สารออกฤทธิ์: คลอนิดีน
CATAPRESAN 150 ไมโครกรัมเม็ด
CATAPRESAN 300 ไมโครกรัมเม็ด
CATAPRESAN 150 ไมโครกรัม / มล. สารละลายสำหรับฉีด
ทำไมจึงใช้ Catapresan? มีไว้เพื่ออะไร?
หมวดหมู่เภสัชบำบัด
ยาลดความดันโลหิต - ตัวรับ Imidazolin ตัวเอก
ตัวชี้วัดการรักษา
ทางปาก
ความดันโลหิตสูงทุกรูปแบบ
ฉีด
วิกฤตความดันโลหิตสูงและกรณีของความดันโลหิตสูงซึ่งไม่สามารถให้ยารับประทานได้ชั่วคราวหรือไม่สามารถพิสูจน์ได้ว่ามีประสิทธิภาพเพียงพอ เส้นทางการฉีดยา สงวนไว้สำหรับกรณีที่เข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Catapresan
ไม่ควรให้ Catapresan แก่ผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ และสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงที่เกิดจากโรคไซนัสที่ป่วยหรือบล็อก atrioventricular ระดับ 2 หรือ 3
ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์ยาในกรณีที่มีเงื่อนไขทางพันธุกรรมที่หายากซึ่งอาจเข้ากันไม่ได้กับหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณของผลิตภัณฑ์ (ดู: "คำเตือนพิเศษ")
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ยา Catapresan
Catapresan ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง, ภาวะไตวายเรื้อรัง, โรคหลอดเลือดสมอง, กล้ามเนื้อหัวใจตายเมื่อเร็ว ๆ นี้และ bradyarrhythmia เล็กน้อยหรือปานกลาง, ท้องผูก การบริหารในผู้ป่วยที่เป็นโรค polyneuropathy โรค Raynaud และอาการอุดกั้นอื่น ๆ ของการไหลเวียนของอุปกรณ์ต่อพ่วงควรดำเนินการด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง ควรปฏิบัติตามข้อควรระวังที่คล้ายกันในผู้ป่วยที่เป็นโรคซึมเศร้าหรือผู้ที่เป็นโรคซึมเศร้า เนื่องจากมีการรายงานกรณีของการเริ่มต้นหรือการเน้นย้ำของความผิดปกติดังกล่าวในระหว่างการรักษาด้วย clonidine
Catapresan ไม่มีประสิทธิภาพในความดันโลหิตสูง pheochromocytoma
Clonidine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของ Catapresan และสารเมตาโบไลต์ของมันถูกขับออกทางไตอย่างกว้างขวาง ในกรณีของภาวะไตไม่เพียงพอ จำเป็นต้องปรับขนาดยาอย่างระมัดระวังเป็นพิเศษ (ดู: "ขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา") การรักษาด้วย Catapresan เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ควรได้รับการตรวจสอบด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบรุนแรง
ในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา ยา Catapresan ความดันเลือดต่ำอาจมาพร้อมกับยาระงับประสาท ยาระงับประสาทมักจะบรรเทาลงในระหว่างการรักษาต่อไป หากจำเป็น ให้ลดขนาดยาลงภายใต้การดูแลของแพทย์
คลอนิดีนอาจกระตุ้นการทำงานของยากล่อมประสาทอื่น ๆ เช่น opioid agonists, ยาแก้ปวด, barbiturates, ยากล่อมประสาท, ยาชาหรือแอลกอฮอล์
การระงับการรักษาใดๆ จะต้องเกิดขึ้นภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น และค่อยๆ ให้ยาที่สำเร็จการศึกษาภายในสองสามวัน เพื่อหลีกเลี่ยงการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตอย่างกะทันหันที่ตามมาด้วยอาการคลาสสิก (อาการกระสับกระส่าย ใจสั่น หงุดหงิด ตัวสั่น ปวดหัว คลื่นไส้ ฯลฯ .) ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำไม่ให้หยุดการรักษาโดยไม่ปรึกษาแพทย์ผู้ให้การรักษาก่อน
หากต้องหยุดการรักษา แพทย์ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงในช่วง 2-4 วัน ความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นมากเกินไปหลังจากหยุดยา Catapresan อาจถูกย้อนกลับโดยการให้ phentolamine หรือ tolazoline ทางหลอดเลือดดำ (ดู: "ปฏิกิริยา") หากจำเป็นต้องยุติการรักษาด้วย ß-blocker ระยะยาวร่วมกัน ควรเลิกใช้ ß-blocker เป็นเวลาหลายวันก่อนการถอน clonidine อย่างค่อยเป็นค่อยไป ในผู้ป่วยที่เคยประสบกับปฏิกิริยาทางผิวหนังในท้องถิ่นกับแผ่นแปะผิวหนัง Catapresan การเปลี่ยนมาใช้ยา clonidine อาจส่งผลให้เกิดผื่นขึ้นได้
ผู้ป่วยที่ใช้คอนแทคเลนส์ควรทราบว่าการรักษาด้วย Catapresan อาจช่วยลดการฉีกขาดของดวงตาได้
การใช้และความปลอดภัยของการใช้ clonidine ในเด็กและวัยรุ่นพบหลักฐานเพียงเล็กน้อยในการศึกษาแบบควบคุมและสุ่มตัวอย่าง จึงไม่แนะนำให้ใช้ในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง อาการข้างเคียงที่ร้ายแรง รวมทั้งความตาย เกิดขึ้นเมื่อใช้ clonidine "off-label" ร่วมกับ methylphenidate ในเด็กที่เป็นโรคสมาธิสั้น (Attention deficit hyperactivity syndrome) ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ clonidine ในชุดค่าผสมนี้
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Catapresan
"โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งได้รับยาอื่น ๆ แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา"
