สารออกฤทธิ์: Olanzapine
ZYPREXA ยาเม็ดเคลือบ 2.5 มก.
ZYPREXA เม็ดเคลือบ 5 มก.
ZYPREXA 7.5 มก. เม็ดเคลือบ
ZYPREXA ยาเม็ดเคลือบ 10 มก.
ZYPREXA ยาเม็ดเคลือบ 15 มก.
ZYPREXA ยาเม็ดเคลือบ 20 มก.
เม็ดมีดสำหรับบรรจุภัณฑ์ Zyprexa มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์: - ยาเม็ดเคลือบ ZYPREXA 2.5 มก. ยาเม็ดเคลือบ ZYPREXA 5 มก. ยาเม็ดเคลือบ ZYPREXA 7.5 มก. ยาเม็ดเคลือบ ZYPREXA 10 มก. ยาเม็ดเคลือบ ZYPREXA 15 มก. ยาเม็ดเคลือบ ZYPREXA 20 มก.
- ZYPREXA ผง 10 มก. สำหรับสารละลายสำหรับฉีด
เหตุใดจึงใช้ Zyprexa มีไว้เพื่ออะไร?
ZYPREXA มีสารออกฤทธิ์ olanzapine ZYPREXA อยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่า antipsychotics และใช้รักษาอาการดังต่อไปนี้:
- โรคจิตเภท โรคที่มีอาการต่างๆ เช่น การได้ยิน การเห็น หรือความรู้สึกที่ไม่มีอยู่ ความเข้าใจผิด ความสงสัยอย่างไร้เหตุผล และการถอนตัวจากสังคม ผู้ที่เป็นโรคนี้อาจรู้สึกหดหู่ วิตกกังวล หรือตึงเครียด
- อาการคลั่งไคล้ระดับปานกลางถึงรุนแรง ภาวะที่มีอาการของความตื่นตัวหรือความอิ่มเอมใจ
ZYPREXA ได้รับการแสดงเพื่อป้องกันไม่ให้อาการเหล่านี้กลับเป็นซ้ำในผู้ป่วยโรคอารมณ์สองขั้วซึ่งอาการคลุ้มคลั่งได้ตอบสนองต่อการรักษาด้วยโอแลนซาปีน
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Zyprexa
ห้ามใช้ ZYPREXA
- หากคุณแพ้ (แพ้ง่าย) ต่อ olanzapine หรือส่วนผสมอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6) อาการแพ้สามารถปรากฏเป็นผื่น, คัน, บวมที่ใบหน้า, บวมที่ริมฝีปาก, หายใจถี่ หากสิ่งนี้เกิดขึ้นกับคุณ โปรดรายงานให้แพทย์ของคุณทราบ
- หากคุณเคยได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคเกี่ยวกับดวงตา เช่น โรคต้อหินบางชนิด (ความดันในดวงตาเพิ่มขึ้น)
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ยาไซเพรซา
พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน ZYPREXA
- ไม่แนะนำให้ใช้ ZYPREXA ในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคสมองเสื่อม เนื่องจากอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงได้
- ยาประเภทนี้สามารถทำให้เกิดการเคลื่อนไหวที่ผิดปกติโดยเฉพาะที่ใบหน้าและลิ้น หากสิ่งนี้เกิดขึ้นหลังจากที่คุณได้รับ ZYPREXA โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบ
- ยาประเภทนี้ไม่บ่อยนักที่จะทำให้เกิด 'ไข้ร่วม หายใจเร็วขึ้น เหงื่อออก กล้ามเนื้อตึง และง่วงซึม หรือง่วงนอน หากเป็นเช่นนี้ ให้ไปพบแพทย์ทันที
- ผู้ป่วยที่รับประทาน ZYPREXA พบว่าน้ำหนักเพิ่มขึ้น คุณและแพทย์จำเป็นต้องตรวจสอบน้ำหนักของคุณเป็นประจำ หากจำเป็น ให้พิจารณาการพบนักโภชนาการหรือช่วยวางแผนการรับประทานอาหาร
- น้ำตาลในเลือดสูงและค่าไขมัน (ไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอล) ได้รับการสังเกตในผู้ป่วยที่ใช้ ZYPREXA แพทย์ของคุณควรสั่งการตรวจเลือดเพื่อตรวจน้ำตาลในเลือดและค่าไขมันบางอย่างของคุณ ก่อนที่คุณจะเริ่มใช้ยาไซพรีกซ่าและสม่ำเสมอระหว่างการรักษา
- แจ้งแพทย์หากคุณหรือคนอื่นในครอบครัวเคยมีลิ่มเลือดอุดตัน เนื่องจากยาประเภทนี้มีความเกี่ยวข้องกับลิ่มเลือด
หากคุณมีอาการดังต่อไปนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบโดยเร็วที่สุด:
- โรคหลอดเลือดสมองหรือการโจมตีขาดเลือดชั่วคราว (อาการโรคหลอดเลือดสมองชั่วคราว) (TIA)
- โรคพาร์กินสัน
- ปัญหาต่อมลูกหมาก
- ลำไส้อุดตัน (อัมพาตลำไส้เล็กส่วนต้น)
- โรคตับหรือไต
- โรคโลหิตจาง
- โรคหัวใจ
- โรคเบาหวาน
- อาการชัก
หากคุณมีภาวะสมองเสื่อม คุณหรือผู้ดูแลควรแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณเคยเป็นโรคหลอดเลือดสมองหรือภาวะสมองขาดเลือดชั่วคราวในอดีต
เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน หากคุณอายุเกิน 65 ปี ให้ไปพบแพทย์เป็นระยะๆ
เด็กและวัยรุ่น
ZYPREXA ไม่ได้ระบุไว้สำหรับผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปี
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของไซเพรซา
ใช้ยาอื่นในขณะที่คุณใช้ยาไซพรีกซาหลังจากที่แพทย์แจ้งให้คุณทราบเท่านั้น
คุณอาจรู้สึกง่วงถ้าใช้ ZYPREXA ร่วมกับยากล่อมประสาทหรือยาที่ใช้สำหรับความวิตกกังวลหรือเพื่อช่วยให้คุณนอนหลับ (ยาระงับความรู้สึก)
แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบหากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง แจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณกำลังใช้:
- ยารักษาโรคพาร์กินสัน.
- คาร์บามาเซพีน (ยาต้านโรคลมชักและยารักษาอารมณ์), ฟลูโวซามีน (ยาแก้ซึมเศร้า), โอซิโพรฟลอกซาซิน (ยาปฏิชีวนะ) - อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาไซพรีกซ่า
ZYPREXA และแอลกอฮอล์
ห้ามดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ใดๆ ขณะรับประทานไซเพร็กซ์ เนื่องจากการใช้ไซเพร็กซ์และแอลกอฮอล์ในเวลาเดียวกันอาจทำให้ง่วงได้
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก โปรดขอคำแนะนำจากแพทย์ก่อนใช้ยานี้ คุณไม่ควรรับประทานยานี้ในขณะให้นมลูก เนื่องจากไซพรีกซ่าในปริมาณเล็กน้อยสามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ได้
อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นในทารกแรกเกิดของมารดาที่ใช้ ZYPREXA ในไตรมาสที่แล้ว (สามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์): ตัวสั่น กล้ามเนื้อตึง และ/หรืออ่อนแรง ง่วงนอน กระสับกระส่าย ปัญหาการหายใจ และมีปัญหาในการให้อาหาร คุณมี อาการเหล่านี้คุณอาจต้องติดต่อแพทย์
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
เมื่อคุณใช้ยาไซพรีกซ่า มีความเสี่ยงที่คุณอาจง่วง หากเป็นเช่นนี้ ห้ามขับรถหรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักรใดๆ บอกแพทย์
ZYPREXA มีแลคโตส
หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Zyprexa: Posology
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
แพทย์ของคุณจะบอกคุณว่าต้องใช้ยาไซพรีกซ่ากี่เม็ดและต้องกินต่อไปนานแค่ไหน ขนาดยาไซพรีกซ่าที่ต้องรับประทานมีตั้งแต่ 5 มก. ถึง 20 มก. ต่อวัน หากอาการของคุณปรากฏขึ้นอีก ให้ปรึกษาแพทย์ของคุณ แต่อย่าหยุดใช้ไซพรีกซ่า เว้นแต่แพทย์จะแจ้งให้คุณทราบ
คุณควรทานยาไซพรีกซ่าวันละครั้งตามคำแนะนำของแพทย์
พยายามทานยาเม็ดในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน ไม่สำคัญว่าคุณจะทานตอนท้องอิ่มหรือตอนท้องว่าง ยาเม็ดเคลือบ ZYPREXA ใช้สำหรับช่องปาก กลืนยา ZYPREXA ทั้งหมดด้วยน้ำ
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Zyprexa มากเกินไป
หากคุณใช้ยาไซพรีกซ่ามากกว่าที่ควร
