VALTREX - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Valtrex - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: วาลาซิโคลเวียร์

Valtrex 250 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Valtrex 500 มก
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Valtrex 1000 มก

ทำไมจึงใช้ Valtrex? มีไว้เพื่ออะไร?

Valtrex อยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่ายาต้านไวรัส มันทำงานโดยการฆ่าหรือหยุดการเติบโตของไวรัสที่เรียกว่าเริม (HSV), varicella zoster (VZV) และ cytomegalovirus (CMV)

Valtrex สามารถใช้สำหรับ:

รักษาโรคงูสวัด (ในผู้ใหญ่)
รักษาการติดเชื้อ HSV ของผิวหนังและเริมที่อวัยวะเพศ (ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุมากกว่า 12 ปี) นอกจากนี้ยังใช้เพื่อช่วยป้องกันการติดเชื้อเหล่านี้ไม่ให้กลับมาอีก
รักษาแผลเย็น (ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุมากกว่า 12 ปี)
ป้องกันการติดเชื้อ CMV หลังการปลูกถ่ายอวัยวะ (ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุมากกว่า 12 ปี)
รักษาและป้องกันการติดเชื้อ HSV ของดวงตาที่กลับมาอีกเรื่อยๆ (ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุมากกว่า 12 ปี)

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Valtrex

อย่าใช้Valtrex

หากคุณแพ้ valaciclovir หรือ aciclovir หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
อย่าใช้ Valtrex หากข้างต้นมีผลกับคุณ หากคุณไม่แน่ใจ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยา Valtrex

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานValtrex

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Valtrex หาก:

มีปัญหาไต
มีปัญหาตับ
มีอายุมากกว่า 65 ปี
ภูมิคุ้มกันอ่อนแอ

หากคุณไม่แน่ใจว่าข้อมูลข้างต้นมีผลกับคุณหรือไม่ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยา Valtrex

เพื่อป้องกันการแพร่เชื้อเริมที่อวัยวะเพศไปยังผู้อื่น

หากคุณกำลังใช้ Valtrex เพื่อรักษาหรือป้องกันโรคเริมที่อวัยวะเพศ หรือหากคุณเคยเป็นโรคเริมที่อวัยวะเพศมาก่อน คุณต้องมีเพศสัมพันธ์แบบป้องกัน รวมถึงการใช้ถุงยางอนามัย นี่เป็นสิ่งสำคัญในการป้องกันการแพร่เชื้อไปยังบุคคลอื่น . คุณไม่ควรมีเพศสัมพันธ์ถ้าคุณมีอาการปวดหรือมีแผลพุพองที่อวัยวะเพศของคุณ

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของValtrex

โปรดแจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณกำลังใช้หรือเพิ่งเคยใช้ยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่ได้รับโดยไม่มีใบสั่งยาและยาสมุนไพร

แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณกำลังใช้ยาอื่นที่มีผลต่อไต เหล่านี้รวมถึง: อะมิโนไกลโคไซด์, สารประกอบที่มีแพลตตินั่ม, สารคอนทราสต์ที่มีไอโอดีน, เมโธเทรกเซต, เพนทามิดีน, ฟอสคาร์เนต, ไซโคลสปอริน, ทาโครลิมัส, ไซเมทิดีนและโพรเบเนซิด

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบเกี่ยวกับยาอื่น ๆ เสมอในขณะที่คุณใช้ Valtrex เพื่อรักษาโรคงูสวัดหรือหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ Valtrex ในระหว่างตั้งครรภ์ หากคุณกำลังตั้งครรภ์ หรือคิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะตั้งครรภ์ อย่าใช้ Valtrex โดยไม่ปรึกษาแพทย์ของคุณ แพทย์ของคุณจะทำการประเมินผลประโยชน์สำหรับคุณและ ความเสี่ยงต่อลูกน้อยของคุณในการรับประทาน Valtrex ขณะตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

Valtrex อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่ ห้ามขับหรือใช้เครื่องจักร เว้นแต่คุณจะแน่ใจว่าจะไม่ได้รับผลกระทบ

ปริมาณวิธีและเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Valtrex: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ปริมาณที่คุณต้องใช้จะขึ้นอยู่กับสาเหตุที่แพทย์ของคุณกำหนด Valtrex ให้กับคุณ แพทย์ของคุณจะปรึกษาเรื่องนี้กับคุณ

การรักษา "เริมงูสวัด (ไฟเซนต์แอนโทนี่)"

ปริมาณปกติคือ 1,000 มก. (หนึ่งเม็ด 1,000 มก. หรือสองเม็ด 500 มก.) สามครั้งต่อวัน
คุณต้องทาน Valtrex เป็นเวลาเจ็ดวัน

การรักษาเริม

ปริมาณที่แนะนำคือ 2,000 มก. (สองเม็ด 1,000 มก. หรือสี่เม็ด 500 มก.) วันละสองครั้ง
ควรให้เข็มที่สอง 12 ชั่วโมง (ไม่เร็วกว่า 6 ชั่วโมง) หลังจากรับประทานครั้งแรก
คุณต้องใช้ Valtrex เป็นเวลาหนึ่งวันเท่านั้น (สองครั้ง)

การรักษาการติดเชื้อ HSV ของผิวหนังและเริมที่อวัยวะเพศ

ปริมาณที่แนะนำคือ 500 มก. (หนึ่งเม็ด 500 มก. หรือสองเม็ด 250 มก.) วันละสองครั้ง
สำหรับการติดเชื้อครั้งแรก คุณควรใช้ Valtrex เป็นเวลาห้าวันหรือไม่เกินสิบวันหากแพทย์ของคุณแนะนำ สำหรับการติดเชื้อซ้ำๆ ระยะเวลาในการรักษามักจะอยู่ที่ 3 ถึง 5 วัน

เพื่อช่วยป้องกันการติดเชื้อ HSV ไม่ให้กลับมาหลังจากที่คุณติดเชื้อแล้ว

ปริมาณที่แนะนำคือหนึ่งเม็ด 500 มก. วันละครั้ง
บางคนที่ติดเชื้อซ้ำๆ บ่อยๆ พบว่าการรับประทานยาเม็ดละ 250 มก. วันละสองครั้งมีประโยชน์
คุณต้องใช้ Valtrex จนกว่าแพทย์จะสั่งให้คุณหยุด

เพื่อป้องกันการติดเชื้อ CMV (Cytomegalovirus)

ปริมาณที่แนะนำคือ 2,000 มก. (สองเม็ด 1,000 มก. หรือสี่เม็ด 500 มก.) สี่ครั้งต่อวัน
คุณควรรับประทานยาแต่ละครั้งห่างกันประมาณ 6 ชั่วโมง
โดยปกติ คุณจะเริ่มใช้ Valtrex โดยเร็วที่สุดหลังการผ่าตัด
คุณจะต้องใช้ยา Valtrex ประมาณ 90 วันหลังจากการผ่าตัดจนกว่าแพทย์จะสั่งให้คุณหยุด

แพทย์ของคุณอาจเปลี่ยนขนาดยา Valtrex หาก:

มีอายุมากกว่า 65 ปี
มีภูมิคุ้มกันอ่อนแอ
มีปัญหาไต

แจ้งให้แพทย์ทราบก่อนใช้ Valtrex หากสถานการณ์ใด ๆ ข้างต้นตรงกับคุณ

กินยา

กินยานี้ทางปาก
กลืนเม็ดทั้งหมดด้วยการจิบน้ำ
ใช้ Valtrex ในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน
ใช้ Valtrex ตามคำแนะนำของแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปีหรือมีปัญหาเกี่ยวกับไต

เป็นสิ่งสำคัญมากในขณะที่คุณทาน Valtrex ที่คุณดื่มน้ำเป็นประจำตลอดทั้งวัน ซึ่งจะช่วยลดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่อาจส่งผลต่อไตหรือระบบประสาท แพทย์ของคุณจะตรวจสอบคุณอย่างระมัดระวังเพื่อดูสัญญาณของผลกระทบเหล่านี้ ผลข้างเคียงของระบบประสาทอาจรวมถึงความรู้สึกสับสนหรือกระวนกระวายใจ ความรู้สึกง่วงนอนหรือชาผิดปกติ

