TIORFIX - แผ่นพับแพ็คเกจ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Tiorfix - แผ่นพับแพ็คเกจ

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: อะซิโตรเฟน

Tiorfix 10 มก. เม็ดสำหรับสารแขวนลอยในช่องปาก

เม็ดมีดแพ็คเกจ Tiorfix มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์:

Tiorfix 10 มก. เม็ดสำหรับสารแขวนลอยในช่องปาก
Tiorfix 30 มก. เม็ดสำหรับระงับช่องปาก
Tiorfix 100 มก. แคปซูล

เหตุใดจึงใช้ Tiorfix มีไว้เพื่ออะไร?

Tiorfix เป็นยาสำหรับรักษาอาการท้องร่วง

Tiorfix ใช้สำหรับรักษาอาการท้องร่วงเฉียบพลันในเด็กอายุเกินสามเดือน จะต้องเกี่ยวข้องกับการบริโภคของเหลวปริมาณมากและกับมาตรการควบคุมอาหารตามปกติเมื่อมาตรการเหล่านี้เพียงอย่างเดียวไม่มีประสิทธิภาพเพียงพอสำหรับการควบคุมโรคท้องร่วงและเมื่อไม่สามารถรักษาตามสาเหตุได้

Racecadotril สามารถให้การรักษาเสริมได้เมื่อการรักษาเชิงสาเหตุเป็นไปได้

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Tiorfix

อย่าให้ Tiorfix

หากเด็กแพ้ (แพ้ง่าย) ต่อ racecadotril หรือส่วนผสมอื่นๆ ของ Tiorfix
หากแพทย์ของคุณบอกคุณว่าลูกของคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ปรึกษาแพทย์ก่อนให้ Tiorfix กับลูกของคุณ

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Tiorfix

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนที่จะให้ Tiorfix แก่บุตรหลานของคุณ

บอกแพทย์หาก:

ลูกของคุณอายุน้อยกว่าสามเดือน
พบเลือดหรือหนองในอุจจาระของทารกและทารกมีไข้ สาเหตุของอาการท้องร่วงอาจเป็น "การติดเชื้อแบคทีเรียที่ต้องได้รับการรักษาโดยแพทย์
ลูกของคุณมีอาการท้องเสียเรื้อรังหรือท้องเสียที่เกิดจากยาปฏิชีวนะ
ลูกของคุณเป็นโรคไตหรือการทำงานของตับบกพร่อง
ลูกของคุณทนทุกข์ทรมานจากการอาเจียนเป็นเวลานานหรือไม่มีการควบคุม
ลูกของคุณเป็นโรคเบาหวาน (ดู "ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ Tiorfix")

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Tiorfix

แจ้งให้แพทย์ทราบหากบุตรของท่านกำลังรับประทานหรือเพิ่งได้รับยาอื่น ๆ รวมทั้งยาที่ได้รับโดยไม่มีใบสั่งยา

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์

ไม่แนะนำให้ใช้ Tiorfix หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยาใดๆ

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

Tiorfix ไม่มีหรือมีอิทธิพลเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ Tiorfix

Tiorfix มีซูโครสประมาณ 1 กรัมต่อซอง

หากแพทย์ของคุณบอกคุณว่าลูกของคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อเขาก่อนที่จะให้ Tiorfix กับลูกน้อยของคุณ

ในทารกที่เป็นโรคเบาหวาน หากแพทย์ของคุณกำหนดให้ทารกได้รับ Tiorfix มากกว่า 5 ซองต่อวัน (เทียบเท่าซูโครสมากกว่า 5 กรัม) ควรพิจารณาสิ่งนี้เมื่อคำนวณปริมาณน้ำตาลทั้งหมดที่ทารกได้รับในแต่ละวัน

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Tiorfix: Posology

Tiorfix มีจำหน่ายในรูปเม็ด

เม็ดต้องเติมลงในอาหารหรือละลายในแก้วน้ำหรือในขวดนมผสมให้เข้ากันและให้ทันที

ปริมาณที่แนะนำต่อวันขึ้นอยู่กับน้ำหนักของเด็ก: 1.5 มก. / กก. ต่อโดส (เท่ากับ 1 หรือ 2 ซอง) สามครั้งต่อวันในช่วงเวลาปกติ

