RIBOTREX - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Ribotrex - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: Azithromycin

RIBOTREX 500 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม RIBOTREX 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปาก

เหตุใดจึงใช้ Ribotrex? มีไว้เพื่ออะไร?

หมวดหมู่เภสัชบำบัด

ต้านเชื้อแบคทีเรียสำหรับการใช้งานอย่างเป็นระบบ แมคโครไลด์

ตัวชี้วัดการรักษา

การรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคที่ไวต่อยา azithromycin

การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (รวมถึงหูชั้นกลางอักเสบ, ไซนัสอักเสบ, ต่อมทอนซิลอักเสบและอักเสบ)
การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง (รวมถึงหลอดลมอักเสบและปอดบวม)
การติดเชื้อทางทันตกรรมจัดฟัน,
การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน
ท่อปัสสาวะอักเสบที่ไม่ใช่ gonococcal (จาก Chlamydia trachomatis) - แผลที่อ่อนนุ่ม (จาก Haemophilus ducreyi)

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Ribotrex

ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์นี้ในผู้ป่วยที่แพ้ยา azithromycin, erythromycin กับยาปฏิชีวนะ macrolide หรือ ketolide หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Ribotrex

การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง

ในผู้ป่วยไตวายขั้นรุนแรง (GFR

การทำงานของตับเปลี่ยนแปลงไป

เนื่องจากตับเป็นเส้นทางหลักในการกำจัด azithromycin แพทย์จึงควรระมัดระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยโรคตับที่มีนัยสำคัญ นอกจากนี้ azithromycin ยังได้รายงานกรณีของการทำงานของตับบกพร่อง ตับอักเสบ โรคดีซ่าน cholestatic เนื้อร้ายในตับ และตับอักเสบ รุนแรงซึ่งอาจนำไปสู่ความล้มเหลวของตับซึ่งบางส่วนอาจถึงแก่ชีวิตได้ (ดู "ผลข้างเคียง") ในกรณีที่อาการและอาการแสดงของการทำงานของตับบกพร่องเกิดขึ้น เช่น อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงที่เริ่มมีอาการอย่างรวดเร็วซึ่งเกี่ยวข้องกับโรคดีซ่าน ปัสสาวะสีเข้ม มีแนวโน้มเลือดออกหรือตับ encephalopathy, การทดสอบการทำงานของตับ / ควรทำการทดสอบ ยุติการรักษาด้วย azithromycin ทันทีหากมีอาการและอาการของโรคตับอักเสบ

อนุพันธ์ของเออร์โกตามีน

ในผู้ป่วยที่รักษาด้วยอนุพันธ์ของ ergotamine การให้ยาปฏิชีวนะ macrolide ร่วมกันทำให้เกิดวิกฤต ergotism ขึ้นได้ ปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเป็นไปได้ที่จะมีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง ergotamine กับ azithromycin อย่างไรก็ตาม เนื่องจากความเป็นไปได้ทางทฤษฎีของการยศาสตร์ จึงไม่ควรให้ azithromycin และ ergotamine พร้อมกัน

superinfections

เช่นเดียวกับการเตรียมยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ขอแนะนำให้สังเกตเป็นพิเศษสำหรับการเกิด superinfections ที่เป็นไปได้ด้วยจุลินทรีย์ที่ไม่ละเอียดอ่อนรวมถึงเชื้อรา

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Ribotrex

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

ยาลดกรด

ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของผลของการใช้ยาลดกรดและ azithromycin ร่วมกัน พบว่าไม่มีผลต่อการดูดซึมของ azithromycin แม้ว่าความเข้มข้นสูงสุดของซีรั่มจะลดลงประมาณ 25% ดังนั้น ผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin และยาลดกรดจึงไม่ควรรับประทาน ยาทั้งสองตัวพร้อมกัน

เซทิริซีน

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การใช้ยา azithromycin 5 วันร่วมกับ cetirizine 20 มก. ในสภาวะคงตัวไม่พบปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์หรือการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในช่วง QT

Didanosine

การใช้ยา azithromycin 1200 มก. / วันร่วมกับ didanosine 400 มก. / วันในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV 6 รายพบว่าไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ในสภาวะคงตัวของ didanosine เมื่อเทียบกับยาหลอก

ดิจอกซิน

มีรายงานว่าการบริโภคยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide รวมทั้ง azithromycin กับสารตั้งต้น P-glycoprotein เช่น digoxin ทำให้ระดับของสารตั้งต้น P-glycoprotein ในซีรัมเพิ่มขึ้น ดังนั้น ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของการเพิ่มขึ้นของระดับ digoxin ในซีรัม หากใช้สารตั้งต้น azithromycin และ P-glycoprotein เช่น digoxin ควบคู่กันไป จำเป็นต้องมีการตรวจติดตามทางคลินิกและติดตามระดับ digoxin ที่เพิ่มขึ้นในระหว่างและหลังหยุดการรักษาด้วย azithromycin

ซิโดวูดีน

การบริหารยาขนาด 1000 มก. เดี่ยวและขนาด 1200 มก. หรือ 600 มก. ของยา azithromycin หลายขนาดไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ในพลาสมาหรือการขับถ่าย zidovudine ในปัสสาวะหรือสาร glucuronide metabolite อย่างมีนัยสำคัญ ความเข้มข้นของ phosphorylated zidovudine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ทางคลินิกในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ส่วนปลาย

ความสำคัญทางคลินิกของการค้นพบนี้ไม่ชัดเจนแต่อาจยังคงเป็นประโยชน์ต่อผู้ป่วย Azithromycin ไม่มีปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญกับระบบ cytochrome P450 ในตับ เชื่อกันว่าไม่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่พบใน erythromycin และ macrolides อื่น ๆ อันที่จริงแล้ว azithromycin กับ azithromycin นั้นไม่มีการเหนี่ยวนำหรือหยุดการทำงานของ cytochrome P450 ในตับผ่านความซับซ้อนของสารเมตาโบไลต์ของมัน

เออร์โกตามีน

เนื่องจากอาจเกิดการเออร์โกติซึมได้ จึงไม่แนะนำให้ใช้ azithromycin และอนุพันธ์ของ ergotamine ร่วมกัน (ดู "ข้อควรระวังในการใช้งาน")

มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ระหว่าง azithromycin กับยาต่อไปนี้ ซึ่งทราบถึงกิจกรรมการเผาผลาญของ cytochrome P450 ที่สำคัญ

สารยับยั้ง HMG-CoA reductase (สแตติน)

การใช้ atorvastatin ร่วมกัน (10 มก. / วัน) และ azithromycin (500 มก. / วัน) ไม่ได้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในกิจกรรม HMG CoA reductase) อย่างไรก็ตามกรณีหลังการขายของ rhabdomyolysis ได้รับรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin และ statins

คาร์บามาเซพีน

ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ไม่พบผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อระดับ carbamazepine ในพลาสมาหรือสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin ร่วมกัน

ซิเมทิดีน

ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการเพื่อประเมินผลของยา cimetidine ในขนาดเดียวที่ให้ 2 ชั่วโมงหลัง azithromycin ไม่มีหลักฐานการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ azithromycin

ไซโคลสปอริน

เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน Cmax และ AUC0-5 ของ cyclosporineดังนั้นการใช้ยาทั้งสองอย่างพร้อมกันจึงต้องใช้ความระมัดระวังหากจำเป็นต้องให้ยาทั้งสองร่วมกันอย่างเคร่งครัดควรตรวจสอบระดับของ cyclosporine อย่างระมัดระวังและควรปรับเปลี่ยนปริมาณของยาหลังตามลำดับ

Efavirenz

การใช้ยา azithromycin (600 มก.) และ efavirenz (400 มก.) ร่วมกันในขนาดเดียวต่อวันเป็นเวลา 7 วัน ไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิก

ฟลูโคนาโซล

การใช้ยา azithromycin ครั้งเดียว (1200 มก.) ร่วมกันไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของยา fluconazole ขนาดเดียว (800 มก.) เวลาที่ได้รับทั้งหมดและครึ่งชีวิตของ azithromycin ไม่ได้รับผลกระทบจากการใช้ยาร่วมกับ fluconazole ในขณะที่ Cmax (18%) ลดลงอย่างไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก

อินดินาเวียร์

การใช้ยา azithromycin ร่วมกันครั้งเดียว (1200 มก.) ไม่แสดงผลทางสถิติอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ indinavir ที่ได้รับ 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 5 วันในขนาด 800 มก.