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับValtrexมากเกินไป

หากคุณใช้ Valtrex มากกว่าที่ควร

ปกติแล้ว Valtrex จะไม่เป็นอันตรายเว้นแต่คุณจะกินมากเกินไปและเป็นเวลาหลายวัน หากคุณกินยาเม็ดมากเกินไป คุณอาจรู้สึกคลื่นไส้ อาเจียน มีปัญหาเกี่ยวกับไต สับสน กระสับกระส่าย หรือรู้สึกตัวน้อยลง มองเห็นสิ่งที่ไม่มีอยู่ หรือหมดสติ แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณรับประทานยา Valtrex มากเกินไป นำซองยาไปด้วย

หากคุณลืมทาน Valtrex

หากคุณลืมรับประทาน Valtrex ให้รับประทานทันทีที่นึกได้ อย่างไรก็ตาม หากใกล้ถึงเวลาสำหรับมื้อต่อไป ให้ข้ามมื้อที่ลืมไป
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Valtrex . คืออะไร

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม ผลข้างเคียงต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นกับยานี้:

เงื่อนไขที่ต้องใส่ใจ

อาการแพ้อย่างรุนแรง (anaphylaxis) สิ่งเหล่านี้หาได้ยากในผู้ที่ใช้ Valtrex การพัฒนาอย่างรวดเร็วของอาการซึ่งรวมถึง:
ผื่นแดง ผื่นคัน
อาการบวมที่ริมฝีปาก ใบหน้า คอ และลำคอ ทำให้หายใจลำบาก (angioedema)
ความดันโลหิตลดลงอย่างกะทันหันนำไปสู่การยุบ

หากคุณมีอาการแพ้ ให้หยุดใช้ Valtrex และติดต่อแพทย์ทันที

พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน):

ปวดหัว

สามัญ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน):

คลื่นไส้
อาการวิงเวียนศีรษะ
เขาย้อน
ท้องเสีย
ปฏิกิริยาทางผิวหนังหลังสัมผัสกับแสงแดด (ความไวแสง)
ผื่น
คัน

ผิดปกติ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน):

สภาวะสับสน
เห็นหรือได้ยินสิ่งที่ไม่มี (ภาพหลอน)
มีอาการชารุนแรง
แรงสั่นสะเทือน
สถานะของความปั่นป่วน

ผลข้างเคียงของระบบประสาทเหล่านี้มักเกิดขึ้นในผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับไต ผู้สูงอายุ หรือผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายอวัยวะที่รับประทาน Valtrex ในปริมาณสูง 8 กรัมหรือมากกว่าต่อวัน ผลข้างเคียงเหล่านี้มักจะดีขึ้นเมื่อหยุดหรือรับประทาน Valtrex ปริมาณจะลดลง

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดาอื่น ๆ :

หายใจถี่ (หายใจลำบาก)
ปวดท้อง
ผื่น บางครั้งมีอาการคัน ลมพิษ
ปวดหลังส่วนล่าง (ปวดไต)
เลือดในปัสสาวะ (ปัสสาวะ)

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดาที่อาจปรากฏในการตรวจเลือด:

ลดจำนวนเม็ดเลือดขาว (leukopenia)
ลดจำนวนเกล็ดเลือดซึ่งเป็นเซลล์ที่จำเป็นสำหรับการแข็งตัวของเลือด (thrombocytopenia)
เพิ่มขึ้นในสารที่ผลิตโดยตับ

หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน):

ความไม่มั่นคงในการเดินและขาดการประสานงาน (ataxia)
คำพูดที่พูดช้าและบกพร่อง (dysarthria)
อาการชัก
การทำงานของสมองบกพร่อง (encephalopathy)
หมดสติ (โคม่า)
ความคิดสับสนหรือถูกรบกวน (เพ้อ)

ผลข้างเคียงที่หายากอื่น ๆ

ปัญหาเกี่ยวกับไตที่มีปัสสาวะน้อยหรือไม่มีเลย

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse การรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่อง วันหมดอายุ (EXP) หมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

องค์ประกอบและรูปแบบยา

สิ่งที่ Valtrex มี

สารออกฤทธิ์คือวาลาซิโคลเวียร์ แต่ละเม็ดประกอบด้วยวาลาซิโคลเวียร์ 250 มก. 500 มก. หรือ 1,000 มก. (ในรูปของวาลาซิโคลเวียร์ ไฮโดรคลอไรด์)

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่

แกนหลักของแท็บเล็ต

ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส

ครอสโพวิโดน

โพวิโดน

แมกนีเซียมสเตียเรต

ปราศจากน้ำคอลลอยด์ซิลิกา

การเคลือบผิว

ไฮโปรเมลโลส

ไทเทเนียมไดออกไซด์

Macrogol 400

Polysorbate 80 (สำหรับยาเม็ดขนาด 500 มก. และ 1000 มก. เท่านั้น)

คาร์นูบาแว็กซ์

สิ่งที่ Valtrex ดูเหมือนและเนื้อหาของแพ็ค

เม็ดยา Valtrex มีอยู่ในซองพลาสติกโพลีไวนิลคลอไรด์ / อลูมิเนียม

ยาเม็ด Valtrex 250 มก. บรรจุในแพ็คที่มีเม็ดเคลือบฟิล์ม 20 หรือ 60 เม็ด มีสีขาวและทำเครื่องหมาย "GX CE7" ที่ด้านหนึ่ง

ยาเม็ด Valtrex 500 มก. บรรจุในแพ็คที่ประกอบด้วยยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10, 24, 30, 42, 90 หรือ 112 เม็ด มีสีขาวและมีเครื่องหมาย "GX CF1" อยู่ด้านหนึ่ง

เม็ดยา Valtrex 1000 มก. บรรจุในแพ็คที่มีเม็ดเคลือบฟิล์ม 21 เม็ด มีสีขาวและทำเครื่องหมาย "GX CF2" ที่ด้านหนึ่ง

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Valtrex มีอยู่ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 การมีปฏิสัมพันธ์กับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และปฏิกิริยาระหว่างกัน 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก 06.0 ข้อมูลเฉพาะทางเภสัชกรรม 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความเข้ากันไม่ได้ 06.3 สำหรับการเก็บรักษาในทันที 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ บรรจุภัณฑ์ธรรมชาติ และเนื้อหาของแพ็คเกจ 06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้มีอำนาจทางการตลาด 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09 .0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุใบอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับยาวิทยุ กรอกข้อมูลให้ครบถ้วนเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมและการควบคุมคุณภาพ

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

แท็บเล็ต ZELITREX เคลือบด้วยฟิล์ม

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แต่ละเม็ดประกอบด้วยวาลาซิโคลเวียร์ ไฮโดรคลอไรด์ เทียบเท่ากับวาลาซิโคลเวียร์ 250 มก.

แต่ละเม็ดประกอบด้วยวาลาซิโคลเวียร์ ไฮโดรคลอไรด์ เทียบเท่ากับวาลาซิโคลเวียร์ 500 มก.

