ANDROCUR - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Androcur - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: Cyproterone (cyproterone acetate)

ANDROCUR 50 มก. เม็ด

เม็ดมีดแพ็คเกจ Androcur มีจำหน่ายสำหรับขนาดแพ็ค:

ANDROCUR 50 มก. เม็ด
ANDROCUR 100 มก. เม็ด
ANDROCUR 300 มก. สารละลายเป็นเวลานานสำหรับการฉีดเข้ากล้าม

เหตุใดจึงใช้ Androcur มีไว้เพื่ออะไร?

กลุ่มเภสัชบำบัด

ฮอร์โมนต่อต้านแอนโดรเจน

ข้อบ่งชี้การรักษา

ลดการเบี่ยงเบนของสัญชาตญาณทางเพศในผู้ชาย

การรักษาแอนโดรเจนในมะเร็งต่อมลูกหมากที่ผ่าตัดไม่ได้

หมายเหตุ: การใช้ ANDROCUR ไม่ได้ระบุไว้ในผู้หญิง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Androcur

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
โรคตับ
กลุ่มอาการ Dubin-Johnson, กลุ่มอาการโรเตอร์
เนื้องอกในตับในอดีตหรือปัจจุบัน (ยกเว้นมะเร็งที่แพร่กระจายไปยังต่อมลูกหมาก)
โรคที่ทำให้ร่างกายอ่อนแอ (ยกเว้นมะเร็งต่อมลูกหมากที่ผ่าตัดไม่ได้)
โรคซึมเศร้าเรื้อรังรุนแรง
กระบวนการลิ่มเลือดอุดตันในปัจจุบันหรือก่อนหน้า
โรคเบาหวานรูปแบบรุนแรงที่มีเส้นเลือดขอด
โรคเซลล์เคียว

ไม่ควรใช้ Androcur ในผู้ป่วยที่เป็น meningioma หรือมีประวัติเป็น meningioma

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Androcur

Androcur ไม่แนะนำสำหรับเด็กผู้ชายและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากข้อมูลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพไม่เพียงพอ

ไม่ควรให้ยา Androcur ก่อนสิ้นสุดช่วงวัยแรกรุ่นเนื่องจากอาจส่งผลเสียต่อการเจริญเติบโตและการทำงานของต่อมไร้ท่อที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะ

ตับ

มีการสังเกตอาการของความเป็นพิษต่อตับโดยตรง เช่น โรคดีซ่าน โรคตับอักเสบ และตับวาย ในผู้ป่วยที่รักษาด้วย Androcur มีรายงานกรณีที่มีผลร้ายแรงถึงชีวิตในขนาด 100 มก. หรือมากกว่า กรณีเสียชีวิตส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยชายที่เป็นมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม

ความเป็นพิษต่อตับนั้นสัมพันธ์กับขนาดยา และมักเกิดขึ้นหลายเดือนหลังจากเริ่มการรักษา

ดังนั้นจึงแนะนำให้ทำการทดสอบการทำงานของตับก่อนเริ่มการรักษา ในช่วงเวลาปกติระหว่างการรักษา และเมื่อใดก็ตามที่มีอาการที่เกี่ยวข้องกับความเป็นพิษต่อตับเกิดขึ้น

หากได้รับการยืนยัน ควรระงับการใช้ Androcur เว้นแต่ความเป็นพิษต่อตับจะสืบหาได้จากสาเหตุอื่น เช่น การแพร่กระจายของเชื้อ ในกรณีนี้ แนะนำให้รักษาด้วย Androcur ต่อเมื่อเห็นประโยชน์ เกินดุลความเสี่ยงที่เกี่ยวข้อง

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลกระทบของ Androcur

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกเนื่องจากยานี้ได้รับการเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นที่เชื่อกันว่า ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir และสารยับยั้งที่มีศักยภาพอื่น ๆ ของ CYP3A4 อาจยับยั้งการเผาผลาญของ cyproterone acetate , ตัวกระตุ้นของ CYP3A4 เช่น เช่น. rifampicin, phenytoin และผลิตภัณฑ์ที่มี Hypericum perforatum (สาโทเซนต์จอห์น) สามารถลดระดับของ cyproterone acetate

จากการศึกษาการยับยั้ง ในหลอดทดลอง การยับยั้งเอนไซม์ cytochrome P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 และ 2D6 สามารถทำได้ที่ขนาด 100 มก. ของการรักษาสูงของ cyproterone acetate 100 มก. สามครั้งต่อวัน

