สารออกฤทธิ์: ราซากิลีน
AZILECT 1 มก. เม็ด
เหตุใดจึงใช้ Azilect? มีไว้เพื่ออะไร?
AZILECT ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสัน สามารถใช้โดยมีหรือไม่มี Levodopa (ยาอื่นที่ใช้รักษาโรคพาร์กินสัน)
ด้วยโรคพาร์กินสัน การสูญเสียเซลล์ dopaminergic เกิดขึ้นในบางส่วนของสมอง โดปามีนเป็นสารในสมองที่ควบคุมการเคลื่อนไหว AZILECT ช่วยเพิ่มและรักษาระดับโดปามีนในสมอง
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Azilect
อย่าใช้ AZILECT:
- หากคุณแพ้ (แพ้ง่าย) ต่อราซากิลีนหรือส่วนผสมอื่นๆ ของ AZILECT
- หากคุณประสบภาวะตับไม่เพียงพออย่างรุนแรง
อย่าใช้ยาต่อไปนี้ร่วมกับ AZILECT:
- สารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO) (ใช้เป็นยากล่อมประสาท เพื่อรักษาโรคพาร์กินซินหรือเพื่อบ่งชี้อื่น ๆ ) รวมถึงยาที่ไม่ต้องสั่งโดยแพทย์และผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ เช่น สาโทเซนต์จอห์น
- pethidine (ยาแก้ปวดที่แรง)
รออย่างน้อย 14 วันหลังจากหยุดการรักษาด้วย AZILECT ก่อนเริ่มการรักษาด้วย MAO inhibitors หรือ pethidine
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Azilect
ดูแลเป็นพิเศษกับ AZILECT
- ในกรณีที่ตับทำงานบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง
- ติดต่อแพทย์ของคุณในกรณีที่สงสัยว่าผิวหนังมีการเปลี่ยนแปลง
เด็ก
ไม่แนะนำให้ใช้ AZILECT ในผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลกระทบของ Azilect
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งใช้ยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่ได้รับโดยไม่มีใบสั่งยา และหากคุณเป็นผู้สูบบุหรี่หรือตั้งใจที่จะเลิกสูบบุหรี่
ปรึกษาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำก่อนใช้ยาต่อไปนี้ร่วมกับ AZILECT:
- ยากล่อมประสาทบางชนิด (selective serotonin reuptake inhibitors, selective serotonin และ norepinephrine reuptake inhibitors, tricyclic หรือ tetracyclic antidepressants)
- ยาปฏิชีวนะ ciprofloxacin ที่ใช้รักษาโรคติดเชื้อ
- dextromethorphan ยาแก้ไอ
- ยากลุ่มซิมพาโทมิเมติกส์ เช่น ยาหยอดตา ยาแก้คัดจมูกและช่องปาก และยารักษาโรคหวัดที่มีอีเฟดรีนหรือยาซูโดอีเฟดรีน
หลีกเลี่ยงการใช้ AZILECT และยากล่อมประสาทที่มี fluoxetine หรือ fluvoxamine ร่วมกัน ก่อนเริ่มการรักษาด้วย AZILECT ให้รออย่างน้อยห้าสัปดาห์หลังจากหยุดการรักษาด้วย fluoxetine
ก่อนเริ่มการรักษาด้วย fluoxetine หรือ fluvoxamine ให้รออย่างน้อย 14 วันหลังจากหยุดการรักษาด้วย AZILECT
แจ้งให้แพทย์ทราบ หากคุณ ครอบครัว หรือผู้ดูแลของคุณสังเกตเห็นว่าคุณกำลังพัฒนาพฤติกรรมที่ผิดปกติซึ่งทำให้คุณไม่สามารถต้านทานการกระตุ้น กระตุ้น หรือปรารถนาที่จะมีส่วนร่วมในกิจกรรมบางอย่างที่เป็นอันตรายหรือเป็นอันตรายต่อคุณหรือพวกเขา อื่น ๆ พฤติกรรมเหล่านี้เรียกว่า ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น พฤติกรรมต่างๆ เช่น การบีบบังคับ ความคิดครอบงำ การติดการพนัน การใช้จ่ายเกินควร ได้รับการสังเกตในผู้ป่วยที่รับประทาน AZILECT และ/หรือยาอื่น ๆ ที่ใช้รักษาโรคพาร์กินสัน พฤติกรรมหุนหันพลันแล่นและความต้องการทางเพศสูงอย่างผิดปกติ หรือมีความคิดหรือความต้องการทางเพศเพิ่มขึ้น . แพทย์ของคุณอาจต้องเปลี่ยนขนาดยาหรือหยุดการรักษา
รับประทาน AZILECT กับอาหารและเครื่องดื่ม
AZILECT สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร ขอคำแนะนำจากแพทย์ก่อนขับรถและใช้เครื่องจักร
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Azilect: Posology
ใช้ยา AZILECT ตามที่แพทย์แจ้งเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ปริมาณปกติของ AZILECT คือ 1 เม็ด 1 มก. ที่รับประทานวันละครั้ง AZILECT สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Azilect มากเกินไป
หากคุณใช้ AZILECT มากกว่าที่ควร
หากคุณคิดว่าคุณทานยา AZILECT มากกว่าที่ควรจะเป็น โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรทันที นำตุ่ม/ขวด AZILECT ติดตัวไปด้วยเพื่อแสดงแพทย์หรือเภสัชกร
หากคุณลืมทานยา AZILECT
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม ทานยาต่อไปตามปกติเมื่อถึงเวลาต้องทาน
หากคุณหยุดใช้ AZILECT
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ AZILECT โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Azilect คืออะไร
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด AZILECT สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
มีรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก
ความถี่ของผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ตามรายการด้านล่างถูกกำหนดโดยใช้อนุสัญญาต่อไปนี้:
- พบบ่อยมาก (ในผู้ป่วยมากกว่า 1 ใน 10 ราย)
- ร่วมกัน (1 ถึง 10 จาก 100 ผู้ป่วย)
- ผิดปกติ (1 ถึง 10 จาก 1,000 ผู้ป่วย)
- หายาก (1 ถึง 10 จาก 10,000 ผู้ป่วย)
- หายากมาก (น้อยกว่า 1 ใน 10,000 ผู้ป่วย)
- ไม่ทราบ (ความถี่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)
ธรรมดามาก:
- การเคลื่อนไหวผิดปกติ (ดายสกิน)
- ปวดหัว.
