สารออกฤทธิ์: โบรติโซแลม
BROTIZOLAM ABC 0.25 มก. เม็ด
ทำไมจึงใช้ Brotizolam - ยาสามัญ? มีไว้เพื่ออะไร?
BROTIZOLAM ABC มีสารออกฤทธิ์ brotizolam ซึ่งเป็นของกลุ่มยาที่เรียกว่าเบนโซไดอะซีพีน
ยานี้มีไว้สำหรับรักษาอาการนอนไม่หลับในระยะสั้น ในกรณีที่มีความผิดปกติรุนแรง ทุพพลภาพ และทำให้บุคคลนั้นรู้สึกไม่สบายใจอย่างมาก
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Brotizolam - ยาสามัญ
อย่าใช้ BROTIZOLAM ABC
- หากคุณแพ้ยาโบรติโซแลม ยาอื่นๆ ที่คล้ายคลึงกัน (เบนโซไดอะซีพีน) หรือส่วนผสมอื่นๆ ของยานี้
- หากคุณเป็นโรค myasthenia gravis ซึ่งเป็นโรคที่ทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรงและเหนื่อยล้า
- หากคุณมีปัญหาการหายใจอย่างรุนแรง (หายใจล้มเหลวอย่างรุนแรง);
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับอย่างรุนแรง (ตับวายอย่างรุนแรง);
- หากคุณมีปัญหาในการหายใจระหว่างการนอนหลับ (ภาวะหยุดหายใจขณะหลับ);
- หากคุณกำลังตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร");
- หากคุณกำลังให้นมบุตร (ดูหัวข้อ "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร")
- หากผู้ป่วยเป็นเด็กหรือวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานโบรติโซแลม - ยาสามัญ
พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน BROTIZOLAM ABC:
- หากคุณเป็นผู้สูงอายุและ / หรือมีปัญหาเกี่ยวกับตับ (การทำงานของตับบกพร่อง) ในกรณีนี้ แพทย์อาจตัดสินใจลดขนาดยาลง (ดูหัวข้อที่ 3 การใช้ในผู้สูงอายุ)
- หากคุณมีปัญหาการหายใจ (หายใจล้มเหลวเรื้อรัง) หรือมีคาร์บอนไดออกไซด์ในเลือดมากเกินไปเนื่องจากปัญหาปอด (ภาวะโพแทสเซียมสูง) เนื่องจากคุณอาจมีปัญหาในการหายใจอย่างรุนแรงโดยเฉพาะตอนกลางคืน (ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ)
- หากคุณทุกข์ทรมานจากความผิดปกติทางจิต (โรคจิต) หรือจากภาวะซึมเศร้าและความวิตกกังวล ในกรณีนี้ ให้ติดต่อแพทย์ของคุณเนื่องจากต้องใช้ BROTIZOLAM ABC ร่วมกับยาอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง หากคุณเป็นโรคซึมเศร้าและวิตกกังวล และทานยานี้เพียงอย่างเดียว คุณอาจแสดงพฤติกรรมฆ่าตัวตายได้
- หากคุณเคยดื่มสุราหรือยาเสพติดมาก่อน
ระหว่างการรักษาด้วยยานี้:
- ประสิทธิภาพลดลง (ความอดทน) อาจเกิดขึ้นหากเกิดเหตุการณ์นี้ติดต่อแพทย์ของคุณ
- คุณอาจรู้สึกว่าจำเป็นต้องทานยาต่อไป (การพึ่งพาทางร่างกายและจิตใจ) ความเสี่ยงจะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและระยะเวลาในการรักษา และจะสูงขึ้นหากคุณเคยใช้ยาหรือแอลกอฮอล์ในทางที่ผิด (ดูหัวข้อที่ 4 "ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้") หากคุณเคยใช้ยาหรือแอลกอฮอล์ในทางที่ผิด คุณไม่ควรทาน BROTIZOLAM ABC ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษหากคุณติดยาเสพติด ในกรณีนี้ คุณไม่ควรหยุดใช้ยานี้ในทันที เนื่องจากอาจเกิดอาการถอนยาได้ (การถอนตัว โปรดดูหัวข้อที่ 3 "หากคุณหยุดใช้ยา BROTIZOLAM ABC");
- คุณอาจมีความจำเสื่อม (ความจำเสื่อมจากแอนเทอโรเกรด) โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าคุณทานยานี้ในปริมาณที่สูง ผลกระทบนี้เกิดขึ้นหลายชั่วโมงหลังจากรับประทานยา เพื่อลดความเสี่ยงนี้ ให้แน่ใจว่าได้นอนหลับอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 7-8 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน BROTIZOLAM ABC - หากคุณรู้สึกหดหู่ใจ คุณอาจพบอาการ - คุณอาจพบการรบกวนทางพฤติกรรม ( ปฏิกิริยาทางจิตเวชและขัดแย้ง) เช่น กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย หงุดหงิด ก้าวร้าว เพ้อเจ้อ โกรธ ฝันร้าย ภาพหลอน โรคจิต และความผิดปกติทางพฤติกรรมอื่น ๆ หากคุณประสบปัญหาเหล่านี้โปรดติดต่อแพทย์เนื่องจากต้องหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4 " ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ ") สิ่งเหล่านี้ ปฏิกิริยาเกิดขึ้นบ่อยขึ้นในเด็กและผู้สูงอายุ
- หลังจากหยุดการรักษา อาการที่เรียกว่าปรากฏการณ์การสะท้อนกลับอาจเกิดขึ้น กล่าวคือ คุณอาจพบอาการที่ทำให้คุณกินยานี้รุนแรงขึ้น (ดูหัวข้อ "หากคุณหยุดใช้ BROTIZOLAM ABC")
- ระยะเวลาในการรักษาควรสั้นที่สุดและไม่ควรเกิน 2 สัปดาห์ การรักษาด้วยยานี้จะหยุดโดยค่อยๆ ลดขนาดยาเพื่อลดอาการถอนยา (ดูหัวข้อที่ 3 "หากคุณหยุดใช้ BROTIZOLAM ABC") อย่างไรก็ตาม คุณยังคงสามารถพบอาการเหล่านี้ได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งระหว่างการรับยาหนึ่งครั้งและครั้งต่อไป และหากปริมาณของคุณสูง
