สารออกฤทธิ์: เมซาลาซีน
ASACOL 400 มก. เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร
ASACOL 800 มก. เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร
เม็ดมีดสำหรับบรรจุภัณฑ์ Asacol มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์: - ASACOL 400 มก. เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร, ASACOL 800 มก. เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร
- ASACOL 2g / 50ml ช่วงล่างทางทวารหนัก ASACOL 4g / 100ml ช่วงล่างทางทวารหนัก
- เม็ด ASACOL® 2g สำหรับแขวนทวารหนัก
- ASACOL® 4g / 50ml ช่วงล่างทางทวารหนัก
- ASACOL. โฟมทางทวารหนัก 2 กรัม, โฟมทางทวารหนัก ASACOL 4 กรัม
- ASACOL 1g โฟมทางทวารหนัก
- ASACOL 400 มก. ดัดแปลงแคปซูล
- ASACOL 500 มก. เหน็บ
- ASACOL 1g เหน็บ
ทำไมต้องใช้ Asacol? มีไว้เพื่ออะไร?
หมวดหมู่เภสัชบำบัด
กรดอะมิโนซาลิไซลิกและแอนะล็อก
ตัวชี้วัดการรักษา
โรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลและโรคโครห์น
การรักษาระยะลุกลามของโรคและการป้องกันการกำเริบของโรค ในระยะแอคทีฟที่รุนแรง แนะนำให้ใช้ร่วมกับการรักษาด้วยคอร์ติโซน
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Asacol
ความไวต่อสารออกฤทธิ์ ต่อสารที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดจากมุมมองทางเคมีหรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ (โดยเฉพาะต่อซาลิไซเลต)
โรคไตอย่างรุนแรง แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น diathesis เลือดออก ห้ามใช้ในสัปดาห์สุดท้ายของการตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตร (ดูหัวข้อ "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร") ห้ามดูแลเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี หลีกเลี่ยงการใช้ยาเม็ดในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Asacol
ก่อนเริ่มการรักษาด้วย ASACOL ผู้ป่วยต้องได้รับการตรวจสอบทางคลินิกที่จำเป็นเพื่อชี้แจงการวินิจฉัยและข้อบ่งชี้การรักษา
ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตและตับบกพร่อง ควรใช้ผลิตภัณฑ์ด้วยความระมัดระวัง มีรายงานกรณีของภาวะไตวาย รวมถึงโรคไตที่เปลี่ยนแปลงน้อยที่สุด และโรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้าแบบเฉียบพลัน/เรื้อรัง ซึ่งเกี่ยวข้องกับยาเตรียมที่มีเมซาลาซีนและยาเมซาลาซีน ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตที่ทราบ ควรมีการประเมินอัตราส่วนความเสี่ยงและผลประโยชน์ของการรักษาด้วยเมซาลาซีน และควรให้ความระมัดระวังในผู้ป่วยเหล่านี้ ผู้ป่วยทุกรายควรประเมินการทำงานของไตอย่างรอบคอบก่อนเริ่มการรักษา และเป็นระยะระหว่างการรักษา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคไตวายเรื้อรัง
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของ Asacol
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังใช้หรือเพิ่งเคยใช้ยาอื่น ๆ แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา
การใช้ Lactulose หรือการเตรียมการอื่น ๆ พร้อมกันซึ่งโดยการลดค่า pH ของลำไส้ใหญ่สามารถขัดขวางการปลดปล่อย Mesalazine ควรหลีกเลี่ยง
ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ mesalazine และ sulfonylureas ร่วมกันซึ่งอาจส่งผลต่อฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดได้ ข้อควรระวังในการใช้ mesalazine ร่วมกับ coumarins, methotrexate, probenecid, sulfinpyrazone, spironolactone, furosemide และ rifampicin เนื่องจากไม่สามารถแยกปฏิสัมพันธ์ได้
ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ mesalazine และสารที่ทราบว่าเป็นพิษต่อไต รวมทั้งยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) และ azathioprine เนื่องจากยาเหล่านี้อาจเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการไม่พึงประสงค์จากไต ในผู้ป่วยที่ได้รับ azathioprine หรือ 6- Mercaptopurine แนะนำให้ใช้ mesalazine ร่วมกันเนื่องจากอาจเพิ่มความเสี่ยงของ dyscrasias ในเลือด (ดูหัวข้อ "คำเตือนพิเศษ" และ "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์")
ศักยภาพของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของ corticosteroids ในกระเพาะอาหารเป็นไปได้
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
มีรายงานกรณีที่ไม่ค่อยพบภาวะ dyscrasias ในเลือดอย่างรุนแรงหลังการรักษาด้วย mesalazine ในกรณีที่ผู้ป่วยมีเลือดออกจากสาเหตุที่ไม่ชัดเจน เลือดคั่ง จ้ำ โรคโลหิตจาง ไข้หรือกล่องเสียงอักเสบ ควรทำการตรวจทางโลหิตวิทยา หากสงสัยว่ามี "ภาวะโลหิตจาง" ควรหยุดการรักษา (โปรดดูส่วน "การโต้ตอบ" และ "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์")
มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินของหัวใจที่เกิดจากเมซาลาซีน (myocarditis และ pericarditis) ที่หายาก ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยานี้ให้กับผู้ป่วยที่มีภาวะเสี่ยงที่จะเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือเยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ
เมซาลาซีนมีความเกี่ยวข้องกับกลุ่มอาการแพ้เฉียบพลันที่อาจแยกแยะได้ยากจากการกำเริบของโรคลำไส้อักเสบ แม้ว่าจะยังไม่มีการกำหนดความถี่ที่แน่นอน แต่กรณีดังกล่าวเกิดขึ้นใน 3% ของผู้ป่วยในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุมของ mesalazine หรือ sulfasalazine อาการต่างๆ ได้แก่ ตะคริว ปวดท้องเฉียบพลัน และท้องเสียเป็นเลือด บางครั้งมีไข้ ปวดศีรษะ และเกิดผื่นแดง ในกรณีที่สงสัยว่ามีอาการแพ้เฉียบพลัน ควรหยุดการรักษาทันที
มีรายงานการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับในผู้ป่วยที่ได้รับยาที่มีเมซาลาซีน
