สารออกฤทธิ์: Linezolid
Zyvoxid 100 มก. / 5 มล. เม็ดสำหรับสารแขวนลอยในช่องปาก
เม็ดมีดสำหรับบรรจุภัณฑ์ Zyvoxid มีให้สำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์:- ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Zyvoxid 600 มก. สำหรับผู้ใหญ่
- Zyvoxid 100 มก. / 5 มล. เม็ดสำหรับสารแขวนลอยในช่องปาก
- สารละลาย ZYVOXID 2 มก. / มล. สำหรับการแช่
ทำไมจึงใช้ไซวอกซิด? มีไว้เพื่ออะไร?
ไซวอกซิดเป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มออกซาลิดิโนน ซึ่งทำงานโดยหยุดการเจริญเติบโตของแบคทีเรียบางชนิด (เชื้อโรค) ที่ทำให้เกิดการติดเชื้อ ใช้รักษาโรคปอดบวมและการติดเชื้อบางอย่างของผิวหนังหรือใต้ผิวหนัง แพทย์ของคุณจะเป็นผู้ตัดสินว่าไซวอออกซิดเหมาะสำหรับการรักษาประเภทการติดเชื้อของคุณหรือไม่
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Zyvoxid
ห้ามใช้ไซวอกซิด
- หากคุณแพ้ลิเนโซลิดหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
- หากคุณใช้หรือเคยใช้ยาตัวใดตัวหนึ่งที่เรียกว่า monoamine oxidase inhibitors (MAOIs เช่น phenelzine, isocarboxazid, selegiline, moclobemide) ภายใน 2 สัปดาห์ที่ผ่านมา เป็นยาที่ใช้รักษาโรคซึมเศร้าหรือโรคพาร์กินสัน
- หากคุณกำลังให้นมบุตร ไซวอกซิดผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่และอาจส่งผลต่อทารก
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานไซวอกซิด
พูดคุยกับแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลก่อนรับประทานไซวอกซิด
ไซวอกซิดอาจไม่เหมาะกับคุณหากคุณตอบว่าใช่สำหรับคำถามข้อใดข้อหนึ่งต่อไปนี้ หากเป็นเช่นนั้น โปรดแจ้งแพทย์ของคุณ ซึ่งจะต้องตรวจสุขภาพทั่วไปและความดันโลหิตของคุณก่อนและระหว่างการรักษา หรือใครที่อาจตัดสินใจว่าการรักษาทางเลือกอื่นดีกว่าสำหรับคุณ
ปรึกษาแพทย์หากคุณไม่แน่ใจว่าหมวดหมู่เหล่านี้ตรงกับคุณหรือไม่
- คุณมีความดันโลหิตสูง ไม่ว่าคุณจะทานยาสำหรับภาวะนี้หรือไม่ก็ตาม
- คุณได้รับการวินิจฉัยว่าเป็น hyperthyroidism (overactive thyroid)
- มีเนื้องอกของต่อมหมวกไต (pheochromocytoma) หรือกลุ่มอาการ carcinoid (เกิดจากเนื้องอกของระบบฮอร์โมนที่มีอาการท้องร่วง ผิวหนังแดง หายใจมีเสียงหวีด)
- ทุกข์ทรมานจากภาวะซึมเศร้าคลั่งไคล้ โรคจิตเภท ความสับสนทางจิต หรือความผิดปกติทางจิตอื่นๆ
ดูแลเป็นพิเศษด้วย Zyvooxid
บอกแพทย์ก่อนที่คุณจะได้รับยานี้หาก:
- มีแนวโน้มที่จะช้ำและมีเลือดออกได้ง่าย
- เป็นโรคโลหิตจาง (มีเซลล์เม็ดเลือดแดงน้อย)
- มีแนวโน้มที่จะติดเชื้อ
- มีประวัติชัก
- มีปัญหาเรื่องตับหรือไต โดยเฉพาะถ้าต้องฟอกไต
- มีอาการท้องร่วง
บอกแพทย์ทันทีหากในระหว่างการรักษาคุณประสบ:
- ความบกพร่องทางสายตา เช่น การมองเห็นไม่ชัด การมองเห็นสีเปลี่ยนแปลงไป การมองเห็นรายละเอียดลำบาก หรือหากระยะการมองเห็นแคบลง
- อาการชาที่แขนหรือขา หรือรู้สึกเสียวซ่าหรือมีหนามที่แขนหรือขา
- คุณอาจมีอาการท้องร่วงขณะรับประทานยาปฏิชีวนะ หรือหลังจากรับประทานยาปฏิชีวนะเสร็จแล้ว รวมทั้งไซวอกซิด หากอาการท้องร่วงของคุณรุนแรงหรือต่อเนื่อง หรือหากคุณสังเกตเห็นว่าอุจจาระมีเลือดหรือเมือก คุณต้องหยุดใช้ไซวอกซิดทันทีและปรึกษาแพทย์ของคุณ ในสภาวะเหล่านี้ คุณไม่ควรทานยาที่หยุดหรือชะลอการเคลื่อนไหวของลำไส้
- คลื่นไส้หรืออาเจียนซ้ำ ปวดท้อง หรือหายใจเร็ว
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของไซวอกซิด
มีความเสี่ยงที่บางครั้ง Zyvoxid อาจโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ที่ก่อให้เกิดผลข้างเคียง เช่น การเปลี่ยนแปลงของความดันโลหิต อุณหภูมิ หรืออัตราการเต้นของหัวใจ
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งใช้ยาอื่น ๆ ไปเมื่อเร็ว ๆ นี้
แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบหากคุณกำลังใช้ยาหรือกำลังใช้ยาต่อไปนี้ภายใน 2 สัปดาห์ที่ผ่านมา เนื่องจากไม่ควรรับประทาน Zyvoxid หากคุณเคยใช้ยาเหล่านี้อยู่แล้วหรือเพิ่งรับประทานไปเมื่อเร็วๆ นี้ (ดูหัวข้อที่ 2 ด้านบน "อย่าใช้ Zyvoxid" ) .
- สารยับยั้ง monoamine oxidase (MAOIs เช่น phenelzine, isocarboxazid, selegiline, moclobemide) เป็นยาที่ใช้รักษาโรคซึมเศร้าหรือโรคพาร์กินสัน
แจ้งแพทย์ด้วยหากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้ แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจที่จะให้ไซวอกซิดแก่คุณ แต่พวกเขาจะต้องตรวจสุขภาพทั่วไปและความดันโลหิตของคุณก่อนและระหว่างการรักษา ในกรณีอื่นๆ แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจว่าการรักษาแบบอื่นดีกว่าสำหรับคุณ
- ยาลดไข้ ยาแก้หวัดหรือไข้หวัดใหญ่ที่มีซูโดอีเฟดรีนหรือฟีนิลโพรพาโนลามีน
- ยาบางชนิดที่ใช้ในการรักษาโรคหอบหืด เช่น ซัลบูทามอล เทอร์บูทาลีน เฟโนเทอรอล
- ยากล่อมประสาทบางชนิด เช่น ไตรไซคลิก หรือ SSRIs (selective serotonin reuptake inhibitors) มีหลายชนิด ได้แก่ amitriptyline, citalopram, clomipramine, dosulepin, doxepin, fluoxetine, fluvoxamine, imipramine, lofepramine, paroxetine, sertraline
- ยาที่ใช้รักษาอาการไมเกรน เช่น sumatriptan และ zolmitriptan
- ยาที่ใช้รักษาอาการแพ้อย่างรุนแรงและฉับพลัน เช่น อะดรีนาลีน (อะดรีนาลีน)
- ยาที่เพิ่มความดันโลหิต เช่น นอร์เอพิเนฟริน (norepinephrine) โดปามีน และโดบูทามีน
- ยาที่ใช้รักษาอาการปวดปานกลางถึงรุนแรง เช่น เพธิดีน
- ยาที่ใช้รักษาโรควิตกกังวล เช่น บัสไพโรน
- ยาที่ขัดขวางการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน
- ยาปฏิชีวนะที่เรียกว่า rifampicin
ไซวอกซิดกับอาหาร เครื่องดื่ม และแอลกอฮอล์
- คุณสามารถทานไซวอออกซิไดซ์ก่อน ระหว่าง หรือหลังอาหาร
- หลีกเลี่ยงการรับประทานชีสที่มีอายุมาก ยีสต์หรืออนุพันธ์ของถั่วเหลือง เช่น ซีอิ๊วขาว และการดื่มแอลกอฮอล์ในปริมาณมาก โดยเฉพาะเบียร์สดและไวน์ เหตุผลก็คือ Zyvooxid สามารถตอบสนองต่อสารที่เรียกว่า tyramine ซึ่งมีอยู่ตามธรรมชาติในอาหารบางชนิด ปฏิสัมพันธ์นี้อาจส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
- หากคุณมีอาการปวดหัวแบบสั่นหลังรับประทานอาหารหรือดื่มเครื่องดื่ม ให้แจ้งแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลทันที
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์
ไม่ทราบผลของ Zyvooxid ต่อสตรีมีครรภ์ ดังนั้น จึงไม่ควรรับประทานยาในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่จะได้รับคำแนะนำจากแพทย์โดยเฉพาะ หากคุณกำลังตั้งครรภ์ คิดว่าคุณอาจกำลังตั้งครรภ์ หรือกำลังวางแผนที่จะตั้งครรภ์ หรือหากคุณกำลังตั้งครรภ์ . กำลังให้นมบุตร ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยานี้
คุณไม่ควรให้นมลูกขณะรับประทานไซวอกซิด เนื่องจากยาจะผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่และอาจส่งผลต่อทารก
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
ไซวอกซิดสามารถทำให้คุณรู้สึกวิงเวียนเล็กน้อยหรือทำให้เกิดปัญหาในการมองเห็น ในกรณีนี้ ห้ามขับรถหรือใช้เครื่องจักร จำไว้ว่าหากคุณรู้สึกไม่สบาย ความสามารถในการขับและใช้งานเครื่องจักรอาจลดลง
ไซวอกซิดประกอบด้วย
แอสปาร์แตม
แอสพาเทม สารให้ความหวาน บางส่วนแปลงเป็นฟีนิลอะลานีนในร่างกาย อาจเป็นอันตรายต่อผู้ที่มีฟีนิลคีโตนูเรีย
ซูโครส ซอร์บิทอล แมนนิทอล และฟรุกโตส
ยานี้มีซูโครส แมนนิทอล ซอร์บิทอล และฟรุกโตส หากคุณได้รับการวินิจฉัยว่า "แพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยานี้ ซูโครสและฟรุกโตสอาจเป็นอันตรายต่อฟันของคุณได้"
โซเดียม
สร้างขึ้นใหม่เป็นยาแขวนลอย ยานี้มีโซเดียม 51 มก. ต่อโดส (โซเดียม 8.5 มก. ต่อ 5 มล.) สิ่งนี้ควรนำมาพิจารณาในผู้ป่วยที่ควบคุมอาหารโซเดียม
เอทานอล
ยานี้มีเอทานอล (แอลกอฮอล์) จำนวนเล็กน้อย: น้อยกว่า 100 มก. สำหรับขนาด 5 มล.
