สารออกฤทธิ์: Aripiprazole
ABILIFY 5 มก. เม็ด
Abilify package inserts มีให้สำหรับแพ็ค:- ABILIFY 5 มก. เม็ด
- ABILIFY 10 มก. เม็ด
- ABILIFY 15 มก. เม็ด
- ABILIFY 30 มก. เม็ด
- ABILIFY 10 มก. เม็ด orodispersible
- ABILIFY 15 มก. เม็ด orodispersible
- ABILIFY 30 มก. ยาเม็ดแบบกระจายตัวได้
- ABILIFY 1 มก. / มล. สารละลายทางปาก
- ABILIFY 7.5 มก. / มล. สารละลายสำหรับฉีด
เหตุใดจึงใช้ Abilify มีไว้เพื่ออะไร?
ABILIFY มีสารออกฤทธิ์ aripiprazole และอยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่ายารักษาโรคจิต ใช้รักษาผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุตั้งแต่ 15 ปี ที่เป็นโรคที่มีลักษณะอาการ เช่น การได้ยิน การเห็น หรือสัมผัสสิ่งที่ไม่มีอยู่ ความสงสัย ความเชื่อที่ผิด คำพูดและพฤติกรรมที่ไม่ต่อเนื่องกัน และอารมณ์ที่แบนราบ . ผู้ที่เป็นโรคนี้อาจรู้สึกหดหู่ มีความผิด วิตกกังวล หรือเครียด
ABILIFY ใช้รักษาผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 13 ปีขึ้นไป ที่มีอาการแสดงเช่น รู้สึก "สูง" มีพลังงานมากเกินไป ไม่ต้องการนอนมากกว่าปกติ พูดเร็วมาก ด้วย "ความคิดฟุ้งซ่าน" และ หงุดหงิดรุนแรงบางครั้ง นอกจากนี้ยังป้องกันภาวะนี้ในผู้ใหญ่ที่ตอบสนองต่อการรักษาด้วย ABILIFY
ข้อห้ามเมื่อไม่ควรใช้ Abilify
ห้ามใช้ABILIFY
- หากคุณแพ้ aripiprazole หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Abilify
ปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ ABILIFY หากคุณมีอาการ
- ระดับน้ำตาลในเลือดสูง (แสดงโดยอาการต่างๆ เช่น กระหายน้ำมากเกินไป ปัสสาวะเป็นจำนวนมาก มีความอยากอาหารเพิ่มขึ้น และรู้สึกเหนื่อย) หรือมีประวัติครอบครัวเป็นโรคเบาหวาน
- อาการชัก
- การเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อผิดปกติโดยไม่สมัครใจ โดยเฉพาะใบหน้า
- ความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือด ประวัติครอบครัวเกี่ยวกับโรคหลอดเลือดหัวใจ โรคหลอดเลือดสมองหรือภาวะขาดเลือดชั่วคราว ความดันโลหิตผิดปกติ
- ลิ่มเลือด (ลิ่มเลือดในเส้นเลือด) หรือประวัติครอบครัวเป็นลิ่มเลือด เนื่องจากยารักษาโรคจิตมีความเกี่ยวข้องกับลิ่มเลือด
- ประสบการณ์ที่ผ่านมาของการพนันที่มากเกินไป
หากคุณสังเกตเห็นว่าน้ำหนักของคุณเพิ่มขึ้น หากคุณมีการเคลื่อนไหวผิดปกติ หากคุณรู้สึกง่วงซึ่งรบกวนกิจกรรมประจำวันของคุณ หากคุณมีปัญหาในการกลืนหรือหากคุณมีอาการแพ้ โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบ
หากคุณเป็นผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อม (สูญเสียความจำและทักษะทางจิตอื่นๆ) คุณหรือผู้ดูแลควรแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณเคยเป็นโรคหลอดเลือดสมองหรือภาวะสมองขาดเลือดชั่วคราว (TIA) มาก่อน )
แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากคุณกำลังคิดที่จะทำร้ายตัวเอง มีรายงานความคิดและพฤติกรรมการฆ่าตัวตายในระหว่างการรักษาด้วย aripiprazole
แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากคุณมีอาการชาหรือตึงของกล้ามเนื้อ มีไข้สูง เหงื่อออก สภาพจิตใจเปลี่ยนแปลง หรือหัวใจเต้นเร็วหรือผิดปกติ
เด็กและวัยรุ่น
ABILIFY ไม่ควรใช้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 13 ปี
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนใช้ ABILIFY
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลของ Abilify ได้
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน หรือเพิ่งรับประทานยาไปเมื่อเร็วๆ นี้ หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่
ยาลดความดันโลหิต: ABILIFY อาจเพิ่มผลของยาที่ใช้ลดความดันโลหิต บอกแพทย์ หากคุณใช้ยาเพื่อควบคุมความดันโลหิต
เมื่อใช้ ABILIFY ร่วมกับยาอื่น อาจจำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา ABILIFY สิ่งสำคัญคือต้องแจ้งให้แพทย์ทราบโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้:
- ยาแก้ไขจังหวะการเต้นของหัวใจ
- ยาแก้ซึมเศร้าหรือสมุนไพรที่ใช้รักษาอาการซึมเศร้าและวิตกกังวล
- สารต้านเชื้อรา
- ยารักษาโรคเอดส์บางชนิด
- ยากันชักที่ใช้รักษาโรคลมบ้าหมู
ยาที่เพิ่มระดับเซโรโทนิน: ทริปแทน ทรามาดอล ทริปโตเฟน สารยับยั้งเซโรโทนินที่คัดเลือกมา (SSRIs) (เช่น พารอกซีไทน์และฟลูออกซิทีน) ไตรไซคลิก (เช่น โคลมิพรามีน อะมิทริปไทลีน) เพธิดีน สาโทเซนต์จอห์น (ไฮเปอร์คัมมิน) และเวนลาฟากซ์ ยาเหล่านี้เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง หากคุณมีอาการผิดปกติใดๆ ขณะทานยาเหล่านี้ร่วมกับ ABILIFY คุณควรไปพบแพทย์
ABILIFY กับอาหาร เครื่องดื่ม และแอลกอฮอล์
ABILIFY สามารถรับประทานได้โดยไม่คำนึงถึงอาหาร ควรหลีกเลี่ยงการใช้แอลกอฮอล์เมื่อรับการรักษาด้วย ABILIFY
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก โปรดขอคำแนะนำจากแพทย์ก่อนใช้ยานี้
อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นในทารกแรกเกิดของมารดาที่เคยใช้ ABILIFY ในไตรมาสที่แล้ว (สามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์): ตัวสั่น กล้ามเนื้อตึงและ/หรืออ่อนแรง ง่วงนอน กระสับกระส่าย ปัญหาการหายใจ และความยากลำบากในการให้อาหาร เด็ก มีอาการเหล่านี้ที่คุณอาจต้องติดต่อแพทย์
แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากคุณให้นมลูก
หากคุณกำลังใช้ ABILIFY คุณไม่ควรให้นมบุตร
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
ห้ามขับรถหรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักรใดๆ จนกว่าคุณจะรู้ว่า ABILIFY ส่งผลต่อคุณอย่างไร
ABILIFY มีแลคโตส
หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Abilify: Posology
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ปริมาณที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่คือ 15 มก. วันละครั้ง อย่างไรก็ตาม แพทย์ของคุณอาจกำหนดขนาดยาที่ต่ำกว่าหรือสูงกว่าได้สูงสุด 30 มก. วันละครั้ง
ใช้ในเด็กและวัยรุ่น
ABILIFY สามารถเริ่มต้นด้วยขนาดที่ต่ำกว่าโดยใช้สารละลายทางปาก (ของเหลว) ปริมาณอาจค่อยๆเพิ่มขึ้นเป็นขนาดที่แนะนำสำหรับวัยรุ่น 10 มก. วันละครั้ง อย่างไรก็ตาม แพทย์ของคุณอาจกำหนดขนาดยาที่ต่ำกว่าหรือสูงกว่าได้สูงสุด 30 มก. วันละครั้ง
หากคุณรู้สึกว่าผลของ ABILIFY รุนแรงหรืออ่อนเกินไป ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
พยายามใช้แท็บเล็ต ABILIFY ในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน ไม่ว่าคุณจะรับประทานพร้อมอาหารหรือไม่ก็ตาม ให้นำแท็บเล็ตไปพร้อมกับน้ำเสมอและกลืนทั้งเม็ด
แม้ว่าคุณจะรู้สึกดี อย่าเปลี่ยนหรือหยุดยา ABILIFY ในแต่ละวันโดยไม่ปรึกษาแพทย์ก่อน
จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับยาเกินขนาด Abilify
หากคุณใช้ ABILIFY มากกว่าที่ควร
หากคุณพบว่าคุณทานยาเม็ด ABILIFY มากกว่าที่แพทย์แนะนำ (หรือหากมีคนอื่นกินยา ABILIFY ของคุณไปบ้าง) ให้ติดต่อแพทย์ของคุณทันทีหากติดต่อแพทย์ไม่ได้ ให้ไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุดและนำแพ็คไปด้วย
หากคุณลืมทานอะบิลลิฟาย
หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานทันทีที่นึกได้ แต่อย่ารับประทานสองมื้อในวันเดียวกัน
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Abilify คืออะไร
เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10 คน): การเคลื่อนไหวกระตุกหรือกระตุกที่ไม่สามารถควบคุมได้, ปวดหัว, เหนื่อยล้า, คลื่นไส้, อาเจียน, รู้สึกไม่สบายในกระเพาะอาหาร, ท้องผูก, การผลิตน้ำลายเพิ่มขึ้น, เวียนหัว , นอนหลับยาก, กระสับกระส่าย, รู้สึกวิตกกังวล ง่วงนอน กระสับกระส่าย และมองเห็นภาพซ้อน