ความเสี่ยงของการเกิด rhabdomyolysis หรือ myopathies ที่เกี่ยวข้องกับสแตตินอาจเพิ่มขึ้นเมื่อสารยับยั้ง HMGCoA (สแตติน) ซึ่งถูกเผาผลาญเป็นหลักโดย CYP3A4 ได้รับการให้ควบคู่กับ cyproterone acetate ในขนาดที่ใช้ในการรักษาสูง เนื่องจากมีวิถีทางเมแทบอลิซึมเดียวกัน

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

ตับ

ภายหลังการใช้ Androcur พบว่ามีเนื้องอกในตับที่ไม่เป็นพิษเป็นภัยและร้ายแรงซึ่งพบได้น้อยมากซึ่งอาจทำให้เกิดการตกเลือดในช่องท้องที่คุกคามถึงชีวิตได้ ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของมะเร็งตับในการวินิจฉัยแยกโรค

Meningioma

มีรายงานเกี่ยวกับ Meningiomas (เดี่ยวและหลายรายการ) ร่วมกับการใช้ยา cyproterone acetate เป็นเวลานาน (ปี) ที่ 25 มก. / วันขึ้นไป ต้องหยุด (ดู "ข้อห้าม")

โรคโลหิตจาง

มีรายงานกรณีของโรคโลหิตจางระหว่างการรักษาด้วย Androcur ดังนั้นจึงแนะนำให้ตรวจนับเม็ดเลือดเป็นระยะในระหว่างการรักษา

โรคเบาหวาน

ผู้ป่วยโรคเบาหวานจำเป็นต้องมีการดูแลทางการแพทย์อย่างใกล้ชิด เนื่องจากความต้องการอินซูลินหรือยารักษาโรคเบาหวานในช่องปากอาจเปลี่ยนแปลงได้ในระหว่างการรักษาด้วย Androcur (ดู "ข้อห้ามใช้")

ฟังก์ชั่นต่อมหมวกไต

ในระหว่างการรักษา ควรตรวจสอบการทำงานของต่อมหมวกไตอย่างสม่ำเสมอ เนื่องจากข้อมูลพรีคลินิกบ่งชี้ว่าอาจมีการปราบปราม เนื่องจากฤทธิ์คล้ายคอร์ติคอยด์ของ Androcur ที่ได้รับในปริมาณที่สูง

หายใจถี่

อาการหายใจลำบากอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับยา Androcur ในปริมาณสูง การวินิจฉัยแยกโรคในกรณีดังกล่าวควรรวมถึงผลกระตุ้นที่ทราบของฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนและโปรเจสโตเจนสังเคราะห์ในลมหายใจ ซึ่งมาพร้อมกับภาวะ hypocapnia และการชดเชย alkalosis ของระบบทางเดินหายใจ และไม่ถือว่าจำเป็นต้องได้รับการรักษา

เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน

มีรายงานการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในผู้ป่วยที่รักษาด้วย Androcur แม้ว่าจะยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับผลิตภัณฑ์ยา ผู้ป่วยที่เคยเป็นโรคหลอดเลือดแดงหรือหลอดเลือดดำอุดตัน / ลิ่มเลือดอุดตัน (เช่น เส้นเลือดตีบลึก เส้นเลือดอุดตันที่ปอด กล้ามเนื้อหัวใจตาย) หรือมีประวัติโรคหลอดเลือดสมองหรือมะเร็งระยะลุกลาม มีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะลิ่มเลือดอุดตันอีก

เงื่อนไขอื่นๆ

ในการ "บ่งชี้" ลดการเบี่ยงเบนของ "สัญชาตญาณทางเพศ" ประสิทธิภาพการรักษาของ Androcur อาจลดลงภายใต้ผลของแอลกอฮอล์

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ การรักษาด้วย Androcur ไม่ได้ระบุไว้สำหรับผู้หญิง

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ผู้ป่วยที่มีกิจกรรมที่ต้องการความสนใจในระดับสูง (เช่น ผู้ขับขี่ ผู้ใช้เครื่องจักร) ควรตระหนักว่า Androcur อาจทำให้เกิดอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง (อ่อนเพลีย) และทำให้พละกำลังลดลง และทำให้ความสามารถในการมีสมาธิลดลง

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ ANDROCUR

Androcur มีแลคโตส 105.5 มก. ต่อเม็ด: ผู้ป่วยที่แพ้น้ำตาลบางชนิดควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Androcur: Dosage

เส้นทางการบริหาร

ใช้ในช่องปาก

ปริมาณ

ควรรับประทานยาเม็ดด้วยของเหลวเล็กน้อยหลังอาหาร

ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 300 มก.

