สารออกฤทธิ์: Diclofenac
PENNSAID โซลูชันทางผิวหนัง
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
เพนน์ไซด®
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
สารละลายทางผิวหนัง 1 มล. มีไดโคลฟีแนคโซเดียม 16.05 มก.
สำหรับสารเพิ่มปริมาณ ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
โลชั่นบำรุงผิว
สารละลายของผิวหนังเป็นของเหลวใส ไม่มีสี จนถึงสีชมพูหรือสีส้ม
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
PENNSAID® (16 มก. / มล. ของไดโคลฟีแนคโซเดียม) เป็นวิธีการแก้ปัญหาทางผิวหนังที่ระบุในการบรรเทาอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับโรคข้อเข่าเสื่อมของข้อต่อผิวเผินรวมถึงข้อเข่า
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ PENNSAID® ในข้อต่อขนาดใหญ่และลึกซึ่งเรียงรายไปด้วยชั้นของกล้ามเนื้อหรือเนื้อเยื่ออ่อนอื่นๆ เช่น สะโพกหรือกระดูกสันหลัง
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
PENNSAID® ใช้เฉพาะที่ข้อต่อที่เจ็บปวด
หลังจากล้างบริเวณที่จะรับการบำบัดด้วยสบู่และน้ำและรอให้แห้ง ให้ใช้ PENNSAID® ประมาณ 20 หรือ 40 หยด (ประมาณ 0.5 หรือ 1 มล.) (ไดโคลฟีแนคโซเดียม 16 มก. / มล.) ตามลำดับสำหรับหนึ่ง "สื่อร่วม ( เช่น ข้อมือ) หรือใหญ่ (เช่น ข้อเข่า) ผู้ป่วยควรใช้สูงสุด 40 หยด วันละ 4 ครั้งต่อข้อ ตามที่แพทย์ผู้ทำการรักษาแนะนำ วิธีแก้ปัญหาโดยแบ่งเป็นส่วนๆ 5 หรือ 10 หยด สำหรับ "ขนาดกลางหรือขนาดใหญ่" ข้อต่อ แจกจ่าย PENNSAID® ให้ทั่วบริเวณที่จะรักษาด้วยมือหรือนิ้วมือ ทำซ้ำขั้นตอนจนกว่าคุณจะใช้ยา PENNSAID® ครบตามขนาดที่แนะนำ ใช้วันละ 4 ครั้ง
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตและตับบกพร่อง:
สำหรับการใช้ PENNSAID ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับหรือไต ดูหัวข้อ 4.4
การใช้งานในเด็ก: เนื่องจากไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ PENNSAID® ในกุมารเวชศาสตร์ จึงไม่แนะนำให้ใช้ในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้
04.3 ข้อห้าม
PENNSAID® (16 มก. / มล. diclofenac sodium) ห้ามใช้ในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตรและในผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อยา diclofenac หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของสารละลาย
เนื่องจากอาจมีกรณีของความไวข้ามกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์อื่น ๆ แม้จะอยู่ในกลุ่มที่แตกต่างกัน ไม่ควรใช้ไดโคลฟีแนคในอาสาสมัครที่เกิดขึ้นหลังจากรับประทานกรดอะซิติลซาลิไซลิก (ASA) ทางปากหรือโดย ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs), โรคหอบหืด, ลมพิษ, โรคจมูกอักเสบเฉียบพลันหรืออาการแพ้อื่น ๆ
โรคภูมิแพ้หรือความไวของผิวหนัง: PENNSAID® ยังมีไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) เป็นตัวแทนพาหะ ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีประวัติการแพ้หรือความไวของผิวหนังต่อ DMSO