ผลข้างเคียงที่ไม่ปกติ (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 คน): บางคนอาจรู้สึกวิงเวียน โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อลุกขึ้นจากท่านอนหรือนั่ง หรือหัวใจเต้นเร็วหรือมองเห็นได้สองครั้ง บางคนอาจรู้สึกหดหู่ บางคนอาจประสบกับ "การเปลี่ยนแปลงหรือเพิ่ม" ความสนใจทางเพศ มีการรายงานผลข้างเคียงดังต่อไปนี้ตั้งแต่เริ่มทำการตลาดของ ABILIFY แต่ไม่ทราบความถี่ที่เกิดขึ้น (ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่):
การเปลี่ยนแปลงระดับของเซลล์เม็ดเลือดบางชนิด หัวใจเต้นผิดปกติ, เสียชีวิตอย่างกะทันหัน, หัวใจวาย; อาการแพ้ (เช่น บวมในปาก, ลิ้น, ใบหน้าและลำคอ, คัน, ผื่น); น้ำตาลในเลือดสูง เริ่มมีอาการหรือแย่ลงของโรคเบาหวาน ภาวะกรดในเลือดสูง (คีโตนในเลือดและปัสสาวะ) หรือโคม่า โซเดียมในเลือดต่ำ น้ำหนักเพิ่มขึ้น ลดน้ำหนัก อาการเบื่ออาหาร หงุดหงิด กระสับกระส่าย วิตกกังวลเรื่องการพนันมากเกินไป ความคิดฆ่าตัวตาย พยายามฆ่าตัวตาย และฆ่าตัวตาย การพูดผิดปกติ ชัก อาการเซโรโทนิน (ปฏิกิริยาที่อาจทำให้รู้สึกมีความสุข ง่วงซึม งุ่มง่าม กระสับกระส่าย รู้สึกเมา มีไข้ เหงื่อออกหรือตึงของกล้ามเนื้อ) รวมกันเป็นไข้ กล้ามเนื้อตึง หายใจเร็วขึ้น เหงื่อออกลดลง สติและการเปลี่ยนแปลงอย่างกะทันหันของความดันโลหิตและจังหวะการเต้นของหัวใจ เป็นลม; ความดันโลหิตสูง; ลิ่มเลือด (ลิ่มเลือดในเส้นเลือด) โดยเฉพาะที่ขา (อาการ ได้แก่ บวม ปวด และแดงที่ขา) ซึ่งสามารถเดินทางผ่านหลอดเลือดไปยังปอด ทำให้เจ็บหน้าอก และหายใจลำบาก (หากสังเกตอาการเหล่านี้ ขอคำแนะนำจากแพทย์ทันที); อาการกระตุกของกล้ามเนื้อรอบ ๆ เส้นเสียง, การสูดดมอาหารโดยไม่ได้ตั้งใจโดยมีความเสี่ยงต่อการเป็นโรคปอดบวม, กลืนลำบาก; การอักเสบของตับอ่อน; ตับวาย, ตับอักเสบ, ผิวเหลืองและตาขาว, กรณีทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ; ไม่สบายท้องและไม่สบายท้องท้องเสีย; ผื่นที่ผิวหนังและความไวต่อแสง, ผมร่วงผิดปกติหรือผมเปราะ, เหงื่อออกมากเกินไป; ตึงหรือเป็นตะคริว, ปวดกล้ามเนื้อ, อ่อนแอ; การสูญเสียปัสสาวะโดยไม่ได้ตั้งใจ, ปัสสาวะลำบาก; การแข็งตัวเป็นเวลานานและ / หรือเจ็บปวด ความยากลำบากในการควบคุมอุณหภูมิของร่างกายแกนกลางหรือสภาวะที่มีความร้อนสูงเกินไป เจ็บหน้าอก บวมที่มือ ข้อเท้าหรือเท้า
มีรายงานผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคสมองเสื่อมที่เสียชีวิตมากขึ้นเมื่อใช้ aripiprazole นอกจากนี้ยังมีรายงานการเกิดโรคหลอดเลือดสมองหรือจังหวะ "เล็ก"
ผลข้างเคียงเพิ่มเติมในเด็กและวัยรุ่น
วัยรุ่นอายุ 13 ปีมีอาการข้างเคียงในด้านความถี่และประเภทที่คล้ายคลึงกันกับในผู้ใหญ่ ยกเว้นในอาการง่วงนอน กล้ามเนื้อกระตุกหรือกระตุกอย่างควบคุมไม่ได้ กระสับกระส่าย และเหนื่อยล้า ซึ่งพบได้บ่อยมาก (ผู้ป่วยมากกว่า 1 ใน 10) และอาการปวดใน ช่องท้องส่วนบน ปากแห้ง อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น น้ำหนักเพิ่มขึ้น ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น กล้ามเนื้อกระตุก แขนขาไม่สามารถควบคุมได้ และเวียนศีรษะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อลุกขึ้นจากท่านอนหรือนั่ง ซึ่งพบได้บ่อย (ผู้ป่วยมากกว่า 1 ใน 100)
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนตุ่มและกล่อง
วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากความชื้น
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
เนื้อหาของชุดและข้อมูลอื่นๆ
ABILIFY ประกอบด้วยอะไรบ้าง
- สารออกฤทธิ์คือ aripiprazole แต่ละเม็ดประกอบด้วย aripiprazole 5 มก.
- ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แลคโตสโมโนไฮเดรต แป้งข้าวโพด ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส แมกนีเซียมสเตียเรต ทะเลสาบอลูมิเนียมอินดิโก้คาร์มีน (E132)
คำอธิบายลักษณะและเนื้อหาของ ABILIFY ในแพ็ค
ABILIFY เม็ดขนาด 5 มก. เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้าและสีน้ำเงินที่มีอักษร "A-007" และ "5" อยู่ด้านหนึ่ง
มีจำหน่ายในกล่องขนาดยาแบบมีรูพรุนในกล่องบรรจุ 14, 28, 49, 56 หรือ 98 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ABILIFY 5 MG แท็บเล็ต
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
แต่ละเม็ดประกอบด้วย aripiprazole 5 มก.
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: แลคโตส 67 มก. ต่อเม็ด
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
ยาเม็ด.
สี่เหลี่ยมและสีน้ำเงินนูนด้วย "A-007" และ "5" ที่ด้านหนึ่ง
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
ABILIFY มีไว้สำหรับการรักษาโรคจิตเภทในผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 15 ปี
ABILIFY ได้รับการระบุสำหรับการรักษาอาการแมเนียระดับปานกลางถึงรุนแรงในโรคไบโพลาร์ I และเพื่อป้องกันภาวะแมเนียครั้งใหม่ในผู้ใหญ่ที่มีอาการแมเนียอย่างเด่นชัดซึ่งตอบสนองต่อการรักษาด้วยยา aripiprazole (ดูหัวข้อ 5.1)
ABILIFY ได้รับการระบุสำหรับการรักษาเป็นเวลาสูงสุด 12 สัปดาห์ สำหรับอาการแมเนียระดับปานกลางถึงรุนแรงในโรคไบโพลาร์ I ในวัยรุ่นอายุ 13 ปี (ดูหัวข้อ 5.1)
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ปริมาณ
ผู้ใหญ่
โรคจิตเภท: ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับ ABILIFY คือ 10 หรือ 15 มก. / วัน โดยมีขนาดยาคงที่ 15 มก. / วันโดยให้วันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร
ABILIFY มีประสิทธิภาพในขนาดระหว่าง 10 ถึง 30 มก. / วัน ประสิทธิภาพที่เพิ่มขึ้นในปริมาณที่สูงกว่าขนาดยารายวัน 15 มก. ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ แม้ว่าผู้ป่วยบางรายอาจได้รับประโยชน์จากขนาดยาที่สูงขึ้นปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 30 มก.
ตอนคลั่งไคล้ในโรค Bipolar I: ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับ ABILIFY คือ 15 มก. ให้วันละครั้งโดยมีหรือไม่มีอาหาร เป็นยาเดี่ยวหรือรวมกัน (ดูหัวข้อ 5.1) ผู้ป่วยบางรายอาจได้รับประโยชน์จากขนาดยาที่สูงขึ้น ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 30 มก.
การป้องกันการกำเริบของอาการคลั่งไคล้ใน Bipolar I Disorder: สำหรับการป้องกันการกำเริบของอาการแมเนียในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยา aripiprazole เพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับการรักษาร่วมกัน ให้รักษาต่อในขนาดเดิม การปรับขนาดยาในแต่ละวัน รวมถึงการลดขนาดยา ควรพิจารณาโดยพิจารณาจากสถานะทางคลินิกของผู้ป่วย
ประชากรเด็ก
โรคจิตเภทในวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 15 ปีขึ้นไป: ปริมาณที่แนะนำสำหรับ ABILIFY คือ 10 มก. / วันโดยให้วันละครั้งพร้อมอาหารหรือไม่มีอาหาร การรักษาควรเริ่มต้นด้วย 2 มก. (โดยใช้ ABILIFY oral solution 1 มก. / มล.) เป็นเวลา 2 วัน ปรับขนาดเป็น 5 มก. ต่อไปอีก 2 วัน เพื่อให้ได้ขนาดยาที่แนะนำต่อวันคือ 10 มก. หากเหมาะสม ควรเพิ่มขนาดยาในครั้งต่อไปทีละ 5 มก. โดยไม่เกินขนาดยาสูงสุดรายวันที่ 30 มก. (ดูหัวข้อ 5.1)
ABILIFY มีผลในขนาด 10 ถึง 30 มก. / วัน ไม่ได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่มากขึ้นด้วยปริมาณที่สูงกว่าขนาดยารายวัน 10 มก. แม้ว่าผู้ป่วยแต่ละรายอาจได้รับประโยชน์จากขนาดที่สูงขึ้น
ไม่แนะนำให้ใช้ ABILIFY ในผู้ป่วยจิตเภทที่อายุต่ำกว่า 15 ปี เนื่องจากข้อมูลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.8 และ 5.1)
อาการคลั่งไคล้ในโรค Bipolar I ในวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 13 ปี: ปริมาณที่แนะนำสำหรับ ABILIFY คือ 10 มก. / วันโดยให้วันละครั้งโดยมีหรือไม่มีอาหาร การรักษาควรเริ่มต้นด้วย 2 มก. (โดยใช้ ABILIFY 1 มก. / มล. ทางปาก) เป็นเวลา 2 วัน ปรับขนาดเป็น 5 มก. ต่อไปอีก 2 วัน เพื่อให้ได้ขนาดยาที่แนะนำต่อวันคือ 10 มก.
