สารออกฤทธิ์: Venlafaxine
Zarelis 37.5 มก. แท็บเล็ตที่ปล่อยเป็นเวลานาน
Zarelis 75 มก. แท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน
Zarelis 150 มก. แท็บเล็ตที่ปล่อยเป็นเวลานาน
Zarelis 225 มก. แท็บเล็ตที่ปล่อยเป็นเวลานาน
เหตุใดจึงใช้ Zarelis มีไว้เพื่ออะไร?
Zarelis เป็นยาแก้ซึมเศร้าที่อยู่ในกลุ่มของยาที่เรียกว่า serotonin และ norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) ยากลุ่มนี้ใช้รักษาอาการซึมเศร้าและอาการอื่นๆ เช่น โรควิตกกังวล ผู้ที่เป็นโรคซึมเศร้าและ/หรือวิตกกังวลเชื่อว่ามีระดับ serotonin และ norepinephrine ต่ำกว่าในสมอง ยังไม่ทราบแน่ชัดว่ายาแก้ซึมเศร้าทำงานอย่างไร อย่างไรก็ตาม อาจช่วยเพิ่มระดับของเซโรโทนินและนอร์ดรีนาลีนในสมองได้ Zarelis คือการรักษาสำหรับผู้ใหญ่ที่เป็นโรคซึมเศร้า
Zarelis ยังเป็นการรักษาสำหรับผู้ใหญ่ที่มีโรควิตกกังวลดังต่อไปนี้: โรควิตกกังวลทางสังคม (กลัวหรือหลีกเลี่ยงสถานการณ์ทางสังคม) การรักษาภาวะซึมเศร้าหรือโรควิตกกังวลอย่างเหมาะสมเป็นสิ่งสำคัญที่จะช่วยให้คุณดีขึ้น หากไม่รักษา อาการของคุณอาจไม่หายไป ออกไปและอาจรุนแรงขึ้นและรักษาได้ยากขึ้น
venlafaxine ที่มีอยู่ใน Zarelis ยังได้รับอนุญาตให้รักษาอาการอื่น ๆ ที่ไม่ได้กล่าวถึงในเอกสารฉบับนี้ ถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณมีคำถามเพิ่มเติม
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Zarelis
อย่าใช้ Zarelis
- หากคุณแพ้ venlafaxine หรือส่วนผสมอื่นใดของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
- หากคุณกำลังใช้ยาที่เรียกว่า irreversible monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) ซึ่งใช้รักษาโรคซึมเศร้าหรือโรคพาร์กินสัน ได้ตลอดเวลาหรือเมื่อใดก็ได้ภายใน 14 วันที่ผ่านมา ของ MAOI ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ร่วมกับ Zarelis อาจมีอาการร้ายแรง หรือแม้กระทั่งผลข้างเคียงที่คุกคามถึงชีวิต นอกจากนี้ คุณต้องรออย่างน้อย 7 วันหลังจากหยุดการรักษาด้วย Zarelis ก่อนที่จะใช้ MAOI ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ (ดูหัวข้อ "การใช้ยา Zarelis ร่วมกับยาอื่น ๆ" และข้อมูลในส่วนที่เกี่ยวข้องกับ "Serotonin syndrome ")
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Zarelis
พูดคุยกับแพทย์ของคุณก่อนรับประทานซาเรลิส
- หากคุณใช้ยาอื่นที่รับประทานร่วมกับยาซาเรลิส อาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดกลุ่มอาการเซโรโทนิน (ดูหัวข้อ "การใช้ยาซาเรลิสร่วมกับยาอื่นๆ")
- หากคุณมีอาการท้องอืด ท้องเฟ้อ หรือลำไส้ ทำให้ไม่สามารถกลืนอาหารหรือทางเดินอาหารในทางเดินอาหารได้
- หากคุณมีปัญหาสายตา เช่น ต้อหินบางชนิด (ความดันในลูกตาเพิ่มขึ้น)
- หากคุณมีประวัติความดันโลหิตสูง
- หากคุณมีประวัติโรคหัวใจ
- หากคุณมีประวัติชัก
- หากคุณมีประวัติระดับโซเดียมในเลือดต่ำ (hyponatremia)
- หากคุณมีแนวโน้มที่จะช้ำหรือมีเลือดออกง่าย (เลือดออกผิดปกติ) หรือหากคุณกำลังใช้ยาอื่นที่อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดเช่น warfarin (ใช้เพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือด)
- หากระดับคอเลสเตอรอลของคุณเพิ่มขึ้น
- หากคุณมีประวัติหรือคนในครอบครัวของคุณมีภาวะคลุ้มคลั่งหรือโรคอารมณ์สองขั้ว (รู้สึกตื่นเต้นหรือร่าเริงมากเกินไป)
- หากคุณมีประวัติพฤติกรรมก้าวร้าว
Zarelis อาจทำให้รู้สึกกระสับกระส่ายหรือไม่สามารถนั่งหรือยืนนิ่งในช่วงสองสามสัปดาห์แรกของการรักษา หากคุณมีอาการเหล่านี้ ควรแจ้งให้แพทย์ทราบ
หากคุณมีอาการเหล่านี้ ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยาซาเรลิส
ความคิดฆ่าตัวตายและภาวะซึมเศร้าหรือโรควิตกกังวลของคุณแย่ลง
หากคุณเป็นโรคซึมเศร้าและ/หรือมีโรควิตกกังวล บางครั้งคุณอาจมีความคิดที่จะทำร้ายหรือฆ่าตัวตายได้ สิ่งเหล่านี้สามารถเพิ่มขึ้นเมื่อคุณเริ่มใช้ยากล่อมประสาท เนื่องจากต้องใช้เวลาระยะหนึ่งกว่าที่ยาเหล่านี้จะเริ่มทำงาน โดยปกติประมาณสองสัปดาห์แต่บางครั้งก็นานกว่านั้น
คุณมีแนวโน้มที่จะคิดแบบนี้:
- หากคุณเคยมีความคิดเกี่ยวกับการฆ่าหรือทำร้ายตัวเองมาก่อน
- ถ้าเขายังเด็ก ข้อมูลจากการทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของพฤติกรรมฆ่าตัวตายในคนหนุ่มสาว (อายุน้อยกว่า 25 ปี) ที่มีความผิดปกติทางจิตเวชที่ได้รับการรักษาด้วยยากล่อมประสาท
เมื่อใดก็ตามที่คุณมีความคิดที่จะทำร้ายหรือฆ่าตัวตาย ให้ติดต่อแพทย์หรือไปโรงพยาบาลทันที
อาจช่วยบอกญาติหรือเพื่อนสนิทว่าคุณเป็นโรคซึมเศร้าหรือเป็นโรควิตกกังวลและขอให้พวกเขาอ่านเอกสารฉบับนี้ คุณอาจขอให้พวกเขาบอกคุณว่าคุณคิดว่าภาวะซึมเศร้าหรืออาการของคุณแย่ลงหรือไม่ หรือหากคุณกังวลเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมของคุณ
ปากแห้ง
ปากแห้งเกิดขึ้นใน 10% ของผู้ป่วยที่ได้รับ venlafaxine นี้สามารถเพิ่มความเสี่ยงของฟันผุ คุณจึงต้องใส่ใจเป็นพิเศษกับสุขอนามัยในช่องปากของคุณ
โรคเบาหวาน
หากคุณมีโรคเบาหวานหรือโรคที่เกี่ยวข้องกับการบริโภคน้ำตาล (กลูโคส) ซึ่งต้องใช้อินซูลินหรือยาอื่น ๆ ที่ลดน้ำตาลในเลือด อาจจำเป็นต้องปรับปริมาณของยาเหล่านี้
ใช้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18
โดยปกติ Zarelis ไม่ควรใช้สำหรับเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี นอกจากนี้ คุณควรตระหนักว่าผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปีมีความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงมากขึ้น เช่น การพยายามฆ่าตัวตาย ความคิดฆ่าตัวตาย และความเกลียดชัง (โดยหลักแล้วคือความก้าวร้าว พฤติกรรมตรงกันข้าม และความโกรธ) เมื่อทานยาประเภทนี้ อย่างไรก็ตาม แพทย์ของคุณอาจสั่งยานี้สำหรับผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากพวกเขาเชื่อว่ายานี้เป็นผลประโยชน์สูงสุดของพวกเขา หากแพทย์ของคุณกำหนดให้ยานี้แก่ผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปี และคุณต้องการปรึกษาเรื่องนี้ โปรดพูดคุยกับแพทย์ของคุณ คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบหากอาการข้างต้นพัฒนาหรือแย่ลงเมื่อผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 18 ปีใช้ยา Zarelis นอกจากนี้ ยังไม่มีการแสดงให้เห็นผลกระทบระยะยาวของยานี้ต่อการเจริญเติบโต การเจริญเติบโต และการพัฒนาจิตใจและพฤติกรรมในกลุ่มอายุนี้
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลกระทบของ Zarelis
ยาอื่นๆ และ Zarelis
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังใช้ยาอื่นหรือเพิ่งกำลังใช้ยาอื่นอยู่ หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่
แพทย์ของคุณจะเป็นผู้ตัดสินใจว่าคุณสามารถใช้ Zarelis ร่วมกับยาอื่นได้หรือไม่
อย่าเริ่มหรือหยุดการรักษาด้วยยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่ได้รับโดยไม่มีใบสั่งยาและการเตรียมจากธรรมชาติหรือสมุนไพร ก่อนถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
- ไม่ควรใช้สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดสซึ่งใช้รักษาอาการซึมเศร้าหรือโรคพาร์กินสันร่วมกับซาเรลิส แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบ หากคุณเคยใช้ยาเหล่านี้ในช่วง 14 วันที่ผ่านมา (MAOI: ดู "ก่อนที่คุณจะใช้ Zarelis")
- กลุ่มอาการเซโรโทนิน: กลุ่มอาการเซโรโทนิน ภาวะที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิต หรือปฏิกิริยาประเภทกลุ่มอาการมะเร็งทางระบบประสาท (ดูหัวข้อ "ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้") อาจเกิดขึ้นกับการรักษาด้วยเวนลาแฟกซ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานร่วมกับยาอื่นๆ ตัวอย่างของยาเหล่านี้คือ:
- Triptans (ใช้สำหรับไมเกรน)
- ยารักษาอาการซึมเศร้า เช่น serotonin และ norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs, SSRIs), ยาซึมเศร้า tricyclic หรือยาที่มีลิเธียม
- ยาที่มีไลน์โซลิด ยาปฏิชีวนะ (ใช้รักษาโรคติดเชื้อ)
- ยาที่มี moclobemide ซึ่งเป็น MAOI แบบย้อนกลับ (ใช้รักษาอาการซึมเศร้า)
- ยาที่มีซิบูทรามีน (ใช้สำหรับลดน้ำหนัก)
- ยาที่มี tramadol (ยาแก้ปวด)
- ยาที่มีเมทิลีนบลู (ใช้รักษาระดับเมทฮีโมโกลบินในเลือดสูง)
- การเตรียมการตามสาโทเซนต์จอห์น (เรียกอีกอย่างว่า Hypericum Perforatum ซึ่งเป็นวิธีการรักษาจากพืชสมุนไพรที่ใช้รักษาอาการซึมเศร้าเล็กน้อย)
- ผลิตภัณฑ์ที่มีทริปโตเฟน (ใช้สำหรับความผิดปกติเช่นการนอนหลับและภาวะซึมเศร้า)
- ยารักษาโรคจิต (ใช้รักษาอาการต่างๆ เช่น การได้ยิน การเห็น หรือสัมผัสถึงสิ่งที่ไม่มีอยู่ มีความเข้าใจผิด ความไม่ไว้วางใจอย่างผิดปกติ ความสงสัยที่ผิดปกติ หรือการใช้เหตุผลสับสน หรือเหินห่าง)
อาการและอาการแสดงของกลุ่มอาการเซโรโทนินอาจรวมถึงอาการกระสับกระส่าย ประสาทหลอน สูญเสียการประสานงาน หัวใจเต้นเร็ว อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น ความดันโลหิตเปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็ว ปฏิกิริยาตอบสนองไวเกิน ท้องร่วง โคม่า คลื่นไส้ อาเจียน