ในทารกที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 9 กก.: หนึ่งซองต่อโดส

ในทารกตั้งแต่ 9 กก. ถึง 13 กก.: สองซองต่อโดส

ให้ Tiorfix กับลูกของคุณเสมอตามที่แพทย์ของคุณบอกคุณ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

แพทย์ของคุณจะบอกคุณว่าต้องรักษาด้วย Tiorfix นานแค่ไหน ควรทำต่อไปจนกว่าทารกจะถ่ายอุจจาระปกติ 2 ครั้งไม่เกิน 7 วัน

เพื่อชดเชยการสูญเสียของเหลวเนื่องจากอาการท้องร่วง ยานี้ควรใช้ร่วมกับการเสริม "ของเหลวและเกลือ (อิเล็กโทรไลต์) ที่เพียงพอ การเสริมของเหลวและเกลือที่ดีที่สุดทำได้ด้วยวิธีการที่เรียกว่า oral rehydration solution (หากมีข้อสงสัย โปรด ติดต่อเรา) สอบถามแพทย์หรือเภสัชกร)

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทานยา Tiorfix มากเกินไป

หากคุณใช้ Tiorfix มากกว่าที่ควร

หากบุตรของท่านได้รับ Tiorfix มากกว่าที่ควร โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรทันที

หากคุณลืมทาน Tiorfix

อย่าให้บุตรของท่านได้รับยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาที่ลืม ทำการรักษาต่อไปตามปกติ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Tiorfix คืออะไร

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

มีรายงานผลข้างเคียงที่ไม่ปกติดังต่อไปนี้ (มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 1,000): ต่อมทอนซิลอักเสบ (การอักเสบของต่อมทอนซิล) ผื่นและผื่นแดง (ผื่นแดงของผิวหนัง)

ผลข้างเคียงอื่นๆ (ความถี่ที่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่) คือ: erythema multiforme (แผลสีชมพูที่แขนขาและภายในปาก), การอักเสบของลิ้น, การอักเสบของใบหน้า, การอักเสบของริมฝีปาก, การอักเสบของเปลือกตา, angioedema (การอักเสบใต้ผิวหนังในส่วนต่าง ๆ ของร่างกาย), ลมพิษ , erythema nodosum ( การอักเสบในรูปแบบของก้อนใต้ผิวหนัง), papular ผื่น (ผื่นที่ผิวหนังที่มีขนาดเล็ก, แข็ง, แผลเป็นก้อน), อาการคัน (โรคผิวหนังคัน), อาการคัน (ความรู้สึกคันทั่วไป).

หยุดให้ Tiorfix กับลูกของคุณทันทีและติดต่อแพทย์ของคุณทันทีหากลูกของคุณแสดงอาการของโรค angioedema เช่น:

ใบหน้าบวม ลิ้นหรือคอหอย
กลืนลำบาก
ลมพิษและหายใจลำบาก

หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บให้พ้นมือและสายตาเด็ก

อย่าใช้ Tiorfix หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์รองหลัง "EXP" วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการจัดเก็บพิเศษใด ๆ

อ่านแผ่นพับบรรจุภัณฑ์ก่อนใช้งาน

Tiorfix ประกอบด้วยอะไรบ้าง

สารออกฤทธิ์คือ racecadotril แต่ละซองมี racecadotril 10 มก.

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่

ซูโครส

ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์,

การกระจายตัวของโพลีอะคริเลต 30%,

กลิ่นหอมของแอปริคอท

Tiorfix หน้าตาเป็นอย่างไรและเนื้อหาของแพ็ค

Tiorfix นำเสนอในรูปแบบของเม็ดสำหรับสารแขวนลอยในช่องปากที่มีอยู่ในซอง

แต่ละแพ็คมี 10, 16, 20, 30, 50 หรือ 100 ซอง (แพ็คละ 100 ซองสำหรับใช้ในโรงพยาบาลเท่านั้น)

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Tiorfix สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมและควบคุม ESTEMPORANEA

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

TIORFIX 10 MG GRANULES สำหรับการระงับช่องปาก

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แต่ละซองมี racecadotril 10 มก.

