ROCALTROL - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Rocaltrol - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

ส่วนผสมที่ใช้งาน: Calcitriol (วิตามินดี)

Rocaltrol 0.25 mcg แคปซูลนิ่ม
Rocaltrol 0.50 mcg แคปซูลนิ่ม

ทำไมจึงใช้ Rocaltrol? มีไว้เพื่ออะไร?

กลุ่มเภสัชบำบัด

วิตามินดีและแอนะล็อก

ข้อบ่งชี้การรักษา

ภาวะกระดูกพรุนในไตในผู้ป่วยไตวายเรื้อรัง โดยเฉพาะในผู้ที่ได้รับการฟอกไต Hypoparathyroidism ทั้งที่ไม่ทราบสาเหตุและการผ่าตัด Pseudohypoparathyroidism. โรคกระดูกอ่อนที่ทนต่อวิตามินดี โรคกระดูกอ่อนของครอบครัววิตามินดีที่ขึ้นกับหลอก โรคกระดูกพรุนในวัยหมดประจำเดือน: การวินิจฉัยแยกโรคควรแยกเงื่อนไขที่มีอาการโครงกระดูกคล้ายคลึงกันออกอย่างระมัดระวัง เช่น มัลติเพิลมัยอีโลมาและเนื้องอก osteolysis ที่ไม่ได้ระบุการรักษาด้วย Rocaltrol

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Rocaltrol

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

โรคที่เกี่ยวข้องกับภาวะแคลเซียมในเลือดสูง
การปรากฏตัวของสัญญาณของความเป็นพิษของวิตามินดี

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Rocaltrol

มีความสัมพันธ์กันอย่างใกล้ชิดระหว่างการรักษาด้วยแคลเซียมในเลือดและการเกิดภาวะแคลเซียมในเลือดสูง

ปริมาณแคลเซียมที่เพิ่มขึ้นอย่างกะทันหันอันเป็นผลมาจากการเปลี่ยนแปลงของอาหาร (เช่น ในกรณีของการบริโภคผลิตภัณฑ์นมที่เพิ่มขึ้นมากขึ้น) หรือการบริโภคอาหารที่มีแคลเซียมโดยไม่มีการควบคุมสามารถนำไปสู่การเริ่มมีแคลเซียมในเลือดสูง

จำเป็นต้องแจ้งให้ผู้ป่วยและครอบครัวทราบถึงความจำเป็นในการปฏิบัติตามอาหารที่กำหนดอย่างเคร่งครัด และเพื่ออธิบายให้พวกเขาทราบถึงวิธีรับรู้อาการของภาวะแคลเซียมในเลือดสูง

ทันทีที่ระดับแคลเซียมในเลือดเกินค่าปกติ (9-11 มก. / 100 มล. หรือ 2250-2750 mcmol / l) 1 มก. / 100 มล. (250 mcmol / l) หรือ creatinine ในเลือดเกิน 120 mcmol / l การรักษาด้วย Rocaltrol ควรหยุดทันทีจนกว่าภาวะแคลเซียมในเลือดปกติจะกลับคืนมา (ดูขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา)

ผู้ป่วยที่ไม่สามารถเคลื่อนไหวได้ เช่น ผู้ที่ได้รับการผ่าตัด มีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะแคลเซียมในเลือดสูง

Calcitriol เพิ่มระดับฟอสเฟตอนินทรีย์ในซีรัม

ผลกระทบนี้เป็นที่น่าพอใจในผู้ป่วยที่มีภาวะ hypophosphataemia ในขณะที่ต้องให้ความสนใจในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเนื่องจากความเสี่ยงของการกลายเป็นปูนนอกมดลูก ในกรณีเหล่านี้ควรรักษาความเข้มข้นของฟอสเฟตในพลาสมาไว้ที่ระดับปกติ (2-5 มก. / 100 มล. หรือ 0.65-1.62 มิลลิโมล / ลิตร) โดยการบริหารช่องปากของสารยึดเกาะฟอสเฟตที่เหมาะสมและอาหารที่มีไขมันต่ำ ปริมาณฟอสเฟต

ผลิตภัณฑ์แคลเซียมฟอสเฟตในซีรัม (Ca x P) ต้องไม่เกินเกณฑ์ 70 mg2 / dl2

ผู้ป่วยที่มีโรคกระดูกอ่อนที่ดื้อต่อวิตามินดี (hypophosphataemia ในครอบครัว) ที่ได้รับการรักษาด้วย Rocaltrol ควรให้การรักษาด้วยฟอสเฟตในช่องปากต่อไป

อย่างไรก็ตาม ควรคำนึงถึงการเพิ่มขึ้นของการดูดซึมฟอสเฟตในลำไส้โดย Rocaltrol เนื่องจากผลกระทบนี้อาจปรับเปลี่ยนความจำเป็นในการเสริมฟอสเฟต

Calcitriol เป็นสารออกฤทธิ์ของวิตามินดี ดังนั้นจึงไม่ควรเตรียมวิตามินดีอื่น ๆ ในระหว่างการรักษาด้วย Rocaltrol เพื่อหลีกเลี่ยงการพัฒนาของ hypervitaminosis D

หากผู้ป่วยเปลี่ยนจาก ergocalciferol (วิตามิน D2) เป็น calcitriol อาจต้องใช้เวลาหลายเดือนกว่าที่ความเข้มข้นในเลือดของ ergocalciferol จะกลับสู่การตรวจวัดพื้นฐาน (ดูการโต้ตอบ)

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตตามปกติที่ได้รับการรักษาด้วย Rocaltrol ควรหลีกเลี่ยงการคายน้ำ รักษาปริมาณของเหลวที่เพียงพอ