แต่ละเม็ดประกอบด้วยวาลาซิโคลเวียร์ ไฮโดรคลอไรด์ เทียบเท่ากับวาลาซิโคลเวียร์ 1,000 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม

250 มก. เม็ด

แท็บเล็ตเหลี่ยมสองด้านรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้าสีขาวที่มีแกนสีขาวถึงสีขาวเข้ม แกะ "GX CE7" ที่ด้านหนึ่ง

500 มก. เม็ด

แท็บเล็ตสองเหลี่ยมรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้าสีขาวที่มีแกนสีขาวถึงสีขาวเข้ม แกะ "GX CF 1" ที่ด้านหนึ่ง

1000 มก. เม็ด

เม็ดยารูปสี่เหลี่ยมผืนผ้ารูปสี่เหลี่ยมผืนผ้าสีขาวที่มีแกนสีขาวถึงสีขาวเข้ม โดยมีเส้นแบ่งบางส่วนทั้งสองด้าน และแกะ "GX CF2" ที่ด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การติดเชื้อไวรัส Varicella zoster (VZV) - เริมงูสวัด

Valtrex ได้รับการระบุในการรักษาโรคเริมงูสวัดและงูสวัดโรคตาในผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (ดูหัวข้อ 4.4)

Valtrex ได้รับการระบุในการรักษาโรคเริมงูสวัดในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องในระดับเล็กน้อยหรือปานกลาง (ดูหัวข้อ 4.4)

การติดเชื้อไวรัสเริม (HSV)

Valtrex ถูกระบุ

• สำหรับการรักษาและปราบปรามการติดเชื้อ HSV ของผิวหนังและเยื่อเมือกซึ่งรวมถึง

- การรักษาโรคเริมที่อวัยวะเพศครั้งแรกในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องและในผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

- การรักษาโรคติดเชื้อเริมที่อวัยวะเพศซ้ำในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องและผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

- การปราบปรามการกำเริบของโรคเริมที่อวัยวะเพศในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องและผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

• สำหรับการรักษาและปราบปรามการติดเชื้อที่ตา HSV ที่เกิดซ้ำ (ดูหัวข้อ 4.4)

ไม่มีการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HSV ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องสำหรับสาเหตุอื่นนอกเหนือจากการติดเชื้อเอชไอวี (ดูหัวข้อ 5.1)

การติดเชื้อ Cytomegalovirus (CMV)

Valtrex ได้รับการระบุสำหรับการป้องกันโรคและการติดเชื้อ CMV หลังการปลูกถ่ายอวัยวะที่เป็นของแข็งในผู้ใหญ่และวัยรุ่น (ดูหัวข้อ 4.4)

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

การติดเชื้อไวรัส Varicella zoster (VZV) - งูสวัดและงูสวัด

ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้เริ่มการรักษาโดยเร็วที่สุดหลังจากการวินิจฉัยโรคงูสวัด ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการรักษาที่เริ่มนานกว่า 72 ชั่วโมงหลังจากเริ่มมีผื่นงูสวัด

ผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องคือ 1,000 มก. สามครั้งต่อวันเป็นเวลาเจ็ดวัน (ปริมาณรวมต่อวัน 3000 มก.) ควรลดขนาดยานี้ตามการกวาดล้างของ creatinine (ดูการด้อยค่าของไตด้านล่าง)

ผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องคือ 1,000 มก. สามครั้งต่อวันเป็นเวลาอย่างน้อยเจ็ดวัน (ปริมาณรวมต่อวัน 3000 มก.) และเป็นเวลา 2 วันหลังจากการเกิดเปลือกของรอยโรค

ควรลดขนาดยานี้ตามการกวาดล้างของ creatinine (ดูการด้อยค่าของไตด้านล่าง)

ในผู้ป่วยโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง แนะนำให้ใช้ยาต้านไวรัสสำหรับผู้ป่วยที่พุพองภายในหนึ่งสัปดาห์หรือในเวลาใดๆ ก่อนเกิดเปลือกของรอยโรค

การรักษาการติดเชื้อไวรัสเริม (HSV) ในผู้ใหญ่และวัยรุ่น (≥ 12 ปี)

ผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (≥ 12 ปี)

ขนาดยาคือ 500 มก. ของ Valtrex ที่ต้องรับประทานวันละสองครั้ง (ปริมาณรวม 1,000 มก. ต่อวัน) ควรลดขนาดยานี้ตามการกวาดล้างของ creatinine (ดูการด้อยค่าของไตด้านล่าง)

ในอาการกำเริบ การรักษาควรใช้เวลาสามถึงสี่วัน สำหรับตอนเริ่มแรกซึ่งอาจรุนแรงกว่านั้น อาจต้องขยายเวลาการรักษาเป็นสิบวัน การบำบัดควรเริ่มต้นโดยเร็วที่สุด ในอาการกำเริบของโรคเริม การรักษาควรเกิดขึ้นในช่วงระยะ prodromal หรือทันทีที่อาการหรืออาการแสดงครั้งแรกปรากฏขึ้น Valtrex สามารถป้องกันการพัฒนาของรอยโรคเมื่อได้รับสัญญาณและอาการแรกของการติดเชื้อ HSV ซ้ำ

แผลเย็น

สำหรับแผลเย็น วาลาซิโคลเวียร์ 2000 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลาหนึ่งวันเป็นการรักษาที่มีประสิทธิภาพในผู้ใหญ่และวัยรุ่น ควรให้ยาครั้งที่สองประมาณ 12 ชั่วโมง (ไม่เกิน 6 ชั่วโมง) หลังจากให้ยาครั้งแรก ควรลดลงตามการกวาดล้างของครีเอตินีน ( ดูการด้อยค่าของไตด้านล่าง)

เมื่อใช้สูตรการให้ยานี้ การรักษาไม่ควรเกินหนึ่งวันเนื่องจากไม่ได้แสดงว่ามี "ประโยชน์ทางคลินิกเพิ่มเติม การบำบัดควรเริ่มต้นที่อาการแรกของแผลเย็น (เช่น การรู้สึกเสียวซ่า คัน หรือแสบร้อน)"

ผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

สำหรับการรักษา HSV ในผู้ใหญ่ที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง ควรให้ขนาดยา 1000 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลาอย่างน้อย 5 วัน ตามการประเมินความรุนแรงของภาวะทางคลินิกของผู้ป่วยและสถานะทางภูมิคุ้มกัน สำหรับตอนแรก ซึ่งอาจต้องขยายเวลาการรักษาเพิ่มเติม 10 วัน ควรเริ่มให้ยาโดยเร็วที่สุด ควรลดขนาดยานี้ตามการกวาดล้างของ creatinine (ดูการด้อยค่าของไตด้านล่าง) เพื่อประโยชน์ทางคลินิกสูงสุดควรเริ่มการรักษาภายใน 48 ชั่วโมง แนะนำให้ติดตามการวิวัฒนาการของรอยโรคอย่างใกล้ชิด

การปราบปรามการติดเชื้อไวรัสเริมชนิดกำเริบ (HSI) ในผู้ใหญ่และวัยรุ่น (≥ 12 ปี)

ผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (≥ 12 ปี)

ขนาดยาคือ 500 มก. ของ Valtrex ให้รับประทานวันละครั้ง ผู้ป่วยบางรายที่มีอาการกำเริบบ่อยมาก (≥ 10 ปี / ปีหากไม่มีการรักษา) อาจได้รับประโยชน์มากกว่าจากการรับประทานยา 500 มก. ต่อวัน แบ่งเป็น 2 ขนาด (250 มก. วันละสองครั้ง) ควรลดขนาดยานี้ตามการกวาดล้างของครีเอตินีน (ดูการด้อยค่าของไตด้านล่าง) การรักษาควรได้รับการประเมินใหม่หลังการรักษา 6-12 เดือน

ผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

ขนาดยาคือ 500 มก. ของ Valtrex วันละสองครั้ง ควรลดขนาดยานี้ตามการกวาดล้างของ creatinine (ดูการด้อยค่าของไตด้านล่าง) การรักษาควรได้รับการประเมินใหม่หลังการรักษา 6-12 เดือน

การป้องกันโรคและการติดเชื้อ cytomegalovirus (CMI) ในผู้ใหญ่และวัยรุ่น (≥ 12 ปี)

ปริมาณของ Valtrex คือ 2,000 มก. สี่ครั้งต่อวัน โดยจะเริ่มโดยเร็วที่สุดหลังการปลูกถ่าย ควรลดขนาดยานี้ตามการกวาดล้างของ creatinine (ดูการด้อยค่าของไตด้านล่าง)

ระยะเวลาในการรักษาโดยทั่วไปคือ 90 วัน แต่อาจต้องยืดเยื้อในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง

ประชากรพิเศษ

เด็ก

ประสิทธิภาพของ Valtrex ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปียังไม่ได้รับการประเมิน

พลเมืองอาวุโส

ในผู้สูงอายุต้องคำนึงถึงความเป็นไปได้ของภาวะไตวายและปรับขนาดยาให้เหมาะสม (ดูความไม่เพียงพอของไตด้านล่าง) ต้องรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอ

ไตล้มเหลว

ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหาร Valtrex ให้กับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ควรรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอ ปริมาณของ Valtrex ควรลดลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตดังแสดงในตารางที่ 1 ด้านล่าง

ในผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกไตเป็นระยะ ๆ ควรให้ยา Valtrex หลังจากการฟอกไต ควรตรวจสอบการกวาดล้างของ Creatinine บ่อยครั้งโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเวลาที่การทำงานของไตเปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็วเช่นทันทีหลังการปลูกถ่ายไตหรือการหยั่งรากควรปรับขนาดยา Valtrex ให้เหมาะสม

ตับไม่เพียงพอ

การศึกษาที่ดำเนินการกับยา valaciclovir ขนาด 1,000 มก. ในผู้ป่วยผู้ใหญ่แสดงให้เห็นว่าไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งระดับอ่อนหรือปานกลาง (ยังคงทำหน้าที่สังเคราะห์ตับ) ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคตับแข็งระยะลุกลาม (การทำงานของการสังเคราะห์ตับบกพร่องและหลักฐาน

ของ porto-systemic shunt) ไม่ได้ระบุถึงความจำเป็นในการปรับเปลี่ยนขนาดยา อย่างไรก็ตาม ประสบการณ์ทางคลินิกมีจำกัด สำหรับปริมาณที่สูงขึ้น (4000 มก. หรือมากกว่าต่อวัน) ดูหัวข้อ 4.4

ตารางที่ 1: การปรับขนาดยาใน "ภาวะไตไม่เพียงพอ"

ข้อบ่งชี้การรักษา กวาดล้าง Creatinine (มล. / นาที) ยาวาลาซิโคลเวียร์ การติดเชื้อไวรัส Varicella-Zoster (VZV) การรักษาโรคเริมงูสวัด ในผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องและภูมิคุ้มกันบกพร่อง ≥ 50 1,000 มก. สามครั้งต่อวัน 30 ถึง 49 1,000 มก. วันละสองครั้ง 10 ถึง 29 1,000 มก. วันละครั้ง 10 500 มก. วันละครั้ง การติดเชื้อไวรัสเริม (HSV) การรักษาการติดเชื้อ HSV - ผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ≥ 30 500 มก. วันละสองครั้ง 500 มก. วันละครั้ง - ผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ≥ 30 1,000 มก. วันละสองครั้ง 1,000 มก. วันละครั้ง การรักษาเริมในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (สูตรทางเลือก 1 วัน) ≥ 50 2000 มก. สองครั้งในหนึ่งวัน 30 ถึง 49 1,000 มก. สองครั้งในหนึ่งวัน 10 ถึง 29 500 มก. สองครั้งในหนึ่งวัน 500 มก. ครั้งเดียว การปราบปรามการติดเชื้อ HSV - ผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ≥ 30 500 มก. วันละครั้ง b 250 มก. วันละครั้ง - ผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ≥ 30 500 มก. วันละสองครั้ง 500 มก. วันละครั้ง การติดเชื้อ Cytomegalovirus (CMV) การป้องกันโรค CMV ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีการปลูกถ่ายอวัยวะที่เป็นของแข็ง ≥ 75 2000 มก. สี่ครั้งต่อวัน จาก 50 ถึง 1500 มก. สี่ครั้งต่อวัน ตั้งแต่ 25 ถึง 1500 มก. สามครั้งต่อวัน จาก 10 ถึง 1500 มก. วันละสองครั้ง ฟอกไต 1500 มก. วันละครั้ง

ก สำหรับผู้ป่วยที่ฟอกไตเป็นช่วงๆ ควรให้ยาหลังการฟอกไตในวันที่ฟอกไต

ข สำหรับการปราบปราม HSV ในบุคคลที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องที่มีประวัติการกำเริบต่อปี ≥10 อาจได้รับผลลัพธ์ที่ดีขึ้นด้วย 250 มก. วันละสองครั้ง

04.3 ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อยา valaciclovir หรือ aciclovir หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ (ดูหัวข้อ 6.1)

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

สถานะของความชุ่มชื้น

ควรให้ความระมัดระวังเพื่อให้แน่ใจว่าผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการขาดน้ำ โดยเฉพาะผู้สูงอายุ ได้รับของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ

ใช้ในผู้ป่วยไตวายและผู้ป่วยสูงอายุ

Aciclovir ถูกกำจัดโดยการล้างไต ดังนั้นควรลดขนาดยา valaciclovir ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.2) ผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะมีการทำงานของไตบกพร่อง ดังนั้น จึงควรพิจารณาความจำเป็นในการลดขนาดยาในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้ ทั้งผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยไตวายมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะเกิดผลข้างเคียงทางระบบประสาท และควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบถึงผลกระทบเหล่านี้ ในรายงานที่รายงาน ปฏิกิริยาเหล่านี้มักย้อนกลับได้เมื่อหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.8)

การใช้วาลาซิโคลเวียร์ในปริมาณที่สูงขึ้นในภาวะตับวายและการปลูกถ่ายตับ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ valaciclovir ในปริมาณที่สูงขึ้น (4000 มก. หรือมากกว่าต่อวัน) ในผู้ป่วยโรคตับ ไม่มีการศึกษาเฉพาะเจาะจงเกี่ยวกับการใช้ valaciclovir ในการปลูกถ่ายตับ ดังนั้น จึงควรใช้ความระมัดระวังในการให้ยาทุกวัน มากกว่า 4000 มก. ให้กับผู้ป่วยเหล่านี้

ใช้รักษาโรคงูสวัด

การตอบสนองทางคลินิกต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดโดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ควรพิจารณาการรักษาด้วยยาต้านไวรัสแบบ IV หากการตอบสนองต่อการรักษาทางปากไม่เพียงพอ

ผู้ป่วยที่มีงูสวัดที่ซับซ้อน เช่น ผู้ที่มีอวัยวะภายใน งูสวัดแพร่กระจาย โรคระบบประสาทสั่งการ โรคไข้สมองอักเสบ และโรคแทรกซ้อนในสมอง ควรได้รับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสทางหลอดเลือดดำ

นอกจากนี้ ผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องด้วยโรคตางูสวัดหรือผู้ที่มีความเสี่ยงสูงต่อการแพร่กระจายของโรคและการมีส่วนร่วมของอวัยวะภายในควรได้รับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสทางหลอดเลือดดำ

การแพร่เชื้อเริมที่อวัยวะเพศ

ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้หลีกเลี่ยงการมีเพศสัมพันธ์เมื่อมีอาการ แม้ว่าจะเริ่มต้นการรักษาด้วยยาต้านไวรัสแล้วก็ตาม ในระหว่างการรักษาด้วยยาต้านไวรัส ความถี่ของการกำจัดไวรัสจะลดลงอย่างมาก อย่างไรก็ตาม ความเสี่ยงในการแพร่เชื้อยังคงเป็นไปได้ ดังนั้นนอกจากการรักษาด้วยวาลาซิโคลเวียร์แล้ว ผู้ป่วยควรได้รับการปกป้องจากการมีเพศสัมพันธ์

ใช้ในการติดเชื้อที่ตา HSV

การตอบสนองทางคลินิกต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในผู้ป่วยเหล่านี้ ควรพิจารณาการรักษาด้วยยาต้านไวรัสแบบ IV หากการตอบสนองต่อการรักษาทางปากไม่เพียงพอ

ใช้ในการติดเชื้อ CMV

ข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพของ valaciclovir ในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่าย (≥ 200) ที่มีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดโรค CMV (เช่น ผู้ให้ CMV-positive / ผู้รับ CMV-negative หรือการใช้ inductive therapy กับ anti-thymocyte globulin) ระบุว่าควรใช้ valaciclovir เฉพาะในยาเหล่านี้ ผู้ป่วยเมื่อมีปัญหาเรื่องความทนทานต่อการใช้ valganciclovir หรือ ganciclovir