ลดการเบี่ยงเบนของสัญชาตญาณทางเพศในผู้ชาย

การรักษามักจะเริ่มต้นด้วย Androcur 50 มก. 1 เม็ดวันละสองครั้ง อาจต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เม็ดวันละสองครั้งหรือสูงสุด 2 เม็ดวันละสามครั้งในช่วงเวลาสั้น ๆ เมื่อได้ผลลัพธ์ที่น่าพอใจแล้ว จะพยายามรักษาผลการรักษาโดยใช้ขนาดยาที่ต่ำที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ บ่อยครั้ง ½ เม็ดวันละสองครั้งก็เพียงพอแล้ว เมื่อถึงขนาดยาปกติหรือในกรณีที่หยุดการรักษา จะต้องลดขนาดลง ทำ ด้วยเหตุนี้ขอแนะนำให้ลดขนาดยารายวันลง 1 เม็ดหรือดีกว่า ½ เม็ดในช่วงเวลาหลายสัปดาห์ เพื่อรักษาเสถียรภาพของผลการรักษา จำเป็นต้องใช้ Androcur เป็นระยะเวลานานหากเป็นไปได้โดยการใช้จิตอายุรเวทที่เหมาะสมพร้อมกัน มาตรการ.

การรักษาต้านมะเร็งต่อมลูกหมากที่ผ่าตัดไม่ได้

Androcur 2 เม็ด 50 มก. สองหรือสามครั้งต่อวัน (= 200 - 300 มก.) ตามคำแนะนำของแพทย์ ควรรับประทานยาเม็ดด้วยของเหลวเล็กน้อยหลังอาหารไม่แนะนำให้ขัดจังหวะการรักษาหรือลดขนาดยาหลังจากการปรับปรุงหรือการบรรเทาอาการ

การลดการเพิ่มขึ้นของฮอร์โมนเพศชายในช่วงเริ่มต้นในการรักษาร่วมกับตัวเร่งปฏิกิริยา GnRH

เพื่อขจัดอาการกำเริบของโรคในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วย GnRH agonists ให้เริ่มต้นด้วย Androcur 50 มก. 2 เม็ดเพียงวันละสองครั้ง (= 200 มก.) เป็นเวลา 5 - 7 วันตามด้วย Androcur 50 มก. 2 เม็ดสองครั้ง วัน ต่อวัน (= 200 มก.) เป็นเวลา 3 - 4 สัปดาห์ร่วมกับตัวเอก GnRH ในปริมาณที่แนะนำโดยผู้ถือใบอนุญาตทางการตลาด

สำหรับการรักษาอาการร้อนวูบวาบในผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วย GnRH analogues หรือหลัง orchiectomy:

Androcur 1 - 3 เม็ด 50 มก. ต่อวัน (= 50 - 150 มก.) โดยเพิ่มการไทเทรตสูงสุด 2 เม็ดสามครั้งต่อวัน (= 300 มก.) ตามต้องการ

ข้อมูลเพิ่มเติมสำหรับผู้ป่วยประเภทพิเศษ

เด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ Androcur ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากข้อมูลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพไม่เพียงพอ

ผู้ป่วยสูงอายุ

ไม่มีข้อมูลบ่งชี้ความจำเป็นในการปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

การใช้ Androcur มีข้อห้ามในผู้ป่วยโรคตับ (ขึ้นอยู่กับดัชนีการทำงานของตับ)

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

ไม่มีข้อมูลที่บ่งชี้ถึงความจำเป็นในการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับยา Androcur มากเกินไป

ผลกระทบที่เป็นอันตรายจากการใช้ยาในปริมาณที่มากเกินไปนั้นไม่เคยมีการรายงานหรือคาดว่าจะเกิดขึ้น ในกรณีที่ได้รับยา Androcur ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

หากคุณมีคำถามใดๆ เกี่ยวกับการใช้ Androcur ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Androcur คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Androcur สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ Androcur คือความใคร่ที่ลดลง การหย่อนสมรรถภาพทางเพศ และการยับยั้งการสร้างสเปิร์มแบบย้อนกลับได้

ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ Androcur คือความเป็นพิษต่อตับ เนื้องอกในตับที่ไม่เป็นพิษเป็นภัยและร้ายแรง ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการตกเลือดในช่องท้องและภาวะลิ่มเลือดอุดตัน