การลดความดันโลหิตที่เกิดจาก clonidine อาจได้รับการปรับปรุงโดยการใช้ยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ร่วมกัน สิ่งนี้สามารถใช้ประโยชน์ได้ในทางการรักษาโดยให้ยาลดความดันโลหิตประเภทอื่น เช่น ยาขับปัสสาวะ ยาขยายหลอดเลือด ß-blockers แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ และสารยับยั้ง ACE แต่ไม่ใช่ α1-blockers
ยาที่ทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น หรือการกักเก็บน้ำและโซเดียมไอออน เช่น ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ อาจลดประสิทธิภาพของ clonidine
สารที่มีฤทธิ์ในการขัดขวาง α2 เช่น phentolamine หรือ tolazoline อาจยับยั้งผล α2 ที่เป็นสื่อกลางของ clonidine ในลักษณะที่มีขนาดยาเป็นสัดส่วน
การใช้สารร่วมกับกิจกรรมโครโนโทรปิกเชิงลบหรือโดรโมโทรปิก เช่น ß-blockers หรือ digitalis glycosides อาจทำให้เกิดหรือทำให้เกิดการรบกวนจังหวะในหัวใจเต้นช้าไม่สามารถยกเว้นได้ว่าการใช้ ß-blocker ร่วมกันอาจทำให้เกิดหรือทำให้เกิดความผิดปกติของหลอดเลือดส่วนปลายได้
การใช้ยาแก้ซึมเศร้า tricyclic หรือ neuroleptic ร่วมกับ α-blocking สามารถลดหรือยกเลิกผลลดความดันโลหิตของ clonidine และทำให้เกิดหรือซ้ำเติมปรากฏการณ์ของการเปลี่ยนแปลงของ orthostatic Regulation
การสังเกตผู้ป่วยในภาวะมึนเมาแอลกอฮอล์แสดงให้เห็นว่าการให้ clonidine ในขนาดสูงทางหลอดเลือดดำอาจเพิ่มศักยภาพของ arrhythmogenic (การยืดตัวของส่วน QT ของ ECG และ ventricular fibrillation) ของ haloperidol ทางหลอดเลือดดำในปริมาณสูง
ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุและความเกี่ยวข้องของการรักษาความดันโลหิตตก
ฤทธิ์กดประสาทของ CNS เช่นเดียวกับแอลกอฮอล์ อาจได้รับการปรับปรุงโดยการใช้ clonidine ร่วมกัน
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
เม็ด Catapresan มีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้
สารละลาย Catapresan สำหรับการฉีดมีโซเดียมน้อยกว่า 1 มิลลิโมล (23 มก.) ต่อขวด กล่าวคือ โดยพื้นฐานแล้ว "ปราศจากโซเดียม"
การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
การตั้งครรภ์
มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการใช้ clonidine ในหญิงตั้งครรภ์
ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรให้ Catapresan เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ เฉพาะในกรณีที่จำเป็นจริงและอยู่ภายใต้การดูแลโดยตรงของแพทย์ แนะนำให้ติดตามแม่และลูกอย่างใกล้ชิด Clonidine ข้ามอุปสรรครกและสามารถลดอัตราการเต้นของหัวใจของทารกในครรภ์ได้ มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับผลกระทบระยะยาวของการได้รับยาก่อนคลอด
ควรใช้รูปแบบช่องปากของ clonidine ในระหว่างตั้งครรภ์
ควรหลีกเลี่ยงการให้ clonidine ทางหลอดเลือดดำ
การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้ระบุถึงผลกระทบโดยตรงหรือโดยอ้อมในส่วนที่เกี่ยวกับความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ความดันโลหิตของทารกแรกเกิดเพิ่มขึ้นชั่วคราวอาจเกิดขึ้นหลังคลอด
เวลาให้อาหาร
Clonidine ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ อย่างไรก็ตาม มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับผลของ clonidine ต่อทารกแรกเกิด จึงไม่แนะนำให้ใช้ Catapresan ระหว่างให้นมลูก
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่มีการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับผลของ clonidine ต่อภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์ การศึกษากับ clonidine ในสัตว์ไม่ได้บ่งชี้ถึงผลกระทบโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อดัชนีภาวะเจริญพันธุ์
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีการศึกษาความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนถึงการเริ่มมีอาการที่ไม่พึงประสงค์ เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ ใจเย็น และการรบกวนของที่พักระหว่างการรักษาด้วย Catapresan ดังนั้นควรให้ความระมัดระวังในการขับรถหรือใช้เครื่องจักร หากผู้ป่วยประสบกับผลข้างเคียงที่กล่าวข้างต้น พวกเขาควรหลีกเลี่ยงกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักร
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Catapresan: Dosage
การรักษาความดันโลหิตสูงต้องได้รับการดูแลจากแพทย์อย่างต่อเนื่อง
ควรกำหนดขนาดยา Catapresan ตามการตอบสนองของความดันโลหิตของผู้ป่วยแต่ละราย
CATAPRESAN 150 ไมโครกรัมเม็ด
บ่งชี้ในความดันโลหิตสูงเล็กน้อยและปานกลางและโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาผู้ป่วยสูงอายุที่มีความไวต่อการกระทำของยามากขึ้น แนะนำให้เริ่มการรักษาด้วย ½-1 เม็ดต่อวัน โดยเฉพาะในตอนเย็น โพโซโลยีนี้แสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพในผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่รับการรักษา ในกรณีที่การตอบสนองไม่เพียงพอ ให้ค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็น 3 เม็ดต่อวัน
