CARAVEL - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Caravel - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: Carvedilol

CARAVEL 6.25 มก. เม็ด CARAVEL 25 มก. เม็ด

เหตุใดจึงใช้ Caravel มีไว้เพื่ออะไร?

ยานี้มีสารออกฤทธิ์ carvedilol ซึ่งเป็นของกลุ่มยาที่เรียกว่า beta-blockers ซึ่งช่วยผ่อนคลายและขยายหลอดเลือด ลดความดันโลหิต และลดการทำงานของหัวใจ

CARAVEL มีไว้สำหรับ:

การรักษาความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดงที่สำคัญ) ร่วมกับยาอื่น ๆ เพื่อรักษาความดันโลหิตสูงเช่นยาขับปัสสาวะ thiazide;
การรักษาอาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากปัญหาหัวใจ (angina pectoris);
การรักษาโรคที่มีลักษณะเฉพาะโดยที่หัวใจไม่สามารถจัดหาเลือดในปริมาณที่เพียงพอให้กับร่างกายได้ (หัวใจล้มเหลว)

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้คาราเวล

ห้ามใช้ CARAVEL

หากคุณแพ้ carvedilol หรือส่วนผสมอื่นใดของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อที่ 6)
หากคุณมีปัญหาการหายใจเนื่องจากโรคปอด (COPD - Chronic Obstructive Pulmonary Disease) หรือเคยเป็นโรคหอบหืดหรือปัญหาการหายใจอุดกั้นอื่นๆ (หลอดลมหดเกร็ง) มาก่อน
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับ
หากคุณกำลังตั้งครรภ์และให้นมบุตร
หากการทำงานของหัวใจไม่เพียงพอเพื่อให้แน่ใจว่ามีเลือดไปเลี้ยงร่างกายเพียงพอและไม่ได้รับการควบคุมอย่างมั่นคง (ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่เสถียรหรือไม่ได้รับการชดเชย)
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับการนำหัวใจ (บล็อก atrioventricular ระดับ 2 หรือ 3 ไม่ได้รับการรักษาด้วยเครื่องกระตุ้นหัวใจแบบถาวร, โรคไซนัสโหนดที่ป่วย);
หากคุณมีหัวใจเต้นช้ามาก (หัวใจเต้นช้า) น้อยกว่า 50 ครั้งต่อนาที
หากคุณมีความดันโลหิตต่ำมาก (ความดันโลหิตสูงสุดต่ำกว่า 85 mmHg);
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับหัวใจอย่างร้ายแรงที่เรียกว่าภาวะช็อกจากโรคหัวใจ ซึ่งเกิดขึ้นเมื่อหัวใจของคุณสูบฉีดเลือดไปทั่วร่างกายไม่เพียงพอ
หากคุณมีเนื้องอกของต่อมหมวกไตที่เรียกว่า pheochromocytoma และไม่ได้รับการรักษา
หากแพทย์ของคุณบอกคุณว่าความเป็นกรดในเลือดของคุณสูงกว่าปกติ (กรดเมตาบอลิซึม)

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Caravel

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทานคาราเวล

ดูแลเป็นพิเศษและพูดคุยกับแพทย์ของคุณก่อนใช้ยานี้:

ถ้าหัวใจของคุณทำงานได้ไม่ดีและคุณมีของเหลวคั่ง (หัวใจล้มเหลว);
หากหัวใจของคุณทำงานไม่ดีและคุณมีความดันโลหิตต่ำ (ความดันสูงสุดต่ำกว่า 100 mmHg);
หากคุณมีปัญหาการไหลเวียนโลหิตหรือมีเลือดไปเลี้ยงหัวใจไม่เพียงพอ (โรคหัวใจขาดเลือด);
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตอย่างรุนแรง (ไตวาย);
หากคุณเพิ่งมีอาการหัวใจวาย
หากคุณมีปัญหาการหายใจที่เกิดจากโรคปอดที่เรียกว่า COPD (โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง);
หากคุณมีโรคเบาหวานหรือน้ำตาลในเลือดต่ำ (ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ) Carvedilol สามารถปกปิดหรือลดทอนสัญญาณเริ่มต้นและอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเฉียบพลัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งอัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้น (อิศวร);
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับการไหลเวียนโลหิตในแขนขาหรือหากคุณมีอาการที่เรียกว่าปรากฏการณ์ Raynaud ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือการไหลเวียนโลหิตไม่ดีในนิ้วมือหรือนิ้วเท้าที่เจ็บปวดและเป็นสีขาว
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับต่อมไทรอยด์ (thyrotoxicosis) เนื่องจาก carvedilol สามารถซ่อนอาการได้
หากคุณกำลังจะเข้ารับการผ่าตัดที่ต้องใช้ยาชา ให้บอก วิสัญญีแพทย์ว่าคุณกำลังใช้ยา CARAVEL;
หากคุณมีหัวใจเต้นช้ามาก (หัวใจเต้นช้า) น้อยกว่า 55 ครั้งต่อนาที
หากคุณเคยได้รับความทุกข์ทรมานจากอาการแพ้อย่างรุนแรง (ปฏิกิริยาภูมิแพ้) ในอดีตหรือหากคุณกำลังเข้ารับการบำบัดด้วยการลดอาการแพ้
หากคุณมีโรคผิวหนังอักเสบที่เรียกว่าโรคสะเก็ดเงิน
หากคุณใช้ยาอื่นเพื่อลดความดันโลหิตและรักษาปัญหาหัวใจ เช่น verapamil หรือ diltiazem หรือหากคุณทานยาต้านการเต้นผิดจังหวะอื่นๆ ในกรณีเหล่านี้ คุณต้องตรวจความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจเป็นระยะ
หากคุณมีเนื้องอกของต่อมหมวกไตที่เรียกว่า pheochromocytoma
หากคุณมีอาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากการไหลเวียนของเลือดไม่ดีไปยังหัวใจ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal);
หากคุณใช้คอนแทคเลนส์เนื่องจากการฉีกขาดอาจเกิดขึ้น
หากคุณมีการเปลี่ยนแปลงอย่างกะทันหันของความดันโลหิต (ความดันโลหิตสูงในช่องปาก) หรือมีความดันโลหิตสูงเนื่องจากโรคอื่น ๆ (ความดันโลหิตสูงรอง)

สำหรับผู้ที่เล่นกีฬา: การใช้ยานี้โดยไม่จำเป็นต้องรักษาถือเป็นการให้ยาสลบ และสามารถระบุการทดสอบการต่อต้านยาสลบในเชิงบวกไม่ว่ากรณีใดๆ

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Caravel

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน หรือเพิ่งรับประทานยาไปเมื่อเร็วๆ นี้ หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษและปรึกษาแพทย์หากคุณกำลัง:

ยาที่ใช้รักษาการเปลี่ยนแปลงของการเต้นของหัวใจ (digoxin และ digitalis glycosides อื่น ๆ );
ยาที่ใช้รักษาโรคเบาหวาน เช่น อินซูลินและยาลดน้ำตาลในช่องปาก
rifampicin ยาที่ใช้รักษาวัณโรค
cimetidine ยาที่ใช้รักษาอาการบาดเจ็บและอาการเสียดท้อง (แผลพุพอง);
ยากล่อมประสาทที่เรียกว่า monoamine oxidase inhibitors (MAOIs);
ยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง เช่น reserpine, doxazosin
ยาลดความดันโลหิตและรักษาปัญหาหัวใจ เช่น ยาดิลไทอาเซม เวราปามิล และยาลดความดันโลหิต (ดูหัวข้อคำเตือนและข้อควรระวัง)
ciclosporin ยาที่ใช้ป้องกันการปฏิเสธหลังการปลูกถ่าย
clonidine ยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง หากใช้ยาสองชนิดพร้อมกัน ควรหยุด clonidine สองสามวันหลังจากหยุด carvedilol
ยาที่ใช้ในการดมยาสลบ (ดูหัวข้อคำเตือนและข้อควรระวัง)