ในรูปแบบที่รุนแรงที่สุด serotonin syndrome สามารถแสดงออกได้ว่าเป็น neuroleptic malignant syndrome (NMS) อาการและอาการแสดงของ NMS อาจรวมถึงไข้ อัตราการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็ว เหงื่อออก กล้ามเนื้อตึงอย่างรุนแรง สับสน และเอนไซม์ของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น (ประเมินโดยการตรวจเลือด) แจ้งให้แพทย์ทราบทันที หรือไปที่ห้องฉุกเฉินของโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด หากคุณคิดว่าคุณเป็นโรคเซโรโทนิน
ยาตามรายการด้านล่างอาจรบกวนการทำงานของ Zarelis และควรใช้ด้วยความระมัดระวัง เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งที่คุณต้องแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังใช้ยาที่ประกอบด้วย:
- ketoconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole (ยาต้านเชื้อรา)
- clarithromycin, telithromycin (ยาปฏิชีวนะที่ใช้รักษาโรคติดเชื้อ)
- atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir (ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวี)
- haloperidol หรือ risperidone (เพื่อรักษาความผิดปกติทางจิตเวช)
- metoprolol (ตัวบล็อกเบต้าเพื่อรักษาความดันโลหิตสูงและปัญหาหัวใจ)
ซาเรลิสพร้อมอาหาร เครื่องดื่ม และแอลกอฮอล์
คุณต้องทานอาหารซาเรลิส (ดูหัวข้อ "วิธีรับประทานซาเรลิส") คุณไม่ควรดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่ทานซาเรลิส
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์
แจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณพบว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังพยายามจะตั้งครรภ์ คุณควรใช้ Zarelis หลังจากพูดคุยถึงประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นและความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์กับแพทย์ของคุณแล้วเท่านั้น
ตรวจสอบให้แน่ใจว่าผดุงครรภ์และ / หรือแพทย์ของคุณรู้ว่าคุณกำลังใช้ยาซาเรลิส เมื่อรับประทานระหว่างตั้งครรภ์ SSRIs อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะร้ายแรงในทารกที่เรียกว่าความดันโลหิตสูงในปอดแบบถาวรของทารกแรกเกิด (PPHN) ซึ่งทำให้ทารก "หายใจเร็วขึ้นและมีสีฟ้า มักเกิดขึ้นในช่วง 24 ชั่วโมงแรกหลัง ทารกเกิดแล้ว หากสิ่งนี้เกิดขึ้นกับลูกน้อยของคุณ คุณควรติดต่อผดุงครรภ์และ/หรือแพทย์ทันที
หากคุณกำลังใช้ Zarelis ระหว่างตั้งครรภ์ ให้แจ้งพยาบาลผดุงครรภ์และ / หรือแพทย์เนื่องจากลูกของคุณอาจมีอาการบางอย่างตั้งแต่แรกเกิด อาการเหล่านี้มักเริ่มในช่วง 24 ชั่วโมงแรกหลังคลอด
อาการเหล่านี้รวมถึงความหงุดหงิด ตัวสั่น ภาวะ hypotonia ร้องไห้อย่างต่อเนื่อง นอนหลับยาก และให้อาหาร หากลูกน้อยของคุณมีอาการเหล่านี้ตั้งแต่แรกเกิดและคุณไม่แน่ใจ ให้ติดต่อแพทย์และ/หรือพยาบาลผดุงครรภ์ที่จะช่วยคุณได้
Zarelis ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ทารกที่กินนมแม่มีความเสี่ยงที่จะเกิดผลจากยา ซึ่งอาจทำให้ร้องไห้ หงุดหงิด และนอนไม่หลับ พบอาการถอนยาในทารกหลังจากหยุดให้นมลูก ดังนั้น คุณควรปรึกษาเรื่องนี้กับแพทย์ ผู้ที่จะตัดสินใจว่าคุณควรหยุดให้นมลูกหรือหยุดการรักษาด้วยยานี้หรือไม่
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
อย่าขับรถหรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักรใดๆ จนกว่าคุณจะเข้าใจว่า Zarelis มีผลกับคุณอย่างไร ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ Zarelis ผลิตภัณฑ์ยานี้มีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ของคุณว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดแจ้งให้เขาทราบก่อนรับประทานซาเรลิส
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Zarelis: Dosage
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากไม่แน่ใจ ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้าและโรควิตกกังวลทางสังคมคือ 75 มก. ต่อวัน แพทย์ของคุณอาจเพิ่มขนาดยาทีละน้อยและหากจำเป็น ให้เพิ่มขนาดยาสูงสุด 375 มก. ต่อวันสำหรับภาวะซึมเศร้า โรควิตกกังวลคือ 225 มก. ต่อวัน
รับประทานซาเรลิสในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน ในตอนเช้าหรือตอนเย็น ยาเม็ดต้องกลืนทั้งเม็ดด้วยของเหลวและต้องไม่เปิด หัก เคี้ยวหรือละลาย คุณต้องทานซาเรลิสพร้อมอาหาร
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไต ให้ปรึกษาแพทย์ เนื่องจากอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาซาเรลิส
อย่าหยุดรับประทาน Zarelis โดยไม่ปรึกษาแพทย์ (ดูหัวข้อ "หากคุณหยุดรับประทาน Zarelis")
ยาเกินขนาดจะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Zarelis มากเกินไป
ถ้าคุณทานซาเรลิสมากกว่าที่ควร
ติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณทันทีหากคุณทานยาเกินปริมาณที่แพทย์สั่งให้คุณ
อาการของการใช้ยาเกินขนาดที่เป็นไปได้อาจรวมถึงอัตราการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็ว การเปลี่ยนแปลงในสติ (ตั้งแต่ง่วงนอนจนถึงโคม่า) ตาพร่ามัว ชักและอาเจียน
หากคุณลืมทานซาเรลิส
หากลืมรับประทานยา ให้รับประทานทันทีที่นึกได้ อย่างไรก็ตาม หากคุณมีกำหนดต้องกินยามื้อต่อไปเมื่อคุณสังเกตเห็นว่าลืมทานยาไปแล้ว ให้ข้ามมื้อที่ลืมไปและทานเพียงมื้อเดียวตามปกติ อย่ากินเกินปริมาณ Zarelis ที่กำหนดไว้สำหรับคุณในหนึ่งวัน
หากคุณหยุดทานซาเรลิส
อย่าหยุดการรักษาหรือลดขนาดยาโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์ แม้ว่าคุณจะรู้สึกดีขึ้นแล้วก็ตาม หากแพทย์ของคุณคิดว่าคุณไม่จำเป็นต้องใช้ยา Zarelis อีกต่อไป เขาอาจขอให้คุณลดขนาดยาลงทีละน้อยก่อนหยุดการรักษาอย่างสมบูรณ์ เป็นที่ทราบกันว่าผลข้างเคียงเกิดขึ้นเมื่อผู้ป่วยหยุดการรักษาด้วย Zarelis โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อ Zarelis หยุดทันทีหรือเมื่อลดขนาดยาเร็วเกินไป ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการ เช่น เหนื่อยล้า วิงเวียนศีรษะ สับสนในใจ ปวดศีรษะ นอนไม่หลับ รู้สึกว่าสภาพแวดล้อมรอบตัวหมุนรอบตัวคุณ (เวียนศีรษะ) ฝันร้าย ปากแห้ง เบื่ออาหาร คลื่นไส้ ท้องร่วง หงุดหงิด กระสับกระส่าย สับสน , หูอื้อ (หูอื้อ), รู้สึกเสียวซ่าหรือไม่ค่อยรู้สึกถึงไฟฟ้าช็อต, อ่อนแอ, เหงื่อออก, ชักหรือมีอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่
แพทย์ของคุณจะแนะนำคุณว่าคุณควรค่อยๆ ยุติการรักษาด้วย Zarelis อย่างไร หากคุณพบอาการเหล่านี้หรืออาการอื่นๆ ที่รบกวนจิตใจของคุณ โปรดปรึกษาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำเพิ่มเติม
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Zarelis คืออะไร
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ไม่ต้องกังวลหากคุณสังเกตเห็นแท็บเล็ตในอุจจาระของคุณหลังจากรับประทาน Zarelis Venlafaxine ถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆ จากยาเม็ดในขณะที่เดินทางตลอดความยาวของระบบทางเดินอาหาร การเคลือบยาเม็ดจะไม่ละลายและถูกขับออกทางอุจจาระ ดังนั้น แม้ว่าคุณจะสังเกตเห็นยาเม็ดในอุจจาระ ปริมาณของ Venlafaxine ถูกดูดซึม
หากเกิดเหตุการณ์ใดต่อไปนี้ อย่าใช้ Zarelis ไปมากกว่านี้ ติดต่อแพทย์ของคุณทันทีหรือไปที่ห้องฉุกเฉินของโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
- แน่นหน้าอก หายใจมีเสียงวี๊ด กลืนลำบากหรือหายใจลำบาก
- อาการบวมที่ใบหน้า คอ มือ หรือเท้า
- รู้สึกประหม่าหรือวิตกกังวล เวียนศีรษะ รู้สึกสั่น ผิวแดงอย่างกะทันหัน และ/หรือรู้สึกอุ่น
- ผื่นรุนแรง คันหรือลมพิษ (ผิวหนังเป็นหย่อม ๆ สีแดงหรือสีซีดที่มักมีอาการคัน)
- อาการและอาการแสดงของเซโรโทนินซินโดรม ซึ่งอาจรวมถึงกระสับกระส่าย ภาพหลอน สูญเสียการประสานงาน อัตราการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็ว อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น ความดันโลหิตเปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็ว ปฏิกิริยาตอบสนองไวเกิน ท้องร่วง โคม่า คลื่นไส้ อาเจียน
ในรูปแบบที่รุนแรงที่สุด serotonin syndrome สามารถแสดงเป็น Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) อาการและอาการแสดงของ NMS อาจรวมถึงไข้ อัตราการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็ว เหงื่อออก กล้ามเนื้อตึงอย่างรุนแรง สับสน และเอนไซม์ของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น (ประเมินโดยการตรวจเลือด) ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบ ได้แก่:
- ไอ หายใจมีเสียงหวีด หายใจลำบากและมีไข้
- อุจจาระสีดำ (ชักช้า) หรืออุจจาระเป็นเลือด
- ผิวหรือตาเหลือง คัน ปัสสาวะสีเข้ม ซึ่งอาจมีอาการของตับอักเสบ (ตับอักเสบ)
- ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ เช่น หัวใจเต้นเร็วหรือผิดปกติ ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
- ปัญหาสายตา เช่น ตาพร่ามัว รูม่านตาขยาย
- ปัญหาทางประสาท เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ รู้สึกเสียวซ่า ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว อาการชัก