CATAPRESAN 300 ไมโครกรัมเม็ด
ในรูปแบบของความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงรุนแรง จะใช้ยาเม็ด Catapresan 300 ไมโครกรัม โดยเฉลี่ยวันละ 1 เม็ด 2-3 ครั้งต่อวัน ในกรณีที่ดื้อยามาก สามารถใช้ขนาดยาที่สูงขึ้นได้ โดยต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์และในบริบทของหอผู้ป่วยในโรงพยาบาล
CATAPRESAN 150 ไมโครกรัม / มล. สารละลายสำหรับฉีด
ในภาวะความดันโลหิตสูงและผู้ป่วยในโรงพยาบาล สามารถใช้ Catapresan 150 micrograms / ml solution สำหรับการฉีดได้
การบริหารโดยการฉีดเข้าใต้ผิวหนังหรือ i.m. ของ Catapresan 150 ไมโครกรัม / มล. สำหรับการฉีดจะต้องดำเนินการกับผู้ป่วยในท่าหงายเพื่อหลีกเลี่ยงปรากฏการณ์ที่มีพยาธิสภาพเป็นครั้งคราว
การฉีดสามารถทำได้ทางใต้ผิวหนัง ฉีดเข้ากล้าม หรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างช้าๆ (1 หลอดเจือจางในน้ำเกลือทางสรีรวิทยาอย่างน้อย 10 มล. ระยะเวลาในการฉีด 10 นาที) สำหรับการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำแนะนำให้ใช้ขนาด 0.2 ไมโครกรัม / กก. / นาที อัตราการให้ยาไม่ควรเกิน 0.5 ไมโครกรัม / กก. / นาทีเพื่อหลีกเลี่ยงความดันโลหิตเพิ่มขึ้นชั่วคราว 150 ไมโครกรัม
หากจำเป็น สามารถใช้หลอดฉีดยาได้ 4 ครั้งต่อวัน
ยานี้ต้องไม่ผสมกับผลิตภัณฑ์อื่นยกเว้นน้ำเกลือทางสรีรวิทยา
ไตล้มเหลว
ปริมาณต้องได้รับการแก้ไข:
- เป็นหน้าที่ของการตอบสนองต่อยาลดความดันโลหิตของแต่ละบุคคลซึ่งสามารถเปลี่ยนแปลงได้สูงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย
- เป็นหน้าที่ของระดับการด้อยค่าของไต
จำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด เนื่องจากมีเพียงส่วนน้อยของ clonidine เท่านั้นที่ถูกกำจัดโดยการฟอกไตตามปกติ จึงไม่จำเป็นต้องให้ยาต่อไปหลังการฟอกไต
ประชากรเด็ก
มีหลักฐานไม่เพียงพอที่จะสนับสนุนการใช้โคลนิดีนในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ clonidine ในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี
คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ:
ขวดก่อนตัด คุณไม่จำเป็นต้องมีมะนาว
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Catapresan มากเกินไป
อาการ:
Clonidine โดดเด่นด้วยสเปกตรัมการรักษาในวงกว้าง อาการมึนเมาของ Clonidine เป็นที่ประจักษ์โดยภาวะซึมเศร้าทั่วไปของความเห็นอกเห็นใจซึ่งรวมถึงการหดตัวของนักเรียน, ความง่วง, หัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำ, ภาวะอุณหภูมิต่ำ, อาการง่วงนอนถึงโคม่า, ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจที่มีแนวโน้มที่จะหยุดหายใจขณะหลับ ความดันโลหิตสูงที่ขัดแย้งอาจเกิดขึ้นหลังจากการกระตุ้นตัวรับα1ส่วนปลาย
การรักษา:
การรักษาฉุกเฉินประกอบด้วยการล้างกระเพาะและการให้ยาทางทวารหนักและ/หรือยาขยายหลอดเลือด
ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Catapresan เกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปที่โรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ Catapresan ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Catapresan คืออะไร
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Catapresan สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ผลข้างเคียงส่วนใหญ่ไม่รุนแรงและมีแนวโน้มลดลงตลอดการรักษา
อาการไม่พึงประสงค์แสดงไว้ด้านล่างตามระดับและความถี่ของอวัยวะระบบ ตามหมวดหมู่ต่อไปนี้:
พบบ่อยมาก ≥ 1/10
ทั่วไป ≥ 1/100 <1/10
ผิดปกติ ≥ 1 / 1,000 <1/100
หายาก ≥ 1 / 10,000 <1 / 1,000
หายากมาก <1 / 10,000
ไม่สามารถประมาณความถี่ที่ไม่รู้จักได้จากข้อมูลที่มีอยู่
ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อ:
หายาก: Gynecomastia
ความผิดปกติทางจิตเวช:
ธรรมดา: อาการซึมเศร้า รบกวนการนอนหลับ
เรื่องแปลก: การรับรู้ที่หลงผิด ภาพหลอน ฝันร้าย
ไม่ทราบ: สภาพสับสน ความใคร่ลดลง
ความผิดปกติของระบบประสาท:
พบบ่อยมาก: อาการเวียนศีรษะบ้านหมุน, อาการสงบ
สามัญ: ปวดหัว
เรื่องแปลก: อาชา
ความผิดปกติของตา:
หายาก: ลดการไหลของน้ำตา
ไม่เป็นที่รู้จัก: ความผิดปกติของที่พัก
ความผิดปกติของหัวใจ:
ผิดปกติ: หัวใจเต้นช้าไซนัส
หายาก: บล็อก Atrioventricular
ไม่เป็นที่รู้จัก: ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
ความผิดปกติของหลอดเลือด:
พบบ่อยมาก: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ
ผิดปกติ: กลุ่มอาการของ Raynaud
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร:
หายาก: ความแห้งกร้านของเยื่อบุจมูก
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:
พบบ่อยมาก: ปากแห้ง
