IGROTON LOPRESOR - PACKAGE LEAFLET - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Igroton Lopresor - Package Leaflet

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Chlorthalidone, Metoprolol (Metoprolol tartrate)

GROTON-LOPRESOR 25 มก. + 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน

เหตุใดจึงใช้ Igroton Lopresor? มีไว้เพื่ออะไร?

Igroton-Lopresor มีสารออกฤทธิ์สองชนิด: คลอธาลิโดนและเมโทโพรลอลทาร์เทรต

Chlorthalidone อยู่ในกลุ่มของยาที่ทำงานโดยการเพิ่มปริมาณของปัสสาวะที่ผลิตโดยไตที่เรียกว่ายาขับปัสสาวะ

Metoprolol tartrate อยู่ในกลุ่มยาที่ทำงานโดยชะลอการเต้นของหัวใจและลดความดันโลหิตที่เรียกว่า beta-blockers

Igroton-Lopresor ใช้ในผู้ใหญ่เพื่อรักษาความดันโลหิตสูง

ปรึกษาแพทย์หากคุณรู้สึกไม่ดีขึ้นหรือรู้สึกแย่ลง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Igroton Lopresor

อย่าใช้ Igroton-Lopresor

หากคุณแพ้คลอธาลิโดนหรือเมโทโพรลอลทาร์เทรตหรือส่วนผสมอื่น ๆ ของยานี้
หากคุณแพ้ยาอื่นในกลุ่ม beta-blocker ที่ไม่ใช่ metoprolol)
หากคุณประสบปัญหาการอุดตันของการนำไฟฟ้าของหัวใจ (atrioventricular block)
หากคุณมีภาวะหัวใจล้มเหลวไม่ได้รับการชดเชย โรคหัวใจขั้นรุนแรง
หากคุณมีอาการหัวใจเต้นน้อยลง (ไซนัสหัวใจเต้นช้า)
หากคุณมีโรคหัวใจที่เรียกว่า "ไซนัสปมดาวน์ซินโดรม" (มีลักษณะเป็นจังหวะการเต้นของหัวใจ)
หากคุณประสบปัญหาการไหลเวียนโลหิตผิดปกติอย่างรุนแรง (การไหลเวียนของโลหิตส่วนปลาย)
หากคุณเป็นโรคความดันโลหิตต่ำและการทำงานของหัวใจลดลงอย่างรุนแรง (ภาวะช็อกจากโรคหัวใจ)
หากคุณมีเนื้องอกที่ต่อมหมวกไตที่ไม่ได้รับการรักษา ซึ่งเป็นต่อมที่อยู่เหนือไตซึ่งอาจทำให้เกิดความดันโลหิตสูง (pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา)
หากคุณเป็นโรคความดันโลหิตต่ำ
หากคุณมีโรคหอบหืดรุนแรงหรือมีประวัติของหลอดลมตีบอย่างรุนแรงซึ่งทำให้หายใจลำบาก
หากคุณประสบกับการหยุดหรือลดการผลิตปัสสาวะโดยไต (anuria)
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตอย่างรุนแรง (ไตวาย)
หากคุณมีโรคตับอย่างรุนแรง (ตับวายอย่างรุนแรง)
หากคุณมีโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ)
หากคุณมีระดับโซเดียมในเลือดต่ำ (hyponatremia)
หากคุณมีระดับแคลเซียมในเลือดสูง (ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง)
หากคุณมีระดับกรดยูริกในเลือดสูง (อาการกรดยูริกในเลือดสูง) และเคยเป็นโรคเก๊าท์หรือนิ่วกรดยูริกมาก่อน - หากคุณกำลังตั้งครรภ์

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Igroton Lopresor

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทานอิโกรตอน-โลเพรสเซอร์

แจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณมีอาการดังต่อไปนี้:

โรคทางเดินหายใจ (โรคหลอดลม)
ระดับน้ำตาลในเลือดสูง (เบาหวาน) โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณกำลังรับการรักษาด้วยอินซูลินหรือยาทางปากที่ลดระดับน้ำตาลในเลือด (ดูหัวข้อ "ยาอื่นๆ และ Igroton-Lopresor")
หัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการรักษา โรคหัวใจ
รบกวนการนำไฟฟ้าของหัวใจ (บล็อก atrioventricular ระดับแรก)
ความผิดปกติของการไหลเวียนในแขนและขา (เช่น โรคหรือปรากฏการณ์ของ Raynaud, claudication เป็นระยะ)
หากคุณมีเนื้องอกที่ทราบหรือสงสัยว่าเป็นเนื้องอกของต่อมหมวกไต ซึ่งเป็นต่อมที่อยู่เหนือไตซึ่งอาจทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น (pheochromocytoma) ควรให้ Igroton-Lopresor ในเวลาเดียวกันกับตัวป้องกันอัลฟาและหลังการรักษา โดยเริ่มใช้ตัวป้องกันตัวอักษรแล้ว (ดู "ห้ามใช้ Igroton-Lopresor")
ประเภทของ angina (เจ็บหน้าอก) ที่เรียกว่า Prinzmetal's angina
การเพิ่มขึ้นของการทำงานของต่อมที่เรียกว่าต่อมไทรอยด์ (thyrotoxicosis)
หากคุณเป็นโรคภูมิแพ้และใช้ยาเบต้าบล็อกเกอร์ อาการแพ้อาจรุนแรงกว่าปกติ
ปัญหาเกี่ยวกับตับรวมทั้งโรคตับแข็งในตับ การเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยของปริมาณของเหลวและอิเล็กโทรไลต์ในเลือด ซึ่งเกิดจากยาขับปัสสาวะ เช่น คลอทาลิโดน อาจทำให้ความผิดปกติของตับรุนแรงขึ้นจนถึงอาการโคม่าในตับ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณเป็นโรคตับแข็ง แพทย์ของคุณจะตรวจสอบระดับของเหลวและอิเล็กโทรไลต์ของคุณด้วยการทดสอบที่เหมาะสม
ปัญหาไต (ไตวาย) เนื่องจากคุณอาจมีปริมาณไนโตรเจนในเลือดเพิ่มขึ้น

ปัญหาสายตา

หากคุณพบผลข้างเคียงที่ตาหรือผิวหนัง (ตาแห้ง และ/หรือบางครั้งมีผื่นที่ผิวหนังใต้ตา) ระหว่างการรักษาด้วย Igroton-Lopresor ให้ปรึกษาแพทย์ทันทีที่อาจตัดสินใจหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ "ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้")

ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (ระดับโพแทสเซียมในเลือดต่ำ)

ในกรณีของการรักษาระยะยาวด้วย Igroton-Lopresor คุณอาจมีระดับโพแทสเซียมในเลือดลดลง (ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ) ผลข้างเคียงนี้จะแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคลและขึ้นอยู่กับปริมาณของ IgrotonLopresor ที่คุณใช้ ในกรณีนี้ แพทย์จะตรวจปริมาณโพแทสเซียมในเลือดของคุณเมื่อเริ่มการรักษาและหลังจากนั้น 3-4 สัปดาห์หลังจากนั้น หลังจากนั้น หากปริมาณโพแทสเซียมไม่ได้รับผลกระทบจากปัจจัยอื่นๆ (เช่น การอาเจียน ท้องร่วง การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง) แพทย์จะทำการตรวจทุก 4-6 เดือน หากจำเป็น แพทย์ของคุณอาจสั่งการรักษาด้วยยา Igroton-Lopresor ทางปากด้วยยาโพแทสเซียมหรือโพแทสเซียมเจียด เช่น ไตรแอมเทรีน ซึ่งจะทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น ในกรณีนี้ ให้แจ้งแพทย์หากคุณกำลังใช้ยาอื่นเพื่อลดความดันโลหิต (ACE inhibitors) เพราะในกรณีนี้ แพทย์จะต้องลดขนาดยา IgrotonLopresor หรือหยุดยาเป็นเวลา 2-3 วันและ / หรือเริ่มการรักษาด้วย ACE สารยับยั้ง ด้วยขนาดต่ำ (ดู "ยาอื่นและ Igroton-Lopresor") หาก "ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำร่วมกับผลกระทบอื่นๆ เช่น กล้ามเนื้ออ่อนแรง หัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือการเปลี่ยนแปลงของจังหวะการเต้นของหัวใจ แพทย์จะหยุดการรักษาด้วย Igroton-Lopresor (ดูหัวข้อ" ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ "

พลเมืองอาวุโส

หากคุณเป็นผู้สูงอายุ ให้ใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวัง อันที่จริง การลดความดันโลหิตหรืออัตราการเต้นของหัวใจมากเกินไปอาจทำให้เลือดไปเลี้ยงอวัยวะสำคัญได้ไม่เพียงพอ

นอกจากนี้ หากคุณเป็นผู้สูงอายุ แพทย์จะตรวจสอบระดับของเหลวและอิเล็กโทรไลต์ของคุณด้วยการทดสอบที่เหมาะสม

สำหรับผู้ที่ทำกิจกรรมกีฬา

สำหรับผู้ที่ทำกิจกรรมกีฬา การใช้ยาโดยไม่จำเป็นต้องรักษาถือเป็นการให้ยาสลบ และสามารถระบุการทดสอบการต่อต้านยาสลบในเชิงบวกไม่ว่ากรณีใดๆ