- ปัญหาทางจิตเวช เช่น สมาธิสั้นและอิ่มเอิบ (รู้สึกตื่นเต้นเกินปกติ)
- อาการถอน (ดูหัวข้อ "วิธีการใช้ Zarelis ถ้าคุณหยุดใช้ Zarelis")
- เลือดออกเป็นเวลานาน - หากคุณกรีดหรือทำร้ายตัวเอง อาจใช้เวลานานกว่าปกติกว่าที่เลือดจะหยุดไหล
รายการผลข้างเคียงทั้งหมด
พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน)
- อาการวิงเวียนศีรษะ; ปวดหัว
- คลื่นไส้ ปากแห้ง
- เหงื่อออก (รวมถึงเหงื่อออกตอนกลางคืน)
สามัญ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน)
- ลดความอยากอาหาร
- ความสับสน รู้สึกแยก (หรือแยกออก) จากตัวเอง; ขาดการสำเร็จความใคร่; ความใคร่ลดลง
- ความกังวลใจ; นอนไม่หลับ; ความฝันที่ผิดปกติ
- อาการง่วงนอน; ตัวสั่น; รู้สึกเสียวซ่า; กล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น
- การรบกวนทางสายตารวมถึงการมองเห็นไม่ชัด รูม่านตาขยาย; ตาไม่สามารถเพ่งมองวัตถุได้ จากไกลไปใกล้
- หูอื้อ (หูอื้อ)
- ใจสั่น
- ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น ร้อนวูบวาบ
- หาว
- เขาถอย; ท้องผูก; ท้องเสีย
- เพิ่มความถี่ของการกระตุ้นให้ปัสสาวะ ปัสสาวะลำบาก
- ประจำเดือนมาไม่ปกติ เช่น มีเลือดออกเพิ่มขึ้น หรือมีเลือดออกผิดปกติเพิ่มขึ้น ผิดปกติ
- พุ่งออกมาผิดปกติ / ถึงจุดสุดยอด (ในเพศชาย) หย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ความอ่อนแอ)
- จุดอ่อน (อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง); ความเหนื่อยล้า; หนาวสั่น
- คอเลสเตอรอลที่เพิ่มขึ้น
ผิดปกติ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน)
- ภาพหลอน; ความรู้สึกแปลกแยกจากความเป็นจริง ความปั่นป่วน; การสำเร็จความใคร่ผิดปกติ (ในเพศหญิง); ไม่มีความรู้สึกหรืออารมณ์ ความรู้สึกของความตื่นตัวมากเกินไป กัดฟัน
- รู้สึกกระสับกระส่ายหรือไม่สามารถนั่งหรือยืนนิ่งได้ เป็นลม; การเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อโดยไม่สมัครใจ การเปลี่ยนแปลงของการประสานงานและความสมดุลการเปลี่ยนแปลงของรสชาติ
- ความเร่งของการเต้นของหัวใจ; รู้สึกวิงเวียน (โดยเฉพาะเมื่อยืนเร็วเกินไป)
- อาเจียนเป็นเลือด อุจจาระสีดำ อุจจาระมีเลือดปน ซึ่งอาจเป็นอาการของ "เลือดออกในลำไส้"
- อาจมีอาการบวมทั่วๆ ไปของผิวหนังโดยเฉพาะบริเวณใบหน้า ปาก ลิ้น คอ และ/หรือมือและเท้า ผื่นคัน (ลมพิษ) ความไวต่อแสงแดด ช้ำ; ผื่นที่ผิวหนัง; ผมร่วงผิดปกติ
- ปัสสาวะไม่ออก
- น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น ลดน้ำหนัก
หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน)
- อาการชักหรือชัก
- ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้
- สมาธิสั้น ความคิดหนี และความต้องการนอนลดลง (ความบ้าคลั่ง)
ไม่ทราบ (ความถี่ไม่สามารถประมาณจากข้อมูลที่มีอยู่)
- ลดเกล็ดเลือดซึ่งนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการช้ำหรือมีเลือดออก; การเปลี่ยนแปลงทางโลหิตวิทยาซึ่งอาจนำไปสู่ความเสี่ยงในการติดเชื้อเพิ่มขึ้น
- ใบหน้าหรือลิ้นบวม หายใจลำบาก หรือหายใจลำบาก มักมีผื่นที่ผิวหนัง (อาการแพ้อย่างรุนแรง)
- การดื่มน้ำมากเกินไป (เรียกว่า SIADH)
- ลดระดับโซเดียมในเลือด
- ความคิดฆ่าตัวตายและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย มีการรายงานกรณีของความคิดฆ่าตัวตายและพฤติกรรมการฆ่าตัวตายในระหว่างการรักษาด้วย venlafaxine หรือไม่นานหลังจากหยุดการรักษา (ดูหัวข้อที่ 2 ก่อนรับประทาน Zarelis)
- อาการมึนงงและสับสนมักมาพร้อมกับภาพหลอน (เพ้อ); ความก้าวร้าว
- มีไข้สูง กล้ามเนื้อตึง สับสน หรือกระสับกระส่ายและเหงื่อออก หากคุณมีอาการกระตุกของกล้ามเนื้อซึ่งคุณไม่สามารถควบคุมได้ นี่อาจบ่งบอกถึงภาวะร้ายแรงที่เรียกว่า Neuroleptic Malignant Syndrome; รู้สึกสบายตาง่วงนอนต่อเนื่องและรวดเร็วการเคลื่อนไหวที่น่าอึดอัดใจกระสับกระส่ายรู้สึกเมาเหงื่อออกหรือตึงของกล้ามเนื้อซึ่งเป็นสัญญาณของ serotonin syndrome; ความฝืดกระตุกและการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อโดยไม่สมัครใจ .
- ปวดตาอย่างรุนแรงและการมองเห็นลดลงหรือเบลอ
- เวียนหัว
- ลดความดันโลหิต หัวใจเต้นผิดปกติเร็วหรือผิดปกติซึ่งอาจนำไปสู่การเป็นลม เลือดออกโดยไม่คาดคิด เช่น เลือดออกจากเหงือก เลือดในปัสสาวะหรืออาเจียน หรือรอยฟกช้ำหรือเส้นเลือดแตกโดยไม่คาดคิด (couperose)
- อาการไอ หายใจมีเสียงหวีด หายใจถี่ และมีไข้ ซึ่งเป็นอาการของการอักเสบของปอดที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของเซลล์เม็ดเลือดขาว (pulmonary eosinophilia)
- ปวดท้องหรือปวดหลังอย่างรุนแรง (ซึ่งอาจบ่งบอกถึงปัญหาร้ายแรงกับลำไส้ ตับ หรือตับอ่อน)
- อาการคัน ผิวและตาเหลือง ปัสสาวะสีเข้ม หรือมีอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ ซึ่งเป็นอาการของการอักเสบของตับ (ตับอักเสบ) การเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยในระดับเลือดของเอนไซม์ตับ
- ผื่นที่ผิวหนังซึ่งอาจนำไปสู่การพองและลอกของผิวหนัง คัน; ผื่นเล็กน้อย
- ปวดกล้ามเนื้อโดยไม่ทราบสาเหตุ ตึงหรืออ่อนแรง (rhabdomyolysis)
- การหลั่งน้ำนมแม่ผิดปกติ
บางครั้ง Zarelis ทำให้เกิดผลข้างเคียงที่คุณอาจไม่สังเกตเห็น เช่น ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นหรือหัวใจเต้นผิดปกติ การเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยในระดับเลือดของเอนไซม์ตับ โซเดียม หรือคอเลสเตอรอล ไม่ค่อยบ่อยนัก Zarelis สามารถลดการทำงานของเกล็ดเลือดในเลือดของคุณ นำไปสู่ความเสี่ยงที่จะเกิดรอยฟกช้ำและมีเลือดออกมากขึ้น ดังนั้นในบางครั้ง แพทย์ของคุณอาจต้องการตรวจเลือดของคุณ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณเคยใช้ยา Zarelis มาเป็นเวลานาน
หากคุณได้รับผลข้างเคียง โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30ºC
แผลพุพอง: เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันความชื้น
ขวดพลาสติก: ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
องค์ประกอบและรูปแบบยา
สิ่งที่ซาเรลิสประกอบด้วย
สารออกฤทธิ์คือ venlafaxine
ยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานาน Zarelis 37.5, 75, 150 หรือ 225 มก. ประกอบด้วย venlafaxine hydrochloride ที่สอดคล้องกับ venlafaxine 37.5 มก. 75 มก. 150 มก. หรือ 225 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่
แกนแท็บเล็ต: Mannitol (E421), Povidone K-90, Macrogol 400, เซลลูโลสไมโครคริสตัลไลน์, ซิลิกา, คอลลอยด์แอนไฮดรัส, แมกนีเซียมสเตียเรต การเคลือบแท็บเล็ต: เซลลูโลสอะซิเตท, Macrogol 400, Opadry Y 30 18037 (ส่วนผสมของไฮโปรเมลโลส, แลคโตสโมโนไฮเดรต, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171) และไตรอะซิติน)
สิ่งที่ Zarelis ดูเหมือนและเนื้อหาของแพ็ค
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก.: กลม, สองด้าน, เม็ดสีขาวขนาดเส้นผ่าศูนย์กลาง 7 มม.
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก.: กลม, สองด้าน, เม็ดสีขาวขนาดเส้นผ่าศูนย์กลาง 7.5 มม.
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 150 มก.: กลม, สองด้าน, เม็ดสีขาวขนาดเส้นผ่าศูนย์กลาง 9.5 มม.
225 มก. เม็ดยาที่ออกฤทธิ์นาน: กลม, สองด้าน, เม็ดสีขาวที่มีขนาดเส้นผ่าศูนย์กลาง 11 มม.
Zarelis มีอยู่ในแผลพุพอง 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 และ 500 เม็ด; และในขวดพลาสติกขนาด 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 และ 500 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ZARELIS
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
Zarelis 37.5 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
ยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานาน 1 เม็ดประกอบด้วย venlafaxine 37.5 มก. (ในรูปของไฮโดรคลอไรด์)
Zarelis 75 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน
ยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานาน 1 เม็ดประกอบด้วย venlafaxine 75 มก. (ในรูปของไฮโดรคลอไรด์)
Zarelis 150 มก. แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์นาน
ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน 1 เม็ดประกอบด้วย venlafaxine 150 มก. (ในรูปของไฮโดรคลอไรด์)
Zarelis 225 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
ยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานาน 1 เม็ดประกอบด้วย venlafaxine 225 มก. (ในรูปของไฮโดรคลอไรด์)
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผล: แลคโตส 3.0 / 3.4 / 5.7 / 6.5 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก.: กลม, สองด้าน, เม็ดสีขาวขนาดเส้นผ่าศูนย์กลาง 7 มม.
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก.: กลม, สองด้าน, เม็ดสีขาวขนาดเส้นผ่าศูนย์กลาง 7.5 มม.
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 150 มก.: กลม, สองด้าน, เม็ดสีขาวขนาดเส้นผ่าศูนย์กลาง 9.5 มม.
225 มก. เม็ดยาที่ออกฤทธิ์นาน: กลม, สองด้าน, เม็ดสีขาวที่มีขนาดเส้นผ่าศูนย์กลาง 11 มม.
