SIRDALUD - PACKAGE LEAFLET - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Sirdalud - Package Leaflet

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Tizanidine

SIRDALUD 2 มก. เม็ด
SIRDALUD 4 มก. เม็ด
SIRDALUD 6 มก. เม็ด

ทำไมถึงใช้ Sirdalud? มีไว้เพื่ออะไร?

หมวดหมู่เภสัชบำบัด

คลายกล้ามเนื้อด้วยการทำงานจากส่วนกลาง

ตัวชี้วัดการรักษา

กล้ามเนื้อกระตุกอย่างเจ็บปวด:

เกี่ยวข้องกับความผิดปกติแบบสถิตและการทำงานของกระดูกสันหลัง (กลุ่มอาการของโรคข้ออักเสบที่คอและเอว, คอเคล็ด, ปวดหลัง, ฯลฯ );
อันเนื่องมาจากการผ่าตัด (หมอนรองกระดูกทับเส้นประสาท โรคข้อสะโพก ฯลฯ)

อาการเกร็งที่เกิดจากความผิดปกติของระบบประสาท:

อดีต. หลายเส้นโลหิตตีบ, myelopathy เรื้อรัง, โรคความเสื่อมของไขสันหลัง, อุบัติเหตุหลอดเลือดในสมอง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Sirdalud

การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง

ห้ามใช้ tizanidine ร่วมกับสารยับยั้ง cytochrome P1A2 ที่รุนแรง เช่น fluvoxamine หรือ ciprofloxacin (ดู "ปฏิกิริยา") ความรู้สึกไวต่อยา tizanidine หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Sirdalud

สารยับยั้งไซโตโครม P

ไม่แนะนำให้ใช้ Sirdalud ร่วมกับสารยับยั้ง cytochrome P1A2 ในระดับปานกลาง (ดู "ปฏิกิริยา")

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ยา Sirdalud กับยาที่ทราบว่ายืดช่วง QT (ดู "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์")

ความดันเลือดต่ำ

ความดันเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย Sirdalud และเป็นผลมาจากการมีปฏิสัมพันธ์กับสารยับยั้ง cytochrome P1A2 และ / หรือยาลดความดันโลหิต (ดู "ผลที่ไม่พึงประสงค์" และ "ปฏิกิริยา") นอกจากนี้ยังมีรายงานอาการรุนแรงของความดันเลือดต่ำกับการสูญเสียสติและการล่มสลายของระบบไหลเวียนโลหิต .

อาการหยุดชะงัก

มีการสังเกตความดันโลหิตสูงและอิศวรหลังจากหยุดยา Sirdalud อย่างกะทันหันเมื่อใช้อย่างเรื้อรังและ / หรือในปริมาณที่สูงต่อวันและ / หรือควบคู่กับยาลดความดันโลหิต ในกรณีที่รุนแรงมาก การฟื้นตัวของภาวะความดันโลหิตสูงอาจนำไปสู่อุบัติเหตุหลอดเลือด (ดู "ปฏิกิริยา" และ "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์") ไม่ควรหยุดยา Sirdalud ทันที แต่ค่อยๆ (ดู "ขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา" และ "ผลที่ไม่พึงประสงค์" ")

ค.การทำงานของตับบกพร่อง

มีรายงานกรณีของการด้อยค่าของตับร่วมกับการรักษาด้วยยา tizanidine แม้ว่าอาการเหล่านี้จะไม่ค่อยเกิดขึ้นในขนาดที่สูงถึง 12 มก. / วัน ดังนั้นในกรณีของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยขนาดยาที่เท่ากับหรือมากกว่า 12 มก. / วัน หรือในกรณีที่ผู้ป่วยมีอาการทางคลินิกของความผิดปกติของตับ (เช่น คลื่นไส้ไม่ทราบสาเหตุ เบื่ออาหาร อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง) แนะนำให้ ทำการทดสอบเพื่อประเมินการทำงานของตับทุกเดือนในช่วง 4 เดือนแรกของการรักษา ควรยุติการรักษาด้วย SIRDALUD หากระดับ SGPT หรือ SGOT ในซีรัมเพิ่มขึ้นเป็นสามเท่าเหนือขีดจำกัดบนของช่วงปกติ

การด้อยค่าของไต

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต (creatinine clearance การทำงานของไตปกติ ดังนั้นจึงแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยยา 2 มก. วันละครั้ง (ดู "ขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา")

หัวใจและหลอดเลือดไม่เพียงพอ

ข้อควรระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดและหลอดเลือดไม่เพียงพอ หากเริ่มการรักษาด้วย SIRDALUD ในผู้ป่วยเหล่านี้ ขอแนะนำให้ทำการตรวจทางห้องปฏิบัติการเพื่อวินิจฉัยตามปกติเป็นระยะๆ ร่วมกับการควบคุมด้วยคลื่นไฟฟ้าหัวใจเป็นประจำ

อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยดังกล่าว จำเป็นต้องปรับขนาดยาให้เพียงพอ

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Sirdalud

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

การใช้ผลิตภัณฑ์ยาร่วมกันซึ่งทราบว่ายับยั้งการทำงานของไซโตโครม P1A2 อาจเพิ่มระดับของไทซานิดีนในพลาสมา

ระดับ tizanidine ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้เกิดอาการเกินขนาดเช่นการยืด QT (c) (ดู "ยาเกินขนาด") การใช้ผลิตภัณฑ์ยาร่วมกันที่ทราบว่ากระตุ้นกิจกรรม CYP1A2 อาจลดระดับ tizanidine ในพลาสมา ระดับ tizanidine ในพลาสมาที่ลดลงอาจลดผลการรักษาของ Sirdalud

