สารออกฤทธิ์: ไดโคลฟีแนค (ไดโคลฟีแนคโซเดียม)
AKIS 25, 50.75 mg / ml สารละลายสำหรับฉีด
เหตุใดจึงใช้ Akis? มีไว้เพื่ออะไร?
AKIS มีสารออกฤทธิ์ไดโคลฟีแนคโซเดียม AKIS อยู่ในกลุ่มยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) NSAIDs อื่น ๆ ได้แก่ แอสไพรินและไอบูโพรเฟน
ยาเหล่านี้ลดความเจ็บปวดและการอักเสบ
AKIS ใช้สำหรับการรักษาตามอาการเช่น:
- ข้ออักเสบหรือปวดหลัง
- โรคเกาต์โจมตี
- ปวดที่เกิดจากนิ่วในไต
- ความเจ็บปวดที่เกิดจากบาดแผล กระดูกหัก หรือการบาดเจ็บ
- ใช้รักษาอาการปวดหลังการผ่าตัด
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Akis
อย่าใช้ Akis:
- หากคุณแพ้ไดโคลฟีแนค แอสไพริน ไอบูโพรเฟน หรือ NSAIDs อื่นๆ
- หากคุณแพ้ส่วนผสมอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
- หากคุณมีประวัติเลือดออกในทางเดินอาหารหลังจากรับประทานยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs)
- หากคุณมีแผลในกระเพาะอาหาร (กระเพาะอาหาร) หรือลำไส้เล็กส่วนต้น (duodenum) ที่แตกต่างกันตั้งแต่ 2 ตอนขึ้นไป หรือเลือดออกในทางเดินอาหาร (รวมถึงมีเลือดอาเจียน ถ่ายอุจจาระ หรืออุจจาระสีดำ)
- หากคุณมีหรือประสบภาวะตับวายอย่างรุนแรง
- หากท่านเคยเป็นหรือเคยทุกข์ทรมานจากภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง
- หากคุณเป็นโรคหัวใจเฉียบพลันและ/หรือโรคหลอดเลือดในสมอง เช่น มีอาการหัวใจวาย โรคหลอดเลือดสมอง โรคหลอดเลือดสมองตีบ (TIA) หรือ “หลอดเลือดอุดตันที่หัวใจหรือสมอง หรือการผ่าตัดเพื่อขจัดหรือหลีกเลี่ยงสิ่งกีดขวางดังกล่าว
- หากคุณมีหรือประสบปัญหาการไหลเวียนโลหิต (โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย)
- หากคุณเคยเป็นหรือเคยเป็นโรคไตวายอย่างรุนแรง
- หากคุณมีโรคหอบหืด ลมพิษ หรือโรคจมูกอักเสบเฉียบพลัน (ภูมิแพ้) ที่เกิดจากการใช้ NSAIDs หรือแอสไพริน
- หากคุณมีปัญหาการแข็งตัวของเลือด หรือใช้ทินเนอร์เลือด (เช่น วาร์ฟาริน)
- หากคุณอยู่เกินเดือนที่หกของการตั้งครรภ์
- หากคุณอายุต่ำกว่า 18 ปี
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานอะคิส
ดูแลอากิส
ตรวจสอบให้แน่ใจว่าแพทย์ของคุณรู้ก่อนรับประทานไดโคลฟีแนค
- ถ้าคุณสูบบุหรี่
- หากคุณเป็นเบาหวาน
- หากคุณมีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ลิ่มเลือด ความดันโลหิตสูง โคเลสเตอรอลสูงขึ้น หรือไตรกลีเซอไรด์เพิ่มขึ้น
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์สามารถลดลงได้โดยใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดในระยะเวลาที่สั้นที่สุดที่จำเป็น
พูดคุยกับแพทย์ของคุณก่อนใช้ Akis:
- หากคุณเคยมีแผลที่หลอดอาหาร กระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้น หรือมีเลือดออกในทางเดินอาหาร อาการดังกล่าวอาจรวมถึงเลือดที่อาเจียนหรือระหว่างการเคลื่อนไหวของลำไส้ หรืออุจจาระสีดำที่ชักช้า
- หากคุณมีโรคลำไส้ รวมทั้งโรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลและโรคโครห์น
- หากคุณมีหรือเคยมีปัญหาเกี่ยวกับไตหรือตับ
- หากคุณได้รับความเดือดร้อนหรือกำลังทุกข์ทรมานจากความผิดปกติของเลือดหรือมีเลือดออก
- หากคุณมีหรือเคยเป็นโรคหอบหืด โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) ติ่งเนื้อในจมูก หรือโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้
- หากคุณเป็นโรคลูปัส (systemic lupus erythematosus หรือ SLE) หรือโรคที่คล้ายคลึงกัน
- หากคุณกำลังวางแผนที่จะตั้งครรภ์ เนื่องจากอาคิสอาจรบกวนการปฏิสนธิ
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลของอากิสได้
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งได้รับยา หรืออาจใช้ยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่ไม่ต้องสั่งโดยแพทย์ (เช่น ยาที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์หรือยาเพื่อการพักผ่อน) ยาบางชนิดอาจรบกวนการรักษาของคุณ
บอกแพทย์หากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้:
- NSAIDs อื่นหรือสารยับยั้ง cyclo-oxygenase-2 เช่นแอสไพรินหรือไอบูโพรเฟน (ยาแก้ปวด)
- ยาต้านเบาหวาน
- ยาต้านการแข็งตัวของเลือด (ยาละลายลิ่มเลือด เช่น วาร์ฟาริน หรือเฮปาริน)
- Antiaggregants (เพื่อป้องกันลิ่มเลือด)
- ยาขับปัสสาวะ (ยาที่ช่วยเพิ่มการไหลเวียนของปัสสาวะ)
- ลิเธียม (ยารักษาอาการซึมเศร้าบางประเภท)
- Phenytoin (ยารักษาโรคลมชัก)
- การเต้นของหัวใจไกลโคไซด์ (เช่น ดิจอกซิน ยารักษาโรคหัวใจ)
- Methotrexate (ยาสำหรับการอักเสบและมะเร็งบางชนิด)
- Ciclosporin และ Tacrolimus (สำหรับการอักเสบและยากดภูมิคุ้มกันบางชนิดหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ)
- ยาปฏิชีวนะ Quinolone (ยาที่ใช้รักษาโรคติดเชื้อบางชนิด)
- เตียรอยด์ (ยาสำหรับการอักเสบและรักษาปัญหาระบบภูมิคุ้มกัน)
- Colestipol (ยาที่ใช้สำหรับลดคอเลสเตอรอล)
- Cholestyramine (ยาที่ใช้รักษาปัญหาตับและโรคโครห์น)
- Sulfinpyrazone (ยาที่ใช้รักษาโรคเกาต์)
- โวริโคนาโซล (ยาที่ใช้รักษาอาการติดเชื้อรา)
- Pemetrexed (ยาเคมีบำบัดสำหรับมะเร็งบางชนิด)
- Deferasirox (ยาที่ใช้ในผู้ป่วยที่ต้องได้รับการถ่ายเลือดบ่อยๆ)
- ไมเฟพริสโตน ยาที่ใช้กระตุ้นการทำแท้งด้วยยา)
- ยาสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวหรือความดันโลหิตสูง เช่น beta blockers หรือ ACE inhibitors
- Anxiolytics หรือยากล่อมประสาทที่เรียกว่า selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)
- Zidovudine (สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์ (HIV)
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
- ยาเช่น AKIS อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยของอาการหัวใจวาย (กล้ามเนื้อหัวใจตาย) หรือโรคหลอดเลือดสมอง ความเสี่ยงเพิ่มขึ้นด้วยปริมาณที่สูงและการรักษาที่ยืดเยื้อ ไม่เกินปริมาณที่แนะนำหรือระยะเวลาการรักษาที่กำหนดไว้
- AKIS เป็นยาแก้อักเสบ ดังนั้นจึงอาจลดอาการของการติดเชื้อได้ เช่น ปวดศีรษะหรือมีไข้ หากคุณรู้สึกไม่สบายและจำเป็นต้องได้รับการตรวจ อย่าลืมบอกแพทย์ว่าคุณกำลังใช้ AKIS
- ผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะมีผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับ AKIS มากขึ้น: เตือนแพทย์ของคุณหากคุณมีอาการผิดปกติใด ๆ
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
- AKIS อาจทำให้การปฏิสนธิยากขึ้น บอกแพทย์หากคุณมีปัญหาในการตั้งครรภ์
- หากคุณกำลังตั้งครรภ์ คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์ ใครจะเป็นผู้ตัดสินใจว่าจะใช้ AKIS หรือไม่
- ไม่ควรใช้ AKIS หลังจากเดือนที่ 6 ของการตั้งครรภ์ เนื่องจากอาจทำให้ระบบไหลเวียนโลหิตหรือไตของทารกในครรภ์เสียหาย และทำให้แรงงานล่าช้าหรือยืดอายุงาน
- หากคุณกำลังให้นมบุตร ขอคำแนะนำจากแพทย์ ใครจะเป็นผู้ตัดสินใจว่าจะใช้ AKIS หรือไม่
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
AKIS อาจทำให้คุณรู้สึกวิงเวียน ง่วงนอน หรือตาพร่ามัว ละเว้นจากการขับรถหรือใช้เครื่องจักรหากคุณประสบกับข้อร้องเรียนเหล่านี้
ปริมาณวิธีและเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Akis: Posology