เด็กและวัยรุ่น
BROTIZOLAM ABC ไม่ควรใช้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของโบรติโซแลม - ยาสามัญ
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่
ดูแลเป็นพิเศษและแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้:
- ยารักษาโรคจิต (neuroleptics) ยาที่ใช้รักษาอาการผิดปกติทางจิต
- ยากล่อมประสาท, ยาที่ใช้รักษาอาการซึมเศร้า;
- ยาสะกดจิตและยาระงับประสาท ยาที่ใช้รักษาปัญหาการนอนหลับ
- anxiolytics ยาที่ใช้รักษาอาการวิตกกังวล
- ยาแก้ปวดยาเสพติด ยาที่ใช้รักษาอาการปวดปานกลางถึงรุนแรง และอาจทำให้รู้สึกเป็นอยู่ที่ดีขึ้น (ความรู้สึกสบาย) เมื่อรับประทานร่วมกับ BROTIZOLAM ABC สิ่งนี้อาจเพิ่มความต้องการของคุณที่จะใช้ยาเหล่านี้ต่อไป (การพึ่งพาทางจิตวิทยา);
- ยากันชัก, ยาที่ใช้รักษาโรคลมชัก;
- ยาชา ยาที่ใช้ในระหว่างการผ่าตัดเพื่อกระตุ้นการดมยาสลบ
- ยาแก้แพ้ที่มีฤทธิ์กดประสาท ยาที่ใช้รักษาอาการแพ้และอาจทำให้ง่วงนอนได้
- rifampicin ใช้รักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรีย
- ketoconazole ใช้รักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อรา
BROTIZOLAM ABC พร้อมแอลกอฮอล์
หลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่ใช้ยานี้ เนื่องจากอาจมีอาการหน้ามืด (เพิ่มความใจเย็น) เหนื่อยล้า และมีสมาธิลำบาก (ดูหัวข้อ การขับรถและการใช้เครื่องจักร)
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้
การตั้งครรภ์
ห้ามใช้ BROTIZOLAM ABC ในระหว่างตั้งครรภ์
หากแพทย์ของคุณคิดว่าคุณจำเป็นต้องทาน BROTIZOLAM ABC ในช่วงสุดท้ายของการตั้งครรภ์หรือระหว่างการคลอดบุตร เขาควรตระหนักว่าลูกน้อยของคุณอาจมีอุณหภูมิร่างกายต่ำ (อุณหภูมิร่างกายต่ำกว่าปกติ) กล้ามเนื้ออ่อนแรง (hypotonia) และหายใจลำบากเมื่อคลอด ( "Floppy Infant Syndrome" หรือ hypotonia ของทารก) นอกจากนี้ หากใช้ยา BROTIZOLAM ABC เป็นประจำในช่วงระยะหลังของการตั้งครรภ์ ลูกน้อยของคุณอาจมีอาการพึ่งพาอาศัยกันทางร่างกายหรือมีอาการถอนตัว
เวลาให้อาหาร
ห้ามใช้ยานี้หากคุณกำลังให้นมบุตร เนื่องจากยาโบรติโซแลมจะผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น อาการง่วงนอน (ใจเย็น) ความจำเสื่อม (ความจำเสื่อม) ความสามารถในการประสานการเคลื่อนไหวลดลง ผลกระทบเหล่านี้อาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร นอกจากนี้ ผลข้างเคียงเหล่านี้จะดีขึ้นหากคุณไม่ได้พักผ่อนเพียงพอ หากคุณดื่มแอลกอฮอล์หรือยาอื่นๆ ที่ใช้รักษาอาการผิดปกติทางจิต (ยากดประสาทส่วนกลาง) ในเวลาเดียวกัน
BROTIZOLAM ABC ประกอบด้วยแลคโตส
ยานี้มีแลคโตสซึ่งเป็นน้ำตาลชนิดหนึ่ง หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยานี้
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีการใช้ Brotizolam - ยาสามัญ: Posology
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ผู้ใหญ่
ปริมาณที่แนะนำคือ 0.25 มก. (1 เม็ด) เว้นแต่แพทย์ของคุณกำหนดไว้เป็นอย่างอื่น
พลเมืองอาวุโส
ปริมาณที่แนะนำมีตั้งแต่ 0.125 มก. (ครึ่งเม็ด) ถึง 0.25 มก. (ทั้งเม็ด)
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับ แพทย์จะลดขนาดยาลง
เริ่มการรักษาด้วย BROTIZOLAM ABC ด้วยขนาดยาขั้นต่ำที่แนะนำ ปริมาณที่แนะนำสูงสุดคือ 0.25 มก. ไม่เกินปริมาณนี้
การรักษาด้วยยานี้ควรสั้นที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้และควรไม่เกินสองสัปดาห์ ในบางกรณี แพทย์อาจตัดสินใจขยายเวลาการรักษา หลังจากประเมินภาวะสุขภาพของคุณแล้ว
แพทย์ของคุณจะค่อยๆ ลดขนาดยาตามสภาพสุขภาพของคุณ
ใช้ยานี้กับน้ำในตอนเย็นก่อนเข้านอนและให้แน่ใจว่าคุณมีเวลาพักผ่อนหรือนอนหลับอย่างน้อย 6-7 ชั่วโมง
หากคุณลืมทาน BROTIZOLAM ABC
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม
หากคุณหยุดทาน BROTIZOLAM ABC
อย่าหยุดทาน BROTIZOLAM ABC กะทันหัน แพทย์ของคุณจะเป็นผู้ตัดสินใจว่าจะหยุดการรักษาเมื่อใด
เนื่องจากความเสี่ยงของอาการถอนยาจะเพิ่มขึ้นหากหยุดการรักษากะทันหัน แพทย์จะแนะนำให้คุณค่อยๆ ลดขนาดยาลงก่อนที่จะหยุดการรักษาโดยสิ้นเชิง
อาการถอนอาจรวมถึง:
- ปวดหัว (ปวดหัว);
- ปวดกล้ามเนื้อ;
- ความวิตกกังวล, ความตึงเครียด, กระสับกระส่าย, สับสน, หงุดหงิด.
