CYCLOVIRAN - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Cycloviran - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์

CYCLOVIRAN 200 มก. เม็ด
CYCLOVIRAN 400 มก. เม็ด
CYCLOVIRAN 800 มก. เม็ด
CYCLOVIRAN 400 มก. / 5 มล. ระงับช่องปาก

เม็ดมีดแพ็คเกจ Cycloviran มีให้สำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์:

CYCLOVIRAN 200 มก. เม็ด CYCLOVIRAN 400 มก. เม็ด CYCLOVIRAN 800 มก. CYCLOVIRAN 400 มก. / 5 มล. ระงับช่องปาก
ไซโคลวิรัน 5% ครีม
CYCLOVIRAN 3% ครีมทาตา

เหตุใดจึงใช้ Cycloviran? มีไว้เพื่ออะไร?

Cycloviran มีสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่า aciclovir ซึ่งเป็นของกลุ่มยาที่เรียกว่ายาต้านไวรัส

Cycloviran มีไว้สำหรับ:

รักษาการติดเชื้อเริมของผิวหนังและเยื่อเมือกรวมถึงโรคเริมที่อวัยวะเพศขั้นต้น (แสดงเป็นครั้งแรก) หรืออาการกำเริบ (ซึ่งจะกลับมาอีก) โดยไม่รวมการติดเชื้อเริมในทารกและเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (ที่มีภูมิคุ้มกันทำงานไม่ดี ระบบร่างกายจึงต้านทานการติดเชื้อได้น้อย)
ระงับการติดเชื้อเริมที่กลับมาในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (ด้วยระบบภูมิคุ้มกันที่ทำงานได้ตามปกติ)
เพื่อป้องกันการติดเชื้อเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง (ที่มีระบบภูมิคุ้มกันที่ทำงานได้ดีน้อยกว่า)
รักษาโรคอีสุกอีใสและ "เริมงูสวัด (ไฟเซนต์แอนโธนี)"

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Cycloviran

ห้ามใช้ไซโคลวิรัน

หากคุณแพ้ aciclovir หรือ valaciclovir กับส่วนผสมอื่น ๆ ของยานี้
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร (ดู "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร")

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ยาไซโคลวิรัน

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทานไซโคลวิรัน

ติดต่อแพทย์ของคุณหาก:

มีปัญหาไต
มีอายุมากกว่า 65 ปี
หากคุณมีระบบภูมิคุ้มกันที่อ่อนแอมาก

พูดคุยกับแพทย์ของคุณหากคุณคิดว่าสิ่งเหล่านี้ใช้ได้กับคุณ แพทย์ของคุณอาจลดขนาดยาไซโคลวิรัน

ตรวจสอบให้แน่ใจว่าคุณดื่มของเหลวมาก ๆ เช่นน้ำในขณะที่ทาน Cycloviran

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของไซโคลวิรันได้

แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณกำลังใช้หรือเพิ่งกินยาไป หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้: •

โพรเบเนซิด ใช้รักษาโรคเกาต์
ไซเมทิดีนใช้รักษาโรคกระเพาะ
mycophenolate mofetil ใช้เพื่อหลีกเลี่ยงการปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่าย
theophylline ใช้สำหรับปัญหาการหายใจ

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก โปรดขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกร

คุณไม่ควรรับประทาน Cycloviran โดยไม่ปรึกษาแพทย์ของคุณก่อนซึ่งจะทำการประเมินประโยชน์ต่อคุณและความเสี่ยงต่อลูกน้อยของคุณในการรับ Cycloviran ในขณะที่คุณตั้งครรภ์

อะซิโคลเวียร์สามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ได้ หากคุณกำลังให้นมบุตรหรือวางแผนที่จะให้นมลูก: พูดคุยกับแพทย์ของคุณก่อนใช้ Cycloviran

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

ไม่มีการศึกษาใดๆ เพื่อตรวจสอบผลของ aciclovir ต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและใช้งานเครื่องจักร ประเมินการเกิดขึ้นของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่อาจเปลี่ยนระดับความสนใจ

Cycloviran 200 มก. เม็ดมีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณ "แพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

Cycloviran 400 มก. / 5 มล. สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วยพาราไฮดรอกซีเบนโซเอตซึ่งอาจทำให้เกิดอาการแพ้ (รวมทั้งล่าช้า)

Cycloviran 400 มก. / 5 มล. สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วยซอร์บิทอล หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณ "แพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Cycloviran: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ใช้ Cycloviran โดยเร็วที่สุดหลังจากการติดเชื้อปรากฏขึ้น (ที่อาการแรกหรือเมื่อเกิดแผลแรก)

ปริมาณที่คุณต้องใช้จะขึ้นอยู่กับสาเหตุที่คุณได้รับ Cycloviran แพทย์ของคุณจะปรึกษาเรื่องนี้กับคุณ

การรักษาโรคติดเชื้อเริมรวมทั้งเริมที่อวัยวะเพศ

ผู้ใหญ่และเด็กอายุ 2 ปีขึ้นไป: ปริมาณที่แนะนำคือ 200 มก. 5 ครั้งต่อวัน
เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี: ปริมาณที่แนะนำคือครึ่งหนึ่งของขนาดผู้ใหญ่ แนะนำให้ใช้ Cycloviran ทางหลอดเลือดดำเพื่อรักษาโรคเริมในทารกแรกเกิด