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
การรักษาอาการซึมเศร้าที่สำคัญ
การป้องกันการเกิดซ้ำของอาการซึมเศร้าที่สำคัญ
การรักษาโรควิตกกังวลทางสังคม
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
อาการซึมเศร้าที่สำคัญ
ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำของ venlafaxine ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานคือ 75 มก. วันละครั้ง ผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อขนาดเริ่มต้น 75 มก. / วันอาจได้รับประโยชน์จากการเพิ่มขนาดยาสูงสุด 375 มก. / วัน การเพิ่มปริมาณสามารถทำได้ในช่วงเวลา 2 สัปดาห์ขึ้นไป หากต้องใช้ความรุนแรงของอาการมาก ให้เพิ่มขนาดยาเป็นระยะๆ บ่อยขึ้น แต่ต้องไม่น้อยกว่า 4 วัน
เนื่องจากความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่เกี่ยวกับขนาดยา ควรเพิ่มขนาดยาหลังจากการประเมินทางคลินิกเท่านั้น (ดูหัวข้อ 4.4) ควรรักษาขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด
ผู้ป่วยควรได้รับการรักษาเป็นระยะเวลาที่เพียงพอ โดยปกติจะใช้เวลาหลายเดือนหรือนานกว่านั้น ควรประเมินการรักษาใหม่เป็นประจำเป็นรายบุคคล การรักษาระยะยาวอาจเหมาะสมสำหรับการป้องกันการเกิดซ้ำของอาการซึมเศร้าที่สำคัญ (MDE) ในกรณีส่วนใหญ่ ขนาดยาที่แนะนำสำหรับการป้องกันการกลับเป็นซ้ำของ MDE จะเท่ากับขนาดที่ใช้ระหว่างตอนนั้นเอง
การรักษาด้วยยารักษาโรคซึมเศร้าควรมีอายุอย่างน้อย 6 เดือนหลังการหายโรค
โรควิตกกังวลทางสังคม
ปริมาณที่แนะนำของ venlafaxine ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานคือ 75 มก. วันละครั้ง ไม่มีหลักฐานว่าปริมาณที่มากขึ้นทำให้เกิดประโยชน์มากกว่า
อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยแต่ละรายที่ไม่ตอบสนองต่อขนาดเริ่มต้น 75 มก. / วัน อาจพิจารณาเพิ่มขนาดยาสูงสุด 225 มก. / วัน การเพิ่มปริมาณสามารถทำได้ในช่วงเวลา 2 สัปดาห์ขึ้นไป
เนื่องจากความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่เกี่ยวกับขนาดยา ควรเพิ่มขนาดยาหลังจากการประเมินทางคลินิกเท่านั้น (ดูหัวข้อ 4.4) ควรรักษาขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด
ผู้ป่วยควรได้รับการรักษาเป็นระยะเวลาที่เพียงพอ โดยปกติจะใช้เวลาหลายเดือนหรือนานกว่านั้น ควรประเมินการรักษาใหม่เป็นประจำเป็นรายบุคคล
ใช้ในผู้ป่วยสูงอายุ
ไม่มีการปรับขนาดยา Venlafaxine อย่างเฉพาะเจาะจงโดยพิจารณาจากอายุเพียงอย่างเดียว อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วยสูงอายุ (เช่น เนื่องจากความเป็นไปได้ที่ไตจะไม่เพียงพอ สารสื่อประสาทที่เกิดขึ้นตามอายุ) ควรใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดเสมอ และควรติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดเมื่อต้องเพิ่มขนาดยา
ใช้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18
ไม่แนะนำให้ใช้ venlafaxine ในเด็กและวัยรุ่น
การศึกษาทางคลินิกที่มีการควบคุมในเด็กและวัยรุ่นที่เป็นโรคซึมเศร้าขั้นรุนแรงไม่ได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพและไม่สนับสนุนการใช้เวนลาแฟกซ์ในผู้ป่วยเหล่านี้ (ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.8)
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ venlafaxine ในการบ่งชี้อื่น ๆ ในเด็กและวัยรุ่นที่อายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
ใช้ในผู้ป่วยโรคตับไม่เพียงพอ
ในผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง ควรพิจารณาลดขนาดยาลง 50% โดยทั่วไป อย่างไรก็ตาม, เนื่องจากความแปรปรวนแต่ละอย่างในการชำระล้าง, การแยกขนาดยาเป็นรายบุคคลจะดีกว่า.
มีข้อมูลที่จำกัดในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพออย่างรุนแรง ควรใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพออย่างรุนแรง ควรพิจารณาลดขนาดยาลงมากกว่า 50% และควรชั่งน้ำหนักผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นกับความเสี่ยง
ใช้ในผู้ป่วยไตวาย
แม้ว่าไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีอัตราการกรองไต (GFR) ระหว่าง 30 ถึง 70 มล. / นาที แต่ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวัง สำหรับผู้ป่วยที่ต้องการการฟอกเลือดและในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง (GFR
อาการถอนที่สังเกตได้เมื่อหยุดการรักษา venlafaxine
ควรหลีกเลี่ยงการหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน เมื่อหยุดยา venlafaxine ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงทีละน้อยในช่วงอย่างน้อย 1-2 สัปดาห์เพื่อลดความเสี่ยงของปฏิกิริยาการถอนยา (ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.8) หรือหลังจากหยุดการรักษาแล้ว อาการที่ไม่สามารถทนทานได้เกิดขึ้นอีกครั้งตามที่กำหนดไว้ก่อนหน้านี้ อาจพิจารณาขนาดยา หลังจากนั้น แพทย์อาจลดขนาดยาลงต่อไป แต่จะค่อยเป็นค่อยไป
การใช้ช่องปาก.
ขอแนะนำให้รับประทานยาเม็ด Venlafaxine ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานพร้อมกับอาหารในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน ควรกลืนยาเม็ด Venlafaxine ทั้งเม็ดด้วยของเหลวและไม่ควรแบ่ง หัก เคี้ยวหรือละลาย
ผู้ป่วยที่ใช้ยา venlafaxine แบบออกฤทธิ์ทันทีอาจเปลี่ยนไปใช้ยาเม็ด venlafaxine ที่ออกฤทธิ์ยาวนานในปริมาณที่ใกล้เคียงที่สุดในแต่ละวัน ตัวอย่างเช่น การรับประทานยาเม็ด venlafaxine 37.5 มก. แบบปล่อยทันทีวันละสองครั้งสามารถเปลี่ยนเป็นยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานของ venlafaxine 75 มก. วันละครั้ง อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล
ยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานจะปล่อยสารออกฤทธิ์เข้าสู่ทางเดินอาหาร โดยคงรูปแบบภายนอกของเม็ดยาซึ่งถูกกำจัดในอุจจาระไม่เปลี่ยนแปลง
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1
การรักษาด้วยยาร่วมกับสารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส (MAOIs) ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้มีข้อห้ามเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเป็นโรคเซโรโทนินที่มีอาการต่างๆ เช่น กระสับกระส่าย ตัวสั่น และตัวร้อนเกิน ไม่ควรเริ่ม Venlafaxine จนกว่าจะผ่านไปอย่างน้อย 14 วันนับตั้งแต่หยุดการรักษาด้วย MAOI ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้
ควรหยุดให้ยา Venlafaxine อย่างน้อย 7 วันก่อนเริ่มการรักษาด้วยตัวยับยั้ง MAO ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ (ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.5)
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ความคิดฆ่าตัวตาย/ฆ่าตัวตายหรืออาการทางคลินิกแย่ลง
อาการซึมเศร้าเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความคิดฆ่าตัวตาย การทำร้ายตัวเอง และการฆ่าตัวตาย (เหตุการณ์ที่เกี่ยวข้องกับการฆ่าตัวตาย) ความเสี่ยงนี้ยังคงมีอยู่จนกว่าจะมีการทุเลาลงอย่างมีนัยสำคัญ เนื่องจากการปรับปรุงอาจไม่เกิดขึ้นในช่วงสัปดาห์แรกหรือสัปดาห์แรกของการรักษา ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดจนกว่าจะมีการปรับปรุง เป็นประสบการณ์ทางคลินิกโดยทั่วไปที่ความเสี่ยงของการฆ่าตัวตายอาจเพิ่มขึ้นในระยะแรกของการปรับปรุง
เงื่อนไขทางจิตเวชอื่น ๆ ที่กำหนด venlafaxine อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของเหตุการณ์ที่เกี่ยวกับการฆ่าตัวตาย นอกจากนี้ ภาวะเหล่านี้สามารถเชื่อมโยงกับโรคซึมเศร้าได้ ดังนั้น ข้อควรระวังแบบเดียวกันที่สังเกตได้ในการรักษาผู้ป่วยโรคซึมเศร้าที่สำคัญจึงควรปฏิบัติตามเงื่อนไขทางจิตเวชอื่นๆ
ผู้ป่วยที่มีประวัติเกี่ยวกับเหตุการณ์ที่เกี่ยวกับการฆ่าตัวตายหรือผู้ที่มีความคิดฆ่าตัวตายในระดับที่มีนัยสำคัญก่อนเริ่มการรักษาจะมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะคิดฆ่าตัวตายหรือพยายามฆ่าตัวตายและควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษา เมื่อเทียบกับยาหลอกในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคทางจิตเวช พบว่ามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อพฤติกรรมฆ่าตัวตายในกลุ่มอายุต่ำกว่า 25 ปีที่ได้รับยาซึมเศร้าเมื่อเทียบกับยาหลอก
การรักษาด้วยยากับยากล่อมประสาทควรสัมพันธ์กับการเฝ้าระวังผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่มีความเสี่ยงสูง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มต้นของการรักษาและหลังการเปลี่ยนแปลงขนาดยา ผู้ป่วย (และผู้ดูแลผู้ป่วย) ควรได้รับการแนะนำถึงความจำเป็นในการเฝ้าสังเกตอาการทางคลินิกที่แย่ลง พฤติกรรมหรือความคิดฆ่าตัวตาย หรือการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมที่ผิดปกติ และไปพบแพทย์ทันทีหากมีอาการเหล่านี้เกิดขึ้น
ใช้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18
ไม่ควรใช้ Zarelis ในการรักษาเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
พฤติกรรมที่เกี่ยวข้องกับการฆ่าตัวตาย (ความพยายามฆ่าตัวตายและความคิดฆ่าตัวตาย) และความเกลียดชัง (ส่วนใหญ่เป็นความก้าวร้าว พฤติกรรมต่อต้าน และความโกรธ) ถูกพบบ่อยในการทดลองทางคลินิกในเด็กและวัยรุ่นที่ได้รับยาซึมเศร้ามากกว่าในกลุ่มที่ได้รับยาหลอก หากจำเป็นต้องตัดสินใจรักษาผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อหาลักษณะที่ปรากฏของอาการฆ่าตัวตายตามความจำเป็นทางการแพทย์ นอกจากนี้ ยังไม่มีข้อมูลความปลอดภัยในระยะยาวสำหรับการเจริญเติบโต การเจริญเติบโต พัฒนาการทางปัญญาและพฤติกรรมของเด็กและวัยรุ่น
กลุ่มอาการเซโรโทนิน
ด้วย venlafaxine เช่นเดียวกับยา serotonergic อื่น ๆ อาจเกิด serotonin syndrome ที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตที่เรียกว่า Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการใช้ยา serotonergic อื่น ๆ ร่วมกัน (รวมถึง SSRIs, SNRIs และ triptans) หรือกับยาที่ยับยั้งการเผาผลาญ ของเซโรโทนิน เช่น สารยับยั้ง MAO (เช่น เมทิลีนบลู) หรือร่วมกับยารักษาโรคจิตหรือสารต้านโดปามีนอื่นๆ (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.5)
อาการของโรคเซโรโทนินอาจรวมถึงการเปลี่ยนแปลงในสถานะทางจิต (เช่น กระสับกระส่าย อาการประสาทหลอน โคม่า) ความผิดปกติของระบบประสาทอัตโนมัติ (เช่น หัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตเปลี่ยนแปลง อุณหภูมิเกิน) กล้ามเนื้อผิดปกติ (เช่น รีเฟล็กเซียมากเกินไป) และ/หรืออาการของทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง).