เมทิลเพรดนิโซโลน

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีแสดงให้เห็นว่า azithromycin ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ methylprednisolone อย่างมีนัยสำคัญ

มิดาโซแลม

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การให้ azithromycin 500 มก. / วันเป็นเวลา 3 วันร่วมกันไม่ส่งผลต่อการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในขนาด 15 มก. มิดาโซแลมเพียงครั้งเดียว

เนลฟินาเวียร์

การใช้ azithromycin (1200 มก.) และ nelfinavir ร่วมกันในสภาวะคงตัว (750 มก. สามครั้งต่อวัน) ส่งผลให้ความเข้มข้นของ azithromycin เพิ่มขึ้น ไม่พบอาการไม่พึงประสงค์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกและไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ไรฟาบูติน

การใช้ azithromycin และ rifabutin ร่วมกันจะไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของซีรั่มของยาทั้งสองชนิด พบกรณีของ neutropenia ในผู้ป่วยบางรายที่ใช้ยาสองตัวในเวลาเดียวกัน แม้ว่ายา rifabutin จะก่อให้เกิดภาวะนิวโทรพีเนีย แต่ก็ไม่สามารถสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างอาการนิวโทรพีเนียข้างต้นกับการใช้ยาร่วมกัน rifabutinazithromycin (ดู "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์")

ซิลเดนาฟิล

ในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี ไม่มีผลของ azithromycin (500 มก. / วันเป็นเวลา 3 วัน) ต่อ AUC และ Cmax ของซิลเดนาฟิลหรือเมแทบอไลต์หมุนเวียนที่สำคัญ

ธีโอฟิลลีน

การใช้ยา azithromycin และ theophylline ร่วมกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีไม่ได้แสดงปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกระหว่างยาทั้งสองชนิด

เทอเฟนาดีน

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ไม่พบปฏิกิริยาระหว่าง azithromycin กับ terfenadine มีรายงานบางกรณีที่ไม่ค่อยเกิดขึ้นซึ่งความเป็นไปได้ของการโต้ตอบดังกล่าวไม่สามารถยกเว้นได้อย่างสมบูรณ์ อย่างไรก็ตาม ไม่มีหลักฐานทางวิทยาศาสตร์ว่าปฏิสัมพันธ์เกิดขึ้น

Triazolam

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 14 คน การให้ azithromycin 500 มก. ในวันที่ 1 และ 250 มก. ในวันที่ 2 และ triazolam 0.125 มก. ในวันที่ 2 ร่วมกัน ไม่มีผลต่อตัวแปรทางเภสัชจลนศาสตร์ของ triazolam เมื่อเทียบกับ triazolam และ placebo

ไตรเมโทพริม / ซัลฟาเมทอกซาโซล

ภายหลังการให้ยา trimethoprim / sulfamethoxazole (160mg / 800mg) และ azithromycin (1200mg) ร่วมกันเป็นเวลา 7 วัน ในวันที่ 7 ไม่มีผลต่อความเข้มข้นสูงสุด ระยะเวลาในการสัมผัส หรือการขับปัสสาวะของ trimethoprim และ sulfamethoxazole Serum ความเข้มข้นของ azithromycin ใกล้เคียงกับ ที่พบในการศึกษาอื่นๆ

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดคูมาริน

ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี พบว่า azithromycin ไม่ได้เปลี่ยนแปลงผลการต้านการแข็งตัวของเลือดของวาร์ฟารินขนาด 15 มก. เพียงครั้งเดียว ในระยะหลังการขาย มีการรายงานกรณีของศักยภาพในการออกฤทธิ์ของยาต้านการแข็งตัวของเลือดหลังการให้ยา azithromycin และสารต้านการแข็งตัวของเลือดชนิด coumarin ร่วมกัน แม้ว่าจะไม่ได้มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ ตรวจสอบเวลาในการให้ prothrombin เมื่อให้ azithromycin แก่ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

ภูมิไวเกินและปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก

เช่นเดียวกับ erythromycin และ macrolides อื่น ๆ พบอาการแพ้อย่างรุนแรงรวมถึง angioedema และ anaphylaxis (ไม่ค่อยถึงตาย) และปฏิกิริยาทางผิวหนังรวมถึง Stevens Johnson syndrome และ toxic epidermal necrolysis (ไม่ค่อยถึงตาย) ปฏิกิริยาเหล่านี้บางส่วนเกี่ยวข้องกับการบริหาร azithromycin ทำให้เกิดการกำเริบของโรค ดังนั้นจึงต้องมีการสังเกตและรักษาเป็นเวลานาน

ในกรณีที่เกิดอาการแพ้ ควรหยุดยาและให้การรักษาที่เหมาะสม แพทย์ควรตระหนักว่าอาการแพ้อาจเกิดขึ้นอีกเมื่อหยุดการรักษาตามอาการ

โรคอุจจาระร่วงที่เกิดจากเชื้อ Clostridium difficile มีรายงานกรณีของอาการท้องร่วงที่เกิดจากเชื้อ Clostridium difficile (CDAD) ที่ใช้ยาปฏิชีวนะเกือบทั้งหมด รวมทั้ง azithromycin และอาจมีความรุนแรงตั้งแต่อาการท้องร่วงเล็กน้อยไปจนถึงอาการลำไส้ใหญ่อักเสบที่ร้ายแรง การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะจะเปลี่ยนแปลงฟลอราปกติของลำไส้ใหญ่และนำไปสู่การเติบโตของ C. difficile C. difficile ผลิตสารพิษ A และ B ซึ่งก่อให้เกิดอาการท้องร่วง สายพันธุ์ของ C. difficile ที่ผลิตสารพิษส่วนเกินทำให้เกิดอัตราการป่วยและอัตราการตายเพิ่มขึ้น เนื่องจากการติดเชื้อเหล่านี้มักไม่ทนต่อการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียและมักต้องผ่าตัดเอาลำไส้เล็กส่วนปลาย ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ C. difficile ในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องร่วงหลังการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ จำเป็นต้องมีประวัติทางการแพทย์อย่างระมัดระวังเนื่องจากกรณีของ C. difficile ที่เกี่ยวข้องกับอาการท้องร่วงได้รับการรายงานถึงมากกว่าสองเดือนหลังจากการใช้ยาปฏิชีวนะ QT ยืดออก, torsades de pointes, เต้นผิดปกติ พบช่วงเวลาบนคลื่นไฟฟ้าหัวใจโดยมีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ torsades de pointes (ดู "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์") ดังนั้นจึงต้องใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วย: ด้วยช่วง QT ที่ยืดเยื้อมา แต่กำเนิด ในระหว่างการรักษาด้วยสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่ยืดช่วง QT เช่น antiarrhythmics ระดับ IA และ III, cisapride และ terfenadine ยารักษาโรคจิต ยากล่อมประสาท และ fluoroquinolones ด้วยความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำและภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่เกี่ยวข้องทางคลินิก ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง ผู้สูงอายุที่อาจมีความไวต่อผลของยาที่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงช่วงเวลาของ QT Myasthenia Gravis อาการกำเริบของอาการ myasthenia gravis และการเริ่มมีอาการ myasthenic ครั้งแรกได้รับการรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin (ดู "ผลที่ไม่พึงประสงค์") Ribotrex 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปากประกอบด้วยซูโครส (สารแขวนลอย 5 มล. มีซูโครส 3.87 กรัม) หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้ นอกจากนี้ เนื่องจากมีปริมาณซูโครส จึงต้องใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วยโรคเบาหวาน ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Ribotrex 500 มก. ยาเม็ดประกอบด้วยแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้ การตั้งครรภ์และให้นมบุตร ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ ความเสี่ยงของผลกระทบที่เป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์และ / หรือเด็กหลังการบริโภค azithromycin ไม่ได้รับการยกเว้น ดังนั้นควรให้ azithromycin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเฉพาะเมื่อตามที่แพทย์เห็นว่าผลประโยชน์ที่เป็นไปได้นั้นเกินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น ในการขับและใช้เครื่องจักร ไม่มีหลักฐานว่า azithromycin อาจส่งผลต่อความสามารถของผู้ป่วยในการขับหรือใช้เครื่องจักร