ปฏิสัมพันธ์ที่สังเกตได้นำไปสู่ข้อห้าม

การใช้ Sirdalud ร่วมกับ fluvoxamine หรือ ciprofloxacin ซึ่งทั้งสองอย่างนี้เป็นตัวยับยั้ง cytochrome P450 1A2 สำหรับมนุษย์มีข้อห้าม (ดู "ข้อห้าม") มีรายงานความเข้มข้นของ Sirdalud ในเลือดสูงขึ้นมาก ซึ่งเกิดจาก fluvoxamine หรือ ciprofloxacin ซึ่งอาจทำให้ความดันโลหิตสูงที่มีความสำคัญทางคลินิกและเป็นเวลานาน อาการง่วงซึม เวียนศีรษะ และความสามารถของจิตลดลง (ดู "ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน")

สังเกตการโต้ตอบที่ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน

การใช้ Sirdalud ร่วมกับสารยับยั้ง cytochrome P1A2 อื่น ๆ เช่น antiarrhythmics (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, fluoroquinolones บางชนิด (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, ยาเม็ดคุมกำเนิดและยาคุมกำเนิด ไม่แนะนำให้ใช้ tizanidine ร่วมกัน (ในปริมาณที่สูง) และผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่อาจทำให้ QT ยืดออก (c) (รวมถึงแต่ไม่จำกัดเพียง cisapride, amitriptyline และ azithromycin) (ดู "ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน")

สังเกตปฏิสัมพันธ์ที่จะต้องพิจารณา

ยาลดความดันโลหิต

การใช้ Sirdalud ร่วมกับยาลดความดันโลหิต รวมถึงยาขับปัสสาวะ อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำในบางครั้ง (ดู "ข้อควรระวังในการใช้งาน") และหัวใจเต้นช้า ผู้ป่วยบางรายพบความดันโลหิตสูงและอิศวรที่ฟื้นตัวอย่างรวดเร็วหลังจากหยุดยา Sirdalud อย่างกะทันหันเมื่อให้ยาลดความดันโลหิต ในกรณีร้ายแรง ภาวะความดันโลหิตสูงจากการฟื้นตัวอาจนำไปสู่อุบัติเหตุหลอดเลือด (ดู "ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน" และ "ผลที่ไม่พึงประสงค์")

ไรแฟมพิซิน

การใช้ Sirdalud และ rifampicin ร่วมกันส่งผลให้ความเข้มข้นของ tizanidine ลดลง 50% ดังนั้นผลการรักษาของ Sirdalud อาจลดลงระหว่างการรักษาด้วย rifampicin ซึ่งในผู้ป่วยบางรายอาจมีนัยสำคัญทางคลินิก ควรหลีกเลี่ยงการบริหารร่วมกันในระยะยาว และหากพิจารณาแล้ว อาจต้องให้ความสนใจอย่างรอบคอบ

ควันบุหรี่

การบริหาร Sirdalud ให้กับผู้สูบบุหรี่ชาย (> 10 มวนต่อวัน) ส่งผลให้การได้รับ tizanidine อย่างเป็นระบบลดลงประมาณ 30% การรักษาด้วย Sirdalud ในระยะยาวในผู้สูบบุหรี่หนักอาจต้องใช้ปริมาณที่สูงกว่าปริมาณเฉลี่ย

แอลกอฮอล์

ในระหว่างการรักษาด้วย Sirdalud ควรลดหรือหลีกเลี่ยงการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ เนื่องจากอาจเพิ่มเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นได้ (เช่น ยาระงับประสาทและความดันเลือดต่ำ) Sirdalud อาจเพิ่มผลกดประสาทของแอลกอฮอล์ในระบบประสาทส่วนกลาง การมีปฏิสัมพันธ์โดยตั้งใจที่จะพิจารณาว่าเป็นยาระงับประสาท ยาสะกดจิต (เช่น เบนโซไดอะซีพีนหรือบาโคลเฟน) และผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ เช่น ยาแก้แพ้ อาจช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการกดประสาทของ tizanidine

ควรหลีกเลี่ยง Sirdalud เมื่อใช้ตัวเร่งปฏิกิริยา alpha-2 adrenergic อื่น (เช่น clonidine) เนื่องจากอาจมีผลต่อความดันโลหิตตก

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่

การตั้งครรภ์

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ

เนื่องจากไม่มีการศึกษาที่มีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ จึงไม่ควรให้ tizanidine ในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่ว่าประโยชน์ที่ได้รับจะมีค่าเกินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นอย่างชัดเจน

เวลาให้อาหาร

ผู้หญิงที่ให้นมบุตรไม่ควรรับประทาน Tizanidine

ภาวะเจริญพันธุ์

ไม่มีการด้อยค่าของภาวะเจริญพันธุ์ในหนูเพศผู้ขนาด 10 มก. / กก. / วันและในหนูเพศเมียขนาด 3 มก. / กก. / วัน การเจริญพันธุ์ลดลงในหนูเพศผู้ที่ได้รับยา 30 มก./กก./วัน และในหนูเพศเมียที่ได้รับยา 10 มก./กก./วัน ผลต่อพฤติกรรมของมารดาและอาการแสดงทางคลินิก รวมทั้งอาการสงบ การลดน้ำหนัก และอาการผิดปกติต่างๆ สังเกตได้จากขนาดยาเหล่านี้

