สารออกฤทธิ์: Flunitrazepam
Roipnol 1 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
ทำไมต้องใช้ Roipnol? มีไว้เพื่ออะไร?
หมวดหมู่เภสัชบำบัด
เบนโซไดอะซีพีนกับการกระทำที่ถูกสะกดจิต
ตัวชี้วัดการรักษา
การรักษาโรคนอนไม่หลับระยะสั้น เบนโซไดอะซีพีนจะแสดงเฉพาะเมื่อความผิดปกติรุนแรง ทุพพลภาพ หรือทำให้บุคคลนั้นรู้สึกไม่สบายอย่างรุนแรง
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Roipnol
โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (Myasthenia gravis) การใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่แพ้ยาเบนโซไดอะซีพีนหรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ การหายใจไม่เพียงพออย่างรุนแรง โรคหยุดหายใจขณะหลับ.
การบริหารงานให้กับเด็ก ความไม่เพียงพอของตับอย่างรุนแรง
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Roipnol
เป็นที่ทราบกันดีว่าในกรณีของการใช้เบนโซไดอะซีพีนที่ออกฤทธิ์สั้น อาการถอนยาอาจปรากฏขึ้นในช่วงเวลาระหว่างการให้ยาหนึ่งครั้งและครั้งต่อไป โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง
ระยะเวลาการรักษา
ระยะเวลาในการรักษาควรสั้นที่สุด (ดูขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา) โดยทั่วไป ระยะเวลาของการรักษาจะแตกต่างกันไปตั้งแต่สองสามวันถึง 2 สัปดาห์ สูงสุดไม่เกิน 4 สัปดาห์ รวมถึงระยะเวลาการถอนทีละน้อย
การขยายเวลาการรักษาเกินช่วงเวลาเหล่านี้จะต้องไม่เกิดขึ้นหากไม่มีการประเมินสถานการณ์ทางคลินิกใหม่อย่างละเอียดถี่ถ้วน
อาจเป็นประโยชน์ที่จะแจ้งให้ผู้ป่วยทราบว่าการรักษาจะมีระยะเวลาจำกัด และเพื่ออธิบายอย่างชัดเจนว่าควรลดขนาดยาลงเรื่อยๆ อย่างไร
นอกจากนี้ เป็นสิ่งสำคัญที่ผู้ป่วยจะได้รับแจ้งถึงความเป็นไปได้ของปรากฏการณ์การสะท้อนกลับ เพื่อลดปฏิกิริยาวิตกกังวลที่อาการดังกล่าวอาจเกิดขึ้นได้เมื่อหยุดยา
กลุ่มผู้ป่วยเฉพาะ
ปริมาณที่ระบุสำหรับผู้สูงอายุจะต่ำกว่าสำหรับผู้ใหญ่ (ดูขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา) เบนโซไดอะซีพีนควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการสงบและ/หรือผลจากการคลายกล้ามเนื้อซึ่งอาจทำให้หกล้มได้ และมักส่งผลร้ายแรง ในทำนองเดียวกัน ปริมาณที่ลดลงจะแสดงในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องและในผู้ป่วยที่มีภาวะหายใจล้มเหลวเรื้อรังเนื่องจากความเสี่ยงของภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Roipnol . ได้
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา
การใช้ร่วมกับยาที่กดระบบประสาทส่วนกลางอาจทำให้อาการซึมเศร้ารุนแรงขึ้นได้
การใช้ยา Roipnol ร่วมกับยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง รวมทั้งแอลกอฮอล์ อาจส่งผลต่อความใจเย็น การหายใจ และพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยา
ควรหลีกเลี่ยงแอลกอฮอล์ในผู้ป่วยที่ใช้ Roipnol (ดูคำเตือนพิเศษ) สำหรับคำเตือนเกี่ยวกับยากดประสาท CNS อื่น ๆ รวมถึงแอลกอฮอล์ โปรดดูที่การใช้ยาเกินขนาด
ในกรณีของยาแก้ปวดยาเสพติด การเพิ่มประสิทธิภาพของผลที่น่ายินดีของยาเสพติดอาจเกิดขึ้น ซึ่งอาจเพิ่มการพึ่งพาทางด้านจิตใจ
สารประกอบที่ยับยั้งเอนไซม์ตับบางชนิด (โดยเฉพาะ cytochrome P450) อาจเพิ่มการทำงานของเบนโซไดอะซีพีนและสารคล้ายเบนโซไดอะซีพีน ไม่สามารถแยกปฏิกิริยาที่เป็นไปได้กับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (รวมถึงแต่ไม่จำกัดเฉพาะสารที่ระบุไว้ด้านล่าง)
ยาต้านเชื้อรา Azole: Fluconazole, Ketoconazole, Itraconazole
ซิเมทิดีน
สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี
เจมไฟโบรซิล (PPAR-α-Agonist)
ยาปฏิชีวนะ Macrolide: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin
เนฟาโซโดน (SNRI)
สแตติน
เวราปามิล (Ca2 + -คู่อริ)
น้ำเกรพฟรุต
Roipnol สามารถใช้ร่วมกับยาต้านเบาหวานในช่องปากและยาต้านการแข็งตัวของเลือดได้
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
เบนโซไดอะซีพีนไม่ได้ระบุว่าเป็นการรักษาเบื้องต้นสำหรับความเจ็บป่วยทางจิต
การใช้แอลกอฮอล์ร่วมกัน / ยากดประสาทส่วนกลาง
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Roipnol ร่วมกับแอลกอฮอล์และ / หรือยาที่มีฤทธิ์กดประสาทส่วนกลาง การใช้ร่วมกันดังกล่าวอาจเพิ่มผลทางคลินิกของ Roipnol รวมถึงความใจเย็นที่เป็นไปได้และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและ / หรือหลอดเลือดหัวใจที่เกี่ยวข้องทางคลินิก ( ดูปฏิกิริยา ) ควรหลีกเลี่ยงการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่สัมผัสกับยาเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นร่วมกัน
ประวัติทางการแพทย์เกี่ยวกับการดื่มสุราหรือยาเสพติด
ควรใช้ Roipnol ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์หรือยาเสพติด (ดูการโต้ตอบ
ภูมิไวเกิน
ในบุคคลที่มีความโน้มเอียงอาจเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินเช่นผื่น angioedema หรือความดันเลือดต่ำ
ความอดทน.