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Ribotrex: Dosage

ผู้ใหญ่

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนและส่วนล่าง ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน และการติดเชื้อทางทันตกรรมจัดฟัน: 500 มก. ต่อวันในการบริหารครั้งเดียว เป็นเวลาสามวันติดต่อกัน

สำหรับการรักษาโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ที่เกิดจากเชื้อ Chlamydia trachomatis หรือ Haemophilus ducreyi ที่อ่อนแอ: 1000 มก. รับประทานครั้งเดียวในการบริหารช่องปากครั้งเดียว

พลเมืองอาวุโส

ตารางการให้ยาเดียวกันสามารถนำไปใช้กับผู้ป่วยสูงอายุได้ ผู้ป่วยสูงอายุอาจอ่อนแอต่อการเกิดโรค torsades de pointes arrhythmia มากกว่าผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า (ดูหัวข้อ 4.4)

เด็ก

10 มก. / กก. / วัน 3 วันติดต่อกัน

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนัก 45 กก. ขึ้นไป สามารถใช้ขนาดเดียวกับผู้ใหญ่ (500 มก. / วันเป็นเวลาสามวันติดต่อกัน)

น้ำหนัก (กิโลกรัม) ตารางการให้ยา <15 10 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 วัน 15-25 200 มก. (5 มล.) / วัน 3 วัน 26-35 300 มก. (7.5 มล.) / วัน 3 วัน 36-45 400 มก. (10 มล.) / วัน 3 วัน >45 500 มก. / วัน เป็นเวลา 3 วัน (ปริมาณเท่ากับผู้ใหญ่)

สำหรับการรักษาโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลันในเด็ก ปริมาณที่คาดหวังคือ 10 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 วันติดต่อกันหรือ 30 มก. / กก. ในการบริหารครั้งเดียว (ดูด้านล่าง "คำแนะนำในการเตรียมและการบริหารยาระงับ")

สำหรับการรักษา Streptococcal pharyngitis ในเด็ก ทั้งขนาด 10 มก. / กก. และ 20 มก. / กก. ทั้งในการบริหารครั้งเดียวและ 3 วันติดต่อกันนั้นมีประสิทธิภาพ แต่ปริมาณรายวัน 500 มก. ในการทดลองทางคลินิกกับยา 2 โดสพบว่ามีประสิทธิภาพที่ทับซ้อนกัน แต่สามารถกำจัดแบคทีเรียได้มากขึ้นที่ 20 มก. / กก. / วัน อย่างไรก็ตาม ในการรักษา Streptococcus pyogenes pharyngitis และในการป้องกันโรคไขข้อไข้ เพนิซิลลินเป็นยาที่เลือกได้

ปริมาณที่แนะนำสูงสุดสำหรับการรักษาในเด็กคือ 1500 มก.

การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยถึงปานกลาง (GFR 10 - 80 มล. / นาที) ในขณะที่ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ที่มีความบกพร่องระดับรุนแรง (GFR <10 mL / นาที) (ดู "ข้อควรระวังในการใช้งาน")

การทำงานของตับเปลี่ยนแปลงไป

ปริมาณเช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติสามารถใช้ในผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง (ดู "ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน")

ควรให้ยาในปริมาณเดียวต่อวัน

RIBOTREX (azithromycin) เม็ดและผงสำหรับระงับช่องปากสามารถรับประทานได้ในขณะท้องว่างหรือหลังอาหาร การรับประทานอาหารก่อนใช้ผลิตภัณฑ์อาจทำให้ผลข้างเคียงทางเดินอาหารที่เกิดจาก azithromycin ลดลง

ควรกลืนเม็ดยาทั้งหมด

คำแนะนำในการเตรียมการและการบริหารระบบกันสะเทือน

- เขย่าขวดที่บรรจุผงก่อนเติมน้ำ - ใช้เครื่องจ่ายแบบพิเศษที่วางอยู่บนฝาปิดของบรรจุภัณฑ์และเติมน้ำให้เต็มบรรทัด (ตามปริมาณ 19 มล.) เพียงครั้งเดียวเท่านั้น - เทน้ำจากเครื่องจ่ายลงในขวด - เขย่าให้เข้ากันเพื่อให้แป้งทั้งหมดตกตะกอน

สารแขวนลอยหนึ่งมิลลิลิตรที่สร้างขึ้นใหม่ประกอบด้วย azithromycin 40 มก. (เท่ากับ 200 มก. สำหรับขนาด 5 มล.)

เขย่าช่วงล่างก่อนใช้งานทุกครั้ง

การระงับที่สร้างขึ้นใหม่จะต้องดำเนินการโดยใช้เครื่องจ่ายยาขั้นสุดท้ายสองเครื่องที่แนบมากับบรรจุภัณฑ์:

"ช้อนคู่" เครื่องจ่ายแบบสำเร็จ

ใช้สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักระหว่าง 15 กก. ถึง 45 กก. เครื่องจ่ายประกอบด้วยช้อนชาขนาดเล็ก (ความจุ 5 มล.) ด้านหนึ่ง และช้อนชาขนาดใหญ่ (ความจุ 10 มล.) อีกด้านหนึ่ง

เครื่องจ่าย "เข็มฉีดยา" ที่สำเร็จการศึกษา

ใช้สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 15 กก.

1) คำแนะนำสำหรับการใช้ "ช้อนคู่" DOSER . ที่สำเร็จการศึกษา

น้ำหนักของเด็ก เพียงวันละครั้งเป็นเวลา 3 วัน ปริมาณยา จาก 15 กก. เป็น 25 กก. ช้อนเล็กเต็มขอบ 200 มก. จาก 26 กก. เป็น 35 กก. ช้อนใหญ่ถึงขีด 300 มก. จาก 36 กก. เป็น 45 กก. ช้อนใหญ่เต็มขอบ 400 มก.

2) คำแนะนำสำหรับการใช้ "เข็มฉีดยา" ที่สำเร็จการศึกษา DOSER

1. เข็มฉีดยาถูกสอบเทียบในขนาดมิลลิกรัมและมิลลิลิตรของยาและกิโลกรัมของน้ำหนักเด็ก

2. คลายเกลียวฝาพลาสติกและใส่กระบอกฉีดยาลงในขวดด้วยอะแดปเตอร์

3. ดูดยาตามปริมาณที่กำหนด

4. ถอดกระบอกฉีดยาออกจากอะแดปเตอร์

5. ฉีดสารแขวนลอยด้วยเข็มฉีดยาเข้าปากเด็กโดยตรง

ปิดขวดด้วยฝาพิเศษ ล้างเครื่องจ่ายยาที่ใช้อย่างดี

ความสนใจ

สำหรับการรักษาโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลันในเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 15 กก. ปริมาณ 30 มก. / กก. สามารถทำได้ในการบริหารครั้งเดียวโดยเติม "เข็มฉีดยา" ที่สำเร็จการศึกษาได้หลายครั้งตามความจำเป็นจนกว่าจะถึงขนาดที่กำหนด

ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Ribotrex มากเกินไป

อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นกับปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำมีความคล้ายคลึงกับอาการที่พบในขนาดปกติ ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา RIBOTREX ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับการใช้ RIBOTREX ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Ribotrex คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด RIBOTREX สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ตารางด้านล่างแสดงอาการไม่พึงประสงค์ที่ระบุในระหว่างการศึกษาทางคลินิกและระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขาย โดยแยกตามระดับและความถี่ของอวัยวะในระบบ อาการไม่พึงประสงค์ที่ระบุในระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขายจะแสดงเป็นตัวเอียง ความถี่ถูกกำหนดโดยใช้พารามิเตอร์ต่อไปนี้: ธรรมดามาก (≥1 / 10); สามัญ (≥ 1/100 e