รับประทานยาเป็นระยะๆ ประมาณ 4 ชั่วโมง ข้ามขนาดยาตอนกลางคืน

ใช้ยาไซโคลวิรันเป็นเวลา 5 วันหรือนานกว่านั้นหากแพทย์แนะนำ

ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอมาก (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือการดูดซึมจากลำไส้ลดลง แพทย์อาจตัดสินใจเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. (หรือ 5 มล. ของสารแขวนลอย) หรือพิจารณาให้ไซโคลวิรัน ทางหลอดเลือดดำ

ในเด็กที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอพร้อมการติดเชื้อเริมที่รุนแรง Cycloviran ไม่ได้ระบุ

การปราบปรามการกลับเป็นซ้ำของการติดเชื้อเริม (ซึ่งกำลังกลับมา) ในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง (ด้วยระบบภูมิคุ้มกันที่ทำงานได้ตามปกติ)

ปริมาณที่แนะนำในผู้ใหญ่คือ 200 มก. วันละ 4 ครั้ง

รับประทานยาครั้งละประมาณ 6 ชั่วโมง แพทย์ของคุณอาจเปลี่ยนขนาดยาและช่วงเวลาระหว่างปริมาณ คุณควรใช้ Cycloviran ตามคำแนะนำของแพทย์เสมอ

ใช้ Cycloviran จนกว่าแพทย์จะสั่งให้คุณหยุด

การป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (ที่มีระบบภูมิคุ้มกันที่ทำงานได้ดีน้อยกว่า)

ผู้ใหญ่และเด็กอายุ 2 ปีขึ้นไป: ปริมาณที่แนะนำคือ 200 มก. วันละ 4 ครั้ง
เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี: ปริมาณที่แนะนำคือครึ่งหนึ่งของขนาดผู้ใหญ่

รับประทานยาครั้งละประมาณ 6 ชั่วโมง

ใช้ Cycloviran จนกว่าแพทย์จะสั่งให้คุณหยุด

การรักษาโรคอีสุกอีใสและ "เริมงูสวัด (ไฟเซนต์แอนโทนี่)"

ผู้ใหญ่

ปริมาณที่แนะนำคือ 800 มก. (หรือ 10 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) 5 ครั้งต่อวัน
รับประทานยาเป็นระยะๆ ประมาณ 4 ชั่วโมง ข้ามขนาดยาตอนกลางคืน
รับประทาน Cycloviran เป็นเวลา 7 วัน

ในผู้ป่วยที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอมาก (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือการดูดซึมจากลำไส้ลดลง แพทย์อาจพิจารณาให้ Cycloviran ทางเส้นเลือด

เด็ก - การรักษาโรคอีสุกอีใส

เด็กอายุ 6 ปีขึ้นไป: ปริมาณที่แนะนำคือ 800 มก. (หรือ 10 มล. ระงับ) วันละ 4 ครั้ง
เด็กอายุ 2 ปีและน้อยกว่า 6 ปี: ปริมาณที่แนะนำคือ 400 มก. (หรือ 5 มล. ระงับ) วันละ 4 ครั้ง
เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี: ปริมาณที่แนะนำคือ 200 มก. (หรือระงับ 2.5 มล.) วันละ 4 ครั้ง
ใช้ Cycloviran เป็นเวลา 5 วัน

การให้น้ำหนักตัว 20 มก./กก. (ไม่เกิน 800 มก.) วันละ 4 ครั้ง ช่วยให้ปรับขนาดยาได้แม่นยำยิ่งขึ้น

ไม่มีข้อมูลสำหรับการรักษาโรคเริมงูสวัดในเด็กที่มีระบบภูมิคุ้มกันตามปกติ

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อเริมงูสวัดในเด็กที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอ แพทย์จะพิจารณาให้ Cycloviran ทางเส้นเลือด

แพทย์ของคุณอาจเปลี่ยนขนาดยา Cycloviran หาก:

มีอายุมากกว่า 65 ปี
มีปัญหาไต หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไต คุณควรดื่มน้ำมาก ๆ ขณะทาน Cycloviran

พูดคุยกับแพทย์ของคุณก่อนที่จะใช้ Cycloviran หากข้างต้นเกี่ยวข้องกับคุณ

หากคุณลืมทานไซโคลวิรัน

หากคุณลืมทาน Cycloviran ให้กินทันทีที่จำได้ อย่างไรก็ตาม หากใกล้ถึงเวลาสำหรับมื้อต่อไป ให้ข้ามมื้อที่ลืมไป
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Cycloviran มากเกินไป

หากคุณใช้ Cycloviran มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้ติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำ

หากคุณใช้ Cycloviran มากเกินไป คุณสามารถ:

มีอาการคลื่นไส้ ปวดหัว หรืออาเจียน
รู้สึกสับสนหรือกระสับกระส่าย
เห็นหรือได้ยินสิ่งที่ไม่มี (ภาพหลอน)
มีอาการชัก
หมดสติ (โคม่า)

แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณรับประทาน Cycloviran มากเกินไปและแสดงชุดยาให้พวกเขาดู

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Cycloviran คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย

สิ่งเหล่านี้อาจส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยมากถึง 1 ใน 10:

ปวดหัว (ปวดหัว)
อาการวิงเวียนศีรษะ
คลื่นไส้
เขาย้อน
ท้องเสีย
อาการปวดท้อง
คัน
ผื่นที่ผิวหนัง (ผื่น) รวมถึงปฏิกิริยาทางผิวหนังหลังจากสัมผัสกับแสงแดด (ความไวแสง)
ความเหนื่อยล้า

ไข้

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา

สิ่งเหล่านี้อาจส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยมากถึง 1 ใน 100:

ปฏิกิริยาทางผิวหนัง (ลมพิษ)
ผมร่วงอย่างรวดเร็วและแพร่หลาย

ผลข้างเคียงที่หายาก

สิ่งเหล่านี้อาจส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยมากถึง 1 ใน 1,000 คน

หายใจลำบาก (หายใจลำบาก)
อาการบวมที่ริมฝีปาก ใบหน้า คอ และลำคอ (angioedema)
อาการแพ้อย่างรุนแรง (anaphylaxis)
การเปลี่ยนแปลงในการทดสอบในห้องปฏิบัติการบางอย่าง (เพิ่มยูเรียไนโตรเจนในเลือด, ครีเอตินีน, บิลิรูบินและเอนไซม์ที่ผลิตโดยตับ)

ผลข้างเคียงที่หายากมาก

สิ่งเหล่านี้อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10,000 ผู้ป่วย

รู้สึกสับสนและกระวนกระวายใจ
ตัวสั่น
ขาดการประสานงานของกล้ามเนื้อ (ataxia)
คำพูดที่พูดช้าและบกพร่อง (dysarthria)
เห็นหรือได้ยินสิ่งที่ไม่มี (ภาพหลอน)
การเปลี่ยนแปลงความคิดเห็นและความคิดที่สอง (อาการทางจิต)
อาการชัก
อาการง่วงนอน
ความเสียหายของสมอง (encephalopathy)
หมดสติ (โคม่า)
สีเหลืองของตาขาวหรือผิวหนัง (ดีซ่าน)
การอักเสบของตับ (ตับอักเสบ)
ปัญหาเกี่ยวกับไต (ไตวายเฉียบพลัน)
ปวดบริเวณไต (ปวดไต)
ลดจำนวนเม็ดเลือดแดง (โรคโลหิตจาง)
ลดจำนวนเม็ดเลือดขาว (leukopenia)
ลดจำนวนเกล็ดเลือด c (thrombocytopenia)

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานที่ www.agenziafarmaco.it/it/responsabili โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

แท็บเล็ต: เก็บในที่แห้ง

ระบบกันสะเทือน: อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้ในกล่องหลัง (EXP) วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

ข้อมูลอื่น ๆ

ไซโคลวิรันประกอบด้วยอะไรบ้าง

แท็บเล็ต

สารออกฤทธิ์คืออะซิโคลเวียร์ แต่ละเม็ดประกอบด้วยอะซิโคลเวียร์ 200 มก. 400 มก. หรือ 800 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แลคโตส (เฉพาะในแท็บเล็ต 200 มก.) ไมโครคริสตัลไลน์ เซลลูโลส โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต โพวิโดน แมกนีเซียมสเตียเรต

ระงับช่องปาก

สารออกฤทธิ์คืออะซิโคลเวียร์ สารแขวนลอยในช่องปาก 5 มล. ประกอบด้วย aciclovir 400 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ซอร์บิทอล 70% (ไม่ตกผลึก) กลีเซอรอล เซลลูโลสที่กระจายตัวได้ เมทิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต โพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต รสส้ม น้ำบริสุทธิ์

Cycloviran หน้าตาเป็นอย่างไรและเนื้อหาของแพ็ค

Cycloviran 200 มก. และ 400 มก. เม็ดบรรจุในกล่องพุพอง 25 เม็ด

ยาเม็ด Cycloviran 800 มก. บรรจุในแพ็คพุพอง 35 เม็ด

Cycloviran 400 มก. / 5 มล. บรรจุในแพ็คที่มีสารแขวนลอยในช่องปากขนาด 100 มล. พร้อมช้อนตวง

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Cycloviran สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมและควบคุม ESTEMPORANEA

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

แท็บเล็ต CYCLOVIRAN / ยาระงับช่องปาก

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

CYCLOVIRAN 200 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์ 200.0 มก.

สารเพิ่มปริมาณที่มีผลกระทบที่ทราบ:

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

แลคโตส 213 มก.

CYCLOVIRAN 400 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์ 400.0 มก.

CYCLOVIRAN 800 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์ 800.0 มก.

CYCLOVIRAN 400 mg / 5 ml สารแขวนลอยทางปาก

สารแขวนลอย 5 มล. ประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์ 400.0 มก.

สารเพิ่มปริมาณที่มีผลกระทบที่ทราบ:

เมทิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต 5 มก.

โพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต 1 มก.

ซอร์บิทอล 2.25 กรัม

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดยาระงับช่องปาก

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

CYCLOVIRAN ถูกระบุ:

เพื่อรักษาโรคติดเชื้อไวรัส เริม (HSV) ของผิวหนังและเยื่อเมือก รวมทั้ง เริมอวัยวะเพศ ปฐมภูมิและการกำเริบของโรค (ไม่รวม HSV ทารกแรกเกิดและการติดเชื้อ HSV รุนแรงในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง);

เพื่อระงับอาการกำเริบจาก เริม ในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง

เพื่อป้องกันโรคติดต่อ เริม ในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง

เพื่อรักษาโรคอีสุกอีใสและเริมงูสวัด

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ผู้ใหญ่

การรักษาโรคติดเชื้อเริม

หนึ่งเม็ด 200 มก. 5 ครั้งต่อวันในช่วงเวลาประมาณ 4 ชั่วโมง ละเว้นกลางคืน

การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 วัน แต่อาจจำเป็นต้องยืดออกในกรณีที่มีการติดเชื้อขั้นรุนแรง

ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีการดูดซึมบกพร่องจากลำไส้เล็ก สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. ในยาเม็ด (หรือยาระงับ 5 มล.) หรือพิจารณาความเหมาะสมทางหลอดเลือดดำ การให้อะซิโคลเวียร์

การบำบัดควรเริ่มต้นให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ตั้งแต่สัญญาณแรกของการติดเชื้อ และในกรณีของการติดเชื้อซ้ำ ควรเกิดขึ้นระหว่างระยะ prodromal หรือเมื่อรอยโรคแรกปรากฏขึ้น

การบำบัดด้วยการปราบปรามของการติดเชื้อเริมกำเริบในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง

หนึ่งเม็ด 200 มก. วันละ 4 ครั้งในช่วงเวลา 6 ชั่วโมง

ผู้ป่วยจำนวนมากสามารถรักษาได้สำเร็จด้วยการบริหาร 400 มก. (หรือ 5 มล. ของการระงับ) วันละสองครั้งในช่วงเวลา 12 ชั่วโมง

ปริมาณ 200 มก. วันละ 3 ครั้งในช่วงเวลา 8 ชั่วโมงหรือ 2 ครั้งต่อวันในช่วงเวลา 12 ชั่วโมงอาจมีประสิทธิภาพ

อาการกำเริบของการติดเชื้ออาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยบางรายที่ได้รับ CYCLOVIRAN ขนาด 800 มก. ต่อวัน

การบำบัดควรถูกขัดจังหวะเป็นระยะๆ ทุกๆ 6 หรือ 12 เดือน เพื่อสังเกตการเปลี่ยนแปลงใดๆ ในประวัติศาสตร์ธรรมชาติของโรค

การป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง

หนึ่งเม็ด 200 มก. วันละ 4 ครั้งในช่วงเวลา 6 ชั่วโมง ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีการดูดซึมบกพร่องจากลำไส้เล็ก สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. ในเม็ดหรือ 5 มล. ของสารแขวนลอย หรือพิจารณาความเหมาะสมของการให้ยาทางหลอดเลือดดำ อะไซโคลเวียร์

ต้องคำนึงถึงระยะเวลาในการป้องกันโรคให้สัมพันธ์กับระยะเวลาเสี่ยง

การรักษาโรคงูสวัดและอีสุกอีใส

800 มก. (หรือ 10 มล. ของสารแขวนลอย) วันละ 5 ครั้ง ห่างกันประมาณ 4 ชั่วโมง ละเว้นกลางคืน การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 7 วัน

ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่การดูดซึมลำไส้บกพร่อง อาจพิจารณาให้ยา aciclovir ทางหลอดเลือดดำ

การรักษาต้องเริ่มทันทีหลังจากเริ่มมีการติดเชื้อ อันที่จริงการรักษาจะได้ผลดีกว่าหากเกิดขึ้นเมื่อรอยโรคแรกปรากฏขึ้น

เด็ก

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อด้วย เริม และสำหรับการป้องกันโรคในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องที่มีอายุตั้งแต่ 2 ปีขึ้นไปควรใช้ขนาดเดียวกับผู้ใหญ่ ในเด็กอายุต่ำกว่าสองปีควรให้ยาครึ่งหนึ่งของผู้ใหญ่ การติดเชื้อ HSV ที่ร้ายแรงในภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง ซึ่งไม่ได้ระบุ CYCLOVIRAN ถือเป็นข้อยกเว้น (ดูหัวข้อ 4.1)

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อไวรัสเริมในทารกแรกเกิด แนะนำให้ใช้สารละลาย aciclovir สำหรับการฉีดยา

การรักษาโรคอีสุกอีใส

- เด็กอายุ 6 ปีขึ้นไป: อะซิโคลเวียร์ 800 มก. (หรือสารแขวนลอย 10 มล.) วันละ 4 ครั้ง;

- เด็กอายุ 2 ปีและน้อยกว่า 6 ปี: อะซิโคลเวียร์ 400 มก. (หรือสารแขวนลอย 5 มล.) วันละ 4 ครั้ง;

- เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี: อะซิโคลเวียร์ 200 มก. (หรือสารแขวนลอย 2.5 มล.) วันละ 4 ครั้ง

การให้น้ำหนักตัว 20 มก./กก. (ไม่เกิน 800 มก.) วันละ 4 ครั้ง ช่วยให้ปรับขนาดยาได้แม่นยำยิ่งขึ้น การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 วัน

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการปราบปรามการติดเชื้อด้วย เริม หรือการรักษาโรคเริมงูสวัดในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

ควรพิจารณาการให้ aciclovir ทางหลอดเลือดดำเพื่อรักษาโรคเริมงูสวัดในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

ผู้ป่วยสูงอายุ

ในผู้สูงอายุควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ของภาวะไตวายและควรปรับขนาดยาตามความเหมาะสม (ดูปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย)

ควรรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอในผู้ป่วยที่รับประทานอะซิโคลเวียร์ในขนาดสูง

ผู้ป่วยไตเสื่อม

ควรใช้ความระมัดระวังในการให้ aciclovir กับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ต้องรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอ

ในการรักษาและป้องกันการติดเชื้อด้วย เริมในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต การให้ยาทางปากที่แนะนำไม่ควรทำให้เกิดการสะสมของ aciclovir เกินระดับที่ถือว่ายอมรับได้สำหรับการให้ยาทางหลอดเลือดดำ

ในการจัดการของ เริม ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง (creatinine clearance น้อยกว่า 10 มล. / นาที) ขอแนะนำให้ปรับขนาดของ aciclovir 200 มก. วันละสองครั้งในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมง

ในการรักษาโรคติดเชื้อ varicella และ herpes zoster แนะนำให้เปลี่ยนขนาดยาเป็น 800 mg aciclovir tablets หรือ 10 ml suspension ให้ 2 ครั้งต่อวัน ในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (creatinine clearance น้อยกว่า 10 มล. / นาที) และ 800 มก. ของ aciclovir ในเม็ดหรือ 10 มล. ระงับ 3 ครั้งต่อวันโดยแบ่งเป็นช่วงเวลาประมาณ 8 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลาง (creatinine clearance ระหว่าง 10 ถึง 25 มล. / นาที)

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ วาลาซิโคลเวียร์ หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6)

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ควรให้ความชุ่มชื้นเพียงพอในผู้ป่วยที่ได้รับ aciclovir ทางหลอดเลือดดำหรือรับประทาน aciclovir ในขนาดสูง

ความเสี่ยงของภาวะไตวายเพิ่มขึ้นด้วยการใช้ยาอื่นๆ ที่เป็นพิษต่อไต

ใช้ในผู้ป่วยไตวายและผู้ป่วยสูงอายุ

Aciclovir ถูกกำจัดโดยการล้างไต ดังนั้นควรลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย (ดูหัวข้อ 4.2) ผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะมีการทำงานของไตบกพร่อง ดังนั้น จึงควรพิจารณาความจำเป็นในการลดขนาดยาในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้ ทั้งผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยไตวายมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะเกิดผลข้างเคียงทางระบบประสาท และควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบถึงผลกระทบเหล่านี้ ในรายงานที่รายงาน ปฏิกิริยาเหล่านี้มักย้อนกลับได้เมื่อหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.8)

การรักษาด้วย aciclovir เป็นเวลานานหรือซ้ำหลายครั้งในอาสาสมัครที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรงอาจส่งผลให้มีการเลือกสายพันธุ์ไวรัสที่ดื้อต่อยาที่มีความไวลดลงซึ่งอาจไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วย aciclovir อย่างต่อเนื่อง (ดูหัวข้อ 5.1)

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง

CYCLOVIRAN 200 มก. เม็ดมีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

CYCLOVIRAN 400 มก. / 5 มล. สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วยซอร์บิทอล ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตสไม่ควรรับประทานยานี้

CYCLOVIRAN 400 มก. / 5 มล. สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วย methyl parahydroxybenzoate และ propyl parahydroxybenzoate ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการแพ้ (รวมทั้งล่าช้า)

เขย่าช่วงล่างก่อนใช้งาน

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

Aciclovir ส่วนใหญ่จะถูกกำจัดในปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลงผ่านการหลั่งของท่อไต ยาที่รับประทานควบคู่กันซึ่งแข่งขันกับกลไกนี้อาจเพิ่มความเข้มข้นของอะซิโคลเวียร์ในพลาสมา Probenecid และ cimetidine ผ่านกลไกนี้ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของพื้นที่ใต้เส้นโค้งของความเข้มข้นของ aciclovir ในพลาสมาและดังนั้นจึงลดการกวาดล้างของไต ในทำนองเดียวกัน การใช้ aciclovir และ mycophenolate mofetil ร่วมกันซึ่งเป็นสารกดภูมิคุ้มกันที่ใช้ในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายส่งผลให้เพิ่มขึ้น บริเวณใต้เส้นความเข้มข้นในพลาสมาของทั้ง aciclovir และ metabolite ที่ไม่ใช้งานของ mycophenolate mofetil อย่างไรก็ตาม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเนื่องจากดัชนีการรักษาในวงกว้างของอะซิโคลเวียร์

การศึกษาเชิงทดลองกับอาสาสมัครชาย 5 คน พบว่าการใช้ aciclovir ร่วมกับ theophylline ร่วมกันจะเพิ่ม AUC ของ theophylline ที่ได้รับยาทั้งหมด 50% ขอแนะนำให้วัดความเข้มข้นในพลาสมาระหว่างการรักษาด้วย aciclovir

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ภาวะเจริญพันธุ์

ดูหัวข้อการศึกษาทางคลินิก 5.2 และหัวข้อ 5.3

การตั้งครรภ์

ทะเบียนเกี่ยวกับการใช้ aciclovir ในการตั้งครรภ์ได้ให้ข้อมูลเกี่ยวกับผลลัพธ์การตั้งครรภ์ในสตรีที่ได้รับ aciclovir สูตรต่างๆ หลังการทำการตลาด การสังเกตเหล่านี้ไม่ได้แสดงจำนวนการคลอดผิดปกติในผู้ที่ได้รับ aciclovir เมื่อเปรียบเทียบกับประชากรทั่วไป และข้อบกพร่องทั้งหมดที่พบเมื่อแรกเกิดไม่ได้แสดงลักษณะเฉพาะหรือลักษณะทั่วไปใด ๆ ที่จะบ่งบอกถึงสาเหตุเดียว

การบริหาร aciclovir อย่างเป็นระบบโดยใช้การทดสอบมาตรฐานที่เป็นที่ยอมรับในระดับสากลไม่ก่อให้เกิดผลกระทบต่อตัวอ่อนหรือสารก่อมะเร็งในกระต่าย หนู หรือหนูทดลอง

ในการทดสอบทดลองที่ไม่รวมอยู่ในการทดสอบมาตรฐานซึ่งดำเนินการกับหนู พบว่ามีความผิดปกติของทารกในครรภ์ แต่หลังจากฉีดอะซิโคลเวียร์ในปริมาณที่สูงจนเป็นพิษต่อมารดาเท่านั้น ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการค้นพบนี้ไม่แน่นอน