ในกรณีที่รุนแรงของการถอนตัว สิ่งต่อไปนี้สามารถเกิดขึ้นได้:
- รู้สึกว่าสิ่งต่าง ๆ ไม่เป็นจริง (การทำให้เป็นจริง);
- ความรู้สึกของการแยกตัวออกจากสภาพแวดล้อมโดยรอบ (depersonalization);
- แพ้เสียง (hyperacusis);
- ชาและรู้สึกเสียวซ่าในมือและเท้า;
- ความไวต่อแสง เสียง และการสัมผัสทางกายภาพ
- ภาพหลอน (เห็นและได้ยินสิ่งที่ไม่มี);
- อาการชัก
หลังจากการหยุดชะงักของการรักษา อาการที่เรียกว่าปรากฏการณ์การสะท้อนกลับอาจเกิดขึ้น กล่าวคือ คุณสามารถแสดงอาการที่ทำให้คุณใช้ยานี้ในลักษณะที่รุนแรงมากขึ้น และคุณอาจพบอาการอื่นๆ เช่น อารมณ์แปรปรวน ความวิตกกังวลและกระสับกระส่าย
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับยาเกินขนาด Brotizolam - ยาสามัญ
การใช้ยาเกินขนาดอาจเป็นอันตรายหรือถึงตายได้ หากคุณดื่มแอลกอฮอล์หรือยาที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลางในเวลาเดียวกัน (ยากดประสาท CNS ดูหัวข้อ "ยาอื่นๆ และ BROTIZOLAM ABC")
อาการของการใช้ยาเกินขนาดคือ:
- สถานะของความสับสนและการปฐมนิเทศหรือเหตุผลลดลง (ทำให้ขุ่นมัว), ความสับสนทางจิต, ความเหนื่อยล้าอย่างรุนแรง (ความเกียจคร้าน);
- ในกรณีที่รุนแรง อาการอาจได้แก่: ความยากลำบากในการเคลื่อนไหวอย่างรุนแรง (ataxia) ความแข็งแรงของกล้ามเนื้อลดลง (hypotonia) ความดันโลหิตต่ำ (ความดันเลือดต่ำ) ความยากลำบากในการหายใจ (ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ) ไม่ค่อยโคม่าและไม่ค่อยเสียชีวิต
ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา BROTIZOLAM ABC เกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Brotizolam คืออะไร - ยาสามัญ
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นส่วนใหญ่มักเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและค่อยๆ หายไป ความเสี่ยงของอาการถอนยา (เช่น อาการกำเริบ อารมณ์เปลี่ยนแปลง ความวิตกกังวล และอาการกระสับกระส่าย) เพิ่มขึ้นตามระยะเวลาการรักษาซึ่งไม่ควรเกินสองสัปดาห์ ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น:
สามัญ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน):
- ง่วงนอน, ปวดหัว (ปวดหัว);
- ปัญหากระเพาะอาหารและลำไส้ (ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร)
ผิดปกติ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน):
- ฝันร้าย, ติดยา, ซึมเศร้า, การเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์, ความวิตกกังวล, อารมณ์แปรปรวน, พฤติกรรมผิดปกติ, ความปั่นป่วน, ความต้องการทางเพศ (ความใคร่) รบกวน;
- อาการวิงเวียนศีรษะ, ใจเย็น, ความยากลำบากในการประสานงานการเคลื่อนไหว (ataxia), ความจำเสื่อม (ความจำเสื่อมจากแอนเทอโรเกรด), ภาวะสมองเสื่อม, ความบกพร่องทางจิต, ทักษะการประสานงานลดลง (ทักษะทางจิต - ยนต์ลดลง);
- การมองเห็นสองครั้ง (ภาพซ้อน);
- ปากแห้ง;
- ปัญหาเกี่ยวกับตับ (ความผิดปกติของตับ, โรคดีซ่าน);
- ความผิดปกติของผิวหนัง (ปฏิกิริยาทางผิวหนัง);
- กล้ามเนื้ออ่อนแรง;
- อาการถอน, ปรากฏการณ์สะท้อนกลับ, ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน, หงุดหงิด, ความรู้สึกของความเหนื่อยล้า;
- การเปลี่ยนแปลงในผลการทดสอบการทำงานของตับบางอย่าง
หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน):
- ความสับสนกระสับกระส่าย;
- ระดับสติลดลง
ไม่ทราบความถี่ (ความถี่ไม่สามารถประมาณจากข้อมูลที่มีอยู่):
- การลดความเข้มข้นและระดับความสนใจที่อาจทำให้เกิดอุบัติเหตุทางถนนและการหกล้ม
- การพึ่งพาอาศัยกันทางกาย การพึ่งพาทางจิตใจ หลังจากหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ คำเตือนและข้อควรระวัง และ หากคุณหยุดใช้ BROTIZOLAM ABC) ผลการถอนหรือผลกระทบอื่น ๆ ที่เรียกว่าปรากฏการณ์การสะท้อนกลับอาจเกิดขึ้น
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ www.agenziafarmaco.it/it/responsabili โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์หลัง "EXP"
วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
ข้อมูลอื่น ๆ
BROTIZOLAM ABC ประกอบด้วยอะไรบ้าง
- สารออกฤทธิ์คือโบรติโซแลม แต่ละเม็ดประกอบด้วยโบรติโซแลม 0.25 มก.
- ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แลคโตสโมโนไฮเดรต ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส แป้งข้าวโพด โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต แมกนีเซียมสเตียเรต เจลาติน
คำอธิบายลักษณะของ BROTIZOLAM ABC และเนื้อหาของแพ็ค
แพ็คละ 30 เม็ดแบ่งได้
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
OLABROM 0.25 MG เม็ด
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
1 เม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: โบรติโซแลม 0.25 มก.
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: แลคโตส
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ตที่แบ่งได้
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
การรักษาอาการนอนไม่หลับระยะสั้น
เบนโซไดอะซีพีนจะแสดงเฉพาะเมื่ออาการนอนไม่หลับรุนแรง ทุพพลภาพ และผู้ป่วยรู้สึกไม่สบายอย่างรุนแรง
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
เว้นแต่แพทย์ของคุณจะกำหนดเป็นอย่างอื่นแนะนำให้ใช้โดสต่อไปนี้:
ผู้ใหญ่: 0.25 มก.
พลเมืองอาวุโส: 0.125 มก. - 0.25 มก.