ผู้ป่วยที่ได้รับ ZYPREXA มากกว่าที่ควรจะมีอาการดังต่อไปนี้: อัตราการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็ว, ความปั่นป่วน / ก้าวร้าว, ปัญหาการพูด, การเคลื่อนไหวผิดปกติ (โดยเฉพาะใบหน้าหรือลิ้น) และระดับสติลดลง อาการอื่นๆ อาจเป็น: สับสนเฉียบพลัน ชัก (ลมบ้าหมู) โคม่า ไข้ร่วม หายใจเร็วขึ้น เหงื่อออก กล้ามเนื้อตึง ง่วงหรือง่วงนอน อัตราการหายใจช้าลง อาการสะท้อนไอลดลง ความดันโลหิตสูงหรือต่ำ เปลี่ยนจังหวะการเต้นของหัวใจ ติดต่อแพทย์หรือโรงพยาบาลทันทีหากคุณมีอาการใด ๆ ข้างต้น แสดงชุดแท็บเล็ตของคุณให้แพทย์
หากคุณลืมทานไซพรีกซา
ใช้แท็บเล็ตทันทีที่คุณจำได้ อย่าใช้ยาสองครั้งในหนึ่งวัน
หากคุณหยุดรับประทานไซพรีกซา
อย่าหยุดทานยาเม็ดทันทีที่คุณเริ่มรู้สึกดีขึ้น เป็นสิ่งสำคัญที่คุณจะต้องใช้ยาไซพรีกซาต่อไปตราบเท่าที่แพทย์ของคุณรู้สึกว่าจำเป็น
หากคุณหยุดใช้ยาไซเพร็กซ์กะกะทันหัน อาจเกิดอาการต่างๆ เช่น เหงื่อออก นอนไม่หลับ ตัวสั่น วิตกกังวล หรือคลื่นไส้ และอาเจียน แพทย์ของคุณอาจแนะนำให้คุณค่อยๆ ลดขนาดยาลงก่อนหยุดการรักษา
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Zyprexa . คืออะไร
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากคุณได้รับ:
- การเคลื่อนไหวที่ผิดปกติ (ผลข้างเคียงทั่วไปที่อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน) ส่วนใหญ่ที่ใบหน้าหรือลิ้น
- ลิ่มเลือดในเส้นเลือด (อาการข้างเคียงที่พบได้ไม่บ่อยซึ่งอาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 คน) โดยเฉพาะที่แขนขาส่วนล่าง (อาการ ได้แก่ บวม ปวด และแดงที่ขา) ซึ่งสามารถไหลเวียนผ่านหลอดเลือดไปยังปอด ทำให้หน้าอก ความเจ็บปวดและหายใจลำบาก หากคุณพบอาการเหล่านี้ ให้ปรึกษาแพทย์ทันที
- "ความเชื่อมโยงของไข้ หายใจเร็วขึ้น เหงื่อออก กล้ามเนื้อตึง และสับสนหรือง่วงนอน (ความถี่ของผลข้างเคียงนี้ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 ผู้ป่วย) ได้แก่ การเพิ่มของน้ำหนัก; อาการง่วงนอน; เพิ่มระดับโปรแลคตินในเลือด ในระยะแรกของการรักษา บางคนอาจรู้สึกวิงเวียนหรือเป็นลม (ด้วยอัตราการเต้นของหัวใจช้า) โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อลุกขึ้นจากท่านอนหรือท่านั่ง ผลกระทบเหล่านี้มักจะหายไปเองตามธรรมชาติ แต่ถ้าไม่ ให้แจ้งแพทย์
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน) ได้แก่ การเปลี่ยนแปลงในระดับของเซลล์เม็ดเลือด ไขมันหมุนเวียน และเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นชั่วคราวในระยะแรกของการรักษา เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดและปัสสาวะ เพิ่มระดับกรดยูริกในเลือดและระดับ creatine phosphokinase; ความรู้สึกหิวเพิ่มขึ้น อาการวิงเวียนศีรษะ กระสับกระส่าย; การเคลื่อนไหวผิดปกติของการสั่นสะเทือน (dyskinesias); ท้องผูก; ปากแห้ง; ผื่น; สูญเสียความแข็งแรง อาการเหนื่อยล้าอย่างรุนแรง: การกักเก็บน้ำทำให้มือ ข้อเท้าหรือเท้าบวม ไข้; ปวดข้อและหย่อนสมรรถภาพทางเพศ เช่น ความใคร่ที่ลดลงในเพศชายและเพศหญิง หรือการหย่อนสมรรถภาพทางเพศในเพศชาย
ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 คน) ได้แก่ ภาวะภูมิไวเกิน (เช่น ปากและคอบวม คัน ผื่น); เบาหวานหรือโรคเบาหวานแย่ลง บางครั้งก็เกี่ยวข้องกับ ketoacidosis (การปรากฏตัวของคีโตนในเลือดและปัสสาวะ) หรือโคม่า ชัก มักเกี่ยวข้องกับประวัติของอาการชัก (โรคลมชัก) กล้ามเนื้อตึงหรือกระตุก (รวมถึงการเคลื่อนไหวของ "ตา); ปัญหาการพูด อัตราการเต้นของหัวใจช้า ความไวต่อแสงแดด เลือดออกทางจมูก; ท้องอืดท้องเฟ้อ; สูญเสียความทรงจำหรือหลงลืม; ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่; ขาดความสามารถในการปัสสาวะ ผมร่วง; ขาดหรือลดรอบเดือน; และการเปลี่ยนแปลงของเต้านมในเพศชายและเพศหญิง เช่น การเจริญเติบโตผิดปกติหรือการหลั่งน้ำนมผิดปกติ
ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน) รวมถึงอุณหภูมิร่างกายลดลง การเปลี่ยนแปลงจังหวะของหัวใจ การเสียชีวิตอย่างกะทันหันโดยไม่ได้อธิบาย; การอักเสบของตับอ่อนทำให้เกิดอาการปวดท้องรุนแรง มีไข้ และไม่สบาย; โรคตับปรากฏเป็นสีเหลืองของผิวหนังและตาขาว โรคกล้ามเนื้อแสดงอาการเจ็บปวดและปวดโดยไม่ทราบสาเหตุ และการแข็งตัวเป็นเวลานานและ / หรือเจ็บปวด
ในระหว่างการรักษา olanzapine ผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อมอาจประสบกับโรคหลอดเลือดสมอง, โรคปอดบวม, ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่, หกล้ม, อ่อนเพลียมาก, ภาพหลอน, อุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น, ผิวหนังแดง, รบกวนการเดิน มีรายงานผู้ป่วยบางรายที่เสียชีวิตในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้
ในผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสัน ZYPREXA อาจทำให้อาการแย่ลงได้
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือพยาบาล ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ นอกจากนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ระบุไว้ในภาคผนวก 5 โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยได้ ให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่อง
ต้องเก็บ ZYPREXA ไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อเก็บให้ห่างจากแสงและความชื้น
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
องค์ประกอบและรูปแบบยา
ไซพรีกซ่าประกอบด้วยอะไรบ้าง
สารออกฤทธิ์คือ olanzapine ยาเม็ด ZYPREXA แต่ละเม็ดประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ 2.5 มก. หรือ 5 มก. หรือ 7.5 มก. หรือ 10 มก. หรือ 15 มก. หรือ 20 มก. ของสารออกฤทธิ์ ปริมาณที่แน่นอนระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ของแท็บเล็ต ZYPREXA
ส่วนประกอบอื่นๆ ได้แก่
- (แกนเม็ดยา) แลคโตสโมโนไฮเดรต, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, โพลีไวนิลไพร์โรลิโดน, ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส, แมกนีเซียมสเตียเรตและ
- (เคลือบเม็ด) ไฮโปรเมลโลส, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), ขี้ผึ้งคาร์นูบา
นอกจากนี้ ความเข้มข้นที่แตกต่างกันของยาเม็ด ZYPREXA ยังมีสารเพิ่มปริมาณต่อไปนี้:
ZYPREXA มีลักษณะอย่างไรและเนื้อหาของแพ็ค
เม็ดยาเคลือบ ZYPREXA 2.5 มก. มีสีขาวพิมพ์ชื่อ "ลิลลี่" และรหัสประจำตัวที่เป็นตัวเลข "4112"
ยาเม็ดเคลือบ ZYPREXA ขนาด 5 มก. มีการพิมพ์สีขาวชื่อ "LILLY" และรหัสประจำตัวที่เป็นตัวเลข "4115"
ยาเม็ดเคลือบ ZYPREXA 7.5 มก. มีสีขาวพิมพ์ชื่อ "ลิลลี่" และรหัสประจำตัวที่เป็นตัวเลข "4116"
ยาเม็ดเคลือบ ZYPREXA 10 มก. มีสีขาวพิมพ์ชื่อ "LILLY" และรหัสประจำตัวที่เป็นตัวเลข "4117"
ZYPREXA ยาเม็ดเคลือบ 15 มก. มีสีน้ำเงิน
ZYPREXA ยาเม็ดเคลือบ 20 มก. สีชมพู
ไซพรีกซ่ามีจำหน่ายเป็นแพ็คที่มี 28, 35, 56, 70 หรือ 98 เม็ด ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ZYPREXA 5 MG เคลือบแท็บเล็ต
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
ยาเม็ดเคลือบแต่ละเม็ดประกอบด้วยโอลันซาปีน 5 มก.