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตตามปกติ ภาวะแคลเซียมในเลือดสูงเรื้อรังอาจสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของครีเอตินินในเลือด

ในผู้ป่วยที่เป็นโรคกระดูกพรุนในวัยหมดประจำเดือน การตรวจสอบการทำงานของไตและแคลเซียมในเลือดอย่างรอบคอบเป็นสิ่งสำคัญก่อนเริ่มการรักษาและในช่วงเวลาปกติระหว่างการรักษาด้วย Rocaltrol (ดู ปริมาณ วิธี และเวลาในการให้ยา)

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Rocaltrol

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

เนื่องจากแคลซิทริออลเป็นสารออกฤทธิ์ของวิตามินดี จึงไม่ควรเตรียมการอื่นใดที่มีวิตามินดีหรืออนุพันธ์ของวิตามินดีในระหว่างการรักษาด้วยแคลซิทริออลเพื่อหลีกเลี่ยงการพัฒนาของภาวะวิตามินดีสูงเกินไป

ควรปฏิบัติตามคำแนะนำด้านอาหารอย่างเคร่งครัด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเกี่ยวกับการเสริมแคลเซียม และควรหลีกเลี่ยงการบริโภคแคลเซียมเพิ่มเติมที่ไม่สามารถควบคุมได้

การรักษาร่วมกับยาขับปัสสาวะ thiazide จะเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแคลเซียมในเลือดสูง ควรกำหนดปริมาณ Calcitriol อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย digitalis เนื่องจากภาวะแคลเซียมในเลือดสูงอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะในบุคคลเหล่านี้ (ดูคำเตือนพิเศษ)

มีความสัมพันธ์ของการเป็นปรปักษ์กันการทำงานระหว่างอะนาลอกของวิตามินดีซึ่งสนับสนุนการดูดซึมแคลเซียมและคอร์ติโคสเตียรอยด์ซึ่งยับยั้ง

ยาที่มีแมกนีเซียม (เช่น ยาลดกรด) อาจทำให้เกิดภาวะแมกนีเซียมในเลือดสูงได้ ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการบริโภคยาเหล่านี้ระหว่างการรักษาด้วย Rocaltrol โดยผู้ป่วยที่ล้างไตเรื้อรัง

เนื่องจาก Rocaltrol ยังมีผลต่อการขนส่งฟอสเฟตในลำไส้ ไต และกระดูก ปริมาณของสารยึดเกาะฟอสเฟตจะต้องได้รับการแก้ไขตามค่าฟอสเฟตเมีย (ค่าปกติ: 2-5 มก. / 100 มล. หรือ 0.65- 1.62 มิลลิโมล / ล.)

ผู้ป่วยที่มีโรคกระดูกอ่อนที่ดื้อต่อวิตามินดี (hypophosphataemia ในครอบครัว) ควรให้การรักษาด้วยฟอสเฟตในช่องปากต่อไป อย่างไรก็ตาม ควรคำนึงถึงการเพิ่มขึ้นของการดูดซึมฟอสเฟตในลำไส้ที่เกิดจากแคลซิไตรออล เนื่องจากผลกระทบนี้อาจปรับเปลี่ยนความจำเป็นในการเสริมฟอสเฟต

การบริหารตัวกระตุ้นของเอนไซม์ เช่น phenytoin หรือ phenobarbital อาจทำให้เมตาบอลิซึมของ calcitriol เพิ่มขึ้นและทำให้ความเข้มข้นในซีรัมลดลง ดังนั้น หากใช้ยาเหล่านี้ควบคู่กัน อาจต้องใช้ calcitriol ในขนาดที่สูงขึ้น

สารกักเก็บกรดน้ำดี ซึ่งรวมถึง cholestyramine และ sevelamer สามารถลดการดูดซึมวิตามินที่ละลายในลำไส้ในลำไส้ และทำให้การดูดซึมแคลเซียมในลำไส้ลดลง

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ

การตั้งครรภ์

การให้วิตามินดีในปริมาณที่ใกล้ถึงตายแก่กระต่ายที่ตั้งครรภ์ส่งผลให้เกิดการตีบตันของหลอดเลือดเหนือลิ้นหัวใจในทารกในครรภ์ ไม่มีหลักฐานที่บ่งชี้ว่าวิตามินดีมีผลต่อการก่อมะเร็งในมนุษย์แม้ในปริมาณที่สูงมากก็ตาม ควรให้ Rocaltrol ระหว่างตั้งครรภ์เท่านั้นหากผลประโยชน์มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

เวลาให้อาหาร

สันนิษฐานว่าแคลซิทริออลจากภายนอกถูกหลั่งออกมาในน้ำนมแม่ ในมุมมองของความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากภาวะแคลเซียมในเลือดสูงในมารดาและอาการไม่พึงประสงค์จาก Rocaltrol ในทารกที่กินนมแม่ มารดาอาจยังคงให้นมลูกต่อไปในขณะที่ใช้ Rocaltrol โดยมีการตรวจสอบระดับแคลเซียมในซีรัมของมารดาและทารกแรกเกิด

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

จากข้อมูลทางเภสัชพลศาสตร์ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รายงาน ถือว่าไม่น่าเป็นไปได้ที่ยานี้จะมีผลเสียต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง

Rocaltrol มีซอร์บิทอล หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Rocaltrol: Dosage

ควรกำหนดปริมาณ Rocaltrol ที่เหมาะสมในแต่ละวันในผู้ป่วยแต่ละรายโดยพิจารณาจากค่าแคลเซียม

โรคกระดูกพรุนของไต:

ประสิทธิภาพของการรักษาขึ้นอยู่กับปริมาณแคลเซียมที่รับประทานไปพร้อม ๆ กัน: ในผู้ใหญ่ปริมาณแคลเซียมเสริมจะต้องอยู่ที่ 600-1000 มก. ต่อวัน

ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำของ Rocaltrol คือ 0.25 ไมโครกรัมต่อวัน: ในผู้ป่วยที่มีแคลเซียมปกติหรือลดลงเพียงเล็กน้อยเท่านั้น ปริมาณเริ่มต้น 0.25 ไมโครกรัมทุกๆ 2 วันก็เพียงพอแล้ว หากไม่มีการปรับปรุงภาพทางคลินิกและพารามิเตอร์ทางชีวเคมีหลังจาก 2-4 สัปดาห์ ควรเพิ่มขนาดยา Rocaltrol 0.25 ไมโครกรัมต่อวันในช่วงเวลา 2-4 สัปดาห์ ในช่วงเวลานี้ ควรตรวจสอบแคลเซียมอย่างน้อยสัปดาห์ละสองครั้ง และหากพบว่ามีแคลเซียมในเลือดสูง การให้ Rocaltrol และแคลเซียมเพิ่มเติมควรหยุดทันทีจนกว่าแคลเซียมจะอยู่ในเกณฑ์ปกติ การบำบัดจะกลับมาดำเนินต่อด้วยปริมาณ 0.25 ไมโครกรัมต่อวันต่ำกว่าครั้งก่อน ปริมาณ Rocaltrol รายวันที่เหมาะสมที่สุดที่จะกำหนดในลักษณะที่ระบุไว้ข้างต้นคือในผู้ป่วยส่วนใหญ่ระหว่าง 0.5 mcg ถึง 1 mcg อาจจำเป็นต้องใช้ปริมาณที่สูงขึ้นในกรณีที่ใช้ barbiturates หรือยากันชักร่วมกัน

Hypoparathyroidism และโรคกระดูกอ่อน:

ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำของ Rocaltrol คือ 0.25 ไมโครกรัมต่อวันในตอนเช้า หากไม่มีการปรับปรุงพารามิเตอร์ทางคลินิกและทางชีวเคมี ให้เพิ่มขนาดยาทุก 2-4 สัปดาห์ ในช่วงเวลานี้ ควรกำหนดแคลเซียมอย่างน้อยสองครั้งต่อสัปดาห์ ในผู้ป่วยที่มีภาวะ hypoparathyroidism อาจพบกลุ่มอาการ malabsorption ในบางครั้ง: ในกรณีเหล่านี้อาจต้องใช้ Rocaltrol ในปริมาณที่สูงขึ้น

โรคกระดูกพรุนในวัยหมดประจำเดือน:

ขอแนะนำให้เริ่มต้นด้วยการบริหาร 0.5 ไมโครกรัมวันละสองครั้ง และหากระดับแคลเซียมไม่แสดงการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ ให้ดำเนินการต่อด้วยปริมาณนี้ จำเป็นต้องหลีกเลี่ยงแคลเซียมเพิ่มเติมซึ่งแตกต่างจากภาวะกระดูกพรุนในไต

ในช่วงเดือนแรกของการรักษา ควรตรวจแคลเซียมอย่างน้อยสัปดาห์ละครั้งในกรณีของภาวะแคลเซียมในเลือดสูง (> 11.5 มก. / 100 มล.) ควรระงับการใช้ Rocaltrol จนกว่าภาวะแคลเซียมในเลือดเป็นปกติ ตามความเห็นของแพทย์ มีความเป็นไปได้ที่จะมีความสัมพันธ์กับแคลซิโทนิน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของโรคกระดูกพรุนที่มีการหมุนเวียนสูง)

ข้อมูลทั่วไป: เมื่อสร้างโพโซโลยีที่เหมาะสมที่สุดแล้ว การควบคุมแคลเซียมเดือนละครั้งก็เพียงพอแล้ว ในกรณีที่ระดับแคลเซียมในซีรัมเกินค่าปกติ 1 มก. ต่อ 100 มล. (9-11 มก. / 100 มล.) ควรลดขนาดยา Rocaltrol ลงมากหรือหยุดการรักษาจนกว่าแคลเซียมจะกลับมาเป็นปกติ . เพื่อสนับสนุนการทำให้ค่าแคลเซียมในซีรัมเป็นปกติอย่างรวดเร็ว การให้แคลเซียมเสริมซึ่งคาดการณ์ไว้ในการรักษาภาวะกระดูกพรุนในไต โรคไทรอยด์ฮอร์โมนต่ำ และโรคกระดูกอ่อนก็สามารถหยุดได้ ปริมาณแคลเซียมที่แนะนำในอาหารต้องถูกจำกัดด้วย ในช่วงที่มีแคลเซียมในเลือดสูงจำเป็นต้องควบคุมระดับแคลเซียมและฟอสฟอรัสในซีรัมทุกวัน เมื่อค่าปกติได้รับการฟื้นฟูแล้ว การรักษา Rocaltrol สามารถกลับมาใช้ใหม่ได้ในปริมาณที่ต่ำกว่า 0.25 ไมโครกรัมต่อวันต่อวัน

ประชากรเด็ก

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของแคปซูล calcitriol ในเด็กยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอเพื่อให้คำแนะนำในการใช้ยา มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับการใช้แคปซูล calcitriol ในผู้ป่วยเด็ก

