NOLVADEX - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Nolvadex - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Tamoxifen

NOLVADEX 10 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
NOLVADEX 20 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

ทำไมจึงใช้ Nolvadex? มีไว้เพื่ออะไร?

Nolvadex มี tamoxifen ซึ่งเป็นยากลุ่มหนึ่งที่เรียกว่า 'antiestrogens'

เอสโตรเจนเป็นสารที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติในร่างกายที่เรียกว่า "ฮอร์โมนเพศ" Nolvadex ทำงานโดยการปิดกั้นผลกระทบของเอสโตรเจนในร่างกายของคุณ Nolvadex ถูกระบุ:

ในการรักษามะเร็งเต้านม
ในผู้ชายเพื่อป้องกันและรักษาเต้านมขยาย (gynaecomastia) และอาการเจ็บเต้านม (mastalgia) ที่เกิดจากยาที่เรียกว่า antiandrogens ที่ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก (มะเร็งต่อมลูกหมาก) ซึ่งเป็นต่อมที่ผลิตน้ำอสุจิ

ปรึกษาแพทย์หากคุณรู้สึกไม่ดีขึ้นหรือรู้สึกแย่ลง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Nolvadex

อย่าใช้ Nolvadex

หากคุณแพ้ทาม็อกซิเฟนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้
หากคุณกำลังตั้งครรภ์ (ดู "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร")
หากคุณกำลังทำการรักษาเชิงป้องกันเพราะคุณมีความเสี่ยงสูงที่จะเป็นมะเร็งเต้านม
หากคุณมีมะเร็งเต้านมในรูปแบบใดรูปแบบหนึ่ง (ductal carcinoma in situ) และต้องการรักษาเลือดบางร่วมด้วย หรือหากคุณเคยมีลิ่มเลือดอุดตันในเส้นเลือด (deep vein thrombosis หรือ pulmonary embolism)

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Nolvadex

พูดคุยกับแพทย์ของคุณก่อนรับประทาน Nolvadex:

หากคุณมีระดับเม็ดเลือดขาว (leukopenia) หรือเกล็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia) แพทย์จะขอให้คุณตรวจเลือดเป็นระยะ
หากคุณพบเลือดออกทางช่องคลอดผิดปกติ ทั้งระหว่างการรักษาด้วย Nolvadex หรือเมื่อใดก็ได้หลังจากหยุดยาแพทย์ของคุณจะขอให้คุณตรวจระบบอวัยวะเพศเป็นระยะ เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของมดลูก (เยื่อบุโพรงมดลูก) อาจเกิดขึ้นได้ ซึ่งบางส่วนอาจร้ายแรงและอาจรวมถึงเนื้องอกด้วย
หากคุณเคยขาดเลือดไปเลี้ยงสมอง (stroke) เหตุการณ์คล้ายโรคหลอดเลือดสมอง โรคที่เกิดจากการก่อตัวและการสลายของลิ่มเลือด (thromboembolic) หรือมะเร็งมดลูก เนื่องจากโรคเหล่านี้อาจเกิดขึ้นอีกระหว่างการรักษาด้วย Nolvadex (ดูหัวข้อผลข้างเคียงที่เป็นไปได้)
หากคุณมีมะเร็งเต้านมในรูปแบบเฉพาะ (ductal carcinoma in situ) การตัดสินใจเริ่มการรักษาด้วยยาทาม็อกซิเฟนควรปรึกษากับแพทย์ เพื่อประเมินประโยชน์และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นร่วมกัน

ในกรณีที่ต้องรักษาตัวในโรงพยาบาล โปรดแจ้งเจ้าหน้าที่ทางการแพทย์ว่าคุณกำลังรับการรักษาด้วย Nolvadex

ในการผ่าตัดสร้างเต้านมใหม่ (สัปดาห์หรือหลายปีหลังการผ่าตัดมะเร็งเต้านม) Nolvadex อาจเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดขนาดเล็กของเนื้อเยื่อที่พนังซึ่งใช้สร้างเต้านมใหม่ ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนได้

สำหรับผู้ที่ทำกิจกรรมกีฬา

การใช้ยาโดยไม่จำเป็นต้องมีการรักษาถือเป็นการให้ยาสลบ และสามารถระบุการทดสอบการต่อต้านยาสลบในเชิงบวกไม่ว่ากรณีใดๆ

เด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ Nolvadex ในเด็กเนื่องจากยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพ

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Nolvadex

แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบหากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง แจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณกำลังใช้:

paroxetine, fluoxetine (ตัวอย่างของยากล่อมประสาท);
bupropion (ยากล่อมประสาทหรือยาสนับสนุนสำหรับการเลิกสูบบุหรี่);
quinidine (เช่นใช้ในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ);
cinacalcet (สำหรับการรักษาความผิดปกติของต่อมพาราไทรอยด์);
ยาที่เป็นพิษต่อเซลล์ (ใช้ในการรักษามะเร็ง) เนื่องจากสามารถเพิ่มการก่อตัวของลิ่มเลือด

แพทย์ของคุณจะตรวจสอบคุณเพื่อตรวจเลือดเป็นประจำ หากคุณกำลังใช้ยาเพื่อทำให้เลือดของคุณบาง เรียกว่าสารกันเลือดแข็งชนิดคูมาโรล (เช่น วาร์ฟาริน) ในความเป็นจริง Tamoxifen สามารถเพิ่มกิจกรรมของยาเหล่านี้ได้อย่างมาก

การใช้ทาม็อกซิเฟนร่วมกับยารักษามะเร็งเต้านมอีกชนิดหนึ่ง (ตัวยับยั้งอะโรมาเทส) เนื่องจากการรักษาแบบเสริมไม่ได้แสดงประสิทธิภาพที่ดีกว่าทาม็อกซิเฟนเพียงอย่างเดียว

ในการศึกษาบางชิ้น มีรายงานรายงานประสิทธิภาพของ tamoxifen ที่ลดลงเมื่อให้ควบคู่กับยาแก้ซึมเศร้า SSRI บางชนิด (เช่น paroxetine)

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้

อย่าใช้ Nolvadex หากคุณกำลังตั้งครรภ์ (ดูหัวข้ออย่าใช้ Nolvadex); หลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์และหากคุณมีเพศสัมพันธ์โดยใช้ยาคุมกำเนิดชนิดกั้น (เช่น ถุงยางอนามัยหรือไดอะแฟรม) หรือวิธีการคุมกำเนิดแบบไม่ใช้ฮอร์โมนอื่น ๆ ในระหว่างการรักษาด้วย Nolvadex และในสองเดือนหลังจากหยุดการรักษา เนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อเด็ก