เด็กและวัยรุ่น

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ Igroton-Lopresor ในประชากรกลุ่มนี้ (0-18 ปี)

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Igroton Lopresor

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งรับประทานหรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

ปฏิกิริยากับยาที่ต้องติดตามการใช้ร่วมกันอย่างระมัดระวัง

ยารักษาโรคหัวใจบางชนิดที่อยู่ในกลุ่มของแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ (ให้เข้าเส้นเลือด) เช่น verapamil และ diltiazem การรวมกันนี้อาจส่งผลต่ออาการซึมเศร้าของ Lopresor ต่อหัวใจและความดันโลหิต

ปฏิสัมพันธ์ที่ต้องพิจารณา

ยาลดความดันโลหิต ได้แก่ o ยาที่ลดระดับของ catecholamines ในเลือด (สารที่ร่างกายผลิตขึ้นเพื่อควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจ) o ยา beta-blockers อื่นๆ (เช่น ยาหยอดตา) หรือสารยับยั้ง monoamine ยาออกซิเดส (MAO) ที่ใช้รักษาอาการซึมเศร้าหรือ clonidine
ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด (ยารักษาโรคเบาหวานและอินซูลิน)
ยารักษาอาการอักเสบและปวด (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์) เช่น อินโดเมธาซิน
ยารักษาโรคหัวใจบางชนิดที่อยู่ในกลุ่มของดิจิทาลิสไกลโคไซด์
พราโซซิน
ไนโตรกลีเซอรีน ยารักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
ยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (antiarrhythmics เช่น amiodarone, propafenone)
ยาที่ใช้รักษาอาการหายใจลำบากบางอย่าง (เช่น โรคหอบหืดและไอ) หรือล้างจมูก (ยาหยอดจมูก) หรือรักษาอาการผิดปกติของดวงตา (ยาหยอดตา) เช่น อะดรีนาลีน
ไรแฟมพิซิน ยาปฏิชีวนะ
cimetidine และ carbenoxolone ยารักษาแผลในกระเพาะอาหาร
ยากระตุ้นการดมยาสลบระหว่างการผ่าตัด (ยาชาทั่วไปและยาชาเฉพาะที่ เช่น ลิโดเคน) หากคุณต้องการรับการผ่าตัดที่ต้องดมยาสลบ โปรดแจ้งวิสัญญีแพทย์ (แพทย์ที่ทำการดมยาสลบ) ว่าคุณกำลังใช้ยา วิสัญญีแพทย์จะเลือกยาชาที่เหมาะสมที่สุดสำหรับคุณเพื่อลดผลกระทบต่อหัวใจที่ไม่พึงประสงค์ในระหว่างการดมยาสลบแพทย์อาจตัดสินใจหยุดการรักษาด้วยอิโกรตอน-โลพรีซอร์ก่อนการผ่าตัด ในกรณีนี้การระงับจะค่อยเป็นค่อยไปและเสร็จสิ้นประมาณ 48 ชั่วโมงก่อนการดมยาสลบ
ลิเธียม ยารักษาโรคซึมเศร้า
แกงจืด ยาคลายกล้ามเนื้อ
คอร์ติโคสเตียรอยด์ ยาที่ใช้รักษาอาการอักเสบและ/หรือภูมิแพ้
ฮอร์โมนที่เรียกว่า "ฮอร์โมน adrenocorticotropic (ACTH)"
ß2-agonists ยารักษาโรคระบบทางเดินหายใจ เช่น โรคหอบหืด
แอมโฟเทอริซิน ยารักษาเชื้อรา
อัลโลพูรินอล ยารักษาโรคเก๊าท์ โรคข้อ
อะมันตาดีน ยารักษาโรคไข้หวัดใหญ่
diazoxide ยาที่ใช้รักษาระดับน้ำตาลในเลือดที่ต่ำเกินไป
ยารักษามะเร็งบางชนิด เช่น cyclophosphamide, methotrexate
ยาเช่น atropine และ biperidene สารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท
ยารักษาระดับคอเลสเตอรอลในเลือดสูง เช่น cholestyramine
วิตามินดี
เกลือแคลเซียม
cyclosporine ยาที่ลดการทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน เช่น หลังการปลูกถ่ายอวัยวะ

Igroton-Lopresor กับแอลกอฮอล์

ไม่แนะนำให้ใช้แอลกอฮอล์ระหว่างการรักษา

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

อย่าใช้ Igroton-Lopresor ระหว่างตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ "อย่าใช้ Igroton-Lopresor")

การใช้ยาขับปัสสาวะ รวมทั้ง chlorthalidone ในการตั้งครรภ์มีความเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นในผู้ใหญ่และเด็ก

ทั้ง chlorthalidone และ metoprolol สามารถทำให้เลือดไปเลี้ยงรกได้ลดลง (placental hypoperfusion) ยาขับปัสสาวะ thiazide รวมทั้ง chlorthalidone ข้ามสิ่งกีดขวางรกและมีความเกี่ยวข้องกับทารกในครรภ์หรือทารกแรกเกิด thrombocytopenia และอาจเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เกิดขึ้นในผู้ใหญ่ ดังนั้น , ไม่ควรใช้ Igroton-Lopresor ระหว่างตั้งครรภ์

เวลาให้อาหาร

หากคุณกำลังให้นมบุตร ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเริ่มใช้ยานี้

Igroton-Lopresor ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ ดังนั้นแพทย์ของคุณจะตัดสินใจว่าจะหยุดใช้ยานี้หรือเริ่มให้นมสูตร / หย่านม

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ เหนื่อยล้า หรือการมองเห็นผิดปกติขณะรับประทานยา Igroton-Lopresor โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา หากเป็นเช่นนี้ ห้ามขับรถหรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักรใดๆ

Igroton-Lopresor ประกอบด้วยน้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกที่เติมไฮโดรเจน

อาจทำให้ปวดท้องและท้องร่วงได้

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Igroton Lopresor: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ชอบ

รับประทานยาเม็ดด้วยน้ำเปล่าหนึ่งแก้วเสมอ และห้ามเคี้ยว แบ่งเม็ดยาออกเป็น 2 ขนาดเท่าๆ กัน

เท่าไร

ปริมาณที่แนะนำคือ 1 เม็ดต่อวันในตอนเช้า หากจำเป็น แพทย์จะสั่งจ่ายยาอื่นๆ ที่ช่วยลดความดันโลหิต (เช่น ยาขยายหลอดเลือดหรือสารยับยั้ง ACE) ร่วมกับยา Igroton-Lopresor

โดยทั่วไป แพทย์ของคุณจะไม่เพิ่มปริมาณของยานี้ เนื่องจากการเพิ่มขนาดยาไม่ได้ให้ผลลัพธ์ที่ดีขึ้นและไม่แนะนำ

ใช้ในเด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับยาเกินขนาด Igroton Lopresor

หากคุณใช้ยานี้มากเกินไป ให้แจ้งแพทย์หรือไปโรงพยาบาลทันที

ระหว่างรอพบแพทย์ อาจทำให้อาเจียนและ/หรือนำถ่านกัมมันต์ไปกำจัดยาออกจากกระเพาะและลำไส้และยกขาขึ้นได้

การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการต่อไปนี้:

ความดันโลหิตลดลงมากเกินไป (ความดันเลือดต่ำ)
ลดจำนวนการเต้นของหัวใจ (ไซนัส bradycardia)
ความยากลำบากของหัวใจในการสูบฉีดเลือดไปยังร่างกายเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงในระบบการนำไฟฟ้าของหัวใจ (atrioventricular block)
โรคหัวใจรุนแรง (หัวใจล้มเหลว)
ความดันโลหิตลดลงพร้อมกับการทำงานของหัวใจลดลงอย่างรุนแรง (ช็อกจากโรคหัวใจ)
หัวใจหยุดเต้น
รบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจ (หัวใจเต้นผิดจังหวะ)
กล้ามเนื้อกระตุก
หลอดลมตีบและหายใจลำบาก (หลอดลมหดเกร็ง)
การเสื่อมสภาพของสติ (หรือแม้แต่อาการโคม่า)
อาการชัก
ความรู้สึกอ่อนแอ
อาการวิงเวียนศีรษะ
อาการง่วงนอน
ลดการไหลเวียนของเลือด (hypovolaemia)
คลื่นไส้
เขาย้อน
การเปลี่ยนสีของร่างกายเป็นสีน้ำเงิน (ตัวเขียว)

การดื่มแอลกอฮอล์ ยาลดความดันโลหิต ควินิดีน (ยารักษาอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะ) หรือยาบาร์บิทูเรต (ยารักษาโรคลมบ้าหมู) ในเวลาเดียวกันจะทำให้อาการและอาการแสดงแย่ลง อาการแรกของการบริโภคยามากเกินไปเกิดขึ้น 20 นาทีถึง 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา ผลกระทบยังสามารถคงอยู่เป็นเวลาหลายวัน