อาการทั่วไป: ท้องผูก คลื่นไส้ ปวดต่อมน้ำลาย อาเจียน
หายาก: การอุดตันหลอกของลำไส้ใหญ่
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง:
ผิดปกติ: อาการคัน, ผื่น, ลมพิษ
หายาก: ผมร่วง
ระบบสืบพันธุ์และความผิดปกติของเต้านม:
สามัญ: หย่อนสมรรถภาพทางเพศ
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน:
ธรรมดา: ความเหนื่อยล้า
ผิดปกติ: อาการป่วย
การทดสอบวินิจฉัย:
หายาก: น้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์
วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง
คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
องค์ประกอบ
CATAPRESAN 150 ไมโครกรัมเม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: โคลนิดีน ไฮโดรคลอไรด์ 150 ไมโครกรัม
สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, แคลเซียมฟอสเฟต dibasic, แลคโตสโมโนไฮเดรต, ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ, แป้งที่ละลายน้ำได้, โพวิโดน, กรดสเตียริก
CATAPRESAN 300 ไมโครกรัมเม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: โคลนิดีน ไฮโดรคลอไรด์ 300 ไมโครกรัม
สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, แคลเซียมฟอสเฟต dibasic, แลคโตสโมโนไฮเดรต, ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ, แป้งที่ละลายน้ำได้, โพวิโดน, กรดสเตียริก
CATAPRESAN 150 ไมโครกรัม / มล. สารละลายสำหรับฉีด
หนึ่งขวดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: โคลนิดีน ไฮโดรคลอไรด์ 150 ไมโครกรัม
สารเพิ่มปริมาณ: โซเดียมคลอไรด์, กรดไฮโดรคลอริก 1 N c.a., น้ำสำหรับฉีด
แบบฟอร์มเภสัช
แท็บเล็ต:
150 ไมโครกรัม - 30 เม็ด
300 ไมโครกรัม - 30 เม็ด
วิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง เข้ากล้ามเนื้อ และฉีดเข้าเส้นเลือดดำช้า:
150 ไมโครกรัม / มล. - 5 หลอด 1 มล
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
CATAPRESAN 150 - 300 MCG แท็บเล็ต
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
CATAPRESAN 150 mcg เม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: โคลนิดีน ไฮโดรคลอไรด์ 150 ไมโครกรัม
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตสโมโนไฮเดรต
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
CATAPRESAN 300 mcg เม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: clonidine hydrochloride 300 mcg.
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตสโมโนไฮเดรต
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ต
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
ความดันโลหิตสูงทุกรูปแบบ
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
การรักษาความดันโลหิตสูงต้องได้รับการดูแลจากแพทย์อย่างต่อเนื่อง
ควรกำหนดขนาดยา Catapresan ตามการตอบสนองของความดันโลหิตของผู้ป่วยแต่ละราย
CATAPRESAN 150 mcg เม็ด
บ่งชี้ในความดันโลหิตสูงเล็กน้อยและปานกลางและโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาผู้ป่วยสูงอายุที่มีความไวต่อการกระทำของยามากขึ้น
แนะนำให้เริ่มการรักษาด้วย ½-1 เม็ดต่อวัน โดยเฉพาะในตอนเย็น โพโซโลยีนี้แสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพในผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่รับการรักษา
ในกรณีที่การตอบสนองไม่เพียงพอ ให้ค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็น 3 เม็ดต่อวัน
CATAPRESAN 300 mcg เม็ด
ในรูปแบบของความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดงรุนแรง Catapresan 300 จะถูกใช้เป็นการบำบัดด้วยการโจมตีโดยให้เฉลี่ย 1 เม็ด 2-3 ครั้งต่อวัน
ในกรณีที่ดื้อยามาก สามารถใช้ขนาดยาที่สูงขึ้นได้ โดยต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์และในบริบทของหอผู้ป่วยในโรงพยาบาล
ไตล้มเหลว
ปริมาณต้องได้รับการแก้ไข:
• เป็นหน้าที่ของการตอบสนองของแต่ละบุคคลต่อยาลดความดันโลหิตซึ่งสามารถเปลี่ยนแปลงได้สูงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย;
• ตามระดับการด้อยค่าของไต
จำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด เนื่องจากมีเพียงส่วนน้อยของ clonidine เท่านั้นที่ถูกกำจัดโดยการฟอกไตตามปกติ จึงไม่จำเป็นต้องให้ยาต่อไปหลังการฟอกไต
ประชากรเด็ก
มีหลักฐานไม่เพียงพอที่จะสนับสนุนการใช้โคลนิดีนในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ clonidine ในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี
04.3 ข้อห้าม
ไม่ควรให้ Catapresan แก่ผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ และสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงที่เกิดจากโรคไซนัสที่ป่วยหรือบล็อก atrioventricular ระดับ 2 หรือ 3
ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์ยาในกรณีที่มีเงื่อนไขทางพันธุกรรมที่หายากซึ่งอาจเข้ากันไม่ได้กับหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณของผลิตภัณฑ์ (ดูหัวข้อ 4.4 "คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน")
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
Catapresan ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง, ภาวะไตวายเรื้อรัง, โรคหลอดเลือดสมอง, กล้ามเนื้อหัวใจตายเมื่อเร็ว ๆ นี้และ bradyarrhythmia เล็กน้อยหรือปานกลาง, ท้องผูก การบริหารในผู้ป่วยที่เป็นโรค polyneuropathy โรค Raynaud และอาการอุดกั้นอื่น ๆ ของการไหลเวียนของอุปกรณ์ต่อพ่วงควรดำเนินการด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง ควรปฏิบัติตามข้อควรระวังที่คล้ายคลึงกันในผู้ป่วยที่เป็นโรคซึมเศร้าหรือผู้ที่เป็นโรคซึมเศร้า เนื่องจากมีการรายงานกรณีของการเริ่มต้นหรือการเน้นย้ำของความผิดปกติดังกล่าวในระหว่างการรักษาด้วย clonidine (ดูหัวข้อ 4.8)
Catapresan ไม่มีประสิทธิภาพในความดันโลหิตสูง pheochromocytoma
Clonidine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของ Catapresan และสารเมตาโบไลต์ของมันถูกขับออกทางไตอย่างกว้างขวาง ในกรณีของภาวะไตไม่เพียงพอ จำเป็นต้องปรับขนาดยาอย่างระมัดระวังเป็นพิเศษ (ดูหัวข้อ 4.2 "Posology และวิธีการบริหาร")
การรักษาด้วย Catapresan เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ควรได้รับการตรวจสอบด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบรุนแรง
ในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา ยา Catapresan ความดันเลือดต่ำอาจมาพร้อมกับยาระงับประสาท ยาระงับประสาทมักจะบรรเทาลงในระหว่างการรักษาต่อไป หากจำเป็น ให้ลดขนาดยาลงภายใต้การดูแลของแพทย์
ผู้ป่วยควรทราบว่า clonidine อาจกระตุ้นการทำงานของ depressants CNS อื่น ๆ เช่น opioid agonists ยาแก้ปวด barbiturates ยากล่อมประสาท ยาชาหรือแอลกอฮอล์
การระงับการรักษาใดๆ จะต้องเกิดขึ้นภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น และค่อยๆ ให้ยาที่สำเร็จการศึกษาภายในสองสามวัน เพื่อหลีกเลี่ยงการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตอย่างกะทันหันที่ตามมาด้วยอาการคลาสสิก (อาการกระสับกระส่าย ใจสั่น หงุดหงิด ตัวสั่น ปวดหัว คลื่นไส้ ฯลฯ .) ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำไม่ให้หยุดการรักษาโดยไม่ปรึกษาแพทย์ผู้ให้การรักษาก่อน
หากต้องหยุดการรักษา แพทย์ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงภายใน 2-4 วัน ความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นมากเกินไปหลังเลิกใช้ยา Catapresan สามารถย้อนกลับได้โดยการให้ phentolamine หรือ tolazoline ทางหลอดเลือดดำ (ดูหัวข้อ 4.5 "การมีปฏิสัมพันธ์กับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และปฏิสัมพันธ์ในรูปแบบอื่นๆ") หากจำเป็นต้องยุติการรักษาด้วย β-blocker ในระยะยาวร่วมกัน ควรหยุดยา β-blocker เป็นเวลาหลายวันก่อนการถอน clonidine อย่างค่อยเป็นค่อยไป
ในผู้ป่วยที่เคยประสบกับปฏิกิริยาทางผิวหนังในท้องถิ่นกับแผ่นแปะผิวหนัง Catapresan การเปลี่ยนมาใช้ยา clonidine อาจส่งผลให้เกิดผื่นขึ้นได้
ผู้ป่วยที่ใช้คอนแทคเลนส์ควรทราบว่าการรักษาด้วย Catapresan อาจช่วยลดการฉีกขาดของดวงตาได้
การใช้และความปลอดภัยของการใช้ clonidine ในเด็กและวัยรุ่นพบหลักฐานเพียงเล็กน้อยในการศึกษาแบบควบคุมและสุ่มตัวอย่าง ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยกลุ่มนี้ (ดูหัวข้อ 4.2)
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง อาการข้างเคียงที่ร้ายแรง รวมทั้งความตาย เกิดขึ้นเมื่อใช้ clonidine "off-label" ร่วมกับ methylphenidate ในเด็กที่เป็นโรคสมาธิสั้น (Attention deficit hyperactivity syndrome) ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ clonidine ในชุดค่าผสมนี้
เม็ด Catapresan มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
การลดความดันโลหิตที่เกิดจาก clonidine อาจได้รับการปรับปรุงโดยการใช้ยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ร่วมกัน สิ่งนี้สามารถใช้ประโยชน์ได้ในทางการรักษาโดยการบริหารให้ยาลดความดันโลหิตประเภทอื่นๆ เช่น ยาขับปัสสาวะ ยาขยายหลอดเลือด ตัวบล็อก β ตัวบล็อกแคลเซียมและตัวยับยั้ง ACE แต่ไม่ใช่ตัวบล็อก α1
ยาที่ทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น หรือการกักเก็บน้ำและโซเดียมไอออน เช่น ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ อาจลดประสิทธิภาพของ clonidine
สารที่มีฤทธิ์ในการขัดขวาง α2 เช่น phentolamine หรือ tolazoline อาจยับยั้งผล α2 ที่เป็นสื่อกลางของ clonidine ในลักษณะที่มีขนาดยาเป็นสัดส่วน