ระยะเวลาในการรักษาควรเป็นอย่างน้อยที่จำเป็นสำหรับการควบคุมอาการ และไม่ควรเกิน 12 สัปดาห์ ด้วยขนาดที่สูงกว่าขนาดยา 10 มก. ต่อวัน ประสิทธิภาพที่มากขึ้นยังไม่ได้รับการพิสูจน์ และขนาดยา 30 มก. ต่อวันสัมพันธ์กับอุบัติการณ์ข้างเคียงที่มีนัยสำคัญที่สูงขึ้นอย่างมาก รวมถึงเหตุการณ์ที่เกี่ยวข้องกับอาการ extrapyramidal อาการง่วงซึม เหนื่อยล้า และน้ำหนักที่เพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อเพิ่มเติม 4.8) ดังนั้นจึงควรใช้ปริมาณที่สูงกว่า 10 มก. / วันเฉพาะในกรณีพิเศษและอยู่ภายใต้การตรวจสอบทางคลินิกอย่างใกล้ชิด (ดูหัวข้อ 4.4, 4.8 และ 5.1)
ผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่ามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับ aripiprazole ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ ABILIFY ในผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 13 ปี (ดูหัวข้อ 4.8 และ 5.1)
ความหงุดหงิดที่เกี่ยวข้องกับโรคออทิสติก: ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ ABILIFY ในเด็กและวัยรุ่นที่อายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น ข้อมูลที่มีอยู่ในปัจจุบันได้อธิบายไว้ในส่วนที่ 5.1 แต่ไม่มีข้อเสนอแนะเกี่ยวกับ posology
Tics ที่เกี่ยวข้องกับกลุ่มอาการของ Tourette: ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ ABILIFY ในเด็กและวัยรุ่นอายุ 6 ถึง 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น ข้อมูลที่มีอยู่ในปัจจุบันได้อธิบายไว้ในส่วนที่ 5.1 แต่ไม่สามารถให้คำแนะนำเกี่ยวกับ posology ได้
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง ข้อมูลที่มีอยู่ไม่เพียงพอที่จะให้คำแนะนำ ในผู้ป่วยดังกล่าว ควรให้ยาด้วยความระมัดระวัง อย่างไรก็ตาม ควรใช้ขนาดสูงสุด 30 มก. ต่อวันในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง (ดูหัวข้อ 5.2)
ผู้ป่วยไตวาย
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย
ผู้สูงอายุ
ประสิทธิภาพของ ABILIFY ในการรักษาโรคจิตเภทและโรค Bipolar I ในผู้ป่วยอายุ 65 ปีขึ้นไปยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น เมื่อพิจารณาจากความไวที่เพิ่มขึ้นของประชากรกลุ่มนี้
เมื่อเงื่อนไขทางคลินิกอนุญาต ควรพิจารณาขนาดเริ่มต้นที่ต่ำกว่า (ดูหัวข้อ 4.4)
เพศ
ผู้ป่วยเพศหญิงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเมื่อเทียบกับผู้ป่วยชาย (ดูหัวข้อ 5.2)
สถานะผู้สูบบุหรี่
ตามวิถีการเผาผลาญของ aripiprazole ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้สูบบุหรี่ (ดูหัวข้อ 4.5)
การปรับขนาดยาเนื่องจากการโต้ตอบ
เมื่อใช้ยา aripiprazole ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 หรือ CYP2D6 ที่มีศักยภาพ ควรลดขนาดยา aripiprazole เมื่อล้างตัวยับยั้ง CYP3A4 หรือ CYP2D6 ออกจากการรักษาแบบผสมผสานแล้ว ควรเพิ่มปริมาณยา aripiprazole (ดูหัวข้อ 4.5)
เมื่อใช้ aripiprazole ร่วมกับยากระตุ้น CYP3A4 ที่มีศักยภาพ ควรเพิ่มขนาดยา aripiprazole เมื่อนำตัวกระตุ้น CYP3A4 ออกจากการรักษาแบบผสมผสานแล้ว ควรลดขนาดยา aripiprazole ให้เหลือตามที่แนะนำ (ดูหัวข้อ 4.5)
วิธีการบริหาร
เม็ด ABILIFY ใช้สำหรับช่องปาก
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ในระหว่างการรักษาด้วยยารักษาโรคจิต อาการทางคลินิกของผู้ป่วยอาจใช้เวลาหลายวันถึงหลายสัปดาห์ ผู้ป่วยจะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดตลอดระยะเวลา
การฆ่าตัวตาย
พฤติกรรมฆ่าตัวตายเริ่มมีขึ้นในอาการป่วยทางจิตและอารมณ์แปรปรวน และในบางกรณี มีรายงานหลังจากเริ่มหรือเปลี่ยนไปใช้ยารักษาโรคจิต ในบางกรณีไม่นาน รวมถึงการรักษาด้วย aripiprazole (ดูหัวข้อ 4.8) ควรดูแลผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงอย่างใกล้ชิด ยารักษาโรคจิต ผลจากการศึกษาทางระบาดวิทยาชี้ให้เห็นว่าไม่มีความเสี่ยงในการฆ่าตัวตายเพิ่มขึ้นด้วย aripiprazole เมื่อเทียบกับยารักษาโรคจิตอื่นๆ ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคจิตเภทหรือโรคอารมณ์สองขั้ว มีข้อมูลเด็กไม่เพียงพอที่จะประเมินความเสี่ยงนี้ในผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า (อายุต่ำกว่า 18 ปี) แต่มีหลักฐานว่าความเสี่ยงของการฆ่าตัวตายยังคงมีอยู่เกินกว่า 4 สัปดาห์แรกของการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตผิดปกติ ซึ่งรวมถึง "aripiprazole
การเปลี่ยนแปลงของหัวใจและหลอดเลือด
ควรใช้ Aripiprazole ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดที่ทราบ (ประวัติของกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหัวใจขาดเลือด หัวใจล้มเหลวหรือความผิดปกติในการนำ), โรคหลอดเลือดสมอง, เงื่อนไขที่อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ (การคายน้ำ, hypovolaemia และการรักษาด้วยยาลดความดันโลหิต) หรือ ความดันโลหิตสูงรวมทั้งเร่งหรือร้าย
มีรายงานกรณีของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTE) เมื่อใช้ผลิตภัณฑ์ยารักษาโรคจิตเนื่องจากผู้ป่วยที่รักษาด้วยยารักษาโรคจิตมักมีปัจจัยเสี่ยงสำหรับ VTE จึงควรระบุปัจจัยเสี่ยงใดๆ ที่เป็นไปได้สำหรับ VTE ก่อนและระหว่างการรักษา การรักษาด้วย ABILIFY และ ต้องมีมาตรการป้องกัน
ความผิดปกติของการนำไฟฟ้า
ในการทดลองทางคลินิกกับ aripiprazole อุบัติการณ์ของการยืด QT นั้นเทียบได้กับยาหลอก เช่นเดียวกับยารักษาโรคจิตอื่น ๆ aripiprazole ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติครอบครัวเกี่ยวกับการยืด QT
Tardive dyskinesia
ในการทดลองทางคลินิกที่กินเวลาหนึ่งปีหรือน้อยกว่านั้น มีรายงานที่ไม่บ่อยเกี่ยวกับอาการดายสกินที่เกี่ยวข้องกับการรักษาในระหว่างการรักษาด้วยยา aripiprazole หากอาการและอาการแสดงของ tardive dyskinesia เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับ ABILIFY ควรพิจารณาลดขนาดยาหรือหยุดใช้ยา อาการเหล่านี้อาจแย่ลงเมื่อเวลาผ่านไปหรืออาจเกิดขึ้นหลังจากหยุดการรักษา
อาการ extrapyramidal อื่น ๆ
ในการทดลองทางคลินิกในเด็กของ aripiprazole akathisia และ parkinsonism หากอาการและอาการแสดงของอาการผิดปกติของ extrapyramidal อื่น ๆ ปรากฏขึ้นในผู้ป่วยที่ใช้ ABILIFY ควรพิจารณาลดขนาดยาและติดตามผลทางคลินิกอย่างใกล้ชิด
โรคร้ายทางระบบประสาท (NMS)
NMS เป็นอาการที่ซับซ้อนที่คุกคามชีวิตที่เกี่ยวข้องกับผลิตภัณฑ์ยารักษาโรคจิต ในการศึกษาทางคลินิก มีรายงานกรณีที่ไม่ค่อยพบของ NMS ในระหว่างการรักษาด้วย aripiprazole อาการทางคลินิกของ NMS ได้แก่ hyperpyrexia, ความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ, สถานะทางจิตที่เปลี่ยนแปลงและหลักฐานของความไม่มั่นคงของระบบอัตโนมัติ (ชีพจรหรือความดันโลหิตผิดปกติ, อิศวร, diaphoresis หรือหัวใจเต้นผิดปกติ)สัญญาณเพิ่มเติมอาจรวมถึง creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis) และภาวะไตวายเฉียบพลัน อย่างไรก็ตาม มีรายงานเกี่ยวกับ creatine phosphokinase และ rhabdomyolysis ที่เพิ่มขึ้น ซึ่งไม่จำเป็นต้องเกี่ยวข้องกับ NMS หากผู้ป่วยมีอาการและอาการแสดงที่บ่งบอกถึง NMS หรือมีไข้สูงโดยไม่ทราบสาเหตุโดยไม่แสดงอาการทางคลินิกเพิ่มเติมของ NMS ควรยุติผลิตภัณฑ์ยารักษาโรคจิตทั้งหมด รวมทั้ง ABILIFY
อาการชัก
มีรายงานกรณีอาการชักที่ไม่ปกติในการทดลองทางคลินิกระหว่างการรักษาด้วย aripiprazole ดังนั้นควรใช้ aripiprazole ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติอาการชักผิดปกติหรือผู้ที่มีภาวะที่เกี่ยวข้องกับอาการชัก
ผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคจิตเภทที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อม
อัตราการตายเพิ่มขึ้น
ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกของ aripiprazole (n = 938; อายุเฉลี่ย: 82.4 ปี; ช่วง: 56-99 ปี) ในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคจิตที่เกี่ยวข้องกับโรคอัลไซเมอร์ ผู้ป่วยที่ได้รับ aripiprazole รายงานว่ามีความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตเพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับกลุ่มตัวอย่าง ใช้ยาหลอก อัตราการเสียชีวิตในผู้ป่วยที่ได้รับยา aripiprazole เท่ากับ 3.5% เทียบกับ 1.7% ในกลุ่มยาหลอก แม้ว่าสาเหตุของการเสียชีวิตจะแตกต่างกันไป แต่ส่วนใหญ่พบว่าเป็นโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตาย เสียชีวิตกะทันหัน) หรือติดเชื้อ (เช่น โรคปอดบวม) ).
