statin ตัวแรกที่ถูกค้นพบในปี 1976 คือ mevastatin; สารประกอบที่มีต้นกำเนิดจากธรรมชาติที่แยกได้เป็นครั้งแรกจากวัฒนธรรมของเชื้อราสองสายพันธุ์ที่เป็นของสกุล เพนนิซิเลียม และถือได้ว่าเป็นสารตั้งต้นของสแตตินทั้งหมด
หลายปีต่อมา สารประกอบใหม่ที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายคลึงกันถูกแยกออกจากวัฒนธรรมของ แอสเปอร์จิลลัส เทอเรอุส และ โมนัสคัส รูเบอร์ซึ่งได้รับชื่อของโลวาสแตติน (หมายเหตุ: โลวาสแตตินในปัจจุบันที่ใช้ในการรักษาเป็นอนุพันธ์สังเคราะห์ที่แยกได้จากเห็ดดังกล่าว)
ยากลุ่ม Statins จะต้องให้ผลการรักษาโดยรับประทาน สามารถใช้เดี่ยวๆ หรือใช้ร่วมกับสารออกฤทธิ์อื่นๆ เพื่อเพิ่มหรือขยายผลการรักษาของยาได้
แม้ว่ายากลุ่ม statin จะใช้กันอย่างแพร่หลาย อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆ และมีข้อห้ามหลายประการ ด้วยเหตุผลนี้ ควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น ไม่น่าแปลกใจเลยที่ยากลุ่ม statin สามารถขายได้ตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น