แต่ละซองมีซูโครส 966.5 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดสำหรับระงับช่องปาก

ผงสีขาวที่มีกลิ่นแอปริคอท

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาตามอาการเสริมสำหรับอาการท้องร่วงเฉียบพลันในทารก (มากกว่า 3 เดือน) และทารก ร่วมกับการให้น้ำทางปากและมาตรการสนับสนุนตามปกติ เมื่อมาตรการดังกล่าวเพียงอย่างเดียวไม่เพียงพอที่จะควบคุมสภาพทางคลินิก และเมื่อไม่สามารถรักษาตามสาเหตุได้

หากการรักษาเชิงสาเหตุเป็นไปได้ สามารถให้ racecadotril เป็นการรักษาเสริมได้

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

TIORFIX 10 มก. รับประทานร่วมกับสารละลายการให้น้ำในช่องปาก (ดูหัวข้อ 4.4)

TIORFIX 10 มก. มีไว้สำหรับเด็กที่มีน้ำหนัก

ปริมาณที่แนะนำจะขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว: 1.5 มก. / กก. ต่อโดส (เท่ากับ 1 หรือ 2 ซอง) สามครั้งต่อวันในช่วงเวลาปกติ

ในทารกที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 9 กก.: หนึ่งซอง 10 มก. วันละ 3 ครั้ง

ในทารกตั้งแต่ 9 กก. ถึง 13 กก.: 2 ซอง 10 มก. วันละ 3 ครั้ง

ระยะเวลาในการรักษาในการทดลองทางคลินิกในเด็กคือ 5 วัน ควรรักษาต่อไปจนกว่าจะมีการปล่อยอุจจาระตามปกติสองครั้ง การรักษาไม่ควรเกิน 7 วัน ไม่แนะนำให้ใช้ racecadotril ในระยะยาว

ไม่มีการศึกษาทางคลินิกในทารกที่อายุน้อยกว่า 3 เดือน

ประชากรพิเศษ:

ไม่มีการศึกษาในทารกหรือเด็กที่มีความบกพร่องทางไตหรือตับ (ดูหัวข้อ 4.4)

แนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับหรือไต

เม็ดสามารถเติมลงในอาหาร ละลายในแก้วน้ำหรือในขวดนม ผสมให้เข้ากันและให้ทันที

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

ผลิตภัณฑ์ยานี้มีซูโครส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตส malabsorption กลูโคสกาแลคโตสหรือซูคราส-ไอโซมอลเทสไม่เพียงพอไม่ควรรับประทานยานี้

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

การบริหาร TIORFIX 10 มก. ไม่เปลี่ยนสูตรการให้น้ำตามปกติ จำเป็นอย่างยิ่งที่เด็กจะต้องดื่มน้ำปริมาณมาก

ในกรณีที่มีอาการท้องร่วงรุนแรงหรือเป็นเวลานานโดยมีอาการอาเจียนรุนแรงหรือเบื่ออาหาร ควรพิจารณาการให้น้ำทางหลอดเลือดดำ

การมีอุจจาระเป็นเลือดหรือมีหนองและมีไข้อาจบ่งชี้ว่ามีแบคทีเรียที่รุกรานซึ่งทำให้เกิดอาการท้องร่วงหรือมีอาการร้ายแรงอื่น ๆ นอกจากนี้ Racecadotril ยังไม่ได้รับการทดสอบสำหรับอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะ ดังนั้นจึงไม่ควรให้ Racecadotril ในสภาวะเหล่านี้

มีการศึกษาไม่เพียงพอในการรักษาอาการท้องร่วงเรื้อรังด้วยผลิตภัณฑ์นี้

สำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวาน ควรพิจารณาว่าแต่ละซองมีซูโครส 0.966 กรัม