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผล: ยาเม็ดเคลือบแต่ละเม็ดประกอบด้วยแลคโตสโมโนไฮเดรต 156 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
เม็ดเคลือบ
แท็บเล็ตเคลือบสีขาวทรงกลม สลักชื่อ "LILLY" และรหัสประจำตัวตัวเลข "4115"
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
ผู้ใหญ่
Olanzapine ถูกระบุเพื่อรักษาโรคจิตเภท
ในผู้ป่วยที่แสดงการตอบสนองในเชิงบวกต่อการรักษาเบื้องต้น การรักษาด้วยโอแลนซาปีนอย่างต่อเนื่องช่วยให้สามารถรักษาการปรับปรุงทางคลินิกได้
Olanzapine ใช้สำหรับรักษาอาการคลั่งไคล้ระดับปานกลางถึงรุนแรง
ในผู้ป่วยที่มีอาการคลั่งไคล้ตอบสนองต่อการรักษา olanzapine olanzapine ได้รับการระบุเพื่อป้องกันโรคใหม่ในผู้ป่วยโรคอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว (ดูหัวข้อ 5.1)
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ผู้ใหญ่
โรคจิตเภท: ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำของ olanzapine คือ 10 มก. / วัน
ตอนของภาวะคลุ้มคลั่ง: ขนาดยาเริ่มต้นคือ 15 มก. ให้รับประทานครั้งเดียวเป็นยาเดี่ยวหรือ 10 มก. / วัน ในการรักษาร่วมกัน (ดูหัวข้อ 5.1)
การป้องกันการเกิดโรคใหม่ในโรคสองขั้ว: ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 10 มก. / วัน ในผู้ป่วยที่ได้รับ olanzapine ในการรักษาอาการคลั่งไคล้ ให้รักษาต่อในขนาดเดิมเพื่อป้องกันการเจ็บป่วยครั้งใหม่ หากมีอาการซึมเศร้า คลั่งไคล้ หรืออาการผสมเกิดขึ้น การรักษาด้วยโอแลนซาปีนควรดำเนินต่อไป ( ปรับขนาดยาให้เหมาะสมตามต้องการ) ด้วยการบำบัดเพิ่มเติมเพื่อรักษาความผิดปกติทางอารมณ์ตามที่ระบุไว้ทางคลินิก
ระหว่างการรักษาโรคจิตเภท ตอนของความคลุ้มคลั่งและการป้องกันโรคตอนใหม่ของโรคสองขั้วตามสภาพทางคลินิกของผู้ป่วยปริมาณรายวันสามารถปรับได้ภายในช่วง 5-20 มก. ปริมาณที่สูงกว่า ปริมาณที่แนะนำในขั้นต้นจะแนะนำหลังจากระยะเวลาการสังเกตทางคลินิกที่เพียงพอเท่านั้นและโดยทั่วไปควรเกิดขึ้นเป็นระยะ ๆ อย่างน้อย 24 ชั่วโมง สามารถให้ Olanzapine ได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงมื้ออาหาร เนื่องจากการดูดซึมไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร ควรพิจารณาลดขนาดยาทีละน้อยเมื่อเลิกใช้ยาโอแลนซาปีน
ประชากรเฉพาะ
ผู้ป่วยสูงอายุ
โดยทั่วไป ไม่จำเป็นต้องใช้ขนาดเริ่มต้นที่ต่ำกว่า (5 มก. / วัน) แม้ว่าควรพิจารณาลดขนาดยาในผู้ป่วยที่อายุ 65 ปีขึ้นไปเมื่อสถานการณ์ทางคลินิกให้คำแนะนำ (ดูหัวข้อ 4.4)
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตและ / หรือตับไม่เพียงพอ
ควรพิจารณาขนาดเริ่มต้นที่ต่ำกว่า (5 มก.) ในผู้ป่วยเหล่านี้ ในภาวะตับไม่เพียงพอในระดับปานกลาง (โรคตับแข็งในเด็ก-Pugh คลาส A หรือ B) ปริมาณเริ่มต้นคือ 5 มก. และควรเพิ่มขนาดยาด้วยความระมัดระวัง
ผู้สูบบุหรี่
ในผู้สูบบุหรี่ที่สัมพันธ์กับผู้ไม่สูบบุหรี่ มักไม่มีการเปลี่ยนแปลงในขนาดเริ่มต้นและช่วงขนาดยา การเผาผลาญของ olanzapine อาจเร่งได้ด้วยการสูบบุหรี่ แนะนำให้มีการติดตามผลทางคลินิก และหากจำเป็น อาจพิจารณาเพิ่มขนาดยา ดูหัวข้อ 4.5)
เมื่อมีหลายปัจจัยที่สามารถชะลอการเผาผลาญ (ผู้ป่วยหญิง ผู้สูงอายุ ผู้ไม่สูบบุหรี่) ควรพิจารณาความเป็นไปได้ของการลดขนาดเริ่มต้น ปริมาณที่เพิ่มขึ้นเมื่อจำเป็น ควรทำด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยเหล่านี้ (ดูหัวข้อ 4.5 และ 5.2)
ประชากรเด็ก
ไม่แนะนำให้ใช้ Olanzapine ในเด็กและวัยรุ่นที่อายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากขาดข้อมูลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพ การศึกษาระยะสั้นในผู้ป่วยวัยรุ่นมีรายงานการเพิ่มขึ้นจำนวนมากขึ้น การเปลี่ยนแปลงน้ำหนัก ไขมัน และโปรแลคตินเมื่อเปรียบเทียบ เพื่อการศึกษาในผู้ป่วยผู้ใหญ่ (ดูหัวข้อ 4.4, 4.8, 5.1 และ 5.2)
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1 ผู้ป่วยที่ทราบความเสี่ยงของโรคต้อหินมุมแคบ
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ในระหว่างการรักษาด้วยยารักษาโรคจิต อาการทางคลินิกของผู้ป่วยอาจใช้เวลาหลายวันถึงหลายสัปดาห์ ในช่วงเวลานี้ควรติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด
โรคจิตและ / หรือความผิดปกติของพฤติกรรมที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อม
ไม่แนะนำให้ใช้ Olanzapine ในผู้ป่วยโรคจิตเภทที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อมและ / หรือความผิดปกติทางพฤติกรรมอันเนื่องมาจากอัตราการเสียชีวิตที่เพิ่มขึ้นและความเสี่ยงต่อเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จากหลอดเลือดสมอง (EACV) ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก (ระยะเวลา 6-12 สัปดาห์) ในผู้ป่วยสูงอายุ (อายุเฉลี่ย 78 ปี) ที่มีอาการทางจิตที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อมและ/หรือความผิดปกติทางพฤติกรรม อุบัติการณ์การเสียชีวิตเพิ่มขึ้น 2 เท่า ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษา ร่วมกับ olanzapine เทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (3.5% เทียบกับ 1.5% ตามลำดับ)
อุบัติการณ์การเสียชีวิตสูงสุดไม่สัมพันธ์กับขนาดยาโอแลนซาปีน (ขนาดยาเฉลี่ยต่อวัน 4.4 มก.) หรือระยะเวลาในการรักษา ปัจจัยเสี่ยงที่อาจจูงใจให้ประชากรผู้ป่วยรายนี้เพิ่มอัตราการเสียชีวิต ได้แก่ อายุมากกว่า 65 ปี กลืนลำบาก ระงับประสาท ภาวะทุพโภชนาการและภาวะขาดน้ำ โรคปอด (เช่น โรคปอดบวมด้วย) กลืนกินเข้าไป) หรือการใช้ยาเบนโซไดอะซีพีนร่วมกัน อย่างไรก็ตาม อัตราการเสียชีวิตในผู้ป่วยที่ได้รับยาโอแลนซาปีนสูงกว่าผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกโดยไม่คำนึงถึงปัจจัยเสี่ยงเหล่านี้
ในการศึกษาทางคลินิกเดียวกันนี้ มีรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จากหลอดเลือดสมอง (EACV เช่น โรคหลอดเลือดสมอง ภาวะขาดเลือดชั่วคราว (TIA)) ซึ่งบางรายอาจถึงแก่ชีวิต พบ EACV เพิ่มขึ้น 3 เท่าในผู้ป่วยที่ได้รับ olanzapine เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (1.3% และ 0.4% ตามลำดับ) ผู้ป่วยที่ได้รับ olanzapine และยาหลอกทั้งหมดที่นำเสนอ EACV มีปัจจัยเสี่ยงที่มีอยู่ก่อนแล้ว อายุมากกว่า 75 ปีและภาวะสมองเสื่อมจากหลอดเลือด/ผสมได้รับการระบุว่าเป็นปัจจัยเสี่ยงในการเริ่มมี ACV ในระหว่างการรักษาด้วยโอแลนซาปีน
ประสิทธิภาพของ olanzapine ไม่เป็นที่ยอมรับในการศึกษาเหล่านี้
โรคพาร์กินสัน
ไม่แนะนำให้ใช้ Olanzapine ในการรักษาโรคจิตที่เกิดจาก dopamine agonist ในผู้ป่วยโรค Parkinson's disease ในระหว่างการทดลองทางคลินิกพบว่าอาการ Parkinsonian และอาการประสาทหลอนแย่ลงโดยปกติและบ่อยกว่าเมื่อใช้ Olanzapine มากกว่ายาหลอก (ดูหัวข้อ 4.8) นอกจากนี้ olanzapine ไม่ได้มีประสิทธิภาพมากไปกว่ายาหลอกในการรักษาอาการทางจิต ในการศึกษาเหล่านี้ ผู้ป่วยต้องรักษาตัวในขั้นต้นด้วยยารักษาโรคพาร์กินสันที่มีประสิทธิผลต่ำที่สุด (ตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีน) และการรักษาด้วยยาต้านพาร์กินสันนี้ยังคงเหมือนเดิมสำหรับยาและขนาดยาที่ใช้ตลอดระยะเวลา ของการศึกษา เริ่มแรก Olanzapine ให้ยา 2.5 มก. / วัน โดยเพิ่มขนาดยาสูงสุด 15 มก. / วัน ขึ้นอยู่กับดุลยพินิจของแพทย์
โรคร้ายทางระบบประสาท (NMS)
