวยับยั้ง P-glycoprotein ดังนั้นการดูดซึมของยาที่ขนส่งโดย P-glycoprotein สามารถเพิ่มขึ้นได้โดยการให้ carvedilol ร่วมกัน นอกจากนี้ การดูดซึมของ carvedilol สามารถแก้ไขได้โดยตัวกระตุ้นหรือตัวยับยั้งของ P-glycoprotein

สารยับยั้งและตัวกระตุ้นของ CYP2D6 และ CYP2C9 สามารถปรับเปลี่ยนเมตาบอลิซึมของระบบและ/หรือระบบพรีซิสเต็มของ carvedilol ได้แบบสเตอริโอ ส่งผลให้ความเข้มข้นของ R-carvedilol และ S-carvedilol ในพลาสมาเพิ่มขึ้นหรือลดลง (ดูหัวข้อ 5.2) ตัวอย่างบางส่วนที่เห็นในผู้ป่วยหรืออาสาสมัครที่มีสุขภาพดีมีการระบุไว้ด้านล่าง แต่รายการไม่ครบถ้วนสมบูรณ์

ดิจอกซิน: ความเข้มข้นของดิจอกซินจะเพิ่มขึ้นประมาณ 15% เมื่อใช้ดิจอกซินและคาร์เวดิลอลควบคู่กันไป ทั้งดิจอกซินและ carvedilol การนำ AV ช้า แนะนำให้ตรวจสอบระดับดิจอกซินอย่างใกล้ชิดยิ่งขึ้นเมื่อเริ่ม ปรับเปลี่ยน หรือหยุดการรักษาด้วย carvedilol (ดูหัวข้อ คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน)

ตัวกระตุ้นและสารยับยั้งการเผาผลาญของตับ:

Rifampicin: ในการศึกษาที่ดำเนินการกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 12 คน การให้ rifampicin ช่วยลดระดับ carvedilol ในพลาสมาประมาณ 70% ซึ่งมีแนวโน้มมากที่สุดหลังจากการเหนี่ยวนำของ P-glycoprotein ซึ่งทำให้การดูดซึม Carvedilol ในลำไส้ลดลงและลดลงใน ยาลดความดันโลหิตจำเป็นต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารกระตุ้นของ oxidase แบบผสม เช่น rifampicin เนื่องจากระดับ carvedilol ในซีรัมอาจลดลง

Cimetidine: Cimetidine เพิ่ม AUC ประมาณ 30% แต่ไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงใด ๆ ใน Cmax ต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้ง oxidase แบบผสมเช่น cimetidine เนื่องจากระดับ carvedilol ในพลาสมาอย่างไรก็ตามขึ้นอยู่กับขนาดที่ค่อนข้างเล็ก ผลของ cimetidine ต่อระดับ carvedilol โอกาสของการมีปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญทางคลินิกมีน้อย

ciclosporin: การศึกษาสองครั้งในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายไตหรือหัวใจที่ได้รับ cyclosporine ในช่องปากได้แสดงความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นหลังจากเริ่มการรักษาด้วย Carvedilo การเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในความเข้มข้นเฉลี่ยของราง cyclosporine ได้รับการสังเกตหลังจาก "การเริ่มต้นของการรักษาด้วย carvedilol ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไต 21 คนที่ได้รับความทุกข์ทรมาน จากการปฏิเสธหลอดเลือดเรื้อรัง ในผู้ป่วยประมาณ 30% ขนาดของยา cyclosporine ลดลงเพื่อให้ความเข้มข้นของ cyclosporin อยู่ในช่วงการรักษา ในขณะที่ผู้ป่วยที่เหลือไม่จำเป็นต้องปรับค่าใดๆ โดยเฉลี่ย ปริมาณของ cyclosporine ในผู้ป่วยเหล่านี้ลดลงประมาณ 20% เนื่องจากความแปรปรวนของแต่ละบุคคลจำนวนมากในการปรับขนาดยาที่จำเป็น ขอแนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมาอย่างใกล้ชิดหลังจากเริ่มการรักษาด้วย carvedilol และปรับขนาดยา cyclosporin อย่างเหมาะสม

Amiodarone: ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว amiodarone ทำให้การกำจัด S-carvedilol ลดลง ซึ่งอาจเป็นผลมาจากการยับยั้ง CYP2C9 ความเข้มข้นเฉลี่ยในพลาสมาของ R-carvedilol ไม่เปลี่ยนแปลง ดังนั้นจึงมีความเสี่ยงที่จะเพิ่มขึ้น การปิดล้อมเบต้าที่เกิดจาก "ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของ S-carvedilol ในพลาสมา

Fluoxetine: ในการศึกษาแบบภาคตัดขวางแบบสุ่มในผู้ป่วย 10 คนที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว การใช้ fluoxetine ร่วมกันซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP2D6 ที่แข็งแกร่ง ส่งผลให้มีการยับยั้งการเผาผลาญ carvedilol แบบสเตอริโอโดยเพิ่มขึ้น 77% ใน AUC เฉลี่ยของ enantiomer R (+ ) อย่างไรก็ตาม ไม่พบความแตกต่างระหว่างกลุ่มการรักษาในเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ ความดันโลหิต และอัตราการเต้นของหัวใจ

ปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์

อินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปาก: สารที่มีคุณสมบัติในการยับยั้งเบต้าอาจกระตุ้นการทำงานของอินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปาก

สัญญาณของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอาจถูกปิดบังหรือลดทอน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งอิศวร) ดังนั้นจึงแนะนำให้ตรวจวัดระดับน้ำตาลในเลือดเป็นประจำในผู้ป่วยที่ใช้อินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปาก (ดูหัวข้อ คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน)

ยาลดคาเทโคลามีน: ผู้ป่วยที่รับประทานยาทั้งสองชนิดที่มีคุณสมบัติในการยับยั้งเบต้าและผลิตภัณฑ์ยาที่สามารถลด catecholamines (เช่น reserpine และ monoamine oxidase inhibitors) ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อหาสัญญาณของความดันเลือดต่ำและ / หรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง

ดิจอกซิน: การใช้ beta-blockers และ digoxin ร่วมกันอาจส่งผลให้เวลาการนำ atrioventricular (AV) ยืดเยื้อออกไปอีก

Verapamil, diltiazem, amiodarone และ antiarrhythmics อื่นๆ: เมื่อใช้ร่วมกับ carvedilol อาจเพิ่มความเสี่ยงของการรบกวนการนำ AV (ดูหัวข้อ คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน)

Clonidine: การใช้ clonidine และสารที่มีคุณสมบัติในการปิดกั้นเบต้าร่วมกันอาจทำให้ความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจลดลง

เมื่อต้องหยุดการรักษาร่วมกับสารที่มีคุณสมบัติในการบล็อกเบตาและโคลนิดีน ควรหยุดยาตัวบล็อกเบต้าก่อน การรักษาด้วย Clonidine สามารถหยุดได้ภายในสองสามวันต่อมาโดยค่อยๆ ลดขนาดยาลง

ตัวบล็อกช่องแคลเซียม (ดูหัวข้อ คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน)

กรณีที่แยกได้ของการรบกวนการนำไฟฟ้า (ไม่ค่อยมีความบกพร่องทางโลหิตวิทยา) ได้รับการสังเกตเมื่อใช้ carvedilol ร่วมกับ diltiazem ตามที่สังเกตพบสำหรับสารอื่น ๆ ที่มีคุณสมบัติในการปิดกั้นเบต้า หาก carvedilol รับประทานร่วมกับตัวป้องกันช่องแคลเซียมในประเภท verapamil หรือ diltiazem ขอแนะนำให้ตรวจวัดคลื่นไฟฟ้าหัวใจและความดันโลหิต