หลังจากใช้ซ้ำเป็นเวลาสองสามสัปดาห์ การสูญเสียประสิทธิภาพของเบนโซที่เกี่ยวข้องกับผลการสะกดจิตอาจเกิดขึ้นได้
นอนไม่หลับ.
เมื่อหยุดการรักษา อาจเกิดกลุ่มอาการชั่วคราว ซึ่งอาการที่นำไปสู่การรักษาด้วยเบนโซไดอะซีพีนจะเกิดขึ้นอีกในรูปแบบที่รุนแรงขึ้น ร่วมกับอาการนอนไม่หลับฟื้นตัว ซึ่งอาจมาพร้อมกับปฏิกิริยาอื่นๆ เช่น อารมณ์แปรปรวน ความวิตกกังวล และกระสับกระส่าย เนื่องจากความเสี่ยงของอาการถอนหรืออาการฟื้นตัวมีมากขึ้นหลังจากหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน ขอแนะนำให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลง
ความจำเสื่อม
เบนโซไดอะซีพีนสามารถกระตุ้นความจำเสื่อมได้ ภาวะนี้เกิดขึ้นบ่อยกว่ามากในช่วงสองสามชั่วโมงแรกหลังรับประทานยา ดังนั้น เพื่อลดความเสี่ยง ผู้ป่วยควรตรวจสอบให้แน่ใจว่าสามารถนอนหลับได้โดยไม่ถูกรบกวนเป็นเวลา 7-8 ชั่วโมง (ดูผลข้างเคียง)
ปฏิกิริยาทางจิตเวชและความขัดแย้ง
เป็นที่ทราบกันดีว่าการใช้เบนโซไดอะซีพีนทำให้เกิดปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน เช่น กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย หงุดหงิด ความก้าวร้าว ความผิดหวัง ความโกรธ ฝันร้าย ภาพหลอน โรคจิต พฤติกรรมที่ไม่เหมาะสมและผลกระทบด้านพฤติกรรมอื่น ๆ ให้ระงับ ปฏิกิริยาเหล่านี้พบได้บ่อยในผู้สูงอายุ (ดูผลที่ไม่พึงประสงค์)
การพึ่งพาอาศัยกัน
การใช้เบนโซไดอะซีพีนและยาที่คล้ายเบนโซไดอะซีพีนอย่างเรื้อรังแม้ในขนาดที่ใช้ในการรักษาก็อาจนำไปสู่การพัฒนาของการพึ่งพายาเหล่านี้ทางร่างกายและจิตใจ (ดู ผลข้างเคียง) ความเสี่ยงของการพึ่งพาอาศัยกันเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและระยะเวลาในการรักษา ความเสี่ยงจะสูงขึ้นใน ผู้ป่วยที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์และ / หรือยาเสพติด
ช่วงล่าง
เมื่อเกิดการพึ่งพาอาศัยกันทางกายภาพ การหยุดการรักษาอย่างกะทันหันจะมาพร้อมกับอาการถอนและฟื้นตัว สิ่งเหล่านี้อาจประกอบด้วยอาการปวดหัว ปวดเมื่อยตามร่างกาย ความวิตกกังวลถึงความรุนแรงที่รุนแรง ความตึงเครียด ความกระวนกระวายใจ ความสับสน ความหงุดหงิด และการนอนไม่หลับฟื้นตัว ในกรณีที่รุนแรง อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้น: การทำให้เป็นจริง, การทำให้ไม่มีตัวตน, สมาธิสั้น, อาการชาและรู้สึกเสียวซ่าที่แขนขา, ไวต่อแสง, เสียงและการสัมผัสทางกายภาพ, อาการประสาทหลอนหรืออาการชัก
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง
Roipnol มีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับ flunitrazepam ในการประเมินความปลอดภัยในการใช้งานระหว่างตั้งครรภ์
หากผลิตภัณฑ์ถูกกำหนดให้กับสตรีมีครรภ์ ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำถึงโอกาสที่จะติดต่อแพทย์ของเธอเพื่อหยุดใช้ผลิตภัณฑ์หากเธอตั้งใจจะตั้งครรภ์หรือสงสัยว่าตนเองกำลังตั้งครรภ์
แม้ว่าทางผ่านของฟลูนิทราเซแพมในรกจะไม่ค่อยดีหลังจากให้ยาครั้งเดียว แต่ควรหลีกเลี่ยงการให้ยาเป็นเวลานานในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์
หากด้วยเหตุผลทางการแพทย์ที่ร้ายแรง การใช้ยาฟลูนิทราเซแพมในช่วงสุดท้ายของการตั้งครรภ์หรือระหว่างคลอด อาจส่งผลต่อทารกแรกเกิด เช่น อุณหภูมิต่ำกว่าปกติ ภาวะ hypotonia และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในระดับปานกลางอันเนื่องมาจากการกระทำทางเภสัชวิทยาของยา
นอกจากนี้ ทารกที่เกิดจากมารดาที่รับประทานเบนโซไดอะซีพีนเรื้อรังในช่วงตั้งครรภ์ช่วงปลายอาจเกิดการพึ่งพาอาศัยกันทางร่างกายและอาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการถอนยาในช่วงหลังคลอดได้ (ดูคำเตือนพิเศษ)
เวลาให้อาหาร
เนื่องจากเบนโซไดอะซีพีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ จึงไม่ควรให้ฟลูนิทราเซแพมกับมารดาที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
อาการสงบ ความจำเสื่อม ความสามารถในการมีสมาธิลดลง และการทำงานของกล้ามเนื้อบกพร่องอาจส่งผลเสียต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักรได้ การนอนไม่เพียงพออาจทำให้ความตื่นตัวลดลงได้
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Roipnol: Dosage
ผู้ใหญ่ 0.5-1 มก.