อาการกำเริบของอาการวัตถุประสงค์และอัตนัยอาจเกิดขึ้นได้ทั้งหลังจากการถอนยาและระหว่างการรักษาบำรุงรักษาที่ไม่เพียงพอ
การเกิดขึ้นของปฏิกิริยาภูมิไวเกินที่เป็นไปได้จะทำให้การรักษาหยุดชะงักทันที (ดูหัวข้อ "ผลที่ไม่พึงประสงค์") ในผู้ป่วยที่มีการย่อยอาหารในกระเพาะอาหารช้าเป็นพิเศษหรือมีอาการจุกเสียดในช่องท้อง บางครั้งอาจมีการหลั่ง Mesalazine อยู่ในกระเพาะอาหารแล้ว โดยอาจระคายเคืองในกระเพาะอาหารและสูญเสียประสิทธิภาพของยา
ในกรณีที่ทราบว่าไม่สามารถทนต่อน้ำตาลบางชนิดได้ โปรดติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยานี้
การตั้งครรภ์
ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีเกี่ยวกับเมซาลาซีนในหญิงตั้งครรภ์ เนื่องจากเป็นที่ทราบกันดีว่าเมซาลาซีนสามารถผ่านกั้นรกได้ ในกรณีที่มีการยืนยันหรือสันนิษฐานว่าตั้งครรภ์ ให้ดูแลเฉพาะในกรณีที่จำเป็นจริง ๆ และอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเข้มงวด อย่างไรก็ตาม ควรหลีกเลี่ยงการใช้ในช่วงสัปดาห์สุดท้ายของการตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ "ข้อห้าม") ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนใช้ยาใดๆ
เวลาให้อาหาร
ด้วยประสบการณ์ที่จำกัดในสตรีที่ให้นมบุตรที่รักษาด้วย Mesalazine จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้เมซาลาซีนในระหว่างการให้นมลูก (ดูหัวข้อ "ข้อห้ามใช้") ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร ไม่มีหลักฐานว่า ASACOL อาจทำให้ความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักรลดลง
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Asacol: Dosage
ควรปรับขนาดยาให้เหมาะสมกับผู้ป่วยแต่ละรายตามขอบเขตและความรุนแรงของโรค
ผู้ใหญ่: 1-2 เม็ด 400 มก. หรือ 1 เม็ด 800 มก. วันละ 3 ครั้ง ปริมาณสามารถเพิ่มได้ถึง 10 เม็ด 400 มก. หรือ 5 เม็ด 800 มก. ต่อวันในผู้ป่วยที่มีรูปแบบรุนแรงตามคำตัดสินของแพทย์
ในกรณีของการรักษาครั้งแรก แนะนำให้ค่อยๆ เพิ่มขนาดยาสักสองสามวันก่อนถึงปริมาณสูงสุด
เด็กอายุมากกว่า 6 ปี: ลดขนาดยาตามสัดส่วนในความเห็นของแพทย์ มีเอกสารจำกัดเกี่ยวกับผลกระทบในเด็ก (อายุ 6 - 18 ปี)
เด็กอายุตั้งแต่ 6 ปี:
- ระยะใช้งานของโรค: ต้องกำหนด posology เป็นรายบุคคลโดยเริ่มจาก 30-50 มก. / กก. / วันในปริมาณที่แบ่ง ปริมาณสูงสุด: 75 มก. / กก. / วันในปริมาณที่แบ่ง ปริมาณรวมไม่ควรเกิน 4 กรัม / วัน (ปริมาณสูงสุดในผู้ใหญ่)
- การบำรุงรักษา: ต้องกำหนด posology เป็นรายบุคคลโดยเริ่มจาก 15-30 มก. / กก. / วันในขนาดที่แบ่ง ปริมาณรวมไม่ควรเกิน 2 กรัม / วัน (ขนาดยาผู้ใหญ่ที่แนะนำ)
ขอแนะนำโดยทั่วไปว่าเด็กที่มีน้ำหนักตัวไม่เกิน 40 กก. จะได้รับยาครึ่งหนึ่งของผู้ใหญ่และเด็กที่มีน้ำหนักเกิน 40 กก. ของขนาดยาปกติ
วิธีการบริหาร
ควรกลืนเม็ดยาทั้งหมดโดยไม่ทำให้แตกหรือเคี้ยวโดยควรดื่มน้ำหนึ่งแก้วและระหว่างมื้ออาหาร
ระยะเวลาการรักษา
ระยะเวลาในการรักษาระยะที่ใช้งานโดยเฉลี่ย 4-6 สัปดาห์และอาจแตกต่างกันไปตามความเห็นของแพทย์ ตามสภาพของผู้ป่วยและวิวัฒนาการของโรค
ในการรักษาระยะยาวเพื่อป้องกันการกำเริบของโรค แพทย์จะต้องกำหนดปริมาณและระยะเวลาในการรักษาในแต่ละวันตามสภาพของผู้ป่วยและวิวัฒนาการของโรค
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกร
ยาเกินขนาดจะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Asacol มากเกินไป
ในกรณีที่กินยาในปริมาณที่มากเกินไป ให้ใช้วิธีล้างกระเพาะและให้สารละลายอิเล็กโทรไลต์ทางหลอดเลือดดำ ไม่รู้จักยาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง
ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Asacol คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ผลที่ไม่พึงประสงค์ที่รายงานในการศึกษาความทนทานโดยทั่วไปมักไม่รุนแรงและไม่แสดงอุบัติการณ์เพิ่มขึ้นตามขนาดยา มีรายงานการรบกวนทางเดินอาหาร (คลื่นไส้ ท้องผูก ท้องร่วง และปวดท้อง) และปวดศีรษะ
การเริ่มมีอาการของปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (ผื่น คัน) หรือตอนของการแพ้ในลำไส้เฉียบพลันที่มีอาการปวดท้อง ท้องร่วงเป็นเลือด ตะคริว ปวดศีรษะ มีไข้และผื่นขึ้น ต้องหยุดการรักษา
นอกจากนี้ยังมีรายงานเป็นระยะ ๆ ของ: เม็ดเลือดขาว, นิวโทรพีเนีย, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, โรคโลหิตจาง aplastic, ตับอ่อนอักเสบ, ตับอักเสบ, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า, โรคไตและไตวาย, เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ, myocarditis, โรคปอดบวม eosinophilic และปอดบวมคั่นระหว่างหน้า ตารางต่อไปนี้สรุปคลาสเหตุการณ์ที่อธิบายไว้
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
ห้ามเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์หากบรรจุภัณฑ์แสดงสัญญาณการเสื่อมสภาพที่มองเห็นได้
ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์เกินวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์
วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ที่ถูกบรรจุหีบห่อ ไม่เสียหายและจัดเก็บอย่างถูกต้อง
เก็บยานี้ให้พ้นมือเด็ก
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
องค์ประกอบ
ASACOL 400 มก. เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร
แต่ละเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: Mesalazine (5-aminosalicylic acid, 5-ASA): 400 mg
สารเพิ่มปริมาณ: แมนนิทอล, โพวิโดน K30, โพวิโดน K90, โซเดียมสตาร์ช-ไกลโคเลตชนิด A, แมกนีเซียมสเตียเรต, แป้งโรยตัว, ซิลิกาปราศจากคอลลอยด์, โคพอลิเมอร์ชนิด B ของกรดเมทาคริลิก, ไตรเอทิลซิเตรต, เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172) ), Macrogol 6000.