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Rocaltrol มากเกินไป

เนื่องจาก calcitriol เป็นอนุพันธ์ของวิตามิน D อาการของการใช้ยาเกินขนาดจะเหมือนกับการกินวิตามิน D เกินขนาด การใช้แคลเซียมและฟอสเฟตในปริมาณมากร่วมกับ Rocaltrol อาจทำให้เกิดอาการคล้ายคลึงกัน ผลิตภัณฑ์แคลเซียมฟอสเฟต (Ca x Serum P) ต้องไม่เกินเกณฑ์ 70 mg2 / dl2 ระดับแคลเซียมที่เพิ่มขึ้นใน dialysate สามารถนำไปสู่การพัฒนาของ hypercalcemia อาการเฉียบพลันของมึนเมาวิตามินดี: อาการเบื่ออาหาร, ปวดหัว, อาเจียน, ท้องผูก

อาการเรื้อรัง: เสื่อม (อ่อนแรง น้ำหนักลด) ประสาทสัมผัสผิดปกติ อาจมีไข้เมื่อกระหายน้ำ ปัสสาวะมาก ขาดน้ำ เฉื่อย หยุดการเจริญเติบโตและการติดเชื้อในทางเดินปัสสาวะ แคลเซียมในเลือดสูง ภาวะแคลเซียมในเนื้อที่แพร่กระจายไปยังเยื่อหุ้มสมองไต กล้ามเนื้อหัวใจ ปอด และตับอ่อนในระยะลุกลาม

การรักษา

สำหรับการรักษาภาวะแคลเซียมในเลือดสูงที่ไม่มีอาการ

ในการรักษายาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจควรพิจารณามาตรการต่อไปนี้: ล้างกระเพาะอาหารทันทีหรือการกระตุ้นให้อาเจียนเพื่อป้องกันการดูดซึมต่อไป การบริหารพาราฟินเหลวเพื่อส่งเสริมการขับอุจจาระ แนะนำให้ตรวจวัดแคลเซียมในซีรัมซ้ำๆ หากระดับแคลเซียมในซีรัมสูงขึ้นยังคงมีอยู่ อาจให้ฟอสเฟตและคอร์ติโคสเตียรอยด์และกำหนดมาตรการเพื่อกระตุ้นการขับปัสสาวะที่เพียงพอ

แคลเซียมในเลือดสูงจนถึงระดับที่สูงขึ้น (> 3.2 mmol / L) อาจทำให้ไตวายได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าระดับฟอสเฟตในเลือดเป็นปกติหรือสูงขึ้นเนื่องจากการทำงานของไตบกพร่อง

ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจของ Rocaltrol ให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด หากคุณมีคำถามใด ๆ เกี่ยวกับการใช้ Rocaltrol ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Rocaltrol คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Rocaltrol สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

อาการข้างเคียงที่แสดงด้านล่างสะท้อนถึงประสบการณ์การทดลองทางคลินิกและประสบการณ์หลังการขายยา อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุดคือภาวะแคลเซียมในเลือดสูง

การศึกษาทางคลินิก

อาการไม่พึงประสงค์ที่แสดงในตารางที่ 1 แสดงตามระดับอวัยวะของระบบและประเภทความถี่ ซึ่งกำหนดตามแบบแผนต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥ 1/10), ทั่วไป (≥ 1/100,

ตารางที่ 1 สรุปอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับ Rocaltrol (calcitriol)

การจำแนกอวัยวะตามระบบ MedDRA ธรรมดามาก ทั่วไป ผิดปกติ ไม่รู้ ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน แพ้ง่าย ลมพิษ ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ แคลเซียมในเลือดสูง ลดความอยากอาหาร Polydipsia, การคายน้ำ, การลดน้ำหนัก ความผิดปกติทางจิตเวช ไม่แยแส ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดศีรษะ กล้ามเนื้ออ่อนแรง รบกวนทางประสาทสัมผัส ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ปวดท้อง คลื่นไส้ เขาย้อน ท้องผูก ปวดท้องตอนบน ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผื่น ผื่นแดง คัน ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน การเจริญเติบโตล่าช้า ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ Polyuria ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน Calcinosis, pyrexia, กระหายน้ำ การตรวจวินิจฉัย creatinine ในเลือดเพิ่มขึ้น

เนื่องจากแคลซิไตรออลมี "กิจกรรมคล้ายวิตามินดี จึงอาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์คล้ายกับที่พบในการรับประทานวิตามินดีมากเกินไป เช่น กลุ่มอาการแคลเซียมในเลือดสูง หรือภาวะแคลเซียมเป็นพิษ (ขึ้นอยู่กับความรุนแรงและระยะเวลาของ" ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง)

อาจมีอาการเฉียบพลันในบางครั้ง เช่น ความอยากอาหารลดลง ปวดศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง หรือปวดท้องตอนบนและท้องผูก เนื่องจากแคลซิทริออลมีครึ่งชีวิตทางชีววิทยาสั้น การตรวจสอบเภสัชจลนศาสตร์ได้แสดงให้เห็นว่าแคลเซียมกลับคืนสู่สภาพปกติภายในสองสามวันหลังจากหยุดการรักษา กล่าวคือ เร็วกว่าการรักษาด้วยการเตรียมที่ประกอบด้วยวิตามินดี 3

ผลกระทบเรื้อรังอาจรวมถึงกล้ามเนื้ออ่อนแรง การลดน้ำหนัก การรบกวนทางประสาทสัมผัส ไข้เลือดออก กระหายน้ำ ภาวะปัสสาวะมาก ภาวะปัสสาวะมาก ภาวะขาดน้ำ ความไม่แยแส การชะลอการเจริญเติบโต และการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