ในกรณีพิเศษ สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 2 มก.
ผู้ป่วยสูงอายุควรรับประทานยาครึ่งหนึ่งสำหรับผู้ใหญ่
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอและผู้ป่วยโรคทางเดินหายใจไม่เพียงพอเรื้อรังควรลดขนาดยาลง
ควรรับประทานยาก่อนนอน
การรักษาควรสั้นที่สุด โดยทั่วไป ระยะเวลาของการรักษาจะแตกต่างกันไปตั้งแต่สองสามวันถึง 2 สัปดาห์ สูงสุดไม่เกิน 4 สัปดาห์ รวมถึงระยะเวลาการถอนทีละน้อย
ในบางกรณี อาจจำเป็นต้องขยายเวลาเกินระยะเวลาการรักษาสูงสุด การขยายดังกล่าวไม่ควรเกิดขึ้นโดยปราศจากการประเมินสภาพของผู้ป่วยอย่างละเอียดถี่ถ้วน การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ระบุต่ำสุด
ไม่ควรเกินขนาดสูงสุดเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงของ CNS
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Roipnol มากเกินไป
ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Roipnol ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
เช่นเดียวกับเบนโซไดอะซีพีนอื่น ๆ การใช้ยาเกินขนาดไม่ควรเป็นอันตรายถึงชีวิตเว้นแต่จะใช้ยากดประสาทส่วนกลางอื่น ๆ (รวมถึงแอลกอฮอล์)
ในการรักษายาเกินขนาดควรพิจารณาความเป็นไปได้ที่สารอื่น ๆ จะได้รับในเวลาเดียวกัน
อาการ
เบนโซไดอะซีพีนมักทำให้เกิดอาการชา, ataxia, dysarthria และ nystagmus
การใช้ยาเกินขนาดของ Roipnol เพียงอย่างเดียวมักไม่ค่อยเป็นอันตรายถึงชีวิต แต่อาจส่งผลให้เกิดอาการงอแง ภาวะหยุดหายใจขณะหลับ ภาวะความดันโลหิตต่ำ ความดันเลือดต่ำ ภาวะซึมเศร้าเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด และอาการโคม่า
อาการโคม่ามักเกิดขึ้นสองสามชั่วโมง แต่สามารถอยู่ได้นานขึ้นและเป็นวัฏจักร โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุ อาการซึมเศร้าเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจที่เกี่ยวข้องกับเบนโซไดอะซีพีนจะรุนแรงกว่าในผู้ป่วยที่มีภาวะระบบทางเดินหายใจ
เบนโซไดอะซีพีนเสริมฤทธิ์ของยากดประสาทส่วนกลาง รวมทั้งแอลกอฮอล์
การรักษา
ตรวจสอบสัญญาณชีพและกำหนดมาตรการสนับสนุนที่เกี่ยวข้องกับสถานะทางคลินิกของผู้ป่วย โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ผู้ป่วยอาจต้องได้รับการรักษาตามอาการสำหรับอาการเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดหรือผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง
ควรป้องกันการดูดซึมด้วยวิธีการที่เหมาะสม เช่น การรักษาด้วยถ่านกัมมันต์ภายใน 1-2 ชั่วโมง หากใช้ถ่านกัมมันต์ จำเป็นต้องปกป้องระบบทางเดินหายใจหากผู้ป่วยหมดสติ
การล้างกระเพาะอาจได้รับการพิจารณาหากมีการกินยาหลายตัว แต่ไม่ใช่เป็นมาตรการปกติ
ในกรณีของภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลางอย่างรุนแรง ควรคำนึงถึงการใช้ flumazenil (Anexate®) ซึ่งเป็นตัวต้าน benzodiazepine ควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเท่านั้น Flumazenil มี "ครึ่งชีวิตสั้น (ประมาณหนึ่ง") ตอนนี้) ดังนั้นผู้ป่วยที่ได้รับควรได้รับการตรวจสอบหลังจากที่ผลกระทบของมันหมดลง ควรใช้ Flumazenil ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อมียาที่สามารถลดเกณฑ์การจับกุม (เช่น tricyclic antidepressants) สำหรับการใช้ยานี้อย่างถูกต้องโปรดอ้างอิง เพื่อสรุปลักษณะผลิตภัณฑ์สำหรับ flumazenil (Anexate®)
หากคุณมีคำถามใด ๆ เกี่ยวกับการใช้ Roipnol ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียงของ Roipnol คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Roipnol สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่เกิดขึ้นส่วนใหญ่ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา และโดยทั่วไป ผลกระทบเหล่านี้แก้ไขได้ด้วยการยืดเวลาการให้ยา
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ซึ่งความถี่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่:
- ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ได้แก่ ผื่น แองจิโออีดีมา และความดันเลือดต่ำ
- สภาพสับสน
- อารมณ์แปรปรวน
- การเปลี่ยนแปลงในความใคร่
- ภาวะซึมเศร้าที่มีอยู่ก่อนสามารถเป็นที่ประจักษ์ได้
- ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน เช่น กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย หงุดหงิด ก้าวร้าว คลั่งไคล้ ความโกรธ ฝันร้าย ภาพหลอน โรคจิต พฤติกรรมที่ไม่เหมาะสมและผลกระทบด้านพฤติกรรมอื่นๆ
