AZARGA - แผ่นพับแพ็คเกจ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Azarga - แผ่นพับแพ็คเกจ

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา ข้อมูลอื่น ๆ

สารออกฤทธิ์: บรินโซลาไมด์, ทิโมลอล

AZARGA 10 มก. / มล. + 5 มก. / มล. ยาหยอดตาระงับ

ทำไมถึงใช้ Azarga? มีไว้เพื่ออะไร?

AZARGA ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์สองชนิด ได้แก่ brinzolamie และ timolol ซึ่งทำงานร่วมกันเพื่อลดความดันในดวงตา

AZARGA ใช้รักษาความดันสูงในดวงตา เรียกอีกอย่างว่าโรคต้อหินหรือความดันตาสูง ในผู้ป่วยอายุมากกว่า 18 ปี และผู้ที่มีความดันตาสูงไม่สามารถควบคุมได้อย่างมีประสิทธิภาพด้วยยาเพียงตัวเดียว

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Azarga

ห้ามใช้ AZARGA

หากคุณแพ้บรินโซลาไมด์ ยาที่เรียกว่าซัลโฟนาไมด์ (เช่น ยาที่ใช้รักษาโรคเบาหวานและการติดเชื้อ และยาขับปัสสาวะ (ยาเม็ดเพื่อส่งเสริมการขับปัสสาวะ) ยาทิโมลอล สารเบต้า-บล็อคเกอร์ (ยาที่ใช้เพื่อลดความดันโลหิตหรือรักษาโรคหัวใจ) หรือส่วนผสมอื่นใดของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
หากคุณมีหรือเคยมีปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจในอดีต เช่น โรคหอบหืด โรคหลอดลมอักเสบอุดกั้นเรื้อรังอย่างรุนแรง (โรคปอดอย่างรุนแรงซึ่งอาจทำให้หายใจมีเสียงวี๊ด หายใจลำบาก และ/หรือไอเป็นเวลานาน) หรือปัญหาการหายใจประเภทอื่นๆ
ในกรณีที่มีไข้ละอองฟางรุนแรง
หากคุณมีอาการหัวใจเต้นช้า หัวใจล้มเหลว หรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ (หัวใจเต้นผิดปกติ)
หากคุณมีความเป็นกรดในเลือดมากเกินไป (ภาวะที่เรียกว่ากรดในเลือดสูง)
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตอย่างรุนแรง

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ยาอะซาร์กา

ใส่ AZARGA หยอดตาเท่านั้น

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนใช้ AZARGA หากคุณประสบหรือเคยได้รับความเดือดร้อนจาก

โรคหลอดเลือดหัวใจ (อาการอาจรวมถึงอาการเจ็บหน้าอกหรือแน่น, หายใจดังเสียงฮืด ๆ หรือสำลัก), หัวใจล้มเหลว, ความดันโลหิตต่ำ
การเปลี่ยนแปลงของอัตราการเต้นของหัวใจเช่นอัตราการเต้นของหัวใจช้า
หายใจลำบาก หอบหืด หรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
โรคระบบไหลเวียนไม่ดี (เช่น โรค Raynauld หรือกลุ่มอาการ Raynauld)
เบาหวาน เนื่องจากทิโมลอลสามารถปกปิดอาการและอาการแสดงของน้ำตาลในเลือดต่ำได้
ต่อมไทรอยด์ที่โอ้อวด เนื่องจากทิโมลอลสามารถปกปิดสัญญาณและอาการของโรคไทรอยด์ได้
กล้ามเนื้ออ่อนแรง (myasthenia gravis)
ก่อนการผ่าตัด แจ้งให้แพทย์ทราบว่าคุณกำลังใช้ AZARGA เนื่องจากทิโมลอลอาจเปลี่ยนผลกระทบของยาบางชนิดที่ใช้ในระหว่างการดมยาสลบ
หากคุณมีประวัติของอะโทปี้ (มีแนวโน้มที่จะเกิดอาการแพ้) และเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรง คุณอาจมีแนวโน้มที่จะเกิดอาการแพ้ด้วยการใช้ AZARGA และการรักษาอะดรีนาลีนอาจไม่ได้ผลเพียงพอที่จะรักษาปฏิกิริยาดังกล่าว หากคุณ มีการรักษาอื่นใด โปรดแจ้งแพทย์หรือพยาบาลว่าคุณกำลังใช้ยาอาซาร์กา
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับ
หากคุณมีตาแห้งหรือปัญหากระจกตา
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไต

เด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ AZARGA สำหรับเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของยา Azarga

แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณกำลังใช้ ใช้เมื่อเร็ว ๆ นี้หรืออาจใช้ยาอื่น ๆ

AZARGA อาจเกิดปฏิกิริยากับยาอื่นๆ ที่คุณกำลังใช้ รวมถึงยาหยอดตาอื่นๆ เพื่อรักษาโรคต้อหิน แจ้งแพทย์หากคุณกำลังรับประทานหรือตั้งใจจะใช้ยาเพื่อลดความดันโลหิต เช่น parasympathomimetics และ guanethidine หรือยารักษาโรคหัวใจอื่น ๆ รวมถึง quinidine (ใช้รักษาปัญหาหัวใจและมาลาเรียบางชนิด) อะมิโอดาโรนหรือยาอื่น ๆ เพื่อรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และไกลโคไซด์สำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว

แจ้งแพทย์ของคุณด้วยว่าคุณกำลังรับประทานหรือตั้งใจจะใช้ยาเพื่อรักษาโรคเบาหวาน หรือเพื่อรักษาแผลในกระเพาะอาหารหรือยาต้านเชื้อรา ยาต้านไวรัส หรือยาปฏิชีวนะ หรือยาแก้ซึมเศร้าที่เรียกว่าฟลูอกซีไทน์และพารอกซีไทน์

หากคุณกำลังใช้ตัวยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรสตัวอื่น (อะเซตาโซลาไมด์หรือดอร์โซลาไมด์) โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบ

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

คุณไม่ควรใช้ยา AZARGA หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือตั้งครรภ์ เว้นแต่แพทย์จะพิจารณาว่าจำเป็น พูดคุยกับแพทย์ของคุณก่อนใช้ AZARGA

ห้ามใช้ AZARGA ขณะให้นมบุตร timolol อาจถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ขอคำแนะนำจากแพทย์ก่อนใช้ยาใด ๆ ขณะให้นมบุตร

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

อย่าขับรถหรือใช้เครื่องจักรจนกว่าวิสัยทัศน์ของคุณจะชัดเจน การมองเห็นของคุณอาจพร่ามัวในทันทีหลังจากใช้ AZARGA

สารออกฤทธิ์ตัวใดตัวหนึ่งอาจลดความสามารถในการดำเนินการที่ต้องการความสนใจทางจิตและ / หรือการประสานงานทางกายภาพ หากคุณพบอาการนี้ โปรดใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ยานพาหนะหรือใช้เครื่องจักร

AZARGA ประกอบด้วยเบนซาลโคเนียมคลอไรด์

AZARGA มีสารกันบูด (benzalkonium chloride) ซึ่งสามารถเปลี่ยนสีคอนแทคเลนส์ชนิดอ่อนและอาจทำให้เกิดอาการระคายเคืองตา ดังนั้นอย่าใส่คอนแทคเลนส์ขณะใช้ AZARGA รอ 15 นาทีหลังจากใช้ AZARGA ก่อนใส่คอนแทคเลนส์กลับเข้าไปใหม่

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีการใช้ Azarga: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

หากคุณกำลังเปลี่ยนยาหยอดตาที่เคยใช้รักษาโรคต้อหินด้วย AZARGA คุณควรหยุดใช้ยาอื่นและเริ่มใช้ AZARGA ในวันถัดไป หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ข้อมูลต่อไปนี้มีประโยชน์ในการจำกัดปริมาณยาที่เข้าสู่กระแสเลือดหลังจากใช้ยาหยอดตา:

ปิดเปลือกตาไว้และใช้แรงกดเบา ๆ ด้วยนิ้วที่มุมด้านในของดวงตาใกล้กับจมูกเป็นเวลาอย่างน้อย 2 นาที