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้

ห้ามใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่จำเป็นจริงๆ

ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้หากคุณให้นมบุตร

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

ไม่มีข้อมูลที่สามารถระบุถึงผลของยาที่มีต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม หากคุณมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือเหนื่อยล้า ให้หลีกเลี่ยงการขับรถและการใช้เครื่องจักร ปริมาณตามการเปลี่ยนแปลงของผลิตภัณฑ์และถ้าคุณดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

คาราเวลประกอบด้วยแลคโตสและซูโครส

ยานี้มีแลคโตสและซูโครส น้ำตาลสองประเภท หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Caravel: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากคุณไม่แน่ใจ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ทานยาเม็ดด้วยของเหลวในปริมาณที่เพียงพอโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร อย่างไรก็ตาม หากคุณเป็นโรคหัวใจล้มเหลว ให้ทานยาพร้อมอาหารเพื่อลดการเกิดผลข้างเคียง

การรักษาความดันโลหิตสูง

ผู้ใหญ่:

ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 12.5 มก. วันละครั้งใน 2 วันแรก หลังจากนั้นปริมาณที่แนะนำคือ 25 มก. วันละครั้ง หลังจากนั้น ขนาดยาอาจค่อยๆ เพิ่มขึ้นเป็นระยะๆ อย่างน้อย 2 สัปดาห์ จนกว่าจะถึงขนาดยาที่แนะนำสูงสุดที่ 50 มก. ต่อวันในหนึ่งหรือสองครั้ง

การรักษาอาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากปัญหาหัวใจ (angina pectoris)

ผู้ใหญ่:

ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 12.5 มก. วันละสองครั้งใน 2 วันแรก หลังจากนั้น อาจเพิ่มขนาดยาเป็นขนาดสูงสุดที่แนะนำ 25 มก. วันละสองครั้ง

การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว

การรักษาจะต้องดำเนินการภายใต้การดูแลอย่างใกล้ชิดของแพทย์ซึ่งจะปรับปริมาณยาตามความต้องการของคุณจนกว่าจะถึงปริมาณที่เหมาะสม ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 3.125 มก. (ครึ่งเม็ด 6.25 มก.) วันละสองครั้ง อย่างน้อยเป็นเวลา 2 สัปดาห์หลังจากนั้น อาจค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็นระยะๆ อย่างน้อย 2 สัปดาห์ สูงสุดไม่เกิน 25 มก. วันละสองครั้ง หากผู้ป่วยมีน้ำหนักมากกว่า 85 กก. ในกรณีที่มีการชดเชยเล็กน้อยหรือปานกลาง ปริมาณสูงสุดที่แนะนำคือ 50 มก. วันละสองครั้ง

แพทย์จะต้องติดตามผู้ป่วยและตรวจสุขภาพก่อนเพิ่มปริมาณยา หากคุณประสบกับภาวะหัวใจล้มเหลวหรือการกักเก็บของเหลวที่แย่ลง อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาอื่นหรือ CARAVEL

หากคุณหยุดใช้ยานี้นานกว่าสองสัปดาห์ การบำบัดของคุณจะต้องเริ่มต้นใหม่ด้วยขนาดยาขั้นต่ำ 3.125 มก. (ครึ่งเม็ด 6.25 มก.) วันละสองครั้ง ซึ่งสามารถเพิ่มขึ้นได้

ใช้ในเด็กและวัยรุ่น

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยานี้ในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี

ใช้ในผู้สูงอายุ

ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็นคือ 12.5 มก. วันละครั้ง ซึ่งอาจเพิ่มขึ้นเป็นระยะ ๆ ไม่น้อยกว่า 2 สัปดาห์ถึงขนาดยาสูงสุดที่แนะนำคือ 50 มก. ต่อวัน โดยแบ่งเป็น 2 ขนาด 25 มก. ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำ ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ 12.5 มก. วันละสองครั้งซึ่งอาจเพิ่มขึ้นหลังจากช่วงเวลาอย่างน้อย 2 วันถึงขนาดสูงสุด 25 มก. วันละสองครั้ง

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Caravel มากเกินไป

หากคุณทาน CARAVEL มากกว่าที่ควร

หากคุณกลืนกินหรือรับประทานยานี้มากเกินไป ให้ติดต่อแพทย์หรือโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุดทันที หากคุณรับประทานยานี้มากเกินไป คุณอาจพบอาการดังต่อไปนี้: หัวใจเต้นช้า ( หัวใจเต้นช้า) ความดันโลหิตลดลง (ความดันเลือดต่ำ) , ภาวะหัวใจล้มเหลว (หัวใจล้มเหลว, ภาวะช็อกจากโรคหัวใจและหัวใจหยุดเต้น) และหายใจลำบาก (หลอดลมหดเกร็ง), อาเจียน, สติสัมปชัญญะและอาการชัก

หากคุณลืมทาน CARAVEL

อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม

หากคุณหยุดรับประทานคาราเวล

อย่าหยุดรับประทานยานี้โดยไม่ปรึกษาแพทย์ คุณต้องหยุดใช้ยานี้ทีละน้อย เป็นเวลา 2 สัปดาห์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณมีอาการผิดปกติในระบบไหลเวียนโลหิตของหัวใจ (โรคหัวใจขาดเลือด)

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Caravel คืออะไร

เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น:

พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน)

ปวดหัวและเวียนศีรษะ, เวียนหัว;
ปัญหาหัวใจ (หัวใจล้มเหลว);
ลดความดันโลหิต
ความรู้สึกเมื่อยล้า (อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง)

สามัญ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน)

การติดเชื้อทางเดินหายใจ (หลอดลมอักเสบ), ปอด (ปอดบวม), จมูกและลำคอ (ทางเดินหายใจส่วนบน);
การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ;
ลดจำนวนเม็ดเลือดแดง (โรคโลหิตจาง);
น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น;
เพิ่มระดับคอเลสเตอรอลในเลือด (hypercholesterolemia)
การเปลี่ยนแปลงระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยเบาหวาน
ภาวะซึมเศร้า;
ปัญหาการมองเห็น ตาแห้ง และระคายเคืองตา
ลดจำนวนการเต้นของหัวใจ (หัวใจเต้นช้า);
การกักเก็บของเหลวซึ่งทำให้เกิดการบวมโดยทั่วไปของร่างกายหรือส่วนต่างๆ ของร่างกาย เช่น มือ เท้า ข้อเท้าและขา (บวมน้ำ) และปริมาณเลือดหมุนเวียนเพิ่มขึ้น (hypervolemia)
รู้สึกวิงเวียนเมื่อยืนขึ้นเนื่องจากความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว (ความดันเลือดต่ำในท่า) ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการเป็นลม
ปัญหาการไหลเวียนในแขนและขาทำให้รู้สึกเย็นที่มือและเท้าและปวดแขนขา
การรู้สึกเสียวซ่าและปวดนิ้วตามด้วยความรู้สึกของความร้อนและความเจ็บปวด (ปรากฏการณ์ของ Raynaud);
ความยากลำบากในการเคลื่อนไหว (ปรบมือเป็นระยะ);
หายใจลำบากโดยเฉพาะในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืด
การสะสมของของเหลวในปอด (อาการบวมน้ำที่ปอด);
คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาเจียน;
ปวดท้องและปัญหาทางเดินอาหาร
ปัญหาไตและปัสสาวะลำบาก
ปวด.