กลุ่มอาการเซโรโทนินในรูปแบบที่รุนแรงที่สุดอาจคล้ายกับอาการของ NMS ซึ่งรวมถึงภาวะตัวร้อนเกิน ความตึงของกล้ามเนื้อ ความไม่เสถียรของระบบอัตโนมัติ โดยอาจมีการเปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็วในสัญญาณชีพและสถานะทางจิต
หากการรักษาด้วย venlafaxine ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่อาจส่งผลต่อระบบ serotonergic และ / หรือ dopaminergic ได้รับการรับรองทางคลินิก แนะนำให้สังเกตผู้ป่วยอย่างระมัดระวัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและเมื่อเพิ่มขนาดยา
ไม่แนะนำให้ใช้ venlafaxine ร่วมกับสารตั้งต้น serotonin (เช่นอาหารเสริม tryptophan)
โรคต้อหินมุมแคบ
ร่วมกับ venlafaxine อาจเกิด mydriasis ขอแนะนำให้ติดตามผู้ป่วยที่มีความดันในลูกตาเพิ่มขึ้นอย่างระมัดระวัง หรือผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคต้อหินแบบมุมแคบ (narrow-angle glaucoma)
ความดันโลหิต
โดยทั่วไปมีรายงานการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตขึ้นอยู่กับปริมาณเมื่อใช้ venlafaxine มีรายงานกรณีความดันโลหิตสูงที่ร้ายแรงซึ่งต้องได้รับการรักษาทันทีในประสบการณ์หลังการขาย
ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบสำหรับการมีอยู่ของความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดก่อนเริ่มการรักษาด้วย venlafaxine ความดันโลหิตควรได้รับการตรวจสอบเป็นระยะ ๆ หลังจากเริ่มการรักษาและหลังจากเพิ่มขนาดยา ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะที่มีอยู่ก่อนแล้วซึ่งอาจลดความดันโลหิตได้ เช่น ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของหัวใจ
อัตราการเต้นของหัวใจ
อัตราการเต้นหัวใจเพิ่มขึ้นอาจเกิดขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับโดสสูง ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะที่มีอยู่ก่อนซึ่งอาจได้รับผลกระทบจากอัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้น
โรคหัวใจและหลอดเลือดหัวใจเต้นผิดจังหวะ
การใช้ venlafaxine ยังไม่ได้รับการประเมินในผู้ป่วยที่มีประวัติกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหัวใจที่ไม่เสถียร ดังนั้น venlafaxine ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยดังกล่าว
จากประสบการณ์หลังการขาย มีรายงานกรณีของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่ร้ายแรงถึงขั้นเสียชีวิตด้วยการใช้ venlafaxine โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ควรพิจารณาผลประโยชน์และการประเมินความเสี่ยงก่อนกำหนด venlafaxine ให้กับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรง
อาการชัก
อาการชักอาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วยเวนลาฟาซีน เช่นเดียวกับยาต้านอาการซึมเศร้า venlafaxine ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติชัก และผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ ควรหยุดการรักษาในผู้ป่วยที่ชัก
ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
กรณีของ hyponatremia และ / หรือกลุ่มอาการของการหลั่งฮอร์โมน antidiuretic ไม่เพียงพอ (SIADH) อาจเกิดขึ้นกับการใช้ venlafaxine สิ่งนี้เกิดขึ้นบ่อยขึ้นในผู้ป่วยที่ขาดน้ำหรือขาดน้ำ ผู้ป่วยสูงอายุ ผู้ป่วยที่ใช้ยาขับปัสสาวะและผู้ป่วยที่มีภาวะขาดน้ำในรายอื่น เหตุผลอาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นสำหรับเหตุการณ์นี้
เลือดออกผิดปกติ
ยาที่ยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินอาจทำให้การทำงานของเกล็ดเลือดลดลง ในผู้ป่วยที่ใช้ venlafaxine ความเสี่ยงของการเกิดเลือดออกที่ผิวหนังและเยื่อเมือก รวมถึงการตกเลือดในทางเดินอาหาร อาจเพิ่มขึ้น เช่นเดียวกับยากลุ่ม serotonin reuptake inhibitor อื่นๆ ควรใช้ venlafaxine ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดออกง่าย
เซรั่มคอเลสเตอรอล
ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก ระดับคอเลสเตอรอลในเลือดที่มีนัยสำคัญทางคลินิกบันทึกไว้ในผู้ป่วยที่ได้รับ venlafaxine 5.3% และ 0.0% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกหลังการรักษาเป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน ควรพิจารณาการวัดระดับคอเลสเตอรอลในเลือดในระหว่างการรักษาเป็นเวลานาน
การบริหารร่วมกับยาที่ระบุไว้สำหรับการลดน้ำหนัก
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการรักษาด้วย venlafaxine ร่วมกับยาที่ระบุสำหรับการลดน้ำหนัก รวมถึง phentermine ไม่แนะนำให้ใช้ ไม่แนะนำให้ใช้ venlafaxine ร่วมกับยาที่ระบุสำหรับการลดน้ำหนัก ไม่แนะนำให้ใช้ Venlafaxine ไม่ได้ระบุไว้สำหรับน้ำหนัก การสูญเสียเพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับผลิตภัณฑ์อื่นๆ
ความบ้าคลั่ง / hypomania
Mania / hypomania อาจเกิดขึ้นในสัดส่วนเล็กน้อยของผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางอารมณ์ที่ได้รับยาซึมเศร้ารวมถึง venlafaxine เช่นเดียวกับยาแก้ซึมเศร้าอื่น ๆ venlafaxine ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติส่วนตัวหรือประวัติครอบครัวเป็นโรคสองขั้ว
ความก้าวร้าว
การรุกรานอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยกลุ่มเล็ก ๆ ที่ได้รับยาซึมเศร้ารวมทั้ง venlafaxine รายงานนี้เมื่อเริ่มต้นการรักษา การปรับเปลี่ยนขนาดยาและการหยุดการรักษา
เช่นเดียวกับยากล่อมประสาทอื่น ๆ venlafaxine ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติก้าวร้าว
ระงับการรักษา
อาการถอนยาเป็นเรื่องปกติเมื่อหยุดการรักษา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่หยุดการรักษาอย่างกะทันหัน (ดูหัวข้อ 4.8) ในการศึกษาทางคลินิก เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่สังเกตได้เมื่อหยุดการรักษา (ระหว่างระยะการลดขนาดยาและหลังสิ้นสุดการรักษา) เกิดขึ้นในผู้ป่วยประมาณ 31% ที่ได้รับยา venlafaxine และ 17% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก
ความเสี่ยงของอาการถอนยาอาจขึ้นอยู่กับปัจจัยหลายประการ รวมถึงระยะเวลาและปริมาณของการรักษาและอัตราการลดขนาดยา ปฏิกิริยาที่รายงานบ่อยที่สุดคืออาการวิงเวียนศีรษะ การรบกวนทางประสาทสัมผัส (รวมถึงการระงับความรู้สึก) การรบกวนการนอนหลับ (รวมถึงการนอนไม่หลับและความฝันที่รุนแรง) ความปั่นป่วนหรือวิตกกังวล คลื่นไส้และ/หรืออาเจียน อาการสั่นและปวดศีรษะ โดยทั่วไปอาการเหล่านี้ไม่รุนแรงถึงปานกลาง อย่างไรก็ตามในผู้ป่วยบางรายอาจรุนแรงได้ อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นภายในสองสามวันแรกหลังจากหยุดการรักษาแต่มีรายงานผู้ป่วยที่ไม่ได้รับยาโดยไม่ได้ตั้งใจซึ่งพบได้น้อยมาก โดยทั่วไป อาการเหล่านี้สามารถจำกัดตัวเองได้และมักจะหายได้ภายใน 2 สัปดาห์ ถึงแม้ว่าในบางคน อาจใช้เวลานานกว่า (2-3 เดือนขึ้นไป) ดังนั้นจึงแนะนำให้ค่อยๆลดการใช้ venlafaxine โดยหยุดการรักษาในช่วงหลายสัปดาห์หรือหลายเดือนขึ้นอยู่กับความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย ( ดูหัวข้อ 4.2)
Akathisia / กระสับกระส่ายจิต
การใช้ venlafaxine เกี่ยวข้องกับการพัฒนาของ akathisia ซึ่งมีลักษณะเป็นอาการกระวนกระวายใจที่ไม่พึงประสงค์และเครียดและจำเป็นต้องเคลื่อนไหวบ่อยครั้งพร้อมกับไม่สามารถนั่งหรือยืนนิ่งได้ มีแนวโน้มที่จะเกิดขึ้นภายในสองสามสัปดาห์แรกของการรักษา ในผู้ป่วยที่รายงานอาการเหล่านี้ การเพิ่มขนาดยาอาจเป็นอันตรายได้
ปากแห้ง
10% ของผู้ป่วยที่ได้รับ venlafaxine รายงานว่าปากแห้ง ซึ่งอาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่จะเป็นโรคฟันผุเพิ่มขึ้น และผู้ป่วยควรได้รับการเตือนถึงความสำคัญของสุขอนามัยทางทันตกรรม
โรคเบาหวาน:
ในผู้ป่วยเบาหวาน การรักษาด้วย SSRI หรือ venlafaxine อาจทำให้การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดลดลง อาจจำเป็นต้องปรับปริมาณอินซูลินและ / หรือยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปาก
ความเสี่ยงของการอุดตันทางเดินอาหาร
เนื่องจากยา Zarelis ที่ออกฤทธิ์นานไม่สามารถเปลี่ยนรูปได้และไม่ได้มีการเปลี่ยนแปลงรูปร่างในทางเดินอาหารมากนัก จึงไม่ควรให้ยานี้แก่ผู้ป่วยที่มีภาวะทางเดินอาหารตีบรุนแรง (พยาธิสภาพหรือ iatrogenic) หรือผู้ป่วยที่มีอาการกลืนลำบากหรือผู้ที่ มีปัญหาในการกลืนเม็ดอย่างมีนัยสำคัญ
มีรายงานหายากเกี่ยวกับอาการอุดกั้นที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาในสูตรที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานที่ไม่สามารถเปลี่ยนรูปได้ในผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดเลือดตีบในทางเดินอาหารอย่างรุนแรง
ยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานของ Zarelis ควรใช้เฉพาะกับผู้ป่วยที่สามารถกลืนทั้งเม็ดได้เท่านั้น (ดูหัวข้อ 4.2 )
ยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานของ Zarelis มีแลคโตส
ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส, การขาดแลคเตส Lapp และกลุ่มอาการการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส / กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส (I-MAO)
MAOIs ที่ไม่สามารถเลือกกลับได้
ไม่ควรใช้ Venlafaxine ร่วมกับ MAOI ที่ไม่สามารถเลือกได้ ไม่ควรใช้ Venlafaxine เป็นเวลาอย่างน้อย 14 วันหลังจากหยุดการรักษาด้วย MAOI ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ ควรหยุดการรักษาด้วย Venlafaxine อย่างน้อย 7 วันก่อนเริ่มการรักษาด้วย MAOI ที่ไม่สามารถเลือกได้ (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4)