หากคุณลืมทาน Igroton-Lopresor

หากคุณลืมกินยาเม็ด อย่ากินยาเพิ่มเป็นสองเท่าเพื่อทดแทนยาเม็ดที่ลืม

หากคุณหยุดทาน Igroton-Lopresor

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ผลิตภัณฑ์นี้ โปรดสอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

หยุดการรักษาอย่างกะทันหัน

อย่าหยุดการรักษาด้วย Igroton-Lopresor อย่างกะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณมีโรคเนื่องจากปริมาณออกซิเจนในหัวใจลดลง (ขาดเลือด) เช่น angina pectoris (เจ็บหน้าอก) เพื่อป้องกันไม่ให้ angina pectoris แย่ลง แพทย์ของคุณจะลดขนาดยาของคุณ ค่อยๆ ให้ยาในช่วง 1 ถึง 3 สัปดาห์ และหากจำเป็น ให้กำหนดการบำบัดทดแทนสำหรับคุณ

แพทย์ของคุณจะดูแลคุณอย่างใกล้ชิดในขณะที่คุณหยุดการรักษา

ผลข้างเคียงของ Igroton Lopresor คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

หากคุณพบผลข้างเคียงระหว่างการรักษาด้วย Igroton-Lopresor โปรดติดต่อแพทย์ที่อาจหยุดการรักษาด้วยยานี้:

ตาแห้งและ / หรือบางครั้งมีผื่นที่ผิวหนังใต้ตา
ระดับโพแทสเซียมในเลือดต่ำพร้อมกับผลกระทบอื่นๆ เช่น กล้ามเนื้ออ่อนแรง โรคหัวใจ หรือการเปลี่ยนแปลงของจังหวะการเต้นของหัวใจ

นอกจากนี้ คุณอาจพบผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน)

ลดระดับโพแทสเซียมในเลือด (ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูงขึ้น
เพิ่มระดับกรดยูริกในเลือด (hyperuricaemia)
ไขมันในเลือดเพิ่มขึ้น (คอเลสเตอรอลไตรกลีเซอไรด์)

สามัญ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน)

ความเหนื่อยล้า
อาการวิงเวียนศีรษะ
ปวดหัว
อัตราการเต้นของหัวใจช้า (bradycardia)
ความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนจากนั่งเป็นยืน (ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพเป็นบางครั้งด้วยอาการหมดสติ) ซึ่งอาจทำให้รุนแรงขึ้นจากแอลกอฮอล์ ยาชา หรือยาระงับประสาท
คลื่นไส้
เขาย้อน
ปวดท้อง
หายใจลำบากหลังจากออกแรงทางกายภาพ (หายใจลำบาก)
ลดระดับโซเดียมในเลือด (hyponatremia)
ลดระดับแมกนีเซียมในเลือด (hypomagnesaemia)
เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด (hyperglycaemia)
การลดน้ำหนักและความอยากอาหาร (อาการเบื่ออาหาร)
ความทุกข์เล็กๆ น้อยๆ ในกระเพาะและลำไส้
ลมพิษและการระคายเคืองผิวหนังในรูปแบบอื่นๆ
หย่อนสมรรถภาพทางเพศ

หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน)

การรู้สึกเสียวซ่าที่แขนและขา (อาชา)
ปวดกล้ามเนื้อ
โรคหัวใจ (หัวใจล้มเหลว)
การเปลี่ยนแปลงในจังหวะของหัวใจ
บวม (บวมน้ำ)
การรับรู้ของการเต้นของหัวใจ (ใจสั่น)
ปวดนิ้วและนิ้วเท้าที่เปลี่ยนเป็นสีขาวก่อน แล้วจึงเปลี่ยนเป็นสีน้ำเงิน และสุดท้ายเปลี่ยนเป็นสีแดง (ปรากฏการณ์ของ Raynaud)
ภาวะซึมเศร้า
ระดับสติลดลง
ง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ
ฝันร้าย
ท้องเสีย
ท้องผูก
ผื่นที่ผิวหนัง (ในรูปของโรคผิวหนัง, ลมพิษ)
หลอดลมหดเกร็ง (แม้ว่าคุณจะไม่เคยเป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังมาก่อนก็ตาม)
เพิ่มระดับแคลเซียมในเลือด (hypercalcemia)
การมีน้ำตาลในปัสสาวะ (glycosuria)
เบาหวานขึ้นตา
โรคข้อจากการสะสมของกรดยูริก (โรคเกาต์)
อาการปวดท้อง
ปิดกั้นการไหลของน้ำดีจากตับไปยังลำไส้ (intrahepatic cholestasis)
สีเหลืองของผิวหนังและตาขาว (ดีซ่าน)
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ความไวต่อแสงแดด (แสง)
การรบกวนทางสายตา
ลดจำนวนเกล็ดเลือดในเลือด (thrombocytopenia)
ลดจำนวนเม็ดเลือดขาวในเลือด (leukopenia, agranulocytosis และ eosinophilia)

หายากมาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10,000 คน)

รบกวนการนำไฟฟ้าของหัวใจ
เจ็บหน้าอก
โรคเนื้อตายเน่า (ผิวสีฟ้าหรือสีเขียวบนมือหรือเท้า) หากคุณมีความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลายอย่างรุนแรง
ความผิดปกติทางบุคลิกภาพ
ภาพหลอน
ความแห้งกร้านของเยื่อเมือกของปาก
ความผิดปกติในการทดสอบการทำงานของตับ
โรคตับรุนแรง (ตับอักเสบ)
ปฏิกิริยาไวต่อแสง (ความไวแสง)
เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
ผมร่วง
เลวลงของโรคสะเก็ดเงิน (โรคผิวหนัง)
การระคายเคืองและการอักเสบของเยื่อบุจมูก (โรคจมูกอักเสบ)
ความผิดปกติทางเพศ
โรคเพโรนีย์ (โรคขององคชาต)
การมองเห็นลดลง
ตาแห้งและ/หรือระคายเคืองตา
หูอื้อ (หูอื้อ)
ความผิดปกติของการได้ยินในกรณีที่เกินปริมาณที่แนะนำ
น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น
ข้ออักเสบ (ข้ออักเสบ)
พังผืด retroperitoneal (การอักเสบของช่องท้อง)
ขาด/สูญเสียคลอรีนในเลือด (hypochloraemic alkalosis)
การอักเสบของตับอ่อน (ตับอ่อนอักเสบ)
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ (อาการบวมน้ำที่ปอดผิดปกติ)
การอักเสบของไตที่เกิดจากภูมิแพ้ (allergic interstitial nephritis)
การอักเสบของหลอดเลือด (vasculitis)

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส เก็บในภาชนะเดิมเพื่อป้องกันความชื้น

อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนตุ่มและกล่องหลังจาก EXP วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

Igroton-Lopresor ประกอบด้วยอะไรบ้าง

แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์นานแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์คือ metoprolol tartrate 200 มก. และ chlorthalidone 25 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ เซลลูโลส microcrystalline; ไดเบสแคลเซียมฟอสเฟตไดไฮเดรต; การกระจายตัวของโพลีอะคริเลต 30%; แมกนีเซียมสเตียเรต; ไฮโปรเมลโลส; glyceryl palmitate สเตียเรต; เหล็กออกไซด์สีแดง แป้งโซเดียมคาร์บอกซีเมทิลเอ; น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน (ดูย่อหน้า "Igroton-Lopresor มีน้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริก"); แป้งโรยตัว; ไทเทเนียมไดออกไซด์

Igroton-Lopresor หน้าตาเป็นอย่างไรและเนื้อหาของแพ็ค

Igroton-Lopresor นำเสนอในรูปแบบเม็ดสีแดงที่ออกฤทธิ์ยาวนานสำหรับใช้ในช่องปาก โดยมีแถบคะแนนทั้งสองด้าน และบรรจุในแผลปฏิทินจำนวน 28 เม็ด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Igroton Lopresor สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและปริมาณ 03.0 รูปแบบเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 รูปแบบการโต้ตอบกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ 04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลพรีคลินิก 06.0 รายละเอียดเฉพาะทางเภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ การจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์ทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้ถือใบอนุญาตทั้งหมด "การวางบน MARKET08.0 หมายเลขการอนุญาต" การวางบน MARKET09.0 วันที่ของ PR IMA อนุญาตหรือการต่ออายุของการอนุญาต 10.0 วันที่ของการแก้ไขของข้อความ 11.0 สำหรับ RADIOPharmaceuticals ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับ RADIOPharmaceuticals คำแนะนำรายละเอียดเพิ่มเติมในการควบคุม ESTEMPOL

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

IGROTON-LOPRESOR 25 MG + 200 MG EXTENDED RELEASE TABLETS

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์นานแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: คลอธาลิโดน 25 มก.; เมโทโพรลอล ทาร์เทรต 200 มก.