- การพึ่งพาอาศัยกันทางกายภาพ: การหยุดการรักษาอย่างกะทันหันอาจทำให้เกิดอาการถอนหรือฟื้นตัวได้
- ใช้ในทางที่ผิด
- อาการชาระหว่างวัน
- ปวดศีรษะ
- เวียนหัว
- ลดการระแวดระวัง
- Ataxia
- Anterograde ความจำเสื่อม
- หัวใจล้มเหลว
- หัวใจหยุดเต้น
- ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ
- สายตาสั้น
- ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
- ปฏิกิริยาทางผิวหนัง
- กล้ามเนื้ออ่อนแรง
- ความเหนื่อยล้า
- น้ำตก
- กระดูกหัก
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรงหรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์
วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
องค์ประกอบ
เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: ฟลูนิทราเซแพม 1 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: ในแกนกลาง: แลคโตสปราศจากน้ำ, เซลลูโลส microcrystalline, hypromellose, โพวิโดน K 90 F, โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต, สีแดงคราม, สเตียเรตแมกนีเซียม ในการเคลือบ: hypromellose, ethylcellulose, talc, ไททาเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, ไตรอะซิติน, คาร์มีนคราม
รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม
เม็ดเคลือบฟิล์ม Roipnol 1 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม - 10 เม็ดที่แบ่งได้
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ROIPNOL 1 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: ฟลูนิทราเซแพม 1 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
เม็ดเคลือบฟิล์ม
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
การรักษาอาการนอนไม่หลับระยะสั้น
เบนโซไดอะซีพีนจะแสดงเฉพาะเมื่อความผิดปกติรุนแรง ทุพพลภาพ หรือทำให้ผู้ป่วยรู้สึกไม่สบายใจอย่างมาก
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
การใช้ยาเม็ด Roipnol สงวนไว้สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่เท่านั้น
ปริมาณมาตรฐาน
ปริมาณที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่คือ 0.5-1 มก. ในกรณีพิเศษ สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 2 มก.
การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่แนะนำต่ำสุด ไม่เกินปริมาณสูงสุด ควรรับประทานยาก่อนนอน
ระยะเวลาการรักษา
การรักษาควรสั้นที่สุด โดยทั่วไป ระยะเวลาของการรักษาจะแตกต่างกันไปตั้งแต่สองสามวันถึง 2 สัปดาห์ สูงสุดไม่เกิน 4 สัปดาห์ รวมถึงระยะเวลาการถอนทีละน้อย
ในบางกรณี อาจจำเป็นต้องขยายเวลาเกินระยะเวลาการรักษาสูงสุด การขยายดังกล่าวไม่ควรเกิดขึ้นโดยปราศจากการประเมินสภาพของผู้ป่วยอย่างละเอียดถี่ถ้วน
เมื่อเริ่มการรักษา อาจเป็นประโยชน์ที่จะแจ้งให้ผู้ป่วยทราบว่าการรักษาจะมีระยะเวลาจำกัด และเพื่ออธิบายอย่างชัดเจนว่าควรลดขนาดยาลงเรื่อยๆ อย่างไร
นอกจากนี้ สิ่งสำคัญคือต้องแจ้งให้ผู้ป่วยทราบถึงความเป็นไปได้ของปรากฏการณ์การสะท้อนกลับ เพื่อลดปฏิกิริยาวิตกกังวลที่อาการดังกล่าวอาจเกิดขึ้นในที่สุดเมื่อหยุดยา ระยะเวลาของการดำเนินการ ปรากฏการณ์ที่เกี่ยวข้องกับการระงับยาอาจ เกิดขึ้นในช่วงเวลาระหว่างขนาดยาหนึ่งกับอีกขนาดหนึ่ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับปริมาณที่สูง (ดูหัวข้อ 4.4)
พลเมืองอาวุโส
ผู้ป่วยสูงอายุควรได้รับการรักษาด้วยขนาดยาผู้ใหญ่ที่แนะนำเพียงครึ่งเดียว
ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง
ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องควรลดขนาดยาลง
ผู้ป่วยระบบทางเดินหายใจล้มเหลว
ผู้ป่วยที่มีภาวะหายใจล้มเหลวเรื้อรังควรลดขนาดยา (ดูหัวข้อ 4.4)
04.3 ข้อห้าม
- โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (Myasthenia gravis)
- การใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่แพ้ยาเบนโซไดอะซีพีนหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ทราบ
- การหายใจไม่เพียงพออย่างรุนแรง
- กลุ่มอาการหยุดหายใจขณะหลับ
- การบริหารงานเด็ก
- ภาวะตับวายอย่างรุนแรง
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ไม่แนะนำให้ใช้เบนโซไดอะซีพีนสำหรับการรักษาเบื้องต้นของโรคจิตเภท