ตัวยับยั้งการคัดเลือกแบบย้อนกลับของ MAO-A (moclobemide)
ไม่แนะนำให้ใช้การรวมกันของ venlafaxine กับ MAOI แบบย้อนกลับและเลือกได้ เช่น moclobemide เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิด serotonin syndrome หลังการรักษาด้วย MAOI แบบย้อนกลับ ช่วงเวลาชะล้างอย่างน้อย 14 วันก่อนเริ่มการรักษาด้วย venlafaxine ขอแนะนำให้ หยุดใช้ venlafaxine อย่างน้อย 7 วันก่อนเริ่มการรักษาด้วย MAOI แบบย้อนกลับ (ดูหัวข้อ 4.4)
MAOI ที่ไม่ผ่านการคัดเลือกแบบย้อนกลับได้ (linezolid)
ยาปฏิชีวนะ linezolid เป็น MAOI ที่ย้อนกลับได้และไม่ได้คัดเลือกที่อ่อนแอ และไม่ควรกำหนดให้ผู้ป่วยที่ได้รับ venlafaxine (ดูหัวข้อ 4.4)
มีรายงานผู้ป่วยที่หยุดการรักษาด้วย MAOI และเริ่มการรักษาด้วย venlafaxine หรือเพิ่งเลิกใช้ venlafaxine ก่อนเริ่มการรักษาด้วย MAOI ปฏิกิริยาเหล่านี้รวมถึงอาการสั่น กล้ามเนื้ออ่อนแรง ไดอะโฟเรซิส คลื่นไส้ อาเจียน หน้าแดง เวียนศีรษะ และอุณหภูมิร่างกายสูงเกินไป โดยมีอาการคล้ายกับกลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาท อาการชัก และการเสียชีวิต
กลุ่มอาการเซโรโทนิน
เช่นเดียวกับยา serotonergic อื่น ๆ serotonin syndrome ซึ่งเป็นภาวะที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตสามารถเกิดขึ้นได้กับ venlafaxine โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการใช้ยาอื่น ๆ ร่วมกันที่สามารถปรับระบบ serotonergic neurotransmission (เช่น triptans, SSRIs, SNRIs) , ลิเธียม, sibutramine , tramadol หรือ "สาโทเซนต์จอห์น [Hypericum perforatum]), กับยาที่รบกวนการเผาผลาญของเซโรโทนิน (เช่น MAOIs เช่น เมทิลีนบลู) หรือสารตั้งต้นของเซโรโทนิน (เช่น อาหารเสริมทริปโตเฟน) หากจำเป็นต้องมีการรักษา venlafaxine และ SSRI, SNRI หรือ serotonin receptor agonist (triptan) ร่วมกัน แนะนำให้สังเกตผู้ป่วยอย่างระมัดระวัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและเมื่อเพิ่มขนาดยา ไม่แนะนำให้ใช้สารตั้งต้นของ venlafaxine และ serotonin (เช่นอาหารเสริม tryptophan) (ดูหัวข้อ 4.4)
ยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS)
ความเสี่ยงของการใช้ Venlafaxine ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางยังไม่ได้รับการประเมินอย่างเป็นระบบ ดังนั้น ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Venlafaxine ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง
เอทานอล
Venlafaxine ไม่ได้เพิ่มการด้อยค่าของทักษะทางจิตและยนต์ที่เกิดจากเอทานอลอย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำเพื่อหลีกเลี่ยงการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่ใช้ venlafaxine เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ของ CNS active
ผลของยาอื่น ๆ ต่อเวนลาฟาซีน
คีโตโคนาโซล (ตัวยับยั้ง CYP3A4)
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์กับ ketoconazole ใน CYP2D6 strong metabolisers (MI) และ metabolisers ที่ไม่ดี (MP) ให้ผลลัพธ์ AUC ที่สูงขึ้นสำหรับทั้ง venlafaxine (70% และ 21% ในกลุ่ม MP และ MI ของ CYP2D6 ตามลำดับ) และ O-desmethylvenlafaxine (33% และ 23) % ในกลุ่ม MP และ MI ของ CYP2D6 ตามลำดับ) หลังการให้ ketoconazole ดังนั้นการใช้ venlafaxine ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 (เช่น atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, voriconazole, posaconazole, ketoconazole, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin) อาจทำให้ระดับของ venlafaxin เพิ่มขึ้นหากแนะนำให้ใช้ CYP3A4 รวมถึงการใช้ venlafaxine และตัวยับยั้ง CYP3A4 ร่วมกัน
ผลของ venlafaxine ต่อผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ
ลิเธียม
กลุ่มอาการเซโรโทนินอาจเกิดขึ้นเมื่อใช้เวนลาฟาซีนและลิเธียมร่วมกัน (ดู กลุ่มอาการเซโรโทนิน)
ไดอะซีแพม
Venlafaxine ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของ diazepam และสารออกฤทธิ์ของยา desmethyldiazepam Diazepam ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ venlafaxine หรือสารออกฤทธิ์ O-desmethylvenlafaxine ไม่ทราบว่ามีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์และ / หรือเภสัชพลศาสตร์กับเบนโซไดอะซีพีนอื่น ๆ หรือไม่
อิมิปรามีน
Venlafaxine ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ imipramine และ 2-OH-imipramine พบว่า AUC 2-OH-desipramine เพิ่มขึ้นตามขนาดยาที่ 2.5 ถึง 4.5 เท่าเมื่อให้ venlafaxine ในปริมาณเดียว 75 มก. ถึง 150 มก. / วัน Imipramine ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ venlafaxine และ O-desmethylvenlafaxine ไม่ทราบความสำคัญทางคลินิกของการโต้ตอบนี้ ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ imipramine และ venlafaxine ร่วมกัน
Haloperidol
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์กับฮาโลเพอริดอลพบว่ามีการกวาดล้างช่องปากโดยรวมลดลง 42%, AUC เพิ่มขึ้น 70%, C เพิ่มขึ้น 88% แต่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในครึ่งชีวิตของฮาโลเพอริดอล สิ่งนี้ควรนำมาพิจารณาในผู้ป่วยที่รักษาควบคู่กับฮาโลเพอริดอลและเวนลาฟาซีน ความสำคัญทางคลินิกของปฏิสัมพันธ์นี้ไม่เป็นที่รู้จัก
ริสเพอริโดน
Venlafaxine เพิ่ม AUC ของ risperidone ขึ้น 50% แต่ไม่ได้เปลี่ยนแปลงรายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์โดยรวมของโมเลกุลที่ใช้งานอยู่อย่างมีนัยสำคัญ (risperidone plus 9-hydroxyrisperidone) ไม่ทราบความสำคัญทางคลินิกของการโต้ตอบนี้
เมโทโพรลอล
การใช้ venlafaxine และ metoprolol ร่วมกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์สำหรับผลิตภัณฑ์ยาทั้งสองชนิดส่งผลให้ความเข้มข้นของ metoprolol ในพลาสมาเพิ่มขึ้นประมาณ 30-40% โดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นในพลาสมาของสารออกฤทธิ์ l " α-hydroxymethoprolol ความสำคัญทางคลินิกของการค้นพบนี้ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงไม่เป็นที่รู้จัก Metoprolol ไม่ได้เปลี่ยนแปลงรายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์ของ venlafaxine หรือสารออกฤทธิ์ O-desmethylvenlafaxine ควรใช้ venlafaxine ร่วมกับ metoprolol ด้วยความระมัดระวัง
อินดินาเวียร์
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์กับ indinavir พบว่า AUC ลดลง 28% และ C ของ indinavir ลดลง 36% Indinavir ไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ venlafaxine และ O-desmethylvenlafaxine ไม่ทราบความสำคัญทางคลินิกของปฏิสัมพันธ์นี้
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการบริหาร venlafaxine ให้กับสตรีมีครรภ์
การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3) ความเสี่ยงที่อาจเกิดกับมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก Venlafaxine ควรให้แก่สตรีมีครรภ์เท่านั้นหากผลประโยชน์ที่คาดหวังมีมากกว่าความเสี่ยงที่เป็นไปได้
เช่นเดียวกับสารยับยั้งการรับ serotonin reuptake inhibitor (SSRIs / SNRIs) อื่น ๆ อาการถอนอาจเกิดขึ้นในทารกแรกเกิดหากใช้ venlafaxine จนกระทั่งเกิดหรือไม่นานก่อน ทารกบางคนที่ได้รับ venlafaxine เมื่อสิ้นสุดไตรมาสที่ 3 มีอาการแทรกซ้อนที่จำเป็นต้องให้อาหารเทียม การช่วยหายใจ หรือการรักษาในโรงพยาบาลเป็นเวลานาน ภาวะแทรกซ้อนดังกล่าวสามารถเกิดขึ้นได้ทันทีเมื่อคลอดบุตร
ข้อมูลทางระบาดวิทยาชี้ให้เห็นว่าการใช้ SSRIs ในระหว่างตั้งครรภ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงตั้งครรภ์ อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะความดันปอดสูงในเด็กแรกเกิด (PPHN)
แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาใดที่ตรวจสอบความสัมพันธ์ระหว่างการใช้ SSRIs กับความดันโลหิตสูงในปอดแบบถาวรของทารกแรกเกิด (PPHN) แต่ก็ไม่สามารถยกเว้นความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับ Zarelis ได้ เนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์ (การยับยั้งการรับ serotonin reuptake)
อาการต่อไปนี้อาจพบในเด็กแรกเกิด หากมารดาได้รับ SSRI / SNRI จนถึงระยะตั้งครรภ์: หงุดหงิด ใจสั่น ขาดออกซิเจน ร้องไห้ไม่หยุด และมีปัญหาในการดูดนมหรือผล็อยหลับไป อาการเหล่านี้อาจเกิดจากผล serotonergic หรืออาการแสดง ในกรณีส่วนใหญ่ จะพบภาวะแทรกซ้อนเหล่านี้ทันทีหรือภายใน 24 ชั่วโมงหลังคลอด
เวลาให้อาหาร
Venlafaxine และสารออกฤทธิ์ O-desmethylvenlafaxine ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์
มีรายงานหลังการขายของทารกที่กินนมแม่ที่มีอาการร้องไห้ หงุดหงิด และนอนไม่หลับ พบอาการถอนยาในทารกหลังจากหยุดให้นมลูก ไม่สามารถยกเว้นความเสี่ยงต่อเด็กที่ดูดนมได้ จึงต้องเลือกว่าจะทำต่อ / หยุดให้นมแม่ต่อ หรือ ต่อ / หยุดการรักษาด้วย Zarelis โดยคำนึงถึงประโยชน์ของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่สำหรับเด็กและประโยชน์ของการบำบัดด้วย Zarelis สำหรับผู้หญิง
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทใด ๆ สามารถบั่นทอนการตัดสินใจ การคิด หรือทักษะยนต์ได้ ดังนั้นผู้ป่วยที่ใช้ยา venlafaxine จึงควรระมัดระวังในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักรอันตราย
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด (> 1/10) ที่รายงานในการทดลองทางคลินิก ได้แก่ อาการคลื่นไส้ ปากแห้ง ปวดศีรษะ และเหงื่อออก (รวมถึงเหงื่อออกตอนกลางคืน)