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
การเกิดผลข้างเคียงสามารถลดลงได้โดยใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดในเวลาที่สั้นที่สุดที่จำเป็นในการควบคุมอาการ
ผู้สูงอายุ: ในผู้สูงอายุมี "ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์จากยากลุ่ม NSAIDs ในช่องปากที่เพิ่มขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งการมีเลือดออกในทางเดินอาหารและการเจาะรู ซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้
ผู้ป่วยที่มีประวัติความเป็นพิษต่อระบบทางเดินอาหาร โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าผู้สูงอายุ ควรรายงานอาการท้องผิดปกติ (โดยเฉพาะเลือดออกในทางเดินอาหาร) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มแรกของการรักษา
ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ร้ายแรง ซึ่งบางรายอาจถึงขั้นเสียชีวิต รวมทั้งโรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง อาการสตีเวนส์-จอห์นสันซินโดรม และเนื้องอกที่ผิวหนังที่เป็นพิษมีรายงานน้อยมากที่เกี่ยวข้องกับการใช้ NSAIDs (ดูหัวข้อ 4.8)
ในผู้ป่วยความเสี่ยงสูงสุดของปฏิกิริยาดังกล่าวเกิดขึ้นในระยะเริ่มต้นของการรักษา: การเกิดปฏิกิริยาเกิดขึ้นภายในเดือนแรกของการรักษาในกรณีส่วนใหญ่
ควรยุติการรักษาด้วย PENNSAID® เมื่อมีอาการผื่นขึ้นผิวหนังครั้งแรก แผลเยื่อเมือก หรืออาการอื่นๆ ของการแพ้
ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำให้ล้างมือหลังการใช้เพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้สัมผัสกับดวงตา เยื่อเมือก และผิวหนังที่ไม่เกี่ยวข้องกับการรักษา
ไม่ควรใช้ยาตัวอื่นกับบริเวณที่ได้รับผลกระทบในเวลาเดียวกันกับ PENNSAID®
โอกาสที่ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อาจเกิดขึ้นหลังการใช้ PENNSAID® เฉพาะที่นั้นต่ำมาก เมื่อเทียบกับความถี่ของการเกิดผลที่ไม่พึงประสงค์หลังการให้ไดโคลฟีแนกในช่องปาก เนื่องจากการดูดซึมของ PENNSAID® ในร่างกายต่ำ ยานี้ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง เนื่องจากพบกรณีที่แยกได้ของปฏิกิริยาทางระบบที่มีการเสื่อมสภาพของการทำงานของไตหลังการให้ NSAIDs ทางปากหรือเฉพาะที่ ควรพิจารณาปริมาณยาPENNSAID®ที่ต่ำที่สุดต่อข้อ
ระบบตับ:
ค่าทดสอบการทำงานของตับเพิ่มขึ้นเล็กน้อยหลังการรักษาด้วย PENNSAID® หากค่าผิดปกติเหล่านี้ยังคงอยู่หรือแย่ลงหรือมีอาการทางคลินิกหรืออาการบ่งชี้ว่าเป็นโรคตับหรือมีอาการอื่น ๆ (เช่น eosinophilia ผื่น) ควรหยุดใช้ Pennsaid หากจำเป็นต้องให้ยานี้ในกรณีที่ตับบกพร่องอย่างรุนแรง ควรทำภายใต้การสังเกตทางการแพทย์อย่างระมัดระวัง
ใช้ความระมัดระวังในการใช้โซเดียมไดโคลฟีแนคในผู้ป่วยที่มีตับพอร์ไฟเรีย เนื่องจากโซเดียมไดโคลฟีแนกอาจทำให้เกิดวิกฤตได้