ควรรับประทานยาด้วยของเหลวเล็กน้อยก่อนเข้านอน
หลังจากรับประทาน brotizolam แล้ว ผู้ป่วยควรแน่ใจว่าเขามีช่วงเวลาพักผ่อนหรือนอนหลับ 6-7 ชั่วโมง
การรักษาควรเริ่มต้นในขนาดยาที่แนะนำต่ำสุด
ไม่ควรเกินขนาดที่แนะนำสูงสุด 0.25 มก. เนื่องจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเกิดผลข้างเคียงของ CNS
ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง ควรลดขนาดยาลง
ข้อมูลที่มีอยู่แสดงให้เห็นว่าการปรับขนาดยาไม่จำเป็นในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่อง
การรักษาควรสั้นที่สุด ระยะเวลาในการรักษาแตกต่างกันไปตั้งแต่สองสามวันจนถึงสูงสุดสองสัปดาห์ การลดขนาดยาทีละน้อยควรได้รับการปรับแต่งเป็นรายบุคคล
ในบางกรณี อาจจำเป็นต้องขยายเวลาเกินระยะเวลาการรักษาสูงสุด ซึ่งไม่ควรเกิดขึ้นหากไม่มีการประเมินสภาพของผู้ป่วยใหม่
04.3 ข้อห้าม
ห้ามใช้ยา Brotizolam ในผู้ป่วยที่แพ้สารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ หรือเบนโซไดอะซีพีนอื่น ๆ
ห้ามใช้ยา Brotizolam ในผู้ป่วยที่มี myasthenia gravis ระบบหายใจล้มเหลวอย่างรุนแรง กลุ่มอาการหยุดหายใจขณะหลับ และภาวะตับไม่เพียงพออย่างรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.4)
การใช้ผลิตภัณฑ์ยามีข้อห้ามในกรณีที่มีเงื่อนไขทางพันธุกรรมที่หายากซึ่งอาจเข้ากันไม่ได้กับสารเพิ่มปริมาณใด ๆ (ดูหัวข้อ 4.4)
ห้ามใช้ Brotizolam ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6)
OLABROM ใช้สำหรับผู้ใหญ่เท่านั้น ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับการบริหารยานี้ในเด็ก ดังนั้นจึงไม่ควรให้ OLABROM แก่เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุไม่เกิน 18 ปี
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ความอดทน :
หลังจากใช้ซ้ำเป็นเวลาสองสามสัปดาห์ อาจสูญเสียประสิทธิภาพบางอย่างต่อผลการสะกดจิตของเบนโซไดอะซีพีนที่ออกฤทธิ์สั้น
การพึ่งพาอาศัยกัน :
การใช้เบนโซไดอะซีพีนสามารถนำไปสู่การพัฒนาของการพึ่งพายาเหล่านี้ทางร่างกายและจิตใจความเสี่ยงของการพึ่งพาอาศัยกันเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและระยะเวลาในการรักษานอกจากนี้ยังมีมากขึ้นในผู้ป่วยที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์หรือยาเสพติดซึ่งควรใช้โบรติโซแลม ไม่ใช้
เมื่อใช้โบรติโซแลมร่วมกับแอลกอฮอล์ อาจเพิ่มความใจเย็น อ่อนเพลีย และความเข้มข้นลดลง (ดูหัวข้อ 4.5)
ในกรณีที่เกิดการพึ่งพาอาศัยกันทางกายภาพ การหยุดการรักษาอย่างกะทันหันจะมาพร้อมกับอาการถอน อาการถอนเหล่านี้ได้แก่ ปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ ความวิตกกังวลและความตึงเครียด กระสับกระส่าย สับสน หรือหงุดหงิด
ในกรณีที่รุนแรง อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้น: การทำให้เป็นจริง, การทำให้ไม่มีตัวตน, สมาธิสั้น, ชาและรู้สึกเสียวซ่าของแขนขา, ไวต่อแสง, เสียงและการสัมผัสทางกายภาพ, อาการประสาทหลอนหรืออาการชัก
หลังจากหยุดการรักษา อาจมีอาการดีดตัวขึ้น ได้แก่ อาการกำเริบในรูปแบบที่รุนแรงขึ้นซึ่งนำไปสู่การรักษาด้วยยาเบนโซไดอะซีพีน ผลกระทบนี้อาจมาพร้อมกับปฏิกิริยาอื่น ๆ รวมทั้งการเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์ ความวิตกกังวล และกระสับกระส่าย
เนื่องจากความเสี่ยงของอาการถอนหรืออาการฟื้นตัวมีมากขึ้นหลังจากหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน ขอแนะนำให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลง
ระยะเวลาการรักษา
ระยะเวลาในการรักษาควรสั้นที่สุด (ดูหัวข้อ 4.2) และไม่ควรเกินสองสัปดาห์ การลดขนาดยาทีละน้อยควรได้รับการปรับแต่งเป็นรายบุคคล
อาจเป็นประโยชน์ที่จะแจ้งให้ผู้ป่วยทราบในช่วงเริ่มต้นของการรักษาว่าจะมีระยะเวลาจำกัด และเพื่ออธิบายว่าควรลดขนาดยาลงเรื่อยๆ อย่างไร
นอกจากนี้ เป็นสิ่งสำคัญที่ผู้ป่วยจะต้องตระหนักถึงความเป็นไปได้ของปรากฏการณ์การสะท้อนกลับที่เกิดขึ้น ซึ่งจะช่วยลดความวิตกกังวลที่เกิดจากอาการเหล่านี้หากเกิดขึ้นระหว่างระยะการถอนยา
มีข้อบ่งชี้ว่าเมื่อใช้เบนโซไดอะซีพีนในระยะเวลาสั้น ๆ อาการถอนอาจเกิดขึ้นในช่วงเวลาระหว่างปริมาณโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าปริมาณสูง
ความจำเสื่อม :
เบนโซไดอะซีพีนสามารถทำให้เกิดภาวะความจำเสื่อมจากแอนเทอโรเกรด ซึ่งอาจเกิดขึ้นได้แม้ในขนาดยาที่ใช้รักษา และความเสี่ยงจะเพิ่มขึ้นเมื่อให้โดสที่สูงขึ้น ผลกระทบที่เกี่ยวข้องกับความจำเสื่อมอาจสัมพันธ์กับความผิดปกติทางพฤติกรรม ภาวะนี้มักเกิดขึ้นหลายชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ดังนั้น เพื่อลดความเสี่ยงนี้ ผู้ป่วยควรตรวจสอบให้แน่ใจว่าพวกเขาสามารถนอนหลับได้อย่างต่อเนื่องเป็นเวลาเพียงพอ โดยปกติ 7-8 ชั่วโมง (ดูหัวข้อ 4.8)
ภาวะซึมเศร้า
การใช้เบนโซไดอะซีพีนสามารถเปิดโปงภาวะซึมเศร้าที่มีอยู่ก่อนได้
ปฏิกิริยาทางจิตเวชและความขัดแย้ง :
กระสับกระส่าย, กระสับกระส่าย, หงุดหงิด, ก้าวร้าว, เพ้อ, ความโกรธ, ฝันร้าย, ภาพหลอน, โรคจิต, พฤติกรรมที่ไม่เหมาะสมและผลกระทบทางพฤติกรรมอาจเกิดขึ้นระหว่างการใช้เบนโซไดอะซีพีน
หากเกิดเหตุการณ์นี้ขึ้นควรยุติการใช้ยา
ปฏิกิริยาเหล่านี้พบได้บ่อยในเด็กและผู้สูงอายุ
เฉพาะกลุ่มผู้ป่วย:
ควรพิจารณาขนาดยาที่ลดลงสำหรับผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ (ดูหัวข้อ 4.2)
แนะนำให้ลดขนาดยาลงสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหายใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจโดยเฉพาะช่วงกลางคืน