สำหรับผู้ที่ทำกิจกรรมกีฬา: การใช้ยาที่มีเอทิลแอลกอฮอล์สามารถกำหนดผลบวกต่อการทดสอบยาสลบที่เกี่ยวข้องกับขีดจำกัดความเข้มข้นของแอลกอฮอล์ที่ระบุโดยสหพันธ์กีฬาบางแห่ง
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Zyvoxid: Posology
ผู้ใหญ่
ใช้ยานี้ทุกอย่างถูกต้องตามที่อธิบายไว้ในเอกสารฉบับนี้ หรือตามคำแนะนำของแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลของคุณ
หากมีข้อสงสัย ให้ปรึกษาแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลของคุณ Zyvoxid มาในรูปแบบเม็ดซึ่งจะสร้างใหม่โดยผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพเท่านั้นในสารแขวนลอยพร้อมใช้
ปริมาณที่แนะนำของสารแขวนลอย Zyvoxid คือ 6 ช้อนโต๊ะ 5 มล. (linezolid 600 มก.) วันละสองครั้ง (ทุก 12 ชั่วโมง) ก่อนใช้ ให้พลิกขวดเบาๆ สองสามครั้ง ห้ามเขย่า
หากคุณต้องฟอกไต คุณควรทานไซวอกซิดหลังการฟอกไต
หลักสูตรการรักษาโดยทั่วไปจะใช้เวลา 10 ถึง 14 วัน แต่สามารถอยู่ได้นานถึง 28 วัน ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยานี้สำหรับระยะเวลานานกว่า 28 วันยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น แพทย์ของคุณจะเป็นผู้ตัดสินว่าการรักษาควรใช้เวลานานเท่าใด
ขณะรับประทานไซวอกซิด แพทย์ของคุณควรทำการตรวจเลือดเป็นประจำเพื่อตรวจดูจำนวนเซลล์เม็ดเลือดของคุณ
หากคุณใช้ไซวอกซิดเกิน 28 วัน แพทย์ควรตรวจการมองเห็นของคุณ
ใช้ในเด็กและวัยรุ่น
โดยปกติแล้ว Zyvoxid จะไม่ใช้รักษาเด็กและวัยรุ่น (อายุต่ำกว่า 18 ปี)
หากคุณลืมรับประทานไซวอกซิด
ทานยาที่ไม่ได้รับทันทีที่คุณจำได้ รับประทานยาครั้งต่อไป 12 ชั่วโมงต่อมา และรับประทานยาต่อไปทุกๆ 12 ชั่วโมง
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม
หากคุณหยุดทานไซวอกซิด
หากแพทย์ของคุณไม่ได้สั่งให้คุณหยุดการรักษาโดยเฉพาะ สิ่งสำคัญคือต้องทานไซวอกซิดต่อไป
หากคุณหยุดการรักษาและอาการเดิมปรากฏขึ้นอีก แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบทันที
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ โปรดสอบถามแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาล
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับไซวอกซิดมากเกินไป
หากคุณใช้ยาไซวอออกซิไดซ์มากกว่าที่ควรจะเป็น แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบทันที
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของไซวอออกซิดคืออะไร?
เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
แจ้งให้แพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรทราบทันที หากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงเหล่านี้ระหว่างการรักษาด้วยไซวอกซิด:
ผลข้างเคียงที่ร้ายแรง (โดยแสดงความถี่ในวงเล็บ) ของไซวอกซิดคือ:
- ปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรง (ไม่ทราบ) บวมโดยเฉพาะที่ใบหน้าและลำคอ (ไม่ทราบ) หายใจดังเสียงฮืด ๆ และ / หรือหายใจลำบาก (ไม่ทราบ) สิ่งเหล่านี้อาจเป็นสัญญาณของอาการแพ้และอาจต้องหยุดการรักษาด้วยไซวอกซิด ปฏิกิริยาทางผิวหนัง เช่น แผลที่ผิวหนังและการลอก (ผิวหนังอักเสบ) (ไม่ปกติ), ผื่น (ทั่วไป) อาการคัน (ทั่วไป)
- การรบกวนทางสายตา เช่น การมองเห็นไม่ชัด (ไม่ปกติ) การมองเห็นสีเปลี่ยนแปลง (ไม่ทราบ) ความยากลำบากในการดูรายละเอียด (ไม่ทราบ) หรือหากระยะการมองเห็นแคบลง (หายาก)
- ท้องร่วงรุนแรงที่มีเลือดและ / หรือเมือก (ลำไส้ใหญ่ที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะรวมถึงลำไส้ใหญ่ปลอม) ซึ่งในบางกรณีอาจทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนที่คุกคามชีวิตได้ (หายาก)
- คลื่นไส้หรืออาเจียนซ้ำ ปวดท้อง หรือหายใจเร็ว (ไม่ทราบ)
- มีรายงานอาการชักหรืออาการชักด้วย Zyvoxid (ผิดปกติ) หากคุณมีอาการกระสับกระส่าย สับสน เพ้อ ตึง ตัวสั่น ขาดการประสานงานและอาการชัก ขณะที่คุณกำลังใช้ยาแก้ซึมเศร้าที่เรียกว่า SSRIs (ดูหัวข้อที่ 2) (ไม่ทราบ) คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบ
- เลือดออกหรือรอยฟกช้ำโดยไม่ทราบสาเหตุ อาจเกิดจากการเปลี่ยนแปลงจำนวนเซลล์ในเลือด ซึ่งอาจส่งผลต่อการแข็งตัวของเลือดหรือนำไปสู่ภาวะโลหิตจาง (ทั่วไป)
- การเปลี่ยนแปลงจำนวนเซลล์เม็ดเลือดบางชนิดที่อาจส่งผลต่อความสามารถในการต่อสู้กับการติดเชื้อของคุณ (ทั่วไป) สัญญาณของการติดเชื้อบางอย่าง ได้แก่ ไข้ (ทั่วไป) เจ็บคอ (ผิดปกติ) แผลในปาก (ผิดปกติ) และความเหนื่อยล้า (ไม่ปกติ)
- การอักเสบของตับอ่อน (ผิดปกติ)
- อาการชัก (ผิดปกติ)
- การโจมตีขาดเลือดชั่วคราว (การหยุดชะงักของเลือดไปเลี้ยงสมองชั่วคราวทำให้เกิดอาการในระยะสั้นเช่นการสูญเสียการมองเห็นความอ่อนแอในขาและแขนความยากลำบากในการพูดและการสูญเสียสติ) (ผิดปกติ)
- หูอื้อ (หูอื้อ) (ผิดปกติ)
มีรายงานผู้ป่วยที่ได้รับยาไซวอกซิดเป็นเวลานานกว่า 28 วัน อาการชา รู้สึกเสียวซ่า หรือตาพร่ามัว หากคุณมีปัญหาด้านการมองเห็น ควรปรึกษาแพทย์โดยเร็วที่สุด
ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ :
สามัญ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน):
- การติดเชื้อรา โดยเฉพาะเชื้อราในช่องคลอดหรือในช่องปาก
- ปวดศีรษะ
- รสโลหะในปาก
- ท้องร่วง คลื่นไส้หรืออาเจียน
- การเปลี่ยนแปลงในผลการตรวจเลือดบางส่วน รวมถึงการอ่านค่าเพื่อตรวจการทำงานของไตหรือตับหรือระดับน้ำตาลในเลือด
- นอนหลับยาก
- ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
- โรคโลหิตจาง (เซลล์เม็ดเลือดแดงไม่กี่)
- เวียนหัว
- ปวดท้องเฉพาะที่หรือทั่วไป
- ท้องผูก
- อาหารไม่ย่อย
- ความเจ็บปวดเฉพาะที่
ผิดปกติ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน):
- การอักเสบของช่องคลอดหรืออวัยวะเพศในสตรี
- ความรู้สึกเช่นรู้สึกเสียวซ่าหรือชา
- การอักเสบของเส้นเลือด (การให้ IV เท่านั้น)
- บวม เจ็บ หรือเปลี่ยนสีของลิ้น
- ต้องปัสสาวะบ่อยขึ้น
- หนาวสั่น
- รู้สึกกระหายน้ำ
- เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
- การเปลี่ยนแปลงของโปรตีนในเลือด เกลือ หรือเอ็นไซม์ที่วัดการทำงานของไตหรือตับ
- Hyponatremia (โซเดียมในเลือดต่ำ)
- ไตล้มเหลว
- ลดเกล็ดเลือด
- ท้องบวม
- ปวดบริเวณที่ฉีด
- creatinine เพิ่มขึ้น
- ปวดท้อง
- อัตราการเต้นของหัวใจเปลี่ยนแปลง (เช่น อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น)
หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน):
- การเปลี่ยนสีของฟันผิวเผิน ถอดออกด้วยการทำความสะอาดฟันแบบมืออาชีพ (การกำจัดด้วยตนเอง)
มีการรายงานผลข้างเคียงดังต่อไปนี้ด้วย (ไม่ทราบ: ไม่สามารถประมาณความถี่ได้จากข้อมูลที่มีอยู่):
- ผมร่วง (ผมร่วง)
- ลดจำนวนเม็ดเลือด
- จุดอ่อนและ/หรือการเปลี่ยนแปลงทางประสาทสัมผัส
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ www.agenziafarmaco.it/it/responsabili โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
เก็บขวดไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันไม่ให้ถูกแสง
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์หลัง "EXP" วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
การระงับขั้นสูงที่ไม่ได้ใช้จะต้องถูกยกเลิกภายใน 21 วันหลังจากสร้างใหม่
อย่าทิ้งยาผ่านทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน
ถามเภสัชกรของคุณถึงวิธีทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้อีกต่อไป
มาตรการเหล่านี้จะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
ข้อมูลอื่น ๆ
ไซวอกซิดประกอบด้วยอะไรบ้าง
- สารออกฤทธิ์ในยานี้คือ linezolid หลังจากคืนสภาพแล้วสารแขวนลอย 5 มล. ประกอบด้วย linezolid 100 มก.
- ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ซูโครส แมนนิทอล ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส (E460) คาร์เมลโลสโซเดียม (E466) แอสพาเทม ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา (E 551) โซเดียมซิเตรต แซนแทนกัม โซเดียมเบนโซเอต กรดซิตริกปราศจากน้ำ โซเดียมคลอไรด์ สารให้ความหวาน (ฟรุกโตส, มอลโทเดกซ์ทริน (อนุพันธ์ของข้าวโพด), โมโนแอมโมเนียมไกลซีริซิเนต, ซอร์บิทอล) รส ได้แก่ รสส้ม รสเปปเปอร์มินต์ รสวานิลลา และรสครีมส้ม
ไซวอออกซิดมีหน้าตาเป็นอย่างไรและบรรจุในซองอะไรบ้าง
เม็ดไซวอกซิดสำหรับสารแขวนลอยในช่องปากจะถูกจ่ายในขวดแก้วสีเหลืองอำพันที่มีเม็ดรสสีขาวถึงสีส้มอมเหลืองซึ่งอาจมีก้อนและทำให้เกิดของเหลวสีขาวถึงเหลือง (สารแขวนลอย) ที่มีรสส้ม หลังจากคืนสภาพด้วยน้ำ แต่ละขวดบรรจุในกล่องพร้อมกับถ้วยตวงขนาด 2.5 มล. / 5 มล.
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ไซวอกซิด
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
วิธีแก้ปัญหาสำหรับการแช่: 1 มล. ประกอบด้วย linezolid 2 มก. ถุงแช่ 300 มล. มีไลน์โซลิด 600 มก.
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: 300 มล. แต่ละอันประกอบด้วยกลูโคส 13.7 กรัมและโซเดียม 114 มก.
เม็ดเคลือบฟิล์ม
แต่ละเม็ดประกอบด้วย linezolid 600 มก
เม็ดสำหรับระงับช่องปาก: หลังจากคืนสภาพด้วยน้ำ 123 มล. แต่ละ 5 มล. ประกอบด้วย linezolid 100 มก.
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: สารแขวนลอย 5 มล. แต่ละอันประกอบด้วยซูโครส 1052.9 มก., แมนนิทอล 500 มก. (E421), แอสปาร์แตม 35.0 มก. (E951), โซเดียม 8.5 มก., ฟรุกโตส 12 มก., ซอร์บิทอล 36 มก. (E420) .