หากปริมาณซูโครส (แหล่งที่มาของกลูโคสและฟรุกโตส) ที่มีอยู่ในปริมาณรายวันของ TIORFIX 10 มก. เกิน 5 กรัมต่อวัน จะต้องคำนึงถึงปริมาณน้ำตาลในแต่ละวันด้วย

ไม่ควรให้ผลิตภัณฑ์แก่ทารกที่อายุต่ำกว่า 3 เดือนเนื่องจากไม่มีการศึกษาทางคลินิกในประชากรกลุ่มนี้

ไม่ควรให้ผลิตภัณฑ์นี้แก่เด็กที่มีความบกพร่องทางไตหรือตับ โดยไม่คำนึงถึงระดับของความรุนแรง เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับประชากรผู้ป่วยรายนี้

เนื่องจากการดูดซึมได้ลดลง ไม่ควรให้ผลิตภัณฑ์ในกรณีที่อาเจียนเป็นเวลานานหรือไม่สามารถควบคุมได้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ไม่มีการโต้ตอบกับสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ในมนุษย์จนถึงปัจจุบัน

ในมนุษย์ การรักษาด้วย racecadotril และ loperamide หรือ nifuroxazide ร่วมกันจะไม่เปลี่ยนแปลงจลนพลศาสตร์ของ racecadotril

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ภาวะเจริญพันธุ์

การศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ที่ดำเนินการกับ racecadotril ในหนู Sprague-Dawley แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลกระทบต่อภาวะเจริญพันธุ์

การตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลเพียงพอจากการใช้ racecadotril ในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงผลที่เป็นอันตรายโดยตรงหรือโดยอ้อมในส่วนที่เกี่ยวกับการตั้งครรภ์ การเจริญพันธุ์ การพัฒนาตัวอ่อนของทารกในครรภ์ การคลอด หรือพัฒนาการหลังคลอด อย่างไรก็ตาม เนื่องจากไม่มีข้อมูลใด ๆ โดยเฉพาะ การศึกษาทางคลินิกที่มีอยู่ ไม่ควรให้ racecadotril แก่สตรีมีครรภ์

เวลาให้อาหาร

เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับการหลั่ง racecadotril ในน้ำนมแม่ จึงไม่ควรให้ยานี้แก่สตรีที่ให้นมบุตร

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่เกี่ยวข้อง

Racecadotril ไม่มีหรือมีอิทธิพลเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ข้อมูลจากการทดลองทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยเด็ก 860 รายที่มีอาการท้องร่วงเฉียบพลันที่รักษาด้วย racecadotril และ 441 รายที่ได้รับยาหลอก

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ตามรายการด้านล่างเกิดขึ้นบ่อยครั้งกับ racecadotril มากกว่ากับยาหลอก หรือได้รับรายงานในระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขาย ความถี่ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ถูกกำหนดโดยใช้แบบแผนต่อไปนี้: ธรรมดามาก (≥ 1/10), ทั่วไป (≥ 1/100 ถึง

การติดเชื้อและการแพร่ระบาด

พบไม่บ่อย: ต่อมทอนซิลอักเสบ

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

ผิดปกติ : ผื่นแดง

ไม่เป็นที่รู้จัก: erythema multiforme, อาการบวมน้ำที่ลิ้น, ใบหน้าบวม, อาการบวมน้ำที่ริมฝีปาก, อาการบวมน้ำที่ตา, angioedema, ลมพิษ, erythema nodosum, papular rash, prurigo, อาการคัน

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ไม่มีรายงานกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ยาเดี่ยวที่มากกว่า 2 กรัม เทียบเท่ากับขนาดยาที่ใช้ในการรักษา 20 เท่า ในผู้ใหญ่และไม่ได้อธิบายผลกระทบที่เป็นอันตราย