อาการไม่พึงประสงค์ที่มีความสัมพันธ์ที่เป็นไปได้หรือน่าจะเป็นไปได้กับ azithromycin โดยพิจารณาจากผลการศึกษาทางคลินิกและการเฝ้าระวังหลังการขาย

การจำแนกระบบและอวัยวะ อาการไม่พึงประสงค์ ความถี่ การติดเชื้อและการแพร่ระบาด เชื้อรา เชื้อราในช่องปาก การติดเชื้อในช่องคลอด ผิดปกติ ลำไส้ใหญ่ปลอม (ดูหัวข้อ 4.4) ไม่รู้ ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง เม็ดเลือดขาว, นิวโทรพีเนีย ผิดปกติ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือด ไม่รู้ ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน อาการบวมน้ำ, ภูมิไวเกิน ผิดปกติ ปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก (ดูหัวข้อ 4.4) ไม่รู้ ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ อาการเบื่ออาหาร ทั่วไป ความผิดปกติทางจิตเวช ประหม่า ผิดปกติ ความปั่นป่วน หายาก ความก้าวร้าว ความวิตกกังวล ไม่รู้ ความผิดปกติของระบบประสาท เวียนศีรษะ, ปวดหัว, อาชา, dysgeusia ทั่วไป Hypoesthesia, ง่วงนอน, นอนไม่หลับ ผิดปกติ เป็นลมหมดสติ, ชัก, จิตไม่นิ่ง, อะโนสเมีย, ageusia, parosmia Myasthenia gravis (ดูหัวข้อ 4.4) ไม่รู้ ความผิดปกติของดวงตา ความบกพร่องทางสายตา ทั่วไป ความผิดปกติของหูและเขาวงกต หูหนวก ทั่วไป ความบกพร่องทางการได้ยิน หูอื้อ ผิดปกติ อาการเวียนศีรษะ หายาก โรคหัวใจ ใจสั่น ผิดปกติ Torsades de pointes (ดูหัวข้อ 4.4) ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ดูหัวข้อ 4.4) รวมทั้งการยืดช่วง QT ของหัวใจห้องล่างบนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ดูหัวข้อ 4.4) ไม่รู้ โรคหลอดเลือด ความดันเลือดต่ำ ไม่รู้ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ท้องร่วง ปวดท้อง คลื่นไส้ ท้องอืด ธรรมดามาก อาเจียน อาการอาหารไม่ย่อย ทั่วไป โรคกระเพาะ ท้องผูก ผิดปกติ ตับอ่อนอักเสบ ลิ้นเปลี่ยนสี ไม่รู้ ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี โรคตับอักเสบ ผิดปกติ การทำงานของตับผิดปกติ หายาก โรคดีซ่านในช่องท้อง, โรคตับอักเสบเฉียบพลัน, เนื้อร้ายในตับ, ตับวาย, บางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้ ** (ดูหัวข้อ 4.4) ไม่รู้ ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผื่นคัน ทั่วไป กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน, ปฏิกิริยาไวแสง, ลมพิษ ผิดปกติ เนื้อร้ายที่ผิวหนังชั้นนอกเป็นพิษ, ผื่นแดง multiforme ไม่รู้ ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ปวดข้อ ทั่วไป ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ ภาวะไตวายเฉียบพลัน, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า ไม่รู้ ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ปวดบริเวณที่ฉีด * การอักเสบบริเวณที่ฉีด * อ่อนเพลีย ทั่วไป เจ็บหน้าอก บวมน้ำ วิงเวียน อ่อนแรง ผิดปกติ การตรวจวินิจฉัย จำนวนลิมโฟไซต์ลดลง จำนวนอีโอซิโนฟิลเพิ่มขึ้น ไบคาร์บอเนตในเลือดลดลง ทั่วไป Aspartate aminotransferase (AST) เพิ่มขึ้น, alanine aminotransferase (ALT) เพิ่มขึ้น, birilubin ในเลือดเพิ่มขึ้น, ยูเรียในเลือดเพิ่มขึ้น, creatinine ในเลือดเพิ่มขึ้น, การเปลี่ยนแปลงของโพแทสเซียมในเลือด ผิดปกติ

* สำหรับผงละลายสำหรับแช่เท่านั้น

**ซึ่งไม่ค่อยส่งผลให้เสียชีวิต

การหมดอายุและการเก็บรักษา

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหายและจัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง

คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ สำหรับแท็บเล็ตไม่มีข้อควรระวังเป็นพิเศษสำหรับการจัดเก็บผลิตภัณฑ์ หลังจากคืนสภาพแล้ว สารแขวนลอยในช่องปากจะคงตัวเป็นเวลา 10 วันที่อุณหภูมิห้อง

ห้ามใช้ในกรณีที่มีสัญญาณบ่งบอกถึงการเสื่อมสภาพ ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บผลิตภัณฑ์ยาให้พ้นมือเด็ก

องค์ประกอบและรูปแบบยา

องค์ประกอบ

RIBOTREX 500 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

หลักการทำงาน

อะซิโธรมัยซิน ไดไฮเดรต 524.110 มก.

เท่ากับฐาน Azithromycin 500 มก.

สารเพิ่มปริมาณ

แป้งพรีเจลาติไนซ์, แคลเซียมฟอสเฟตกรดแอนไฮดรัส, คาร์เมลโลสโซเดียม, แมกนีเซียมสเตียเรต, โซเดียมลอริลซัลเฟต, น้ำปราศจากไอออน

สารเคลือบประกอบด้วย: ไททาเนียมไดออกไซด์, แลคโตส, ไฮโปรเมลโลส, ไตรอะซิติน, น้ำปราศจากไอออน

RIBOTREX 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปาก - 1 ขวด 1500 มก

สารแขวนลอยที่สร้างขึ้นใหม่ประกอบด้วย azithromycin 40 มก. ต่อมิลลิลิตร (200 มก. สำหรับขนาด 5 มล.)

องค์ประกอบต่อผง 100 กรัมมีดังนี้:

หลักการทำงาน

Azithromycin dihydrate 5.01 ก

เท่ากับฐาน Azithromycin 4.78 g

สารเพิ่มปริมาณ

แอนไฮดรัส ไทรบาซิก โซเดียม ฟอสเฟต ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส แซนแทนกัม รสเชอร์รี่ วานิลลาครีม รสกล้วย ซูโครส

รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม: แพ็คตุ่มที่ประกอบด้วยยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 3 x 500 มก.
ผงระงับช่องปาก: ขวดบรรจุ azithromycin 1500 มก. เมื่อสร้างใหม่ สารแขวนลอยจะมี 200 มก. / 5 มล.

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Ribotrex สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 การมีปฏิสัมพันธ์กับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และปฏิกิริยาระหว่างกัน 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยก่อนการทดลอง 06.0 รายละเอียดทางเภสัชกรรม 06.1 สารเติมแต่ง 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ลักษณะพิเศษของบรรจุภัณฑ์ทันที เนื้อหาในบรรจุภัณฑ์ 06.6 คําแนะนําการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถือใบอนุญาตทางการตลาด 08.0 ใบอนุญาตทางการตลาด หมายเลข 09 .0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือการต่ออายุใบอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับยาวิทยุ กรอกข้อมูลให้ครบถ้วนเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมและการควบคุมคุณภาพ

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

RIBOTREX

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

RIBOTREX 500 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

หลักการทำงาน:

อะซิโธรมัยซิน ไดไฮเดรต 524.110 มก.

เท่ากับฐาน Azithromycin 500 มก.