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
โซลูชั่นสำหรับการแช่
สารละลายไอโซโทนิกแบบใส ไม่มีสีถึงเหลือง
เม็ดเคลือบฟิล์ม
เม็ดสีขาวรูปไข่ สลัก "ZYV" ด้านหนึ่งและ "600" อีกด้านหนึ่ง
เม็ดสำหรับระงับช่องปาก
เม็ดสีขาวหรือสีเหลืองเล็กน้อย รสส้ม
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
โรคปอดบวมในโรงพยาบาล
โรคปอดบวมที่ชุมชนได้มา
Zyvoxid ถูกระบุในผู้ใหญ่เพื่อรักษาโรคปอดบวมที่ชุมชนได้มาและโรคปอดบวมที่โรงพยาบาลได้รับเมื่อสงสัยหรือแน่ใจว่าเกิดจากแบคทีเรียแกรมบวกที่อ่อนแอ ควรพิจารณาผลของการทดสอบทางจุลชีววิทยาหรือข้อมูลเกี่ยวกับความชุกของความต้านทานแบคทีเรียของแบคทีเรียแกรมบวกเพื่อพิจารณาความเหมาะสมของการรักษาด้วยไซวอกซิด (ดูหัวข้อ 5.1 สำหรับสิ่งมีชีวิตที่เหมาะสม)
Linezolid ไม่ทำงานในการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อก่อโรคแกรมลบ ในกรณีที่ตรวจพบหรือสงสัยว่ามีเชื้อก่อโรคแกรมลบ การบำบัดเฉพาะสำหรับจุลินทรีย์เหล่านี้จะต้องเริ่มต้นในเวลาเดียวกัน
การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนที่ซับซ้อน (ดูหัวข้อ 4.4)
ไซวอกซิดถูกระบุในผู้ใหญ่เพื่อรักษาโรคผิวหนังที่ซับซ้อนและการติดเชื้อที่เนื้อเยื่ออ่อนเฉพาะเมื่อการทดสอบทางจุลชีววิทยาระบุว่าการติดเชื้อเกิดจากแบคทีเรียแกรมบวกที่อ่อนแอ
Linezolid ไม่ทำงานในการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อก่อโรคแกรมลบ
ควรใช้ Linezolid ในผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนที่ซับซ้อน เมื่อต้องสงสัยหรือแน่ใจว่าเกิดจากการติดเชื้อร่วมกับเชื้อก่อโรค Gram-negative เฉพาะเมื่อไม่มีทางเลือกในการรักษาอื่น ๆ (ดูหัวข้อ 4.4) ภายใต้สถานการณ์เหล่านี้ ต้อง เริ่มต้นการรักษาพร้อมกันกับเชื้อก่อโรคแกรมลบ
การรักษา Linezolid ควรเริ่มต้นในโรงพยาบาลและหลังจากปรึกษากับผู้เชี่ยวชาญที่ผ่านการรับรองแล้วเท่านั้น เช่น นักจุลชีววิทยาหรือผู้เชี่ยวชาญด้านโรคติดเชื้อ
ควรพิจารณาแนวทางที่เป็นทางการเกี่ยวกับการใช้สารต้านแบคทีเรียอย่างถูกต้อง
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ปริมาณ
สารละลายไซวอกซิดสำหรับการแช่ ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม หรือสารแขวนลอยในช่องปากสามารถใช้เป็นการรักษาเบื้องต้นได้ ผู้ป่วยที่เริ่มการรักษาด้วยสูตรที่ไม่ผ่านทางเดินอาหารอาจเปลี่ยนไปใช้สูตรรับประทานภายหลังหากมีความเหมาะสมทางคลินิก ในกรณีดังกล่าว ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา เนื่องจากการดูดซึมทางปากของไลน์โซลิดอยู่ที่ประมาณ 100%
ปริมาณที่แนะนำและระยะเวลาในการรักษาในผู้ใหญ่ :
ระยะเวลาในการรักษาขึ้นอยู่กับเชื้อโรค ตำแหน่งที่ติดเชื้อ และความรุนแรงของเชื้อ ตลอดจนการตอบสนองทางคลินิกของผู้ป่วย
คำแนะนำต่อไปนี้เกี่ยวกับระยะเวลาในการรักษาสะท้อนถึงสิ่งที่นำมาใช้ในการทดลองทางคลินิก สูตรการรักษาที่สั้นลงอาจเหมาะสำหรับการติดเชื้อบางประเภท แต่ยังไม่ได้รับการประเมินในการศึกษาทางคลินิก
ระยะเวลาการรักษาสูงสุดคือ 28 วัน ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ linezolid ที่ให้นานกว่า 28 วันยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)
ไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาหรือระยะเวลาในการรักษาสำหรับการติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับภาวะแบคทีเรียร่วมด้วย
ปริมาณที่แนะนำสำหรับสารละลายสำหรับการแช่และสำหรับยาเม็ดหรือแกรนูลสำหรับสารแขวนลอยในช่องปากเหมือนกันและมีดังต่อไปนี้:
ประชากรเด็ก :
มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ linezolid ในเด็กและวัยรุ่น (
ผู้ป่วยสูงอายุ :
ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา
ผู้ป่วยไตวาย :
ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2)
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง (เช่น creatinine clearance :
ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา เนื่องจากไม่ทราบถึงความสำคัญทางคลินิกของการได้รับสารไลโซลิดที่สำคัญสองชนิดในระดับสูง (มากถึง 10 เท่า) ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง ควรใช้ไลน์โซลิดด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยเหล่านี้ และเฉพาะเมื่อพิจารณาถึงประโยชน์ที่คาดหวังเท่านั้น มากขึ้น ความเสี่ยงตามทฤษฎี
เนื่องจากประมาณ 30% ของขนาดยาไลน์โซลิดจะถูกลบออกภายใน 3 ชั่วโมงหลังจากการฟอกไต ควรใช้ไลน์โซลิดหลังการฟอกไตในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาดังกล่าว เมแทบอไลต์หลักของ linezolid ถูกกำจัดออกในระดับหนึ่งโดยการฟอกไต แต่ความเข้มข้นของสารเมตาโบไลต์เหล่านี้ยังคงสูงขึ้นอย่างมากหลังการฟอกไตมากกว่าที่พบในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตตามปกติหรือมีความบกพร่องของไตเล็กน้อยหรือปานกลาง
ดังนั้นควรใช้ Linezolid ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายขั้นรุนแรงที่ได้รับการฟอกไต และเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่คาดการณ์ไว้มีมากกว่าความเสี่ยงตามทฤษฎีเท่านั้น
จนถึงปัจจุบัน ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการบริหารยา linezolid ในผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกไตทางช่องท้องแบบต่อเนื่อง (CAPD) หรือการรักษาทางเลือกอื่นสำหรับภาวะไตวาย (นอกเหนือจากการฟอกไต)
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ :
ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา
เนื่องจากข้อมูลทางคลินิกมีจำกัด ขอแนะนำให้ใช้ linezolid ในผู้ป่วยดังกล่าวเฉพาะเมื่อพิจารณาถึงประโยชน์ที่คาดการณ์ว่ามีมากกว่าความเสี่ยงตามทฤษฎีแล้ว (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2)
วิธีการบริหาร:
ปริมาณที่แนะนำของ linezolid ควรฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือรับประทานวันละสองครั้ง
โซลูชั่นสำหรับการแช่
เส้นทางการให้ยา: ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
ควรให้สารละลายสำหรับการฉีดยาในช่วง 30 ถึง 120 นาที
แท็บเล็ต
เส้นทางการบริหาร: ใช้ในช่องปาก
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มสามารถรับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้
เม็ดสำหรับระงับช่องปาก:
เส้นทางการบริหาร: ใช้ในช่องปาก
สารแขวนลอยในช่องปากสามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร
ขนาด 600 มก. เท่ากับ 30 มล. ของสารแขวนลอยที่สร้างใหม่
(เช่น 6 ช้อนโต๊ะเต็ม 5 มล.)
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินที่มีต่อไลน์โซลิดหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1
ไม่ควรใช้ Linezolid ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาที่ยับยั้ง monoamine oxidase A หรือ B (เช่น phenelzine, isocarboxazid, selegiline, moclobemide) หรือภายในสองสัปดาห์หลังจากรับประทานยาดังกล่าว
ไม่ควรให้ Linezolid แก่ผู้ป่วยที่มีอาการทางคลินิกดังต่อไปนี้ หรือผู้ที่กำลังใช้ผลิตภัณฑ์ยาร่วมกันประเภทต่อไปนี้ หากไม่มีสิ่งอำนวยความสะดวกสำหรับการสังเกตผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดและการติดตามความดันโลหิต:
• ผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้, pheochromocytoma, carcinoid, thyrotoxicosis, ภาวะซึมเศร้าแบบสองขั้ว, โรคจิตเภท, ภาวะสับสนเฉียบพลัน
• ผู้ป่วยที่ใช้ยาต่อไปนี้: serotonin re-uptake inhibitors (ดูหัวข้อ 4.4), tricyclic antidepressants, serotonin 5HT1 receptor agonists (triptans), ยา sympathomimetics ที่ออกฤทธิ์โดยตรงหรือโดยอ้อม (รวมถึง adrenergic bronchodilators, pseudoephedramine และ phenylpropanol ), สาร egvasorepressor , noradrenaline), สารโดปามีน (เช่น dopamine, dobutamine), pethidine หรือ buspirone
ข้อมูลจากสัตว์บ่งชี้ว่าไลน์โซลิดและสารเมตาโบไลต์ของไลน์โซลิดสามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมได้ ดังนั้นควรหยุดให้นมแม่ก่อนหรือระหว่างให้ยา (ดูหัวข้อ 4.6)
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
Myelosuppression
กรณีของ myelosuppression (รวมถึงโรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, pancytopenia และ thrombocytopenia) ได้รับรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับ linezolid ในกรณีที่ทราบผลลัพธ์ พารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยาที่เปลี่ยนแปลงจะถูกสังเกตให้กลับเป็นค่าก่อนการรักษาเมื่อหยุดยา linezolid ความเสี่ยงของผลกระทบเหล่านี้ดูเหมือนจะเกี่ยวข้องกับระยะเวลาของการรักษา ผู้ป่วยสูงอายุที่ได้รับการรักษาด้วย linezolid อาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะ dyscrasias ในเลือดสูงกว่าผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า ภาวะเกล็ดเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นได้บ่อยในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง ไม่ว่าจะฟอกไตหรือไม่ก็ตามดังนั้นจึงแนะนำให้ตรวจนับเม็ดเลือดอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะโลหิตจาง granulocytopenia หรือ thrombocytopenia ในผู้ป่วยที่ได้รับยาร่วมที่อาจลดระดับฮีโมโกลบิน ทำให้จำนวนเม็ดเลือดลดลง หรือส่งผลเสียต่อจำนวนเกล็ดเลือดหรือการทำงาน ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง ในผู้ป่วยที่รักษาด้วยไลน์โซลิดนานกว่า 10 - 14 วัน ในผู้ป่วยดังกล่าว ควรให้ linezolid เฉพาะเมื่อมีการตรวจสอบระดับฮีโมโกลบินได้อย่างแม่นยำหรือสามารถตรวจนับเม็ดเลือดและเกล็ดเลือดได้
หากมีการกดทับมัยอีลอสอย่างมีนัยสำคัญระหว่างการรักษาด้วยยาไลน์โซลิด ควรหยุดให้ยา เว้นแต่จะพิจารณาว่าการรักษาต่อเนื่องนั้นจำเป็นอย่างยิ่ง ในกรณีดังกล่าว ควรมีการตรวจนับเม็ดเลือดอย่างเข้มข้นและมาตรการการรักษาที่เหมาะสม
ขอแนะนำให้ตรวจสอบอย่างครอบคลุม รายสัปดาห์, จำนวนเม็ดเลือด (รวมถึงระดับฮีโมโกลบิน เกล็ดเลือด และจำนวนเม็ดเลือดขาวรวมและจำนวนเม็ดเลือดขาวที่ต่างกัน) ในผู้ป่วยที่ได้รับ linezolid โดยไม่คำนึงถึงค่าการตรวจวัดพื้นฐาน
ในการศึกษาการใช้ความเห็นอกเห็นใจ อุบัติการณ์ของภาวะโลหิตจางรุนแรงในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย linezolid เป็นเวลานานกว่าที่แนะนำสูงสุดคือ 28 วัน ในผู้ป่วยเหล่านี้จำเป็นต้องมีการถ่ายเลือดบ่อยขึ้น กรณีของโรคโลหิตจางจากการถ่ายเลือดยังได้รับรายงานในประสบการณ์หลังการขายด้วย โดยมีอุบัติการณ์สูงขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดด้วย linezolid เป็นเวลานานกว่า 28 วัน
