CARDIOVASC ® เป็นยาจาก Lercanidipine hydrochloride
กลุ่มบำบัด: แคลเซียมคู่อริที่มีผลหลอดเลือดเด่น
ตัวชี้วัด CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride
CARDIOVASC®เป็นยาที่ระบุไว้สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็นเล็กน้อยหรือปานกลาง
กลไกการออกฤทธิ์ CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride
CARDIOVASC ® มี lercanidipine เป็นสารออกฤทธิ์ ซึ่งเป็นโมเลกุลที่อยู่ในตระกูลไดไฮโดรไพริดีน สารนี้ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ในลำไส้และลำเลียงเข้าสู่กระแสเลือด ซึ่งจะถึงค่าสูงสุดระหว่างชั่วโมงที่สองและสาม การรักษาของ lercanidipine ส่วนใหญ่เกิดจาก S enantiomer ซึ่งสามารถจับและปิดกั้นหน่วยย่อยของตัวรับ a1 ของช่องแคลเซียมชนิดช้า ยับยั้งการไหลเข้าขององค์ประกอบนี้จึงป้องกันการหดตัวของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ ฤทธิ์ลดความดันโลหิตจึงเกิดจากการกระทำที่แม่นยำของหลักการออกฤทธิ์ต่อเซลล์กล้ามเนื้อหลอดเลือด ซึ่งช่วยลดการดื้อยาของหลอดเลือดส่วนปลายได้อย่างมีนัยสำคัญ (ผลการขยายหลอดเลือด)
Lercanidipine มีลักษณะการทำงานที่ช้าและยาวนาน โดยรับประกันความคงอยู่ของเยื่อหุ้มเซลล์ เมื่อสิ้นสุดระยะเวลาประมาณ 24 ชั่วโมง จะถูกเผาผลาญโดย cytochromes ตับ และกำจัดในส่วนเท่าๆ กันผ่านทางอุจจาระและปัสสาวะ
การศึกษาที่ดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก
1. บทบาทการป้องกันที่เป็นไปได้ของ LERCANIDIPINE
Pharmacol Res. 2009 ม.ค. 59: 48-56. Epub 2008 5 ต.ค.
Lercanidipine ยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและการสร้าง neointimal ผ่านการลดชนิดออกซิเจนที่เกิดปฏิกิริยาภายในเซลล์และปิดการส่งสัญญาณ Ras-ERK1 / 2
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
แม้ว่าจะยังอยู่ในระยะทดลองในหลอดทดลอง แต่ lercanidipine ดูเหมือนจะสามารถป้องกันการเพิ่มจำนวนและการสร้างความแตกต่างของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงได้ ความสามารถพิเศษนี้ไม่เพียงแต่ช่วยผลลดความดันโลหิตที่เกิดจากการคลายกล้ามเนื้อเท่านั้น แต่ยังช่วยลดความหนาของหลอดเลือด ซึ่งทำให้คุณสมบัติการไหลเวียนโลหิตแย่ลง
2. แคลเซียมคู่อริและอาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง: ข้อดีของ lercanidipine
คลินิกเธอ. 2552 ส.ค. 31: 1652-63
ผลลัพธ์ของการวิเคราะห์เมตาที่เปรียบเทียบความทนทานของ lercanidipine กับตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลไดไฮโดรไพริดีนอื่นๆ
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, เฟอร์รารีพี
Lercanidipine ดูเหมือนจะเป็นหนึ่งในตัวป้องกันแคลเซียมแชนเนลที่ปลอดภัยที่สุด โดยมีโครงสร้างไดไฮโดรไพริดีนที่ใช้ในทางคลินิกในปัจจุบัน อันที่จริง การศึกษาวิเคราะห์เมตาที่สำคัญแสดงให้เห็นว่าอุบัติการณ์ของอาการบวมน้ำบริเวณรอบข้างและการระงับการรักษาด้วยยาที่ตามมานั้นลดลงอย่างเห็นได้ชัดในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย lercanidipine เมื่อเทียบกับแคลเซียมคู่อริอื่นๆ
3. ประสิทธิผลของการบำบัดแบบผสมผสานในการรักษาความดันโลหิตสูง
คลินิกยาสืบสวน. 2010; 30: 843-54.
เหตุผลสำหรับการใช้ชุดค่าผสมคงที่ในการจัดการความดันโลหิตสูง: ประสิทธิภาพและความทนทานของ lercanidipine / enalapril
บอร์กี ซี, ซิเซโร เอเอฟ
การใช้แคลเซียมคู่อริและสารยับยั้งระบบ renin-angiotensin ดูเหมือนจะเป็นหนึ่งในยาที่มีแนวโน้มมากที่สุดในการรักษาความดันโลหิตสูงการศึกษาหลายชิ้นดูเหมือนจะเห็นด้วยกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการรักษาแบบผสมผสานที่มากกว่าเมื่อเทียบกับการรักษาด้วยยาเดี่ยวกับยาตัวใดตัวหนึ่ง แม้แต่ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่มีภาวะแทรกซ้อนทางเมตาบอลิซึมและสารอินทรีย์ อย่างไรก็ตาม ประสิทธิภาพของการทำงานร่วมกันระหว่าง lercanidipine และ enalapril ในการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดยังคงต้องได้รับการชี้แจง
วิธีการใช้และปริมาณ
คาร์ดิโอวาสซี ® lercanidipine 10 มก. เม็ด: สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงเล็กน้อยและปานกลางแนะนำให้ทานวันละหนึ่งเม็ด ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด ปริมาณรายวันสามารถเพิ่มเป็น 2 เม็ด ในกรณีที่ความดันโลหิตลดลงอย่างน่าพอใจหลังจากการรักษาสองสัปดาห์
การบริโภคไม่ควรเกิน 15 นาทีก่อนมื้ออาหาร เนื่องจากปริมาณและชนิดของสารอาหารที่กินเข้าไปอาจเปลี่ยนแปลงรายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์ปกติของ CARDIOVASC ®
ไม่ว่าในกรณีใด ก่อนรับประทาน CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride - คุณต้องมีใบสั่งยาและการควบคุมจากแพทย์ของคุณ
คำเตือน CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride
ก่อนและระหว่างการบริหาร CARDIOVASC ® ควรทำการตรวจสอบความดันโลหิตอย่างรอบคอบเพื่อกำหนดแผนการรักษาและปริมาณที่เกี่ยวข้องได้อย่างถูกต้อง
การลดขนาดยาในการรักษาอาจมีความจำเป็นในผู้ป่วยโรคตับซึ่งการทำงานของเอ็นไซม์ไซโตโครเมียลที่ลดลงอาจทำให้การหยุดทำงานของ lercanidipine ลดลง ส่งผลให้ผลการรักษาดีขึ้น ยาและโมเลกุลที่สามารถรบกวน การทำงานของไซโตโครม CYP 3A4
ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในกรณีของผู้ป่วยที่เป็นโรคไตวาย ความผิดปกติของหัวใจห้องล่าง หัวใจขาดเลือด และไซนัสผิดปกติ
CARDIOVASC ® มีแลคโตสในสารเพิ่มปริมาณ ซึ่งการบริโภคอาจเป็นอันตรายในผู้ป่วยที่มีภาวะขาดแลคเตส กาแลคโตซีเมีย หรือกลุ่มอาการผิดปกติของน้ำตาลกลูโคส / กาแลคโตส
อาการบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย CARDIOVASC ® เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง และอาการง่วงซึม แม้ว่าจะพบไม่บ่อยนัก แต่ก็อาจลดความสามารถในการรับรู้และปฏิกิริยาของผู้ป่วย ทำให้การขับขี่และการใช้เครื่องจักรเป็นอันตราย
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