เบนโซไดอะซีพีนไม่ได้ระบุไว้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง เนื่องจากยาเหล่านี้สามารถทำให้เกิด "โรคไข้สมองอักเสบ" (ดูหัวข้อ 4.3)
ไม่แนะนำให้ใช้ Brotizolam เพียงอย่างเดียวในการรักษาโรคจิต
ไม่ควรใช้ Brotizolam เพียงอย่างเดียวในการรักษาภาวะซึมเศร้าหรือความวิตกกังวลที่เกี่ยวข้องกับภาวะซึมเศร้า เนื่องจากอาจทำให้เกิดพฤติกรรมฆ่าตัวตายในผู้ป่วยดังกล่าว
ไม่ควรใช้ Brotizolam ในผู้ป่วยที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์หรือยาเสพติด
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง
OLABROM มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
OLABROM มีแลคโตส 110,000 มก. ต่อเม็ด
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
เมื่อมีการกำหนด brotizolam ร่วมกับ depressants CNS อื่น ๆ อาจเกิดผลข้างเคียงจากระบบประสาทส่วนกลางได้
ปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้นดังกล่าวต้องได้รับการพิจารณาร่วมกับยาหลายชนิด เช่น ยารักษาโรคจิต (ยารักษาโรคจิต) ยาสะกดจิต ยาระงับปวด ยาระงับประสาท ยาระงับความรู้สึก ยาระงับปวดจากยาเสพติด ยากันชัก ยาชา และยาแก้แพ้ยากล่อมประสาท
ในกรณีของยาแก้ปวดยาเสพติด อาจมี "การเน้นย้ำความรู้สึกของความอิ่มเอิบ ซึ่งสามารถนำไปสู่การเพิ่มการพึ่งพาทางจิตได้
เมื่อใช้โบรติโซแลมร่วมกับแอลกอฮอล์ จะเพิ่มความใจเย็น อ่อนเพลีย และลดความเข้มข้นได้
ควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์พร้อมกัน
ยาระงับประสาทอาจดีขึ้นหากรับประทานยาควบคู่กับแอลกอฮอล์ ซึ่งจะส่งผลเสียต่อความสามารถในการขับรถหรือใช้เครื่องจักร
การศึกษาปฏิสัมพันธ์ในหลอดทดลองชี้ให้เห็นถึงการสนับสนุนที่สำคัญโดย CYP 3A4 ต่อเมแทบอลิซึมของตับของโบรติโซแลม
ดังนั้นจึงควรคำนึงถึงปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่อาจเกิดขึ้นกับผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ และการเปลี่ยนแปลงที่ตามมาของกิจกรรมของโบรติโซแลมเมื่อให้โบรติโซแลมร่วมกับยากระตุ้น เช่น ไรแฟมพิซิน (อาจขาดประสิทธิภาพของโบรติโซแลม) หรือสารยับยั้ง เช่น คีโตโคนาโซล ความเป็นพิษของโบรติโซแลม) ของ CYP 3A4
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับโบรติโซแลมในการประเมินการใช้อย่างปลอดภัยในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร จึงไม่แนะนำให้ใช้โบรติโซแลมในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
หากยาถูกกำหนดให้กับสตรีมีครรภ์ ควรแนะนำให้เธอติดต่อแพทย์เพื่อหยุดการรักษา หากเธอตั้งใจจะตั้งครรภ์หรือสงสัยว่าตนเองกำลังตั้งครรภ์
แม้ว่าจะไม่แนะนำสำหรับความจำเป็นทางการแพทย์อย่างแท้จริง แต่โบรติโซแลมจะได้รับยาในขั้นสูงของการตั้งครรภ์หรือในระหว่างการคลอดบุตร ผลกระทบต่อทารกแรกเกิดสามารถคาดหวังได้เช่น: อุณหภูมิต่ำกว่าปกติ, ภาวะ hypotonia และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในระดับปานกลาง ("Floppy Infant Syndrome" หรือ hypotonia of ทารก ) เกิดจากฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของยา
นอกจากนี้ ทารกที่เกิดจากมารดาที่รับประทานเบนโซไดอะซีพีนเรื้อรังในระยะหลังของการตั้งครรภ์อาจเกิดการพึ่งพาอาศัยกันทางร่างกายและอาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการถอนยาในช่วงหลังคลอด เนื่องจากเบนโซไดอะซีพีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ จึงไม่ควรให้โบรติโซแลมแก่มารดาที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่
ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์สำหรับ brotizolam การศึกษาพรีคลินิกที่ดำเนินการกับโบรติโซแลมไม่แสดงผลเสียต่อภาวะเจริญพันธุ์
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีการศึกษาผลของยาต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนว่าอาจเกิดผลที่ไม่พึงประสงค์ เช่น ยาระงับประสาท ความจำเสื่อม ทักษะทางจิตที่ลดลงในระหว่างการรักษา
การด้อยค่าของจิตยนต์สามารถเพิ่มความเสี่ยงของการหกล้มและอุบัติเหตุบนท้องถนน การดื่มแอลกอฮอล์และ/หรือยากล่อมประสาทร่วมกันอาจทำให้อาการแย่ลงได้ในกรณีที่นอนหลับไม่เพียงพอ
ดังนั้นควรให้ความระมัดระวังในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักรหากผู้ป่วยประสบกับผลกระทบเหล่านี้ควรหลีกเลี่ยงกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย เช่น การขับขี่หรือการใช้เครื่องจักร
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่ที่สังเกตพบนั้นเกี่ยวข้องกับการกระทำทางเภสัชวิทยาของยา ผลกระทบเหล่านี้มักเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและมักจะบรรเทาลงด้วยการรักษาอย่างต่อเนื่อง ความเสี่ยงของการเสพติด (เช่น ผลสะท้อนกลับ การเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์ ความวิตกกังวลและความกระวนกระวายใจ) เพิ่มขึ้นตามระยะเวลาของการรักษาด้วยโบรติโซแลม ซึ่งไม่ควรเกินสองสัปดาห์
เพื่อตรวจสอบความถี่ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ข้อมูลจากการศึกษาที่ผู้เข้าร่วม 2,603 คน รวมทั้งอาสาสมัครและผู้ป่วยที่มีสุขภาพดีในวัยผู้ใหญ่ ได้รับการรักษาด้วยโบรติโซแลมเป็นระยะเวลาตั้งแต่ 1 วันถึง 26 สัปดาห์
ความถี่ที่แสดงด้านล่างอ้างอิงถึงอาสาสมัคร 1,259 คน อาสาสมัครที่มีสุขภาพดี และผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยโบรติโซแลมในขนาดที่แนะนำคือ 0.25 มก.