การใช้แอลกอฮอล์ร่วมกัน / ยากดประสาทส่วนกลาง
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Roipnol ร่วมกับแอลกอฮอล์และ / หรือยาที่มีฤทธิ์กดประสาทส่วนกลางการใช้ร่วมกันดังกล่าวอาจช่วยเพิ่มผลทางคลินิกของ Roipnol รวมถึงการระงับประสาทที่ลึกซึ้งที่เป็นไปได้และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและ / หรือระบบหัวใจและหลอดเลือดที่เกี่ยวข้องทางคลินิก (ดูหัวข้อ 4.5)
ประวัติทางการแพทย์เกี่ยวกับการดื่มสุราหรือยาเสพติด
ควรใช้ Roipnol ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์หรือการใช้ยาเสพติด (ดูหัวข้อ 4.5)
ภูมิไวเกิน
ในบุคคลที่มีความโน้มเอียงอาจเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินเช่นผื่น angioedema หรือความดันเลือดต่ำ
ความอดทน
หลังจากใช้ซ้ำเป็นเวลาสองสามสัปดาห์ การสูญเสียประสิทธิภาพของเบนโซที่เกี่ยวข้องกับผลการสะกดจิตอาจเกิดขึ้นได้
นอนไม่หลับ Re
เมื่อหยุดการรักษาด้วยการสะกดจิต อาจเกิดกลุ่มอาการชั่วคราว ซึ่งอาการที่นำไปสู่การรักษาด้วยยาเบนโซไดอะซีพีนจะเกิดขึ้นอีกในรูปแบบที่กำเริบ ร่วมกับอาการนอนไม่หลับฟื้นตัว ซึ่งอาจมาพร้อมกับปฏิกิริยาอื่นๆ เช่น อารมณ์แปรปรวน ความวิตกกังวล และกระสับกระส่าย เนื่องจากความเสี่ยงของอาการถอนหรืออาการฟื้นตัวมีมากขึ้นหลังจากหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน ขอแนะนำให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลง
ความจำเสื่อม
เบนโซไดอะซีพีนสามารถกระตุ้นความจำเสื่อมได้ อาการนี้จะเกิดขึ้นบ่อยขึ้นมากในช่วง 2-3 ชั่วโมงแรกหลังรับประทานยา ดังนั้นเพื่อลดความเสี่ยง ผู้ป่วยต้องแน่ใจว่าสามารถนอนหลับได้โดยไม่รบกวนเป็นเวลา 7-8 ชั่วโมง
ปฏิกิริยาทางจิตเวชและ "ความขัดแย้ง
เป็นที่ทราบกันดีว่าการใช้เบนโซไดอะซีพีนทำให้เกิดปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน เช่น กระสับกระส่าย, กระสับกระส่าย, หงุดหงิด, ความก้าวร้าว, ความบ้าคลั่ง, ความโกรธ, ฝันร้าย, ภาพหลอน, โรคจิต, พฤติกรรมที่ไม่เหมาะสมและผลข้างเคียงอื่น ๆ หากสิ่งนี้เกิดขึ้นควรงดการใช้ยา . ปฏิกิริยาประเภทนี้สามารถเกิดขึ้นได้ค่อนข้างรุนแรงและมีแนวโน้มที่จะเกิดขึ้นในผู้สูงอายุ
แพ้แลคโตส
ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
ติดยาและติดยา
การพึ่งพาอาศัยกัน
การใช้เบนโซไดอะซีพีนและยาที่คล้ายเบนโซไดอะซีพีนอย่างเรื้อรังแม้ในขนาดที่ใช้ในการรักษาก็อาจนำไปสู่การพัฒนาของการพึ่งพายาเหล่านี้ทางร่างกายและจิตใจ (ดูหัวข้อ 4.8) ความเสี่ยงของการพึ่งพาอาศัยกันเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและระยะเวลาในการรักษา ความเสี่ยงจะสูงขึ้นใน ผู้ป่วยที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์และ / หรือยาเสพติด
เพื่อลดความเสี่ยงของการเสพติด ควรกำหนดเบนโซไดอะซีพีนหลังจาก "การประเมินข้อบ่งชี้อย่างระมัดระวัง" และในเวลาที่สั้นที่สุดเท่านั้น ความจำเป็นในการรักษาต่อไปจะต้องได้รับการประเมินอย่างเหมาะสม
ช่วงล่าง
เมื่อเกิดการพึ่งพาอาศัยกันทางกายภาพ การหยุดการรักษาอย่างกะทันหันจะมาพร้อมกับอาการถอนและฟื้นตัว สิ่งเหล่านี้อาจประกอบด้วยอาการปวดหัว ปวดเมื่อยตามร่างกาย ความวิตกกังวลถึงความรุนแรงที่รุนแรง ความตึงเครียด ความกระวนกระวายใจ ความสับสน ความหงุดหงิด และการนอนไม่หลับฟื้นตัว
ในกรณีที่รุนแรง อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้น: การทำให้เป็นจริง, การทำให้ไม่มีตัวตน, สมาธิสั้น, อาการชาและรู้สึกเสียวซ่าที่แขนขา, ไวต่อแสง, เสียงและการสัมผัสทางกายภาพ, อาการประสาทหลอนหรืออาการชัก
ใช้ในประชากรพิเศษ
การทำงานของตับบกพร่อง
ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ
การทำงานของระบบทางเดินหายใจบกพร่อง
แนะนำให้ลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะหายใจล้มเหลวเรื้อรังเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ
พลเมืองอาวุโส
เบนโซไดอะซีพีนควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการสงบและ/หรือผลจากการคลายกล้ามเนื้อซึ่งอาจทำให้หกล้มได้ ซึ่งมักส่งผลร้ายแรงในประชากรกลุ่มนี้
ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีการเปลี่ยนแปลงของสมองอินทรีย์และในผู้ป่วยที่ร่างกายอ่อนแอ ควรกำหนดขนาดยาด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากมีความไวต่อยาเพิ่มขึ้น