ทั่วไป:
- อาการปวดท้อง
- น้ำตก
- ภูมิแพ้
- ไข้
- กลุ่มอาการไข้หวัดใหญ่ (ไข้หวัดใหญ่)
- ความรู้สึกไม่สบายทั่วไป (อึดอัด)
- เจ็บคอ
- อาการเจ็บหน้าอก (angina pectoris)
- ความดันโลหิตลดลงเมื่อยืนตัวตรงพร้อมกับอาการเช่นเวียนศีรษะ / วิงเวียนศีรษะ (orthostatic hypotension)
- ความอยากอาหารลดลง
- ท้องผูก
- ปากแห้ง
- คลื่นไส้และอาเจียน
- ท้องอืด
- ความผิดปกติในผลการตรวจเลือด (leukopenia)
- ปวดข้อ (ปวดข้อ)
- ปวดกล้ามเนื้อ
- ข้ออักเสบ (ข้ออักเสบ)
- อาการชาและกล้ามเนื้อมืออ่อนแรง (โรค carpal tunnel syndrome)
- การสูญเสียน้ำหนักตัว
- ความฝันที่ผิดปกติ
- ความยากลำบากในการประสานงานของกล้ามเนื้อ (ความผิดปกติของความสมดุล)
- ภาวะซึมเศร้า
- อาการวิงเวียนศีรษะ
- การหดตัวของกล้ามเนื้อเป็นเวลานาน (ดีสโทเนีย)
- น้ำมูกไหล (โรคจมูกอักเสบ)
- การระคายเคืองผิวหนัง (โรคผิวหนัง)
- ผื่นแดง
- ตาแดง (เยื่อบุตาอักเสบ)
- ความเร่งด่วนทางปัสสาวะ
ผิดปกติ:
- จังหวะ (โรคหลอดเลือดสมอง)
- หัวใจวาย (กล้ามเนื้อหัวใจตาย)
- ผิวหนังพุพอง (vesiculobullous erythema)
นอกจากนี้ มีรายงานผู้ป่วยมะเร็งผิวหนังประมาณ 1% ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก หลักฐานทางวิทยาศาสตร์แสดงให้เห็นว่าโรคพาร์กินสัน (ไม่ใช่ยาเฉพาะ) มีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่สูงขึ้นของมะเร็งผิวหนัง (ไม่ใช่แค่มะเร็งผิวหนัง) รายงานผู้ต้องสงสัย การเปลี่ยนแปลงของผิวหนังกับแพทย์ของคุณ
โรคพาร์กินสันเกี่ยวข้องกับอาการต่างๆ เช่น ภาพหลอนและความสับสน ในประสบการณ์หลังการทำการตลาด อาการเหล่านี้ยังพบได้ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันที่รักษาด้วย AZILECT
เคยมีผู้ป่วยบางกรณีที่รับประทานยารักษาโรคพาร์กินสันตั้งแต่หนึ่งตัวขึ้นไปไม่สามารถต้านทานแรงกระตุ้น ความปรารถนา หรือสิ่งล่อใจให้กระทำการที่อาจเป็นอันตรายต่อตนเองหรือผู้อื่นได้ พฤติกรรมเหล่านี้เรียกว่าแรงกระตุ้น ความผิดปกติของการควบคุม มีการสังเกตพฤติกรรมต่อไปนี้ในผู้ป่วยที่ใช้ AZILECT และ / หรือยาอื่น ๆ ที่ใช้ในการรักษาโรคพาร์คินสัน:
- ความคิดครอบงำหรือพฤติกรรมหุนหันพลันแล่น
- แรงกระตุ้นอย่างแรงกล้าที่จะเล่นการพนันมากเกินไปแม้จะมีผลกระทบส่วนตัวหรือครอบครัวที่ร้ายแรง
- การเปลี่ยนแปลงหรือเพิ่มความสนใจทางเพศและพฤติกรรมที่มีความสำคัญต่อตนเองหรือผู้อื่น เช่น ความต้องการทางเพศที่เพิ่มขึ้น - การใช้จ่ายหรือการซื้อที่ควบคุมไม่ได้และมากเกินไป
แจ้งให้แพทย์ทราบหากมีพฤติกรรมเหล่านี้เกิดขึ้น คุณจะหารือเกี่ยวกับวิธีการจัดการหรือลดอาการ
หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บ AZILECT ให้พ้นมือเด็ก
ห้ามใช้ AZILECT หลังวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่อง ขวด หรือกล่อง โดยวันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
AZILECT ประกอบด้วยอะไรบ้าง
- สารออกฤทธิ์คือราซากิลีนแต่ละเม็ดประกอบด้วยราซากิลีน 1 มก. (เป็นเมไซเลต)
- ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แมนนิทอล ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ แป้งข้าวโพด แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์ กรดสเตียริก แป้งโรยตัว
AZILECT มีหน้าตาเป็นอย่างไรและบรรจุในซองอย่างไร
AZILECT มาในรูปแบบเม็ดสีขาวนวล กลม แบนและเอียงที่ขอบ เรียบด้านหนึ่งและมี "GIL" และ "1" นูนอยู่อีกด้านหนึ่ง
แท็บเล็ตมีจำหน่ายในแพ็ค 7, 10, 28, 30, 100 และ 112 เม็ดหรือในขวด 30 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
AZILECT 1 MG เม็ด
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
แต่ละเม็ดประกอบด้วยราซากิลีน (เมไซเลต) 1 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
ยาเม็ด.