ASACOL 800 มก. เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร
แต่ละเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: เมซาลาซีน (กรด 5-อะมิโนซาลิไซลิก, 5-ASA): 800 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: แมนนิทอล, โพวิโดน K30, โพวิโดน K90, โซเดียมสตาร์ช-ไกลโคเลตชนิด A, แมกนีเซียมสเตียเรต, แป้งโรยตัว, ซิลิกาปราศจากคอลลอยด์, โคพอลิเมอร์ชนิด B ของกรดเมทาคริลิก, ไตรเอทิลซิเตรต, เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172) ), Macrogol 6000.
รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม
เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร
30 เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร 400 มก. ในแพ็คพุพอง *
60 เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารขนาด 400 มก. ในถุงพอง
24 เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร 800 มก. ในแพ็คพุพอง *
60 เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารขนาด 800 มก. ในถุงพอง
96 เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร 800 มก. ในแพ็คพุพอง *
* บรรจุภัณฑ์ไม่มีวางตลาด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
อาซาโคล
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
ASACOL 400 มก. เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร
แต่ละเม็ดประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosalicylic acid, 5-ASA): 400 มก.
ASACOL 800 มก. เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร
แต่ละเม็ดประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosalicylic acid, 5-ASA): 800 มก.
ASACOL 400 มก. ดัดแปลงแคปซูล
แต่ละแคปซูลประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosalicylic acid, 5-ASA): 400 มก.
ASACOL 500 มก. เหน็บ
แต่ละเหน็บประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosalicylic acid, 5-ASA): 500 มก.
ASACOL 1 g เหน็บ
แต่ละเหน็บประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosalicylic acid, 5-ASA): 1 ก.
ASACOL 2g / 50ml ช่วงล่างทางทวารหนัก
ภาชนะใส่ยาเดี่ยวขนาด 50 มล. ประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosalicylic acid, 5-ASA) 2 ก.
ASACOL 4 g / 50 ml ช่วงล่างทางทวารหนัก
ภาชนะใส่ยาเดี่ยวขนาด 50 มล. ประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosalicylic acid, 5-ASA) 4 ก.
ASAOL 4g / 100ml ช่วงล่างทางทวารหนัก
คอนเทนเนอร์ขนาดเดียว 100 มล. ประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosalicylic acid, 5-ASA) 4 ก
ASACOL เม็ด 2 กรัมสำหรับแขวนทวารหนัก
แต่ละซองประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosaic acid, 5-ASA): 2 ก.
ASACOL 2 g โฟมทางทวารหนัก
คอนเทนเนอร์แบบใช้ครั้งเดียวแต่ละคอนเทนเนอร์ประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosalicylic acid, 5-ASA) 2 ก.
ASACOL โฟมทางทวารหนัก 4 กรัม
คอนเทนเนอร์แบบใช้ครั้งเดียวแต่ละคอนเทนเนอร์ประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosaic acid, 5-ASA) 4 ก.
ASACOL 1 g โฟมทางทวารหนัก
แต่ละโดสของคอนเทนเนอร์หลายโดสประกอบด้วย:
หลักการทำงาน
เมซาลาซีน (5-aminosaic acid, 5-ASA): 1 ก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
ยาเม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร, แคปซูลที่ได้รับการดัดแปลง, ยาเหน็บ, สารแขวนลอยทางทวารหนัก, เม็ดสำหรับระงับทางทวารหนัก, โฟมทางทวารหนัก
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
แท็บเล็ต GASTRORESISTANT และแคปซูลปล่อยดัดแปลง
โรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลและโรคโครห์น
อาหารเสริม
อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลในการแปลในระดับทวารหนัก
การระงับทางทวารหนักและแกรนูลสำหรับการระงับทางทวารหนัก
อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลในการแปล rectosigmoid
RECTAL FOAM
อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลมีการแปลไปยังส่วนปลายของลำไส้ตั้งแต่ลำไส้ใหญ่ตามขวางไปจนถึง sigmoid และ rectal ampulla
ASACOL ถูกระบุทั้งในการรักษาระยะที่ใช้งานของโรคและในการป้องกันการกำเริบของโรค
ในระยะแอคทีฟที่รุนแรง แนะนำให้ใช้ร่วมกับการรักษาด้วยคอร์ติโซน
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ควรปรับขนาดยาให้เหมาะสมกับผู้ป่วยแต่ละรายตามขอบเขตและความรุนแรงของโรค
โครงการบ่งชี้ซึ่งสามารถแก้ไขได้ตามใบสั่งแพทย์มีดังต่อไปนี้:
แท็บเล็ตทนอาหาร
ผู้ใหญ่: 1-2 เม็ด 400 มก. หรือ 1 เม็ด 800 มก. วันละ 3 ครั้ง ปริมาณสามารถเพิ่มได้ถึง 10 เม็ด 400 มก. หรือ 5 เม็ด 800 มก. ต่อวันในผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรงหรือตามดุลยพินิจของแพทย์
ควรกลืนเม็ดยาทั้งหมดโดยไม่ทำให้แตกหรือเคี้ยวโดยควรดื่มน้ำหนึ่งแก้วและระหว่างมื้ออาหาร
