สรุปและหน้าที่
Bradykinin เป็นโนนาเปปไทด์ที่มีคุณสมบัติขยายหลอดเลือดที่แข็งแกร่ง ดังนั้นจึงประกอบด้วยกรดอะมิโน 9 ชนิด bradykinin จึงถูกสังเคราะห์ในปริมาณมากในระหว่างกระบวนการอักเสบ ตัวอย่างเช่น การอักเสบหลังการบาดเจ็บหรือแมลงกัดต่อยทำให้เกิดการกระตุ้นของ kallikrein ซึ่งเป็นเอนไซม์สลายโปรตีนที่ออกฤทธิ์ทันทีกับโปรตีนในพลาสมาบางประเภท (α-2 globulins) โดยจะปล่อยแคลลิดิน ในทางกลับกัน ควินินนี้จะถูกเปลี่ยนเป็น bradykinin โดยเอนไซม์เนื้อเยื่อ
Bradykinin สามารถสังเคราะห์ได้จากสารตั้งต้น (kininogen หรือ bradykininogen) เช่นกันหลังจากการกระตุ้นการแข็งตัวของเลือด Hageman factor (XII) และโดยสารต่างๆ ที่มาจากภายนอกหรือจากภายนอก (รวมถึงเอนไซม์ย่อยโปรตีนที่มีอยู่ในพิษของตัวต่อและงูต่างๆ) การสังเคราะห์สูงสุดของ bradykinin เป็นที่ชื่นชมในช่วงปรากฏการณ์ anaphylactic และการช็อกจากบาดแผล
บทบาททางชีวภาพของ bradykinin
- เพิ่มการขยายตัวของหลอดเลือดแดงเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในท้องถิ่น
- มันเพิ่มการซึมผ่านของหลอดเลือดซึ่งสามารถสังเกตได้เหนือสิ่งอื่นใดที่ระดับของเส้นเลือดฝอยและ venules
- ดังนั้นจึงสนับสนุนการก่อตัวของอาการบวมน้ำ (การรั่วไหลของของเหลวจากบริเวณหลอดเลือดของเนื้อเยื่ออักเสบ) และความดันเลือดต่ำ
- แสดงการกระทำที่เป็นอัลจีเจนิค (ทำให้เกิดอาการปวด)
- ส่งเสริมการขับโซเดียมในไต
- ช่วยการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบที่ไม่ใช่เส้นเลือด กระตุ้นการหดตัวของหลอดลม มดลูก และลำไส้บางส่วน
การกระทำของ bradykinin นั้นส่วนหนึ่งโดยตรง ผ่านการโต้ตอบกับตัวรับ B1 และ B2 จำเพาะ และโดยอ้อมบางส่วน ผ่านการปล่อยไนตริกออกไซด์ พรอสตาไซคลิน และ EDHF
Bradykinin จะหยุดทำงานภายในไม่กี่นาทีหลังจากการก่อตัวของมันโดยการแทรกแซงของเอนไซม์ เช่น aminopeptidase P, carboxypeptidase และ ACE (Angiotensin Converting Enzyme) ดังนั้น ACE inhibitors ที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงจึงต้องมีกิจกรรมความดันโลหิตตกอันมีค่าของพวกเขาด้วยเพื่อส่งผลต่อการยับยั้ง การเสื่อมสภาพของ bradykinin ในเวลาเดียวกัน กิจกรรมการรักษานี้มีส่วนทำให้เกิดผลข้างเคียงที่อาจเกิดจากการรักษาด้วยยา ACE inhibitors เช่น อาการไอแห้งๆ ระคายเคืองและ angioedema (เป็นภาวะที่ผิวหนัง เยื่อเมือก และเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังบวมอย่างรวดเร็ว เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาการแพ้ รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งคือ angioedema ทางพันธุกรรม ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดยการกระตุ้นของ bradykinin มากเกินไป ปัจจุบัน สารยับยั้งจำเพาะของ bradykinin เช่น icatibant - FIRAZIR ® ได้รับการพัฒนาเพื่อใช้เป็นยารักษาภาวะแองจิโออีดีมาที่ถ่ายทอดทางพันธุกรรม
อย่างไรก็ตาม มีสารอื่นๆ อีกมากที่มีฤทธิ์ต้านแบรดีไคนินที่ทำเครื่องหมายไว้ไม่มากก็น้อย เช่น ยาซาลิไซเลต (รวมถึงแอสไพริน) แต่ยังมีโมเลกุลที่ได้จากธรรมชาติ เช่น โบรมีเลน