สำหรับสารเพิ่มปริมาณ ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์มเคลือบฟิล์มเป็นเวลานาน

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

ความดันโลหิตสูง

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ไม่ควรเคี้ยวยาเม็ด

พวกเขาสามารถแบ่งครึ่งและอนุญาตให้ปรับขนาดยาตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย

ปริมาณปกติคือ 1 เม็ดต่อวันในตอนเช้า หากจำเป็น อาจใช้ยาลดความดันโลหิตตัวอื่น เช่น ยาขยายหลอดเลือดหรือสารยับยั้ง ACE ได้

โดยทั่วไป การเพิ่มขนาดยาไม่ได้ให้ผลลัพธ์ที่ดีขึ้นและไม่แนะนำ

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Igroton-Lopresor ในเด็กยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ อนุพันธ์ที่เกี่ยวข้อง (รวมถึงตัวบล็อคเบตานอกเหนือจากเมโทโพรลอล) หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ

เมโทโพรลอล

บล็อก atrioventricular องศาที่สองหรือสาม ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการชดเชย หัวใจเต้นช้าไซนัสที่เกี่ยวข้องทางคลินิก (อัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 45-50 ครั้ง / นาที); โรคไซนัสป่วย; การรบกวนอย่างรุนแรงของการไหลเวียนของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย ช็อกจากโรคหัวใจ; pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา (ดูหัวข้อ 4.4); ความดันเลือดต่ำ; โรคหอบหืดรุนแรงหรือมีประวัติหลอดลมหดเกร็งรุนแรง

คลอธาลิโดน

อนูเรีย; ภาวะไตไม่เพียงพอด้วยการกวาดล้าง creatinine น้อยกว่า 30 มล. / นาที ตับวายอย่างรุนแรง ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะที่ทำให้สูญเสียโพแทสเซียมเพิ่มขึ้น, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, แคลเซียมในเลือดสูง, ภาวะกรดยูริกในเลือดสูงตามอาการ (ประวัติโรคเกาต์หรือนิ่วกรดยูริก) การตั้งครรภ์

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ควรใช้ Igroton-Lopresor ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยเบาหวาน Chlorthalidone อาจส่งผลเสียต่อความทนทานต่อกลูโคส แม้ว่าโรคเบาหวานจะเกิดขึ้นน้อยมากในระหว่างการรักษาด้วยคลอธาลิโดน

ตัวบล็อกเบต้าอาจเปลี่ยนแปลงผลกระทบของอินซูลินและยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปาก (ดูหัวข้อ 4.5) ผู้ป่วยโรคเบาหวานควรได้รับคำแนะนำว่าตัวบล็อกเบต้าอาจปกปิดอิศวรจากภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ อย่างไรก็ตาม อาการอื่น ๆ ของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ เช่น เวียนศีรษะและเหงื่อออก อาจไม่ ถูกกำจัดออกไปอย่างมากและเหงื่อออกอาจเพิ่มขึ้น

ควรใช้ Igroton-Lopresor ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับหรือโรคตับที่ลุกลาม การเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยในความสมดุลของของเหลวและอิเล็กโทรไลต์ที่เกิดจากยาขับปัสสาวะ thiazide อาจทำให้โคม่าตับตกตะกอน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งในตับ

นอกจากนี้ metoprolol ยังผ่านเมแทบอลิซึมของตับในครั้งแรกอย่างมีนัยสำคัญ และถูกกำจัดออกโดยหลักผ่านเมแทบอลิซึมของตับ ดังนั้นโรคตับแข็งในตับอาจเพิ่มการดูดซึมของระบบของ metoprolol และอาจลดการกวาดล้างทั้งหมดส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้น

เมโทโพรลอล

โดยทั่วไป ไม่ควรให้ beta-blockers แก่ผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดลมหดหู่ อย่างไรก็ตาม เนื่องจาก cardioelectivity สัมพัทธ์ของ metoprolol Igroton-Lopresor สามารถให้ความระมัดระวังกับผู้ป่วยโรคหลอดลมอักเสบเล็กน้อยหรือปานกลางได้ในกรณีที่ยาอื่น ๆ ที่ระบุไม่ได้หรือไม่มีประสิทธิภาพ เนื่องจากการเลือกใช้ b1 ไม่เป็นค่าสัมบูรณ์ จึงควรใช้ขนาดยาต่ำสุดของ Lopresor และใช้ b2-agonist ควบคู่กันไป ไม่ควรใช้ beta-blockers ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการรักษา (ดูหัวข้อ 4.3) ภาวะหัวใจล้มเหลวควรจะเสถียรก่อน

เนื่องจากผลกระทบในทางลบต่อการนำ atrioventricular ควรใช้ beta-blockers ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะ atrioventricular block ระดับแรก (ดูหัวข้อ 4.3) หากผู้ป่วยมีภาวะหัวใจเต้นช้าแบบก้าวหน้า (อัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 50-55 ครั้ง/นาที) ควรลดขนาดยาลงทีละน้อย หรือค่อยๆ หยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.3)

ควรใช้ Igroton-Lopresor ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย (เช่น โรคหรือปรากฏการณ์ของ Raynaud, claudication เป็นระยะ ๆ) เนื่องจากการรักษาด้วย beta-blockers อาจทำให้เงื่อนไขเหล่านี้รุนแรงขึ้น

หากกำหนดยาให้กับผู้ป่วยที่มี pheochromocytoma ที่ทราบหรือสงสัย ควรให้ a-blocker พร้อมกันเสมอ (ดูหัวข้อ 4.3)

ข้อควรระวังในการรักษาผู้ป่วยสูงอายุ ความดันโลหิตหรืออัตราการเต้นของหัวใจที่ลดลงมากเกินไปอาจทำให้เลือดไปเลี้ยงอวัยวะที่สำคัญได้ไม่เพียงพอ

ก่อนการผ่าตัดที่ต้องดมยาสลบควรแจ้งให้วิสัญญีแพทย์ทราบว่าผู้ป่วยกำลังรับการรักษาด้วย beta blocker ควรใช้ยาชาที่มีผล cardiodepressive น้อยที่สุด (ดูหัวข้อ 4.5) beta-blocker ก่อนการผ่าตัดจะต้องเกิดขึ้น ค่อยเป็นค่อยไปและแล้วเสร็จประมาณ 48 ชั่วโมงก่อนวางยาสลบ

ควรหลีกเลี่ยงการหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือด เพื่อป้องกันอาการกำเริบของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน Igroton-Lopresor ควรค่อยๆ ถอนออกในช่วง 1 ถึง 3 สัปดาห์ และหากจำเป็น ให้เริ่มการบำบัดทดแทนในเวลาเดียวกัน

ในผู้ป่วยที่ได้รับ beta-blockers ปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติกที่เกิดจากสารอื่นอาจรุนแรงเป็นพิเศษและต่อต้านอะดรีนาลีนในปริมาณปกติ เมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ beta-blockers ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิด anaphylaxis

ตัวบล็อกเบต้าอาจเพิ่มจำนวนและระยะเวลาของการโจมตี angina ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal (รูปแบบหนึ่งของ angina pectoris) ยา beta-blockers ที่ได้รับการคัดเลือกค่อนข้างมากเช่น metoprolol สามารถใช้ได้ในผู้ป่วยดังกล่าว

ตัวบล็อกเบต้าปกปิดอาการทางคลินิกบางอย่างของ thyrotoxicosis ดังนั้นเมื่อให้ Igroton-Lopresor แก่ผู้ป่วยที่มี thyrotoxicosis ที่ทราบหรือสงสัยว่าควรตรวจสอบการทำงานของต่อมไทรอยด์และการทำงานของหัวใจอย่างใกล้ชิด

ยังไม่มีรายงานกลุ่มอาการของโรคตาแดงในตัวแปรที่สมบูรณ์ซึ่งอธิบายด้วย practolol กับ metoprolol อย่างไรก็ตาม อาการบางส่วนของโรคนี้ (ตาแห้งและ / หรือผื่นที่ผิวหนังในบางครั้ง) ยังได้รับการอธิบายด้วย metoprolol ในกรณีส่วนใหญ่ อาการจะหายไปเมื่อหยุดการรักษาด้วยเมโทโพรลอล ผู้ป่วยควรได้รับการสังเกตอย่างรอบคอบถึงผลกระทบต่อตาที่อาจเกิดขึ้น หากผลกระทบดังกล่าวเกิดขึ้น ควรพิจารณาเลิกใช้ Igroton-Lopresor

คลอธาลิโดน

การรักษาด้วยยาไทอะไซด์และยาขับปัสสาวะที่เกี่ยวข้องนั้นสัมพันธ์กับการเปลี่ยนแปลงของอิเล็กโทรไลต์ในซีรัม เช่น ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ แคลเซียมในเลือดสูง และภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำอาจทำให้หัวใจอ่อนไหวหรือเพิ่มการตอบสนองต่อพิษของดิจิทาลิสได้อย่างมาก

เช่นเดียวกับยาขับปัสสาวะ thiazide ทั้งหมด การขับโพแทสเซียมที่เกิดจากคลอร์ธาลิโดนขึ้นอยู่กับขนาดยาและขนาดแตกต่างกันไปในแต่ละเรื่อง ด้วย 25-50 มก. ต่อวันความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือดลดลงโดยเฉลี่ย 0.5 มิลลิโมล / ลิตร ในกรณีของการรักษาเรื้อรังควรตรวจสอบความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือดในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและหลังจากนั้น 3-4 สัปดาห์ หลังจากนั้นควรทำการตรวจสอบทุก 4-6 เดือนหากสมดุลอิเล็กโทรไลต์ของโพแทสเซียมไม่ได้รับผลกระทบจากปัจจัยเพิ่มเติม (เช่น อาเจียน ท้องร่วง การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง)

