NIMOTOP - PACKAGE LEAFLET - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Nimotop - Package Leaflet

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: นิโมดิพีน

NIMOTOP ยาเม็ดเคลือบ 30 มก.
NIMOTOP 30 mg / 0.75 mL oral drops, สารละลาย

เม็ดมีดบรรจุภัณฑ์ Nimotop มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์:

NIMOTOP ยาเม็ดเคลือบ 30 มก., NIMOTOP 30 มก. / 0.75 มล. หยดทางปาก, สารละลาย
NIMOTOP 10 มก. / 50 มล. สำหรับการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ

เหตุใดจึงใช้ Nimotop? มีไว้เพื่ออะไร?

กลุ่มเภสัชบำบัด

ตัวป้องกันช่องแคลเซียมที่เลือก อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน

ข้อบ่งชี้การรักษา

การป้องกันและบำบัดภาวะขาดเลือดทางระบบประสาทที่เกี่ยวข้องกับหลอดเลือดในสมอง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้นิโมทอป

ห้ามใช้ Nimotop ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรและในกรณีที่แพ้สารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

ไม่ควรให้ Nimotop ร่วมกับ rifampicin เนื่องจากการใช้ rifampicin ร่วมกันอาจลดประสิทธิภาพของ nimodipine ได้อย่างมาก (ดูหัวข้อ "ปฏิกิริยา")

การทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรงและโดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคตับแข็งในตับอาจทำให้การดูดซึมของ nimodipine เพิ่มขึ้นเนื่องจากผลการผ่านครั้งแรกและการขจัดเมตาบอลิซึมลดลง ด้วยเหตุนี้ ไม่ควรให้ยา Nimotop แก่ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับ (เช่น โรคตับแข็งของตับ)

การรักษาควบคู่ไปกับนิโมไดพีนในช่องปากและยากันชัก เช่น ฟีโนบาร์บิทัล ฟีนิโทอิน หรือคาร์บามาเซพีน เป็นข้อห้าม เนื่องจากการใช้ยาร่วมกันอาจลดประสิทธิภาพของนิโมไดพีนได้อย่างมาก (ดู "ปฏิกิริยา")

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานนิโมโตบ

ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะหลายอย่าง การทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง (การกรองไต <20 มล. / นาที) และในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง ความจำเป็นในการรักษาด้วย Nimotop ควรพิจารณาด้วยความระมัดระวัง และควรตรวจสอบผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอ

แม้ว่าจะไม่มีหลักฐานว่าการรักษาด้วย Nimotop เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของความดันในกะโหลกศีรษะ แต่ขอแนะนำให้ติดตามอย่างระมัดระวังในกรณีเหล่านี้หรือในสภาวะที่มีการเพิ่มขึ้นของปริมาณน้ำในเนื้อเยื่อสมอง (อาการบวมน้ำในสมองโดยทั่วไป)

Nimotop ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตซิสโตลิก <100 mmHg)

ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่คงที่หรือในช่วง 4 สัปดาห์แรกหลังเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน แพทย์ควรประเมินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของนิโมโทป

แจ้งให้แพทย์ (หรือเภสัชกร) ทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นๆ ที่ไม่มีใบสั่งยา

ผลของยาอื่นต่อนิโมดิพีน

Nimodipine ถูกเผาผลาญผ่านทางระบบ cytochrome P450 3A4 ซึ่งอยู่ในเยื่อบุลำไส้และในตับ ยาที่ทราบว่ายับยั้งหรือกระตุ้นระบบเอนไซม์นี้อาจปรับเปลี่ยนผลการส่งผ่านครั้งแรก (หลังการให้ยาทางปาก) หรือการขจัดนิโมไดพีนออก (ดู "ขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา")

ขอบเขตและระยะเวลาของการมีปฏิสัมพันธ์นี้ควรนำมาพิจารณาเมื่อให้ nimodipine ร่วมกับยาต่อไปนี้:

ไรแฟมพิซิน

ประสบการณ์กับตัวป้องกันช่องแคลเซียมอื่น ๆ แสดงให้เห็นว่า rifampicin เร่งการเผาผลาญของ nimodipine ผ่านกระบวนการเหนี่ยวนำของเอนไซม์

ดังนั้นประสิทธิภาพของ nimodipine อาจลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้กับ rifampicin

การใช้นิโมดิพีนร่วมกับไรแฟมพิซินจึงเป็นข้อห้าม (ดู "ข้อห้าม")

ยากันชักที่กระตุ้นระบบ cytochrome P450 3A4 เช่น phenobarbital, phenytoin หรือ carbamazepine

การบำบัดแบบเรื้อรังก่อนหน้านี้ด้วยยากันชัก phenobarbital, phenytoin หรือ carbamazepine ช่วยลดการดูดซึมของ nimodipine ที่รับประทานได้อย่างเห็นได้ชัด ดังนั้นการรักษาด้วยยาเหล่านี้ร่วมกับนิโมดิพีนในช่องปากจึงเป็นข้อห้าม (ดู "ข้อห้าม")

สารยับยั้งของระบบไซโตโครม P450 3A4

เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้งต่อไปนี้ของระบบ cytochrome P450 3A4 ความดันโลหิตควรได้รับการตรวจสอบ และหากจำเป็น ควรพิจารณาลดขนาดยานิโมดิพีน (ดู "ขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา")

ยาปฏิชีวนะ Macrolide (เช่น erythromycin)

ไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาปฏิชีวนะ macrolide และ nimodipine ยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์บางชนิดเป็นที่รู้จักว่าเป็นตัวยับยั้งของระบบ cytochrome P450 3A4 และไม่สามารถตัดความเป็นไปได้ของปฏิกิริยาในระดับนี้ออกได้ ดังนั้นไม่ควรใช้ยาปฏิชีวนะ macrolide ร่วมกับ nimodipine (ดู "คำเตือนพิเศษ")

แม้ว่าจะมีความสัมพันธ์เชิงโครงสร้างกับกลุ่มยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide แต่ azithromycin ไม่ใช่ตัวยับยั้งระบบ cytochrome CYP 3A4

สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (เช่น ritonavir)

ไม่มีการศึกษาที่ครบถ้วนสมบูรณ์เพื่อตรวจสอบปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างนิโมดิพีนและสารยับยั้งโปรตีเอสต้านเอชไอวี ยาบางชนิดในกลุ่มนี้ได้รับรายงานว่าเป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของระบบ cytochrome P450 3A4 ด้วยเหตุนี้ จึงไม่สามารถยกเว้นความเป็นไปได้ที่ความเข้มข้นในพลาสมาของ nimodipine ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัดและมีความเกี่ยวข้องเมื่อให้ยาร่วมกับยาตัวใดตัวหนึ่งเหล่านี้ (ดู "คำเตือนพิเศษ")

ยาต้านเชื้อรา Azole (เช่น ketoconazole)

