VASEXTEN - PACKAGE LEAFLET - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Vasexten - Package Leaflet

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: บาร์นิดิพีน (บาร์นิดิพีน ไฮโดรคลอไรด์)

Vasexten 10 มก. ดัดแปลงแคปซูลที่ได้รับการดัดแปลง
Vasexten 20 มก. ดัดแปลงแคปซูลที่ได้รับการดัดแปลง

ทำไมถึงใช้ Vasexten? มีไว้เพื่ออะไร?

สารออกฤทธิ์ใน Vasexten อยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่าแคลเซียมแชนเนลบล็อคเกอร์ Vasexten ทำให้หลอดเลือดขยายตัวส่งผลให้ความดันโลหิตลดลง แคปซูล Vasexten เป็น "การปลดปล่อยแบบขยาย" ซึ่งหมายความว่าร่างกายจะค่อยๆ ดูดซึมหลักการออกฤทธิ์และผลของมันก็จะยืดเยื้อไปตามกาลเวลา ด้วยเหตุนี้ การให้เพียงวันละครั้งก็เพียงพอแล้ว

Vasexten ใช้รักษาความดันโลหิตสูง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Vasexten

ห้ามใช้ Vasexten

หากคุณแพ้ยาบาร์นิดิพีนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
หากคุณแพ้สารไดไฮโดรไพริดีน (สารที่พบในยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง)
หากคุณเป็นโรคตับ
หากคุณมีโรคไตอย่างรุนแรง
หากคุณมีโรคหัวใจดังต่อไปนี้: ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการรักษา อาการเจ็บหน้าอกบางรูปแบบ (เนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร) หรือภาวะหัวใจหยุดเต้นเฉียบพลัน
หากคุณใช้ยาใดๆ ต่อไปนี้: สารยับยั้งโปรตีเอส (ยาที่ใช้รักษาโรคเอดส์), คีโตโคนาโซลหรือไอทราโคนาโซล (ยาที่ใช้รักษาการติดเชื้อรา), อีรีโทรมัยซิน หรือ คลาริโทรมัยซิน (ยาปฏิชีวนะ)

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Vasexten

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Vasexten

หากคุณเป็นโรคไต
หากคุณเป็นโรคหัวใจ

เด็กและวัยรุ่น

ไม่ควรให้ Vasexten แก่เด็กหรือวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของ Vasexten

ยาอื่นๆ และ Vasexten

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

นี่เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งหากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้ เนื่องจากต้องไม่รับประทานร่วมกับ Vasexten:

สารยับยั้งโปรตีเอส (ยาที่ใช้รักษาโรคเอดส์)
ketoconazole หรือ itraconazole (ยาที่ใช้รักษาเชื้อรา)
erythromycin หรือ clarithromycin (ยาปฏิชีวนะ)

แจ้งแพทย์ของคุณด้วยหากคุณกำลัง:

ยาอื่น ๆ เพื่อรักษาความดันโลหิตสูงซึ่งอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงได้อีก
cimetidine (ยาที่ใช้รักษาโรคกระเพาะ) เนื่องจากอาจเพิ่มผลของ Vasexten
phenytoin หรือ carbamazepine (ยาที่ใช้รักษาโรคลมชัก) หรือ rifampicin (ยาปฏิชีวนะ) เนื่องจากคุณอาจต้องใช้ยา Vasexten ในปริมาณที่สูงขึ้น หากคุณหยุดใช้ยาเหล่านี้ แพทย์อาจลดขนาดยา Vasexten ลง

Vasexten กับอาหาร เครื่องดื่ม และแอลกอฮอล์

ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์หรือน้ำเกรพฟรุต เนื่องจากเครื่องดื่มเหล่านี้สามารถเพิ่มผลของ Vasexten ได้

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้

คุณไม่ควรใช้ Vasexten หากคุณกำลังตั้งครรภ์เว้นแต่จำเป็นอย่างยิ่ง อย่าใช้ Vasexten หากคุณให้นมลูก สามารถขับออกทางน้ำนมแม่ได้

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

ไม่มีข้อมูลใดที่บ่งชี้ว่า Vasexten อาจทำให้ความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักรลดลง อย่างไรก็ตาม Vasexten อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ ดังนั้นคุณควรแน่ใจว่ายานี้มีต่อคุณอย่างไรก่อนขับรถหรือใช้เครื่องจักร