NMS เป็นภาวะที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิต มีรายงานกรณีที่พบได้ยากว่าเป็น NMS ด้วยการใช้ olanzapine อาการแสดงทางคลินิกของ NMS ได้แก่ hyperpyrexia ความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อการเปลี่ยนแปลงสถานะทางจิตและความไม่แน่นอนของระบบประสาทอัตโนมัติ (ชีพจรหรือความดันโลหิตผิดปกติ, อิศวร, diaphoresis และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) รวมถึง creatine phosphokinase ที่เพิ่มขึ้น myoglobinuria (rhabdomyolysis) และภาวะไตวายเฉียบพลัน หากผู้ป่วยมีอาการและอาการแสดงที่บ่งบอกถึง NMS หรือมีไข้สูงโดยไม่ทราบสาเหตุโดยไม่มีอาการทางคลินิกอื่น ๆ ของ NMS ควรหยุดยารักษาโรคจิตทั้งหมดรวมถึง olanzapine
ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงและโรคเบาหวาน
มีรายงานภาวะน้ำตาลในเลือดสูง และ/หรือการพัฒนาหรืออาการกำเริบของโรคเบาหวานในบางครั้งที่เกี่ยวข้องกับภาวะกรดซิตริกหรือโคม่า โดยพบได้ไม่บ่อยนัก ซึ่งรวมถึงผู้ป่วยที่เสียชีวิตบางราย (ดูหัวข้อ 4.8) บางกรณีมีการอธิบายไว้ว่าการเพิ่มขึ้นของมวลกายก่อนหน้านี้อาจเป็นปัจจัยจูงใจ แนะนำให้มีการติดตามผลทางคลินิกอย่างเหมาะสมตามแนวทางที่ใช้สำหรับยารักษาโรคจิต เช่น การวัดระดับน้ำตาลในเลือดที่การตรวจวัดพื้นฐาน 12 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษาด้วยโอแลนซาปีนและทุกปีหลังจากนั้น ผู้ป่วยที่รักษาด้วยยารักษาโรคจิตใดๆ รวมถึง ZYPREXA ควรได้รับการเฝ้าติดตามอาการและอาการแสดงของภาวะน้ำตาลในเลือดสูง ( เช่น polydipsia, polyuria, polyphagia และอ่อนแอ) และผู้ป่วยโรคเบาหวานและปัจจัยเสี่ยงต่อโรคเบาหวานควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่เลวลง ควรตรวจสอบน้ำหนักอย่างสม่ำเสมอ เช่น ที่การตรวจวัดพื้นฐาน 4, 8 และ 12 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษาด้วยโอแลนซาปีน และทุกๆ สามเดือนหลังจากนั้น
การเปลี่ยนแปลงของไขมัน
พบการเปลี่ยนแปลงที่ไม่พึงประสงค์ในไขมันในผู้ป่วยที่ได้รับ olanzapine ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก (ดูหัวข้อ 4.8 ) การเปลี่ยนแปลงของไขมันควรได้รับการปฏิบัติตามความเหมาะสมทางคลินิก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วย dyslipidemic และในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงในการเกิดโรคที่เกิดจากไขมัน ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิต รวมทั้ง ZYPREXA ควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอสำหรับค่าไขมันตามแนวทางที่ใช้สำหรับยารักษาโรคจิต เช่น ที่การตรวจวัดพื้นฐาน 12 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษาด้วยโอแลนซาปีน และหลังจากนั้น 5 ปี
ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก
แม้ว่าโอแลนซาปีนจะมีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก ในหลอดทดลองประสบการณ์ระหว่างการทดลองทางคลินิกเผยให้เห็นอุบัติการณ์ของผลกระทบที่เกี่ยวข้องในระดับต่ำ อย่างไรก็ตาม ในมุมมองของการขาดประสบการณ์ทางคลินิกกับโอแลนซาปีนในผู้ป่วยที่เป็นโรคร่วม ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วยที่มีต่อมลูกหมากโต ลำไส้เล็กส่วนต้นอัมพาต และโรคที่เกี่ยวข้องกัน
การทำงานของตับ
อะมิโนทรานส์เฟอเรส ALT และ AST ของตับเปลี่ยนแปลงไปชั่วคราวและไม่มีอาการ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มต้นของการรักษา ควรใช้ความระมัดระวังและติดตามเป็นระยะในผู้ป่วยที่มี ALT และ / หรือ AST สูง ในผู้ป่วยที่มีอาการและอาการแสดงของตับไม่เพียงพอ ในผู้ป่วยที่มีสถานการณ์ที่มีอยู่ก่อนซึ่งเกี่ยวข้องกับการสำรองการทำงานของตับที่จำกัด เช่นเดียวกับในกรณีของการรักษาร่วมกับที่อาจเป็นไปได้ ผลิตภัณฑ์ยาตับ . . ในกรณีที่มีการวินิจฉัยโรคตับอักเสบ (หมายถึงการบาดเจ็บของเซลล์ตับ cholestatic หรือทั้งสองอย่าง) ควรหยุดการรักษาด้วยโอแลนซาปีน
นิวโทรพีเนีย
ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคเม็ดเลือดขาวและ/หรือภาวะนิวโทรพีเนียจากแหล่งกำเนิดใดๆ ในผู้ป่วยที่รับประทานผลิตภัณฑ์ยาที่ทราบกันว่าก่อให้เกิดภาวะนิวโทรพีเนีย ในผู้ป่วยที่มีประวัติความเป็นพิษต่อกล้ามเนื้ออ่อนตัวอ่อน/การกดประสาทในไขกระดูก ในผู้ป่วยที่เป็นโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงเนื่องจากโรคร่วม การรักษาด้วยรังสีหรือเคมีบำบัด และสุดท้าย ในผู้ป่วยที่มีภาวะ hypereosinophilia หรือโรค myeloproliferative มีรายงานการเกิดภาวะนิวโทรพีเนียบ่อยครั้งเมื่อใช้โอแลนซาปีนและวัลโปรเอตร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.8)
การยุติการรักษา
เมื่อหยุดยาโอแลนซาปีนอย่างกะทันหัน มักไม่ค่อยรายงานถึงอาการเหงื่อออก นอนไม่หลับ อาการสั่น วิตกกังวล คลื่นไส้หรืออาเจียน (≥ 0.01%)
ช่วง QT
ในการศึกษาทางคลินิก การยืดช่วง QT ที่ถูกต้องอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก (Fridericia แก้ไขช่วง QT [QTcF] ≥ 500 มิลลิวินาที [msec] ได้ตลอดเวลาหลังจากการตรวจวัดพื้นฐานในผู้ป่วยที่มี QTcF พื้นฐานในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย olanzapine ในผู้ป่วยที่เป็นโรค QT ที่มีมาแต่กำเนิด , ภาวะหัวใจล้มเหลว, หัวใจโตมากเกินไป, ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ
ลิ่มเลือดอุดตัน
ผิดปกติ (≥ 0.1% และ venous thromboembolism ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างการเกิด venous thromboembolism และการรักษาด้วย olanzapine ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด อย่างไรก็ตาม เนื่องจากผู้ป่วยโรคจิตเภทมักมีปัจจัยเสี่ยงสำหรับ thromboembolism venous (VTE) ปัจจัยเสี่ยงทั้งหมดที่เป็นไปได้ สำหรับ VTE เช่น การตรึงผู้ป่วย ต้องมีการระบุและใช้มาตรการป้องกัน
กิจกรรมทั่วไปของระบบประสาทส่วนกลาง (CNS)
เนื่องจากผลกระทบของ CNS หลักของ olanzapine ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเมื่อนำผลิตภัณฑ์ยาไปพร้อมกับแอลกอฮอล์และผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่ทำหน้าที่จากส่วนกลาง เนื่องจาก olanzapine พิสูจน์ได้ว่ามี ในหลอดทดลอง เป็น "กิจกรรมปฏิปักษ์โดปามีน ผลิตภัณฑ์ยานี้อาจต่อต้านผลกระทบของตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีนทางตรงและทางอ้อม
อาการชัก
ควรใช้ Olanzapine ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติชักหรือผู้ที่มีปัจจัยที่อาจลดเกณฑ์การจับกุม อาการชักมักไม่พบในผู้ป่วยที่ได้รับยาโอแลนซาปีน ในกรณีส่วนใหญ่ อาการชักหรือปัจจัยเสี่ยงในการเริ่มเป็นโรคลมบ้าหมูได้อธิบายไว้ในประวัติ
Tardive dyskinesia
ในการศึกษาเปรียบเทียบที่กินเวลาหนึ่งปีหรือน้อยกว่านั้น การรักษาด้วยโอแลนซาปีนส่งผลให้อุบัติการณ์การเกิด tardive dyskinesias ที่เกิดจากการรักษาลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ
อย่างไรก็ตาม ความเสี่ยงของการเกิด Tardive dyskinesia จะเพิ่มขึ้นเมื่อรักษาในระยะยาว ดังนั้น หากอาการหรืออาการแสดงของ tardive dyskinesia เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับ olanzapine ควรพิจารณาการลดขนาดยาหรือการหยุดใช้ยา อาการเหล่านี้อาจรุนแรงขึ้นชั่วคราวหรืออาจเกิดขึ้นหลังจากหยุดการรักษา
ความดันเลือดต่ำทรงตัว
ความดันเลือดต่ำในท่าได้รับการสังเกตในบางครั้งในการทดลองทางคลินิกกับ olanzapine ในผู้ป่วยสูงอายุ แนะนำให้ตรวจความดันโลหิตเป็นระยะในผู้ป่วยที่มีอายุ 65 ปีขึ้นไป
หัวใจตายกะทันหัน