แพทย์ของคุณจะเป็นผู้ตัดสินใจว่าคุณควรใช้ยา AKIS สำหรับการฉีดเมื่อใดและอย่างไรคุณจะได้รับ 'การฉีดเข้ากล้าม (เข้าสู่กล้ามเนื้อ โดยปกติแล้วจะอยู่ที่ก้น) หรือ' การฉีดใต้ผิวหนัง (ใต้ผิวหนัง โดยปกติแล้วจะอยู่ที่ก้นหรือต้นขา) AKIS ไม่ควรฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (iv)
ผู้ใหญ่: ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 25 ถึง 75 มก. ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการปวด หากอาการปวดรุนแรงยังคงอยู่ แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจฉีดยาครั้งที่สองให้คุณหลังจากผ่านไป 6 ชั่วโมง ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 150 มก. AKIS สามารถบริหารได้หนึ่งหรือสองวัน
ผู้ป่วยสูงอายุ: แพทย์ของคุณอาจกำหนดขนาดยาที่ต่ำกว่าที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่หากคุณเป็นผู้สูงอายุ
เด็ก: ห้ามใช้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)
แพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรจะเตรียมการฉีด พยาบาล หรือแพทย์จะฉีดยาให้คุณ ไม่ควรฉีดสองครั้งติดต่อกันที่บริเวณเดียวกัน
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Akis มากเกินไป
หากคุณใช้ AKIS มากกว่าที่ควร คุณอาจพบอาการต่อไปนี้: คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง มีเลือดออกในทางเดินอาหาร ไม่ค่อยมีอาการท้องร่วง เวียนศีรษะ หูอื้อ (เสียงหึ่ง หายใจดังเสียงฮืด ๆ หูอื้อ หูอื้อถาวรอื่นๆ) และในบางครั้ง อาการชัก (ชักหรือชัก) ในกรณีที่รุนแรง ไตหรือตับถูกทำลาย (อาการ ได้แก่ ปัสสาวะลำบากหรือปัสสาวะเพิ่มขึ้น ปวดกล้ามเนื้อ เหนื่อยล้า บวมที่มือ เท้าและใบหน้า คลื่นไส้หรืออาเจียน ผิวเหลือง (ดีซ่าน) แจ้งให้แพทย์ทราบทันที หรือ พยาบาลถ้าคุณคิดว่าคุณได้รับ AKIS มากกว่าที่ควร
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Akis คืออะไร
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด AKIS สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากคุณพบอาการดังต่อไปนี้:
- อาการแพ้อย่างรุนแรง ซึ่งรวมถึง: บวมที่ใบหน้า คอหรือลิ้น หายใจลำบาก หายใจมีเสียงหวีด จมูกอักเสบ และผื่นที่ผิวหนัง
- อิจฉาริษยาหรือปวด, ปัญหาทางเดินอาหาร, ลม, คลื่นไส้หรืออาเจียน
- อาการใด ๆ ของเลือดออกในทางเดินอาหาร เช่น มีเลือดระหว่างถ่ายอุจจาระ อุจจาระเป็นสีดำ อาเจียนเป็นเลือด
- ผื่นรุนแรง อาการคัน ลมพิษ รอยฟกช้ำ ปวดบริเวณที่เป็นสีแดง ผิวพุพองหรือลอก ตุ่มพอง (ผิวบวมพร้อมกับอาการคันและแสบร้อน) ภาวะเหล่านี้อาจส่งผลต่อริมฝีปาก ดวงตา จมูก และอวัยวะเพศได้เช่นกัน
- ผิวเหลือง (ดีซ่าน) หรือตาขาว
- คอหอยอักเสบเรื้อรังหรือมีไข้
- การเปลี่ยนแปลงที่ผิดปกติของปริมาณปัสสาวะที่ผลิตและ / หรือลักษณะที่ปรากฏ
- ความโน้มเอียงที่ผิดปกติต่อการช้ำหรืออักเสบบ่อยครั้งและการติดเชื้อ
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก (มีแนวโน้มที่จะส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10 ผู้ป่วย)
- ปวด แดง หรือแข็งบริเวณที่ฉีด
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (มีแนวโน้มที่จะส่งผลกระทบระหว่าง 1 ใน 100 และ 1 ใน 10 ของผู้ป่วย)
- คลื่นไส้
ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (รายงานโดย 1 ใน 1,000 และ 1 ใน 100 ผู้ป่วย)
- เวียนหัวและปวดหัว
- ท้องร่วง อาเจียน และท้องผูก
- การอักเสบของเยื่อบุกระเพาะอาหารด้วยความเจ็บปวด อาเจียน และเบื่ออาหาร
- ปัญหาตับ
- ผื่นที่ผิวหนัง อาการคัน
ผลข้างเคียงอื่นๆ
ผู้ป่วยที่ได้รับ NSAIDs ได้รายงานรายการของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้
ความผิดปกติของหัวใจ ทรวงอกและเลือดและน้ำเหลือง
- ยาเช่น AKIS อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการหัวใจวาย (กล้ามเนื้อหัวใจตาย) หรือโรคหลอดเลือดสมอง
- ความดันโลหิตสูง หัวใจวาย ใจสั่น เจ็บหน้าอก และบวมที่ลำตัว มือและเท้า
- หอบหืด หายใจลำบาก
- ความผิดปกติของเลือดเช่นโรคโลหิตจาง (ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดแดง) อาการต่างๆ ได้แก่ เหนื่อยล้า ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ และหน้าซีด
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
- แผลในกระเพาะอาหาร, แผลในปาก, การติดเชื้อที่ลิ้น, ความผิดปกติของลำไส้ (รวมถึงการอักเสบในลำไส้และการเลวลงของโรคโครห์น)
- การอักเสบของตับอ่อนและเยื่อบุกระเพาะอาหาร (อาการต่างๆ เช่น ปวดท้องรุนแรง ซึ่งอาจขยายไปถึงหลังหรือไหล่)
ความผิดปกติของระบบประสาท
- รู้สึกเสียวซ่าหรือชา, รู้สึกเสียวซ่าที่มือ, เท้าหรือแขนขา, ตัวสั่น, ตาพร่ามัวหรือภาพซ้อน, การสูญเสียการได้ยินหรือปัญหา, หูอื้อ (หูอื้อ), ง่วงนอน, เหนื่อยล้า
- อาการประสาทหลอน (เห็นหรือได้ยินสิ่งที่ไม่มีอยู่) ซึมเศร้า อาการเวียนศีรษะ อาการนอนไม่หลับ อาการหงุดหงิด วิตกกังวล ความจำเสื่อม และอาการชัก (ชักหรือชัก)
- การอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง อาการต่างๆ ได้แก่ คอเคล็ด ปวดศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน มีไข้หรือเวียนศีรษะ และไวต่อแสงอย่างรุนแรง ความผิดปกติของตับและไต
- ตับไม่เพียงพอ อาการต่างๆ ได้แก่ คลื่นไส้ เบื่ออาหาร วิงเวียนทั่วไป ตัวเหลืองเป็นครั้งคราว
- ไตวายหรือปัญหา อาการต่างๆ ได้แก่ ปัสสาวะเป็นฟอง ปัสสาวะเป็นฟอง มือ เท้า และลำตัวบวม
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
- ผื่นที่ผิวหนังอย่างรุนแรง เช่น กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน และสภาพผิวอื่นๆ ที่อาจแย่ลงเมื่อสัมผัสกับแสงแดด
- ผมร่วง
หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili" โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
- เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
- อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้ในขวดหลังจาก {หมดอายุ} (วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น)
- เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส ห้ามแช่เย็นหรือแช่แข็ง เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากแสง
- ควรใช้ผลิตภัณฑ์ยาทันทีหลังจากเปิด: ควรทิ้งสารละลายที่เหลือทิ้ง
- อย่าใช้ยานี้หากคุณสังเกตเห็นความขุ่นหรืออนุภาค
หลังจากให้ยาที่ถูกต้อง แพทย์หรือพยาบาลของคุณจะทิ้งสารละลายที่เหลือพร้อมกับกระบอกฉีดยา เข็มฉีดยา และภาชนะบรรจุ
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
กำหนดเวลา "> ข้อมูลอื่นๆ
AKIS มีอะไรบ้าง
สารออกฤทธิ์คือ: ไดโคลฟีแนคโซเดียม
ขวดขนาด 1 มล. ประกอบด้วย:
- ไดโคลฟีแนคโซเดียม 25 มก. หรือ
- ไดโคลฟีแนคโซเดียม 50 มก. หรือ
- ไดโคลฟีแนคโซเดียม 75 มก
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ไฮดรอกซีโพรพิลเบตาไซโคลเด็กซ์ทริน, พอลิซอร์เบต 20, น้ำสำหรับฉีด
คำอธิบายของลักษณะ AKIS และเนื้อหาของแพ็คเกจ
ยานี้เป็นสารละลายสีเหลืองใสหรือสีเหลืองเล็กน้อยสำหรับฉีดในภาชนะแก้วใส (หลอด)
ยานี้มาพร้อมกับชุดการดูแลที่ปราศจากเชื้อซึ่งประกอบด้วย:
- กระบอกฉีดยา 2 มล.