สำหรับอาการและอาการแสดงของพิษจากแคลซิไตรออลแบบเฉียบพลันหรือเรื้อรัง โปรดดูที่ "การให้ยาเกินขนาด"

ในกรณีของภาวะแคลเซียมในเลือดสูงร่วมกับภาวะฟอสฟอรัสในเลือดสูง> 6 มก. / 100 มล. หรือ> 1.9 มิลลิโมล/ลิตร อาจเกิดแคลเซียมขึ้นได้ ซึ่งสามารถสังเกตได้จากการถ่ายภาพรังสี

บุคคลที่มีความรู้สึกไวอาจพบปฏิกิริยาภูมิไวเกิน เช่น ผื่น ผื่นแดง อาการคัน และลมพิษ

ความผิดปกติในห้องปฏิบัติการ

มีการอธิบายบางกรณีของการเพิ่มขึ้นของนิวโทรฟิลและต่อมน้ำเหลืองอย่างผิดปกติ

ประสบการณ์หลังการขาย

จำนวนเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รายงานระหว่างการใช้ Rocaltrol ทางคลินิกในช่วง 15 ปีในทุกข้อบ่งชี้นั้นต่ำมากและสำหรับเหตุการณ์เดียวใด ๆ รวมถึงภาวะแคลเซียมในเลือดสูง อุบัติการณ์คือ 0.001% หรือน้อยกว่า

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ ผลข้างเคียงสามารถรายงานได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse การรายงานผลข้างเคียงจะช่วยให้คุณให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมและปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันแสงและความชื้น

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง

คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

องค์ประกอบ

Rocaltrol 0.25 mcg soft capsules: หนึ่งแคปซูลประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: calcitriol 0.25 mcg

Rocaltrol 0.50 mcg soft capsules: หนึ่งแคปซูลประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: calcitriol 0.50 mcg

สารเพิ่มปริมาณ: ไตรกลีเซอไรด์อิ่มตัวสายกลาง บิวทิลไฮดรอกซีอะนิโซล บิวทิลไฮดรอกซีโทลูอีน เปลือกแคปซูลประกอบด้วยเจลาติน กลีเซอรอล 85% Karion 83 (ซอร์บิทอล แมนนิทอล แป้งไฮโดรไลซ์ที่เติมไฮโดรเจน) ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171) เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172) และเหล็กออกไซด์สีแดง (E 172)

รูปแบบยาและเนื้อหา

Rocaltrol 0.25 mcg soft capsules: 30 แคปซูล

Rocaltrol 0.50 mcg soft capsules: 30 แคปซูล

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Rocaltrol สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียม ESTEMPORANEA และการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

ROCALTROL ซอฟต์แคปซูล

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

Rocaltrol 0.25 mcg แคปซูล อ่อนนุ่ม.

หนึ่งแคปซูลประกอบด้วย: แคลซิทริออล 0.25 ไมโครกรัม

Rocaltrol 0.50 mcg แคปซูล อ่อนนุ่ม.

หนึ่งแคปซูลประกอบด้วย: แคลซิทริออล 0.50 ไมโครกรัม

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: ซอร์บิทอล

สำหรับรายการทั้งหมดของส่วนเติมเนื้อยา ดู 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

Rocaltrol มีอยู่ในแคปซูลนิ่มสำหรับใช้ในช่องปาก

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

โรคกระดูกพรุนของไต:

ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำของ Rocaltrol คือ 0.25 ไมโครกรัมต่อวัน: ในผู้ป่วยที่มีแคลเซียมปกติหรือลดลงเพียงเล็กน้อยเท่านั้น ปริมาณเริ่มต้น 0.25 ไมโครกรัมทุกๆ 2 วันก็เพียงพอแล้ว หากไม่มีการปรับปรุงภาพทางคลินิกและพารามิเตอร์ทางชีวเคมีหลังจาก 2-4 สัปดาห์ ควรเพิ่มขนาดยา Rocaltrol 0.25 ไมโครกรัมต่อวันในช่วงเวลา 2-4 สัปดาห์ ในช่วงเวลานี้ ควรตรวจแคลเซียมอย่างน้อยสัปดาห์ละสองครั้ง และหากพบภาวะแคลเซียมในเลือดสูง ควรหยุดใช้ Rocaltrol และแคลเซียมเพิ่มเติมทันทีจนกว่าระดับแคลเซียมจะอยู่ในเกณฑ์ปกติ การบำบัดจะกลับมาดำเนินต่อด้วยปริมาณ 0.25 ไมโครกรัมต่อวันต่ำกว่าครั้งก่อน ปริมาณ Rocaltrol รายวันที่เหมาะสมที่สุดที่จะกำหนดในลักษณะที่ระบุไว้ข้างต้นคือในผู้ป่วยส่วนใหญ่ระหว่าง 0.5 mcg ถึง 1 mcg อาจจำเป็นต้องใช้ปริมาณที่สูงขึ้นในกรณีที่ใช้ barbiturates หรือยากันชักร่วมกัน

Hypoparathyroidism และโรคกระดูกอ่อน:

โรคกระดูกพรุนในวัยหมดประจำเดือน:

ในช่วงเดือนแรกของการรักษา ควรตรวจแคลเซียมอย่างน้อยสัปดาห์ละครั้ง ในกรณีของภาวะแคลเซียมในเลือดสูง (> 11.5 มก. / 100 มล.) ควรระงับการใช้ Rocaltrol จนกว่าภาวะแคลเซียมในเลือดเป็นปกติ ตามความเห็นของแพทย์ มีความเป็นไปได้ที่จะมีความสัมพันธ์กับแคลซิโทนิน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของโรคกระดูกพรุนที่มีการหมุนเวียนสูง)