ระบบทางเดินอาหาร:
มีรายงานเกี่ยวกับแผลในกระเพาะอาหาร การเจาะทะลุ และเลือดออกในทางเดินอาหาร ซึ่งบางครั้งรุนแรงและไม่ค่อยถึงขั้นเสียชีวิต เมื่อมีหรือไม่มีอาการเบื้องต้น ได้รับรายงานในระหว่างการรักษาทางปากหรือทางทวารหนักด้วยยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) อย่างไรก็ตาม ระดับไดโคลฟีแนคในซีรัมสูงสุดหลังการใช้ PENNSAID® เฉพาะที่นั้นต่ำ (ต่ำกว่าที่ได้รับหลังจากให้ไดโคลฟีแนกขนาด 25 มก. ถึง 50 เท่า) ดังนั้น PENNSAID® (ไดโคลฟีแนคโซเดียม) สามารถให้อย่างเหมาะสมภายใต้การดูแลทางการแพทย์อย่างใกล้ชิดแก่ผู้ป่วยที่มีแนวโน้มว่าจะเป็น ไปจนถึงการระคายเคืองในทางเดินอาหาร รวมถึงผู้ที่มีประวัติเป็นแผลในกระเพาะอาหารที่เกิดจากยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ หรือเป็นโรคที่เกิดจากการอักเสบอื่นๆ ของระบบทางเดินอาหาร (เช่น โรคลำไส้ใหญ่อักเสบชนิดเป็นแผลหรือโรคโครห์น) ในกรณีเช่นนี้ แพทย์ต้องประเมินประโยชน์ของการรักษาโดยสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น (ดูการคุมกำเนิดและผลที่ไม่พึงประสงค์)
ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้ติดต่อแพทย์ที่รักษาทันทีเมื่อมีอาการหรืออาการแสดงของแผลในกระเพาะอาหารหรือมีเลือดออกในทางเดินอาหาร ปฏิกิริยาเหล่านี้สามารถเกิดขึ้นได้ตลอดเวลาระหว่างการรักษา โดยไม่มีอาการหรืออาการเบื้องต้นใดๆ
โรคผิวหนัง:
ส่วนที่รักษาด้วย PENNSAID® จะต้องไม่ปิดด้วยผ้าพันแผล
ควรใช้ PENNSAID® กับผิวหนังที่ปราศจากแผลหรือการติดเชื้อ ห้ามใช้ PENNSAID® กับข้อต่อที่มีโรคผิวหนังก่อนหน้านี้ (เช่น โรคสะเก็ดเงิน) เว้นแต่จะได้รับคำแนะนำจากแพทย์
ไม่แนะนำให้ใช้ PENNSAID® กับเยื่อเมือก
ภูมิไวเกิน:
ไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) ที่มีอยู่ในPENNSAID®สามารถกระตุ้นการปลดปล่อยฮีสตามีนและรายงานปฏิกิริยาภูมิไวเกินเป็นครั้งคราวหลังการให้ยาเฉพาะที่ ในกรณีที่มีปฏิกิริยา anaphylactoid จำเป็นต้องทำการบำบัดอย่างเพียงพอและหยุดใช้ PENNSAID®
จักษุวิทยา:
ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง DMSO ในปริมาณสูงโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่องปากทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่ผิดปกติของเลนส์ตา ในการศึกษาไพรเมตและในมนุษย์ ไม่พบการเปลี่ยนแปลงดังกล่าวหลังจากให้ไดเมทิล ซัลฟอกไซด์ทางตาและทางปาก
การติดเชื้อ:
ฤทธิ์ต้านการอักเสบและยาแก้ปวดของไดโคลฟีแนคโซเดียมอาจปกปิดอาการติดเชื้อตามปกติ ดังนั้นแพทย์จะต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษกับการพัฒนาที่เป็นไปได้ของการติดเชื้อที่ผิวหนังในพื้นที่ที่ผู้ป่วยใช้ยา
พบว่าความเข้มข้นสูงสุดของ diclofenac ในเลือดหลังจากใช้ PENNSAID® ขนาดสูงสุด (1 มล.) มีค่าน้อยกว่า 10 ng / ml ค่านี้ต่ำกว่าความเข้มข้นสูงสุดของ diclofenac ในเลือด 50 เท่า หลังการให้ไดโคลฟีแนก 25 มก.