อาการไม่พึงประสงค์แสดงไว้ด้านล่างตามระดับและความถี่ของอวัยวะระบบ
ความถี่ถูกกำหนดเป็น: ธรรมดามาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100 และ
* มีรายงานกรณีของความคิดฆ่าตัวตายและพฤติกรรมการฆ่าตัวตายในระหว่างการรักษาด้วยยา venlafaxine หรือทันทีหลังจากหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.4)
** ดูหัวข้อ4.4
*** ในการวิเคราะห์โดยรวมของผลการทดลองทางคลินิก อุบัติการณ์ของอาการปวดศีรษะด้วย venlafaxine และยาหลอกมีความคล้ายคลึงกัน
การหยุดใช้ยา Venlafaxine (โดยเฉพาะเมื่อเกิดขึ้นอย่างกะทันหัน) มักส่งผลให้เกิดอาการถอนยา ปฏิกิริยาที่รายงานบ่อยที่สุดคืออาการวิงเวียนศีรษะ การรบกวนทางประสาทสัมผัส (รวมถึงการระงับความรู้สึก) การรบกวนการนอนหลับ (รวมถึงการนอนไม่หลับและฝันร้าย) อาการกระสับกระส่ายหรือวิตกกังวล คลื่นไส้และ/หรืออาเจียน อาการสั่น เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ และกลุ่มอาการไข้หวัดใหญ่ โดยทั่วไปเหตุการณ์เหล่านี้ไม่รุนแรงถึงปานกลางและจำกัดตัวเองได้ อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยบางรายอาจรุนแรงและ/หรือยาวนานขึ้น ดังนั้นจึงแนะนำให้ค่อยๆ หยุดรับประทานยาโดยลดขนาดยาลงทีละน้อย เมื่อไม่ต้องการการรักษาด้วยเวนลาฟาซีนอีกต่อไป (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.4)
ผู้ป่วยเด็ก
โดยทั่วไป รายละเอียดอาการไม่พึงประสงค์ของ venlafaxine ที่พบในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกในเด็กและวัยรุ่น (อายุ 6-17 ปี) มีความคล้ายคลึงกับที่พบในผู้ใหญ่ เช่นเดียวกับในผู้ใหญ่ ความอยากอาหารลดลง น้ำหนักลด ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือด และคอเลสเตอรอลในเลือดสูงขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)
ความคิดฆ่าตัวตายถูกสังเกตได้ว่าเป็นอาการไม่พึงประสงค์ในการทดลองทางคลินิกในเด็ก นอกจากนี้ ยังมีกรณีของการเป็นปรปักษ์ที่เพิ่มขึ้นและโดยเฉพาะอย่างยิ่งในโรคซึมเศร้าที่สำคัญคือการทำร้ายตัวเอง
อาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้ได้รับการสังเกตโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยเด็ก: ปวดท้อง, กระสับกระส่าย, อาการอาหารไม่ย่อย, ecchymosis, epistaxis และปวดกล้ามเนื้อ
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
จากประสบการณ์หลังการขายยา มีรายงานการใช้ยาเกินขนาด venlafaxine ร่วมกับแอลกอฮอล์และ / หรือผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ เหตุการณ์ที่รายงานบ่อยที่สุดในการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ อิศวร การเปลี่ยนแปลงในสติ มีรายงานเหตุการณ์ต่างๆ เช่น การเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (เช่น การยืดช่วง QT, บล็อกสาขามัด, การยืด QRS), หัวใจห้องล่างเต้นเร็ว, หัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำ, อาการวิงเวียนศีรษะและการเสียชีวิต
การศึกษาย้อนหลังที่เผยแพร่รายงานว่าการใช้ยาเกินขนาด venlafaxine อาจสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของผลลัพธ์ที่ร้ายแรง เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่รายงานด้วยยาซึมเศร้า SSRI แต่ต่ำกว่าที่รายงานด้วยยาซึมเศร้าแบบไตรไซคลิก การศึกษาทางระบาดวิทยาแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยที่ได้รับ venlafaxine มีปัจจัยเสี่ยงในการฆ่าตัวตายมากกว่าผู้ป่วยที่ได้รับ SSRI ระดับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของผลลัพธ์ที่ร้ายแรงสามารถนำมาประกอบกับความเป็นพิษของ venlafaxine ในการใช้ยาเกินขนาดที่เกี่ยวกับลักษณะบางอย่างของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย venlafaxine ไม่ชัดเจน เพื่อลดความเสี่ยงของการใช้ยาเกินขนาดควรกำหนดปริมาณยาขั้นต่ำที่ช่วยให้สามารถจัดการผู้ป่วยได้ดี
การรักษาที่แนะนำ
แนะนำให้ใช้มาตรการสนับสนุนและตามอาการทั่วไป ควรตรวจสอบจังหวะการเต้นของหัวใจและสัญญาณชีพ ในกรณีที่เสี่ยงต่อการสำลัก ไม่แนะนำให้กระตุ้นการอาเจียน อาจระบุ ล้างกระเพาะหากดำเนินการทันทีหลังจากการกลืนกินหรือในผู้ป่วยที่มีอาการ การใช้ถ่านกัมมันต์อาจจำกัดการดูดซึมของสารออกฤทธิ์เช่นกัน การบังคับขับปัสสาวะ ล้างไต ถ่ายเลือดและถ่ายเลือดอาจไม่ได้ประโยชน์ ไม่มียาแก้พิษจำเพาะสำหรับ venlafaxine
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: ยากล่อมประสาทอื่น ๆ
รหัส ATC: N06AX16.
กลไกการออกฤทธิ์ของยากล่อมประสาทของ venlafaxine ในมนุษย์นั้นสัมพันธ์กับความสามารถในการเพิ่มการทำงานของสารสื่อประสาทในระบบประสาทส่วนกลาง จากการศึกษา Preclinical พบว่า venlafaxine และเมแทบอไลต์ที่สำคัญของมันคือ O-desmethylvenlafaxine (ODV) คือ serotonin และ noradrenaline reuptake inhibitors . Venlafaxine ยังยับยั้งการดูดซึมโดปามีนเล็กน้อย Venlafaxine และสารออกฤทธิ์จะลดการตอบสนองของ beta-adrenergic หลังการให้ยาทั้งแบบเฉียบพลัน (ครั้งเดียว) และเรื้อรัง เกี่ยวกับการกระทำโดยรวมของพวกเขาในการดูดซึมสารสื่อประสาทและการมีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับ venlafaxine และ ODV มีความคล้ายคลึงกันมาก
Venlafaxine แทบไม่มีความเกี่ยวข้อง ในหลอดทดลอง สำหรับหนู muscarinic, cholinergic, H1-histaminergic หรือ alpha1-adrenergic receptors ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของตัวรับเหล่านี้อาจสัมพันธ์กับผลข้างเคียงต่างๆ ที่เห็นได้จากยาแก้ซึมเศร้าอื่นๆ เช่น ผลข้างเคียงของยาต้านโคลิเนอร์จิก ยากล่อมประสาท และโรคหัวใจและหลอดเลือด
Venlafaxine ไม่มีฤทธิ์ยับยั้ง monoamine oxidase (MAO)
การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่า venlafaxine แทบไม่มีความเกี่ยวข้องกับตัวรับยาเสพติดและเบนโซไดอะซีพีน
อาการซึมเศร้าที่สำคัญ
ประสิทธิภาพของยา venlafaxine ที่ออกฤทธิ์ทันทีในการรักษาโรคซึมเศร้าขั้นรุนแรงได้แสดงให้เห็นในการทดลองทางคลินิกแบบสุ่มตัวอย่างระยะสั้นแบบ double-blind ซึ่งควบคุมด้วยยาหลอกจำนวน 5 ครั้งในระยะเวลา 4 ถึง 6 สัปดาห์สำหรับขนาดยาสูงสุด 375 มก. / ประสิทธิภาพของยาเป็นเวลานาน - ปล่อย venlafaxine ในการรักษาภาวะซึมเศร้าที่สำคัญได้แสดงให้เห็นในการทดลองทางคลินิกระยะสั้นที่ควบคุมด้วยยาหลอก 2 ครั้งในระยะเวลา 8 และ 12 สัปดาห์เพื่อประเมินปริมาณตั้งแต่ 75 ถึง 225 มก. / วัน
การศึกษาระยะยาวประเมินการกำเริบของโรคในผู้ป่วยนอกผู้ใหญ่ที่ตอบสนองต่อ venlafaxine ที่มีการปลดปล่อยยาเป็นเวลานาน (75, 150 หรือ 225 มก. / วัน) เป็นเวลา 8 สัปดาห์ ผู้ป่วยได้รับการสุ่มให้รักษาต่อไปด้วยยา venlafaxine ที่มีการปลดปล่อยยาเป็นเวลานานในขนาดเดียวกัน หรือร่วมกับยาหลอก นานถึง 26 สัปดาห์
การศึกษาแบบควบคุมด้วยยาหลอกแบบ double-blind ระยะยาวครั้งที่สองดำเนินการในช่วง 12 เดือนในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีอาการซึมเศร้าครั้งใหญ่ซึ่งตอบสนองต่อการรักษาด้วยยา venlafaxine (100 ถึง 200 มก. / วัน 2 ครั้งต่อวัน) ในภาวะซึมเศร้าครั้งสุดท้าย แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพของ venlafaxine ในการป้องกันโรคซึมเศร้าซ้ำแล้วซ้ำอีก
โรควิตกกังวลทั่วไป
ประสิทธิภาพของยาเม็ด venlafaxine ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานในการรักษาโรควิตกกังวลทั่วไป (GAD) แสดงให้เห็นในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกที่ได้รับยาหลอกเป็นเวลา 8 สัปดาห์ (ยาว 75 สัปดาห์) ที่ 225 มก. / วัน) 6- การศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกในขนาดคงที่เดือน (75 ถึง 225 มก. / วัน) และการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกขนาดตัวแปร 6 เดือน (37.5, 75 และ 150 มก. / วัน)
แม้ว่าขนาดยา 37.5 มก. / วันจะสูงกว่ายาหลอกเช่นกัน แต่ยานี้ไม่ได้ผลอย่างเพียงพอเมื่อเปรียบเทียบกับขนาดที่สูงขึ้น
โรควิตกกังวลทางสังคม
ประสิทธิภาพของยาเม็ด venlafaxine ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานในการรักษาโรควิตกกังวลทางสังคมได้แสดงให้เห็นในสี่กลุ่ม multicentre, double-blind, placebo-controlled, parallel-group, 12 สัปดาห์, การศึกษาขนาดตัวแปรและใน 6 เดือน, double- การศึกษาขนาดยาแบบคงที่/แบบแปรผันที่คนตาบอด กลุ่มคู่ขนาน กลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก ดำเนินการในผู้ป่วยนอกที่เป็นผู้ใหญ่ ผู้ป่วยได้รับปริมาณตั้งแต่ 75 ถึง 225 มก. / วัน ในการศึกษา 6 เดือน ไม่พบประสิทธิภาพที่มากขึ้นในกลุ่ม 150-225 มก. / วัน เทียบกับกลุ่ม 75 มก. / วัน
โรคตื่นตระหนก
ประสิทธิภาพของยาเม็ด venlafaxine ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานในการรักษาโรคตื่นตระหนกได้แสดงให้เห็นในการศึกษาแบบ multicenter แบบ double-blind และ placebo-controlled 12 สัปดาห์ในผู้ป่วยนอกที่เป็นผู้ใหญ่ที่มีโรคตื่นตระหนกโดยมีหรือไม่มี agoraphobia ขนาดเริ่มต้นคือ 37.5 มก. / วันเป็นเวลา 7 วัน ตามด้วยปริมาณคงที่ 75 หรือ 150 มก. / วันในการศึกษาหนึ่งและ 75 หรือ 225 มก. / วันในการศึกษาอื่น
ประสิทธิภาพยังแสดงให้เห็นในการศึกษาแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอก กลุ่มคู่ขนาน เพื่อประเมินความทนทานในระยะยาว ประสิทธิภาพ และการป้องกันการกำเริบในผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ที่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยฉลากแบบเปิด ผู้ป่วยยังคงได้รับยา venlafaxine ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานเหมือนเดิมเมื่อสิ้นสุดระยะการรักษาแบบเปิด (75, 150 หรือ 225 มก.)