หากคุณอยู่ในวัยก่อนหมดประจำเดือน แพทย์จะตรวจสอบคุณอย่างรอบคอบก่อนเริ่มการรักษา เพื่อแยกแยะความเป็นไปได้ของการตั้งครรภ์ที่กำลังดำเนินอยู่

เวลาให้อาหาร

ไม่แนะนำให้ใช้ Nolvadex ขณะให้นมบุตรเนื่องจากไม่ทราบว่าผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่หรือไม่ แพทย์ของคุณจะพิจารณาว่าจะยุติการให้นมลูกหรือการรักษาด้วย Nolvadex หรือไม่

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

อย่าขับรถหรือใช้เครื่องจักรหากคุณสังเกตเห็นว่าความสามารถของคุณบกพร่อง Nolvadex อาจทำให้เกิดอาการเมื่อยล้า

Nolvadex มีแลคโตส

หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Nolvadex: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ปริมาณที่แนะนำในการรักษามะเร็งเต้านมคือ 20 ถึง 40 มก. ในหนึ่งหรือสองครั้งต่อวัน

ปริมาณที่แนะนำในการป้องกันและรักษาภาวะเต้านมขยายและความเจ็บปวดที่เกิดจากยาต้านแอนโดรเจนที่ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากคือ 20 มก. วันละครั้ง

คุณควรปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์เกี่ยวกับวิธีการและความถี่ในการรับประทานยาเม็ด ควรรับประทานยาเม็ดทั้งเม็ดด้วยน้ำเล็กน้อยโดยควรให้พร้อมๆ กันเสมอ

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Nolvadex มากเกินไป

หากคุณทาน Nolvadex มากกว่าที่ควร

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Nolvadex ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปที่โรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

หากคุณลืมทาน Nolvadex

ในกรณีที่คุณลืมรับประทานยา ควรรับประทานโดยเร็วที่สุด อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม

หากคุณหยุดทาน Nolvadex

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ไม่ควรหยุดการรักษาด้วย Tamoxifen แม้ว่าสุขภาพของคุณจะดีขึ้น เว้นแต่แพทย์จะแจ้งให้คุณทราบ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Nolvadex คืออะไร

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ยานี้สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ประสบการณ์การใช้ Nolvadex ในผู้หญิงนั้นมีมากมาย แม้ว่าผู้ชายจะแคบกว่ามาก แต่ลักษณะผลข้างเคียงโดยรวมก็ดูคล้ายคลึงกัน ยกเว้นเหตุการณ์ที่จำกัดเฉพาะเพศหญิงเท่านั้น

หยุดทานทาม็อกซิเฟนและไปพบแพทย์ทันที หากคุณมีอาการใด ๆ ต่อไปนี้:

หายใจลำบาก
อาการบวมที่ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้น และ/หรือคอ ซึ่งทำให้กลืนลำบาก
อาการบวมที่มือ เท้าหรือข้อเท้า
ลมพิษ.

แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากคุณพบอาการใด ๆ ต่อไปนี้:

อาการชาที่ใบหน้าหรือแขนหรือขาอ่อนแรง และการพูดหรือการมองเห็นเปลี่ยนไป ซึ่งอาจบ่งบอกถึงการขาดเลือดไปเลี้ยงสมอง (โรคหลอดเลือดสมอง)
อาการเจ็บหน้าอกหรือหายใจลำบาก (หายใจลำบาก) ซึ่งอาจเป็นอาการของลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดงในปอด (pulmonary embolism)
ปวดท้องหรือมีเลือดออกทางช่องคลอดผิดปกติซึ่งอาจบ่งบอกถึงมะเร็งมดลูกได้
อาการไอและหายใจลำบาก ซึ่งอาจเป็นอาการของการอักเสบของปอด (interstitial pneumonia) ที่มีลักษณะเป็นไข้ ไอ หายใจลำบาก เม็ดเลือดขาวเพิ่มขึ้น เซลล์เม็ดเลือดชนิดหนึ่ง (neutrophilia)

ในระหว่างการรักษาด้วย tamoxifen เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ผลข้างเคียงอาจเกิดขึ้นตามความถี่ต่อไปนี้เช่น:

พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 ผู้ป่วย)

คลื่นไส้
การกักเก็บของเหลวซึ่งทำให้เกิดอาการบวม
เลือดออกทางช่องคลอด
ตกขาว
ผื่น
ร้อนวูบวาบ
ความเหนื่อยล้า

ร่วมกัน (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10 ผู้ป่วย)

ลดจำนวนเม็ดเลือดแดง (โรคโลหิตจาง)
opacification ของเลนส์, เลนส์ของตาที่ใช้ในการโฟกัสภาพ (ต้อกระจก)
โรคของเรตินา, เยื่อหุ้มชั้นในสุดของดวงตา (retinopathy)
อาการแพ้
ระดับไขมันในเลือดสูง (ไตรกลีเซอไรด์)
ปวดขา
ปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ)
การเจริญเติบโตที่อ่อนโยนในมดลูก (เนื้องอกในมดลูก)
เริ่มมีอาการอ่อนแรงกะทันหัน แขนหรือขาเป็นอัมพาต พูดไม่ชัด เดินลำบาก ถือสิ่งของลำบาก หรือคิดลำบาก ซึ่งอาจเกิดจากการที่เลือดไปเลี้ยงสมองลดลง (เช่น โรคหลอดเลือดสมอง)
ปวดหัว
อาการวิงเวียนศีรษะ
การรบกวนทางประสาทสัมผัส (รวมถึงอาการชาและรสชาติที่เปลี่ยนแปลง)
อาการคันของอวัยวะเพศภายนอก
การเปลี่ยนแปลงของเยื่อบุโพรงมดลูก เยื่อบุโพรงมดลูก (รวมถึงภาวะเจริญเกินและติ่งเนื้อ)
ผมและผมร่วง (ผมร่วง)
เขาย้อน
ท้องเสีย
ท้องผูก
การเปลี่ยนแปลงของระดับเอนไซม์ตับ
ไขมันพอกตับ
การก่อตัวและการแยกตัวของลิ่มเลือดในหลอดเลือด (รวมถึงการอุดตันของหลอดเลือดดำส่วนลึก, การอุดตันของหลอดเลือดขนาดเล็กและเส้นเลือดอุดตันที่ปอด)

ผิดปกติ (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 ผู้ป่วย)