เม็ดสีขาวหรือสีขาวนวล กลม แบนและเอียงที่ขอบ ด้านหนึ่งเรียบและนูนด้วย "GIL" และ "1" อีกด้านหนึ่ง
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
AZILECT ได้รับการระบุในการรักษาโรคพาร์คินสันทั้งในรูปแบบยาเดี่ยว (ไม่มี levodopa) และเป็นยาผสม (กับ levodopa) ในผู้ป่วยที่มีความผันผวนเมื่อสิ้นสุดปริมาณยา
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ปริมาณ
ราซากิลีนให้รับประทานในขนาด 1 มก. วันละครั้ง โดยมีหรือไม่มีเลโวโดปา
สามารถรับประทานได้ทั้งในขณะท้องว่างหรืออิ่มท้อง
ผู้สูงอายุ: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ
ประชากรเด็ก: ไม่แนะนำให้ใช้ Azilect ในเด็กและวัยรุ่นเนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพ
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ: ห้ามใช้ราซากิลีนในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.3) ควรหลีกเลี่ยงการใช้ราซากิลีนในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ ใช้ความระมัดระวังเมื่อเริ่มการรักษาด้วยราซากิลีนในผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่องเล็กน้อย ยุติการรักษาด้วยราซากิลีนหากภาวะตับไม่เพียงพอในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง (ดูหัวข้อ 4.4)
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณ (ดูหัวข้อ 6.1)
การรักษาร่วมกับสารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO) อื่น ๆ (รวมถึงยาที่ไม่ต้องสั่งโดยแพทย์และผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ เช่น สาโทเซนต์จอห์น) หรือ pethidine (ดูหัวข้อ 4.5) รออย่างน้อย 14 วันระหว่างการหยุดการรักษา ด้วยราซากิลีนและการเริ่มต้นการรักษา ด้วยสารยับยั้ง MAO หรือเพทิดีน
ห้ามใช้ราซากิลีนในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพออย่างรุนแรง
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
หลีกเลี่ยงการใช้ราซากิลีนและฟลูอกซีตินหรือฟลูวอกซามีนร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.5) รออย่างน้อยห้าสัปดาห์หลังจากหยุดการรักษาด้วยฟลูอกซีตินก่อนเริ่มการรักษาด้วยราซากิลีน รออย่างน้อย 14 วันระหว่างการหยุดการรักษาด้วยราซากิลีนและเริ่มการรักษาด้วยฟลูอกซีตินหรือฟลูโวซามีน
ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น (ICD) สามารถเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยโดปามีน agonists และ / หรือการรักษาด้วยโดปามีน รายงานที่คล้ายคลึงกันของความผิดปกติในการควบคุมแรงกระตุ้น (ICDs) ได้รับในประสบการณ์หลังการขายในผู้ป่วยที่รักษาด้วย rasagiline ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อพัฒนาความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น ผู้ป่วยและผู้ดูแลควรตระหนักถึงอาการทางพฤติกรรมของความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้นที่ ได้รับการสังเกตในผู้ป่วยที่รักษาด้วย rasagiline ซึ่งรวมถึงกรณีของการบีบบังคับ, ความคิดครอบงำ, การพนันทางพยาธิวิทยา, ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น, hypersexuality , พฤติกรรมหุนหันพลันแล่นและการใช้จ่ายหรือการซื้อซึ่งบีบบังคับ
เนื่องจากราซากิลีนกระตุ้นผลกระทบของ levodopa ผลข้างเคียงของ levodopa อาจเพิ่มขึ้นและดายสกินที่มีอยู่ก่อนจะรุนแรงขึ้น การลดขนาดยาเลโวโดปาสามารถปรับปรุงผลข้างเคียงนี้ได้
มีรายงานเกี่ยวกับภาวะความดันโลหิตตกเมื่อใช้ราซากิลีนร่วมกับเลโวโดปา ผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีความเสี่ยงเป็นพิเศษต่อผลข้างเคียงของความดันเลือดต่ำเนื่องจากมีปัญหาในการเดิน
ไม่แนะนำให้ใช้ยาราซากิลีนและเดกซ์โทรเมทอร์แฟนหรือยาซิมพาโทมิเมติกร่วมกัน ซึ่งรวมถึงยาลดไข้ทางจมูกและในช่องปาก และผลิตภัณฑ์ยาที่มีอีเฟดรีนหรือซูโดเอเฟดรีนที่ใช้รักษาโรคหวัด (ดูหัวข้อ 4.5)
ในระหว่างโปรแกรมการพัฒนาทางคลินิกของราซากิลีน พบว่ามีเนื้องอกบางกรณีที่อาจบ่งชี้ถึงความสัมพันธ์ที่เป็นไปได้กับราซากิลีน ข้อมูลที่รวบรวมได้บ่งชี้ว่าโรคพาร์กินสัน (ไม่ใช่ยาบางชนิด) มีความเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงสูงที่จะเป็นมะเร็งผิวหนัง (ไม่ใช่แค่เมลาโนมา) ในกรณีที่สงสัยว่าเป็นโรคผิวหนัง ควรปรึกษาแพทย์ผู้เชี่ยวชาญ
ใช้ความระมัดระวังเมื่อเริ่มการรักษาด้วยราซากิลีนในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ
หลีกเลี่ยงการใช้ราซากิลีนในผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่องในระดับปานกลาง ยุติการรักษาด้วยราซากิลีน หากเกิดภาวะตับไม่เพียงพอในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง (ดูหัวข้อ 5.2)
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
มีปฏิสัมพันธ์ที่ทราบกันหลายอย่างระหว่างสารยับยั้ง MAO ที่ไม่ผ่านการคัดเลือกกับผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ
ไม่ควรให้ Rasagiline ร่วมกับสารยับยั้ง MAO อื่น ๆ (รวมถึงยาที่ไม่ต้องสั่งโดยแพทย์และผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติเช่น "สาโทเซนต์จอห์น) เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะ" การยับยั้ง MAO ที่ไม่ได้เลือกโดยอาจเกิดอาการชักได้ ส่วนที่ 4.3)
มีรายงานเกี่ยวกับอาการข้างเคียงที่ร้ายแรงด้วยการใช้สารยับยั้ง pethidine และ MAO ร่วมกับสารยับยั้ง MAO-B แบบเลือกอีกตัวหนึ่ง ห้ามใช้ rasagiline และ pethidine ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.3)
การใช้สารยับยั้ง MAO และยา sympathomimetic ร่วมกันได้ส่งผลให้เกิดปรากฏการณ์ปฏิสัมพันธ์ระหว่างยา ดังนั้น เมื่อพิจารณาจากฤทธิ์ยับยั้ง MAO ของราซากิลีน การบริหารราซากิลีนและยาซิมพาโทมิเมติกร่วมกัน เช่น ยาที่มีอยู่ในยาแก้คัดจมูกและยารับประทานและยาเย็นที่มีอีเฟดรีนหรือยาซูโดเอเฟดรีน ( ดูหัวข้อ 4.4)
มีรายงานการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างยากับการใช้ dextromethorphan และสารยับยั้ง MAO ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก ดังนั้น เนื่องจากฤทธิ์ยับยั้ง MAO ของราซากิลีน จึงไม่แนะนำให้ใช้ราซากิลีนและเดกซ์โทรเมทอร์แฟนร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.4)
หลีกเลี่ยงการใช้ราซากิลีนและฟลูอกซีตินหรือฟลูโวซามีนร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.4)
สำหรับการใช้ร่วมกันของราซากิลีนและสารยับยั้งการรับ serotonin คัดเลือก (SSRIs) / selective serotonin และ norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) ในการทดลองทางคลินิก ดูหัวข้อ 4.8
มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงเมื่อใช้ SSRIs, SNRIs, tricyclic และ tetracyclic antidepressants และ MAO inhibitors ร่วมกัน เมื่อพิจารณาถึงกิจกรรมการยับยั้ง MAO ของ rasagiline ดังนั้นจึงควรให้ความระมัดระวังในกรณีของการรักษาด้วยยาซึมเศร้า
ไม่มีรายงานผลกระทบที่มีนัยสำคัญทางคลินิกของ levodopa ต่อการกวาดล้างราซากิลีนในผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสันในการรักษาเรื้อรังด้วย levodopa เป็นยาผสม
การศึกษา ในหลอดทดลอง ในการเผาผลาญพบว่า cytochrome P4501A2 (CYP1A2) เป็นเอนไซม์หลักที่ทำหน้าที่เผาผลาญราซากิลีน การใช้ rasagiline และ ciprofloxacin (ตัวยับยั้ง CYP1A2) ร่วมกันทำให้ rasagiline AUC เพิ่มขึ้น 83% การใช้ราซากิลีนและธีโอฟิลลีนร่วมกัน (สารตั้งต้นของ CYP1A2) ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของผลิตภัณฑ์ทั้งสอง ดังนั้น สารยับยั้ง CYP1A2 ที่มีศักยภาพอาจเปลี่ยนระดับยาราซากิลีนในพลาสมาและควรให้ความระมัดระวัง
ในผู้ป่วยที่สูบบุหรี่มีความเสี่ยงที่ระดับราซากิลีนในพลาสมาลดลงเนื่องจากการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ CYP1A2 ที่เผาผลาญ
การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของราซากิลีน 1 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร (เทียบเท่าระดับ 160 เท่าของ Cmax เฉลี่ย ≈5.9-8.5 นาโนกรัม/มิลลิลิตรในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันหลังรับประทานราซากิลีน 1 มิลลิกรัมหลายขนาด) ไม่ยับยั้งไซโตโครม P450 ไอโซไซม์ CYP1A2, CYP2A6 , CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 และ CYP4A ผลลัพธ์เหล่านี้แสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นในการรักษาของราซากิลีนไม่น่าจะรบกวนซับสเตรตของเอนไซม์เหล่านี้อย่างมีนัยสำคัญ
การบริหารร่วมกันของราซากิลีนและเอนตาคาโปนส่งผลให้มีการกวาดล้างช่องปากของราซากิลีนเพิ่มขึ้น 28%
ปฏิสัมพันธ์ของ Tyramine / rasagiline: ผลการศึกษาการกระตุ้นไทรามีน 5 ครั้ง (ในอาสาสมัครและผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน) ร่วมกับข้อมูลการติดตามความดันโลหิตรายวันหลังอาหาร (ในผู้ป่วย 464 รายที่ได้รับยาราซากิลีนหรือยาหลอก 1 มก./วัน ร่วมกับยาเลโวโดปา) เป็นเวลาหกเดือนโดยไม่มีข้อจำกัดเกี่ยวกับไทรามีน) และไม่มีรายงานการทำงานร่วมกันระหว่างไทรามีนและราซากิลีนในการทดลองทางคลินิกที่ไม่จำกัดของไทรามีน บ่งชี้ว่าราซากิลีนสามารถใช้ได้อย่างปลอดภัยและไม่มีข้อจำกัดด้านอาหารสำหรับไทรามีน