เด็กอายุมากกว่าสองปี: ลดขนาดยาตามสัดส่วนที่แพทย์กำหนด
มีเอกสารจำกัดเกี่ยวกับผลกระทบในเด็ก (อายุ 6 - 18 ปี)
เด็กอายุตั้งแต่ 6 ขวบขึ้นไป:
• ระยะใช้งานของโรค: ต้องกำหนด posology เป็นรายบุคคล เริ่มตั้งแต่ 30-50 มก. / กก. / วันในปริมาณที่แบ่ง ปริมาณสูงสุด: 75 มก. / กก. / วันในปริมาณที่แบ่ง ปริมาณรวมไม่ควรเกิน 4 กรัม / วัน (ปริมาณสูงสุดในผู้ใหญ่)
• การรักษาเพื่อบำรุง: ต้องกำหนด posology เป็นรายบุคคล โดยเริ่มตั้งแต่ 15-30 มก. / กก. / วัน โดยแบ่งขนาดยา ปริมาณรวมไม่ควรเกิน 2 กรัม / วัน (ขนาดยาผู้ใหญ่ที่แนะนำ)
ขอแนะนำโดยทั่วไปว่าเด็กที่มีน้ำหนักตัวไม่เกิน 40 กก. สามารถให้ยาครึ่งหนึ่งของผู้ใหญ่และเด็กที่มีน้ำหนักเกิน 40 กก. ของขนาดยาปกติ
แคปซูลปล่อยดัดแปลง
ผู้ใหญ่: 1-2 แคปซูล 400 มก. วันละ 3 ครั้ง ปริมาณสามารถเพิ่มได้ถึง 10 แคปซูลต่อวันในผู้ป่วยที่มีรูปแบบรุนแรง
ควรกลืนแคปซูลทั้งเม็ดด้วยน้ำหนึ่งแก้วและให้ห่างจากมื้ออาหารผู้ป่วยที่ไม่สามารถกลืนทั้งแคปซูลได้ด้วยเหตุผลหลายประการสามารถเปิดแคปซูลและนำไมโครแกรนูลทั้งหมดหลังจากแยกย้ายกันไปในสารละลายในน้ำ ใน ในกรณีนี้ ไม่ควรเคี้ยวไมโครแกรนูลด้วยตัวเอง
เด็กอายุมากกว่าสองปี: ลดขนาดยาตามสัดส่วนที่แพทย์กำหนด
มีเอกสารจำกัดเกี่ยวกับผลกระทบในเด็ก (อายุ 6 - 18 ปี)
เด็กอายุตั้งแต่ 6 ปี:
• ระยะแอคทีฟของโรค: ต้องกำหนด posology เป็นรายบุคคล โดยเริ่มตั้งแต่ 30-50 มก. / กก. / วัน โดยแบ่งรับประทาน ปริมาณสูงสุด: 75 มก. / กก. / วันในปริมาณที่แบ่ง ปริมาณรวมไม่ควรเกิน 4 กรัม / วัน (ปริมาณสูงสุดในผู้ใหญ่)
• การบํารุงรักษา: ต้องกำหนด posology เป็นรายบุคคลโดยเริ่มตั้งแต่ 15-30 มก. / กก. / วันโดยแบ่งเป็นปริมาณ ปริมาณรวมไม่ควรเกิน 2 กรัม / วัน (ขนาดยาผู้ใหญ่ที่แนะนำ)
ขอแนะนำโดยทั่วไปว่าเด็กที่มีน้ำหนักตัวไม่เกิน 40 กก. จะได้รับยาครึ่งหนึ่งของผู้ใหญ่และเด็กที่มีน้ำหนักเกิน 40 กก. ของขนาดยาปกติ
สำหรับรูปแบบช่องปาก: ในกรณีของการรักษาครั้งแรก แนะนำให้ค่อยๆเพิ่มขนาดยาสองสามวันก่อนที่จะถึงปริมาณสูงสุด
อาหารเสริม
ผู้ใหญ่: โดยเฉลี่ย 3 เหน็บ 500 มก. ต่อวัน แบ่งเป็น 2-3 โดส หรือ 1 เหน็บ 1 กรัม วันละครั้ง ทางทวารหนัก
เพื่อให้ได้ผลการรักษาที่ดีขึ้น สิ่งสำคัญคือต้องเก็บยาเหน็บไว้อย่างน้อย 30 นาที จะดีกว่าหากเก็บไว้เป็นเวลานาน (เช่น ตลอดทั้งคืน)
การระงับทางทวารหนักและแกรนูลสำหรับการระงับทางทวารหนัก
ผู้ใหญ่: โดยเฉลี่ย Mesalazine 2 กรัม 1 โดสใน 50 มล. วันละ 1-2 ครั้ง (เช้าและ / หรือก่อนนอน) หรือ 1 ครั้ง 4 กรัมใน 50 มล. หรือ 4 กรัม 100 มล. วันละครั้ง (ควรเป็นใน ตอนเย็นก่อนนอน)
สารแขวนลอยทางทวารหนักที่พร้อมแล้วต้องเขย่าให้ดีก่อนใช้เพื่อให้ได้ระบบกันสะเทือนที่เป็นเนื้อเดียวกัน โดยมีแรงดันเล็กน้อยที่ฝาจะแตกและใส่แคนนูลาทวารหนักที่ติดอยู่กับภาชนะพลาสติก
เม็ดสำหรับแขวนทวารหนักที่บรรจุในซองจะต้องเทลงในภาชนะพลาสติก เติมน้ำจนถึงเครื่องหมาย เขย่าขวดเพื่อให้ได้สารแขวนลอยที่เป็นเนื้อเดียวกัน และขันเกลียวแคนนูลาทวารหนักเข้ากับภาชนะ
ให้นอนตะแคงซ้ายโดยให้ขาซ้ายเหยียดตรงและงอขาขวา ใส่ cannula เข้าไปในรูทวารโดยกดเบาๆ จากนั้นกดภาชนะด้วยแรงดันทีละน้อยและคงที่จนกว่าเนื้อหาจะถูกขับออกมาจนสุด
RECTAL FOAM (แพ็คเกจครั้งเดียว)
ผู้ใหญ่: โดยเฉลี่ย 1 โดส 2 กรัม วันละ 1-2 ครั้ง ในตอนเช้าและ/หรือตอนเย็นก่อนเข้านอน หรือ 1 โดส 4 กรัม วันละ 1 ครั้ง ในตอนเย็นก่อนเข้านอน เขย่าภาชนะอย่างแรง ใส่ cannula ทางทวารหนักพิเศษลงในที่นั่งซึ่งอยู่ในฝาภาชนะจนล็อค ฉีกปลอกซีลออกรอบฐานของฝาภาชนะ นอนตะแคงซ้ายโดยให้ขาซ้ายตรงและงอขา ขวา ถือภาชนะคว่ำโดยวางนิ้วชี้ไว้เหนือฝาภาชนะ ใส่ cannula เข้าไปในช่องปากโดยกดเบา ๆ โดยไม่ต้องถอด cannula ออกให้กดฝาภาชนะ 3-5 ครั้งในช่วงเวลาสองสามวินาทีจนกว่าปริมาณยาจะหมดลง
RECTAL FOAM (แพ็คเกจมัลติโดส)
ผู้ใหญ่: โดยเฉลี่ย 2 ครั้งติดต่อกัน เท่ากับ Mesalazine 2 กรัม วันละ 1-2 ครั้ง ในตอนเช้าและ/หรือตอนเย็นก่อนเข้านอน หรือ 3-4 งวดติดต่อกัน เท่ากับ Mesalazine 3-4 กรัม ครั้งเดียว กลางวัน เย็น ก่อนนอน เขย่าขวดแรงๆ ใส่ cannula ทวารหนักที่เหมาะสมลงในที่นั่งซึ่งอยู่ใต้ฝากระบอกสูบดัน cannula ลงไปจนสุด ฉีกตราประทับที่ฐานของฝากระบอกสูบ นอนลงทางด้านซ้ายโดยให้ขาซ้ายตรงและงอ ขาขวา ถือกระบอกคว่ำโดยถือนิ้วชี้เหนือฝาสูบ ใส่ cannula เข้าไปในรูทวารแล้วค่อยๆ ดันไปจนสุด โดยไม่ต้องถอด cannula ออก ให้กดฝาสูบลงไปจนสุดแล้วปล่อยออกจนสุดเพื่อส่งเข็มแรก (เท่ากับ Mesalazine 1 กรัม) หลังจาก ไม่กี่วินาที ทำซ้ำการดำเนินการเพื่อส่งเข็มที่สอง และต่อ ๆ ไป ตามปริมาณที่แนะนำ โดยคำนึงว่าการจัดส่งแต่ละครั้งสอดคล้องกับ Mesalazine 1 กรัม
สำหรับสารแขวนลอยทางทวารหนักและโฟมทางทวารหนัก: หลังจากแนะนำการเตรียมการแล้วให้พลิกสองสามครั้งเพื่อให้กระจายยาได้ดีขึ้นและนอนราบเป็นเวลาอย่างน้อย 30 นาที ประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์ดีขึ้นโดยการถือยาให้นานที่สุดหรือ ยังดีกว่าปล่อยให้มันอยู่กับที่ตลอดทั้งคืนดังนั้นจึงควรทาอย่างน้อยหนึ่งครั้งต่อวันก่อนเข้านอน