ลดจำนวนเกล็ดเลือด (thrombocytopenia)
ลดจำนวนเม็ดเลือดขาว (leukopenia)
การรบกวนทางสายตา
การอักเสบของตับอ่อน, ต่อมในร่างกาย (ตับอ่อนอักเสบ)
เพิ่มแคลเซียมในเลือด (hypercalcaemia) ในผู้ป่วยเนื้องอกที่แพร่กระจายไปยังกระดูก
มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก (มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก)
การอักเสบของปอด (interstitial pneumonia) มีลักษณะเป็นไข้ ไอ หายใจลำบาก เม็ดเลือดขาวเพิ่มขึ้น
โรคตับรุนแรง (ตับแข็ง)

หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 ผู้ป่วย)

ลดจำนวนเม็ดเลือดขาวชนิดหนึ่ง (neutropenia)
จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลงอย่างรุนแรง (agranulocytosis)
การเปลี่ยนแปลงของเยื่อโปร่งใสที่ปิดตา (กระจกตา)
โรคของเส้นประสาทตา, เส้นประสาทที่ส่งภาพจากตาไปยังสมอง (optic neuropathy)
มะเร็งมดลูก
การเจริญเติบโต (ติ่ง) ของช่องคลอด
การเสื่อมสภาพของเนื้องอก (การกลับเป็นซ้ำของเนื้องอก)
endometriosis (เมื่อเซลล์ที่มักพบเฉพาะในเยื่อบุโพรงมดลูกมีอยู่ในส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย มักจะอยู่ในระบบอื่น ๆ ใกล้มดลูก)
บวมของซีสต์รังไข่
การอักเสบรุนแรงของเส้นประสาทตาซึ่งเป็นเส้นประสาทที่ส่งภาพจากตาไปยังสมอง (optic neuritis)
การอักเสบของตับ (ตับอักเสบ)
ความเมื่อยล้าของน้ำดี (cholestasis)
ความผิดปกติของตับ
ความเสียหายของตับ (เซลล์ตับ)
การตายของเซลล์ตับ (เนื้อร้ายตับ)
อาการแพ้ที่มีลักษณะบวมที่ใบหน้า ริมฝีปาก และลำคอ (angioedema)
อาการแพ้อย่างรุนแรงด้วยพุพองและตุ่มหนอง (กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน)
การอักเสบของหลอดเลือดด้วยการก่อตัวของก้อนและแพทช์ของผิวหนัง (ผิวหนัง vasculitis)
โรคของระบบภูมิคุ้มกัน มีลักษณะเป็นก้อนเนื้อใต้ผิวหนัง (bullous pemphigoid)
ปฏิกิริยาการแพ้ที่มีจุดบนผิวหนัง (erythema multiforme)

หายากมาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10,000 ผู้ป่วย)

โรคของระบบภูมิคุ้มกันที่ส่งผลต่อผิวหนังด้วยการเกิดผื่นแดง, แผล, ผมร่วง (cutaneous lupus erythematosus)
โรคที่เกิดจากการสะสมในเลือดของโปรตีนตับบางชนิด porphyrins ซึ่งนำไปสู่การก่อตัวของแผลพุพองแผลที่กลายเป็นสะเก็ดและซีสต์บนผิวหนัง (porphyria cutanea tarda)

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่รายงานในวรรณคดี ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ ซึมเศร้า สับสน และความเหนื่อยล้า

ผลการศึกษาขนาดใหญ่ในระยะเวลา 5 ปีซึ่งเกี่ยวข้องกับสตรีประมาณ 13,000 รายที่มีความเสี่ยงสูงต่อการเป็นมะเร็งเต้านม พบว่ามีอุบัติการณ์ของอาการข้างเคียงต่อไปนี้เพิ่มขึ้นในสตรีที่รักษาด้วย tamoxifen เมื่อเทียบกับผู้ที่ไม่ได้รับการรักษา: มะเร็งมดลูก (มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกและเนื้องอกในมดลูก) ปอด เส้นเลือดอุดตัน ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึก โรคหลอดเลือดสมอง ต้อกระจก และการผ่าตัดต้อกระจก บางกรณีของมะเร็งมดลูก โรคหลอดเลือดสมอง และเส้นเลือดอุดตันที่ปอดอาจถึงแก่ชีวิตได้

มีรายงานเกี่ยวกับเนื้องอกในมดลูก เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ และการเปลี่ยนแปลงอื่นๆ ของเยื่อบุโพรงมดลูก รวมถึงภาวะ hyperplasia และติ่งเนื้อ

โรคปอดบวมคั่นระหว่างหน้าสามารถเกิดขึ้นได้และอาจมีอาการเช่นเดียวกับปอดบวม เช่น หายใจมีเสียงหวีดและไอ

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากแสง

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์หลัง EXP วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

โนวาเดกซ์มีอะไรบ้าง

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Nolvadex 10 มก

- สารออกฤทธิ์คือ tamoxifen citrate เท่ากับ tamoxifen 10 มก.

- ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แลคโตสโมโนไฮเดรต (ดูหัวข้อ Nolvadex มีแลคโตส), แป้งข้าวโพด, เจลาติน, โซเดียมครอสคาร์เมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต, ไฮโปรเมลโลส, แมคโครกอล 300, ไททาเนียมไดออกไซด์

Nolvadex 20 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

- สารออกฤทธิ์คือ tamoxifen citrate เท่ากับ 20 mg tamoxifen

- ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แลคโตสโมโนไฮเดรต (ดูหัวข้อที่ 2 โนวาเดกซ์มีแลคโตส), แป้งข้าวโพด, เจลาติน, โซเดียมครอสคาร์เมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต, ไฮโปรเมลโลส, แมคโครกอล 300, ไททาเนียมไดออกไซด์

Nolvadex มีลักษณะอย่างไรและเนื้อหาของแพ็ค

Nolvadex มาในรูปแบบเม็ดเคลือบฟิล์มสีขาว

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Nolvadex 10 มก. มีให้ในแผลพุพอง 30 เม็ด

เม็ดเคลือบฟิล์ม Nolvadex 20 มก. มีให้ในแผลพุพอง 20 เม็ด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Nolvadex สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียม ESTEMPORANEA และการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

NOLVADEX 10 - 20 มก

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Nolvadex 10 มก

หนึ่งเม็ดเคลือบฟิล์มประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: tamoxifen citrate (เท่ากับ tamoxifen) 10 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส 117 มก.