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ราซากิลีนในการตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้ระบุถึงผลที่เป็นอันตรายโดยตรงหรือโดยอ้อมในส่วนที่เกี่ยวกับการตั้งครรภ์ การพัฒนาของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ การคลอด และพัฒนาการหลังคลอด (ดูหัวข้อ 5.3). ต้องใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับสตรีมีครรภ์
ข้อมูลการทดลองระบุว่าราซากิลีนยับยั้งการหลั่งโปรแลคตินและอาจยับยั้งการหลั่งน้ำนมได้
ไม่ทราบว่าราซากิลีนถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษในการบริหารยาให้กับสตรีที่ให้นมบุตร
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีการศึกษาความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับความเสี่ยงของการใช้เครื่องจักร รวมถึงยานยนต์ จนกว่าพวกเขาจะพอใจที่ Azilect ไม่มีผลกระทบต่อความสามารถของพวกเขา
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ในโครงการพัฒนาทางคลินิกของราซากิลีน ผู้ป่วยทั้งหมด 1,361 รายได้รับยาราซากิลีน 3,076.4 ปีผู้ป่วย ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกแบบ double-blind ผู้ป่วย 529 รายเท่ากับ 212 รายต่อปีได้รับการรักษาด้วย rasagiline 1 มก. / วัน และผู้ป่วย 539 รายเท่ากับ 213 รายต่อปีที่ได้รับยาหลอก
การบำบัดด้วยยา
อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานด้วยอุบัติการณ์ที่สูงขึ้นในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วยที่ได้รับยาราซากิลีน 1 มก. / วัน (กลุ่มราซากิลีน n = 149 กลุ่มยาหลอก n = 151) แสดงไว้ด้านล่าง
มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่มีความแตกต่างอย่างน้อย 2% จากยาหลอกใน ตัวเอียง
จำนวนในวงเล็บ (% ของผู้ป่วย) บ่งชี้อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ในกลุ่ม rasagiline เทียบกับ placebo ตามลำดับ
อาการไม่พึงประสงค์ได้รับการจัดลำดับตามความถี่โดยใช้แบบแผนต่อไปนี้: ธรรมดามาก (> 1/10), ทั่วไป (> 1/100 ถึง 1 / 1,000 ถึง 1 / 10,000 ถึง
การติดเชื้อและการแพร่ระบาด
ทั่วไป: ไข้หวัดใหญ่ (4.7% เทียบกับ 0.7%)
เนื้องอกไม่เป็นพิษเป็นภัย ไม่ร้ายแรง และไม่ระบุรายละเอียด (รวมถึงซีสต์และติ่งเนื้อ)
ร่วมกัน: มะเร็งผิวหนัง (1.3% เทียบกับ 0.7%)
ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง
ร่วมกัน: เม็ดเลือดขาว (1.3% เทียบกับ 0%)
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
ร่วมกัน: อาการแพ้ (1.3% เทียบกับ 0.7%)
ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ
ผิดปกติ: ความอยากอาหารลดลง (0.7% เทียบกับ 0%)
ความผิดปกติทางจิตเวช
ทั่วไป: ภาวะซึมเศร้า (5.4% เทียบกับ 2%), ภาพหลอน (1.3% เทียบกับ 0.7%)
ความผิดปกติของระบบประสาท
ธรรมดามาก: ไมเกรน (14.1% เทียบกับ 11.9%)
ผิดปกติ: โรคหลอดเลือดสมอง (0.7% เทียบกับ 0%)
ความผิดปกติของดวงตา
ทั่วไป: เยื่อบุตาอักเสบ (2.7% เทียบกับ 0.7%)
ความผิดปกติของหูและเขาวงกต
ร่วมกัน: อาการวิงเวียนศีรษะ (2.7% เทียบกับ 1.3%)
โรคหัวใจ
ร่วมกัน: angina pectoris (1.3% เทียบกับ 0%)
ผิดปกติ: กล้ามเนื้อหัวใจตาย (0.7% เทียบกับ 0%)
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร
ทั่วไป: โรคจมูกอักเสบ (3.4% เทียบกับ 0.7%)
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ร่วมกัน: อาการท้องอืด (1.3% เทียบกับ 0%)
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
ทั่วไป: โรคผิวหนัง (2.0% เทียบกับ 0%)
ผิดปกติ: vesiculobullous erythema (0.7% เทียบกับ 0%)
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
ทั่วไป: ปวดกล้ามเนื้อและกระดูก (6.7% เทียบกับ 2.6%), ปวดคอ (2.7% เทียบกับ 0%), โรคข้ออักเสบ (1.3% เทียบกับ 0.7%)
ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ
ร่วมกัน: ความเร่งด่วนทางปัสสาวะ (1.3% เทียบกับ 0.7%)
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน
ร่วมกัน: ไข้ (2.7% เทียบกับ 1.3%), อาการป่วยไข้ (2% เทียบกับ 0%)
สมาคมบำบัด
ต่อไปนี้เป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นกับอุบัติการณ์ที่สูงขึ้นในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วยที่ได้รับ rasagiline 1 มก. / วัน (กลุ่ม rasagiline n = 380 กลุ่มยาหลอก n = 388) จำนวนในวงเล็บ (% ของผู้ป่วย) บ่งชี้อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ในกลุ่ม rasagiline เทียบกับ placebo ตามลำดับ
มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่มีความแตกต่างอย่างน้อย 2% จากยาหลอกใน ตัวเอียง
อาการไม่พึงประสงค์ได้รับการจัดลำดับตามความถี่โดยใช้แบบแผนต่อไปนี้: ธรรมดามาก (> 1/10), ทั่วไป (> 1/100 ถึง 1 / 1,000 ถึง 1 / 10,000 ถึง
เนื้องอกไม่เป็นพิษเป็นภัย ไม่ร้ายแรง และไม่ระบุรายละเอียด (รวมถึงซีสต์และติ่งเนื้อ)
ผิดปกติ: มะเร็งผิวหนัง (0.5% เทียบกับ 0.3%)
ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ
ร่วมกัน: ความอยากอาหารลดลง (2.4% เทียบกับ 0.8%)
ความผิดปกติทางจิตเวช
ธรรมดา: ภาพหลอน (2.9% เทียบกับ 2.1%), ความฝันที่ผิดปกติ (2.1% เทียบกับ 0.8%)
ผิดปกติ: ความสับสน (0.8% เทียบกับ 0.5%)
ความผิดปกติของระบบประสาท
ธรรมดามาก: ดายสกิน (10.5% เทียบกับ 6.2%)
ร่วมกัน: ดีสโทเนีย (2.4% เทียบกับ 0.8%), โรค carpal tunnel (1.3% เทียบกับ 0%), ความผิดปกติของความสมดุล (1.6% เทียบกับ 0.3%)
พบไม่บ่อย: โรคหลอดเลือดสมอง (0.5% เทียบกับ 0.3%)
โรคหัวใจ
ผิดปกติ: โรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน (0.5% เทียบกับ 0%)
โรคหลอดเลือด
ทั่วไป: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ (3.9% เทียบกับ 0.8%)
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ทั่วไป: ปวดท้อง (4.2% เทียบกับ 1.3%), ท้องผูก (4.2% เทียบกับ 2.1%), คลื่นไส้และอาเจียน (8.4% เทียบกับ 6.2%), ปากแห้ง (3.4% เทียบกับ 1.8%)
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
ธรรมดา: ผื่นที่ผิวหนัง (1.1% เทียบกับ 0.3%)
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
ร่วมกัน: ปวดข้อ (2.4% เทียบกับ 2.1%), ปวดคอ (1.3% เทียบกับ 0.5%)
การตรวจวินิจฉัย
ทั่วไป: น้ำหนักตัวลดลง (4.5% เทียบกับ 1.5%)
การบาดเจ็บ พิษ และภาวะแทรกซ้อนจากการบาดเจ็บ
ธรรมดา: ฤดูใบไม้ร่วง (4.7% เทียบกับ 3.4%)
โรคพาร์กินสันเกี่ยวข้องกับอาการต่างๆ เช่น ภาพหลอนและความสับสน จากประสบการณ์หลังการทำการตลาด อาการเหล่านี้ยังพบได้ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันที่รักษาด้วยราซากิลีน
การเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงเป็นที่ทราบกันดีว่ามีการใช้ SSRIs, SNRIs, tricyclic และ tetracyclic antidepressants และ MAO inhibitors ร่วมกัน ในประสบการณ์หลังการขายได้รายงานกรณีของ serotonin syndrome ที่เกี่ยวข้องกับความปั่นป่วนสับสนความแข็งแกร่ง , pyrexia และ myoclonus ในผู้ป่วยที่รักษาด้วยยากล่อมประสาท / SNRIs ควบคู่ไปกับราซากิลีน
ในการทดลองทางคลินิกของ rasagiline ไม่อนุญาตให้ใช้ fluoxetine หรือ fluvoxamine และ rasagiline ร่วมกัน แต่การใช้ยาแก้ซึมเศร้าต่อไปนี้ได้รับอนุญาตในขนาดต่อไปนี้: amitriptyline ≤ 50 มก. ต่อวัน trazodone ≤ 100 มก. ต่อวัน citalopram ≤ 20 มก. ต่อวัน sertraline ≤ 100 มก. ต่อวัน และ paroxetine ≤ 30 มก. ต่อวัน ไม่มีรายงานกรณีของ serotonin syndrome ในระหว่างโปรแกรมทางคลินิก rasagiline ซึ่งผู้ป่วย 115 รายได้รับการรักษาร่วมกับ rasagiline และ tricyclics และผู้ป่วย 141 รายได้รับการรักษาด้วย rasagiline และ SSRI / SNRI
จากประสบการณ์หลังการขาย มีรายงานกรณีของความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับยาราซากิลีน ซึ่งรวมถึงผู้ป่วยที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงซึ่งพบได้ไม่บ่อยหลังรับประทานอาหารที่อุดมด้วยไทรามีนในปริมาณที่ไม่ทราบ
มีรายงานกรณีของปฏิกิริยาระหว่างยากับการใช้ยา sympathomimetic ร่วมกับสารยับยั้ง MAO
จากประสบการณ์หลังการขาย มีรายงานกรณีของความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่ใช้ tetrahydrozoline hydrochloride ophthalmic vasoconstrictor ในระหว่างการรักษาด้วยราซากิลีน
ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น
ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย dopamine agonists และ / หรือการรักษาด้วย dopaminergic อื่น ๆ การพนันทางพยาธิวิทยาความใคร่ที่เพิ่มขึ้น hypersexuality การซื้อของหรือซื้อของที่บังคับ การกินมากเกินไป และการกินบังคับ อาจเกิดขึ้นได้ บันทึกภาพที่คล้ายกันของความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้นซึ่งรวมถึงการบังคับความคิดครอบงำ และพฤติกรรมหุนหันพลันแล่น (ดูหัวข้อ 4.4)