ไม่มีการศึกษาอย่างเต็มรูปแบบเพื่อตรวจสอบปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่าง nimodipine และ ketoconazole ยาต้านเชื้อรา Azole เป็นที่ทราบกันดีว่าสามารถยับยั้งระบบ cytochrome P450 3A4 และมีการรายงานปฏิกิริยาที่หลากหลายสำหรับตัวป้องกันแคลเซียมแชนเนลไดไฮโดรไพริดีนอื่น ๆ ดังนั้นเมื่อใช้ร่วมกับนิโมไดพีนในช่องปากจึงไม่สามารถแยกการดูดซึมของระบบที่เพิ่มขึ้นอย่างมากได้ nimodipine เนื่องจาก ลดการเผาผลาญผ่านครั้งแรก (ดู "คำเตือนพิเศษ")

เนฟาโซโดน

ไม่มีการศึกษาอย่างเต็มรูปแบบเพื่อตรวจสอบปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างนิโมดิพีนและเนฟาโซโดน ยากล่อมประสาทนี้เป็นที่รู้จักว่าเป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของระบบ cytochrome P450 3A4 ดังนั้น หากใช้ nefazodone ร่วมกับ nimodipine ความเข้มข้นในพลาสมาของ nimodipine จะเพิ่มขึ้นอย่างมากไม่ได้ (ดู "คำเตือนพิเศษ"

Fluoxetine

การใช้ยา nimodipine ร่วมกับยาต้านอาการซึมเศร้า fluoxetine ในสภาวะคงตัวส่งผลให้ระดับ nimodipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้นประมาณ 50% ความเข้มข้นของ fluoxetine ลดลงอย่างเห็นได้ชัดในขณะที่ความเข้มข้นของ norfluoxetine metabolite ที่ใช้งานอยู่ไม่ได้รับผลกระทบ (ดู "คำเตือนพิเศษ" ")

ควินนูพริสติน/ดัลโฟพริสติน

จากประสบการณ์การใช้ nimodipine blocker แคลเซียมแชนเนล ร่วมกับ nimodipine และ quinupristin / dalfopristin อาจทำให้ความเข้มข้นของ nimodipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น (ดู "คำเตือนพิเศษ")

ซิเมทิดีน

การใช้ยา nimodipine และ cimetidine ร่วมกัน (H2-antagonist) อาจทำให้ความเข้มข้นของ nimodipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น (ดู "คำเตือนพิเศษ")

กรดวาลโปรอิก

การใช้ยา nimodipine และ valproic acid ร่วมกัน (ยากันชัก) อาจทำให้ความเข้มข้นของ nimodipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น (ดู "คำเตือนพิเศษ")

ปฏิสัมพันธ์เพิ่มเติม

Nortriptyline

การใช้ nimodipine และ nortriptyline ร่วมกันในสภาวะคงตัวทำให้ความเข้มข้นของ nimodipine ลดลงเล็กน้อยโดยไม่ส่งผลต่อระดับ nortriptyline ในพลาสมา

ผลของนิโมดิพีนต่อยาอื่น

ยาลดความดันโลหิต

Nimodipine อาจเพิ่มผลความดันโลหิตตกของยาลดความดันโลหิตที่รับประทานควบคู่กัน เช่น

ยาขับปัสสาวะ
β-blockers
สารยับยั้ง ACE
A1 คู่อริ
ตัวบล็อกช่องแคลเซียมอื่น ๆ
α-blockers
สารยับยั้ง PDE5
α-เมทิลโดพา

หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการเชื่อมโยงดังกล่าวได้ จำเป็นต้องมีการตรวจสอบผู้ป่วยอย่างระมัดระวังเป็นพิเศษ

ซิโดวูดีน

ในการศึกษาลิง การให้ยา zidovudine และ bolus nimodipine ทางหลอดเลือดดำพร้อมกันทำให้ AUC ของ zidovudine เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ โดยลดปริมาณการกระจายและการกวาดล้างลงอย่างมีนัยสำคัญ

ปฏิสัมพันธ์ของอาหาร

น้ำเกรพฟรุต

น้ำเกรพฟรุตยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4

การดื่มน้ำเกรพฟรุตและไดโพรดิไพริดีนแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์พร้อมกันจะเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาและระยะเวลาในการทำงานของยาหลังเนื่องจากการเผาผลาญครั้งแรกลดลงหรือลดลง ด้วยเหตุนี้ ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ nimodipine อาจเพิ่มขึ้น . ปรากฏการณ์นี้อาจคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อย 4 วันหลังจากการบริโภคน้ำเกรพฟรุตครั้งสุดท้าย ดังนั้น จึงควรหลีกเลี่ยงการกลืนกินน้ำเกรพฟรุตหรือน้ำเกรพฟรุตในระหว่างการรักษาด้วยนิโมไดพีน (ดู "ขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา")

กรณีที่ไม่มีการเน้นการโต้ตอบ

Haloperidol

การใช้ยานิโมดิพีนในสภาวะคงตัวร่วมกับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยฮาโลเพอริดอลในระยะยาวพบว่าไม่มีปฏิกิริยาซึ่งกันและกัน

การใช้ยา nimodipine และ diazepam, digoxin, glibenclamide, indomethacin, ranitidine และ warfarin ร่วมกันไม่ได้เปิดเผยปฏิกิริยาซึ่งกันและกันที่อาจเกิดขึ้น

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

Nimodipine ถูกเผาผลาญผ่านระบบ cytochrome P450 3A4 ยาที่ทราบว่ายับยั้งหรือกระตุ้นระบบเอนไซม์นี้อาจปรับเปลี่ยนผลการส่งผ่านครั้งแรกหรือการขจัดนิโมดิพีนได้ (ดู "ปฏิกิริยา" และ "ขนาดยา วิธีการ และเวลาในการบริหาร")

ยาที่ทราบว่ายับยั้งระบบ cytochrome P450 3A4 และอาจทำให้ความเข้มข้นของ nimodipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น เช่น

ยาปฏิชีวนะ macrolide (เช่น erythromycin)
สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (เช่น ritonavir)
ยาต้านเชื้อรา azole (เช่น ketoconazole)
ยากล่อมประสาท nefazodone และ fluoxetine
ควินนูพริสติน / ดัลโฟพริสติน
ไซเมทิดีน
กรด valproic

เมื่อให้ยาร่วมกับยาเหล่านี้ ควรตรวจสอบความดันโลหิต และหากจำเป็น ควรพิจารณาลดขนาดยานิโมดิพีน

นอกจากนี้ สำหรับสารละลายนิโมดิพีนในช่องปาก:

Nimotop 30 มก. / 0.75 มล. หยดทางปาก สารละลายมีเอทานอล 48.06 % (แอลกอฮอล์) ซึ่งเทียบเท่ากับ 4.3 กรัมต่อปริมาณรายวัน (9 มล.) อาจเป็นอันตรายต่อผู้ที่เป็นโรคพิษสุราเรื้อรังหรือทุกข์ทรมานจากการเผาผลาญแอลกอฮอล์บกพร่องและควรคำนึงถึงในสตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร เด็ก และกลุ่มที่มีความเสี่ยงสูง เช่น ผู้ป่วยโรคตับหรือโรคลมชัก ยานี้อาจเปลี่ยนแปลงผลของยาอื่น ๆ (ดู "ปฏิกิริยา") เช่นเดียวกับความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร (ดู "ความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร ")ยานี้ยังมีน้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน ซึ่งอาจทำให้ปวดท้องและท้องร่วงได้