มีรายงานกรณีการเสียชีวิตจากโรคหัวใจกะทันหันในรายงานหลังการขายในผู้ป่วยที่รักษาด้วย olanzapine ในการศึกษาแบบสังเกตย้อนหลัง ผู้ป่วยที่ได้รับ olanzapine มีความเสี่ยงประมาณ 2 เท่าของการเสียชีวิตจากหัวใจกะทันหันในผู้ป่วยที่รักษาด้วย olanzapine ในการรักษาด้วยยารักษาโรคจิต ในการศึกษานี้ ความเสี่ยงจากการใช้ยาโอแลนซาปีนเทียบได้กับความเสี่ยงที่ประเมินในการวิเคราะห์ที่รวมกลุ่มยารักษาโรคจิตผิดปรกติ
ประชากรเด็ก
การใช้ยาโอแลนซาปีนไม่ได้ระบุไว้ในการรักษาเด็กและวัยรุ่น การศึกษาในผู้ป่วยอายุ 13 ถึง 17 ปี แสดงให้เห็นลักษณะอาการไม่พึงประสงค์ต่างๆ รวมถึงการเพิ่มของน้ำหนัก การเปลี่ยนแปลงของค่าเมตาบอลิซึม และการเพิ่มขึ้นของระดับเลือด 4.8 และ 5.1)
แลคโตส
เม็ด ZYPREXA มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
การศึกษาปฏิสัมพันธ์ได้ดำเนินการในผู้ใหญ่เท่านั้น
ปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้นกับ olanzapine
เนื่องจาก olanzapine ถูกเผาผลาญโดย CYP1A2 สารที่สามารถกระตุ้นหรือยับยั้ง isoenzyme โดยเฉพาะอาจส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ olanzapine
การเหนี่ยวนำ CYP1A2
การเผาผลาญของ olanzapine สามารถเร่งได้โดยการสูบบุหรี่และ carbamazepine ซึ่งอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของ olanzapine ลดลง มีเพียงการเพิ่มขึ้นเล็กน้อยถึงปานกลางในการกวาดล้าง olanzapine ผลที่ตามมาทางคลินิกมีแนวโน้มที่จะถูกจำกัด แต่แนะนำให้มีการติดตามผลทางคลินิก และอาจพิจารณาเพิ่มปริมาณโอแลนซาปีนหากจำเป็น (ดูหัวข้อ 4.2)
การยับยั้ง CYP1A2
Fluvoxamine ซึ่งเป็นตัวยับยั้งเฉพาะของกิจกรรม CYP1A2 ได้รับการแสดงเพื่อยับยั้งการเผาผลาญของ olanzapine อย่างมีนัยสำคัญ หลังจากให้ fluvoxamine แล้ว olanzapine Cmax เฉลี่ยเพิ่มขึ้น 54% ในผู้หญิงที่ไม่สูบบุหรี่และ 77% ในผู้ชาย ใน olanzapine AUC เท่ากับ 52% ในผู้หญิงที่ไม่สูบบุหรี่และ 108% ในผู้ชายที่สูบบุหรี่ตามลำดับ ในผู้ป่วยที่ใช้ fluvoxamine หรือตัวยับยั้ง CYP1A2 อื่น ๆ รวมทั้ง ciprofloxacin การรักษาด้วย olanzapine ควรเริ่มด้วยขนาดที่ต่ำกว่า หากเริ่มการรักษาด้วยตัวยับยั้ง CYP1A2 ควรพิจารณาลดขนาดยาของโอแลนซาปีน
การดูดซึมลดลง
ถ่านกัมมันต์ช่วยลดการดูดซึมของโอแลนซาปีนในช่องปากได้ 50-60% และควรรับประทานอย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรือหลังโอแลนซาปีน
Fluoxetine (ตัวยับยั้ง CYP2D6) ยาลดกรด (อลูมิเนียม แมกนีเซียม) หรือไซเมทิดีนในขนาดเดียวไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของโอแลนซาปีนอย่างมีนัยสำคัญ
ศักยภาพของโอลันซาปีนที่จะส่งผลต่อยาตัวอื่น
Olanzapine อาจต่อต้านผลกระทบของตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีนทั้งทางตรงและทางอ้อม Olanzapine ไม่ยับยั้ง ในหลอดทดลอง ไอโซไซม์หลักของ CYP450 (เช่น 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4) ดังนั้นจึงไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์เฉพาะเมื่อได้รับการยืนยันโดยการศึกษา ในร่างกาย ซึ่งไม่พบการยับยั้งการเผาผลาญของสารออกฤทธิ์ต่อไปนี้: ยากล่อมประสาท tricyclic (ส่วนใหญ่เป็นตัวแทนของเส้นทาง CYP2D6), warfarin (CYP2C9), theophylline (CYP1A2) หรือ diazepam (CYP3A4 และ 2C19)
Olanzapine ไม่แสดงปฏิกิริยาระหว่างยาเมื่อใช้ร่วมกับลิเธียมหรือไบเพอริดีน
การติดตามผลการรักษาของระดับ valproate ในพลาสมาไม่ได้บ่งชี้ว่าจำเป็นต้องปรับขนาดยา valproate หลังการให้ยาร่วมกับ olanzapine
กิจกรรมระบบประสาทส่วนกลางทั่วไป
ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ดื่มแอลกอฮอล์หรือได้รับยาที่อาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลาง
ในผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสันและภาวะสมองเสื่อม ไม่แนะนำให้ใช้โอแลนซาปีนร่วมกับผลิตภัณฑ์ยารักษาโรคพาร์กินสัน (ดูหัวข้อ 4.4)
ช่วง QT
ควรใช้ความระมัดระวังหากใช้ยาโอแลนซาปีนร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่ทราบว่าทำให้ช่วง QT เพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในหญิงตั้งครรภ์ ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำถึงความจำเป็นในการแจ้งให้แพทย์ทราบในกรณีที่มีการตั้งครรภ์หรือวางแผนไว้ในขณะที่รับการรักษาด้วยโอแลนซาปีน อย่างไรก็ตาม เนื่องจากประสบการณ์ในมนุษย์มีอย่างจำกัด ควรใช้ olanzapine ในการตั้งครรภ์หากผลประโยชน์ที่เป็นตัวกำหนดความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์
ทารกแรกเกิดที่ได้รับยารักษาโรคจิต (รวมถึงโอแลนซาพีน) ในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์มีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์ ซึ่งรวมถึงอาการนอกมดลูกและ/หรืออาการถอนยาที่อาจแตกต่างกันไปตามความรุนแรงและระยะเวลาหลังคลอด มีรายงานของอาการกระสับกระส่าย ภาวะ hypertonia ภาวะ hypotonia ตัวสั่น อาการง่วงซึม หายใจลำบาก หรือการให้อาหารรบกวน ดังนั้น ควรติดตามทารกแรกเกิดอย่างใกล้ชิด
เวลาให้อาหาร
ในการศึกษาในสตรีที่มีสุขภาพดีในช่วงที่เลี้ยงลูกด้วยนม olanzapine ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ที่ สภาวะคงตัว ค่าเฉลี่ยการสัมผัสของทารก (ในมก. / กก.) อยู่ที่ประมาณ 1.8% ของขนาดยาของมารดาของโอแลนซาปีน (ในมก. / กก.) ผู้ป่วยควรไม่ควรให้นมลูกขณะใช้ยาโอแลนซาปีน
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่ทราบผลกระทบต่อการเจริญพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3 สำหรับข้อมูลพรีคลินิก)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร เนื่องจาก olanzapine อาจทำให้ง่วงซึมและเวียนศีรษะ ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำว่าควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้เครื่องจักร
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
สรุปข้อมูลความปลอดภัย
ผู้ใหญ่
ในการทดลองทางคลินิก อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ olanzapine (สังเกตพบในผู้ป่วย ≥ 1%) ได้แก่ อาการง่วงซึม น้ำหนักเพิ่มขึ้น eosinophilia เพิ่มขึ้น prolactin คอเลสเตอรอล กลูโคส และไตรกลีเซอไรด์ (ดูหัวข้อ 4.4) glycosuria เพิ่มความอยากอาหาร , อาการวิงเวียนศีรษะ, akathisia, โรคพาร์กินสัน, เม็ดเลือดขาว, นิวโทรพีเนีย (ดูหัวข้อ 4.4), ดายสกิน, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ผล anticholinergic, ระดับความสูงชั่วคราวและไม่มีอาการของอะมิโนทรานส์เฟอเรสในตับ (ดูหัวข้อ 4.4), ผื่น, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อ่อนเพลีย, มีไข้, ปวดข้อ, อัลคาไลน์ฟอสเฟตที่เพิ่มขึ้น , แกมมากลูตามิลทรานสเฟอเรสสูง, กรดยูริก, ครีเอทีนฟอสโฟไคเนสและอาการบวมน้ำ
ตารางอาการไม่พึงประสงค์
ตารางต่อไปนี้แสดงอาการไม่พึงประสงค์และการทดสอบในห้องปฏิบัติการที่สังเกตได้จากรายงานที่เกิดขึ้นเองและระหว่างการทดลองทางคลินิก สำหรับแต่ละกลุ่มความถี่ จะรายงานอาการไม่พึงประสงค์ตามลำดับความรุนแรงที่ลดลง พารามิเตอร์ความถี่ที่ระบุไว้ถูกกำหนดดังนี้: ธรรมดามาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100,