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ผู้ป่วยที่มีอาการง่วงซึม เวียนศีรษะ หรือมีอาการหรืออาการแสดงใดๆ ของความดันเลือดต่ำ ควรงดการทำกิจกรรมที่ต้องใช้ความระมัดระวังในระดับสูง เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักร ปรากฏการณ์นี้อาจรุนแรงขึ้นเมื่อรับประทานยาร่วมกับแอลกอฮอล์

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง: เซอร์ดาลุดมีแลคโตส: ในกรณีที่ตรวจพบว่าแพ้น้ำตาล โปรดติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยา

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Sirdalud: Dosage

Sirdalud แสดงดัชนีการรักษาที่แคบและความแปรปรวนของผู้ป่วยระหว่างกันในความเข้มข้นของ tizanidine ในพลาสมาซึ่งจำเป็นต้องปรับขนาดยาครั้งใหญ่เพื่อตอบสนองความต้องการของผู้ป่วย

ปริมาณเริ่มต้นต่ำสามารถลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงได้ ควรเพิ่มขนาดยาอย่างระมัดระวังตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย

ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ

ปริมาณปกติคือ 2 ถึง 4 มก. สองถึงสามครั้งต่อวัน ในกรณีที่รุนแรง แนะนำให้เพิ่ม 1 เม็ด 2 หรือ 4 มก. โดยเฉพาะอย่างยิ่งก่อนนอนเพื่อลดความใจเย็น

อาการเกร็งที่เกิดจากความผิดปกติของระบบประสาท

ควรปรับขนาดยาตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย ปริมาณเริ่มต้นไม่ควรเกิน 6 มก. ต่อวัน แบ่งเป็น 3 ครั้ง จากนั้นค่อยๆ เพิ่มขึ้น 2-4 มก. ทุกสามถึงหกวัน ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ การตอบสนองการรักษาที่เหมาะสมมักทำได้โดยใช้ขนาด 12-24 มก. แบ่งเป็น 3 หรือ 4 ครั้งต่อวัน

ขอแนะนำไม่ให้เกินขนาดยาสูงสุด 36 มก. ต่อวัน ในระหว่างการรักษา แนะนำให้ตรวจสอบให้แน่ใจว่าสามารถลดปริมาณลงได้หรือไม่

ประชากรเด็ก

ประสบการณ์ในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปีมีจำกัด ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ SIRDALUD ในประชากรกลุ่มนี้

พลเมืองอาวุโส

ประสบการณ์การใช้ Sirdalud ในผู้สูงอายุมีจำกัด ดังนั้นจึงแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยขนาดยาที่ต่ำที่สุดและค่อยๆ เพิ่มขนาดยาตามความทนทานและประสิทธิภาพ

ผู้ป่วยไตเสื่อม

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต (creatinine clearance <25 มล. / นาที) แนะนำให้เริ่มการรักษาด้วย 2 มก. วันละครั้ง การเพิ่มขนาดยาควรค่อยเป็นค่อยไปตามความทนทานและประสิทธิภาพ หากจำเป็นต้องเพิ่มผลการรักษา ขอแนะนำให้เพิ่มขนาดยาวันละครั้งก่อนที่จะเพิ่มความถี่ในการบริหาร (ดู "ข้อควรระวังในการใช้งาน")

ผู้ป่วยโรคตับ

ห้ามใช้ Sirdalud ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (ดู "ข้อห้าม")

แม้ว่า Sirdalud จะได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ แต่ก็มีข้อมูลที่จำกัดในประชากรกลุ่มนี้ การใช้งานเกี่ยวข้องกับความผิดปกติแบบย้อนกลับได้ในการทดสอบการทำงานของตับ (ดู "ข้อควรระวังในการใช้งาน" และ "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์") ควรใช้ Sirdalud ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง และการรักษาใดๆ ควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ต่ำที่สุด ต่อมาควรเพิ่มขนาดยาด้วยความระมัดระวังและตามความทนทานของผู้ป่วย การยุติการรักษา หากต้องหยุดการรักษาด้วย Sirdalud ควรลดขนาดยาลงอย่างช้าๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาในปริมาณสูงเป็นระยะเวลานาน เพื่อหลีกเลี่ยงหรือลดความเสี่ยงของการเกิดความดันโลหิตสูงและหัวใจเต้นเร็ว (ดู " ข้อควรระวังสำหรับ " ใช้")

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Sirdalud มากเกินไป

ในบางกรณีที่รายงานการใช้ยาเกินขนาด การรักษาเกิดขึ้นโดยไม่มีผลกระทบที่สำคัญ รวมถึงผู้ป่วยรายหนึ่งที่กิน Sirdalud 400 มก.

อาการ

คลื่นไส้, อาเจียน, ความดันเลือดต่ำ, การยืดช่วง QT (c), อาการวิงเวียนศีรษะ, ไมโอซิส, ความทุกข์ทางเดินหายใจ, โคม่า, ความปั่นป่วน, อาการง่วงซึม

การรักษา

ขอแนะนำให้กำจัดยาที่กินเข้าไปโดยการใช้ถ่านกัมมันต์ในปริมาณสูงซ้ำ ๆ ยาขับปัสสาวะที่ถูกบังคับถูกระบุเพื่อเร่งการกำจัดยา การรักษาเพิ่มเติมจะต้องแสดงอาการ

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Sirdalud เกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับการใช้ Sirdalud ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Sirdalud คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Sirdalud สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