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ

การตั้งครรภ์

ไม่มีการศึกษาที่มีการควบคุมอย่างเพียงพอในหญิงตั้งครรภ์ หากจำเป็นต้องให้ยา Nimotop ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรพิจารณาถึงประโยชน์ที่คาดหวังและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นอย่างรอบคอบโดยสัมพันธ์กับความรุนแรงของภาพทางคลินิก

เวลาให้อาหาร

มีการแสดงให้เห็นว่านิโมดิพีนและสารเมตาโบไลต์ของมันถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ในระดับความเข้มข้นเดียวกับที่มีอยู่ในพลาสมาของมารดา มารดาไม่ควรให้นมลูกขณะรับประทานยา

ภาวะเจริญพันธุ์

ในแต่ละกรณีของการปฏิสนธินอกร่างกาย ตัวป้องกันช่องแคลเซียมมีความเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงทางชีวเคมีที่ย้อนกลับได้ในหัวของอสุจิ ซึ่งอาจส่งผลให้การทำงานของตัวอสุจิบกพร่อง ไม่ทราบความเกี่ยวข้องของการค้นพบนี้ในการรักษาระยะสั้น

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

โดยหลักการแล้ว ความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักรอาจลดลงเนื่องจากอาการวิงเวียนศีรษะที่อาจเกิดขึ้นได้

นอกจากนี้สำหรับยาหยอดปาก Nimotop วิธีแก้ปัญหา:

ปริมาณแอลกอฮอล์ในยานี้อาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และใช้เครื่องจักร (ดู "คำเตือนพิเศษ")

สำหรับผู้ที่เล่นกีฬา:

การใช้ยาที่มีเอทิลแอลกอฮอล์สามารถระบุการทดสอบยาสลบในเชิงบวกที่เกี่ยวข้องกับขีดจำกัดความเข้มข้นของแอลกอฮอล์ที่ระบุโดยสหพันธ์กีฬาบางแห่ง

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Nimotop: Dosage

ปริมาณ

เว้นแต่จะกำหนดไว้เป็นอย่างอื่น ปริมาณเฉลี่ยต่อวันคือ 30 มก. x 3 ครั้ง (1 เม็ด x 3 ครั้งหรือ 0.75 มล. ของสารละลาย x 3 ครั้ง)

ในกรณีของ Nimotop 30 มก. / 0.75 มล. หยดในช่องปาก สารละลาย 0.75 มล. ของสารละลายจะเท่ากับนิโมดิพีน 30 มก. และสอดคล้องกับหยดที่เติมจนถึงเครื่องหมาย

ในผู้ป่วยที่มีอาการข้างเคียง ควรลดขนาดยาลงตามความจำเป็นหรือหยุดการรักษา

ในกรณีของการใช้ยาร่วมกับสารยับยั้งหรือตัวเหนี่ยวนำของระบบ CYP 3A4 อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา (ดู "ปฏิกิริยา")

ในการป้องกันโรคและการรักษาภาวะขาดเลือดทางระบบประสาทที่เกิดจากภาวะหลอดเลือดในสมองที่เกิดจากการตกเลือดใต้ผิวหนัง (subarachnoid hemorrhage) หลังการให้ยาทางหลอดเลือด แนะนำให้รับประทานนิโมดิพีนต่อเป็นเวลาประมาณ 7 วัน (60 มก. - 2 เม็ด 30 มก. หรือ 1, 5 มล.) ของสารละลายที่เติม 2 หยดจนถึงเครื่องหมาย - 6 ครั้งต่อวัน ทุก 4 ชั่วโมง

ประชากรพิเศษ

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Nimotop ในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

การทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรงและโดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคตับแข็งในตับอาจทำให้การดูดซึมของ nimodipine เพิ่มขึ้นเนื่องจากผลการผ่านครั้งแรกและการขจัดเมตาบอลิซึมลดลง ผลกระทบทางเภสัชวิทยาและผลที่ไม่พึงประสงค์ เช่น ความดันโลหิตในหลอดเลือดแดงลดลง อาจมีมากกว่า เด่นชัดในผู้ป่วยเหล่านี้

ในกรณีเหล่านี้ ควรลดขนาดยาลง หรือหากจำเป็น ให้พิจารณาการหยุดการรักษา

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง (การกรองไต <20 มล. / นาที) ความจำเป็นในการรักษาด้วย Nimotop ควรพิจารณาด้วยความระมัดระวังและให้ผู้ป่วยติดตามอย่างสม่ำเสมอ

ในกรณีของภาวะไตวายขั้นรุนแรง ผลที่ไม่พึงประสงค์ใดๆ เช่น ความดันโลหิตลดลง อาจเด่นชัดมากขึ้น ในกรณีเหล่านี้ ควรลดขนาดยาหรือหยุดการรักษาหากจำเป็น

วิธีการบริหาร

ควรรับประทาน Nimotop ระหว่างมื้ออาหารโดยรับประทานยาเม็ดด้วยของเหลวเล็กน้อยและหยดเจือจางในน้ำเล็กน้อย

ห้ามใช้กับน้ำเกรพฟรุต (ดู "ปฏิกิริยา")

ห้ามจุ่มหยดลงในน้ำและไม่ต้องล้างออก

หลังจากใส่หยดลงในน้ำแล้ว ให้ใส่หลอดหยดกลับเข้าไปในขวด

ช่วงเวลาระหว่างการบริหารครั้งเดียวไม่ควรน้อยกว่า 4 ชั่วโมง

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทานนิโมโตปมากเกินไป

อาการมึนเมา:

อาการเกินขนาดเฉียบพลันที่ต้องพิจารณาคือ: ความดันเลือดต่ำที่ทำเครื่องหมายไว้, อิศวรหรือหัวใจเต้นช้า; รบกวนทางเดินอาหารและคลื่นไส้

การรักษาอาการมึนเมา

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดเฉียบพลัน ควรหยุดใช้นิโมดิพีนทันที มาตรการฉุกเฉินต้องมีจุดมุ่งหมายเพื่อขจัดอาการ

การล้างกระเพาะด้วยการเติมถ่านกัมมันต์ถือเป็นมาตรการฉุกเฉิน ในกรณีของความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง dopamine หรือ noradrenaline สามารถฉีดเข้าเส้นเลือดดำได้ เนื่องจากไม่มียาแก้พิษจำเพาะ การรักษาเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ควรมุ่งเป้าไปที่การขจัดอาการหลัก

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยานิโมทอปในปริมาณมากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

หากมีข้อสงสัยเกี่ยวกับการใช้ NIMOTOP โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Nimotop คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ นิโมทอปสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ตารางที่ 1 แสดงอาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานด้วย nimodipine ในการศึกษาทางคลินิกกับ nimodipine ภายใต้ข้อบ่งชี้ "การป้องกันและบำบัดการขาดดุลทางระบบประสาทที่ขาดเลือดที่เกี่ยวข้องกับ vasospasm ในสมองที่เกิดจากการตกเลือด subarachnoid" จัดเรียงตามประเภทความถี่ตาม CIOMS III (ในยาหลอกที่ควบคุม การศึกษาผู้ป่วย 703 รายได้รับการรักษาด้วย nimodipine และ 692 รายที่ได้รับยาหลอก ในการศึกษาที่ไม่มีการควบคุมผู้ป่วย 2,496 รายได้รับการรักษาด้วย nimodipine สถานะ 31 ส.ค. 2548)