1 น้ำหนักที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกพบได้ในทุกประเภทของ ดัชนีมวลกาย (BMI) อยู่ที่การตรวจวัดพื้นฐาน หลังการรักษาระยะสั้น (ระยะเวลาเฉลี่ย 47 วัน) น้ำหนักตัวที่เพิ่มขึ้น ≥ 7% จากการตรวจวัดพื้นฐานพบบ่อยมาก (22.2%) น้ำหนักตัวที่เพิ่มขึ้น ≥ 15% จากการตรวจวัดพื้นฐาน (4.2%) และน้ำหนักตัวที่เพิ่มขึ้น ≥ 25% จากการตรวจวัดพื้นฐาน เป็นเรื่องผิดปกติ (0.8%) ด้วยการสัมผัสเป็นเวลานาน (อย่างน้อย 48 สัปดาห์) ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น ≥ 7%, ≥ 15% และ ≥ 25% จากการตรวจวัดพื้นฐานพบได้บ่อยมาก (64.4%, 31 ตามลำดับ, 7% และ 12.3%)
2 ค่าเฉลี่ยของค่าไขมันที่อดอาหารเพิ่มขึ้น (คอเลสเตอรอลรวม คอเลสเตอรอล LDL และไตรกลีเซอไรด์) มีมากกว่าในผู้ป่วยที่ไม่แสดงหลักฐานการเปลี่ยนแปลงของไขมันที่การตรวจวัดพื้นฐาน
3 สังเกตจากค่าปกติของการอดอาหารในการตรวจวัดพื้นฐาน (ระดับการอดอาหารแบบเส้นเขตแดนที่การตรวจวัดพื้นฐาน (≥ 5.17 -
4 สังเกตจากค่าปกติของการอดอาหารในการตรวจวัดพื้นฐาน (ระดับน้ำตาลในเลือดจากการอดอาหารแบบเส้นเขตแดนที่การตรวจวัดพื้นฐาน (≥ 5.56 -
5 สังเกตค่าการอดอาหารปกติที่การตรวจวัดพื้นฐาน (
6 ในการทดลองทางคลินิก อุบัติการณ์ของโรคพาร์กินสันและโรคดีสโทเนียในผู้ป่วยที่ได้รับยาโอแลนซาปีนมีตัวเลขสูงขึ้น แต่ไม่แตกต่างจากยาหลอกอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ผู้ป่วยที่ได้รับโอแลนซาปีนมี "อุบัติการณ์" โรคพาร์กินสัน akathisia และโรคดีสโทเนียต่ำกว่าเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาที่เป็นเศษส่วน ของฮาโลเพอริดอล ในกรณีที่ไม่มีข้อมูลประวัติโดยละเอียดเกี่ยวกับการปรากฏตัวของความผิดปกติของการเคลื่อนไหวเฉียบพลันและช่วงปลายที่มีลักษณะเป็นเอกซ์ทราพีระมิด ปัจจุบันจึงไม่สามารถสรุปได้ว่าโอแลนซาปีนทำให้เกิดการเกิดขึ้นเล็กน้อยของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเฉียบพลันและ/หรือกลุ่มอาการเอ็กซ์โตรพีรามิดัลที่เริ่มมีอาการในระยะสุดท้าย
7 อาการเฉียบพลัน เช่น เหงื่อออก นอนไม่หลับ อาการสั่น วิตกกังวล คลื่นไส้ และอาเจียน ได้รับรายงานเมื่อหยุดยาโอแลนซาปีนอย่างกะทันหัน
8 ในการศึกษาทางคลินิกนานถึง 12 สัปดาห์ ความเข้มข้นของโปรแลคตินในพลาสมาเกินขีดจำกัดบนของช่วงปกติในประมาณ 30% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาโอแลนซาปีนซึ่งมีค่าโปรแลคตินที่การตรวจวัดพื้นฐานตามปกติ ในผู้ป่วยเหล่านี้ส่วนใหญ่ การเพิ่มขึ้นมักไม่รุนแรง และยังคงต่ำกว่าขีดจำกัดบนของช่วงปกติ 2 เท่า
9 อาการไม่พึงประสงค์ที่ระบุในการทดลองทางคลินิกในฐานข้อมูลแบบบูรณาการสำหรับ olanzapine
10 ก่อตั้งขึ้นตามค่าที่วัดได้ในการทดลองทางคลินิกในฐานข้อมูลแบบบูรณาการสำหรับ olanzapine
11 เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ระบุในรายงานที่เกิดขึ้นเองหลังการขายและความถี่ที่กำหนดโดยใช้ Olanzapine Integrated Database
12 เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ระบุในรายงานที่เกิดขึ้นเองหลังการขาย และด้วยความถี่ที่ประเมินที่ช่วงความเชื่อมั่น 95% บนโดยใช้ Olanzapine Integrated Database
การได้รับสารในระยะยาว (อย่างน้อย 48 สัปดาห์)
เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่มีการเปลี่ยนแปลงน้ำหนัก กลูโคส โคเลสเตอรอลรวม / LDL / HDL หรือไตรกลีเซอไรด์ที่ไม่พึงประสงค์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกเพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เสร็จสิ้นการรักษา 9-12 เดือน เปอร์เซ็นต์การเพิ่มขึ้นของระดับน้ำตาลในเลือดเฉลี่ยลดลงหลังจากประมาณ 6 เดือน
ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับหมวดหมู่เฉพาะของประชากร
ในการทดลองทางคลินิกในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคสมองเสื่อม การรักษาด้วย olanzapine มีความสัมพันธ์กับอัตราการเสียชีวิตและอาการไม่พึงประสงค์จากหลอดเลือดในสมองสูงกว่ายาหลอก (ดูหัวข้อ 4.4) ในผู้ป่วยกลุ่มนี้ อาการข้างเคียงที่พบบ่อยมากที่เกี่ยวข้องกับการใช้ olanzapine คือการเดินไม่ปกติและการหกล้ม มักพบอาการปอดบวม อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น อาการง่วงซึม ผื่นแดง ภาพหลอน และภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้
ในการทดลองทางคลินิกของผู้ป่วยโรคจิตที่เกิดจาก iatrogenic (dopamine agonists) ที่เกี่ยวข้องกับโรคพาร์คินสัน มีรายงานว่าอาการพาร์กินสันและอาการประสาทหลอนแย่ลงบ่อยและบ่อยกว่ายาหลอก
ในการศึกษาทางคลินิกในคนไข้ที่เป็นโรคอารมณ์สองขั้ว การรักษาด้วยยา valproate และ olanzapine ร่วมกันทำให้มี "อุบัติการณ์ของนิวโทรพีเนีย 4.1% ระดับ valproate ในพลาสมาสูงอาจเป็นปัจจัยสนับสนุนได้ Olanzapine ที่ให้ร่วมกับลิเธียมหรือ valproate มีผลให้เพิ่มขึ้น อุบัติการณ์ (≥ 10%) ของอาการสั่น ปากแห้ง ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น และน้ำหนักขึ้น นอกจากนี้ยังมีรายงานการรบกวนการพูดบ่อยครั้ง ในระหว่างการรักษาด้วยโอแลนซาปีนร่วมกับลิเธียมหรือวาลโปรเอต ในกรณีของการรักษาแบบเฉียบพลัน (ไม่เกิน 6 สัปดาห์) พบว่า น้ำหนักตัวเริ่มต้นเพิ่มขึ้น ≥ 7% ในผู้ป่วย 17.4% ในผู้ป่วยโรคอารมณ์สองขั้ว การรักษาด้วยโอแลนซาปีนเป็นเวลานาน (สูงสุด 12 เดือน) เพื่อป้องกันโรคใหม่สัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้น ≥ 7% ในร่างกายที่การตรวจวัดพื้นฐาน น้ำหนักในผู้ป่วย 39.9%
ประชากรเด็ก
Olanzapine ไม่ได้ระบุไว้สำหรับการรักษาเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาทางคลินิกที่ออกแบบมาเพื่อเปรียบเทียบวัยรุ่นกับผู้ใหญ่ แต่ข้อมูลที่ได้จากการศึกษาในกลุ่มวัยรุ่นก็ถูกนำมาเปรียบเทียบกับข้อมูลที่ได้จากการศึกษาในผู้ใหญ่
ตารางต่อไปนี้สรุปอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานด้วยความถี่ที่สูงกว่าในผู้ป่วยวัยรุ่น (อายุ 13-17 ปี) มากกว่าในผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่หรืออาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานเฉพาะในระหว่างการทดลองทางคลินิกระยะสั้นในผู้ป่วยวัยรุ่นการเพิ่มของน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก (≥ 7%) ดูเหมือนจะเกิดขึ้นบ่อยในประชากรวัยรุ่นมากกว่าในผู้ใหญ่ที่ได้รับสารที่คล้ายคลึงกัน ขนาดของการเพิ่มของน้ำหนักและเปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยวัยรุ่นที่มีน้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกนั้นมีค่ามากกว่าเมื่อได้รับสารในระยะยาว (อย่างน้อย 24 สัปดาห์) มากกว่าในระยะสั้น
สำหรับแต่ละกลุ่มความถี่ จะรายงานอาการไม่พึงประสงค์ตามลำดับความรุนแรงที่ลดลง พารามิเตอร์ความถี่ที่ระบุไว้ถูกกำหนดดังนี้: ธรรมดามาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100,
13 หลังการรักษาระยะสั้น (ระยะเวลาเฉลี่ย 22 วัน) การเพิ่มขึ้นของน้ำหนักตัว (กก.) ≥ 7% จากการตรวจวัดพื้นฐานเป็นเรื่องปกติมาก (40.6%) การเพิ่มขึ้นของน้ำหนักตัว ≥ 15% จากการตรวจวัดพื้นฐานเป็นเรื่องปกติ (7.1 %) และ ≥ 25% ของน้ำหนักตัวที่เพิ่มขึ้นจากการตรวจวัดพื้นฐานเป็นเรื่องปกติ (2.5%) ด้วยการสัมผัสเป็นเวลานาน (อย่างน้อย 24 สัปดาห์) น้ำหนักตัวจากการตรวจวัดพื้นฐานเพิ่มขึ้น ≥ 7% ใน 89.4% ของผู้ป่วย ≥ 15% ใน 55.3% ของผู้ป่วย และมีค่า≥ 25% ใน 29.1% ของผู้ป่วย
14 สังเกตจากค่าการอดอาหารปกติที่การตรวจวัดพื้นฐาน (
15 การเปลี่ยนแปลงของระดับคอเลสเตอรอลจากการอดอาหารทั้งหมดจากปกติเป็นค่าพื้นฐาน (
16 ระดับ prolactin สูงพบในผู้ป่วยวัยรุ่น 47.4%
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ ใน "ภาคผนวก 5" .