หากจำเป็น สามารถใช้ Igroton-Lopresor ร่วมกับการบำบัดด้วยโพแทสเซียมในช่องปากหรือยาขับปัสสาวะที่ช่วยขจัดโพแทสเซียม (เช่น triamterene) ในทั้งสองกรณี ควรตรวจสอบระดับโพแทสเซียมในเลือด หากภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำมีอาการทางคลินิกร่วมด้วย (เช่น กล้ามเนื้ออ่อนแรง การเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ) ควรหยุดยา Igroton-Lopresor

ควรหลีกเลี่ยงความสัมพันธ์ระหว่าง Igroton-Lopresor กับเกลือโพแทสเซียมหรือยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์กับโพแทสเซียมในผู้ป่วยที่ได้รับ ACE inhibitors แล้ว

การตรวจสอบอิเล็กโทรไลต์ในซีรัมมีความสำคัญอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุและในผู้ที่เป็นโรคตับแข็ง

Chlorthalidone สามารถเพิ่มระดับกรดยูริกในเลือดได้ แต่ไม่ค่อยพบการโจมตีของโรคเกาต์ในระหว่างการรักษาเรื้อรัง

มีรายงานผู้ป่วยที่รักษาเรื้อรังด้วยยาขับปัสสาวะที่มีลักษณะคล้ายไทอาไซด์หรือไทอาไซด์ ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการค้นพบนี้อยู่ภายใต้การอภิปราย

Chlorthalidone ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง ในผู้ป่วยดังกล่าว ยาขับปัสสาวะ thiazide สามารถตกตะกอน azotaemia และผลของการบริหารซ้ำสามารถสะสมได้

Chlorthalidone และยาขับปัสสาวะ thiazide สูญเสียผลขับปัสสาวะเมื่อการกวาดล้างของ creatinine คือ

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดเลือดหัวใจตีบหรือหลอดเลือดในสมองรุนแรง ควรใช้ตารางการให้ยาอย่างรอบคอบ

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของสารยับยั้ง ACE นั้นได้รับศักยภาพโดยสารที่เพิ่มกิจกรรมของการไหลเวียนของ renin (ยาขับปัสสาวะ) ขอแนะนำให้ลดปริมาณยาขับปัสสาวะหรือหยุดยาเป็นเวลา 2-3 วันและ / หรือเพื่อเริ่มการรักษาด้วยยา ACE inhibitors ด้วยขนาดเริ่มต้นต่ำ

เก็บยานี้ให้พ้นมือเด็ก

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ผลของ Igroton-Lopresor และยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ต่อความดันโลหิตเป็นสารเติมแต่ง

ในการรักษาผู้ป่วยโรคเบาหวานควรระมัดระวังและควรปรับปริมาณยาต้านเบาหวานใหม่

ในผู้ป่วยเบาหวานที่ใช้อินซูลิน การรักษาด้วย beta-blockers อาจสัมพันธ์กับภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่เด่นชัดหรือยาวนานขึ้น ตัวบล็อกเบต้ายังอาจต่อต้านฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของ sulfonylureas ได้ ความเสี่ยงของผลกระทบเหล่านี้จะลดลงเมื่อใช้ยาที่คัดเลือก b1 เช่น metoprolol มากกว่ายา beta-blockers ที่ไม่เกี่ยวกับ cardioselective ผู้ป่วยเบาหวานที่ได้รับ Igroton-Lopresor ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเพื่อความปลอดภัย . การควบคุมโรคเบาหวาน (ดูหัวข้อ 4.4)

การรักษาพร้อมกันด้วยยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (เช่นอินโดเมธาซิน) อาจลดผลลดความดันโลหิตของ Igroton-Lopresor กรณีที่แยกได้ของการเสื่อมสภาพของการทำงานของไตเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่มักจะชอบการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะและ NSAID

การใช้ digitalis glycosides และ beta-blockers ร่วมกันอาจทำให้หัวใจเต้นช้าและ / หรือการยืดเวลาการนำ atrioventricular นานขึ้น นอกจากนี้ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำเนื่องจากยาขับปัสสาวะ thiazide อาจช่วยให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เกิดจาก digitalis

เมโทโพรลอล

ความดันเลือดต่ำขณะทรงตัวแบบเฉียบพลันที่อาจเกิดหลังการให้ยา prazosin ครั้งแรกอาจได้รับการเน้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย beta blocker แล้ว

ผู้ป่วยที่รักษาร่วมกับยาที่ทำให้เกิดการสูญเสีย catecholamine, beta-blockers อื่น ๆ (รวมถึงยาหยอดตา) หรือ monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) ควรอยู่ภายใต้การเฝ้าระวัง

หากผู้ป่วยได้รับการรักษาควบคู่ไปกับ clonidine และ metoprolol และต้องหยุดการรักษาด้วย clonidine จะต้องหยุดยา beta-blocker ก่อน clonidine หลายวัน เนื่องจากความดันโลหิตสูงที่อาจเกิดจากการถอน clonidine อาจเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย beta-blockers

ไนโตรกลีเซอรีนอาจเพิ่มผลความดันโลหิตตกของ metoprolol

Metoprolol อาจปรับเปลี่ยนพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของแอลกอฮอล์ แคลเซียม คู่อริของยา verapamil และ diltiazem อาจกระตุ้นผลกดประสาทของ beta-blockers ต่อความดันโลหิต อัตราการเต้นของหัวใจ และการหดตัว และการนำ atrioventricular ไม่ควรให้แคลเซียมที่เป็นปฏิปักษ์ประเภท verapamil (phenylalkylamine) ควรให้ยาทางหลอดเลือดดำแก่ผู้ป่วยที่ได้รับ Igroton-Lopresor เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะหัวใจหยุดเต้น ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยช่องปากด้วยแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ของชนิด verapamil ร่วมกับ Igroton-Lopresor ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด

Amiodarone, propafenone และ antiarrhythmics class I อื่น ๆ อาจกระตุ้นผลของ beta-blockers ต่ออัตราการเต้นของหัวใจและการนำ atrioventricular

อะดรีนาลีนหรือสารอื่นๆ ที่มีฤทธิ์ซิมพาโทมิเมติก (เช่น ยาที่มีอยู่ในยาแก้ไอหรือยาหยอดจมูกและยาหยอดตา) อาจทำให้เกิดปฏิกิริยาความดันโลหิตสูงเมื่อให้พร้อมกันกับตัวบล็อกเบต้า อย่างไรก็ตาม ยากลุ่ม beta-blockers มีโอกาสน้อยกว่าสำหรับการรักษามากกว่ายากลุ่ม beta-blockers ไม่เลือกหัวใจ

ตัวกระตุ้นและสารยับยั้งเอนไซม์สามารถเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของเมโทโพรลอลในพลาสมา ตัวอย่างเช่น ความเข้มข้นในพลาสมาของ metoprolol ลดลงโดย rifampicin และสามารถเพิ่มได้โดย cimetidine

Metoprolol อาจลดการกวาดล้างของ lidocaine ทำให้ผลของ lidocaine เพิ่มขึ้น

ยาชาสำหรับสูดดมบางชนิดอาจส่งผลต่อหัวใจและหลอดเลือดของตัวบล็อคเบต้า (ดูหัวข้อ 4.4)

คลอธาลิโดน

เนื่องจากยาขับปัสสาวะทำให้ลิเธียมสูงขึ้น จึงควรควบคุมในผู้ป่วยที่ได้รับลิเทียมร่วมกับคลอธาลิโดน ในกรณีที่ลิเธียมทำให้เกิด polyuria ยาขับปัสสาวะอาจมีผลต้านยาขับปัสสาวะที่ขัดแย้งกัน

ยาขับปัสสาวะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของอนุพันธ์ของ curare

corticosteroids, ACTH, β2 agonists, amphotericin และ carbenoxolone การใช้ยาขับปัสสาวะ thiazide ร่วมกันอาจเพิ่มอุบัติการณ์ของปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อ allopurinol เพิ่มความเสี่ยงของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกิดจาก amantadine เพิ่มผล hyperglycemic diazoxide และลดการขับสารพิษในไต (เช่น cyclophosphamide, methotrexate) ของไต และช่วยเพิ่มผลการกดทับของ myelosuppressive

การดูดซึมของยาขับปัสสาวะประเภท thiazide อาจเพิ่มขึ้นโดยตัวแทน anticholinergic (เช่น atropine, biperidene) ที่เห็นได้ชัดเนื่องจากการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารลดลงและอัตราการล้างกระเพาะอาหาร

การดูดซึมของยาขับปัสสาวะ thiazide จะลดลงเมื่อมีเรซินแลกเปลี่ยนประจุลบ เช่น cholestyramine ผลทางเภสัชวิทยาจะลดลง

การบริหารยาขับปัสสาวะ thiazide กับวิตามินดีหรือเกลือแคลเซียมสามารถเพิ่มระดับแคลเซียมในเลือดได้