RIBOTREX 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปาก - 1 ขวด 1500 มก

องค์ประกอบต่อผง 100 กรัมมีดังนี้:

หลักการทำงาน

Azithromycin dihydrate 5.01 ก

เท่ากับฐาน Azithromycin 4.78 g

สารเพิ่มปริมาณที่มีผลกระทบที่ทราบ:

เม็ดมีแลคโตส

ผงสำหรับแขวนลอยประกอบด้วยซูโครส

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม

ผงระงับช่องปาก.

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคที่ไวต่อยา azithromycin

- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (รวมถึงหูชั้นกลางอักเสบ, ไซนัสอักเสบ, ต่อมทอนซิลอักเสบและคอหอยอักเสบ);

- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง (รวมถึงหลอดลมอักเสบและปอดบวม);

- การติดเชื้อทางทันตกรรมจัดฟัน;

- การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน

- ท่อปัสสาวะอักเสบที่ไม่ใช่ gonococcal (จาก Chlamydia trachomatis);

- แผลที่อ่อนนุ่ม (จาก ฮีโมฟีลัส ดูเครยี)

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ผู้ใหญ่

สำหรับรักษาโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ที่เกิดจากเชื้อ Chlamydia trachomatis คุณเกลียด Haemophilus ducreyi: 1,000 มก. รับประทานครั้งเดียวในการบริหารช่องปากครั้งเดียว

พลเมืองอาวุโส

เด็ก

10 มก. / กก. / วัน 3 วันติดต่อกัน

น้ำหนัก (กิโลกรัม) ตารางการให้ยา 10 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 วัน 15-25 200 มก. (5 มล.) / วัน 3 วัน 26-35 300 มก. (7.5 มล.) / วัน 3 วัน 36-45 400 มก. (10 มล.) / วัน 3 วัน >45 500 มก. / วัน เป็นเวลา 3 วัน (ปริมาณเท่ากับผู้ใหญ่)

สำหรับการรักษาโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลัน ในเด็กปริมาณที่คาดไว้คือ 10 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 วันติดต่อกันหรือ 30 มก. / กก. ในครั้งเดียว

สำหรับการรักษาคอหอยอักเสบจากเชื้อสเตรปโทคอกคัส ในเด็ก ทั้งขนาด 10 มก. / กก. และ 20 มก. / กก. ทั้งในการบริหารครั้งเดียวและ 3 วันติดต่อกันได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพ อย่างไรก็ตาม ไม่ควรเกินปริมาณ 500 มก. ต่อวัน ในการศึกษาทางคลินิก เมื่อใช้ทั้งสองโดสพบว่ามีประสิทธิภาพเทียบเท่ากัน แต่ด้วยขนาด 20 มก. / กก. / วันมีการกำจัดแบคทีเรียมากขึ้น อย่างไรก็ตาม ในการรักษาโรคคอหอยอักเสบจาก Streptococcus pyogenes และในการป้องกันโรคไขข้อไข้ เพนิซิลลินเป็นยาที่เลือกได้

ปริมาณที่แนะนำสูงสุดสำหรับการรักษาในเด็กคือ 1500 มก.

ควรให้ยาในปริมาณเดียวต่อวัน

ยาเม็ด RIBOTREX (azithromycin) และสารแขวนลอยในช่องปากสามารถรับประทานได้ในขณะท้องว่างหรือหลังอาหาร การรับประทานอาหารก่อนใช้ผลิตภัณฑ์อาจทำให้ผลข้างเคียงทางเดินอาหารที่เกิดจาก azithromycin ลดลง

วิธีการบริหาร

ควรกลืนเม็ดยาทั้งหมด

สำหรับคำแนะนำเกี่ยวกับการคืนสภาพและการบริหารระบบกันสะเทือน ดูหัวข้อ 6.6

การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง (GFR 10 - 80 มล. / นาที) ในขณะที่ควรระมัดระวังในผู้ที่มีอาการผิดปกติรุนแรง (GFR)

การทำงานของตับเปลี่ยนแปลงไป

ปริมาณที่เท่ากันในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติสามารถใช้ในผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง (ดู 4.4 และ 5.2)

04.3 ข้อห้าม

ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์นี้ในผู้ป่วยที่แพ้ยา azithromycin, erythromycin กับยาปฏิชีวนะ macrolide หรือ ketolide หรือสารเพิ่มปริมาณที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1 (รายการสารเพิ่มปริมาณ)

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ภูมิไวเกิน

เช่นเดียวกับ erythromycin และ macrolides อื่น ๆ มีรายงานการแพ้อย่างรุนแรงรวมถึง angioedema และ anaphylaxis (ไม่ค่อยถึงตาย) และปฏิกิริยาทางผิวหนังรวมถึง Stevens Johnson syndrome และ toxic epidermal necrolysis (ไม่ค่อยถึงตาย) ปฏิกิริยาบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับการบริหารของ azithromycin ทำให้เกิดอาการกำเริบ ดังนั้นจึงต้องมีการสังเกตและรักษาเป็นเวลานาน

พิษต่อตับ

เนื่องจากตับเป็นเส้นทางหลักในการกำจัด azithromycin จึงควรใช้ azithromycin ในผู้ป่วยโรคตับที่มีนัยสำคัญด้วยความระมัดระวัง กรณีของ ตับอักเสบ, โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่านใน cholestatic, เนื้อร้ายในตับ และ fulminant hepatitis ได้รับรายงานด้วย azithromycin ซึ่งอาจเกิดจาก ตับวายซึ่งบางส่วนอาจถึงแก่ชีวิตได้ (ดูหัวข้อ 4.8 - ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์) ในกรณีที่อาการและอาการแสดงของการทำงานของตับบกพร่องเกิดขึ้น เช่น อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงอย่างรวดเร็วซึ่งสัมพันธ์กับโรคดีซ่าน ปัสสาวะสีเข้ม แนวโน้มที่จะมีเลือดออกหรือโรคสมองจากสมองเสื่อม ตับ ควรทำการทดสอบ/วินิจฉัยการทำงาน

ยุติการรักษาด้วยยา azithromycin ทันที หากมีอาการและอาการแสดงของโรคตับอักเสบ

อนุพันธ์ของเออร์โกตามีน

ในผู้ป่วยที่รักษาด้วยอนุพันธ์ของ ergotamine การให้ยาปฏิชีวนะ macrolide ร่วมกันทำให้เกิดวิกฤต ergotism ขึ้นได้ ปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเป็นไปได้ที่จะมีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง ergotamine กับ azithromycinอย่างไรก็ตาม เนื่องจากความเป็นไปได้ทางทฤษฎีของการยศาสตร์ จึงไม่ควรให้ azithromycin และ ergotamine พร้อมกัน

อาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์

กรณีของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์ (CDAD) ความรุนแรงของอาการดังกล่าวอาจมีตั้งแต่อาการท้องร่วงเล็กน้อยไปจนถึงอาการลำไส้ใหญ่อักเสบที่ถึงแก่ชีวิต การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะจะเปลี่ยนแปลงฟลอราปกติของลำไส้ใหญ่และนำไปสู่ ค. ยาก.