อาการไม่พึงประสงค์จากหลอดเลือด
อาการไม่พึงประสงค์จากหลอดเลือดในสมอง (เช่น โรคหลอดเลือดสมอง ภาวะขาดเลือดชั่วคราว) ได้รับการรายงานในการศึกษาเดียวกัน ซึ่งรวมถึงกรณีที่มีผลการเสียชีวิต (อายุเฉลี่ย: 84 ปี ช่วง: 78-88 ปี) โดยรวมในการศึกษาเหล่านี้ 1.3% ของผู้ป่วยที่ได้รับ aripiprazole รายงานอาการไม่พึงประสงค์จากหลอดเลือดสมองเมื่อเทียบกับ 0.6% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก ความแตกต่างนี้ไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ อย่างไรก็ตาม ในการศึกษาชิ้นใดชิ้นหนึ่ง ให้ยาขนาดตายตัว มีการให้ยาที่มีนัยสำคัญ -ความสัมพันธ์ของการตอบสนองต่ออาการไม่พึงประสงค์จากหลอดเลือดในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย aripiprazole
ABILIFY ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรคจิตที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อม
ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงและโรคเบาหวาน
มีรายงานผู้ป่วยที่รักษาด้วยผลิตภัณฑ์ยารักษาโรคจิตผิดปกติ ซึ่งรวมถึง ABILIFY ปัจจัยเสี่ยงที่อาจทำให้ผู้ป่วยมีภาวะแทรกซ้อนร้ายแรง ได้แก่ โรคอ้วนและประวัติครอบครัวเป็นโรคเบาหวาน ในการทดลองทางคลินิกกับ aripiprazole ไม่มีรายงานความแตกต่างที่มีนัยสำคัญในอัตราอุบัติการณ์ของอาการข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับน้ำตาลในเลือดสูง (รวมถึงโรคเบาหวาน) หรือในการเกิดค่าน้ำตาลในเลือดผิดปกติเมื่อเทียบกับยาหลอก ไม่มีการประเมินความเสี่ยงที่แม่นยำสำหรับภาวะน้ำตาลในเลือดสูง อาการไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วยที่ได้รับ ABILIFY และผลิตภัณฑ์ยารักษาโรคจิตที่ผิดปรกติอื่น ๆ เพื่อให้สามารถเปรียบเทียบได้โดยตรง ผู้ป่วยที่ได้รับยารักษาโรคจิตรวมทั้ง ABILIFY ควรสังเกตอาการและอาการแสดงของภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (เช่น polydipsia, polyuria, polyphagia และจุดอ่อน) และผู้ป่วย ด้วยโรคเบาหวานหรือปัจจัยเสี่ยงของโรคเบาหวานควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่เลวลง
ภูมิไวเกิน
เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ปฏิกิริยาภูมิไวเกินที่มีอาการภูมิแพ้อาจเกิดขึ้นกับ aripiprazole (ดูหัวข้อ 4.8)
น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น
การเพิ่มของน้ำหนักอันเนื่องมาจากโรคร่วม การใช้ยารักษาโรคจิตที่ทราบกันว่าทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้น รูปแบบการใช้ชีวิตที่จัดการได้ไม่ดี มักพบในผู้ป่วยโรคจิตเภทและโรคไบโพลาร์และอาจนำไปสู่ภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงได้ รักษาด้วย ABILIFY เมื่อตรวจพบ ผู้ป่วยเหล่านี้มักมีปัจจัยเสี่ยงที่สำคัญ เช่น ประวัติโรคเบาหวาน ความผิดปกติของต่อมไทรอยด์ หรือมะเร็งต่อมใต้สมอง ในการศึกษาทางคลินิก aripiprazole ไม่ได้แสดงว่าทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้นตามความเกี่ยวข้องทางคลินิกในผู้ใหญ่ (ดูหัวข้อ 5.1) ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยวัยรุ่นที่เป็นโรคอารมณ์สองขั้ว aripiprazole แสดงให้เห็นว่ามีความเกี่ยวข้องกับการเพิ่มของน้ำหนักหลังการรักษา 4 สัปดาห์ การเพิ่มของน้ำหนักควรได้รับการตรวจสอบในผู้ป่วยวัยรุ่นที่เป็นโรคอารมณ์สองขั้ว หากน้ำหนักที่เพิ่มขึ้นมีนัยสำคัญทางคลินิก ควรพิจารณาลดขนาดยาลง (ดูหัวข้อ 4.8)
อาการกลืนลำบาก
ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวและความทะเยอทะยานของหลอดอาหารเกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิต ซึ่งรวมถึง ABILIFY ควรใช้ Aripiprazole และสารออกฤทธิ์ทางจิตอื่น ๆ ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเป็นโรคปอดบวม กลืนกินเข้าไป.
การพนันทางพยาธิวิทยา
รายงานหลังการขายของการพนันทางพยาธิวิทยาได้รับการรายงานในหมู่ผู้ป่วยที่ได้รับคำสั่ง ABILIFY โดยไม่คำนึงว่าผู้ป่วยเหล่านี้มีประวัติการเล่นการพนันมาก่อนหรือไม่ ผู้ป่วยที่มีประวัติการพนันทางพยาธิวิทยามาก่อนอาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นและควรได้รับการติดตามอย่างใกล้ชิด (ดูหัวข้อ 4.8)
แลคโตส
เม็ด ABILIFY มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
ผู้ป่วยโรคสมาธิสั้น (Attentive Deficit Disorder) และโรคสมาธิสั้น (ADHD)
แม้ว่าโรคไบโพลาร์ชนิดที่ 1 และ ADHD จะมีความถี่สูง แต่ก็มีข้อมูลด้านความปลอดภัยที่จำกัดมากเกี่ยวกับการใช้ ABILIFY และสารกระตุ้นร่วมกัน ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อใช้ยาเหล่านี้ควบคู่กันไป
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
เนื่องจากการเป็นปฏิปักษ์กับตัวรับα1-adrenergic aripiprazole มีศักยภาพในการเพิ่มผลของยาลดความดันโลหิตบางชนิด
เนื่องจากผลกระทบหลักของ aripiprazole ต่อระบบประสาทส่วนกลาง ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับแอลกอฮอล์หรือผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางที่มีอาการข้างเคียงที่ทับซ้อนกัน เช่น ยาระงับประสาท (ดูหัวข้อ 4.8)
ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ยา aripiprazole ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่ทราบว่าทำให้เกิดการยืด QT หรือความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์
ความเป็นไปได้ที่ผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ จะส่งผลต่อ ABILIFY
H2 antagonist famotidine ซึ่งเป็นตัวป้องกันกรดในกระเพาะอาหาร ช่วยลดอัตราการดูดซึมของ aripiprazole แต่ผลกระทบนี้ไม่ถือว่ามีความเกี่ยวข้องทางคลินิก
Aripiprazole ถูกเผาผลาญผ่านหลายเส้นทางที่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ CYP2D6 และ CYP3A4 แต่ไม่ใช่เอนไซม์ CYP1A ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้สูบบุหรี่
ควินิดีนและสารยับยั้ง CYP2D6 อื่นๆ
ในการศึกษาทางคลินิกในคนที่มีสุขภาพดี สารยับยั้ง CYP2D6 (quinidine) ที่แรง (quinidine) ช่วยเพิ่ม AUC ของ aripiprazole ได้ถึง 107% ในขณะที่ Cmax ไม่เปลี่ยนแปลง AUC และ Cmax ของ dehydro-aripiprazole ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ลดลง 32% และ 47% ตามลำดับ ปริมาณที่กำหนด สารยับยั้ง CYP2D6 ที่มีศักยภาพอื่น ๆ เช่น fluoxetine และ paroxetine คาดว่าจะมีผลคล้ายคลึงกันและควรลดขนาดยาที่คล้ายคลึงกัน
Ketoconazole และสารยับยั้ง CYP3A4 อื่น ๆ
ในการศึกษาทางคลินิกกับคนที่มีสุขภาพดี ตัวยับยั้ง CYP3A4 (ketoconazole) ที่แรง (ketoconazole) เพิ่ม AUC และ Cmax ขึ้น 63% และ 37% ตามลำดับ AUC และ Cmax ของ dehydro-aripiprazole เพิ่มขึ้น 77% และ Cmax ตามลำดับ 43% ในสาร CYP2D6 ที่ไม่ดี การใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพร่วมกันอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของ aripiprazole ในพลาสมาสูงกว่าของ CYP2D6 metabolisers ที่กว้างขวาง เมื่อพิจารณาถึงการบริหารร่วมกันของ ketoconazole หรือสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพอื่น ๆ กับ ABILIFY ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นกับผู้ป่วยจะต้องมีมากกว่าน้ำหนัก ความเสี่ยง ในกรณีที่ใช้ ketoconazole และ ABILIFY ร่วมกัน ปริมาณของ ABILIFY ควรลดลงประมาณครึ่งหนึ่งของขนาดยาที่กำหนด สารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพอื่น ๆ เช่น itraconazole และ HIV protease inhibitors คาดว่าจะมีผลคล้ายคลึงกันและควรลดขนาดยาที่คล้ายคลึงกัน
หลังจากหยุดการใช้ CYP2D6 และ CYP3A4 inhibitor แล้ว ปริมาณของ ABILIFY ควรเพิ่มขึ้นเป็นระดับก่อนที่จะเริ่มการรักษาแบบผสมผสาน
เมื่อใช้ตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ CYP3A4 (เช่น diltiazem หรือ escitalopram) หรือ CYP2D6 ร่วมกับ ABILIFY ความเข้มข้นของ aripiprazole จะเพิ่มขึ้นเล็กน้อย
คาร์บามาซีพีนและยากระตุ้น CYP3A4 อื่นๆ
carbamazepine ซึ่งเป็นยากระตุ้น CYP3A4 ที่มีศักยภาพ ค่าเฉลี่ยทางเรขาคณิตของ aripiprazole Cmax และ AUC ลดลง 68% และ 73% ตามลำดับ เมื่อเทียบกับการให้ aripiprazole (30 มก.) เพียงอย่างเดียว ในทำนองเดียวกัน สำหรับ dehydro-aripiprazole ค่าเฉลี่ยทางเรขาคณิตของ Cmax และ AUC หลังการให้ carbamazepine ร่วมกันมีค่าต่ำกว่า 69% และ 71% ตามลำดับ เมื่อเทียบกับที่สังเกตได้หลังการรักษาด้วย aripiprazole เพียงอย่างเดียว
ปริมาณของ ABILIFY ควรเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าในกรณีที่ใช้ ABILIFY และ carbamazepine ร่วมกัน ตัวกระตุ้นที่มีศักยภาพอื่น ๆ ของ CYP3A4 (เช่น rifampicin, rifabutin, phenytoin, phenobarbital, primidone, efavirenz, nevirapine และ Hypericum perforatum) มีผลเหมือนกัน ดังนั้น ควรเพิ่มปริมาณที่ใกล้เคียงกัน หลังจากหยุดใช้สารกระตุ้น CYP3A4 ที่มีศักยภาพแล้ว ปริมาณของ ABILIFY ควรลดลงเป็นปริมาณที่แนะนำ
Valproate และลิเธียม
ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในความเข้มข้นของ aripiprazole เมื่อให้ลิเทียมและ valproate ร่วมกับ aripiprazole
กลุ่มอาการเซโรโทนิน
มีรายงานกรณีของ serotonin syndrome ในผู้ป่วยที่ได้รับ aripiprazole และอาการและอาการแสดงที่เป็นไปได้ของภาวะนี้อาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่ใช้ร่วมกับยา serotonergic อื่น ๆ เช่น SSRIs / SNRIs หรือยาอื่น ๆ ที่ทราบว่าเพิ่มความเข้มข้น aripiprazole (ดูหัวข้อ 4.8)
ความเป็นไปได้ที่ ABILIFY จะส่งผลต่อยาอื่นๆ