อาการไม่พึงประสงค์จากยาจากการทดลองทางคลินิกแสดงโดยกลุ่มอวัยวะของระบบ MedDRA ภายในอวัยวะระบบแต่ละประเภท ปฏิกิริยาของยาที่ไม่พึงประสงค์จะแสดงตามความถี่ โดยบ่อยที่สุดก่อน ภายในแต่ละกลุ่มความถี่ อาการไม่พึงประสงค์จากยาจะแสดงตามลำดับความรุนแรงจากมากไปน้อย นอกจากนี้ สำหรับแต่ละอาการไม่พึงประสงค์ ความถี่ที่สอดคล้องกันยังระบุโดยใช้อนุสัญญา CIOMS III: พบบ่อยมาก (≥ 1/10); ทั่วไป (≥ 1/100 ถึง <1/10); ผิดปกติ (≥ 1/1000, <1/100); หายาก (≥ 1 / 10,000, <1/1000); หายากมาก (<1 / 10,000) ไม่ทราบ (ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)

อาการไม่พึงประสงค์จากยา

ความผิดปกติทางจิตเวช

สามัญ: นอนไม่หลับ, รบกวนการนอนหลับ

ความผิดปกติของระบบประสาท

พบบ่อยมาก: อาการง่วงซึม, เวียนศีรษะ

โรคหัวใจ

ผิดปกติ: หัวใจเต้นช้า

โรคหลอดเลือด

สามัญ: ความดันเลือดต่ำ

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

พบบ่อยมาก: ระบบทางเดินอาหารผิดปกติ ปากแห้ง

สามัญ: คลื่นไส้

ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน

พบบ่อยมาก: กล้ามเนื้ออ่อนแรง

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

พบบ่อยมาก: ความเหนื่อยล้า

การตรวจวินิจฉัย

ร่วมกัน: ความดันโลหิตลดลง การเพิ่มขึ้นของทรานส์อะมิเนส

ในปริมาณต่ำ เช่นที่แนะนำสำหรับการแก้ปัญหากล้ามเนื้อกระตุกที่เจ็บปวด อาการง่วงซึม อ่อนเพลีย อาการวิงเวียนศีรษะ ปากแห้ง ความดันโลหิตลดลง คลื่นไส้ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร และระดับเอนไซม์ transaminase ได้รับการรายงานว่าอยู่ในระดับปานกลางและชั่วคราว

ในปริมาณที่สูงขึ้นที่แนะนำสำหรับการรักษา spasticity ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่รายงานในปริมาณต่ำจะบ่อยและเด่นชัดมากขึ้น แต่ไม่ค่อยรุนแรงพอที่จะต้องหยุดการรักษา ในกรณีที่ไม่มีรายงานค่า transaminase สูง เป็นปกติภายใน 4- 6 สัปดาห์ ควรยุติการรักษาด้วย SIRDALUD

นอกจากนี้ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น: ความดันเลือดต่ำ, หัวใจเต้นช้า, กล้ามเนื้ออ่อนแรง, นอนไม่หลับ, รบกวนการนอนหลับ, ภาพหลอน, โรคตับอักเสบ

อาการไม่พึงประสงค์จากยาหลังการขาย (ไม่ทราบความถี่)

มีการรายงานอาการไม่พึงประสงค์จากยาต่อไปนี้ในระหว่างขั้นตอนการตลาดของ Sirdalud ผ่านรายงานที่เกิดขึ้นเองและรายงานกรณีศึกษาในวรรณคดี เนื่องจากปฏิกิริยาเหล่านี้รายงานโดยสมัครใจจากประชากรที่มีขนาดไม่แน่นอนและอยู่ภายใต้ปัจจัยที่ทำให้เกิดความสับสน จึงเป็นไปไม่ได้ที่จะประมาณความถี่ของปฏิกิริยาเหล่านี้ตามความเป็นจริง (ซึ่งจึงรายงานว่าไม่ทราบ) หรือสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับการได้รับยา . อาการไม่พึงประสงค์จากยาแสดงโดยกลุ่มอวัยวะของระบบ MedDRA

ความผิดปกติทางจิตเวช: อาการประสาทหลอน, ภาวะสับสน

ความผิดปกติของระบบประสาท: อาการเวียนศีรษะ

ความผิดปกติของหลอดเลือด: เป็นลมหมดสติ

ความผิดปกติของตา: ตาพร่ามัว

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี: ตับอักเสบ, ตับวาย

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการถอนตัว

อาการหยุดชะงัก

มีการสังเกตความดันโลหิตสูงและอิศวรหลังจากหยุดยา Sirdalud อย่างกะทันหัน ในกรณีร้ายแรง ความดันโลหิตสูงจากการฟื้นตัวอาจนำไปสู่อุบัติเหตุหลอดเลือด (ดู "ข้อควรระวังในการใช้งาน" และ "ปฏิกิริยา")

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ

การหมดอายุและการเก็บรักษา

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์

คำเตือน: อย่าใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง

ไม่ควรทิ้งยาผ่านทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือนถามเภสัชกรของคุณถึงวิธีทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้อีกต่อไป ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บยานี้ให้พ้นมือเด็ก

องค์ประกอบ

SIRDALUD 2 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: tizanidine hydrochloride 2.29 mg เท่ากับ 2.00 mg ของ tizanidine base

สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ, กรดสเตียริก, เซลลูโลส microcrystalline, แลคโตสปราศจากน้ำ

SIRDALUD 4 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: 4.58 มก. ไทซานิดีน ไฮโดรคลอไรด์ เท่ากับ 4.00 มก. ของเบสไทซานิดีน

SIRDALUD 6 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: tizanidine ไฮโดรคลอไรด์ 6.86 มก. เท่ากับ 6.00 มก. ของเบสไทซานิดีน

รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม

SIRDALUD 2 มก. เม็ด 15 เม็ด

SIRDALUD 2 มก. เม็ด 20 เม็ด

SIRDALUD 4 มก. เม็ด 30 เม็ด

SIRDALUD 6 มก. เม็ด 30 เม็ด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Sirdalud สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและปริมาณ 03.0 รูปแบบเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 รูปแบบการโต้ตอบกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ 04.6 และการให้นมบุตร การตั้งครรภ์04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเติมแต่ง 06.2 0 ความไม่ลงรอยกันพิเศษ 06.3 อายุขัย ข้อควรระวังในการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และสิ่งที่บรรจุอยู่ในบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 ค าแนะน าส าหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุมัติการตลาด 09.0 วันที่ DE การอนุญาตหรือการต่ออายุครั้งแรกของการอนุญาต 10.0 วันที่ของการแก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเภสัชรังสี กรอกข้อมูลในเอกสารการแผ่รังสีภายใน 12.0 สำหรับยาการแผ่รังสี คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมใน

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

เซอร์ดาลุด 2 - 4 - 6 มก. เม็ด

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

SIRDALUD 2 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

หลักการทำงาน:

ไทซานิดีน ไฮโดรคลอไรด์ ........................... 2.29 mg

เท่ากับ 2.00 มก. ของเบสไทซานิดีน

SIRDALUD 4 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

หลักการทำงาน:

ไทซานิดีน ไฮโดรคลอไรด์ ........................... 4.58 mg

เท่ากับ 4.00 มก. ของเบสไทซานิดีน

SIRDALUD 6 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

หลักการทำงาน:

ไทซานิดีน ไฮโดรคลอไรด์ ........................... 6.86 mg

เท่ากับ 6.00 มก. ของเบสไทซานิดีน

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ต

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

กล้ามเนื้อกระตุกอย่างเจ็บปวด:

- เกี่ยวข้องกับความผิดปกติแบบสถิตและการทำงานของกระดูกสันหลัง (กลุ่มอาการของโรคข้ออักเสบที่คอและเอว, คอเคล็ด, ปวดหลัง, ฯลฯ );

- เป็นผลมาจากการแทรกแซงการผ่าตัด (หมอนรองกระดูกทับเส้นประสาท, โรคข้อเข่าเสื่อมของสะโพก, ฯลฯ )

อาการเกร็งที่เกิดจากความผิดปกติของระบบประสาท:

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ

อาการเกร็งที่เกิดจากความผิดปกติของระบบประสาท

ควรปรับขนาดยาตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย ปริมาณเริ่มต้นไม่ควรเกิน 6 มก. ต่อวัน แบ่งเป็น 3 ครั้ง จากนั้นค่อยๆ เพิ่มขึ้น 2-4 มก. ทุกสามถึงหกวัน

ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ การตอบสนองการรักษาที่เหมาะสมมักทำได้โดยใช้ขนาด 12-24 มก. แบ่งเป็น 3 หรือ 4 ครั้งต่อวัน

ขอแนะนำไม่ให้เกินขนาดยาสูงสุด 36 มก. ต่อวัน

ในระหว่างการรักษา แนะนำให้ตรวจสอบให้แน่ใจว่าสามารถลดปริมาณลงได้หรือไม่

ประชากรเด็ก

พลเมืองอาวุโส

ผู้ป่วยไตเสื่อม

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต (creatinine clearance

ผู้ป่วยโรคตับ

ห้ามใช้ Sirdalud ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (ดู 4.3)

แม้ว่า Sirdalud จะได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ แต่ก็มีข้อมูลที่จำกัดในประชากรกลุ่มนี้ (ดู 5.2) การใช้มีความสัมพันธ์กับความผิดปกติแบบย้อนกลับในการทดสอบการทำงานของตับ (ดู 4.4 และ 4.8) ควรใช้ Sirdalud ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง และการรักษาใดๆ ควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ต่ำที่สุด ต่อมาควรเพิ่มขนาดยาด้วยความระมัดระวังและตามความทนทานของผู้ป่วย

การยุติการรักษา

หากต้องหยุดการรักษาด้วย Sirdalud ปริมาณควรค่อยๆ ลดขนาดลง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ได้รับยาขนานสูงในระยะเวลานาน เพื่อหลีกเลี่ยงหรือลดความเสี่ยงของการเกิดความดันโลหิตสูงและหัวใจเต้นเร็ว (ดู 4.4)

04.3 ข้อห้าม

การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง (ดู 5.2)

ห้ามใช้ tizanidine ร่วมกับสารยับยั้ง cytochrome P1A2 เช่น fluvoxamine หรือ ciprofloxacin ร่วมกัน (ดู 4.5)

ความรู้สึกไวต่อยา tizanidine หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

สารยับยั้งไซโตโครม P

ไม่แนะนำให้ใช้ Sirdalud ร่วมกับสารยับยั้ง cytochrome P1A2 ในระดับปานกลาง (ดู 4.5)

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ยา Sirdalud กับยาที่ทราบว่ายืดช่วง QT (ดู 4.5)

ความดันเลือดต่ำ

ความดันเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย Sirdalud และเป็นผลมาจากการมีปฏิสัมพันธ์กับสารยับยั้ง cytochrome P1A2 และ / หรือยาลดความดันโลหิต (ดู 4.8 และ 4.5)

นอกจากนี้ยังมีรายงานอาการรุนแรงของความดันเลือดต่ำที่มีการสูญเสียสติและระบบไหลเวียนโลหิตล้มเหลว