ยาลดความดันโลหิต: ตามที่สังเกตพบสำหรับยาอื่น ๆ ที่มีฤทธิ์ปิดกั้นเบต้า carvedilol อาจกระตุ้นผลของยาอื่น ๆ ที่ใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิต (เช่น α1 receptor antagonists) หรือยาที่ความดันเลือดต่ำเป็นส่วนหนึ่งของรายละเอียดของตนเอง ผลกระทบ

ยาชา: ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษในระหว่างการดมยาสลบเนื่องจากการทำงานร่วมกันระหว่างผล inotropic เชิงลบและความดันเลือดต่ำของ carvedilol และยาชา

NSAIDs: การใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ร่วมกับยา beta-blocking ร่วมกันอาจทำให้ระดับความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและการควบคุมความดันโลหิตลดลง

Beta-Agonist Bronchodilators: ยา beta-blocking ที่ไม่เลือกคาร์ดิโอต่อต้านผลกระทบของยาขยายหลอดลมของ beta-agonists ขอแนะนำให้ติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดในสภาวะเหล่านี้ (ดูหัวข้อ คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน)

ยังไม่มีการศึกษาการใช้ยา carvedilol ร่วมกับยา inotropic

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

สำหรับผู้ที่ทำกิจกรรมกีฬา: การใช้ยาโดยไม่จำเป็นต้องรักษาถือเป็นยาสลบและในกรณีใด ๆ ก็สามารถกำหนดการทดสอบการต่อต้านยาสลบในเชิงบวกได้

การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่เพียงพอสำหรับผลกระทบต่อการตั้งครรภ์ พัฒนาการของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ การคลอดบุตร และพัฒนาการหลังคลอด ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นสำหรับมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก

สำหรับ carvedilol พบว่ามีความเป็นพิษต่อตัวอ่อนหลังจากกระต่ายได้รับในปริมาณสูงเท่านั้น ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการค้นพบนี้ไม่แน่นอน นอกจากนี้ จากการศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า carvedilol หรือสารเมตาบอลิซึมข้ามกำแพงรกและถูกขับออกมาในนม ดังนั้นต้องคำนึงถึงผลที่ตามมาของการปิดกั้นตัวรับอัลฟาและเบต้าในทารกในครรภ์และทารกแรกเกิดเสมอ ไม่ทราบว่า carvedilol ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ ดังนั้นจึงห้ามไม่ให้นมลูกขณะรับประทานคาร์เวดิลอล

ร่วมกับสารปิดกั้นอัลฟาและเบต้าอื่นๆ ผลกระทบรวมถึงความเครียดปริกำเนิดและทารกแรกเกิด (หัวใจเต้นช้า ความดันเลือดต่ำ ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและอุณหภูมิต่ำกว่าปกติ)

ไม่ควรให้ Carvedilol ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่ว่าผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น

ตัวบล็อกเบต้าช่วยลดการแพร่กระจายของรกซึ่งอาจทำให้ทารกในครรภ์เสียชีวิตและคลอดก่อนกำหนดและยังไม่บรรลุนิติภาวะ นอกจากนี้ อาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ (โดยเฉพาะภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและหัวใจเต้นช้า) ในทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด ทารกแรกเกิดในช่วงหลังคลอดอาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นจากภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและปอด

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่พบหลักฐานที่บ่งชี้ถึงการก่อมะเร็งในครรภ์ด้วย carvedilol

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับผลกระทบของ carvedilol ต่อความเหมาะสมของผู้ป่วยในการขับขี่หรือใช้งานเครื่องจักร

เนื่องจากปฏิกิริยาต่างๆ ของแต่ละบุคคล (เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ ความเหนื่อยล้า) ความสามารถในการขับขี่ การใช้งานเครื่องจักร หรือการทำงานโดยไม่ได้รับการสนับสนุนอย่างแน่นหนาอาจลดลง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา หลังจากเพิ่มขนาดยา โดยมีการเปลี่ยนแปลงผลิตภัณฑ์และเมื่อใช้ร่วมกับแอลกอฮอล์

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง

Dilatrend ประกอบด้วยซูโครสและแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Dilatrend: Dosage

ควรรับประทานยาเม็ดด้วยของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ ไม่จำเป็นต้องรับประทานยาเม็ดพร้อมอาหาร อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว ควรให้ carvedilol กับอาหารเพื่อชะลอการดูดซึมและลดอุบัติการณ์ของผลกระทบต่อท่าทางเช่นความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ

ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดที่สำคัญ

ผู้ใหญ่

ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นการรักษาคือ 12.5 มก. วันละครั้งสำหรับอดีต
สองวัน. หลังจากนั้นปริมาณที่แนะนำคือ 25 มก. วันละครั้ง หากจำเป็น ให้ค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็นระยะๆ อย่างน้อยสองสัปดาห์ จนกว่าจะถึงขนาดยาที่แนะนำสูงสุดที่ 50 มก. ต่อวัน ให้รับประทานครั้งเดียวหรือแบ่งเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง

พลเมืองอาวุโส

ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นการรักษาคือ 12.5 มก. วันละครั้ง ปริมาณนี้อนุญาตให้ควบคุมความดันโลหิตได้เพียงพอในผู้ป่วยบางราย หากการตอบสนองไม่เพียงพอ สามารถเพิ่มขนาดยาได้ โดยเว้นช่วงอย่างน้อยสองสัปดาห์จนกว่า ปริมาณที่แนะนำสูงสุดคือ 50 มก. โดยแบ่งเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง

เจ็บหน้าอก

ผู้ใหญ่

ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 12.5 มก. วันละสองครั้งในสองวันแรก หลังจากนั้น ปริมาณที่แนะนำคือ 25 มก. วันละสองครั้ง ขอแนะนำไม่ให้เกินปริมาณนี้

พลเมืองอาวุโส

ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นการรักษาคือ 12.5 มก. วันละสองครั้ง หลังจากนั้นอาจเพิ่มขนาดยาหลังจากช่วงเวลาอย่างน้อยสองวันเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง (ไม่เกินขนาดยาสูงสุด)

หัวใจล้มเหลว

การตัดสินใจเริ่มการรักษาด้วย carvedilol สำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวควรทำโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการจัดการภาวะหัวใจล้มเหลวหลังจาก "การประเมินสภาพของผู้ป่วยอย่างระมัดระวัง ผู้ป่วยควรมีความคงตัวทางคลินิกเสมอและไม่ควรแสดงสถานะทางคลินิกที่เสื่อมสภาพหรือ สัญญาณของการชดเชยจากการเข้ารับการรักษาครั้งก่อน ในผู้ป่วยที่ได้รับยาดิจิไทลิส ยาขับปัสสาวะ และสารยับยั้ง ACE ปริมาณของยาเหล่านี้ควรคงที่ก่อนเริ่มการรักษาด้วยคาร์เวดิลอล

ต้องปรับแต่งขนาดยาและผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามอย่างระมัดระวังโดยแพทย์ตลอดระยะเวลาที่จำเป็นเพื่อให้ได้ปริมาณยาที่เพียงพอ

ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นการรักษาคือ 3.125 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์ หากยานี้สามารถทนต่อยาได้ดีขนาดยาอาจเพิ่มขึ้นเป็นระยะ ๆ อย่างน้อยสองสัปดาห์และเพิ่มขึ้นครั้งแรกเป็น 6, 25 มก. สองครั้ง ทุกวัน จากนั้นให้เพิ่มเป็น 12.5 มก. วันละสองครั้ง และสุดท้ายเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง ควรเพิ่มขนาดยาเป็นขนาดสูงสุดที่ผู้ป่วยยอมรับได้

ปริมาณที่แนะนำสูงสุดคือ 25 มก. วันละสองครั้งในผู้ป่วยทุกรายที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง และในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเล็กน้อยหรือปานกลางที่มีน้ำหนักตัวน้อยกว่า 85 กก. ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเล็กน้อยหรือปานกลางที่มีน้ำหนักมากกว่า 85 กก. ปริมาณสูงสุดที่แนะนำคือ 50 มก. วันละสองครั้ง