ในการศึกษาทางคลินิก ปริมาณ aripiprazole 10-30 มก. / วันไม่แสดงให้เห็นว่ามีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อเมแทบอลิซึมของสารตั้งต้นของ CYP2D6 (อัตราส่วน dextromethorphan / 3-methoxymorphine), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazole) และ CYP3A4 (dextromethorphan) . นอกจากนี้ aripiprazole และ dehydro-aripiprazole ไม่ได้แสดงให้เห็นว่าอาจเปลี่ยนแปลงกิจกรรมการเผาผลาญได้ ในหลอดทดลอง ไกล่เกลี่ยโดย CYP1A2 ดังนั้นจึงถือว่าไม่น่าเป็นไปได้ที่ aripiprazole จะทำให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างยาที่เกี่ยวข้องทางคลินิกโดยอาศัยเอนไซม์เหล่านี้
เมื่อให้ aripiprazole ร่วมกับ valproate, lithium หรือ lamotrigine ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในความเข้มข้นของยาหลัง
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่มีการศึกษาที่เฉพาะเจาะจงและมีการควบคุมอย่างเพียงพอกับ aripiprazole ในหญิงตั้งครรภ์ มีรายงานความผิดปกติแต่กำเนิด อย่างไรก็ตาม ไม่สามารถสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับ aripiprazole ได้ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่สามารถยกเว้นความเป็นพิษต่อพัฒนาการที่อาจเกิดขึ้นได้ (ดูหัวข้อ 5.3) ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้รายงานต่อแพทย์หากพวกเขากำลังตั้งครรภ์หรือตั้งใจจะตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาด้วย aripiprazole เนื่องจากข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยในมนุษย์และคำถามจากการศึกษาการสืบพันธุ์ของสัตว์ ยานี้ไม่ควรใช้ในการตั้งครรภ์ เว้นแต่ผลประโยชน์ที่คาดหวังจะแสดงให้เห็นอย่างชัดเจนถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์
ทารกที่ได้รับยารักษาโรคจิต (รวมถึง aripiprazole) ในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์มีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์ รวมถึงอาการ extrapyramidal และ / หรืออาการถอนตัวที่อาจแตกต่างกันไปตามความรุนแรงและระยะเวลาหลังคลอด มีรายงานการกระสับกระส่าย, ภาวะ hypertonia, hypotonia, อาการสั่น, อาการง่วงซึม, หายใจลำบาก, หรือการให้อาหารรบกวน ดังนั้นควรติดตามทารกแรกเกิดอย่างใกล้ชิด
เวลาให้อาหาร
Aripiprazole ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำไม่ให้นมแม่หากกำลังรับประทาน aripiprazole
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
เช่นเดียวกับยารักษาโรคจิตชนิดอื่น ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับการใช้เครื่องจักรอันตราย รวมถึงยานยนต์ จนกว่าพวกเขาจะแน่ใจได้อย่างสมเหตุสมผลว่า aripiprazole ไม่ส่งผลเสียต่อพวกเขา ผู้ป่วยเด็กบางคนที่เป็นโรค Bipolar I มีอุบัติการณ์ง่วงนอนและอ่อนเพลียเพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 4.8)
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
สรุปข้อมูลความปลอดภัย
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่รายงานในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกคือ akathisia และอาการคลื่นไส้ ซึ่งเกิดขึ้นมากกว่า 3% ของผู้ป่วยที่ได้รับยา aripiprazole ในช่องปาก
ตารางอาการไม่พึงประสงค์
อาการข้างเคียงดังต่อไปนี้เกิดขึ้นบ่อยกว่า (≥ 1/100) มากกว่ายาหลอก หรือถูกระบุว่าเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่มีความเกี่ยวข้องทางการแพทย์ที่เป็นไปได้ (*)
ความถี่ที่แสดงด้านล่างอธิบายโดยใช้แบบแผนต่อไปนี้: ทั่วไป (≥ 1/100 ถึง
คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์โดยเฉพาะ
อาการเอ็กซ์ตร้าพีระมิด
โรคจิตเภท - ในการศึกษาระยะยาวที่มีการควบคุมนาน 52 สัปดาห์ ผู้ป่วยที่รักษาด้วย aripiprazole มี "อุบัติการณ์ของอาการ extrapyramidal โดยรวมลดลง (25.8%) รวมถึง parkinsonism, akathisia, dystonia และ dyskinesia มากกว่ากลุ่มที่ได้รับ haloperidol (57, 3%) ใน การศึกษาระยะยาวที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 26 สัปดาห์ อุบัติการณ์ของอาการ extrapyramidal เท่ากับ 19% สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับยา aripiprazole และ 13.1% สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก ในการศึกษาระยะยาวที่มีการควบคุมอีก 26 สัปดาห์ อุบัติการณ์ของอาการ extrapyramidal เท่ากับ 14.8% สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ aripiprazole และ 15.1% สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ olanzapine ตอนคลั่งไคล้ในโรค Bipolar I ในการศึกษาแบบควบคุม 12 สัปดาห์ อุบัติการณ์ของอาการ extrapyramidal เท่ากับ 23.5% ในผู้ป่วยที่ได้รับ aripiprazole และ 53.3% ในผู้ป่วยที่ได้รับ haloperidol ในการศึกษา 12 สัปดาห์อื่น อุบัติการณ์ของอาการ extrapyramidal เท่ากับ 26.6% ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย aripiprazole และ 17.6% ในผู้ที่รักษาด้วยลิเธียม ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกในระยะยาว ในระยะการบำรุงรักษา 26 สัปดาห์ อุบัติการณ์ของอาการ extrapyramidal เท่ากับ 18.2% ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย aripiprazole และ 15.7% ในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก
Akathisia
ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก อุบัติการณ์ของ akathisia ในผู้ป่วยโรคอารมณ์สองขั้วเท่ากับ 12.1% เมื่อใช้ aripiprazole และ 3.2% ในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก ในผู้ป่วยโรคจิตเภท อุบัติการณ์ของ akathisia เท่ากับ 6.2% เมื่อใช้ aripiprazole และ 3.0% กับยาหลอก
ดีสโทเนีย
ผลกระทบระดับคลาส: อาการของดีสโทเนีย การหดตัวของกลุ่มกล้ามเนื้ออย่างผิดปกติเป็นเวลานาน อาจเกิดขึ้นในบุคคลที่มีความอ่อนไหวในช่วงวันแรกของการรักษา อาการ dystonic ได้แก่ อาการกระตุกของกล้ามเนื้อคอ บางครั้งอาจค่อยๆ แคบลง กลืนลำบาก หายใจลำบาก และ/หรือลิ้นยื่นออกมา แม้ว่าอาการเหล่านี้อาจเกิดขึ้นในปริมาณที่น้อย แต่อาจเกิดขึ้นได้บ่อยกว่าและรุนแรงกว่าด้วยยารักษาโรคจิตที่ออกฤทธิ์แรงสูงและขนาดยาที่สูงกว่า พบความเสี่ยงสูงของ dystonia เฉียบพลันในผู้ป่วยชายและกลุ่มผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า
การเปรียบเทียบระหว่าง aripiprazole กับยาหลอกในสัดส่วนของผู้ป่วยที่อาจมีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในห้องปฏิบัติการตามปกติและพารามิเตอร์ไขมัน (ดูหัวข้อ 5.1) ไม่ได้แสดงความแตกต่างที่สำคัญทางการแพทย์ การเพิ่มขึ้นของ creatine phosphokinase (CPK) โดยทั่วไปเกิดขึ้นชั่วคราวและไม่มีอาการในผู้ป่วย 3.5% ที่ได้รับการรักษาด้วย aripiprazole เทียบกับ 2.0% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก
ผลลัพธ์อื่นๆ
อาการไม่พึงประสงค์ที่ทราบกันว่าเกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตและรายงานในระหว่างการรักษาด้วยยา aripiprazole ยังรวมถึงกลุ่มอาการมะเร็งที่เกี่ยวกับระบบประสาท, อาการชักช้า, อาการชัก, อาการไม่พึงประสงค์จากหลอดเลือดสมอง และอัตราการเสียชีวิตที่เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคสมองเสื่อม น้ำตาลในเลือดสูง และเบาหวาน (ดูหัวข้อ 4.4)
ประชากรเด็ก
โรคจิตเภทในวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 15 ปีขึ้นไป
ในการศึกษาทางคลินิกระยะสั้นที่ควบคุมด้วยยาหลอกของวัยรุ่น 302 คน (13-17 ปี) ที่เป็นโรคจิตเภท ความถี่และประเภทของอาการไม่พึงประสงค์มีความคล้ายคลึงกับในผู้ใหญ่ ยกเว้นปฏิกิริยาต่อไปนี้ รายงานบ่อยกว่าในวัยรุ่นที่ได้รับการรักษาด้วย aripiprazole มากกว่าผู้ใหญ่ที่รักษาด้วย aripiprazole (และบ่อยกว่ายาหลอก):
อาการง่วงนอน / ใจเย็นและความผิดปกติของ extrapyramidal พบได้บ่อยมาก (≥ 1/10) และอาการปากแห้ง ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น และความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพพบได้บ่อย (≥ 1/100, โปรแลคตินในซีรัมอยู่ในเพศหญิง (
อาการคลั่งไคล้ในโรค Bipolar I ในวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 13 ปีขึ้นไป
ความถี่และประเภทของอาการไม่พึงประสงค์ในวัยรุ่นที่เป็นโรค Bipolar I มีความคล้ายคลึงกับอาการในผู้ใหญ่ ยกเว้นปฏิกิริยาต่อไปนี้: อาการง่วงนอน (23.0%), ความผิดปกติของ extrapyramidal (18.4%), akathisia (16, 0%) และความเหนื่อยล้า (11.8) %) พบบ่อยมาก (≥ 1/10); ปวดท้องตอนบน, อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, กล้ามเนื้อกระตุกและดายสกินเป็นเรื่องปกติ (≥ 1/100,
อาการข้างเคียงดังต่อไปนี้มีความสัมพันธ์กับปริมาณยาที่เป็นไปได้ ความผิดปกติของ extrapyramidal (อุบัติการณ์คือ 9.1% กับ 10 มก., 28.8% กับ 30 มก., 1.7% กับยาหลอก); และ akathisia (อุบัติการณ์เท่ากับ 12.1% กับ 10 มก., 20.3% กับ 30 มก., 1.7% กับยาหลอก)
การเปลี่ยนแปลงน้ำหนักตัวเฉลี่ยในวัยรุ่นที่เป็นโรค Bipolar I ที่ 12 และ 30 สัปดาห์คือ 2.4 กก. และ 5.8 กก. เมื่อใช้ aripiprazole และ 0.2 กก. และ 2.3 กก. ที่ได้รับยาหลอกตามลำดับ
ในเด็กที่มีอาการง่วงนอนและอ่อนเพลียพบได้บ่อยในผู้ป่วยโรคอารมณ์สองขั้วมากกว่าผู้ป่วยจิตเภท
ในประชากรเด็กแบบไบโพลาร์ (10-17 ปี) ที่ได้รับสารนานถึง 30 สัปดาห์ อุบัติการณ์ของระดับโปรแลคตินในเลือดต่ำในสตรี (
ประสบการณ์หลังการขาย
มีรายงานอาการข้างเคียงดังต่อไปนี้ในระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขาย ความถี่ของปฏิกิริยาเหล่านี้ถือว่าไม่ทราบ (ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ ในภาคผนวก 5 .