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการและอาการแสดง
อาการที่พบบ่อยมากของการใช้ยาเกินขนาด (มีอุบัติการณ์> 10%) ได้แก่ อิศวร, กระวนกระวายใจ / ก้าวร้าว, dysarthria, อาการ extrapyramidal ประเภทต่างๆและการลดระดับของสติตั้งแต่ใจเย็นจนถึงโคม่า
ผลสืบเนื่องที่สำคัญทางคลินิกอื่น ๆ ของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ เพ้อ, อาการชัก, โคม่า, กลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาทที่เป็นไปได้, ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ, ความทะเยอทะยาน, ความดันโลหิตสูงหรือความดันเลือดต่ำ, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (
การรักษา
ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับโอแลนซาปีน ไม่แนะนำให้ทำให้อาเจียน อาจระบุขั้นตอนมาตรฐานสำหรับการจัดการยาเกินขนาด (เช่น ล้างกระเพาะ การบริหารถ่านกัมมันต์) การใช้ถ่านกัมมันต์ร่วมกันจะลดการดูดซึมทางปากของโอแลนซาปีน 50-60%
จากภาพทางคลินิก ควรทำการรักษาตามอาการและติดตามการทำงานของอวัยวะสำคัญ รวมถึงการรักษาความดันเลือดต่ำและระบบไหลเวียนโลหิตล้มเหลวและการบำรุงรักษาระบบทางเดินหายใจ ห้ามใช้ adrenaline, dopamine หรือยา sympathomimetic อื่นๆ ที่มีฤทธิ์เบตาอะโกนิสต์ตั้งแต่มีการกระตุ้นเบต้า ตัวรับอาจทำให้ภาวะความดันโลหิตตกต่ำลงได้ ควรติดตามการทำงานของหัวใจและหลอดเลือดเพื่อให้ทราบถึงภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การติดตามและเฝ้าระวังทางการแพทย์อย่างรอบคอบต้องดำเนินต่อไปจนกว่าผู้ป่วยจะหายขาด
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: โรคจิตเภท, ไดอะซีพีน, ออกซาซีพีน, ไธอาซีปีนและออกซีพีน
รหัส ATC: N05A H03
ผลกระทบทางเภสัชพลศาสตร์
Olanzapine เป็นยารักษาโรคจิต antimanic และอารมณ์ที่มีรายละเอียดทางเภสัชวิทยาในวงกว้างในระบบตัวรับจำนวนมาก
ในการศึกษาก่อนคลินิก olanzapine แสดงให้เห็นว่ามีสเปกตรัมสัมพรรคภาพ (Ki serotonin 5-HT2A / 2C, 5-HT3, 5-HT6; dopamine D1, D2, D3, D4, D5; สำหรับตัวรับ cholinergic ประเภท muscarinic M1- M5; สำหรับ α1 adrenergic และ H1 histamines การศึกษาพฤติกรรมของสัตว์ด้วย olanzapine บ่งชี้ว่า serotonergic, dopaminergic และ cholinergic antagonism ซึ่งยืนยันรายละเอียดความสัมพันธ์ระหว่างตัวรับที่อธิบายข้างต้น ในหลอดทดลอง และเพิ่มกิจกรรมในโมเดล ในร่างกาย สำหรับตัวรับ serotonergic 5-HT2 เมื่อเทียบกับตัวรับ dopaminergic ของ D2 การศึกษาทางไฟฟ้าฟิสิกส์ได้แสดงให้เห็นว่า olanzapine คัดเลือกลดการทำงานของเซลล์ประสาทโดปามีน mesolimbic (A10) ในขณะที่มีผลเพียงเล็กน้อยต่อวงจร striatal (เซลล์ประสาท A9) ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของมอเตอร์ Olanzapine ลดการตอบสนองในพฤติกรรมการหลีกเลี่ยงแบบมีเงื่อนไข (การทดสอบเชิงทำนายของ " กิจกรรมทางจิตเวช ) ในปริมาณที่ต่ำกว่าที่สามารถกระตุ้น catalepsy (การทดสอบการทำนายผลข้างเคียงของมอเตอร์)
olanzapine ช่วยเพิ่มการตอบสนองในการทดสอบ "anxiolytic" ซึ่งแตกต่างจากยารักษาโรคจิตอื่น ๆ ในการศึกษา PET (Positron Emission Tomography) ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีโดยรับประทานครั้งเดียว (10 มก.) olanzapine แสดงให้เห็นถึงระดับความสัมพันธ์ที่สูงกว่าสำหรับตัวรับ 5HT2A มากกว่าตัวรับ dopamine D2 นอกจากนี้ การศึกษาเอกซเรย์คอมพิวเตอร์โดยการปล่อยโฟตอนเดี่ยว (SPECT) ในผู้ป่วยจิตเภทพบว่าผู้ป่วยที่ตอบสนองต่อยาโอแลนซาปีนมีระดับการอุดตันของตัวรับ D2 น้อยกว่าผู้ป่วยที่ตอบสนองต่อยารักษาโรคจิตและยาริสเพอริโดนอื่นๆ และเทียบได้กับผู้ป่วยที่ ตอบสนองต่อยาโคลซาปีน
ประสิทธิภาพทางคลินิก
ในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุม 2 เทียบกับยาหลอกและ 2 เทียบกับตัวเปรียบเทียบที่ใช้งานอยู่ในผู้ป่วยจิตเภทกว่า 2,900 รายที่มีอาการทั้งทางบวกและทางลบ olanzapine ดีกว่าทางสถิติในการปรับปรุงทั้งอาการทางบวกและทางลบ
ในการศึกษาเปรียบเทียบระหว่างโรคจิตเภท อาการจิตเภท และความผิดปกติที่เกี่ยวข้องแบบ double-blind ซึ่งรวมถึงผู้ป่วย 1,481 รายที่มีอาการซึมเศร้าที่เกี่ยวข้องซึ่งมีความรุนแรงต่างกัน (ด้วยคะแนนเฉลี่ย 16.6 ที่ตรวจพบเมื่อเริ่มการศึกษาตามภาวะซึมเศร้าของ Montgomery-Asberg ) "การวิเคราะห์ในอนาคตรองของการเปลี่ยนแปลงในคะแนนอารมณ์ระหว่างการเริ่มต้นและสิ้นสุดการศึกษาพบว่ามีการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ (p = 0.001) ที่ได้รับจากโอแลนซาปีน (-6.0) เมื่อเทียบกับที่สังเกตได้จากฮาโลเพอริดอล (-3.1)
ในผู้ป่วยที่มีอาการคลุ้มคลั่งหรือมีอาการของโรคสองขั้วแบบผสม olanzapine ได้รับการแสดงว่า "เหนือกว่าทั้งยาหลอกและ valproate ในการลดอาการของความบ้าคลั่งนานกว่า 3 สัปดาห์"
Olanzapine ยังแสดงให้เห็นผลลัพธ์ด้านประสิทธิภาพที่เปรียบเทียบได้กับ haloperidol ในแง่ของอัตราส่วนของผู้ป่วยที่ได้รับการบรรเทาอาการจากอาการคลุ้มคลั่งและภาวะซึมเศร้าหลังจาก 6 และ 12 สัปดาห์ ในการศึกษาการรักษาแบบผสมผสานในผู้ป่วยที่ได้รับลิเทียมหรือวัลโปรเอตเป็นเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์ การเพิ่มโอแลนซาปีน 10 มก. (การรักษาร่วมกับลิเธียมหรือวัลโปรเอต) ดีกว่าในการลดอาการคลุ้มคลั่งหลังผ่านไป 6 สัปดาห์ เมื่อเทียบกับลิเทียมหรือวาลโปรเอต การบำบัดด้วยยา
ในการศึกษาการป้องกันโรคซ้ำเป็นเวลา 12 เดือนในผู้ป่วยที่เป็นโรคแมเนียที่หายขาดจากยาโอแลนซาปีนและได้รับการสุ่มให้ใช้ยาโอแลนซาปีนหรือยาหลอก ยาโอแลนซาปีนแสดงให้เห็นความเหนือกว่าอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติเหนือยาหลอกที่จุดสิ้นสุดปฐมภูมิ มีประโยชน์สำหรับการประเมินโรคไบโพลาร์ชนิดใหม่ด้วย Olanzapine ด้วย แสดงให้เห็นถึงข้อได้เปรียบที่มีนัยสำคัญทางสถิติมากกว่ายาหลอกในแง่ของการเริ่มมีอาการของอาการคลั่งไคล้ครั้งใหม่และภาวะซึมเศร้าครั้งใหม่
ในการศึกษา 12 เดือนที่สองเกี่ยวกับการป้องกันโรคซ้ำในผู้ป่วยที่เป็นโรคแมเนียซึ่งได้รับการบรรเทาอาการด้วยยาโอแลนซาปีนร่วมกับลิเธียมและต่อมาสุ่มให้ใช้ยาโอแลนซาปีนหรือลิเธียมเพียงอย่างเดียว olanzapine นั้นไม่น่าพอใจทางสถิติ ต่ำกว่าลิเธียมที่ จุดยุติหลักมีประโยชน์สำหรับการประเมินตอนสองขั้วใหม่ (olanzapine 30.0%, ลิเธียม 38.3%; p = 0.055)
ในการศึกษาระยะเวลา 18 เดือนในผู้ป่วยที่มีอาการคลั่งไคล้หรืออาการผสมที่รักษาเสถียรภาพด้วยการรักษาด้วยยาโอแลนซาปีนร่วมกับยาควบคุมอารมณ์ (ลิเธียมหรือวาลโปรเอต) การรักษาร่วมกันในระยะยาวของโอแลนซาปีนและลิเธียมหรือวาลโปรเอตไม่ได้เหนือกว่าในด้านที่มีนัยสำคัญทางสถิติกับลิเธียมหรือวาลโปรเอต การรักษาด้วยยาเดียวในการชะลอการเกิดโรคไบโพลาร์ใหม่ ซึ่งกำหนดตามเกณฑ์การวินิจฉัย
ประชากรเด็ก
ข้อมูลประสิทธิภาพที่ควบคุมได้ในวัยรุ่น (อายุ 13-17 ปี) จำกัดเฉพาะการศึกษาระยะสั้นในโรคจิตเภท (6 สัปดาห์) และความคลั่งไคล้ที่เกี่ยวข้องกับโรคอารมณ์สองขั้ว 1 (3 สัปดาห์) ที่เกี่ยวข้องกับวัยรุ่นน้อยกว่า 200 คน Olanzapine ถูกใช้ในปริมาณที่ยืดหยุ่น โดยเริ่มจาก 2.5 มก. / วัน และเพิ่มขึ้นเป็น 20 มก. / วัน ในระหว่างการรักษา olanzapine วัยรุ่นจะมีน้ำหนักมากกว่าผู้ใหญ่อย่างมีนัยสำคัญ ระดับการเปลี่ยนแปลงของระดับโคเลสเตอรอลจากการอดอาหารทั้งหมด คอเลสเตอรอล LDL ไตรกลีเซอไรด์ และโปรแลคตินในวัยรุ่นมีมากกว่าในผู้ใหญ่ ไม่มีข้อมูลควบคุมเกี่ยวกับการรักษาผลหรือความปลอดภัยในระยะยาว (ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.8)
ข้อมูลด้านความปลอดภัยในระยะยาวจำกัดอยู่ที่ข้อมูลเปิดและไม่มีการควบคุม
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
Olanzapine ถูกดูดซึมได้ดีหลังการให้ยาทางปาก โดยจะมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาภายใน 5-8 ชั่วโมง การดูดซึมไม่ได้รับผลกระทบจากการรับประทานอาหาร ไม่ได้กำหนดชีวปริมาณออกฤทธิ์ที่แน่นอนหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ
การกระจาย
ที่ความเข้มข้นของซีรั่มตั้งแต่ 7 ถึง 1,000 ng / ml, olanzapine จับกับโปรตีนในพลาสมา 93% ส่วนใหญ่เป็น albumin และ α1 acid glycoprotein
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
Olanzapine ถูกเผาผลาญในตับส่วนใหญ่ผ่านกระบวนการคอนจูเกตและกระบวนการออกซิเดชัน เมแทบอไลต์หมุนเวียนที่สำคัญคือ 10-N-glucuronide ซึ่งไม่ผ่านกำแพงสมองในเลือด
Cytochromes P450-CYP1A2 และ P450-CYP2D6 มีส่วนช่วยในการก่อตัวของ N-desmethyl และ 2-hydroxymethyl metabolites ซึ่งทั้งสองอย่างนี้แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมทางเภสัชวิทยาที่ต่ำกว่า ในร่างกายในการศึกษาในสัตว์ทดลองกับ olanzapine ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่โดดเด่นกระทำโดยโมเลกุลของ olanzapine ที่ไม่ผ่านกระบวนการเผาผลาญ
การกำจัด
หลังการให้ยารับประทาน ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตที่กำจัดของโอแลนซาปีนในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีจะแตกต่างกันไปตามอายุและเพศ
ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีในผู้สูงอายุ (อายุ 65 ปีขึ้นไป) เพิ่มขึ้น (51.8 ชั่วโมงเมื่อเทียบกับ 33.8 ชั่วโมง) และระยะห่างลดลง (17.5 เทียบกับ 18.2 ลิตร / ชั่วโมง) เมื่อเทียบกับผู้ไม่สูงอายุ ช่วงของความแปรปรวนของจลนศาสตร์ พารามิเตอร์ในผู้สูงอายุมีความคล้ายคลึงกับที่พบในผู้ไม่สูงอายุ ในผู้ป่วยจิตเภท 44 คนที่มีอายุ 65 ปีขึ้นไป ปริมาณรายวัน 5 ถึง 20 มก. ไม่ก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ใด ๆ
ครึ่งชีวิตเฉลี่ยในเพศหญิงค่อนข้างนานเมื่อเทียบกับเพศชาย (36.7 เทียบกับ 32.3 ชั่วโมง) และระยะห่างลดลง (18.9 เทียบกับ 27.3 l / h) อย่างไรก็ตาม olanzapine (5-20 มก.) แสดงให้เห็นถึงความปลอดภัยในเพศหญิงเช่นเดียวกัน (n = 467) และผู้ป่วยชาย (n = 869) ราย
การด้อยค่าของไต
ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่อง (การกวาดล้างครีเอตินีนในปัสสาวะ ส่วนใหญ่อยู่ในรูปแบบเมแทบอลิซึม
ผู้สูบบุหรี่
ในผู้สูบบุหรี่ที่มีความบกพร่องของตับเล็กน้อย ครึ่งชีวิตเฉลี่ยจะเพิ่มขึ้น (39.3 ชั่วโมง) และระยะห่างของยาลดลง (18.0 ลิตรต่อชั่วโมง) ซึ่งคล้ายกับที่พบในผู้ที่ไม่สูบบุหรี่ที่มีสุขภาพดี (48.8 ชั่วโมง ตามลำดับ) และ 14.1 ลิตรต่อชั่วโมง ).