แคปซูล Vasexten ประกอบด้วยซูโครส

หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณมี "การแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยานี้

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Vasexten: Dosage

ปริมาณ

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากคุณไม่แน่ใจ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ปริมาณเริ่มต้นปกติคือ Vasexten 10 มก. 1 แคปซูลวันละครั้ง แพทย์ของคุณอาจเพิ่มขนาดยานี้เป็น 1 แคปซูลของ Vasexten 20 มก. วันละครั้ง หรือสองแคปซูล 10 มก. วันละครั้ง

หากคุณเป็นผู้สูงอายุ คุณสามารถใช้ขนาดยาปกติได้ แพทย์ของคุณมีแนวโน้มที่จะติดตามคุณอย่างใกล้ชิดมากขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

คำแนะนำสำหรับการใช้งานที่เหมาะสม

รับประทานแคปซูลวันละครั้งในตอนเช้า ทางที่ดีควรรับประทานแคปซูลร่วมกับกิจวัตรประจำวัน เช่น การแปรงฟันหรือรับประทานอาหารเช้า
กลืนทั้งแคปซูลด้วยน้ำเปล่า 1 แก้ว คุณสามารถทาน Vasexten ก่อน ระหว่าง หรือหลังอาหารก็ได้ตามที่คุณต้องการ
แม้ว่าคุณจะไม่มีอาการหรืออาการแสดงของความดันโลหิตสูงก็ตาม สิ่งสำคัญคือคุณต้องทาน Vasexten ต่อไปทุกวันเพื่อให้ได้รับประโยชน์เต็มที่จากการลดความดันโลหิต

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Vasexten มากเกินไป

หากคุณรับประทาน Vasexten มากกว่าที่ควรจะเป็น

หากคุณได้รับประทานแคปซูลจำนวนมากโดยไม่ได้ตั้งใจในคราวเดียว คุณควรติดต่อแพทย์ทันทีหรือขอให้พาไปที่ห้องฉุกเฉินของโรงพยาบาล อาการที่อาจเกิดขึ้นหลังจากให้ยาเกินขนาด ได้แก่ อ่อนแรง อัตราการเต้นของหัวใจลดลงหรือเพิ่มขึ้น อาการง่วงนอน สับสน คลื่นไส้ อาเจียน และชัก

หากคุณลืมทานวาเซกซ์เทน

หากคุณลืมใช้ Vasexten ในเวลาปกติของวัน ให้รับประทานแคปซูลโดยเร็วที่สุดในวันเดียวกัน ถ้าคุณจำได้แค่วันถัดไป อย่ากินยาเพิ่มเป็นสองเท่าเพื่อชดเชยแคปซูลที่ลืม แต่ให้ทานยาทุกวันเป็นประจำ

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกร

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Vasexten คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

หากคุณมีอาการแพ้อย่างรุนแรงทำให้หายใจลำบากหรือเวียนศีรษะ คุณควรแจ้งให้แพทย์หรือพยาบาลทราบทันที

Vasexten สามารถทำให้:

พบบ่อยมาก: ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยมากกว่า 1 ใน 10 ราย

ปวดหัว
หน้าแดง
การสะสมของของเหลว (บวมน้ำ) ที่แขนและขา

ร่วมกัน: ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยมากถึง 1 ใน 10:

อาการวิงเวียนศีรษะ
ใจสั่น

ไม่ทราบ: ไม่สามารถประมาณความถี่ได้จากข้อมูลที่มีอยู่

หัวใจเต้นเร็ว
การตรวจเลือดแสดงการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของตับ
ผื่น

ผลข้างเคียงเหล่านี้มักจะลดลงหรือหายไประหว่างการรักษา (ภายในหนึ่งเดือนสำหรับการสะสมของของเหลวและภายในสองสัปดาห์สำหรับการล้างหน้า ปวดหัวและใจสั่น)

หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

เก็บแคปซูล Vasexten ที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส

อย่าใช้ Vasexten หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้ในกล่องหลัง "EXP" วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