ภายในแต่ละระดับความถี่ จะรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์โดยเรียงจากมากไปน้อยของความรุนแรง

ความถี่ถูกกำหนดดังนี้:

พบบ่อยมาก (≥ 1/10)

ทั่วไป (≥ 1/100 ถึง <1/10),

ผิดปกติ (≥ 1 / 1,000 ถึง <1/100)

หายาก (≥ 1 / 10,000 ถึง <1 / 1,000)

หายากมาก (<1 / 10,000)

ตารางที่ 1: อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานในผู้ป่วยในการศึกษาทางคลินิกภายใต้ข้อบ่งชี้ "การป้องกันและรักษาภาวะขาดเลือดทางระบบประสาทที่เกี่ยวข้องกับหลอดเลือดในสมอง"

ระดับอวัยวะของระบบ (ตาม MedDRA) ผิดปกติ หายาก ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน อาการแพ้, ผื่น ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดหัว โรคหัวใจ อิศวร หัวใจเต้นช้า โรคหลอดเลือด ความดันเลือดต่ำ, การขยายตัวของหลอดเลือด ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ ileum ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นชั่วคราว

ตารางที่ 2 แสดงอาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานด้วย nimodipine ในการทดลองทางคลินิกกับ nimodipine ภายใต้ข้อบ่งชี้ "การรักษาภาวะสมองขาดเลือดขาดเลือด (การทำงานของสมองบกพร่องในผู้สูงอายุ, IBFO)" และรายงานใน "ประสบการณ์หลังการขาย" จัดเรียงตามประเภทความถี่ตาม ถึง CIOMS III (ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก ผู้ป่วย 1,594 รายได้รับการรักษาด้วย nimodipine และ 1,558 รายที่ได้รับยาหลอก ในการศึกษาที่ไม่มีการควบคุมผู้ป่วย 8,049 รายได้รับการรักษาด้วย nimodipine สถานะ 20 ตุลาคม 2548)

ความถี่ถูกกำหนดดังนี้:

ทั่วไป (≥ 1/100 ถึง <1/10),

ผิดปกติ (≥ 1 / 1,000 ถึง <1/100)

หายาก (≥ 1 / 10,000 ถึง <1 / 1,000)

หายากมาก (<1 / 10,000)

ตารางที่ 2: ปฏิกิริยายาที่ไม่พึงประสงค์ที่รายงานในผู้ป่วยในการทดลองทางคลินิก "การรักษาภาวะขาดเลือดขาดเลือดทางระบบประสาท (การทำงานของสมองบกพร่องในผู้สูงอายุ, IBFO)"

ระดับอวัยวะของระบบ (ตาม MedDRA) ทั่วไป ผิดปกติ ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน อาการแพ้, ผื่น ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดหัว, เวียนศีรษะ, เวียนศีรษะ, hyperkinesis, แรงสั่นสะเทือน โรคหัวใจ ใจสั่น อิศวร โรคหลอดเลือด ความดันเลือดต่ำ, การขยายตัวของหลอดเลือด เป็นลมหมดสติ บวมน้ำ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ท้องผูก ท้องเสีย ท้องอืด

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ

การหมดอายุและการเก็บรักษา

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง

คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน

ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ

แท็บเล็ต: none

ยาหยอดปาก สารละลาย: ป้องกันจากแสง / ห้ามแช่เย็น

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บยานี้ให้พ้นมือเด็ก

องค์ประกอบ

NIMOTOP ยาเม็ดเคลือบ 30 มก.

หนึ่งเม็ดเคลือบประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: นิโมดิพีน 30 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลสไมโครแกรนูล, โพวิโดน, ครอสโพวิโดน, สเตียเรตแมกนีเซียม, แป้งข้าวโพด, hypromellose, macrogol 4000, ไททาเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง

NIMOTOP 30 mg / 0.75 mL oral drops, สารละลาย

ยาหยอดปาก Nimotop 0.75 มล. ประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: นิโมดิพีน 30 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน, เอทิลแอลกอฮอล์

รูปแบบยาและเนื้อหา

36 เม็ดเคลือบ 30 มก.

1 ขวด 25 มล. หยดปากพร้อมหยด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Nimotop สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถือสิทธิ์ทั้งหมด "การวางบน MARKET08.0 หมายเลขการอนุญาต" การวางตลาด 09.0 วันที่ PR IMA อนุญาตหรือการต่ออายุของการอนุญาต 10.0 วันที่ของการแก้ไขของข้อความ 11.0 สำหรับ RADIOPharmaceuticals ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับ RADIOPharmaceuticals คำแนะนำรายละเอียดเพิ่มเติมในการควบคุม ESTEMPOL

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

NIMOTOP

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

NIMOTOP ยาเม็ดเคลือบ 30 มก. หนึ่งเม็ดเคลือบประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: นิโมดิพีน 30 มก.

NIMOTOP 30 มก. / 0.75 มล. หยดในช่องปาก, สารละลาย 0.75 มล. ของสารละลายประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: นิโมดิพีน 30 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ตเคลือบ ยาหยอดปาก สารละลาย

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ประชากรพิเศษ

ปริมาณ

ปริมาณที่แนะนำต่อวันคือ 30 มก. x 3 ครั้ง (1 เม็ดหรือ 0.75 มล. ของสารละลาย x 3 ครั้ง) เว้นแต่จะกำหนดไว้เป็นอย่างอื่น สารละลาย 0.75 มล. เท่ากับนิโมดิพีน 30 มก. และสอดคล้องกับหยดที่เติมจนถึงเครื่องหมาย

ในผู้ป่วยที่มีอาการไม่พึงประสงค์ ควรลดขนาดยาลงตามความจำเป็นหรือหยุดการรักษา

ในกรณีของการใช้ยาร่วมกับสารยับยั้งหรือสารกระตุ้นของระบบ CYP 3A4 อาจจำเป็นต้องมีการปรับขนาดยา (ดูหัวข้อ 4.5)

ในการป้องกันโรคและการรักษาภาวะขาดเลือดทางระบบประสาทที่เกิดจากภาวะหลอดเลือดในสมองที่เกิดจากการตกเลือดใต้วงแขน (subarachnoid hemorrhage) หลังการให้ยาทางหลอดเลือด แนะนำให้รับประทานนิโมดิพีนต่อเป็นเวลาประมาณ 7 วัน (60 มก. - 2 เม็ด 30 มก. หรือ 1, 5 มล.) ของสารละลายซึ่งสอดคล้องกับหยด 2 หยดที่เติมจนถึงเครื่องหมาย - วันละ 6 ครั้งในช่วงเวลา 4 ชั่วโมง)

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

การทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรงและโดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคตับแข็งในตับอาจทำให้การดูดซึมของ nimodipine เพิ่มขึ้นเนื่องจากผลการผ่านครั้งแรกและการเผาผลาญลดลง ในผู้ป่วยเหล่านี้