ผิดปกติ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน)

ความผิดปกติของการนอนหลับ
รู้สึกเป็นลม, เป็นลม, รู้สึกเสียวซ่าในแขนขา (อาชา);
การรบกวนในระบบการนำของหัวใจ (บล็อก atrioventricular);
อาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากปัญหาการไหลเวียนของหัวใจ (angina pectoris);
ปฏิกิริยาทางผิวหนังเช่นผื่น, ผิวหนังอักเสบ, ลมพิษ, คัน, แผลที่ผิวหนัง;
ผมร่วง (ผมร่วง);
เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
ความผิดปกติของการแข็งตัวของอวัยวะเพศ (หย่อนสมรรถภาพทางเพศ)

หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน)

เกล็ดเลือดลดลง
อาการคัดจมูก (คัดจมูก);
ท้องผูก;
ปากแห้ง.

หายากมาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10,000 คน)

การลดลงของเซลล์เม็ดเลือดขาว (leukopenia);
ปฏิกิริยาการแพ้;
การทำงานของตับบกพร่องและระดับเอนไซม์ตับที่เพิ่มขึ้น (ALT, AST, GGT);
ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้ในสตรีซึ่งจะหายไปเมื่อหยุดการรักษา

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse การรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้ .

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์หลัง "หมดอายุ" วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

องค์ประกอบและรูปแบบยา

สิ่งที่คาราเวลมี

CARAVEL 6.25 มก. เม็ด

สารออกฤทธิ์คือ carvedilol แต่ละเม็ดประกอบด้วย carvedilol 6.25 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ซูโครส แลคโตสโมโนไฮเดรต พอลิไวนิลไพร์โรลิโดน ซิลิกาปราศจากคอลลอยด์ ครอสโพวิโดน สเตียเรตแมกนีเซียม เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172)

CARAVEL 25 มก. เม็ด

สารออกฤทธิ์คือ carvedilol แต่ละเม็ดประกอบด้วย carvedilol 25 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ซูโครส แลคโตสโมโนไฮเดรต โพลีไวนิลไพร์โรลิโดน ซิลิกาปราศจากคอลลอยด์ ครอสโพวิโดน สเตียเรตแมกนีเซียม

คำอธิบายลักษณะที่ปรากฏของ CARAVEL และเนื้อหาของชุด

CARAVEL 6.25 มก. เม็ด

เม็ดกลมสีเหลืองอ่อนมีเส้นแบ่ง กล่อง 28 เม็ดแบ่ง.

CARAVEL 25 มก. เม็ด

เม็ดกลมสีขาวมีเส้นแบ่ง กล่องละ 30 เม็ด.

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Caravel มีอยู่ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 รูปแบบการทำนายล่วงหน้าและปฏิกิริยาต่อยาอื่น ๆ 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก 06.0 ข้อมูลเฉพาะทางเภสัชกรรม 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 สำหรับการจัดเก็บ 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ และเนื้อหาของแพ็คเกจ 06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้มีอำนาจทางการตลาด 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09 .0 วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรกหรือการต่ออายุใบอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเภสัชรังสีกรอกข้อมูลเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมการพิเศษและการควบคุมคุณภาพ

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

แท็บเล็ตคาราเวล

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

CARAVEL 6.25 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: carvedilol 6.25 มก.

CARAVEL 25 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: carvedilol 25 มก.

สำหรับสารเพิ่มปริมาณ ดู 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดแบ่งได้ 6.25 มก. และ 25 มก.

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดงที่จำเป็น:

carvedilol ถูกระบุสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็น สามารถใช้คนเดียวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับยาขับปัสสาวะ thiazide

การรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ควรรับประทานยาเม็ดด้วยของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ ไม่จำเป็นต้องรับประทานยาเม็ดพร้อมอาหาร อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว ควรให้ carvedilol กับอาหารเพื่อชะลอการดูดซึมและลดอุบัติการณ์ของผลกระทบต่อท่าทางเช่นความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ

การรักษาความดันโลหิตสูงหลอดเลือดที่สำคัญ

ผู้ใหญ่: ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นคือ 12.5 มก. วันละครั้งในสองวันแรก หลังจากนั้น ปริมาณที่แนะนำคือ 25 มก. วันละครั้ง อาจค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็นระยะ ๆ หากจำเป็น ไม่น้อยกว่า 2 สัปดาห์ จนกว่าจะถึงขนาดยาสูงสุดที่แนะนำ 50 มก. ต่อวันในการบริหารครั้งเดียวหรือแบ่งออกเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง

พลเมืองอาวุโส: ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นการรักษาคือ 12.5 มก. วันละครั้ง ปริมาณนี้อนุญาตให้ควบคุมค่าความดันโลหิตในผู้ป่วยบางรายได้อย่างเพียงพอ หากการตอบสนองไม่เพียงพออาจเพิ่มขนาดยาเป็นระยะ ๆ ไม่น้อยกว่าสอง สัปดาห์จนกว่าจะถึงขนาดยาที่แนะนำสูงสุดที่ 50 มก. โดยแบ่งเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง

การรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

ผู้ใหญ่: ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นการรักษาคือ 12.5 มก. วันละสองครั้งในสองวันแรก หลังจากนั้น ปริมาณที่แนะนำคือ 25 มก. วันละสองครั้ง ไม่ควรเกินปริมาณนี้

พลเมืองอาวุโส: ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 12.5 มก. วันละสองครั้ง หลังจากนั้นสามารถเพิ่มขนาดยาได้หลังจากช่วงเวลาอย่างน้อยสองวันเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง (ไม่เกินขนาดยาสูงสุด)

การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว

การตัดสินใจเริ่มการรักษาด้วย carvedilol สำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวควรทำโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการจัดการโรคนี้หลังจาก "การประเมินสภาพของผู้ป่วยอย่างระมัดระวัง ผู้ป่วยควรมีความเสถียรทางคลินิกเสมอและไม่ควรแสดงสถานะทางคลินิกที่เสื่อมสภาพหรือ สัญญาณของการชดเชยจากการเข้ารับการรักษาครั้งก่อน ในผู้ป่วยที่ได้รับ digitalis, diuretics และ ACE inhibitors ปริมาณยาเหล่านี้ควรคงที่ก่อนเริ่มการรักษาด้วย carvedilol

ต้องปรับแต่งขนาดยาและผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามอย่างระมัดระวังโดยแพทย์ตลอดระยะเวลาที่จำเป็นเพื่อให้ได้ปริมาณยาที่เพียงพอ

ปริมาณที่แนะนำสำหรับการเริ่มต้นการรักษาคือ 3.125 มก. (1/2 เม็ด 6.25 มก.) วันละสองครั้งเป็นเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์ หากสามารถให้ยานี้ได้ดีปริมาณยาอาจเพิ่มขึ้นเป็นระยะ ๆ ในเวลาต่อมา ไม่น้อยกว่าสองสัปดาห์และ เพิ่มครั้งแรกเป็น 6.25 มก. วันละสองครั้ง จากนั้นเพิ่มเป็น 12.5 มก. วันละสองครั้ง และสุดท้ายเป็น 25 มก. วันละสองครั้ง ควรเพิ่มขนาดยาเป็นขนาดสูงสุดที่ผู้ป่วยยอมรับได้