ก่อนเพิ่มขนาดยาในแต่ละครั้ง แพทย์ควรตรวจผู้ป่วยเพื่อหาสัญญาณของภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงหรือภาวะหลอดเลือดขยายตัวภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงชั่วคราวหรือการกักเก็บของเหลวควรได้รับการรักษาด้วยการเพิ่มขนาดของยาขับปัสสาวะ แม้ว่าบางครั้งอาจจำเป็นต้องลดขนาดยา carvedilol หรือหยุดใช้ชั่วคราว

ในกรณีที่การรักษาด้วย carvedilol หยุดชะงักเป็นเวลานานกว่าสองสัปดาห์ การบำบัดควรเริ่มต้นใหม่ด้วยการบริโภค 3.125 มก. วันละสองครั้งและต่อมาควรเพิ่มขนาดยาโดยคำนึงถึงคำแนะนำก่อนหน้านี้

อาการของการขยายหลอดเลือดสามารถรักษาได้ด้วยการลดปริมาณยาขับปัสสาวะ หากอาการยังคงอยู่ อาจลดขนาดยาของตัวยับยั้ง ACE (หากใช้) และหากจำเป็น อาจลดขนาดยา carvedilol ในภายหลัง ในกรณีเช่นนี้ ไม่ควรเพิ่มขนาดยา carvedilol จนกว่าอาการของภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงหรือการขยายตัวของหลอดเลือดจะคงที่

ความทนทานและประสิทธิภาพของ carvedilol ในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการยืนยัน

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Dilatrend มากเกินไป

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Dilatrend ในปริมาณมากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

อาการและอาการแสดง

ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง, หัวใจเต้นช้า, หัวใจล้มเหลว, ภาวะหัวใจล้มเหลวและภาวะหัวใจหยุดเต้นอาจเกิดขึ้นได้ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด อาจมีปัญหาการหายใจ หลอดลมหดเกร็ง อาเจียน สติเปลี่ยนแปลง และชักทั่วๆ ไป

การรักษา

นอกเหนือจากโปรโตคอลการแทรกแซงปกติแล้ว สัญญาณชีพควรได้รับการตรวจสอบและแก้ไขหากจำเป็นในสภาวะการดูแลอย่างเข้มข้น

Atropine สามารถใช้ในกรณีที่หัวใจเต้นช้ามากเกินไปในขณะที่แนะนำให้ใช้ glucagon หรือ sympathomimetics ทางหลอดเลือดดำ (dobutamine, isoprenaline, orciprenaline หรือ adrenaline) เพื่อสนับสนุนการทำงานของหัวใจห้องล่าง

หากต้องการผล inotropic ในเชิงบวก ควรพิจารณาสารยับยั้ง phosphodiesterase (PDEs)

หากการขยายตัวของหลอดเลือดบริเวณรอบข้างครอบงำรูปแบบความมึนเมา ควรให้ยานอร์เฟเนฟริน อะดรีนาลีน หรือนอร์ราเรนาลีนในขณะที่ติดตามการไหลเวียนอย่างต่อเนื่อง

ในกรณีของหัวใจเต้นช้าที่ดื้อต่อการรักษาด้วยยา ควรเริ่มการรักษาด้วยเครื่องกระตุ้นหัวใจ

ในกรณีของหลอดลมหดเกร็งควรให้ยา beta-sympathomimetic (โดยละอองลอยหรือทางหลอดเลือดดำ) หรือ aminophylline ทางหลอดเลือดดำ ให้โดยการฉีดหรือแช่ช้าๆ

ในกรณีที่มีอาการชัก แนะนำให้ใช้ diazepam หรือ clonazepam โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างช้าๆ

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดอย่างรุนแรงและมีอาการช็อก ควรให้การรักษาด้วยยาแก้พิษอย่างต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานพอสมควร เช่น จนกว่าอาการของผู้ป่วยจะคงที่ โดยพิจารณาถึงการยืดอายุการกำจัดครึ่งชีวิต และการแจกจ่าย carvedilol จากช่องลึก ระยะเวลาของการรักษาด้วยยาแก้พิษสัมพันธ์กับขอบเขตของการใช้ยาเกินขนาด การรักษาและมาตรการสนับสนุนควรดำเนินต่อไปจนกว่าผู้ป่วยจะมีเสถียรภาพ

หากคุณมีข้อสงสัยเกี่ยวกับการใช้ DILATREND โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Dilatrend คืออะไร?

ผลข้างเคียง

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Dilatrend สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

(ก) สรุปข้อมูลความปลอดภัย

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ไม่ขึ้นกับขนาดยา ยกเว้นอาการวิงเวียนศีรษะ การมองเห็นผิดปกติ และหัวใจเต้นช้า

(b) รายการอาการไม่พึงประสงค์

ความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่ที่เกี่ยวข้องกับ carvedilol มีความคล้ายคลึงกันในทุกข้อบ่งชี้ ข้อยกเว้นได้อธิบายไว้ในหัวข้อย่อย (c)

หมวดหมู่ของการเข้าร่วมมีดังนี้:

พบบ่อยมาก ≥ 1/10

ทั่วไป ≥ 1/100 e

ผิดปกติ ≥ 1/1 000 และ

หายาก ≥ 1 / 10,000 e

หายากมาก

การติดเชื้อและการแพร่ระบาด

ร่วมกัน: หลอดลมอักเสบ, โรคปอดบวม, การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

สามัญ: โรคโลหิตจาง

หายาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

หายากมาก: เม็ดเลือดขาว

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

หายากมาก: แพ้ (ปฏิกิริยาภูมิแพ้)

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ

ร่วมกัน: น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น, คอเลสเตอรอลในเลือดสูง, การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดบกพร่อง (ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ) ในผู้ป่วยเบาหวานที่มีอยู่ก่อน

ความผิดปกติทางจิตเวช

ธรรมดา: ซึมเศร้า อารมณ์ซึมเศร้า

ผิดปกติ: รบกวนการนอนหลับ

พยาธิวิทยาของระบบประสาท

พบบ่อยมาก: เวียนศีรษะ, ปวดหัว

ผิดปกติ: ก่อนหมดสติ, เป็นลมหมดสติ, อาชา ความผิดปกติของตา

ธรรมดา: ความบกพร่องทางสายตา, น้ำตาไหลน้อยลง (ตาแห้ง), ระคายเคืองตา

โรคหัวใจ

พบบ่อยมาก: ภาวะหัวใจล้มเหลว

ร่วมกัน: หัวใจเต้นช้า, บวมน้ำ, hypervolemia, ของเหลวส่วนเกิน

พบไม่บ่อย: atrioventricular block, angina pectoris

โรคหลอดเลือด

พบบ่อยมาก: ความดันเลือดต่ำ

สามัญ: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ความผิดปกติของการไหลเวียนของอุปกรณ์ต่อพ่วง (แขนขาเย็น, โรคหลอดเลือดส่วนปลาย, อาการกำเริบของ claudication ไม่สม่ำเสมอและปรากฏการณ์ของ Reynaud)

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

ร่วมกัน: หายใจลำบาก, ปอดบวมน้ำ, โรคหอบหืดในผู้ป่วยที่มีแนวโน้ม

หายาก: คัดจมูก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ร่วมกัน: คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายากมาก: เพิ่ม alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST)
และแกมมาลูทามิลทรานสเฟอเรส (GGT)

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

ผิดปกติ: ปฏิกิริยาทางผิวหนัง (เช่น ผื่นแพ้ ผิวหนังอักเสบ ลมพิษ อาการคัน โรคผิวหนังสะเก็ดเงิน และไลเคนพลานัสคล้ายแผลที่ผิวหนัง) ผมร่วง

พบน้อยมาก: อาการไม่พึงประสงค์ทางผิวหนังอย่างรุนแรง (เช่น erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome และ toxic epidermal necrolysis)

ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน

ธรรมดา: ปวดแขนขา

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

ภาวะปกติ: ภาวะไตวายและการเปลี่ยนแปลงของการทำงานของไตในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดแบบกระจายและ/หรือภาวะไตวายที่เส้นพื้นฐาน, การรบกวนของปัสสาวะ

หายากมาก: ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้ในผู้หญิง

โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม

ผิดปกติ: หย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

พบบ่อยมาก: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง (เมื่อยล้า)

ธรรมดา: ความเจ็บปวด

(c) คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก

อาการเวียนศีรษะบ้านหมุน เป็นลมหมดสติ ปวดศีรษะ และอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงมักไม่รุนแรงและมักเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว ภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงและการกักเก็บของเหลวอาจเกิดขึ้นในระยะการไตเตรทขนาดยาของ carvedilol (ดูหัวข้อ คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน)

ภาวะหัวใจล้มเหลวเป็นเหตุการณ์ที่รายงานโดยทั่วไปในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกและ carvedilol (14.5% และ 15.4% ตามลำดับในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน)

การรักษาด้วย carvedilol ในผู้ป่วยหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีความดันโลหิตต่ำ โรคหัวใจขาดเลือด และโรคหลอดเลือดแบบกระจาย และ/หรือภาวะไตไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน)

ผลกระทบระดับหนึ่ง ตัวรับ beta-adrenergic receptor ที่เป็นปฏิปักษ์สามารถทำให้เกิดการเริ่มต้นของโรคเบาหวานแฝง การเลวลงของโรคเบาหวานที่เปิดเผย และการยับยั้งศูนย์ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด

Carvedilol อาจทำให้เกิดภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้ในสตรีซึ่งจะหายไปเมื่อหยุดการรักษา

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ สามารถรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ
ที่ "ที่อยู่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง

คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์

เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส เก็บในภาชนะเดิม

ไม่ควรทิ้งยาผ่านทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน

ถามเภสัชกรของคุณถึงวิธีทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้อีกต่อไป

ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บยานี้ให้พ้นมือเด็ก

องค์ประกอบและรูปแบบยา

องค์ประกอบ

หนึ่งเม็ด 3.125 มก. ประกอบด้วย: carvedilol 3.125 มก

สารเพิ่มปริมาณ: ซูโครส, แลคโตสโมโนไฮเดรต, โพวิโดน K25, ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ, ครอสโพวิโดนประเภท A, แมกนีเซียมสเตียเรต, เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172)

รูปแบบยาและเนื้อหา

กล่อง 28 เม็ดแบ่ง 3.125 มก.

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Dilatrend สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม การตั้งครรภ์ 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 รูปแบบอื่นของยา และการให้นม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก 06.0 ข้อมูลเฉพาะทางเภสัชกรรม 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 สำหรับการจัดเก็บ 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ และเนื้อหาของแพ็คเกจ 06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้มีอำนาจทางการตลาด 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด ในตลาด 09.0 วันที่ของการอนุญาตครั้งแรกหรือการต่ออายุของการอนุญาต 10.0 วันที่ของการแก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเภสัชรังสี ข้อมูลเต็มใน DOSIMETRY ภายในรังสี 12.0 สำหรับ RADIOPharmaceuticals ควบคุมรายละเอียดเพิ่มเติมและรายละเอียด

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

DILATREND

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

หนึ่งเม็ด 3.125 มก. ประกอบด้วย: carvedilol 3.125 มก

หนึ่งเม็ดขนาด 6.25 มก. ประกอบด้วย: carvedilol 6.25 มก.

หนึ่งเม็ด 12.5 มก. ประกอบด้วย: carvedilol 12.5 มก.

หนึ่งเม็ด 25 มก. ประกอบด้วย: Carvedilol 25 มก.

หนึ่งเม็ด 50 มก. ประกอบด้วย: carvedilol 50 มก.

สำหรับส่วนเติมเนื้อยา ดู6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดแบ่งได้ 3.125 มก.; 6.25 มก.; 12.5 มก.; 25 มก. และ 50 มก. สำหรับการบริหารช่องปาก

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดงที่จำเป็น:

Carvedilol มีไว้สำหรับการรักษาภาวะความดันโลหิตสูงที่จำเป็น สามารถใช้เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับยาขับปัสสาวะ thiazide

การรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ควรรับประทานยาเม็ดด้วยของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ

ไม่จำเป็นต้องรับประทานยาเม็ดพร้อมอาหาร อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว ควรให้ carvedilol กับอาหารเพื่อชะลอการดูดซึมและลดอุบัติการณ์ของผลกระทบต่อท่าทางเช่นความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ

การรักษาความดันโลหิตสูงหลอดเลือดที่สำคัญ

ผู้ใหญ่: ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นคือ 12.5 มก. วันละครั้งในสองวันแรก หลังจากนั้น ปริมาณที่แนะนำคือ 25 มก. วันละครั้ง อาจค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็นระยะ ๆ หากจำเป็น ไม่น้อยกว่า 2 สัปดาห์ จนกว่าจะถึงขนาดยาสูงสุดที่แนะนำ 50 มก. ต่อวันในการบริหารครั้งเดียวหรือแบ่งออกเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง

พลเมืองอาวุโส: ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นการรักษาคือ 12.5 มก. วันละครั้ง ปริมาณนี้อนุญาตให้ควบคุมค่าความดันโลหิตในผู้ป่วยบางรายได้อย่างเพียงพอ หากการตอบสนองไม่เพียงพออาจเพิ่มขนาดยาเป็นระยะ ๆ ไม่น้อยกว่าสอง สัปดาห์จนกว่าจะถึงขนาดยาที่แนะนำสูงสุดที่ 50 มก. โดยแบ่งเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง

การรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

ผู้ใหญ่: ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นคือ 12.5 มก. วันละสองครั้งในสองวันแรก หลังจากนั้น ปริมาณที่แนะนำคือ 25 มก. วันละสองครั้ง

ขอแนะนำไม่ให้เกินปริมาณนี้

พลเมืองอาวุโส: ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 12.5 มก. วันละสองครั้ง หลังจากนั้นสามารถเพิ่มขนาดยาได้หลังจากช่วงเวลาอย่างน้อยสองวันเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง (ไม่เกินขนาดยาสูงสุด)

การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว

ก่อนเพิ่มขนาดยาแต่ละครั้ง แพทย์ควรตรวจผู้ป่วยเพื่อหาสัญญาณของภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงหรือการขยายตัวของหลอดเลือด การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวหรือการกักเก็บของเหลวที่แย่ลงชั่วคราวควรได้รับการรักษาด้วยการเพิ่มปริมาณของยาขับปัสสาวะ แม้ว่าบางครั้งอาจจำเป็นต้อง ลดขนาดยา carvedilol หรือหยุดใช้ชั่วคราว

อาการของการขยายหลอดเลือดสามารถรักษาได้ด้วยการลดปริมาณยาขับปัสสาวะ หากยังคงมีอาการอยู่ อาจลดขนาดยาของตัวยับยั้ง ACE (หากใช้) และหากจำเป็น ให้ลดขนาดยา carvedilol ในภายหลัง ในกรณีเช่นนี้ ไม่ควรเพิ่มขนาดยา carvedilol จนกว่าอาการของภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงหรือการขยายตัวของหลอดเลือดจะคงที่

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อ carvedilol หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

อาการแสดงทางคลินิกของตับบกพร่อง

การตั้งครรภ์

บล็อก atrioventricular องศาที่ 2 และ 3 (เว้นแต่จะมีการสร้างสันติภาพถาวร)

หัวใจเต้นช้ารุนแรง (

โรคไซนัสโหนด (รวมถึงบล็อกซิโน-เอเทรียล)

ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง (ความดันซิสโตลิก

ช็อกจากโรคหัวใจ

Pheochromocytoma ไม่ถูกควบคุมด้วย alpha-blockers

กรดเมตาบอลิซึม

ประวัติหลอดลมหดเกร็งหรือโรคหอบหืด

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่ควบคุมโดย digitalis ยาขับปัสสาวะและ / หรือสารยับยั้ง ACE ควรใช้ carvedilol ด้วยความระมัดระวังเนื่องจากทั้ง digitalis และ carvedilol การนำ atrioventricular ช้า (ดูหัวข้อ 4.5)

การทำงานของไตในภาวะหัวใจล้มเหลว

การย้อนกลับของการทำงานของไตได้รับการสังเกตในระหว่างการรักษาด้วย carvedilol ในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีความดันโลหิตต่ำ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบความดันซิสโตลิกและโรคหลอดเลือดกระจายและ / หรือภาวะไตไม่เพียงพอ ปัจจัยเสี่ยงดังกล่าวควรตรวจสอบการทำงานของไตในระหว่างขั้นตอน ของการเพิ่มปริมาณ carvedilol และการรักษาควรถูกระงับหรือลดขนาดยาลงหากพบว่าการทำงานของไตแย่ลง

ความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ก่อนเริ่มการรักษาด้วย carvedilol ผู้ป่วยต้องมีความคงตัวทางคลินิกและต้องได้รับสารยับยั้ง ACE เป็นเวลาอย่างน้อย 48 ชั่วโมงที่ผ่านมา และปริมาณยา ACE inhibitor จะต้องคงที่เป็นเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมงที่ผ่านมา

โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง

Carvedilol ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) ที่มีส่วนประกอบของหลอดลมฝอยที่ไม่ได้ใช้ยาทางปากหรือสูดดม และเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น ในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะหดเกร็งของหลอดลม ความทุกข์ทางเดินหายใจอาจเกิดขึ้นอันเป็นผลมาจากการเพิ่มขึ้นของความต้านทานทางเดินหายใจ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในระหว่างระยะเริ่มต้นและการปรับขนาดยาของ carvedilol และควรลดขนาดยา carvedilol หากสังเกตอาการของหลอดลมหดเกร็งในระหว่างการรักษา (ดูหัวข้อ 4.5)

โรคเบาหวาน

ในผู้ป่วยเบาหวานที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง การใช้ carvedilol อาจสัมพันธ์กับการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่แย่ลง ดังนั้น การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดอย่างสม่ำเสมอจึงมีความจำเป็นในผู้ป่วยโรคเบาหวานทั้งเมื่อเริ่มการรักษาด้วย carvedilol และเมื่อเพิ่มขนาดยา ควรปรับการรักษาภาวะน้ำตาลในเลือดให้เหมาะสม

โรคหลอดเลือดตีบ

Carvedilol ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดส่วนปลายเนื่องจากตัวปิดกั้นเบต้าอาจทำให้ตกตะกอนหรือทำให้อาการหลอดเลือดแดงไม่เพียงพอ

ปรากฏการณ์ของ Raynaud

พิษต่อมไทรอยด์

Carvedilol สามารถปกปิดอาการของ thyrotoxicosis

การวางยาสลบและการผ่าตัดใหญ่

หัวใจเต้นช้า

ภูมิไวเกิน

ควรใช้ความระมัดระวังในการให้ carvedilol กับผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้ยารุนแรง และผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดด้วย desensitization เนื่องจาก beta-blockers อาจเพิ่มความไวต่อสารก่อภูมิแพ้และความรุนแรงของปฏิกิริยา anaphylactic

โรคสะเก็ดเงิน

ผู้ป่วยที่มีประวัติโรคสะเก็ดเงินที่เกี่ยวข้องกับการรักษา beta blocker ควรใช้ carvedilol หลังจาก "การประเมินผลประโยชน์ / ความเสี่ยงอย่างระมัดระวัง"

การใช้แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ร่วมกัน

ฟีโอโครโมไซโตมา

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่แปรผันของ Prinzmetal

ผลิตภัณฑ์ยาที่มีฤทธิ์ยับยั้ง beta-blocking ที่ไม่ได้คัดเลือกอาจทำให้เกิดอาการเจ็บหน้าอกในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบแปรผันของ Prinzmetal ผู้ป่วยเหล่านี้ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกเกี่ยวกับ carvedilol แม้ว่ากิจกรรมการปิดกั้นอัลฟาของ carvedilol อาจป้องกันอาการเหล่านี้ได้ อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหาร carvedilol ให้กับผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal

คอนแทคเลนส์

ผู้สวมใส่คอนแทคเลนส์ควรตระหนักถึงความเป็นไปได้ที่น้ำตาจะลดลง

อาการถอนตัว

ไม่ควรหยุดการรักษาด้วย carvedilol กะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือด การถอน carvedilol ควรทำทีละน้อย (มากกว่าสองสัปดาห์)

ยานี้มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาดแลคเตส หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

ผลิตภัณฑ์ยานี้มีซูโครส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตส, malabsorption กลูโคสกาแลคโตสหรือไม่เพียงพอ sucrase-isomaltase ไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์

สารยับยั้งและตัวกระตุ้นของ CYP2D6 และ CYP2C9 อาจปรับเปลี่ยนระบบเมตาบอลิซึมของระบบและ/หรือระบบพรีซิสเต็มของ carvedilol แบบสเตอริโอ ส่งผลให้ความเข้มข้นของ R-carvedilol และ S-carvedilol ในพลาสมาเพิ่มขึ้นหรือลดลง (ดูหัวข้อ 5.2) ตัวอย่างบางส่วนที่เห็นในผู้ป่วยหรืออาสาสมัครที่มีสุขภาพดีมีการระบุไว้ด้านล่าง แต่รายการไม่ครบถ้วนสมบูรณ์

ดิจอกซิน: ความเข้มข้นของดิจอกซินจะเพิ่มขึ้นประมาณ 15% เมื่อให้ดิจอกซินและคาร์เวดิลอลควบคู่กันไป ทั้งดิจอกซินและ carvedilol การนำ AV ช้า แนะนำให้ตรวจสอบระดับดิจอกซินอย่างใกล้ชิดเมื่อเริ่ม ปรับเปลี่ยน หรือหยุดการรักษาด้วยคาร์เวดิลอล (ดูหัวข้อ 4.4)

ตัวกระตุ้นและตัวยับยั้งการเผาผลาญของตับ:

• ไรแฟมพิซิน: ในการศึกษาที่ดำเนินการกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 12 คน การให้ rifampicin ช่วยลดระดับ carvedilol ในพลาสมาประมาณ 70% โดยส่วนใหญ่จะเกิดจากการเหนี่ยวนำของ P-glycoprotein ซึ่งทำให้การดูดซึม carvedilol ในลำไส้ลดลงและการลดลงของ carvedilol ในลำไส้ ผลลดความดันโลหิต ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารกระตุ้นการทำงานของออกซิเดสแบบผสม เช่น rifampicin จำเป็นต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษ เนื่องจากระดับ carvedilol ในซีรัมอาจลดลง

• ซิเมทิดีน: Cimetidine เพิ่ม AUC ขึ้นประมาณ 30% แต่ไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงใด ๆ ใน Cmax ต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้ง oxidase แบบผสม เช่น cimetidine เนื่องจากระดับ carvedilol ในพลาสมา อย่างไรก็ตาม ขึ้นอยู่กับผลที่ค่อนข้างน้อย ของ cimetidine ในระดับ carvedilol โอกาสที่จะมีปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญทางคลินิกมีน้อย