ในกรณีเหล่านี้ ควรลดขนาดยาลง หรือหากจำเป็น ให้พิจารณาการหยุดการรักษา

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง (glomerular filtration

วิธีการบริหาร

ควรใช้ Nimotop ระหว่างมื้ออาหารเม็ดที่มีของเหลวเล็กน้อยหยดเจือจางในน้ำเล็กน้อย

ห้ามใช้กับน้ำเกรพฟรุต (ดูหัวข้อ 4.5)

ห้ามจุ่มหยดลงในน้ำและห้ามล้างออก หลังจากใส่หยดลงในน้ำแล้ว ให้คืนหยดลงในขวด

ช่วงเวลาระหว่างการบริหารครั้งเดียวไม่ควรน้อยกว่า 4 ชั่วโมง

04.3 ข้อห้าม

การใช้นิโมไดพีนร่วมกับไรแฟมพิซินร่วมกันมีข้อห้าม เนื่องจากการใช้ไนโมไดพีนร่วมกันอาจลดประสิทธิภาพของยานิโมดิพีนได้อย่างมีนัยสำคัญ (ดูหัวข้อ 4.5)

การรักษาร่วมกับยานิโมไดพีนชนิดรับประทานและยากันชัก เช่น ฟีโนบาร์บิทัล ฟีนิโทอิน หรือคาร์บามาเซพีน มีข้อห้ามเนื่องจากการใช้ยาร่วมกันอาจลดประสิทธิภาพของยานิโมไดพีนได้อย่างมีนัยสำคัญ (ดูหัวข้อ 4.5)

ในกรณีเหล่านี้ ควรลดขนาดยาลง หรือหากจำเป็น ให้พิจารณาการหยุดการรักษา

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีโรคประจำตัวหลายอย่าง ในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง (การกรองไต

แม้ว่าจะไม่มีหลักฐานว่าการรักษาด้วยนิโมทอปเกี่ยวข้องกับการเพิ่มความดันในกะโหลกศีรษะ แต่แนะนำให้ติดตามอย่างระมัดระวังในกรณีเหล่านี้หรือในสภาวะที่มีการเพิ่มขึ้นของปริมาณน้ำในเนื้อเยื่อสมอง (อาการบวมน้ำในสมองโดยทั่วไป)

Nimotop ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตซิสโตลิก

Nimodipine ถูกเผาผลาญผ่านระบบ cytochrome P450 3A4 ยาที่ทราบว่ายับยั้งหรือกระตุ้นระบบเอนไซม์นี้อาจปรับเปลี่ยนผลการส่งผ่านครั้งแรกหรือการกำจัดนิโมไดพีน (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.5)

ยาที่ทราบว่ายับยั้งระบบ cytochrome P450 3A4 และอาจทำให้ความเข้มข้นของ nimodipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้นได้ เช่น

- ยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide (เช่น erythromycin)

- สารยับยั้งโปรตีเอสต้านเอชไอวี (เช่น ริโทนาเวียร์)

- ยาต้านเชื้อรา azole (เช่น ketoconazole)

- ยากล่อมประสาท nefazodone และ fluoxetine

- ควินนูพริสติน / ดัลโฟพริสติน

- ไซเมทิดีน

- กรด valproic

เมื่อให้ยาเหล่านี้ร่วมกัน ควรตรวจสอบความดันโลหิต และหากจำเป็น ควรพิจารณาลดขนาดยานิโมดิพีน

นอกจากนี้ สำหรับสารละลายนิโมดิพีนในช่องปาก: Nimotop 30 มก. / 0.75 มล. หยดในช่องปาก สารละลายประกอบด้วยเอทานอล 48.06 % โดยปริมาตร (แอลกอฮอล์) ซึ่งเทียบเท่ากับสูงถึง 4.3 กรัมต่อปริมาณรายวัน (9 มล.) สิ่งนี้อาจเป็นอันตรายต่อผู้ที่เป็นโรคพิษสุราเรื้อรังหรือทรมานจากการเผาผลาญแอลกอฮอล์บกพร่อง และควรนำมาพิจารณาในสตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร เด็ก และกลุ่มที่มีความเสี่ยงสูง เช่น ผู้ป่วยโรคตับหรือโรคลมชักปริมาณแอลกอฮอล์ในยานี้อาจเปลี่ยนแปลงผลกระทบของยาอื่น ๆ (ดูหัวข้อ 4.5) เช่นเดียวกับความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร (ดูหัวข้อ 4.7) ยานี้ยังประกอบด้วยน้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกซึ่งอาจทำให้เกิด รบกวนกระเพาะอาหารและท้องเสีย

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ผลของยาอื่นต่อนิโมดิพีน

Nimodipine ถูกเผาผลาญผ่านทางระบบ cytochrome P450 3A4 ซึ่งอยู่ในเยื่อบุลำไส้และในตับ ยาที่ทราบว่ายับยั้งหรือกระตุ้นระบบเอนไซม์นี้อาจปรับเปลี่ยนผลการส่งผ่านครั้งแรกหรือการกำจัดนิโมไดพีน (ดูหัวข้อ 4.2"ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง").

ไรแฟมพิซิน

ประสบการณ์กับตัวป้องกันช่องแคลเซียมอื่น ๆ แสดงให้เห็นว่า rifampicin เร่งการเผาผลาญของ nimodipine ผ่านกระบวนการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ ดังนั้นประสิทธิภาพของ nimodipine อาจลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้กับ rifampicin

ดังนั้นจึงห้ามใช้นิโมดิพีนร่วมกับไรแฟมพิซิน (ดูหัวข้อ 4.3)

ยากันชักที่กระตุ้นระบบ cytochrome P450 3A4 เช่น phenobarbital, phenytoin หรือ carbamazepine

การบำบัดแบบเรื้อรังก่อนหน้านี้ด้วยยากันชัก phenobarbital, phenytoin หรือ carbamazepine ช่วยลดการดูดซึมของ nimodipine ที่รับประทานได้อย่างเห็นได้ชัด ดังนั้นจึงห้ามใช้การรักษาร่วมกับยาเหล่านี้และนิโมดิพีนในช่องปาก (ดูหัวข้อ 4.3)

สารยับยั้งของระบบไซโตโครม P450 3A4

เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้งต่อไปนี้ของระบบ cytochrome P450 3A4 ความดันโลหิตควรได้รับการตรวจสอบ และหากจำเป็น ควรพิจารณาลดขนาดยาของนิโมดิพีน (ดูหัวข้อ 4.2)

ยาปฏิชีวนะ Macrolide (เช่น erythromycin)

ไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาปฏิชีวนะ macrolide และ nimodipine ยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์บางชนิดเป็นที่รู้จักว่าเป็นตัวยับยั้งของระบบ cytochrome P450 3A4 และไม่สามารถตัดความเป็นไปได้ของปฏิกิริยาในระดับนี้ออกได้ ดังนั้นไม่ควรใช้ยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์ร่วมกับนิโมไดพีน (ดูหัวข้อ 4.4)

สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (เช่น ritonavir)