ความถี่ตามอนุสัญญา MedDRA:
พบบ่อยมาก ≥ 1/10
ทั่วไป ≥ 1/100,
ผิดปกติ ≥ 1 / 1,000,
หายาก ≥ 1 / 10,000,
หายากมาก
ไม่สามารถประมาณความถี่ที่ไม่รู้จักได้จากข้อมูลที่มีอยู่
ความผิดปกติทางจิตเวช
เรื่องไม่ปกติ: ฝันร้าย การติดยา ภาวะซึมเศร้า อารมณ์แปรปรวน ความวิตกกังวล อารมณ์แปรปรวน พฤติกรรมผิดปกติ กระสับกระส่าย อารมณ์แปรปรวน
หายาก: สภาวะสับสน, กระสับกระส่าย.
ความผิดปกติของระบบประสาท
สามัญ: อาการง่วงนอน, ปวดหัว.
ผิดปกติ: อาการเวียนศีรษะ, ความใจเย็น, ataxia, ความจำเสื่อมเสื่อม, ภาวะสมองเสื่อม * #, ความบกพร่องทางจิต * #, ทักษะทางจิตที่ลดลง * #
หายาก: ระดับสติลดลง
ความผิดปกติของดวงตา
ผิดปกติ: ภาพซ้อน
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
สามัญ: ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร.
เรื่องแปลก: ปากแห้ง.
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี
เรื่องแปลก: ความผิดปกติของตับ โรคดีซ่าน
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
เรื่องแปลก: ปฏิกิริยาทางผิวหนัง.
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
เรื่องแปลก: กล้ามเนื้ออ่อนแรง
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน
ผิดปกติ: กลุ่มอาการถอน, ปฏิกิริยาขัดแย้ง, "ผลสะท้อนกลับ", หงุดหงิด, รู้สึกเหนื่อยล้า
การตรวจวินิจฉัย
เรื่องแปลก: การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ
การบาดเจ็บ พิษ และภาวะแทรกซ้อนตามขั้นตอน
อุบัติเหตุทางถนน * # ตก * #.
*) ไม่พบผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้ในการศึกษาทางคลินิกในกลุ่มผู้ป่วย 1,259 รายที่ได้รับ brotizolam ในขนาด 0.25 มก.
#) ผลของคลาสเบนโซไดอะซีพีน
การพึ่งพาอาศัยกัน
การใช้ (แม้ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา) สามารถนำไปสู่การพัฒนาของการพึ่งพาทางกายภาพ: การหยุดการรักษาอาจทำให้เกิดอาการถอนหรือฟื้นตัว (ดูหัวข้อ 4.4) การพึ่งพาอาศัยกันทางจิตอาจเกิดขึ้น มีรายงานกรณีการใช้เบนโซไดอะซีพีนในทางที่ผิด
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
เช่นเดียวกับเบนโซไดอะซีพีนอื่น ๆ การใช้ยาเกินขนาดไม่ควรเป็นอันตรายถึงชีวิตเว้นแต่จะได้รับพร้อมกับยากดประสาทส่วนกลางอื่น ๆ (รวมถึงแอลกอฮอล์) ในการรักษายาเกินขนาดควรจำไว้ว่าอาจมีสารมากขึ้น ในกรณีที่ใช้ยาเบนโซไดอะซีพีนเกินขนาดสำหรับใช้ในช่องปากให้กระตุ้นให้อาเจียน (ภายใน 1 ชั่วโมง) หากผู้ป่วยมีสติสัมปชัญญะหรือล้างกระเพาะพร้อมเครื่องป้องกันระบบทางเดินหายใจหากผู้ป่วยอยู่ในสภาวะหมดสติ หากท้องว่างคือ ไม่เป็นประโยชน์ ให้ถ่านกัมมันต์เพื่อลดการดูดซึม ต้องติดตามการทำงานของหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจอย่างใกล้ชิดในหอผู้ป่วยหนัก
การใช้ยาเบนโซไดอะซีพีนเกินขนาดมักส่งผลให้เกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลางในระดับต่างๆ ตั้งแต่ "ง่วงนอนจนถึงโคม่า ในกรณีที่ไม่รุนแรง อาการต่างๆ ได้แก่ อาการง่วงนอน สับสนทางจิต และเซื่องซึม ในกรณีที่รุนแรง อาการอาจรวมถึง ataxia, hypotonia , ความดันเลือดต่ำ, ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ, ไม่ค่อยโคม่าและไม่ค่อยตาย
Flumazenil สามารถใช้เป็นยาแก้พิษได้ ก่อนใช้งานโปรดอ่านข้อมูลสรุปลักษณะผลิตภัณฑ์ที่เกี่ยวข้อง
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาสะกดจิตและยาระงับประสาท อนุพันธ์เบนโซไดอะซีพีน
รหัส ATC N05CD09
Brotizolam เป็น thienotriazolodiazepine (etrazepine)
Brotizolam ผูกมัดโดยเฉพาะและมีความสัมพันธ์สูงกับตัวรับเบนโซไดอะซีพีนของระบบประสาทส่วนกลาง
ช่วยลดเวลาที่ใช้ในการหลับและจำนวนการตื่นลดลง เพิ่มระยะเวลาการนอนหลับ
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