การรักษาร่วมกับไซโคลสปอรินอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะกรดยูริกเกินในเลือดและโรคแทรกซ้อนคล้ายโรคเกาต์

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ทั้งคลอธาลิโดนและเมโทโพรลอลสามารถทำให้เกิดภาวะพร่องเลือดในรกได้ ยาขับปัสสาวะ Thiazide รวมทั้ง chlorthalidone ข้ามอุปสรรคของรกและเกี่ยวข้องกับภาวะเกล็ดเลือดต่ำในครรภ์หรือทารกแรกเกิดและอาจเกี่ยวข้องกับผลที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่เกิดขึ้นในผู้ใหญ่ ดังนั้นไม่ควรใช้ Igroton-Lopresor ในระหว่างตั้งครรภ์

เนื่องจากสารออกฤทธิ์ทั้งสองชนิดนี้ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ คุณจะต้องเลือกว่าจะเลิกใช้ยาหรือหย่านม

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

Metoprolol อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ เหนื่อยล้า หรือการมองเห็นผิดปกติ (ดูหัวข้อ 4.8); คลอทาลิโดนอาจทำให้ผู้ป่วยมีปฏิกิริยาตอบสนองแย่ลงโดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษา ดังนั้น Igroton-Lopresor อาจรบกวนความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

การตีความความถี่: พบบ่อยมาก: ≥10%; ทั่วไป: ≥1% a

เมโทโพรลอล

ระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง

ทั่วไป: อ่อนเพลีย เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ

หายาก: อาชา, ปวดกล้ามเนื้อ

ระบบหัวใจและหลอดเลือด

สามัญ: หัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำในท่า (บางครั้งก็เป็นลมหมดสติ)

พบน้อย: ภาวะหัวใจล้มเหลว, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, อาการบวมน้ำ, ใจสั่น, ปรากฏการณ์ของ Raynaud

หายากมาก: ความผิดปกติของการนำหัวใจ, ความเจ็บปวดก่อนกำหนด, เนื้อตายเน่าในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลายอย่างรุนแรงก่อนหน้านี้

จิตใจ

หายาก: ภาวะซึมเศร้า, ความตื่นตัวทางจิตลดลง, อาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ, ฝันร้าย

หายากมาก: ความผิดปกติทางบุคลิกภาพ, ภาพหลอน

ระบบทางเดินอาหาร

ทั่วไป: คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดท้อง.

หายาก: ท้องร่วงท้องผูก

หายากมาก: ปากแห้ง การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ ตับอักเสบ

ผิวหนังและอวัยวะ

หายาก: ผื่นที่ผิวหนัง (ในรูปแบบของลมพิษ, โรคสะเก็ดเงินและแผลที่ผิวหนัง dystrophic)

หายากมาก: ความไวต่อแสง, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น, ผมร่วง, โรคสะเก็ดเงินที่เลวลง

ทางเดินหายใจ

สามัญ: หายใจลำบากออกแรง

หายาก: หลอดลมหดเกร็ง (ซึ่งสามารถเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยที่ไม่มีประวัติเป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง)

หายากมาก: โรคจมูกอักเสบ

ระบบทางเดินปัสสาวะ

หายากมาก: ความใคร่และความแรงทางเพศ, โรค Peyronie (ความสัมพันธ์กับ metoprolol ยังไม่เป็นที่แน่ชัด)

อวัยวะรับความรู้สึก

หายากมาก: รบกวนการมองเห็น, ระคายเคืองตาและ / หรือตาแห้ง, หูอื้อ, ปัญหาการได้ยินในกรณีที่เกินปริมาณที่แนะนำ

ระบบต่อมไร้ท่อและการเผาผลาญ

หายากมาก: การเพิ่มของน้ำหนัก

เลือด

หายากมาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

เบ็ดเตล็ด

หายากมาก: โรคข้ออักเสบ, พังผืดในช่องท้อง (ความสัมพันธ์กับ metoprolol ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้นอย่างแน่นอน)

คลอธาลิโดน

อิเล็กโทรไลต์และความผิดปกติของการเผาผลาญ

ธรรมดามาก: ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ โดยเฉพาะในปริมาณที่สูงขึ้น ภาวะกรดยูริกในเลือดสูง และระดับไขมันในเลือดสูง

ทั่วไป: hyponatremia, hypomagnesemia และ hyperglycemia.

หายาก: แคลเซียมในเลือดสูง, ไกลโคซูเรีย, อาการกำเริบของโรคเบาหวานจากการเผาผลาญและโรคเกาต์

หายากมาก: ภาวะอัลคาโลซิสไฮโปคลอราเอมิก.

ระบบทางเดินอาหาร

ทั่วไป: อาการเบื่ออาหารและปวดท้องเล็กน้อย

หายาก. คลื่นไส้และอาเจียนเล็กน้อย, ปวดท้อง, ท้องร่วง, ท้องผูก, colostasis intrahepatic, ดีซ่าน

หายากมาก: ตับอ่อนอักเสบ

ระบบหัวใจและหลอดเลือด

ทั่วไป: orthostatic hypotension ซึ่งอาจทำให้รุนแรงขึ้นจากแอลกอฮอล์ ยาชา หรือยาระงับประสาท

หายาก: ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

ผิว

ทั่วไป: ลมพิษและผื่นผิวหนังรูปแบบอื่นๆ

หายาก: การรับรู้ภาพ

ระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง

ทั่วไป: อาการวิงเวียนศีรษะ

หายาก: ปวดหัว, อาชา.

ระบบทางเดินปัสสาวะ

ทั่วไป: ความอ่อนแอ

อวัยวะรับความรู้สึก

หายาก: รบกวนการมองเห็น

เลือด

หายาก: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis และ eosinophilia.

เบ็ดเตล็ด

หายากมาก: อาการบวมน้ำที่ปอดผิดปกติ, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้าและ vasculitis

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการและอาการแสดง

การเป็นพิษเนื่องจากการใช้ยาเกินขนาด metoprolol สามารถนำไปสู่ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง, หัวใจเต้นช้าไซนัส, บล็อก atrioventricular, หัวใจล้มเหลว, ช็อกจากโรคหัวใจ, หัวใจหยุดเต้น, หลอดลมหดเกร็ง, การเสื่อมสภาพของสติ (หรือแม้แต่โคม่า), ชัก, คลื่นไส้, อาเจียนและตัวเขียว

การดื่มแอลกอฮอล์, ยาลดความดันโลหิต, ควินิดีน, บาร์บิทูเรตพร้อมกันทำให้อาการและอาการแสดงแย่ลง อาการแรกของ metoprolol ให้ยาเกินขนาดปรากฏขึ้นหลังจาก 20 นาที - 2 ชั่วโมง ผลของการใช้ยาเกินขนาดจำนวนมากสามารถคงอยู่เป็นเวลาหลายวันแม้จะลดความเข้มข้นของการทดสอบในพลาสมาของ metoprolol .

คลื่นไส้, รู้สึกอ่อนแรง, เวียนศีรษะ, ง่วงซึม, ภาวะ hypovolaemia, ความดันเลือดต่ำและการรบกวนของอิเล็กโทรไลต์ที่เกี่ยวข้องกับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและกล้ามเนื้อกระตุกได้รับการสังเกตในการใช้ยาเกินขนาดกับ chlorthalidone

การรักษา

ผู้ป่วยต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเสมอ และโดยทั่วไปต้องอยู่ในการดูแลอย่างเข้มข้น เพื่อติดตามการทำงานที่สำคัญของพวกเขาอย่างต่อเนื่อง (การทำงานของหัวใจ การวิเคราะห์ก๊าซในเลือด พารามิเตอร์ทางชีวเคมี) อาจมีการระบุของเหลวทางหลอดเลือดดำและการเปลี่ยนอิเล็กโทรไลต์ หากเหมาะสม ควรมีมาตรการสนับสนุนฉุกเฉิน เช่น การช่วยหายใจหรือการควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจ แม้ว่าจะอยู่ในสภาพดีก็ตาม ผู้ป่วยที่ได้รับยาที่ทำให้ได้รับยาเกินขนาดเล็กน้อยควรสังเกตอาการอย่างระมัดระวังเป็นเวลาอย่างน้อย 4 ชั่วโมงเป็นอย่างน้อย พิษ

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิต การกระตุ้นให้อาเจียน (หากผู้ป่วยมีสติ) ล้างกระเพาะ และ/หรือการใช้ถ่านกัมมันต์เพื่อกำจัดยาออกจากทางเดินอาหาร การฟอกไตไม่น่าจะเป็นประโยชน์ต่อการกำจัดเมโทโพรลอล

ในการแก้ผลกระทบของการปิดล้อมเบต้าที่มากเกินไป อาจจำเป็นต้องใช้มาตรการต่อไปนี้:

ในกรณีที่หัวใจเต้นช้าอย่างมีนัยสำคัญ สามารถให้ atropine ทางหลอดเลือดดำได้ ควรใช้ beta-agonist (เช่น prenalterol, isoprenaline) เพื่อควบคุม bradycardia และความดันเลือดต่ำ อาจต้องใช้ปริมาณที่สูงมากเพื่อเอาชนะการปิดกั้นเบต้า