มีรายงานกรณีของโรคโลหิตจางจากด้านข้าง (sideroblastic anemia) ในประสบการณ์หลังการขายยา ในกรณีที่ทราบเวลาเริ่มมีอาการ ผู้ป่วยส่วนใหญ่ได้รับการรักษาด้วยไลน์โซลิดนานกว่า 28 วัน ผู้ป่วยส่วนใหญ่ฟื้นตัวเต็มที่หรือบางส่วนหลังจากหยุดการรักษาด้วย linezolid โดยมีหรือไม่มีการรักษาโรคโลหิตจาง
ความไม่สมดุลของอัตราการตายในการศึกษาทางคลินิกของผู้ป่วยที่ติดเชื้อแกรมบวกในเลือดที่เกี่ยวข้องกับสายสวน
ในการศึกษาทางคลินิกแบบ open-label ของผู้ป่วยรุนแรงที่ติดเชื้อทางสายสวนหลอดเลือด พบอัตราการเสียชีวิตที่สูงขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับ linezolid มากกว่า vancomycin, dicloxacillin หรือ oxacillin [78/363 (21.5%) เทียบกับ 58/363 (16.0%)]. ปัจจัยหลักที่มีอิทธิพลต่ออัตราการตายคือระดับความรุนแรงของการติดเชื้อแกรมบวกที่การตรวจวัดพื้นฐาน อัตราการตายมีความคล้ายคลึงกันในผู้ป่วยที่ติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมบวกเพียงอย่างเดียว (odds ratio 0.96; 95% ความเชื่อมั่น: 0.58-1.59) แต่มีนัยสำคัญ สูงกว่า (p = 0.0162) ในกลุ่มที่รักษาด้วย linezolid ในผู้ป่วยที่มีเชื้อโรคอื่นหรือไม่มีเชื้อโรคที่การตรวจวัดพื้นฐาน (odds ratio 2.48; range 95% trust: 1.38-4.46) ความแตกต่างมากที่สุดเกิดขึ้นระหว่างการรักษาและภายใน 7 วันที่หยุดการรักษา ผู้ป่วยจำนวนมากขึ้นในกลุ่มที่รักษาด้วยไลน์โซลิดได้พัฒนาการติดเชื้อก่อโรคแกรมลบในระหว่างการศึกษา และผู้ป่วยเสียชีวิตจากการติดเชื้อก่อโรคแกรมลบและการติดเชื้อโพลีจุลชีพ ดังนั้น ในการติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนที่ซับซ้อน ควรใช้ linezolid ในผู้ป่วยที่ทราบหรือสงสัยว่าติดเชื้อ Gram-negative ร่วมกันเฉพาะเมื่อไม่มีทางเลือกในการรักษาอื่น ๆ (ดูหัวข้อ 4.1) ในสถานการณ์เหล่านี้ การบำบัดด้วยเชื้อโรคแกรมลบจะต้องเริ่มต้นในเวลาเดียวกัน
โรคท้องร่วงและลำไส้ใหญ่ที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะ
มีรายงานการเกิดอาการลำไส้ใหญ่บวมปลอมด้วยสารต้านแบคทีเรียเกือบทั้งหมด รวมทั้งไลน์โซลิด ดังนั้นจึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องพิจารณาการวินิจฉัยนี้ในผู้ป่วยที่มีอาการท้องร่วงหลังการให้สารต้านแบคทีเรีย
หากทราบหรือสงสัยว่าอาการลำไส้ใหญ่บวมที่เกี่ยวกับยาปฏิชีวนะ อาจแนะนำให้ยุติการรักษาด้วยไลน์โซลิด จึงต้องจัดให้มีการรักษาที่เหมาะสม
มีรายงานเกี่ยวกับอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะและอาการลำไส้ใหญ่บวมที่เกี่ยวกับยาปฏิชีวนะ รวมถึงอาการลำไส้ใหญ่บวมปลอมและอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะ มีรายงานเกี่ยวกับการใช้ยาปฏิชีวนะเกือบทั้งหมด รวมทั้ง linezolid คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์ความรุนแรงของอาการอาจมีตั้งแต่ท้องเสียเล็กน้อยไปจนถึงลำไส้ใหญ่อักเสบถึงแก่ชีวิต การวินิจฉัยโรคนี้จึงเป็นเรื่องสำคัญในผู้ป่วยที่มีอาการท้องร่วงรุนแรงในระหว่างหรือหลังการรักษาด้วยยา linezolid หากสงสัยหรือยืนยันอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะหรืออาการลำไส้ใหญ่บวมที่เกี่ยวกับยาปฏิชีวนะ ในสถานการณ์เช่นนี้
กรดแลคติก
มีรายงานกรณีของ lactic acidosis ด้วยการใช้ linezolid ผู้ป่วยที่มีอาการและอาการแสดงของ Metabolic acidosis ได้แก่ อาการคลื่นไส้หรืออาเจียนซ้ำ ปวดท้อง ไบคาร์บอเนตต่ำหรือการหายใจเกิน - ในระหว่างการรักษาด้วย linezolid ควรไปพบแพทย์ทันที หากเกิด lactic acidosis ควรพิจารณาถึงข้อดีของการรักษาไลน์โซลิดแบบต่อเนื่องกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น
ความผิดปกติของไมโตคอนเดรีย
Linezolid ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนไมโตคอนเดรีย ผลที่ตามมาของการยับยั้งนี้ อาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ เช่น ภาวะกรดแลคติก โรคโลหิตจาง และเส้นประสาทส่วนปลาย (แก้วตาและอุปกรณ์ต่อพ่วง) เหตุการณ์เหล่านี้เป็นเรื่องปกติมากขึ้นเมื่อใช้ยานานกว่า 28 วัน
กลุ่มอาการเซโรโทนิน
มีรายงานรายงานที่เกิดขึ้นเองเกี่ยวกับกลุ่มอาการเซโรโทนินที่เกี่ยวข้องกับการใช้ผลิตภัณฑ์ยา linezolid และ serotonergic ร่วมกัน รวมทั้งยาซึมเศร้าในกลุ่ม selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) ดังนั้นจึงห้ามใช้ผลิตภัณฑ์ยา linezolid และ serotonergic ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.3) ยกเว้นในกรณีที่จำเป็นต้องใช้ยา linezolid และ serotonergic ร่วมกัน ในกรณีเช่นนี้ ผู้ป่วยควรได้รับการเฝ้าติดตามอย่างใกล้ชิดสำหรับสัญญาณและอาการของโรคเซโรโทนิน เช่น ความบกพร่องในการทำงานขององค์ความรู้ ภาวะไข้สูงเกิน การตอบสนองมากเกินไป และการขาดการประสานงาน เมื่อมีอาการและอาการแสดงเหล่านี้ แพทย์ควรพิจารณาหยุดการรักษาร่วมกันอย่างใดอย่างหนึ่งหรือทั้งสองอย่าง ถ้ายา serotonergic หยุดลง อาจเกิดอาการถอนยาได้
เส้นประสาทส่วนปลายและเส้นประสาทตา
มีรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับ linezolid กรณีเหล่านี้ส่วนใหญ่เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่รักษาเป็นระยะเวลานานกว่าระยะเวลาสูงสุดที่แนะนำคือ 28 วัน
ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับคำแนะนำให้รายงานอาการของการรบกวนทางสายตา เช่น การเปลี่ยนแปลงของการมองเห็น การเปลี่ยนแปลงในการมองเห็นสี การมองเห็นไม่ชัด หรือความบกพร่องของช่องการมองเห็น ในกรณีนี้ แนะนำให้ตรวจโดยทันทีและแนะนำให้ส่งต่อหากจำเป็น ดูจักษุแพทย์ใน กรณีที่ใช้ linezolid นานกว่าระยะเวลาสูงสุดที่แนะนำคือ 28 วัน ควรทำการตรวจสอบการทำงานของภาพเป็นประจำในผู้ป่วยทุกราย
ในกรณีที่เริ่มมีอาการของเส้นประสาทส่วนปลายหรือเส้นประสาทตา ควรมีการประเมินความต่อเนื่องของการรักษา linezolid ในผู้ป่วยเหล่านี้โดยพิจารณาถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น
ความเสี่ยงของการเกิด neuropathies อาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ linezolid ในผู้ป่วยที่รับประทานยาควบคู่กันหรือเพิ่งใช้ยาต้านมัยโคแบคทีเรียเพื่อรักษาวัณโรค
อาการชัก
มีรายงานกรณีอาการชักในผู้ป่วยที่ได้รับยาไซวอกซิด ในกรณีส่วนใหญ่ มีรายงานประวัติการชักหรือปัจจัยเสี่ยงในการชัก ผู้ป่วยควรแจ้งให้แพทย์ผู้รักษาทราบหากมีประวัติชัก
สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส
Linezolid เป็นตัวยับยั้ง monoamine oxidase (MAOI) ที่ย้อนกลับและไม่สามารถเลือกได้ ในปริมาณที่ใช้สำหรับการรักษาด้วยการต้านเชื้อแบคทีเรีย อย่างไรก็ตาม จะไม่มีผลยากล่อมประสาท มีข้อมูลที่จำกัดมากจากทั้งการศึกษาปฏิกิริยาระหว่างยาและความปลอดภัยของยาไลน์โซลิดที่ให้แก่ผู้ป่วยที่มีอาการป่วยที่มีอยู่ก่อนและ/หรือกำลังรับการรักษาด้วยยาร่วมกันที่อาจก่อให้เกิดความเสี่ยงต่อพวกเขาเนื่องจากการยับยั้ง MAO ดังนั้นการใช้ไลน์โซลิดจึงเป็น ไม่แนะนำในสถานการณ์เหล่านี้ เว้นแต่จะมีการเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิดและติดตามผู้ป่วยได้ (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.5)
ใช้กับอาหารที่อุดมด้วยไทรามีน
ผู้ป่วยควรไม่ควรรับประทานอาหารที่มีไทรามีนในปริมาณมาก (ดูหัวข้อ 4.5)
superinfections
การศึกษาทางคลินิกไม่ได้ประเมินผลของการบำบัดด้วยไลน์โซลิดต่อพืชปกติ
การใช้ยาปฏิชีวนะในบางครั้งอาจทำให้จุลินทรีย์ที่ไม่ไวต่อการเจริญมากเกินไป ตัวอย่างเช่น ประมาณ 3% ของผู้ป่วยที่ได้รับยา linezolid ที่แนะนำนั้นมีอาการติดเชื้อราที่เกี่ยวข้องกับยาในระหว่างการทดลองทางคลินิก ควรใช้ superinfection ระหว่างการรักษาตามมาตรการที่เหมาะสม
ประชากรพิเศษ
ควรใช้ Linezolid ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง และเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่คาดการณ์ไว้มีมากกว่าความเสี่ยงตามทฤษฎี (ดูหัวข้อ 4.2 และ 5.2)
ขอแนะนำให้ใช้ linezolid แก่ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรงเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่คาดการณ์ไว้มีมากกว่าความเสี่ยงตามทฤษฎี (ดูหัวข้อ 4.2 และ 5.2)
ภาวะเจริญพันธุ์บกพร่อง
Linezolid ลดการเจริญพันธุ์แบบย้อนกลับได้และทำให้เกิดความผิดปกติทางสัณฐานวิทยาในตัวอสุจิจากหนูเพศผู้ที่โตเต็มวัยในระดับที่สัมผัสได้เทียบเท่ากับที่คาดไว้ในมนุษย์ ไม่ทราบถึงผลกระทบที่เป็นไปได้ของไลน์โซลิดต่อระบบสืบพันธุ์เพศชายในมนุษย์ (ดูหัวข้อ 5.3)
การศึกษาทางคลินิก
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ linezolid ที่ใช้เป็นเวลานานกว่า 28 วันยังไม่ได้รับการยืนยัน
การศึกษาแบบควบคุมไม่รวมถึงผู้ป่วยที่มีอาการบาดเจ็บที่เท้าจากเบาหวาน แผลกดทับ หรือการบาดเจ็บจากการขาดเลือด แผลไหม้อย่างรุนแรง หรือเนื้อตายเน่า ดังนั้นจึงมีประสบการณ์ที่จำกัดกับการใช้ไลน์โซลิดในการรักษารอยโรคเหล่านี้
สารละลายสำหรับการแช่ - สารเพิ่มปริมาณ
สารละลายแต่ละมิลลิลิตรประกอบด้วยกลูโคส 45.7 มก. (เช่น 13.7 ก. / 300 มล.) สิ่งนี้ควรนำมาพิจารณาในผู้ป่วยโรคเบาหวานหรือภาวะอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการแพ้กลูโคส สารละลายแต่ละมล. ยังมีโซเดียม 0.38 มก. (114 มก. / 300 มล.) ต้องคำนึงถึงปริมาณโซเดียม การควบคุมอาหารโซเดียม
เม็ดสำหรับระงับช่องปาก - สารเพิ่มปริมาณ
สารแขวนลอยในช่องปากที่สร้างขึ้นใหม่ประกอบด้วยแหล่งของฟีนิลอะลานีน (แอสพาเทม) เทียบเท่ากับ 20 มก. / 5 มล. ดังนั้น สูตรนี้อาจมีความเสี่ยงสำหรับผู้ที่มีฟีนิลคีโตนูเรีย ในผู้ป่วยที่มี phenylketonuria แนะนำให้ใช้สารละลาย Zyvoxid สำหรับการแช่หรือยาเม็ด
สารแขวนลอยยังประกอบด้วยซูโครส, ฟรุกโตส, ซอร์บิทอล, แมนนิทอลและโซเดียมเทียบเท่า 1.7 มก. / มล. ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมของการแพ้ฟรุกโตสกับการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption หรือภาวะไม่เพียงพอของซูคราส-ไอโซมอลเทส
เนื่องจากมีปริมาณแมนนิทอลและซอร์บิทอล สารแขวนลอยในช่องปากอาจให้ผลเป็นยาระบายอ่อนๆ ผลิตภัณฑ์มีโซเดียม 8.5 มก. ในแต่ละขนาด 5 มล. ควรพิจารณาปริมาณโซเดียมในผู้ป่วยที่ได้รับการควบคุมอาหารโซเดียม
ยานี้ยังมีเอทานอล (แอลกอฮอล์) จำนวนเล็กน้อยด้วย น้อยกว่า 100 มก. สำหรับขนาด 5 มล.