ปริมาณที่แนะนำคือหนึ่งหยดในตาที่ได้รับผลกระทบ วันละสองครั้ง

ใช้ AZARGA ในตาทั้งสองข้างเท่านั้นหากแพทย์แจ้งให้คุณทราบ ใช้ยาตามระยะเวลาที่แพทย์แนะนำ

วิธีใช้งาน

รับขวดและกระจก
ล้างมือของคุณ.
เขย่าก่อนใช้.
คลายเกลียวฝาขวด หลังจากถอดฝาครอบแล้ว หากวงแหวนนิรภัยหลุดออกมา ให้ถอดออกก่อนใช้ผลิตภัณฑ์
หยิบขวดขึ้นมา พลิกคว่ำแล้วถือไว้ระหว่างนิ้วโป้งกับนิ้วชี้
คุณเอียงศีรษะไปข้างหลัง ใช้นิ้วสะอาดดึงเปลือกตาล่างลงเพื่อให้เกิด "กระเป๋า" ระหว่างเปลือกตากับตา หยดจะไปที่นั่น (รูปที่ 1)
วางปลายขวดไว้ใกล้ตา ใช้กระจก ถ้าช่วยได้
ห้ามใช้ปลายขวดสัมผัสดวงตาหรือเปลือกตา บริเวณรอบ ๆ หรือพื้นผิวอื่น ๆ เนื่องจากอาจทำให้ยาหยอดตาติดเชื้อได้
ค่อยๆ บีบที่ฐานของขวดเพื่อปล่อย AZARGA ทีละหยด
อย่ากดขวดแรงๆ: ออกแบบมาให้ทำงานโดยใช้แรงกดเบา ๆ ที่ด้านล่าง (รูปที่ 2)
หลังจากใช้ AZARGA แล้ว ให้ใช้นิ้วกดที่มุมตาใกล้จมูกเป็นเวลา 2 นาที (รูปที่ 3) ซึ่งจะช่วยป้องกันไม่ให้ AZARGA แพร่กระจายไปยังส่วนอื่นๆ ของร่างกาย
หากคุณต้องการหยอดยาหยอดตาทั้งสองข้าง ให้ทำซ้ำขั้นตอนสำหรับตาอีกข้างหนึ่ง
หมุนฝากลับเข้าที่ทันทีหลังใช้งาน
จบหนึ่งขวดก่อนที่จะเปิดขวดถัดไป

หากยาหยอดตาพลาด ให้ลองอีกครั้ง

หากคุณกำลังใช้ยาหยอดตาหรือขี้ผึ้งทาตาอื่น ๆ ให้รออย่างน้อย 5 นาทีระหว่างการหยอดยาแต่ละชนิด ควรให้ขี้ผึ้งหยอดตาเป็นครั้งสุดท้าย

หากคุณลืมรับประทานยา AZARGA ให้รับประทานยาต่อไปตามกำหนด อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม อย่าใช้มากกว่าหนึ่งหยดในดวงตาที่ได้รับผลกระทบ วันละสองครั้ง

หากคุณหยุดใช้ยา AZARGA โดยไม่ได้ปรึกษาแพทย์ ความดันในลูกตาจะไม่ถูกควบคุมหากสูญเสียการมองเห็น

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Azarga มากเกินไป

หากคุณใช้ AZARGA มากกว่าที่ควรจะเป็น ให้ล้างตาทันทีด้วยน้ำอุ่น อย่าใช้ยาหยอดจนกว่าจะถึงเวลาให้ยาครั้งต่อไป

คุณอาจพบว่าอัตราการเต้นของหัวใจลดลง ความดันโลหิตลดลง หัวใจล้มเหลว หายใจลำบาก และระบบประสาทของคุณอาจได้รับผลกระทบ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Azarga คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

หยุดใช้ยานี้และติดต่อแพทย์ทันทีหากคุณมีอาการผื่นขึ้น ปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรง หรือมีอาการแดงรุนแรงหรือมีอาการคันที่ตา อาการเหล่านี้อาจเป็นสัญญาณของอาการแพ้ (ไม่ทราบความถี่)

คุณสามารถใช้หยดต่อไปได้เว้นแต่ผลกระทบจะรุนแรง หากคุณกังวลใจ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ อย่าหยุดใช้ AZARGA โดยไม่ได้ปรึกษาแพทย์ก่อน

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10 ผู้ใช้)

ผลต่อดวงตา: ตาพร่ามัว อาการและอาการแสดงของการระคายเคืองดวงตา (เช่น แสบร้อน ระคายเคือง คัน น้ำตาไหล ตาแดง) ปวดตา
ผลข้างเคียงทั่วไป: การรบกวนรสชาติ

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 ผู้ใช้)

ผลกระทบต่อดวงตา: การพังทลายของกระจกตา (ความเสียหายต่อพื้นผิวด้านหน้าของลูกตา), การอักเสบในลูกตา, ความไวต่อแสง, ความไวของตาผิดปกติ, การหลั่งของตา, ตาแห้ง, ตาเมื่อยล้า, เปลือกตา
ผลข้างเคียงทั่วไป: ความดันโลหิตต่ำ, ไอ, นอนหลับยาก (นอนไม่หลับ)

ไม่ทราบ (ความถี่ไม่สามารถประมาณจากข้อมูลที่มีอยู่)

ผลกระทบต่อดวงตา: การรบกวนในการมองเห็น, ความเสียหายต่อเส้นประสาทตา, ความดันตาเพิ่มขึ้น, การสะสมบนผิวตา, การรบกวนของกระจกตา, ความไวต่อตาลดลง, การอักเสบหรือการติดเชื้อของเยื่อบุลูกตา, ผิดปกติ, การมองเห็นสองครั้งหรือลดลง, การเพิ่มสีตา, การเจริญเติบโตบนพื้นผิวของดวงตา, น้ำตาเพิ่มขึ้น, ตาบวม, ความไวต่อแสง, ลดการเจริญเติบโตหรือจำนวนขนตา, การหลบตาของเปลือกตาบน (ตาปิดครึ่ง), การอักเสบของเปลือกตาและต่อมเปลือกตา, การอักเสบของกระจกตา และการหลุดลอกของชั้นใต้เรตินาที่มีเส้นเลือดหลังการผ่าตัดกรอง ซึ่งอาจทำให้เกิดการรบกวนทางสายตา ความไวของกระจกตาลดลง
หัวใจและการไหลเวียน: การเปลี่ยนแปลงของจังหวะหรืออัตราการเต้นของหัวใจ, อัตราการเต้นของหัวใจช้า, ใจสั่น, ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ, อาการเจ็บหน้าอก, การทำงานของหัวใจลดลง, หัวใจวาย, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, ปริมาณเลือดไปเลี้ยงสมองลดลง, โรคหลอดเลือดสมอง, อาการบวมน้ำ (ของเหลว) สะสม), หัวใจล้มเหลว (โรคหัวใจที่หายใจถี่และบวมที่เท้าและขาเนื่องจากการสะสมของของเหลว), อาการบวมที่แขนขา, ความดันโลหิตต่ำ, สีของนิ้วมือและเท้าเปลี่ยนสีและบางครั้งพื้นที่อื่น ๆ ของ ร่างกาย (ปรากฏการณ์ของ Raynaud) มือและเท้าเย็น
ระบบทางเดินหายใจ: การหดตัวของทางเดินหายใจในปอด (ส่วนใหญ่ในผู้ป่วยที่มีอาการป่วยก่อน), หายใจถี่หรือหายใจลำบาก, อาการหวัด, แน่นหน้าอก, การติดเชื้อทางจมูก, จาม, คัดจมูก, จมูกแห้ง, น้ำมูกไหล, เลือดออก จมูก, หอบหืด, ระคายเคืองคอ
ระบบประสาทและความผิดปกติทั่วไป: ซึมเศร้า ฝันร้าย สูญเสียความทรงจำ ปวดศีรษะ หงุดหงิด หงุดหงิด เหนื่อยล้า ตัวสั่น ความรู้สึกผิดปกติ เป็นลม เวียนศีรษะ ง่วงนอน ความอ่อนแอทั่วไปหรือรุนแรง ความรู้สึกผิดปกติ เช่น เข็มหมุดและเข็ม
กระเพาะอาหาร: คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, ก๊าซในลำไส้หรือปวดท้อง, การอักเสบของลำคอ, รู้สึกปากแห้งหรือผิดปกติ, อาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง
เลือด: การตรวจเลือดแสดงค่าการทำงานของตับผิดปกติ เพิ่มระดับคลอรีนในเลือด ลดจำนวนเม็ดเลือดในเม็ดเลือดแดง
Allergy : มีอาการภูมิแพ้เพิ่มขึ้น อาการแพ้ทั่วๆ ไป รวมถึงอาการบวมใต้ผิวหนัง ซึ่งสามารถเกิดขึ้นได้ในบริเวณต่างๆ เช่น ใบหน้าและแขนขา ซึ่งอาจขัดขวางทางเดินหายใจ ทำให้กลืนหรือหายใจลำบาก ลมพิษ ผื่นเฉพาะที่และทั่วๆ ไป มีอาการคัน ชีวิตกะทันหันรุนแรง - คุกคามปฏิกิริยาการแพ้
หู: หูอื้อ รู้สึกวิงเวียนหรือเวียนศีรษะ
ผิวหนัง: ผื่นแดงหรืออักเสบของผิวหนัง, ความไวของผิวหนังลดลงหรือผิดปกติ, ผมร่วง, ผื่นที่ผิวหนังสีเงินขาว (ผื่นสะเก็ดเงิน) หรือโรคสะเก็ดเงินเลวลง
กล้ามเนื้อ: ปวดหลังทั่วไป ข้อต่อหรือกล้ามเนื้อที่ไม่ได้เกิดจากการออกกำลังกาย กล้ามเนื้อกระตุก ปวดแขนขา กล้ามเนื้ออ่อนแรง/อ่อนแรง อาการและอาการแสดงของกล้ามเนื้ออ่อนแรงเพิ่มขึ้น
ไต : ปวดหลังคล้ายปวดไตบริเวณหลังส่วนล่าง ปัสสาวะบ่อย
การสืบพันธุ์: เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ, ความใคร่ลดลง, ปัญหาทางเพศของผู้ชาย
เมแทบอลิซึม: ระดับน้ำตาลในเลือดต่ำ