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ยาแก้ท้องร่วงอื่นๆ

รหัส ATC: A07XA04

Racecadotril เป็น prodrug ที่ต้องถูกไฮโดรไลซ์เป็น metabolite thiorphan ซึ่งเป็นตัวยับยั้งการทำงานของ encephalinase ซึ่งเป็นเอนไซม์ peptidase ของเยื่อหุ้มเซลล์ที่อยู่ในเนื้อเยื่อต่างๆ โดยเฉพาะในเยื่อบุผิวของลำไส้เล็ก เอนไซม์นี้มีส่วนช่วยในการย่อยของเปปไทด์จากภายนอกและ การเสื่อมสลายของเปปไทด์ภายในร่างกาย เช่น enkephalins Racecadotril ปกป้อง enkephalins จากการเสื่อมของเอนไซม์โดยยืดเวลาการทำงานของมันที่ระดับของ enkephalinergic synapses ในลำไส้เล็กและลดการหลั่งมากเกินไป

Racecadotril เป็นสารออกฤทธิ์ในการต้านสารคัดหลั่งในลำไส้บริสุทธิ์ มันทำให้การหลั่งน้ำและอิเล็กโทรไลต์มากเกินไปในลำไส้ที่เกิดจากอหิวาตกโรคหรือโดยสภาวะการอักเสบและไม่มีผลต่อกิจกรรมการหลั่งพื้นฐาน Racecadotril มีฤทธิ์ต้านอาการท้องร่วงอย่างรวดเร็วโดยไม่เปลี่ยนเวลาการขนส่งในลำไส้.

ในการทดลองทางคลินิกสองครั้งในเด็ก racecadotril ลดน้ำหนักอุจจาระลง 40% และ 46% ตามลำดับใน 48 ชั่วโมงแรก สังเกตการลดลงอย่างมีนัยสำคัญในระยะเวลาของอาการท้องร่วงและความจำเป็นในการให้น้ำคืน

การวิเคราะห์เมตาดาต้า (การทดลองทางคลินิกแบบสุ่ม 9 ครั้งของ racecadotril เทียบกับยาหลอก นอกเหนือไปจากการแก้ปัญหาการให้น้ำในช่องปาก) รวบรวมข้อมูลเกี่ยวกับผู้ป่วยแต่ละรายจากเด็กชายและเด็กหญิง 1384 รายที่มีอาการท้องร่วงเฉียบพลันซึ่งมีความรุนแรงต่างกัน และรับการรักษาแบบผู้ป่วยในหรือผู้ป่วยนอก อายุเฉลี่ยคือ 12 เดือน (พิสัยระหว่างควอร์ไทล์: 6 ถึง 39 เดือน) มีผู้ป่วยทั้งหมด 714 รายที่มีอายุน้อยกว่า 1 ปี และ 670 รายมีอายุ 1 ปีขึ้นไป ผู้ป่วยระหว่างการศึกษาอยู่ระหว่าง 7.4 กก. ถึง 12.2 กก. ระยะเวลาเฉลี่ย ของอาการท้องร่วงหลังการรวมคือ 2.81 วันสำหรับกลุ่มยาหลอกและ 1.75 วันสำหรับกลุ่ม racecadotril สัดส่วนของผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลในกลุ่ม racecadotril สูงขึ้นเมื่อเทียบกับยาหลอก (HR (Hazard Ratio): 2.04; 95% CI: 1.85 ถึง 2.32; p 1 ปี) (HR: 2.16; 95% CI: 1.83 ถึง 2.57; p

Racecadotril ไม่ทำให้ท้องอืด ในระหว่างการพัฒนาทางคลินิก racecadotril ทำให้เกิดอาการท้องผูกทุติยภูมิขึ้นเป็นเปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยเทียบกับที่ได้รับยาหลอก ในกรณีของการบริหารช่องปาก กิจกรรมจะดำเนินการเฉพาะที่ระดับรอบนอกโดยไม่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง .

การศึกษาแบบ cross-over แบบสุ่มแสดงให้เห็นว่าแคปซูล racecadotril ขนาด 100 มก. ที่ขนาดยาที่ใช้ในการรักษา (1 แคปซูล) หรือที่ขนาดยาที่ให้การรักษาที่เหนือกว่า (4 แคปซูล) ไม่กระตุ้นให้เกิดการขยายช่วง QT / QTc ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 56 คน (เมื่อเทียบกับยาม็อกซิฟลอกซาซินที่ใช้ เป็นตัวควบคุม)

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Racecadotril ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการบริหารช่องปาก

การกระจาย

ในพลาสมา หลังจากรับประทานยา racecadotril ที่ติดฉลาก C-14 ทางปาก การได้รับเรดิโอคาร์บอนที่วัดได้นั้นสูงกว่าในเซลล์เม็ดเลือดหลายระดับและสูงกว่าในเลือดครบ 3 เท่า ยาจึงไม่จับกับเซลล์เม็ดเลือดในระดับที่มีนัยสำคัญ การกระจายเรดิโอคาร์บอนไปยังเนื้อเยื่อของร่างกายอื่นๆ อยู่ในระดับปานกลาง ตามที่ระบุโดยปริมาตรเฉลี่ยของการกระจายในพลาสมาที่ 66.4 กก.

ร้อยละเก้าสิบของสารออกฤทธิ์ของ racecadotril (thiorfan = (RS) -N - (1-oxo -2 - (mercaptomethyl) -3 -phenylpropyl) glycine) ถูกจับกับโปรตีนในพลาสมาซึ่งส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน

ระยะเวลาและขอบเขตของผลของ racecadotril ขึ้นอยู่กับขนาดยา การยับยั้งเอ็นเซฟาลิเนสในพลาสมาสูงสุดทำได้ในเวลาประมาณ 2 ชั่วโมงและสอดคล้องกับการยับยั้ง 90% ด้วยขนาด 1.5 มก. / กก. ระยะเวลาของการยับยั้งเอ็นเซฟาลิเนสในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 8 ชั่วโมง

เมแทบอลิซึม

ครึ่งชีวิตของ racecadotril ซึ่งคำนวณจากการยับยั้ง encephalinase ในพลาสมา อยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมง

Racecadotril ถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วเป็น thiorphan (RS) -N - (1 -oxy -2 - (mercaptomethyl) -3 -phenylpropyl) glycine ซึ่งเป็นเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ และถูกเปลี่ยนเป็นสารที่ไม่ออกฤทธิ์ที่ระบุว่าเป็น S-methylthiorphan sulfoxide, thiorphan S -methyl , กรดโพรพิโอนิก 2-เมทาโนซัลฟินิลเมทิล และ กรดโพรพริโอนิก 2 -เมทิลซัลฟานิลเมทิล ทั้งหมดนี้เกิดขึ้นจากการสัมผัสกับยาแม่อย่างเป็นระบบมากกว่า 10%

นอกจากนี้ยังตรวจพบเมแทบอไลต์ย่อยอื่นๆ และวัดปริมาณในปัสสาวะและอุจจาระ

ข้อมูล ในหลอดทดลอง ระบุว่า racecadotril / thiorfan และสารออกฤทธิ์หลัก 4 ชนิดไม่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ CYP ไอโซฟอร์มหลัก 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 และ 2C19 ในระดับที่เกี่ยวข้องทางคลินิก

ข้อมูล ในหลอดทดลอง ระบุว่า racecadotril / thiorfan และสารออกฤทธิ์หลักสี่ชนิดที่ไม่ออกฤทธิ์ไม่ก่อให้เกิดไอโซฟอร์มของเอนไซม์ CYP (แฟมิลี 3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, แฟมิลี่ 1A, 2E1) และเอนไซม์คอนจูเกต UGT ในระดับที่เกี่ยวข้องทางคลินิก

ในประชากรเด็ก ผลลัพธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์คล้ายกับในประชากรผู้ใหญ่ โดย Cmax ถึง 2 ชั่วโมง 30 นาทีหลังการให้ยา ไม่มีการสะสมหลังจากให้ยาหลายขนาดทุก 8 ชั่วโมงเป็นเวลา 7 วัน