การใช้ยา valaciclovir ปริมาณสูงที่จำเป็นสำหรับการป้องกันโรค CMV อาจส่งผลให้ความถี่ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์รวมถึงความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางสูงกว่าที่พบในขนาดยาที่ต่ำกว่าสำหรับข้อบ่งชี้อื่น ๆ (ดูหัวข้อ 4.8) ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด ตรวจสอบการเปลี่ยนแปลงของไต ปรับการทำงานและขนาดยาอย่างเหมาะสม (ดูหัวข้อ 4.2)

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ควรใช้วาลาซิโคลเวียร์ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่เป็นพิษต่อไตด้วยความระมัดระวัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไตและต้องมีการตรวจสอบการทำงานของไตอย่างสม่ำเสมอ สิ่งนี้เกี่ยวข้องกับการบริหารร่วมกันของ aminoglycosides, สารประกอบที่มีแพลตตินั่ม, contrast media, ไอโอดีน, methotrexate, pentamidine, foscarnet, cyclosporine และ tracolimus

Aciclovir ถูกกำจัดออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะเป็นหลักผ่านการหลั่งของท่อไต หลังจากให้ยา valaciclovir 1000 มก. ไซเมทิดีนและโพรเบเนซิดจะลดการล้างไตของ aciclovir และเพิ่ม aciclovir AUC ประมาณ 25% และ 45% ตามลำดับ โดยยับยั้งการหลั่งของ aciclovir ที่ออกฤทธิ์ของไต Cimetidine และ probenecid ร่วมกับ valaciclovir ช่วยเพิ่ม aciclovir AUC ได้ประมาณ 65% ยาอื่น ๆ (รวมทั้งเช่น tenofovir) ที่รับประทานควบคู่กันซึ่งแข่งขันกับหรือยับยั้งการหลั่งของท่ออาจเพิ่มความเข้มข้นของ aciclovir โดยกลไกนี้ ในทำนองเดียวกันการบริหารของ valaciclovir อาจเพิ่ม ความเข้มข้นในพลาสมาของสารที่บริหารร่วมกันอื่นๆ

ในผู้ป่วยที่ได้รับ aciclovir ในปริมาณที่สูงขึ้นจาก valaciclovir (เช่น ที่โดสสำหรับการรักษางูสวัดหรือการป้องกันโรค CMV) ต้องใช้ความระมัดระวังในระหว่างการให้ยาร่วมกับยาที่ยับยั้งการหลั่งของท่อไต

การเพิ่มขึ้นของ AUC ในพลาสมาของ aciclovir และ metabolite ที่ไม่ใช้งานของ mycophenolate mofetil ซึ่งเป็นสารกดภูมิคุ้มกันที่ใช้ในผู้ป่วยปลูกถ่ายได้รับการสังเกตเมื่อใช้ยาควบคู่กันไป ไม่มีการเปลี่ยนแปลงของความเข้มข้นสูงสุดหรือ AUC เมื่อใช้ valaciclovir และ mycophenolate mofetil ร่วมกันในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี มีประสบการณ์ทางคลินิกที่จำกัดของการใช้ชุดค่าผสมนี้

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการใช้ valaciclovir และข้อมูลระดับปานกลางเกี่ยวกับการใช้ aciclovir ในการตั้งครรภ์จากการลงทะเบียนการใช้การตั้งครรภ์ (ซึ่งมีการบันทึกผลการตั้งครรภ์ในสตรีที่ได้รับ valaciclovir หรือ aciclovir โดยทางปากหรือทางปาก ทางหลอดเลือดดำ - สารออกฤทธิ์ของ valaciclovir); 111 และ 1246 ผลลัพธ์ (29 และ 756 ที่ได้รับในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ตามลำดับ) และ "ประสบการณ์หลังการขาย" ไม่ได้บ่งชี้ถึงการผิดรูปหรือความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ / ทารกแรกเกิด สัตว์ไม่แสดงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ของ valaciclovir (ดูหัวข้อ 5.3) . ควรใช้ Valaciclovir ในการตั้งครรภ์หากผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ของการรักษามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น

เวลาให้อาหาร

Aciclovir ซึ่งเป็น metabolite หลักของ valaciclovir ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ อย่างไรก็ตาม คาดว่าไม่มีผลกระทบต่อทารกแรกเกิด/ทารกที่กินนมแม่ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา เนื่องจากขนาดยาที่ทารกกินเข้าไปนั้นน้อยกว่า 2% ของขนาดยาที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำเพื่อรักษาโรคเริมในทารกแรกเกิด (ดูหัวข้อ 5.2) ควรใช้วาลาซิโคลเวียร์ ด้วยความระมัดระวังในระหว่างการให้นมลูกและเฉพาะในกรณีที่มีการระบุไว้ทางคลินิก

ภาวะเจริญพันธุ์

วาลาซิโคลเวียร์ไม่มีผลต่อภาวะเจริญพันธุ์ในหนูที่ได้รับการรักษาด้วยปากเปล่า พบการฝ่อของลูกอัณฑะและการสร้างแอสเปอร์มาโตเจเนซิสในหนูและสุนัขที่ได้รับอะซิโคลเวียร์ทางหลอดเลือดในปริมาณสูง ไม่มีการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์กับ valaciclovir แต่ไม่มีรายงานการเปลี่ยนแปลงจำนวนอสุจิ การเคลื่อนไหวและสัณฐานวิทยาในผู้ป่วย 20 รายหลังจาก 6 เดือนของการรักษาทุกวันด้วย aciclovir 400 มก. ถึง 1,000 มก.

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีการศึกษาความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ควรคำนึงถึงสภาพทางคลินิกของผู้ป่วยและรายละเอียดอาการไม่พึงประสงค์ของ Valtrex เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของผู้ป่วยในการขับขี่และใช้เครื่องจักร ผลกระทบที่เป็นอันตรายเพิ่มเติมต่อกิจกรรมเหล่านี้ไม่สามารถคาดการณ์ได้จากเภสัชวิทยาของสารออกฤทธิ์

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่รายงานโดยผู้ป่วยที่รักษาด้วย Valtrex ในการทดลองทางคลินิกอย่างน้อยหนึ่งข้อ ได้แก่ ปวดศีรษะและคลื่นไส้ อาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงอื่น ๆ เช่น thrombotic thrombocytopenic purpura / haemolytic uremic syndrome ภาวะไตวายเฉียบพลันและความผิดปกติทางระบบประสาทได้อธิบายไว้ในรายละเอียดเพิ่มเติม ในส่วนอื่นๆ ของบทสรุปคุณลักษณะผลิตภัณฑ์

ผลข้างเคียงแสดงไว้ด้านล่างตามอวัยวะของระบบและตามความถี่ หมวดหมู่ความถี่ต่อไปนี้ใช้เพื่อจำแนกผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์:

ธรรมดามาก ≥ 1/10 ทั่วไป ≥ 1/100 นิ้ว ผิดปกติ ≥ 1 / 1,000 นิ้ว หายาก ≥ 1 / 10,000 ต่อปี หายากมาก

ข้อมูลจากการทดลองทางคลินิกใช้เพื่อกำหนดหมวดหมู่ความถี่ให้กับอาการไม่พึงประสงค์ หากมีหลักฐานเกี่ยวกับความเกี่ยวข้องกับวาลาซิโคลเวียร์ในการศึกษา

สำหรับอาการไม่พึงประสงค์ที่ระบุได้จากประสบการณ์หลังการทำการตลาดแต่ไม่พบในการทดลองทางคลินิก ค่าที่ระมัดระวังมากขึ้นของจุดประมาณการ ("กฎสามข้อ") ถูกใช้เพื่อกำหนดประเภทความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ สำหรับอาการข้างเคียงที่ระบุว่าเกี่ยวข้องกับ valaciclovir จากประสบการณ์หลังการขายและสังเกตได้จากการทดลองทางคลินิก อุบัติการณ์ที่รายงานในการศึกษานี้ใช้เพื่อกำหนดประเภทความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ การทดลองที่ครอบคลุมข้อบ่งชี้หลายประการ (การรักษาโรคเริมงูสวัด การรักษา / การปราบปรามโรคเริมที่อวัยวะเพศ และการรักษาโรคเริม)