Nolvadex 20 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

หนึ่งเม็ดเคลือบฟิล์มประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: tamoxifen citrate (เท่ากับ tamoxifen) 20 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส 234 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดู 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์มสีขาว

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

Nolvadex ถูกระบุสำหรับการรักษามะเร็งเต้านม

ในผู้ชาย Nolvadex ได้รับการระบุในการป้องกันโรคและการรักษา gynecomastia และ mastalgia ที่เกิดจาก antiandrogens ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ผู้ใหญ่และผู้ป่วยสูงอายุ

มะเร็งเต้านม: 20 ถึง 40 มก. ในหนึ่งหรือสองครั้งต่อวัน

การป้องกันและการรักษา gynecomastia และ mastalgia ที่เกิดจาก antiandrogens ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากทางเดียว: 20 มก. วันละครั้ง

เด็ก

ไม่แนะนำให้ใช้ Nolvadex ในเด็ก เนื่องจากยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพ (ดูหัวข้อ 5.1 และ 5.2)

04.3 ข้อห้าม

- ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

- ห้ามใช้ยา Nolvadex หากคุณกำลังตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.6)

- การรักษาเชิงป้องกันในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงต่อการเป็นมะเร็งเต้านม

- มะเร็งท่อน้ำดีในแหล่งกำเนิดในสตรีที่ต้องการการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดร่วมกัน หรือมีประวัติการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึกหรือเส้นเลือดอุดตันที่ปอด

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ควรใช้ Nolvadex ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มี leukopenia หรือ thrombocytopenia แบบถาวร แนะนำให้ตรวจนับเม็ดเลือดรวมทั้งเกล็ดเลือดเป็นระยะ

การหยุดไหลของประจำเดือนอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยก่อนวัยหมดประจำเดือนซึ่งไม่ส่งผลต่อฤทธิ์ต้านเนื้องอกของยา

มีรายงาน "อุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของการเปลี่ยนแปลงของเยื่อบุโพรงมดลูกรวมถึง hyperplasia, polyps, carcinoma และ sarcomas ของร่างกายของมดลูก (ส่วนใหญ่เป็น Mullerian malignancies)" ในระหว่างการรักษาด้วย Nolvadex อุบัติการณ์และภาพของการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้แนะนำกลไกพื้นฐานที่เกี่ยวข้องกับ คุณสมบัติของเอสโตรเจนของ Nolvadex ดังนั้นจึงแนะนำให้ผู้ป่วยที่รับการบำบัดต้องได้รับการตรวจระบบอวัยวะเพศอย่างเพียงพอ โดยเฉพาะเยื่อบุโพรงมดลูก

ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย tamoxifen ควรได้รับคำแนะนำให้แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากพบอาการใด ๆ ต่อไปนี้: อาการชาที่ใบหน้าหรือแขนหรือขาอ่อนแรงและปัญหาเกี่ยวกับคำพูดหรือการมองเห็นซึ่งอาจบ่งบอกถึงโรคหลอดเลือดสมอง เช่นเดียวกันกับอาการเจ็บหน้าอกหรือหายใจลำบากซึ่งอาจเป็นอาการของเส้นเลือดอุดตันที่ปอดหรือหากคุณมีอาการปวดท้องหรือมีเลือดออกทางช่องคลอดผิดปกติซึ่งอาจบ่งบอกถึงมะเร็งในมดลูก นอกจากนี้ สำหรับอาการไอและหายใจมีเสียงหวีดซึ่งอาจเป็นอาการของโรคปอดบวมคั่นระหว่างหน้า ควรแจ้งให้แพทย์ทราบ ผู้ป่วยควรถามตนเองว่าเคยมีประวัติโรคหลอดเลือดสมอง เหตุการณ์คล้ายโรคหลอดเลือดสมอง ภาวะลิ่มเลือดอุดตัน หรือมะเร็งมดลูกมาก่อนหรือไม่

มีการรายงานเนื้องอกหลักที่สองที่บริเวณอื่นที่ไม่ใช่เยื่อบุโพรงมดลูกและเต้านมที่ตรงกันข้ามในการทดลองทางคลินิกกับ tamoxifen ในมะเร็งเต้านม ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุและความสำคัญทางคลินิกของการค้นพบนี้ไม่ชัดเจน

ในการศึกษาที่ไม่มีการควบคุมของเด็กหญิง 28 คนอายุ 2 ถึง 10 ปีที่มีอาการ McCune Albrigth syndrome (MAS) ที่ได้รับยา 20 มก. วันละครั้งนานถึง 12 เดือน ปริมาณมดลูกเฉลี่ยเพิ่มขึ้นหลังจากการรักษา 6 เดือนและเพิ่มเป็นสองเท่าเมื่อสิ้นสุดการรักษา -การศึกษาปี การสังเกตนี้สอดคล้องกับคุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ของ tamoxifen แต่ยังไม่ได้มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ (ดูหัวข้อ 5.1)

มีรายงานเกี่ยวกับสารเมแทบอลิซึมที่ไม่ดีสำหรับ CYP2D6 เพื่อให้ระดับเอนโดซิเฟนในพลาสมาลดลง ซึ่งเป็นหนึ่งในสารออกฤทธิ์ที่สำคัญที่สุดของ tamoxifen (ดูหัวข้อ 5.2) การใช้ยาร่วมกันที่ยับยั้ง CYP2D6 อาจทำให้ความเข้มข้นของสารเอนโดซิเฟนที่มีฤทธิ์ลดลง ดังนั้น ควรหลีกเลี่ยงการใช้สารยับยั้ง CYP2D6 ที่มีฤทธิ์ (เช่น paroxetine, fluoxetine, quinidine, cinacalcet หรือ buproprone) ทุกครั้งที่ทำได้ ในระหว่างการรักษาด้วย tamoxifen (ดูหัวข้อ 4.5 และ 5.2)

การตัดสินใจเริ่มการรักษาด้วย tamoxifen ในผู้ป่วยมะเร็งท่อน้ำดีในแหล่งกำเนิด ควรปรึกษาหารือกับผู้ป่วย เพื่อประเมินประโยชน์และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับพวกเขา

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง

ยามีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาดแลคเตส หรือการดูดซึมกลูโคส / กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

ไม่แนะนำให้ใช้ Nolvadex ในระหว่างการให้นม

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

การใช้ tamoxifen ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดไดคูมาโรลิกสามารถเพิ่มฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ ในกรณีนี้ ขอแนะนำให้ติดตามดัชนีการแข็งตัวของเลือดอย่างใกล้ชิด