ไม่มีการศึกษาที่ครบถ้วนสมบูรณ์เพื่อตรวจสอบปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างนิโมดิพีนและสารยับยั้งโปรตีเอสต้านเอชไอวี มีรายงานว่ายาบางชนิดในกลุ่มนี้เป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพของระบบ cytochrome P450 3A4 ด้วยเหตุผลนี้ ความเข้มข้นในพลาสมาของนิโมดิพีนในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัดและมีความเกี่ยวข้องทางการแพทย์จึงไม่อาจมองข้ามได้เมื่อให้ยาควบคู่ไปกับยาตัวใดตัวหนึ่ง (ดูหัวข้อ 4.4)

ยาต้านเชื้อรา Azole (เช่น ketoconazole)

ไม่มีการศึกษาอย่างเต็มรูปแบบเพื่อตรวจสอบปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่าง nimodipine และ ketoconazole ยาต้านเชื้อรา Azole เป็นที่ทราบกันดีว่ายับยั้งระบบ cytochrome P450 3A4 และมีรายงานการโต้ตอบที่หลากหลายสำหรับตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลไดไฮโดรไพริดีนอื่น ๆ ดังนั้น เมื่อให้ยานิโมไดพีนร่วมกับยารับประทาน การดูดซึมทางระบบของนิโมไดพีนที่เพิ่มขึ้นอย่างมากเนื่องจากการเผาผลาญในครั้งแรกลดลง (ดูหัวข้อ 4.4)

เนฟาโซโดน

ไม่มีการศึกษาอย่างเต็มรูปแบบเพื่อตรวจสอบปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างนิโมดิพีนและเนฟาโซโดน ยากล่อมประสาทนี้เป็นที่รู้จักว่าเป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของระบบ cytochrome P450 3A4 ดังนั้น เมื่อใช้ยาเนฟาโซโดนร่วมกับนิโมไดพีน ความเข้มข้นในพลาสมาของนิโมไดพีนจะเพิ่มขึ้นอย่างมากไม่ได้ (ดูหัวข้อ 4.4)

Fluoxetine

การใช้ยานิโมไดพีนร่วมกับยาต้านอาการซึมเศร้าฟลูอกซีทีนในสภาวะคงตัวส่งผลให้ระดับนิโมไดพีนในพลาสมาเพิ่มขึ้นประมาณ 50% ความเข้มข้นของฟลูอกซีตินลดลงอย่างเห็นได้ชัดในขณะที่ความเข้มข้นของนอร์ฟลูอกซีตินของสารออกฤทธิ์ไม่ได้รับผลกระทบ (ดูหัวข้อ 4.4) .

ควินนูพริสติน/ดัลโฟพริสติน

จากประสบการณ์การใช้แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์นิเฟดิพีน การใช้ยานิโมไดพีนร่วมกับยาควินนูพริสติน / ดัลโฟพริสตินร่วมกันอาจทำให้ความเข้มข้นของยานิโมดิพีนในพลาสมาเพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)

ซิเมทิดีน

การใช้ยานิโมไดพีนร่วมกับไซเมทิดีนร่วมกัน (สารต้าน H2) อาจทำให้ความเข้มข้นของยานิโมไดพีนในพลาสมาเพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)

กรดวาลโปรอิก

การใช้ยานิโมไดพีนร่วมกับกรดวัลโปรอิก (ยากันชัก) ร่วมกันอาจทำให้ความเข้มข้นของยานิโมไดพีนในพลาสมาเพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 4.4)

ปฏิสัมพันธ์เพิ่มเติม

Nortriptyline

ผลของนิโมดิพีนต่อยาอื่น

ยาลดความดันโลหิต

- ยาขับปัสสาวะ

- ตัวบล็อกเบต้า

- สารยับยั้ง ACE - คู่อริ A1

- ตัวป้องกันช่องแคลเซียมอื่น ๆ

- α-blockers

- สารยับยั้ง PDE5

- α-เมทิลโดพา

ซิโดวูดีน

ปฏิสัมพันธ์ของอาหาร

น้ำเกรพฟรุต

น้ำเกรพฟรุตยับยั้งระบบไซโตโครม P450 3A4 การดื่มน้ำเกรพฟรุตและไดโพรดิไพริดีนแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์พร้อมกันจะเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาและระยะเวลาในการทำงานของยาหลังเนื่องจากการเผาผลาญครั้งแรกลดลงหรือลดลง ด้วยเหตุนี้ ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ nimodipine อาจเพิ่มขึ้น . ปรากฏการณ์นี้อาจคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อย 4 วันหลังจากการบริโภคน้ำเกรพฟรุตครั้งสุดท้าย ดังนั้น จึงควรหลีกเลี่ยงการกลืนกินน้ำเกรพฟรุตหรือน้ำเกรพฟรุตระหว่างการรักษาด้วยนิโมไดพีน (ดูหัวข้อ 4.2)

กรณีที่ไม่มีการเน้นการโต้ตอบ

Haloperidol

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ไม่มีการศึกษาที่มีการควบคุมอย่างเพียงพอในหญิงตั้งครรภ์

หากจำเป็นต้องให้ยา Nimotop ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรพิจารณาถึงประโยชน์ที่คาดหวังและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นอย่างรอบคอบโดยสัมพันธ์กับความรุนแรงของภาพทางคลินิก

เวลาให้อาหาร

นิโมดิพีนและสารเมตาโบไลต์ของมันได้รับการพิสูจน์แล้วว่าถูกขับออกมาในน้ำนมของมนุษย์ในระดับความเข้มข้นเดียวกันกับที่มีอยู่ในพลาสมาของมารดา คุณแม่ไม่ควรให้นมลูกขณะรับประทานยา

ภาวะเจริญพันธุ์

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

โดยหลักการแล้ว ความสามารถในการขับและใช้งานเครื่องจักรอาจลดลงเนื่องจากอาการวิงเวียนศีรษะที่อาจเกิดขึ้นได้

นอกจากนี้สำหรับยาหยอดปาก Nimotop วิธีแก้ปัญหา:

ปริมาณแอลกอฮอล์ในยานี้อาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร (ดูหัวข้อ 4.4)

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ความถี่ถูกกำหนดเป็น: ธรรมดามาก (≥ 1/10), ทั่วไป (≥ 1/100,

ตารางที่ 2 แสดงอาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานกับ nimodipine ในการศึกษาทางคลินิกกับ nimodipine ใน "ข้อบ่งชี้"การรักษา ของการขาดดุลทางระบบประสาทขาดเลือด (การทำงานของสมองบกพร่องใน "ผู้สูงอายุ, IBFO)" และรายงานในประสบการณ์หลังการตลาด จัดเรียงตามหมวดหมู่ความถี่ตาม CIOMS III (ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก ผู้ป่วย 1,594 รายได้รับการรักษาด้วย nimodipine และ 1,558 กับยาหลอก; ในการศึกษาที่ไม่มีการควบคุมผู้ป่วย 8,049 รายได้รับการรักษาด้วย nimodipine สถานะ 20 ตุลาคม 2548)

ความถี่ถูกกำหนดดังนี้: ทั่วไป (≥ 1/100,

ตารางที่ 2: ปฏิกิริยายาที่ไม่พึงประสงค์ที่รายงานในผู้ป่วยในการทดลองทางคลินิกบ่งชี้ว่า "การรักษาภาวะขาดเลือดขาดเลือดทางระบบประสาท (การทำงานของสมองบกพร่องในผู้สูงอายุ, IBFO)"

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการมึนเมา:

การรักษาอาการมึนเมา

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

www.aifa.gov.it/responsabili

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ตัวป้องกันช่องแคลเซียมแบบเลือก, อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน

รหัส ATC: C08CA06.