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
การใช้ร่วมกับยากดประสาท CNS อาจทำให้อาการซึมเศร้ารุนแรงขึ้นได้
การใช้ยา Roipnol ร่วมกับยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง รวมทั้งแอลกอฮอล์ อาจส่งผลต่อความใจเย็น การหายใจ และพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยา
ควรหลีกเลี่ยงแอลกอฮอล์ในผู้ป่วยที่รับประทาน Roipnol (ดูหัวข้อ 4.4)
สำหรับคำเตือนเกี่ยวกับยากดประสาท CNS อื่นๆ รวมทั้งแอลกอฮอล์ ดูหัวข้อ 4.9
ในกรณีของยาแก้ปวดยาเสพติด การเพิ่มประสิทธิภาพของผลที่น่ายินดีของยาเสพติดอาจเกิดขึ้น ซึ่งอาจเพิ่มการพึ่งพาทางด้านจิตใจ
สารประกอบที่ยับยั้งเอนไซม์ตับบางชนิด (โดยเฉพาะ cytochrome P450) อาจเพิ่มการทำงานของเบนโซไดอะซีพีนและสารคล้ายเบนโซไดอะซีพีน ไม่สามารถแยกปฏิกิริยาที่เป็นไปได้กับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (รวมถึงแต่ไม่จำกัดเฉพาะสารที่ระบุไว้ด้านล่าง)
ยาต้านเชื้อรา Azole: Fluconazole, Ketoconazole, Itraconazole
ซิเมทิดีน
สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี
เจมไฟโบรซิล (PPAR-α-Agonist)
ยาปฏิชีวนะ Macrolide: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin
เนฟาโซโดน (SNRI)
สแตติน
เวราปามิล (Ca2 + -คู่อริ)
น้ำเกรพฟรุต
Roipnol สามารถใช้ร่วมกับยาต้านเบาหวานในช่องปากและยาต้านการแข็งตัวของเลือดได้
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับ flunitrazepam ในการประเมินความปลอดภัยในการใช้งานระหว่างตั้งครรภ์
หากผลิตภัณฑ์ถูกกำหนดให้กับสตรีมีครรภ์ ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำถึงโอกาสที่จะติดต่อแพทย์ของเธอเพื่อหยุดใช้ผลิตภัณฑ์หากเธอตั้งใจจะตั้งครรภ์หรือสงสัยว่าตนเองกำลังตั้งครรภ์
แม้ว่าทางผ่านของฟลูนิทราเซแพมในรกจะไม่ค่อยดีหลังจากให้ยาครั้งเดียว แต่ควรหลีกเลี่ยงการให้ยาเป็นเวลานานในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์ หากด้วยเหตุผลทางการแพทย์ที่ร้ายแรง การใช้ยาฟลูนิทราเซแพมในช่วงสุดท้ายของการตั้งครรภ์หรือระหว่างคลอด ผลกระทบต่อทารกแรกเกิด เช่น อุณหภูมิร่างกายต่ำ ภาวะ hypotonia และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในระดับปานกลาง อันเนื่องมาจากการกระทำทางเภสัชวิทยาของยาอาจเกิดขึ้น
นอกจากนี้ ทารกที่เกิดจากมารดาที่รับประทานเบนโซไดอะซีพีนเรื้อรังในช่วงตั้งครรภ์ช่วงปลายอาจเกิดการพึ่งพาอาศัยกันทางร่างกายและอาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการถอนยาในช่วงหลังคลอดได้ (ดูหัวข้อ 4.4)
เวลาให้อาหาร
เนื่องจากเบนโซไดอะซีพีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ไม่ควรให้ฟลูนิทราเซแพมแก่มารดาที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ (ดูหัวข้อ 5.2)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
การระงับประสาท (ดูหัวข้อ 4.5) ความจำเสื่อม ความสามารถในการมีสมาธิและการทำงานของกล้ามเนื้อบกพร่องอาจส่งผลเสียต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร การนอนไม่เพียงพออาจทำให้ความตื่นตัวบกพร่องเพิ่มขึ้น
ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้หลีกเลี่ยงการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่สัมผัสกับยา เนื่องจากการเพิ่มประสิทธิภาพร่วมกันของผลข้างเคียง
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่เกิดขึ้นอย่างเด่นชัดในช่วงเริ่มต้นของการรักษา และผลกระทบเหล่านี้โดยทั่วไปจะแก้ไขได้ด้วยการให้ยานานขึ้น
หมวดหมู่ความถี่ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ถูกกำหนดไว้ดังนี้:
พบบ่อยมาก (≥1 / 10);
สามัญ (≥1 / 100,
ผิดปกติ (≥1 / 1,000 ถึง
หายาก (≥1 / 10,000,
หายากมาก (
ไม่ทราบ (ความถี่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการ
เบนโซไดอะซีพีนมักทำให้เกิดอาการชา, ataxia, dysarthria และ nystagmus
การใช้ยาเกินขนาดของ Roipnol เพียงอย่างเดียวมักไม่ค่อยเป็นอันตรายถึงชีวิต แต่อาจส่งผลให้เกิดอาการงอแง ภาวะหยุดหายใจขณะหลับ ภาวะความดันโลหิตต่ำ ความดันเลือดต่ำ ภาวะซึมเศร้าเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด และอาการโคม่า