ความถี่ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์แสดงในตารางด้านล่าง

ความถี่ถูกกำหนดให้เป็นเรื่องธรรมดามาก (≥ 1/10) ร่วมกัน (≥ 1/100 และ

การจำแนกอวัยวะตามระบบ MedDRA ธรรมดามาก ทั่วไป ไม่ธรรมดา หายาก หายากมาก ไม่รู้ เนื้องอกไม่ร้าย ไม่ระบุรายละเอียด เนื้องอกในตับที่เป็นพิษเป็นภัย * Meningiomas§ * ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง โรคโลหิตจาง* ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ การเพิ่มหรือลดน้ำหนัก ความผิดปกติทางจิตเวช ความใคร่ลดลง หย่อนสมรรถภาพทางเพศ อาการซึมเศร้า กระสับกระส่าย (ชั่วคราว) โรคหลอดเลือด เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน *, ** ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร รู้สึกหายใจไม่ออก * ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร เลือดออกในช่องท้อง * ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี ความเป็นพิษต่อตับ ได้แก่ ดีซ่าน ตับอักเสบ ตับวาย * ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผื่น ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน โรคกระดูกพรุน โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม การยับยั้งการสร้างสเปิร์มแบบย้อนกลับได้ Gynecomastia ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน อ่อนเพลีย ร้อนวูบวาบ เหงื่อออก

§ ดูย่อหน้าที่ 4.3

* สำหรับข้อมูลเพิ่มเติม โปรดดูหัวข้อ 4.4

** ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับ Androcur

ในระหว่างการรักษาด้วย Androcur ความต้องการทางเพศและความแรงจะลดลงและการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์จะถูกยับยั้ง การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้จะย้อนกลับได้หลังจากหยุดการรักษา Androcur จะยับยั้งการสร้างสเปิร์มเนื่องจากฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนและแอนโดรโดโทรปิกเมื่อรับประทานเป็นเวลาหลายสัปดาห์ การฟื้นตัวของการสร้างสเปิร์มจะเกิดขึ้นทีละน้อยภายในไม่กี่เดือนหลังจากหยุดการรักษา Androcur อาจทำให้เกิด gynecomastia (บางครั้งเกี่ยวข้องกับความไวของหัวนมที่จะสัมผัส) ซึ่งปกติจะถดถอยเมื่อหยุดการรักษา

เช่นเดียวกับการรักษาด้วยแอนโดรเจนอื่น ๆ การกีดกันแอนโดรเจนในระยะยาวที่เกิดจาก Androcur อาจทำให้เกิดโรคกระดูกพรุนได้

มีรายงานการเกิด meningiomas (หลาย) ร่วมกับการใช้ cyproterone acetate เป็นเวลานาน (ปี) ที่ 25 มก. / วันหรือมากกว่า (ดู "ข้อห้าม" และ "คำเตือนพิเศษ")

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ

การหมดอายุและการเก็บรักษา

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง

คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์

ยาไม่จำเป็นต้องมีเงื่อนไขในการเก็บรักษาเป็นพิเศษ

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บผลิตภัณฑ์ยาให้พ้นมือเด็ก

องค์ประกอบและรูปแบบยา

องค์ประกอบ

แต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: ไซโปรเทอโรน อะซิเตท 50 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตสโมโนไฮเดรต, แป้งข้าวโพด, โพวิโดน 25, ซิลิกาคอลลอยด์, สเตียเรตแมกนีเซียม

รูปแบบยาและเนื้อหา

แท็บเล็ตสำหรับใช้ในช่องปาก

เม็ดสีขาวถึงเหลืองเล็กน้อย ทำเครื่องหมายที่ด้านหนึ่งและมีตัวอักษร "BV" แกะสลักเป็นรูปหกเหลี่ยมปกติอีกด้านหนึ่ง

แท็บเล็ตสามารถแบ่งออกเป็นครึ่งเท่า ๆ กัน 15 และ 25 เม็ด 50 มก.

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Androcur สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 การมีปฏิสัมพันธ์กับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และปฏิกิริยาระหว่างกัน 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยก่อนการทดลอง 06.0 รายละเอียดทางเภสัชกรรม 06.1 สารเติมแต่ง 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ลักษณะพิเศษของบรรจุภัณฑ์ทันที เนื้อหาของแพ็คเกจ 06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้มีอำนาจทางการตลาด 08.0 หมายเลขการอนุญาตทางการตลาด O 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุใบอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับยาวิทยุ กรอกข้อมูลให้ครบถ้วนเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมและการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

ANDROCUR 50 MG เม็ด

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: ไซโปรเทอโรน อะซิเตท 50 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส 105.5 มก. ต่อเม็ด (ดูหัวข้อ 4.4)

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

ยาเม็ด.

แท็บเล็ตสามารถแบ่งออกเป็นครึ่งเท่า ๆ กัน

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

ลดการเบี่ยงเบนของสัญชาตญาณทางเพศในผู้ชาย

การรักษาแอนโดรเจนในมะเร็งต่อมลูกหมากที่ผ่าตัดไม่ได้

หมายเหตุ: การใช้ ANDROCUR ไม่ได้ระบุไว้ในผู้หญิง

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

เส้นทางการบริหาร

การใช้ช่องปาก.