Nimodipine เป็นแคลเซียมคู่อริในกลุ่มไดไฮโดรไพริดีน 1,4 ซึ่งแตกต่างจากคู่อริแคลเซียมอื่น ๆ เนื่องจากมีการเลือกปฏิบัติในเขตสมอง

ด้วยความสามารถในการดูดไขมันสูง nimodipine จึงสามารถข้ามกำแพงสมองในเลือดได้อย่างง่ายดาย ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง พบว่า nimodipine สามารถจับกับช่อง Ca ++ ชนิด L-type ที่มีความสัมพันธ์และการเลือกสูง ดังนั้นจึงขัดขวางการไหลเข้าของแคลเซียมในเซลล์ผ่านเยื่อหุ้มเซลล์

Nimodipine ปกป้องเซลล์ประสาทและรักษาเสถียรภาพการทำงาน ส่งเสริมการไหลเวียนของเลือดในสมอง และเพิ่มความต้านทานต่อการขาดเลือดขาดเลือดผ่านการกระทำบนตัวรับเซลล์ประสาทและหลอดเลือดสมองที่เชื่อมต่อกับช่องแคลเซียม

ในสภาวะทางพยาธิวิทยาที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของการไหลเข้าของแคลเซียมในเซลล์ประสาท เช่น ในช่วงสมองขาดเลือด เชื่อกันว่า nimodipine จะช่วยปรับปรุงความเสถียรและความสามารถในการทำงานขององค์ประกอบในเซลล์เหล่านี้

การเลือกปิดกั้นช่องแคลเซียมในบางพื้นที่ของสมอง เช่น ฮิปโปแคมปัสและคอร์เทกซ์ อาจอธิบายผลในเชิงบวกของนิโมดิพีนต่อการเรียนรู้และความจำบกพร่องที่สังเกตพบในสัตว์ทดลองหลายตัว

กลไกระดับโมเลกุลเดียวกันนี้น่าจะเป็นพื้นฐานของผลของการขยายหลอดเลือดในสมองและการส่งเสริมการไหลเวียนของเลือดของนิโมดิพีนที่พบในสัตว์และมนุษย์

คุณสมบัติในการรักษานั้นสัมพันธ์กับความสามารถในการยับยั้งการหดตัวของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบที่เกิดจากแคลเซียมไอออน

ด้วยการใช้นิโมดิพีน การหดตัวของหลอดเลือดที่เกิดจากสาร vasoactive ต่างๆ (เช่น serotonin, prostaglandins, histamine) และการหดตัวของหลอดเลือดที่เกิดจากเลือดหรือผลิตภัณฑ์ที่เสื่อมสภาพสามารถป้องกันหรือแก้ไขได้ Nimodipine ยังมีผลต่อระบบประสาทและจิตเวช ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเฉียบพลัน ได้แสดงให้เห็นว่า nimodipine ขยายหลอดเลือดสมองและเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในสมองซึ่งมักจะเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่องในเขตสมองที่ได้รับบาดเจ็บและขาดออกซิเจนมากกว่าในพื้นที่ที่มีสุขภาพดี การศึกษาอื่น ๆ แสดงให้เห็นว่าสิ่งนี้ ไม่นำไปสู่การขโมยปรากฏการณ์ ด้วยการใช้ nimodipine การลดลงอย่างมีนัยสำคัญในการขาดดุลของระบบประสาทขาดเลือดและการตายอันเป็นผลมาจาก vasospasm จากการตกเลือด subarachnoid ของแหล่งกำเนิด aneurysmal

การปรับปรุงมีความสำคัญเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดออกในสมองในสมองน้อย subarachnoid ตรวจพบความเข้มข้นของ nimodipine สูงถึง 12.5 ng / mL ในน้ำไขสันหลังของผู้ป่วยที่รักษาภาวะตกเลือด subarachnoid

Nimodipine ได้รับการแสดงทางคลินิกเพื่อปรับปรุงความจำและสมาธิในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางสมอง

อาการทั่วไปอื่นๆ ยังได้รับอิทธิพลในทางที่ดี เช่น การประเมินความประทับใจทางคลินิกโดยรวม การประเมินความผิดปกติส่วนบุคคล การสังเกตพฤติกรรม และการทดสอบทางจิตวิทยา

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

สารออกฤทธิ์นิโมดิพีนซึ่งให้ทางปากถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์

สารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงและเมแทบอไลต์ผ่านครั้งแรกจะถูกตรวจพบในพลาสมาภายใน 10-15 นาทีหลังจากรับประทานยาเม็ด

หลังจากได้รับยาหลายครั้ง (3 x 30 มก. / วัน) ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (Cmax) ในผู้สูงอายุคือ 7.3-43.2 ng / mL และถึงหลังจาก 0.6-1, 6 ชั่วโมง (tmax)

การให้ครั้งเดียว 30 มก. และ 60 มก. ในอาสาสมัครอายุน้อยจะมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาเฉลี่ยที่ 16 8 ng / mL และ 31 12 ng / mL ตามลำดับ

ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาในพลาสมาและพื้นที่ภายใต้กราฟความเข้มข้น / กราฟเวลาจะเพิ่มขนาดยาตามสัดส่วนจนถึงขนาดยาสูงสุดที่ศึกษา (90 มก.)

ความเข้มข้นในพลาสมาในสภาวะคงตัวเฉลี่ย 17.6 - 26.6 ng / mL ทำได้หลังจาก IV ต่อเนื่อง 0.03 ng / kg / h หลังฉีด IV bolus ความเข้มข้นของนิโมดิพีนในพลาสมาลดลงในลักษณะไบเฟสิก โดยมีครึ่งชีวิต 5-10 นาที และประมาณ 60 นาที ปริมาณการกระจายที่คำนวณได้ (Vss ในแบบจำลองสองช่อง) สำหรับ iv ผลลัพธ์ 0.9 - 1.6 l/กก. ของน้ำหนักตัว การกวาดล้างระบบทั้งหมดคือ 0.6 - 1.9 l / h / kg

การจับและการกระจายของโปรตีน

Nimodipine จับกับโปรตีนในพลาสมา 97-99%

ในสัตว์ทดลองที่บำบัดด้วยนิโมดิพีนที่ติดฉลาก 14C กัมมันตภาพรังสีจะข้ามกำแพงรก

การกระจายที่คล้ายคลึงกันก็มีแนวโน้มในผู้หญิงเช่นกันแม้ว่าจะไม่มีหลักฐานการทดลองในแง่นี้

ในหนู nimodipine และ / หรือสารเมตาบอลิซึมปรากฏในนมที่ความเข้มข้นสูงกว่าในพลาสมาของมารดามาก ในผู้หญิง ยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะปรากฏในนมที่ความเข้มข้นในระดับเดียวกับในพลาสมาของมารดา