อาการโคม่ามักเกิดขึ้นสองสามชั่วโมง แต่สามารถอยู่ได้นานขึ้นและเป็นวัฏจักร โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุ อาการซึมเศร้าเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจที่เกี่ยวข้องกับเบนโซไดอะซีพีนจะรุนแรงกว่าในผู้ป่วยที่มีภาวะระบบทางเดินหายใจ
เบนโซไดอะซีพีนเสริมฤทธิ์ของยากดประสาทส่วนกลาง รวมทั้งแอลกอฮอล์
การรักษา
ตรวจสอบสัญญาณชีพและกำหนดมาตรการสนับสนุนที่เกี่ยวข้องกับสถานะทางคลินิกของผู้ป่วย โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ผู้ป่วยอาจต้องได้รับการรักษาตามอาการสำหรับอาการเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดหรือผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง
ควรป้องกันการดูดซึมด้วยวิธีการที่เหมาะสม เช่น การรักษาด้วยถ่านกัมมันต์ภายใน 1-2 ชั่วโมง หากใช้ถ่านกัมมันต์ จำเป็นต้องปกป้องระบบทางเดินหายใจหากผู้ป่วยหมดสติ
การล้างกระเพาะอาจได้รับการพิจารณาหากมีการกินยาหลายตัว แต่ไม่ใช่เป็นมาตรการปกติ
ในกรณีของอาการซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลางอย่างรุนแรง ควรคำนึงถึงการใช้ flumazenil (Anexate) ซึ่งเป็นตัวต้าน benzodiazepine ควรให้ยานี้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเท่านั้น Flumazenil มี "ครึ่งชีวิตสั้น (ประมาณหนึ่งชั่วโมง") . ) ดังนั้นผู้ป่วยที่ได้รับควรได้รับการตรวจสอบหลังจากที่ผลของยาหมดฤทธิ์ ควรใช้ Flumazenil ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อมียาที่สามารถลดเกณฑ์การจับกุม (เช่น ยาซึมเศร้า tricyclic) การใช้ยานี้อย่างถูกต้อง อ้างถึงบทสรุปของลักษณะผลิตภัณฑ์สำหรับ flumazenil (Anexate)
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: โรคจิต, สะกดจิตและยากล่อมประสาท
รหัส ATC: N05CD03
Flunitrazepam เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเบนโซไดอะซีพีนที่สมบูรณ์และมีความสัมพันธ์สูงสำหรับตัวรับเบนโซไดอะซีพีนส่วนกลาง มีคุณสมบัติเป็นยากันชักและยากล่อมประสาท ทำให้เกิดอาการดังต่อไปนี้: การทำงานของจิตช้าลง ความจำเสื่อม การผ่อนคลายกล้ามเนื้อ และการกระตุ้นการนอนหลับ
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
Flunitrazepam ถูกดูดซึมได้เกือบทั้งหมดหลังจากการบริหารช่องปาก 10-15% ผ่านทางเดินตับแรก ทำให้การดูดซึมสัมบูรณ์ (เทียบกับสารละลาย IV) เท่ากับ 70-90% ความเข้มข้นสูงสุดของยา flunitrazepam ในพลาสมาในพลาสมาคือ 6-11 ng / ml และถึง 0.75-2 ชั่วโมงหลังจากให้ยารับประทาน 1 มก. ในขณะท้องว่าง อาหารช่วยลดอัตราและขอบเขตของการดูดซึมฟลูนิทราซีแพม เภสัชจลนศาสตร์มีความเป็นเส้นตรงในช่วงขนาดยา 0.5 ถึง 4 มก. การให้ยารับประทานซ้ำทุกวันจะทำให้มีการสะสมของ flunitrazepam ในพลาสมาในระดับปานกลาง (อัตราส่วนการสะสม 1.6-1.7) ความเข้มข้นในพลาสมา สภาวะคงตัวของ flunitrazepam จะเกิดขึ้นหลังจาก 5 วัน ความเข้มข้นของรางน้ำของ flunitrazepam ที่สภาวะคงตัวคือ 3-4 ng / ml หลังจากรับประทานซ้ำ 2 มก. ความเข้มข้นในพลาสมาในสภาวะคงตัวของ N-desmethyl metabolite ที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาเกือบจะเหมือนกับของโมเลกุลที่ไม่เปลี่ยนแปลง
การกระจาย
การแพร่กระจายของ flunitrazepam เป็นไปอย่างรวดเร็วและกว้างขวาง ปริมาณการกระจายที่สภาวะคงตัวคือ 3-5 l / kg Flunitrazepam จับกับโปรตีนในพลาสมา 78%
การดูดซึม flunitrazepam จาก CSF ของมนุษย์นั้นรวดเร็ว การข้ามของรกและทางเดินของ flunitrazepam เข้าสู่น้ำนมแม่จะเกิดขึ้นช้าและในปริมาณเล็กน้อยหลังจากให้ยาครั้งเดียว
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
Flunitrazepam ถูกเผาผลาญเกือบทั้งหมด สารประกอบที่ติดฉลากประมาณ 80% และ 10% พบในอุจจาระและปัสสาวะ ตามลำดับ สารเมแทบอไลต์ในพลาสมาที่สำคัญคือ 7-amino-flunitrazepam และ N-desmethyl-flunitrazepam เมแทบอไลต์ในปัสสาวะที่สำคัญคือ 7-amino-flunitrazepam
การกำจัด
น้อยกว่า 2% ของขนาดยาที่ถูกขับออกทางไตเป็นโมเลกุลที่ไม่เปลี่ยนแปลงและเป็น N-desmethyl-flunitrazepam N-desmethyl-flunitrazepam มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาในมนุษย์แม้ว่าจะไม่มากเท่ากับ flunitrazepam และระดับพลาสมาที่ได้รับในสภาวะคงตัวหลังการให้ยา ของ 2 มก. ต่อวันของ flunitrazepam นั้นต่ำกว่าความเข้มข้นขั้นต่ำที่มีประสิทธิภาพของ metabolite