ข้อมูลจากการศึกษาทางคลินิก

ความผิดปกติของระบบประสาท

พบบ่อยมาก: ปวดหัว

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ธรรมดา: คลื่นไส้

ข้อมูลการตลาดหลังการขาย

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

พบไม่บ่อย: เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

เม็ดเลือดขาวมีรายงานในกรณีส่วนใหญ่ในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

หายาก: ภูมิแพ้

ความผิดปกติทางจิตเวชและพยาธิสภาพของระบบประสาท

สามัญ: อาการวิงเวียนศีรษะ

ผิดปกติ: ภาวะสับสน, ภาพหลอน, สติตกต่ำ, แรงสั่นสะเทือน,

ความปั่นป่วน

หายาก: ataxia, dysarthria, ชัก, encephalopathy, โคม่า, อาการทางจิต, เพ้อ

ความผิดปกติทางระบบประสาทที่ร้ายแรงในบางครั้งอาจเกี่ยวข้องกับโรคไข้สมองอักเสบและรวมถึงความสับสน ความปั่นป่วน อาการชัก อาการประสาทหลอน อาการโคม่า เหตุการณ์เหล่านี้มักจะย้อนกลับได้และมักพบในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอหรือปัจจัยจูงใจอื่นๆ (ดูหัวข้อ 4.4) ในการปลูกถ่ายอวัยวะ ผู้ป่วยที่ได้รับ Valtrex ในปริมาณสูง (8000 มก. ต่อวัน) สำหรับการป้องกันโรค CMV ปฏิกิริยาทางระบบประสาทเกิดขึ้นบ่อยกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับขนาดที่ต่ำกว่าที่ใช้สำหรับการบ่งชี้อื่น ๆ

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

ผิดปกติ: หายใจลำบาก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ธรรมดา: อาเจียน ท้องเสีย

ผิดปกติ: ไม่สบายท้อง

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

ผิดปกติ: การทดสอบการทำงานของตับเปลี่ยนแปลงแบบย้อนกลับได้ (เช่น บิลิรูบิน เอนไซม์

โรคตับ)

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

พบบ่อย: ผื่นผิวหนังรวมทั้งการแพ้แสง อาการคัน

เรื่องแปลก: ลมพิษ

หายาก: angioedema

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

ผิดปกติ: ปวดไต, เลือดออก (มักเกี่ยวข้องกับเหตุการณ์ไตอื่น ๆ )

พบน้อย: ภาวะไตบกพร่อง, ภาวะไตวายเฉียบพลัน (โดยเฉพาะ

ในผู้ป่วยสูงอายุหรือผู้ป่วยไตวายที่ได้รับปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำ)

อาการปวดไตอาจสัมพันธ์กับภาวะไตวาย

นอกจากนี้ยังมีรายงานการตกตะกอนของผลึกอะไซโคลเวียร์ในไต ควรมีปริมาณของเหลวเพียงพอในระหว่างการรักษา (ดูหัวข้อ 4.4)

เรียนรู้เพิ่มเติมเกี่ยวกับประชากรผู้ป่วยพิเศษ

ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่เป็นโรค HIV ระยะลุกลาม โดยได้รับ valaciclovir ในปริมาณสูง (8000 มก. ต่อวัน) เป็นระยะเวลานานในการทดลองทางคลินิก มีรายงานเกี่ยวกับภาวะไตวาย ภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงในระดับ microangiopathic และภาวะเกล็ดเลือดต่ำ การค้นพบนี้ยังพบได้ในผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษาด้วย valaciclovir โดยมีเงื่อนไขพื้นฐานหรือเงื่อนไขร่วมกันที่เหมือนกัน

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการและอาการแสดง

ผู้ป่วยที่ได้รับ valaciclovir ใช้ยาเกินขนาด มีรายงานอาการคลื่นไส้และอาเจียน ต้องใช้ความระมัดระวังเพื่อป้องกันการให้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ หลายกรณีที่มีการรายงานเหล่านี้เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตที่ได้รับยาเกินขนาดซ้ำ ๆ เนื่องจากขาดการลดขนาดยาที่เหมาะสม

การรักษา

ผู้ป่วยควรได้รับการสังเกตอย่างระมัดระวังสำหรับสัญญาณของความเป็นพิษ การฟอกไตมีส่วนสำคัญในการกำจัดอะไซโคลเวียร์ออกจากเลือด ดังนั้นจึงอาจพิจารณาเป็นตัวเลือกในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดตามอาการ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: นิวคลีโอไซด์และนิวคลีโอไทด์ ยกเว้นสารยับยั้งการถอดรหัสแบบย้อนกลับ รหัส ATC: J05AB 11

กลไกการออกฤทธิ์

วาลาซิโคลเวียร์ซึ่งเป็นยาต้านไวรัสคือเอสเทอร์ของอะซิโคลเวียร์ที่มีแอล-วาลีน Aciclovir เป็น purine (guanine) อะนาลอกคล้ายคลึงกัน

วาลาซิโคลเวียร์ถูกเปลี่ยนอย่างรวดเร็วและเกือบทั้งหมดในมนุษย์ไปเป็นอะซิโคลเวียร์และวาลีน โดยอาจเกิดจากเอนไซม์ที่เรียกว่าวาลาซิโคลเวียร์ ไฮโดรเลส

Acyclovir เป็นตัวยับยั้งไวรัสเริมที่มีฤทธิ์ ในหลอดทดลองต่อต้านไวรัส Herpes simplex (HSV) ประเภท 1 และ 2, ไวรัส Varicella zoster (VZV), Cytomegalovirus (CMV), ไวรัส Epstein-Barr (EBV) และไวรัส herpetic ของมนุษย์คลาส 6 (HHV-6) ) อะไซโคลเวียร์เมื่อได้รับฟอสโฟรีเลตในรูปแบบไตรฟอสเฟตที่ออกฤทธิ์แล้ว จะยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอของไวรัสเฮอร์พีติก

ระยะแรกของฟอสโฟรีเลชั่นต้องการกิจกรรมของเอนไซม์ไวรัสเฉพาะ ในกรณีของไวรัส HSV, VZV และ EBV เอนไซม์นี้คือ thymidine kinase ของไวรัส (TK) ซึ่งมีอยู่ในเซลล์ที่ติดไวรัสเท่านั้น ในกรณีของ CMV ฟอสโฟรีเลชั่นของยีนฟอสโฟทรานสเฟอเรส UL97 อย่างน้อยก็รักษาไว้ได้ ความต้องการอะไซโคลเวียร์ในการกระตุ้นโดยเอนไซม์ไวรัสจำเพาะส่วนใหญ่จะอธิบายการเลือกปฏิบัติ

กระบวนการฟอสโฟรีเลชัน (จากอะไซโคลเวียร์-โมโนฟอสเฟตไปจนถึงไตรฟอสเฟต) เสร็จสิ้นโดยไคเนสของเซลล์ อะไซโคลเวียร์-ไตรฟอสเฟตสามารถยับยั้ง DNA polymerase ของไวรัสได้ และการรวมตัวของอะนาล็อก nucleoside นี้เข้ากับ DNA ของไวรัสทำให้เกิดการหยุดชะงักของกระบวนการยืดตัวของสายโซ่หลังด้วยการปิดกั้นการสังเคราะห์ DNA และการจำลองแบบของไวรัสที่ตามมา

ผลกระทบทางเภสัชพลศาสตร์

การดื้อต่ออะไซโคลเวียร์โดยปกติเกิดจากการขาด phenotypic ของ thymidine kinase ส่งผลให้ไวรัสเสียเปรียบในโฮสต์ตามธรรมชาติ ความไวต่อ aciclovir ที่ลดลงได้รับการอธิบายว่าเป็นผลมาจากการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยใน thymidine kinase ของไวรัสหรือ DNA polymerase ของไวรัส ความรุนแรงของฟีโนไทป์ที่แปรผันเหล่านี้คล้ายกับไวรัสในธรรมชาติ