ควรพิจารณาการใช้ aciclovir เมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ของการรักษามีมากกว่าความเสี่ยงที่ไม่ทราบสาเหตุ

เวลาให้อาหาร

หลังจากได้รับ aciclovir 200 มก. 5 ครั้งต่อวันพบว่ามี aciclovir ในน้ำนมแม่ที่ความเข้มข้นเท่ากับ 0.6-4.1 เท่าของระดับพลาสม่าที่เกี่ยวข้อง ระดับดังกล่าวอาจทำให้ทารกได้รับยา อะไซโคลเวียร์ มากถึง 0.3 มก. / กก. / วัน ดังนั้นจึงควรระมัดระวังในการใช้ aciclovir ในระหว่างการให้นม

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ควรคำนึงถึงสภาพทางคลินิกของผู้ป่วยและรายละเอียดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ของ aciclovir โดยคำนึงถึงความสามารถของผู้ป่วยในการขับและใช้เครื่องจักร ไม่มีการศึกษาใดๆ เพื่อตรวจสอบผลของ aciclovir ต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและใช้งานเครื่องจักร ผลกระทบที่เป็นอันตรายเพิ่มเติมต่อกิจกรรมเหล่านี้ไม่สามารถคาดการณ์ได้จากเภสัชวิทยาของสารออกฤทธิ์

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

หมวดหมู่ความถี่ที่เกี่ยวข้องกับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่แสดงด้านล่างเป็นการประมาณการ ไม่มีข้อมูลการประเมินอุบัติการณ์ที่เพียงพอสำหรับเหตุการณ์ส่วนใหญ่ นอกจากนี้ อุบัติการณ์ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อาจแตกต่างกันไปตามข้อบ่งชี้

มีการใช้แบบแผนต่อไปนี้สำหรับการจำแนกผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในแง่ของความถี่: พบบ่อยมาก (≥1 / 10), ร่วมกัน (≥1 / 100,

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

หายากมาก: โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

หายาก: ภูมิแพ้

ความผิดปกติทางจิตเวชและพยาธิสภาพของระบบประสาท

ปวดหัวบ่อย เวียนหัว

หายากมาก: ความปั่นป่วน, ภาวะสับสน, การสั่นสะเทือน, ataxia, dysarthria, ภาพหลอน, อาการทางจิต, อาการชัก, อาการง่วงซึม, encephalopathy, โคม่า

เหตุการณ์ข้างต้นมักจะย้อนกลับได้และมักเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือปัจจัยจูงใจอื่นๆ (ดูหัวข้อ 4.4)

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

หายาก: หายใจลำบาก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

อาการทั่วไป: คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ปวดท้อง

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายาก: เอนไซม์บิลิรูบินและตับเพิ่มขึ้นแบบย้อนกลับได้

หายากมาก: โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่าน

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

ร่วมกัน: อาการคัน, ผื่น (รวมถึงความไวแสง)

เรื่องแปลก: ลมพิษ ผมร่วงอย่างรวดเร็วและเป็นวงกว้าง

ผมร่วงอย่างรวดเร็วและแพร่หลายเกี่ยวข้องกับ "สภาวะและการใช้ยาที่หลากหลาย" ดังนั้นความสัมพันธ์ของเหตุการณ์นี้กับการรักษาด้วยอะไซโคลเวียร์จึงไม่แน่นอน

หายาก: angioedema

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

หายาก: การเพิ่มขึ้นของยูเรียไนโตรเจนในเลือดและครีเอตินีน

หายากมาก: ภาวะไตวายเฉียบพลัน, อาการปวดไต

อาการปวดไตอาจสัมพันธ์กับภาวะไตวาย

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

ธรรมดา: เหนื่อยล้า มีไข้

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการและอาการแสดง: อะซิโคลเวียร์ถูกดูดซึมจากลำไส้เพียงบางส่วนเท่านั้น

ผู้ป่วยที่กิน aciclovir เกินขนาด 20 กรัมเป็นครั้งคราวในครั้งเดียวมักไม่พบผลกระทบที่ไม่คาดคิด

การใช้ยาอะซิโคลเวียร์ในช่องปากเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจและซ้ำๆ เป็นเวลาหลายวัน มีความเกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อระบบทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้และอาเจียน) และผลกระทบทางระบบประสาท (ปวดหัวและสับสน)

การให้ยาอะซิโคลเวียร์ทางหลอดเลือดดำเกินขนาดส่งผลให้ระดับครีเอตินินในเลือดเพิ่มขึ้น ยูเรียไนโตรเจนในเลือดส่งผลให้ไตวาย ผลกระทบทางระบบประสาทรวมถึงความสับสน อาการประสาทหลอน การกระสับกระส่าย อาการชัก และโคม่า ซึ่งเกี่ยวข้องกับการให้ยาเกินขนาดทางหลอดเลือดดำได้รับการอธิบายไว้

การรักษา: ผู้ป่วยควรสังเกตอาการเป็นพิษอย่างระมัดระวัง การฟอกไตมีส่วนสำคัญในการกำจัด aciclovir ออกจากเลือด และอาจถือได้ว่าเป็นทางเลือกที่เหมาะสมในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดตามอาการ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ยาต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์โดยตรงสำหรับการใช้ทั้งระบบ - นิวคลีโอไซด์และนิวคลีโอไทด์ ยกเว้นสารยับยั้งการถอดรหัสแบบย้อนกลับ