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส
Linezolid เป็นตัวยับยั้ง monoamine oxidase (MAOI) ที่ย้อนกลับและไม่สามารถเลือกได้ มีข้อมูลที่จำกัดมากจากการศึกษาปฏิกิริยาระหว่างยาและความปลอดภัยของยา linezolid ที่ให้แก่ผู้ป่วยที่รักษาร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่อาจเสี่ยงต่อการยับยั้ง MAO ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ linezolid ในสถานการณ์เหล่านี้ เว้นแต่จะมีการเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิดและ สามารถตรวจสอบผู้รับได้อย่างแม่นยำ (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4)
ปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้นซึ่งก่อให้เกิดความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีตามบรรทัดฐาน linezolid ช่วยเพิ่มความดันโลหิตที่เกิดจากยาหลอกและฟีนิลโพรพาโนลามีนไฮโดรคลอไรด์ การใช้ linezolid ร่วมกับ pseudoephedrine และ phenylpropanolamine เฉลี่ยเพิ่มขึ้นในความดันโลหิตซิสโตลิกที่ 30-40 mmHg เมื่อเทียบกับการเพิ่มขึ้นของ 11-15 mmHg ร่วมกับ linezolid เพียงอย่างเดียว 14-18 mmHg ร่วมกับ pseudoephedrine หรือ phenylpropanolamine เพียงอย่างเดียว และ 8-11 mmHg ร่วมกับยาหลอก ไม่ได้มีการศึกษาที่คล้ายคลึงกันในวิชาความดันโลหิตสูง
ขอแนะนำให้ปรับขนาดยาของผลิตภัณฑ์ยา vasopressor รวมถึงสารโดปามีนเนอร์จิกอย่างระมัดระวัง เพื่อให้ได้การตอบสนองที่ต้องการเมื่อให้ยาควบคู่กับไลน์โซลิด
ปฏิกิริยา serotonergic ที่อาจเกิดขึ้น
การศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาและยากับเดกซ์โทรเมทอร์แฟนในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ผู้รับการทดลองได้รับการรักษาด้วย dextromethorphan (ขนาด 20 มก. สองครั้งในช่วงเวลา 4 ชั่วโมง) โดยมีหรือไม่มีไลน์โซลิด ไม่พบผลของเซโรโทนินซินโดรม (สับสน เพ้อ กระสับกระส่าย สั่น แดง กระบังลม ภาวะไข้สูงเกิน) ในผู้ป่วยปกติที่รักษาด้วยไลน์โซลิดและเดกซ์โทรเมทอร์แฟน
ประสบการณ์หลังการขาย: มีรายงานผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบคล้ายกับกลุ่มอาการเซโรโทนินเมื่อใช้ linezolid และ dextromethorphan ร่วมกัน ซึ่งแก้ไขได้เมื่อหยุดการรักษาทั้งสองแบบ
มีรายงานกรณีของโรคเซโรโทนินในประสบการณ์ทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ยา linezolid และ serotonergic ร่วมกัน รวมถึงยาซึมเศร้าในกลุ่มของ serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) ดังนั้นจึงห้ามไม่ให้ใช้ยาร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.3) แต่การจัดการผู้ป่วยที่การรักษาด้วยยา linezolid และ serotonergic มีความสำคัญได้อธิบายไว้ในส่วนที่ 4.4
ใช้กับอาหารที่อุดมด้วยไทรามีน
อาสาสมัครที่รักษาด้วยไลน์โซลิดและไทรามีนน้อยกว่า 100 มก. ไม่ตอบสนองต่อความดันโลหิตอย่างมีนัยสำคัญ สิ่งนี้บ่งชี้ว่าจำเป็นเท่านั้นที่จะหลีกเลี่ยงการรับประทานอาหารและเครื่องดื่มที่มีปริมาณไทรามีนมากเกินไป (เช่น ชีสที่บ่ม สารสกัดจากยีสต์ เครื่องดื่มแอลกอฮอล์ที่ไม่กลั่น และผลิตภัณฑ์จากถั่วเหลืองหมัก เช่น ซีอิ๊ว) เท่านั้น
ผลิตภัณฑ์ยาที่เผาผลาญโดย cytochrome P450
Linezolid ไม่ถูกเผาผลาญในระดับที่ตรวจพบได้โดยระบบเอนไซม์ cytochrome P450 (CYP) และไม่ยับยั้งไอโซฟอร์มที่มีนัยสำคัญทางคลินิกใดๆ ของ CYP ของมนุษย์ (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 และ 3A4) ในทำนองเดียวกัน linezolid ไม่กระตุ้น P450 isoenzymes ในหนูแรท ดังนั้นจึงไม่คาดว่าจะมีปฏิกิริยาระหว่างยาที่เกิดจาก CYP450 กับ linezolid
ไรแฟมพิซิน
ผลของ rifampicin ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ linezolid ได้รับการศึกษาในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดีจำนวน 16 คนที่ได้รับ linezolid 600 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 2.5 วันโดยมีและไม่มี rifampin 600 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 8 วัน rifampicin ลด Cmax และ AUC ของ linezolid ลง 21% เมื่อ เฉลี่ย [90% CI, 15, 27] และ 32% โดยเฉลี่ย [90% CI, 27, 37] ตามลำดับ กลไกของการโต้ตอบนี้และความสำคัญทางคลินิกไม่เป็นที่รู้จัก
วาร์ฟาริน
เมื่อวาร์ฟารินร่วมกับการบำบัดด้วยไลน์โซลิด ในสภาวะคงตัว พบว่ามีการลดลงของอัตราส่วนการทำให้เป็นมาตรฐานสากลสูงสุดเฉลี่ย (INR) ลดลง 10% ในระหว่างการให้ยาร่วมกัน โดยมีค่า AUC INR ลดลง 5% เป็นไปไม่ได้ที่จะกำหนดความสำคัญทางคลินิกของการค้นพบนี้ หากมี เนื่องจากมีข้อมูลไม่เพียงพอจากผู้ป่วยที่รักษาด้วยวาร์ฟารินและไลน์โซลิด
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ไลน์โซลิดในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์มีผลเป็นพิษต่อการสืบพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3) มนุษย์มีความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น
ไม่ควรใช้ Linezolid ในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่จำเป็นอย่างยิ่ง กล่าวคือ เมื่อผลประโยชน์ที่คาดการณ์ไว้มีมากกว่าความเสี่ยงทางทฤษฎีเท่านั้น
เวลาให้อาหาร
ข้อมูลในสัตว์ระบุว่าไลน์โซลิดและสารเมตาโบไลต์ของมันสามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ได้ ดังนั้นจึงควรหยุดให้นมแม่ก่อนและระหว่างการให้ยา
ภาวะเจริญพันธุ์
ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง linezolid ทำให้ภาวะเจริญพันธุ์ลดลง (ดูหัวข้อ 5.3)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ผู้ป่วยควรทราบถึงความเป็นไปได้ของอาการวิงเวียนศีรษะหรือความบกพร่องทางสายตา (ตามที่อธิบายไว้ในหัวข้อ 4.4 และ 4.8) ระหว่างการรักษาด้วยยาไลน์โซลิด และจากนั้น ไม่ควรขับรถหรือใช้งานเครื่องจักรหากมีอาการเหล่านี้เกิดขึ้น อาการใดๆ เหล่านี้
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ตารางด้านล่างแสดงอาการข้างเคียงที่มีความถี่ตามข้อมูลการสุ่มทั้งหมดที่ได้จากการทดลองทางคลินิกที่ลงทะเบียนผู้ป่วยผู้ใหญ่กว่า 2,000 รายที่ได้รับการรักษานานถึง 28 วันด้วยขนาดที่แนะนำของ linezolid รายงานเป็นอาการท้องร่วง (8.4%) ปวดศีรษะ (6.5%) , คลื่นไส้ (6.3%) และอาเจียน (4.0%).
อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานบ่อยที่สุดที่นำไปสู่การเลิกยา ได้แก่ ปวดศีรษะ ท้องร่วง คลื่นไส้ และอาเจียน ผู้ป่วยประมาณ 3% หยุดการรักษาหลังจากเริ่มมีอาการไม่พึงประสงค์จากยา
อาการไม่พึงประสงค์เพิ่มเติมที่รายงานจากประสบการณ์หลังการขายจะรวมอยู่ในตารางภายใต้หมวดหมู่ "ไม่ทราบ" เนื่องจากความถี่จริงไม่สามารถคำนวณได้จากข้อมูลที่มีอยู่
มีการสังเกตและรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ในระหว่างการรักษาด้วย linezolid ที่ความถี่ต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥1 / 10); ทั่วไป (≥1 / 100 e
* ดูหัวข้อ 4.4
** ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.5
† ดูข้อมูลด้านล่าง
อาการข้างเคียงที่เกิดขึ้นกับ linezolid ได้รับการพิจารณาว่าร้ายแรงในบางกรณี: ปวดท้องเฉพาะที่, การโจมตีขาดเลือดชั่วคราวและความดันโลหิตสูง
† ในการทดลองทางคลินิกแบบควบคุมโดยให้ยา linezolid นานถึง 28 วันของการรักษา รายงานผู้ป่วยโรคโลหิตจางที่รายงานคือ 2.0% ของผู้ป่วย ในระหว่างโปรแกรมการใช้ความเห็นอกเห็นใจในผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อที่คุกคามถึงชีวิตและภาวะทางการแพทย์ที่เกี่ยวข้องกัน สัดส่วนของผู้ป่วยที่เป็นโรคโลหิตจางระหว่างการรักษาด้วยไลน์โซลิดเป็นเวลา ≤ 28 วัน คือ 2.5% (33 / 1,326) เทียบกับ 12.3% (53/430) ) ของกรณีที่การรักษาคือ> 28 วัน เปอร์เซ็นต์ของโรคโลหิตจางที่เกี่ยวข้องกับยาที่รายงานซึ่งต้องได้รับการถ่ายเลือดคือ 9% (3/33) ในผู้ป่วยที่รักษาเป็นเวลา ≤ 28 วันและ 15% (8/53) ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษา > 28 วัน
ประชากรเด็ก
ข้อมูลด้านความปลอดภัยจากการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยเด็กมากกว่า 500 คน (ตั้งแต่แรกเกิดถึง 17 ปี) ไม่ได้ระบุว่าข้อมูลด้านความปลอดภัยของไลน์โซลิดสำหรับผู้ป่วยเด็กนั้นแตกต่างจากของผู้ใหญ่
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ไม่รู้จักยาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง
ไม่มีรายงานกรณีที่ให้ยาเกินขนาด อย่างไรก็ตาม ข้อมูลต่อไปนี้อาจมีประโยชน์:
แนะนำให้ใช้การรักษาแบบประคับประคองร่วมกับการรักษาการกรองไต ประมาณ 30% ของขนาดยาลินโซลิดจะถูกกำจัดภายใน 3 ชั่วโมงของการฟอกไต แต่ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการกำจัดไลน์โซลิดโดยการฟอกไตทางช่องท้องหรือ hemoperfusion สารสำคัญของไลน์โซลิดจะถูกกำจัดไป บางส่วนโดยการฟอกเลือด.
