สารออกฤทธิ์: โดเนเปซิล (โดเนเปซิล ไฮโดรคลอไรด์)
Memac 5 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
เม็ดมีดแพ็คเกจ Memac มีให้สำหรับแพ็ค:- Memac 5 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
- Memac 10 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
เหตุใดจึงใช้ Memac มีไว้เพื่ออะไร?
เม็ด Memac อยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่า acetylcholinesterase inhibitors
ใช้ในการรักษาอาการของโรคสมองเสื่อมในผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคอัลไซเมอร์ระดับเล็กน้อยหรือรุนแรงปานกลาง อาการต่างๆ ได้แก่ การสูญเสียความจำที่เพิ่มขึ้น ความสับสน และการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรม ผลที่ตามมาก็คือผู้ที่เป็นโรคอัลไซเมอร์พบว่าการทำกิจวัตรประจำวันยากขึ้น
แท็บเล็ต Memac มีไว้สำหรับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่เท่านั้น
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Memac
อย่าใช้แท็บเล็ต Memac
- หากคุณแพ้ (แพ้ง่าย) กับ donepezil hydrochloride หรืออนุพันธ์ของ piperidine หรือส่วนผสมอื่นๆ ของเม็ด Memac ที่ระบุไว้ในหัวข้อที่ 6
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Memac
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบก่อนเริ่มใช้ยา Memac หากคุณมีหรือเคย:
- แผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้น
- อาการชัก (paroxysms) หรืออาการชัก
- ความผิดปกติของหัวใจ (หัวใจเต้นผิดปกติหรือช้ามาก)
- โรคหอบหืดหรือโรคปอดระยะยาวอื่นๆ
- ปัญหาตับหรือตับอักเสบ
- ปัสสาวะลำบากหรือเป็นโรคไตเล็กน้อย
- อาการ extrapyramidal (ตัวสั่น เกร็ง หรือเคลื่อนไหวไม่ได้ โดยเฉพาะที่ใบหน้าและลิ้น รวมถึงแขนขาด้วย) เม็ด Memac สามารถกระตุ้นหรือทำให้รุนแรงขึ้นอาการ extrapyramidal
- เม็ด Memac สามารถใช้ในผู้ป่วยโรคไตหรือโรคตับเล็กน้อยถึงปานกลาง บอกแพทย์หากคุณเคยเป็นโรคไตหรือตับ ผู้ป่วยโรคตับรุนแรงไม่ควรรับประทาน Memac
แจ้งแพทย์ของคุณด้วยหากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือวางแผนที่จะตั้งครรภ์
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลกระทบของ Memac
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งใช้ยาอื่น ๆ เมื่อเร็ว ๆ นี้ ซึ่งรวมถึงยาที่แพทย์ไม่ได้สั่ง แต่ซื้อด้วยความคิดริเริ่มของคุณเองจากนักเคมี / เภสัชกร นอกจากนี้ยังใช้กับยาใด ๆ ที่คุณอาจใช้ในอนาคตหากคุณยังคงใช้แท็บเล็ต Memac ต่อไป เนื่องจากยาเหล่านี้สามารถลดหรือเพิ่มผลกระทบของเม็ด Memac ได้
โดยเฉพาะแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้:
- ยาอื่นๆ สำหรับโรคอัลไซเมอร์ เช่น กาแลนทามีน
- ยาแก้ปวดหรือยารักษาโรคข้ออักเสบ เช่น แอสไพริน หรือยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) เช่น ไอบูโพรเฟนหรือไดโคลฟีแนคโซเดียม
- ยาต้านโคลิเนอร์จิก เช่น โทลเทอโรดีน
- ยาปฏิชีวนะ เช่น erythromycin หรือ rifampicin
- ยาต้านเชื้อราเช่น คีโตโคนาโซล
- ยากล่อมประสาทเช่น ฟลูออกซิทีน
- ยากันชัก เช่น ฟีนิโทอิน คาร์บามาเซพีน
- ยารักษาโรคหัวใจเช่น ควินิดีน, เบต้าบล็อคเกอร์ (โพรพาโนลอลและเอทีโนลอล)
- ยาคลายกล้ามเนื้อ เช่น ไดอะซีแพม ซัคซินิลโคลีน
- ยาชาทั่วไป
- ยาที่ได้มาโดยไม่มีใบสั่งยา เช่น สมุนไพร.
หากคุณกำลังจะเข้ารับการผ่าตัดภายใต้การดมยาสลบ ให้แจ้งแพทย์และวิสัญญีแพทย์ว่าคุณกำลังใช้ยา Memac อยู่ เนื่องจากยาอาจส่งผลต่อปริมาณยาชาที่ต้องการได้
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบชื่อบุคคลที่ห่วงใยคุณ บุคคลนี้จะช่วยให้คุณทานยาตามที่กำหนด
การรับประทานเม็ด Memac พร้อมอาหารและเครื่องดื่ม
อาหารไม่ส่งผลต่อผลกระทบของเม็ด Memac
ไม่ควรใช้เม็ด Memac กับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์เนื่องจากแอลกอฮอล์สามารถเปลี่ยนแปลงผลกระทบได้
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
อย่าใช้แท็บเล็ต Memac ขณะให้นมลูก
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือวางแผนที่จะตั้งครรภ์ ให้ขอคำแนะนำจากแพทย์ก่อนใช้ยาใดๆ
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
โรคอัลไซเมอร์อาจทำให้ความสามารถในการขับรถและการใช้เครื่องจักรลดลง ดังนั้นคุณจึงไม่ควรทำกิจกรรมเหล่านี้ เว้นแต่แพทย์จะแจ้งว่าคุณยังสามารถทำกิจกรรมเหล่านี้ได้โดยมีความปลอดภัยระดับหนึ่ง
นอกจากนี้ ยาอาจทำให้เกิดอาการเหนื่อยล้า เวียนศีรษะ และปวดกล้ามเนื้อ หากเกิดผลกระทบเหล่านี้ ให้หลีกเลี่ยงการขับรถหรือใช้เครื่องจักร
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมของแท็บเล็ต Memac
ยานี้มีแลคโตสหากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณมี "อาการแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานเม็ด Memac
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Memac: Posology
คุณควรใช้แท็บเล็ต Memac มากแค่ไหน?