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ นอกจากนี้ยังใช้กับผลข้างเคียงใด ๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ระบุไว้ในภาคผนวก 5 โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนขวดและกล่องหลังจาก EXP วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน

ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ

เพื่อป้องกันการติดเชื้อ ให้ทิ้งขวด 4 สัปดาห์หลังจากเปิดครั้งแรก และใช้ขวดใหม่ เขียนวันที่เปิดในช่องว่างที่ให้ไว้บนฉลากขวดและกล่อง

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

กำหนดเวลา "> ข้อมูลอื่นๆ

AZARGA ประกอบด้วยอะไรบ้าง

สารออกฤทธิ์คือ brinzolamide และ timolol สารแขวนลอย 1 มล. ประกอบด้วย brinzolamide 10 มก. และ timolol 5 มก. (ในรูปของ maleate)
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ เบนซาลโคเนียมคลอไรด์ (ดูหัวข้อที่ 2 "AZARGA ประกอบด้วยเบนซาลโคเนียมคลอไรด์") คาร์โบโพล 974P ไดโซเดียมเอเดเทต แมนนิทอล (E421) น้ำบริสุทธิ์ โซเดียมคลอไรด์ ไทล็อกซาโพล กรดไฮโดรคลอริก และ/หรือโซเดียมไฮดรอกไซด์ เพิ่มกรดไฮโดรคลอริกและ / หรือโซเดียมไฮดรอกไซด์จำนวนเล็กน้อยเพื่อรักษาระดับความเป็นกรดปกติ (ระดับ pH)

AZARGA หน้าตาเป็นอย่างไรและสิ่งของในแพ็ค

AZARGA เป็นของเหลว (ระงับเครื่องแบบสีขาวหรือสีออฟไวท์) ที่บรรจุในขวดพลาสติกขนาด 5 มล. พร้อมฝาเกลียวหรือในแพ็คที่บรรจุขวดขนาด 5 มล. สามขวด

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Azarga สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา - 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ - 03.0 รูปแบบเภสัชกรรม - 04.0 รายละเอียดทางคลินิก - 04.1 ข้อบ่งชี้ในการรักษา - 04.2 Posology และวิธีการบริหาร - 04.3 ข้อห้าม - 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้ร่วมกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ - 04.5 และรูปแบบปฏิสัมพันธ์อื่นๆ - 04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร - 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร - 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ - 04.9 ให้ยาเกินขนาด - 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา - 05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ - 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์" - 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยในขั้นพรีคลินิก - 06.0 PHARMACEUTICAL รายละเอียด - 06.1 สารเพิ่มปริมาณ - 06.2 ความไม่เข้ากัน "- 06.3 อายุการเก็บรักษา" - 06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ - 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์หลักและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ - 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ - 07.0 ผู้ถือใบอนุญาต "วางทั้งหมดในตลาด" - 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด - 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือการต่ออายุการอนุญาต - 10.0 วันที่ของการแก้ไขข้อความ - 11.0 สำหรับยาวิทยุ ข้อมูลที่สมบูรณ์เกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน - 12.0 คำแนะนำเบื้องต้นสำหรับการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา -

AZARGA 10 MG / ML + 5 MG / ML EYE DROPS, ระบบกันสะเทือน

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ -

สารแขวนลอย 1 มล. ประกอบด้วย brinzolamide 10 มก. และ timolol 5 มก. (ในรูปของ timolol maleate)

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผล:

สารแขวนลอยหนึ่งมล. มีเบนซาลโคเนียมคลอไรด์ 0.10 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม -

ยาหยอดตา, สารแขวนลอย (ยาหยอดตา).

สารแขวนลอยสีขาวถึงสีขาวนวล pH 7.2 (โดยประมาณ)

04.0 ข้อมูลทางคลินิก -

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา -

การลดความดันในลูกตา (IOP) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคต้อหินแบบมุมเปิดหรือภาวะความดันตาในตาสูง ซึ่งการรักษาด้วยยาเดี่ยวทำให้การลด IOP ไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 5.1)

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร -

ปริมาณ

ใช้ในผู้ใหญ่รวมทั้งผู้สูงอายุ

ขนาดยาคือ AZARGA หนึ่งหยดในถุงเยื่อบุตาที่ได้รับผลกระทบวันละสองครั้ง

การดูดซึมทั้งระบบจะลดลงโดยการปิดช่องจมูกหรือลดเปลือกตาลงเป็นเวลา 2 นาที ด้วยวิธีนี้ ผลข้างเคียงที่เป็นระบบและการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมในท้องถิ่นสามารถทำได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

หากคุณพลาดการทานยา ให้ใช้ยาต่อไปตามกำหนด ปริมาณไม่ควรเกินหนึ่งหยดวันละสองครั้งต่อตาที่ได้รับผลกระทบ

เมื่อใช้ AZARGA แทนยาต้านต้อหินชนิดอื่น ควรหยุดยาตัวอื่นและเริ่มการรักษาด้วย AZARGA ในวันถัดไป

ประชากรพิเศษ

ประชากรเด็ก

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ AZARGA ในเด็กและวัยรุ่นอายุ 0 ถึง 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น

ไม่มีข้อมูล

การด้อยค่าของตับและไต

ยังไม่มีการศึกษากับ AZARGA หรือยาหยอดตาที่มี timolol 5 มก. / มล. ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับหรือไต ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับหรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต

ยังไม่มีการศึกษา AZARGA ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (creatinine clearance hyperchloraemic acidosis (ดูหัวข้อ 4.3)) เนื่องจากบรินโซลาไมด์และสารเมแทบอไลต์ที่สำคัญของมันถูกขับออกทางไตอย่างเด่นชัด AZARGA จึงไม่ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (ดูย่อหน้าที่ 4.3)

ควรใช้ AZARGA ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.4)

วิธีการบริหาร

สำหรับการใช้งานด้านจักษุวิทยา

ผู้ป่วยควรแนะนำให้เขย่าขวดให้ดีก่อนใช้ หลังจากถอดฝา ถ้าแหวนนิรภัยหลุดออกมา ให้ถอดออกก่อนใช้ผลิตภัณฑ์

เพื่อป้องกันการปนเปื้อนของปลายขวดหยดและสารละลาย ควรใช้ความระมัดระวังไม่ให้สัมผัสเปลือกตา บริเวณโดยรอบ หรือพื้นผิวอื่นๆ ด้วยปลายหยดของขวด แนะนำให้ผู้ป่วยปิดขวดให้แน่นเมื่อไม่ใช้งาน

ในกรณีที่มีการใช้ยารักษาโรคตาเฉพาะที่มากกว่าหนึ่งชนิดร่วมกัน ควรให้ยาที่มีช่วงเวลาอย่างน้อย 5 นาที

ควรให้ขี้ผึ้งทาตาเป็นครั้งสุดท้าย

04.3 ข้อห้าม -

• ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

• แพ้ง่ายกับตัวบล็อคเบต้าอื่น ๆ

• แพ้ยาซัลโฟนาไมด์ (ดูหัวข้อ 4.4.)