สำหรับรูปแบบทวารหนักทั้งหมด
เด็กที่มีอายุมากกว่า 2 ปี: ลดขนาดยาตามสัดส่วนในความเห็นของแพทย์ มีประสบการณ์เพียงเล็กน้อยและมีเพียงเอกสารที่จำกัดเกี่ยวกับผลกระทบในเด็ก
ระยะเวลาการรักษา กำหนดสำหรับระยะที่ใช้งานเฉลี่ย 4-6 สัปดาห์และอาจแตกต่างกันไปตามดุลยพินิจของแพทย์ตามสภาพของผู้ป่วยและวิวัฒนาการของโรค ในการรักษาระยะยาว เพื่อป้องกันอาการกำเริบ ปริมาณรายวัน และระยะเวลาของการรักษา แพทย์จะต้องกำหนดตามเงื่อนไขของผู้ป่วยและวิวัฒนาการของโรค
04.3 ข้อห้าม
ความไวต่อสารออกฤทธิ์ สารที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดจากมุมมองทางเคมีหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ (โดยเฉพาะกับซาลิไซเลตและสำหรับ - สารแขวนลอยทางทวารหนัก ASACOL และโฟมทางทวารหนักขนาดครั้งเดียวของ ASACOL เมตาไบซัลไฟต์)
โรคไตอย่างรุนแรง แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น diathesis เลือดออก ห้ามใช้ในสัปดาห์สุดท้ายของการตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6) ห้ามใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี หลีกเลี่ยงการใช้ยาเม็ดในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ก่อนเริ่มการรักษาด้วย ASACOL ผู้ป่วยต้องได้รับการตรวจสอบทางคลินิกที่จำเป็นเพื่อชี้แจงการวินิจฉัยและข้อบ่งชี้การรักษา
ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตและตับบกพร่อง ควรใช้ผลิตภัณฑ์ด้วยความระมัดระวัง
มีรายงานกรณีของภาวะไตวาย รวมถึงโรคไตที่เปลี่ยนแปลงน้อยที่สุด และโรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้าแบบเฉียบพลัน/เรื้อรัง ซึ่งเกี่ยวข้องกับยาเตรียมที่มีเมซาลาซีนและยาเมซาลาซีน ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตที่ทราบควรประเมินความสมดุลของผลประโยชน์และความเสี่ยงของการรักษาด้วยเมซาลาซีนและควรให้ความระมัดระวังในผู้ป่วยเหล่านี้ ผู้ป่วยทุกรายควรประเมินการทำงานของไตอย่างรอบคอบก่อนเริ่มการรักษา และเป็นระยะระหว่างการรักษา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคไตวายเรื้อรัง
มีรายงานกรณีที่ไม่ค่อยพบภาวะ dyscrasias ในเลือดอย่างรุนแรงหลังการรักษาด้วย mesalazine ในกรณีที่ผู้ป่วยมีเลือดออกจากสาเหตุที่ไม่ชัดเจน เลือดคั่ง จ้ำ โรคโลหิตจาง ไข้หรือกล่องเสียงอักเสบ ควรทำการตรวจทางโลหิตวิทยา หากสงสัยว่ามีภาวะเลือดผิดปกติ ควรหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.5 และ 4.8 ด้วย)
มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินของหัวใจที่เกิดจากเมซาลาซีน (myocarditis และ pericarditis) ที่หายาก ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยานี้ให้กับผู้ป่วยที่มีภาวะเสี่ยงที่จะเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือเยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ
เมซาลาซีนมีความเกี่ยวข้องกับกลุ่มอาการแพ้เฉียบพลันที่อาจแยกแยะได้ยากจากการกำเริบของโรคลำไส้อักเสบ แม้ว่าจะยังไม่มีการกำหนดความถี่ที่แน่นอน แต่กรณีดังกล่าวเกิดขึ้นใน 3% ของผู้ป่วยในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุมของ mesalazine หรือ sulfasalazine อาการต่างๆ ได้แก่ ตะคริว ปวดท้องเฉียบพลัน และท้องเสียเป็นเลือด บางครั้งมีไข้ ปวดศีรษะ และเกิดผื่นแดง ในกรณีที่สงสัยว่ามีอาการแพ้เฉียบพลัน ควรหยุดการรักษาทันที
มีรายงานการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับในผู้ป่วยที่ได้รับยาที่มีเมซาลาซีน
อาการกำเริบของอาการวัตถุประสงค์และอัตนัยอาจเกิดขึ้นได้ทั้งหลังจากการถอนยาและระหว่างการรักษาบำรุงรักษาที่ไม่เพียงพอ
ในผู้ป่วยที่มีการย่อยอาหารในกระเพาะอาหารช้ามากเป็นพิเศษหรือมีอาการจุกเสียดจาก pyloric หลังจากรับประทานยาเม็ดและแคปซูลที่ได้รับการดัดแปลงแล้ว mesalazine อาจถูกปล่อยออกมาในกระเพาะอาหารแล้วโดยอาจระคายเคืองในกระเพาะอาหารและสูญเสียประสิทธิภาพของยา
การเกิดขึ้นของปฏิกิริยาภูมิไวเกินจะนำไปสู่การหยุดการรักษาทันที (ดูหัวข้อ 4.8)
ASACOL rectal suspension และ single-dose rectal foam ประกอบด้วยเมตาไบซัลไฟต์ สารนี้อาจทำให้เกิดอาการแพ้และการโจมตีของโรคหืดอย่างรุนแรงในอาสาสมัครที่อ่อนไหว และโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่เป็นโรคหอบหืด (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.8)
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
สำหรับรูปแบบช่องปาก: การใช้ Lactulose หรือการเตรียมการอื่น ๆ พร้อมกันซึ่งโดยการลดค่า pH ของลำไส้ใหญ่สามารถขัดขวางการปลดปล่อย Mesalazine ควรหลีกเลี่ยง
ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ mesalazine และ sulfonylureas ร่วมกันซึ่งอาจส่งผลต่อฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดได้
ข้อควรระวังในการใช้ mesalazine ร่วมกับ coumarins, methotrexate, probenecid, sulfinpyrazone, spironolactone, furosemide และ rifampicin เนื่องจากไม่สามารถแยกปฏิสัมพันธ์ได้
ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ mesalazine และสารที่ทราบว่าเป็นพิษต่อไต รวมทั้งยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) และ azathioprine เนื่องจากยาเหล่านี้อาจเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการไม่พึงประสงค์จากไต
ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย azathioprine หรือ 6-mercaptopurine ควรใช้ mesalazine ร่วมกันด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะ dyscrasias ในเลือด (ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.8)
อาจมีโอกาสเกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของคอร์ติโคสเตียรอยด์ในกระเพาะอาหารได้
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีเกี่ยวกับเมซาลาซีนในหญิงตั้งครรภ์ เนื่องจากเป็นที่ทราบกันดีว่าเมซาลาซีนสามารถผ่านกั้นรกได้ ในกรณีที่มีการยืนยันหรือสันนิษฐานว่าตั้งครรภ์ ให้ดูแลเฉพาะในกรณีที่จำเป็นจริง ๆ และอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเข้มงวด
อย่างไรก็ตาม ควรหลีกเลี่ยงการใช้สารเตรียมในสัปดาห์สุดท้ายของการตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.3)
เวลาให้อาหาร
ด้วยประสบการณ์ที่จำกัดในสตรีที่ให้นมบุตรที่รักษาด้วยเมซาลาซีน จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้สารเตรียมในระหว่างการให้นม (ดูหัวข้อ 4.3 ด้วย)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีหลักฐานว่า ASACOL อาจทำให้ความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักรลดลง
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่รายงานในการศึกษาความทนทานโดยทั่วไปมักไม่รุนแรงและไม่แสดงอุบัติการณ์เพิ่มขึ้นตามขนาดยา
มีรายงานการรบกวนทางเดินอาหาร (คลื่นไส้, ท้องผูก, ท้องร่วงและปวดท้อง) และปวดศีรษะ การเริ่มมีอาการของปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (ผื่น คัน) หรือตอนของการแพ้ในลำไส้เฉียบพลันที่มีอาการปวดท้อง ท้องร่วงเป็นเลือด ตะคริว ปวดศีรษะ มีไข้และผื่นขึ้น ต้องหยุดการรักษา
นอกจากนี้ยังมีรายงานเป็นระยะ ๆ ของ: เม็ดเลือดขาว, นิวโทรพีเนีย, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, โรคโลหิตจาง aplastic, ตับอ่อนอักเสบ, ตับอักเสบ, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า, โรคไตและไตวาย, เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ, myocarditis, โรคปอดบวม eosinophilic และปอดบวมคั่นระหว่างหน้า
ASACOL rectal suspension และ single-dose rectal foam ประกอบด้วยเมตาไบซัลไฟต์
สารนี้อาจทำให้เกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้และการโจมตีของโรคหอบหืดอย่างรุนแรงในอาสาสมัครที่อ่อนไหว และโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่เป็นโรคหอบหืด (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4)
ตารางต่อไปนี้สรุปคลาสเหตุการณ์ที่อธิบายไว้
(ดูเพิ่มเติมในหัวข้อ 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งานและ 4.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ)
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
สำหรับยาเม็ดและแคปซูลที่ได้รับการดัดแปลงให้ใช้น้ำยาล้างกระเพาะอาหารและสารละลายอิเล็กโทรไลต์ทางหลอดเลือดดำ ไม่รู้จักยาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง
ไม่มีกรณีที่ทราบว่าให้ยาเกินขนาดหลังจากการบริหารทางทวารหนัก
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: กรดอะมิโนซาลิไซลิกและแอนะล็อก
รหัส ATC: A07E C02
เมซาลาซีน (5-aminosalicylic acid หรือ 5-ASA) เป็นยาที่พิสูจน์แล้วว่ามีประโยชน์ในโรคลำไส้อักเสบเรื้อรัง โดยมีฤทธิ์ต้านการอักเสบเฉพาะที่ต่อเยื่อเมือกในลำไส้ที่ได้รับผลกระทบจากแผล การปรากฏตัวของมันในลำไส้เล็กที่ความเข้มข้นเพียงพอสามารถยับยั้งการสังเคราะห์อนุพันธ์ของการเผาผลาญกรด arachidonic ได้อย่างมีประสิทธิภาพเช่น prostaglandin E2, thromboxane 132 และ leukotrienes ซึ่งระดับตัวอย่างชิ้นเนื้อที่นำมาจากเยื่อเมือกทางทวารหนักสูงผิดปกติ อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลในระยะลุกเป็นไฟ
Mesalazine เป็นส่วนที่ใช้งานของ salicylazosulfapyridine (SASP) ซึ่งเป็นยาที่ใช้แล้วในรูปแบบทางคลินิกเหล่านี้
ยาเม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร ASACOL 400 มก. และแคปซูลที่ได้รับการดัดแปลง ASACOL 400 มก. มีเมซาลาซีนในปริมาณที่เทียบเท่ากับที่มีอยู่ในทฤษฎีจากการสลายตัวที่สมบูรณ์ของพันธะไดอะโซไทซ์ 1 กรัมของ SASP ตามลำดับ การผูกมัดของ Mesalazine ที่ระดับของลำไส้เล็กส่วนปลายและลำไส้ใหญ่ช่วยให้แน่ใจว่ามีฤทธิ์ต้านการอักเสบตลอดแนวนี้
ASACOL สารแขวนลอยทางทวารหนัก โฟมทางทวารหนัก และยาเหน็บเป็นรูปแบบยาที่กำหนดผลต้านการอักเสบในท้องถิ่นที่รวดเร็วและมีประสิทธิภาพต่อแผลที่เป็นแผลที่ส่งผลต่อทางเดินปลายทางของลำไส้
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