ปริมาณที่แนะนำสูงสุดคือ 25 มก. วันละสองครั้งในผู้ป่วยทุกรายที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง และในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเล็กน้อยหรือปานกลางที่มีน้ำหนักตัวน้อยกว่า 85 กก. ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเล็กน้อยหรือปานกลางที่มีน้ำหนักมากกว่า 85 กก. ปริมาณสูงสุดที่แนะนำคือ 50 มก. วันละสองครั้ง

ก่อนเพิ่มขนาดยาแต่ละครั้ง แพทย์ควรตรวจผู้ป่วยเพื่อหาสัญญาณของภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงหรือการขยายตัวของหลอดเลือด การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวหรือการกักเก็บของเหลวที่แย่ลงชั่วคราวควรได้รับการรักษาด้วยการเพิ่มปริมาณของยาขับปัสสาวะ แม้ว่าบางครั้งอาจจำเป็นต้อง ลดขนาดยา carvedilol หรือหยุดใช้ชั่วคราว

ในกรณีที่หยุดการรักษาด้วย carvedilol นานกว่าสองสัปดาห์ การบำบัดควรเริ่มต้นใหม่ด้วย 3.125 มก. (1/2 เม็ด 6.25 มก.) วันละสองครั้ง และหลังจากนั้นควรเพิ่ม posology โดยคำนึงถึงคำแนะนำก่อนหน้านี้

อาการของการขยายหลอดเลือดสามารถรักษาได้ด้วยการลดปริมาณยาขับปัสสาวะ หากอาการยังคงมีอยู่ ปริมาณของสารยับยั้ง ACE (หากใช้) อาจลดลง และหากจำเป็น อาจลดขนาดยา carvedilol ในภายหลัง ในกรณีเช่นนี้ ไม่ควรเพิ่มขนาดยา carvedilol จนกว่าอาการของภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงหรือการขยายตัวของหลอดเลือดจะคงที่

ความทนทานและประสิทธิภาพของ carvedilol ในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการยืนยัน

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อ carvedilol หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

ภาวะหัวใจล้มเหลวไม่เสถียร / ไม่ได้รับการชดเชย

อาการทางคลินิกแสดงความผิดปกติของตับ

บล็อก atrioventricular องศาที่ 2 และ 3 (เว้นแต่จะวางเครื่องกระตุ้นหัวใจแบบถาวร)

หัวใจเต้นช้ารุนแรง (

ความผิดปกติของโหนด Sino-atrial (โรคไซนัสป่วยรวมถึงบล็อก sino-atrial)

ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง (ความดันซิสโตลิก

ช็อกจากโรคหัวใจ

ประวัติหลอดลมหดเกร็ง โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) ที่มีส่วนประกอบของหลอดลมหดเกร็ง

โรคหอบหืด

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6)

Pheochromocytoma ไม่ถูกควบคุมด้วย alpha-blockers

กรดเมตาบอลิ

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว, ภาวะหัวใจล้มเหลวถดถอยหรือการกักเก็บของเหลวอาจเกิดขึ้นในระหว่างขั้นตอนการไตเตรท carvedilol หากอาการเหล่านี้เกิดขึ้นควรเพิ่มปริมาณของยาขับปัสสาวะและไม่ควรเพิ่มขนาดยา carvedilol จนถึงเวลาที่อาการและการรักษามีเสถียรภาพ ยังไม่บรรลุสัญญาณ บางครั้งอาจจำเป็นต้องลดขนาดยา carvedilol หรือหยุดใช้ชั่วคราวในบางกรณี ตอนดังกล่าวไม่ได้ขัดขวางความเป็นไปได้ของการไทเทรต carvedilol อย่างมีประสิทธิภาพในภายหลัง

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่ควบคุมโดย digitalis ยาขับปัสสาวะและ / หรือสารยับยั้ง ACE ควรใช้ carvedilol ด้วยความระมัดระวังเนื่องจากทั้ง digitalis และ carvedilol การนำ atrioventricular ช้า

การทำงานของไตในภาวะหัวใจล้มเหลว

การย้อนกลับของการทำงานของไตได้รับการสังเกตในระหว่างการรักษาด้วย carvedilol ในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีความดันโลหิตต่ำ (โรคหัวใจขาดเลือดซิสโตลิก, โรคหลอดเลือดกระจายและ / หรือภาวะไตไม่เพียงพอ ปัจจัยเสี่ยงดังกล่าว, การทำงานของไตควรได้รับการตรวจสอบในช่วงของ การเพิ่มปริมาณ carvedilol และการรักษาควรถูกระงับหรือลดขนาดยาลงหากพบว่าการทำงานของไตแย่ลง

ความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ก่อนเริ่มการรักษาด้วย carvedilol ผู้ป่วยจะต้องมีความคงตัวทางคลินิกและต้องได้รับสารยับยั้ง ACE เป็นเวลาอย่างน้อย 48 ชั่วโมงที่ผ่านมา และขนาดยาที่ยับยั้ง ACE จะต้องคงที่เป็นเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมงที่ผ่านมา

โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง

Carvedilol ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) ที่มีส่วนประกอบของหลอดลมฝอยที่ไม่ได้ใช้ยาทางปากหรือสูดดม และเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น ในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะหดเกร็งของหลอดลม ความทุกข์ทางเดินหายใจอาจเกิดขึ้นอันเป็นผลมาจากการเพิ่มขึ้นของความต้านทานทางเดินหายใจ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในช่วงเริ่มต้นและการปรับขนาดยาของ carvedilol และหากสังเกตพบภาวะหดเกร็งของหลอดลม ควรลดขนาดยา carvedilol

โรคเบาหวาน

ควรให้ Carvedilol ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยเบาหวาน เนื่องจากสัญญาณและอาการเริ่มต้นของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเฉียบพลันอาจถูกปิดบังหรือทำให้อ่อนลง

ในผู้ป่วยเบาหวานที่ขึ้นกับอินซูลิน ควรใช้ยาทางเลือกแทนตัวบล็อคเบต้า

ในผู้ป่วยเบาหวานที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง การใช้ carvedilol อาจสัมพันธ์กับการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่แย่ลง ดังนั้น การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดเป็นประจำจึงจำเป็นในผู้ป่วยโรคเบาหวานทั้งเมื่อเริ่มให้ carvedilol และเมื่อเพิ่มขนาดยา ควรปรับการรักษา hypoglycemic ให้เหมาะสม .

โรคหลอดเลือดตีบ

Carvedilol ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดส่วนปลายเนื่องจากตัวปิดกั้นเบต้าสามารถตกตะกอนหรือทำให้อาการของหลอดเลือดแดงไม่เพียงพอ

ปรากฏการณ์ของ Raynaud

ควรใช้ Carvedilol ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลาย (เช่น ปรากฏการณ์ของ Raynaud) เนื่องจากอาการอาจแย่ลงได้

พิษต่อมไทรอยด์

Carvedilol เช่นเดียวกับยาปิดกั้นเบต้าอื่น ๆ สามารถปกปิดอาการของ thyrotoxicosis

การวางยาสลบและการผ่าตัดใหญ่

ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดเนื่องจากการทำงานร่วมกันระหว่างผลเชิงลบของ inotropic และความดันโลหิตตกของ carvedilol และยาชา

หัวใจเต้นช้า

Carvedilol สามารถทำให้หัวใจเต้นช้าได้ ควรลดขนาดยา Carvedilol หากอัตราการเต้นของชีพจรของผู้ป่วยลดลงต่ำกว่า 55 ครั้งต่อนาที