PENNSAID® ประกอบด้วยไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนและปวดศีรษะ และอาจระคายเคืองต่อผิวหนัง
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ปฏิสัมพันธ์ที่รายงานในส่วนนี้สังเกตได้จากการใช้ไดโคลฟีแนคโซเดียมอย่างเป็นระบบ ความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ PENNSAID® เฉพาะที่ยังไม่เป็นที่ทราบ แต่อาจอยู่ในระดับต่ำ
กรดอะซิทิลซาลิไซลิก (ASA):
ระดับของ diclofenac ในซีรัมอาจลดลงเมื่อรับประทานควบคู่กับกรด acetylsalicylic การดูดซึมของกรด acetylsalicylic จะลดลงเมื่อมี diclofenac แม้ว่าปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์เหล่านี้ไม่ปรากฏว่ามีความเกี่ยวข้องทางคลินิก แต่ก็ไม่มีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนในการใช้ยาทั้งสองนี้ร่วมกัน
ดิจอกซิน:
Diclofenac สามารถเพิ่มความเข้มข้นของ digoxin ในพลาสมา ดังนั้นการปรับขนาดยาจึงอาจมีความจำเป็น
ลิเธียม:
ความเข้มข้นของลิเธียมในพลาสมาอาจเพิ่มขึ้นเมื่อให้ยาควบคู่ไปกับไดโคลฟีแนค (ซึ่งจะเปลี่ยนการกวาดล้างของลิเทียมในไต) อาจจำเป็นต้องปรับปริมาณลิเธียม
ยาลดน้ำตาลในเลือด:
การศึกษาเภสัชพลศาสตร์ไม่ได้แสดงศักยภาพของผลกระทบอันเนื่องมาจากการใช้ยาร่วมกับไดโคลฟีแนค อย่างไรก็ตาม มีรายงานแยกผลทั้งฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดและน้ำตาลในเลือดสูงต่อปริมาณยาลดน้ำตาลในเลือด
สารกันเลือดแข็ง:
NSAIDs อาจเพิ่มผลของสารต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน (ดูหัวข้อ 4.4)
ยาขับปัสสาวะ:
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์เป็นที่รู้จักกันในการยับยั้งการทำงานของยาขับปัสสาวะ การใช้ยาขับปัสสาวะต้านการอักเสบและโพแทสเซียมเจียดร่วมกันอาจทำให้โพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงจำเป็นต้องมีการตรวจสอบระดับเลือด / ในพลาสมาเป็นระยะ
กลูโคคอร์ติคอยด์:
การบริหารร่วมกันอาจทำให้ผลข้างเคียงทางเดินอาหารรุนแรงขึ้น
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs):
การบริหารช่องปากของยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์สองชนิดหรือมากกว่าพร้อมกันอาจช่วยให้เกิดผลที่ไม่พึงประสงค์ (ดูคำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)
เมโธเทรกเซต:
การใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์น้อยกว่า 24 ชั่วโมงก่อนหรือหลังการรักษาด้วย methotrexate ควรทำด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากยาเหล่านี้สามารถเพิ่มความเข้มข้นของเลือดและเพิ่มความเป็นพิษได้
ไซโคลสปอริน:
ความเป็นพิษต่อไตของ cyclosporine อาจเพิ่มขึ้นเนื่องจากผลของยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ต่อ prostaglandin ของไต
ควิโนโลนต้านเชื้อแบคทีเรีย:
มีรายงานเฉพาะของอาการชัก ซึ่งอาจเกิดจากการใช้ควิโนโลนร่วมกับยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์
ยาลดความดันโลหิต:
เช่นเดียวกับยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์อื่น ๆ ไดโคลฟีแนคอาจลดผลลดความดันโลหิตของโพรพาโนลอล สารเบต้า-บล็อคเกอร์อื่นๆ และยาลดความดันโลหิตอื่นๆ
ยาอื่นๆ:
ไม่ควรใช้เกลือโซเดียมไดโคลฟีแนกร่วมกับเกลือโพแทสเซียมไดโคลฟีแนค เนื่องจากทั้งสองมีอยู่ในพลาสมาในรูปของไอออนอินทรีย์ที่ออกฤทธิ์เหมือนกัน
Corticosteroids: เพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นแผลในทางเดินอาหารหรือมีเลือดออก (ดูหัวข้อ 4.4)
ยาต้านเกล็ดเลือดและยากลุ่ม selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs): เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดในทางเดินอาหาร (ดูหัวข้อ 4.4)
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