ซิโคลสปอริน: การศึกษาสองครั้งในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไตหรือหัวใจที่ได้รับ cyclosporine ในช่องปากพบว่ามีความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมาเพิ่มขึ้นหลังจากเริ่มการรักษาด้วย carvedilol การเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในความเข้มข้นเฉลี่ยของราง ciclosporin สังเกตได้หลังการรักษาด้วย carvedilol ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไต 21 รายที่เป็นโรคหลอดเลือดตีบเรื้อรัง ในผู้ป่วยประมาณ 30% ขนาดของยา cyclosporine ลดลงเพื่อให้ความเข้มข้นของ cyclosporin อยู่ในช่วงการรักษา ในขณะที่ผู้ป่วยที่เหลือไม่จำเป็นต้องปรับค่าใดๆโดยเฉลี่ย ปริมาณของ cyclosporine ในผู้ป่วยเหล่านี้ลดลงประมาณ 20% เนื่องจากความแปรปรวนของแต่ละบุคคลจำนวนมากในการปรับขนาดยาที่จำเป็น ขอแนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมาอย่างใกล้ชิดหลังจากเริ่มการรักษาด้วย carvedilol และปรับขนาดยา cyclosporin อย่างเหมาะสม

อะมิโอดาโรน: ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว amiodarone ทำให้การกำจัด S-carvedilol ลดลง ซึ่งอาจเป็นผลมาจากการยับยั้ง CYP2C9 ความเข้มข้นเฉลี่ยในพลาสมาของ R-carvedilol ไม่เปลี่ยนแปลง ดังนั้นจึงมีความเสี่ยงที่จะเพิ่ม beta การปิดล้อมที่เกิดจาก "ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของ S-carvedilol ในพลาสมา

Fluoxetine: ในการศึกษาแบบภาคตัดขวางแบบสุ่มในผู้ป่วย 10 รายที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลว การใช้ fluoxetine ร่วมกันซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP2D6 อย่างแรง ส่งผลให้การยับยั้งการเผาผลาญของ carvedilol เพิ่มขึ้น 77% ในค่าเฉลี่ย AUC ของ R-enantiomer ( +) อย่างไรก็ตาม ไม่พบความแตกต่างระหว่างกลุ่มการรักษาในเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ ความดันโลหิต และอัตราการเต้นของหัวใจ

ปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์ อินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในช่องปาก: สารที่มีคุณสมบัติในการยับยั้งเบตาอาจกระตุ้นฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของอินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปาก

ตัวแทนที่ลด catecholamines: ผู้ป่วยที่ใช้ยาทั้งสองชนิดที่มีคุณสมบัติในการยับยั้งเบตาและผลิตภัณฑ์ยาที่สามารถลด catecholamines (เช่น reserpine และ monoamine oxidase inhibitors) ควรได้รับการเฝ้าสังเกตอย่างระมัดระวังสำหรับสัญญาณของความดันเลือดต่ำและ / หรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง

ดิจอกซิน: การใช้ beta-blockers และ digoxin ร่วมกันอาจส่งผลให้เวลาการนำ atrioventricular (AV) เพิ่มขึ้นอีก

Verapamil, diltiazem, amiodarone และ antiarrhythmics อื่น ๆ: เมื่อใช้ร่วมกับ carvedilol อาจเพิ่มความเสี่ยงของการรบกวนการนำ AV (ดูหัวข้อ 4.4)

คลอนิดีน: การใช้ clonidine และสารที่มีคุณสมบัติในการยับยั้ง beta ร่วมกันอาจส่งผลต่อความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจลดลง

ตัวบล็อกช่องแคลเซียม (ดูหัวข้อ 4.4)

ยาลดความดันโลหิต: ตามที่สังเกตพบสำหรับสารอื่น ๆ ที่มีฤทธิ์ปิดกั้นเบต้า carvedilol อาจกระตุ้นผลของยาอื่น ๆ ที่ใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิต (เช่น α1 receptor antagonists) หรือยาที่ความดันเลือดต่ำเป็นส่วนหนึ่งของโปรไฟล์ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ยาสลบ: ต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษในระหว่างการดมยาสลบเนื่องจากการทำงานร่วมกันระหว่างผลกระทบเชิงลบและความดันโลหิตตกของ carvedilol และยาชา

ยากลุ่ม NSAIDs: การใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ร่วมกับยา beta-blocking ร่วมกันอาจทำให้ระดับความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและการควบคุมความดันโลหิตลดลง

ยาขยายหลอดลมตัวเอกเบต้า: ยาปิดกั้นเบตาที่ไม่ได้รับการคัดเลือกแบบคาร์ดิโอต่อต้านผลกระทบของยาขยายหลอดลมของตัวเร่งปฏิกิริยาเบต้า แนะนำให้ติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดในสภาวะเหล่านี้ (ดูหัวข้อ 4.4)

ยังไม่มีการศึกษาการใช้ยา carvedilol ร่วมกับยา inotropic

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกที่เพียงพอกับการใช้ carvedilol ในหญิงตั้งครรภ์

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่เพียงพอสำหรับผลกระทบต่อการตั้งครรภ์ พัฒนาการของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ การคลอดบุตร และพัฒนาการหลังคลอด (ดูหัวข้อ 5.3) ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นสำหรับมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก

ตัวบล็อกเบต้าช่วยลดการแพร่กระจายของรกซึ่งอาจทำให้ทารกในครรภ์เสียชีวิตและคลอดก่อนกำหนดและยังไม่บรรลุนิติภาวะ นอกจากนี้ อาการไม่พึงประสงค์ (โดยเฉพาะภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและหัวใจเต้นช้า) อาจเกิดขึ้นในทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและปอดในทารกแรกเกิดในระยะหลังคลอด

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่พบหลักฐานที่ชัดเจนว่าทำให้เกิดการก่อมะเร็งในครรภ์ด้วย carvedilol (ดูหัวข้อ 5.3)

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

เนื่องจากปฏิกิริยาต่างๆ ของแต่ละบุคคล (เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ เหนื่อยล้า) ความสามารถในการขับรถ ใช้เครื่องจักร หรือทำงานโดยไม่ได้รับการสนับสนุนอย่างแน่นหนาอาจลดลง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา หลังจากเพิ่มขนาดยา โดยมีการเปลี่ยนแปลงผลิตภัณฑ์และเมื่อใช้ร่วมกับแอลกอฮอล์

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

(ก) สรุปข้อมูลความปลอดภัย

(b) รายการอาการไม่พึงประสงค์

หมวดหมู่ของการเข้าร่วมมีดังนี้:

พบบ่อยมาก ≥ 1/10

ทั่วไป ≥ 1/100 e

ผิดปกติ ≥ 1/1 000 และ

หายาก ≥ 1 / 10,000 e

หายากมาก

การติดเชื้อและการแพร่ระบาด

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

สามัญ: โรคโลหิตจาง

หายาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

หายากมาก: เม็ดเลือดขาว

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

หายากมาก: แพ้ (ปฏิกิริยาภูมิแพ้)

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ

ความผิดปกติทางจิตเวช

ธรรมดา: ซึมเศร้า อารมณ์ซึมเศร้า

ผิดปกติ: รบกวนการนอนหลับ

พยาธิวิทยาของระบบประสาท

พบบ่อยมาก: เวียนศีรษะ, ปวดหัว

ผิดปกติ: ก่อนหมดสติ, เป็นลมหมดสติ, อาชา

ความผิดปกติของดวงตา

ธรรมดา: ความบกพร่องทางสายตา, น้ำตาไหลน้อยลง (ตาแห้ง), ระคายเคืองตา

โรคหัวใจ

พบบ่อยมาก: ภาวะหัวใจล้มเหลว

ร่วมกัน: หัวใจเต้นช้า, บวมน้ำ, hypervolemia, ของเหลวส่วนเกิน

พบไม่บ่อย: atrioventricular block, angina pectoris

โรคหลอดเลือด

พบบ่อยมาก: ความดันเลือดต่ำ

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

ร่วมกัน: หายใจลำบาก, ปอดบวมน้ำ, โรคหอบหืดในผู้ป่วยที่มีแนวโน้ม

หายาก: คัดจมูก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ร่วมกัน: คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายากมาก: เพิ่ม alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST)