NS ค. ยาก ผลิตสารพิษ A และ B ซึ่งก่อให้เกิดอาการท้องร่วง สายพันธุ์ของ ค. ยาก ที่ผลิตสารพิษส่วนเกินทำให้เกิดอัตราการป่วยและอัตราการเสียชีวิตเพิ่มขึ้น เนื่องจากการติดเชื้อเหล่านี้มักไม่ทนต่อการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียและมักต้องผ่าตัดเอามดลูกออก ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้อง ค. ยาก ในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องร่วงหลังการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ จำเป็นต้องมีประวัติทางการแพทย์อย่างรอบคอบเนื่องจากกรณีของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ ค. ยาก พวกเขายังได้รับรายงานมากกว่าสองเดือนหลังการให้ยาปฏิชีวนะ

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (GFR Pharmacokinetic properties)

การขยายช่วงเวลา QT

ในการรักษาด้วย macrolides รวมทั้ง azithromycin พบว่ามีการยืดระยะเวลาของการเกิด repolarization ของหัวใจและช่วง QT ใน ECG โดยมีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ torsades de pointes (ดูหัวข้อ 4.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์) ดังนั้นจึงต้องใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วย:

• ด้วยการยืดอายุ QT ที่มีมา แต่กำเนิดหรือมีการบันทึกเป็นเอกสาร

• รับการรักษาด้วยสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่ยืดช่วง QT เช่น ยาลดการเต้นของหัวใจคลาส IA และ III, cisapride และ terfenadine ยารักษาโรคจิต ยาซึมเศร้า และฟลูออโรควิโนโลน

• ด้วยการเปลี่ยนแปลงของอิเล็กโทรไลต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำและภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ

• กับภาวะหัวใจล้มเหลวที่เกี่ยวข้องทางคลินิก ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง

• ผู้สูงอายุที่อาจมีความไวต่อผลของยาที่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงของช่วง QT

มีรายงานผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin อาการกำเริบของอาการ myasthenia gravis และการเริ่มต้นของ myasthenic syndrome ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin (ดูหัวข้อ 4.8)

Ribotrex 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปากประกอบด้วยซูโครส (สารแขวนลอย 5 มล. มีซูโครส 3.87 กรัม)

ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตส, malabsorption กลูโคสกาแลคโตสหรือไม่เพียงพอ sucrase isomaltase ไม่ควรรับประทานยานี้

นอกจากนี้ เนื่องจากมีปริมาณซูโครส จึงต้องใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วยโรคเบาหวาน

Ribotrex 500 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

เม็ดมีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ยาลดกรด

เซทิริซีน

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การให้ azithromycin และ cetirizine 20 มก. ร่วมกันเป็นเวลา 5 วัน สภาวะคงตัว ไม่แสดงปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์หรือการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในช่วง QT

Didanosine

การใช้ยา azithromycin 1200 มก. / วันและ didanosine 400 มก. / วันในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV 6 รายร่วมกันไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์โดยรวม สภาวะคงตัว didanosine เทียบกับยาหลอก

ดิจอกซิน

ซิโดวูดีน

การให้ยาเดี่ยวขนาด 1000 มก. และยา azithromycin หลายขนาด 1200 มก. หรือ 600 มก. ไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ในพลาสมาหรือการขับถ่าย zidovudine ในปัสสาวะหรือสาร glucuronide metabolite ของปัสสาวะ ความเข้มข้นของ phosphorylated zidovudine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ทางคลินิกในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ส่วนปลาย ความสำคัญของการค้นพบนี้ไม่ชัดเจน แต่อาจเป็นประโยชน์ต่อผู้ป่วย

Azithromycin ไม่มีปฏิกิริยาอย่างมีนัยสำคัญกับระบบ hepatic cytochrome P450 ไม่คาดว่าจะเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่พบใน erythromycin และ macrolides อื่น ๆ ในความเป็นจริงด้วย azithromycin ไม่มีการเหนี่ยวนำหรือปิดใช้งาน cytochrome P450 ในตับผ่านความซับซ้อนของสารเมตาโบไลต์

เออร์โกตามีน

เนื่องจากอาจเกิดการเออร์โกติซึมได้ จึงไม่แนะนำให้ใช้ azithromycin และอนุพันธ์ของ ergotamine ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)

มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ระหว่าง azithromycin กับยาต่อไปนี้ซึ่งทราบถึงกิจกรรมการเผาผลาญของ cytochrome P450 ที่สำคัญ

สารยับยั้ง HMG-CoA reductase (สแตติน)

การใช้ atorvastatin ร่วมกัน (10 มก. / วัน) และ azithromycin (500 มก. / วัน) ไม่ได้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในกิจกรรม HMG CoA reductase อย่างไรก็ตาม มีรายงานผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin และ statins หลังการทำการตลาด

คาร์บามาเซพีน

ซิเมทิดีน

ไซโคลสปอริน

เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน Cmax และ AUC0-5 ของ cyclosporine ดังนั้นการใช้ยาทั้งสองอย่างพร้อมกันจึงต้องใช้ความระมัดระวังหากจำเป็นต้องให้ยาทั้งสองร่วมกันอย่างเคร่งครัดควรตรวจสอบระดับของ cyclosporine อย่างระมัดระวังและควรปรับเปลี่ยนปริมาณของยาหลังตามลำดับ

Efavirenz

ฟลูโคนาโซล

อินดินาเวียร์

เมทิลเพรดนิโซโลน

มิดาโซแลม

เนลฟินาเวียร์

การใช้ azithromycin (1200 มก.) และ nelfinavir allo ร่วมกัน สภาวะคงตัว (750 มก. สามครั้งต่อวัน) ส่งผลให้ความเข้มข้นของ azithromycin เพิ่มขึ้น ไม่พบอาการข้างเคียงที่มีนัยสำคัญทางคลินิกและไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ไรฟาบูติน

การใช้ azithromycin และ rifabutin ร่วมกันจะไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของซีรั่มของยาทั้งสองชนิด

พบกรณีของ neutropenia ในผู้ป่วยบางรายที่ใช้ยาสองตัวในเวลาเดียวกัน แม้ว่ายาไรฟาบูตินจะทำให้เกิดภาวะนิวโทรพีเนีย แต่ก็ไม่สามารถสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างอาการนิวโทรพีเนียข้างต้นกับการใช้ยาผสมไรฟาบูติน-อะซิโธรมัยซินได้ (ดูหัวข้อ 4.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์)

ซิลเดนาฟิล

ธีโอฟิลลีน

เทอเฟนาดีน

Triazolam

ไตรเมโทพริม / ซัลฟาเมทอกซาโซล

หลังจากให้ยา trimethoprim / sulfamethoxazole (160 มก. / 800 มก.) และ azithromycin (1200 มก.) ร่วมกับยา trimethoprim ร่วมกันเป็นเวลา 7 วัน (1200 มก.) ไม่มีผลต่อความเข้มข้นสูงสุด เวลาในการสัมผัส หรือการขับถ่ายปัสสาวะในวันที่ 7 ทั้ง trimethoprim และ sulfamethoxazole ในซีรัม ความเข้มข้นของ azithromycin คล้ายกับที่พบในการศึกษาอื่นๆ

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดคูมาริน

ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี พบว่า azithromycin ไม่ได้เปลี่ยนแปลงผลการต้านการแข็งตัวของเลือดของวาร์ฟารินขนาด 15 มก. เพียงครั้งเดียว

ในระยะหลังการขาย มีการรายงานกรณีของศักยภาพในการออกฤทธิ์ของยาต้านการแข็งตัวของเลือดหลังการให้ยา azithromycin และสารต้านการแข็งตัวของเลือดชนิด coumarin ร่วมกัน แม้ว่าจะไม่ได้มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ ตรวจสอบเวลาในการให้ prothrombin เมื่อให้ azithromycin แก่ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ภาวะเจริญพันธุ์

ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ในหนูแรท พบว่าอัตราการเจริญพันธุ์ลดลงหลังการให้ยา azithromycin ความเกี่ยวข้องของการค้นพบเหล่านี้กับมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก

การตั้งครรภ์

การศึกษาการสืบพันธุ์ของสัตว์ได้ดำเนินการโดยใช้ขนาดยาที่ปรับขนาดจนกระทั่งถึงความเข้มข้นที่เป็นพิษของมารดา จากการศึกษาเหล่านี้ ไม่พบหลักฐานของอันตรายใดๆ ต่อทารกในครรภ์จาก azithromycin อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในหญิงตั้งครรภ์ เนื่องจากการศึกษาการสืบพันธุ์ของสัตว์ไม่ได้คาดการณ์ถึงการตอบสนองของมนุษย์เสมอไป ควรใช้ azithromycin ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่ง

เวลาให้อาหาร

มีรายงานว่า Azithromycin หลั่งในน้ำนมแม่ แต่ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในสตรีที่ให้นมบุตรที่สามารถอธิบายเภสัชจลนศาสตร์ของการขับถ่าย azithromycin ในน้ำนมแม่ได้ ดังนั้นควรใช้ azithromycin เฉพาะในสตรีที่เลี้ยงลูกด้วยนมในกรณีที่ตามความเห็นของแพทย์ ผลประโยชน์ที่เป็นตัวกำหนดความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารก

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีหลักฐานว่า azithromycin อาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักรของผู้ป่วย

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

* สำหรับผงละลายสำหรับแช่เท่านั้น

**ซึ่งไม่ค่อยส่งผลให้เสียชีวิต

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นกับปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำมีความคล้ายคลึงกับอาการที่พบในขนาดปกติ ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดจะมีการระบุมาตรการทั่วไปตามอาการและการสนับสนุนที่เหมาะสม

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาต้านแบคทีเรียสำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ - Macrolides รหัส ATC: J01FA10.