ภูมิไวเกิน

ควรใช้ Carvedilol ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้ยารุนแรง และผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดด้วย desensitization เนื่องจาก beta-blockers อาจเพิ่มความไวต่อสารก่อภูมิแพ้และความรุนแรงของปฏิกิริยา anaphylactic

โรคสะเก็ดเงิน

ในผู้ป่วยที่มีประวัติโรคสะเก็ดเงินที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย beta-blocker ควรให้ carvedilol หลังจาก "การประเมินผลประโยชน์ / ความเสี่ยงอย่างระมัดระวัง" เท่านั้น

การใช้แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ร่วมกัน

ในผู้ป่วยที่จำเป็นต้องใช้ carvedilol ร่วมกับตัวป้องกันช่องแคลเซียมของ verapamil หรือ diltiazem หรือยาลดความอ้วนอื่น ๆ จำเป็นต้องมีการตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) และความดันโลหิตอย่างระมัดระวัง

ฟีโอโครโมไซโตมา

ในผู้ป่วยที่เป็น pheochromocytoma ควรเริ่มการรักษาด้วย alpha-blocker ก่อนใช้ยา beta-blocking แม้ว่า carvedilol มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาในการปิดกั้นอัลฟาและเบต้า แต่ก็ไม่มีประสบการณ์ในการใช้งานในสภาพนี้ ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในการบริหาร carvedilol ให้กับผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็น pheochromocytoma

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่แปรผันของ Prinzmetal

ยาที่มีฤทธิ์ยับยั้ง beta-blocking ที่ไม่ได้เลือกอาจทำให้เกิดอาการเจ็บหน้าอกในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบแปรผันของ Prinzmetal ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสบการณ์ทางคลินิกกับ carvedilol ในผู้ป่วยเหล่านี้แม้ว่ากิจกรรมการปิดกั้นอัลฟาของ carvedilol สามารถป้องกันอาการเหล่านี้ได้ อย่างไรก็ตาม ควรให้ความระมัดระวังในการให้ carvedilol แก่ผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal

คอนแทคเลนส์

ผู้สวมใส่คอนแทคเลนส์ควรตระหนักถึงความเป็นไปได้ที่น้ำตาจะลดลง

อาการถอนตัว

ไม่ควรหยุดการรักษาด้วย carvedilol กะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือด การถอนการรักษาด้วย carvedilol ควรค่อยๆ (มากกว่า 2 สัปดาห์)

เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ที่มีฤทธิ์ปิดกั้นเบต้า:

ควรใช้ Carvedilol ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะความดันโลหิตสูงในช่องปากหรือทุติยภูมิ จนกว่าจะมีประสบการณ์ทางคลินิกเพิ่มเติม

หากในระหว่างการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว การเสื่อมสภาพในสถานะทางคลินิกหรือสัญญาณของภาวะหัวใจล้มเหลวที่เลวลงเมื่อเทียบกับการเข้ารับการตรวจครั้งก่อน ควรมีการบำบัดทางเลือก

ผลิตภัณฑ์นี้ประกอบด้วยซูโครส: ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตส หรือมีภาวะ malabsorption ของกลูโคส-กาแลคโตส หรือมีภาวะขาดซูคราส-ไอโซมอลเทสไม่ควรรับประทานยานี้

ผลิตภัณฑ์นี้ยังประกอบด้วยแลคโตส: ผู้ป่วยที่มีภาวะขาดแลคเตส, ปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตสหรือโรค malabsorption กลูโคสกาแลคโตสไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์

ดิจอกซินหลังจากได้รับ carvedilol และ digoxin ร่วมกับผู้ป่วยความดันโลหิตสูง ความเข้มข้นของ digoxin ในรางน้ำในสภาวะคงตัวเพิ่มขึ้นประมาณ 16% ทั้ง digoxin และ carvedilol นำ atrioventricular ช้า แนะนำให้ติดตามอย่างใกล้ชิดของ digoxinaemia เมื่อใดก็ตามที่เริ่ม แก้ไข หรือหยุดการรักษาด้วย carvedilol

อินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในช่องปาก: ผลของอินซูลินหรือฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากอาจได้รับอิทธิพลจากยาที่มีคุณสมบัติในการปิดกั้นเบต้า อาการและอาการแสดงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอาจถูกปิดบังหรือลดทอนลง (โดยเฉพาะภาวะหัวใจเต้นเร็ว) ในผู้ป่วยที่รับประทานอินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในช่องปาก ให้ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดเป็นประจำ

ตัวกระตุ้นและตัวยับยั้งการเผาผลาญของตับ: rifampicin ลดความเข้มข้นของ carvedilol ในพลาสมาประมาณ 70% Cimetidine เพิ่ม AUC ประมาณ 30% แต่ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงใน Cmax

ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษทั้งในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารกระตุ้นออกซิเดสแบบผสม (เช่น rifampicin) เนื่องจากระดับ carvedilol ในซีรัมอาจลดลง และในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้ง oxidase แบบผสม (เช่น cimetidine) ) เนื่องจากระดับ carvedilol ในพลาสมา สามารถเพิ่มได้

อย่างไรก็ตาม เนื่องจากไซเมทิดีนมีผลค่อนข้างน้อยต่อระดับคาร์เวดิลอล โอกาสที่ปฏิกิริยาที่สำคัญทางคลินิกจะมีน้อยมาก

ตัวแทนที่ลด catecholamines: ผู้ป่วยที่ใช้ยาทั้งสองชนิดที่มีคุณสมบัติในการยับยั้งเบตาและผลิตภัณฑ์ยาที่สามารถลด catecholamines (เช่น reserpine และ monoamine oxidase inhibitors) ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อหาสัญญาณของความดันเลือดต่ำและ / หรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง

ไซโคลสปอริน: การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของรางน้ำเฉลี่ยของ cyclosporine เพียงเล็กน้อยสังเกตได้จากการเริ่มต้นของการรักษาด้วย carvedilol ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไต 21 รายที่เป็นโรคหลอดเลือดตีบเรื้อรัง ในผู้ป่วยประมาณ 30% ปริมาณของ cyclosporine ลดลง เพื่อให้ความเข้มข้นของ cyclosporin อยู่ในช่วงการรักษา ในขณะที่ผู้ป่วยที่เหลือไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา โดยเฉลี่ย ปริมาณ cyclosporin ในผู้ป่วยเหล่านี้ลดลงประมาณ 20% ความต้องการความแปรปรวนของแต่ละบุคคลในการปรับขนาดยาที่แนะนำ แนะนำให้ติดตามความเข้มข้นของ cyclosporin ในพลาสมาอย่างใกล้ชิดหลังเริ่มการรักษาด้วย carvedilol และปรับขนาดยาไซโคลสปอรินตามความเหมาะสม

Verapamil, diltiazem หรือ antiarrhythmics อื่น ๆ : ร่วมกับ carvedilol อาจเพิ่มความเสี่ยงของการรบกวนการนำ AV (ดูหัวข้อ 4.4)

ปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์

คลอนิดีน: การใช้ clonidine และสารที่มีคุณสมบัติในการยับยั้ง beta ร่วมกันอาจส่งผลต่อความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจลดลง

หากจำเป็นต้องยุติการรักษา carvedilol และ clonidine ร่วมกัน ต้องหยุด carvedilol ก่อน สองสามวันก่อนเริ่มค่อยๆ ลดปริมาณ clonidine

ตัวบล็อกช่องแคลเซียม (ดูหัวข้อ 4.4)