ปริมาณ
โดยปกติ คุณเริ่มรับประทาน 5 มก. (หนึ่งเม็ดสีขาว) ทุกคืน หลังจากผ่านไปหนึ่งเดือน แพทย์จะสั่งให้คุณทาน 10 มก. (หนึ่งเม็ดสีเหลือง) ทุกเย็น
กลืน Memac ด้วยการจิบน้ำในตอนเย็นก่อนเข้านอน
ความแรงของยาเม็ดที่คุณต้องใช้อาจเปลี่ยนแปลงได้ขึ้นอยู่กับเวลาที่คุณเริ่มใช้ยาและตามคำแนะนำของแพทย์ ปริมาณที่แนะนำสูงสุดคือ 10 มก. ทุกเย็น
ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์หรือเภสัชกรเสมอเกี่ยวกับวิธีการและเวลาที่ต้องใช้ยา
อย่าเปลี่ยนขนาดยาโดยไม่ปรึกษาแพทย์
คุณควรใช้แท็บเล็ต Memac นานแค่ไหน?
แพทย์หรือเภสัชกรจะแนะนำให้คุณรับประทานยาเม็ดต่อไปเป็นเวลานานเท่าใด คุณจะต้องไปพบแพทย์เป็นระยะเพื่อทบทวนการรักษาและประเมินอาการของคุณ
หากคุณหยุดทานแท็บเล็ต Memac
อย่าหยุดรับประทานยาเม็ดเว้นแต่แพทย์จะสั่ง หากคุณหยุดทานเม็ด Memac ประโยชน์ของการรักษาจะค่อยๆหายไป
หากคุณลืมทานแท็บเล็ต Memac
หากคุณลืมทานยาเม็ด ให้รับประทานวันละ 1 เม็ดตามเวลาปกติ อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม
หากคุณลืมกินยานานกว่าหนึ่งสัปดาห์ ให้โทรเรียกแพทย์ก่อนใช้ยาอื่น
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Memac มากเกินไป
อย่ากินมากกว่าหนึ่งเม็ดต่อวัน หากคุณใช้เวลามากกว่าที่ควรจะเป็น ให้ติดต่อแพทย์ทันที หากคุณติดต่อแพทย์ไม่ได้ ให้ไปที่ห้องฉุกเฉินของโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุดทันที นำแท็บเล็ตและกล่องกระดาษแข็งของคุณไปโรงพยาบาลเสมอเพื่อให้แพทย์รู้ว่าคุณทานผลิตภัณฑ์ใด
อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ คลื่นไส้และอาเจียน เหงื่อออกมากเกินไป เหงื่อออก อัตราการเต้นของหัวใจช้า ความดันโลหิตต่ำ (อาการวิงเวียนศีรษะเล็กน้อยหรือเวียนศีรษะขณะยืน) หายใจลำบาก หมดสติและฟิต (paroxysms) หรืออาการชัก
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Memac คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ แท็บเล็ต Memac สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
นี่คือผลข้างเคียงที่รายงานโดยผู้ป่วยที่ทานยาเม็ด Memac
แจ้งให้แพทย์ทราบ หากคุณพบอาการเหล่านี้ขณะใช้แท็บเล็ต Memac
ผลข้างเคียงที่ร้ายแรง:
แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงที่ร้ายแรงเหล่านี้ คุณอาจต้องเข้ารับการรักษาทางคลินิกอย่างเร่งด่วน
- ความเสียหายของตับ เช่น โรคตับอักเสบ อาการของโรคตับอักเสบ ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร รู้สึกไม่สบายโดยทั่วไป มีไข้ คัน ผิวและตาเหลือง ปัสสาวะสีเข้ม (มีผลต่อผู้ใช้ 1-10 รายใน 10,000 ราย)
- แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น อาการของแผลพุพอง ได้แก่ ปวดท้องและรู้สึกไม่สบาย (อาหารไม่ย่อย) ระหว่างสะดือกับกระดูกหน้าอก (ส่งผลกระทบต่อผู้ใช้ 1 ถึง 10 ใน 1,000)
- เลือดออกในกระเพาะอาหารและลำไส้ ซึ่งอาจทำให้อุจจาระสีดำคาร์บอนหรือเลือดที่สังเกตเห็นได้ชัดเจนไหลออกจากทวารหนัก (ส่งผลกระทบต่อผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 1,000 คน)
- อาการชัก (paroxysms) หรืออาการชัก (ส่งผลกระทบต่อผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 1,000
- ไข้ที่มีกล้ามเนื้อตึง เหงื่อออก และระดับสติลดลง (โรคที่เรียกว่า "Neuroleptic Malignant Syndrome")
- กล้ามเนื้ออ่อนแรง เจ็บหรือปวด และโดยเฉพาะอย่างยิ่ง หากคุณรู้สึกไม่สบาย คุณอาจมีไข้สูงหรือปัสสาวะสีเข้ม อาการเหล่านี้อาจเกิดจากการสลายเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้ออย่างผิดปกติซึ่งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตและนำไปสู่ปัญหาไต (ภาวะที่เรียกว่า rhabdomyolysis)
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก (ส่งผลต่อผู้ใช้มากกว่า 1 รายใน 10 ราย):
- ท้องเสีย
- คลื่นไส้หรืออาเจียน
- ปวดศีรษะ
ผลข้างเคียงทั่วไป (มีผล 1 -10 ใน 100 ผู้ใช้):
- ปวดกล้ามเนื้อ
- เหน็ดเหนื่อยเมื่อยล้า
- นอนหลับยาก (นอนไม่หลับ)
- อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่
- เบื่ออาหาร