สามารถให้ dopamine, dobutamine หรือ noradrenaline เพื่อรักษาความดันโลหิตได้

Glucagon มีผลในเชิงบวกต่อหัวใจ inotropic และ chronotropic โดยไม่ขึ้นกับตัวรับ β-adrenergic และได้รับการแสดงว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาความดันเลือดต่ำที่ดื้อยาและภาวะหัวใจล้มเหลวที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาเกินขนาด beta-blocker

ยาไดอะซีแพมเป็นยาทางเลือกในการควบคุมอาการชัก สามารถใช้ 2-agonist หรือ aminophylline เพื่อต่อต้านภาวะหลอดลมหดหู่ ในระหว่างและหลังการให้ยาขยายหลอดลม ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบเพื่อติดตามการเริ่มมีอาการของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

หลังจากให้ยาเกินขนาดไปแล้ว อาจมีการถอนตัวบล็อคเบต้า (ดูหัวข้อ 4.4)

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาเบต้าอัพไซด์คาร์ดิโอซีเล็คทีฟและยาขับปัสสาวะ

รหัส ATC: C07CB02

ผลทางเภสัชพลศาสตร์และกลไกการออกฤทธิ์

Igroton-Lopresor ประกอบด้วยสององค์ประกอบที่มีกลไกการทำงานที่แตกต่างกันและมีผลในการลดความดันโลหิต

เมโทโพรลอล

Metoprolol เป็นตัวบล็อกเบต้าคาร์ดิโอซีเล็คทีฟที่ทำหน้าที่เกี่ยวกับตัวรับ 1-adrenergic ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในหัวใจในปริมาณที่ต่ำกว่าที่จำเป็นในการบล็อกตัวรับ b2- ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในหลอดเลือดส่วนปลายและหลอดลม

Metoprolol ไม่มีผลการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน และไม่แสดงฤทธิ์ที่เป็นปฏิปักษ์บางส่วน (ISA)

ผลกระตุ้นของ catecholamines ต่อหัวใจจะลดลงหรือถูกยับยั้งโดย metoprolol ส่งผลให้อัตราการเต้นของหัวใจลดลง การหดตัวและการส่งออก

ช่วยลดความดันโลหิตสูงทั้งในตำแหน่งออร์โธและในท่าหงาย และลดระดับความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นเพื่อตอบสนองต่อการออกแรงทางกายภาพ

การรักษานำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความต้านทานต่อพ่วงซึ่งปกติหรือในบางกรณีลดลงในระหว่างการรักษาระยะยาว เช่นเดียวกับตัวบล็อคเบต้าทั้งหมด กลไกที่แม่นยำของผลลดความดันโลหิตของ metoprolol ไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด อย่างไรก็ตาม ความดันโลหิตที่ลดลงในระยะยาวที่สังเกตได้จาก metoprolol ดูเหมือนจะเป็นสัดส่วนโดยตรงกับการลดลงทีละน้อยของความต้านทานรอบข้างทั้งหมด

การรักษาด้วย metoprolol ในระยะยาวอาจลดความไวของอินซูลินได้ อย่างไรก็ตาม metoprolol ขัดขวางการหลั่งอินซูลินและการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตน้อยกว่าตัวบล็อคเบต้าที่ไม่ผ่านการคัดเลือก

ในการศึกษาระยะสั้น Metoprolol แสดงให้เห็นว่าการเปลี่ยนแปลงระดับไขมันในเลือดโดยการเพิ่มไตรกลีเซอไรด์และลดกรดไขมันอิสระ ในบางกรณีจะทำให้ HDL ลดลงเล็กน้อย แม้ว่าจะน้อยกว่า beta-blockers ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก ในการศึกษาระยะยาวที่ดำเนินการในช่วงหลายปีที่ผ่านมา ระดับคอเลสเตอรอลลดลง

คลอธาลิโดน

Chlorthalidone เป็นยาขับปัสสาวะ benzothiazide ที่เกี่ยวข้องกับยาขับปัสสาวะ thiazide ที่ออกฤทธิ์นาน

ยาขับปัสสาวะคล้ายไทอาไซด์และไทอาไซด์ทำหน้าที่หลักที่ระดับท่อไตส่วนปลาย (ระบบทางเดินที่ซับซ้อนครั้งแรก) และยับยั้งการดูดซึมกลับของ NaCl (โดยการทำให้ Na + -Cl- cotransporter เป็นปฏิปักษ์) และส่งเสริมการดูดซึมกลับของ Ca ++ (ผ่าน ไม่ทราบกลไก) การปล่อย Na + และน้ำที่เพิ่มขึ้นที่ระดับของเยื่อหุ้มสมองของท่อรวบรวมและ / หรือความเร็วการไหลที่เพิ่มขึ้นทำให้เกิดการหลั่งและการขับถ่ายของ K + และ H + เพิ่มขึ้น

การขับโซเดียมและคลอไรด์ในปัสสาวะที่เพิ่มขึ้นและโพแทสเซียมในปัสสาวะส่วนล่างที่เพิ่มขึ้นที่เกิดจากคลอร์ธาลิโดนจะขึ้นอยู่กับขนาดยา ในคนที่มีการทำงานของไตตามปกติ ยาขับปัสสาวะจะเกิดขึ้นหลังจากให้คลอร์ธาลิโดน 12.5 มก. ผลขับปัสสาวะจะเกิดขึ้นหลังจากประมาณ 2-3 ชั่วโมงถึงสูงสุดหลังจากประมาณ 4-24 ชั่วโมงและสามารถคงอยู่ได้ 2-3 วัน

การขับปัสสาวะที่เกิดจากยาขับปัสสาวะ thiazide ในขั้นต้นส่งผลให้ปริมาตรในพลาสมา การเต้นของหัวใจลดลง และความดันในระบบลดลง ระบบ renin-angiotensin-aldosterone สามารถเปิดใช้งานได้ ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง chlorthalidone ช่วยลดความดันโลหิตได้ปานกลาง ในกรณีของการบริหารอย่างต่อเนื่อง ความดันโลหิตตกจะคงอยู่ น่าจะเป็นเพราะความต้านทานอุปกรณ์ต่อพ่วงลดลง เอาต์พุตของหัวใจกลับสู่ค่าที่มีก่อนการรักษา ปริมาตรในพลาสมายังคงลดลงบ้างและกิจกรรม renin หมุนเวียนอาจเพิ่มขึ้น

หลังการให้ยาเรื้อรัง ยาลดความดันโลหิตของคลอธาลิโดนจะขึ้นอยู่กับขนาดยาระหว่าง 12.5 ถึง 50 มก. / วัน การเพิ่มขนาดยาเกิน 50 มก. จะเพิ่มภาวะแทรกซ้อนทางเมตาบอลิซึมและไม่ค่อยมีผลการรักษาที่เป็นประโยชน์

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

เมโทโพรลอล

Metoprolol ถูกดูดซึมไปทั่วลำไส้

ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะเกิดขึ้นหลังจากผ่านไปประมาณ 4-5 ชั่วโมง ในกรณีของ metoprolol ที่บริหารด้วยสูตรการปลดปล่อยแบบควบคุมและขอบเขตของการดูดซึมจะสมบูรณ์ เช่นเดียวกับยาเม็ดทั่วไป ความเข้มข้นของเมโทโพรลอลในพลาสมาเพิ่มขึ้นเกือบตามสัดส่วนในช่วง 50 - 200 มก.

เนื่องจากผลกระทบจากการส่งผ่านครั้งแรกอย่างมากเพียงประมาณ 50% ของ metoprolol ในช่องปากเพียงครั้งเดียวถึงการไหลเวียนอย่างเป็นระบบ ขอบเขตของการกำจัด presystemic แตกต่างกันไปในแต่ละระดับ เนื่องจากความแตกต่างทางพันธุกรรมในการเผาผลาญออกซิเดชัน แม้ว่าโปรไฟล์พลาสมาจะแสดง "ความแปรปรวนกว้างระหว่างอาสาสมัคร แต่ก็ยังสามารถทำซ้ำได้ดีในบริบท" ของบุคคลเพียงคนเดียว หลังจากการบริหารให้ซ้ำแล้วซ้ำอีก เปอร์เซ็นต์ของยาที่มีอยู่อย่างเป็นระบบมากกว่าที่ได้รับหลังจากการบริหารครั้งเดียว การกลืนกินยาพร้อมกับอาหารสามารถเพิ่มความพร้อมของระบบในยารับประทานครั้งเดียวได้ประมาณ 20-40%

Metoprolol มีการกระจายอย่างรวดเร็วโดยมีปริมาณการกระจาย 3.2-5.6 l / kg ครึ่งชีวิตไม่ขึ้นกับขนาดยาและไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อให้ยาซ้ำ ประมาณ 10% ของ metoprolol ในพลาสมาจับกับโปรตีน Metoprolol ข้ามรกและพบในน้ำนมแม่ (ดูหัวข้อ 4.6) ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง ความเข้มข้นของ CSF ของ metoprolol มีความคล้ายคลึงกับความเข้มข้นในพลาสมา