• โรคทางเดินหายใจปฏิกิริยา รวมทั้งโรคหอบหืดและ "ประวัติโรคหอบหืด โรคปอดอุดกั้นเรื้อรังอย่างรุนแรง"

• หัวใจเต้นช้าไซนัส, โรคไซนัสป่วย, บล็อกซิโน-หัวใจห้องบน, บล็อก atrioventricular ระดับที่สองหรือสามไม่ได้ควบคุมด้วยเครื่องกระตุ้นหัวใจ แสดงอาการหัวใจล้มเหลวหรือช็อกจากโรคหัวใจ

• โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้รุนแรง

• ภาวะกรดในเลือดสูง (ดูหัวข้อ 4.2)

• การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน -

ผลกระทบต่อระบบ

• Brinzolamide และ timolol ถูกดูดซึมอย่างเป็นระบบ เนื่องจากองค์ประกอบ beta-adrenergic ของ timolol อาจเกิดอาการข้างเคียงของหัวใจและหลอดเลือด ปอดและอาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่พบในสารเบต้าได้-adrenergic blockers บริหารอย่างเป็นระบบ อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์จากระบบหลังการให้ยาเฉพาะที่ด้านจักษุวิทยาจะต่ำกว่าที่เห็นหลังการให้ยาตามระบบต่างๆ เพื่อลดการดูดซึมทั้งระบบ ดูหัวข้อ 4.2

• ปฏิกิริยาภูมิไวเกินที่พบได้บ่อยในอนุพันธ์ของซัลโฟนาไมด์ทั้งหมดอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่รักษาด้วย AZARGA เนื่องจากยาจะถูกดูดซึมอย่างเป็นระบบ

โรคหัวใจ

ในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal และภาวะหัวใจล้มเหลว) และความดันเลือดต่ำ ควรมีการประเมินการรักษาด้วยยา beta-blocker อย่างมีวิจารณญาณ และควรพิจารณาการรักษาด้วยสารออกฤทธิ์อื่นๆ สัญญาณของการเลวลงของโรคเหล่านี้และปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ควรได้รับการตรวจสอบในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด

เนื่องจากผลกระทบด้านลบต่อเวลาในการนำไฟฟ้า ควรให้ยา beta-blockers ด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวระดับแรก

ความผิดปกติของหลอดเลือด

ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติ/ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตบริเวณรอบข้างอย่างรุนแรง (เช่น รูปแบบที่รุนแรงของโรค Raynauld หรือกลุ่มอาการ Raynauld) ควรได้รับการปฏิบัติด้วยความระมัดระวัง

ภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน

ตัวบล็อกเบต้ายังสามารถปกปิดสัญญาณของภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน

กล้ามเนื้ออ่อนแรง

มีรายงานผลิตภัณฑ์ยาที่ปิดกั้น Beta-adrenergic เพื่อเพิ่มความอ่อนแอของกล้ามเนื้อที่เกี่ยวข้องกับอาการบางอย่างของ myasthenia (เช่นภาพซ้อน, หนังตาตกและความอ่อนแอทั่วไป)

โรคระบบทางเดินหายใจ

ได้รับรายงานเกี่ยวกับปฏิกิริยาทางเดินหายใจรวมถึงการเสียชีวิตเนื่องจากภาวะหลอดลมหดเกร็งในผู้ป่วยโรคหอบหืดหลังจากได้รับยา beta-blockers บางชนิด

ในผู้ป่วยที่มีโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ควรใช้ AZARGA ด้วยความระมัดระวังและเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น

ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ / เบาหวาน

ควรใช้ beta-blockers ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำโดยธรรมชาติหรือในผู้ป่วยที่เป็นเบาหวานในที่ทำงานเนื่องจาก beta-blockers อาจปกปิดอาการและอาการแสดงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเฉียบพลัน

ความผิดปกติของความสมดุลของกรด / เบส

AZARGA ประกอบด้วย brinzolamide ซึ่งเป็นซัลโฟนาไมด์ อาการข้างเคียงชนิดเดียวกันกับซัลโฟนาไมด์อาจเกิดขึ้นกับการบริหารเฉพาะที่ มีรายงานการรบกวนของกรด / เบสเมื่อใช้สารยับยั้ง carbonic anhydrase ทางปาก ควรใช้ผลิตภัณฑ์นี้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการด้อยค่าของไตเนื่องจากความเสี่ยงที่เป็นไปได้ของภาวะกรดในกระเพาะอาหาร หรือมีอาการภูมิไวเกิน

ความตื่นตัวทางจิต

สารยับยั้ง carbonic anhydrase ในช่องปากอาจทำให้ความสามารถในการทำงานที่ต้องมีการเตรียมพร้อมทางจิตหรือการประสานงานทางกายภาพลดลง AZARGA ถูกดูดซึมอย่างเป็นระบบและอาจเกิดขึ้นได้หลังจากการบริหารเฉพาะที่

ปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก

ขณะรับประทานเบต้า-blockers ผู้ป่วยที่มีประวัติภูมิแพ้หรือปฏิกิริยา anaphylactic รุนแรงต่อสารก่อภูมิแพ้ส่วนใหญ่อาจมีปฏิกิริยาตอบสนองต่อสารก่อภูมิแพ้ดังกล่าวซ้ำ ๆ และอาจไม่ตอบสนองต่อปริมาณอะดรีนาลีนตามปกติที่ใช้ในการรักษาปฏิกิริยาภูมิแพ้

การแยกคอรอยด์

มีรายงานการแยกตัวของคอรอยด์หลังจากให้การรักษาเพื่อลดการผลิตสารน้ำ (เช่น timolol, acetazolamide) หลังขั้นตอนการกรอง

ดมยาสลบ

การเตรียมการทางตาที่ปิดกั้นเบต้าอาจขัดขวางผลการทำงานของตัวเร่งปฏิกิริยาเบต้าที่เป็นระบบของ เช่น อะดรีนาลีน ควรแจ้งให้วิสัญญีแพทย์ทราบเมื่อผู้ป่วยกำลังใช้ยาทิโมลอล

การรักษาร่วมกัน

ผลกระทบต่อความดันภายในลูกตาหรือผลต่อระบบที่ทราบของ beta-blockers อาจเกิดขึ้นได้เมื่อให้ timolol กับผู้ป่วยที่ได้รับ systemic beta-blocking agent อยู่แล้ว การตอบสนองของผู้ป่วยดังกล่าวควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ ไม่แนะนำให้ใช้สารหรือสารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรสสองตัว (ดูหัวข้อ 4.5)

ผลกระทบเพิ่มเติมต่อผลกระทบต่อระบบที่ทราบของสารยับยั้ง carbonic anhydrase อาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับ AZARGA และตัวยับยั้ง carbonic anhydrase ในช่องปาก ยังไม่มีการศึกษาการใช้ AZARGA และสารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรสในช่องปากร่วมกัน และไม่แนะนำให้ใช้ (ดูหัวข้อ 4.5)