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ยาเกินขนาด: อาการที่รายงานหลังจากให้ยาเกินขนาดกับ Azilect ในปริมาณตั้งแต่ 3 มก. ถึง 100 มก. รวมถึงอาการ dysphoria, hypomania, ภาวะความดันโลหิตสูงและ serotonin syndrome
การให้ยาเกินขนาดอาจเกี่ยวข้องกับการยับยั้ง MAO-A และ MAO-B อย่างมีนัยสำคัญ
อาสาสมัครที่มีสุขภาพดีได้รับการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ 20 มก. / วันในการศึกษาครั้งเดียวหรือ 10 มก. / วันในการศึกษาสิบวัน อาการไม่พึงประสงค์ที่สังเกตพบได้รับการจัดอันดับว่าไม่รุนแรงหรือปานกลางและไม่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยราซากิลีน (รวมถึงความดันโลหิตสูงและความดันเลือดต่ำขณะทรงตัว) ในการศึกษาการเพิ่มขนาดยาในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยา levodopa เรื้อรังที่รักษาด้วย rasagiline 10 มก. / วัน และหายไปเมื่อหยุดการรักษา คล้ายกับที่พบในสารยับยั้ง MAO ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก
ไม่มียาแก้พิษเฉพาะ ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ให้ติดตามผู้ป่วยและแทรกแซงด้วย "การรักษาตามอาการและการสนับสนุนที่เพียงพอ"
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาต้านพาร์กินสัน, สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส -B
รหัส ATC: N04BD02
กลไกการออกฤทธิ์:
Rasagiline แสดงให้เห็นว่าเป็นตัวยับยั้ง MAO-B ที่เลือกได้ที่มีศักยภาพและไม่สามารถย้อนกลับได้ ซึ่งสามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับโดปามีนนอกเซลล์ใน striatum การเพิ่มขึ้นของระดับโดปามีนและการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมโดปามีนที่ตามมาอาจเป็นตัวกำหนดผลประโยชน์ที่สังเกตได้จากราซากิลีนในแบบจำลองความผิดปกติของมอเตอร์ที่ใช้โดปามีน
1-Aminoindane เป็นสารออกฤทธิ์ที่สำคัญของราซากิลีนและไม่ใช่ตัวยับยั้ง MAO-B
การศึกษาทางคลินิก:
ประสิทธิภาพของราซากิลีนได้รับการบันทึกจากผลการศึกษาสามเรื่อง: การบำบัดแบบเดี่ยวในการศึกษาที่ 1 และการรักษาแบบผสมผสานในการศึกษาที่ 2 และ III
การบำบัดด้วยยา:
ในการศึกษาที่ 1 ผู้ป่วย 404 รายได้รับการสุ่มและรับการรักษาเป็นเวลา 26 สัปดาห์ด้วยยาหลอก (138 ราย) กับยาราซากิลีน 1 มก. / วัน (134 คน) หรือราซากิลีน 2 มก. / วัน (ผู้ป่วย 132 คน) โดยไม่มีเครื่องเปรียบเทียบอื่นๆ
ในการศึกษานี้ จุดสิ้นสุดของประสิทธิภาพหลักคือการเปลี่ยนแปลงจากระดับพื้นฐานในคะแนนรวมของมาตรวัดระดับโรคของพาร์กินสันแบบครบวงจร (UPDRS, ส่วน I-III) ความแตกต่างระหว่างการเปลี่ยนแปลงเฉลี่ยระหว่างการตรวจวัดพื้นฐานและที่ 26 สัปดาห์ / สิ้นสุดการรักษา (LOCF, Last Observation Carried Forward) มีนัยสำคัญทางสถิติ (UPDRS, ส่วน I-III: สำหรับราซากิลีน 1 มก. เทียบกับยาหลอก -4, 2, 95% CI [-5.7 -2.7];
สมาคมบำบัด:
ในการศึกษา II ผู้ป่วยได้รับการสุ่มและรักษาเป็นเวลา 18 สัปดาห์ด้วยยาหลอก (ผู้ป่วย 229 ราย) หรือ rasagiline 1 มก. / วัน (231 ราย) หรือ entacapone 200 มก. (ผู้ป่วย 227 ราย) สารยับยั้ง catechol-O-methyltransferase (COMT) ด้วยขนาดยาที่กำหนดของ levodopa (LD) / decarboxylase inhibitor ในการศึกษา III ผู้ป่วยได้รับการสุ่มและรักษาเป็นเวลา 26 สัปดาห์ด้วยยาหลอก (ผู้ป่วย 159 ราย), ราซากิลีน 0.5 มก. / วัน (164 คน) หรือราซากิลีน 1 มก. / วัน (149 คน)
ในการศึกษาทั้งสอง การวัดประสิทธิภาพหลักคือการเปลี่ยนแปลงระหว่างการตรวจวัดพื้นฐานและระยะเวลาการรักษาในจำนวนชั่วโมงเฉลี่ยที่ใช้ในสถานะ "ปิด" ในระหว่างวัน (อ้างอิงจากวารสารที่รวบรวมไว้ที่บ้านเป็นเวลา 24 ชั่วโมง และรวบรวมเป็นเวลาสามวันก่อน เยี่ยมชมการประเมิน)
ในการศึกษา II ความแตกต่างเฉลี่ยในจำนวนชั่วโมงที่ใช้ในสถานะ "ปิด" เมื่อเทียบกับยาหลอกคือ -0.78 ชั่วโมง, 95% CI [-1.18 -0.39 ชั่วโมง], p = 0.0001 การลดลงของเวลา "ปิด" เฉลี่ยต่อวันที่สังเกตพบในกลุ่ม entacapone (-0.80 ชั่วโมง, 95% CI [-1.20 -0.41], p
การวัดประสิทธิภาพทุติยภูมิรวมถึงการประเมินโดยรวมของผู้ตรวจสอบเกี่ยวกับระดับการพัฒนา คะแนนย่อยของกิจกรรมในชีวิตประจำวัน (ADL) ในสถานะ "ปิด" และคะแนน UPDRS ในสถานะ "เปิด" เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก การรักษาด้วยราซากิลีนส่งผลให้ ในผลประโยชน์ที่มีนัยสำคัญทางสถิติ
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม: Rasagiline ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว โดยมีค่าความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (Cmax) ในเวลาประมาณ 0.5 ชั่วโมง การดูดซึมสัมบูรณ์ของราซากิลีนขนาดเดียวอยู่ที่ประมาณ 36%