Brotizolam ที่รับประทานจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร หลังจากได้รับยาทางปาก 0.25 มก. ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาเฉลี่ยที่ 5.5 ± 0.7 ng / mL ถูกสังเกตใน 45 ± 12 นาที
การดูดซึมเกิดขึ้นกับกระบวนการส่งผ่านครั้งแรกที่เห็นได้ชัด โดยมีครึ่งชีวิตการดูดกลืนโดยเฉลี่ย 14.9 ± 8.5 นาที
การดูดซึมอย่างสมบูรณ์หลังการบริหารช่องปากประมาณ 70%
การกระจาย
Brotizolam จับกับโปรตีนในพลาสมา 89-95% และมีครึ่งชีวิตการกระจายที่ชัดเจน 7 ถึง 26 นาที
พื้นที่ที่ถูกลดทอนโดยเส้นโค้งความเข้มข้นของพลาสมาในช่วงเวลาหนึ่ง (AUC) แสดงค่าระหว่าง 31.0 ± 5.7 ng h / ml และ 56.6 ± 21.3 ng h / ml โบรติโซแลมมีการกระจายอย่างดีในร่างกายมนุษย์ โดยมีปริมาตรเฉลี่ยที่ชัดเจนประมาณ 0.66 ลิตรต่อกิโลกรัม
ในสัตว์ brotizolam ข้ามสิ่งกีดขวางรกและถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ด้วย
เมแทบอลิซึม
Brotizolam ถูกเผาผลาญโดยปฏิกิริยาออกซิเดชันในตับโดย CYP 3A4; วิถีเมแทบอลิซึมที่ต้องการคือไฮดรอกซิเลชันที่ตำแหน่งปฏิกิริยาต่างๆ ของโมเลกุลโบรติโซแลม กล่าวคือ หมู่เมทิลและวงแหวนไดอะซีพีน
เมแทบอไลต์ไฮดรอกซิเลตทั้งหมดถูกคอนจูเกตกับกรดกลูโคโรนิกและ/หรือกรดซัลฟิวริกเกือบทั้งหมด
เมแทบอไลต์ที่ถูกไฮดรอกซิเลตมีฤทธิ์น้อยกว่าสารประกอบต้นกำเนิด และไม่เชื่อว่ามีส่วนทำให้เกิดผลทางคลินิก
การกำจัด
ประมาณสองในสามของยา brotizolam ที่รับประทานจะถูกขับออกทางไต ส่วนที่เหลืออยู่ในอุจจาระ ปัสสาวะน้อยกว่า 1% ของขนาดยาที่ได้รับ สารสำคัญของ brotizolam 1 - hydroxybrotizolam และ 6-hydroxybrotizolam สามารถตรวจพบได้ในปัสสาวะที่ความเข้มข้น 27% และ 7% ตามลำดับ
อาจตรวจพบสารเมตาโบไลต์ที่มีขั้วสูงอื่นๆ ในปัสสาวะ โดยอาจมีกลุ่มไฮดรอกซีมากกว่าหนึ่งกลุ่ม รวมทั้งสารที่มีขั้วน้อยกว่าโบรติโซแลม
ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตในการกำจัดของ brotizolam จากพลาสมานั้นสั้นและอยู่ในช่วง 3 ถึง 8 ชั่วโมงในคนที่มีสุขภาพดี
Brotizolam ถูกจัดเป็น benzodiazepine ที่ออกฤทธิ์สั้น ค่า brotizolam เฉลี่ยที่ชัดเจนที่ได้รับหลังจากรับประทานยา 0.25 มก. อยู่ในช่วง 128.36 ถึง 188.37 มล. / นาที ความแตกต่างที่สังเกตได้จากวิธีการกำหนดที่ใช้ คือ RIA (Radio Immuno Assay), GLC (Gas-Liquid Chromatography)
การบริโภคโบรติโซแลม 0.25 มก. ต่อวันไม่ได้นำไปสู่การสะสมหรือการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของโบรติโซแลมเมื่อเทียบกับการให้ยาครั้งเดียว
คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มประชากรพิเศษ :
พลเมืองอาวุโส
หลังจากได้รับยา 0.25 มก. ระยะเวลาเฉลี่ยในการเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดในผู้ป่วยสูงอายุ (อายุเฉลี่ย 82 ปี) จะนานกว่าที่พบในผู้ที่มีอายุน้อยกว่า (อายุเฉลี่ย 23 ปี) เล็กน้อย เช่น 1.7 ชั่วโมงเทียบกับ 1.1 ชั่วโมง ความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ยในผู้ป่วยสูงอายุหลังจากรับประทานยาในขนาดเดียวกันคือประมาณ 5.6 ng / ml และไม่แสดงความแตกต่างใด ๆ กับที่คำนวณในการศึกษาที่ดำเนินการในอาสาสมัครอายุน้อยที่มีสุขภาพดี ครึ่งชีวิตการกำจัดทางปากนั้นสูงกว่าที่พบในอาสาสมัครรุ่นเยาว์อย่างมีนัยสำคัญ (9.1 ชั่วโมงเทียบกับ 5.0 ชั่วโมง, p
ไตล้มเหลว
คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ brotizolam ยังคงไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมากในผู้ป่วยที่มีระดับความไม่เพียงพอของไตที่แตกต่างกัน (การกวาดล้างของ creatinine ในเลือดอยู่ที่ 8.15 ชั่วโมง 6.90 ชั่วโมงและ 7.61 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอระดับปานกลางและรุนแรงตามลำดับ .