เมื่อใช้ Nolvadex ร่วมกับยาที่เป็นพิษต่อเซลล์ ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะลิ่มเลือดอุดตันอาจเกิดขึ้นได้ (ดูหัวข้อ 4.8 เพิ่มเติม)

การใช้ tamoxifen ร่วมกับสารยับยั้ง aromatase ในการบำบัดแบบเสริมไม่ได้แสดงประสิทธิภาพที่ดีกว่า tamoxifen เพียงอย่างเดียว

วิถีที่เป็นที่รู้จักและสำคัญของการเผาผลาญ tamoxifen ในมนุษย์คือการดีเมทิลเลชันซึ่งกระตุ้นโดยเอนไซม์ CYP3A4 มีรายงานในวรรณคดีว่าปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์กับสารกระตุ้น CYP3A4 rifampicin ส่งผลให้ระดับ tamoxifen ในพลาสมาลดลง ไม่ทราบความเกี่ยวข้องทางคลินิกของปฏิสัมพันธ์นี้

มีรายงานการมีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์กับสารยับยั้ง CYP2D6 ในวรรณคดีส่งผลให้ระดับพลาสมาลดลง 65 - 75% ของสารออกฤทธิ์ของ tamoxifen, 4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen (endoxifen) ในการศึกษาบางชิ้น มีรายงานรายงานประสิทธิภาพของ tamoxifen ที่ลดลงเมื่อให้ควบคู่กับยาแก้ซึมเศร้า SSRI บางชนิด (เช่น paroxetine) เมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ ควรหลีกเลี่ยงการใช้สารยับยั้ง CYP2D6 ที่มีศักยภาพ (เช่น paroxetine, fluoxetine, quinidine, cinacalcet หรือ bupropion) (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2) เนื่องจากไม่สามารถยกเว้นการลดประสิทธิภาพของ tamoxifen

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์: Nolvadex มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์

แม้ว่าจะไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับยา แต่มีรายงานผู้ป่วยที่แท้งบุตร ความผิดปกติแต่กำเนิด และการเสียชีวิตของทารกในครรภ์เพียงไม่กี่ราย

ที่ได้นำโนวาเด็กซ์

ในการศึกษาความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ในหนูแรท กระต่าย และลิง tamoxifen ไม่แสดงศักยภาพในการทำให้ทารกอวัยวะพิการ ในรูปแบบการทดลองของการพัฒนาระบบสืบพันธุ์ของทารกในครรภ์หนู tamoxifen มีความเกี่ยวข้องกับการปรับเปลี่ยนที่คล้ายกับที่เกิดจาก estradiol, ethinyl estradiol, clomiphene และ diethylstilbestrol (DES) แม้ว่าจะไม่ทราบความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ แต่บางส่วนโดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ มีความคล้ายคลึงกับที่พบในหญิงสาวที่เคยสัมผัสกับ DES ในชีวิตของมดลูก และมีความเสี่ยง 1: 1000 ในการพัฒนาเซลล์ที่ชัดเจน มะเร็งของช่องคลอดหรือปากมดลูก

มีผู้ป่วยจำนวนน้อยที่ได้รับ tamoxifen ในระหว่างตั้งครรภ์ ยังไม่มีรายงานการได้รับสัมผัสดังกล่าวเพื่อทำให้เกิดเนื้องอกในช่องคลอดหรือมะเร็งเซลล์ใสของช่องคลอดหรือปากมดลูกในหญิงสาวที่ได้รับ tamoxifen ในชีวิตภายในมดลูก

ผู้ป่วยควรทราบถึงความจำเป็นในการหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาด้วย Nolvadex และหากมีเพศสัมพันธ์ก็ควรใช้การคุมกำเนิดแบบกั้นหรือวิธีการคุมกำเนิดแบบอื่นที่ไม่ใช่ฮอร์โมน

ผู้ป่วยก่อนวัยหมดประจำเดือนก่อนเริ่มการรักษาต้องได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อไม่ให้ตั้งครรภ์ต่อเนื่องได้

ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์หากการตั้งครรภ์เกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย Nolvadex หรือภายในสองเดือนหลังจากหยุดการรักษา

การให้นมบุตร: ไม่แนะนำให้ใช้ Nolvadex ระหว่างให้นมบุตรเนื่องจากไม่ทราบว่ามีการขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ การตัดสินใจยุติการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่หรือการรักษาด้วย Nolvadex ควรทำบนพื้นฐานของความต้องการในการรักษา

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีการรบกวนความสามารถในการขับและใช้งานเครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ประสบการณ์การใช้ Nolvadex ในผู้หญิงนั้นมีมากมาย แม้ว่าในมนุษย์จะแคบกว่ามาก แต่ภาพรวมของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์โดยรวมก็ดูคล้ายคลึงกัน ยกเว้นเหตุการณ์ที่จำกัดเฉพาะในเพศหญิง

ในการรักษาระยะยาว ผลข้างเคียงที่รายงานมีความถี่น้อยกว่าหรือรุนแรงน้อยกว่าที่พบในแอนโดรเจนและเอสโตรเจนที่ใช้รักษาอาการเดียวกัน

ผลข้างเคียงบางอย่างเป็นผลมาจากการต่อต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนของยา: อาการร้อนวูบวาบ เลือดออกทางช่องคลอด ตกขาว และคันปากช่องคลอด

ในผู้ป่วยก่อนวัยหมดประจำเดือนบางราย Nolvadex ยับยั้งการไหลเวียนของประจำเดือน

ผลข้างเคียงทั่วไปอื่น ๆ ได้แก่ การแพ้ทางเดินอาหาร เวียนศีรษะ ผื่นผิวหนัง และในบางกรณี การเก็บน้ำและผมร่วง

เมื่อผลข้างเคียงเหล่านี้รุนแรง สามารถควบคุมได้โดยเพียงแค่ลดขนาดยาลงโดยไม่ส่งผลต่อการตอบสนองต่อการรักษา จำเป็นต้องปรึกษาผู้เชี่ยวชาญเพื่อประเมินความเหมาะสมในการดำเนินการต่อหรือระงับการรักษาหรือการเปลี่ยนแปลงใดๆ

มีรายงานผื่นที่ผิวหนัง (รวมถึงรายงานที่หายากของ erythema multiforme, Steven-Johnson syndrome, vasculitis ผิวหนังและ bullous pemphigoid) และปฏิกิริยาภูมิไวเกินทั่วไปรวมถึง angioedema