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
Venlafaxine ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยส่วนใหญ่ไปเป็น O-desmethylvenlafaxine (ODV) เมแทบอไลต์ที่ใช้งานอยู่ ค่าเฉลี่ย± SD พลาสมาครึ่งชีวิตของ venlafaxine และ ODV คือ 5 ± 2 ชั่วโมงและ 11 ± 2 ชั่วโมงตามลำดับ ความเข้มข้นคงที่ของ venlafaxine และ ODV จะเกิดขึ้นภายใน 3 วันของการรักษาด้วยยาหลายขนาด Venlafaxine el "ODVs แสดงจลนพลศาสตร์เชิงเส้น สำหรับโดสตั้งแต่ 75 ถึง 450 มก. / วัน
การดูดซึม
หลังจากได้รับ venlafaxine ที่ปล่อยในช่องปากครั้งเดียว อย่างน้อย 92% ของ venlafaxine จะถูกดูดซึม เนื่องจากผลกระทบจากตับครั้งแรกการดูดซึมสัมบูรณ์อยู่ระหว่าง 40% ถึง 45% หลังจากให้ venlafaxine ที่ปล่อยทันทีความเข้มข้นสูงสุดของ venlafaxine และ ODV ในพลาสมาจะเกิดขึ้นภายใน 2 และ 3 ชั่วโมงตามลำดับ ความเข้มข้นสูงสุดของ venlafaxine และ ODV ในพลาสมาจะเกิดขึ้นภายใน 5.5 และ 9 ชั่วโมงตามลำดับ การปล่อยจากแท็บเล็ตที่ปลดปล่อยเป็นเวลานานจะถูกดูดซึมได้ช้ากว่า แต่ในอัตราเดียวกับยาเม็ดที่ปลดปล่อยทันที อาหารไม่เปลี่ยนการดูดซึมของ venlafaxine และ โอดีวี
การกระจาย
ที่ความเข้มข้นในการรักษา venlafaxine และ ODV ถูกผูกมัดกับโปรตีนในพลาสมาของมนุษย์น้อยที่สุด (27% และ 30% ตามลำดับ) ปริมาณการกระจายของ venlafaxine ในสภาวะคงตัวหลังการให้ทางหลอดเลือดดำคือ 4.4 ± 1.6 L / kg
เมแทบอลิซึม
Venlafaxine ผ่านการเผาผลาญของตับอย่างมีนัยสำคัญ การศึกษา ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย บ่งชี้ว่า venlafaxine ถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพไปเป็น ODV ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ที่สำคัญที่สุดโดย CYP2D6 ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย บ่งชี้ว่า venlafaxine ถูกเผาผลาญเป็น metabolite ทุติยภูมิที่ออกฤทธิ์น้อยกว่า N-desmethylvenlafaxine โดย CYP3A4 การศึกษา ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย บ่งชี้ว่า venlafaxine เป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ CYP2D6 Venlafaxine ไม่ยับยั้ง CYP1A2, CYP2C9 หรือ CYP3A4
การขับถ่าย
Venlafaxine และสารเมตาบอลิซึมส่วนใหญ่ถูกขับออกทางไต ประมาณ 87% ของขนาดยา venlafaxine จะถูกกู้คืนในปัสสาวะภายใน 48 ชั่วโมงเป็น venlafaxine ที่ยังไม่ได้แก้ไข (5%) เป็น ODV ที่ไม่ถูกคอนจูเกต (29%) เป็น ODV คอนจูเกต (26%) หรือในรูปของสารเมตาโบไลต์อื่นที่ไม่ใช้งานรอง (27 %) ค่าการกวาดล้างพลาสมาในสภาวะคงที่ (M ± SD) สำหรับ venlafaxine และ ODV คือ 1.3 ± 0.6 L / h / kg และ 0.4 ± 0.2 L / h / kg
ผู้ป่วยเฉพาะกลุ่ม
อายุและเพศ
อายุและเพศไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ venlafaxine และ ODV อย่างมีนัยสำคัญ
เมแทบอลิซึมที่แรง/อ่อนแอของ CYP2D6
ความเข้มข้นของ venlafaxine ในพลาสมานั้นสูงกว่าใน CYP2D6 metabolisers ที่ไม่ดีเมื่อเทียบกับสารเมแทบอลิซึมที่แรง เนื่องจากการรับสัมผัสโดยรวม (AUC) ของ venlafaxine และ ODV มีความคล้ายคลึงกันในกลุ่มเมแทบอลิซึมที่อ่อนแอและรุนแรง ทั้งสองกลุ่มจึงไม่จำเป็นต้องทำ posology ที่แตกต่างกัน
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ
ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อยหรือปานกลาง (Child-Pugh Classes A และ B) ครึ่งชีวิตของ venlafaxine และ ODV จะยืดเยื้อเมื่อเทียบกับคนปกติ การลดลงของ venlafaxine ในช่องปากและ ODV ลดลงทั้งคู่ มีการสังเกตความแปรปรวนจำนวนมากระหว่างอาสาสมัคร มีข้อมูลที่จำกัดในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.2)
ผู้ป่วยไตวาย
ในผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกไต ยา venlafaxine ครึ่งชีวิตในการกำจัดจะยืดเยื้อประมาณ 180% และการกวาดล้างจะลดลงประมาณ 57% เมื่อเทียบกับผู้ป่วยปกติ ในขณะที่ครึ่งชีวิตของ ODV ในการกำจัดจะยืดออกประมาณ 142 % และการกวาดล้างจะลดลง ประมาณ 56%
จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรงและในผู้ป่วยไตเทียม (ดูหัวข้อ 4.2)
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
การศึกษากับ venlafaxine ในหนูและหนูไม่มีหลักฐานการก่อมะเร็ง
Venlafaxine ไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์ในการทดสอบที่หลากหลาย ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย
การศึกษาความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ในสัตว์แสดงให้เห็นว่าน้ำหนักลูกสุนัขในหนูลดลง การมีลูกที่คลอดก่อนกำหนดเพิ่มขึ้น และการเสียชีวิตของลูกสุนัขเพิ่มขึ้นในช่วง 5 วันแรกของการให้นม ไม่ทราบสาเหตุของการเสียชีวิตเหล่านี้ ผลกระทบเหล่านี้เกิดขึ้นในขนาด 30 มก. / กก. / วันซึ่งเท่ากับ 4 เท่าของขนาดยาต่อวันของมนุษย์ที่ 375 มก. ปริมาณที่ไม่มีผลกระทบเหล่านี้ในหนูคือ 1.3 เท่าของขนาดยาต่อลิตร " ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นสำหรับมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก
ภาวะเจริญพันธุ์ลดลงในการศึกษาที่หนูทั้งตัวผู้และตัวเมียได้รับ ODV การสัมผัสนี้สอดคล้องกับประมาณ 1 ถึง 2 เท่าของขนาดยา 375 มก. / วันในคนของ venlafaxine ไม่ทราบความเกี่ยวข้องของข้อมูลนี้สำหรับมนุษย์
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แกนหลักของแท็บเล็ต:
แมนนิทอล (E421)
โพวิโดน K-90
Macrogol 400
ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส
ปราศจากน้ำคอลลอยด์ซิลิกา
แมกนีเซียมสเตียเรต
การเคลือบผิว:
เซลลูโลสอะซิเตท
Macrogol 400
Opadry Y 30 18037 (ส่วนผสมของไฮโปรเมลโลส แลคโตสโมโนไฮเดรต ไททาเนียมไดออกไซด์ (E172) และไตรอะซิติน)
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / แผลอลูมิเนียม: เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันความชื้น
ขวด HDPE: เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส ปิดฝาให้แน่นเพื่อป้องกันเนื้อหาจากความชื้น
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / ตุ่มอะลูมิเนียม: ขนาดบรรจุ: เม็ดยาแบบปล่อยนาน 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 และ 500 (สำหรับใช้ในโรงพยาบาลเท่านั้น)
ขวด HDPE พร้อมซิลิกาเจลสารดูดความชื้นที่บรรจุอยู่ในฝา: ขนาดบรรจุ: เม็ดยาแบบปล่อยนาน 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 และ 500 (สำหรับใช้ในโรงพยาบาลเท่านั้น)
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษสำหรับการกำจัด
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Viale F. Testi, 330
20126 มิลาน
อิตาลี
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / ตุ่มอลูมิเนียม
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 10 เม็ด AIC 038316612 / M
37.5 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 14 เม็ด AIC 038316624 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 20 เม็ด AIC 038316636 / M
37.5 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 28 เม็ด AIC 038316648 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 30 เม็ด AIC 038316651 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 50 เม็ด AIC 038316663 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 56 เม็ด AIC 038316675 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 60 เม็ด AIC 038316687 / M
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 100 เม็ด AIC 038316699 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 500 เม็ด AIC 038316701 / M (ซองในโรงพยาบาล)
ขวด HDPE
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 10 เม็ด AIC 038316713 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 14 เม็ด AIC 03836725 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 20 เม็ด AIC 038316737 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 28 เม็ด AIC 03836749 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 30 เม็ด AIC 038316752 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 50 เม็ด AIC 038316764 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 56 เม็ด AIC 038316776 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 60 เม็ด AIC 03836788 / M
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 100 เม็ด AIC 038316790 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 37.5 มก. 500 เม็ด AIC 038316802 / M (ซองในโรงพยาบาล)
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / ตุ่มอลูมิเนียม
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 10 เม็ด AIC 038316016 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 14 เม็ด AIC 038316028 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 20 เม็ด AIC 038316030 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 28 เม็ด AIC 038316042 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 30 เม็ด AIC 038316055 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 50 เม็ด AIC 038316067 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 56 เม็ด AIC 038316079 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 60 เม็ด AIC 038316081 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 100 เม็ด AIC 038316093 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 500 เม็ด AIC 038316105 / M (ซองในโรงพยาบาล)
ขวด HDPE
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 10 เม็ด AIC 038316117 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 14 เม็ด AIC 038316129 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 20 เม็ด AIC 038316131 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 28 เม็ด AIC 038316143 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 30 เม็ด AIC 038316156 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 50 เม็ด AIC 038316168 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 56 เม็ด AIC 038316170 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 60 เม็ด AIC 038316182 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 100 เม็ด AIC 038316194 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 75 มก. 500 เม็ด AIC 038316206 / M (ซองในโรงพยาบาล)
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / ตุ่มอลูมิเนียม
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 150 มก. 10 เม็ด AIC 038316218 / M
150 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 14 เม็ด AIC 038316220 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 150 มก. 20 เม็ด AIC 038316232 / M
150 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 28 เม็ด AIC 038316244 / M
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 150 มก. 30 เม็ด AIC 038316257 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 150 มก. 50 เม็ด AIC 038316269 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 150 มก. 56 เม็ด AIC 038316271 / M
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 150 มก. 60 เม็ด AIC 038316283 / M
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 150 มก. 100 เม็ด AIC 038316295 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 150 มก. 500 เม็ด AIC 038316307 / M (ซองในโรงพยาบาล)
ขวด HDPE
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 150 มก. 10 เม็ด AIC 038316319 / M
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 150 มก. 14 เม็ด AIC 038316321 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 150 มก. 20 เม็ด AIC 038316333 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 150 มก. 28 เม็ด AIC 038316345 / M
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 150 มก. 30 เม็ด AIC 038316358 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 150 มก. 50 เม็ด AIC 038316360 / M
เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 150 มก. 56 เม็ด AIC 038316372 / M
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 150 มก. 60 เม็ด AIC 038316384 / M
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 150 มก. 100 เม็ด AIC 038316396 / M
ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน 150 มก. 500 เม็ด AIC 038316408 / M (แพ็คโรงพยาบาล)
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / ตุ่มอลูมิเนียม
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 10 เม็ด AIC 038316410 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 14 เม็ด AIC 038316422 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 20 เม็ด AIC 038316434 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 28 เม็ด AIC 038316446 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 30 เม็ด AIC 038316459 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 50 เม็ด AIC 038316461 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 56 เม็ด AIC 038316473 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 60 เม็ด AIC 038316485 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 100 เม็ด AIC 038316497 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 500 เม็ด AIC 038316509 / M (แพ็คโรงพยาบาล)
ขวด HDPE
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 10 เม็ด AIC 038316511 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 14 เม็ด AIC 038316523 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 20 เม็ด AIC 038316535 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 28 เม็ด AIC 038316547 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 30 เม็ด AIC 038316550 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 50 เม็ด AIC 038316562 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 56 เม็ด AIC 038316574 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 60 เม็ด AIC 038316586 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 100 เม็ด AIC 038316598 / M
225 มก. เม็ดยาออกฤทธิ์นาน 500 เม็ด AIC 038316600 / M (ซองในโรงพยาบาล)
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
6 กันยายน 2553
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
เมษายน 2013