Azithromycin เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มแรกในกลุ่มย่อยของยาปฏิชีวนะที่เรียกว่า อะซาไลด์ และมีความแตกต่างทางเคมีจากอีรีโทรมัยซิน ในทางเคมี มันได้มาจากการแทรกอะตอมไนโตรเจนในวงแหวนแลคโตนของอีรีโทรมัยซิน เอ

ชื่อทางเคมีของมันคือ: 9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. น้ำหนักโมเลกุลเท่ากับ 749.0

โหมดการทำงาน:

Azithromycin จับกับ 23S rRNA ของหน่วยย่อย ribosomal 50S Azithromycin บล็อกการสังเคราะห์โปรตีนโดยการยับยั้งขั้นตอน transpeptidation / translocation ของการสังเคราะห์โปรตีนและยับยั้งการประกอบของหน่วยย่อย ribosomal 50S

กลไกการต้านทาน:

กลไกการดื้อยาที่รู้จักกันบ่อยที่สุดสองกลไก ได้แก่ อะซิโธรมัยซิน คือการดัดแปลงเป้าหมาย (ส่วนใหญ่มักจะผ่าน 23S rRNA เมทิลเลชัน) และ "การอัดรีดแบบแอคทีฟ การสร้างกลไกการต้านทานเหล่านี้แตกต่างกันไปในแต่ละสายพันธุ์" ภายในสปีชีส์ ความถี่ ของแนวต้านแตกต่างกันไปตามตำแหน่งทางภูมิศาสตร์

การดัดแปลงไรโบโซมหลักที่กำหนดการลดลงของการจับแมคโครไลด์คือหลังการถอดเสียง (N) - 6 ดีเมทิลเลชันของอะดีนีนที่นิวคลีโอไทด์ A2058 (ระบบเลขของ อี. โคไล) ของ 23S rRNA ที่ดำเนินการโดย methylases ที่เข้ารหัสโดยยีน เอิ่ม (ไรโบโซม อีรีโทรมัยซิน เมทิลเลส).

การดัดแปลงไรโบโซมมักส่งผลให้เกิดการต้านทานข้าม (MLSB ฟีโนไทป์) กับยาปฏิชีวนะประเภทอื่นที่มีตำแหน่งจับกับไรโบโซมทับซ้อนกับของมาโครไลด์: ลินโคซาไมด์ (รวมถึงคลินดามัยซิน) และสเตรปโตแกรมินชนิดบี (ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่น ส่วนประกอบ quinupristin quinupristin / dalfopristin) ยีนที่แตกต่างกัน เอิ่ม พวกมันมีอยู่ในแบคทีเรียหลายชนิด ความไวต่อ macrolides อาจได้รับผลกระทบจากการเปลี่ยนแปลงการกลายพันธุ์ที่พบไม่บ่อยในนิวคลีโอไทด์ A2058 และ A2059 และในตำแหน่งอื่นของ 23S rRNA หรือในโปรตีน L4 และ L22 ของหน่วยย่อยไรโบโซมที่สำคัญ

ปั๊มอัดรีดมีอยู่หลายชนิด รวมทั้งแกรมลบ เช่น ฮีโมฟีลัส อินฟลูเอนเซ (ซึ่งโดยเนื้อแท้แล้วสามารถนำไปสู่ MIC ที่สูงขึ้น) และ Staphylococci ในสเตรปโตคอคซีและเอนเทอโรคอคซี ปั๊มอัดรีดที่รับรู้แมคโครไลด์ 14 และ 15 อะตอม (ซึ่งรวมถึงอีรีโทรมัยซินและอะซิโทรมัยซินตามลำดับ) จะถูกเข้ารหัสโดยยีน mef (ถึง).

วิธีการกำหนดความไวในหลอดทดลองของแบคทีเรียต่อ azithromycin

การทดสอบความไวควรทำโดยใช้วิธีการทางห้องปฏิบัติการที่ได้มาตรฐาน เช่น วิธีที่อธิบายโดย สถาบันมาตรฐานทางคลินิกและห้องปฏิบัติการ (CLSI). ซึ่งรวมถึงวิธีการเจือจาง (การกำหนด MIC) และวิธีการกำหนดความไวของดิสก์

ทั้ง CLSI และ European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) กำหนดเกณฑ์การตีความสำหรับวิธีการเหล่านี้

จากการศึกษาจำนวนหนึ่ง ขอแนะนำว่ากิจกรรม ในหลอดทดลอง ของ azithromycin ควรทดสอบในสภาพแวดล้อมแบบแอโรบิกเพื่อให้แน่ใจว่า pH ทางสรีรวิทยาของอาหารเลี้ยงเชื้อ แรงดัน CO2 สูง ซึ่งมักใช้สำหรับสเตรปโทคอกคัสและแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน และในบางครั้งสำหรับสปีชีส์อื่น ๆ ส่งผลให้ pH ของตัวกลางลดลง สิ่งนี้มีผลเสียอย่างใหญ่หลวงต่อศักยภาพที่ชัดเจนของ azithromycin และ macrolides อื่นๆ

คณะกรรมการยุโรปว่าด้วยการทดสอบความไวต่อยาต้านจุลชีพ (EUCAST) ยังได้กำหนดจุดพักความไวต่อยา azithromycin ตามการกำหนด MIC เกณฑ์ความอ่อนไหวของ EUCAST แสดงอยู่ในตารางด้านล่าง

จุดพักความไวของยา azithromycin ไมค์ (มก. / ล.) อ่อนไหว ต้านทาน Staphylococcus เอสพีพี ≤ 1 > 2 Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5 Hemolytic streptococcus b a ≤ 0.25 > 0.5 ฮีโมฟีลัส อินฟลูเอนเซ ≤ 0.12 > 4 โมราเซลลา กาตาร์ราลิส ≤ 0.25 > 0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5 a รวมถึงกลุ่ม A, B, C, G EUCAST = คณะกรรมการยุโรปด้านการทดสอบความไวต่อยาต้านจุลชีพ; MIC = ความเข้มข้นต่ำสุดในการยับยั้ง

สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรีย:

ความชุกของการดื้อยาที่ได้รับอาจแตกต่างกันไปตามภูมิศาสตร์และเมื่อเวลาผ่านไปสำหรับสายพันธุ์ที่เลือก และข้อมูลในท้องถิ่นเกี่ยวกับการดื้อยาเป็นที่ต้องการ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรักษาการติดเชื้อรุนแรง ควรขอคำแนะนำจากผู้เชี่ยวชาญตามความจำเป็นหากความชุกของสายพันธุ์ดื้อยาในท้องถิ่นนั้นจนประโยชน์ของสารในการติดเชื้อบางชนิดเป็นที่น่าสงสัยเป็นอย่างน้อย

Azithromycin แสดงการต้านทานข้ามกับเชื้อโรคแกรมบวกที่ต้านทาน erythromycin ตามที่อธิบายไว้ข้างต้น การปรับเปลี่ยนไรโบโซมบางตัวทำให้เกิดการดื้อยาข้ามกลุ่มกับยาปฏิชีวนะประเภทอื่นที่มีตำแหน่งจับกับไรโบโซมทับซ้อนกับกลุ่มของมาโครไลด์: ลินโคซาไมด์ (รวมถึงคลินดามัยซิน) และสเตรปโตแกรมินชนิดบี ( ซึ่งรวมถึงส่วนประกอบ quinupristin ของ quinupristin / dalfopristin) ความไวต่อ macrolides ลดลงเมื่อเวลาผ่านไปโดยเฉพาะใน Streptococcus pneumoniae และใน Staphylococcus aureus, และยังพบในกลุ่มสเตรปโทคอกซีอีกด้วย viridans และใน Streptococcus agalactiae.