องค์ประกอบและรูปแบบยา

สิ่งที่ Vasexten ประกอบด้วย

Vasexten แต่ละแคปซูลประกอบด้วย barnidipine hydrochloride 10 มก. หรือ 20 มก. เทียบเท่ากับ barnidipine 9.3 มก. และ 18.6 มก. ต่อแคปซูลตามลำดับ
ส่วนประกอบอื่นๆ ได้แก่ ส่วนประกอบในแคปซูล: คาร์บอกซีเมทิลเอทิลเซลลูโลส โพลีซอร์เบต 80 ซูโครส เอทิลเซลลูโลส และแป้งโรยตัว เปลือกแคปซูล: ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172) และเจลาติน หมึกพิมพ์: ครั่ง, โพรพิลีนไกลคอล (E 1520), เหล็กออกไซด์สีดำ (E 172), แอมโมเนีย

สิ่งที่ Vasexten ดูเหมือนและเนื้อหาของแพ็ค

แคปซูลสีเหลือง

Vasexten 10 มก. แคปซูลมีรหัส 155 10

Vasexten 20 มก. แคปซูลมีรหัส 155 20

แคปซูล Vasexten บรรจุในกล่องอลูมิเนียม / อลูมิเนียมพอง (เคลือบด้วยพีวีซีและโพลีอะไมด์) บรรจุในกล่องขนาด 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 หรือ 100 แคปซูล ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Vasexten สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 การมีปฏิสัมพันธ์กับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และปฏิกิริยาระหว่างกัน 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก 06.0 ข้อมูลเฉพาะทางเภสัชกรรม 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความเข้ากันไม่ได้ 06.3 สำหรับการเก็บรักษาในทันที 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ บรรจุภัณฑ์ธรรมชาติ และเนื้อหาของแพ็คเกจ 06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้มีอำนาจทางการตลาด 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09 .0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุใบอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับยาวิทยุ กรอกข้อมูลให้ครบถ้วนเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมและการควบคุมคุณภาพ

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

VASEXTEN 10 MG ดัดแปลงแคปซูลปล่อย

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

Vasexten ประกอบด้วย barnidipine hydrochloride

Vasexten® 10 มก. ดัดแปลง-ปล่อยแคปซูล แข็งมี 10 มก. barnidipine ไฮโดรคลอไรด์ เทียบเท่ากับ barnidipine 9.3 มก. ต่อแคปซูล

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แคปซูลดัดแปลงแบบแข็ง

Vasexten 10 mg modified release capsules มีสีเหลืองและทำเครื่องหมาย 155 10

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

ความดันโลหิตสูงที่จำเป็นเล็กน้อยถึงปานกลาง

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณ

ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 10 มก. วันละครั้งในตอนเช้า แต่สามารถเพิ่มเป็น 20 มก. วันละครั้งหากจำเป็น การตัดสินใจเพิ่มขนาดยาควรทำหลังจากค่าความดันโลหิตคงที่โดยสมบูรณ์ด้วยขนาดเริ่มต้น ซึ่งปกติจะใช้เวลาอย่างน้อย 3-6 สัปดาห์

เด็ก

เนื่องจากไม่มีข้อมูลในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี) ไม่ควรให้ barnidipine แก่เด็ก

ผู้ป่วยสูงอายุ

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ ขอแนะนำให้ให้ความสนใจมากขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

ผู้ป่วยไตเสื่อม

ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตเล็กน้อยถึงปานกลาง ควรให้ความระมัดระวังเมื่อเพิ่มขนาดยาจาก 10 เป็น 20 มก. วันละครั้ง ดูหัวข้อ "ข้อห้ามใช้" และ "คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน"

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ

ดูส่วน "ข้อห้าม"

วิธีการบริหาร

รับประทานแคปซูลด้วยน้ำเปล่า 1 แก้ว โดยสามารถรับประทาน Vasexten ก่อน ระหว่าง หรือหลังอาหาร

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินที่มีต่อสารออกฤทธิ์ (หรือกับไดไฮโดรไพริดีนอื่น ๆ ) หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

ตับไม่เพียงพอ ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง (creatinine clearance unstable angina pectoris and acute myocardial infarction) (ใน 4 สัปดาห์แรก) ภาวะหัวใจล้มเหลวไม่ได้รับการรักษา

ระดับเลือดของ barnidipine อาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (ดังที่แสดงในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ในหลอดทดลอง) ดังนั้นไม่ควรผสม antiproteasics, ketoconazole, itraconazole, erythromycin และ clarithromycin

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

Vasexten ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตเล็กน้อยถึงปานกลาง (การกวาดล้างของ creatinine ระหว่าง 10 ถึง 80 มล. / นาที) (ดูหัวข้อ 4.2 "Posology และวิธีการบริหาร")