ครึ่งชีวิตในการกำจัดของ flunitrazepam อยู่ระหว่าง 16 ถึง 35 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของ N-desmethyl-flunitrazepam คือ 28 ชั่วโมง การกวาดล้างในพลาสมาทั้งหมดคือ 120-140 มล. / นาที
เภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยเฉพาะกลุ่ม
พลเมืองอาวุโส
ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ flunitrazepam ที่เกี่ยวข้องกับอายุ
ผู้ป่วยไตวาย
เภสัชจลนศาสตร์ของส่วนที่ใช้งานของ flunitrazepam ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอนั้นคล้ายคลึงกับที่พบในคนที่มีสุขภาพดี
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ
เภสัชจลนศาสตร์ของ flunitrazepam และ N-desmethyl-flunitrazepam ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอนั้นคล้ายคลึงกับที่พบในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
การทดสอบความเป็นพิษเฉียบพลันในหนูให้ค่า LD50 ที่ 2,000 มก. / กก. หลังการบริหารช่องปากและ 1600 มก. / กก. หลังการให้ยาในช่องท้อง
การศึกษาความเป็นพิษกึ่งเฉียบพลันและเรื้อรังได้ดำเนินการกับสัตว์หลายชนิดและในขนาดยาที่ต่างกันตามรูปแบบต่อไปนี้:
หนู:
50, 100 และ 200 มก. / กก. / วันโดยรับประทานเป็นเวลา 13 สัปดาห์
50, 100 และ 200 มก. / กก. / วันรับประทานเป็นเวลา 18 เดือน
หมา:
10, 20 และ 30 มก. / กก. / วันโดยทางหลอดเลือดดำเป็นเวลา 13 สัปดาห์
5, 15 และ 50 มก. / กก. / วันโดยทางหลอดเลือดดำเป็นเวลา 6 เดือน
การรักษาไม่ก่อให้เกิดสัญญาณที่อ้างอิงถึงผลกระทบที่เป็นพิษ หรือการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญ
ในการตรวจชันสูตรพลิกศพไม่พบการเปลี่ยนแปลงของอวัยวะหรือระบบหลักด้วยกล้องจุลทรรศน์ ทั้งยังไม่พบการเปลี่ยนแปลงรูปแบบใหม่
การตรวจชิ้นเนื้อยืนยันผลการชันสูตรพลิกศพ
สารก่อมะเร็ง
การศึกษาสารก่อมะเร็งในสองปีได้ดำเนินการในหนูและหนูในขนาดที่สูงถึง 25 และ 50 มก. / กก. / วันตามลำดับโดยรับประทาน ในการศึกษาทั้งสอง การตรวจเนื้อเยื่อเนื้อเยื่อต่างๆ ไม่พบสัญญาณที่ชัดเจนว่าเป็นสารก่อมะเร็งในฟลูนิทราซีแพม
การกลายพันธุ์
ศักยภาพในการกลายพันธุ์ของ flunitrazepam ได้รับการตรวจสอบในชุดการทดสอบความเป็นพิษต่อยีนที่ดำเนินการในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและแบคทีเรีย ในขณะที่พบกิจกรรมการกลายพันธุ์ในแบคทีเรีย การทดสอบ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย ดำเนินการในเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมไม่แสดงฤทธิ์ของยีน กิจกรรมที่พบในแบคทีเรียไม่เชื่อว่าเกี่ยวข้องกับการสัมผัสของมนุษย์
ภาวะเจริญพันธุ์บกพร่อง
การศึกษาในหนูที่ได้รับปริมาณสูงถึง 25 มก. / กก. ไม่ได้เปิดเผยผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ใด ๆ ต่อภาวะเจริญพันธุ์และการพัฒนาของตัวอ่อนในระยะแรก
การทำให้ทารกอวัยวะพิการ
การศึกษาในหนูแรท (มากถึง 25 มก. / กก. / วัน), กระต่าย (มากถึง 5 มก. / กก. / วัน) และหนู (มากถึง 100 มก. / กก. / วัน) ไม่ได้แสดง "การกระทำที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการของ flunitrazepam แม้แต่ใน ปริมาณที่ถูกสะกดจิต
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
ในแกนกลาง: แลคโตสปราศจากน้ำ, เซลลูโลส microcrystalline, hypromellose, โพวิโดน K 90 F, ไกลโคเลตแป้งโซเดียม, สีแดงคราม, สเตียเรตแมกนีเซียม ในการเคลือบ: hypromellose, ethylcellulose, talc, ไททาเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, ไตรอะซิติน, คาร์มีนคราม
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
5 ปี.
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
ผลิตภัณฑ์บรรจุในแพ็คพัสดุที่บรรจุอยู่ในกล่องกระดาษแข็ง ตุ่มพองทำจากวัสดุพลาสติกเทอร์โมฟอร์มควบคู่กับเทปอลูมิเนียม
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Roipnol 1 มก. - เม็ดเคลือบฟิล์ม 10 เม็ดพร้อมรอยแตกหัก
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
โรช เอส.พี.เอ. - Piazza Durante 11 - 20131 มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
Roipnol 1 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม AIC n ° 023328077
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่ต่ออายุครั้งล่าสุด: มิถุนายน 2010
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
มิถุนายน 2555