สิ่งมีชีวิตที่มักไวต่อยา azithromycin ได้แก่:

แบคทีเรียแกรมบวกแบบคณะแอโรบิก (ไอโซเลตที่ไวต่อ erythromycin): S. aureus, Streptococcus agalactiae*, S. pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, hemolytic streptococci b อื่น ๆ (กลุ่ม C, F, G), กลุ่ม Streptococci วิริแดน เชื้อโรคที่ดื้อต่อ Macrolide พบได้ค่อนข้างบ่อยในแบคทีเรียแกรมบวกแบบคณะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในหมู่ S. aureus ดื้อต่อเมทิซิลิน (MRSA) e S. pneumoniae ทนต่อเพนิซิลลิน (PRSP)

แบคทีเรียแกรมลบแอโรบิกเสริม: Bordetella ไอกรน, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi*, ฮีโมฟีลัส อินฟลูเอนเซ*, Haemophilus parainfluenzae*, Legionella pneumophila, โมราเซลลา กาตาร์ราลิส*, และ Neisseria gonorrhoeae*. ซูโดโมนาส เอสพีพี และส่วนใหญ่ของ Enterobacteriaceae มีความทนทานต่อ azithromycin โดยเนื้อแท้ แม้ว่า azithromycin จะถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อด้วย เชื้อซัลโมเนลลา เอนเทอริกา.

ไม่ใช้ออกซิเจน: คลอสทริเดียม เพอร์ฟรินเกนส์, เปปโตสเตรปโตคอคคัส เอสพีพี และ Prevotella bivia.

แบคทีเรียชนิดอื่นๆ: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Treponema pallidum, และ Ureaplasma urealyticum.

เชื้อก่อโรคฉวยโอกาสที่เกี่ยวข้องกับการติดเชื้อเอชไอวี MAC * และจุลินทรีย์ยูคาริโอต โรคปอดบวม jirovecii และ Toxoplasma gondii.

* ประสิทธิภาพของ azithromycin ต่อสายพันธุ์ที่อธิบายไว้ได้รับการพิสูจน์ในการศึกษาทางคลินิก

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Azithromycin มีความคงตัวมากกว่าที่ pH ในกระเพาะอาหารเมื่อเทียบกับ erythromycin

ในมนุษย์หลังการให้ยา azithromycin จะกระจายไปทั่วร่างกายอย่างรวดเร็วและกว้างขวาง โดยเวลาที่ต้องใช้เพื่อให้ได้ระดับพลาสม่าสูงสุดคือ 2-3 ชั่วโมง

การกระจาย

ในการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่ามีความเข้มข้นสูงของ azithromycin ภายในเซลล์ phagocytic ในแบบจำลองการทดลอง ความเข้มข้นสูงของ azithromycin จะถูกปลดปล่อยโดย phagocytes ที่กระตุ้น เมื่อเทียบกับ phagocytes ที่ไม่ได้กระตุ้น ปรากฏการณ์นี้กำหนดในแบบจำลองสัตว์ ความเข้มข้นสูงของ azithromycin ที่บริเวณที่เกิดการติดเชื้อ

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในมนุษย์แสดงให้เห็นระดับของ azithromycin ในเนื้อเยื่อสูงกว่าระดับพลาสมา (สูงถึง 50 เท่าของความเข้มข้นสูงสุดที่สังเกตได้ในพลาสมา) ซึ่งบ่งชี้ว่ายานั้นจับกับเนื้อเยื่อสูง ความเข้มข้นในอวัยวะเป้าหมาย เช่น ปอด ต่อมทอนซิล และ ต่อมลูกหมากเกินค่า MIC90 สำหรับเชื้อโรคที่พบบ่อยที่สุดหลังจากรับประทานครั้งเดียว 500 มก.

การกำจัด

ระยะครึ่งชีวิตในพลาสมาระยะสุดท้ายสะท้อนถึงครึ่งชีวิตการพร่องของเนื้อเยื่ออย่างใกล้ชิด (2 ถึง 4 วัน) ประมาณ 12% ของขนาดยาทางหลอดเลือดดำจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยเป็นยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในช่วง 3 วัน ส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางปัสสาวะใน 24 ชั่วโมงแรก การกำจัดน้ำดีเป็นเส้นทางหลักในการกำจัดยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงหลังการให้ยาทางปากพบว่ามีความเข้มข้นสูงมากของยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในน้ำดีของมนุษย์ร่วมกับสารเมตาบอไลต์ 10 ชนิดซึ่งเกิดขึ้นจากกระบวนการ N- และ O-demethylation โดยไฮดรอกซิเลชันของ desosamine และ วงแหวนอะไกลโคนิกและโดยความแตกแยกของคอนจูเกตคลาดิโนส การศึกษาที่ดำเนินการโดย HPLC และวิธีการทางจุลชีววิทยาเพื่อประเมินความเข้มข้นของเนื้อเยื่อของสารเมตาโบไลต์เหล่านี้แสดงให้เห็นว่าพวกมันไม่มีบทบาทในฤทธิ์ต้านจุลชีพของ azithromycin

เภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยกลุ่มพิเศษ

พลเมืองอาวุโส

จากการศึกษาอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีพบว่าหลังการรักษา 5 วัน ค่า AUC จะสูงขึ้นเล็กน้อยในผู้สูงอายุ (> 65 ปี) มากกว่าในผู้ที่มีอายุน้อยกว่า (

การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง

หลังจากได้รับ azithromycin 1 กรัมในช่องปากแล้ว ไม่พบผลทางเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตเล็กน้อยถึงปานกลาง (GFR 10 - 80 มล. / นาที) ในทางกลับกัน พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติในค่า AUC0-120 (8.8 mcg-hr / ml เทียบกับ 11.7 mcg-hr / ml), Cmax (1.0 mcg / ml vs. 1.6 mcg / ml) และ CLr (2.3 มล. / นาที. / กก. เทียบกับ 0.2 มล. / นาที. กก.) ในกลุ่มความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง (GFR

การทำงานของตับเปลี่ยนแปลงไป

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อย (Class A) ถึงปานกลาง (Class B) ไม่มีหลักฐานของการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในเภสัชจลนศาสตร์ของ azithromycin ในซีรัมเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ที่มีการทำงานของตับตามปกติ ในผู้ป่วยเหล่านี้ การกำจัด azithromycin ผ่านทางปัสสาวะดูเหมือนว่าจะเพิ่มขึ้น อาจเป็นการชดเชยการกวาดล้างตับที่ลดลง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ในการศึกษาในสัตว์ทดลองที่ดำเนินการในขนาดสูงที่เกินขนาดสูงสุด 40 เท่าของขนาดสูงสุดที่ใช้ในการปฏิบัติทางคลินิก พบว่า azithromycin ทำให้เกิดภาวะฟอสโฟลิปิดได้แบบย้อนกลับได้ โดยทั่วไปแล้วจะไม่มีผลที่ตามมาทางพิษวิทยาที่ชัดเจน ผลที่ได้แสดงให้เห็นว่าสามารถย้อนกลับได้เมื่อเลิกใช้ยา ความสำคัญของการค้นพบนี้สำหรับทั้งสัตว์และมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

RIBOTREX 500 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม: แป้งพรีเจลาติไนซ์, แคลเซียมฟอสเฟตปราศจากกรด, โซเดียมคาร์เมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต, โซเดียมลอริลซัลเฟต, น้ำปราศจากไอออน

ซับในประกอบด้วย: ไททาเนียมไดออกไซด์ แลคโตส ไฮโปรเมลโลส ไตรอะซิติน น้ำปราศจากไอออน

RIBOTREX 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปาก: anhydrous tribasic โซเดียม ฟอสเฟต, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, แซนแทนกัม, รสเชอร์รี่, ครีมวานิลลา, รสกล้วย, ซูโครส