PENNSAID® มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.3 และ 5.3)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
มีรายงานเกี่ยวกับอาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ เวียนศีรษะ และสับสนทางจิตหลังการรักษาด้วยยาไดโคลฟีแนค ผู้ป่วยควรตระหนักว่าผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ดังกล่าวอาจเกิดขึ้นได้ และควรได้รับการแนะนำว่าอย่าใช้เครื่องจักรและไม่ควรขับรถหากได้รับผลกระทบ
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
แอปพลิเคชั่นเฉพาะ:
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์แบ่งออกเป็นท้องถิ่นจึงเกี่ยวข้องกับพื้นที่ของการใช้งานและเป็นระบบการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมโดยปกปิดสองทาง 6 ครั้งเน้นถึงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้โดยมีอุบัติการณ์เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในกลุ่มที่รับการรักษาด้วย PENNSAID® เมื่อเทียบกับกลุ่มเปรียบเทียบที่รักษาด้วยยาหลอก ที่ไซต์ที่ใช้ กรณีของผิวแห้ง (35, 8% เทียบกับ 6.86% ในกลุ่มยาหลอก) และผื่น (10.44% เทียบกับ 2.86% ในกลุ่มยาหลอก) มีนัยสำคัญทางสถิติ ผลที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ของ PENNSAID® ซึ่งมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับยาหลอก ได้แก่ อาการท้องผูก (3.83% เทียบกับ 0.57%) อาการอาหารไม่ย่อย (8.98 % เทียบกับ 4%) และอาการท้องอืด (4.49% เทียบกับ 0.57%)
มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้จากแสงและผิวหนังอักเสบจากการสัมผัสภายหลังการใช้ไดโคลฟีแนกเฉพาะที่
การดูดซึม diclofenac sodium อย่างเป็นระบบหลังจากการใช้ PENNSAID® เฉพาะที่ต่ำมากเมื่อเทียบกับการรับประทานยาเม็ด diclofenac sodium อย่างไรก็ตาม เมื่อใช้ PENNSAID® กับบริเวณผิวที่ค่อนข้างใหญ่เป็นระยะเวลานาน อาจเป็นไปได้ ของผลข้างเคียงทางระบบที่คล้ายกับผลกระทบต่อระบบที่เกิดจากยาไดโคลฟีแนคในช่องปากไม่สามารถละเว้นได้อย่างสมบูรณ์ ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากระบบได้อธิบายไว้ด้านล่าง
การบริหารช่องปาก:
การบริหารช่องปากของ diclofenac ทำให้เกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อันเนื่องมาจากปฏิกิริยาทางเดินอาหารทั้งในระบบและในท้องถิ่น
อาการไม่พึงประสงค์จากระบบทางเดินอาหารที่ร้ายแรงที่สุดคือการเป็นแผลและมีเลือดออกในขณะที่ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่รุนแรงที่สุดแม้ว่าจะพบได้ยากคือ erythema multiforme (กลุ่มอาการ Stevens-Johnson และ Lyell) มีรายงานการเสียชีวิตเป็นครั้งคราวโดยเฉพาะในผู้สูงอายุ
ปฏิกิริยา Bullous รวมถึง Stevens Johnson Syndrome และ Toxic Epidermal Necrolysis (หายากมาก)
มีรายงานเกี่ยวกับอาการบวมน้ำ ความดันโลหิตสูง และภาวะหัวใจล้มเหลวร่วมกับการรักษาด้วย NSAID
ระบบทางเดินอาหาร:
บางครั้ง: ปวดท้อง, ท้องอืด, ปวดท้อง, ปวดท้อง, คลื่นไส้, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการเบื่ออาหาร, ท้องร่วง, อาเจียนและท้องอืด
พบไม่บ่อย: เลือดออกในทางเดินอาหาร (ท้องเสียเป็นเลือด มีเมลานา เลือดออก) แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้โดยมีหรือไม่มีเลือดออกหรือการเจาะทะลุ
กรณีแยก: โรคของลำไส้ใหญ่ (ตัวอย่างเช่น: อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นเลือดออกที่ไม่เฉพาะเจาะจงและการกำเริบของอาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลหรือโรคของ Crohn), การหดตัวของกระบังลมในลำไส้, ความเป็นกรด, เปื่อย, glossitis, ลิ้นเหนียว, แผลของหลอดอาหาร, ท้องผูกและตับอ่อนอักเสบ
ระบบประสาทส่วนกลาง:
บางครั้ง: เวียนศีรษะ ปวดหัวและเวียนศีรษะ
ไม่ค่อย: ง่วงนอน, วิงเวียน, สมาธิสั้นและเมื่อยล้า.