ในระยะแรกของการรักษา hypercalcaemia เกิดขึ้นเป็นครั้งคราวในผู้ป่วยที่มีแผลที่กระดูก

ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา Nolvadex อาจมีอาการวูบวาบ อาการเหล่านี้เกิดขึ้นชั่วคราวและมักเกี่ยวข้องกับการตอบสนองต่อการรักษาที่ดี

มีรายงานกรณีของการรบกวนทางสายตา รวมถึงกรณีที่ไม่ค่อยพบของการเปลี่ยนแปลงของกระจกตาและกรณีทั่วไปของต้อกระจกและโรคจอประสาทตา

มีรายงานผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen และอาการตาบอดในบางกรณี

ในผู้ป่วยที่รักษาด้วย Nolvadex พบว่ามีภาวะเกล็ดเลือดต่ำ โดยทั่วไปจะจำกัดอยู่ที่ค่าเช่น 80,000 - 90,000 mm3 แต่บางครั้งก็ต่ำกว่านั้น

เม็ดเลือดขาวบางครั้งเกี่ยวข้องกับโรคโลหิตจางและ / หรือภาวะเกล็ดเลือดต่ำได้รับรายงานในระหว่างการรักษาด้วย Nolvadex มีรายงานการเกิดภาวะนิวโทรพีเนียซึ่งบางครั้งรุนแรงและพบน้อยมาก

มีหลักฐานของเหตุการณ์ขาดเลือดในสมองซึ่งมักเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย Nolvadex มีรายงานการเกิดลิ่มเลือดอุดตันที่ร้ายแรงซึ่งเกิดขึ้นโดยทั่วไประหว่างการรักษาด้วย Nolvadex เนื่องจากอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ดังกล่าวเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคมะเร็ง ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับ tamoxifen

อาการตะคริวที่ขาและปวดกล้ามเนื้อมักพบในผู้ป่วยที่ได้รับ Nolvadex

มีรายงานกรณีปอดบวมคั่นระหว่างหน้าเป็นครั้งคราว

Nolvadex เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงของระดับเอนไซม์ในตับและภาพความผิดปกติของตับที่รุนแรงขึ้น ในบางกรณีอาจถึงแก่ชีวิตได้ เช่น ไขมันพอกตับ น้ำดีและตับอักเสบ ตับวาย โรคตับแข็ง และความเสียหายของเซลล์ตับ (รวมถึงเนื้อร้ายในตับ)

การเพิ่มขึ้นของปริมาณของซีสต์ในรังไข่นั้นพบได้น้อยมากในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Nolvadex พบติ่งในช่องคลอดไม่ค่อยพบในสตรีที่ได้รับ Nolvadex

โดยทั่วไป การเพิ่มขึ้นของระดับไตรกลีเซอไรด์ในซีรัมอาจเกี่ยวข้องกับการใช้ tamoxifen ในบางกรณีที่ตับอ่อนอักเสบ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่รายงานในวรรณคดี ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ ซึมเศร้า สับสน เหนื่อยล้า

มีรายงานอุบัติการณ์ที่ผิดปกติของมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกและกรณีหายากของ sarcomas ของร่างกายของมดลูก (ส่วนใหญ่เป็นมะเร็ง Mullerian แบบผสม) ร่วมกับการรักษา Nolvadex

โรคผิวหนัง lupus erythematosus พบได้น้อยมากในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Nolvadex

Porphyria cutanea tarda พบได้น้อยมากในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Nolvadex

ผลจากการทดลองทางคลินิก NSABP P-1 ซึ่งเป็นการศึกษาขนาดใหญ่ในระยะเวลา 5 ปีซึ่งเกี่ยวข้องกับสตรีประมาณ 13,000 รายที่มีความเสี่ยงสูงต่อการเป็นมะเร็งเต้านมที่รับประทาน tamoxifen หรือยาหลอก พบว่าผู้หญิงที่รักษาด้วย tamoxifen เพิ่มขึ้น อุบัติการณ์ของอาการข้างเคียงต่อไปนี้เมื่อเปรียบเทียบกับ กลุ่มควบคุม:

- มะเร็งมดลูก: มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก (อัตราอุบัติการณ์ต่อ 1,000 ปี / หญิงเท่ากับ 2.20 ในกลุ่มสตรีที่รักษา เทียบกับ 0.71 ในกลุ่มควบคุม), เนื้องอกมดลูก รวมทั้งซาร์โคมาชนิดผสม Mullerian (อัตราอุบัติการณ์ต่อ 1,000 ปี / ผู้หญิงเท่ากับ 0.17 ในกลุ่มของผู้หญิงที่ได้รับการรักษาเทียบกับ 0.00 ในกลุ่มควบคุม);

- โรคหลอดเลือดสมอง (อัตราการเกิดต่อ 1,000 ปี / หญิงเท่ากับ 1.43 ในกลุ่มสตรีที่ได้รับการรักษาเทียบกับ 1.00 ในกลุ่มควบคุม) pulmonary embolism (อัตราการเกิดต่อผู้หญิง 1,000 คนต่อปี เท่ากับ 0.75 ในกลุ่มผู้หญิงที่ได้รับการรักษา เทียบกับ 0.25 ในกลุ่มควบคุม)

บางกรณีของมะเร็งมดลูก โรคหลอดเลือดสมอง และเส้นเลือดอุดตันที่ปอดอาจถึงแก่ชีวิตได้ การเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์ของการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำส่วนลึก การเกิดต้อกระจก การผ่าตัดต้อกระจกยังพบในการศึกษาเดียวกัน

ผลข้างเคียงของ Nolvadex แสดงไว้ในตารางที่ 1

เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น หมวดหมู่ความถี่ต่อไปนี้คำนวณจากจำนวนผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่รายงานในการศึกษาระยะที่ 3 ของผู้ป่วยวัยหมดประจำเดือนจำนวน 9,366 รายที่เป็นมะเร็งเต้านมที่ผ่าตัดได้ซึ่งรักษาเป็นเวลา 5 ปี และหากไม่ระบุ ความถี่ภายในกลุ่มการรักษาเปรียบเทียบหรือข้อเท็จจริงที่ว่า ผู้วิจัยพิจารณาว่าเกี่ยวข้องกับยาที่ใช้ในการศึกษาไม่นำมาพิจารณา

ตารางที่ 1 ผลที่ไม่พึงประสงค์ที่แสดงโดย Nolvadex:

ความถี่ การจำแนกระบบและอวัยวะ ผลที่ไม่พึงประสงค์ พบบ่อยมาก (≥10%) ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร • คลื่นไส้ ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ • การเก็บของเหลว โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม • เลือดออกทางช่องคลอด • ตกขาว ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง • ผื่นผิวหนัง โรคหลอดเลือด • ร้อนวูบวาบ ทั่วไป ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง • โรคโลหิตจาง (≥1% e ความผิดปกติของดวงตา • ต้อกระจก • โรคจอประสาทตา ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน • ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน การตรวจวินิจฉัย • ไตรกลีเซอไรด์สูง ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน • ปวดขา
• ปวดกล้ามเนื้อ เนื้องอกไม่ร้าย ไม่ระบุรายละเอียด • เนื้องอกในมดลูก ความผิดปกติของระบบประสาท • เหตุการณ์หลอดเลือดสมองขาดเลือด • ปวดศีรษะ • อาการวิงเวียนศีรษะ โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม • คันปากช่องคลอด • การเปลี่ยนแปลงของเยื่อบุโพรงมดลูก (รวมถึง hyperplasia และ polyps) ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง • ผมร่วง ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร • เขาย้อน • ท้องเสีย • อาการท้องผูก ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี • การเปลี่ยนแปลงของระดับเอนไซม์ตับ • ตับแข็ง จำแนกได้หลายแบบสำหรับระบบและอวัยวะ • เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน (รวมถึงการอุดตันของหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันที่ปอด) ผิดปกติ ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง • ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (≥0.1% e • เม็ดเลือดขาว ความผิดปกติของดวงตา • รบกวนการมองเห็น ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร • ตับอ่อนอักเสบ ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ • แคลเซียมในเลือดสูง (ในผู้ป่วยที่มีการแพร่กระจายของกระดูก) เนื้องอกไม่ร้ายแรง ไม่ร้ายแรง และไม่ระบุรายละเอียด (รวมถึงซีสต์และติ่งเนื้อ) • มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร • โรคปอดบวมคั่นระหว่างหน้า ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี • โรคตับแข็งของตับ หายาก ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง • นิวโทรพีเนีย (≥0.01% e • Agranulocytosis ความผิดปกติของดวงตา • การแก้ไขกระจกตา • โรคเส้นประสาทตา เนื้องอกไม่ร้ายแรง ไม่ร้ายแรง และไม่ระบุรายละเอียด (รวมถึงซีสต์และติ่งเนื้อ) • เนื้องอกมดลูก (ส่วนใหญ่เป็นมะเร็งชนิดผสม Mullerian) a ระบบสืบพันธุ์และความผิดปกติของเต้านม • ติ่งเนื้อของช่องคลอด • การฟื้นตัวของเนื้องอก ความผิดปกติของระบบประสาท • โรคประสาทอักเสบตา ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี • โรคตับอักเสบ • คลอเลสเตเซีย • ความผิดปกติของตับ • ความเสียหายของเซลล์ตับ • เนื้อร้ายในตับ ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง • แองจิโออีดีมา • กลุ่มอาการสตีเวน-จอห์นสัน • เส้นเลือดฝอยที่ผิวหนัง • เพมฟิโกอิดาขี้โมโห • Erythema multiformea โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม • เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ • อาการบวมของซีสต์ที่รังไข่ หายากมาก ( ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง • โรคลูปัสผิวหนัง erythematosus b ความผิดปกติแต่กำเนิด ครอบครัว และพันธุกรรม พอร์ฟีเรีย คิวทาเนีย ทาร์ดับ

ผลข้างเคียงนี้ไม่ได้รายงานในผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen (n = 3094) ในการศึกษาข้างต้น อย่างไรก็ตาม มีรายงานในการศึกษาอื่นหรือดึงมาจากแหล่งอื่น ความถี่คำนวณโดยใช้ขอบเขตบนของช่วงความเชื่อมั่น 95% สำหรับการประมาณค่าจุด (อิงจาก 3 / X โดยที่ X แทนผลรวมของกลุ่มตัวอย่าง เช่น 3094) ซึ่งคำนวณเป็น 3/3094 ซึ่งเทียบเท่ากับความถี่ หมวดหมู่ "หายาก".

b ไม่พบเหตุการณ์นี้ในการศึกษาทางคลินิกที่สำคัญอื่น ๆ ความถี่คำนวณโดยใช้ขีดจำกัดบนของช่วงความเชื่อมั่น 95% สำหรับการประมาณค่าแบบจุด (อิงจาก 3 / X โดยที่ X แทนกลุ่มตัวอย่างทั้งหมด 13,357 รายในกลุ่มตัวอย่าง การทดลองทางคลินิก) ซึ่งคำนวณได้เป็น 3 / 13,357 ซึ่งเท่ากับหมวดหมู่ความถี่ "หายากมาก"

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ในทางทฤษฎี การให้ยาเกินขนาดควรแสดงออกด้วย "การเพิ่มขึ้นของผลข้างเคียงที่ต่อต้านฮอร์โมนเอสโตรเจน

การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าการให้ยาเกินขนาดมาก (100-200 เท่าของปริมาณที่แนะนำต่อวัน) อาจทำให้เกิดผลของเอสโตรเจนได้

ในวรรณคดี มีรายงานว่า Nolvadex ซึ่งให้ในขนาดยาหลายเท่าของขนาดยามาตรฐาน อาจสัมพันธ์กับการยืดช่วง QT ของ ECG

ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับการรักษากรณีที่ให้ยาเกินขนาดซึ่งจะต้องแสดงอาการ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: ฮอร์โมนคู่อริและสารที่เกี่ยวข้อง

แอนติเอสโตรเจน

รหัส ATC: L02BA01

Nolvadex (tamoxifen) เป็นยาที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ triphenylethylene ซึ่งแสดงผลทางเภสัชวิทยาที่ต่อต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนและเอสโตรเจนที่ซับซ้อนในเนื้อเยื่อต่างๆ

ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่ระดับเนื้องอก tamoxifen ทำหน้าที่เป็นสารต่อต้านเอสโตรเจนโดยหลักโดยการยับยั้งการจับตัวของเอสโตรเจนกับตัวรับเอสโตรเจน

จากประสบการณ์ทางคลินิก เป็นที่ทราบกันว่าทาม็อกซิเฟนทำให้ระดับคอเลสเตอรอลรวมและไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำในเลือดลดลงตามลำดับ 10-20% ในสตรีวัยหมดประจำเดือน นอกจากนี้ tamoxifen ยังได้รับรายงานเพื่อกระตุ้นการรักษาความหนาแน่นของกระดูกในสตรีวัยหมดประจำเดือน