ปริมาณ

ควรรับประทานยาเม็ดด้วยของเหลวเล็กน้อยหลังอาหาร

ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 300 มก.

ลดการเบี่ยงเบนของสัญชาตญาณทางเพศในผู้ชาย

การรักษามักจะเริ่มต้นด้วย Androcur 50 มก. 1 เม็ดวันละสองครั้ง อาจต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เม็ดวันละสองครั้งหรือสูงสุด 2 เม็ดวันละสามครั้งในช่วงเวลาสั้น ๆ

เมื่อได้ผลลัพธ์ที่น่าพอใจแล้ว จะพยายามรักษาผลการรักษาด้วยปริมาณยาที่น้อยที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ บ่อยครั้ง ½ เม็ดวันละสองครั้งก็เพียงพอแล้ว ค่อยๆ ลดขนาดยา ด้วยเหตุนี้ ขอแนะนำให้ลดขนาดยารายวันโดย 1 เม็ดขึ้นไป ½ เม็ด ห่างกันหลายสัปดาห์

เพื่อรักษาเสถียรภาพของผลการรักษา จำเป็นต้องใช้ Androcur เป็นระยะเวลานาน ถ้าเป็นไปได้ในขณะที่ใช้มาตรการจิตอายุรเวทที่เหมาะสม

การรักษาต้านมะเร็งต่อมลูกหมากที่ผ่าตัดไม่ได้

Androcur 2 เม็ด 50 มก. สองหรือสามครั้งต่อวัน (= 200 - 300 มก.) ตามคำแนะนำของแพทย์

ควรรับประทานยาเม็ดด้วยของเหลวเล็กน้อยหลังอาหาร

ไม่แนะนำให้ขัดจังหวะการรักษา หรือลดขนาดยาหลังการปรับปรุงหรือการบรรเทาอาการ

การลดการเพิ่มขึ้นของฮอร์โมนเพศชายในช่วงเริ่มต้นในการรักษาร่วมกับตัวเร่งปฏิกิริยา GnRH

สำหรับการรักษาอาการร้อนวูบวาบในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย GnRH analogues หรือหลังการผ่าตัด orchiectomy

ข้อมูลเพิ่มเติมสำหรับผู้ป่วยประเภทพิเศษ

เด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ Androcur ในเด็กผู้ชายและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากข้อมูลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพไม่เพียงพอ

ผู้ป่วยสูงอายุ

ไม่มีข้อมูลบ่งชี้ความจำเป็นในการปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

การใช้ Androcur มีข้อห้ามในผู้ป่วยโรคตับ (ขึ้นอยู่กับดัชนีการทำงานของตับ)

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

04.3 ข้อห้าม

• ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

• โรคตับ

• กลุ่มอาการ Dubin-Johnson, กลุ่มอาการโรเตอร์

• เนื้องอกในตับในปัจจุบันหรือก่อนหน้า

• โรคที่ทำให้ร่างกายอ่อนแอ (ยกเว้นมะเร็งต่อมลูกหมากที่ผ่าตัดไม่ได้)

• ภาวะซึมเศร้าเรื้อรังอย่างรุนแรง

• กระบวนการลิ่มเลือดอุดตันในปัจจุบันหรือก่อนหน้า

• รูปแบบรุนแรงของโรคเบาหวานที่มีโรคหลอดเลือด

• โรคโลหิตจางเซลล์เคียว

ไม่ควรใช้ Androcur ในผู้ป่วยที่เป็น meningioma หรือมีประวัติเป็น meningioma

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ตับ

ภายหลังการใช้ Androcur พบว่ามีเนื้องอกในตับที่ไม่เป็นพิษเป็นภัยและร้ายแรงซึ่งพบได้น้อยมาก ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการตกเลือดในช่องท้องที่คุกคามถึงชีวิตได้

หากรู้สึกไม่สบายบริเวณช่องท้องส่วนบนอย่างรุนแรง ตับขยายใหญ่ขึ้น หรือมีอาการตกเลือดในช่องท้อง ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของมะเร็งตับในการวินิจฉัยแยกโรค

Meningioma

มีรายงานเกี่ยวกับ Meningiomas (เดี่ยวและหลายรายการ) ร่วมกับการใช้ยา cyproterone acetate เป็นเวลานาน (ปี) 25 มก. / วันขึ้นไป หากผู้ป่วยได้รับการวินิจฉัยว่าเป็น meningioma ที่รักษาด้วย Androcur จะต้องหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.3)

เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน

มีรายงานการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในผู้ป่วยที่รักษาด้วย Androcur แม้ว่าจะยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับยา

ผู้ป่วยที่เคยเป็นโรคหลอดเลือดแดงหรือหลอดเลือดดำอุดตัน / ลิ่มเลือดอุดตัน (เช่น เส้นเลือดตีบลึก เส้นเลือดอุดตันที่ปอด กล้ามเนื้อหัวใจตาย) หรือมีประวัติโรคหลอดเลือดสมองหรือมะเร็งระยะลุกลาม มีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะลิ่มเลือดอุดตันอีก

โรคโลหิตจาง

โรคเบาหวาน

ผู้ป่วยโรคเบาหวานจำเป็นต้องมีการเฝ้าระวังทางการแพทย์อย่างใกล้ชิด เนื่องจากความต้องการอินซูลินหรือยาต้านเบาหวานในช่องปากอาจเปลี่ยนแปลงระหว่างการรักษาด้วย Androcur (ดูหัวข้อ 4.3)

หายใจถี่

อาการหายใจลำบากอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับยา Androcur ในปริมาณสูง

การวินิจฉัยแยกโรคในกรณีดังกล่าวควรรวมถึงผลกระตุ้นที่ทราบของฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนและโปรเจสโตเจนสังเคราะห์ในลมหายใจ ซึ่งมาพร้อมกับภาวะ hypocapnia และการชดเชย alkalosis ของระบบทางเดินหายใจ และไม่ถือว่าจำเป็นต้องได้รับการรักษา

ฟังก์ชั่นต่อมหมวกไต

ควรตรวจสอบการทำงานของต่อมหมวกไตอย่างสม่ำเสมอในระหว่างการรักษา เนื่องจากข้อมูลพรีคลินิกบ่งชี้ว่าอาจมีการปราบปรามเนื่องจากฤทธิ์คล้ายคอร์ติคอยด์ของ Androcur ที่ได้รับในปริมาณสูง (ดูหัวข้อ 5.3)

เงื่อนไขอื่นๆ

มีรายงานการเกิด meningiomas (หลายตัว) ร่วมกับการใช้ยา cyproterone acetate เป็นเวลานาน (ปี) ที่ 25 มก. / วันขึ้นไป หากได้รับการวินิจฉัยว่าเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเยื่อหุ้มสมองอักเสบในผู้ป่วยที่รักษาด้วย Androcur ควรหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.3 ).

ความสนใจ: Androcur 50 มก. มีแลคโตส 105.5 มก. ต่อเม็ด: ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาดแลคเตส หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกเนื่องจากยานี้ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เชื่อกันว่า ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir และสารยับยั้งที่มีศักยภาพอื่น ๆ ของ CYP3A4 อาจยับยั้งการเผาผลาญของ cyproterone acetate , ตัวเหนี่ยวนำของ CYP3A4 เช่น . rifampicin, phenytoin และผลิตภัณฑ์ที่มี Hypericum perforatum (สาโทเซนต์จอห์น) สามารถลดระดับของ cyproterone acetate

จากการศึกษาการยับยั้ง ในหลอดทดลอง การยับยั้งเอนไซม์ cytochrome P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 และ 2D6 เป็นไปได้ที่ขนาดยารักษาสูงของ cyproterone acetate 300 มก. ต่อวัน

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากใช้เวลาหลายสัปดาห์ Androcur จะยับยั้งการสร้างสเปิร์มเนื่องจากฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนและ antigonadotropic การฟื้นตัวของการสร้างสเปิร์มจะเกิดขึ้นทีละน้อยภายในไม่กี่เดือนหลังจากหยุดการรักษา

การรักษาด้วย Androcur 50 มก. ไม่ได้ระบุไว้สำหรับผู้หญิง

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ผู้ป่วยที่มีกิจกรรมที่ต้องการความสนใจในระดับสูง (เช่น ผู้ขับขี่ ผู้ใช้เครื่องจักร) ควรตระหนักว่า Androcur สามารถทำให้เกิดอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง และความมีชีวิตชีวาลดลง และทำให้ความสามารถในการมีสมาธิลดลง

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ความถี่ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์แสดงในตารางด้านล่าง

ความถี่ถูกกำหนดให้เป็นเรื่องธรรมดามาก (≥ 1/10) ร่วมกัน (≥ 1/100 และ

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ซึ่งระบุได้เฉพาะในระยะหลังการขาย และสำหรับความถี่ที่ไม่สามารถคำนวณได้ จะอยู่ภายใต้ความถี่ "ไม่ทราบ"

§ ดูย่อหน้าที่ 4.3

* สำหรับข้อมูลเพิ่มเติม โปรดดูหัวข้อ 4.4

** ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับ Androcur

ในระหว่างการรักษาด้วย Androcur ความต้องการทางเพศและความแรงจะลดลงและการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์จะถูกยับยั้ง การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้สามารถย้อนกลับได้หลังจากหยุดการรักษา