- ภาพหลอน (การรับรู้ทางสายตาหรือการได้ยินของสิ่งที่ไม่มีอยู่จริง)
- ความปั่นป่วน
- พฤติกรรมก้าวร้าว
- เป็นลม
- เวียนหัว
- ปวดท้อง
- ผื่น
- อาการคัน
- ปัสสาวะไม่ออก
- ปวด
- อุบัติเหตุ (ผู้ป่วยอาจหกล้มและบาดเจ็บจากอุบัติเหตุ)
- ความฝันที่ผิดปกติรวมถึงฝันร้าย
ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (มีผลต่อผู้ใช้ 1 ถึง 10 ใน 1,000):
- หัวใจเต้นช้า
ผลข้างเคียงที่หายาก (ส่งผลกระทบต่อผู้ใช้ 1-10 ใน 10,000):
- อาการเกร็ง ตัวสั่น หรือการเคลื่อนไหวที่ไม่สามารถควบคุมได้ โดยเฉพาะที่ใบหน้าและลิ้น รวมถึงแขนขาด้วย
หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30C
เก็บให้พ้นมือและสายตาเด็ก
ห้ามใช้แท็บเล็ต Memac หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนฉลาก วันหมดอายุ หมายถึง วันสุดท้ายของเดือน
หากแพทย์ขอให้คุณหยุดใช้ยา ให้คืนยาเม็ดที่ไม่ได้ใช้ให้เภสัชกรของคุณ
ข้อมูลอื่น ๆ
แท็บเล็ต Memac ประกอบด้วยอะไรบ้าง?
สารออกฤทธิ์คือ donepezil hydrochloride ยาเม็ดขนาด 5 มก. ประกอบด้วยโดเนเปซิลไฮโดรคลอไรด์ 5 มก.
สารเพิ่มปริมาณคือ
- แกนหลัก: แลคโตสโมโนไฮเดรต, คอลลอยด์ซิลิกอนไดออกไซด์, เซลลูโลส microcrystalline, แป้งพรีเจลาติไนซ์และแมกนีเซียมสเตียเรต
- การเคลือบผิว: lpromellose (E464), talc (E553b), โพรพิลีนไกลคอล (E1520) และไททาเนียมไดออกไซด์ (E171)
แท็บเล็ต Memac มีหน้าตาเป็นอย่างไร?
ยาเม็ดขนาด 5 มก.: ขาวถึงขาว กลม เหลี่ยมสองด้าน ยาเม็ดเคลือบทนต่อระบบทางเดินอาหาร ด้านหนึ่งมี "ML 89" ด้านหนึ่งและอีกด้านหนึ่งเรียบ
แท็บเล็ต Memac มีอะไรบ้าง?
แท็บเล็ตมีจำหน่ายในแพ็ค 28 ยูนิต
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
MEMAC 5 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วยโดเนเปซิลไฮโดรคลอไรด์ 5 มก. เทียบเท่ากับโดเนเปซิล 4.56 มก. เป็นเบสอิสระ และแลคโตส 87.9 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม
ยาเม็ด Donepezil ขนาด 5 มก. มีสีขาวถึงขาว กลม สองด้าน เคลือบฟิล์มเคลือบด้วย "ML 89" ด้านหนึ่งและอีกด้านหนึ่งเรียบ
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
เม็ด Memac มีไว้สำหรับการรักษาภาวะสมองเสื่อมอัลไซเมอร์ที่ไม่รุนแรงหรือรุนแรงปานกลาง
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ผู้ใหญ่ / ผู้สูงอายุ
การรักษาเริ่มต้นที่ 5 มก. / วัน (รับประทานวันละครั้ง) เม็ด Memac ควรรับประทานในตอนเย็นก่อนนอน ควรรักษาขนาดยา 5 มก. / วันไว้อย่างน้อยหนึ่งเดือนเพื่อให้สามารถประเมินการตอบสนองทางคลินิกเบื้องต้นต่อการรักษาและเพื่อให้ได้ความเข้มข้นของโดเนเปซิลไฮโดรคลอไรด์ในสภาวะคงที่ หลังจากการประเมินทางคลินิกหนึ่งเดือนหลังการรักษาด้วย 5 มก. / วัน ปริมาณเม็ด Memac สามารถเพิ่มเป็น 10 มก. / วัน (วันละครั้ง) ปริมาณสูงสุดที่แนะนำต่อวันคือ 10 มก. ปริมาณที่สูงกว่า 10 มก. / วันยังไม่ได้รับการวิเคราะห์ในการศึกษาทางคลินิก
การบำบัดควรเริ่มต้นและดูแลโดยแพทย์ที่เชี่ยวชาญในการวินิจฉัยและรักษาโรคอัลไซเมอร์ การวินิจฉัยควรทำตามแนวทางที่ยอมรับ (เช่น DSM IV, ICD 10) การรักษาด้วย Donepezil ควรเริ่มต้นก็ต่อเมื่อมีคนพร้อมให้ความช่วยเหลือผู้ป่วยและติดตามการบริโภคผลิตภัณฑ์ของผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอ การรักษาแบบบำรุงรักษาสามารถดำเนินต่อไปได้ตราบเท่าที่มีประโยชน์ในการรักษาสำหรับผู้ป่วย ดังนั้น ประโยชน์ทางคลินิกของ ควรประเมิน Donepezil เป็นประจำ ในกรณีที่ไม่สังเกตผลการรักษาอีกต่อไปควรพิจารณาหยุดการรักษา การตอบสนองของแต่ละบุคคลต่อโดเนเปซิลนั้นคาดเดาไม่ได้
หลังจากหยุดการรักษาจะพบว่าผลประโยชน์ของ Memac ลดลงทีละน้อย
การทำงานของไตและตับลดลง
สามารถปฏิบัติตามตารางการจ่ายยาที่คล้ายคลึงกันในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องเนื่องจากการกวาดล้างของ donepezil hydrochloride ไม่ได้รับผลกระทบจากสภาวะนี้
เนื่องจากการสัมผัสที่เพิ่มขึ้นในการทำงานของตับในระดับเล็กน้อยหรือปานกลาง (ดูหัวข้อ 5.2) ควรเพิ่มขนาดยาโดยพิจารณาจากความสามารถในการทนต่อแต่ละบุคคล ไม่มีข้อมูลในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง
เด็กและวัยรุ่น
ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ด Memac ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
04.3 ข้อห้าม
Memac ถูกห้ามใช้ในผู้ป่วยที่แพ้ยา donepezil hydrochloride, อนุพันธ์ไพเพอริดีน หรือสารเพิ่มปริมาณที่ใช้ในสูตร
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ยังไม่ได้มีการศึกษาการใช้ Memac ในผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์ขั้นรุนแรง ภาวะสมองเสื่อมประเภทอื่น หรือความจำเสื่อม (เช่น การเสื่อมของความรู้ความเข้าใจที่เกี่ยวข้องกับอายุ)
การวางยาสลบ: Donepezil hydrochloride ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง cholinesterase มีแนวโน้มที่จะเพิ่มความผ่อนคลายของกล้ามเนื้อ succinylcholinic ในระหว่างการระงับความรู้สึก
ความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือด: เนื่องจากฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา สารยับยั้ง cholinesterase อาจมีผลต่ออัตราการเต้นของหัวใจในหลอดเลือด (เช่น หัวใจเต้นช้า) ความเป็นไปได้ของการดำเนินการนี้อาจมีความสำคัญอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มี "โรคไซนัสป่วย" หรือความผิดปกติของการนำหัวใจเหนือศีรษะอื่น ๆ เช่น sino-atrial หรือ atrio-ventricular block
มีรายงานการเป็นลมหมดสติและอาการชัก เมื่อประเมินผู้ป่วยเหล่านี้ ให้พิจารณาถึงความเป็นไปได้ของการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวหรือการหยุดไซนัสเป็นเวลานาน
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดแผลพุพองมากขึ้น เช่น ผู้ที่มีประวัติโรคแผลในกระเพาะอาหารหรือผู้ที่ได้รับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ในเวลาเดียวกันควรได้รับการตรวจสอบอาการ อย่างไรก็ตาม การทดลองทางคลินิกกับ Memac พบว่าไม่เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับยาหลอก ในอุบัติการณ์ของแผลในกระเพาะอาหารหรือมีเลือดออกในทางเดินอาหาร
ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์: แม้ว่าจะไม่พบผลกระทบในการศึกษาทางคลินิกกับ Memac แต่ cholinomimetics ก็สามารถทำให้เกิดการอุดตันของการไหลออกของกระเพาะปัสสาวะได้
ความผิดปกติของระบบประสาท: เชื่อกันว่า cholinomimetics สามารถทำให้เกิดอาการชักได้ อย่างไรก็ตาม อาการชักอาจเป็นอาการของโรคอัลไซเมอร์ได้เช่นกัน
Cholinomimetics สามารถทำให้รุนแรงขึ้นหรือทำให้เกิดอาการ extrapyramidal
โรคร้ายทางระบบประสาท (NMS): NMS ซึ่งเป็นโรคที่คุกคามชีวิตซึ่งมีลักษณะเป็น hyperthermia, ความแข็งแรงของกล้ามเนื้อ, ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง, จิตสำนึกที่เปลี่ยนแปลงไป และระดับครีเอทีนฟอสโฟไคเนสในซีรัมที่เพิ่มขึ้น มักไม่ค่อยพบร่วมกับโดเนเปซิล โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่รักษาควบคู่กับยารักษาโรคจิต อาการเพิ่มเติมอาจรวมถึง myoglobinuria (rhabdomyolysis) และภาวะไตวายเฉียบพลัน หากผู้ป่วยมีอาการหรืออาการแสดงทั่วไปของ NMS หรือมีไข้สูงโดยไม่ทราบสาเหตุโดยไม่แสดงอาการทางคลินิกเพิ่มเติมของ NMS ควรหยุดการรักษา
ความผิดปกติของปอด: เนื่องจากการกระทำของ cholinomimetic ควรใช้สารยับยั้ง cholinesterase ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
หลีกเลี่ยงการใช้ Memac ร่วมกับสารยับยั้ง acetylcholinesterase หรือ agonists / antagonists ของระบบ cholinergic อื่น ๆ
การทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรง: ไม่มีข้อมูลในผู้ป่วยตับวายขั้นรุนแรง
ยานี้มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส เช่น การขาดแลคเตส Lapp หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
อัตราการเสียชีวิตในการทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับภาวะสมองเสื่อมจากหลอดเลือด