ในการทดลองทางคลินิกที่ใช้ Nolvadex (tamoxifen) ในผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมาก เป็นยาป้องกันโรคร่วมกับยาต้านแอนโดรเจน พบว่า gynaecomastia และ mastalgia ลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย antiandrogen เพียงอย่างเดียว

Nolvadex ยังแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพในการรักษา gynaecomastia และ mastalgia ที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับ antiandrogens

ในผู้ป่วยที่ gynecomastia และ mastalgia ปรากฏขึ้นหลังจากเลิกใช้ Nolvadex การแนะนำการรักษาใหม่ก็มีประสิทธิภาพ

Nolvadex ได้รับยานานถึงหนึ่งปีในการศึกษาเหล่านี้ โดยไม่มีหลักฐานว่ามีผลเสียใดๆ ต่อการควบคุมมะเร็งต่อมลูกหมากตามที่ประเมินโดย PSA assay ไม่มีข้อมูลระยะยาว

การศึกษาแบบควบคุมไม่ได้กับกลุ่มที่แตกต่างกันได้ดำเนินการกับเด็กหญิง 28 คนอายุ 2 ถึง 10 ปี ซึ่งได้รับผลกระทบจากโรค McCune Albrigth (MAS) ซึ่งรักษาด้วยยา 20 มก. วันละครั้งนานสูงสุด 12 เดือน . ในผู้ป่วยที่รายงานว่ามีเลือดออกทางช่องคลอดในช่วงก่อนการศึกษา 62% (13 รายจาก 21 ราย) ไม่มีเลือดออกทางช่องคลอดเป็นระยะเวลา 6 เดือนและ 33% (7 จาก 21 ราย) ตลอดระยะเวลาที่ทำการศึกษา ปริมาณมดลูกเฉลี่ยเพิ่มขึ้นหลังการรักษา 6 เดือน และเพิ่มเป็นสองเท่าเมื่อสิ้นสุดการศึกษา 1 ปี การสังเกตนี้สอดคล้องกับคุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ของ tamoxifen แต่ยังไม่ได้มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ (ดูหัวข้อ 4.4) ไม่มีข้อมูลความปลอดภัยระยะยาวในเด็ก โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบระยะยาวของ tamoxifen ต่อการเจริญเติบโต วัยแรกรุ่น และการพัฒนาโดยทั่วไป

รูปแบบ polymorphic ของ CYP2D6 อาจเกี่ยวข้องกับความแปรปรวนของการตอบสนองทางคลินิกต่อ tamoxifen สถานะเมแทบอลิซึมช้าอาจสัมพันธ์กับการตอบสนองที่ลดลง ผลกระทบของการสังเกตเหล่านี้ในการรักษา CYP2D6 สารเมแทบอลิซึมที่ไม่ดียังไม่ได้รับการอธิบายอย่างสมบูรณ์ (ดูหัวข้อ 4.4, 4.5 และ 5.2)

จีโนไทป์ CYP2D6

ข้อมูลทางคลินิกที่มีอยู่แนะนำว่าผู้ป่วยที่เป็น homozygous สำหรับอัลลีล CYP2D6 ที่ไม่ทำงานอาจมีประสิทธิภาพที่ลดลงของการรักษามะเร็งเต้านมด้วย tamoxifen การศึกษาที่มีอยู่ส่วนใหญ่ดำเนินการในสตรีวัยหมดประจำเดือน (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2)

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

Nolvadex ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการบริหารช่องปาก ความเข้มข้นของซีรั่มสูงสุดอยู่ระหว่าง 4 ถึง 7 ชั่วโมง ความเข้มข้นของสภาวะคงที่ (ประมาณ 300 ng / ml) จะถึงหลังจาก 4 สัปดาห์ที่ 40 มก. / วัน

ยาแสดงให้เห็นถึงพันธะสูงกับอัลบูมินในพลาสมา (> 99%) มันถูกเผาผลาญโดยไฮดรอกซิเลชัน, ดีเมทิลเลชันและคอนจูเกตทำให้เกิดเมตาบอไลต์จำนวนมากที่มีรายละเอียดทางเภสัชวิทยาคล้ายกับยา

ไม่เปลี่ยนแปลงและมีส่วนทำให้เกิดผลการรักษา

Tamoxifen ถูกเผาผลาญโดยส่วนใหญ่โดย CYP3A4 ไปยัง N-desmethyltamoxifene; หลังได้รับการเผาผลาญเพิ่มเติมโดย CYP2D6 ไปยัง endoxifen metabolite ที่ใช้งานอยู่ ในผู้ป่วยที่มีภาวะ CYP2D6 ไม่เพียงพอความเข้มข้นของ endoxifen จะลดลงประมาณ 75% เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีกิจกรรม CYP2D6 ปกติ ระดับ endoxifen ที่หมุนเวียนยังเกิดขึ้นกับการใช้สารยับยั้ง CYP2D6 ที่มีศักยภาพ

การขับถ่ายของ tamoxifen ส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางอุจจาระและคำนวณครึ่งชีวิตที่กำจัดแล้วเท่ากับประมาณ 7 วันสำหรับยาที่ไม่เปลี่ยนแปลง ในขณะที่สำหรับ N-desmethyltamoxifen ซึ่งเป็นเมแทบอไลต์หลักในการไหลเวียน จะเท่ากับ 14 วัน

ในการศึกษาของเด็กหญิงอายุ 2 ถึง 10 ขวบที่เป็นโรค McCune Albrigth (MAS) ที่รักษาด้วย tamoxifen 20 มก. วันละครั้งนานถึง 12 เดือน เมื่อเทียบกับผู้ใหญ่ การกวาดล้างลดลงตามอายุและการรับสัมผัสที่เพิ่มขึ้น (AUC) ) โดยมีค่าสูงขึ้นถึง 50% ในผู้ป่วยอายุน้อย

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

Tamoxifen ไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์ในชุดการทดสอบการกลายพันธุ์ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย Tamoxifen เป็นพิษต่อยีนในหลอดทดลองและการทดสอบความเป็นพิษของยีนในหนูทดลองในร่างกาย มีรายงานเกี่ยวกับเนื้องอกของอวัยวะสืบพันธุ์ในหนูและเนื้องอกในตับในหนูที่ได้รับการศึกษาระยะยาวกับ tamoxifen; ยังไม่มีการกำหนดความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการสังเกตเหล่านี้ ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับใบสั่งยาของคุณอยู่ในส่วนที่ 4.6