เอฟเฟกต์ตา

AZARGA มีประสบการณ์ที่จำกัดในการรักษาผู้ป่วยโรคต้อหินหลอกหรือเม็ดสี ควรใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วยเหล่านี้และแนะนำให้ติดตาม IOP อย่างใกล้ชิด

AZARGA ไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยโรคต้อหินมุมแคบและไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยเหล่านี้

ยา beta-blockers ที่เกี่ยวกับตาอาจทำให้ตาแห้งได้ ผู้ป่วยโรคกระจกตาควรได้รับการรักษาด้วยความระมัดระวัง

ยังไม่ได้ศึกษาบทบาทที่เป็นไปได้ของ brinzolamide ต่อการทำงานของกระจกตาบุผนังหลอดเลือดในผู้ป่วยที่มีกระจกตาที่ถูกบุกรุก (โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีจำนวนเซลล์บุผนังหลอดเลือดต่ำ) ผู้ป่วยที่ใส่คอนแทคเลนส์ยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเฉพาะเจาะจง และในผู้ป่วยเหล่านี้ ควรมีการตรวจสอบอย่างรอบคอบระหว่างการใช้ ของ brinzolamide เนื่องจากสารยับยั้ง carbonic anhydrase อาจทำให้ความชุ่มชื้นของกระจกตาลดลงและการสึกหรอของคอนแทคเลนส์อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อกระจกตา ขอแนะนำให้ติดตามผู้ป่วยกระจกตาอย่างระมัดระวัง ผู้ป่วยที่เป็นโรคกระจกตามีความบกพร่องเช่นเดียวกับผู้ป่วยโรคเบาหวานหรือกระจกตาเสื่อม

สามารถใช้ AZARGA ขณะใส่คอนแทคเลนส์ภายใต้การดูแลอย่างใกล้ชิด (ดูหัวข้อ "Benzalkonium chloride")

เบนซาลโคเนียมคลอไรด์

AZARGA ประกอบด้วยเบนซาลโคเนียมคลอไรด์ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการระคายเคืองตาและเป็นที่ทราบกันดีว่าคอนแทคเลนส์เปลี่ยนสีได้ ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสคอนแทคเลนส์ชนิดอ่อน ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำให้ถอดคอนแทคเลนส์ก่อนใช้ ใช้ AZARGA และรอ 15 นาทีหลังจากหยอดยาก่อนใช้ การใส่กลับเข้าไปใหม่

มีรายงานว่า Benzalkonium chloride ทำให้เกิด punctate keratopathy และ / หรือ keratopathy ที่เป็นแผลที่เป็นพิษ จำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดด้วยการใช้งานบ่อยครั้งหรือเป็นเวลานาน

การด้อยค่าของตับ

AZARGA ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ -

ไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยากับ AZARGA

AZARGA ประกอบด้วย brinzolamide ซึ่งเป็นสารยับยั้ง carbonic anhydrase และแม้ว่าจะให้ยาทาแต่ก็จะถูกดูดซึมอย่างเป็นระบบ มีรายงานการรบกวนของกรด / เบสเมื่อใช้สารยับยั้ง carbonic anhydrase ในช่องปาก ควรพิจารณาความเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์ในผู้ป่วยที่ได้รับ AZARGA

ผู้ป่วยที่รักษาด้วยสารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรสในช่องปากและยาหยอดตาที่มีบรินโซลาไมด์มีศักยภาพในการเพิ่มผลกระทบต่อระบบที่เป็นที่รู้จักของการยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรส ไม่แนะนำให้ใช้ยาหยอดตาที่มีบรินโซลาไมด์และสารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรสในช่องปากร่วมกัน

ไซโตโครม พี ไอโซไซม์-450 รับผิดชอบการเผาผลาญของ brinzolamide ได้แก่ CYP3A4 (ตัวหลัก), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 และ CYP2C9 สารยับยั้ง CYP3A4 เช่น ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir และ troleandomycin คาดว่าจะยับยั้งการเผาผลาญของ brinzolamide ผ่าน CYP3A4 ควรใช้ความระมัดระวังหากใช้สารยับยั้ง CYP3A4 พร้อมกัน อย่างไรก็ตาม เนื่องจากการกำจัดส่วนใหญ่ผ่านทางไต การสะสมของ brinzolamide จึงไม่น่าเป็นไปได้ Brinzolamide ไม่ใช่ตัวยับยั้ง cytochrome P isoenzymes-450.

ผลกระทบเพิ่มเติม เช่น ความดันเลือดต่ำและ / หรือภาวะหัวใจเต้นช้าที่ทำเครื่องหมายไว้อาจเกิดขึ้นเมื่อมีการให้ยา beta-blocker ร่วมกับสารละลายแคลเซียมในช่องปาก, สารปิดกั้น beta-adrenergic, antiarrhythmics (รวมทั้ง amiodarone), digitalis glycosides, parasympathomimetics, guanethidine

ตัวบล็อกเบต้าอาจลดการตอบสนองต่ออะดรีนาลีนที่ใช้ในการรักษาปฏิกิริยาแอนาฟิแล็กติก ควรให้การดูแลเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีประวัติภูมิแพ้หรือภูมิแพ้ (ดูหัวข้อ 4.4)

ปฏิกิริยาความดันโลหิตสูงต่อการถอน clonidine อย่างกะทันหันอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ยา beta-blocking แนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในการใช้ยานี้ร่วมกับ clonidine

มีรายงานศักยภาพของเบต้าในระหว่างการรักษาร่วมกับสารยับยั้ง CYP2D6 (เช่น quinidine, fluoxetine, paroxetine) และ timolol-บล็อกระบบ (เช่นอัตราการเต้นของหัวใจลดลง, ภาวะซึมเศร้า) ข้อควรระวังคือ

เบต้า-ตัวบล็อกอาจเพิ่มฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของยาต้านเบาหวาน-สารบล็อคอาจปกปิดสัญญาณและอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (ดูหัวข้อ 4.4)

มีรายงานเกี่ยวกับโรค Mydriasis เป็นครั้งคราวหลังจากใช้ beta-blockers เกี่ยวกับตาและ adrenaline (epinephrine) ร่วมกัน

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร -

การตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ brinzolamide และ timolol ในจักษุวิทยาในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองกับ brinzolamide แสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์หลังการให้ยาอย่างเป็นระบบ ดูหัวข้อ 5.3 ไม่ควรใช้ AZARGA ในระหว่างตั้งครรภ์หากไม่จำเป็น การดูดซึมอย่างเป็นระบบ ดูหัวข้อ 4.2

การศึกษาทางระบาดวิทยาไม่ได้แสดงผลที่ผิดรูปแบบ แต่แสดงความเสี่ยงของการชะลอการเจริญเติบโตของมดลูกเมื่อให้ยา beta-blockers ทางปาก นอกจากนี้ อาการและอาการแสดงของผลกระทบของสารเบต้า-บล็อคเกอร์ (เช่น หัวใจเต้นช้า ความดันเลือดต่ำ ความทุกข์ทางเดินหายใจ และภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ) ได้รับการสังเกตในทารกแรกเกิดเมื่อให้ยาเบต้า-บล็อคเกอร์จนถึงเวลาคลอด หากใช้ยา AZARGA จนกระทั่งคลอด ทารกแรกเกิดควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบในวันแรกของชีวิต

เวลาให้อาหาร

ไม่ทราบว่าโรคตาบรินโซลาไมด์ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ การศึกษาในสัตว์แสดงให้เห็นว่ามีการขับบรินโซลาไมด์ในน้ำนมแม่หลังการบริหารช่องปาก ดูหัวข้อที่ 5.3

ตัวบล็อกเบต้าถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ อย่างไรก็ตาม ในปริมาณที่ใช้ในการรักษาของ timolol ในยาหยอดตา ไม่น่าจะมีปริมาณเพียงพอในน้ำนมแม่เพื่อสร้างอาการทางคลินิกของ beta-blockers ในทารก เพื่อลดการดูดซึมของระบบ ดูหัวข้อ 4.2

อย่างไรก็ตาม ไม่สามารถยกเว้นความเสี่ยงต่อทารกได้ การตัดสินใจยุติการให้นมลูกหรือการรักษาด้วยยา AZARGA ควรคำนึงถึงประโยชน์ของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่สำหรับทารกและประโยชน์ของการบำบัดสำหรับสตรี

ภาวะเจริญพันธุ์

ข้อมูลก่อนคลินิกไม่แสดงผลของ brinzolamide หรือ timolol ต่อภาวะเจริญพันธุ์ของเพศชายหรือเพศหญิง ไม่มีผลกระทบต่อภาวะเจริญพันธุ์ของเพศชายหรือเพศหญิงเมื่อใช้ AZARGA

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร -

AZARGA มีอิทธิพลเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

การมองเห็นไม่ชัดชั่วขณะเช่นเดียวกับการรบกวนอื่น ๆ ในการมองเห็น อาจทำให้ความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักรลดลง หากการมองเห็นไม่ชัดเกิดขึ้นในเวลาที่หยอด ผู้ป่วยควรรอจนกว่าการมองเห็นจะชัดเจนก่อนขับรถหรือใช้เครื่องจักร

สารยับยั้ง Carbonic anhydrase อาจทำให้ความสามารถในการดำเนินการที่ต้องการความสนใจทางจิตและ / หรือการประสานงานทางกายภาพลดลง (ดูหัวข้อ 4.4)

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ -

สรุปข้อมูลความปลอดภัย

ในการศึกษาทางคลินิก อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคือการมองเห็นไม่ชัด ระคายเคืองตา และปวดตา ซึ่งเกิดขึ้นในผู้ป่วยประมาณ 2% ถึง 7%

ตารางอาการไม่พึงประสงค์

มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้ในระหว่างการศึกษาทางคลินิกและการเฝ้าระวังหลังการตลาดด้วย AZARGA และส่วนประกอบแต่ละอย่าง brinzolamide และ timololจำแนกตามแบบแผนต่อไปนี้: ธรรมดามาก (> 1/10), ทั่วไป (> 1/100 ถึง 1 / 1,000 ถึง 1 / 10,000 ถึง

การจำแนกระบบและอวัยวะ เงื่อนไขที่ต้องการของ MedDRA การติดเชื้อและการแพร่ระบาด ไม่รู้: หลอดอาหารอักเสบ³, หลอดลมอักเสบ³, ไซนัสอักเสบ³, โรคจมูกอักเสบ³ ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง ไม่รู้: จำนวนเม็ดเลือดแดงลดลง3, คลอไรด์ในเลือดเพิ่มขึ้น³ ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน ไม่รู้: anaphylaxis², อาการแพ้ทั้งระบบรวมถึง angioedema², ผื่นเฉพาะที่และทั่วๆไป², ภูมิไวเกิน¹, ลมพิษ², อาการคัน² ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ ไม่รู้: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ² ความผิดปกติทางจิตเวช ผิดปกติ: นอนไม่หลับ¹ ไม่รู้: ซึมเศร้า¹, ความจำเสื่อม², ไม่แยแส³, อารมณ์ซึมเศร้า³, ความใคร่ลดลง³, ฝันร้าย2,3, ความกังวลใจ³ ความผิดปกติของระบบประสาท ทั่วไป: dysgeusia¹ ไม่เป็นที่รู้จัก: ภาวะขาดเลือดในสมอง², โรคหลอดเลือดสมองตีบ², อาการหมดสติ², อาการและอาการแสดงของกล้ามเนื้ออ่อนแรงมากขึ้น, อาการง่วงซึม³, ความผิดปกติของมอเตอร์³, ความจำเสื่อม³, ความจำเสื่อม³, อาชา2,3, อาการสั่น³, hypoesthesia³, ageusia³, เวียนศีรษะ¹, ปวดหัว¹ ความผิดปกติของดวงตา ทั่วไป: ตาพร่ามัว¹, ปวดตา¹, ระคายเคืองตา¹ ผิดปกติ: การสึกกร่อนของกระจกตา¹, punctate keratitis¹, กลัวแสง¹, ตาแห้ง¹, ปล่อยตา¹, อาการคันในตา¹, ความรู้สึกของสิ่งแปลกปลอมในดวงตา¹, ภาวะเลือดคั่งในดวงตา¹, ภาวะเลือดคั่งของลูกตา¹, น้ำตาไหลเพิ่มขึ้น¹, ห้องหน้า Tyndall effect¹, conjunctival hyperaemia¹, เกิดผื่นแดงที่เปลือกตา ไม่รู้: เพิ่มขึ้น fovea / อัตราส่วนของแผ่นใยแก้วนำแสง³, คอรอยด์ออกหลังการผ่าตัดแผ่นกรอง² (ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน), keratitis², ³, keratopathy³, ข้อบกพร่องของเยื่อบุผิวกระจกตา³, โรคเยื่อบุผิวกระจกตา³, ความดันที่เพิ่มขึ้น incraoculare³, การสะสมของตา³, การย้อมสีกระจกตา³, อาการบวมน้ำที่กระจกตา³, ความไวของกระจกตาลดลง², เยื่อบุตาอักเสบ³, meibomite³, ภาพซ้อน², 3, แสงจ้า³, photopsia³, การมองเห็นที่ลดลง³, ความบกพร่องทางสายตา1, pterygium³, ไม่สบายตา³, keratoconjunctivitis sic sclera pigmentation³, ภาวะเยื่อบุตาอักเสบจากการมองเห็น, ³, การรบกวนของถุงใต้ตา, ³ ความผิดปกติของเปลือกตา³, อาการบวมน้ำที่เปลือกตา¹, ptosis² ความผิดปกติของหูและเขาวงกต ไม่รู้: อาการเวียนศีรษะบ้านหมุน³, หูอื้อ³ โรคหัวใจ ไม่รู้: ภาวะหัวใจหยุดเต้น², ภาวะหัวใจล้มเหลว², ภาวะหัวใจล้มเหลว², บล็อก atrioventricular², ความทุกข์ทรมานจากหัวใจและหลอดเลือด³, angina pectoris³, bradycardia2.3, อัตราการเต้นของหัวใจผิดปกติ³, arrhythmia2.3, ใจสั่น2.3, หัวใจเต้นเร็ว³, อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น³, อาการเจ็บหน้าอก², บวมน้ำ² โรคหลอดเลือด ผิดปกติ: ลดความดันโลหิต¹ ไม่รู้: ความดันเลือดต่ำ², ความดันโลหิตสูง³, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น¹, ปรากฏการณ์ของ Raynaud², มือและเท้าเย็น² ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร ผิดปกติ: ไอ¹ ไม่รู้: หลอดลมหดเกร็ง (ส่วนใหญ่ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดลมอักเสบอยู่แล้ว), หายใจลำบาก¹, โรคหอบหืด³, epistaxis¹, hyperreactivity ของหลอดลม³, ระคายเคืองคอ³, คัดจมูก³, ความแออัดของระบบทางเดินหายใจส่วนบน³, การสูญเสียย้อนหลัง³, จาม³, จมูกแห้ง³ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ไม่รู้: อาเจียน2,3, ปวดท้องตอนบน¹, ปวดท้อง², ท้องร่วง¹, ปากแห้ง¹, คลื่นไส้¹, หลอดอาหารอักเสบ³, อาการอาหารไม่ย่อย2,3, ไม่สบายท้อง³, ไม่สบายท้อง³, การเคลื่อนไหวของลำไส้บ่อย³, โรคทางเดินอาหาร³, ปาก hypoesthesia³, พยาธิในช่องปาก³, อาการท้องอืด³ ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี ไม่รู้: การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ³ ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ไม่รู้: ลมพิษ³, ผื่นมาคูโลปาปูลา³, อาการคันทั่วไป³, ความรัดกุมของผิวหนัง³, โรคผิวหนัง³, ผมร่วง¹, ผื่นจากโรคสะเก็ดเงินหรืออาการกำเริบของโรคสะเก็ดเงิน², ผื่น¹, เกิดผื่นแดง¹ ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ไม่รู้: ปวดกล้ามเนื้อ¹ กล้ามเนื้อกระตุก³, ปวดข้อ³, ปวดหลัง³, ปวดปลายแขน³ ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ ไม่รู้: ปวดไต³, Pollakiuria³ โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม ไม่เป็นที่รู้จัก: หย่อนสมรรถภาพทางเพศ³, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ², ความใคร่ลดลง² ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ไม่รู้: เจ็บหน้าอก¹, เจ็บ³, อ่อนล้า¹, อ่อนแรง², ³, ไม่สบาย³, เจ็บหน้าอก³, รู้สึกแปลกๆ³, ประหม่า³, หงุดหงิด³, อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้าง³, ยาตกค้าง³ การตรวจวินิจฉัย ผิดปกติ: โพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น¹, แลคติกดีไฮโดรจีเนสในเลือดเพิ่มขึ้น¹