- เข็มฉีดยาใต้ผิวหนัง (27 เกจ) สีเทา
- เข็มฉีดยาสีเขียว (21 เกจ)
แพ็ค 1 หลอดพร้อมชุดดูแล 1 ชุด, 3 หลอดพร้อมชุดดูแล 3 ชุดและ 5 หลอดพร้อมชุดดูแล 5 ชุด
ยานี้ยังมีอยู่ในหลอดฉีดยาที่บรรจุไว้ล่วงหน้า
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา -
AKIS โซลูชั่นสำหรับการฉีด
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ -
สารออกฤทธิ์คือ: ไดโคลฟีแนคโซเดียม
ขวดขนาด 1 มล. ประกอบด้วย:
ไดโคลฟีแนคโซเดียม 25 มก
ไดโคลฟีแนคโซเดียม 50 มก
ไดโคลฟีแนคโซเดียม 75 มก
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม -
น้ำยาฉีด
สารละลายใสของแสงหรือสีเหลืองอำพันเล็กน้อย
04.0 ข้อมูลทางคลินิก -
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา -
วิธีแก้ปัญหา AKIS สำหรับการฉีดจะแสดงในตอนที่เจ็บปวดเฉียบพลัน เช่น อาการจุกเสียดในไต อาการกำเริบของโรคข้อเข่าเสื่อมและโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ อาการปวดหลังเฉียบพลัน โรคเกาต์กำเริบเฉียบพลัน การบาดเจ็บเฉียบพลันและกระดูกหัก อาการปวดหลังผ่าตัด (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4)
AKIS ระบุไว้ในผู้ใหญ่ ไม่แนะนำให้ใช้ในเด็ก
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร -
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์สามารถลดลงได้โดยการให้ยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดในระยะเวลาที่สั้นที่สุดที่จำเป็นในการควบคุมอาการ (ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน)
ปริมาณ
ผู้ใหญ่
สารละลาย AKIS สำหรับฉีดสามารถฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าใต้ผิวหนังได้ AKIS มีไว้สำหรับการรักษาระยะสั้นเท่านั้น และไม่ควรใช้เกินสองวัน
ในกรณีที่มีอาการปวดเล็กน้อยหรือปานกลาง การใช้ยาในขนาดต่ำสุดก็เพียงพอ อาจจำเป็นต้องให้ยา 75 มก. ในกรณีที่มีอาการปวดรุนแรง เช่น อาการจุกเสียดที่ไต ในกรณีพิเศษและรุนแรง อาจต้องให้ยาครั้งที่สองที่ 75 มก. ให้ มก. หลังจากหกชั่วโมง ปริมาณสูงสุดต่อวัน (24 ชั่วโมง) ไม่ควรเกิน 150 มก.
หากต้องการฉีดมากกว่าหนึ่งครั้ง (สูงสุด 150 มก. ต่อวัน) แนะนำให้เปลี่ยนบริเวณการบริหารสำหรับการฉีดครั้งต่อไป
หากจำเป็น สามารถใช้การฉีด AKIS ร่วมกับยาไดโคลฟีแนคสูตรอื่นๆ ได้สูงสุด 150 มก. ต่อวัน
ประชากรพิเศษ
พลเมืองอาวุโส
ผู้สูงอายุมีความเสี่ยงที่จะเกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์มากขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2) หากจำเป็นต้องรักษาด้วย NSAID แนะนำให้ใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดในระยะเวลาการรักษาที่สั้นที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอสำหรับการมีเลือดออกในทางเดินอาหารระหว่างการใช้ NSAID ปริมาณสูงสุดที่แนะนำต่อวันสำหรับสารละลาย AKIS สำหรับการฉีดคือ 150 มก.
ผู้ป่วยโรคไต
ไฮดรอกซีโพรพิลเบตาไซโคลเด็กซ์ทริน (HPβCD) ซึ่งเป็นสารเพิ่มปริมาณของสารละลาย AKIS สำหรับการฉีดจะถูกกำจัดโดยการกรองของไตเป็นหลัก ดังนั้น ผู้ป่วยที่มีปัญหาไตอย่างรุนแรง (ค่าครีอะตินีนกวาดล้างต่ำกว่า 30 มล. / นาที) ไม่ควรได้รับการรักษาด้วยสารละลาย AKIS สำหรับการฉีด ( ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2) ผู้ป่วยที่มีปัญหาไตไม่รุนแรงควรได้รับการรักษาด้วยขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุด
ประชากรเด็ก
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของสารละลาย AKIS สำหรับการฉีดในเด็กอายุ 0 ถึง 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
วิธีการบริหาร
สารละลาย AKIS สำหรับการฉีดควรได้รับการดูแลโดยบุคลากรทางการแพทย์เท่านั้น สามารถฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าใต้ผิวหนังในเนื้อเยื่อที่สะอาดและมีสุขภาพดี
ควรใช้การฉีดครั้งเดียวแทนการฉีดสองครั้งเพื่อให้ได้ขนาดยาที่แน่นอน ตัวอย่างเช่น ควรใช้การฉีด 75 มก. ครั้งเดียวแทนการฉีด 25 มก. และ 50 มก. หนึ่งครั้ง หรือการฉีด 50 มก. หนึ่งครั้ง แทนที่จะเป็นการฉีด 25 มก. สองครั้ง
เข้ากล้าม
ปฏิบัติตามคำแนะนำต่อไปนี้สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อเพื่อหลีกเลี่ยงความเสียหายต่อเส้นประสาทหรือเนื้อเยื่ออื่น ๆ ที่บริเวณที่ฉีด การฉีดควรให้ลึกลงไปในส่วนบน-ด้านนอกของก้น หากจำเป็นต้องฉีด 2 ครั้งต่อวัน ขอแนะนำให้สลับด้านการบริหารสำหรับการฉีดครั้งที่สอง ควรฉีดผลิตภัณฑ์ช้าๆ เพื่อลดความเสียหายของเนื้อเยื่อเฉพาะที่
ใต้ผิวหนัง
การฉีดควรทำในเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังโดยเฉพาะในส่วนบนของก้นหรือที่ส่วนบนของต้นขา หากจำเป็นต้องฉีด 2 ครั้งต่อวัน แนะนำให้สลับพื้นที่ฉีดระหว่างก้นกับต้นขา ควรสอดเข็มเข้าไปในความหนาของรอยพับของผิวหนังที่อยู่ระหว่างนิ้วโป้งกับนิ้วชี้จนสุด ตรวจสอบให้แน่ใจว่าเข็มไม่เจาะเข้าไปในเส้นเลือด ควรฉีดผลิตภัณฑ์อย่างช้าๆ และสม่ำเสมอ การฉีด
AKIS ไม่ควรฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (iv)
สำหรับคำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ ดูหัวข้อ 6.6
04.3 ข้อห้าม -
• แพ้ง่ายต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
• แผลในกระเพาะหรือลำไส้ที่กระฉับกระเฉง เลือดออกหรือการเจาะทะลุ
• ประวัติเลือดออกในทางเดินอาหารหรือการเจาะทะลุหลังจากรับประทานยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs)
• แผลในกระเพาะอาหาร / เลือดออกที่เกิดขึ้นซ้ำหรือที่เคยเกิดขึ้นซ้ำแล้วซ้ำเล่า (สองตอนหรือมากกว่าที่ชัดเจนของการพิสูจน์ว่าเป็นแผลหรือมีเลือดออก)
• ไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.6)
• ภาวะตับวายอย่างรุนแรง ภาวะไตวายอย่างรุนแรง หรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.4)
• เช่นเดียวกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) อื่น ๆ ไดโคลฟีแนกยังถูกห้ามใช้ในผู้ป่วยที่เคยมีอาการหอบหืด ลมพิษ หรือโรคจมูกอักเสบเฉียบพลันหลังจากรับประทานกรดอะซิติลซาลิไซลิกหรือยากลุ่ม NSAID อื่นๆ
• มีปัญหากับการรักษาภาวะโลหิตจางหรือยาต้านการแข็งตัวของเลือด (สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อเท่านั้น)
• ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน (NYHA class II-IV), โรคหัวใจขาดเลือด, โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย และ / หรือโรคหลอดเลือดสมอง
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน -
ทั่วไป
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์สามารถลดลงได้โดยการให้ยาที่มีประสิทธิผลต่ำสุดในระยะเวลาที่สั้นที่สุดที่จำเป็นในการควบคุมอาการ (ดูหัวข้อ 4.2 และย่อหน้าด้านล่างเกี่ยวกับความเสี่ยงต่อระบบทางเดินอาหารและหลอดเลือดหัวใจ)
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ไดโคลฟีแนคร่วมกับ NSAIDs ในระบบอื่น ๆ รวมถึงสารยับยั้ง cyclo-oxygenase-2 แบบเลือกเฟ้น เนื่องจากไม่มีหลักฐานใด ๆ ที่แสดงถึงผลประโยชน์ที่เสริมฤทธิ์กันและขึ้นอยู่กับผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น
จากมุมมองทางการแพทย์ทั่วไป ผู้สูงอายุจะต้องระมัดระวัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุที่อ่อนแอหรือผู้ที่มีน้ำหนักตัวต่ำ แนะนำให้ใช้ยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด
เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ ปฏิกิริยาการแพ้รวมถึงปฏิกิริยา anaphylactic / anaphylactoid อาจเกิดขึ้นได้ในบางกรณีโดยไม่ต้องสัมผัสกับ diclofenac ก่อน
เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ ไดโคลฟีแนคสามารถปกปิดสัญญาณและอาการของการติดเชื้อได้เนื่องจากคุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ของมัน
ควรปฏิบัติตามคำแนะนำในการฉีดเข้ากล้ามอย่างเคร่งครัดเพื่อหลีกเลี่ยงเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จากการฉีดซึ่งอาจทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรง, กล้ามเนื้อเป็นอัมพาต, hypoesthesia และเนื้อร้ายบริเวณที่ฉีด
ผลกระทบต่อระบบทางเดินอาหาร
ในระหว่างการรักษาด้วย NSAIDs ทั้งหมด รวมถึง diclofenac มีรายงานและอาจปรากฏขึ้นเมื่อใดก็ได้ โดยมีหรือไม่มีอาการเตือน หรือมีประวัติก่อนหน้าของเหตุการณ์รุนแรงในทางเดินอาหาร เลือดออกในทางเดินอาหาร แผลหรือการเจาะ ซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้
โดยทั่วไปแล้วพวกเขามีผลกระทบที่ร้ายแรงกว่าในผู้สูงอายุ หากผู้ป่วยที่ได้รับยาไดโคลฟีแนคมีเลือดออกหรือมีแผลในทางเดินอาหาร ควรหยุดใช้ยา
เช่นเดียวกับ NSAIDs ทั้งหมด รวมทั้ง diclofenac การเฝ้าระวังทางการแพทย์อย่างใกล้ชิดเป็นสิ่งจำเป็น และควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อกำหนดให้ diclofenac แก่ผู้ป่วยที่มีอาการบ่งชี้ถึงความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (GI) หรือมีประวัติที่บ่งบอกถึงแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้ เลือดออกหรือการเจาะทะลุ ( ดูหัวข้อ 4.8) ความเสี่ยงของการมีเลือดออกในทางเดินอาหารจะสูงขึ้นเมื่อได้รับ NSAIDs ที่เพิ่มขึ้นและในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นแผลในกระเพาะอาหาร โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีอาการตกเลือดหรือการเจาะทะลุที่ซับซ้อน ผู้สูงอายุมีอาการข้างเคียงบ่อยขึ้น โดยเฉพาะเลือดออกในทางเดินอาหาร และการเจาะทะลุซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้
เพื่อลดความเสี่ยงของความเป็นพิษของ GI ในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นแผล โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีความซับซ้อนด้วยอาการตกเลือดหรือการเจาะทะลุ และในผู้สูงอายุ ควรเริ่มการรักษาและคงไว้ซึ่งขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด
ควรพิจารณาการใช้สารป้องกันร่วมกัน (สารยับยั้งโปรตอนปั๊มหรือไมโซพรอสทอล) สำหรับผู้ป่วยเหล่านี้และสำหรับผู้ป่วยที่ต้องการใช้ยาร่วมกับกรดอะซิติลซาลิไซลิก (ASA / แอสไพริน) ในขนาดต่ำ หรือผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่มีแนวโน้มว่าจะเพิ่มระบบทางเดินอาหาร เสี่ยง.
ผู้ป่วยที่มีประวัติความเป็นพิษต่อระบบทางเดินอาหาร โดยเฉพาะผู้สูงอายุ ควรรายงานอาการทางเดินอาหารผิดปกติ (โดยเฉพาะเลือดออกในทางเดินอาหาร) ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่รับประทานยาร่วมที่อาจเพิ่มความเสี่ยงของการเป็นแผลหรือมีเลือดออก เช่น คอร์ติโคสเตียรอยด์ที่เป็นระบบ ยาต้านการแข็งตัวของเลือด ยาต้านเกล็ดเลือด หรือสารยับยั้งการรับเซโรโทนินที่เลือกได้ (ดูหัวข้อ 4.5) ควรเฝ้าระวังและระมัดระวังทางการแพทย์อย่างใกล้ชิดในผู้ป่วยที่มีอาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลหรือโรคโครห์น เนื่องจากภาวะเหล่านี้อาจทำให้รุนแรงขึ้น (ดูหัวข้อ 4.8)
ผลกระทบตับ
จำเป็นต้องมีการเฝ้าระวังทางการแพทย์อย่างใกล้ชิดเมื่อกำหนดให้ Diclofenac แก่ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอเนื่องจากอาการของพวกเขาอาจรุนแรงขึ้น
เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ diclofenac สามารถเพิ่มค่าของเอนไซม์ตับได้ตั้งแต่หนึ่งตัวขึ้นไป ในระหว่างการรักษาด้วยยาไดโคลฟีแนคเป็นเวลานาน การตรวจการทำงานของตับเป็นประจำถือเป็นมาตรการป้องกันไว้ก่อน หากพารามิเตอร์การทำงานของตับเปลี่ยนแปลงหรือแย่ลงอย่างต่อเนื่อง หากมีอาการทางคลินิกหรืออาการที่สม่ำเสมอของโรคตับเกิดขึ้น หรือหากมีอาการอื่น ๆ (เช่น eosinophilia ผื่นขึ้น) ควรหยุดการรักษาด้วย diclofenac "โรคตับอักเสบจากการใช้ไดโคลฟีแนค" สามารถเกิดขึ้นได้โดยไม่มีอาการทางต่อมลูกหมาก
ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในการใช้ diclofenac ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับพอร์ไฟเรีย เนื่องจากอาจทำให้เกิดการโจมตีได้
ผลกระทบของไต
เนื่องจากมีรายงานการเก็บของเหลวและอาการบวมน้ำร่วมกับการรักษาด้วย NSAID รวมถึง diclofenac จึงต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในกรณีที่หัวใจล้มเหลวหรือไตวาย มีประวัติเป็นโรคความดันโลหิตสูง ในผู้สูงอายุ ในผู้ป่วยที่ได้รับยาขับปัสสาวะร่วมหรือผลิตภัณฑ์ยาที่อาจส่งผลต่อไตอย่างมีนัยสำคัญ การทำงานและในผู้ป่วยที่มีการพร่องของปริมาตรภายนอกเซลล์อย่างมากอันเนื่องมาจากสาเหตุใดๆ (เช่น ก่อนหรือหลังการผ่าตัดใหญ่) (ดูหัวข้อ 4.3) ในกรณีเช่นนี้ แนะนำให้ติดตามการทำงานของไตเพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อนเมื่อให้ยา Diclofenac การยุติการรักษามักจะตามมาด้วยการกลับสู่สภาวะก่อนการรักษา
ส่วนประกอบ HPβCD ส่วนใหญ่จะถูกกำจัดในไตโดยการกรองไต
ดังนั้น ผู้ป่วยที่มีปัญหาไตอย่างรุนแรง (ค่า creatinine clearance ต่ำกว่า 30 มล. / นาที) ไม่ควรได้รับการรักษาด้วยวิธีฉีด AKIS ผู้ป่วยที่มีปัญหาไตไม่รุนแรงควรได้รับการรักษาด้วยขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุด
ผลกระทบผิว
ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ร้ายแรง ซึ่งบางรายอาจถึงขั้นเสียชีวิต รวมทั้งโรคผิวหนังเรื้อรัง สตีเวนส์-จอห์นสันซินโดรม และภาวะเนื้องอกที่ผิวหนังที่เป็นพิษ มีรายงานน้อยมากเกี่ยวกับการใช้ NSAIDs (ดูหัวข้อ 4.8) ในระยะแรกของการรักษา ผู้ป่วยจะมีอาการ มีความเสี่ยงสูง: การเกิดปฏิกิริยาเกิดขึ้นในกรณีส่วนใหญ่ภายในเดือนแรกของการรักษา ควรหยุดใช้ AKIS เมื่อมีอาการผื่นขึ้นผิวหนัง แผลเยื่อเมือก หรือสัญญาณอื่นๆ ของภาวะภูมิไวเกิน
ผลกระทบต่อหัวใจและหลอดเลือด
จำเป็นต้องมีการตรวจสอบและคำแนะนำอย่างเพียงพอในผู้ป่วยที่มีประวัติความดันโลหิตสูงเล็กน้อยถึงปานกลางและ / หรือภาวะหัวใจล้มเหลวในหลอดเลือดเนื่องจากมีการรายงานการเก็บของเหลวและอาการบวมน้ำร่วมกับการรักษาด้วย NSAID
การศึกษาทางคลินิกและข้อมูลทางระบาดวิทยาชี้ให้เห็นว่าการใช้ไดโคลฟีแนค (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง 150 มก. / วันและในการรักษาระยะยาว) อาจสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือด (เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตาย) หรือโรคหลอดเลือดสมอง)
ผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงที่สำคัญต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่น ความดันโลหิตสูง ไขมันในเลือดสูง เบาหวาน การสูบบุหรี่) ควรได้รับการรักษาด้วยไดโคลฟีแนคหลังจากการพิจารณาอย่างรอบคอบแล้วเท่านั้น
เนื่องจากความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดของไดโคลฟีแนคอาจเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและระยะเวลาที่สัมผัส ควรใช้ระยะเวลาที่สั้นที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้และปริมาณยารายวันที่มีประสิทธิผลต่ำที่สุด ควรประเมินการตอบสนองต่อการรักษาและความจำเป็นในการปรับปรุงอาการเป็นระยะๆ
ผลกระทบทางโลหิตวิทยา
ในระหว่างการรักษาด้วย diclofenac เป็นเวลานาน เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ แนะนำให้ตรวจนับเม็ดเลือด
เช่นเดียวกับยากลุ่ม NSAIDs อื่นๆ ไดโคลฟีแนคอาจยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดได้ชั่วคราว ผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดออกผิดปกติควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ
อันเป็นผลมาจากการกักเก็บน้ำหรือผลกระทบต่อการสร้างเม็ดเลือดแดง อาจเกิดภาวะโลหิตจาง
ดังนั้นควรตรวจสอบระดับฮีโมโกลบินและฮีมาโตคริตสำหรับอาการของโรคโลหิตจาง
ภาวะโพแทสเซียมสูงอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยโรคเบาหวานหรือนอกเหนือจากยารักษาโพแทสเซียม (ดูหัวข้อ 4.5)
โรคหอบหืดที่มีอยู่ก่อน
ในผู้ป่วยโรคหอบหืด โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล การบวมของเยื่อบุจมูก (เช่น ติ่งจมูก) โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง หรือการติดเชื้อทางเดินหายใจเรื้อรัง (โดยเฉพาะเมื่อเชื่อมโยงกับอาการคล้ายจมูกอักเสบจากภูมิแพ้) จะพบได้บ่อยกว่าผู้ป่วยรายอื่น ปฏิกิริยาต่อ NSAIDs เช่น อาการกำเริบของโรคหอบหืด (เรียกว่า แพ้ยาแก้ปวด / โรคหอบหืด) อาการบวมน้ำหรือลมพิษของ Quincke ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยดังกล่าว
นอกจากนี้ยังใช้กับผู้ป่วยที่แพ้สารอื่น ๆ เช่น ด้วยปฏิกิริยาทางผิวหนัง อาการคันหรือลมพิษ
SLE และโรคเนื้อเยื่อเกี่ยวพันผสม
ในผู้ป่วยที่เป็นโรคลูปัส erythematosus (SLE) และโรคเนื้อเยื่อเกี่ยวพันแบบผสม อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะเป็นโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อ (ดูหัวข้อ 4.8)
การบริหาร
การฉีดจะต้องดำเนินการตามกฎที่เข้มงวดของ asepsis และ antisepsis
ระยะเวลาการรักษา
ไม่ควรให้ AKIS เกิน 2 วัน หลังจากการรักษา 2 วัน ควรพิจารณาความจำเป็นในการเปลี่ยนไปใช้ยากลุ่ม NSAID อื่นๆ และหากจำเป็นต้องใช้ยาดังกล่าวเป็นเวลานาน ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบความผิดปกติของไตและตับหรือความผิดปกติของเซลล์เม็ดเลือดซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งใน ผู้สูงอายุ.
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ -
อันตรกิริยาต่อไปนี้รวมถึงยาที่สังเกตพบด้วยยาเม็ดที่ดื้อต่อยาไดโคลฟีแนค และ/หรือยาในรูปแบบอื่นๆ ของไดโคลฟีแนค
ลิเธียม: NSAIDs สามารถยกระดับความเข้มข้นลิเธียมในพลาสมาเนื่องจากการขับลิเธียมในไตลดลง หากจำเป็นต้องใช้ร่วมกัน แนะนำให้ตรวจสอบระดับลิเธียมในซีรัมตั้งแต่เริ่มต้น ระหว่างการปรับ และเมื่อสิ้นสุดการรักษาด้วยไดโคลฟีแนค
ดิจอกซิน: เมื่อให้ยาควบคู่กัน ไดโคลฟีแนคอาจเพิ่มความเข้มข้นของดิจอกซินในพลาสมา แนะนำให้ตรวจสอบระดับ digoxin ในซีรัม
ยาขับปัสสาวะ สารยับยั้ง ACE และสารต้าน angiotensin-II : NSAIDs อาจลดผลลดความดันโลหิตของยาขับปัสสาวะและยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ (เช่น beta blockers หรือ angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors) ในผู้ป่วยบางรายที่มีความบกพร่องทางไต สารยับยั้ง ACE หรือตัวต้าน angiotensin-II และสารที่ยับยั้ง cyclo-oxygenase อาจทำให้การทำงานของไตบกพร่องยิ่งขึ้น ซึ่งรวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลันซึ่งมักจะย้อนกลับได้ ดังนั้นควรใช้ร่วมกันอย่างระมัดระวังโดยเฉพาะในผู้สูงอายุ ผู้ป่วยควรได้รับน้ำเพียงพอและควรพิจารณาติดตามการทำงานของไตหลังจากเริ่มการรักษาควบคู่และเป็นระยะหลังจากนั้น (ดูหัวข้อ 4.4) การรักษาร่วมกับยาลดโพแทสเซียมอาจสัมพันธ์กับระดับโพแทสเซียมในเลือดที่เพิ่มขึ้นซึ่งควรได้รับการตรวจสอบบ่อยๆ ( ดูหัวข้อ 4.4)
NSAIDs อื่น ๆ คอร์ติโคสเตียรอยด์และกรดอะซิติลซาลิไซลิก : การใช้ไดโคลฟีแนคร่วมกับยาแก้อักเสบอื่นๆ ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ คอร์ติโคสเตียรอยด์หรือ กรดอะซิติลซาลิไซลิก ไม่แนะนำเพราะอาจเพิ่มอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงทางเดินอาหาร (ดูหัวข้อ 4.4)
ยาต้านการแข็งตัวของเลือดและเฮปาริน (สำหรับผู้สูงอายุหรือตามขนาดยาที่ใช้ในการรักษา): ควรใช้ความระมัดระวังเนื่องจากการใช้ร่วมกันอาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกโดยการยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดหรือความเสียหายต่อเยื่อบุทางเดินอาหาร (ดูหัวข้อ 4.4) ยากลุ่ม NSAID อาจเพิ่มผลของสารต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน และเฮปาริน การใช้เฮปารินคือ ไม่แนะนำสำหรับการบริหารผู้สูงอายุหรือยารักษาโรค หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกันได้ จำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างรอบคอบโดยใช้อัตราส่วนมาตรฐานสากล (INR)