อาการหยุดชะงัก

มีการสังเกตความดันโลหิตสูงและอิศวรหลังจากหยุดยา Sirdalud อย่างกะทันหันเมื่อใช้อย่างเรื้อรังและ / หรือในปริมาณที่สูงต่อวันและ / หรือควบคู่กับยาลดความดันโลหิต ภาวะความดันโลหิตสูงจากการฟื้นตัวอาจส่งผลให้เกิดโรคหลอดเลือดสมอง (ดู 4.5 และ 4.8) ไม่ควรหยุด Sirdalud กะทันหัน แต่ค่อยๆ (ดู 4.2 และ 4.8)

การทำงานของตับบกพร่อง

มีรายงานกรณีของการด้อยค่าของตับร่วมกับการรักษาด้วยยา tizanidine แม้ว่าอาการเหล่านี้จะไม่ค่อยเกิดขึ้นที่ขนาด 12 มก. / วัน ดังนั้นในกรณีของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยขนาดยาที่เท่ากับหรือมากกว่า 12 มก. / วัน หรือในกรณีที่ผู้ป่วยมีอาการทางคลินิกของความผิดปกติของตับ (เช่น คลื่นไส้ไม่ทราบสาเหตุ เบื่ออาหาร อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง) แนะนำให้ ทำการทดสอบเพื่อประเมินการทำงานของตับทุกเดือนในช่วง 4 เดือนแรกของการรักษา ควรยุติการรักษาด้วย SIRDALUD หากระดับ SGPT หรือ SGOT ในซีรัมเพิ่มขึ้นเป็นสามเท่าเหนือขีดจำกัดบนของช่วงปกติ

การด้อยค่าของไต

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต (creatinine clearance การทำงานของไตปกติ ดังนั้นจึงแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยยา 2 มก. วันละครั้ง (ดู 4.2 และ 5.2)

หัวใจและหลอดเลือดไม่เพียงพอ

อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยดังกล่าว จำเป็นต้องปรับขนาดยาให้เพียงพอ

Sirdalud มีแลคโตส ดังนั้นผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

การใช้ยาร่วมกันซึ่งเป็นที่รู้จักในการยับยั้งการทำงานของ cytochrome P1A2 อาจเพิ่มระดับ tizanidine ในพลาสมา (ดู 5.2) ระดับ tizanidine ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้เกิดอาการเกินขนาดเช่นการยืด QT (c) (ดู 4.9)

การใช้ผลิตภัณฑ์ยาร่วมกันซึ่งทราบว่าสามารถกระตุ้นการทำงานของ CYP1A2 อาจลดระดับของ tizanidine ในพลาสมา (ดู 5.2) ระดับ tizanidine ในพลาสมาที่ลดลงอาจลดผลการรักษาของ Sirdalud

ปฏิสัมพันธ์ที่สังเกตได้นำไปสู่ข้อห้าม

ห้ามใช้ Sirdalud ร่วมกับ fluvoxamine หรือ ciprofloxacin ซึ่งทั้งสองอย่างนี้เป็นตัวยับยั้ง cytochrome P450 1A2 ในมนุษย์เป็นข้อห้าม (ดู 4.3) การใช้ Sirdalud ร่วมกับ fluvoxamine และ ciprofloxacin ร่วมกันส่งผลให้ AUC ของ tizanidine โดย fluvoxamine เพิ่มขึ้น 33 เท่า และ ciprofloxacin 10 เท่า สิ่งนี้สามารถทำให้เกิดความดันโลหิตสูงที่สำคัญทางคลินิกและเป็นเวลานาน อาการง่วงซึม เวียนศีรษะ และความสามารถของจิตลดลง (ดู 4.4)

สังเกตการโต้ตอบที่ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน

ไม่แนะนำให้ใช้ Sirdalud ร่วมกับสารยับยั้ง cytochrome P1A2 อื่น ๆ เช่น antiarrhythmics (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, fluoroquinolones บางชนิด (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, ยาเม็ดคุมกำเนิด

ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน ของ tizanidine (ในปริมาณที่สูง) และผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่อาจทำให้ QT ยืดเยื้อ (c) (รวมถึงแต่ไม่จำกัดเพียง cisapride, amitriptyline และ azithromycin) (ดู 4.4)

สังเกตปฏิสัมพันธ์ที่จะต้องพิจารณา

ยาลดความดันโลหิต

การใช้ Sirdalud ร่วมกับยาลดความดันโลหิตรวมทั้งยาขับปัสสาวะในบางครั้งอาจส่งผลให้เกิดความดันเลือดต่ำ (ดู 4.4) และหัวใจเต้นช้า ผู้ป่วยบางรายอาจสังเกตเห็นภาวะความดันโลหิตสูงและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้หลังจากการหยุดยา Sirdalud อย่างกะทันหันเมื่อให้ยาลดความดันโลหิต ในอุบัติเหตุหลอดเลือด (ดู 4.4 และ 4.8)

ไรแฟมพิซิน

ควันบุหรี่

แอลกอฮอล์

ปฏิสัมพันธ์ที่ตั้งใจไว้เพื่อพิจารณา

ยาระงับประสาท ยาสะกดจิต (เช่น เบนโซไดอะซีพีนหรือบาโคลเฟน) และยาอื่นๆ เช่น ยาแก้แพ้ อาจเพิ่มผลกดประสาทของ tizanidine

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

การศึกษาในสัตว์ทดลองบ่งชี้ว่าอัตราการเสียชีวิตก่อนและหลังคลอดเพิ่มขึ้นในปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดา

เนื่องจากไม่มีการศึกษาแบบควบคุมในสตรีตั้งครรภ์ จึงไม่ควรให้ tizanidine ในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่ว่าประโยชน์ที่ได้รับนั้นมีมากกว่าความเสี่ยงอย่างชัดเจน