การเฝ้าติดตามการแยกทางคลินิกของ HSV และ VZV ของผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดหรือป้องกันด้วย aciclovir พบว่าการลดความไวของไวรัสต่อ aciclovir นั้นหายากมากในโฮสต์ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง และพบได้ไม่บ่อยนักในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง เช่น ผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษา การปลูกถ่ายอวัยวะหรือไขกระดูก ผู้ป่วยที่ได้รับเคมีบำบัดสำหรับเนื้องอกมะเร็ง และผู้ป่วยที่ติดเชื้อไวรัสเอชไอวี (HIV)

การศึกษาทางคลินิก

การติดเชื้อไวรัส Varicella Zoster

Valtrex เร่งการแก้ไขความเจ็บปวด: ลดระยะเวลาของความเจ็บปวดที่เกี่ยวข้องกับโรคงูสวัดและจำนวนผู้ป่วยที่มีอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับโรคงูสวัดรวมถึงโรคประสาทเฉียบพลันและในผู้ป่วยอายุมากกว่า 50 ปีโรคประสาทหลังโรคเริม Valtrex ช่วยลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนทางตาของงูสวัด

การบำบัดทางหลอดเลือดดำโดยทั่วไปถือเป็นมาตรฐานสำหรับการรักษางูสวัดในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง อย่างไรก็ตาม ข้อมูลที่จำกัดบ่งชี้ถึงประโยชน์ทางคลินิกของ valaciclovir ในการรักษาโรคติดเชื้อ VZV (เริมงูสวัด) ในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่องบางราย รวมถึงผู้ที่เป็นมะเร็งอวัยวะที่เป็นก้อน เอชไอวี โรคภูมิต้านตนเอง มะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งเม็ดเลือดขาว และการปลูกถ่ายเซลล์ต้นกำเนิด

การติดเชื้อไวรัสเริมเริม

ควรใช้ Valaciclovir สำหรับการติดเชื้อที่ตา HSV ตามแนวทางการรักษาที่เกี่ยวข้อง

มีการศึกษาโดยใช้ valaciclovir ในการรักษาและปราบปรามโรคเริมที่อวัยวะเพศในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV / HSV ร่วมกันโดยมีค่า CD4 เฉลี่ยมากกว่า 100 เซลล์ / mm3 Valaciclovir 500 มก. วันละสองครั้งสูงกว่าขนาด 1000 มก. วันละครั้งใน การปราบปรามของอาการกำเริบของ Valaciclovir 1000 มก. วันละสองครั้งสำหรับการรักษาอาการกำเริบในช่วงเวลาที่เป็นโรคเริมนั้นเทียบได้กับ aciclovir ในช่องปาก 200 มก. ห้าครั้งต่อวัน ยังไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง

ประสิทธิภาพของ valaciclovir ในการรักษาโรคติดเชื้อ HSV อื่น ๆ ได้รับการบันทึกไว้ Valaciclovir ได้รับการแสดงว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาแผลเย็น, เยื่อเมือกเนื่องจากเคมีบำบัดหรือรังสีบำบัด, การเปิดใช้งานของ HSV จากการคืนสภาพบนใบหน้า, ของเริม gladiatorum. จากประสบการณ์ในอดีตของ aciclovir ปรากฏว่า valaciclovir มีประสิทธิภาพเท่ากับ aciclovir ในการรักษา erythema multiforme, eczema herpeticum และ herpetic paronychia

วาลาซิโคลเวียร์ได้รับการแสดงเพื่อลดความเสี่ยงของการแพร่เชื้อเริมที่อวัยวะเพศในผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องเมื่อได้รับการบำบัดด้วยการกดกดและรวมกับการมีเพศสัมพันธ์ที่มีการป้องกัน การศึกษาแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอกได้ดำเนินการใน 1484 คู่ผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง รักต่างเพศ และไม่ลงรอยกัน หรือไม่ติดเชื้อ HSV-2 ผลลัพธ์แสดงการลดความเสี่ยงของการแพร่เชื้ออย่างมีนัยสำคัญ: 75% (การได้มาซึ่ง HSV-2 ตามอาการ), 50% (การแปลง HSV-2 ) และ 48% (การได้มาซึ่ง HSV-2 แบบสมบูรณ์) สำหรับ valaciclovir เมื่อเทียบกับยาหลอก ในกลุ่มอาสาสมัครที่เข้าร่วมการศึกษาย่อยของ valaciclovir เพื่อลดการหลั่งของไวรัสลดลงอย่างมีนัยสำคัญถึง 73% เมื่อเทียบกับยาหลอก (ดูหัวข้อ 4.4 สำหรับข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับการลดการแพร่เชื้อ)

การติดเชื้อ Cytomegalovirus (ดูหัวข้อ 4.4)

การป้องกันโรค CMV ด้วย valaciclovir ในอาสาสมัครที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะที่เป็นของแข็ง (ไต, หัวใจ) ช่วยลดการเกิดของการปฏิเสธการปลูกถ่ายเฉียบพลัน, การติดเชื้อฉวยโอกาสและการติดเชื้อเริมอื่นๆ (HSV, VZV) ไม่มีการศึกษาโดยตรงในการเปรียบเทียบกับ valganciclovir เพื่อกำหนดวิธีการรักษาที่เหมาะสม การจัดการในผู้ป่วยปลูกถ่ายอวัยวะที่เป็นของแข็ง

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Valaciclovir เป็น prodrug ของ aciclovir การดูดซึมของ aciclovir จาก valaciclovir นั้นมากกว่าที่สังเกตได้ในอดีตสำหรับ aciclovir ประมาณ 3.3-5.5 เท่า หลังการให้ยาทางปาก วาลาซิโคลเวียร์จะถูกดูดซึมได้ดีและรวดเร็ว และถูกแปลงเป็นอะซิโคลเวียร์และวาลีนเกือบทั้งหมด การเปลี่ยนแปลงนี้น่าจะอาศัยเอนไซม์ที่แยกได้จากตับของมนุษย์ที่เรียกว่า valaciclovir hydrolase การดูดซึมของ aciclovir จากยา valaciclovir ขนาด 1000 มก. เท่ากับ 54% และไม่ลดลงด้วยอาหาร เภสัชจลนศาสตร์ของ valaciclovir ไม่เป็นสัดส่วน อัตราและขอบเขตของการดูดซึมลดลงเมื่อเพิ่มขนาดยาส่งผลให้ Cmax เพิ่มขึ้นน้อยกว่าตามสัดส่วน เกินช่วงขนาดยาที่ใช้ในการรักษาและการดูดซึมลดลงในขนาดที่สูงกว่า 500 มก. การคาดคะเนค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ (PK) ของอะซิโคลเวียร์หลังการให้วาลาซิโคลเวียร์ขนาด 250-2000 มก. ครั้งเดียวในอาสาสมัครสุขภาพดีที่มีการทำงานของไตปกติแสดงไว้ด้านล่าง

พารามิเตอร์ Aciclovir PK 250 มก. 500 มก. 1,000 มก. 2000 มก. (N = 15) (N = 15) (N = 15) (N = 8) Cmax ไมโครกรัม / มล 2,20 ± 0,38 3,37 ± 0,95 5,20 ± 1,92 8,30 ± 1,43 Tmax ชั่วโมง (ซ) 0,75 (0,75-1,5) 1,0 (0,75-2,5) 2,0 (0,75-3,0) 2,0 (1,5-3,0) AUC h.mcg / ml 5,50 ± 0,82 11,1 ± 1,75 18,9 ± 4,51 29,5 ± 6,36

Cmax = ความเข้มข้นสูงสุด; Tmax = เวลาที่ความเข้มข้นสูงสุด; AUC = พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นของเวลา ค่าสำหรับ Cmax และ AUC ระบุค่าเฉลี่ย±ส่วนเบี่ยงเบนมาตรฐาน ค่าของ Tmax ระบุค่ามัธยฐานและช่วงเวลา