ข้อมูลทั่วไป:

เมื่อสร้างโพโซโลยีที่เหมาะสมที่สุดแล้ว การควบคุมแคลเซียมเดือนละครั้งก็เพียงพอแล้ว ในกรณีที่ระดับแคลเซียมในซีรัมเกินค่าปกติ 1 มก. ต่อ 100 มล. (9-11 มก. / 100 มล.) ควรลดขนาดยา Rocaltrol ลงมากหรือหยุดการรักษาจนกว่าแคลเซียมจะกลับมาเป็นปกติ . เพื่อสนับสนุนการทำให้ค่าแคลเซียมในซีรัมเป็นปกติอย่างรวดเร็ว การให้แคลเซียมเสริมซึ่งคาดการณ์ไว้ในการรักษาภาวะกระดูกพรุนในไต โรคไทรอยด์ฮอร์โมนต่ำ และโรคกระดูกอ่อนก็สามารถหยุดได้ ปริมาณแคลเซียมที่แนะนำในอาหารต้องถูกจำกัดด้วย ในช่วงที่มีแคลเซียมในเลือดสูงจำเป็นต้องควบคุมระดับแคลเซียมและฟอสฟอรัสในซีรัมทุกวัน เมื่อค่าปกติได้รับการฟื้นฟูแล้ว การรักษา Rocaltrol สามารถกลับมาใช้ใหม่ได้ในปริมาณที่ต่ำกว่า 0.25 ไมโครกรัมต่อวันต่อวัน

ประชากรเด็ก

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินที่มีต่อสารออกฤทธิ์ (หรือสารออกฤทธิ์ที่อยู่ในประเภทเดียวกัน) หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

โรคที่เกี่ยวข้องกับภาวะแคลเซียมในเลือดสูง

การปรากฏตัวของสัญญาณของความเป็นพิษของวิตามินดี

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ปริมาณแคลเซียมที่เพิ่มขึ้นอย่างกะทันหันอันเนื่องมาจากการเปลี่ยนแปลงของอาหาร (เช่น ในกรณีที่มีการบริโภคผลิตภัณฑ์นมมากขึ้น) หรือการบริโภคอาหารที่มีแคลเซียมอย่างไม่มีการควบคุม อาจทำให้เกิดภาวะแคลเซียมในเลือดสูงได้

ทันทีที่ระดับแคลเซียมในเลือดเกินค่าปกติ (9-11 มก. / 100 มล. หรือ 2250-2750 mcmol / l) 1 มก. / 100 มล. (250 mcmol / l) หรือ creatinine ในเลือดเกิน 120 mcmol / l การรักษาด้วย Rocaltrol ควรหยุดทันทีจนกว่าภาวะแคลเซียมในเลือดเป็นปกติ (ดูหัวข้อ 4.2)

Calcitriol เพิ่มระดับฟอสเฟตอนินทรีย์ในซีรัม

ผลิตภัณฑ์แคลเซียมฟอสเฟตในซีรัม (Ca x P) ต้องไม่เกินเกณฑ์ 70 mg2 / dl2

หากผู้ป่วยเปลี่ยนจากการรักษาด้วยเออร์โกแคลซิเฟอรอล (วิตามินดี2) ไปเป็นการรักษาด้วยแคลซิทริออล อาจต้องใช้เวลาหลายเดือนกว่าที่ความเข้มข้นในเลือดของเออร์โกแคลซิเฟอรอลจะกลับสู่การตรวจวัดพื้นฐาน (ดูหัวข้อ 4.5)

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง

Rocaltrol มีซอร์บิทอล ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตสไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

เนื่องจาก calcitriol เป็นสารออกฤทธิ์ของวิตามินดีจึงไม่ควรกำหนดการเตรียมอื่น ๆ ที่มีวิตามินดีหรืออนุพันธ์ของวิตามินดีในระหว่างการรักษาด้วย calcitriol เพื่อให้แน่ใจว่าจะหลีกเลี่ยงการพัฒนาของ hypervitaminosis D หากผู้ป่วยเปลี่ยนจาก ergocalciferol (vitamin D2 ) เป็นอย่างนั้นด้วย calcitriol อาจต้องใช้เวลาสองสามเดือนกว่าที่ระดับ ergocalciferol ในเลือดจะกลับสู่การตรวจวัดพื้นฐาน

การรักษาร่วมกับยาขับปัสสาวะ thiazide จะเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแคลเซียมในเลือดสูง ควรกำหนดขนาดยา Calcitriol อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย digitalis เนื่องจากภาวะแคลเซียมในเลือดสูงในผู้ป่วยเหล่านี้อาจทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

ผู้ป่วยที่มีโรคกระดูกอ่อนที่ดื้อต่อวิตามินดี (hypophosphataemia ในครอบครัว) ควรให้การรักษาด้วยฟอสเฟตในช่องปากต่อไป อย่างไรก็ตาม จะต้องพิจารณาถึงการเพิ่มขึ้นของการดูดซึมฟอสเฟตในลำไส้โดยแคลซิทริออล เนื่องจากผลกระทบนี้อาจปรับเปลี่ยนความจำเป็นในการเสริมฟอสเฟต

สารกักเก็บกรดน้ำดี ซึ่งรวมถึง cholestyramine และ sevelamer สามารถลดการดูดซึมวิตามินที่ละลายในลำไส้ในลำไส้ได้ ดังนั้นจึงทำให้การดูดซึมแคลเซียมในลำไส้ลดลง