Metoprolol ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยเอนไซม์ตับของระบบ cytochrome P450 เมแทบอลิซึมของ metoprolol นั้นถูกควบคุมโดยพันธุกรรม ไม่มีสารเมตาบอไลต์ของ metoprolol ที่ส่งผลต่อการปิดกั้นเบต้าอย่างมีนัยสำคัญ

ครึ่งชีวิตในการกำจัด metoprolol เฉลี่ยคือ 3-4 ชั่วโมง ในกลุ่มที่เผาผลาญช้าอาจใช้เวลา 7-9 ชั่วโมง ประมาณ 95% ของขนาดยาสามารถฟื้นตัวได้ในปัสสาวะ ในอาสาสมัครส่วนใหญ่ (ได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวาง) น้อยกว่า 5% ของขนาดยาทางปากจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง ในอาสาสมัครที่มีการเผาผลาญอาหารช้า มากถึง 40% ของขนาดยาอาจถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง

ไม่มีการเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของ metoprolol ในพลาสมาในผู้สูงอายุอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับผู้ที่มีอายุน้อยกว่า

การทำงานของไตบกพร่องไม่น่าจะส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของ metoprolol หรือการกำจัดของมัน อย่างไรก็ตาม การขับถ่ายของ metabolites จะลดลง มีการสะสมของ metabolites อย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่มี creatinine clearance ประมาณ 5 มล. / นาทีหรือน้อยกว่า แต่การสะสมนี้ไม่ส่งผลต่อคุณสมบัติการปิดกั้นเบต้าของ metoprolol

โรคตับแข็งของตับสามารถเพิ่มการดูดซึมของ metoprolol ที่ไม่เปลี่ยนแปลงและลดการกวาดล้างทั้งหมด ผู้ป่วยที่มี anastomosis porta-cava ในกรณีที่ให้ทางหลอดเลือดดำจะมีการกวาดล้างอย่างเป็นระบบประมาณ 0.3 ลิตร / นาทีและมีค่า AUC สูงกว่าที่พบในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีถึง 6 เท่า

โรคอักเสบไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ metoprolol ในขณะที่ hyperthyroidism อาจเพิ่มการกวาดล้างระบบก่อนกำหนด

คลอธาลิโดน

การดูดซึมของคลอธาลิโดนขนาด 50 มก. ทางปากอยู่ที่ประมาณ 64% และความเข้มข้นของเลือดสูงสุดจะถึงประมาณ 8-12 ชั่วโมงหลังการกลืนกิน สำหรับขนาด 25 และ 50 มก. ค่า Cmax เฉลี่ยตามลำดับคือ 1.5 mcg / ml (4.4 mcmol / l) และ 3 , 2 mcg / ml (9.4 mcmol) / ลิตร) สำหรับขนาดสูงถึง 100 มก. c "เป็นสัดส่วนที่เพิ่มขึ้นใน AUC ในการตอบสนองต่อการให้ยาวันละ 50 มก. ความเข้มข้นของเลือดในสภาวะคงที่ (วัดเมื่อสิ้นสุดช่วงการให้ยา 24 ชั่วโมง) ที่ 7.2 ไมโครกรัม / มล. (21.2 ไมโครโมล / ลิตร) จะถึงหลังจาก 1 - 2 สัปดาห์

เนื่องจากมีการสะสมในเม็ดเลือดแดงสูงและจับกับโปรตีนในพลาสมา จึงมี chlorthalidone อิสระเพียงเล็กน้อยในเลือด มีความสัมพันธ์ในการจับกับเม็ดเลือดแดงคาร์บอนิกแอนไฮไดเรสในระดับสูงระหว่างการรักษาด้วยขนาด 50 มก. เพียงประมาณ 1.4% ของทั้งหมด ปริมาณคลอธาลิโดนในเลือดพบได้ในพลาสมาในสภาวะคงตัว ในหลอดทดลอง โปรตีนในพลาสมาจับกับคลอธาลิโดนประมาณ 76% และส่วนใหญ่จับกับอัลบูมิน

Chlorthalidone ข้ามอุปสรรครกและผ่านเข้าไปในน้ำนมแม่ ในมารดาที่ได้รับ chlorthalidone 50 มก. ทุกวันก่อนและหลังการคลอด ระดับ chlorthalidone ในเลือดของทารกในครรภ์ทั้งหมดอยู่ที่ประมาณ 15% ของผู้ที่พบในเลือดของมารดา ความเข้มข้นของ chlorthalidone ในน้ำคร่ำและน้ำนมแม่มีค่าเท่ากับประมาณ 4% ในเลือดของมารดาที่สอดคล้องกัน

การเผาผลาญและการขับถ่ายของตับผ่านทางน้ำดีแสดงถึงเส้นทางย่อยของการกำจัด ภายใน 120 ชั่วโมง ประมาณ 70% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระซึ่งส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลง

Chlorthalidone ถูกกำจัดออกจากเลือดทั้งหมดและการไหลเวียนของพลาสมาโดยมีครึ่งชีวิตในการกำจัดประมาณ 50 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตหลังการกำจัดจะไม่เปลี่ยนแปลงหลังจากการบริหารแบบเรื้อรัง ปริมาณ chlorthalidone ที่ดูดซึมส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางไตโดยมีค่าล้างไตในพลาสมาเฉลี่ย 60 มล. / นาที

การเปลี่ยนแปลงในการทำงานของไตไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของคลอธาลิโดน ความสัมพันธ์ระหว่างยากับคาร์บอนิกแอนไฮไดเรสของเม็ดเลือดแดงเป็นปัจจัยจำกัดอัตราการกำจัดยาออกจากเลือดหรือพลาสมา การกำจัดคลอธาลิโดนเกิดขึ้นได้ช้ากว่าในผู้ป่วยสูงอายุมากกว่าในผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาวที่มีสุขภาพดี แม้ว่าการดูดซึมจะเหมือนกันก็ตาม ดังนั้นจึงต้องมีการดูแลทางการแพทย์อย่างใกล้ชิดของผู้ป่วยสูงอายุที่ได้รับยาคลอธาลิโดน

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

เมโทโพรลอล

การศึกษาความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ในหนู หนู และกระต่ายพบว่าไม่มีศักยภาพในการทำให้ทารกอวัยวะพิการของ metoprolol tartrate ปริมาณที่สูงมีความเกี่ยวข้องกับความเป็นพิษของมารดาและการชะลอการเจริญเติบโตของลูกหลานทั้งในครรภ์และหลังคลอด ไม่มีหลักฐานความเสียหายต่อภาวะเจริญพันธุ์ในหนูที่ได้รับยาทางปากสูงถึง 500 มก. / กก.

ในการทดสอบ Ames กับเซลล์แบคทีเรีย และในการทดสอบร่างกายด้วยเซลล์โซมาติกของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมหรือเซลล์สืบพันธุ์ของหนูเมาส์เพศผู้ พบว่า metoprolol tartrate ปราศจากศักยภาพในการกลายพันธุ์/ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม

หลังจากได้รับปริมาณสูงถึง 800 มก. / กก. เป็นเวลา 21-24 เดือน metoprolol tartrate ไม่เป็นสารก่อมะเร็งในหนูและหนู

คลอธาลิโดน

การทดลองเกี่ยวกับการชักนำให้เกิดการกลายพันธุ์ของยีนในแบคทีเรียหรือเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่เพาะเลี้ยงได้ให้ผลลัพธ์เป็นลบ ที่การทดสอบความเป็นพิษต่อเซลล์อย่างสูง ความคลาดเคลื่อนของโครโมโซมจะเกิดขึ้นในการเพาะเลี้ยงเซลล์รังไข่ของหนูแฮมสเตอร์ อย่างไรก็ตาม การทดลองดำเนินการเกี่ยวกับความสามารถในการเหนี่ยวนำการรักษาตัวเองของ DNA ในเซลล์ตับของหนู หรือในไมโครนิวเคลียสของไขกระดูกของหนูเมาส์หรือตับของหนูไม่ได้เปิดเผยหลักฐานใด ๆ สำหรับการเหนี่ยวนำความเสียหายของโครโมโซม ดังนั้นจึงเชื่อว่าผลการตรวจเซลล์รังไข่ของหนูแฮมสเตอร์มาจากการพิจารณาที่เกี่ยวข้องกับความเป็นพิษต่อเซลล์มากกว่าความเป็นพิษต่อพันธุกรรม สรุปได้ว่าคลอธาลิโดนไม่มีความเสี่ยงต่อการกลายพันธุ์ในมนุษย์

ไม่ได้มีการศึกษาการก่อมะเร็งในระยะยาวกับคลอธาลิโดน

การศึกษาการก่อมะเร็งในหนูและกระต่ายไม่ได้เผยให้เห็นถึงศักยภาพในการทำให้ทารกอวัยวะพิการ

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส; ไดเบสแคลเซียมฟอสเฟตไดไฮเดรต; แมกนีเซียมสเตียเรต; ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์; แป้งโรยตัว; ไทเทเนียมไดออกไซด์ เหล็กออกไซด์สีแดง ไฮโปรเมลโลส; การกระจายตัวของโพลีอะคริเลต 30%; glyceryl palmitate สเตียเรต; น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน แป้งโซเดียมคาร์บอกซีเมทิลเอ