1 อาการไม่พึงประสงค์ที่สังเกตพบสำหรับ Azarga

2 อาการไม่พึงประสงค์เพิ่มเติมที่สังเกตได้จาก timolol เพียงอย่างเดียว

3 อาการไม่พึงประสงค์เพิ่มเติมที่สังเกตได้จาก brinzolamide เพียงอย่างเดียว

คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก

Dysgeusia (รสขมหรือผิดปกติในปากหลังจากการหยอด) เป็นอาการข้างเคียงที่เกิดขึ้นอย่างเป็นระบบซึ่งเกี่ยวข้องกับการใช้ AZARGA ในระหว่างการทดลองทางคลินิก อาจเป็นเพราะการที่ลูกตาไหลผ่านช่องจมูกผ่านช่องจมูกและเกิดจาก brinzolamide Nasolacrimal occlusion หรือการปิดเปลือกตาเล็กน้อยหลังจากการหยอดอาจช่วยลดการเกิดผลกระทบนี้ได้ (ดูหัวข้อ 4.2)

AZARGA ประกอบด้วย brinzolamide ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง sulphonamide ของ carbonic anhydrase ที่มีการดูดซึมอย่างเป็นระบบ ระบบทางเดินอาหาร, ระบบประสาท, โลหิตวิทยา, ไตและการเผาผลาญอาหารมักเกี่ยวข้องกับสารยับยั้ง carbonic anhydrase อาการข้างเคียงชนิดเดียวกันที่เกิดจากสารยับยั้ง carbonic anhydrase ในช่องปากเป็นไปได้ด้วยการบริหารเฉพาะที่

Timolol ถูกดูดซึมเข้าสู่ระบบไหลเวียน นี้อาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์คล้ายกับที่พบในผลิตภัณฑ์ยาที่ปิดกั้นเบต้าที่เป็นระบบ ปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ที่ระบุไว้ ได้แก่ ปฏิกิริยาที่พบในกลุ่มเบต้าบล็อกเกอร์ที่เกี่ยวกับตา อาการไม่พึงประสงค์เพิ่มเติมที่เกี่ยวข้องกับการใช้ส่วนประกอบแต่ละอย่างที่อาจเกิดขึ้นกับ AZARGA รวมอยู่ในตารางด้านบน อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์จากระบบหลังการบริหารจักษุวิทยาเฉพาะที่ต่ำกว่าที่เห็นหลังการให้ยาอย่างเป็นระบบ เพื่อลดการดูดซึมของระบบ ดูหัวข้อ 4.2

ประชากรเด็ก

ไม่แนะนำให้ใช้ AZARGA ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพ

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ ในภาคผนวก 5

04.9 ยาเกินขนาด -

ในกรณีที่กลืนกินโดยไม่ตั้งใจ อาการของการใช้ยาเกินขนาด beta blocker อาจรวมถึงหัวใจเต้นช้า ความดันเลือดต่ำ หัวใจล้มเหลว และหลอดลมหดเกร็ง

ในกรณีที่ใช้ยาหยอดตา AZARGA เกินขนาด การรักษาควรเป็นอาการและเป็นการประคับประคอง เนื่องจาก brinzolamide ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์การพัฒนาภาวะความเป็นกรดและผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นต่อระบบประสาทส่วนกลางอาจเกิดขึ้นได้ ควรตรวจสอบระดับอิเล็กโทรไลต์ในซีรัม (โดยเฉพาะโพแทสเซียม) และระดับ pH ในเลือด การศึกษาพบว่า timolol ไม่ได้ฟอกทันที

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา -

05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ -

กลุ่มเภสัชบำบัด: จักษุวิทยา ยาเตรียมต้านต้อหิน และยาไมโอติก

รหัส ATC: S01ED51

กลไกการออกฤทธิ์

AZARGA ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์สองชนิด ได้แก่ brinzolamide และ timolol maleate ส่วนประกอบทั้งสองนี้ลดความดันในลูกตาสูง (IOP) ส่วนใหญ่โดยลดการหลั่งของอารมณ์ขัน แต่ผ่านกลไกการทำงานที่แตกต่างกัน ผลรวมของส่วนผสมออกฤทธิ์ทั้งสองนี้กำหนดการลดลงของ IOP เพิ่มเติม เมื่อเทียบกับการบริโภคเพียงครั้งเดียวของแต่ละส่วนประกอบ

Brinzolamide เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของคาร์บอนิกแอนไฮไดเรส II ของมนุษย์ (CA-II) ไอโซไซม์เด่นในดวงตา การยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรสที่ระดับของกระบวนการปรับเลนส์ของดวงตาลดการหลั่งของอารมณ์ขันในน้ำ น่าจะเป็นเพราะการชะลอตัวของการก่อตัวของไบคาร์บอเนตไอออนโดยมีผลให้การขนส่งโซเดียมและของเหลวลดลง

Timolol เป็นสารปิดกั้น adrenergic ที่ไม่ผ่านการคัดเลือกซึ่งไม่มีกิจกรรม sympathomimetic ที่แท้จริง, กิจกรรมกดประสาทของกล้ามเนื้อหัวใจโดยตรงหรือกิจกรรมการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน การศึกษา Tonography และ fluorophotometry ในมนุษย์ระบุว่าการกระทำที่โดดเด่นนั้นเกี่ยวข้องกับการลดการก่อตัวของอารมณ์ขันในน้ำและการเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในความง่ายในการไหลออก

ผลกระทบทางเภสัชพลศาสตร์

ผลกระทบทางคลินิก:

ในการศึกษาทางคลินิกที่มีการควบคุมเป็นเวลา 12 เดือนในผู้ป่วยที่มีโรคต้อหินแบบมุมเปิดหรือภาวะความดันตาสูงในตา ซึ่งตามความเห็นของผู้วิจัย อาจได้รับประโยชน์จากการรักษาแบบผสมผสาน และมีค่าเฉลี่ยความดันในลูกตาที่ระดับพื้นฐานระหว่าง 25 ถึง 27 mmHg ผลการลดความดันลูกตาเฉลี่ย ของ AZARGA ที่บริหารให้วันละสองครั้งในช่วง 7 ถึง 9 mmHg แสดงให้เห็นถึงความไม่ด้อยกว่าของ AZARGA ต่อดอร์โซลาไมด์ 20 มก. / มล. + ทิโมลอล 5 มก. / มล. ในการลด IOP เฉลี่ยทุกจุดทุกครั้งที่เข้ารับการตรวจ

ในการศึกษาทางคลินิกที่มีการควบคุมเป็นเวลา 6 เดือนในผู้ป่วยที่มีโรคต้อหินแบบมุมเปิดหรือภาวะความดันโลหิตสูงในตา และความดันในลูกตาเฉลี่ยที่เส้นฐานระหว่าง 25 ถึง 27 mmHg ผลการลดความดันลูกตาเฉลี่ยของ AZARGA ที่ได้รับวันละสองครั้งรวมอยู่ด้วยระหว่าง 7 ถึง 9 mmHg และสูงถึง สูงกว่า brinzolamide 3 mmHg 10 มก. / มล. รับประทานวันละสองครั้งและสูงกว่า timolol 5 มก. / มล. ถึง 2 mmHg วันละ 2 ครั้ง ค่าเฉลี่ย IOP ลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับทั้ง brinzolamide และ timolol ตลอดเวลา ในการเข้าชมทั้งหมด

ในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุม 3 ครั้ง ความรู้สึกไม่สบายตาหลังจากหยอดยา AZARGA ลดลงอย่างมีนัยสำคัญน้อยกว่าความรู้สึกไม่สบายที่รู้สึกหลังจากหยอดดอร์โซลาไมด์ 20 มก. / มล. + timolol 5 มก. / มล.