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการและอาการแสดง
ในการศึกษาทางคลินิกและประสบการณ์หลังการขายยา aripiprazole ให้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจหรือโดยเจตนาเพียงอย่างเดียวได้รับการระบุในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีขนาดยาที่รายงานมากกว่า 1,260 มก. โดยไม่มีผลร้ายแรง อาการและอาการแสดงที่สำคัญจากมุมมองที่สังเกตพบได้รวมถึงความเฉื่อยเพิ่มขึ้น ความดันโลหิต ง่วงซึม หัวใจเต้นเร็ว คลื่นไส้ อาเจียน และท้องร่วง นอกจากนี้ยังมีรายงานการใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจด้วย aripiprazole เพียงอย่างเดียว (ในขนาดสูงถึง 195 มก.) ในเด็กที่ไม่มีผลร้ายแรง อาการและอาการแสดงที่รายงานทางคลินิกที่ร้ายแรงที่อาจรวมถึงอาการง่วงซึม , หมดสติชั่วคราวและอาการ extrapyramidal.
การรักษายาเกินขนาด
การให้ยาเกินขนาดควรเน้นที่การดูแลแบบประคับประคอง การรักษาระยะห่างทางเดินหายใจที่เพียงพอ การให้ออกซิเจนและการระบายอากาศที่เพียงพอ และการควบคุมอาการ ควรพิจารณาความเป็นไปได้ของการมีส่วนร่วมของยาหลายชนิด จากนั้น ควรมีการเริ่มต้น การเฝ้าติดตามหัวใจและหลอดเลือดในทันทีรวมถึงการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจอย่างต่อเนื่องสำหรับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เป็นไปได้ หลังจากยืนยันหรือสงสัยว่าให้ยาเกินขนาด aripiprazole จำเป็นต้องมีการตรวจสอบทางการแพทย์อย่างต่อเนื่องจนกว่าผู้ป่วยจะหายดี
ถ่านกัมมันต์ (50 กรัม) ใช้เวลาหนึ่งชั่วโมงหลังจาก aripiprazole ลด Cmax ลงประมาณ 41% และ AUC ประมาณ 51% ซึ่งบ่งชี้ว่าถ่านอาจมีประสิทธิภาพในการรักษายาเกินขนาด
การฟอกไต
แม้ว่าจะไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของการฟอกไตในการรักษายาเกินขนาด aripiprazole แต่ก็ไม่น่าจะมีประโยชน์ในการรักษายาเกินขนาดเนื่องจากการจับกับโปรตีนในพลาสมาสูงของ aripiprazole
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยารักษาโรคจิตอื่นๆ
รหัส ATC: N05AX12
กลไกการออกฤทธิ์
มีการเสนอว่าประสิทธิภาพของ aripiprazole ในโรคจิตเภทและโรค Bipolar I เป็นสื่อกลางโดยการรวมกันของกิจกรรมตัวเอกบางส่วนบนตัวรับ dopamine D2 และ serotonergic 5HT1a และการกระทำที่เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับ serotonergic 5HT2a แบบจำลองสัตว์ของ dopaminergic hyperactivity และคุณสมบัติ agonist ในสัตว์จำลองของ dopaminergic hypoactivity ในหลอดทดลอง, aripiprazole แสดงให้เห็นถึงความสัมพันธ์ที่มีผลผูกพันสูงสำหรับตัวรับ dopaminergic D2 และ D3 สำหรับตัวรับ serotonergic 5HT1a และ 5HT2a และความสัมพันธ์ในระดับปานกลางสำหรับ dopaminergic D4 สำหรับ serotonergic 5HT2c และ 5HT7, alpha1-histamine H1 และ alpha1-histaminergic นอกจากนี้ Aripiprazole ยังแสดงความสัมพันธ์ในการจับในระดับปานกลางสำหรับบริเวณที่รับ serotonin reuptake และไม่มีความสัมพันธ์ที่ประเมินค่าได้สำหรับตัวรับ muscarinic ปฏิกิริยากับชนิดย่อยของตัวรับอื่นที่ไม่ใช่ชนิดย่อย dopaminergic และ serotonergic อาจอธิบายผลทางคลินิกอื่น ๆ ของ aripiprazole ปริมาณยา Aripiprazole ตั้งแต่ 0.5 ถึง 30 มก. ให้วันละครั้งแก่ผู้ที่มีสุขภาพดีเป็นเวลา 2 สัปดาห์ส่งผลให้การผูกมัดของ 11C-raclopide, D2 / D3 receptor ligand กับ caudate และ putamen ลดลงโดยขึ้นอยู่กับขนาดยา ตรวจพบโดยการปล่อยโพซิตรอน เอกซเรย์
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก
โรคจิตเภท
ในการทดลองทางคลินิกระยะสั้นที่ควบคุมด้วยยาหลอก 3 ครั้ง (4 ถึง 6 สัปดาห์) ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยจิตเภทผู้ใหญ่ 1,228 คนที่มีอาการทางบวกหรือทางลบ aripiprazole มีความสัมพันธ์กับอาการทางจิตที่ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติมากกว่ายาหลอก
ABILIFY มีประสิทธิภาพในการรักษาการปรับปรุงทางคลินิกในระหว่างการรักษาอย่างต่อเนื่องในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่แสดงการตอบสนองต่อการรักษาเบื้องต้น ในการศึกษาแบบควบคุมด้วย haloperidol สัดส่วนของผู้ป่วยที่ตอบสนองและรักษาการตอบสนองต่อการรักษาที่ 52 สัปดาห์มีความคล้ายคลึงกันในทั้งสองกลุ่ม (aripiprazole 77% และ haloperidol 73%) อัตราความสำเร็จในการศึกษาทั้งหมดสูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ aripiprazole (43%) เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับ haloperidol (30%) คะแนนปัจจุบันในระดับคะแนนที่ใช้เป็นจุดยุติทุติยภูมิ ซึ่งรวมถึง PANSS และมาตราส่วนการให้คะแนนภาวะซึมเศร้า การปรับปรุงมากกว่า haloperidol
ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 26 สัปดาห์ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคจิตเภทเรื้อรังที่มีความเสถียร กลุ่ม aripiprazole มีอัตราการกำเริบของโรคลดลงอย่างมีนัยสำคัญมากขึ้น 34% ในกลุ่ม aripiprazole และ 57% ในกลุ่มยาหลอก
น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น - ในการทดลองทางคลินิก aripiprazole ไม่ได้แสดงให้เห็นว่าทำให้น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นตามทางคลินิก ในการศึกษาโรคจิตเภทที่ควบคุมโดย olanzapine ที่ควบคุมโดย olanzapine แบบข้ามชาติเป็นเวลา 26 สัปดาห์ซึ่งเกี่ยวข้องกับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ 314 คนและจุดสิ้นสุดหลักคือการเพิ่มของน้ำหนัก น้อยลงอย่างมีนัยสำคัญ ผู้ป่วยมีน้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างน้อย 7% จากการตรวจวัดพื้นฐาน (เช่น เพิ่มขึ้นอย่างน้อย 5.6 ปอนด์สำหรับน้ำหนักเส้นพื้นฐานเฉลี่ย ≈ 80.5 กก.) ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย aripiprazole (n = 18 หรือ 13% ของผู้ป่วยที่ประเมินได้) เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย olanzapine (n = 45 หรือ 33% ของผู้ป่วยที่ประเมินได้)
พารามิเตอร์ไขมัน - ในการวิเคราะห์แบบรวมกลุ่มของการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ใหญ่ aripiprazole ไม่ได้แสดงให้เห็นว่าทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่เกี่ยวข้องทางคลินิกในระดับคอเลสเตอรอลรวม ไตรกลีเซอไรด์ HDL และ LDL
• คอเลสเตอรอลรวม: อุบัติการณ์ของการเปลี่ยนแปลงในระดับจากปกติ (
• การอดอาหารไตรกลีเซอไรด์: อุบัติการณ์ของการเปลี่ยนแปลงในระดับจากปกติ (
• HDL: อุบัติการณ์ของการเปลี่ยนแปลงในระดับจากปกติ (
• Fasting LDL: อุบัติการณ์ของการเปลี่ยนแปลงในระดับจากปกติ (
ตอนคลั่งไคล้ในโรค Bipolar I
ในการศึกษาการรักษาด้วยยาเดี่ยวที่ควบคุมด้วยยาหลอกในขนาดยืดหยุ่นเป็นเวลา 3 สัปดาห์ 2 การศึกษาในโรค Bipolar I ผู้ป่วยที่มีอาการคลั่งไคล้หรืออาการผสม aripiprazole แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่เหนือกว่าในการใช้ยาหลอกในการลดอาการคลั่งไคล้หลังจาก 3 สัปดาห์ การศึกษาเหล่านี้รวมถึงผู้ป่วยที่มีหรือไม่มีอาการทางจิต และมีหรือไม่มีวัฏจักรที่รวดเร็ว
ในการศึกษาเดี่ยวบำบัด 3 สัปดาห์ ที่ได้รับยาหลอกที่ควบคุมโดยยาหลอก ในผู้ป่วยโรคไบโพลาร์ที่ 1 ที่มีอาการคลั่งไคล้หรือผสมกัน aripiprazole ไม่ได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่มากกว่ายาหลอก
ในการศึกษายาหลอกหรือยาควบคุมแบบแอคทีฟที่ควบคุมเป็นเวลา 12 สัปดาห์สองครั้งในผู้ป่วยที่มีโรคไบโพลาร์ 1 ภาวะคลั่งไคล้หรือผสม โดยมีหรือไม่มีอาการทางจิต aripiprazole แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่เหนือกว่ายาหลอกที่ 3 สัปดาห์ และการรักษาประสิทธิภาพที่เทียบเท่ากับลิเธียมหรือลิเธียม haloperidol ที่ 12 สัปดาห์ นอกจากนี้ aripiprazole ยังรายงานสัดส่วนผู้ป่วยที่บรรเทาอาการจากภาวะคลุ้มคลั่งเป็นลิเทียมหรือฮาโลเพอริดอลในระยะเวลา 12 สัปดาห์ที่เปรียบเทียบกันได้
ในการศึกษา 6 สัปดาห์ที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วยโรคไบโพลาร์ 1 ที่มีอาการคลั่งไคล้หรือมีอาการผสม โดยมีอาการทางจิตหรือไม่มีอาการทางจิต ตอบสนองต่อการรักษาด้วยลิเทียมหรือวาลโปรเอตได้บางส่วน เป็นยาเดี่ยวเป็นเวลา 2 สัปดาห์ที่ระดับซีรัมในการรักษา ร่วมกับยา aripiprazole ส่งผลให้ประสิทธิภาพที่เหนือกว่าลิเธียมหรือ valproate เพียงอย่างเดียวในการลดอาการคลั่งไคล้
ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 26 สัปดาห์ ตามด้วยระยะการขยายเวลา 74 สัปดาห์ ในผู้ป่วยคลั่งไคล้ที่ได้รับการบรรเทาอาการจากยา aripiprazole ในระหว่างระยะการคงตัวก่อนการสุ่มตัวอย่าง aripiprazole แสดงให้เห็นถึงความเหนือกว่ายาหลอกในการป้องกันการกลับเป็นซ้ำของระยะคลั่งไคล้ แต่ ไม่ได้รับการแสดงว่าดีกว่ายาหลอกในการป้องกันการกำเริบของโรคซึมเศร้า
ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 52 สัปดาห์ในผู้ป่วยโรคไบโพลาร์ I ที่มีอาการคลั่งไคล้หรือมีอาการผสมซึ่งได้รับการบรรเทาอาการเป็นเวลานาน (คะแนนรวมของ Y-MRS และ MADRS ≤ 12) ร่วมกับยา aripiprazole (จาก 10 มก. / วันที่ 30 มก. / วัน) รวมกัน ด้วยลิเธียมหรือ valproate เป็นเวลา 12 สัปดาห์ติดต่อกัน การใช้ยา aripiprazole ร่วมกับยาหลอกดีกว่ายาหลอกโดยลดความเสี่ยง 46% (อัตราส่วนอันตราย 0.54) ในการป้องกันการกำเริบของโรคในทุกตอนของ "อารมณ์และความเสี่ยงลดลง 65% (อัตราส่วนอันตราย 0.35)" เกี่ยวกับการป้องกันการกำเริบของโรคคลั่งไคล้เมื่อเปรียบเทียบกับการรวมกันกับยาหลอก แต่การรวมกันไม่ได้ดีกว่ายาหลอกในการป้องกันการกำเริบของโรคซึมเศร้า การใช้ร่วมกับ aripiprazole ดีกว่ายาหลอกใน CGI-BP Disease Severity (Mania) (การวัดผลลัพธ์รอง)
ในการศึกษานี้ ผู้ป่วยได้รับมอบหมายจากผู้วิจัยให้ใช้ยาลิเทียมแบบ open-label หรือ valproate monotherapy เพื่อตรวจสอบการตอบสนองที่ไม่เป็นบางส่วน ผู้ป่วยถูกทำให้คงตัวเป็นเวลาอย่างน้อย 12 สัปดาห์ติดต่อกันด้วยการใช้ aripiprazole ร่วมกับยาควบคุมอารมณ์เดียวกัน
ผู้ป่วยที่มีเสถียรภาพได้รับการสุ่มตัวอย่างเพื่อให้อารมณ์คงเดิมต่อไปด้วย aripiprazole แบบ double-blind หรือยาหลอก กลุ่มย่อยของตัวควบคุมอารมณ์สี่กลุ่มได้รับการประเมินในระยะสุ่ม: aripiprazole + ลิเธียม; aripiprazole + valproate; ยาหลอก + ลิเธียม; ยาหลอก + valproate
สำหรับแขนผสม อัตราการกำเริบของ Kaplan-Meier สำหรับอารมณ์ใดๆ คือ 16% เมื่อใช้ aripiprazole + ลิเธียม และ 18% เมื่อใช้ aripiprazole + valproate เทียบกับ 45% เมื่อใช้ยาหลอก + ลิเธียม และ 19% เมื่อใช้ยาหลอก + valproate
ประชากรเด็ก
โรคจิตเภทในวัยรุ่น
ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 6 สัปดาห์ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยจิตเภทวัยรุ่น 302 คน (อายุ 13-17 ปี) ซึ่งมีอาการทางบวกหรือทางลบ aripiprazole มีความสัมพันธ์กับอาการทางจิตที่ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติมากกว่ายาหลอก
ในการวิเคราะห์ย่อยของผู้ป่วยวัยรุ่นที่มีอายุระหว่าง 15 ถึง 17 ปี ซึ่งคิดเป็น 74% ของประชากรที่ลงทะเบียนทั้งหมด พบว่ายังคงรักษาผลได้ในระหว่างการศึกษาขยายฉลากแบบเปิด 26 สัปดาห์
อาการคลั่งไคล้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีโรค Bipolar Type I
Aripiprazole ได้รับการศึกษาในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 30 สัปดาห์ซึ่งเกี่ยวข้องกับเด็กและวัยรุ่น 296 คน (10-17 ปี) ที่มีคุณสมบัติตรงตามเกณฑ์ DSM-IV สำหรับโรค Bipolar I ที่มีอาการคลุ้มคลั่งหรือผสมกันโดยมีหรือไม่มีอาการ โรคจิตและมีอาการพื้นฐาน Y- คะแนน MRS ≥ 20 ในผู้ป่วยที่รวมอยู่ในการวิเคราะห์ประสิทธิภาพเบื้องต้น ผู้ป่วย 139 คนได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคสมาธิสั้น
Aripiprazole เหนือกว่ายาหลอกในการเปลี่ยนคะแนน Y-MRS ทั้งหมดจากการตรวจวัดพื้นฐานในสัปดาห์ที่ 4 และสัปดาห์ที่ 12 ใน "การวิเคราะห์หลังการทดลอง การปรับปรุงเมื่อเทียบกับยาหลอกมีความเด่นชัดมากขึ้นในผู้ป่วยที่มีอาการสมาธิสั้นร่วมด้วย มากกว่าในผู้ป่วยที่เป็นโรคสมาธิสั้นร่วมด้วย ให้กับกลุ่มที่ไม่มีสมาธิสั้นซึ่งไม่มีความแตกต่างจากยาหลอก ไม่มีการป้องกันการกำเริบของโรค
ตารางที่ 1: การปรับปรุงเฉลี่ยจากค่าพื้นฐานในคะแนน YMRS สำหรับการเจ็บป่วยทางจิตเวช
n = 51 ในสัปดาห์ที่ 4
bn = 46 ในสัปดาห์ที่ 4
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดจากการรักษาในผู้ป่วยที่ได้รับยา 30 มก. ได้แก่ โรค extrapyramidal (28.3%), อาการง่วงซึม (27.3%), ปวดศีรษะ (23.2%) และคลื่นไส้ (14.1%) น้ำหนักที่เพิ่มขึ้นเฉลี่ยในช่วงการรักษา 30 สัปดาห์คือ 2.9 กก. เทียบกับ 0.98 กก. ในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก
ความหงุดหงิดที่เกี่ยวข้องกับโรคออทิสติกในผู้ป่วยเด็ก (ดูหัวข้อ 4.2)
Aripiprazole ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยอายุ 6-17 ปีในการศึกษาสองครั้งที่ได้รับยาหลอกที่ได้รับยาหลอก 2 ครั้ง (ยายืดหยุ่นหนึ่งครั้ง (2-15 มก. ต่อวัน) และยาคงที่ 1 มก. (5, 10 หรือ 15 มก. ต่อวัน) มก. ต่อวัน)] และในการศึกษาฉลากแบบเปิดนาน 52 สัปดาห์ ในการศึกษาเหล่านี้ ปริมาณเริ่มต้นคือ 2 มก. ต่อวัน เพิ่มขึ้นเป็น 5 มก. ต่อวันหลังจากผ่านไปหนึ่งสัปดาห์ และเพิ่มขึ้น 5 มก. ต่อวันในแต่ละสัปดาห์จนกว่าจะถึงปริมาณที่กำหนด ผู้ป่วยมากกว่า 75% มีอายุต่ำกว่า 13 ปี Aripiprazole แสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่เหนือกว่าทางสถิติกับยาหลอกในระดับย่อยความหงุดหงิด รายการตรวจสอบพฤติกรรมผิดปกติ. อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการระบุความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการค้นพบนี้ ข้อมูลด้านความปลอดภัยรวมถึงการเพิ่มของน้ำหนักและการเปลี่ยนแปลงของระดับโปรแลคติน ระยะเวลาของการศึกษาความปลอดภัยระยะยาวจำกัดอยู่ที่ 52 สัปดาห์ ในกลุ่มของการศึกษาทางคลินิกดำเนินการ อุบัติการณ์ของระดับโปรแลคตินในเลือดต่ำในเพศหญิง (
Aripiprazole ยังได้รับการศึกษาในการศึกษาการบำรุงรักษาระยะยาวที่ควบคุมด้วยยาหลอก หลังจากรักษาเสถียรภาพด้วย aripiprazole เป็นเวลา 13-26 สัปดาห์ (2-15 มก. ต่อวัน) ผู้ป่วยที่มีการตอบสนองคงที่ได้รับการรักษาด้วย aripiprazole หรือเปลี่ยนไปใช้ยาหลอกเป็นเวลา 16 สัปดาห์อัตราการกำเริบของ Kaplan-Meier ในสัปดาห์ที่ 16 เท่ากับ 35% สำหรับ aripiprazole และ 52% สำหรับยาหลอก อัตราความเสี่ยงในการกำเริบของโรคใน 16 สัปดาห์ (aripiprazole / placebo) เท่ากับ 0.57 (ความแตกต่างไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ) การเพิ่มน้ำหนักเฉลี่ยเกินระยะการรักษาเสถียรภาพ (สูงสุด 26 สัปดาห์) ด้วย aripiprazole เท่ากับ 3.2 กก. และพบว่าน้ำหนักเฉลี่ยเพิ่มขึ้น 2.2 ในระหว่างระยะที่สอง (16 สัปดาห์) ของการศึกษา กก. สำหรับ aripiprazole เทียบกับ 0.6 กก. สำหรับ อาการ Extrapyramidal ของยาหลอกได้รับการรายงานส่วนใหญ่ในช่วงการรักษาเสถียรภาพใน 17% ของผู้ป่วยโดยมีอาการสั่นในผู้ป่วย 6.5%
Tics ที่เกี่ยวข้องกับ Tourette's syndrome ในผู้ป่วยเด็ก (ดูหัวข้อ 4.2)
ประสิทธิภาพของ aripiprazole ได้รับการศึกษาในเด็กที่มีอาการ Tourette's syndrome (aripiprazole: n = 99, placebo: n = 44) ในการศึกษาแบบสุ่มตัวอย่างแบบ double-blind และ placebo-controlled 8 สัปดาห์โดยใช้การออกแบบที่มีขนาดยาคงที่ตามน้ำหนัก กลุ่มการรักษาสำหรับช่วงขนาดยา 5 มก. / วันถึง 20 มก. / วันด้วยขนาดเริ่มต้น 2 มก. ผู้ป่วยอายุ 7 ถึง 17 ปีและมีคะแนนเฉลี่ย 30 ใน Yale Global Tic Severity Scale (YGTSS) คะแนน Tic ทั้งหมด (TTS) ที่การตรวจวัดพื้นฐาน Aripiprazole แสดงให้เห็นถึงการเปลี่ยนแปลงของ TTS ใน YGTSS ระหว่างการตรวจวัดพื้นฐานและสัปดาห์ที่ 8 ของ 13.35 ในกลุ่มที่ได้รับยาขนาดต่ำ (5 มก. หรือ 10 มก.) และ 16.94 ในกลุ่มที่ได้รับยาขนาดสูง (10 มก. หรือ 20 มก.) ) เมื่อเทียบกับการปรับปรุงของ 7.09 ในกลุ่มยาหลอก
ประสิทธิภาพของ aripiprazole ในเด็กที่มีอาการ Tourette's syndrome (aripiprazole: n = 32, placebo: n = 29) ยังได้รับการศึกษาในช่วงขนาดยาที่ยืดหยุ่นได้ระหว่าง 2 มก. / วันถึง 20 มก. / วันด้วยยาเดี่ยวเริ่มต้น 2 มก. ใน การศึกษาแบบสุ่มตัวอย่าง ปกปิดทั้งสองด้าน ควบคุมด้วยยาหลอก 10 สัปดาห์ ดำเนินการในเกาหลีใต้ ผู้ป่วยอายุ 6 ถึง 18 ปีและมีคะแนนเฉลี่ย 29 ที่ TTS ของ YGTSS ที่การเข้ากลุ่ม กลุ่ม aripiprazole แสดงให้เห็นถึงการปรับปรุง 14.97 ใน การเปลี่ยนแปลงใน YGTSS TTS ระหว่างการตรวจวัดพื้นฐานและสัปดาห์ที่ 10 เทียบกับการปรับปรุง 9.62 ในกลุ่มยาหลอก