มีการทดลองทางคลินิก 3 ครั้งเป็นเวลา 6 เดือนเพื่อศึกษากลุ่มตัวอย่างที่มีคุณสมบัติตรงตามเกณฑ์ NINDS-AIREN สำหรับภาวะสมองเสื่อมในหลอดเลือด (VaD) ที่น่าจะเป็นหรือเป็นไปได้ เกณฑ์ของ NINDS-AIREN ออกแบบมาเพื่อระบุผู้ป่วยที่มีภาวะสมองเสื่อมเนื่องจากสาเหตุหลอดเลือดเพียงอย่างเดียว ยกเว้นผู้ป่วยที่เป็นโรคอัลไซเมอร์ ในการศึกษาครั้งแรก อัตราการเสียชีวิตเท่ากับ 2/198 (1.0%) ในกลุ่ม Donepezil hydrochloride 5 มก., 5/206 (2.4%) ในกลุ่ม Donepezil ไฮโดรคลอไรด์ 10 มก. และ 7/199 (3, 5%) ในกลุ่ม กลุ่มยาหลอก ในการศึกษาครั้งที่สอง อัตราการเสียชีวิตเท่ากับ 4/208 (1.9%) ในกลุ่ม Donepezil hydrochloride 5 มก., 3/215 (1.4%) ในกลุ่ม Donepezil ไฮโดรคลอไรด์ 10 มก. และ 1/193 (0, 5%) ใน กลุ่มยาหลอก ในการศึกษาครั้งที่สาม อัตราการเสียชีวิตเท่ากับ 11/648 (1.7%) ในกลุ่ม Donepezil hydrochloride 5 มก. และ 0/326 (0%) ในกลุ่มยาหลอก อัตราการเสียชีวิตสำหรับการศึกษา VaD รวมกันทั้งสามกลุ่มในกลุ่ม Donepezil ไฮโดรคลอไรด์ (1.7%) เป็นตัวเลขที่สูงกว่ากลุ่มที่ได้รับยาหลอก (1.1%) อย่างไรก็ตาม ความแตกต่างนี้ไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ การเสียชีวิตส่วนใหญ่ในผู้ป่วยที่ได้รับ Donepezil hydrochloride หรือยาหลอก มักเกิดจากสาเหตุต่างๆ ของหลอดเลือด ซึ่งเป็นข้อเท็จจริงที่คาดการณ์ได้ในผู้สูงอายุกลุ่มนี้ที่เป็นโรคเกี่ยวกับหลอดเลือดที่มีอยู่ก่อนแล้ว การวิเคราะห์เหตุการณ์หลอดเลือดที่ร้ายแรงและไม่ร้ายแรงทั้งหมดพบว่าอัตราการกำเริบของโรคในกลุ่ม Donepezil ไฮโดรคลอไรด์กับยาหลอกไม่แตกต่างกัน
ในการศึกษาโรคอัลไซเมอร์แบบรวมกลุ่ม (n = 4146) และเมื่อการศึกษาโรคอัลไซเมอร์ถูกรวมเข้ากับการศึกษาภาวะสมองเสื่อมอื่นๆ รวมถึงการศึกษาภาวะสมองเสื่อมในหลอดเลือด (รวม n = 6888) อัตราการเสียชีวิตในกลุ่มยาหลอกมีมากกว่าตัวเลขของกลุ่มที่มี Donepezil ไฮโดรคลอไรด์
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
Memac และ / หรือสารเมตาบอลิซึมใด ๆ ของมันไม่ได้ยับยั้งการเผาผลาญของ theophylline, warfarin, cimetidine หรือ digoxin ในมนุษย์ เมแทบอลิซึมของ donepezil hydrochloride ไม่ได้รับผลกระทบจากการใช้ digoxin หรือ cimetidine ร่วมกัน การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่า cytochrome P450 3A4 และ 2D6 isoenzymes มีส่วนเกี่ยวข้องในการเผาผลาญของ Donepezil ในระดับที่น้อยกว่า ดำเนินการศึกษาปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่า ketoconazole และ quinidine ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP-3A4 และ CYP-2D6 ตามลำดับ ยับยั้งการเผาผลาญของ Donepezil ด้วยเหตุนี้ สารยับยั้ง CYP-3A4 เหล่านี้และสารยับยั้งอื่นๆ เช่น itraconazole และ erythromycin รวมทั้งสารยับยั้ง CYP-2D6 เช่น fluoxetine อาจยับยั้งการเผาผลาญของ Donepezil ในการศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ketoconazole เพิ่มความเข้มข้นของ donepezil เฉลี่ยประมาณ 30% สารกระตุ้นเอนไซม์ เช่น ไรแฟมพิซิน ฟีนิโทอิน คาร์บามาเซพีน และแอลกอฮอล์ สามารถลดระดับโดเนเปซิลได้ เนื่องจากไม่ทราบขอบเขตของผลการยับยั้งหรือการกระตุ้น จึงควรใช้ชุดค่าผสมของยาเหล่านี้ด้วยความระมัดระวัง โดเนเปซิลไฮโดรคลอไรด์อาจรบกวนผลิตภัณฑ์ยาที่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก นอกจากนี้ยังมีกิจกรรมเสริมฤทธิ์กันที่เป็นไปได้ในกรณีของการรักษาควบคู่ที่เกี่ยวข้องกับผลิตภัณฑ์ยา เช่น ซัคซินิลโคลีน สารยับยั้งกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้ออื่น ๆ สารกระตุ้น cholinergic หรือสารปิดกั้นเบต้าที่ส่งผลต่อการนำหัวใจ
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ภาวะเจริญพันธุ์
ในการศึกษาที่ไม่ใช่ทางคลินิก โดเนเปซิลไม่มีผลต่อภาวะเจริญพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3) ไม่ทราบว่ายาโดเนเปซิลมีผลต่อภาวะเจริญพันธุ์ในมนุษย์หรือไม่
การตั้งครรภ์
ไม่มีข้อมูลเพียงพอจากการใช้ Donepezil ในสตรีมีครรภ์
การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงผลการก่อมะเร็งแต่มีความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์และหลังคลอด (ดูหัวข้อ 5.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก) ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นสำหรับมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก
ไม่ควรใช้เม็ด Memac ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่จำเป็นอย่างยิ่ง
เวลาให้อาหาร
Donepezil ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ในหนู ไม่ทราบว่ายา donepezil hydrochloride ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ และไม่มีการศึกษาในสตรีที่ให้นมบุตร ดังนั้น ผู้หญิงที่รักษาด้วย Donepezil ไม่ควรให้นมลูก
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
Donepezil มีผลเล็กน้อยหรือปานกลางต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร
ภาวะสมองเสื่อมอาจทำให้ความสามารถในการขับรถหรือใช้เครื่องจักรลดลง นอกจากนี้ โดเนเปซิลยังสามารถทำให้เกิดอาการเมื่อยล้า วิงเวียนศีรษะ และปวดกล้ามเนื้อ ส่วนใหญ่อยู่ในระยะเริ่มต้นของการรักษาหรือโดยการเพิ่มขนาดยา แพทย์ที่รักษาควรประเมินความสามารถของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยา Donepezil เป็นระยะเพื่อขับรถต่อไปหรือใช้เครื่องจักร
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ท้องร่วง ปวดกล้ามเนื้อ เหนื่อยล้า คลื่นไส้ อาเจียน และนอนไม่หลับ
อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานเป็นกรณีที่แยกได้มากกว่าหนึ่งรายแสดงไว้ด้านล่างตามระดับอวัยวะของระบบและความถี่ ในแง่ของความถี่ เอฟเฟกต์ถูกกำหนดเป็น: ธรรมดามาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100,
* เมื่อประเมินผู้ป่วยเป็นลมหมดสติหรืออาการชัก ให้พิจารณาถึงความเป็นไปได้ของการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวหรือการหยุดไซนัสเป็นเวลานาน (ดูหัวข้อ 4.4)
** รายงานภาพหลอน ฝันผิดปกติ ฝันร้าย กระสับกระส่าย และพฤติกรรมก้าวร้าว แก้ไขปัญหาได้ด้วยการลดขนาดยาหรือหยุดการรักษา
*** ในกรณีที่ตับทำงานผิดปกติโดยไม่ทราบสาเหตุ ให้พิจารณาเลิกใช้ Memac
**** มีรายงานการเกิด Rhabdomyolysis โดยไม่คำนึงถึงกลุ่มอาการ neuroleptic malignant syndrome และสัมพันธ์ชั่วขณะอย่างใกล้ชิดกับการเริ่มต้นของการรักษา Donepezil หรือหลังจากเพิ่มขนาดยา
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ปริมาณยา Donepezil hydrochloride ที่เสียชีวิตโดยประมาณหลังจากรับประทานครั้งเดียวในหนูและหนูคือ 45 และ 32 มก. / กก. ตามลำดับนั่นคือประมาณ 225 และ 160 เท่าของขนาดยาสูงสุดที่แนะนำของมนุษย์ 10 มก. / วัน การกระตุ้น cholinergic ในสัตว์ ได้แก่ การเคลื่อนไหวที่เกิดขึ้นเองลดลง ท่านอนหงาย เดินเซ น้ำตาไหล อาการชักแบบ clonic ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ น้ำลายไหล ไมโอซิส ความฟุ้งซ่าน และลดอุณหภูมิของร่างกาย
ยาเกินขนาดที่มีสารยับยั้ง cholinesterase อาจทำให้เกิดวิกฤต cholinergic โดยมีอาการคลื่นไส้ อาเจียน น้ำลายไหล เหงื่อออก หัวใจเต้นช้า ความดันเลือดต่ำ ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ยุบ และชัก ความอ่อนแอของกล้ามเนื้อที่เพิ่มขึ้นเป็นเหตุการณ์ที่เป็นไปได้ซึ่งอาจทำให้เสียชีวิตได้หากเกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อทางเดินหายใจ
ในทุกกรณีของการใช้ยาเกินขนาดจะใช้มาตรการสนับสนุนทั่วไป ในการใช้ยาเกินขนาดของ Donepezil hydrochloride ยา anticholinergics ในระดับอุดมศึกษาเช่น atropine สามารถใช้เป็นยาแก้พิษได้ แนะนำให้ใช้ atropine sulfate ทางหลอดเลือดดำในปริมาณที่จำเป็นเพื่อให้ได้ผลตามที่ต้องการ: ขนาดเริ่มต้น 1.0-2.0 มก. IV โดยมีการปรับขนาดยาในภายหลังตามการตอบสนองทางคลินิก มีรายงานการตอบสนองที่ผิดปกติในแง่ของความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจกับ cholinomimetics อื่น ๆ เมื่อให้ควบคู่กับ anticholinergics ควอเทอร์นารีเช่น glycopyrrolate
ไม่ทราบว่ายา donepezil hydrochloride และ/หรือ metabolites สามารถกำจัดออกได้โดยการล้างไต (การฟอกไต การล้างไตทางช่องท้อง หรือการกรองเลือด)