ยาเม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารและแคปซูลที่มีการปลดปล่อยสารเมซาลาซีนในลำไส้เล็กส่วนปลายและลำไส้เล็กส่วนปลาย ต้องขอบคุณการเตรียมยาเฉพาะที่มีลักษณะของการแตกตัวของสารเคลือบของตัวเองที่ pH สูงกว่า 7 การตรวจสอบทางรังสีวิทยาแสดงให้เห็นว่าสารต้านในกระเพาะอาหาร ยาเม็ดและแคปซูลที่ได้รับการดัดแปลงจะยังคงเหมือนเดิมในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก และสลายตัวในลำไส้เล็กส่วนปลายและลำไส้ใหญ่ด้านขวา
การดูดซึม
การดูดซึม Mesalazine ในลำไส้ใหญ่มีน้อย สารนี้ส่วนใหญ่ถูกกำจัดในอุจจาระและระดับพลาสมาต่ำ หลังจากได้รับยาเม็ดที่ดื้อต่อระบบทางเดินอาหาร ASACOL เพียงครั้งเดียวในขนาดที่เท่ากับ Mesalazine 2.4 กรัม ค่าสูงสุดของพลาสมาที่ 1.3 mcg / ml จะได้รับหลังจาก 6 ชั่วโมง
การกระจาย
Mesalazine มีปริมาตรการกระจายที่ค่อนข้างเล็กประมาณ 18 ลิตร เป็นการยืนยันว่าการแทรกซึมของยาที่เป็นระบบนอกหลอดเลือดนั้นน้อยมาก เนื่องจากสอดคล้องกับการไม่มีผลของยาทุติยภูมิที่มีนัยสำคัญ Mesalazine จับกับโปรตีนในพลาสมา 43% เมื่ออยู่ในหลอดทดลอง ความเข้มข้นในพลาสมา 2.5 mcg / ml.
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
ปริมาณที่ดูดซึมจะถูกอะซิติเลตอย่างรวดเร็วโดยเยื่อบุลำไส้และตับไปเป็นกรดอะซิติล-5-อะมิโนซาลิไซลิก ซึ่งจะจับกับโปรตีนในพลาสมาส่วนใหญ่และขับออกทางปัสสาวะ
การกำจัด
เมซาลาซีนจะถูกกำจัดออกทางไตในปัสสาวะเป็นหลัก การล้างไตของกรดอะซิติ-5-อะมิโนซาลิไซลิกคือ 201 มล. / นาที ประมาณ 20% ของขนาดยา 1.6 กรัมจะพบในปัสสาวะ 24 ชั่วโมง ซึ่งเกือบจะเป็นอะซิติเลตเกือบทั้งหมด
สารแขวนลอยทางทวารหนัก โฟมทางทวารหนัก และยาเหน็บของ ASACOL จะปล่อย Mesalazine ในส่วนปลายของลำไส้ พวกมันมีการดูดซึมของระบบที่แย่มาก เท่ากับประมาณ 10% ของขนาดยาที่ให้ในผู้ที่มีอาการอักเสบในลำไส้ในระยะแอคทีฟ
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลก่อนคลินิก อ้างอิงจากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับความทนทาน ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ศักยภาพในการก่อมะเร็ง ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ไม่ได้เปิดเผยถึงความเสี่ยงใดๆ ต่อมนุษย์โดยเฉพาะ
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แท็บเล็ตทนอาหาร
แมนนิทอล, โพวิโดน K30, โพวิโดน K90, โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต Type A, แมกนีเซียมสเตียเรต, แป้งโรยตัว, ซิลิกาปราศจากคอลลอยด์, โคพอลิเมอร์ชนิด B ของกรดเมทาคริลิก, ไตรเอทิลซิเตรต, เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172), มาโครกอล 6000.
แคปซูลปล่อยดัดแปลง
ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, โคพอลิเมอร์กรดเมทาคริลิก (เมทาคริลิกแอซิด-เมทิลเมทาคริเลตโคพอลิเมอร์ 1: 2), ไตรเอทิลซิเตรต, แป้งโรยตัว, ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ, เจลาติน, เหล็กออกไซด์สีแดง, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, ไททาเนียมไดออกไซด์
อาหารเสริม
กลีเซอไรด์กึ่งสังเคราะห์ที่เป็นของแข็ง (พร้อมเลซิตินจากพืช)
การระงับทางทวารหนัก
คอลลอยด์ซิลิกา โพวิโดน เมทิลเซลลูโลส โซเดียมเบนโซเอต โพแทสเซียมเมตาไบซัลไฟต์ กรดฟอสฟอริก น้ำ
เม็ดสำหรับการระงับทางทวารหนัก
โพวิโดน เมทิลเซลลูโลส คอลลอยด์ซิลิกา
RECTAL FOAM (แพ็คครั้งเดียว)
แซนแทนกัม, พอลิซอร์เบต 20, โมโนสเตียเรต macrogol, โซเดียมเอเดเทต, โพแทสเซียมเมตาไบซัลไฟต์, โซเดียมเบนโซเอต, น้ำบริสุทธิ์, โพรเพน, ไอโซบิวเทน, เอ็น-บิวเทน
RECTAL FOAM (แพ็คเกจหลายขนาด)
โพรพิลีนไกลคอล, ออกซีเอทิลีน caprylic / capric glycerides, polysorbate 20, ขี้ผึ้งอิมัลชัน, กรดซิตริกโมโนไฮเดรต, โซเดียมไฮดรอกไซด์, แอสคอร์บิลพาลมิเทต, กรดแอสคอร์บิก, เมทิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต, โพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต, น้ำบริสุทธิ์, ไอโซบิวเทน, โพรเพน, n-บิวเทน
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
พวกเขาไม่เป็นที่รู้จัก
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
2 ปีสำหรับยาเม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร, ยาเหน็บ, สารแขวนลอยทางทวารหนัก, เม็ดสำหรับการระงับทางทวารหนัก, โฟมทางทวารหนัก; 3 ปีสำหรับแคปซูลรีลีสดัดแปลงที่ยังไม่ได้เปิด
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
สำหรับยาเม็ด: ห้ามเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส สำหรับยาเหน็บ: เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส
สำหรับแคปซูล: ผลิตภัณฑ์ที่ไวต่อแสง: เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิม
อย่าใช้ผลิตภัณฑ์หากบรรจุภัณฑ์แสดงสัญญาณการเสื่อมสภาพที่มองเห็นได้ ห้ามใช้หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
แท็บเล็ตทนอาหาร
แพ็คพลาสติก PVC / อลูมิเนียมบรรจุในกล่องกระดาษแข็งพร้อมกับแผ่นพับบรรจุภัณฑ์
30 เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร 400 มก.