กรณีที่แยกได้ของการรบกวนการนำไฟฟ้า (ไม่ค่อยมีความบกพร่องทางโลหิตวิทยา) ได้รับการสังเกตเมื่อใช้ carvedilol ร่วมกับ diltiazem ตามที่สังเกตพบสำหรับสารอื่น ๆ ที่มีคุณสมบัติในการปิดกั้นเบต้า หาก carvedilol รับประทานร่วมกับตัวป้องกันช่องแคลเซียมในประเภท verapamil หรือ diltiazem ขอแนะนำให้ตรวจวัดคลื่นไฟฟ้าหัวใจและความดันโลหิต

ตามที่สังเกตสำหรับยาปิดกั้นเบต้าอื่น ๆ carvedilol อาจกระตุ้นการทำงานของยาอื่น ๆ ที่ใช้ร่วมกับกิจกรรมลดความดันโลหิต (เช่นตัวรับ alpha1) หรือยาที่อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำเป็นผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์

ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษในระหว่างการดมยาสลบเนื่องจากการทำงานร่วมกันระหว่างผลเชิงลบของ inotropic และความดันโลหิตตกของ carvedilol และยาชา

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกที่เพียงพอกับการใช้ carvedilol ในหญิงตั้งครรภ์

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่เพียงพอสำหรับผลกระทบต่อการตั้งครรภ์ พัฒนาการของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ การคลอดบุตร และพัฒนาการหลังคลอด (ดูหัวข้อ 5.3)

ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นสำหรับมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก

ไม่ควรให้ Carvedilol ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่ว่าผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น

ตัวบล็อกเบต้าช่วยลดการแพร่กระจายของรกซึ่งอาจทำให้ทารกในครรภ์เสียชีวิตและคลอดก่อนกำหนดและยังไม่บรรลุนิติภาวะ นอกจากนี้ อาการไม่พึงประสงค์ (โดยเฉพาะภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและหัวใจเต้นช้า) อาจเกิดขึ้นในทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและปอดในทารกแรกเกิดในระยะหลังคลอด

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่พบหลักฐานที่ชัดเจนว่าทำให้เกิดการก่อมะเร็งในครรภ์ด้วย carvedilol (ดูหัวข้อ 5.3)

การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า carvedilol หรือสารเมตาบอลิซึมถูกขับออกมาในนมของมนุษย์ ไม่ทราบว่า carvedilol ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่

การบริโภค Carvedilol มีข้อห้ามในระหว่างเลี้ยงลูกด้วยนม

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับผลกระทบของ carvedilol ต่อความเหมาะสมของผู้ป่วยในการขับขี่หรือใช้งานเครื่องจักร

เนื่องจากปฏิกิริยาส่วนบุคคลที่แปรผันได้ (เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ เหนื่อยล้า) ความสามารถในการขับขี่ ใช้งานเครื่องจักร หรือทำงานโดยไม่ได้รับการสนับสนุนอย่างแน่นหนาอาจลดลง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา หลังจากเพิ่มขนาดยา โดยมีการเปลี่ยนแปลงผลิตภัณฑ์และเมื่อใช้ร่วมกับแอลกอฮอล์

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

(ก) สรุปข้อมูลความปลอดภัย

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ไม่ขึ้นกับขนาดยา ยกเว้นอาการวิงเวียนศีรษะ การมองเห็นผิดปกติ และหัวใจเต้นช้า

(b) รายการอาการไม่พึงประสงค์

ความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่ที่เกี่ยวข้องกับ carvedilol มีความคล้ายคลึงกันในทุกข้อบ่งชี้

ข้อยกเว้นได้อธิบายไว้ในหัวข้อย่อย (c)

หมวดหมู่ของการเข้าร่วมมีดังนี้:

พบบ่อยมาก ≥ 1/10

ทั่วไป ≥ 1/100 e

ผิดปกติ ≥1 / 1,000 และ

หายาก ≥ 1 / 10,000 e

หายากมาก

การติดเชื้อและการแพร่ระบาด

ร่วมกัน: หลอดลมอักเสบ, โรคปอดบวม, การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

ธรรมดา: โรคโลหิตจาง

หายาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

หายากมาก: เม็ดเลือดขาว

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

หายากมาก: แพ้ (ปฏิกิริยาภูมิแพ้)

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ

ร่วมกัน: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, การเพิ่มของน้ำหนัก, ไขมันในเลือดสูง, การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดบกพร่อง (ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ) ในผู้ป่วยเบาหวานที่มีอยู่ก่อน

ความผิดปกติทางจิตเวช

ธรรมดา: ซึมเศร้า อารมณ์ซึมเศร้า

ผิดปกติ: รบกวนการนอนหลับ

ความผิดปกติของระบบประสาท

พบบ่อยมาก: เวียนศีรษะ, เวียนศีรษะ, ปวดหัว

ผิดปกติ: ก่อนหมดสติ, เป็นลมหมดสติ, อาชา

ความผิดปกติของดวงตา

ธรรมดา: ความบกพร่องทางสายตา, น้ำตาไหลน้อยลง (ตาแห้ง), ระคายเคืองตา

โรคหัวใจ

พบบ่อยมาก: ภาวะหัวใจล้มเหลว

ร่วมกัน: หัวใจเต้นช้า, อาการบวมน้ำ (รวมถึง: อาการบวมน้ำทั่วไป, อาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย, อาการบวมน้ำที่อวัยวะเพศ, อาการบวมน้ำที่แขนขาที่ต่ำกว่า), hypervolemia, ของเหลวส่วนเกิน

พบไม่บ่อย: atrioventricular block, angina pectoris

โรคหลอดเลือด

พบบ่อยมาก: ความดันเลือดต่ำ

สามัญ: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ความผิดปกติของการไหลเวียนของอุปกรณ์ต่อพ่วง (แขนขาเย็น, โรคหลอดเลือดส่วนปลาย, อาการกำเริบของ claudication ไม่ต่อเนื่องและปรากฏการณ์ของ Raynaud)

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

ร่วมกัน: หายใจลำบาก, ปอดบวมน้ำ, โรคหอบหืดในผู้ป่วยที่มีแนวโน้ม

หายาก: คัดจมูก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ร่วมกัน: คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง

หายาก: ท้องผูก ปากแห้ง

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายากมาก: เพิ่ม alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST) และ gammaglutamyltransferase (GGT)

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

ผิดปกติ: ปฏิกิริยาทางผิวหนัง (เช่น ผื่นแพ้ ผิวหนังอักเสบ ลมพิษ อาการคัน โรคผิวหนังจากสะเก็ดเงิน ซึ่งอาจรุนแรงขึ้นจากการรักษา และไลเคนพลานัสที่คล้ายกัน) ผมร่วง เหงื่อออกมากขึ้น

ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน

ธรรมดา: ปวดแขนขา

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

ภาวะปกติ: ภาวะไตวายและการเปลี่ยนแปลงของการทำงานของไตในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดแบบกระจายและ/หรือภาวะไตวายที่เส้นพื้นฐาน, การรบกวนของปัสสาวะ

หายากมาก: ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้ในผู้หญิง

โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม

ผิดปกติ: หย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

พบบ่อยมาก: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง (เมื่อยล้า)

ธรรมดา: ความเจ็บปวด

(c) คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก

อาการเวียนศีรษะบ้านหมุน เป็นลมหมดสติ ปวดศีรษะ และอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงมักไม่รุนแรงและมักเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว ภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลงและการกักเก็บของเหลวอาจเกิดขึ้นในระยะไตเตรทขนาดยา carvedilol (ดูหัวข้อ 4.4)