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาต้านโรคสมองเสื่อม, ยาต้านโคลีนเอสเตอเรส
รหัส ATC N06DA02
Donepezil hydrochloride เป็นตัวยับยั้งเฉพาะและย้อนกลับของ acetylcholinesterase ซึ่งเป็น cholinesterase ที่เด่นในสมอง โดเนเปซิล ไฮโดรคลอไรด์ คือ ในหลอดทดลองมีประสิทธิภาพในการยับยั้งเอนไซม์นี้มากกว่าบิวทิริลโคลีนเอสเตอเรสถึง 1,000 เท่า ซึ่งเป็นเอ็นไซม์ที่พบส่วนใหญ่อยู่นอกระบบประสาทส่วนกลาง
ภาวะสมองเสื่อมอัลไซเมอร์
ในผู้ป่วยที่เป็นโรคสมองเสื่อมอัลไซเมอร์ที่เข้าร่วมในการทดลองทางคลินิก การให้ยา Donepezil hydrochloride ขนาด 5 มก. หรือ 10 มก. ต่อวันเพียงครั้งเดียวทำให้เกิด "การยับยั้งสภาวะคงตัวใน" กิจกรรมของ acetylcholinesterase (วัดในเยื่อหุ้มเม็ดเลือดแดง) เท่ากับ 63, 6% และ 77.3% ตามลำดับ เมื่อวัดหลังจากให้ยา การยับยั้งของ acetylcholinesterase (AChE) ในเซลล์เม็ดเลือดแดงที่เกิดจาก donepezil hydrochloride มีความสัมพันธ์กับการเปลี่ยนแปลง ADAS-cog ซึ่งเป็นมาตราส่วนที่มีความละเอียดอ่อนซึ่งวิเคราะห์บางแง่มุมของสถานะทางปัญญา ยังไม่มีการศึกษาความสามารถที่เป็นไปได้ของ donepezil hydrochloride ในการเปลี่ยนแปลงวิถีทางประสาทวิทยาที่มีอยู่ก่อนแล้ว ไม่สามารถกล่าวได้ว่าเม็ด Memac ส่งผลต่อความก้าวหน้าของโรค
ประสิทธิภาพของการรักษาด้วย Donepezil ไฮโดรคลอไรด์ได้รับการศึกษาในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก 4 ฉบับ การศึกษา 2 เรื่องในระยะเวลา 6 เดือนและ 2 ปีในระยะเวลา 1 ปี
ในการศึกษาทางคลินิก 6 เดือน การวิเคราะห์ได้ดำเนินการเมื่อสิ้นสุดการรักษาด้วยโดเนเปซิลโดยใช้เกณฑ์ประสิทธิภาพสามประการร่วมกัน: มาตราส่วน ADAS-Cog (การวัดความสามารถในการรับรู้), ความประทับใจจากการสัมภาษณ์ทางคลินิกของการเปลี่ยนแปลงด้วยอินพุตของผู้ดูแล ( มาตราส่วนสำหรับการวัดการทำงานทั่วโลก) และกิจกรรมของมาตราส่วนย่อยชีวิตประจำวันของมาตราส่วนการประเมินภาวะสมองเสื่อมทางคลินิก (มาตราส่วนสำหรับการวัดความสัมพันธ์ระหว่างบุคคลและทางสังคม กิจกรรมในครัวเรือน งานอดิเรก และการดูแลส่วนบุคคล)
ผู้ป่วยที่เข้าเกณฑ์ตามรายการด้านล่างถือเป็นผู้ตอบสนองต่อการรักษา
การตอบสนอง = การปรับปรุง ADAS-Cog (องค์ประกอบทางปัญญาของมาตราส่วนสำหรับการประเมินโรคอัลไซเมอร์) อย่างน้อย 4 คะแนน
CIBIC + ไม่มีอาการแย่ลง (การสัมภาษณ์ทางคลินิกจากความประทับใจของการเปลี่ยนแปลงด้วยการป้อนข้อมูลของผู้ดูแล)
ไม่มีการลดทอนขององค์ประกอบย่อยของกิจกรรมในชีวิตประจำวันของมาตราส่วนการประเมินภาวะสมองเสื่อมทางคลินิก (CDR-ADL)
* NS
** NS
Donepezil hydrochloride ทำให้สัดส่วนของผู้ป่วยที่ได้รับการพิจารณาว่าเป็นผู้ตอบสนองต่อการรักษาเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม: ระดับพลาสม่าสูงสุดอยู่ที่ประมาณ 3-4 ชั่วโมงหลังการให้ยาทางปาก ความเข้มข้นของพลาสมาและพื้นที่ใต้เส้นโค้งเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยา ครึ่งชีวิตที่กำจัดขั้วออกจะอยู่ที่ประมาณ 70 ชั่วโมง ดังนั้นการบริหารให้ขนานยาวันละหลายๆ ครั้งจึงค่อย ๆ เข้าสู่สภาวะคงตัว สภาวะคงตัวโดยประมาณจะเกิดขึ้นภายใน 3 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา เมื่อบรรลุสภาวะคงที่ ความเข้มข้นของ donepezil hydrochloride ในพลาสมาและกิจกรรมทางเภสัชพลศาสตร์ของยาจะแสดงความแปรปรวนที่จำกัดตลอดทั้งวัน
อาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมโดเนเปซิล ไฮโดรคลอไรด์
การกระจาย: donepezil hydrochloride จับกับโปรตีนในพลาสมาของมนุษย์ประมาณ 95% ไม่ทราบการจับโปรตีนในพลาสมาของสารออกฤทธิ์ 6-O-desmethyl-donepezil ยังไม่มีการศึกษาการกระจายตัวของ donepezil hydrochloride ในเนื้อเยื่อต่างๆ ของร่างกาย อย่างไรก็ตาม ในการศึกษาความสมดุลของมวลที่ดำเนินการในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี 240 ชั่วโมงหลังการให้ยา Donepezil hydrochloride ที่ติดฉลาก 14C ขนาด 5 มก. ขนาด 5 มก. ประมาณ 28% ของเครื่องหมายหนีการตรวจพบ นี่แสดงให้เห็นว่า donepezil hydrochloride และ / หรือสารเมตาบอลิซึม อาจคงอยู่ในร่างกายได้นานกว่า 10 วัน