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

เวลาให้อาหาร

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

การศึกษาทางคลินิก

เนื่องจากแคลซิทริออลออกแรง "กิจกรรมคล้ายวิตามินดี อาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์คล้ายกับที่พบในการรับประทานวิตามินดีมากเกินไป เช่น กลุ่มอาการแคลเซียมในเลือดสูง หรือภาวะแคลเซียมเป็นพิษ (ขึ้นอยู่กับความรุนแรงและระยะเวลาของ" ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง) (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.4)

อาจมีอาการเฉียบพลันในบางครั้ง เช่น ความอยากอาหารลดลง ปวดศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง หรือปวดท้องตอนบนและท้องผูก

เนื่องจากแคลซิทริออลมีครึ่งชีวิตทางชีววิทยาสั้น การตรวจสอบเภสัชจลนศาสตร์ได้แสดงให้เห็นว่าแคลเซียมกลับคืนสู่สภาพปกติภายในสองสามวันหลังจากหยุดการรักษา กล่าวคือ เร็วกว่าการรักษาด้วยการเตรียมที่ประกอบด้วยวิตามินดี 3

สำหรับอาการและอาการแสดงของภาวะเป็นพิษจากแคลซิไตรออลแบบเฉียบพลันหรือเรื้อรัง ดูหัวข้อ 4.9

ความผิดปกติในห้องปฏิบัติการ

มีการอธิบายบางกรณีของการเพิ่มขึ้นของนิวโทรฟิลและลิมโฟพีเนียอย่างผิดปกติ

ประสบการณ์หลังการขาย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการและอาการแสดง

เนื่องจาก calcitriol เป็นอนุพันธ์ของวิตามิน D อาการของการใช้ยาเกินขนาดจะเหมือนกับการกินวิตามิน D เกินขนาด การได้รับแคลเซียมและฟอสเฟตในปริมาณสูงร่วมกับ Rocaltrol อาจทำให้เกิดอาการคล้ายคลึงกัน ผลิตภัณฑ์แคลเซียมฟอสเฟต (Ca x Serum P) ไม่ควรเกินเกณฑ์ 70 mg2 / dl2 ระดับแคลเซียมที่เพิ่มขึ้นใน dialysate อาจส่งผลต่อการพัฒนาของ hypercalcemia

อาการเฉียบพลันของพิษวิตามินดี: อาการเบื่ออาหาร, ปวดหัว, อาเจียน, ท้องผูก.

อาการเรื้อรัง: เสื่อม (อ่อนเพลีย น้ำหนักลด) ประสาทสัมผัสผิดปกติ อาจมีไข้เมื่อกระหายน้ำ ปัสสาวะมาก ภาวะขาดน้ำ ไม่แยแส ภาวะแคระแกร็น และการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ hypercalcemia ด้วยการกลายเป็นปูนระยะลุกลามของเยื่อหุ้มสมองไต, กล้ามเนื้อหัวใจ, ปอดและตับอ่อน

การรักษา

สำหรับการรักษาภาวะแคลเซียมในเลือดสูงที่ไม่มีอาการ ดูหัวข้อ 4.2

ขอแนะนำให้ทำการวัดแคลเซียมซ้ำ ๆ หากระดับแคลเซียมในเลือดสูงขึ้นยังคงมีอยู่ อาจใช้ยาฟอสเฟตและคอร์ติโคสเตียรอยด์และกำหนดมาตรการเพื่อกระตุ้นการขับปัสสาวะที่เพียงพอ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: วิตามินดีและแอนะล็อก

รหัส ATC: A11CC04

Calcitriol เป็นหนึ่งในสารออกฤทธิ์หลักของวิตามิน D3 ซึ่งเกิดขึ้นในไตจากสารตั้งต้นคือ 25-hydroxycholecalciferol (25-HCC)

Rocaltrol ส่งเสริมการดูดซึมแคลเซียมในลำไส้และควบคุมการสร้างแร่กระดูก

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรงโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่ได้รับการฟอกไตเป็นระยะ ๆ การก่อตัวของ calcitriol ภายนอกจะลดลงเรื่อย ๆ และอาจสิ้นสุดลงโดยสิ้นเชิง: การขาดนี้มีบทบาทสำคัญในการเริ่มต้นของภาวะกระดูกพรุนในไต osteodystrophy ไต การบริหารช่องปากของ Rolcatrol:

• ทำให้การดูดซึมแคลเซียมในลำไส้เป็นปกติ

• แก้ไขภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ;

• บรรเทาอาการปวดกระดูกและกล้ามเนื้อ

การบริหารยังโปรดปราน:

- การทำให้เป็นปกติหรือลดระดับของอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในซีรัม

- normalization หรือลดระดับเซรั่มพาราไทรอยด์ฮอร์โมน

ในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากภาวะไทรอยด์ฮอร์โมนต่ำที่ไม่ทราบสาเหตุและการผ่าตัด Rocaltrol จะแก้ไขภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำที่เกิดจากการขาดฮอร์โมนพาราไทรอยด์ ใน pseudohypoparathyroidism จะช่วยฟื้นฟูการดูดซึมแคลเซียมในลำไส้ให้เป็นปกติ เพื่อแก้ไขภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ และลดระดับฮอร์โมนพาราไทรอยด์ ในโรคกระดูกอ่อนที่ดื้อต่อวิตามิน D การบริหาร Rocaltrol ทำให้ภาพทางคลินิกดีขึ้นและทำให้ฟอสเฟตหมุนเวียนเป็นปกติ ในครอบครัว โรคกระดูกอ่อนที่ขึ้นกับวิตามินดี Rocaltrol กำหนดระยะการให้อภัยของรอยโรคกระดูกและการทำให้ปกติของค่าแคลเซียมและฟอสเฟตและการดูดซึมแคลเซียมในลำไส้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคกระดูกพรุนในวัยหมดประจำเดือนการขาดฮอร์โมนเอสโตรเจนทำให้การสังเคราะห์ calcitriol ภายในร่างกายลดลง กระบวนการดูดซึมแคลเซียมในลำไส้และกระบวนการสร้างแร่กระดูก การบริหาร Rocaltrol เป็นตัวกำหนดการดูดซึมแคลเซียมในลำไส้เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ด้วยวิธีนี้ ความสมดุลของแคลเซียมในผู้ป่วยเหล่านี้จะกลับคืนสู่สภาพที่เป็นบวก