การใช้แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ร่วมกับยาที่ให้ผลเชิงลบต่อ inotropic อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลว ความดันเลือดต่ำ หรือภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายอย่างใดอย่างหนึ่ง (อื่นๆ) ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง (เช่น ผู้ป่วยที่มีประวัติกล้ามเนื้อหัวใจตาย)

เช่นเดียวกับอนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีนทั้งหมด ควรใช้ Vasexten ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีปัญหาหัวใจห้องล่างซ้ายผิดปกติ ในผู้ป่วยหัวใจห้องล่างซ้ายอุดตัน และในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว หัวใจปอด

ไม่ได้รับการศึกษา Barnidipine ในผู้ป่วย NYHA class III หรือ IV

ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหาร barnidipine กับผู้ป่วยโรคไซนัสที่ป่วย (ในกรณีที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ)

การศึกษา ในหลอดทดลอง บ่งชี้ว่าบาร์นิดิพีนถูกเผาผลาญโดยไซโตโครม P450 3A4 (CYP3A4) ไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ ในร่างกาย เกี่ยวกับผลของยาที่ยับยั้งหรือกระตุ้นเอนไซม์ cytochrome P450 3A4 ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ barnidipine จากผลการศึกษาปฏิสัมพันธ์ ในหลอดทดลองควรใช้ความระมัดระวังเมื่อกำหนด barnidipine ร่วมกับสารยับยั้งหรือตัวกระตุ้นที่อ่อนแอของเอนไซม์ CYP3A4 (ดูหัวข้อ "ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการมีปฏิสัมพันธ์")

ผลิตภัณฑ์มีซูโครส ดังนั้นผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตส, malabsorption กลูโคส / กาแลคโตส malabsorption ซินโดรมหรือซูคราสโซมอลเทสไม่เพียงพอไม่ควรใช้ผลิตภัณฑ์นี้.

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

การใช้ barnidipine ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ร่วมกันอาจส่งผลให้ลดความดันโลหิตได้

Vasexten สามารถใช้ควบคู่กับ beta blockers หรือ ACE inhibitors

ยังไม่มีการตรวจสอบรายละเอียดการโต้ตอบทางเภสัชจลนศาสตร์ของ barnidipine การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงว่าบาร์นิดิพีนถูกเผาผลาญโดยไซโตโครม P450 3A4 (CYP3A4)

ไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ในเชิงลึก ในร่างกาย ผลของยาที่ยับยั้งหรือกระตุ้นเอนไซม์ CYP3A4 ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของบาร์นิดิพีน

ข้อมูลที่ได้จากการศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงว่า cyclosporine สามารถยับยั้งการเผาผลาญของ barnidipine จนกว่าจะได้ข้อมูลจากการศึกษา ในร่างกายไม่ควรกำหนด barnidipine ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีฤทธิ์ เช่น antiprotease, ketoconazole, itraconazole, erythromycin และ clarithromycin (ดูหัวข้อ 4.3 "ข้อห้าม") ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้สารยับยั้งหรือสารกระตุ้น CYP3A4 ที่อ่อนแอร่วมกัน ในกรณีที่ใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ไม่แนะนำให้เพิ่มขนาดยา barnidipine เป็น 20 มก.

การใช้ cimetidine ร่วมกันในการศึกษาปฏิสัมพันธ์เฉพาะส่งผลให้ระดับ barnidipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าโดยเฉลี่ย ดังนั้นจึงควรระมัดระวังในการใช้ barnidipine และ cimetidine ร่วมกัน

อาจต้องใช้ barnidipine ในขนาดที่สูงขึ้นเมื่อใช้ barnidipine ร่วมกับยากระตุ้นเอนไซม์ เช่น phenytoin, carbamazepine และ rifampicin หากผู้ป่วยหยุดใช้ยากระตุ้นเอนไซม์ ควรพิจารณาลดขนาดยาบาร์นิดิพีน

จากผลการศึกษาปฏิสัมพันธ์ ในหลอดทดลอง ร่วมกับ simvastatin, metoprolol, diazepam และ terfenadine ถือว่าไม่น่าเป็นไปได้ที่ barnidipine จะส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่น ๆ ที่เผาผลาญโดย cytochrome P450 isoenzymes

การศึกษาปฏิสัมพันธ์ ในร่างกาย แสดงให้เห็นว่า barnidipine ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ digoxin

ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ แอลกอฮอล์ส่งผลให้ระดับบาร์นิดิพีนในพลาสมาเพิ่มขึ้น (40%) ซึ่งไม่ถือว่ามีความเกี่ยวข้องทางคลินิก เช่นเดียวกับ vasodilators และยาลดความดันโลหิตทั้งหมด ควรใช้ความระมัดระวังในการดื่มแอลกอฮอล์ควบคู่ไปด้วยเนื่องจากอาจเพิ่มผลกระทบได้

แม้ว่าจลนพลศาสตร์ของ barnidipine จะไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญจากการให้น้ำเกรพฟรุต

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกกับ barnidipine ในระหว่างตั้งครรภ์หรือระหว่างให้นมบุตร การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่แนะนำผลเสียโดยตรงต่อการตั้งครรภ์ ตัวอ่อน / ทารกในครรภ์ หรือพัฒนาการหลังคลอด มีเพียงผลทางอ้อมเท่านั้นที่สังเกตได้ (ดู 5.3) กลุ่มของ dihydropyridines ได้แสดงให้เห็นศักยภาพ เพื่อยืดอายุการคลอดบุตร ซึ่งไม่เคยสังเกตพบด้วยยาบาร์นิดิพีน ดังนั้น ยาบาร์นิดิพีนจึงควรใช้เฉพาะในการตั้งครรภ์ หากผลประโยชน์นั้นสมเหตุสมผลต่อความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

เวลาให้อาหาร

ผลการทดสอบในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าบาร์นิดิพีน (หรือสารที่เป็นสารที่ออกฤทธิ์) ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ขณะใช้ยาบาร์นิดิพีน

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีข้อมูลที่บ่งชี้ถึงอิทธิพลเชิงลบที่เป็นไปได้ของ Vasexten ต่อความสามารถในการขับและใช้งานเครื่องจักร อย่างไรก็ตาม ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวัง เนื่องจากอาการวิงเวียนศีรษะหรือเวียนศีรษะอาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาลดความดันโลหิต

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

การจำแนกระบบและอวัยวะ 10 มก. 20 มก. ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดศีรษะ สามัญ (≥1 / 100, พบบ่อยมาก (≥1 / 10) เวียนศีรษะ / เวียนศีรษะ สามัญ (≥1 / 100, สามัญ (≥1 / 100, โรคหัวใจ ใจสั่น สามัญ (≥1 / 100, สามัญ (≥1 / 100, โรคหลอดเลือด ร้อนวูบวาบ สามัญ (≥1 / 100, พบบ่อยมาก (≥1 / 10) ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน อาการบวมน้ำที่อุปกรณ์ต่อพ่วง สามัญ (≥1 / 100, พบบ่อยมาก (≥1 / 10)

อาการต่างๆ มักจะลดลงหรือหายไประหว่างการรักษา (อาการบวมน้ำที่ส่วนปลายภายในหนึ่งเดือนและร้อนวูบวาบ ปวดศีรษะ และใจสั่นภายในสองสัปดาห์)

ผื่นและการเพิ่มขึ้นของอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสและซีรัมทรานส์อะมิเนส (ย้อนกลับได้) เพิ่มขึ้นเป็นเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ทราบกันดีอยู่แล้วจากไดไฮโดรไพริดีนชนิดอื่น แม้ว่าระดับเอนไซม์ตับจะสูงขึ้นชั่วคราวและย้อนกลับได้ในบางโอกาสที่มีบาร์นิดิพีน แต่ก็ไม่ถือว่ามีความเกี่ยวข้องทางคลินิก

แม้ว่าจะไม่เคยสังเกตพบมาก่อน แต่เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้อาจเป็นที่สนใจ เช่นเดียวกับที่เกิดขึ้นกับการใช้ไดไฮโดรไพริดีนอื่นๆ: เหงือกอักเสบจากเหงือก

ไดไฮโดรไพริดีนบางชนิดอาจไม่ค่อยทำให้เกิดอาการปวดก่อนกำหนดและเจ็บหน้าอก ไม่ค่อยมีผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีอยู่ก่อนแล้วอาจมีความถี่ระยะเวลาและความรุนแรงของการโจมตีดังกล่าวเพิ่มขึ้น อาจมีบางกรณีที่เกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายได้

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ไม่มีรายงานกรณีที่ให้ยาเกินขนาด