ภาวะหัวใจล้มเหลวเป็นเหตุการณ์ที่รายงานโดยทั่วไปในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกและ carvedilol (14.5% และ 15.4% ตามลำดับในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน)

การทำงานของไตที่แย่ลงแบบกลับคืนสภาพได้รับการสังเกตด้วยการรักษาด้วย carvedilol ในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีความดันโลหิตต่ำ โรคหัวใจขาดเลือด และโรคหลอดเลือดแบบกระจาย และ / หรือภาวะไตไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.4)

ผลข้างเคียงจากยากลุ่ม beta-adrenergic receptor antagonists สามารถทำให้เกิดโรคเบาหวานที่แฝงอยู่ อาการแย่ลงของโรคเบาหวาน และยับยั้งการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด

Carvedilol อาจทำให้เกิดภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้ในสตรีซึ่งจะหายไปเมื่อหยุดการรักษา

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการและอาการแสดง

ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง, หัวใจเต้นช้า, หัวใจล้มเหลว, ภาวะหัวใจล้มเหลวและภาวะหัวใจหยุดเต้นอาจเกิดขึ้นได้ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด นอกจากนี้อาจเกิดอาการหายใจลำบากและมีปัญหา หลอดลมหดเกร็ง อาเจียน สติเปลี่ยนแปลง และชักทั่วๆ ไป

การรักษา

นอกเหนือจากโปรโตคอลการแทรกแซงปกติแล้ว ควรตรวจสอบสัญญาณชีพและนำกลับมาเป็นปกติหากจำเป็นภายใต้สภาวะการดูแลอย่างเข้มข้น

สามารถใช้การรักษาแบบประคับประคองดังต่อไปนี้:

Atropine: 0.5 ถึง 2 มก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (ในกรณีที่หัวใจเต้นช้ามากเกินไป)

เพื่อรองรับการทำงานของหัวใจห้องล่างให้ใช้:

กลูคากอน: เริ่มแรก 1 ถึง 10 มก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ จากนั้น 2 ถึง 5 มก. / ชม. โดยให้ยาระยะยาวหรือ

ยา sympathomimetic ที่ต้องให้ตามน้ำหนักตัวและผลที่ได้รับ: dobutamine, isoprenaline, orciprenaline หรือ adrenaline

หากต้องการผล inotropic ในเชิงบวก ควรพิจารณาสารยับยั้ง phosphodiesterase (PDEs)

ในกรณีที่อาการของยาเกินขนาดเกิดขึ้นจากการขยายตัวของหลอดเลือดบริเวณรอบข้าง ควรให้ยานอร์เฟเนฟรินหรือนอราดรีนาลีนภายใต้การตรวจสอบสภาวะของระบบไหลเวียนโลหิตอย่างต่อเนื่อง

ในกรณีของหัวใจเต้นช้าที่ดื้อต่อการรักษาด้วยยา ควรเริ่มการรักษาด้วยเครื่องกระตุ้นหัวใจ

ในกรณีของหลอดลมหดเกร็ง ควรให้ยา beta-sympathomimetic (โดยละอองลอยหรือถ้าไม่ได้ผล ให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำด้วย) หรือให้ยา aminophylline ทางหลอดเลือดดำ โดยการฉีดหรือให้ยาช้าๆ

ในกรณีที่มีอาการชัก แนะนำให้ฉีด IV ช้าๆ ของไดอะซีแพมหรือโคลนาซีแพม

บันทึก:

ในกรณีที่มึนเมารุนแรงและมีอาการช็อก ควรให้การรักษาด้วยยาแก้พิษอย่างต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานเพียงพอ ในแง่ของการกำจัดครึ่งชีวิตที่ยืดเยื้อและการกระจายคาร์เวดิลอลจากส่วนลึก ระยะเวลาของการรักษาด้วยยาแก้พิษนั้นสัมพันธ์กับขอบเขตของการใช้ยาเกินขนาด การรักษาและมาตรการสนับสนุนควรดำเนินต่อไปจนกว่าผู้ป่วยจะมีอาการคงที่

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ตัวรับอัลฟ่าและเบต้า - อะดรีเนอร์จิก

รหัส ATC: C07AG02

Carvedilol เป็น beta-blocker ที่ไม่ผ่านการคัดเลือกซึ่งออกแรงกิจกรรมการขยายหลอดเลือดโดยอาศัยหลักผ่านการเลือกของตัวรับ alpha1-adrenergic และมีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ

Carvedilol ช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายโดยการขยายหลอดเลือดและกดระบบ renin-angiotensin-aldosterone ด้วย beta-blockade กิจกรรมของเรนินในพลาสมาลดลงและการกักเก็บของเหลวนั้นหายาก

Carvedilol ไม่มีกิจกรรม sympathomimetic ที่แท้จริงและเช่นเดียวกับ propranolol มีฤทธิ์ในการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน

Carvedilol เป็นส่วนผสม racemic ของสเตอริโอไอโซเมอร์สองตัวในแบบจำลองสัตว์ Enantiomers ทั้งสองมีกิจกรรมที่ขัดขวางตัวรับ alpha adrenergic

คุณสมบัติในการปิดกั้นตัวรับ beta-adrenergic ไม่ได้คัดเลือกสำหรับ adrenoceptors beta-1 หรือ beta-2 และเกี่ยวข้องกับ levorotatory enantiomer ของ carvedilol

Carvedilol เป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่มีประสิทธิภาพและมีกิจกรรม "คนเก็บขยะ" ต่ออนุมูลออกซิเจน

สมบัติการต่อต้านอนุมูลอิสระของ carvedilol และสารเมตาบอลิซึมได้รับการพิสูจน์ในการศึกษา ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย ในแบบจำลองสัตว์ ed ในหลอดทดลอง ในเซลล์มนุษย์ประเภทต่างๆ

การศึกษาทางคลินิกได้แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมการขยายหลอดเลือดและการปิดกั้นเบต้าร่วมกันของ carvedilol ทำให้เกิดผลดังต่อไปนี้:

ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง ความดันโลหิตที่ลดลงไม่สัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของความต้านทานต่อพ่วงโดยรวม เช่นเดียวกับที่สังเกตได้จากยา beta-blocker บริสุทธิ์ อัตราการเต้นของหัวใจลดลงเล็กน้อย การไหลเวียนของเลือดในไตและการทำงานของไตจะคงอยู่ การไหลเวียนของเลือดจะคงอยู่ ดังนั้นแขนขาเย็น (มักพบร่วมกับยาปิดกั้นเบต้า) จึงเป็นเหตุการณ์ที่เกิดขึ้นได้ยาก

การศึกษาการไหลเวียนโลหิตแบบเฉียบพลันแสดงให้เห็นว่า carvedilol สามารถลดภาวะก่อนและหลังการโหลดของหัวใจห้องล่างได้

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว carvedilol แสดงให้เห็นว่ามีผลดีต่อการไหลเวียนโลหิตและปรับปรุงทั้งส่วนที่ดีดออกและขนาดของช่องซ้าย

อัตราส่วนปกติของไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูงและต่ำ (HDL / LDL) ไม่เปลี่ยนแปลง รูปภาพอิเล็กโทรไลต์พลาสม่าไม่เปลี่ยนแปลง

ในการศึกษาขนาดใหญ่แบบ multicenter, double-blind, placebo-controlled study (COPERNICUS) ผู้ป่วย 2289 รายที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรงที่มีเสถียรภาพจากต้นทางขาดเลือดหรือไม่ขาดเลือดในการรักษาด้วยมาตรฐาน ได้รับการสุ่มเพื่อรับ carvedilol (1156 ราย) หรือยาหลอก (1133 ราย) ผู้ป่วย).