การตั้งครรภ์

ในหนู tizanidine จำนวนเล็กน้อยเท่านั้นที่ถูกขับออกมาในนม เนื่องจากไม่มีข้อมูลของมนุษย์ จึงไม่ควรให้ Sirdalud แก่สตรีที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่

ภาวะเจริญพันธุ์

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ผู้ป่วยที่มีอาการง่วงซึม เวียนศีรษะ หรือมีอาการหรืออาการแสดงใดๆ ของความดันเลือดต่ำ ควรงดเว้นจากการทำกิจกรรมที่ต้องใช้ความระมัดระวังในระดับสูง เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักร

ปรากฏการณ์นี้อาจเลวลงได้เมื่อใช้ยาร่วมกับแอลกอฮอล์

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์จากยาจากการทดลองทางคลินิก (ตารางที่ 1) แสดงโดยกลุ่มอวัยวะของระบบ MedDRA ภายในอวัยวะระบบแต่ละประเภท ปฏิกิริยาของยาที่ไม่พึงประสงค์จะแสดงตามความถี่ โดยบ่อยที่สุดก่อน ภายในแต่ละกลุ่มความถี่ อาการไม่พึงประสงค์จากยาจะแสดงตามลำดับความรุนแรงจากมากไปน้อย นอกจากนี้ สำหรับแต่ละอาการไม่พึงประสงค์ ความถี่ที่สอดคล้องกันยังระบุโดยใช้อนุสัญญา CIOMS III: พบบ่อยมาก (≥ 1/10); ทั่วไป (≥ 1/100,

ตารางที่ 1 - อาการไม่พึงประสงค์จากยา

ความผิดปกติทางจิตเวช ทั่วไป นอนไม่หลับ นอนไม่หลับ ความผิดปกติของระบบประสาท ธรรมดามาก ง่วงซึม เวียนหัว โรคหัวใจ ผิดปกติ หัวใจเต้นช้า โรคหลอดเลือด ทั่วไป ความดันเลือดต่ำ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ธรรมดามาก ระบบทางเดินอาหารผิดปกติ ปากแห้ง ทั่วไป คลื่นไส้ ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ธรรมดามาก กล้ามเนื้ออ่อนแรง ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ธรรมดามาก ความเหนื่อยล้า การตรวจวินิจฉัย ทั่วไป ความดันโลหิตลดลง ทรานส์อะมิเนสเพิ่มขึ้น

อาการไม่พึงประสงค์จากยาหลังการขาย (ไม่ทราบความถี่)

ความผิดปกติทางจิตเวช: อาการประสาทหลอน, ภาวะสับสน

ความผิดปกติของระบบประสาท: อาการวิงเวียนศีรษะ

ความผิดปกติของหลอดเลือด: เป็นลมหมดสติ

ความผิดปกติของตา: ตาพร่ามัว

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี: ตับอักเสบ, ตับวาย

อาการหยุดชะงัก

หลังจากการหยุดยา Sirdalud อย่างกะทันหัน จะพบว่ามีภาวะความดันโลหิตสูงฟื้นตัวและหัวใจเต้นเร็ว ในกรณีร้ายแรง ภาวะความดันโลหิตสูงจากการฟื้นตัวอาจส่งผลให้เกิดโรคหลอดเลือดสมอง (ดู 4.4 และ 4.5)

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการ

การรักษา

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาคลายกล้ามเนื้อจากส่วนกลาง

รหัส ATC: M03BX02

กลไกการออกฤทธิ์: Tizanidine เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางจุดหลักของการดำเนินการคือไขสันหลังซึ่งโดยการกระตุ้นตัวรับ presynaptic alpha2 ดูเหมือนว่าจะมีผลยับยั้งการปลดปล่อยกรดอะมิโนที่กระตุ้นซึ่งกระตุ้นตัวรับ N-methyl-D-aspartate (NMDA) สัญญาณ polysynaptic ที่ระดับของ interneuron เกี่ยวกับกระดูกสันหลังซึ่งรับผิดชอบต่อเสียงของกล้ามเนื้อที่มากเกินไปพร้อมกับการลดลงของกล้ามเนื้อ นอกจากนี้ tizanidine ยังมีฤทธิ์ระงับปวดระดับปานกลางอีกด้วย

คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์: SIRDALUD มีประสิทธิภาพทั้งในรูปแบบของการเกร็งของกล้ามเนื้อเฉียบพลัน (กล้ามเนื้อกระตุกที่เจ็บปวดจากสาเหตุต่างๆ) และในการเกร็งของกล้ามเนื้อเรื้อรังของต้นกำเนิดจากกระดูกสันหลังและสมอง ยาลดความต้านทานต่อการเคลื่อนไหวแบบพาสซีฟบรรเทาอาการกระตุกและ clonus และสามารถปรับปรุงความแข็งแรงโดยสมัครใจ

กิจกรรมต้านอาการเกร็ง (วัดโดยคะแนน Ashworth และการทดสอบลูกตุ้ม) และผลข้างเคียง (อัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิต) ของ Sirdalud เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นในพลาสมาของ tizanidine

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมและการดูดซึม

Tizanidine ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์: ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะถึงภายในเวลาประมาณ 1 ชั่วโมงของการบริหารช่องปาก การดูดซึมเฉลี่ยของแท็บเล็ตโดยเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 34% (CV 38%) เนื่องจากการเผาผลาญผ่านครั้งแรกที่ทำเครื่องหมายไว้ ความเข้มข้นเฉลี่ยสูงสุดในพลาสมา (Cmax) ของ tizanidine คือ 12.3 ng / ml (CV 10%) และ 15.6 ng / ml (CV13%) หลังจากให้ยา 4 มก. ครั้งเดียวและซ้ำตามลำดับ