การใช้สารร่วมกับกิจกรรมโครโนโทรปิกเชิงลบหรือโดรโมโทรปิก เช่น β-blockers หรือ digitalis glycosides อาจทำให้เกิดหรือกระตุ้นการรบกวนของจังหวะในหัวใจเต้นช้า ไม่สามารถยกเว้นได้ว่าการใช้ β-blocker ร่วมกันอาจทำให้เกิดหรือทำให้เกิดความผิดปกติของหลอดเลือดส่วนปลายได้
การใช้ยาแก้ซึมเศร้า tricyclic หรือ neuroleptic ร่วมกับ blocking activity สามารถลดหรือยกเลิกผลลดความดันโลหิตของ clonidine และทำให้เกิดหรือซ้ำเติมปรากฏการณ์ของการเปลี่ยนแปลงของระเบียบ orthostatic
การสังเกตผู้ป่วยในภาวะเพ้อที่เกิดจากแอลกอฮอล์แสดงให้เห็นว่าการให้ clonidine ในขนาดสูงทางหลอดเลือดดำอาจเพิ่มศักยภาพของ arrhythmogenic (การยืดตัวของส่วน QT ของ ECG และ ventricular fibrillation) ของ haloperidol ทางหลอดเลือดดำในปริมาณสูง ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุและความเกี่ยวข้องของการรักษาความดันโลหิตตกยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
ผลกระทบต่อภาวะซึมเศร้าของ S.N.C. ยาเช่นเดียวกับแอลกอฮอล์สามารถปรับปรุงได้ด้วยการใช้ clonidine พร้อมกัน
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการใช้ clonidine ในหญิงตั้งครรภ์
ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรให้ Catapresan เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ เฉพาะในกรณีที่จำเป็นจริงและอยู่ภายใต้การดูแลโดยตรงของแพทย์ แนะนำให้ติดตามแม่และลูกอย่างใกล้ชิด
Clonidine ข้ามอุปสรรครกและสามารถลดอัตราการเต้นของหัวใจของทารกในครรภ์ได้ มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับผลกระทบระยะยาวของการได้รับยาก่อนคลอด
ควรใช้รูปแบบช่องปากของ clonidine ในระหว่างตั้งครรภ์
ควรหลีกเลี่ยงการให้ clonidine ทางหลอดเลือดดำ
การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้บ่งชี้ถึงผลร้ายโดยตรงหรือโดยอ้อมในส่วนที่เกี่ยวกับความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3 "ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก")
ความดันโลหิตของทารกแรกเกิดเพิ่มขึ้นชั่วคราวอาจเกิดขึ้นหลังคลอด
เวลาให้อาหาร
Clonidine ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ อย่างไรก็ตาม มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับผลของ clonidine ต่อทารกแรกเกิด จึงไม่แนะนำให้ใช้ Catapresan ระหว่างให้นมลูก
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่มีการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับผลของ clonidine ต่อภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์ การศึกษากับ clonidine ในสัตว์ไม่ได้บ่งชี้ถึงผลกระทบที่เป็นอันตรายโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อดัชนีภาวะเจริญพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3 "ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก")
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีการศึกษาความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนถึงการเริ่มมีอาการที่ไม่พึงประสงค์ เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ ใจเย็น และการรบกวนของที่พักระหว่างการรักษาด้วย Catapresan ดังนั้นควรให้ความระมัดระวังในการขับรถหรือใช้เครื่องจักร หากผู้ป่วยประสบกับผลข้างเคียงที่กล่าวข้างต้น พวกเขาควรหลีกเลี่ยงกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักร
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ผลข้างเคียงส่วนใหญ่ไม่รุนแรงและมีแนวโน้มลดลงตลอดการรักษา
อาการไม่พึงประสงค์แสดงไว้ด้านล่างตามระดับและความถี่ของอวัยวะระบบ ตามหมวดหมู่ต่อไปนี้:
พบบ่อยมาก ≥ 1/10
ทั่วไป ≥ 1/100
ผิดปกติ ≥ 1 / 1,000
หายาก ≥ 1 / 10,000
หายากมาก
ไม่สามารถประมาณความถี่ที่ไม่รู้จักได้จากข้อมูลที่มีอยู่
โรคต่อมไร้ท่อ:
หายาก: gynecomastia
ความผิดปกติทางจิตเวช:
สามัญ: ภาวะซึมเศร้า, รบกวนการนอนหลับ
เรื่องแปลก: การรับรู้แบบหลงผิด, ภาพหลอน, ฝันร้าย
ไม่ทราบ: ภาวะสับสน ความใคร่ลดลง
ความผิดปกติของระบบประสาท:
พบบ่อยมาก: เวียนศีรษะ, ใจเย็น
สามัญ: ปวดหัว
เรื่องแปลก: อาชา
ความผิดปกติของดวงตา:
หายาก: ลดการไหลของน้ำตา
ไม่ทราบ: การรบกวนที่พัก
โรคหัวใจ:
ผิดปกติ: หัวใจเต้นช้าไซนัส
หายาก: บล็อก atrioventricular
ไม่เป็นที่รู้จัก: ภาวะหัวใจเต้นช้า.
โรคหลอดเลือด:
พบบ่อยมาก: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ
พบไม่บ่อย: กลุ่มอาการ Raynaud
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร:
หายาก: ความแห้งกร้านของเยื่อบุจมูก
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:
พบบ่อยมาก: ปากแห้ง
ทั่วไป: ท้องผูก, คลื่นไส้, ปวดต่อมน้ำลาย, อาเจียน
หายาก: การอุดตันหลอกของลำไส้ใหญ่
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง:
เรื่องแปลก: อาการคัน, ผื่น, ลมพิษ
หายาก: ผมร่วง
ระบบสืบพันธุ์และความผิดปกติของเต้านม:
สามัญ: หย่อนสมรรถภาพทางเพศ.