ผู้ป่วยมีหัวใจห้องล่างทำงานผิดปกติโดยมีสัดส่วนการดีดออกเฉลี่ยน้อยกว่า 20% ในกลุ่ม carvedilol อัตราการเสียชีวิตลดลง 35% เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก (12.8% เทียบกับ 19.7%, p = 0.00013) ในกลุ่ม carvedilol พบว่าอัตราการตายลดลงในทุกกลุ่มย่อยของผู้ป่วยที่ศึกษา นอกจากนี้ การเสียชีวิตกะทันหันลดลง 41% เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก (4.2% vs 7.8%)

จุดยุติทุติยภูมิรวมกันของการตายหรือการรักษาตัวในโรงพยาบาลสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว การตาย หรือการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับสาเหตุโรคหัวใจและหลอดเลือด และการตายหรือการรักษาในโรงพยาบาลจากสาเหตุทั้งหมด ในกลุ่ม carvedilol ทั้งหมดต่ำกว่ากลุ่มยาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ (โดยลดลง 31%, 27% และ 24% , NS

ในระหว่างการศึกษาอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงลดลงในกลุ่ม carvedilol (39% เทียบกับ 45.4%) ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา อุบัติการณ์ของภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลงมีความคล้ายคลึงกันในทั้งสองกลุ่ม L "อุบัติการณ์ของภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง ความล้มเหลวในกลุ่ม carvedilol ลดลง (14.5% เทียบกับ 21.1%)

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมอย่างสมบูรณ์ของ carvedilol ในมนุษย์คือประมาณ 25% พลาสมาสูงสุดจะไปถึงประมาณ 1 ชั่วโมงหลังการให้ยาทางปาก มีความสัมพันธ์เชิงเส้นตรงระหว่างขนาดยาและความเข้มข้นในพลาสมา อาหารไม่เปลี่ยนการดูดซึมหรือความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุด แม้ว่าเวลาจะไปถึงระดับสูงสุด ความเข้มข้นในพลาสมาล่าช้า Carvedilol มีไขมันในเลือดสูง ประมาณ 98% - 99% ของยาจับกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาณการกระจายประมาณ 2 L / kg และเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งในตับ L "ผลผ่านครั้งแรก" หลัง การบริหารช่องปากประมาณ 60-75%; การหมุนเวียนของยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในตับและลำไส้แสดงให้เห็นในสัตว์

ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตการกำจัดของ carvedilol อยู่ระหว่าง 6 ถึง 10 ชั่วโมง

การกวาดล้างพลาสม่าประมาณ 590 มล. / นาที การกำจัดส่วนใหญ่ผ่านทางทางเดินน้ำดีเส้นทางหลักของการขับถ่ายคือผ่านทางอุจจาระ ไตจะกำจัดในปริมาณที่น้อยกว่าในรูปของสารต่างๆ

ในสัตว์ทุกชนิดที่ศึกษาและในมนุษย์ carvedilol จะถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางเพื่อผลิตสารเมตาโบไลต์ต่างๆ ซึ่งส่วนใหญ่จะถูกกำจัดด้วยน้ำดี

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง การดูดซึมอาจเพิ่มขึ้นได้ถึง 80% เนื่องจากผลการส่งผ่านครั้งแรกลดลง

Carvedilol ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยตับ กลไกการเผาผลาญหลักอย่างหนึ่งคือกลูคูโรคอนจูเกชัน Demethylation และ hydroxylation ของฟีนอลริงผลิตสารออกฤทธิ์สามชนิดที่มีฤทธิ์ปิดกั้นเบต้า เมตาโบไลต์ 4 "-ไฮดรอกซีฟีนอลถูกพบในการทดลองพรีคลินิก ประมาณ 13 เท่าของสารออกฤทธิ์มากกว่า carvedilol ในแง่ของกิจกรรมการปิดกั้นเบต้า สารออกฤทธิ์ทั้งสามแสดงให้เห็นว่า เมื่อเทียบกับ carvedilol การกระทำของ vasodilator ที่อ่อนแอในมนุษย์ ความเข้มข้นของสารเหล่านี้ พวกมันต่ำกว่า carvedilol ประมาณสิบเท่า นอกจากนี้ เมแทบอไลต์ไฮดรอกซี-คาร์บาโซล 2 ชนิดยังเป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่มีศักยภาพโดยเฉพาะ โดยมีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระมากกว่าคาร์เวดิลอล 30 ถึง 80 เท่า

เภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มประชากรพิเศษ

เภสัชจลนศาสตร์ของ carvedilol เปลี่ยนไปตามอายุ ระดับ carvedilol ในพลาสมาในผู้ป่วยสูงอายุนั้นสูงกว่าที่พบในผู้ป่วยเด็กประมาณ 50% ในการศึกษาที่ดำเนินการในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งพบว่าการดูดซึมของ carvedilol สูงกว่าถึงสี่เท่าและ จุดสูงสุดในพลาสมาสูงกว่าที่พบในอาสาสมัครสุขภาพดีถึงห้าเท่า

ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลาง (creatinine clearance 20-30 มล. / นาที) ถึงระดับรุนแรง (creatinine clearance) ไตบกพร่อง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ในการศึกษาการก่อมะเร็งในหนูและหนูทดลองโดยใช้ปริมาณสูงถึง 75 มก. / กก. / วันและ 200 มก. / กก. / วันตามลำดับ (38 ถึง 100 เท่าของขนาดยาสูงสุดที่แนะนำสำหรับคน) carvedilol ไม่พบว่าเป็นสารก่อมะเร็ง

Carvedilol แสดงให้เห็นว่าไม่มีฤทธิ์ในการกลายพันธุ์ในการทดสอบที่ดำเนินการกับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและสัตว์ที่ไม่ใช่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ในหลอดทดลอง เป็น ในร่างกาย

การใช้ carvedilol กับหนูที่ตั้งครรภ์ในปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดา (200 มก. / กก. เท่ากับมากกว่า 100 เท่าของขนาดยาที่แนะนำสูงสุดของมนุษย์) ส่งผลให้ภาวะเจริญพันธุ์บกพร่อง (การผสมพันธุ์ไม่ดี มี corpora lutea น้อยลงและรากฟันเทียมน้อยลง และตัวอ่อน) ปริมาณ 60 มก. / กก. (30 เท่าของขนาดยาสูงสุดที่แนะนำในมนุษย์) ทำให้เกิดความล่าช้าในการเจริญเติบโตและการพัฒนาของลูกหลาน พบผลกระทบที่เป็นพิษต่อตัวอ่อน (การสูญเสียหลังการปลูกถ่ายที่เพิ่มขึ้น) แต่ไม่พบความผิดปกติในหนูและกระต่ายถึงปริมาณ 200 มก. / กก. และ 75 มก. / กก. ตามลำดับ (100 เท่าและ 38 เท่าของขนาดยาสูงสุดที่แนะนำในผู้ชาย ).

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

CARAVEL 6.25 มก. เม็ด: ซูโครส; แลคโตสโมโนไฮเดรต; โพลีไวนิลไพโรลิโดน; ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์; ครอสโพวิโดน; แมกนีเซียมสเตียเรต; เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172)

CARAVEL 25 มก. เม็ด: ซูโครส; แลคโตสโมโนไฮเดรต; โพลีไวนิลไพโรลิโดน; ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์; ครอสโพวิโดน; แมกนีเซียมสเตียเรต