60 เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร 400 มก.
24 เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร 800 มก.
60 เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร 800 มก.
96 เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร 800 มก.
แคปซูลปล่อยดัดแปลง
แพ็คพลาสติก PVC / PVdC / อะลูมิเนียม บรรจุในกล่องกระดาษแข็งพร้อมกับแผ่นพับบรรจุภัณฑ์
50 แคปซูลดัดแปลงที่ปล่อยออกมา 400 มก.
อาหารเสริม
แถบของวาล์วที่มีช่องขึ้นรูปล่วงหน้าของวัสดุพลาสติกแข็ง (PVC / PE) ปิดผนึกด้วยการปิดผนึกด้วยความร้อน และใส่ในกล่องกระดาษแข็งพร้อมกับแผ่นพับบรรจุภัณฑ์
10 เหน็บ 500 มก.
20 เหน็บ 500 มก.
28 เหน็บ 1 กรัม
การระงับทางทวารหนัก
ขวดโพลีเอทิลีนชนิดนิ่มที่ใส่ในกล่องกระดาษแข็งพร้อมกับแคนนูลาทางทวารหนัก โพลีเอทิลีนแข็ง และแผ่นพับบรรจุภัณฑ์
สารแขวนลอยทางทวารหนัก 2 ก. / 50 มล. - 7 ภาชนะขนาดเดียว 50 มล
สารแขวนลอยทางทวารหนัก 4 ก. / 100 มล. - 7 คอนเทนเนอร์ขนาดเดียว 100 มล
สารแขวนลอยทางทวารหนัก 4 ก. / 50 มล. - 7 คอนเทนเนอร์ขนาดเดียว 50 มล
เม็ดสำหรับการระงับทางทวารหนัก
ซองปิดผนึกด้วยความร้อนของวัสดุคู่ (กระดาษ - อะลูมิเนียม - โพลีเอทิลีน) ใส่ในกล่องกระดาษแข็งพร้อมกับแผ่นพับบรรจุภัณฑ์
Granules for rectal suspension 2 g - 10 ซอง
RECTAL FOAM (แพ็คขนาดเดียว)
กระป๋องอะลูมิเนียมแบบใช้ครั้งเดียวพร้อมวาล์วจ่ายและท่อสอดไส้ตรง ทำจากโพลีเอทิลีนแข็ง สอดลงในกล่องกระดาษแข็งพร้อมกับแผ่นพับบรรจุภัณฑ์
โฟมทางทวารหนัก 2 กรัม - ภาชนะใส่ครั้งเดียว 7 ชิ้น โฟมทางทวารหนัก 4 กรัม - ภาชนะใส่ครั้งเดียว 7 ชิ้น
RECTAL FOAM (แพ็คเกจมัลติโดส)
กระบอกฉีดหลายขนาดทำจากอะลูมิเนียมพร้อมวาล์วจ่ายยาและท่อสอดไส้ตรง ทำจากโพลีเอธิลีนแข็ง สอดในกล่องกระดาษแข็งพร้อมกับแผ่นพับบรรจุภัณฑ์
โฟมทวารหนัก 1 กรัม - 1 คอนเทนเนอร์ 14 โดส
โฟมทวารหนัก 1 กรัม - 2 คอนเทนเนอร์ 14 โดส
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ดูหัวข้อ 4.2 Posology และวิธีการบริหาร
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
ผู้ถือ AIC:
GIULIANI S.p.A.
Via Palagi 2, 20129 มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
30 เม็ดดื้อต่อระบบทางเดินอาหาร 400 มก. A.I.C. 026416014 *
60 เม็ดต้านทานต่อระบบทางเดินอาหาร 400 มก. A.I.C. 026416329
24 เม็ดดื้อต่อระบบทางเดินอาหาร 800 มก. A.I.C. 026416242 *
60 เม็ดต้านทานต่อระบบทางเดินอาหาร 800 มก. A.I.C. 026416317
96 เม็ดดื้อต่อระบบทางเดินอาหาร 800 มก. A.I.C. 026416293 *
50 แคปซูลดัดแปลงที่มีการปลดปล่อย A.I.C. 400 มก. 026416255
10 เหน็บ 500 มก. A.I.C. 026416127 *
20 เหน็บ 500 มก. A.I.C. 026416139
28 เหน็บ 1 กรัม A.I.C. 026416305
สารแขวนลอยทางทวารหนัก 2 ก. / 50 มล. - 7 คอนเทนเนอร์ขนาดเดียว 50 มล. A.I.C. 026416141
สารแขวนลอยทางทวารหนัก 4 ก. / 100 มล. - 7 คอนเทนเนอร์ขนาดเดียว 100 มล. A.I.C. 026416154
สารแขวนลอยทางทวารหนัก 4 ก. / 50 มล. - 7 คอนเทนเนอร์ขนาดเดียว 50 มล. A.I.C. 026416166 *
เม็ดระงับไส้ตรง 2 กรัม - 10 ซอง A.I.C. 026416091 *
โฟมทางทวารหนัก 2 กรัม - 7 คอนเทนเนอร์ขนาดเดียว A.I.C. 026416216
โฟมทางทวารหนัก 4 กรัม - 7 คอนเทนเนอร์ขนาดเดียว A.I.C. 026416230
โฟมทวารหนัก 1 กรัม - 1 คอนเทนเนอร์ 14 โดส A.I.C. 026416267 *
โฟมทวารหนัก 1 กรัม - 2 คอนเทนเนอร์ 14 โดส A.I.C. 026416279 *
* บรรจุภัณฑ์ไม่มีวางตลาด
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรก: 30 กรกฎาคม 2530
วันที่ต่ออายุ: 1 มิถุนายน 2548
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
กรกฎาคม 2555
