ยาต้านอาการกระสับกระส่าย

ลักษณะทั่วไป

ตามกฎแล้วคำว่า "antispasmodics" - หรือ spasmolytics หากคุณต้องการ - หมายถึงยาทั้งหมดที่ใช้ในการรักษาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบโดยเฉพาะกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหาร

ดังนั้นจึงอาจกล่าวได้ว่ายา antispasmodic มีไว้สำหรับการรักษาตามอาการของเงื่อนไขทั้งหมดเหล่านี้โดยมีอาการกระตุกที่เจ็บปวดของระบบทางเดินอาหารตลอดจนระบบทางเดินปัสสาวะ อาการกระตุกเหล่านี้อาจเกิดจากความผิดปกติและโรคต่างๆ เช่น ประจำเดือน อาการลำไส้แปรปรวน ถุงน้ำดีอักเสบ อาการจุกเสียดและนิ่วในไต และท่อน้ำดีอักเสบ
สารออกฤทธิ์ที่อยู่ในหมวดของ antispasmodics นั้นแตกต่างกัน หลักการเชิงรุกเหล่านี้ดำเนินการในไซต์ต่างๆ และด้วยกลไกการทำงานที่แตกต่างกัน ซึ่งจะอธิบายโดยย่อด้านล่าง

Antimuscarinic antispasmodics

ซึ่งสามารถสรุปได้ง่ายจากชื่อยา antispasmodic ที่มีฤทธิ์ต้านกล้ามเนื้ออ่อนแรง (antimuscarinic action) ออกฤทธิ์ผ่านการเป็นปฏิปักษ์ของตัวรับ muscarinic สำหรับ acetylcholine ที่มีอยู่ในทางเดินอาหาร
อันที่จริงการกระตุ้นของตัวรับเหล่านี้ทำให้เกิดการกระตุ้นและทำให้เซลล์กล้ามเนื้อเรียบของกระเพาะอาหารและลำไส้หดตัว
antispasmodics ประเภทนี้รวมถึงสารออกฤทธิ์เช่น octatropin (Valpinax®) และ scopolamine (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®)
นอกจากนี้ ส่วนผสมออกฤทธิ์ เช่น โรซิเวอรีน (Rilaten®) และไซมิเตอร์โบรไมด์ (Alginor®) ยังสามารถถูกรวมไว้ในกลุ่มนี้ได้ อันที่จริง โมเลกุลเหล่านี้สามารถออกแรงกระทำการที่เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับมัสคารินิกที่อยู่ในกล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหาร
ผลข้างเคียงโดยทั่วไปของ antispasmodics ในกลุ่มนี้คือ: ปากแห้ง, mydriasis, ท้องผูกและง่วงนอน ในบางกรณีที่หายากอาจเกิดอิศวร

สารยับยั้ง antispasmodics ของ phosphodiesterases

ปาปาเวอรีนและสารที่ออกฤทธิ์คล้ายปาปาเวอรีนอยู่ในกลุ่มของยาต้านอาการกระสับกระส่าย ที่จริงแล้ว อัลคาลอยด์ชนิดนี้สามารถยับยั้งเอนไซม์ฟอสโฟไดเอสเตอเรสในระดับทางเดินอาหาร ผ่านกลไกการออกฤทธิ์ที่ยังไม่ได้รับการระบุอย่างครบถ้วน การยับยั้งนี้นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับของไซคลิก อะดีโนซีน โมโนฟอสเฟต (เรียกง่ายๆ ว่า cyclic AMP) ซึ่งเป็นผลมาจากการที่กล้ามเนื้อเรียบในทางเดินอาหารถูกปลดปล่อยออกมา
สำหรับการรักษาโรคชนิดนี้ มักพบปาปาเวอรีนในการเตรียมยาร่วมกับสารสกัดจากพืชจำพวก Belladonna (Antispasmina Colica®) ซึ่งเป็นพืชที่อุดมไปด้วย atropine ซึ่งเป็นอัลคาลอยด์ที่รู้จักกันดีซึ่งมีฤทธิ์ต้านมัสคารินิก
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์หลักที่อาจเกิดขึ้นหลังการใช้ปาปาเวอรีนคือ: คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องผูก, ปัสสาวะลำบาก, การมองเห็นผิดปกติและเวียนศีรษะ
ในทางกลับกัน ในบรรดาสารออกฤทธิ์ที่มีฤทธิ์ต้านการหดเกร็งซึ่งมีกลไกการออกฤทธิ์เหมือนปาปาเวอรีน เรานึกถึงโรซิเวอรีนซึ่งตามที่ระบุไว้แล้ว ยังสามารถออกฤทธิ์ต้านมัสคารินิกได้อีกด้วย

ยาต้านอาการกระสับกระส่าย COMT

COMTs - เช่น Catechol-O-Methyl Transferases - เป็นเอนไซม์เฉพาะที่รับผิดชอบในการย่อยสลาย catecholamines เช่น adrenaline และ noradrenaline
โมเลกุลเหล่านี้สามารถกระตุ้นตัวรับ adrenergic ที่มีอยู่ในทางเดินอาหาร ดังนั้นจึงส่งเสริมการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบ
ดังนั้นด้วยการยับยั้งเอนไซม์ที่รับผิดชอบในการเผาผลาญของ catecholamines เหล่านี้ antispasmodics ที่เป็นปัญหาสามารถเพิ่ม - แม้ว่าทางอ้อม - สัญญาณ adrenergic ซึ่งนำไปสู่การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบในทางเดินอาหาร
Phloroglucin (Spasmex®) อยู่ในกลุ่ม antispasmodics สารออกฤทธิ์นี้ได้รับการยอมรับเป็นอย่างดี อันที่จริง ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นจากการใช้รายงานจนถึงขณะนี้เกี่ยวข้องกับการเริ่มมีอาการเท่านั้น อย่างไรก็ตาม ในบางกรณีซึ่งเกิดขึ้นได้ยาก - ของปฏิกิริยาการแพ้ที่อาจเกิดขึ้นในผิวหนัง