กรณีแยกเดี่ยว: การรบกวนทางประสาทสัมผัสรวมทั้งการระงับความรู้สึก, ความผิดปกติของหน่วยความจำ, อาการเวียนศีรษะ, นอนไม่หลับ, หงุดหงิด, ชัก, ซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, ฝันร้าย, แรงสั่นสะเทือน, ปฏิกิริยาทางจิตและเยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อ
ความรู้สึกพิเศษ:
กรณีแยก: การรบกวนทางสายตา (ภาพซ้อน, ภาพซ้อน), การได้ยินบกพร่อง, หูอื้อและรสชาติที่เปลี่ยนแปลง
หัวใจและหลอดเลือด:
พบไม่บ่อย: ใจสั่น แน่นหน้าอก และหัวใจเต้นผิดจังหวะ
กรณีที่แยกได้: ภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรงขึ้นและความดันโลหิตสูง
โรคผิวหนัง:
บางครั้ง: ผื่นที่ผิวหนังและมีอาการคัน
ไม่ค่อย: ลมพิษ
กรณีที่แยกได้: โรคผิวหนังที่ลุกลาม, ผื่นแดง, กลาก, erythema multiforme, กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน, กลุ่มอาการไลล์ (toxic epidermal necrolysis), erythroderma (exfoliating dermatitis), ผมร่วง, ปฏิกิริยาไวแสงและ purpura ซึ่งรวมถึง purpura แพ้
ระบบไต:
ไม่ค่อย: อาการบวมน้ำ (ใบหน้า, ทั่วไป, อุปกรณ์ต่อพ่วง)
กรณีแยก: ภาวะไตวายเฉียบพลัน, โรคไต, ความผิดปกติของระบบปัสสาวะ (เช่น ปัสสาวะเป็นเลือดและโปรตีนในปัสสาวะ), โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้าและเนื้อร้าย papillary
โลหิตวิทยา:
กรณีแยก: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, haemolytic anemia, aplastic anemia และ anemia เนื่องจากมีเลือดออกในทางเดินอาหาร
ตับ:
เป็นครั้งคราว: เพิ่มขึ้น (≥ 3 เท่าเหนือขีดจำกัดปกติ) ใน AST, ALT
พบไม่บ่อย: การทำงานของตับเปลี่ยนแปลง รวมทั้งโรคตับอักเสบที่มีหรือไม่มีโรคดีซ่าน
กรณีแยก: ตับอักเสบเฉียบพลัน
ภูมิไวเกิน:
พบไม่บ่อย: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน เช่น โรคหอบหืดในผู้ป่วยที่ไวต่อกรดอะซิติลซาลิไซลิก เช่น หลอดลมหดเกร็ง ปฏิกิริยาภูมิแพ้ทางระบบ/แอนาฟิแล็กทอยด์ ซึ่งรวมถึงความดันเลือดต่ำ
กรณีแยก: vasculitis และปอดบวม
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
PENNSAID® ใช้ภายนอกเท่านั้น การดูดซึมไดโคลฟีแนกอย่างเป็นระบบในระดับต่ำจาก PENNSAID® แสดงให้เห็นว่ากรณีของความเป็นพิษต่อยาเกินขนาดเฉพาะที่ไม่น่าเป็นไปได้อย่างยิ่ง
ในกรณีที่กลืนกินเข้าไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ปริมาณของไดโคลฟีแนคโซเดียม (900 มก.) ที่บรรจุอยู่ในขวด PENNSAID® ขนาด 60 มล. อาจทำให้เกิดความผิดปกติของกระเพาะอาหารชั่วคราวและ/หรือการทำงานของไตบกพร่อง ควรลดการดูดซึมให้เหลือน้อยที่สุดโดยให้ถ่านกัมมันต์ ควรเฝ้าติดตามการทำงานของไตและทางเดินอาหารสำหรับการระคายเคืองหรือเลือดออกที่อาจเกิดขึ้นได้ ภาวะแทรกซ้อน เช่น ความดันเลือดต่ำ เลือดออกในทางเดินอาหาร และภาวะไตวาย ควรได้รับการรักษาตามอาการและการรักษาแบบประคับประคอง การขับปัสสาวะแบบบังคับอาจมีการใช้อย่างจำกัด ปริมาณ DMSO (36 กรัม) จะต่ำกว่าระดับอันตรายขั้นต่ำในมนุษย์มาก (อิงจาก LD50 ในลิง> 11 กรัม/กก.)