อาหารไม่ส่งผลต่อ Tmax ของ rasagiline แม้ว่า Cmax และการสัมผัส (AUC) จะลดลงประมาณ 60% และ 20% ตามลำดับหากรับประทานยาพร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง AUC ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมาก rasagiline สามารถ รับประทานในขณะท้องว่างหรือท้องว่าง
การกระจาย: ปริมาณเฉลี่ยของการกระจายราซากิลีนหลังการฉีดเข้าเส้นเลือดดำครั้งเดียวคือ 243 ลิตร การจับโปรตีนในพลาสมาหลังจากรับประทานราซากิลีนที่ติดฉลาก 14C ครั้งเดียวในช่องปากคือประมาณ 60% -70%
เมแทบอลิซึม: ก่อนที่จะถูกขับออกมา ราซากิลีนจะผ่านการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพในตับเกือบทั้งหมด เส้นทางการเผาผลาญหลักของราซากิลีนคือสองวิธี: N-dealkylation และ / หรือ hydroxylation ด้วยการก่อตัวของ: 1-Aminoindane, 3-hydroxy-N-propargyl-1 aminoindane และ 3-hydroxy-1-aminoindane การทดลอง ในหลอดทดลอง บ่งชี้ว่าวิถีเมแทบอลิซึมของราซากิลีนทั้งสองนั้นขึ้นอยู่กับระบบไซโตโครม P450 CYP1A2 เป็นไอโซเอนไซม์หลักที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของราซากิลีน นอกจากนี้ยังพบว่าการผันคำกริยาของราซากิลีนและสารเมตาโบไลต์เป็นหนึ่งในเส้นทางหลักในการกำจัดด้วยการก่อตัวของกลูโคโรไนด์
การขับถ่าย: หลังจากได้รับยา rasagiline ที่ติดฉลาก 14C ทางปาก ยาจะถูกกำจัดออกทางปัสสาวะ (62.6%) และอุจจาระ (21.8%) เป็นหลัก โดยมีการฟื้นตัวโดยรวม 84.4% ของขนาดยาในช่วง 38 วัน น้อยกว่า 1% ของ rasagiline คือ ขับออกทางปัสสาวะเป็นยาที่ไม่เปลี่ยนแปลง
ความเป็นเส้นตรง / ไม่เชิงเส้น: เภสัชจลนศาสตร์ของราซากิลีนเป็นแบบเส้นตรงมากกว่าขนาดยาในช่วง 0.5 ถึง 2 มก. ครึ่งชีวิตสุดท้ายของมันคือ 0.6-2 ชั่วโมง
ลักษณะของผู้ป่วย
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ: ในอาสาสมัครที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ AUC และ Cmax เพิ่มขึ้น 80% และ 38% ตามลำดับ ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง AUC และ Cmax เพิ่มขึ้น 568% และ 83% ตามลำดับ (ดูหัวข้อ 4.4)
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ: เภสัชจลนศาสตร์ของ Rasagiline ในผู้ป่วยที่ไม่รุนแรง (CLcr 50-80 มล. / นาที) ถึงปานกลาง (CLcr 30-49 มล. / นาที) ภาวะไตไม่เพียงพอมีความคล้ายคลึงกับในคนที่มีสุขภาพดี
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์โดยอิงจากการศึกษาความปลอดภัยทั่วไป ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ และความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์
ราซากิลีนไม่มีศักยภาพในการเป็นพิษต่อพันธุกรรม ในร่างกาย และในหลายระบบ ในหลอดทดลอง โดยใช้แบคทีเรียและ/หรือเซลล์ตับ ในการปรากฏตัวของสารออกฤทธิ์ ราซากิลีนทำให้เกิดความผิดปกติของโครโมโซมที่เพิ่มขึ้นที่ความเข้มข้นที่เป็นพิษต่อเซลล์มากเกินไป ซึ่งไม่ได้ใช้ในสภาวะของการใช้ทางคลินิก
Rasagiline ไม่เป็นสารก่อมะเร็งในหนูที่ได้รับสัมผัสทั่วร่างกาย 84-339 เท่าของความเข้มข้นในพลาสมาของมนุษย์ที่คาดหวังในขนาด 1 มก. / วัน
ในหนูทดลองพบว่ามีอุบัติการณ์ของเนื้องอกในหลอดลม / ถุงลมและ / หรือมะเร็งเพิ่มขึ้นโดยมีการสัมผัสทางระบบมากกว่าความเข้มข้นในพลาสมาของมนุษย์ที่คาดหวังไว้ที่ 1 มก. / วัน 144-213 เท่า
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แมนนิทอล
แป้งข้าวโพด
แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์
ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา
กรดสเตียริก
แป้ง
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
ตุ่ม: 3 ปี
ขวด: 3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
ตุ่ม: ตุ่มอลูมิเนียม / อะลูมิเนียม แพ็คละ 7, 10, 28, 30, 100 หรือ 112 เม็ด
ขวด: ขวดพลาสติกโพลีเอทิลีนความหนาแน่นสูงสีขาวมีหรือไม่มีฝาปิดป้องกันเด็กบรรจุ 30 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Teva Pharma GmbH
กราฟ-อาร์โก-สต. 3
89079 อุลม์
เยอรมนี
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
EU / 1/04/304 / 001-007
036983017
036983029
036983031
036983043
036983056
036983068
036983070
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรก: 21 กุมภาพันธ์ 2548
วันที่ต่ออายุครั้งล่าสุด: 21 กันยายน 2552
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
D.CCE พฤศจิกายน 2556