แม้ว่าจะไม่มีข้อบ่งชี้จากข้อมูลการทดลองทางคลินิกของ "อิทธิพลของไดโคลฟีแนคต่อผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือด" แต่ก็มีรายงานเกี่ยวกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการตกเลือดในผู้ป่วยที่ได้รับไดโคลฟีแนคร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือด ดังนั้นจึงแนะนำให้มีการตรวจสอบอย่างรอบคอบสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้
ยาละลายลิ่มเลือดและยาต้านเกล็ดเลือด: ควรใช้ความระมัดระวังเนื่องจากการใช้ยาร่วมกับ NSAIDs อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดเนื่องจากการยับยั้งการทำงานของเกล็ดเลือดและความเสียหายต่อเยื่อบุกระเพาะอาหารและลำไส้
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs): การใช้ยากลุ่ม NSAIDs ร่วมกับยากลุ่ม diclofenac และ SSRIs อาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกในทางเดินอาหาร (ดูหัวข้อ 4.4)
ยารักษาโรคเบาหวาน: การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าสามารถให้ diclofenac ร่วมกับยาต้านเบาหวานชนิดรับประทานได้โดยไม่ส่งผลต่อผลทางคลินิกของยาดังกล่าว อย่างไรก็ตาม มีรายงานกรณีที่แยกได้ของทั้งผลกระทบจากภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและระดับน้ำตาลในเลือดสูง ไดโคลฟีแนก ด้วยเหตุผลนี้ แนะนำให้ติดตามระดับน้ำตาลในเลือดเพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อนในกรณีของการรักษาร่วมกัน
เมโธเทรกเซต: ไดโคลฟีแนคอาจยับยั้งการหลั่งเมโธเทรกเซตในท่อไตโดยการเพิ่มระดับ ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ NSAIDs รวมทั้ง diclofenac น้อยกว่า 24 ชั่วโมงก่อนหรือหลังการรักษาด้วย methotrexate เนื่องจากความเข้มข้นของ methotrexate ในเลือด และอาจส่งผลให้ความเป็นพิษของสารนี้อาจเพิ่มขึ้น แนะนำให้ตรวจนับเม็ดเลือดทุกสัปดาห์ในช่วงสองสามสัปดาห์แรกของการรักษาร่วมกัน การติดตามผลควรยืดเยื้อในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตและในผู้สูงอายุ
Pemetrexed ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติ CLcr> 80 mL / min: เพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษของ pemetrexed เนื่องจากการกำจัดที่ลดลง แนะนำให้ตรวจสอบการทำงานของไตทางชีวภาพ
สารยับยั้ง Calcineurin (cyclosporine, Tacrolimus): เนื่องจากผลกระทบต่อ prostaglandins ของไต NSAIDs อาจเพิ่มความเป็นพิษต่อไตของสารยับยั้ง calcineurin แนะนำให้ติดตามการทำงานของไตในระหว่างการรักษาร่วมกัน โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ
ดีเฟราซิรอกซ์: การใช้ NSAIDs และ deferasirox ร่วมกันอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อระบบทางเดินอาหารได้
ยาต้านแบคทีเรีย Quinolone: มีรายงานอาการชักที่แยกออกมา อาจเป็นเพราะการใช้ควิโนโลนและ NSAIDs ร่วมกัน
ฟีนิโทอิน: เมื่อใช้ฟีนิโทอินร่วมกับไดโคลฟีแนค แนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของฟีนิโทอินในพลาสมาเนื่องจากการได้รับสารนี้เพิ่มขึ้น
Colestipol และ cholestyramine: สารเหล่านี้อาจทำให้เกิดความล่าช้าหรือลดการดูดซึมของ diclofenac ดังนั้นจึงแนะนำว่าควรให้ diclofenac อย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือ 4-6 ชั่วโมงหลังการให้ colestipol / cholestyramine
สารยับยั้ง CYP2C9 ที่มีศักยภาพ: ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อกำหนดไดโคลฟีแนคร่วมกับสารยับยั้งที่มีศักยภาพของ CYP2C9 (เช่น ซัลฟินไพราโซนและโวริโคนาโซล) ซึ่งอาจส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญและการสัมผัสกับไดโคลฟีแนกเนื่องจาก "การยับยั้งการเผาผลาญของมัน"
ไมเฟพริสโตน: ไม่ควรให้ NSAIDs เป็นเวลา 8-12 วันหลังการให้ยา mifespristone เนื่องจากอาจลดผลกระทบของ mifepristone
ซิโดวูดีน: เพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษทางโลหิตวิทยาในการรักษาร่วมกับ NSAIDs มีหลักฐานว่ามีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะเม็ดเลือดและเม็ดเลือดเพิ่มขึ้นในผู้ที่เป็นโรคฮีโมฟีเลียที่เป็นซีโรโพซิทีฟซึ่งได้รับการรักษาร่วมกับยาไซโดวูดีนและไอบูโพรเฟน
แม้ว่าส่วนใหญ่จะผูกมัดกับโปรตีน แต่ AKIS ก็ไม่รบกวนการจับโปรตีนของ: ซาลิไซเลต โทลบูทาไมด์ เพรดนิโซโลน
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร -
การตั้งครรภ์
การยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินอาจส่งผลเสียต่อการตั้งครรภ์และ / หรือพัฒนาการของตัวอ่อน / ทารกในครรภ์ ผลลัพธ์จากการศึกษาทางระบาดวิทยาชี้ให้เห็นถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการทำแท้งโดยธรรมชาติและความผิดปกติของหัวใจและกระเพาะอาหารหลังจากใช้สารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินในระยะแรกของการตั้งครรภ์ ความเสี่ยงที่แน่นอนของความผิดปกติของหัวใจเพิ่มขึ้นจากน้อยกว่า 1% เป็นประมาณ 1.5%
ความเสี่ยงได้รับการพิจารณาว่าเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและระยะเวลาในการรักษา ในสัตว์ทดลอง แสดงให้เห็นว่าการใช้สารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินทำให้สูญเสียก่อนและหลังการปลูกถ่ายเพิ่มขึ้น และการตายของตัวอ่อนและทารกในครรภ์
นอกจากนี้ ในสัตว์ที่ได้รับสารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน (prostaglandin synthesis inhibitors) ยังมีรายงานถึงอุบัติการณ์ของความผิดปกติต่างๆ รวมถึงระบบหัวใจและหลอดเลือดเพิ่มขึ้นอีกด้วย ในช่วงไตรมาสที่ 1 และ 2 ของการตั้งครรภ์ ไม่ควรให้ยาไดโคลฟีแนก ยกเว้นในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่ง หากผู้หญิงที่พยายามจะตั้งครรภ์ใช้ไดโคลฟีแนค หรือในช่วงไตรมาสที่ 1 และ 2 ของการตั้งครรภ์ ควรให้ยาขนาดต่ำที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้และระยะเวลาการรักษาให้สั้นที่สุด
ในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์ สารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินทั้งหมดสามารถทำให้ทารกในครรภ์ได้รับ:
- ความเป็นพิษต่อหัวใจและหลอดเลือด (ด้วยการปิดท่อหลอดเลือดแดงและความดันโลหิตสูงในปอดก่อนเวลาอันควร)
- ความผิดปกติของไตซึ่งสามารถพัฒนาไปสู่ภาวะไตวายได้ด้วย oligo-hydroamnios
แม่และทารกแรกเกิดเมื่อสิ้นสุดการตั้งครรภ์เพื่อ:
- อาจมีการยืดเวลาเลือดออกและฤทธิ์ต้านเกล็ดเลือดที่อาจเกิดขึ้นแม้ในปริมาณที่ต่ำมาก
- ยับยั้งการหดรัดตัวของมดลูก ส่งผลให้การคลอดล่าช้าหรือนาน
ดังนั้น Diclofenac จึงถูกห้ามใช้ในช่วงไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์
เวลาให้อาหาร
เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ ไดโคลฟีแนคจะผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ในปริมาณเล็กน้อย ดังนั้นจึงไม่ควรให้ยาไดโคลฟีแนคในระหว่างเลี้ยงลูกด้วยนมเพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในทารก
ภาวะเจริญพันธุ์
เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ การใช้ diclofenac อาจทำให้การเจริญพันธุ์ของเพศหญิงลดลงและไม่แนะนำในสตรีที่ต้องการตั้งครรภ์ ควรพิจารณาการเลิกใช้ diclofenac ในสตรีที่มีปัญหาในการตั้งครรภ์หรืออยู่ระหว่างการตรวจสอบภาวะมีบุตรยาก
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร -
ผู้ป่วยที่มีอาการผิดปกติทางสายตา เวียนศีรษะ อาการเวียนศีรษะ อาการง่วงซึม หรือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางอื่นๆ ด้วยการใช้ไดโคลฟีแนก ควรงดเว้นจากการขับรถหรือใช้เครื่องจักรที่ต้องตื่นตัว
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ -
การศึกษาทางคลินิก
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่สังเกตพบระหว่างการทดลองทางคลินิกกับ AKIS คือลักษณะทางเดินอาหารหรือปฏิกิริยาที่บริเวณที่ฉีดซึ่งโดยทั่วไปจะไม่รุนแรงและเกิดขึ้นชั่วคราว
ผลการทดลองทางคลินิกชี้ให้เห็นว่าการใช้สารละลายไดโคลฟีแนคในการฉีดสัมพันธ์กับปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด เช่น อาการปวดและเลือดคั่ง ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์จากการฉีดลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ขนาด 25 และ 50 มก. เทียบกับ 75 มก. คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง และมีรายงานอาการท้องผูกหลังการให้ยาไดโคลฟีแนก
อาการข้างเคียงที่แสดงด้านล่างเป็นไปตามการจัดประเภท MedDRA ตามระดับอวัยวะของระบบ (SOC) และตามความถี่ของการสังเกตตามแบบแผนต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (> 1/10); ทั่วไป (≥ 1/100,
มีการใช้คำศัพท์ MedDRA ที่เหมาะสมที่สุดเพื่ออธิบายปฏิกิริยาที่เฉพาะเจาะจง อย่างไรก็ตาม คำพ้องความหมายและเงื่อนไขที่เกี่ยวข้องที่ไม่อยู่ในรายการควรพิจารณาตามที่คาดไว้
เอฟเฟกต์คลาส
อาการไม่พึงประสงค์ (ตารางที่ 1) แสดงตามความถี่ บ่อยที่สุดก่อน โดยใช้แบบแผนต่อไปนี้: ธรรมดามาก (> 1/10); ทั่วไป (≥ 1/100,
ผลข้างเคียงต่อไปนี้รวมถึงรายงานที่มีการใช้งานในระยะสั้นหรือระยะยาว
ตารางที่ 1
การทดลองทางคลินิกและข้อมูลทางระบาดวิทยาบ่งชี้อย่างต่อเนื่องว่ามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือด (เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมอง) ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ไดโคลฟีแนก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง (150 มก. / วัน) และกับการรักษาในระยะยาว ( ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4 สำหรับข้อห้ามและคำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน)
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili "
04.9 ยาเกินขนาด -
อาการ
ไม่มีภาพทางคลินิกทั่วไปที่เกิดจากการใช้ยาเกินขนาดไดโคลฟีแนค การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการต่างๆ เช่น อาเจียน เลือดออกในทางเดินอาหาร ท้องร่วง เวียนศีรษะ หูอื้อ หรือชัก ในกรณีของพิษที่สำคัญ ภาวะไตวายเฉียบพลันและความเสียหายของตับเป็นไปได้
มาตรการการรักษา
การรักษาพิษ NSAID เฉียบพลัน รวมทั้ง diclofenac โดยพื้นฐานแล้วประกอบด้วยมาตรการสนับสนุนและการรักษาตามอาการ ในกรณีของภาวะแทรกซ้อน เช่น ความดันเลือดต่ำ ไตวาย ชัก ระบบทางเดินอาหารผิดปกติ และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ควรใช้มาตรการสนับสนุนและการรักษาตามอาการ
การรักษาเฉพาะอย่าง เช่น การขับปัสสาวะแบบบังคับ การล้างไต หรือการให้เลือด ไม่น่าจะช่วยกำจัด NSAIDs ซึ่งรวมถึงไดโคลฟีแนก เนื่องจากมีโปรตีนในพลาสมาจับกับเมตาบอลิซึมอย่างกว้างขวาง
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา -
05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ -
กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs)
รหัส ATC: M01AB05
กลุ่มย่อยการรักษา: ระบบกล้ามเนื้อและกระดูก / ยาแก้อักเสบและยาแก้ไขข้อที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ / อนุพันธ์ของกรดอะซิติกและสารที่เกี่ยวข้อง
กลไกการออกฤทธิ์:
สารละลาย AKIS สำหรับการฉีดเป็นสารที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ที่มีคุณสมบัติในการระงับปวดและต้านการอักเสบ เป็นตัวยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin (cyclo-oxygenase) ไดโคลฟีแนคโซเดียม ในหลอดทดลอง มันไม่ได้ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีโอไกลแคนในกระดูกอ่อนในระดับความเข้มข้นเทียบเท่ากับที่พบในมนุษย์ เมื่อใช้ opioids ร่วมกับ opioids ในการรักษาอาการปวดหลังการผ่าตัด diclofenac มักจะลดความจำเป็นในการใช้ยาเหล่านี้
ประสิทธิภาพทางคลินิก:
ประสิทธิภาพของยาแก้ปวดของ AKIS 25, 50 และ 75 มก. สำหรับการฉีดได้รับการประเมินในการศึกษาความเจ็บปวดทางทันตกรรมที่สำคัญ 2 ครั้ง ผู้ป่วยที่มีอาการปวดฟันปานกลางถึงรุนแรงหลังการถอนฟันถูกรวมไว้ในการศึกษาเหล่านี้
ในการศึกษาหนึ่งพบว่าประสิทธิภาพของยาแก้ปวดของ AKIS 25, 50 และ 75 มก. / มล. ฉีดเข้าใต้ผิวหนังถูกเปรียบเทียบกับยาหลอก ยา AKIS ทุกขนาดทำให้ความเจ็บปวดลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติที่สูงขึ้นและมีนัยสำคัญทางสถิติ กับยาหลอก (p
ในการศึกษาอาการปวดฟันครั้งที่ 2 ประสิทธิภาพของยาแก้ปวดของ AKIS 75 มก. / มล. ที่ฉีดเข้าใต้ผิวหนังถูกเปรียบเทียบกับยาโวลทารอล 75 มก. / 3 มล. ที่ฉีดเข้ากล้าม ไม่พบความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญระหว่างการรักษาทั้งสองครั้ง ใน 8 ชั่วโมงหลังการให้ยา 1.5 ชั่วโมงหลังการให้ยา (การวัดประสิทธิภาพของการศึกษาเบื้องต้น) ช่วงความเชื่อมั่น 95% เทียบกับความแตกต่างระหว่างการรักษาทั้งสองวิธีนั้นอยู่เหนือระยะขอบที่ไม่ด้อยกว่าที่กำหนดไว้ทั้งหมด (-15 มม.) ดังนั้น AKIS จึงเทียบเท่ากับการรักษา โวลทารอล ความแตกต่างเฉลี่ยระหว่างการรักษาทั้งสองแบบและช่วงความเชื่อมั่น 95% ในแต่ละกลุ่มควบคุมในช่วง 8 ชั่วโมงหลังการให้ยาแสดงไว้ในตารางต่อไปนี้
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ -
การดูดซึม
ฉีดเข้ากล้าม
หลังจากให้สารละลาย AKIS 75 มก. / มล. สำหรับการฉีดด้วยเส้นทาง IM การดูดซึมจะรวดเร็วและความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดที่ 2.603 ± 0.959 ไมโครกรัม / มล. (2.5 ug / ml เท่ากับประมาณ 8 mcmol / L) จะมาถึงหลังจาก 34 นาที .
พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้น (AUC) เท่ากับ AUC0-t 250.07 ± 46.89 mcg / ml.min ในการศึกษาทางคลินิกเปรียบเทียบความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดในการฉีดเข้ากล้าม Voltarol (75 มก. / 3 มล.) คือ 2.242 ± 0.566 mcg / ml และเป็น ถึงหลังจาก 27 นาทีในขณะที่ค่า AUC0-t คือ 246.70 ± 39.74 mcg / ml.min AUC หลังการให้ยาเข้ากล้ามเนื้อมีค่าประมาณสองเท่าของการบริหารช่องปากหรือทางทวารหนักเนื่องจากเส้นทางนี้หลีกเลี่ยง "ผลการผ่านตับครั้งแรก
ฉีดเข้าใต้ผิวหนัง
หลังจากให้สารละลาย AKIS 75 มก. / มล. สำหรับการฉีด sc การดูดซึมจะรวดเร็วและความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดที่ 2,138 ± 0.646 ไมโครกรัม / มล. (2.5 mcg / ml เท่ากับประมาณ 8 mcmol / l) จะมาถึงใน 40 นาที .
AUC0-t คือ 261.94 ± 53.29 mcg / ml.min ในการศึกษาทางคลินิกเปรียบเทียบความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดสำหรับ Voltarol ในกล้ามเนื้อคือ 2.242 ± 0.566 mcg / ml ที่ 27 นาทีในขณะที่ค่า AUC0-t คือ 246.70 ± 39.74 mcg / ml.min .
AKIS 75 มก. ที่ฉีดเข้าใต้ผิวหนังมีชีวสมมูลกับ Voltarol 75 มก. / 3 มล. ที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อทั้ง AUC และ Cmax AUC หลังการฉีดใต้ผิวหนังมีค่าประมาณสองเท่าของการบริหารช่องปากหรือทางทวารหนัก เนื่องจากเส้นทางนี้หลีกเลี่ยงผลกระทบจากตับครั้งแรก
ความเป็นเส้นตรงของขนาดยาในแง่ของ AUC แสดงให้เห็นภายหลังการให้ไดโคลฟีแนคฉีดเข้าใต้ผิวหนัง Cmax พบว่าไม่เป็นสัดส่วนโดยมีค่า Cmax เฉลี่ยที่ 1090 ng / ml, 1648.9 ng / ml และ 1851.1 ng / ml หลังจากให้ AKIS 25 มก. 50 มก. และ 75 มก. ตามลำดับ
การกระจาย
Diclofenac จับกับโปรตีนในพลาสมา 99.7% ส่วนใหญ่มีอัลบูมิน (99.4%) Diclofenac แทรกซึมของเหลวในไขข้อซึ่งตรวจพบความเข้มข้นสูงสุด 2-4 ชั่วโมงหลังจากถึงจุดสูงสุดในพลาสมา การกำจัดครึ่งชีวิตที่ชัดเจนจากของเหลวในไขข้อคือ 3-6 ชั่วโมง. สองชั่วโมงหลังจากถึงจุดสูงสุดในพลาสมา ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในไขข้อจะสูงกว่าในพลาสมาและคงอยู่นานถึง 12 ชั่วโมง
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
การเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของไดโคลฟีแนคเกิดขึ้นส่วนหนึ่งโดยผ่านกลูโคโรนิเดชันของโมเลกุลดังกล่าว แต่โดยหลักแล้ว "ไฮดรอกซิเลชันและเมทอกซิเลชันเดี่ยวหรือหลายครั้งทำให้เกิดเมแทบอไลต์ฟีนอลจำนวนมาก ซึ่งส่วนใหญ่จะถูกแปลงเป็นคอนจูเกตของกลูโคโรนิก สารฟีนอลสองชนิดมีฤทธิ์ทางชีวภาพ แต่วัดได้มาก ต่ำกว่าไดโคลฟีแนค
การกำจัด
การกวาดล้างไดโคลฟีแนกอย่างเป็นระบบทั้งหมดในพลาสมาคือ 263 ± 56 มล. / นาที (ค่าเฉลี่ย± SD) ระยะครึ่งชีวิตปลายในพลาสมาคือ 1-2 ชั่วโมง สารเมตาโบไลต์สี่ชนิดรวมถึงสารออกฤทธิ์ 2 ชนิดมีครึ่งชีวิตสั้น 1-3 ชั่วโมง
ประมาณ 60% ของขนาดยาที่ถูกให้จะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของกลูโคโรนิกคอนจูเกตของโมเลกุลดังกล่าวและเป็นสารเมตาบอไลต์ ซึ่งส่วนมากจะถูกแปลงเป็นกลูโคโรนิกคอนจูเกต น้อยกว่า 1% ถูกขับออกมาเป็นสารที่ไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนที่เหลือของขนาดยาที่ได้รับจะถูกขับออกทางน้ำดีและอุจจาระ
ลักษณะของผู้ป่วย
พลเมืองอาวุโส: ไม่พบความแตกต่างที่เกี่ยวข้องในการดูดซึมของยาตามอายุ เมแทบอลิซึม หรือการขับถ่าย
ผู้ป่วยที่มีปัญหาไต: ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอหากสังเกตการใช้ยาตามปกติจะไม่พบการสะสมของสารออกฤทธิ์ในการศึกษาจลนศาสตร์หลังการให้ยาครั้งเดียว ด้วยค่าการกวาดล้างของครีเอตินีน ระดับพลาสมาในสภาวะคงตัวของเมตาโบไลต์ไฮดรอกซิเลตจะสูงกว่าคนปกติประมาณ 4 เท่า อย่างไรก็ตาม เมแทบอไลต์จะถูกกำจัดผ่านทางน้ำดี
ผู้ป่วยโรคตับ: ในคนไข้ที่เป็นโรคตับอักเสบเรื้อรังหรือตับแข็งที่ไม่ได้รับการชดเชย จลนพลศาสตร์และเมแทบอลิซึมของไดโคลฟีแนกยังคงเหมือนเดิมในผู้ป่วยที่ไม่มีความผิดปกติของตับ
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก -
ไม่มีการศึกษาพรีคลินิกใหม่เกี่ยวกับไดโคลฟีแนคโซเดียม ข้อมูลด้านความปลอดภัยของผลิตภัณฑ์เป็นที่รู้จักกันดี
การศึกษาความทนทานเฉพาะที่แสดงให้เห็นว่าสูตรไม่ก่อให้เกิดความเป็นพิษเฉพาะที่ที่มีนัยสำคัญหรือไม่คาดคิดทั้งหลังการบริหารให้เข้ากล้ามหรือใต้ผิวหนัง
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม -
06.1 สารเพิ่มปริมาณ -
ไฮดรอกซีโพรพิลเบตาไซโคลเด็กซ์ทริน,
โพลีซอร์เบต 20,
น้ำสำหรับฉีด
06.2 ความเข้ากันไม่ได้ "-
ในกรณีที่ไม่มีการศึกษาความเข้ากันไม่ได้ ยานี้ต้องไม่ผสมกับผลิตภัณฑ์อื่น
06.3 ระยะเวลาที่มีผลใช้บังคับ "-
2 ปี
ควรใช้ผลิตภัณฑ์ยาทันทีหลังจากเปิด: ควรทิ้งสารละลายที่เหลืออยู่
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ -
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส ห้ามแช่เย็นหรือแช่แข็ง
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากแสง
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ -
ขวดแก้วใส Type I
บรรจุ 1, 3 และ 5 หลอด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ -
มีการให้ยาเกินขนาดในแต่ละขวดเพื่อให้แน่ใจว่ามีการสกัดสารละลาย 1 มล.
ขวด: ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
ไม่ควรใช้ผลิตภัณฑ์นี้หากสังเกตพบผลึกหรือตกตะกอน
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ถือ "การอนุญาตการตลาด" -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, via Martiri di Cefalonia, 2, 26900 โลดี
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด -
AKIS "สารละลาย 75 มก. / มล. สำหรับฉีด" 1 Ampoule - AIC: 040528073;
AKIS "สารละลาย 75 มก. / มล. สำหรับฉีด" 3 หลอด - AIC: 040528085;
AKIS "สารละลาย 75 มก. / มล. สำหรับฉีด" 5 หลอด - AIC: 040528097;
AKIS "สารละลาย 50 มก. / มล. สำหรับฉีด" 1 ขวด - AIC: 040528061;
AKIS "สารละลาย 50 มก. / มล. สำหรับฉีด" 3 หลอด - AIC: 040528059;
AKIS "สารละลาย 50 มก. / มล. สำหรับฉีด" 5 หลอด - AIC: 040528046;
AKIS "สารละลาย 25 มก. / มล. สำหรับฉีด" 1 ขวด - AIC: 040528010;
AKIS "สารละลาย 25 มก. / มล. สำหรับฉีด" 3 หลอด - AIC: 040528022;
AKIS "สารละลาย 25 มก. / มล. สำหรับฉีด" 5 หลอด - AIC: 040528034;
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต -
วันที่อนุญาตครั้งแรก: 22 พฤศจิกายน 2556
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ -
09/2016