ตับไม่เพียงพอ
เวลาในการดูดซึมสูงสุดและความเข้มข้นสูงสุดของโบรติโซแลมในผู้ป่วยโรคตับแข็งในตับนั้นคล้ายคลึงกับที่พบในคนที่มีสุขภาพดีในขณะที่ครึ่งชีวิตยาวขึ้น การจับโปรตีนและการขจัดของโบรติโซแลมจะต่ำกว่าที่สังเกตพบ ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ในขณะที่ ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตที่กำจัดได้คือ 12.8 ชั่วโมง (9.4 - 25 ชั่วโมง)
แอลกอฮอล์
การบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ร่วมกันส่งผลให้การกวาดล้าง brotizolam ลดลงอย่างมาก (1.85 มล. / นาที / กก. เทียบกับ 2.19 มล. / นาที / กก.) การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุด (5.3 ng / ml เทียบกับ 4, 3 ng / mL) และระยะเวลาสุดท้ายที่ยาวนานขึ้น ครึ่งชีวิตการกำจัด (5.2 ชั่วโมงเทียบกับ 4.4 ชั่วโมง)
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
Brotizolam มีความเป็นพิษเฉียบพลันต่ำมาก: ค่า LD50 ในช่องปากมีค่า> 10 g / kg ในหนูและหนูและ> 2 g / kg ในกระต่ายและสุนัข อาการทางคลินิก ได้แก่ ataxia และ sedation ในทุกสปีชีส์ที่ศึกษา
ในการศึกษาความเป็นพิษของยารับประทานซ้ำในหนูแรท (ด้วยสายยางหรือสารเติมแต่งอาหาร) นานถึง 13 สัปดาห์ ระดับผลกระทบที่ไม่มีการสังเกต (NOAEL) คือ 0.3 มก. / กก. / วันและสูงกว่า ไม่มีผู้เสียชีวิต นอกจากผลยากล่อมประสาทแล้ว หนูที่ได้รับยา 100 มก. / กก. / วันและในปริมาณที่สูงขึ้นยังแสดงอาการก้าวร้าว ดื้อต่อยาพัฒนาขึ้น เมื่อสิ้นสุดระยะเวลาการรักษา หนูที่ได้รับยา 400 มก. / กก. / วันและในปริมาณที่สูงขึ้น พบว่ามีระดับตับและระดับคอเลสเตอรอลในเลือดสูงขึ้น มีอาการถอนตัวเมื่อหยุดการรักษา ผลกระทบทั้งหมดที่เกิดจากการรักษาสามารถย้อนกลับได้
หนูที่ได้รับการรักษาด้วย 400 มก. / กก. / วัน เทียบเท่ากับ MRHD ประมาณ 12,000 เท่า (ปริมาณที่แนะนำสูงสุดของมนุษย์) ในขนาดมก. / ตร.ม. พบว่ามีอัตราการเสียชีวิตเพิ่มขึ้นเนื่องจากสภาวะทั่วไปที่ไม่ดี เช่นเดียวกับผลการตรวจทางจุลพยาธิวิทยาของฟอสโฟลิปิดในปอด , pyelonephritis และฝ่อของลูกอัณฑะ
ลิง (ประเภท Rhesus) ทนได้ 1 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 12 เดือน (NOAEL) ในปริมาณปานกลาง (10 หรือ 7 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 หรือ 12 เดือน), ataxia, กิจกรรมลดลงและความง่วงนอน ความอยากอาหารที่เพิ่มขึ้นทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้นและผลข้างเคียงที่ตามมา
ในปริมาณที่สูง (100 หรือ 50 มก. / กก. / วัน) มีอาการกระตุกของกล้ามเนื้อด้วย hyperreflexia สังเกตสัญญาณของการถอนตัวหลังจากหยุดการรักษา ในการศึกษา 3 เดือน อาการทั้งหมดสามารถย้อนกลับได้ Brotizolam ไม่มีพิษต่อตัวอ่อนหรือสารก่อมะเร็งในขนาดรับประทานสูงถึง 30 มก. / กก. / วัน (หนู) และ 9. มก. / กก. / วัน (กระต่าย).
ในหนูทดลอง พบผลกระทบที่เป็นพิษต่อตัวอ่อนในขนาดที่เป็นพิษต่อมารดาที่ 250 มก. / กก. / วันขึ้นไป (เทียบเท่าประมาณ 8,000 เท่าของ MRDH ในขนาดมก. / ตร.ม.)
ภาวะเจริญพันธุ์ไม่ลดลงในขนาดที่สูงถึง 10 มก. / กก. / วัน
ในการศึกษาพัฒนาการในระยะก่อนและหลังคลอดในหนูแรท ค่า NOAEL เท่ากับ 0.05 มก. / กก. / วัน
ที่ขนาด 2.5 มก. / กก. / วัน (เทียบเท่ากับ 80 เท่าของ MRDH ในขนาดมก. / ตร.ม.) และในปริมาณที่สูงขึ้นซึ่งทำให้เกิดความใจเย็นและน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นในเพศหญิงพบว่าการมีชีวิตของลูกสุนัขในระหว่างการให้นมพบว่าการตายของลูกหลานเพิ่มขึ้น ที่ 10 มก. / กก. / วันและในปริมาณที่สูงขึ้น
ผลการศึกษาการกลายพันธุ์ที่ดำเนินการ (การทดสอบ Ames การทดสอบไมโครนิวเคลียสของไขกระดูกในหนูทดลอง การทดสอบทางเซลล์สืบพันธุ์ในไขกระดูกหนูแฮมสเตอร์จีน และ "การทดสอบการตายที่โดดเด่น" ในหนูทดลอง) ให้ผลเป็นลบ
Brotizolam ไม่ได้แสดงศักยภาพของเนื้องอกในการศึกษาการก่อมะเร็งในหนูที่ได้รับการรักษาด้วยขนาดยาสูงถึง 200 มก. / กก. ในการศึกษาหนู NOAEL คือ 10 มก. / กก. / วัน ที่ 200 มก. / กก. / วันพบการเปลี่ยนแปลงของ hyperplastic และ neoplastic ในต่อมไทรอยด์ในต่อมไทมัสและในมดลูก แต่ถือว่าเฉพาะสปีชีส์เกี่ยวข้องกับความเครียดหรือโดยบังเอิญและดังนั้นจึงไม่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาใน มนุษย์. .
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แลคโตสโมโนไฮเดรต, เซลลูโลส microcrystalline, แป้งข้าวโพด, โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต, แมกนีเซียมสเตียเรต, เจลาติน
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
24 เดือน
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ไม่มีข้อควรระวังในการจัดเก็บเป็นพิเศษ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
กล่องแบ่ง 30 เม็ด.
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ในการปล่อยแท็บเล็ตจำเป็นต้องกดตุ่มจากชิ้นส่วนพลาสติก
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 - 85033 เอพิสโคเปีย (PZ)
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
เอไอซี น.: 040805018
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
14/02/2013
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
"AIFA กำหนด" 14/02/2556