และแกมมาลูทามิลทรานสเฟอเรส (GGT)

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน

ธรรมดา: ปวดแขนขา

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

หายากมาก: ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้ในผู้หญิง

โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม

ผิดปกติ: หย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

พบบ่อยมาก: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง (เมื่อยล้า)

ธรรมดา: ความเจ็บปวด

(c) คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว ภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลงและการกักเก็บของเหลวอาจเกิดขึ้นในระยะไตเตรทขนาดยา carvedilol (ดูหัวข้อ 4.4)

การทำงานของไตที่แย่ลงแบบกลับคืนสภาพได้รับการสังเกตด้วยการรักษาด้วย carvedilol ในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีความดันโลหิตต่ำ โรคหัวใจขาดเลือด และโรคหลอดเลือดแบบกระจาย และ / หรือภาวะไตไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.4)

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการและอาการแสดง

ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง, หัวใจเต้นช้า, หัวใจล้มเหลว, ภาวะหัวใจล้มเหลวและภาวะหัวใจหยุดเต้นอาจเกิดขึ้นได้ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด นอกจากนี้อาจเกิดปัญหาการหายใจ, หลอดลมหดเกร็ง, อาเจียน, สติเปลี่ยนแปลงและอาการชักทั่วไป

การรักษา

หากต้องการผล inotropic ในเชิงบวก ควรพิจารณาสารยับยั้ง phosphodiesterase (PDEs)

หากการขยายตัวของหลอดเลือดบริเวณรอบข้างครอบงำรูปแบบความมึนเมา ควรให้ยานอร์เฟเนฟริน อะดรีนาลีน หรือนอร์ดรีนาลีนในขณะที่ติดตามการไหลเวียนอย่างต่อเนื่อง

ในกรณีของหลอดลมหดเกร็งควรให้ยา beta-sympathomimetic (โดยละอองลอยหรือทางหลอดเลือดดำ) หรือ aminophylline ทางหลอดเลือดดำโดยการฉีดหรือแช่ช้าๆ

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดอย่างรุนแรงและมีอาการช็อก ควรให้การรักษาด้วยยาแก้พิษอย่างต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานพอสมควร เช่น จนกว่าอาการของผู้ป่วยจะคงที่ โดยพิจารณาถึงการยืดอายุการกำจัดครึ่งชีวิต และแจกจ่าย carvedilol จาก ช่องลึก ระยะเวลาของการรักษาด้วยยาแก้พิษมีความสัมพันธ์กับขอบเขตของการใช้ยาเกินขนาด การรักษาและมาตรการสนับสนุนควรดำเนินต่อไปจนกว่าผู้ป่วยจะมีเสถียรภาพ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: ตัวรับอัลฟ่าและเบต้า - อะดรีเนอร์จิกบล็อกเกอร์

รหัส ATC: C07AG02

Carvedilol เป็น beta-blocker ที่ไม่ผ่านการคัดเลือกซึ่งออกแรงกิจกรรมการขยายหลอดเลือดโดยอาศัยหลักผ่านการเลือกของตัวรับ alpha1-adrenergic และมีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ

Carvedilol ช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายโดยการขยายหลอดเลือดและกดระบบ renin-angiotensin-aldosterone ด้วย beta-blockade กิจกรรมของเรนินในพลาสมาลดลงและการกักเก็บของเหลวนั้นหายาก

Carvedilol ไม่มีกิจกรรม sympathomimetic ที่แท้จริงและเช่นเดียวกับ propranolol มีฤทธิ์ในการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน

Carvedilol เป็นส่วนผสม racemic ของสเตอริโอไอโซเมอร์สองตัว ในแบบจำลองสัตว์ Enantiomers ทั้งสองมีกิจกรรมที่ขัดขวางตัวรับ alpha adrenergic

คุณสมบัติในการปิดกั้นตัวรับ beta-adrenergic ไม่ได้คัดเลือกสำหรับ adrenoceptors beta-1 หรือ beta-2 และเกี่ยวข้องกับ levorotatory enantiomer ของ carvedilol

Carvedilol เป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่มีประสิทธิภาพและมีกิจกรรม "คนเก็บขยะ" ต่ออนุมูลออกซิเจน

คุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระของ carvedilol และสารเมตาบอลิซึมได้รับการพิสูจน์ในการศึกษา ในหลอดทดลองและในร่างกาย ในแบบจำลองสัตว์ ed ในหลอดทดลอง ในเซลล์มนุษย์ประเภทต่างๆ

การศึกษาทางคลินิกได้แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมการขยายหลอดเลือดและการปิดกั้นเบต้าร่วมกันของ carvedilol ทำให้เกิดผลดังต่อไปนี้:

ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง ความดันโลหิตที่ลดลงไม่สัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของความต้านทานต่อพ่วงโดยรวม เช่นเดียวกับที่สังเกตได้จากยาเบต้า-บล็อคเกอร์บริสุทธิ์ อัตราการเต้นของหัวใจลดลงเล็กน้อย การไหลเวียนของเลือดในไตและการทำงานของไตจะคงอยู่ การไหลเวียนของเลือดจะคงอยู่ ดังนั้น ภาวะเย็นจัด (มักพบร่วมกับยา beta-blocker) จึงเป็นเหตุการณ์ที่เกิดขึ้นได้ยาก

การศึกษาการไหลเวียนโลหิตแบบเฉียบพลันแสดงให้เห็นว่า carvedilol สามารถลดภาวะก่อนและหลังการโหลดของหัวใจห้องล่างได้

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว carvedilol แสดงให้เห็นว่ามีผลดีต่อการไหลเวียนโลหิตและปรับปรุงทั้งส่วนที่ดีดออกและขนาดของช่องซ้าย

อัตราส่วนปกติของไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูงและต่ำ (HDL / LDL) ไม่เปลี่ยนแปลง รูปภาพอิเล็กโทรไลต์พลาสม่าไม่เปลี่ยนแปลง

ในการศึกษาขนาดใหญ่แบบ multicenter, double-blind, placebo-controlled study (COPERNICUS) ผู้ป่วย 2289 รายที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรงที่มีเสถียรภาพจากต้นทางขาดเลือดหรือไม่ขาดเลือดในการรักษาด้วยมาตรฐาน ได้รับการสุ่มเพื่อรับ carvedilol (1156 ราย) หรือยาหลอก (1133 ราย) ผู้ป่วย).

ผู้ป่วยมีหัวใจห้องล่างทำงานผิดปกติโดยมีสัดส่วนการดีดออกเฉลี่ยน้อยกว่า 20% ในกลุ่ม carvedilol อัตราการเสียชีวิตลดลง 35% เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก (12.8% เทียบกับ 19.7%, p = 0.00013) ในกลุ่ม carvedilol พบว่าอัตราการตายลดลงในทุกกลุ่มย่อยของผู้ป่วยที่ศึกษา นอกจากนี้ การเสียชีวิตกะทันหันลดลง 41% เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก (4.2% vs 7.8%)

จุดยุติทุติยภูมิรวมกันของการตายหรือการรักษาตัวในโรงพยาบาลสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว การตาย หรือการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับสาเหตุโรคหัวใจและหลอดเลือด และการตายหรือการรักษาในโรงพยาบาลจากสาเหตุทั้งหมด ในกลุ่ม carvedilol ทั้งหมดต่ำกว่ากลุ่มยาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ (โดยลดลง 31%, 27% และ 24% , NS

ในระหว่างการศึกษาอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงลดลงในกลุ่ม carvedilol (39% เทียบกับ 45.4%) ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา อุบัติการณ์ของภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลงมีความคล้ายคลึงกันในทั้งสองกลุ่ม L "อุบัติการณ์ของภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง ความล้มเหลวในกลุ่ม carvedilol ลดลง (14.5% เทียบกับ 21.1%)