การขับถ่าย

Racecadotril ถูกกำจัดในรูปแบบของสารที่ใช้งานและไม่ใช้งาน การขับถ่ายเกิดขึ้นส่วนใหญ่ผ่านทางไต (81.4%) และผ่านทางอุจจาระ (ประมาณ 8%) ในระดับที่น้อยกว่ามาก (ประมาณ 8%) เส้นทางปอดไม่สำคัญ (น้อยกว่า 1% ของขนาดยา)

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

การศึกษาความเป็นพิษเรื้อรัง 4 สัปดาห์ในลิงและสุนัข ปรับระยะเวลาในการรักษาในมนุษย์ ระบุว่าไม่มีผลกระทบในขนาดสูงถึง 1250 มก. / กก. / วันและ 200 มก. / กก. ซึ่งสอดคล้องกับขอบความปลอดภัย 625 และ 62 (ด้วยความเคารพ ถึง "ผู้ชาย) Racecadotril ไม่มีภูมิคุ้มกันในหนูที่ได้รับ racecadotril นานถึง 1 เดือน การได้รับสัมผัสเป็นเวลานาน (1 ปี) ในลิงพบการติดเชื้อทั่วไปและการตอบสนองของแอนติบอดีลดลงด้วยการฉีดวัคซีนในขนาด 500 มก. / กก. / วัน และไม่มีการติดเชื้อ / ภูมิคุ้มกันในขนาด 120 มก. / กก. / วัน ในทำนองเดียวกัน การติดเชื้อ / พารามิเตอร์ภูมิคุ้มกันบางอย่างแตกต่างกันไปในสุนัขที่ได้รับยา 200 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 26 สัปดาห์ ไม่ทราบความเกี่ยวข้องทางคลินิก ดูหัวข้อ 4.8

ไม่พบผลการกลายพันธุ์หรือการเกิด clastogenic ของ racecadotril ในการทดสอบมาตรฐาน ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย.

ไม่ได้มีการทดสอบการก่อมะเร็งด้วย racecadotril เนื่องจากยานี้มีไว้สำหรับการรักษาในระยะสั้น

ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์และพัฒนาการ (การศึกษาเรื่องการเจริญพันธุ์และการพัฒนาของตัวอ่อนในระยะแรก พัฒนาการก่อนคลอดและหลังคลอด รวมถึงการทำงานของมารดา พัฒนาการของตัวอ่อนและทารกในครรภ์) ไม่เปิดเผยผลกระทบเฉพาะสำหรับ racecadotril

การศึกษาความเป็นพิษในหนูแรทเด็กและเยาวชนพบว่าไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญของ Racecadotril ในขนาด 160 มก. / กก. / วัน ซึ่งสูงกว่าสูตรการรักษาในเด็กปกติ 35 เท่า (เช่น 4.5 มก. / กก. / วัน)

แม้จะมีการทำงานของไตที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะในทารกที่อายุน้อยกว่า 1 ปี แต่บุคคลเหล่านี้ไม่คาดว่าจะได้รับสารในระดับที่สูงขึ้น

ผลพรีคลินิกอื่นๆ (เช่น ภาวะโลหิตจางรุนแรง มีแนวโน้มเป็น aplastic ขับปัสสาวะเพิ่มขึ้น คีโตนูเรีย ท้องร่วง) สังเกตได้เฉพาะในกรณีที่ได้รับสารที่ถือว่าเพียงพอเกินกว่าที่มนุษย์จะได้รับสูงสุดที่คาดไว้ ไม่ทราบความเกี่ยวข้องทางคลินิก

การศึกษาทางเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัยอื่นๆ ไม่ได้เปิดเผยผลที่เป็นอันตรายใดๆ ของ racecadotril ต่อระบบประสาทส่วนกลางและต่อการทำงานของหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจ

ในสัตว์ต่างๆ racecadotril ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของผลของ butylscopolamine ต่อการขนส่งในลำไส้และต่อผลของยากันชักของ phenytoin