Androcur อาจทำให้เกิด gynecomastia (บางครั้งเกี่ยวข้องกับความไวของหัวนมที่จะสัมผัส) ซึ่งมักจะลดลงเมื่อหยุดการรักษา

มีรายงานเกี่ยวกับ meningiomas (หลายราย) ร่วมกับการใช้ cyproterone acetate doses 25 มก. / วันเป็นเวลานาน (ปี) เป็นเวลานาน (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4)

รายการนี้ประกอบด้วยคำศัพท์ของ MedDRA ที่อธิบายอาการข้างเคียงได้ดีที่สุด อาการหรืออาการที่เกี่ยวข้องไม่อยู่ในรายการ แต่ควรพิจารณา

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

การศึกษาความเป็นพิษเฉียบพลันภายหลังการให้ยาครั้งเดียวได้แสดงให้เห็นว่าไซโปรเตอโรน อะซิเตท ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ในอันโดรเคอร์ สามารถจำแนกได้ว่าไม่เป็นพิษในทางปฏิบัติ ดังนั้นจึงไม่มีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะมึนเมาเฉียบพลันในกรณีที่ได้รับยาโดยไม่ได้ตั้งใจ แม้จะสูงกว่าการให้ยาหลายครั้งก็ตาม

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: antiandrogens ที่ไม่เกี่ยวข้อง - รหัส ATC: G03HA01, cyproterone acetate

Androcur เป็นการเตรียมฮอร์โมนที่มีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจน

ในระหว่างการรักษาด้วย Androcur ความใคร่และความแรงทางเพศจะลดลงและการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์ถูกยับยั้ง ผลกระทบเหล่านี้สามารถย้อนกลับได้เมื่อหยุดการรักษา

Cyproterone acetate ซึ่งมีกลไกการแข่งขัน ป้องกันแอนโดรเจนจากการผูกมัดกับตัวรับเซลล์ที่ระดับอวัยวะเป้าหมาย เช่น โดยการต่อต้านการกระตุ้นการเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อต่อมลูกหมากอันเนื่องมาจากการกระทำของแอนโดรเจนที่ผลิตโดยอวัยวะสืบพันธุ์และ / หรือเยื่อหุ้มสมองต่อมหมวกไต

Cyproterone acetate ยังมีฤทธิ์ยับยั้งที่ระดับ hypothalamic-pituitary ส่วนกลาง ผล antigonadotropic นำไปสู่การลดการสังเคราะห์ฮอร์โมนเพศชายในอัณฑะและดังนั้นในความเข้มข้นในพลาสมา

antigonadotropic effect ของ cyproterone acetate ยังเกิดขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับ GnRH agonists การเพิ่มขึ้นของฮอร์โมนเพศชายที่เกิดจากยาเหล่านี้จะลดลงโดย cyproterone acetate

ด้วยปริมาณที่สูงขึ้นของ cyproterone acetate มีแนวโน้มที่จะเพิ่มขึ้นเล็กน้อยใน prolactinaemia

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากการบริหารช่องปาก cyproterone acetate จะถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์โดยไม่คำนึงถึงขนาดยา

การดูดซึมอย่างสมบูรณ์ของ cyproterone acetate เกือบจะสมบูรณ์แล้ว (88% ของขนาดยา)

การกระจาย

ประมาณ 3 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน cyproterone acetate 50 มก. ทางปาก ความเข้มข้นของซีรั่มสูงสุดอยู่ที่ 140 ng / ml หลังจากนั้นความเข้มข้นของ cyproterone acetate ในซีรัมจะลดลงในช่วง 24 - 120 ชั่วโมงโดยมีค่าครึ่งชีวิตปลาย 43.9 ± 12.8 ชั่วโมง

การกวาดล้างซีรั่มทั้งหมดของ cyproterone acetate เท่ากับ 3.5 ± 1.5 มล. / นาที / กก.

Cyproterone acetate ในพลาสมาจับกับ albumin เกือบทั้งหมด ส่วน unbound คิดเป็นประมาณ 3.5 - 4% ของทั้งหมด เนื่องจากการจับกับโปรตีนไม่เฉพาะเจาะจง การเปลี่ยนแปลงในระดับของ SHBG (ฮอร์โมนจับฮอร์โมนเพศ) จึงไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ ไซโปรเตอโรนอะซิเตท

เมื่อพิจารณาถึงครึ่งชีวิตที่ยาวนานของระยะการกำจัดขั้วจากพลาสมา (ซีรัม) และการบริโภคประจำวัน การสะสมของไซโปรเตอโรนอะซิเตตในซีรัมสามารถเกิดขึ้นได้ 3 เท่าในระหว่างการให้ยาซ้ำ