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Carvedilol เป็นสารตั้งต้นของสารขนส่งในลำไส้ P-glycoprotein ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการดูดซึมยาบางชนิด

การดูดซึมของ carvedilol สัมบูรณ์ในมนุษย์อยู่ที่ประมาณ 25% พลาสม่าสูงสุดจะอยู่ที่ประมาณ 1 ชั่วโมงหลังการให้ยาทางปาก มีความสัมพันธ์เชิงเส้นตรงระหว่างขนาดยาและความเข้มข้นในพลาสมา อาหารไม่เปลี่ยนการดูดซึมหรือความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุด แม้ว่าเวลาจะไปถึงระดับสูงสุด ความเข้มข้นในพลาสมาล่าช้า

การกระจาย

Carvedilol มีไขมันสูง ประมาณ 98% - 99% ของยาจับกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาณการกระจายประมาณ 2 ลิตรต่อกิโลกรัมและเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยโรคตับแข็งในตับ

เมตาบอลิซึม

"ผลการผ่านครั้งแรก" หลังการให้ยาทางปากประมาณ 60-75% การหมุนเวียนของยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในตับและตับได้รับการแสดงให้เห็นในสัตว์

ในสัตว์ทุกชนิดที่ศึกษาและในมนุษย์ carvedilol ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับโดยออกซิเดชันและการผันคำกริยากับการผลิตสารเมตาโบไลต์ต่างๆ ซึ่งส่วนใหญ่กำจัดด้วยน้ำดี

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง การดูดซึมอาจเพิ่มขึ้นได้ถึง 80% เนื่องจากผลการส่งผ่านครั้งแรกลดลง

เมแทบอลิซึมของ carvedilol เป็นแบบ stereoselective R-enantiomer ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดย CYP2D6 และ CYP1A2 ในขณะที่ S-enantiomer ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดย CYP2C9 และในระดับที่น้อยกว่าโดย CYP2D6 ไอโซไซม์ CYP450 อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของ carvedilol ได้แก่ CYP3A4, CYP2E1 และ CYP2C19 ความเข้มข้นสูงสุดของ R-carvedilol ในพลาสมาจะสูงกว่า S-carvedilol ประมาณ 2 เท่า

R-enantiomer ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดยไฮดรอกซิเลชัน

ในสารเมแทบอลิซึมที่ไม่ดีของ CYP2D6 การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาของ carvedilol ซึ่งส่วนใหญ่เป็น R-enantiomer อาจเกิดขึ้น ส่งผลให้กิจกรรมการบล็อกอัลฟาเพิ่มขึ้น

Demethylation และ hydroxylation ของฟีนอลริงผลิตสารออกฤทธิ์สามชนิดที่มีฤทธิ์ปิดกั้นเบต้า เมตาโบไลต์ 4 "-ไฮดรอกซีฟีนอลถูกพบในการทดสอบพรีคลินิก ประมาณสิบสามเท่าทำงานมากกว่า carvedilol ในแง่ของกิจกรรมการปิดกั้นเบต้า สารออกฤทธิ์ทั้งสามแสดงให้เห็นว่า เมื่อเทียบกับ carvedilol การกระทำของ vasodilator ที่อ่อนแอในมนุษย์ ความเข้มข้นของพวกมันคือ ต่ำกว่า carvedilol ประมาณสิบเท่า นอกจากนี้ เมแทบอไลต์ของไฮดรอกซี-คาร์บาโซล 2 ชนิดยังเป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่ทรงพลังอย่างยิ่ง โดยมีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระมากกว่าคาร์เวดิลอล 30 ถึง 80 เท่า

การกำจัด

ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตการกำจัดของ carvedilol อยู่ระหว่าง 6 ถึง 10 ชั่วโมง

การกวาดล้างพลาสม่าประมาณ 590 มล. / นาที การกำจัดส่วนใหญ่ผ่านทางทางเดินน้ำดีเส้นทางหลักของการขับถ่ายคือผ่านทางอุจจาระ ไตจะกำจัดในปริมาณที่น้อยกว่าในรูปของสารต่างๆ

เภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มประชากรพิเศษ

เภสัชจลนศาสตร์ของ carvedilol เปลี่ยนไปตามอายุ ระดับ carvedilol ในพลาสมาในผู้ป่วยสูงอายุจะสูงกว่าที่พบในผู้ป่วยเด็กประมาณ 50% ในการศึกษาในผู้ป่วยตับแข็งตับพบว่าการดูดซึมของ carvedilol เพิ่มขึ้น 4 เท่า สูงขึ้นและยอดพลาสม่าสูงกว่าที่พบในอาสาสมัครสุขภาพดีถึงห้าเท่า

ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลาง (creatinine clearance 20-30 มล. / นาที) ถึงระดับรุนแรง (creatinine clearance) ไตบกพร่อง

ในการศึกษาผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลว 24 ราย การกวาดล้างของ R และ S-carvedilol นั้นต่ำกว่าที่ประเมินไว้ก่อนหน้านี้ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีอย่างมีนัยสำคัญ ผลลัพธ์เหล่านี้ชี้ให้เห็นว่าเภสัชจลนศาสตร์ของ R และ S-carvedilol เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญจากภาวะหัวใจล้มเหลว

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ในการศึกษาการก่อมะเร็งในหนูและหนูทดลองโดยใช้ปริมาณสูงถึง 75 มก. / กก. / วันและ 200 มก. / กก. / วันตามลำดับ (38 ถึง 100 เท่าของขนาดยาสูงสุดที่แนะนำสำหรับคน) carvedilol ไม่พบว่าเป็นสารก่อมะเร็ง

Carvedilol แสดงให้เห็นว่าไม่มีฤทธิ์ในการกลายพันธุ์ในการทดสอบที่ดำเนินการกับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและสัตว์ที่ไม่ใช่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ในหลอดทดลองและในร่างกาย.

การให้ carvedilol ในหนูเพศเมียที่ตั้งครรภ์ในปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดา (200 มก. / กก. เท่ากับมากกว่า 100 เท่าของขนาดยาสูงสุดที่แนะนำในมนุษย์) ส่งผลให้ภาวะเจริญพันธุ์บกพร่อง (การผสมพันธุ์ไม่ดี มี corpora lutea น้อยลงและรากฟันเทียมน้อยลง และตัวอ่อน) ปริมาณ 60 มก. / กก. (30 เท่าของขนาดที่แนะนำสูงสุดในมนุษย์) ทำให้เกิดความล่าช้าในการเจริญเติบโตและการพัฒนาของลูกหลาน (เพิ่มการสูญเสียหลังการปลูกถ่าย) แต่ไม่พบความผิดปกติใดๆ ในหนูและกระต่ายจนถึงขนาด 200 มก. / กก. และ 75 มก. / กก. ตามลำดับ (100 เท่าและ 38 เท่าของขนาดยาสูงสุดที่แนะนำในผู้ชาย) .

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

เม็ด 3.125 มก.:

ซูโครส, แลคโตสโมโนไฮเดรต, โพวิโดน K25, ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา, ครอสโพวิโดนประเภท A, แมกนีเซียมสเตียเรต, เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172)

เม็ด 6.25 มก.:

ซูโครส, แลคโตสโมโนไฮเดรต, โพวิโดน K25, ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา, ครอสโพวิโดนประเภท A, แมกนีเซียมสเตียเรต, เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172)

เม็ด 12.5 มก.:

ซูโครส, แลคโตสโมโนไฮเดรต, โพวิโดน K25, ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา, ครอสโพวิโดนประเภท A, แมกนีเซียมสเตียเรต, เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172), เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172)

เม็ด 25 มก.:

ซูโครส, แลคโตสโมโนไฮเดรต, โพวิโดน K25, ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา, ครอสโพวิโดนประเภท A, แมกนีเซียมสเตียเรต

50 มก. เม็ด: