ซัลโฟนาไมด์

ลักษณะทั่วไป

ซัลโฟนาไมด์ (หรือเรียกอีกอย่างว่าซัลโฟนาไมด์) เป็นยา ยาเคมีบำบัดต้านเชื้อแบคทีเรีย ได้จากการสังเคราะห์ทางเคมี ซึ่งแตกต่างจากยาปฏิชีวนะที่มีต้นกำเนิดจากธรรมชาติ

ซัลโฟนาไมด์ - โครงสร้างเคมีทั่วไป

จากมุมมองทางเคมี สารต้านจุลชีพเหล่านี้เป็นซัลโฟนาไมด์ที่ได้มาจากสีย้อมเอโซ
ซัลโฟนาไมด์เป็นยาต้านแบคทีเรียกลุ่มแรกที่วางตลาดและใช้ในการบำบัด
อย่างไรก็ตาม ในปัจจุบันนี้ การใช้ซัลโฟนาไมด์ลดลงเพื่อสนับสนุนยาปฏิชีวนะ เช่น เพนิซิลลินหรือเซฟาโลสปอริน อย่างไรก็ตาม ต้นทุนที่ค่อนข้างต่ำของพวกมันหมายความว่าสารต้านจุลชีพเหล่านี้ยังคงหาที่ในตลาดสำหรับสารต้านการติดเชื้อ

การค้นพบซัลโฟนาไมด์

การค้นพบ "ฤทธิ์ต้านจุลชีพของซัลโฟนาไมด์เกิดขึ้นโดยบังเอิญในช่วงกลางทศวรรษ 1930"
ทุกอย่างเริ่มต้นเมื่อนักเคมีชาวเยอรมัน Gerhard Domagk เริ่มศึกษา "กิจกรรมของสีย้อม azo โดยเฉพาะ"Prontosil สีแดง'.
Domagk หวังว่าสีย้อมนี้จะถูกเก็บไว้โดยเซลล์แบคทีเรียบางชนิดและไม่ใช่โดยเซลล์ของมนุษย์ (คล้ายกับสิ่งที่เกิดขึ้นกับวิธีการย้อมแกรม) ในความพยายามที่จะได้รับพิษที่อาจเกิดขึ้นกับแบคทีเรียที่สามารถเก็บสีย้อมนั้นไว้ได้ อย่างไรก็ตาม Prontosil สีแดงพิสูจน์แล้วว่าไม่ได้ผลอย่างแน่นอนในการทดสอบ ในหลอดทดลอง. กลับพิสูจน์ว่าได้ผล ในร่างกายในการรักษาโรคติดเชื้อสเตรปโทคอกคัสในหนูทดลอง
ไม่กี่ปีต่อมา ในฝรั่งเศส นักเคมีและเภสัชวิทยา Jacques Tréfouël, Daniel Bovet และ Federico Nitti ได้ทำการศึกษาเกี่ยวกับ Prontosil สีแดง
นักเคมีพบว่าปัสสาวะของหนูที่ได้รับการรักษาด้วยสีย้อมนั้นมีประสิทธิภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย ในหลอดทดลองซึ่งไม่ใช่กรณีเมื่อใช้ Prontosil สีแดงเช่นนี้
การแยกส่วนของปัสสาวะของหนูที่ได้รับการรักษาด้วย Prontosil สีแดงทำให้เกิด "การระบุและการแยกสารประกอบที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย: อะไมด์ของกรด para-aminobenzenesulfonic (หรือกรด p-aminobenzenesulphonic) ที่รู้จักกันดีในชื่อ ซัลโฟนาไมด์.
นักวิจัยได้เข้าใจว่า Prontosil สีแดงเองไม่ได้มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย แต่เมื่อหนูกินเข้าไป มันได้รับการสลายตัวของเมตาบอลิซึมในตับ ซึ่งนำไปสู่การสังเคราะห์โมเลกุลต้านแบคทีเรียที่เกิดขึ้นจริง นั่นคือ การสังเคราะห์ซัลโฟนิลาไมด์ . ดังนั้นวันนี้ Prontosil สีแดงจึงถือเป็น prodrug

ตัวชี้วัด