เมแทบอลิซึม / การขับถ่าย: donepezil hydrochloride ถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลงและเผาผลาญโดยระบบ cytochrome P450 เพื่อสร้างสารเมตาโบไลต์หลายชนิด ซึ่งบางส่วนยังคงหลบหนีการระบุตัวตน หลังการให้ยา Donepezil ที่ติดฉลาก C ขนาด 5 มก. ครั้งเดียว กัมมันตภาพรังสีในพลาสมาซึ่งแสดงเป็นเปอร์เซ็นต์ของขนาดยาที่ให้ ส่วนใหญ่มีอยู่ในรูปของโดเนเปซิลที่ไม่เปลี่ยนแปลง (30%), 6-O-desmethyl-donepezil (11% เท่านั้น เมแทบอไลต์ซึ่งแสดง "การออกฤทธิ์ที่คล้ายกับโดเนเปซิลไฮโดรคลอไรด์), โดเนเปซิล-ซิส-N-ออกไซด์ (9%), 5-O-เดสเมทิล-โดเนเปซิล (7%) และคอนจูเกตกลูโคโรไนด์ของ 5-O-เดสเมทิล-โดนเนเปซิล (3 %) ตรวจพบกัมมันตภาพรังสีประมาณ 57% ในปัสสาวะ (17% เป็น Donepezil ที่ยังไม่ได้ดัดแปลง) ในขณะที่ตรวจพบ 14.5% ในอุจจาระ ซึ่งบ่งชี้ว่าการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพและการขับถ่ายปัสสาวะเป็นวิถีหลัก ไม่มีหลักฐานที่บ่งชี้ว่ามีการหมุนเวียนกลับของ Donepezil ไฮโดรคลอไรด์ในลำไส้และ / หรือสารเมแทบอไลต์ใดๆ
ความเข้มข้นของโดเนเปซิลในพลาสมาลดลงด้วยครึ่งชีวิตประมาณ 70 ชั่วโมง
ประวัติเพศ เชื้อชาติ และการสูบบุหรี่ไม่มีอิทธิพลที่มีนัยสำคัญทางคลินิกต่อความเข้มข้นของโดเนเปซิล ไฮโดรคลอไรด์ในพลาสมา เภสัชจลนศาสตร์ของ Donepezil ยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเป็นทางการในผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดีหรือในผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์หรือภาวะสมองเสื่อมจากหลอดเลือด อย่างไรก็ตาม ระดับพลาสม่าในผู้ป่วยไม่ได้เบี่ยงเบนไปจากระดับของอาสาสมัครหนุ่มสาวที่มีสุขภาพดี
ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับในระดับเล็กน้อยหรือปานกลางพบว่ามีความเข้มข้นของ Donepezil ในสภาวะคงตัวเพิ่มขึ้น: ค่าเฉลี่ย AUC 48% และ C 39% (ดูหัวข้อ 4.2)
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
การศึกษาอย่างกว้างขวางในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าสารประกอบนี้มีผลน้อยกว่า นอกเหนือไปจากผลทางเภสัชวิทยาที่ตั้งใจไว้ ซึ่งสอดคล้องกับการกระทำของสารกระตุ้น cholinergic (ดูหัวข้อ 4.9) Donepezil ไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์ในการศึกษาการกลายพันธุ์ของเซลล์แบคทีเรียและสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม สังเกตผลกระทบจาก clastogenic ในหลอดทดลอง ที่ความเข้มข้นซึ่งเป็นพิษต่อเซลล์อย่างชัดเจนและมากกว่า 3000 เท่าของความเข้มข้นในพลาสมาที่สภาวะคงตัว ไม่พบผลของ clastogenic หรือ genotoxic อื่น ๆ ในการทดสอบไมโครนิวเคลียส ในร่างกาย ในเมาส์ ไม่มีหลักฐานของศักยภาพในการก่อมะเร็งในการศึกษาการก่อมะเร็งในระยะยาวในหนูแรทหรือหนูทดลอง
Donepezil hydrochloride ไม่มีผลต่อภาวะเจริญพันธุ์ในหนูแรท และไม่ก่อให้เกิดการก่อมะเร็งในหนูหรือกระต่าย แต่มีผลเล็กน้อยต่อการคลอดบุตรและการอยู่รอดของทารกแรกเกิดในระยะแรกเมื่อให้หนูที่ตั้งครรภ์ในปริมาณ 50 เท่าของมนุษย์ (ดูหัวข้อ 4.6)
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แกนแท็บเล็ต: คอลลอยด์ซิลิกอนไดออกไซด์, แลคโตสโมโนไฮเดรต, เซลลูโลส microcrystalline, แป้งพรีเจลาติไนซ์, แมกนีเซียมสเตียเรต
การเคลือบฟิล์ม: ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), hypromellose 5cP (E464), แป้งโรยตัว (E553b), โพรพิลีนไกลคอล (E1520)
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
พีวีซีใสหนา (เคลือบด้วย PVdC 40 แกรม) และอลูมิเนียมฟอยล์ในกล่องกระดาษแข็ง
แพ็ค 28 เม็ดเคลือบฟิล์ม
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
ผลิตภัณฑ์ที่ไม่ได้ใช้และของเสียอื่น ๆ จะต้องถูกกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Bracco s.p.a. Via E. Folli, 50 - มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
เอไอซี NS. 042613012
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
17/04/2014
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
มิถุนายน 2559