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน:
สามัญ: เหน็ดเหนื่อยเมื่อยล้า
เรื่องแปลก: อาการป่วยไข้
การทดสอบวินิจฉัย:
หายาก: น้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการ:
Clonidine โดดเด่นด้วยสเปกตรัมการรักษาในวงกว้าง อาการมึนเมาของ Clonidine เป็นที่ประจักษ์โดยภาวะซึมเศร้าทั่วไปของความเห็นอกเห็นใจซึ่งรวมถึงการหดตัวของนักเรียน, ความง่วง, หัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำ, ภาวะอุณหภูมิต่ำ, อาการง่วงนอนถึงโคม่า, ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจที่มีแนวโน้มที่จะหยุดหายใจขณะหลับ ความดันโลหิตสูงที่ขัดแย้งอาจเกิดขึ้นหลังจากการกระตุ้นตัวรับα1ส่วนปลาย
การรักษา:
การรักษาฉุกเฉินประกอบด้วยการล้างกระเพาะและการให้ยาทางทวารหนักและ/หรือยาขยายหลอดเลือด
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาลดความดันโลหิต อิมิดาโซลีน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์
รหัส ATC: C02AC01
การกระทำของ clonidine hydrochloride ส่วนใหญ่ดำเนินการในระบบประสาทส่วนกลางทำให้เสียงความเห็นอกเห็นใจและความต้านทานของไตและรอบข้างลดลง จังหวะการเต้นของหัวใจ และความดัน กระแสพลาสม่าของไตและอัตราการกรองของไตยังคงไม่เปลี่ยนแปลงโดยพื้นฐานแล้วการตอบสนองการทรงตัวปกติจะไม่เปลี่ยนแปลง ดังนั้นปรากฏการณ์ออร์โธสแตติกจึงไม่รุนแรงและไม่บ่อยนัก
ในระหว่างการรักษาในระยะยาว การเต้นของหัวใจมีแนวโน้มที่จะกลับไปเป็นค่ามาตรฐาน ในขณะที่ความต้านทานต่อพ่วงยังคงต่ำ ผู้ป่วยส่วนใหญ่พบว่าอัตราการเต้นของหัวใจลดลง แต่ยานี้ไม่ได้เปลี่ยนแปลงการตอบสนองของการไหลเวียนโลหิตตามปกติต่อการออกแรง
ประสิทธิภาพของ clonidine ในการรักษาความดันโลหิตสูงได้รับการประเมินใน 5 การศึกษาทางคลินิกในประชากรเด็ก
ข้อมูลประสิทธิภาพยืนยันคุณสมบัติของ clonidine ในการลดความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิก
อย่างไรก็ตาม เนื่องจากข้อมูลที่จำกัดและข้อบกพร่องของระเบียบวิธีวิจัย จึงไม่มีข้อสรุปที่ชัดเจนเกี่ยวกับการใช้โคลนิดีนในเด็กที่มีความดันโลหิตสูง
ประสิทธิภาพของ clonidine ยังได้รับการประเมินในการทดลองทางคลินิกบางอย่างในผู้ป่วยเด็กที่เป็นโรคสมาธิสั้น โรค Tourette และการพูดติดอ่าง ประสิทธิภาพของ clonidine ในสถานการณ์เหล่านี้ยังไม่ได้รับการพิสูจน์
ยาโคลนิดีนไม่ได้แสดงว่ามีประสิทธิผลในการทดลองทางคลินิกในเด็กเล็กๆ สองครั้งในการรักษาอาการไมเกรน
ในการทดลองทางคลินิกในเด็ก ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคืออาการง่วงซึม ปากแห้ง ปวดศีรษะ เวียนศีรษะและนอนไม่หลับ ผลข้างเคียงเหล่านี้อาจส่งผลกระทบร้ายแรงต่อกิจกรรมประจำวันของเด็ก
โดยรวม ยังไม่มีการกำหนดความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ clonidine ในเด็กและวัยรุ่น (ดูหัวข้อ 4.2)
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมและการกระจาย
เภสัชจลนศาสตร์ของยาโคลนิดีนมีขนาดยาตามสัดส่วนในช่วง 75-300 ไมโครกรัม Clonidine ที่รับประทานถูกดูดซึมได้ดีและมีผลในการผ่านครั้งแรกเล็กน้อยความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาอยู่ที่ 1-3 ชั่วโมงหลังการให้ยาทางปาก
โคลนิดีนแพร่กระจายอย่างรวดเร็วและกว้างขวางไปยังเนื้อเยื่อ และข้ามผ่านอุปสรรคเลือดสมองและรก การจับโปรตีนในพลาสมาคือ 30-40% Clonidine ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ อย่างไรก็ตาม มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับผลกระทบต่อทารกแรกเกิด
การเผาผลาญและการกำจัด
ระยะครึ่งชีวิตของยา clonidine ที่กำจัดขั้วอยู่ในช่วง 6 ถึง 20 ชั่วโมง อาจยืดเยื้อถึง 41 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง ประมาณ 70% ของขนาดยาที่ถูกให้จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลง (40- 60% ของขนาดยา) เมแทบอไลต์หลัก (p-hydroxycyclonidine) ไม่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ประมาณ 20% ของยาทั้งหมดจะถูกขับออกทางอุจจาระ
เภสัชจลนศาสตร์ของ clonidine ไม่ได้รับอิทธิพลจากเพศหรือเชื้อชาติของผู้ป่วย