สัญญาณของความเป็นพิษที่สังเกตพบในหนูที่ได้รับยา linezolid 3000 มก. / กก. / วันลดกิจกรรมและ ataxia ในขณะที่สุนัขที่ได้รับ 2,000 มก. / กก. / วันมีอาการอาเจียนและตัวสั่น
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: สารต้านแบคทีเรียอื่นๆ รหัส ATC: J 01 X X 08
คุณสมบัติทั่วไป
Linezolid เป็นสารต้านแบคทีเรียสังเคราะห์ที่อยู่ในกลุ่มยาต้านจุลชีพชนิดใหม่ ออกซาโซลิดิโนน มันแสดงให้เห็นกิจกรรมในหลอดทดลองต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกและจุลินทรีย์ที่ไม่ใช้ออกซิเจน Linezolid คัดเลือกยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนจากแบคทีเรีย ผ่าน กลไกการออกฤทธิ์ที่แปลกประหลาด โดยเฉพาะอย่างยิ่ง มันจับกับตำแหน่งของไรโบโซมของแบคทีเรีย (23S ของหน่วยย่อย 50S) และป้องกันการก่อตัวของคอมเพล็กซ์การเริ่มต้นการทำงาน 70S ซึ่งเป็นองค์ประกอบพื้นฐานของกระบวนการแปล
ผลหลังการใช้ยาปฏิชีวนะในหลอดทดลองของ linezolid for Staphylococcus aureus ประมาณ 2 ชั่วโมง ผลหลังการใช้ยาปฏิชีวนะ ในร่างกาย พิจารณาในแบบจำลองสัตว์คือ 3.6 ชั่วโมงและ 3.9 ชั่วโมงต่อ Staphylococcus aureus และ สเตรปโทคอคคัส นิวโมเนีย, ตามลำดับ ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง พารามิเตอร์ทางเภสัชพลศาสตร์ที่สำคัญสำหรับการประเมินประสิทธิภาพคือช่วงเวลาที่ระดับลิเนโซลิดในพลาสมาเกินความเข้มข้นขั้นต่ำในการยับยั้ง (MIC) ของสิ่งมีชีวิตที่ติดเชื้อ
เบรกพอยต์
จุดพักความไวที่กำหนดโดย"คณะกรรมการยุโรปว่าด้วยการทดสอบความไวต่อยาต้านจุลชีพ (EUCAST) สำหรับ Staphylococci และ enterococci สอดคล้องกับค่า MIC ≤ 4mg / l และค่าความต้านทานสอดคล้องกับค่า MIC> 4 mg / l สำหรับ Streptococci (รวมถึง S. pneumoniae) เบรกพอยต์ความไวสอดคล้องกับ MIC ≤ 2 มก. / ล. และจุดพักความต้านทาน> 4 มก. / ล.
เบรกพอยต์ความไวสำหรับแบคทีเรียสายพันธุ์อื่นสอดคล้องกับค่า MIC ≤ 2 มก. / ล. และจุดพักความต้านทานสอดคล้องกับค่า MIC> 4 มก. / ล. จุดพักเหล่านี้ถูกกำหนดโดยหลักบนพื้นฐานของข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ และไม่ขึ้นกับการกระจายตัวของ MIC สำหรับแต่ละสปีชีส์ ใช้สำหรับสิ่งมีชีวิตที่ไม่ได้รับการกำหนดจุดพักเฉพาะ และไม่ใช่สำหรับสปีชีส์ที่ไม่แนะนำให้ทำการทดสอบความไว
ความไว
ความต้านทานของสายพันธุ์ที่เลือกในแง่ของความชุกอาจแตกต่างกันไปตามที่ตั้งทางภูมิศาสตร์และตามเวลา ดังนั้นจึงเป็นที่ต้องการข้อมูลในท้องถิ่นเกี่ยวกับการดื้อยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรักษาการติดเชื้อรุนแรง หากจำเป็น ควรขอคำแนะนำจากผู้เชี่ยวชาญเมื่อความชุกของการดื้อยาในพื้นที่ เช่น ตั้งคำถามถึงประโยชน์ที่แท้จริงของยา อย่างน้อยก็สำหรับการติดเชื้อบางประเภท
หมวดหมู่
จุลินทรีย์ที่ละเอียดอ่อน
แอโรบิกแกรมบวก:
Enterococcus อุจจาระ
เอนเทอโรคอคคัส ฟีเซียม *
Staphylococcus aureus *
Coagulase-negative staphylococci
สเตรปโทคอกคัส อากาแลคเทีย *
Streptococcus pneumoniae*
สเตรปโทคอคคัส ไพโอจีเนส *
กลุ่ม C สเตรปโตคอกซี
กลุ่ม G สเตรปโตคอกซี
แกรมบวกแบบไม่ใช้ออกซิเจน:
คลอสทริเดียม เพอร์ฟรินเกนส์
เปปโตสเตรปโตคอคคัส แอนแอโรบิอุส
เปปโตสเตรปโตคอคคัส
จุลินทรีย์ต้านทาน
ฮีโมฟีลัส อินฟลูเอนเซ
โมราเซลลา กาตาร์ราลิส
นีสเซอเรีย เอสพีพี
Enterobacteriaceae
ซูโดโมนาส
* ประสิทธิภาพทางคลินิกได้รับการพิสูจน์แล้วสำหรับไอโซเลทที่ละเอียดอ่อนในข้อบ่งชี้ทางคลินิกที่ได้รับอนุมัติ
แม้ว่า linezolid แสดงกิจกรรมในหลอดทดลองกับ Legionella หนองในเทียม โรคปอดบวม และ มัยโคพลาสมา โรคปอดบวมอย่างไรก็ตาม มีข้อมูลไม่เพียงพอที่จะแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพทางคลินิก
ความต้านทาน
ความต้านทานข้าม
กลไกการออกฤทธิ์ของ linezolid แตกต่างจากยาปฏิชีวนะประเภทอื่น ๆ การศึกษาในหลอดทดลองเกี่ยวกับเชื้อที่แยกได้ทางคลินิก (รวมถึง Staphylococci ที่ดื้อต่อ methicillin, enterococci ที่ดื้อต่อ vancomycin, streptococci ที่ดื้อต่อ penicillin และ erythromycin-resistant) บ่งชี้ว่า linezolid มักจะต่อต้าน จุลินทรีย์ที่ต้านทานสารต้านจุลชีพประเภทอื่นอย่างน้อยหนึ่งประเภท
ความต้านทานต่อ linezolid สัมพันธ์กับการกลายพันธุ์ของจุดใน 23S rRNA
ตามที่บันทึกไว้กับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ที่ใช้ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อที่รักษายากและ / หรือสำหรับการรักษาเป็นเวลานาน ความไวลดลงยังพบได้ด้วย linezolid มีรายงานความต้านทานต่อ linezolid ใน enterococci, nel Staphylococcus aureus และใน coagulase ลบ Staphylococciปรากฏการณ์นี้มักเกี่ยวข้องกับการรักษาเป็นเวลานานและการมีอยู่ของวัสดุเทียมหรือฝีที่ไม่ได้รับการฝึกฝน เมื่อพบจุลินทรีย์ที่ดื้อยาปฏิชีวนะในสถานพยาบาล ควรคำนึงถึงความสำคัญของแนวทางปฏิบัติในการควบคุมการติดเชื้อทางคลินิก
ผลการศึกษาทางคลินิก
การศึกษาในกลุ่มเด็ก:
ในการศึกษาแบบ open-label เปรียบเทียบประสิทธิภาพของ linezolid (10 มก. / กก. q8 ชม.) กับ vancomycin (10-15 มก. / กก. q6-24 ชม.) ในการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อก่อโรคแกรมบวกที่ทราบหรือสงสัย (รวมถึง ซึ่งโรคปอดบวมที่ได้มาในโรงพยาบาล ผิวหนังที่ซับซ้อนและการติดเชื้อที่ส่วนเสริม แบคทีเรียที่เกิดจากสายสวน แบคทีเรียที่ไม่ทราบสาเหตุและการติดเชื้ออื่นๆ) ดำเนินการในเด็กอายุระหว่างแรกเกิดถึง 11 ปี อัตราการรักษาทางคลินิกในประชากรที่ประเมินทางคลินิกได้เท่ากับ 89.3% (134/150) และ 84.5% (60/71) สำหรับ linezolid และ vancomycin ตามลำดับ (95% CI: -4.9, 14.6)
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
Zyvoxid ส่วนใหญ่ประกอบด้วย (s) -linezolid ซึ่งมีฤทธิ์ทางชีวภาพและถูกเผาผลาญเพื่อสร้างอนุพันธ์ที่ไม่ใช้งาน
การดูดซึม
Linezolid ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและกว้างขวางหลังการบริหารช่องปาก
ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะถึงภายใน 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา
การดูดซึมทางปากอย่างสมบูรณ์ของ linezolid (ในการศึกษาแบบไขว้กับการบริหารช่องปากและทางหลอดเลือดดำ) เสร็จสมบูรณ์ (ประมาณ 100%) การดูดซึมไม่ได้รับผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญจากอาหารและการดูดซึมของสารแขวนลอยในช่องปากนั้นคล้ายคลึงกับที่ได้รับจากยาเม็ดเคลือบฟิล์ม
Linezolid plasma Cmax และ Cmin (ค่าเฉลี่ยและส่วนเบี่ยงเบนมาตรฐาน [SD]) ที่สภาวะคงตัวหลังจากให้ทางหลอดเลือดดำ 600 มก. วันละสองครั้งพบว่าเป็น 15.1 [2.5] มก. / ล. และ 3.68 [2.68 ] มก. / ลิตรตามลำดับ
ในการศึกษาอื่นที่มีการบริหารช่องปาก 600 มก. วันละสองครั้ง Cmax และ Cmin ที่สภาวะคงตัวพบว่าเป็น 21.2 [5.8] มก. / ล. และ 6.15 [2.94] มก. / ล. ตามลำดับ
สภาวะคงที่จะเกิดขึ้นในวันที่สองของการบริหาร
การกระจาย
ปริมาณการกระจายตัวในสภาวะคงที่โดยเฉลี่ยอยู่ที่ 40-50 ลิตรในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีและเข้าใกล้ปริมาณน้ำในร่างกายทั้งหมด การจับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 31% และไม่ขึ้นกับความเข้มข้น
ความเข้มข้นของ Linezolid ถูกกำหนดในของเหลวต่าง ๆ ในอาสาสมัครจำนวนจำกัด ในการศึกษาบางอย่างเกี่ยวกับอาสาสมัครหลังการให้ยาหลายครั้ง อัตราส่วนของไลน์โซลิดในน้ำลายและเหงื่อต่อพลาสมาเท่ากับ 1.2: 1.0 และ 0.55: 1.0 ตามลำดับ
อัตราส่วนของของเหลวในเยื่อบุผิวและเซลล์ปอดของถุงลมคือ 4.5: 1.0 และ 0.15: 1.0 ตามลำดับ เมื่อวัดที่ Cmax ภายใต้สภาวะคงตัว ในการศึกษาขนาดเล็กของอาสาสมัครที่มี ventricular-peritoneal shunts และเยื่อหุ้มสมองไม่อักเสบโดยพื้นฐานแล้ว อัตราส่วนของ CSF ต่อ plasma linezolid ที่ Cmax เท่ากับ 0.7: 1.0 หลังจากให้ยาหลายครั้ง
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
Linezolid ส่วนใหญ่ถูกเผาผลาญโดยการเกิดออกซิเดชันของวงแหวนมอร์โฟลีน โดยมีอนุพันธ์ที่ไม่ได้ใช้งานของกรดคาร์บอกซิลิกแบบวงแหวนเปิดส่วนใหญ่สองชนิด: เมแทบอไลต์ของกรดอะมิโนเอท็อกซีอะซิติก (PNU-142300) และเมตาโบไลต์ไฮดรอกซีเอทิลไกลซีน (PNU-142586) ไฮดรอกซีเอทิลไกลซีน (Hydroxyethyl glycine) เมแทบอไลต์ของมนุษย์ที่มีอิทธิพลเหนือมนุษย์ (PNU-142586) ถูกคิดว่าเกิดขึ้นจากกระบวนการที่ไม่ใช่เอนไซม์ นอกจากนี้ สารเมตาโบไลต์ของกรดอะมิโนเอท็อกซีอะซิติก (PNU-142300) ยังมีอยู่น้อย นอกจากนี้ ยังมีการจำแนกเมตาโบไลต์ที่ไม่ใช้งานเล็กน้อยอื่นๆ
การกำจัด
Linezolid ในสภาวะคงตัว ส่วนใหญ่ขับออกทางปัสสาวะเป็น PNU-142586 (40%) ยาที่ไม่เปลี่ยนแปลง (30%) และ PNU-142300 (10%) ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติหรือมีความบกพร่องของไตเล็กน้อยถึงปานกลาง แทบไม่พบยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในอุจจาระ ในขณะที่ประมาณ 6% และ 3% ของขนาดยาแต่ละขนาดปรากฏเป็น PNU-142586 และ PNU-142300 ตามลำดับ ครึ่งชีวิตการกำจัดของ linezolid เฉลี่ย 5-7 ชั่วโมง