การได้รับ DMSO แบบเฉียบพลันจากการสูดดมไอระเหยที่มีความเข้มข้นสูงด้วยการใช้หรือการใช้ PENNSAID® ในทางที่ผิดนั้นไม่น่าเป็นไปได้อย่างยิ่ง หากเกิดขึ้น อาจทำให้เกิดการระคายเคืองของเยื่อเมือกของทางเดินหายใจส่วนบน หายใจมีเสียงหวีด คลื่นไส้ หรืออาเจียน การบำบัดเกี่ยวข้องกับการใช้ออกซิเจน หรือมาตรการตามอาการอื่น ๆ ที่เห็นว่าจำเป็น
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
การจัดประเภท ATC: M02AA15,
หมวดหมู่ยารักษาโรค:
ยาเฉพาะสำหรับอาการปวดข้อและกล้ามเนื้อ
กลไกการออกฤทธิ์:
Diclofenac sodium เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ที่อยู่ในกลุ่มกรด arylacanoic ซึ่งมีคุณสมบัติลดอาการปวดและลดไข้ Diclofenac ยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandins ผ่านการยับยั้ง prostaglandin synthetase ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ การลดลงของการสร้างพรอสตาแกลนดินเป็นผลมาจากการแข่งขันระหว่างกรดไดโคลฟีแนคและกรดอาราคิโดนิกในการจับกับไซโคลออกซีเจเนส (โพรสตาแกลนดินซินธิเตส) ซึ่งอาจอธิบายกลไกการทำงานบางส่วน เนื่องจากไดโคลฟีแนคยังมีฤทธิ์ต้านการอักเสบในสัตว์ที่ได้รับการผ่าตัดต่อมหมวกไตด้วย ไม่ออกฤทธิ์ผ่านแกนต่อมใต้สมองและต่อมหมวกไต Diclofenac ถือเป็นยาแก้ปวดที่ออกฤทธิ์ต่อพ่วง
PENNSAID® ประกอบด้วยโซเดียม ไดโคลฟีแนคในสารละลายที่มีไดเมทิล-ซัลฟอกไซด์ (DMSO) ซึ่งช่วยในการแทรกซึมของยาผ่านผิวหนังไปยังเนื้อเยื่อและข้อต่อที่อยู่ข้างใต้ มีการตั้งสมมติฐานกลไกการออกฤทธิ์หลายอย่างสำหรับไดเมทิลซัลฟอกไซด์และมีแนวโน้มที่จะกระทำโดยกลไกร่วมกัน
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม:
Diclofenac sodium ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วเมื่อรับประทานเป็นสารละลายในช่องปาก เหน็บทางทวารหนัก หรือฉีดเข้ากล้าม เมื่อให้ในรูปแบบแคปซูลป้องกันทางเดินอาหาร โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานพร้อมอาหาร แคปซูลจะถูกดูดซึมได้ช้ากว่า Diclofenac ยังถูกดูดซึมผ่านผิวหนัง
หลังจากใช้ PENNSAID® 1.0 มล. (15 มก. ไดโคลฟีแนคโซเดียม) ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาเฉลี่ยในพลาสมา (Cmax) ของไดโคลฟีแนกคือ 9.7 ng / ml ความเข้มข้นนี้ถึงหลังจาก 24-48 ชั่วโมง (Tmax)
การกระจายและการเผาผลาญ:
แม้ว่า diclofenac ที่ให้ทางปากจะถูกดูดซึมได้เกือบหมด แต่เมแทบอลิซึมผ่านครั้งแรกนั้นมีเพียง 50 - 60% ของยาเท่านั้นที่จะไปถึงระบบไหลเวียนในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง ที่ความเข้มข้นในการรักษามากกว่า 99% จับกับโปรตีนในพลาสมา Diclofenac แทรกซึมของเหลวไขข้อและพบได้ในน้ำนมแม่ ครึ่งชีวิตในพลาสมาสุดท้ายจะอยู่ที่ประมาณ 1-2 ชั่วโมง