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ -

การดูดซึม

หลังจากการบริหารตาเฉพาะที่ brinzolamide และ timolol จะถูกดูดซึมผ่านกระจกตาและเข้าสู่ระบบไหลเวียน ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ ผู้ที่มีสุขภาพดีได้รับ brinzolamide ในช่องปาก (1 มก.) วันละสองครั้งเป็นเวลา 2 สัปดาห์ เพื่อลดระยะเวลาในสภาวะคงตัวก่อนเริ่ม AZARGA หลังการให้ AZARGA วันละสองครั้งเป็นเวลา 13 สัปดาห์ ความเข้มข้นของบรินโซลาไมด์ในเซลล์เม็ดเลือดแดง (RBC) เฉลี่ยเท่ากับ 18.8 ± 3.29 ไมโครโมลาร์ 18.1 ± 2.68 ไมโครโมลาร์ และ 18, 4 ± 3.01 ไมโครโมลาร์ที่ 4, 10 และ 15 สัปดาห์ตามลำดับ แสดงให้เห็นว่า ความเข้มข้นของบรินโซลาไมด์ในสภาวะคงตัวใน RBCs ถูกคงไว้

ที่สภาวะคงตัว หลังจากใช้ AZARGA แล้ว ค่าเฉลี่ยของ Cmax และ AUC0-12 ชั่วโมงในพลาสมาของ timolol ลดลง 27% และ 28% ตามลำดับ (Cmax: 0.824 ± 0.453 ng / ml; AUC0-12 ชม.: 4.71 ± 4.29 ng h / ml) เทียบกับการให้ timolol 5 มก. / มล. (Cmax: 1.13 ± 0.494 ng / ml; AUC0-12 ชม.: 6.58 ± 3.18 ng ชม. / มล.) การได้รับ timolol ในระบบที่ต่ำกว่าหลังการให้ AZARGA ไม่เกี่ยวข้องทางคลินิก หลังจากได้รับ AZARGA แล้ว ค่าเฉลี่ย Cmax ของ timolol อยู่ที่ 0.79 ± 0.45 ชั่วโมง

การกระจาย

การจับโปรตีนในพลาสมาของ brinzolamide อยู่ในระดับปานกลาง (ประมาณ 60%) Brinzolamide ถูกกักเก็บในเซลล์เม็ดเลือดแดงเนื่องจากมีความสัมพันธ์ใกล้ชิดกับ CA-II และ CA-I ในระดับที่น้อยกว่า เมแทบอไลต์ของมัน N-Active desethyl-brinzolamide สะสมในเซลล์เม็ดเลือดแดงโดยจับกับ CA-I เป็นหลัก ความสัมพันธ์ของ brinzolamide และ metabolite กับ CA ที่มีอยู่ในเซลล์เม็ดเลือดแดงและเนื้อเยื่อส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาต่ำ

ข้อมูลการกระจายในเนื้อเยื่อตาของกระต่ายแสดงให้เห็นว่า timolol สามารถวัดได้ในน้ำไหลนานถึง 48 ชั่วโมงหลังการให้ AZARGA ที่สภาวะคงตัว timolol จะถูกตรวจพบในพลาสมาของมนุษย์นานถึง 12 ชั่วโมงหลังการให้ยา โดย AZARGA

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

เส้นทางการเผาผลาญของ brinzolamide เกี่ยวข้องกับ N.-ดีลคิลเลชั่น O-ดีลคิลเลชันและออกซิเดชันของสายข้าง N-โพรพิล แล้ว-desethyl-brinzolamide เป็นสารเมแทบอไลต์ที่สำคัญของ brinzolamide ซึ่งเกิดขึ้นในมนุษย์ ซึ่งสามารถจับกับ CA-I เมื่อมี brinzolamide และสะสมในเซลล์เม็ดเลือดแดงn หลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่าเมแทบอลิซึมของบรินโซลาไมด์ส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับไอโซเอนไซม์ CYP3A4 เช่นเดียวกับไอโซไซม์อื่นอย่างน้อยสี่ชนิด (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 และ CYP2C9)

Timolol ถูกเผาผลาญในสองวิธี วิถีทางหนึ่งสร้างสายโซ่ข้างของเอธานอลเอมีนบนวงแหวนไทอะไดอะโซล และอีกทางหนึ่งสร้างสายข้างเอทานอลบนอะตอมของมอร์โฟลีนไนโตรเจนและสายข้างที่คล้ายกันที่สองที่มีหมู่คาร์บอนิลอยู่ติดกับไนโตรเจน เมแทบอลิซึมของ timolol ส่วนใหญ่อาศัย CYP2D6 isoenzyme

การกำจัด

Brinzolamide ถูกกำจัดออกโดยหลักผ่านการขับถ่ายของไต (ประมาณ 60%) ประมาณ 20% ของขนาดยาถูกกู้คืนในปัสสาวะเป็นสารเมแทบอไลต์ Brinzolamide และ N-desethyl-brinzolamide เป็นส่วนประกอบหลักที่พบในปัสสาวะพร้อมกับร่องรอย (-desmethyl .

Timolol และสารเมตาบอลิซึมส่วนใหญ่ถูกขับออกทางไต ประมาณ 20% ของขนาดยา timolol จะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง และส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของสารเมตาบอไลต์ t1/2 ของ timolol ในพลาสมาคือ 4.8 ชั่วโมงหลังการให้ AZARGA ทางตา

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก -

บรินโซลาไมด์

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์ที่มีบรินโซลาไมด์จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง

การศึกษาความเป็นพิษต่อพัฒนาการในกระต่ายที่มีปริมาณ brinzolamide ในช่องปากสูงถึง 6 มก. / กก. / วัน (214 เท่าของขนาดยาทางคลินิกที่แนะนำต่อวัน 28 ไมโครกรัม / กก. / วัน) ไม่มีผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์แม้จะมีความเป็นพิษอย่างมีนัยสำคัญ การศึกษาที่คล้ายกันในหนูแสดงให้เห็นการสร้างกระดูกที่ลดลงเล็กน้อยของกะโหลกศีรษะและกระดูกสันอกของทารกในครรภ์จากมารดาที่ได้รับ brinzolamide ในขนาด 18 มก. / กก. / วัน (642 เท่าของขนาดยาที่แนะนำต่อวัน) แต่ไม่ใช่ในขนาด 6 มก. / กก. / วัน . ผลลัพธ์เหล่านี้เกิดขึ้นในปริมาณที่ก่อให้เกิดภาวะกรดในการเผาผลาญ โดยน้ำหนักตัวของมารดาที่เพิ่มขึ้นและน้ำหนักของทารกในครรภ์ลดลง

น้ำหนักของทารกในครรภ์ลดลง-พบการพึ่งพาในลูกของมารดาที่ได้รับ brinzolamide ทางปากโดยมีค่าตัวแปรต่อการอ่านลดลง (ประมาณ 5-6%) โดยมี 2 มก./กก./วัน ถึงประมาณ 14% โดยมี 18 มก./กก./วัน ในระหว่างการให้นม ระดับไม่มีผลเสียในลูกหลานคือ 5 มก. / กก. / วัน

ทิโมลอล

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์ที่ใช้ยา timolol จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง การศึกษาความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ด้วย timolol แสดงให้เห็นว่าทารกในครรภ์มีการสร้างกระดูกแข็งช้าในหนู โดยไม่มีผลเสียต่อพัฒนาการหลังคลอด ( ที่ 50 มก. / กก. / วันหรือ 3500 เท่าของขนาดยา 14 ไมโครกรัม / กก. / วัน) และการเพิ่มขึ้นของการดูดซึมของทารกในครรภ์ในกระต่าย (ที่ 90 มก. / กก. / วันหรือ 6400 เท่าของขนาดยาทุกวัน)