รหัส ATC: J05AB01

กลไกการออกฤทธิ์

Aciclovir เป็นแอนะล็อก purine nucleoside สังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ยับยั้ง ในหลอดทดลอง และ ในร่างกายต่อต้านไวรัสเริมของมนุษย์ รวมทั้งไวรัส เริม (HSV) ประเภท 1 และ 2, ไวรัส Varicella zoster (VZV), ไวรัส Epstein Barr (EBV) และ cytomegalovirus (CMV)

ในการเพาะเลี้ยงเซลล์ อะซิโคลเวียร์แสดงฤทธิ์ต้านไวรัสที่ยิ่งใหญ่ที่สุดต่อ HSV-1 ตามมา (ตามลำดับความแรงที่ลดลง) กับ HSV-2, VZV, EBV และ CMV

กิจกรรมการยับยั้งของ aciclovir ต่อ HSV-1 และ HSV-2, VZV, EBV และ CMV นั้นคัดเลือกมาอย่างดี

เอนไซม์ไทมิดีนไคเนส (TK) ของเซลล์ปกติที่ไม่ติดเชื้อไม่ได้ใช้อะซิโคลเวียร์เป็นสารตั้งต้นอย่างมีประสิทธิภาพ ดังนั้น ความเป็นพิษต่อเซลล์เจ้าบ้านของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมนั้นไม่ดี ในทางกลับกัน ไทมิดีนไคเนสของไวรัสที่เข้ารหัสโดย HSV, VZV และ EBV จะแปลงอะซิโคลเวียร์เป็นอะไซโคลเวียร์ โมโนฟอสเฟตซึ่งเป็นอะนาลอกของนิวคลีโอไซด์ซึ่งจะถูกเปลี่ยนเป็นไดฟอสเฟตและไตรฟอสเฟตเพิ่มเติมโดยเอนไซม์ในเซลล์ Aciclovir tri-phosphate รบกวน DNA polymerase ของไวรัสและยับยั้งการจำลอง DNA ของไวรัส การรวมตัวเข้ากับ DNA ของไวรัสทำให้เกิดการหยุดชะงักของกระบวนการยืด ของสายโซ่ดีเอ็นเอ

ผลกระทบทางเภสัชพลศาสตร์

การรักษาด้วย aciclovir เป็นเวลานานหรือซ้ำในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรงอาจสัมพันธ์กับการเลือกสายพันธุ์ไวรัสที่มีความไวลดลง ซึ่งอาจไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วย aciclovir ที่ยืดเยื้อ

สายพันธุ์ไวรัสที่แยกได้ส่วนใหญ่ซึ่งมีความไวลดลง แสดงให้เห็นการขาดสัมพัทธ์ของไทมิดีนไคเนสของไวรัส อย่างไรก็ตาม ยังพบสายพันธุ์ที่มีไทมิดีนไคเนสของไวรัสที่เปลี่ยนแปลงไปหรือดีเอ็นเอโพลีเมอเรสอีกด้วย แม้กระทั่งนิทรรศการ ในหลอดทดลองสำหรับอะซิโคลเวียร์ของสายพันธุ์ HSV ที่แยกได้ อาจเกี่ยวข้องกับลักษณะของสายพันธุ์ที่มีความไวน้อยกว่า ความสัมพันธ์ระหว่างความไวที่กำหนด ในหลอดทดลองของสายพันธุ์ HSV ที่แยกได้และการตอบสนองทางคลินิกต่อการรักษาด้วย aciclovir ไม่ชัดเจน

ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับคำแนะนำให้พยายามหลีกเลี่ยงการแพร่เชื้อไวรัสที่อาจเกิดขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีแผลที่ใช้งานอยู่

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Aciclovir ถูกดูดซึมจากลำไส้เพียงบางส่วนเท่านั้น

ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาในสภาวะคงตัว (Cssmax) หลังจากให้ยา 200 มก. ทุก 4 ชั่วโมงคือ 3.1 ไมโครโมลาร์ (0.7 ไมโครกรัม/มล.) และความเข้มข้นของรางน้ำ (Cssmin) คือ 1.8 ไมโครโมลาร์ (0.4 ไมโครกรัม/มล.)

หลังจากให้ยา 400 มก. และ 800 มก. ทุก 4 ชั่วโมง Cssmax ตามลำดับ คือ 5.3 ไมโครโมลาร์ (1.2 ไมโครกรัม/มล.) และ 8 ไมโครโมลาร์ (1.8 ไมโครกรัม/มล.) และ (ซีสมิน) เท่ากับ 2.7 ไมโครโมลาร์ (0.6 ไมโครกรัม/มล.) และ 4 micromolar (0.9 mcg / ml) ในผู้ใหญ่ตามลำดับ

ในผู้ใหญ่ Cssmax เฉลี่ยหลังจากการแช่ 2.5 มก. / กก. 5 มก. / กก. และ 10 มก. / กก. เป็นเวลาหนึ่งชั่วโมงคือ 22.7 ไมโครโมลาร์ (5.1 ไมโครกรัม / มล.) 43.6 ไมโครโมลาร์ตามลำดับ (9.8 mcg / ml) และ 92 micromolar (20.7 mcg / ml) ระดับ Cssmin ที่สอดคล้องกันหลังจาก 7 ชั่วโมงคือ 2.2 micromolar (0.5 mcg / ml) ตามลำดับ 3.1 micromolar ( 0.7 mcg / mL) และ 10.2 micromolar (2.3 mcg / mL)