อาการมึนเมา

โดยทั่วไป อาการทางคลินิกหลังจากให้ยาแคลเซียมแชนเนลเกินขนาดเกินขนาดจะเกิดขึ้นภายใน 30 ถึง 60 นาทีหลังจากให้ยา 5 ถึง 10 เท่าของขนาดที่ใช้ในการรักษา

ผลข้างเคียงต่อไปนี้สามารถทำนายได้ในทางทฤษฎี: ความดันเลือดต่ำ, ผลกระทบทางไฟฟ้า (หัวใจเต้นช้าในไซนัส, การยืดตัวของการนำ AV, บล็อก AV ระดับที่ 2 และ 3), ผลกระทบของระบบประสาทส่วนกลาง (อาการวิงเวียนศีรษะ, สับสนและไม่ค่อยมีอาการชัก), อาการทางเดินอาหาร ( คลื่นไส้และอาเจียน ) และผลการเผาผลาญ (น้ำตาลในเลือดสูง)

การรักษาอาการมึนเมา

การรักษาผู้ป่วยในเป็นสิ่งจำเป็นในกรณีที่ "มึนเมา" มีการระบุการรักษาตามอาการและการตรวจติดตามคลื่นไฟฟ้าหัวใจอย่างต่อเนื่อง

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ควรล้างกระเพาะโดยเร็วที่สุด

การฉีดแคลเซียมทางหลอดเลือดดำ (ในขนาด 0.2 มล. / กก. ของน้ำหนักตัว) ของแคลเซียม (ควรให้ 10 มล. ของสารละลายแคลเซียมคลอไรด์ 10%) เป็นเวลา 5 นาที สูงสุด 10 มล. ที่ 10% การหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ , จังหวะไซนัสและการนำ atrioventricular จะดีขึ้น.

การรักษาสามารถทำซ้ำได้ทุกๆ 15-20 นาที (สูงสุด 4 โดส) ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วย ระดับแคลเซียมต้องได้รับการตรวจสอบ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ยาลดความดันโลหิต. รหัส ATC C08CA12

กลไกการออกฤทธิ์:

Barnidipine (บริสุทธิ์ S isomer, S) เป็นตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนล 1,4-dihydropyridine ที่มีไขมันในเลือดซึ่งแสดง "ความสัมพันธ์สูงกับช่องแคลเซียมของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบในผนังหลอดเลือด จลนพลศาสตร์ของตัวรับ barnidipine มีลักษณะเป็น d “การกระทำที่ช้าและความผูกพันที่แน่นแฟ้นและยั่งยืน การลดลงของความต้านทานต่อพ่วงที่เกิดจาก barnidipine ทำให้ความดันโลหิตลดลง เมื่อใช้ Vasexten ฤทธิ์ลดความดันโลหิตจะคงอยู่ตลอด 24 ชั่วโมง

การใช้ Vasexten ในการรักษาเรื้อรังไม่ได้ทำให้อัตราการเต้นของหัวใจพื้นฐานเพิ่มขึ้น

ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบของ barnidipine ต่อภาวะหัวใจล้มเหลวและการตาย

อย่างไรก็ตาม เมื่อเร็ว ๆ นี้ได้มีการสรุปผลการศึกษาที่ควบคุมด้วยไดไฮโดรไพริดีนที่ออกฤทธิ์นานอื่น ๆ ได้บ่งชี้ถึงผลประโยชน์ต่อการเจ็บป่วยและอัตราการเสียชีวิตที่คล้ายคลึงกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นในความดันโลหิตสูงของผู้สูงอายุ

ผลการเผาผลาญ:

Barnidipine ไม่มีผลเสียต่อโปรไฟล์ lipemic ระดับน้ำตาลในเลือดหรืออิเล็กโทรไลต์ของเลือด

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม:

หลังจากให้ยา Vasexten® 20 มก. ซ้ำกับผู้ที่มีสุขภาพดี การบริโภคอาหารร่วมกันไม่มีผลกระทบต่อ AUC, Cmax, Tmax หรือ t½ อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ

ระดับพลาสม่าสูงสุดสามารถทำได้ 5-6 ชั่วโมงหลังการให้Vasexten® 20 มก. ทางปาก

Vasexten มีการดูดซึมที่แน่นอน 1.1%

ความเข้มข้นของบาร์นิดิพีนในพลาสมาอาจแสดงความแปรปรวนระหว่างบุคคลอย่างมาก

การกระจาย:

การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่าบาร์นิดิพีนจับ 26-32% กับเม็ดเลือดแดงของมนุษย์และในระดับที่สูง (89-95%) กับโปรตีนในพลาสมา การวิเคราะห์ ในหลอดทดลอง ของส่วนประกอบโปรตีนบ่งชี้ว่าบาร์นิดิพีนจับกับอัลบูมินในซีรัมเป็นหลัก รองลงมาคือไกลโคโปรตีนกรดอัลฟา1 และไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง การผูกมัดกับแกมมาโกลบูลินเกิดขึ้นในระดับที่น้อยกว่ามาก

ในการศึกษา ในหลอดทดลอง ไม่พบปฏิกิริยาระหว่างยาตามการกำจัดการจับโปรตีนในพลาสมา

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ:

Barnidipine ถูกเผาผลาญในระดับมากกับสารที่ไม่ใช้งาน ไม่มีการผกผันของ chiral ในร่างกาย ของไอโซเมอร์บริสุทธิ์ S, S. ปฏิกิริยาหลักคือ Ndebenzilization ของโซ่ด้านข้าง, การไฮโดรไลซิสของ N-benzylpyrrolidine ester, การเกิดออกซิเดชันของวงแหวน 1,4-dihydropyridine, การไฮโดรไลซิสของเมทิลเอสเทอร์และการลดลงของ กลุ่มไนโตร เมแทบอลิซึมของ barnidipine ดูเหมือนจะเป็นสื่อกลางโดยกลุ่ม CYP3A ของ isoenzymes เป็นหลัก

การขับถ่าย:

ค่ามัธยฐานการกำจัดครึ่งชีวิตจากพลาสมาของ Vasexten คือ 20 ชั่วโมงหลังการให้ยาซ้ำๆ ตามแบบจำลองการวิเคราะห์แบบสองช่อง

การกำจัดเกิดขึ้นโดยการเผาผลาญเป็นหลัก Barnidipine และ / หรือสารเมตาบอลิซึมถูกขับออกทางอุจจาระ (60%) ปัสสาวะ (40%) และอากาศที่หายใจออก (น้อยกว่า 1%) Barnidipine ไม่ถูกขับออกทางปัสสาวะ เมแทบอลิซึม

กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ:

หลังการให้ยาครั้งเดียว ระดับยาบาร์นิดิพีนในพลาสมาจะสูงกว่า 3 ถึง 4 เท่าในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับเล็กน้อยถึงปานกลางมากกว่าในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ความแปรปรวนของระดับพลาสมาก็เพิ่มขึ้นเช่นกัน

ระดับ barnidipine ในพลาสมามีค่าเฉลี่ยสองเท่าในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตซึ่งไม่จำเป็นต้องได้รับการฟอกไตเมื่อเปรียบเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ระดับพลาสม่าเฉลี่ยในผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกไตนั้นสูงกว่าในอาสาสมัครสุขภาพดีถึง 3 เท่า พร้อมกับ "ความแปรปรวนที่เพิ่มขึ้น

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเปิดเผยว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ศักยภาพในการก่อมะเร็ง ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

ส่วนประกอบอื่นๆ ของ Vasexten มีดังนี้:

เนื้อหาแคปซูล:

คาร์บอกซีเมทิลเอทิลเซลลูโลส พอลิซอร์เบต 80 ซูโครส เอทิลเซลลูโลส แป้งโรยตัว

แคปซูล:

ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172) และเจลาติน

หมึกพิมพ์:

ครั่ง, แอลกอฮอล์แปลงสภาพ, โพรพิลีนไกลคอล (E1520), น้ำบริสุทธิ์, เอ็น-บิวทานอล, ไอโซโพรพิลแอลกอฮอล์, เหล็กออกไซด์สีดำ (E172)

06.2 ความเข้ากันไม่ได้

ไม่เกี่ยวข้อง

06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้

2 ปี.

06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ

อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส

06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์

แคปซูล Vasexten modified-release บรรจุในกล่องบรรจุ 10,14,20,28,30,50,56,98 หรือ 100 แคปซูลในตุ่มอลูมิเนียม - อลูมิเนียม (เคลือบด้วยพีวีซีและโพลีอะมายด์)

หนึ่งตุ่มมี 7, 10 หรือ 14 แคปซูล

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด