สารออกฤทธิ์: Omeprazole
Nansen 20 มก. แคปซูลทนอาหาร
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา -
NANSEN 20 MG HARD GASTRORESISTANT CAPSULES
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ -
แคปซูลแข็งที่ทนต่อระบบทางเดินอาหารประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: โอเมพราโซล 20 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม -
แคปซูลแข็งที่มีเม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร
04.0 ข้อมูลทางคลินิก -
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา -
NANSEN มีจำหน่ายเฉพาะในรูปแบบแคปซูลแข็งที่ทนทานต่อระบบทางเดินอาหารขนาด 20 มก.
แคปซูลแข็งที่ทนต่อกระเพาะอาหารของ NANSEN มีไว้สำหรับ:
ผู้ใหญ่
• การรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น
• ป้องกันการเกิดซ้ำของแผลที่ลำไส้เล็กส่วนต้น
• การรักษาแผลในกระเพาะอาหาร
• ป้องกันการเกิดซ้ำของแผลในกระเพาะอาหาร
• การกำจัด เฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร (H. pylori) ในแผลในกระเพาะอาหารร่วมกับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะที่เหมาะสม
• การรักษาแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกี่ยวข้องกับการใช้ NSAIDs
• ป้องกันแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกี่ยวข้องกับการใช้ NSAIDs ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง
• การรักษาภาวะกรดไหลย้อน esophagitis
• การจัดการระยะยาวของผู้ป่วยที่หายจากโรคหลอดอาหารอักเสบเรื้อรัง
• การรักษาอาการของโรคกรดไหลย้อน gastro-oesophageal
• การรักษาโรคโซลลิงเจอร์-เอลลิสัน
ประชากรเด็ก
เด็กอายุมากกว่า 1 ปีและมีน้ำหนักตัว ≥ 10 กก.
• การรักษาภาวะกรดไหลย้อน esophagitis
• รักษาอาการเสียดท้องและกรดไหลย้อนในโรคกรดไหลย้อน
เด็กและวัยรุ่นอายุมากกว่า 4 ปี
• การรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกิดจาก เอช. ไพโลไร ร่วมกับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร -
ปริมาณ
การรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น
ปริมาณที่แนะนำในผู้ป่วยที่มีแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นคือ NANSEN 20 มก. วันละครั้ง ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ การรักษาแผลจะสามารถทำได้ภายในสองสัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา ในกรณีของแผลพุพองที่ยังไม่หายสนิทในระหว่างการรักษาครั้งแรก การรักษามักจะทำได้ในระหว่างการรักษาเป็นเวลานานอีกสองสัปดาห์ ในผู้ป่วยที่มีแผลที่ลำไส้เล็กส่วนต้นตอบสนองได้ไม่ดี NANSEN 40 มก. วันละครั้ง แนะนำให้รักษาได้ภายในสี่สัปดาห์
ป้องกันการกำเริบของแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น
เพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำของแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นในผู้ป่วยที่เป็นลบ H. pylori หรือเมื่อกำจัด H. pylori เป็นไปไม่ได้ ปริมาณที่แนะนำคือ NANSEN 20 มก. วันละครั้ง ในผู้ป่วยบางรายขนาด 10 มก. อาจเพียงพอ ในกรณีที่การรักษาล้มเหลว สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 40 มก.
การรักษาแผลในกระเพาะอาหาร
ปริมาณที่แนะนำคือ NANSEN 20 มก. วันละครั้ง ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ การรักษาจะหายภายใน 4 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา ในกรณีของแผลที่ยังไม่หายสนิทหลังจากการรักษาครั้งแรก การรักษามักจะหายในระหว่างการรักษาเป็นเวลานานอีก 4 สัปดาห์ ในผู้ป่วยที่เป็นแผลพุพอง แนะนำให้ใช้ NANSEN 40 มก. วันละครั้งและการรักษาโดยทั่วไปจะสามารถทำได้ภายในแปดสัปดาห์
ป้องกันอาการกำเริบในผู้ป่วยโรคกระเพาะ
สำหรับการป้องกันการกำเริบของผู้ป่วยที่มีแผลในกระเพาะอาหารที่ตอบสนองได้ไม่ดี ปริมาณที่แนะนำคือ NANSEN 20 มก. วันละครั้ง หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น NANSEN 40 มก. วันละครั้ง
การกำจัดเชื้อ H. pylori ในแผลในกระเพาะอาหาร
เพื่อ "ขจัด"เอช. ไพโลไร การเลือกยาปฏิชีวนะต้องขึ้นอยู่กับความทนทานต่อยาของผู้ป่วยแต่ละราย และการบำบัดต้องดำเนินการตามรูปแบบการดื้อยาในระดับท้องถิ่น ระดับภูมิภาค และระดับประเทศ และแนวทางการรักษา
• NANSEN 20 มก. + clarithromycin 500 มก. + อะม็อกซีซิลลิน 1,000 มก. ครั้งละ 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 1 สัปดาห์ หรือ
• NANSEN 20 มก. + คลาริโทรมัยซิน 250 มก. (หรือ 500 มก.) + เมโทรนิดาโซล 400 มก. (หรือ 500 มก. หรือทินิดาโซล 500 มก.) ครั้งละ 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 1 สัปดาห์ หรือ
• NANSEN 40 มก. วันละครั้ง ร่วมกับอะม็อกซีซิลลิน 500 มก. และเมโทรนิดาโซล 400 มก. (หรือ 500 มก. หรือทินิดาโซล 500 มก.) ทั้งสองครั้งต่อวันเป็นเวลาหนึ่งสัปดาห์
สำหรับแต่ละสูตรการรักษา หากผู้ป่วยยังคงมีผลตรวจเป็นบวก H. pylori การบำบัดสามารถทำซ้ำได้
การรักษาแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกี่ยวข้องกับการบริโภค NSAIDs
สำหรับการรักษาแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกี่ยวข้องกับ NSAID ปริมาณที่แนะนำคือ NANSEN 20 มก. วันละครั้ง ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ การรักษาจะสำเร็จภายในสี่สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา ในผู้ป่วยที่รักษาไม่หายสนิทหลังจากการรักษาครั้งแรก การรักษามักจะทำได้โดยขยายเวลาการรักษาไปอีกสี่สัปดาห์
การป้องกันแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกี่ยวข้องกับการใช้ NSAIDs ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง
สำหรับการป้องกันแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกี่ยวข้องกับการใช้ NSAIDs ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง (อายุมากกว่า 60 ปี ประวัติเป็นแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น ประวัติเลือดออกในทางเดินอาหารส่วนบน) ปริมาณที่แนะนำคือ NANSEN 20 มก. วันละครั้ง
รักษาโรคกรดไหลย้อน
ปริมาณที่แนะนำคือ NANSEN 20 มก. วันละครั้ง ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ การรักษาจะหายภายใน 4 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา ในกรณีของแผลที่ยังไม่หายสนิทหลังจากการรักษาครั้งแรก การรักษามักจะทำได้โดยการรักษาให้นานขึ้นอีกสี่สัปดาห์
ในผู้ป่วยที่หลอดอาหารอักเสบรุนแรง แนะนำให้ใช้ NANSEN 40 มก. วันละครั้ง เพื่อให้หายเป็นปกติภายในแปดสัปดาห์
การจัดการระยะยาวของผู้ป่วยโรคหลอดอาหารอักเสบจากการไหลย้อนที่หายเป็นปกติ
สำหรับการจัดการระยะยาวของผู้ป่วยโรคหลอดอาหารอักเสบจากการไหลย้อนที่หายแล้ว ปริมาณที่แนะนำคือ NANSEN 10 มก. วันละครั้ง หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น NANSEN 20-40 มก. วันละครั้ง
การรักษาโรคกรดไหลย้อนตามอาการ
ปริมาณที่แนะนำคือ NANSEN 20 มก. ต่อวัน ผู้ป่วยสามารถตอบสนองต่อขนาดยา 10 มก. ต่อวันได้อย่างเพียงพอ ดังนั้นควรพิจารณาปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล
หากไม่สามารถควบคุมอาการได้หลังจากการรักษาด้วย NANSEN 20 มก. ต่อวันเป็นเวลา 4 สัปดาห์ ควรทำการตรวจสอบเพิ่มเติม
การรักษาโรคโซลลิงเจอร์-เอลลิสัน
ในผู้ป่วยที่เป็นโรค Zollinger-Ellison syndrome ควรปรับขนาดยาเป็นรายบุคคลและการรักษาจะดำเนินต่อไปตราบเท่าที่มีการระบุทางคลินิก ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ NANSEN 60 มก. ต่อวัน ผู้ป่วยทุกรายที่มีโรคร้ายแรงซึ่งตอบสนองต่อการรักษาอื่น ๆ ได้ไม่ดียังคงรักษาการควบคุมและการควบคุมที่มีประสิทธิภาพไว้ในผู้ป่วยมากกว่า 90% ที่ได้รับยา NANSEN ระหว่าง 20 มก. ถึง 120 มก. / วัน ปริมาณรายวันที่สูงกว่า 80 มก. ควรแบ่งออกเป็นสองครั้งต่อวัน
ประชากรเด็ก
เด็กอายุมากกว่า 1 ปีและมีน้ำหนักตัว ≥ 10 กก.
รักษาโรคกรดไหลย้อน
รักษาอาการเสียดท้องและกรดไหลย้อนในโรคกรดไหลย้อน
ปริมาณที่แนะนำมีดังนี้:
กรดไหลย้อน esophagitis: ระยะเวลาการรักษา 4-8 สัปดาห์
การรักษาอาการเสียดท้องและกรดไหลย้อนในโรคกรดไหลย้อน: การรักษาใช้เวลา 2-4 สัปดาห์ หากไม่สามารถควบคุมอาการได้หลังจาก 2-4 สัปดาห์ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบเพิ่มเติม
เด็กและวัยรุ่นอายุมากกว่า 4 ปี
การรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกิดจากเชื้อ H. pylori
แนวทางที่เป็นทางการของท้องถิ่น ระดับภูมิภาค และระดับประเทศเกี่ยวกับการดื้อต่อแบคทีเรีย ระยะเวลาในการรักษา (โดยปกติคือ 7 วัน แต่บางครั้งอาจนานถึง 14 วัน) และการใช้ยาปฏิชีวนะอย่างเหมาะสมเมื่อเลือกวิธีการรักษาแบบผสมผสานที่เหมาะสม
การรักษาจะต้องดำเนินการภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญ
Posology ที่แนะนำมีดังนี้:
ประชากรพิเศษ
การทำงานของไตบกพร่อง
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง (ดูหัวข้อ 5.2)
การทำงานของตับบกพร่อง
ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง ปริมาณ 10-20 มก. ต่อวันอาจเพียงพอ (ดูหัวข้อ 5.2)
ผู้สูงอายุ (> 65 ปี)
ผู้ป่วยสูงอายุไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา (ดูหัวข้อ 5.2)
วิธีการบริหาร
แนะนำให้รับประทานแคปซูล NANSEN ในตอนเช้า โดยเฉพาะอย่างยิ่งในขณะท้องว่าง กลืนทั้งเม็ดด้วยน้ำครึ่งแก้ว ไม่ควรเคี้ยวหรือบดแคปซูล
สำหรับผู้ป่วยที่มีปัญหาการกลืนลำบากและสำหรับเด็กที่ดื่มหรือกลืนอาหารกึ่งแข็งได้
ผู้ป่วยสามารถเปิดแคปซูลและกลืนเนื้อหาด้วยน้ำครึ่งแก้วหรือผสมกับของเหลวที่เป็นกรดเล็กน้อยเช่นน้ำผลไม้หรือน้ำซุปข้นแอปเปิ้ลหรือน้ำนิ่ง ผู้ป่วยควรทราบว่าในกรณีดังกล่าว ควรกลืนกินการกระจายทันที (หรือภายใน 30 นาที) และควรผสมก่อนดื่มเสมอ ล้างก้นด้วยน้ำครึ่งแก้วแล้วดื่ม
อีกทางหนึ่ง ผู้ป่วยสามารถละลายแคปซูลในปากและกลืนเม็ดยาที่มีอยู่ด้วยน้ำครึ่งแก้ว ไม่ควรเคี้ยว เม็ดที่ดื้อต่อระบบทางเดินอาหาร
04.3 ข้อห้าม -
แพ้ง่ายต่อโอเมพราโซล, เบนซิมิดาโซลทดแทนหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
Omeprazole เช่นเดียวกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (PPIs) อื่น ๆ ไม่ควรใช้ร่วมกับ nelfinavir (ดูหัวข้อ 4.5)
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน -
ในกรณีที่มีอาการที่น่าตกใจ (เช่น น้ำหนักลดโดยไม่ได้ตั้งใจ อาเจียนซ้ำ กลืนลำบาก เลือดคั่ง หรือ ฝ้า) และเมื่อสงสัยว่ามีแผลในกระเพาะอาหารหรือได้รับการยืนยัน ควรแยกลักษณะที่เป็นมะเร็งของแผลในกระเพาะอาหารออกไปในการตอบสนองตามอาการ การรักษาอาจทำให้การวินิจฉัยที่ถูกต้องล่าช้า
ไม่แนะนำให้ใช้ยา atazanavir และตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.5) หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการรวมกันของ atazanavir และตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม แนะนำให้มีการตรวจสอบทางคลินิกอย่างระมัดระวัง (เช่น ปริมาณไวรัส) ร่วมกับการเพิ่มขนาดยา atazanavir เป็น 400 มก. กับ ritonavir 100 มก. ขนาดยาของ omeprazole จะต้องไม่เกิน 20 มก.
Omeprazole เช่นเดียวกับยาระงับกรดทุกชนิดสามารถลดการดูดซึมวิตามินบี 12 (ไซยาโนโคบาลามิน) อันเนื่องมาจากภาวะ hypo- หรือ achlorhydria ได้ ควรพิจารณาในผู้ป่วยที่มีปริมาณสำรองต่ำหรือมีปัจจัยเสี่ยงในการดูดซึมวิตามินลดลง วิตามินบี 12 เป็นเวลานาน การบำบัดระยะ
Omeprazole เป็นตัวยับยั้ง CYP2C19 ควรพิจารณาปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นกับยาที่เผาผลาญโดย CYP2C19 เมื่อเริ่มหรือสิ้นสุดการรักษาด้วย omeprazole สังเกตการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง clopidogrel และ omeprazole (ดูหัวข้อ 4.5) ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของปฏิสัมพันธ์นี้ไม่แน่นอน เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ไม่ควรใช้ clopidogrel และ omeprazole ร่วมกัน
รบกวนการทดสอบในห้องปฏิบัติการ
ระดับ CgA ที่เพิ่มขึ้นอาจรบกวนการตรวจสอบเนื้องอกในระบบประสาท เพื่อหลีกเลี่ยงการแทรกแซงนี้ การรักษาด้วย omeprazole ควรหยุดอย่างน้อยห้าวันก่อนเริ่มการวัด CgA (ดูหัวข้อ 5.1)
ภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ
พบว่าสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (PPIs) เช่น omeprazole ทำให้เกิดภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำอย่างรุนแรงในผู้ป่วยที่รักษาอย่างน้อย 3 เดือนและในหลายกรณีเป็นเวลาหนึ่งปี
อาการที่ร้ายแรงของภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ ได้แก่ เหนื่อยล้า บาดทะยัก เพ้อ ชัก เวียนศีรษะ และหัวใจเต้นผิดจังหวะ พวกเขาสามารถแสดงออกอย่างร้ายกาจและถูกทอดทิ้งในขั้นต้น
ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำจะดีขึ้นในผู้ป่วยส่วนใหญ่หลังจากรับประทานแมกนีเซียมและหยุดใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม
บุคลากรทางการแพทย์ควรพิจารณาวัดระดับแมกนีเซียมก่อนเริ่มการรักษา PPI และเป็นระยะระหว่างการรักษาในผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดเป็นเวลานานหรือในการรักษาด้วยดิจอกซินหรือยาที่อาจทำให้เกิดภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ (เช่น ยาขับปัสสาวะ) ภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำอย่างรุนแรงอาจทำให้เกิดภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำได้
โรคลูปัสผิวหนังกึ่งเฉียบพลัน (SCLE)
สารยับยั้งโปรตอนปั๊มมีความเกี่ยวข้องกับกรณีของ SCLE ที่ไม่บ่อยนัก ในกรณีที่มีรอยโรค โดยเฉพาะบริเวณผิวหนังที่สัมผัสกับแสงแดด และหากมีอาการปวดข้อ ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์ทันที และบุคลากรทางการแพทย์ควรประเมินความเหมาะสมในการหยุดการรักษาด้วย Nansen SCLE หลังการบำบัดด้วยตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มอาจเพิ่มความเสี่ยงของ SCLE ร่วมกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอื่นๆ
สารยับยั้งโปรตอนปั๊มโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในปริมาณที่สูงและเป็นเวลานาน (> 1 ปี) อาจทำให้ความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเล็กน้อยต่อกระดูกสะโพก ข้อมือ และกระดูกสันหลังหัก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุหรือในที่ที่มีปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ ที่ทราบ แนะนำว่าสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอาจเพิ่มความเสี่ยงโดยรวมของการแตกหักได้ถึง 10% ถึง 40% การเพิ่มขึ้นนี้อาจเป็นส่วนหนึ่งเนื่องจากปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุนควรได้รับการรักษาตามแนวทางปฏิบัติทางคลินิกในปัจจุบันและต้อง "เพียงพอ ปริมาณวิตามินดีและแคลเซียม
เด็กบางคนที่มีอาการเรื้อรังอาจต้องได้รับการรักษาในระยะยาวแม้ว่าจะไม่แนะนำก็ตาม
การรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอาจทำให้ความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเล็กน้อยของการติดเชื้อในทางเดินอาหารเช่นเชื้อจาก ซัลโมเนลลา และ Campylobacter (ดูหัวข้อ 5.1)
เช่นเดียวกับการรักษาระยะยาวทั้งหมด โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากระยะเวลาการรักษามากกว่า 1 ปี ควรติดตามผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอ
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ -
อิทธิพลของ omeprazole ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์อื่น ๆ
ส่วนผสมออกฤทธิ์พร้อมการดูดซึมที่ขึ้นกับ pH
การดูดซึมสารออกฤทธิ์ที่ขึ้นกับค่า pH ในกระเพาะอาหารอาจเพิ่มขึ้นหรือลดลงโดยความเป็นกรดในกระเพาะอาหารที่ลดลงระหว่างการรักษาด้วยโอเมพราโซล
เนลฟินาเวียร์, อะตาซานาเวียร์
ระดับพลาสม่าของ nelfinavir และ atazanavir ลดลงเมื่อให้ยา omeprazole ร่วมกัน
ห้ามใช้ omeprazole และ nelfinavir ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.3) การบริหารร่วมกันของ omeprazole (40 มก. วันละครั้ง) ช่วยลดการได้รับ nelfinavir เฉลี่ยประมาณ 40% และลดการสัมผัสเฉลี่ยของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา M8 ประมาณ 75-90% อันตรกิริยาอาจเกี่ยวข้องกับการยับยั้ง CYP2C19
ไม่แนะนำให้ใช้ omeprazole และ atazanavir ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.4) การใช้ยา omeprazole ร่วมกัน (40 มก. วันละครั้ง) และ atazanavir 300 มก. / ritonavir 100 มก. ให้กับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีส่งผลให้การรับ atazanavir ลดลง 75% การเพิ่มขนาดยา atazanavir เป็น 400 มก. ไม่ได้ชดเชยผลกระทบของ omeprazole ต่อการได้รับ atazanavir . การใช้ยา omeprazole ร่วมกัน (20 มก. วันละครั้ง) กับ atazanavir 400 มก. / ริโทนาเวียร์ 100 มก. ให้กับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีส่งผลให้การได้รับ atazanavir ลดลงประมาณ 30% เมื่อเทียบกับ atazanavir 300 มก. / ริโทนาเวียร์ 100 มก. วันละครั้ง
ดิจอกซิน
การรักษาร่วมกับ omeprazole (20 มก. / วัน) และ digoxin ในคนที่มีสุขภาพดีทำให้การดูดซึม digoxin เพิ่มขึ้น 10% ไม่ค่อยรายงานความเป็นพิษของดิจอกซิน อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ยาโอเมพราโซลในปริมาณสูงในผู้ป่วยสูงอายุ ดังนั้น ควรเพิ่มการติดตามตรวจสอบ digoxin ในการรักษาโรค
Clopidogrel
ผลลัพธ์จากการศึกษาในผู้ป่วยที่มีสุขภาพดีแสดงให้เห็นว่า "เภสัชจลนศาสตร์ (PK) / เภสัชพลศาสตร์ (PD) มีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง clopidogrel (ขนาดยา 300 มก. / ปริมาณยา 75 มก. ต่อวัน) กับ omeprazole (80 มก. ต่อวัน) ส่งผลให้ค่าเฉลี่ยลดลง 46 % ในการสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ของ clopidogrel และลดลงเฉลี่ย 16% ในการยับยั้งสูงสุด (ADP ที่เหนี่ยวนำให้เกิด) ของการรวมตัวของเกล็ดเลือด
มีรายงานข้อมูลที่แยกจากกันจากการศึกษาเชิงสังเกตและทางคลินิกเกี่ยวกับผลกระทบทางคลินิกของปฏิกิริยาระหว่าง PK / PD ของ omeprazole ในแง่ของเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดที่สำคัญ เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ไม่ควรใช้ omeprazole และ clopidogrel ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.4)
สารออกฤทธิ์อื่นๆ
การดูดซึมของ posaconazole, erlotinib, ketoconazole และ itraconazole จะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นประสิทธิภาพทางคลินิกจึงอาจลดลง ควรหลีกเลี่ยงการใช้ posaconazole และ erlotinib ร่วมกัน
สารออกฤทธิ์ที่เผาผลาญโดย CYP2C19
Omeprazole เป็นตัวยับยั้งระดับปานกลางของเอนไซม์ CYP2C19 ที่เผาผลาญหลัก ดังนั้นเมแทบอลิซึมของสารออกฤทธิ์ร่วมที่เมแทบอลิซึมด้วย CYP2C19 อาจลดลงและการได้รับสารเหล่านี้อย่างเป็นระบบเพิ่มขึ้น ตัวอย่างของยาดังกล่าว ได้แก่ อาร์-วาร์ฟาริน และตัวต้านวิตามินเคอื่นๆ, ซิลอสทาซอล, ไดอะซีแพม และฟีนิโทอิน
ซิลอสทาซอล
Omeprazole ที่ให้ในขนาด 40 มก. แก่อาสาสมัครที่มีสุขภาพดีในการศึกษาแบบ cross-over เพิ่ม Cmax และ AUC ของ cilostazol ขึ้น 18% และ 26% ตามลำดับ และหนึ่งในสารออกฤทธิ์ 29% และ 69% ตามลำดับ . . .
ฟีนิโทอิน
แนะนำให้ติดตามความเข้มข้นของ phenytoin ในพลาสมาในช่วงสองสัปดาห์แรกหลังจากเริ่มการรักษาด้วย omeprazole และหากจำเป็นต้องปรับขนาดยา phenytoin แนะนำให้ติดตามและปรับขนาดยาเพิ่มเติมเมื่อสิ้นสุดการรักษา ด้วย omeprazole
ไม่ทราบกลไก
ซาควินาเวียร์
การใช้ omeprazole และ saquinavir / ritonavir ร่วมกันส่งผลให้ระดับ saquinavir ในพลาสมาเพิ่มขึ้นถึงประมาณ 70% และผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวีสามารถทนต่อยาได้ดี
ทาโครลิมัส
มีรายงานการใช้ omeprazole ร่วมกันเพื่อเพิ่มระดับยาทาโครลิมัสในซีรัม ควรเพิ่มการตรวจสอบความเข้มข้นของ tacrolimus และการทำงานของไต (การกวาดล้างของ creatinine) และหากจำเป็นให้ปรับขนาดยา tacrolimus
เมโธเทรกเซต
เมื่อให้ร่วมกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม ผู้ป่วยบางรายมีรายงานการเพิ่มขึ้นของระดับเมโธเทรกเซต เมื่อให้ยา methotrexate ในปริมาณที่สูง อาจต้องพิจารณาการถอนตัวของ omeprazole ชั่วคราว
อิทธิพลของสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ omeprazole
สารยับยั้ง CYP2C19 และ / หรือ CYP3A4
เนื่องจาก omeprazole ถูกเผาผลาญโดย CYP2C19 และ CYP3A4 สารออกฤทธิ์ที่ยับยั้ง CYP2C19 หรือ CYP3A4 (เช่น clarithromycin และ voriconazole) อาจเพิ่มระดับซีรั่มของ omeprazole ทำให้อัตราการเผาผลาญลดลง การใช้ยา voriconazole ร่วมกันส่งผลให้ได้รับ omeprazole มากกว่าเท่าตัว เนื่องจากการใช้ยา omeprazole ในขนาดสูงนั้นสามารถทนต่อยาได้ดี โดยทั่วไป ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา omeprazole อย่างไรก็ตาม ควรปรับขนาดยา พิจารณาในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับอย่างรุนแรง และในกรณีของการรักษาระยะยาว
ตัวเหนี่ยวนำของ CYP2C19 และ / หรือ CYP3A4
สารออกฤทธิ์ที่กระตุ้น CYP2C19 หรือ CYP3A4 หรือทั้งสองอย่าง (เช่น rifampicin และสาโทเซนต์จอห์น) อาจทำให้ระดับโอเมพราโซลในซีรัมลดลง ส่งผลให้อัตราการเผาผลาญเพิ่มขึ้น
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร -
การตั้งครรภ์
ผลการศึกษาทางระบาดวิทยาในอนาคต 3 ครั้ง (ผลลัพธ์ของผู้ป่วยที่ได้รับสัมผัสมากกว่า 1,000 ราย) ระบุว่าไม่มีผลข้างเคียงของ omeprazole ต่อการตั้งครรภ์หรือสุขภาพของทารกในครรภ์/ทารกแรกเกิด Omeprazole สามารถใช้ในระหว่างตั้งครรภ์
เวลาให้อาหาร
Omeprazole ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ แต่ไม่น่าจะส่งผลกระทบต่อทารกเมื่อให้ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร -
ไม่น่าเป็นไปได้ที่ NANSEN จะส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร อาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์จากยา เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและการมองเห็นผิดปกติ (ดูหัวข้อ 4.8) หากมีอาการดังกล่าว ผู้ป่วยไม่ควรขับรถหรือใช้เครื่องจักร
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ -
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด (1-10% ของผู้ป่วย) ได้แก่ ปวดศีรษะ ปวดท้อง ท้องผูก ท้องร่วง ท้องอืด คลื่นไส้/อาเจียน
อาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้ ระบุหรือสงสัยได้รับการเน้นในระหว่างการทดลองทางคลินิกกับ omeprazole และหลังการขาย ไม่ว่าในกรณีใดจะมีความสัมพันธ์กับปริมาณยาที่ให้ไว้ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ถูกจำแนกตามความถี่และระบบการจำแนกอวัยวะ (SOC) หมวดหมู่ความถี่ถูกกำหนดโดยใช้แบบแผนต่อไปนี้: ธรรมดามาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100 ถึง
SOC / ความถี่ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง
หายาก: เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ
หายากมาก: เม็ดเลือดขาว, pancytopenia
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
พบน้อย: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน เช่น มีไข้ แองจิโออีดีมา และปฏิกิริยาแอนาฟิแล็กติก/ช็อก
ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ
หายาก: Hyponatremia
ไม่ทราบ: ภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ (ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน); ภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ *
ความผิดปกติทางจิตเวช
ผิดปกติ: นอนไม่หลับ
หายาก: ความปั่นป่วน สับสน ซึมเศร้า
หายากมาก: ความก้าวร้าว ภาพหลอน
ความผิดปกติของระบบประสาท
สามัญ: ปวดหัว
ผิดปกติ: เวียนศีรษะ, อาชา, อาการง่วงนอน
หายาก: การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ
ความผิดปกติของดวงตา
หายาก: มองเห็นไม่ชัด
ความผิดปกติของหูและเขาวงกต
เรื่องไม่ปกติ: อาการเวียนศีรษะบ้านหมุน
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร
หายาก: หลอดลมหดเกร็ง
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
สามัญ: ปวดท้อง, ท้องผูก, ท้องร่วง, ท้องอืด, คลื่นไส้ / อาเจียน
หายาก: ปากแห้ง เปื่อย เชื้อราในทางเดินอาหาร
ไม่เป็นที่รู้จัก: ลำไส้ใหญ่อักเสบด้วยกล้องจุลทรรศน์
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี
ผิดปกติ: การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับ
หายาก: ไวรัสตับอักเสบที่มีหรือไม่มีโรคดีซ่าน
หายากมาก: ตับวาย, โรคไข้สมองอักเสบในผู้ป่วยโรคตับที่มีอยู่ก่อน
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
พบไม่บ่อย: ผิวหนังอักเสบ, ตุ่ม, ผื่น, ลมพิษ
หายาก: ผมร่วง, ไวแสง
หายากมาก: Erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (TEN)
ความถี่ "ไม่ทราบ": กึ่งเฉียบพลันทางผิวหนัง lupus erythematosus (ดูหัวข้อ 4.4)
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
ผิดปกติ: กระดูกสะโพก ข้อมือ หรือกระดูกสันหลังหัก (ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)
หายาก: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ
หายากมาก: กล้ามเนื้ออ่อนแรง
ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ
หายาก: โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า
โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม
หายากมาก: Gynecomastia
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน
พบไม่บ่อย: อาการป่วย, อาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย
หายาก: เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
* ภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำอาจเป็นผลมาจากภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำอย่างรุนแรง
ประชากรเด็ก
ความปลอดภัยของ omeprazole ได้รับการประเมินในเด็กทั้งหมด 310 คนที่มีอายุระหว่าง 0 ถึง 16 ปีที่เป็นโรคที่เกี่ยวข้องกับกรด ข้อมูลระยะยาวที่จำกัดมีอยู่ในเด็ก 46 คนที่ได้รับการรักษาด้วยยาโอเมพราโซลอย่างต่อเนื่องนานถึง 749 วันในการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับโรคหลอดอาหารอักเสบจากการกัดเซาะอย่างรุนแรง รายละเอียดของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์โดยทั่วไปจะเหมือนกับในผู้ใหญ่ทั้งในระยะสั้นและระยะยาว การรักษา ไม่มีข้อมูลระยะยาวเกี่ยวกับผลของการรักษา omeprazole ต่อวัยแรกรุ่นและการเจริญเติบโต
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านการดูแลสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 ยาเกินขนาด -
มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดกับ omeprazole ในมนุษย์
มีรายงานปริมาณสูงถึง 560 มก. ในวรรณคดีและมีรายงานเป็นครั้งคราวเกี่ยวกับยารับประทานครั้งเดียวสูงถึง 2400 มก. ของ omeprazole (120 เท่าของขนาดยาที่แนะนำโดยปกติ) มีรายงานอาการคลื่นไส้อาเจียนเวียนศีรษะปวดท้องท้องร่วงและปวดศีรษะ ในแต่ละกรณียังสังเกตเห็นความไม่แยแสภาวะซึมเศร้าและความสับสน
อาการที่อธิบายไว้เป็นอาการชั่วคราวและไม่มีรายงานผลกระทบร้ายแรง
เมื่อเพิ่มขนาดยา อัตราการกำจัดก็ไม่เปลี่ยนแปลง (จลนพลศาสตร์อันดับหนึ่ง)
การรักษาถ้าจำเป็นเป็นอาการ
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา -
05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ -
กลุ่มยารักษาโรค: ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม
รหัส ATC: A02BC01
กลไกการออกฤทธิ์
Omeprazole ซึ่งเป็นส่วนผสมของ racemic ของ enantiomers ที่ใช้งานอยู่สองตัวช่วยลดการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารโดยกลไกการทำงานที่เชี่ยวชาญเป็นพิเศษ Omeprazole เป็นตัวยับยั้งเฉพาะของปั๊มโปรตอนในเซลล์ขม่อมของกระเพาะอาหาร
มันทำหน้าที่อย่างรวดเร็วและส่งเสริมการควบคุมย้อนกลับของการยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารด้วยการบริหารรายวันเพียงครั้งเดียว
Omeprazole เป็นเบสที่อ่อนแอและมีความเข้มข้นและแปลงเป็นรูปแบบที่ใช้งานในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดสูงของ canaliculi ภายในเซลล์ภายในเซลล์ข้างขม่อมซึ่งยับยั้ง H +, K + - ATPase - โปรตอนปั๊ม การกระทำนี้ในขั้นตอนสุดท้ายของกระบวนการสร้างกรดไฮโดรคลอริกนั้นขึ้นอยู่กับขนาดยาและทำให้เกิดการยับยั้งการหลั่งกรดที่มีประสิทธิภาพสูง ทั้งเบสพื้นฐานและตัวกระตุ้น โดยไม่คำนึงถึงการกระตุ้นที่ใช้
ผลกระทบทางเภสัชพลศาสตร์
ผลทางเภสัชพลศาสตร์ที่สังเกตได้ทั้งหมดเกิดจากกิจกรรมของ omeprazole ต่อการหลั่งกรด
ผลต่อการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร
การบริหารช่องปากของ omeprazole วันละครั้งช่วยให้ยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารทั้งกลางวันและกลางคืนได้อย่างรวดเร็วและมีประสิทธิภาพ ซึ่งจะถึงระดับสูงสุดภายใน 4 วันแรกของการรักษา
ในผู้ป่วยที่เป็นแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น การให้ omeprazole ขนาด 20 มก. รักษาระดับความเป็นกรดในกระเพาะลดลงโดยเฉลี่ย 80% ตลอด 24 ชั่วโมง 24 ชั่วโมงหลังการให้ omeprazole การหลั่งกรดสูงสุดหลังจากกระตุ้นด้วย pentagastrin จะลดลงโดยเฉลี่ยประมาณ 70%
การให้ยา omeprazole ขนาด 20 มก. ทางปากจะรักษาค่า pH ในกระเพาะอาหารที่ ≥ 3 เป็นเวลาเฉลี่ย 17 ชั่วโมงจาก 24 คนในผู้ป่วยที่มีแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น
อันเป็นผลมาจากการหลั่งกรดที่ลดลงและความเป็นกรดในกระเพาะอาหาร ยา omeprazole ช่วยลด / ปรับการรับกรดของหลอดอาหารให้เป็นปกติในผู้ป่วยโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal
การยับยั้งการหลั่งกรดเกี่ยวข้องกับความเข้มข้น / กราฟเวลาในพลาสมา (AUC) ของโอเมพราโซล ไม่ใช่ความเข้มข้นในพลาสมาจริงในช่วงเวลาที่กำหนด
ไม่พบ tachyphylaxis ระหว่างการรักษาด้วย omeprazole
ผลต่อเชื้อ Helicobacter pylori
เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร มีความเกี่ยวข้องกับโรคกรดในกระเพาะซึ่งรวมถึงโรคแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นและโรคแผลในกระเพาะอาหาร
เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร ถือเป็นผู้ร้ายหลักในการพัฒนาโรคกระเพาะ
เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร ร่วมกับการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารเป็นปัจจัยที่สำคัญที่สุดในการพัฒนาโรคแผลในกระเพาะอาหาร
เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร เป็นปัจจัยหลักในการพัฒนาโรคกระเพาะแกร็นซึ่งสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการพัฒนาเนื้องอกในกระเพาะอาหาร
การกำจัดของ เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร กับ omeprazole และยาต้านจุลชีพ มีความเกี่ยวข้องกับ "อัตราการเกิดแผลเป็นสูงและการบรรเทาอาการแผลในกระเพาะอาหารในระยะยาว
การบำบัดแบบคู่ที่ศึกษาแสดงให้เห็นประสิทธิภาพน้อยกว่าการรักษาแบบสามทาง อย่างไรก็ตาม สามารถนำมาพิจารณาได้หากภาวะภูมิไวเกินที่ทราบกันไม่ให้ใช้ชุดค่าผสมสามชนิด
ผลกระทบอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการยับยั้งกรด
ในระหว่างการรักษาในระยะยาวพบว่ามีการเพิ่มขึ้นของความถี่ของการปรากฏตัวของซีสต์ในกระเพาะอาหารซึ่งแสดงถึงผลทางสรีรวิทยาของการยับยั้งการหลั่งกรดอย่างเด่นชัด การก่อตัวเหล่านี้ไม่เป็นพิษเป็นภัยและสามารถย้อนกลับได้ในธรรมชาติ
การลดลงของความเป็นกรดในกระเพาะอาหารจากแหล่งกำเนิดใดๆ รวมทั้งที่เกิดจากสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม จะเพิ่มปริมาณแบคทีเรียในกระเพาะอาหารตามปกติในทางเดินอาหาร การรักษาด้วยยาลดกรดอาจทำให้ความเสี่ยงในการติดเชื้อทางเดินอาหารเพิ่มขึ้นเล็กน้อย ซัลโมเนลลาและแคมปิโลแบคเตอร์.
ในระหว่างการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ยาขับปัสสาวะ เซรั่ม gastrin จะเพิ่มขึ้นตามการหลั่งกรดที่ลดลง Chromogranin A (CgA) ก็เพิ่มขึ้นเช่นกันเนื่องจากความเป็นกรดในกระเพาะอาหารลดลง ระดับ CgA ที่เพิ่มขึ้นอาจรบกวนการตรวจสอบเนื้องอกในระบบประสาท รายงานจากเอกสารระบุว่าควรหยุดการรักษาด้วยตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มอย่างน้อยห้าวันก่อนเริ่มการวัด CgA CgA และ gastrin จะไม่ทำให้เป็นมาตรฐานหลังจาก 5 วัน การวัด ควรทำซ้ำ 14 วันหลังจากหยุดการรักษาด้วย omeprazole
ผู้ป่วยบางราย (ทั้งเด็กและผู้ใหญ่) มีการเพิ่มขึ้นของจำนวนเซลล์ ECL ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของระดับ gastrin ในซีรัม (ทั้งเด็กและผู้ใหญ่) ในระหว่างการรักษาระยะยาวด้วย omeprazole
ประชากรเด็ก
ในการศึกษาที่ไม่มีการควบคุมกับเด็ก (อายุ 1 ถึง 16 ปี) ที่มีภาวะหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อนอย่างรุนแรง omeprazole ในขนาด 0.7 ถึง 1.4 มก. / กก. ปรับปรุงระดับของหลอดอาหารอักเสบใน 90% ของผู้ป่วย และลดอาการกรดไหลย้อนอย่างมีนัยสำคัญ ในการศึกษาแบบ single-blind เด็กอายุ 0-24 เดือนที่วินิจฉัยว่าเป็นโรคหลอดอาหารอักเสบชนิดไหลย้อน ได้รับการรักษาด้วยโอเมปราโซล 0.5, 1.0 หรือ 1.5 มก./กก. ความถี่ของการอาเจียน / ตอนสำรอกลดลง 50% หลังจากการรักษา 8 สัปดาห์โดยไม่คำนึงถึงขนาดยา
การกำจัดเชื้อ H. pylori ในเด็ก
การทดลองทางคลินิกแบบ double-blind แบบสุ่ม (การศึกษาของ Héliot) พบว่า omeprazole ร่วมกับยาปฏิชีวนะ 2 ชนิด (amoxicillin และ clarithromycin) มีประสิทธิภาพและปลอดภัยในการรักษาโรค H. pylori ในเด็กอายุ 4 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคกระเพาะ: อัตราการกำจัด ของ "เอช. pylori: 74.2% (ผู้ป่วย 23/31 ราย) กับ omeprazole + amoxicillin + clarithromycin เทียบกับ 9.4% (3/32 ราย) กับ amoxicillin + clarithromycin อย่างไรก็ตาม ไม่มีการแสดงผลประโยชน์ทางคลินิกเกี่ยวกับอาการป่วย การศึกษานี้ไม่สนับสนุนข้อมูลสำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 4 ปี
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ -
การดูดซึม
แมกนีเซียม Omeprazole และ omeprazole มีความไวต่อสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด ดังนั้นจึงให้รับประทานในรูปของเม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหารที่มีอยู่ในแคปซูลหรือยาเม็ด
การดูดซึมของ omeprazole เป็นไปอย่างรวดเร็วโดยสามารถมองเห็นระดับพลาสม่าสูงสุดได้ประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังการให้ยา การดูดซึมของ omeprazole เกิดขึ้นในลำไส้เล็กและโดยทั่วไปจะเสร็จสิ้นภายใน 3-6 ชั่วโมง การรับประทานอาหารร่วมกันไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของยา ความพร้อมใช้งานของระบบ (การดูดซึม) หลังจากรับประทานโอเมพราโซลเพียงครั้งเดียวจะอยู่ที่ประมาณ 40% หลังจากให้ยาทุกวันซ้ำ การดูดซึมจะเพิ่มขึ้นเป็นประมาณ 60%
การกระจาย
ปริมาณการกระจายที่ชัดเจนในคนที่มีสุขภาพดีจะอยู่ที่ประมาณ 0.3 ลิตร/กก. ของน้ำหนักตัว 97% ของ omeprazole จับกับโปรตีนในพลาสมา
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
Omeprazole ถูกเผาผลาญอย่างสมบูรณ์โดยระบบ cytochrome P450 (CYP) เมแทบอลิซึมของ omeprazole ส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับไอโซฟอร์ม CYP2C19 ที่แสดงออก polymorphically ที่รับผิดชอบสำหรับการก่อตัวของ hydroxyomeprazole ซึ่งเป็นเมแทบอไลต์ในพลาสมาที่สำคัญ ส่วนที่เหลือขึ้นอยู่กับไอโซฟอร์มเฉพาะอื่น CYP3A4 ที่รับผิดชอบการก่อตัวของ omeprazole sulfone ผลที่ตามมาของความสัมพันธ์สูงของ omeprazole ต่อ CYP2C19 จึงมีศักยภาพในการยับยั้งการแข่งขันและปฏิกิริยาเมตาบอลิซึมของยาและยาระหว่าง omeprazole กับสารตั้งต้นอื่น ๆ ของ CYP2C19 อย่างไรก็ตาม เนื่องจากความสัมพันธ์ที่มีต่อ CYP3A4 ต่ำ omeprazole จึงไม่สามารถยับยั้งเมแทบอลิซึมของสารตั้งต้น CYP3A4 อื่นได้ นอกจากนี้ omeprazole ไม่มีผลยับยั้งเอนไซม์ CYP ที่สำคัญ
ประมาณ 3% ของประชากรคอเคเซียนและ 15-20% ของประชากรเอเชียมีความบกพร่องในการทำงานของเอนไซม์ CYP2C19 ดังนั้นจึงถูกกำหนดให้เป็นเมแทบอลิซึมที่ไม่ดี ในบุคคลเหล่านี้ เมแทบอลิซึมของ omeprazole น่าจะเป็นตัวเร่งปฏิกิริยามากกว่าโดย CYP3A4 หลังจากให้ยาซ้ำแล้วซ้ำอีก ของ omeprazole 20 มก. วันละครั้ง ค่าเฉลี่ย AUC สูงกว่าผู้ที่ได้รับเมแทบอลิซึมที่แย่กว่า 5 ถึง 10 เท่าในผู้ที่มีเอนไซม์ CYP2C19 (เมแทบอลิซึมที่กว้างขวาง) ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดสูงกว่า 3 ถึง 5 เท่า ผลลัพธ์เหล่านี้ไม่มีนัยสำคัญต่อผลการรักษาของโอเมพราโซล
การกำจัด
ครึ่งชีวิตในการกำจัดพลาสม่าของ omeprazole มักจะน้อยกว่าหนึ่งชั่วโมงหลังจากรับประทานยาทั้งแบบเดี่ยวและแบบรับประทานซ้ำวันละครั้ง Omeprazole ถูกล้างออกจากพลาสมาอย่างสมบูรณ์ระหว่างขนาดยา ดังนั้นจึงไม่มีแนวโน้มที่จะสะสมในระหว่างการให้ยาวันละครั้ง ประมาณ 80% ของขนาดยาทางปากของ omeprazole จะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของสารเมตาโบไลต์ ส่วนที่เหลือพบในอุจจาระที่เกิดจากการหลั่งของทางเดินน้ำดีเป็นหลัก
AUC ของ omeprazole จะเพิ่มขึ้นหลังการให้ยาซ้ำ ๆ การเพิ่มขึ้นนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยาและส่งผลให้มีความสัมพันธ์ระหว่างขนานยากับ AUC แบบไม่เชิงเส้นหลังการให้ยาซ้ำ ๆ การพึ่งพาเวลาและปริมาณยาเกิดจากการที่เมตาบอลิซึมผ่านครั้งแรกและการกวาดล้างระบบลดลง อาจเป็นไปได้ เกิดจากการยับยั้งเอนไซม์ CYP2C19 โดย omeprazole และ / หรือสารเมตาบอลิซึมของมัน (เช่น sulphone)
ไม่พบผลของเมแทบอไลต์ต่อการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร
ประชากรพิเศษ
การทำงานของตับบกพร่อง
ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับการเผาผลาญของ omeprazole จะลดลงส่งผลให้ AUC เพิ่มขึ้น ไม่มีแนวโน้มที่จะสะสมเมื่อใช้ omeprazole วันละครั้ง
การทำงานของไตบกพร่อง
เภสัชจลนศาสตร์ของ omeprazole รวมถึงการดูดซึมของระบบและอัตราการกำจัดจะไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต
พลเมืองอาวุโส
อัตราการเผาผลาญของ omeprazole ลดลงเล็กน้อยในผู้สูงอายุ (อายุ 75-79 ปี)
ประชากรเด็ก
ในระหว่างการรักษาเด็กอายุตั้งแต่ 1 ขวบในปริมาณที่แนะนำ พบว่าความเข้มข้นในพลาสมาเทียบได้กับในผู้ใหญ่ ในเด็กอายุต่ำกว่า 6 เดือน การกวาดล้างของ omeprazole ลดลงเนื่องจากความสามารถในการเผาผลาญต่ำของ omeprazole
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก -
ตรวจพบ hyperplasia เซลล์ ECL ในกระเพาะอาหารและ carcinoids ในการทดลองในหนูที่รักษาด้วย omeprazole ตลอดชีวิต การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้เป็นผลมาจากภาวะน้ำตาลในเลือดสูงรองจากการยับยั้งกรด การสังเกตที่คล้ายคลึงกันได้รับหลังจากการบำบัดด้วยตัวต้าน H2, สารยับยั้งโปรตอนปั๊มและหลังการผ่าตัดอวัยวะบางส่วน การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้จึงไม่เป็นผลโดยตรงของสารออกฤทธิ์เพียงชนิดเดียว
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม -
06.1 สารเพิ่มปริมาณ -
NANSEN 20 มก. แคปซูลที่ทนต่อกระเพาะอาหารอย่างหนัก
แต่ละแคปซูลประกอบด้วยสารเพิ่มปริมาณต่อไปนี้:
นิวเคลียส : เซลลูโลส microcrystalline, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสทดแทนต่ำ, แมนนิทอล, โซเดียมครอสคาร์เมลโลส, โพลีซอร์เบต 80, โพวิโดน K-30, อาร์จินีน, โซเดียมลอริลซัลเฟต, ไกลซีน, แมกนีเซียมคาร์บอเนตเบา
การเคลือบผิว : ไฮโปรเมลโลส, เมทาคริลิกแอซิด-เอทิลอะคริเลตโคพอลิเมอร์, ไตรเอทิลซิเตรต, โซเดียมไฮดรอกไซด์, ไททาเนียมไดออกไซด์, แป้งโรยตัว
แคปซูล : เจลาติน, อินดิโก้คาร์มีน (E-132), ไททาเนียมไดออกไซด์, น้ำ
06.2 ความเข้ากันไม่ได้ "-
ไม่สามารถใช้ได้.
06.3 ระยะเวลาที่มีผลใช้บังคับ "-
ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่บุบสลาย: 2 ปี
วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหายและจัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ -
เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากความชื้น
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ -
PVC-AL-PA / AL-AL แผลพุพอง; กล่อง 14 แคปซูล.
06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ -
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ถือ "การอนุญาตการตลาด" -
เอส.เอฟ. GROUP Srl - Via Tiburtina, 1143 - 00156 โรม
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด -
NANSEN แคปซูลแข็งที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก., 14 แคปซูล A.I.C.: 037907019
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต -
วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรก: 20/12/2550
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ -
มกราคม 2559