แม้จะมีการศึกษาทดลองที่ดำเนินการกับสัตว์ ซึ่งแสดง "การไม่มีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการและก่อให้เกิดการกลายพันธุ์ของ lercanidipine ต่อทารกในครรภ์ ความผิดปกติของทารกในครรภ์ การชะลอการเจริญเติบโตที่สังเกตได้จากส่วนผสมออกฤทธิ์อื่นๆ ในกลุ่มการรักษาเดียวกัน และมีโครงสร้างทางเคมีที่คล้ายคลึงกัน" หากไม่มีการทดลองทางคลินิกในมนุษย์ แนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ CARDIOVASC ® ตลอดช่วงการตั้งครรภ์
ข้อห้ามยังขยายไปถึงระยะเวลาการให้นมเนื่องจากการหลั่งยาที่เป็นไปได้ในน้ำนมแม่โดยมีผลกระทบที่ไม่ได้ศึกษาหรือคาดการณ์ได้
ปฏิสัมพันธ์
ดังที่ทราบกันดีว่าเอนไซม์ไซโตโครมตับที่รับผิดชอบในการเผาผลาญของ lercanidipine มีความอ่อนไหวสูงต่อการยับยั้งและกระตุ้นการทำงานของยาและโมเลกุลต่างๆ ดังนั้น CARDIOVASC ® สามารถโต้ตอบกับ:
- ตัวบล็อกเบต้าที่มีการเผาผลาญของตับ (metopropol), phenytoin, astemizole, amiodarone และตัวกระตุ้นอื่น ๆ ของ CYP 3A4 โดยเพิ่มขึ้นในการทำงานของเอนไซม์นี้และการลดระดับพลาสมาสัมพัทธ์และประสิทธิภาพทางชีวภาพของ lercanidipine
- สารยับยั้ง CYP3A4 เช่น น้ำเกรพฟรุตและไซโคลสปอริน ที่เพิ่มการดูดซึมของเลอร์คานิดิพีน และศักยภาพของผลการรักษา
ในทั้งสองกรณี อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาเพื่อลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น
นอกจากนี้ ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ CARDIOVASC ® สามารถปรับปรุงได้ด้วยการใช้ยาลดความดันโลหิตและแอลกอฮอล์ร่วมกัน
ข้อห้าม CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride
CARDIOVASC ® มีข้อห้ามในกรณีที่แพ้ส่วนประกอบอย่างใดอย่างหนึ่ง, โรคตับและโรคไตอย่างรุนแรง, ภาวะหัวใจล้มเหลว, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน และหัวใจวายเมื่อเร็ว ๆ นี้ ข้อห้ามย่อมขยายไปถึงสตรีในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรอย่างหลีกเลี่ยงไม่ได้ หรือในช่วงวัยเจริญพันธุ์ในกรณีที่ไม่มีการรักษาด้วยการคุมกำเนิดแบบป้องกัน
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ - ผลข้างเคียง
การบริหาร CARDIOVASC ® ดูเหมือนจะสามารถทนได้ดี โดยมีอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ไม่เกิน 2% ผลกระทบที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้าง หัวใจเต้นเร็ว ใจสั่น และปวดศีรษะ อาการที่เกี่ยวข้องทางคลินิก เช่น ความผิดปกติของหลอดเลือด ประสาท ผิวหนัง และทางเดินอาหาร มักพบได้ยากขึ้น
ผลกระทบดังกล่าวอาจเกิดขึ้นได้บ่อยขึ้น และยังมีภาวะแทรกซ้อนร้ายแรง เช่น อาการเจ็บหน้าอกเพิ่มขึ้นและกล้ามเนื้อหัวใจตายได้ โดยเฉพาะกลุ่มผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง
บันทึก
CARDIOVASC ® จำหน่ายได้ภายใต้ใบสั่งแพทย์เท่านั้น
ข้อมูลเกี่ยวกับ CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride ที่เผยแพร่ในหน้านี้อาจล้าสมัยหรือไม่สมบูรณ์ สำหรับการใช้ข้อมูลนี้อย่างถูกต้อง โปรดดูที่หน้าข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์