การรับประทานอาหารร่วมกันไม่ส่งผลต่อรายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์ของยา tizanidine อย่างมีนัยสำคัญ (ให้รับประทานเป็นยาเม็ดขนาด 4 มก.) แม้ว่าค่า Cmax จะสูงกว่าประมาณ 1/3 ภายหลังการให้ยาเม็ดภายใต้สภาวะที่ได้รับอาหาร แต่ก็ไม่ถือว่ามีความเกี่ยวข้องทางคลินิก และไม่มีผลกระทบต่อขอบเขตของการดูดซึม (AUC) ที่มีนัยสำคัญ

การกระจาย

หลังจาก iv ปริมาณการกระจายสถานะคงตัวเฉลี่ย 2.6 ลิตรต่อกิโลกรัม (CV 21%) การจับโปรตีนในพลาสมาคือ 30%

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ / เมแทบอลิซึม

ยาถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วและในระดับสูง (ประมาณ 95%) โดยตับ Tizanidine ส่วนใหญ่ถูกเผาผลาญโดย cytochrome P450 1A2 ในหลอดทดลอง สารเมตาโบไลต์ดูเหมือนจะไม่ได้ใช้งานจริง

การกำจัด

ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตที่กำจัดของ tizanidine จากการไหลเวียนของระบบคือ 2-4 ชั่วโมง การขับถ่ายเกิดขึ้นส่วนใหญ่ผ่านทางไต (ประมาณ 70% ของขนาดยา) ในรูปแบบของสารเมตาบอลิซึม ยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกทางไตในปริมาณเล็กน้อยเท่านั้น (ประมาณ 4.5%)

ความเป็นลิเนียร์

Tizanidine มีเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นในช่วงขนาดยา 1 ถึง 20 มก.

ลักษณะเฉพาะของประชากรผู้ป่วย

ผู้ป่วยไตเสื่อม

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต (creatinine clearance

ผู้ป่วยโรคตับ

ไม่มีการศึกษาเฉพาะเจาะจงในประชากรกลุ่มนี้ เนื่องจาก tizanidine ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับโดยเอนไซม์ CYP1A2 การด้อยค่าของตับอาจเพิ่มการได้รับสารอย่างเป็นระบบ Sirdalud ถูกห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (ดู 4.3)

พลเมืองอาวุโส

ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ในประชากรกลุ่มนี้มีจำกัด

เพศและเชื้อชาติ

เพศไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยา tizanidine ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบของความอ่อนไหวทางเชื้อชาติและเชื้อชาติต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยา tizanidine

การศึกษาทางคลินิก

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกล่าสุดเกี่ยวกับข้อบ่งชี้ที่ได้รับอนุมัติของ Sirdalud

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ความเป็นพิษเฉียบพลัน

Tizanidine แสดงความเป็นพิษเฉียบพลันต่ำ พบสัญญาณของการใช้ยาเกินขนาดอันเนื่องมาจากผลทางเภสัชวิทยาของยา

ความเป็นพิษเรื้อรังและกึ่งเรื้อรัง

ในการศึกษาความเป็นพิษ 13 สัปดาห์ในหนู ให้ปริมาณรายวัน 1.7 - 8 - 40 มก. / กก. กับอาหาร ผลกระทบที่ใหญ่ที่สุดที่สังเกตพบเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น การกระตุ้นของมอเตอร์ การรุกราน การสั่น และการชัก) และเกิดขึ้นส่วนใหญ่ในปริมาณที่สูงขึ้น

ในการศึกษาสองครั้งในสุนัขที่มีอายุ 13 และ 52 สัปดาห์ ให้ยาวันละ 0.3 - 1 - 3 มก. / กก. (ในแคปซูล) และ 0.15 - 0.45 - 1.5 มก. / กก. ตามลำดับ กก. การเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจและระบบประสาทส่วนกลางที่สังเกตพบในขนาด≥1 มก. / กก. แสดงถึงผลกระทบทางเภสัชวิทยาที่เกินจริง การเพิ่มขึ้นของ SGPT ชั่วคราวซึ่งสังเกตได้ที่ปริมาณรายวัน≥1 มก. / กก. ไม่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงทางจุลพยาธิวิทยา: การเพิ่มขึ้นนี้บ่งชี้ว่าตับเป็นอวัยวะเป้าหมายที่มีศักยภาพ

การกลายพันธุ์

การทดสอบในหลอดทดลอง ในร่างกาย และการสร้างเซลล์ไม่เปิดเผยผลการกลายพันธุ์ที่อาจเกิดขึ้นของ tizanidine

การเกิดมะเร็ง

การศึกษาความเป็นพิษที่ดำเนินการในหนูและหนูทดลอง โดยให้ปริมาณต่อวันสูงถึง 9 และ 16 มก. / กก. กับอาหารตามลำดับ ไม่พบผลการก่อมะเร็งใดๆ ที่อาจเกิดขึ้นจาก tizanidine

ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์

การศึกษาการสืบพันธุ์ในหนูแรทขนาด 3 มก. / กก. / วันและในกระต่ายขนาด 30 มก. / กก. / วันไม่พบหลักฐานการก่อมะเร็ง พบการยืดอายุการตั้งครรภ์ในหนูเพศเมียในขนาด 10 และ 30 มก. / กก. / วัน การสูญเสียของทารกในครรภ์และลูกสุนัขเพิ่มขึ้นและพัฒนาการล่าช้าเกิดขึ้น ในปริมาณเหล่านี้ มารดาแสดงสัญญาณของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อและความใจเย็น