เมแทบอลิซึม / การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

Cyproterone acetate ถูกเผาผลาญโดยกลไกต่างๆ รวมถึงไฮดรอกซิเลชันและการผันคำกริยา เมแทบอไลต์ที่สำคัญในพลาสมาของมนุษย์คืออนุพันธ์บีไฮดรอกซี 15 ชนิด

เมแทบอลิซึมของ cyproterone acetate ในระยะที่ 1 ส่วนใหญ่ถูกเร่งโดยเอนไซม์ cytochrome P450 CYP3A4

การกำจัด

ส่วนเล็ก ๆ ของขนาดยาจะถูกขับออกทางน้ำดีโดยไม่เปลี่ยนแปลง

ส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาเป็นเมแทบอไลต์ในปัสสาวะและอุจจาระในอัตราส่วน 3: 7

การขับถ่ายของไตและทางเดินน้ำดีดำเนินไปโดยมีครึ่งชีวิต 1.9 วัน เมแทบอไลต์จะถูกล้างออกจากพลาสมาที่มีครึ่งชีวิตใกล้เคียงกัน (ครึ่งชีวิต 1.7 วัน)

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ความเป็นพิษต่อระบบ

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ

ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์

การยับยั้งการเจริญพันธุ์ชั่วคราวในหนูเพศผู้เนื่องจากการรักษาช่องปากทุกวันไม่ได้แสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วย Androcur สร้างความเสียหายต่อตัวอสุจิ โดยอาจก่อให้เกิดการผิดรูปหรือภาวะเจริญพันธุ์ที่บกพร่องของลูกหลาน

ความเป็นพิษต่อพันธุกรรมและสารก่อมะเร็ง

การศึกษาความเป็นพิษต่อยีนของความถูกต้องที่ยอมรับได้ซึ่งดำเนินการกับไซโปรเตอโรนอะซิเตตให้ผลลัพธ์เชิงลบ การทดสอบเพิ่มเติมเกี่ยวกับเซลล์ตับของหนูและลิง และในเซลล์ตับของมนุษย์ที่เพิ่งถูกแยกออกมาใหม่ ได้แสดงให้เห็นว่าไซโปรเตอโรนอะซิเตตสามารถสร้าง adducts กับ DNA และเพิ่มกิจกรรมการซ่อมแซม DNA ในขณะที่ระดับของ adducts ของ DNA ในเซลล์ตับของสุนัขนั้นต่ำมาก .

การก่อตัวของ adducts ของ DNA นี้เกิดขึ้นหลังจาก "การสัมผัสที่สามารถทำได้ตามตำแหน่งที่แนะนำโดยปกติ ผลที่ตามมาในกายของการรักษาด้วยไซโปรเทอโรนอะซิเตตนั้นเป็น" อุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของรอยโรคตับโฟกัส อาจเป็นก่อนเนื้องอกในเอนไซม์ของเซลล์ได้ การเปลี่ยนแปลงในหนูเพศเมียและอัตราการกลายพันธุ์ที่เพิ่มขึ้นในหนูที่ดัดแปลงพันธุกรรมซึ่งมียีนแบคทีเรียเป็นเป้าหมายสำหรับการกลายพันธุ์

ประสบการณ์ทางคลินิกและผลการศึกษาทางระบาดวิทยาจนถึงปัจจุบันไม่สนับสนุน "การเกิดเนื้องอกในตับที่เพิ่มขึ้นในมนุษย์" การศึกษาเกี่ยวกับสารก่อมะเร็งของ cyproterone acetate ในสัตว์ฟันแทะไม่ได้แสดงศักยภาพในการก่อมะเร็งใดๆ

ไม่ว่าในกรณีใด ๆ ต้องระลึกไว้เสมอว่าสเตียรอยด์ทางเพศสามารถส่งเสริมการเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อและเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมนบางชนิด

เมื่อนำมารวมกัน ข้อมูลที่มีอยู่ไม่ได้ทำให้เกิดการคัดค้านการใช้ไซโปรเตอโรนอะซิเตตในมนุษย์ โดยมีเงื่อนไขว่าต้องปฏิบัติตามขนาดยาและข้อบ่งชี้ที่แนะนำ

การศึกษาเชิงทดลองที่ดำเนินการในสุนัขและหนูได้บันทึกผลกระทบที่คล้ายกับคอร์ติคอยด์ต่อต่อมหมวกไตในปริมาณที่สูงขึ้น นี้อาจบ่งบอกถึงผลกระทบที่คล้ายกันในมนุษย์เสมอในปริมาณสูงสุด (300 มก. / วัน) [i1]