การกวาดล้างที่ไม่ใช่ไตคิดเป็นประมาณ 65% ของการกวาดล้างทั้งหมดของ linezolid มีการสังเกตระดับความไม่เป็นเชิงเส้นเล็กน้อยในการกวาดล้างด้วยปริมาณ linezolid ที่เพิ่มขึ้น ดูเหมือนว่าจะเกิดจากการกวาดล้างของไตและไตที่ต่ำกว่าที่ความเข้มข้นของ linezolid ที่สูงขึ้น อย่างไรก็ตาม ความแตกต่างในการกวาดล้างมีน้อยและไม่สะท้อนให้เห็นในครึ่งชีวิตที่คัดออกอย่างชัดเจน
ประชากรพิเศษ
ผู้ป่วยไตวาย:
หลังจากให้ยา 600 มก. ครั้งเดียวพบว่าได้รับเมแทบอไลต์หลักสองชนิดของ linezolid เพิ่มขึ้น 7-8 เท่าในพลาสมาของผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติหรือมีภาวะไตไม่เพียงพอหรือปานกลาง
ในผู้ป่วย 24 รายที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง โดย 21 รายได้รับการฟอกเลือดเป็นประจำ ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดของสารทั้งสองชนิดหลักในพลาสมาสูงกว่าที่พบในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตตามปกติประมาณ 10 เท่าหลังการให้ยาเป็นเวลาหลายวัน ระดับสูงสุดของ linezolid ในพลาสมาไม่ได้รับผลกระทบ
ความสำคัญทางคลินิกของการค้นพบนี้ไม่ได้รับการพิจารณาเนื่องจากมีข้อมูลด้านความปลอดภัยที่จำกัด (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.4)
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ:
ข้อมูลที่จำกัดระบุว่าเภสัชจลนศาสตร์ของ linezolid, PNU-142586 และ PNU-142300 ไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อยหรือปานกลาง (เช่น Child-Pugh class A หรือ B) เภสัชจลนศาสตร์ของ linezolid ยังไม่ได้รับการประเมินในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (เช่น Child-Pugh class C) อย่างไรก็ตาม เนื่องจาก Linezolid ถูกเผาผลาญโดยกระบวนการที่ไม่ใช่เอนไซม์ การทำงานของตับบกพร่องจึงไม่ส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญของมันอย่างมีนัยสำคัญ (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.4)
ประชากรเด็ก (ต่ำกว่า 18 ปี):
ข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ linezolid ในเด็กและวัยรุ่น (น้ำหนักตัว) มีมากกว่าในผู้ป่วยเด็กมากกว่าในผู้ใหญ่ แต่ลดลงเมื่ออายุมากขึ้น
ในเด็กอายุ 1 สัปดาห์ถึง 12 ปี การให้ยา 10 มก. / กก. ทุกๆ 8 ชั่วโมงต่อวันจะให้ "การได้รับสัมผัสที่เท่ากัน" โดยประมาณกับที่ได้รับในผู้ใหญ่ที่ได้รับยา 600 มก. วันละสองครั้ง
ในทารกอายุไม่เกิน 1 สัปดาห์ การกวาดล้างไลน์โซลิดอย่างเป็นระบบ (ขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัวเป็นกิโลกรัม) จะเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วในสัปดาห์แรกของชีวิต ทารกที่ได้รับ 10 มก./กก. ทุกๆ 8 ชั่วโมงต่อวันจึงจะได้รับสัมผัสที่เป็นระบบสูงสุดในวันแรกหลังคลอด อย่างไรก็ตาม ไม่คาดว่าจะมีการสะสมมากเกินไปในช่วงสัปดาห์แรกของชีวิต เนื่องจากการกวาดล้างเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วในช่วงเวลานี้
ในวัยรุ่น (12 ถึง 17 ปี) เภสัชจลนศาสตร์ของ linezolid มีความคล้ายคลึงกับยาในผู้ใหญ่หลังการให้ยา 600 มก. ดังนั้นการให้ยารายวันในวัยรุ่น 600 มก. ทุก 12 ชั่วโมงจะส่งผลให้ได้รับสัมผัสที่คล้ายคลึงกันกับที่พบในผู้ใหญ่ที่ได้รับการรักษาด้วยขนาดเดียวกัน
ในผู้ป่วยเด็กที่มี ventriculoperitoneal shunts ที่ได้รับ linezolid 10 มก. / กก. ทุก 12 ชั่วโมงหรือทุกๆ 8 ชั่วโมงพบว่ามีความเข้มข้นของ linezolid ใน CSF ที่แปรผันตามปริมาณ linezolid เดี่ยวและหลายขนาด ความเข้มข้นในการรักษาไม่บรรลุหรือคงอยู่ในน้ำไขสันหลัง ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ linezolid ในการรักษาผู้ป่วยเด็กที่ติดเชื้อในระบบประสาทส่วนกลาง
ผู้ป่วยสูงอายุ: เภสัชจลนศาสตร์ของยาไลน์โซลิดไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยสูงอายุอายุ 65 ปีขึ้นไป
ผู้ป่วยหญิง: ตัวเมียมีปริมาตรการกระจายน้อยกว่าตัวผู้เล็กน้อย และการกวาดล้างเฉลี่ยจะลดลงประมาณ 20% เมื่อแก้ไขน้ำหนักตัว ความเข้มข้นในพลาสมาจะสูงกว่าในเพศหญิง และอาจเกิดจากความแตกต่างของน้ำหนักตัวได้บางส่วน อย่างไรก็ตาม เนื่องจากครึ่งชีวิตเฉลี่ยของไลน์โซลิดไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญระหว่างเพศชายและเพศหญิง ความเข้มข้นในพลาสมาในเพศหญิงไม่ควรเกินค่าที่ยอมรับได้ดีอย่างมาก ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
Linezolid ลดภาวะเจริญพันธุ์และประสิทธิภาพการสืบพันธุ์ของหนูเพศผู้ในระดับที่สัมผัสได้ใกล้เคียงกับที่คาดไว้ในมนุษย์ ผลกระทบเหล่านี้สามารถย้อนกลับได้ในสัตว์ที่มีเพศสัมพันธ์ อย่างไรก็ตาม ผลกระทบเหล่านี้ไม่สามารถย้อนกลับได้ในสัตว์ คนหนุ่มสาว รักษาด้วย linezolid เกือบตลอดช่วงวัยเจริญพันธุ์
ในหนูเพศผู้ที่โตเต็มวัย พบลักษณะทางสัณฐานวิทยาของอสุจิผิดปกติในอัณฑะ และการเจริญเติบโตมากเกินไปและการเกิด hyperplasia ของเซลล์เยื่อบุผิวในหลอดน้ำอสุจิ
พบว่า Linezolid มีอิทธิพลต่อการเจริญเติบโตของตัวอสุจิของหนู
การให้ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนไม่มีผลต่อภาวะเจริญพันธุ์ที่เกิดจากไลน์โซลิด
สุนัขที่ได้รับการรักษาเป็นเวลาหนึ่งเดือนไม่แสดงอาการขยายพันธุ์ของต่อมน้ำเหลืองแม้ว่าการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนักในต่อมลูกหมาก อัณฑะ และท่อน้ำอสุจิจะเห็นได้ชัด
การศึกษาความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ในหนูและหนูไม่เปิดเผยผลการก่อมะเร็ง ตามลำดับที่ระดับการรับสัมผัสสูงกว่า 4 เท่าหรือเทียบเท่ากับที่คาดไว้ในมนุษย์
ความเข้มข้นเดียวกันของ linezolid ทำให้เกิดความเป็นพิษต่อมารดาในหนูทดลอง และสัมพันธ์กับการเสียชีวิตของตัวอ่อนที่เพิ่มขึ้น รวมถึงการสูญเสียครอกทั้งหมด น้ำหนักตัวของทารกในครรภ์ที่ลดลง และอาการกำเริบของความบกพร่องทางพันธุกรรมตามปกติต่อความแปรผันของ sternal ในสายพันธุ์ของเมาส์ที่ใช้
พบความเป็นพิษของมารดาเล็กน้อยในหนูที่ระดับการได้รับสัมผัสที่ต่ำกว่าการได้รับสัมผัสทางคลินิกที่คาดไว้ สังเกตพบความเป็นพิษเล็กน้อยของทารกในครรภ์ซึ่งแสดงออกเมื่อน้ำหนักตัวของทารกในครรภ์ลดลง ขบวนการสร้างกระดูก sternebras ลดลง การรอดชีวิตจากการคลอดลดลงและการเจริญเติบโตช้าเล็กน้อย ภาวะเจริญพันธุ์ลดลงที่สอดคล้องกัน
ในกระต่าย น้ำหนักตัวของทารกในครรภ์ที่ลดลงเกิดขึ้นเฉพาะในกรณีที่มีความเป็นพิษต่อมารดา (สัญญาณทางคลินิก น้ำหนักที่เพิ่มขึ้น และการบริโภคอาหาร) ที่ระดับการสัมผัส 0.06 เท่าของค่าประมาณการที่มนุษย์ได้รับจาก AUC เป็นที่ทราบกันดีว่าสปีชีส์นี้ไวต่อผลของยาปฏิชีวนะ
Linezolid และสารเมแทบอไลต์ของมันจะถูกขับออกมาในน้ำนมของหนูที่ให้นมบุตรที่ความเข้มข้นสูงกว่าที่พบในพลาสมาของมารดา
Linezolid กระตุ้นการกดทับของกล้ามเนื้อแบบย้อนกลับในหนูและสุนัข
ในหนูที่ได้รับ linezolid ทางปากเป็นเวลา 6 เดือนพบว่ามีการเสื่อมสภาพของเส้นประสาทส่วนปลายเพียงเล็กน้อยถึงไม่รุนแรงในขนาด 80 มก. / กก. / วัน ในปริมาณเดียวกันนี้ ยังพบความเสื่อมน้อยที่สุดของเส้นประสาท sciatic ในการชันสูตรพลิกศพเมื่อ 3 เดือนในตัวอย่างเพศชาย การประเมินทางสัณฐานวิทยาที่ละเอียดอ่อนของเนื้อเยื่อที่ตรึงด้วยเลือดกำซาบได้ดำเนินการเพื่อค้นหาหลักฐานการเสื่อมของเส้นประสาทตา การเสื่อมของเส้นประสาทตาในระดับต่ำสุดถึงปานกลางเห็นได้ชัดในหนูเพศผู้ 2 ใน 3 ตัวหลังการให้ยา 6 เดือน แต่ความสัมพันธ์โดยตรงกับยานั้นไม่ชัดเจนเนื่องจาก ลักษณะเฉียบพลันของการค้นพบและการกระจายแบบอสมมาตร การเสื่อมของเส้นประสาทตาที่สังเกตพบนั้นเทียบได้กับกล้องจุลทรรศน์ในเชิงเปรียบเทียบกับการเสื่อมของเส้นประสาทตาข้างเดียวที่เกิดขึ้นเองตามรายงานในหนูสูงอายุ และอาจเป็นอาการกำเริบของความเสียหายทั่วไปที่มีอยู่ก่อนแล้ว -มี
ข้อมูลพรีคลินิกซึ่งอิงจากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับความเป็นพิษของปริมาณยาซ้ำและความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ไม่ได้เปิดเผยถึงอันตรายใด ๆ ต่อมนุษย์โดยเฉพาะนอกเหนือจากที่ระบุไว้ในส่วนอื่น ๆ ของบทสรุปของลักษณะผลิตภัณฑ์ ไม่ได้มีการศึกษาการก่อมะเร็ง/การก่อมะเร็ง เนื่องจากระยะเวลาการให้ยาสั้นและไม่มีความเป็นพิษต่อพันธุกรรมในแบตเตอรี่มาตรฐานที่ทำการศึกษา
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
โซลูชั่นสำหรับการแช่
กลูโคสโมโนไฮเดรต
โซเดียมซิเตรต (E331)
กรดซิตริกปราศจากน้ำ (E330)
กรดไฮโดรคลอริก (E507)
โซเดียมไฮดรอกไซด์ (E524)
น้ำสำหรับฉีด
แท็บเล็ต
แกนหลักของเม็ด:
ไมโครคริสตัลไลน์ เซลลูโลส (E 460)
แป้งข้าวโพด