ฤทธิ์ลดความดันโลหิตทำได้ที่ความเข้มข้นในพลาสมาระหว่าง 0.2 และน้อยกว่า 2.0 ng / ml ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติ ฤทธิ์ลดความดันโลหิตจะลดลงหรือลดลงที่ความเข้มข้นในพลาสมาที่สูงกว่า 2.0 ng / ml
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
การศึกษาความเป็นพิษในครั้งเดียวด้วย clonidine ในสัตว์หลายชนิดดำเนินการโดยทางปากและทางหลอดเลือด ส่งผลให้ค่า LD50 ในช่องปากประมาณ 70 มก. / กก. (หนู) 70 มก. / กก. (หนู)> 15 มก. / กก. (สุนัข) ) และ 150 มก./กก. (ลิง). ค่า LD50 ต่อไปนี้ได้รับทางใต้ผิวหนัง:> 3 มก. / กก. ในสุนัขและ 153 มก. / กก. ในหนู หลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ขนาดยาที่ทำให้ถึงตายอยู่ในช่วง 6 มก. / กก. (สุนัข) e
สัญญาณของความเป็นพิษของสัตว์ข้ามสายพันธุ์หลังได้รับ clonidine ได้แก่ exophthalmos, ataxia และ tremor โดยไม่คำนึงถึงเส้นทางการให้ยา ในปริมาณที่ถึงตาย จะเกิดอาการชัก tonic-clonic convulsions ขึ้น นอกจากนี้ยังสังเกตเห็นความตื่นเต้นและความก้าวร้าวสลับกับยาระงับประสาท (หนู หนู หนู สุนัข) น้ำลายไหล และอิศวร (สุนัข) อุณหภูมิร่างกายต่ำและไม่แยแส (ลิง)
ในการศึกษาความเป็นพิษของยารับประทานซ้ำในระยะเวลา 18 เดือน clonidine สามารถทนต่อยาได้ดีในขนาด 0.1 มก. / กก. (หนู) 0.03 มก. / กก. (สุนัข) และ 1.5 มก. / กก. (ลิง) ในการศึกษาหนู 13 สัปดาห์ ระดับไม่มีพิษ (NOAEL) หลังการให้ยาใต้ผิวหนังเท่ากับ 0.05 มก. / กก.
สำหรับการให้ทางหลอดเลือดดำ กระต่ายและสุนัขทน 0.01 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 5 และ 4 สัปดาห์ตามลำดับ ปริมาณที่สูงขึ้นทำให้เกิดสมาธิสั้น การรุกราน การรับประทานอาหารที่ลดลงและการเพิ่มของน้ำหนัก (หนู) ยาระงับประสาท (กระต่าย) หรือหัวใจและตับและตับที่มีระดับ GPT ในพลาสมาเพิ่มขึ้น อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสและโกลบูลินและเนื้อร้ายของตับโฟกัส (สุนัข)
ไม่มีการแสดงศักยภาพในการทำให้ทารกอวัยวะพิการปรากฏหลังการให้ยา 2.0 มก. / กก. p.o. ในหนูและหนูแรท 0.09 มก. / กก. p.o. ในกระต่าย 0.015 mg / kg s.c. ในหนูและ 0.15 มก. / กก. iv ในกระต่าย
ในหนูแรท พบว่าอัตราการดูดซึมเพิ่มขึ้นในขนาดยาทางปาก> 0.015 มก. / กก. / วัน อย่างไรก็ตามขึ้นอยู่กับระยะเวลาการให้ยา
ภาวะเจริญพันธุ์ในหนูไม่ลดลงถึงขนาดรับประทาน 0.15 มก. / กก. ปริมาณที่มากถึง 0.075 มก. / กก. ไม่ส่งผลต่อการพัฒนาในระยะใกล้และหลังคลอดของลูกหลาน
ในการทดสอบแบบเอมส์และในการทดสอบไมโครนิวเคลียสของหนูเมาส์ ไม่พบศักยภาพในการกลายพันธุ์ ในการศึกษาการก่อมะเร็งในหนู clonidine ไม่เป็นสารก่อมะเร็ง
หลังจากได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำและในหลอดเลือดดำในหนูตะเภาและกระต่ายแล้ว ไม่พบแนวโน้มที่จะทำให้เกิดการระคายเคืองหรืออาการแพ้เฉพาะที่
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แป้งข้าวโพด, แคลเซียมฟอสเฟต dibasic, แลคโตสโมโนไฮเดรต, ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ, แป้งที่ละลายน้ำได้, โพวิโดน, กรดสเตียริก
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
CATAPRESAN 150 mcg เม็ด - 3 ปี
CATAPRESAN 300 mcg เม็ด - 5 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
CATAPRESAN 150 mcg เม็ด - PVC สีขาวขุ่น / PVDC / Alu blister
CATAPRESAN 300 mcg เม็ด - PVC สีขาวขุ่น / Alu blister
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำเฉพาะ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
เบอริงเงอร์ อินเกลไฮม์ อิตาเลีย เอสพีเอ
Via Lorenzini 8, 20139 มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
CATAPRESAN 150 mcg เม็ด - 30 เม็ด A.I.C. NS. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg เม็ด - 30 เม็ด A.I.C. NS. 021502024
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
CATAPRESAN 150 mcg เม็ด
อนุญาตครั้งแรก: 26.9.1969
ต่ออายุการอนุญาต: 01.06.2010
CATAPRESAN 300 mcg เม็ด
อนุญาตครั้งแรก: 16.02.1973
ต่ออายุการอนุญาต: 01.06.2010
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
AIFA มติ 18 กรกฎาคม 2556