ในกลุ่มผู้ไม่สูบบุหรี่ เมื่อเทียบกับผู้สูบบุหรี่ (ชายและหญิง) ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้น (38.6 เทียบกับ 30.4 ชั่วโมง) และระยะห่างลดลง (18.6 เทียบกับ 27.7 ลิตรต่อชั่วโมง)
การกวาดล้างพลาสม่าของ olanzapine ในผู้สูงอายุนั้นต่ำกว่าในคนหนุ่มสาว ในผู้หญิงมากกว่าผู้ชาย และผู้ที่ไม่สูบบุหรี่มากกว่าในผู้สูบบุหรี่
อย่างไรก็ตาม อิทธิพลของปัจจัยต่างๆ เช่น อายุ เพศ หรือการสูบบุหรี่ต่อการกวาดล้างและครึ่งชีวิตของโอแลนซาปีนในพลาสมามีน้อยมากเมื่อเทียบกับช่วงของความแปรปรวนที่พบในประชากร
ในการศึกษาคนผิวขาว ชาวญี่ปุ่น และชาวจีน ไม่พบความแตกต่างในพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างประชากรทั้งสามกลุ่ม
ประชากรเด็ก
วัยรุ่น (อายุ 13-17 ปี): ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ของ olanzapine มีความคล้ายคลึงกันในวัยรุ่นและผู้ใหญ่ ในการศึกษาทางคลินิก ระยะเวลาที่ได้รับยาโอแลนซาปีนเฉลี่ยสูงกว่าวัยรุ่นประมาณ 27% ความแตกต่างทางประชากรศาสตร์ระหว่างวัยรุ่นและผู้ใหญ่ ได้แก่ น้ำหนักตัวเฉลี่ยที่ต่ำกว่าและวัยรุ่นที่สูบบุหรี่น้อยลง ปัจจัยเหล่านี้น่าจะมีส่วนทำให้ระยะเวลาการรับสัมผัสเฉลี่ยสูงขึ้นในวัยรุ่น
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ความเป็นพิษเฉียบพลัน (ครั้งเดียว)
ในสัตว์ฟันแทะ สัญญาณของความเป็นพิษหลังการให้ยาทางปากเป็นเรื่องปกติของสารที่มีฤทธิ์ทางประสาทสูง: อาการขาดออกซิเจน, โคม่า, อาการสั่น, ชัก clonic, น้ำลายไหล, การเพิ่มของน้ำหนักที่ลดลง ปริมาณยาที่ทำให้ตายเฉลี่ยที่พบในหนูและหนูทดลองอยู่ที่ประมาณ 210 มก. / กก. และ 175 มก. / กก. ตามลำดับ ในสุนัขขนาดรับประทานครั้งเดียวถึง 100 มก. / กก. ไม่เป็นอันตรายถึงชีวิต อาการทางคลินิกเช่น sedation, ataxia, tremors, อัตราการเต้นหัวใจเพิ่มขึ้น, หายใจลำบาก, miosis และ anorexia ในลิง, ช่องปากเดี่ยว ปริมาณสูงถึง 100 มก. / กก. ส่งผลให้เกิดการกราบและด้วยปริมาณที่สูงขึ้นในสภาวะกึ่งสติ
ความเป็นพิษเมื่อได้รับยาซ้ำ
ในการศึกษานานถึง 3 เดือนในหนูและ 1 ปีในหนูและสุนัข ผลกระทบหลักที่สังเกตได้คือภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง อาการแสดงของ anticholinergic และความผิดปกติทางโลหิตวิทยาส่วนปลาย ความอดทนได้พัฒนาไปสู่ผลกดประสาทในระบบประสาทส่วนกลาง ในปริมาณที่สูง พารามิเตอร์การเจริญเติบโตจะลดลง ผลย้อนกลับที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของโปรแลคตินในหนูทำให้น้ำหนักของมดลูกและรังไข่ลดลงและการเปลี่ยนแปลงทางสัณฐานวิทยาของเยื่อบุผิวในช่องคลอดและต่อมน้ำนม
ความเป็นพิษทางโลหิตวิทยา
ผลต่อค่าพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยาพบได้ในสัตว์แต่ละชนิดที่กล่าวมา รวมทั้งการลดลงของเม็ดเลือดขาวที่ไหลเวียนซึ่งพบว่าสัมพันธ์กับขนาดยาและไม่จำเพาะในหนูและหนูตามลำดับ อย่างไรก็ตาม ไม่พบสัญญาณของความเป็นพิษต่อไขกระดูก
ภาวะนิวโทรพีเนียแบบพลิกกลับได้ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ และโรคโลหิตจางเกิดขึ้นในสุนัขบางตัวที่รักษาด้วย 8 - 10 มก. / กก. ต่อวัน (บริเวณใต้เส้นโค้ง - AUC - ใหญ่กว่าที่พบในชายที่รักษาด้วยยา 12 มก. 12 ถึง 15 เท่า ในสุนัขที่มีไซโตพีนิก ไม่พบผลเสียต่อลำต้นและองค์ประกอบการงอกของไขกระดูก
ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์
Olanzapine ไม่มีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการ ความใจเย็นรบกวนความสามารถในการผสมพันธุ์ของหนูตัวผู้ วัฏจักรของการเป็นสัดถูกเปลี่ยนขนาด 1.1 มก. / กก. (3 เท่าของขนาดยาสูงสุดของมนุษย์) และพารามิเตอร์การสืบพันธุ์ได้รับผลกระทบในหนูที่ได้รับ 3 มก. / กก. (9 เท่าของขนาดยา) ลูกของหนูที่ได้รับการรักษาด้วย olanzapine มีพัฒนาการของทารกในครรภ์ล่าช้าและระดับกิจกรรมลดลงชั่วคราว
การกลายพันธุ์
Olanzapine ไม่ได้เป็นสารก่อกลายพันธุ์หรือไม่สามารถส่งเสริมการแบ่งเซลล์ในชุดการทดสอบมาตรฐานที่สมบูรณ์ รวมถึงการทดสอบการกลายพันธุ์ที่ดำเนินการกับทั้งแบคทีเรียและเนื้อเยื่อของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ในร่างกาย และ ในหลอดทดลอง.
การเกิดมะเร็ง
จากผลการศึกษาในหนูและหนู สรุปได้ว่า olanzapine ไม่มีสารก่อมะเร็ง
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แกนหลักของแท็บเล็ต
แลคโตสโมโนไฮเดรต
ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส
โพลีไวนิลไพโรลิโดน
ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส
แมกนีเซียมสเตียเรต
การเคลือบแท็บเล็ต
ไฮโปรเมลโลส
ส่วนผสมสีขาว (ไฮโปรเมลโลส, ไททาเนียมไดออกไซด์ E171, macrogol, พอลิซอร์เบต 80)
คาร์นูบาแว็กซ์
หมึกสีน้ำเงินที่บริโภคได้ (ครั่ง, เอทานอลปราศจากน้ำ, ไอโซโพรพิลแอลกอฮอล์, บิวทิลแอลกอฮอล์, โพรพิลีนไกลคอล, แอมโมเนียมไฮดรอกไซด์, อินดิโก้คาร์มีน E132)
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อไม่ให้โดนแสงและความชื้น
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
แผ่นอลูมิเนียมปิดผนึกเย็น บรรจุในกล่องละ 28, 35, 56, 70 หรือ 98 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Eli Lilly Nederland BV, Grootslag 1-5, NL-3991 RA Houten, เนเธอร์แลนด์
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
EU / 1/96/022/004 ZYPREXA - 5 มก. - เม็ดเคลือบ - 28 เม็ดต่อกล่อง
033638038
EU / 1/96/022/020 ZYPREXA - 5 มก. - เม็ดเคลือบ - 56 เม็ดต่อกล่อง
EU / 1/96/022/024 ZYPREXA - 5 มก. - เม็ดเคลือบ - 35 เม็ดต่อกล่อง
EU / 1/96/022/030 ZYPREXA - 5 มก. - เม็ดเคลือบ - 70 เม็ดต่อกล่อง
EU / 1/96/022/036 ZYPREXA - 5 มก. - เม็ดเคลือบ - 98 เม็ดต่อกล่อง
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรก: 27 กันยายน พ.ศ. 2539
วันที่ต่ออายุครั้งล่าสุด: 27 กันยายน 2549
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
D.CCE พฤษภาคม 2015