ความเข้มข้นสูงสุดของยา valaciclovir ที่ไม่เปลี่ยนแปลงในพลาสมาอยู่ที่ 4% ของระดับ aciclovir สูงสุด โดยจะบรรลุค่ามัธยฐานหลังจากให้ยา 30-100 นาที และอยู่ที่หรือต่ำกว่าขีดจำกัดของปริมาณ 3 ชั่วโมงหลังให้ยา ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ของ valaciclovir และ aciclovir คือ คล้ายคลึงกันหลังจากรับประทานครั้งเดียวและซ้ำ งูสวัดและเริมและการติดเชื้อ HIV ไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ valaciclovir และ aciclovir อย่างมีนัยสำคัญหลังการให้ valaciclovir ทางปากเมื่อเทียบกับผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายที่ได้รับ valaciclovir 2000 มก. 4 ครั้งต่อวัน ความเข้มข้นสูงสุดของ aciclovir จะเท่ากับหรือมากกว่า ที่อยู่ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีที่ได้รับปริมาณเท่ากัน AUCs รายวันที่สันนิษฐานจะสูงกว่าอย่างมีนัยสำคัญ

การกระจาย

โปรตีนพลาสม่าจับกับ valaciclovir ต่ำมาก (15%)

การเจาะน้ำไขสันหลัง (CSF) ที่กำหนดโดยอัตราส่วน CSF / AUC ในพลาสมาไม่ขึ้นอยู่กับการทำงานของไตและมีค่าประมาณ 25% สำหรับ aciclovir และ metabolite 8-OH-ACV และประมาณ 2.5% สำหรับ metabolite CMMG

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

หลังจากรับประทาน valaciclovir จะถูกเปลี่ยนเป็น aciclovir e หลี่-valin จากทางเดินลำไส้ครั้งแรกและ / หรือจากการเผาผลาญของตับ อะซิโคลเวียร์จะถูกแปลงเป็นสารเมตาโบไลต์ในปริมาณเล็กน้อยใน

9 (คาร์บอกซีเมทอกซี) เมทิลกัวนีน (CMMG) จากแอลกอฮอล์และอัลดีไฮด์ดีไฮโดรจีเนสใน 8-ไฮดรอกซี-อะซิโคลเวียร์ (8- OH-ACV) จากอัลดีไฮด์ออกซิเดส ประมาณ 88% ของการได้รับสัมผัสพลาสมาทั้งหมดเกิดจากอะซิโคลเวียร์ 11% ถึง CMMG และ 1% ถึง 8-OH-ACV ทั้ง valaciclovir และ aciclovir ไม่ถูกเผาผลาญโดย cytochrome P450

การกำจัด

วาลาซิโคลเวียร์ถูกกำจัดออกในปัสสาวะเป็นหลักในรูปของอะซิโคลเวียร์ (มากกว่า 80% ของขนาดยาที่หายแล้ว) และเป็นสารเมแทบอไลต์ของอะซิโคลเวียร์ CMMG (ประมาณ 14% ของขนาดยาที่กู้คืน) เมตาโบไลต์ 8-OH-ACV ตรวจพบได้ในปริมาณเล็กน้อยในปัสสาวะเท่านั้น (ครึ่งชีวิตในการกำจัดอะซิโคลเวียร์ในพลาสมาหลังจากรับประทานวาลาซิโคลเวียร์ทั้งแบบครั้งเดียวและหลายครั้งจะอยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมง

ประชากรพิเศษ

ไตล้มเหลว

การกำจัด aciclovir เกี่ยวข้องกับการทำงานของไตและการได้รับ aciclovir จะเพิ่มขึ้น

ด้วยการเพิ่มขึ้นของภาวะไตไม่เพียงพอ ในผู้ป่วยที่เป็นโรคไตวายเรื้อรังระยะสุดท้าย ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตที่กำจัดของ aciclovir หลังการให้ valaciclovir จะอยู่ที่ประมาณ 14 ชั่วโมง เทียบกับประมาณ 3 ชั่วโมงสำหรับการทำงานของไตตามปกติ (ดูหัวข้อ 4.2)

การสัมผัสกับอะซิโคลเวียร์และสารเมแทบอไลต์ของมัน CMMG และ 8-OH-ACV ในพลาสมาและน้ำไขสันหลัง (CSF) ได้รับการประเมินที่ สภาวะคงตัว หลังจากได้รับ valaciclovir หลายครั้งใน 6 รายที่มีการทำงานของไตปกติ (ค่าครีเอตินินเฉลี่ย 111 มล. / นาที, ช่วง 91-144 มล. / นาที) ที่ได้รับ 2,000 มก. ทุก 6 ชั่วโมงและใน 3 คนที่มีภาวะไตวายรุนแรง (ค่าความคลาดเคลื่อนของครีเอตินิน 26 มล./นาที ช่วง 17-31 มล./นาที) บำบัดด้วย 1500 มก. ทุก 12 ชั่วโมง ในพลาสมาเช่นเดียวกับน้ำไขสันหลัง ความเข้มข้นของ aciclovir และ metabolites CMMG และ 8-OH-ACV สูงกว่าค่าเฉลี่ย 2, 4 และ 5-6 เท่าตามลำดับ ในภาวะไตวายรุนแรงกว่าในการทำงานของไตปกติ

ตับไม่เพียงพอ

ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ระบุว่าความไม่เพียงพอของตับลดอัตราการเปลี่ยนแปลงของ valaciclovir เป็น aciclovir แต่ไม่มีผลต่อการเปลี่ยนแปลงทั้งหมด ครึ่งชีวิตของ aciclovir ไม่ได้รับผลกระทบ

สตรีมีครรภ์

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของวาลาซิโคลเวียร์และอะซิโคลเวียร์ที่ดำเนินการในระหว่างตั้งครรภ์ช่วงปลายเดือน บ่งชี้ว่าการตั้งครรภ์ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของวาลาซิโคลเวียร์

โอนเข้าสู่น้ำนมแม่

หลังจากได้รับ valaciclovir ขนาด 500 มก. ทางปาก ความเข้มข้นสูงสุดของอะซิโคลเวียร์ Cmax ที่ได้จากน้ำนมแม่อยู่ระหว่าง 0.5 ถึง 2.3 เท่าของความเข้มข้นของอะซิโคลเวียร์ในซีรัมของมารดา ความเข้มข้นเฉลี่ยของ aciclovir ในน้ำนมแม่คือ 2.24 mcg / ml (9.95 micromol / l) ด้วยขนาดยาวาลาซิโคลเวียร์ของมารดา 500 มก. วันละสองครั้ง ระดับนี้อาจทำให้ทารกที่กินนมแม่ได้รับปริมาณอะซิโคลเวียร์ในช่องปากทุกวันประมาณ 0.6 1 มก. / กก. / วัน ครึ่งชีวิตของการกำจัดอะซิโคลเวียร์จากน้ำนมแม่มีความคล้ายคลึงกับซีรั่ม ไม่พบ valaciclovir ที่ไม่เปลี่ยนแปลงในซีรัมของมารดา น้ำนมแม่ หรือปัสสาวะของทารก

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปของ ความปลอดภัย เภสัชวิทยา, ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง

วาลาซิโคลเวียร์ไม่มีผลต่อภาวะเจริญพันธุ์ในหนูเพศผู้หรือเพศเมียที่เลี้ยงด้วยปากเปล่า

Valaciclovir ไม่ก่อให้เกิดการก่อมะเร็งในหนูหรือกระต่าย วาลาซิโคลเวียร์ถูกเผาผลาญเกือบทั้งหมดไปเป็นอะซิโคลเวียร์ การให้ aciclovir ฉีดเข้าใต้ผิวหนังในการทดสอบที่เป็นที่ยอมรับในระดับสากลไม่ก่อให้เกิดผลทำให้ทารกอวัยวะพิการในหนูและกระต่าย ในการศึกษาเพิ่มเติมในหนูทดลอง พบความผิดปกติของทารกในครรภ์และความเป็นพิษของมารดาในปริมาณที่ฉีดเข้าใต้ผิวหนัง ส่งผลให้ระดับอะซิโคลเวียร์ในพลาสมาอยู่ที่ 100 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร (มากกว่ายาวาลาซิโคลเวียร์ขนาด 2000 มก. เดียวในมนุษย์ที่มีการทำงานของไตปกติถึง 10 เท่า)