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การศึกษาวิจัยในอาสาสมัครสุขภาพดีที่มีแคลซิทริออลทั้งแบบติดฉลากทริเทียมและไม่ติดฉลากแสดงให้เห็นว่าการดูดซึมยาเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วหลังการให้ยาทางปากจนถึงระดับสูงสุดภายใน 3-6 ชั่วโมง การดูดซึมอย่างรวดเร็วได้รับการยืนยันโดยการเพิ่มแคลเซียมในปัสสาวะอย่างรวดเร็ว สามารถตรวจสอบได้ภายใน 7 ชั่วโมงหลังการให้ยา การตอบสนองทางชีวภาพที่เกี่ยวข้องกับขนาดยาแสดงให้เห็นในการเพิ่มขึ้นของการขับแคลเซียมในปัสสาวะด้วยขนาด 0.5 และ 1.0 ไมโครกรัมที่รับประทานวันละสองครั้ง ค่าสภาวะคงตัวที่ทำได้ด้วยขนาด 0.5 ไมโครกรัมวันละสองครั้ง ลดลงถึงระดับการตรวจวัดพื้นฐานหลังจากหยุดยา โดยมีครึ่งชีวิตประมาณสามชั่วโมงครึ่ง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ความเป็นพิษเฉียบพลันของ calcitriol ได้รับการประเมินในหนูและหนู หลังการให้ยาทางปาก LD50 ในหนูคือ 2 มก. / กก. ในหนูคือ> 5 มก. / กก.

การศึกษาความเป็นพิษแบบกึ่งเรื้อรังในหนูและหนูระบุว่า calcitriol ในขนาดรับประทาน 20 ng / kg / วัน (สองเท่าของปริมาณคนปกติ) ให้นานถึง 6 เดือนทำให้เกิดผลข้างเคียงน้อยที่สุด ปริมาณ 80 ng / kg / วัน (8 ครั้ง ปริมาณคนปกติ) นานถึง 6 เดือนทำให้เกิดผลข้างเคียงจากความรุนแรงปานกลาง การเปลี่ยนแปลงที่สังเกตพบส่วนใหญ่เป็นผลมาจากภาวะแคลเซียมในเลือดสูงเป็นเวลานาน

ความเป็นพิษเรื้อรังของ calcitriol ได้รับการประเมินในหนูและสุนัข หนูและสุนัขสามกลุ่มได้รับสารประกอบทางปากเป็นระยะเวลา 26 สัปดาห์ที่ปริมาณ 0.02, 0.08 และ 0.30 ไมโครกรัม / กก. / วัน ในกลุ่มของหนูที่ได้รับปริมาณปานกลางและสูง มีน้ำหนักตัวลดลง การรับประทานอาหารที่ลดลง เพิ่มแคลเซียมในซีรัม การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ขาดหายไปหรือน้อยกว่าในกลุ่มที่ได้รับปริมาณต่ำสุด สุนัขที่ได้รับปริมาณสูงและปานกลางมีอาการเบื่ออาหาร การลดน้ำหนักอย่างรุนแรง สภาพร่างกายเสื่อมโทรม แคลเซียมที่เพิ่มขึ้น การกลายเป็นปูนในเนื้อเยื่ออ่อนระยะแพร่กระจาย และการเปลี่ยนแปลงของกระดูก ในสุนัขของกลุ่มที่ได้รับ 0.02 mcg / kg / day การค้นพบนี้ถูกทำให้อ่อนลง

จากการศึกษาความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ในหนูแรทระบุว่าการให้ขนาดรับประทานสูงถึง 300 ng / kg / วัน (30 เท่าของขนาดยาปกติของมนุษย์) ไม่ก่อให้เกิดผลเสียต่อการเจริญพันธุ์ กระต่าย พบความผิดปกติของทารกในครรภ์หลายตัว ให้ลูกครอก 2 ครอกโดยให้ยาทางปากที่เป็นพิษต่อมารดาของ 300 ng / kg / วันและในครอกเดียวที่ 80 ng / kg / วัน แต่ไม่ใช่ 20 ng / kg / วัน (สองเท่าของขนาดยาปกติของมนุษย์) แม้จะไม่มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติระหว่างกลุ่มที่ได้รับการบำบัดและกลุ่มควบคุมในจำนวนลูกครอกหรือตัวอ่อนที่ผิดปกติ แต่ก็ไม่สามารถตัดความเป็นไปได้ที่การค้นพบเหล่านี้เกิดจากการให้แคลซิทริออล

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

ไตรกลีเซอไรด์อิ่มตัวสายกลาง บิวทิลไฮดรอกซีอะนิโซล บิวทิลไฮดรอกซีโทลูอีน

เปลือกแคปซูลประกอบด้วยเจลาติน กลีเซอรอล 85% Karion 83 (ซอร์บิทอล แมนนิทอล แป้งไฮโดรไลซ์ที่เติมไฮโดรเจน) ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171) เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172) และเหล็กออกไซด์สีแดง (E 172)