ZYBAN - แผ่นพับแพ็คเกจ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Zyban - แผ่นพับแพ็คเกจ

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: บูโพรพิออน (บูโพรพิออน ไฮโดรคลอไรด์)

Zyban 150 มก. แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์นาน

เหตุใดจึงใช้ Zyban มีไว้เพื่ออะไร?

Zyban เป็นยาที่สั่งจ่ายเพื่อช่วยให้คุณเลิกบุหรี่ เมื่อคุณจะได้รับการสนับสนุนที่สร้างแรงบันดาลใจ เช่น การเข้าร่วมโปรแกรม "หยุดสูบบุหรี่"

Zyban จะมีประสิทธิภาพมากขึ้นหากคุณตั้งใจแน่วแน่ที่จะเลิกสูบบุหรี่

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำเกี่ยวกับการรักษาและความช่วยเหลืออื่นๆ เพื่อช่วยให้คุณเลิกสูบบุหรี่

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Zyban

อย่าใช้ Zyban:

หากคุณแพ้บูโพรพิออนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้
หากคุณกำลังใช้ยาอื่นที่มีบูโพรพิออน (เช่น Wellbutrin เพื่อรักษาภาวะซึมเศร้า)
หากท่านมีโรคประจำตัวที่อาจทำให้เกิดอาการชักได้ เช่น โรคลมบ้าหมู หรือมีประวัติชัก
หากคุณมีหรือเคยมีความผิดปกติของการกิน (เช่น bulimia หรือ anorexia nervosa)
หากคุณมีโรคตับรุนแรง เช่น โรคตับแข็ง
หากคุณมีเนื้องอกในสมอง
หากปกติคุณดื่มแอลกอฮอล์ในปริมาณมาก และเพิ่งหยุดดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์หรือตั้งใจจะดื่มไม่นานขณะรับประทาน Zyban
หากคุณเพิ่งหยุดใช้ยาระงับประสาทหรือยาคลายความวิตกกังวล (โดยเฉพาะยากลุ่มเบนโซไดอะซีพีนหรือยาที่คล้ายคลึงกัน) หรือกำลังวางแผนที่จะหยุดใช้ยาไซบัน
หากคุณเป็นโรคอารมณ์สองขั้ว (อารมณ์แปรปรวนมากเกินไป) เนื่องจาก Zyban สามารถกระตุ้นให้เกิดโรคนี้ได้
หากคุณกำลังใช้หรือกำลังรับประทานยาจากกลุ่มที่ชื่อ monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) ภายใน 14 วันที่ผ่านมา ซึ่งปกติจะใช้รักษาโรคซึมเศร้าหรือโรคพาร์กินสัน แพทย์ของคุณจะแนะนำคุณว่าช่วงเวลาอาจสั้นลงสำหรับ MAOI บางประเภท

หากข้อใดข้อหนึ่งข้างต้นตรงกับคุณ ให้ปรึกษาแพทย์ทันที และอย่าใช้ยา Zyban

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Zyban

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Zyban เนื่องจากเงื่อนไขบางอย่างสามารถเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงได้

เด็กและวัยรุ่น

Zyban ไม่แนะนำสำหรับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ผู้ใหญ่

อาการชัก (ชัก)

Zyban อาจทำให้เกิดอาการชัก (ชัก) ได้ในประมาณ 1 ใน 1,000 คน (สำหรับข้อมูลเพิ่มเติม โปรดดู "ยาอื่นๆ และ Zyban" ในส่วนนี้และส่วนที่ 4 "ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้") โอกาสที่จะมีอาการชักจะสูงขึ้นหาก:

ใช้ในการดื่มสุราอย่างล้นเหลือ
มีโรคเบาหวานที่ต้องรักษาด้วยอินซูลินหรือยารับประทานอื่นๆ
ได้รับบาดเจ็บที่ศีรษะรุนแรงหรือมีประวัติบาดเจ็บที่ศีรษะ

หากข้อใดข้อหนึ่งข้างต้นตรงกับคุณ อย่าใช้ Zyban โดยไม่ได้ตรวจสอบกับแพทย์ว่ามีเหตุผลที่ดีในการใช้ยานี้

หากคุณมีอาการชัก (ชัก) ระหว่างการรักษา:

หยุดกินซีบันแล้วอย่ากินอีก ปรึกษาแพทย์

อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นจากผลข้างเคียง:

หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตหรือตับ
หากคุณอายุเกิน 65 ปี

คุณจะต้องทานยาในปริมาณที่น้อยลงและตรวจร่างกายอย่างสม่ำเสมอในขณะที่ทานยาไซบัน

หากคุณเคยมีอาการป่วยทางจิตแบบใดแบบหนึ่ง ...

บางคนที่ใช้ Zyban มีอาการประสาทหลอนหรือภาพหลอน (เห็น ได้ยิน หรือเชื่อในสิ่งที่ไม่มีอยู่จริง) ความคิดสับสน หรืออารมณ์แปรปรวนมากเกินไป ผลกระทบเหล่านี้พบได้บ่อยในคนที่เคยป่วยทางจิตมาก่อน

หากคุณรู้สึกหดหู่หรือมีความคิดฆ่าตัวตาย

บางคนรู้สึกหดหู่ใจเมื่อพยายามเลิกสูบบุหรี่ น้อยครั้งมากที่พวกเขาอาจคิดว่ากำลังฆ่าตัวตายหรือพยายามฆ่าตัวตาย อาการเหล่านี้พบได้ในผู้ที่รับประทาน Zyban บ่อยที่สุดในช่วงสองสามสัปดาห์แรกของการรักษา

หากคุณรู้สึกหดหู่หรือกำลังคิดฆ่าตัวตาย:

ติดต่อแพทย์ของคุณหรือไปโรงพยาบาลทันที

ความดันโลหิตสูงและ Zyban

บางคนที่รับประทาน Zyban มีความดันโลหิตเพิ่มขึ้นซึ่งต้องได้รับการรักษา หากคุณมีความดันโลหิตสูงอยู่แล้ว อาจทำให้แย่ลงได้ นี่อาจเป็นเรื่องปกติมากขึ้นหากคุณใช้แผ่นแปะนิโคตินเพื่อช่วยให้คุณเลิกสูบบุหรี่

คุณจะต้องตรวจความดันโลหิตก่อนรับประทาน Zyban และในขณะที่รับประทาน โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณมีความดันโลหิตสูงอยู่แล้ว หากคุณใช้แผ่นแปะนิโคตินด้วย ความดันโลหิตของคุณต้องได้รับการตรวจสอบทุกสัปดาห์ หากความดันโลหิตของคุณสูงขึ้น คุณอาจต้องหยุดใช้ Zyban

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลกระทบของ Zyban

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นๆ รวมถึงยาที่ซื้อโดยไม่มีใบสั่งยา

คุณอาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการชักมากกว่าปกติหากคุณกำลัง:

ยาสำหรับโรคซึมเศร้าหรือยารักษาโรคทางจิตอื่นๆ (ดูเพิ่มเติมที่ "ห้ามกินไซบัน" ในตอนต้นของหัวข้อที่ 2)

theophylline สำหรับโรคหอบหืดหรือโรคปอด

ทรามาดอล ยาแก้ปวดอย่างแรง

ยาต้านมาเลเรีย

ยากระตุ้นหรือยาอื่นๆ เพื่อควบคุมน้ำหนักหรือความอยากอาหาร

สเตียรอยด์ (ยกเว้นขี้ผึ้งและโลชั่นสำหรับโรคตาและผิวหนัง)

ยาปฏิชีวนะในกลุ่มควิโนโลน

ยาแก้แพ้บางชนิดใช้รักษาอาการแพ้เป็นหลัก ซึ่งทำให้เกิดอาการง่วงนอนได้

ยาเบาหวาน

หากคุณใช้ยาใดๆ ในรายการนี้ ให้ปรึกษาแพทย์โดยเร็วที่สุดก่อนรับประทาน Zyban

ยาบางชนิดสามารถโต้ตอบกับ Zyban หรือทำให้ความเสี่ยงของผลข้างเคียงมีโอกาสมากขึ้น ซึ่งรวมถึง:

ยารักษาโรคซึมเศร้า (เช่น desipramine, imipramine, paroxetine) หรือยารักษาโรคทางจิตอื่นๆ (เช่น risperidone, thioridazine)
ยาที่ใช้รักษาโรคพาร์กินสัน (เช่น เลโวโดปา อะมันตาดีน หรือออร์เฟนาดรีน)
carbamazepine, phenytoin หรือ valproate ใช้ในการรักษาโรคลมชักหรือความเจ็บป่วยทางจิตบางอย่าง
ยาบางชนิดที่ใช้รักษามะเร็ง (เช่น cyclophosphamide, ifosfamide)
ticlopidine หรือ clopidogrel ซึ่งเป็นยาที่ใช้รักษาโรคหัวใจหรือโรคหลอดเลือดสมองเป็นหลัก
ตัวบล็อกเบต้าบางตัว (เช่น metoprolol) ใช้เป็นหลักในการรักษาความดันโลหิตสูง
ยาที่ใช้รักษาความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ (เช่น propafenone, flecainide)
ritonavir หรือ efavirenz เพื่อรักษาการติดเชื้อเอชไอวี

หากคุณใช้ยาใดๆ ในรายการนี้ ให้ปรึกษาแพทย์ของคุณ แพทย์ของคุณจะประเมินประโยชน์ / ความเสี่ยงสำหรับคุณในการรับประทาน Zyban หรืออาจตัดสินใจเปลี่ยนขนาดยาอื่น ๆ ที่คุณกำลังใช้

Zyban อาจทำให้ยาอื่นมีประสิทธิภาพน้อยลง:

หากคุณกำลังใช้ tamoxifen เพื่อรักษามะเร็งเต้านม

หากสิ่งนี้ใช้ได้กับคุณ ให้แจ้งแพทย์ของคุณ คุณอาจต้องใช้วิธีการเลิกบุหรี่แบบอื่น

หากคุณกำลังทานดิจอกซินเพื่อหัวใจ

หากสิ่งนี้ใช้ได้กับคุณ ให้แจ้งแพทย์ของคุณ แพทย์ของคุณอาจพิจารณาเปลี่ยนขนาดยาดิจอกซินของคุณ

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

เมื่อคุณหยุดสูบบุหรี่ อาจต้องลดขนาดยาลง

เมื่อคุณสูบบุหรี่ สารเคมีที่ร่างกายของคุณดูดซึมอาจทำให้ยาบางชนิดมีประสิทธิภาพน้อยลง เมื่อคุณหยุดสูบบุหรี่ อาจต้องลดขนาดยาเหล่านี้ลง มิฉะนั้นก็อาจมีผลข้างเคียง

หากคุณกำลังใช้ยาอื่นๆ ให้ปรึกษาแพทย์หากคุณสังเกตเห็นอาการใหม่ๆ ที่คุณคิดว่าอาจเป็นผลข้างเคียง

Zyban และแอลกอฮอล์

บางคนพบว่าพวกเขามีความไวต่อผลกระทบของแอลกอฮอล์มากขึ้นเมื่อรับประทาน Zyban แพทย์ของคุณอาจแนะนำให้คุณไม่ดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่รับประทาน Zyban หรือดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์เพียงเล็กน้อย หากคุณกำลังดื่มแอลกอฮอล์ปริมาณมากอยู่ในขณะนี้ อย่า หยุดกะทันหันเพราะอาจทำให้คุณเสี่ยงต่อการเป็นลมชักได้

รบกวนการตรวจปัสสาวะ

Zyban อาจรบกวนการตรวจปัสสาวะเนื่องจากมียาอื่นๆ หากคุณต้องการตรวจปัสสาวะ โปรดแจ้งแพทย์หรือโรงพยาบาลว่าคุณกำลังใช้ยาไซบัน

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่ควรใช้ Zyban ในการตั้งครรภ์ หากคุณกำลังตั้งครรภ์ คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนใช้ยานี้ งานวิจัยบางชิ้นแต่ไม่ใช่ทั้งหมดรายงานว่ามีความเสี่ยงที่จะเกิดความพิการแต่กำเนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งความบกพร่องของหัวใจ ในทารกที่มารดารับยาไซบัน ไม่ทราบว่าเกิดจากการใช้ Zyban หรือไม่

ส่วนประกอบของ Zyban สามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ได้ ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานไซบัน

ขับรถและใช้เครื่องจักร

ผลข้างเคียงบางอย่างของ Zyban เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและหน้ามืด อาจทำให้สมาธิและการตัดสินลดลง

ผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบไม่ควรขับรถหรือใช้เครื่องจักร

ปริมาณวิธีและเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Zyban: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

เมื่อใดที่จะเริ่มการรักษาและปริมาณที่ต้องใช้:

คุณเริ่มรับประทาน Zyban ในขณะที่คุณยังสูบบุหรี่อยู่
กำหนด "วันลาออก" อย่างเหมาะสมในช่วงสัปดาห์ที่สองของการรักษา

สัปดาห์ที่ 1 คุณสามารถสูบบุหรี่ต่อไปได้ในขณะที่รับประทาน Zyban ตั้งแต่วันที่ 1 ถึงวันที่ 6 รับประทานครั้งละ 1 เม็ด (150 มก.) วันละครั้ง วันที่ 7 เพิ่มขนาดยาเป็นหนึ่งเม็ดวันละสองครั้ง เว้นอย่างน้อย 8 ชั่วโมงระหว่างปริมาณแต่ละครั้งและไม่ควรก่อนนอน สัปดาห์ที่ 2 ทานต่อไปหนึ่งเม็ดวันละสองครั้ง หยุดสูบบุหรี่ในสัปดาห์นี้ ใน "วันเลิกบุหรี่" ของคุณ ตั้งแต่สัปดาห์ที่ 3 ถึงสัปดาห์ที่ 9 ทานต่อไปหนึ่งเม็ดวันละสองครั้งจนถึงสัปดาห์ที่ 9 แพทย์ของคุณจะขอให้คุณหยุดใช้ Zyban หากคุณไม่สามารถหยุดสูบบุหรี่ได้หลังจากการรักษา 7 สัปดาห์ แพทย์ของคุณอาจแนะนำให้คุณหยุดใช้ Zyban ทีละน้อยหลังจาก 7-9 สัปดาห์

บางคนต้องกินยาลดขนาดลง

… เนื่องจากพวกเขามีแนวโน้มที่จะประสบกับผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์มากกว่า

หากพวกเขาอายุเกิน 65 ปี
หากคุณมีโรคตับหรือไต
หากมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการชักมากขึ้น

ปริมาณที่แนะนำสูงสุดสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้คือหนึ่งเม็ด 150 มก. วันละครั้ง

วิธีรับประทานยาเม็ด

ใช้ยาเม็ด Zyban ทิ้งไว้อย่างน้อย 8 ชั่วโมงระหว่างแต่ละครั้ง อย่าใช้ Zyban ก่อนนอน - อาจทำให้นอนไม่หลับ

Zyban สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร

กลืนแต่ละเม็ดทั้งหมด ห้ามเคี้ยว หัก หรือทำลายเม็ดยา เนื่องจากยาจะถูกปล่อยเข้าสู่ร่างกายเร็วเกินไป ซึ่งจะทำให้มีโอกาสเกิดผลข้างเคียง รวมทั้งอาการชักมากขึ้น

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Zyban มากเกินไป

หากคุณใช้ Zyban มากกว่าที่ควร

หากคุณรับประทานยา Zyban มากเกินไป คุณอาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการชักหรือผลข้างเคียงอื่นๆ เพิ่มขึ้น

อย่ารอช้า - ติดต่อแพทย์หรือแผนกฉุกเฉินที่ใกล้ที่สุดทันที

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Zyban คืออะไร

เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

อาการชัก (ชัก)

ประมาณ 1 ในทุก 1,000 คนที่รับประทาน Zyban มีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการชัก

อาการชักรวมถึงการชักและโดยทั่วไปแล้วจะสูญเสียสติ ผู้ที่มีอาการชักในภายหลังอาจรู้สึกสับสนและจำไม่ได้ว่าเกิดอะไรขึ้น อาการชักมักเกิดขึ้นได้หากคุณกินยามากกว่าที่กำหนด ใช้ยาอื่นอยู่ หรือมีแนวโน้มที่จะเกิดอาการชักอยู่แล้ว

หากคุณมีอาการชัก ให้แจ้งแพทย์ทันทีที่คุณรู้สึกดีขึ้น อย่าใช้แท็บเล็ต Zyban มากขึ้น

อาการแพ้

ในบางกรณีซึ่งเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก (ประมาณ 1 ใน 1,000) อาจเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรงต่อ Zyban ซึ่งรวมถึง:

ผื่นที่ผิวหนัง (รวมถึงผื่นคันและผื่น) ปฏิกิริยาทางผิวหนังบางอย่างอาจต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณมี "อาการระคายเคืองในปากหรือตา" ด้วย
หายใจไม่ออกหรือหายใจลำบากผิดปกติ
บวมที่เปลือกตา ริมฝีปาก หรือลิ้น
ปวดกล้ามเนื้อหรือข้อต่อ
หมดสติหรือหมดสติ

หากคุณสังเกตเห็นสัญญาณของอาการแพ้ ให้ติดต่อแพทย์ทันที อย่าใช้แท็บเล็ต Zyban มากขึ้น

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก

สิ่งเหล่านี้อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน:

นอนหลับยาก (หลีกเลี่ยงการรับประทาน Zyban ก่อนนอน)

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย

สิ่งเหล่านี้อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ในทุก ๆ 10 คน:

รู้สึกหดหู่
รู้สึกกระวนกระวายหรือวิตกกังวล
ความยากลำบากในการเพ่งสมาธิ
รู้สึกไม่มั่นคง ตัวสั่น
ปวดหัว
วิงเวียน (คลื่นไส้และอาเจียน)
ปวดท้องหรือข้อร้องเรียนอื่นๆ (เช่น ท้องผูก) รสชาติอาหารเปลี่ยนไป ปากแห้ง
ไข้, เวียนศีรษะ, เหงื่อออก, ผื่น (บางครั้งเนื่องจากอาการแพ้), อาการคัน

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา

สิ่งเหล่านี้อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน:

หูอื้อ รบกวนการมองเห็น
ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น (บางครั้งรุนแรง), ฟลัช
เบื่ออาหาร (อาการเบื่ออาหาร)
ความอ่อนแอ
เจ็บหน้าอก
รู้สึกสับสน
อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น

ผลข้างเคียงที่หายาก

สิ่งเหล่านี้อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ในทุก ๆ 1,000 คน:

รูปแบบการหดเกร็ง (ดูส่วนต้นของย่อหน้านี้)
กล้ามเนื้อกระตุก, กล้ามเนื้อตึง, การเคลื่อนไหวที่ไม่สามารถควบคุมได้, ปัญหาเกี่ยวกับการเดินหรือการประสานงาน (ataxia)
ใจสั่น
เป็นลม รู้สึกเป็นลมเมื่อลุกขึ้นกะทันหันเนื่องจากความดันโลหิตลดลง
ความรู้สึกหงุดหงิด / เป็นศัตรู, ฝันแปลก ๆ (รวมถึงฝันร้าย)
ความจำเสื่อม
รู้สึกเสียวซ่าหรือชา
อาการแพ้อย่างรุนแรง: ผื่นที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อหรือปวดข้อ (ตามที่อธิบายไว้ในตอนต้นของหัวข้อนี้)
ปัสสาวะมากหรือน้อยกว่าปกติ
ผื่นผิวหนังรุนแรงที่อาจส่งผลต่อปากและส่วนอื่น ๆ ของร่างกายและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต
โรคสะเก็ดเงินที่เลวลง (ผิวสีแดงหนาขึ้น)
สีเหลืองของผิวหนังหรือดวงตา (ดีซ่าน), เอนไซม์ตับสูง, โรคตับอักเสบ
การเปลี่ยนแปลงของระดับน้ำตาลในเลือด
ความรู้สึกของความไม่เป็นจริงหรือความแปลกประหลาด (depersonalization) การเห็นหรือได้ยินสิ่งที่ไม่เป็นจริง (ภาพหลอน)

ผลข้างเคียงที่หายากมาก

สิ่งเหล่านี้อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10,000 คน:

รู้สึกกระสับกระส่าย ก้าวร้าว
ความรู้สึกหรือความรู้สึกในสิ่งที่ไม่มีจริง (ภาพลวงตา); พฤติกรรมที่น่าสงสัยอย่างรุนแรง (หวาดระแวง)

ผลข้างเคียงอื่นๆ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ เกิดขึ้นในคนจำนวน จำกัด แต่ไม่ทราบความถี่ที่แน่นอน:

ความคิดที่จะทำร้ายหรือฆ่าตัวตายในขณะที่รับประทาน Zyban หรือหลังจากหยุดยาไม่นาน หากคุณมีความคิดเหล่านี้ ให้ติดต่อแพทย์หรือไปโรงพยาบาลทันที
ขาดการติดต่อกับความเป็นจริงหรือไม่สามารถคิดหรือตัดสินได้อย่างชัดเจน (โรคจิต) อาการอื่น ๆ อาจรวมถึงภาพหลอนและ / หรืออาการหลงผิด
ลดจำนวนเม็ดเลือดแดงในเลือด (โรคโลหิตจาง) ลดจำนวนเม็ดเลือดขาวในเลือด (เม็ดเลือดขาว) และลดจำนวนเกล็ดเลือด (thrombocytopenia)

ผลของการเลิกบุหรี่

คนที่เลิกสูบบุหรี่มักมีอาการถอนนิโคติน ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Zyban มีอาการคล้ายคลึงกัน อาการดังกล่าวอาจรวมถึง:

ความผิดปกติของการนอนหลับ
ตัวสั่นหรือเหงื่อออก
ความรู้สึกวิตกกังวล กระสับกระส่าย หรือซึมเศร้า (บางครั้งมีความคิดฆ่าตัวตาย)

หากคุณไม่แน่ใจว่าคุณรู้สึกอย่างไร ให้ปรึกษาแพทย์ของคุณ

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ นอกจากนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ www.agenziafarmaco.gov .it / มัน / รับผิดชอบ ". โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

อย่าเก็บยานี้ไว้ที่อุณหภูมิสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิม

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

ข้อมูลอื่น ๆ

หากคุณลืมทานไซบัน

หากคุณลืมรับประทานยา ให้รอและรับประทานมื้อต่อไปตามเวลาปกติ

อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม

หากคุณหยุดทาน Zyban

คุณอาจต้องใช้ Zyban นานกว่า 7 สัปดาห์จึงจะได้ผลเต็มที่

อย่าหยุดรับประทาน Zyban โดยไม่ปรึกษาแพทย์ก่อน อาจต้องค่อยๆ ลดขนาดยาลง

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

Zyban มีอะไรบ้าง

แต่ละเม็ดประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ 150 มก. บูโพรพิออนไฮโดรคลอไรด์

ส่วนประกอบอื่นๆ ได้แก่ แกนแท็บเล็ต: ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส ไฮโปรเมลโลส ซิสเทอีน ไฮโดรคลอไรด์ โมโนไฮเดรต แมกนีเซียม สเตียเรต การเคลือบแท็บเล็ต: hypromellose, macrogol 400, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), ขี้ผึ้ง carnauba หมึกพิมพ์: ไฮโปรเมลโลส, ไอรอนออกไซด์สีดำ (E172)

Zyban หน้าตาเป็นอย่างไรและเนื้อหาของแพ็ค

เม็ดยา Zyban 150 มก. มีสีขาว สองด้าน และพิมพ์ "GX CH7" ที่ด้านหนึ่ง มีจำหน่ายในแพ็คตุ่ม 30, 40, 50, 60 หรือ 100 เม็ด ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Zyban สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมและควบคุม ESTEMPORANEA

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

ZYBAN 150 MG แท็บเล็ตเคลือบด้วยฟิล์มที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แต่ละเม็ดประกอบด้วย bupropion hydrochloride 150 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ตเคลือบฟิล์มที่วางจำหน่ายเป็นเวลานาน

เม็ดกลมสองด้าน สีขาวเคลือบฟิล์ม แกะลาย GX CH7 ที่ด้านหนึ่งและอีกด้านหนึ่งเรียบ

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

แท็บเล็ต Zyban ถูกระบุว่าเป็นตัวช่วยเลิกบุหรี่ร่วมกับการสนับสนุนที่สร้างแรงบันดาลใจในผู้ป่วยที่พึ่งพานิโคติน

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ควรใช้ Zyban ตามแนวทางการเลิกบุหรี่

ผู้ป่วยควรตรวจสอบแรงจูงใจในการเลิกบุหรี่ของผู้ป่วย การบำบัดการเลิกบุหรี่มักจะประสบความสำเร็จในผู้ป่วยที่ได้รับแรงจูงใจให้เลิกบุหรี่และได้รับการสนับสนุนจากแรงจูงใจในการเลิกบุหรี่

เม็ด Zyban ต้องกลืนกินทั้งตัว ไม่ควรบดหรือเคี้ยวยาเม็ด เนื่องจากอาจเพิ่มความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงรวมทั้งอาการชักได้

Zyban สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร (ดูหัวข้อ 4.5 และ 5.2)

ผู้ป่วยควรได้รับการรักษาเป็นเวลา 7-9 สัปดาห์

แม้ว่าจะไม่คาดว่าจะมีปฏิกิริยาต่อการเลิกยา Zyban แต่อาจพิจารณาระยะเวลาในการทำให้ยาลดลง

หากไม่มีผลเกิดขึ้นในสัปดาห์ที่ 7 ควรหยุดการรักษา

ใช้ในผู้ใหญ่

ขอแนะนำให้เริ่มการรักษาในขณะที่ผู้ป่วยยังสูบบุหรี่และกำหนด 'วันที่เลิกสูบบุหรี่' ภายในสองสัปดาห์แรกของการรักษาด้วย Zyban โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงสัปดาห์ที่สอง

ขนาดยาเริ่มต้นคือ 150 มก. ให้รับประทานวันละครั้งเป็นเวลาหกวัน เพิ่มขึ้นเป็น 150 มก. วันละสองครั้งโดยเริ่มตั้งแต่วันที่เจ็ด

ควรเว้นช่วงเวลาอย่างน้อย 8 ชั่วโมงระหว่างสองปริมาณที่ตามมา

ปริมาณสูงสุดครั้งเดียวไม่ควรเกิน 150 มก. และปริมาณสูงสุดต่อวันสูงสุดไม่ควรเกิน 300 มก.

อาการนอนไม่หลับเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยมากซึ่งสามารถลดลงได้โดยการหลีกเลี่ยงการรับประทานยาก่อนนอน (ควรระมัดระวังในทุกกรณีโดยเว้นช่วงเวลาอย่างน้อย 8 ชั่วโมงระหว่างการให้ยาแต่ละครั้ง)

ใช้ในเด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปีเนื่องจากความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาเม็ด Zyban ยังไม่ได้รับการประเมินในผู้ป่วยเหล่านี้

ใช้ในผู้ป่วยสูงอายุ

Zyban ควรให้ความระมัดระวังแก่ผู้ป่วยสูงอายุ ผู้สูงอายุบางคนไม่สามารถตัดความไวที่มากขึ้นออกได้ ปริมาณที่แนะนำในผู้สูงอายุคือ 150 มก. วันละครั้ง (ดูหัวข้อ 4.4)

ใช้ในผู้ป่วยโรคตับไม่เพียงพอ

ควรให้ Zyban ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ เนื่องจากความแปรปรวนของเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยตับอ่อนถึงปานกลาง ปริมาณที่แนะนำในผู้ป่วยดังกล่าวคือ 150 มก. วันละครั้ง

ใช้ในผู้ป่วยไตวาย

Zyban ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย ปริมาณที่แนะนำในผู้ป่วยดังกล่าวคือ 150 มก. วันละครั้ง (ดูหัวข้อ 4.4)

04.3 ข้อห้าม

Zyban มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อ bupropion หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

Zyban มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่เป็นโรคลมชักอย่างต่อเนื่องหรือมีประวัติชัก

Zyban ถูกห้ามใช้ในผู้ป่วยที่รู้จักโรคเนื้องอกในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS)

Zyban ถูกห้ามใช้ในผู้ป่วยที่หยุดดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์อย่างกะทันหันหรือยาใดๆ ที่ทราบว่าเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่จะเกิดอาการชักเมื่อใดก็ได้ในระหว่างการรักษา (โดยเฉพาะยากลุ่มเบนโซไดอะซีพีน

Zyban มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีการวินิจฉัย bulimia หรือ anorexia nervosa ในปัจจุบันหรือก่อนหน้านี้

การใช้ Zyban มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งในตับอย่างรุนแรง

ห้ามใช้ Zyban และ monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) ร่วมกัน อย่างน้อย 14 วันควรผ่านไประหว่างการหยุดการรักษาด้วยสารยับยั้ง monoamine oxidase ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้และเริ่มการรักษาด้วย Zyban สำหรับสารยับยั้ง monoamine oxidase แบบย้อนกลับก็เพียงพอแล้ว ระยะเวลา 24 ชั่วโมง .

Zyban มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นโรคไบโพลาร์ เนื่องจากสามารถช่วยให้เกิดอาการคลั่งไคล้ในช่วงภาวะซึมเศร้าได้

ไม่ควรให้ Zyban แก่ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาอื่นที่มี bupropion เนื่องจากอุบัติการณ์ของอาการชักขึ้นอยู่กับขนาดยา

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

อาการชัก

ไม่ควรเกินขนาดยาที่แนะนำของ Zyban เนื่องจากการใช้ bupropion สัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับการเกิดอาการชัก ที่ขนาดสูงสุดที่แนะนำต่อวัน (300 มก. ของ Zyban ต่อวัน) อุบัติการณ์ของอาการชักจะอยู่ที่ประมาณ 0.1% (1/1000).

ในการปรากฏตัวของปัจจัยเสี่ยงที่ทำให้เกณฑ์การจับกุมลดลง การใช้ Zyban จะเพิ่มความเสี่ยงของอาการชัก ไม่ควรใช้ Zyban ในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงจูงใจ การเลิกบุหรี่มีค่ามากกว่าความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการชัก ควรพิจารณาให้ยาสูงสุด 150 มก. ต่อวันตลอดระยะเวลาการรักษาในผู้ป่วยเหล่านี้

ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับการประเมินปัจจัยเสี่ยง ซึ่งรวมถึง:

• การให้ยาอื่นๆ ควบคู่กัน ซึ่งเป็นที่ทราบกันดีว่าสามารถลดเกณฑ์การเกิดอาการชักได้ (เช่น ยารักษาโรคจิต ยาซึมเศร้า ยาต้านมาเลเรีย ทรามาดอล ธีโอฟีลลีน ซิสเต็มิกสเตียรอยด์ ควิโนโลน และยาแก้แพ้ที่มีฤทธิ์กดประสาท) สำหรับผู้ป่วยที่สั่งยาดังกล่าวระหว่างการรักษาด้วย Zyban ควรพิจารณาขนาดยาสูงสุด 150 มก. ต่อวันของ Zyban สำหรับระยะเวลาการรักษาที่เหลืออยู่

• การดื่มแอลกอฮอล์ในทางที่ผิด (ดูหัวข้อ 4.3 ด้วย)

• ประวัติการบาดเจ็บที่ศีรษะ

• เบาหวานที่รักษาด้วยน้ำตาลในเลือดต่ำหรืออินซูลิน

• การใช้ยาแก้ประสาทหรือยากระตุ้น

ควรยุติการรักษาด้วย Zyban และไม่กลับมาใช้อีกในภายหลัง ในผู้ป่วยที่มีอาการชักระหว่างการรักษา

การโต้ตอบ (ดูหัวข้อ 4.5)

ระดับบูโพรเปียนหรือสารเมตาโบไลต์ในพลาสมาอาจเปลี่ยนแปลงได้เนื่องจากปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดเหตุการณ์ที่ไม่พึงประสงค์ (เช่น ปากแห้ง นอนไม่หลับ อาการชัก) ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ bupropion ควบคู่ไปกับผลิตภัณฑ์ยาที่สามารถกระตุ้นหรือยับยั้งการเผาผลาญของ bupropion

Bupropion ยับยั้งการเผาผลาญที่เกิดจาก cytochrome P4502D6 ดังนั้นจึงควรระมัดระวังในการบริหารผลิตภัณฑ์ยาที่เผาผลาญด้วยเอนไซม์นี้ควบคู่กันไป

ประสาทจิตเวช

Zyban เป็นตัวยับยั้ง norepinephrine / dopamine reuptake ที่ทำหน้าที่จากส่วนกลาง มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาทางระบบประสาท (ดูหัวข้อ 4.8) โดยเฉพาะอย่างยิ่งอาการทางจิตและอาการคลั่งไคล้พบในผู้ป่วยที่มีประวัติความเจ็บป่วยทางจิตเวช

อารมณ์ซึมเศร้าอาจเป็นอาการของการถอนนิโคติน มีรายงานผู้ป่วยที่พยายามเลิกบุหรี่ว่าอาการซึมเศร้าซึ่งมักมาพร้อมกับความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย (รวมถึงการพยายามฆ่าตัวตาย) เกิดขึ้นน้อยมากอาการเหล่านี้ยังได้รับการรายงานในระหว่างการรักษาด้วย Zyban และมักเกิดขึ้นในระยะแรกของการรักษา

ในบางประเทศมีการระบุ bupropion สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้า การวิเคราะห์เมตาดาต้าของการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกที่ดำเนินการกับยากล่อมประสาทในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคซึมเศร้าและความผิดปกติทางจิตเวชอื่นๆ พบว่ามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตายในผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 25 ปีที่ได้รับยาซึมเศร้า เมื่อเทียบกับยาหลอก

แพทย์ควรตระหนักถึงอาการซึมเศร้าที่อาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่พยายามเลิกสูบบุหรี่และควรแจ้งให้ผู้ป่วยทราบ

ข้อมูลที่รวบรวมในการศึกษาในสัตว์ทดลองชี้ให้เห็นถึงความเป็นไปได้ของการใช้ยาในทางที่ผิด อย่างไรก็ตาม การศึกษาความเป็นไปได้ของการล่วงละเมิดในมนุษย์และจากประสบการณ์ทางคลินิกที่กว้างขวางพบว่า bupropion มีศักยภาพต่ำสำหรับการละเมิด

ภูมิไวเกิน

ควรหยุดใช้ Zyban หากผู้ป่วยมีปฏิกิริยาภูมิไวเกินระหว่างการรักษา แพทย์ควรตระหนักว่าอาการอาจเพิ่มขึ้นหรือเกิดขึ้นอีกหลังจากหยุดการรักษาด้วย Zyban และควรตรวจสอบให้แน่ใจว่าได้รับยา การรักษาตามอาการในระยะเวลาที่เพียงพอ (ที่ อย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์) อาการต่างๆ มักรวมถึงผื่น คัน ลมพิษ หรือเจ็บหน้าอก แต่อาจเกิดปฏิกิริยารุนแรงขึ้น เช่น แองจิโออีดีมา หายใจลำบาก / หลอดลมหดเกร็ง ช็อกจากภูมิแพ้ ภาวะเม็ดเลือดแดงแตกหรือกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน นอกจากนี้ยังมีรายงานเกี่ยวกับอาการปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ และไข้ที่เกี่ยวข้องกับผื่นและอาการอื่นๆ ที่บ่งบอกถึงภาวะภูมิไวเกินที่ล่าช้า อาการเหล่านี้สามารถหลอมรวมเป็นอาการที่เรียกว่าซีรั่มได้ (ดูหัวข้อ 4.8) อาการจะทุเลาลงเมื่อหยุดใช้ยาบูโพรพิออนและให้ยาต้านฮีสตามีนหรือคอร์ติโคสเตียรอยด์ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ และแก้ไขเมื่อเวลาผ่านไป

ความดันโลหิตสูง

มีรายงานการปฏิบัติทางคลินิกในผู้ป่วยที่รักษาด้วย bupropion เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับการรักษาทดแทนนิโคติน ความดันโลหิตสูง บางครั้งรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.8) และต้องได้รับการรักษาเฉียบพลัน ปรากฏการณ์นี้ได้รับการสังเกตในผู้ป่วยที่มีและไม่มีความดันโลหิตสูงที่มีอยู่ก่อน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีประวัติความดันโลหิตสูงควรวัดความดันโลหิตพื้นฐานเมื่อเริ่มการรักษาด้วย bupropion และควรทำการตรวจสอบในภายหลัง ควรพิจารณาความเป็นไปได้ในการหยุดการรักษาด้วย Zyban หากความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก . ความดันโลหิต

ข้อมูลที่จำกัดจากการทดลองทางคลินิกชี้ให้เห็นว่าอัตราการเลิกบุหรี่ที่สูงขึ้นสามารถทำได้โดยการผสมผสานการใช้ระบบส่งผ่านผิวหนังที่มีสารนิโคติน (STN) ของ Zyban อย่างไรก็ตาม พบอุบัติการณ์ของความดันโลหิตสูงที่เกิดขึ้นระหว่างการรักษาสูงขึ้นในกลุ่มการรวมกัน หากใช้การรักษาร่วมกับระบบส่งผ่านผิวหนังที่มีสารนิโคติน ควรใช้ความระมัดระวังและตรวจความดันโลหิตทุกสัปดาห์ ก่อนเริ่มการรักษาแบบผสมผสาน แพทย์ควรศึกษาข้อมูลสรุปเกี่ยวกับคุณลักษณะของผลิตภัณฑ์ของระบบส่งผ่านผิวหนังนิโคตินที่เกี่ยวข้อง

ผู้ป่วยที่อยู่ในกลุ่มเฉพาะ

ผู้สูงอายุ - ประสบการณ์ทางคลินิกกับ bupropion ไม่พบความแตกต่างในความทนทานระหว่างผู้ป่วยสูงอายุและผู้ใหญ่อื่น ๆ อย่างไรก็ตาม ไม่สามารถแยกความไวที่เพิ่มขึ้นในผู้สูงอายุบางคนได้ ดังนั้น ปริมาณที่แนะนำในผู้ป่วยดังกล่าวคือ 150 มก. วันละครั้ง (ดูหัวข้อ 4.2 และ 5.2)

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ - บูโพรพิออนถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับไปเป็นเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ซึ่งจะถูกเผาผลาญต่อไป ไม่พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติในเภสัชจลนศาสตร์ของ bupropion เมื่อให้ยากับผู้ป่วยโรคตับแข็งในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง เมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี แต่ระดับ bupropion ในพลาสมามีความแปรปรวนมากขึ้นระหว่างผู้ป่วยแต่ละราย ดังนั้นควรใช้ Zyban ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับเล็กน้อยถึงปานกลางและแนะนำให้ใช้ 150 มก. วันละครั้งในผู้ป่วยเหล่านี้

ผู้ป่วยทุกรายที่มีภาวะตับไม่เพียงพอควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อดูอาการที่อาจเกิดขึ้นได้ (เช่น นอนไม่หลับ ปากแห้ง) ซึ่งอาจบ่งชี้ถึงระดับของยาหรือเมตาบอลิซึมที่เพิ่มขึ้น

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ - Bupropion ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางปัสสาวะและสารเมตาบอไลต์ของมัน ดังนั้น แนะนำให้ใช้ขนาด 150 มก. วันละครั้งในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย เนื่องจาก bupropion และสารออกฤทธิ์อาจสะสมมากกว่าปกติ (ดูหัวข้อ 4.2 และ 5.2) ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบสำหรับผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น ซึ่งอาจบ่งบอกถึงระดับยาที่สูงขึ้นหรือสารเมตาโบไลต์ของยา

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ในผู้ป่วยที่รับประทานผลิตภัณฑ์ยาที่ทราบว่าลดเกณฑ์การชัก ควรใช้ Zyban ก็ต่อเมื่อมีเหตุผลทางคลินิกที่เหนือชั้นว่าผลประโยชน์ทางการแพทย์ที่คาดว่าจะได้รับจากการเลิกบุหรี่มีมากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดอาการชักมากขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)

ผลของบูโพรเปียนต่อยาอื่น ๆ:

แม้ว่าจะไม่เผาผลาญโดย isoenzyme CYP2D6 แต่ bupropion และ metabolite ที่สำคัญของมันคือ hydroxybupropion เป็นตัวยับยั้งของวิถี CYP2D6 isoenzyme-mediated การใช้ยา bupropion hydrochloride และ desipramine ร่วมกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีซึ่งเป็นที่ทราบกันดีอยู่แล้วว่าเป็นสารเมแทบอลิซึมที่กว้างขวางของไอโซไซม์ CYP2D6 ส่งผลให้ desipramine Cmax และ AUC เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (2 ถึง 5 เท่า) การยับยั้ง CYP2D6 isoenzyme เกิดขึ้น บำรุงรักษาอย่างน้อย 7 วันหลังจากรับประทาน bupropion hydrochloride ครั้งสุดท้าย

การรักษาด้วยยาร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่มีดัชนีการรักษาต่ำซึ่งส่วนใหญ่เผาผลาญโดยไอโซเอนไซม์ CYP2D6 ควรเริ่มต้นที่ช่วงปลายล่างสุดของช่วงขนาดยาของยาที่รับประทานควบคู่กัน ยาดังกล่าว ได้แก่ ยาแก้ซึมเศร้าบางชนิด (เช่น desipramine, imipramine, paroxetine) ยารักษาโรคจิต (เช่น risperidone, thioridazine), beta blockers (เช่น metoprolol) และ anti-arrhythmics Type 1C (เช่น propafenone, flecainide) หาก Zyban ถูกเพิ่มเข้าไปในระบบการรักษาของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ยาตัวใดตัวหนึ่งอยู่แล้วความต้องการ ควรพิจารณาถึงประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับจากการรักษาด้วย Zyban อย่างรอบคอบ ในกรณีเช่นนี้ ควรพิจารณาถึงการลดขนาดยาของผลิตภัณฑ์ยาแม่ ในกรณีเช่นนี้ ควรพิจารณาถึงประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับจากการรักษาด้วย Zyban อย่างรอบคอบ

แม้ว่า citalopram จะไม่ถูกเผาผลาญโดยส่วนใหญ่โดย isoenzyme CYP2D6 แต่ bupropion ทำให้ citalopram Cmax และ AUC เพิ่มขึ้น 30% และ 40% ตามลำดับในการศึกษาหนึ่ง

ผลของยาอื่นต่อบูโพรพิออน:

บูโพรพิออนถูกเผาผลาญเป็นไฮดรอกซีบูโพรพิออนเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์หลัก ส่วนใหญ่โดยไซโตโครม P450 CYP2B6 (ดูหัวข้อ 5.2) การบริหารร่วมกันของผลิตภัณฑ์ยาที่อาจส่งผลต่อการเผาผลาญที่เกิดจากไอโซไซม์ CYP2B6 ของ bupropion (เช่น สารตั้งต้น CYP2B6: cyclophosphamide, ifosfamide และ CYP2B6 inhibitors: orphenadrine, ticlopidine, clopidogrel) อาจส่งผลให้ระดับพลาสมาเพิ่มขึ้นและระดับของสารออกฤทธิ์ที่ลดลง hydroxy-bupropion ผลทางคลินิกของการยับยั้งการเผาผลาญของ bupropion ที่เกิดจากเอนไซม์ CYP2B6 และการเปลี่ยนแปลงที่ตามมาในความสัมพันธ์ระหว่าง bupropion และ hydroxybupropion ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด

เนื่องจากบูโพรพิออนมีการเผาผลาญอย่างกว้างขวาง จึงควรระมัดระวังเมื่อให้ยาร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่ทราบว่ากระตุ้นการเผาผลาญ (เช่น คาร์บามาเซพีน, ฟีนิโทอิน, ริโทนาเวียร์, อีฟาวิเรนซ์) หรือยับยั้ง (เช่น วัลโปรเอต) เนื่องจากอาจส่งผลต่อประสิทธิภาพ คลินิกและความปลอดภัยของยา

ในชุดการศึกษาที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ritonavir (100 มก. วันละสองครั้งหรือ 600 มก. วันละสองครั้ง) หรือ ritonavir 100 มก. ร่วมกับ lopinavir 400 มก. (Kaletra) วันละสองครั้งจะลดการได้รับ bupropion และสารเมแทบอลิซึมหลักในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา จากประมาณ 20 ถึง 80% (ดูหัวข้อ 5.2) ในทำนองเดียวกัน efavirenz 600 มก. วันละครั้งเป็นเวลาสองสัปดาห์ลดการได้รับ bupropion ลงได้ประมาณ 55% ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ผู้ป่วยที่ได้รับยาตัวใดตัวหนึ่งร่วมกับ bupropion อาจต้องใช้ปริมาณ bupropion เพิ่มขึ้น แต่ไม่ควรเกินขนาดที่แนะนำสูงสุดสำหรับ bupropion

นิโคตินที่ฉีดผ่านแผ่นแปะผิวหนังไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของบูโพรพิออนและสารเมตาโบไลต์ของนิโคติน

ปฏิสัมพันธ์อื่นๆ:

การสูบบุหรี่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของเอนไซม์ CYP1A2 หลังจากการเลิกสูบบุหรี่อาจมีการลดลงในการกวาดล้างผลิตภัณฑ์ยาที่เผาผลาญโดยเอนไซม์นี้ซึ่งอาจส่งผลให้ระดับยาในพลาสมาเพิ่มขึ้นของผลิตภัณฑ์ยาดังกล่าว การเพิ่มขึ้นนี้ อาจมีความสำคัญเป็นพิเศษสำหรับผลิตภัณฑ์ยาเหล่านั้นที่มีกรอบการรักษาที่จำกัด (เช่น ธีโอฟิลลีน แทครีน และโคลซาปีน) ที่ได้รับการเผาผลาญเป็นหลักโดยระบบเอนไซม์ CYP1A2 ไม่ทราบผลทางคลินิกของการเลิกใช้ยา ผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่ได้รับการเผาผลาญบางส่วนโดยเอนไซม์ CYP1A2 (เช่น อิมิพรามีน โอแลนซาปีน โคลมิพรามีน และฟลูโวซามีน) นอกจากนี้ ข้อมูลที่จำกัดยังระบุว่าการเผาผลาญของ flecainide หรือ pentazocine อาจเกิดจากการสูบบุหรี่

ควรใช้ Zyban กับผู้ป่วยที่ได้รับ levodopa หรือ amantadine ด้วยความระมัดระวัง ข้อมูลทางคลินิกที่จำกัดชี้ให้เห็นถึงอุบัติการณ์ที่ไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้น (เช่น อาการคลื่นไส้ อาเจียน และอาการทางระบบประสาท - ดูหัวข้อ 4.8) ในผู้ป่วยที่ได้รับ bupropion ร่วมกับ levodopa หรือ amantadine

แม้ว่าข้อมูลทางคลินิกไม่ได้บ่งชี้ถึงปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ระหว่าง bupropion กับแอลกอฮอล์ แต่ก็มีรายงานที่ไม่ค่อยพบเกี่ยวกับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในระบบประสาทจิตเวชหรือความทนทานต่อแอลกอฮอล์ที่บกพร่องในผู้ป่วยที่ดื่มแอลกอฮอล์ขณะรับประทาน Zyban การบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ระหว่างการรักษาด้วย Zyban ควรลดลงหรือยกเว้น

เนื่องจากสารยับยั้ง monoamine oxidase A และ B ยังเพิ่มวิถีทาง catecholaminergic ด้วยกลไกที่แตกต่างจาก bupropion การใช้ Zyban และ monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) ร่วมกันจึงเป็นข้อห้าม (ดูหัวข้อ 4.3) เนื่องจากมีโอกาสเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้นตามมา การบริหารร่วมกันของพวกเขา อย่างน้อย 14 วันจะต้องผ่านไประหว่างการหยุดตัวยับยั้ง MAO ที่ไม่สามารถย้อนกลับและการเริ่มต้นของการรักษาด้วย Zyban ระยะเวลา 24 ชั่วโมงก็เพียงพอสำหรับสารยับยั้ง MAO แบบย้อนกลับ

การศึกษาแนะนำว่าการได้รับ bupropion อาจเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานยาเม็ด bupropion ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานพร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง (ดูหัวข้อ 5.2)

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยังไม่มีการกำหนดความปลอดภัยของ Zyban สำหรับใช้ในการตั้งครรภ์

ในการศึกษาย้อนหลัง จากการได้รับ bupropion มากกว่าหนึ่งพันครั้งที่เกิดขึ้นในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ ไม่มีสัดส่วนของความผิดปกติแต่กำเนิดหรือความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดมากกว่าที่สังเกตได้จากการใช้ยาซึมเศร้าชนิดอื่น

การประเมินการศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้บ่งชี้ถึงผลร้ายโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อพัฒนาการของตัวอ่อนหรือทารกในครรภ์ ระหว่างตั้งครรภ์ และระหว่างพัฒนาการในครรภ์หรือหลังคลอด การได้รับสัมผัสอย่างเป็นระบบในมนุษย์ในขนาดยาสูงสุดที่แนะนำ ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นใน มนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก

สตรีมีครรภ์ควรได้รับการส่งเสริมให้เลิกสูบบุหรี่โดยไม่ใช้ยา ไม่ควรใช้ Zyban ระหว่างตั้งครรภ์

บูโพรเปียนและสารเมตาโบไลต์ของมันถูกขับออกมาในนมของมนุษย์ การตัดสินใจว่าจะละเว้นจากการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่หรืองดการรักษาด้วย Zyban จะต้องคำนึงถึงประโยชน์ของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่สำหรับทารก / เด็กและประโยชน์ของการบำบัดด้วย Zyban สำหรับมารดา

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) บูโพรพิออนอาจส่งผลต่อความสามารถในการทำงานที่ต้องใช้วิจารณญาณหรือทักษะยนต์และความรู้ความเข้าใจ มีรายงานว่า Zyban ทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและเวียนศีรษะ ดังนั้น ผู้ป่วยควรดูแลเป็นพิเศษก่อนขับรถหรือใช้งานเครื่องจักร จนกว่าจะมีเหตุอันควรแน่ใจว่าแท็บเล็ต Zyban จะไม่ส่งผลเสียต่อประสิทธิภาพการทำงาน

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

รายการด้านล่างให้ข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์จากประสบการณ์ทางคลินิก แบ่งตามอุบัติการณ์ และตามระดับอวัยวะ สิ่งสำคัญคือต้องจำไว้ว่าการเลิกบุหรี่มักเกี่ยวข้องกับอาการถอน นิโคติน (เช่น กระสับกระส่าย นอนไม่หลับ ตัวสั่น เหงื่อออก) ) ซึ่งบางส่วนยังพบได้ในเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับ Zyban

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์จะแสดงตามความถี่ของการเกิดขึ้นตามแบบแผนต่อไปนี้: ธรรมดามาก (≥1 / 10); ทั่วไป (≥1 / 100,

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน * ทั่วไป ปฏิกิริยาภูมิไวเกินเช่นลมพิษ หายาก ปฏิกิริยาภูมิไวเกินที่รุนแรงขึ้น ได้แก่ angioedema, dyspnoea / bronchospasm และ anaphylactic shock มีรายงานเกี่ยวกับอาการปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ และไข้ร่วมกับปฏิกิริยาทางผิวหนังและอาการอื่นๆ ที่บ่งบอกถึงภาวะภูมิไวเกินที่ล่าช้า อาการเหล่านี้อาจคล้ายกับอาการป่วยในซีรัม ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ ไม่ธรรมดา อาการเบื่ออาหาร หายาก การเปลี่ยนแปลงของน้ำตาลในเลือด ความผิดปกติทางจิตเวช ธรรมดามาก อาการนอนไม่หลับ (ดูหัวข้อ 4.2) ทั่วไป อาการซึมเศร้า (ดูหัวข้อ 4.4), กระสับกระส่าย, วิตกกังวล ไม่ธรรมดา ความสับสน หายาก ความหงุดหงิด ความเกลียดชัง ภาพหลอน นิสัยเสีย ความฝันที่ผิดปกติรวมถึงฝันร้าย หายากมาก ความหลง ความคิดหวาดระแวง กระสับกระส่าย ก้าวร้าว ไม่รู้ ความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย *** โรคจิต ความผิดปกติของระบบประสาท ทั่วไป อาการสั่น, สมาธิกระสับกระส่าย, ปวดหัว, เวียนศีรษะ, รสชาติเปลี่ยนไป หายาก อาการชัก (ดูหมายเหตุท้ายตาราง) **, dystonia, ataxia, parkinsonism, incoordination, memory impairment, paraesthesia, syncope ความผิดปกติของดวงตา ไม่ธรรมดา รบกวนการมองเห็น ความผิดปกติของหูและเขาวงกต ไม่ธรรมดา หูอื้อ โรคหัวใจ ไม่ธรรมดา อิศวร หายาก ใจสั่น โรคหลอดเลือด ไม่ธรรมดา ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น (บางครั้งรุนแรง), หน้าแดง หายาก การขยายตัวของหลอดเลือด, ความดันเลือดต่ำขณะทรงตัว ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ทั่วไป ปากแห้ง ระบบทางเดินอาหารไม่ปกติ รวมทั้งคลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง ท้องผูก ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี หายาก การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับ โรคดีซ่าน โรคตับอักเสบ ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง * ทั่วไป ผื่นคันเหงื่อออก หายาก Erythema multiforme และ Stevens-Johnson syndrome มีรายงานอาการกำเริบของโรคสะเก็ดเงิน ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน หายาก กล้ามเนื้อกระตุก (สำบัดสำนวน) ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ หายาก Pollakiuria และ / หรือการเก็บปัสสาวะ ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ทั่วไป ไข้ ไม่ธรรมดา เจ็บหน้าอก อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง

*: "ภาวะภูมิไวเกินสามารถแสดงออกได้ในรูปของปฏิกิริยาทางผิวหนัง ดู" ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน "และ" ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง "

**: อุบัติการณ์ของอาการชักอยู่ที่ประมาณ 0.1% (1/1000) อาการชักที่พบบ่อยที่สุดคืออาการชักแบบโทนิค-คลิออน ซึ่งเป็นแบบที่อาจนำไปสู่ความสับสนหรือความจำเสื่อมภายหลังการโจมตีได้ (ดูหัวข้อ 4.4 ).

***: มีการรายงานกรณีของความคิดและพฤติกรรมการฆ่าตัวตายในระหว่างการรักษาด้วยบูโพรพิออน (ดูหัวข้อ 4.4)

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

มีการรายงานการกลืนกินของขนาดยาที่มากกว่า 10 เท่าของขนาดยาสูงสุดที่มีการรักษา นอกจากเหตุการณ์ที่รายงานในส่วนผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์แล้ว การใช้ยาเกินขนาดยังส่งผลให้เกิดอาการต่างๆ เช่น ง่วงซึม หมดสติ และ / หรือการเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ เช่น การรบกวน การนำ ( รวมถึงการยืด QRS) ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและอิศวร ยังมีรายงานการยืดช่วง QTc แต่โดยทั่วไปจะร่วมกับการยืด QRS และอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น แม้ว่าผู้ป่วยส่วนใหญ่จะฟื้นตัวโดยไม่มีผลที่ตามมา

การรักษา: ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดแนะนำให้ผู้ป่วยเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล ควรตรวจ ECG และสัญญาณชีพ

ต้องมั่นใจว่ามีการระบายอากาศ ออกซิเจน และการระบายอากาศที่เพียงพอ แนะนำให้ใช้ถ่านกัมมันต์ ไม่ทราบยาแก้พิษเฉพาะสำหรับ bupropion การแทรกแซงเพิ่มเติมจะดำเนินการตามที่กำหนดโดยการปฏิบัติทางคลินิก

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ยากล่อมประสาทอื่น ๆ รหัส ATC: N06AX12

บูโพรพิออนเป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกของการรับเซลล์ประสาทของ catecholamines (noradrenaline และ dopamine) กลับคืนมา โดยมีผลน้อยที่สุดต่อการดูดซึมกลับของ indolamines (serotonin) และไม่ยับยั้ง monoamine oxidase ไม่ทราบกลไกที่ bupropion ส่งเสริมความสามารถของผู้ป่วยในการงดสูบบุหรี่

อย่างไรก็ตาม, การกระทำนี้ถูกสันนิษฐานว่าเป็นสื่อกลางโดยกลไก noradrenergic และ / หรือ dopaminergic.

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากได้รับยาเม็ดบูโพรพิออน ไฮโดรคลอไรด์ 150 มก. ที่ปล่อยเป็นเวลานานแก่อาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุด (Cmax) ประมาณ 100 นาโนกรัมต่อมิลลิลิตรจะสังเกตได้ในเวลาประมาณ 2.5 ถึง 3 ชั่วโมง ค่า AUC และ Cmax ของ bupropion และสารออกฤทธิ์ของ hydroxybupropion และ threohydrobupropion จะเพิ่มขนาดยาตามสัดส่วนในช่วงขนาดยา 50-200 มก. หลังการให้ยาครั้งเดียวและอยู่ในช่วงขนาด 300-450 มก. / วันจนถึงหลังการให้ยาเรื้อรัง ค่า Cmax และ AUC ของ hydroxybupropion นั้นสูงกว่าค่า Cmax และ AUC ของ bupropion ประมาณ 3 และ 14 เท่าตามลำดับ Cmax ของ threohydrobupropion เทียบได้กับ Cmax ของ bupropion ในขณะที่ AUC ของ threohydrobupropion สูงกว่า bupropion ประมาณ 5 เท่า ระดับสูงสุดของ hydroxybupropion และ threohydrobupropion ในพลาสมาจะถึงประมาณ 6 ชั่วโมงหลังจากให้ bupropion ขนาดเดียว ระดับของ erythrohydrobupropion ในพลาสมา (ไอโซเมอร์ของ threohydrobupropion ซึ่งเป็นสารเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์ด้วย) ไม่สามารถวัดปริมาณได้หลังจากให้ bupropion เพียงครั้งเดียว

หลังจากได้รับ bupropion 150 มก. วันละสองครั้ง Cmax ของ bupropion จะใกล้เคียงกับค่าที่รายงานหลังจากรับประทานครั้งเดียว สำหรับ hydroxybupropion และ threohydrobupropion ค่า Cmax ในสภาวะคงตัวจะสูงกว่า (ประมาณ 4 และ 7 เท่าตามลำดับ) มากกว่าการให้ยาครั้งเดียว ระดับ erythrohydrobupropion ในพลาสมาเทียบได้กับระดับ bupropion ในพลาสมาในสภาวะคงตัว สภาวะคงตัวของ bupropion และสารเมตาโบไลต์ภายใน 5-8 วัน ไม่ทราบความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้อย่างสมบูรณ์ของบูโพรพิออน อย่างไรก็ตาม ข้อมูลการขับปัสสาวะแสดงให้เห็นว่าอย่างน้อย 87% ของขนาดยาบูโพรพิออนถูกดูดซึม

การศึกษาสองชิ้นที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีโดยใช้ยาเม็ด bupropion ขนาด 150 มก. ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานแนะนำว่าการได้รับ bupropion อาจเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานยา Zyban ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานพร้อมกับอาหาร เมื่อรับประทานหลังอาหารที่มีไขมันสูง ความเข้มข้นสูงสุดของ bupropion ในพลาสมา (Cmax) ) เพิ่มขึ้น 11% และ 35% ในการศึกษาทั้งสอง ในขณะที่การได้รับ bupropion โดยรวม (AUC) เพิ่มขึ้น 16% และ 19%

การกระจาย

บูโพรพิออนมีการกระจายอย่างกว้างขวางโดยมีปริมาตรการกระจายที่ชัดเจนประมาณ 2,000 ลิตร

Bupropion, hydroxybupropion และ threohydrobupropion จับกับโปรตีนในพลาสมาในระดับปานกลาง (84%, 77% และ 42% ตามลำดับ)

Bupropion และสารออกฤทธิ์จะถูกขับออกมาในนมของมนุษย์ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าบูโพรเปียนและสารออกฤทธิ์ของมันข้ามกำแพงสมองในเลือดและรก

เมแทบอลิซึม

Bupropion ได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวางในมนุษย์ มีการระบุสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา 3 ชนิดในพลาสมา ได้แก่ ไฮดรอกซีบูโพรพิออนและอะมิโนแอลกอฮอล์ไอโซเมอร์ ทรีโอไฮโดรบูโพรพิออน และอีรีโทรไฮโดรบูโพรพิออน สารเหล่านี้อาจมีนัยสำคัญทางคลินิกเนื่องจากความเข้มข้นในพลาสมาของพวกมันเท่ากับหรือสูงกว่าของบูโพรเปียน: สารออกฤทธิ์ จะถูกเผาผลาญต่อไปเป็นเมแทบอไลต์ที่ไม่ได้ใช้งาน (ซึ่งบางส่วนยังไม่ได้รับการระบุลักษณะครบถ้วนแต่อาจรวมถึงคอนจูเกต) และขับออกทางปัสสาวะ

การศึกษา ในหลอดทดลอง บ่งชี้ว่า bupropion ถูกเผาผลาญไปยัง hydroxybupropion metabolite ที่สำคัญ ส่วนใหญ่โดย CYP2B6 ในขณะที่ CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 และ 2E1 มีส่วนเกี่ยวข้องน้อยกว่า ในทางกลับกัน การก่อรูปทรีโอไฮโดรบูโพรพิออนเกี่ยวข้องกับรีดักชันคาร์บอนิลแต่ไม่เกี่ยวข้องกับไอโซเอนไซม์ไซโตโครม P450 (ดูหัวข้อ 4.5)

ยังไม่มีการศึกษาศักยภาพในการยับยั้งของ threohydrobupropion และ erythrohydrobupropion ต่อ cytochrome P450

Bupropion และ hydroxybupropion เป็นทั้งตัวยับยั้งของ isoenzyme CYP2D6 ที่มีค่า Ki เท่ากับ 21 และ 13.3 μM ตามลำดับ (ดูหัวข้อ 4.5)

หลังจากได้รับ bupropion ขนาด 150 มก. เพียงครั้งเดียว พบว่า Cmax, half-life, Tmax, AUC หรือการกวาดล้างของ bupropion หรือสารเมแทบอไลต์ที่สำคัญระหว่างผู้สูบบุหรี่และผู้ไม่สูบบุหรี่ไม่แตกต่างกัน

แสดงให้เห็นว่าบูโพรพิออนกระตุ้นการเผาผลาญของมันเองในสัตว์หลังการให้ยาแบบไม่เรื้อรัง ในมนุษย์ ไม่มีหลักฐานการชักนำของเอนไซม์ bupropion หรือ hydroxybupropion ในอาสาสมัครหรือผู้ป่วยที่ได้รับ bupropion hydrochloride ในขนาดที่แนะนำเป็นเวลา 10-45 วัน

การกำจัด

หลังจากให้ 14C-bupropion 200 มก. แก่คนแล้ว 87% และ 10% ของปริมาณกัมมันตภาพรังสีถูกกู้คืนในปัสสาวะและอุจจาระตามลำดับ เศษส่วนของปริมาณ bupropion ที่ไม่เปลี่ยนแปลงที่ถูกขับออกมามีเพียง 0.5% ซึ่งสอดคล้องกับการเผาผลาญที่กว้างขวางของ bupropion น้อยกว่า 10% ของขนาดยา 14C ที่ติดฉลากนี้มีอยู่ในปัสสาวะเป็นสารออกฤทธิ์

ค่าเฉลี่ยการกวาดล้างที่ชัดเจนหลังการให้ bupropion hydrochloride ทางปากคือประมาณ 200 L / h และครึ่งชีวิตในการกำจัด bupropion เฉลี่ยประมาณ 20 ชั่วโมง

ครึ่งชีวิตในการกำจัดของ hydroxybupropion อยู่ที่ประมาณ 20 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของ threohydrobupropion และ erythrohydrobupropion ในการกำจัดจะนานกว่า (37 และ 33 ชั่วโมงตามลำดับ)

กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ

ผู้ป่วยไตเสื่อม

การกำจัด bupropion และสารออกฤทธิ์ที่สำคัญอาจลดลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ข้อมูลที่ จำกัด ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายระยะสุดท้ายหรือภาวะไตไม่เพียงพอในระดับปานกลางถึงรุนแรงบ่งชี้ว่าการได้รับ bupropion และ / หรือสารเมตาบอลิซึมเพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)

ผู้ป่วยโรคตับ

เภสัชจลนศาสตร์ของ bupropion และสารออกฤทธิ์ไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในผู้ป่วยโรคตับแข็งระดับอ่อนถึงปานกลางเมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี แม้ว่าจะพบความแปรปรวนมากกว่าในผู้ป่วยดังกล่าว (ดูย่อหน้าที่ 4.4) ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งระดับรุนแรง Cmax และ AUC ของ bupropion เพิ่มขึ้นอย่างมาก (ความแตกต่างเฉลี่ยประมาณ 70% และสูงกว่า 3 เท่าตามลำดับ) และมีความแปรปรวนมากขึ้นเมื่อเทียบกับค่าที่พบในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ค่าครึ่งชีวิตการกำจัดเฉลี่ยก็ยืดเยื้อเช่นกัน (ประมาณ 40%) สำหรับไฮดรอกซีบูโพรพิออน ค่าเฉลี่ย C ต่ำกว่า (ประมาณ 70%) ค่าเฉลี่ย AUC มีแนวโน้มที่จะเพิ่มขึ้น (ประมาณ 30%) ค่ามัธยฐาน T ล่าช้า (ประมาณ 20 ชั่วโมง) และค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตที่กำจัดออกไปนั้นยืดเยื้อ (ประมาณ 4 เท่า) เมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี สำหรับ threohydrobupropion และ erythrohydrobupropion ค่าเฉลี่ย Cmax มีแนวโน้มลดลง (ประมาณ 30%) ค่าเฉลี่ย AUC มีแนวโน้มสูงขึ้น (ประมาณ 50%) ค่ามัธยฐาน Tmax ล่าช้า (ประมาณ 20 ชั่วโมง) และค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตที่กำจัดคือ ยืดเยื้อ (ประมาณ 2 เท่า) เมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี (ดูหัวข้อ 4.3)

ผู้ป่วยสูงอายุ

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยสูงอายุได้ผลลัพธ์ที่เปลี่ยนแปลงได้ การศึกษาในขนาดเดียวแสดงให้เห็นว่าเภสัชจลนศาสตร์ของบูโพรพิออนและสารเมแทบอไลต์ในผู้สูงอายุไม่แตกต่างจากในผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์แบบให้ยาครั้งเดียวและขนาดซํ้าอีกครั้งบ่งชี้ว่าอาจเกิดขึ้นในผู้สูงอายุ ในระดับที่สูงขึ้น การสะสมของบูโพรเปียนและสารเมตาโบไลต์ของมัน ประสบการณ์ทางคลินิกไม่ได้ระบุถึงความแตกต่างในความทนทานระหว่างผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า แต่ไม่สามารถยกเว้นความไวต่อยาในผู้ป่วยสูงอายุได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง ปริมาณของ bupropion สูงกว่าขนาดที่ใช้ในการรักษาในมนุษย์หลายเท่า ทำให้เกิดอาการที่ขึ้นกับขนาดยาต่อไปนี้: ขาดออกซิเจนและชักในหนู อ่อนแรงทั่วไป อาการสั่นและอาเจียนในสุนัข และความดันโลหิตเพิ่มขึ้น การเสียชีวิตในทั้งสองสายพันธุ์ . เนื่องจากมีการกระตุ้นเอนไซม์ในสัตว์แต่ไม่มีในมนุษย์ การได้รับสัมผัสอย่างเป็นระบบในสัตว์จึงคล้ายกับการได้รับสัมผัสอย่างเป็นระบบในมนุษย์ในปริมาณสูงสุดที่แนะนำ

การเปลี่ยนแปลงของตับได้รับการสังเกตในการศึกษาในสัตว์ทดลองแต่สิ่งเหล่านี้สะท้อนถึงการกระทำของตัวกระตุ้นเอนไซม์ตับ ที่ปริมาณที่แนะนำในมนุษย์ bupropion ไม่กระตุ้นการเผาผลาญของมันเอง นี่แสดงให้เห็นว่าผลกระทบของตับที่สังเกตได้จากการศึกษาในสัตว์ทดลองในสัตว์ทดลองมีความสำคัญจำกัดในการประเมินและกำหนดความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับการใช้บูโพรพิออนเท่านั้น

ข้อมูลความเป็นพิษต่อพันธุกรรมระบุว่าบูโพรพิออนเป็นสารก่อกลายพันธุ์ของแบคทีเรียที่อ่อนแอ แต่ไม่ใช่สารก่อกลายพันธุ์สำหรับเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ดังนั้นจึงไม่มีความกังวลในฐานะตัวแทนที่เป็นพิษต่อพันธุกรรมของมนุษย์ การศึกษาในหนูและหนูยืนยันว่าไม่มีสารก่อมะเร็งในสายพันธุ์เหล่านี้