ในเด็กอายุมากกว่า 1 ปี พบว่ามีค่าเฉลี่ยระดับ Cssmax และ Cssmin ใกล้เคียงกันเมื่อให้ยา 5 มก. / กก. แทนขนาด 250 มก. / ม. 2 และขนาด 500 มก. / ม. 2 ที่ 10 มก. / กก. ในทารกอายุไม่เกิน 3 เดือน การรักษาด้วยขนาด 10 มก. / กก. โดยให้ยาเป็นเวลา 1 ชั่วโมงในช่วงเวลา 8 ชั่วโมง Cssmax มีค่า 61.2 ไมโครโมลาร์ (13.8 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร) และ Cssmin มีค่า 10.1 ไมโครโมลาร์ (2.3 ไมโครกรัม) / มล.) กลุ่มทารกที่แยกจากกันที่ได้รับ 15 มก. / กก. ทุก 8 ชั่วโมงพบว่ามีการเพิ่มขึ้นของขนาดยาโดยประมาณโดยมี Cmax 83.5 micromolar (18.8 mcg / mL) และ Cmin 14.1 micromolar (3.2 mcg / mL)

การกระจาย

ระดับยาใน CSF สอดคล้องกับประมาณ 50% ของยาในพลาสมา การจับโปรตีนในพลาสมาค่อนข้างต่ำ (9 ถึง 33%) และไม่คาดว่าจะมีปฏิกิริยาระหว่างยาเนื่องจากการแทนที่ตำแหน่งที่ยึดเหนี่ยว

การกำจัด

ในผู้ใหญ่ aciclovir ที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำระยะครึ่งชีวิตของยาจะอยู่ที่ประมาณ 2.9 ชั่วโมง ยาส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางไตไม่เปลี่ยนแปลง การล้างไตของ aciclovir นั้นมากกว่าของ creatinine มาก ซึ่งบ่งชี้ว่า นอกจากการกรองไตแล้ว , การหลั่งในท่อมีส่วนช่วยในการกำจัดยาของไต metabolite ที่สำคัญเพียงอย่างเดียวคือ 9-carboxymethoxymethylguanine ซึ่งสอดคล้องกับประมาณ 10-15% ของขนาดยาที่ได้รับในปัสสาวะ

เมื่อให้อะซิโคลเวียร์หนึ่งชั่วโมงหลังจากให้โพรเบเนซิด 1 ก. ระยะครึ่งชีวิตสุดท้ายและพื้นที่ที่อยู่ภายใต้ความเข้มข้นในพลาสมาเมื่อเทียบกับกราฟเวลาจะขยายขึ้น 18% และ 40% ตามลำดับ

ในทารกอายุไม่เกิน 3 เดือนที่ได้รับยา 10 มก. / กก. โดยให้ยาเป็นเวลา 1 ชั่วโมงในช่วงเวลา 8 ชั่วโมง ค่าครึ่งชีวิตในพลาสมาของเทอร์มินัลคือ 3.8 ชั่วโมง

ประชากรพิเศษ

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง ค่าครึ่งชีวิตเฉลี่ยคือ 19.5 ชั่วโมง ขณะที่ในระหว่างการฟอกไต ค่าครึ่งชีวิตเฉลี่ยของอะซิโคลเวียร์คือ 5.7 ชั่วโมง และระดับจะลดลงโดยเฉลี่ยประมาณ 60% ในระหว่างการฟอกไต

ในผู้สูงอายุ การกวาดล้างทั้งหมดจะลดลงตามอายุที่เพิ่มขึ้นพร้อมกับการกวาดล้างของครีเอตินีนที่ลดลง แม้ว่าจะมีการปรับเปลี่ยนค่าครึ่งชีวิตในพลาสมาของเทอร์มินัลเล็กน้อย

การศึกษาพบว่าไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่ชัดเจนในเภสัชจลนศาสตร์ของ aciclovir หรือ zidovudine เมื่อให้ยาทั้งสองชนิดพร้อมกันในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV

การศึกษาทางคลินิก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของยา aciclovir oral form หรือวิธีแก้ปัญหาสำหรับการให้ยากับภาวะเจริญพันธุ์ของสตรี ในการศึกษาผู้ป่วยชายจำนวน 20 รายที่มีจำนวนอสุจิปกติ การให้ aciclovir ทางปากในขนาดสูงถึง 1 กรัมต่อวันนานถึง 6 เดือน แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกต่อจำนวน การเคลื่อนไหว หรือลักษณะทางสัณฐานวิทยาของตัวอสุจิ

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

การกลายพันธุ์

ผลการทดสอบการกลายพันธุ์ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย จำนวนมาก บ่งชี้ว่า aciclovir ไม่มีความเสี่ยงทางพันธุกรรมในมนุษย์

การเกิดมะเร็ง

ในการศึกษาหนูและหนูในระยะยาว อะไซโคลเวียร์ไม่เป็นสารก่อมะเร็ง

ภาวะเจริญพันธุ์

ในหนูและสุนัข ผลกระทบที่เป็นพิษส่วนใหญ่ที่ย้อนกลับได้ต่อการสร้างอสุจิได้รับรายงานเฉพาะในปริมาณที่สูงกว่าการรักษาอย่างมีนัยสำคัญ การศึกษาในหนูสองรุ่นพบว่าไม่มีผลของ aciclovir ที่ให้ทางปากต่อภาวะเจริญพันธุ์

การสร้างเทอราเจเนซิส

การบริหาร aciclovir อย่างเป็นระบบโดยใช้การทดสอบมาตรฐานที่เป็นที่ยอมรับในระดับสากลไม่ก่อให้เกิดผลกระทบต่อตัวอ่อนหรือสารก่อมะเร็งในกระต่าย หนู หรือหนูแรท