แป้งโซเดียมคาร์บอกซีเมทิล (ชนิด A)
ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส (E463)
แมกนีเซียมสเตียเรต (E 572)
ฟิล์มเคลือบ:
ไฮโปรเมลโลส (E464)
ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E 171)
Macrogol 400
คาร์นูบาแว็กซ์ (E 903)
เม็ดสำหรับระงับช่องปาก
ซูโครส
แมนนิทอล (E421)
ไมโครคริสตัลไลน์ เซลลูโลส (E460)
คาร์เมลโลสโซเดียม (E466)
แอสปาร์แตม (E951)
แอนไฮดรัสคอลลอยด์ซิลิกา (E 551)
โซเดียมซิเตรต (E331)
แซนแทนกัม (E 415)
โซเดียมเบนโซเอต (E 211)
กรดซิตริกปราศจากน้ำ (E330)
เกลือแกง
สารให้ความหวาน (ฟรุกโตส, มอลโตเด็กซ์ตริน, โมโนแอมโมเนียมไกลซีริซิเนต, ซอร์บิทอล)
แต่งกลิ่นรสส้ม ครีมส้ม เปปเปอร์มินต์ และวนิลา (อะซิโตอิน อัลฟาโทโคฟีรอล อะซีตัลดีไฮด์ แอนนิซิก อัลดีไฮด์ เบตาคาริโอฟีลลีน กรดเอ็น-บิวทิริก บิวทิล บิวไทริล แลคเตต เดลต้า ดีเคโทน ไดเมทิล เบนซิล คาร์บาซิเตต เอทิลแอลกอฮอล์ เอทิล บิวไทเรต เอทิล วานิลโทล furaneol, เทอร์พีนองุ่น, เฮลิโอโทรปิน, มอลโทเดกซ์ทริน, แป้งดัดแปลงอาหาร, โมโนเมทิลซัคซิเนต, อัลดีไฮด์สีส้ม, น้ำมันส้ม FLA CP, น้ำมันส้มวาเลนซ่า 2X, น้ำมันส้มวาเลนซ่า 5X, น้ำมันหอมระเหยดี " ส้ม, น้ำส้มคาร์บอนิล, เทอร์พีนส้ม, น้ำมันหอมระเหยสะระแหน่, โพรพิลีนไกลคอล, น้ำมันส้มเขียวหวาน, สารสกัดวานิลลา, วานิลลิน, น้ำ)
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
โซลูชั่นสำหรับการแช่
ไม่ควรเติมสารเติมแต่งลงในสารละลายนี้หากใช้ยา linezolid ร่วมกับยาตัวอื่น ยาแต่ละชนิดต้องแยกกันตามแนวทางการใช้ตามลำดับ ในทำนองเดียวกัน หากต้องใช้สายทางหลอดเลือดดำเดียวกันในการให้ยาชนิดต่างๆ ตามลำดับ ควรใช้ ควรล้างด้วยสารละลายที่เข้ากันได้สำหรับการฉีดยาก่อนและหลังการให้ยา linezolid (ดูหัวข้อ 6.6)
ไซวอกซิดซึ่งเป็นสารละลายสำหรับการให้ยาเข้ากันไม่ได้กับสารต่อไปนี้: amphotericin B, chlorpromazine hydrochloride, diazepam, pentamidine isethionate, erythromycin lactobionate, phenytoin sodium และ sulfamethoxazole / trimethoprim
นอกจากนี้ยังเข้ากันไม่ได้ทางเคมีกับ ceftriaxone sodium
แท็บเล็ต
ไม่เกี่ยวข้อง
เม็ดสำหรับระงับช่องปาก
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
โซลูชั่นสำหรับการแช่
ก่อนเปิด: 3 ปี
หลังจากเปิด: จากมุมมองทางจุลชีววิทยา ควรใช้ผลิตภัณฑ์ทันที ยกเว้นในกรณีที่วิธีการเปิดปิดไม่ให้เสี่ยงต่อการปนเปื้อน
หากไม่ได้ใช้ทันที ผู้ใช้ต้องรับผิดชอบเวลาและเงื่อนไขในการจัดเก็บในการใช้งาน
แท็บเล็ต
3 ปี
เม็ดสำหรับระงับช่องปาก
ก่อนสร้างใหม่: 2 ปี
หลังการคืนตัว: 3 สัปดาห์
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
โซลูชั่นสำหรับการแช่
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิม (เสื้อและกล่อง) จนกว่าจะใช้เพื่อป้องกันตัวยาจากแสง
แท็บเล็ต
ไม่มีข้อควรระวังเป็นพิเศษ
เม็ดสำหรับระงับช่องปาก
ก่อนสร้างใหม่: ปิดผนึกขวด
หลังจากสร้างใหม่: เก็บขวดไว้ในกล่องกระดาษแข็ง
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
โซลูชั่นสำหรับการแช่
ถุงแช่แบบใช้แล้วทิ้ง พร้อมใช้งาน เคลือบฟิล์มลาเท็กซ์โพลีโอเลฟินหลายชั้น (Excel หรือ Freeflex) ปิดผนึกภายในแผ่นลามิเนต
ถุงบรรจุสารละลาย 300 มล. และบรรจุในกล่อง แต่ละกล่องประกอบด้วยถุงแช่ 1 *, 2 **, 5, 10, 20 หรือ 25 ถุง
บันทึก:
กล่องดังกล่าวสามารถบรรจุในแพ็คของโรงพยาบาลได้ดังนี้:
* 5, 10 หรือ 20
** 3, 6 หรือ 10
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
แท็บเล็ต
ขวดพลาสติกโพลีเอทิลีนความหนาแน่นสูงสีขาว (HDPE) พร้อมฝาเกลียวโพลีโพรพีลีน บรรจุ 10 *, 14 *, 20 *, 24, 30, 50 หรือ 60 เม็ด
ขวดพลาสติกโพลีเอทิลีนความหนาแน่นสูงสีขาว (HDPE) พร้อมฝาเกลียวโพลีโพรพิลีน บรรจุ 100 เม็ด (สำหรับใช้ในโรงพยาบาลเท่านั้น)
หมายเหตุ: ขวดนี้ยังมีจำหน่ายใน "ชุดโรงพยาบาล" จำนวน * 5 หรือ 10 ขวด
โพลีไวนิลคลอไรด์ (PVC) / ตุ่มอลูมิเนียม บรรจุ 10 เม็ดในกล่อง กล่องละ 10*, 20*, 30, 50, 60 เม็ด
โพลีไวนิลคลอไรด์ (PVC) / ตุ่มอลูมิเนียม บรรจุ 10 เม็ดในกล่อง กล่องละ 100 เม็ด (สำหรับใช้ในโรงพยาบาลเท่านั้น)
หมายเหตุ: กล่องบรรจุยังสามารถบรรจุใน "ชุดโรงพยาบาล" จำนวน * 5 หรือ 10 กล่อง
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เม็ดสำหรับระงับช่องปาก
ขวดแก้วสีเหลืองอำพัน Type III ที่มีปริมาตรเล็กน้อย 240 มล. บรรจุเม็ด 66 กรัมสำหรับแขวนในช่องปาก ขวดแต่ละขวดมีฝาโพลีโพรพิลีนที่เปิดยากและบรรจุในกล่องพร้อมกับถ้วยตวงขนาด 2.5 มล. / 5 มล.
หมายเหตุ: ขวดสามารถบรรจุใน "ชุดโรงพยาบาล" ได้ 5 หรือ 10 ขวด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
โซลูชั่นสำหรับการแช่
สำหรับการใช้งานเพียงครั้งเดียวเท่านั้น
แกะห่อเฉพาะตอนใช้แล้วตรวจดูรอยรั่วโดยการบีบถุงให้แน่น ถ้าถุงรั่ว ให้ทิ้งไปเพราะความปลอดเชื้ออาจเปลี่ยนไป น้ำยาต้องตรวจดูด้วยสายตาก่อนใช้และเฉพาะสารละลายใสเท่านั้น ต้องใช้โดยไม่มีอนุภาค อย่าใช้กระเป๋าเหล่านี้ในการเชื่อมต่อแบบอนุกรม ควรทิ้งสารละลายที่ไม่ได้ใช้ ไม่มีข้อกำหนดเฉพาะสำหรับการกำจัด ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
อย่าเชื่อมต่อถุงที่ใช้แล้วบางส่วนกลับเข้าไปใหม่
สารละลายไซวอกซิดสำหรับการฉีดเข้ากันได้กับสารละลายต่อไปนี้: กลูโคส 5% สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, โซเดียมคลอไรด์ 0.9% สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, สารละลายแลคเตดริงเกอร์สำหรับการฉีด (สารละลายของฮาร์ทมันน์สำหรับการฉีด)
แท็บเล็ต
ไม่มีข้อกำหนดเฉพาะสำหรับการกำจัด
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
เม็ดสำหรับระงับช่องปาก
ละลายเม็ดและคืนสภาพโดยใช้น้ำ 123 มล. ในสองส่วนเท่า ๆ กันโดยประมาณเพื่อให้ได้สารแขวนลอยในช่องปาก 150 มล. เขย่าสารแขวนลอยให้ดีหลังจากเติมน้ำแต่ละครั้ง
ก่อนใช้ ให้พลิกขวดเบาๆ สองสามครั้ง ห้ามเขย่า
ไม่มีข้อกำหนดเฉพาะสำหรับการกำจัด
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, เคนท์ CT13 9NJ, สหราชอาณาจักร
ตัวแทนประเทศอิตาลี:
ไฟเซอร์ อิตาเลีย เอสอาร์แอล - Via Isonzo 71 04100 Latina
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
1 ถุง 300 มล. สำหรับการแช่แบบใช้ครั้งเดียว 2 มก. / มล AIC 035410012
2 ถุง 300 มล. สำหรับการแช่แบบใช้ครั้งเดียว 2 มก. / มล AIC 035410024
5 ถุง 300 มล. สำหรับการแช่แบบใช้ครั้งเดียว 2 มก. / มล AIC 035410036
10 ถุง 300 มล. สำหรับการแช่แบบใช้ครั้งเดียว 2 มก. / มล AIC 035410048
20 ถุง 300 มล. สำหรับการแช่แบบใช้ครั้งเดียว 2 มก. / มล AIC 035410051
25 ถุง 300 มล. สำหรับการแช่แบบใช้ครั้งเดียว 2 มก. / มล AIC 035410063
"สารละลาย 2 มก. / มล. สำหรับแช่" 1 ถุงใช้ครั้งเดียว Freeflex เอไอซี 035410366
"สารละลาย 2 มก. / มล. สำหรับแช่" 2 ถุงใช้แล้วทิ้ง Freeflex เอไอซี 035410378
"สารละลาย 2 มก. / มล. สำหรับแช่" 3 ถุงใช้แล้วทิ้ง Freeflex เอไอซี 035410380
"สารละลาย 2 มก. / มล. สำหรับแช่" 5 ถุงใช้แล้วทิ้ง Freeflex เอไอซี 035410392
"สารละลาย 2 มก. / มล. สำหรับแช่" 6 ถุงใช้แล้วทิ้ง Freeflex เอไอซี 035410404
"สารละลาย 2 มก. / มล. สำหรับแช่" 10 ถุงใช้แล้วทิ้ง Freeflex เอไอซี 035410416
"สารละลาย 2 มก. / มล. สำหรับแช่" 20 ถุงใช้แล้วทิ้ง Freeflex เอไอซี 035410428
"สารละลาย 2 มก. / มล. สำหรับแช่" 25 ถุงใช้แล้วทิ้ง Freeflex เอไอซี 035410430
เม็ด 1 ขวดสำหรับระงับช่องปาก 100 มก. / 5 มล AIC 035410075
1 เม็ดเคลือบฟิล์ม 10 เม็ด 600 มก. AIC 035410226
1 เม็ดเคลือบฟิล์ม 20 เม็ด 600 มก. AIC 035410238
1 เม็ด 30 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410240
1 เม็ด 50 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410253
1 เม็ด 60 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410265
1 เม็ดเคลือบฟิล์ม 100 เม็ด ขนาด 600 มก. AIC 035410277
1 ขวด 10 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410289
1 ขวด 14 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410291
1 ขวด 20 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410303
1 ขวด 24 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410315
1 ขวด 30 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410327
1 ขวด 50 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410339
1 ขวด 60 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410341
1 ขวด 100 เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก. AIC 035410354
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
15 พฤษภาคม 2002/05 มกราคม 2011
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
28 มิถุนายน 2559