Diclofenac ถูกเผาผลาญเป็น 4 "-hydroxydiclofenac, 5-hydroxydiclofenac,
3 "-ไฮดรอกซีไดโคลฟีแนค, 3" -ไฮดรอกซี-4 "-เมทอกซีโคลฟีแนกและ 4", 5-ไดไฮดรอกซีโคลฟีแนก
การกำจัด:
Diclofenac sodium ถูกขับออกมาในรูปของ glucuronate และ sulfate conjugates ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในปัสสาวะและน้ำดี
ค่าเฉลี่ยการฟื้นตัวของปัสสาวะโดยรวมของไดโคลฟีแนคหลังจาก 120 ชั่วโมงคือ 3.68% อัตราการขับปัสสาวะสูงสุดทำได้ภายใน 24 ชั่วโมงและคงอยู่ได้นานถึง 48-72 ชั่วโมง
Diclofenac sodium และสารเมตาบอลิซึมของมันถูกกำจัดโดยไตเป็นหลัก (60%)
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
การทดสอบในหลอดทดลองและในร่างกายแบบมาตรฐานไม่ได้ระบุว่าไดโคลฟีแนคโซเดียมเป็นสารก่อกลายพันธุ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองในระยะยาวกับ diclofenac sodium พบว่าไม่มีการเพิ่มขึ้นของการเกิดมะเร็ง
ส่วนเติมเนื้อยาไดเมทิลซัลฟอกไซด์อาจก่อให้เกิดความเป็นพิษเฉพาะที่ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อบริหารให้ในรูปแบบที่ไม่เจือปน (เนื้อร้ายของกล้ามเนื้อ การอักเสบและอาการบวมน้ำ การลอกของผิวหนังหลังการบริหารให้ในกล้ามเนื้อ ใต้ผิวหนัง หรือเฉพาะที่ ตามลำดับ)ไดเมทิลซัลฟอกไซด์ทำให้เกิดแผลในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมหลายชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งในขนาดประมาณ 2.5 กรัมต่อกิโลกรัม / วันหรือสูงกว่าและด้วยวิธีการบริหารที่แตกต่างกัน
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
ไดเมทิลซัลฟอกไซด์, เอทานอล, กลีเซอรีน, โพรพิลีนไกลคอล, น้ำกลั่น
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
30ml และ 60ml: 3 ปี
15 มล.: 18 เดือน
หลังจากเปิดครั้งแรก: 12 สัปดาห์
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส ห้ามเก็บในตู้เย็น
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
PENNSAID® บรรจุในขวดโพลีเอทิลีนความหนาแน่นต่ำสีขาวรูปไข่ขนาด 20, 40 และ 75 มล. (ตามปริมาตร 15 มล. 30 มล. และ 60 มล. ตามลำดับ) พวกเขาถูกปิดผนึกด้วยฝาเกลียวโพลีเอทิลีนความหนาแน่นต่ำสีขาว 18 มม. และหลอดหยดพร้อมรางพลาสติก
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีการศึกษาเฉพาะ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
DIMETHAID (UK) LIMITED
Spectrum hause, 20/26 ต้นไม้เคอร์เซอร์
ลอนดอน EC4A 1 HY
ประเทศอังกฤษ
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
ขวดขนาด 15 มล.: AIC n °: 035719018
ขวด 30 ml: AIC n °: 035719020
ขวด 60 มล.: AIC n °: 035719032
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
01/11/2001
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
01/02/2007