เมื่อพิจารณาถึงขนาดของผลการรักษาที่สัมพันธ์กับผลของยาหลอกจำนวนมากและผลที่ไม่ชัดเจนต่อการทำงานทางจิตสังคม ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของผลลัพธ์ด้านประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการกำหนดในการศึกษาระยะสั้นทั้งสองนี้ ไม่มีข้อมูลระยะยาวเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ aripiprazole ในความผิดปกติที่ผันผวนนี้
European Medicines Agency ได้ชะลอภาระหน้าที่ในการส่งผลการศึกษากับ ABILIFY ในกลุ่มย่อยอย่างน้อยหนึ่งกลุ่มของประชากรเด็กในการรักษาโรคจิตเภทและโรคอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว (ดูหัวข้อ 4.2 สำหรับข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ในเด็ก)
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
Aripiprazole ถูกดูดซึมได้ดีโดยมีความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดภายใน 3-5 ชั่วโมงหลังการให้ยา Aripiprazole มีการเผาผลาญก่อนระบบน้อยที่สุด การดูดซึมทางปากที่แน่นอนของสูตรยาเม็ดคือ 87% อาหารที่มีไขมันสูงไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ aripiprazole
การกระจาย
Aripiprazole มีการกระจายอย่างกว้างขวางทั่วร่างกายโดยมีปริมาตรการกระจายที่ชัดเจน 4.9 ลิตร/กก. ซึ่งบ่งชี้ว่ามีการกระจายตัวนอกหลอดเลือดอย่างกว้างขวาง ที่ความเข้มข้นในการรักษา aripiprazole และ dehydro-aripiprazole จะจับกับโปรตีนในพลาสมาในระดับที่มากกว่า 99% ซึ่งส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
Aripiprazole ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยตับ ส่วนใหญ่ผ่านสามเส้นทางการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ: ดีไฮโดรจีเนชัน ไฮดรอกซิเลชัน และ N-ดีอัลคิเลชัน จากการศึกษา ในหลอดทดลองเอนไซม์ CYP3A4 และ CYP2D6 มีหน้าที่ในการดีไฮโดรจีเนชันและไฮดรอกซิเลชันของ aripiprazole และ N-dealkylation จะถูกเร่งโดย CYP3A4 Aripiprazole เป็นโมเลกุลที่เด่นในระบบการไหลเวียนของระบบ ในสภาวะคงตัว dehydro-aripiprazole ซึ่งเป็นเมตาบอไลต์ที่ทำงานอยู่จะมีสัดส่วนประมาณ 40% ของ AUC ของ aripiprazole ในพลาสมา
การกำจัด
ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตที่กำจัดสำหรับ aripiprazole อยู่ที่ประมาณ 75 ชั่วโมงในสารเมแทบอลิซึม CYP2D6 ที่แรง และประมาณ 146 ชั่วโมงในสารที่มีฤทธิ์อ่อน CYP2D6
การกวาดล้างร่างกายโดยรวมของ aripiprazole คือ 0.7 มล. / นาที / กก. โดยส่วนใหญ่จะผ่านทางตับ
หลังจากได้รับ aripiprazole ที่ติดฉลาก 14C ในช่องปากเพียงครั้งเดียว พบว่าประมาณ 27% ของกัมมันตภาพรังสีที่ได้รับในปัสสาวะและประมาณ 60% ในอุจจาระ น้อยกว่า 1% ของ aripiprazole ที่ไม่เปลี่ยนแปลงถูกขับออกทางปัสสาวะและประมาณ 18% หายเป็นปกติในอุจจาระ
เภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มผู้ป่วยพิเศษ
ประชากรเด็ก
เภสัชจลนศาสตร์ของ aripiprazole และ dehydro-aripiprazole ในผู้ป่วยเด็กอายุ 10-17 ปีมีความคล้ายคลึงกับยาในผู้ใหญ่หลังจากแก้ไขความแตกต่างของน้ำหนักตัว
ผู้สูงอายุ
ไม่มีความแตกต่างในเภสัชจลนศาสตร์ของ aripiprazole ระหว่างผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดีและผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาว และไม่มีผลที่ตรวจพบได้จากอายุในการวิเคราะห์เภสัชจลนศาสตร์ของประชากรของผู้ป่วยจิตเภท
เพศ
ไม่มีความแตกต่างในเภสัชจลนศาสตร์ของ aripiprazole ระหว่างชายและหญิงที่มีสุขภาพดี และไม่มีผลใดๆ ของการมีเพศสัมพันธ์ที่ตรวจพบในการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ในประชากรของผู้ป่วยจิตเภท
ควันและการแข่งขัน
การประเมินเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรไม่พบหลักฐานของความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกหรือผลของการสูบบุหรี่ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ aripiprazole
โรคไต
ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ aripiprazole และ dehydro-aripiprazole มีความคล้ายคลึงกันในผู้ป่วยโรคไตวายรุนแรงเมื่อเทียบกับเด็กที่มีสุขภาพดี
โรคตับ
ในการศึกษาครั้งเดียวในอาสาสมัครที่มีระดับของตับแข็งในตับที่แตกต่างกัน (Child-Pugh Classes A, B และ C) ไม่ได้แสดงผลกระทบที่มีนัยสำคัญของการทำงานของตับบกพร่องต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ aripiprazole และ dehydro-aripiprazole แต่การศึกษานี้มีผู้ป่วยเพียง 3 ราย ด้วยโรคตับแข็งในตับระดับ C ซึ่งไม่เพียงพอต่อการสรุปเกี่ยวกับความสามารถในการเผาผลาญของมัน
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลความปลอดภัยที่ไม่ใช่ทางคลินิกเปิดเผยว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปของ เภสัชวิทยาความปลอดภัย, ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ศักยภาพในการก่อมะเร็ง ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์และพัฒนาการ
ผลกระทบที่มีนัยสำคัญจากมุมมองของความเป็นพิษพบได้เฉพาะในขนาดยาหรือการสัมผัสที่ดีเกินกว่าค่าสูงสุดของมนุษย์ ซึ่งบ่งชี้ว่าผลกระทบเหล่านี้มีความเกี่ยวข้องทางคลินิกเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลย ซึ่งรวมถึง: ความเป็นพิษต่อต่อมหมวกไตตามขนาดยา (การสะสมของเม็ดสีไลโปฟุสซินและ/หรือการสูญเสียเซลล์พาเรงคิมา) ในหนูหลัง 104 สัปดาห์ที่ขนาดยาตั้งแต่ 20 ถึง 60 มก. / กก. / วัน (3 ถึง 10 เท่าของ AUC เฉลี่ยที่สภาวะคงตัวที่ ปริมาณสูงสุดที่แนะนำในมนุษย์) และการเพิ่มขึ้นของมะเร็งต่อมหมวกไตและมะเร็งต่อมหมวกไตร่วมกับ adrenocortical adenomas ในหนูเพศเมียที่ 60 มก. / กก. / วัน (10 เท่าของ AUC เฉลี่ยที่สภาวะคงตัวที่ปริมาณสูงสุดที่แนะนำในผู้ชาย)
การได้รับสารที่ไม่ก่อมะเร็งสูงสุดในหนูเพศเมียคือ 7 เท่าของการสัมผัสของมนุษย์ตามขนาดที่แนะนำ
การค้นพบเพิ่มเติมคือ การเกิด lithiasis ทางเดินน้ำดีอันเป็นผลมาจากการตกตะกอนของ aripiprazole hydroxymetabolite sulfoconjugates ในน้ำดีของลิงหลังจากได้รับยาทางปากซ้ำ ๆ ตั้งแต่ 25 ถึง 125 มก. / กก. / วัน (1 ถึง 3 เท่าของค่าเฉลี่ย AUC ของสภาวะคงตัวที่ขนาดยาสูงสุดที่แนะนำ หรือ 16 ถึง 81 เท่าของขนาดยาสูงสุดของมนุษย์ที่แนะนำในหน่วย มก. / ตร.ม. สูงกว่า 6% ของความเข้มข้นของน้ำดีที่พบในลิงในการศึกษา 39 สัปดาห์และต่ำกว่า (6%) ขีดจำกัดความสามารถในการละลายของพวกมัน ในหลอดทดลอง.
ในการศึกษาทางคลินิกขนาดยาซ้ำในหนูและสุนัขที่เป็นเด็ก ข้อมูลความเป็นพิษของ aripiprazole เทียบได้กับที่พบในสัตว์ที่โตเต็มวัย และไม่มีหลักฐานของความเป็นพิษต่อระบบประสาทหรืออาการไม่พึงประสงค์จากพัฒนาการ
จากผลการทดสอบความเป็นพิษต่อยีนมาตรฐานทั้งชุด aripiprazole ถือว่าไม่เป็นพิษต่อยีน Aripiprazole ไม่ส่งผลต่อภาวะเจริญพันธุ์ในการศึกษาความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ สังเกตสัญญาณของความเป็นพิษต่อพัฒนาการรวมทั้งการสร้างกระดูกของทารกในครรภ์ที่ล่าช้าตามขนาดยาและผลกระทบที่อาจก่อให้เกิดการก่อมะเร็งในหนูทดลองในปริมาณที่ส่งผลให้เกิดการได้รับยาใต้ผิวหนัง (อิงตาม AUC) และในกระต่ายในปริมาณที่ส่งผลให้ได้รับสัมผัส 3 ถึง 11 เท่า ค่าเฉลี่ย AUC ที่ สภาวะคงตัวที่ขนาดยาสูงสุดที่แนะนำ ความเป็นพิษของมารดาเกิดขึ้นในปริมาณที่คล้ายกับที่กระตุ้นความเป็นพิษต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แลคโตสโมโนไฮเดรต
แป้งข้าวโพด
ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส
ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลส
แมกนีเซียมสเตียเรต
ทะเลสาบอลูมิเนียมสีคราม (E132)
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากความชื้น
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
แผ่นอลูมิเนียมเจาะรูขนาด 14 x 1, 28 x 1, 49 x 1, 56 x 1, 98 x 1 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Otsuka Pharmaceutical Europe Ltd.
Gallions, Wexham Springs, ถนน Framewood,
Wexham, SL3 6PJ - สหราชอาณาจักร
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
EU / 1/04/276 / 001-005
036582017
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรก: 04 มิถุนายน 2547
วันที่ต่ออายุครั้งล่าสุด: 04 มิถุนายน 2552
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
D.CCE กุมภาพันธ์ 2015