หลังการให้ยาทางปากและทางหลอดเลือดดำ สามารถให้ยานิโมดิพีนในน้ำไขสันหลังได้ที่ความเข้มข้นประมาณ 0.5% ของที่พบในพลาสมา

สิ่งเหล่านี้สอดคล้องกับความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์อิสระในพลาสมาโดยประมาณ

เมแทบอลิซึม การกำจัดและการขับถ่าย

เมแทบอลิซึมของนิโมดิพีนเกิดขึ้นผ่านระบบ cytochrome P450 3A4 ส่วนใหญ่ผ่านการดีไฮโดรจีเนชันของวงแหวนไดไฮโดรไพริดีนและดีเอสเทอริฟิเคชันออกซิเดชันของเอสเทอร์ ซึ่งแสดงถึงไฮดรอกซิเลชันของหมู่เอทิล 2 และ 6 และกลูโคโรนิเดชัน ซึ่งเป็นหนึ่งในขั้นตอนที่สำคัญต่อไปของการเผาผลาญ

สารเมแทบอไลต์หลักสามชนิดที่ปรากฏในพลาสมามี "กิจกรรมตกค้าง" ที่ไม่มีนัยสำคัญทางการรักษาหรือเป็นศูนย์

ไม่ทราบผลของการเหนี่ยวนำและการยับยั้งเอนไซม์ตับ ในมนุษย์ ประมาณ 50% ของสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางไตและ 30% ในน้ำดี

จลนพลศาสตร์ของการกำจัดเป็นแบบเส้นตรง ครึ่งชีวิตของนิโมดิพีนอยู่ระหว่าง 1.1 ถึง 1.7 ชั่วโมง ค่าครึ่งชีวิตปลาย 5-10 ชั่วโมงไม่เกี่ยวข้องในการกำหนดช่วงเวลาระหว่างขนาดยา

กราฟความเข้มข้นเฉลี่ยในพลาสมาของนิโมดิพีนหลังการให้ยาทางปาก 30 มก. ในสูตรผสมยาเม็ดแบน และหลังฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 0.015 มก. / กก. เป็นเวลา 1 ชั่วโมง (n = อาสาสมัครผู้สูงอายุ 24 คน)

การดูดซึม

หลังจากการเผาผลาญผ่านครั้งแรกที่เกี่ยวข้อง (ประมาณ 85-95%) การดูดซึมสัมบูรณ์คือ 5-15%

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปของ เภสัชวิทยาความปลอดภัย ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ศักยภาพในการก่อมะเร็ง ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ในหนูที่ได้รับยา 30 มก. / กก. / วันหรือสูงกว่าในระหว่างตั้งครรภ์จะยับยั้งการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ส่งผลให้น้ำหนักของทารกในครรภ์ลดลง ปริมาณ 100 มก. / กก. / วันเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ ไม่มีหลักฐานของการก่อมะเร็ง ในกระต่ายไม่พบความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและการก่อมะเร็งในขนาด 10 มก. / กก. / วัน ในการศึกษาระหว่างตั้งครรภ์ในหนูแรท พบว่าอัตราการตายและพัฒนาการทางร่างกายบกพร่องในขนาด 10 มก. / กก. / วันหรือมากกว่า ผลลัพธ์เหล่านี้ไม่ได้รับการยืนยันจากการศึกษาในภายหลัง

ความเป็นพิษเฉียบพลัน

ตารางที่ 3

สายพันธุ์สัตว์ เพศ เส้นทางการบริหาร LD50 (มก. / กก.) ช่วงความเชื่อมั่นสำหรับ p ≤ 0.05 หนู NS. ต่อระบบปฏิบัติการ 3562 (2746-4417) หนู NS. อีวี 33 (28-38) หนู NS. ต่อระบบปฏิบัติการ 6599 (5118-10003) หนู NS. อีวี 16 (14-18) กระต่าย NS. ต่อระบบปฏิบัติการ ประมาณ 50 00 กระต่าย NS. อีวี ประมาณ 2.5 หมา เอ็ม เอฟ ต่อระบบปฏิบัติการ ระหว่าง 1,000 ถึง 2000 หมา เอ็ม เอฟ อีวี ประมาณ 4.5

ความแตกต่างระหว่างค่า LD50 หลังการให้ยาทางปากและทางหลอดเลือดดำบ่งชี้ว่าหลังจากการให้สารแขวนลอยในช่องปากในปริมาณสูง การดูดซึมของสารออกฤทธิ์จะไม่สมบูรณ์หรือล่าช้า

อาการของพิษหลังจากการบริหารช่องปากพบได้เฉพาะในหนูและหนูเท่านั้น และมีอาการตัวเขียวเล็กน้อย การเคลื่อนไหวลดลงอย่างรุนแรง และหายใจลำบาก

หลังการให้ยาทางหลอดเลือด พบสัญญาณของการเป็นพิษที่เกี่ยวข้องกับอาการชักแบบโทนิค-คลิออนในทุกสปีชีส์ที่ศึกษา

การศึกษาความสามารถในการทนย่อยแบบเรื้อรัง

การศึกษาในสุนัขขนาดรับประทาน 10 มก. / กก. ส่งผลให้น้ำหนักตัวลดลง ฮีมาโตคริต ฮีโมโกลบินและเม็ดเลือดแดงลดลง อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นและการเปลี่ยนแปลงของความดันโลหิต

การศึกษาความทนทานต่อโรคเรื้อรัง

ปริมาณในช่องปากสูงถึงประมาณ 90 มก. / กก. / วันเป็นเวลาสองปีได้รับการยอมรับอย่างดีจากเมาส์

ในการศึกษา 1 ปีในสุนัข ได้มีการตรวจสอบความทนทานต่อระบบของยานิโมดิพีนสูงถึง 6.25 มก. / กก. / วัน

ปริมาณสูงถึง 2.5 มก. / กก. พบว่าไม่เป็นอันตรายในขณะที่ 6.25 มก. / กก. ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางคลื่นไฟฟ้าหัวใจเนื่องจากการรบกวนในการไหลเวียนของเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจ อย่างไรก็ตาม ไม่พบการเปลี่ยนแปลงทางจุลพยาธิวิทยาของหัวใจในปริมาณนี้

การศึกษาความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์

การศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ในหนูแรท

ปริมาณมากถึง 30 มก. / กก. / วันไม่ส่งผลต่อความอุดมสมบูรณ์ของหนูตัวผู้และตัวเมียหรือรุ่นต่อ ๆ ไป

การศึกษาความเป็นพิษต่อตัวอ่อน

การให้หนูเพศเมีย 10 มก./กก./วัน ระหว่างการสร้างตัวอ่อนไม่พบอันตรายใด ๆ ในขณะที่ปริมาณ 30 มก./กก./วัน และยับยั้งการเจริญเติบโตมากขึ้นทำให้น้ำหนักทารกในครรภ์ลดลงและที่ 100 มก./กก./วัน เหนี่ยวนำ การตายของตัวอ่อนในมดลูกเพิ่มขึ้น

การศึกษาความเป็นพิษต่อตัวอ่อนที่ดำเนินการในกระต่ายที่มีปริมาณช่องปากสูงถึง 10 มก. / กก. / วันไม่เปิดเผยผลการก่อมะเร็งหรือเป็นพิษต่อตัวอ่อน

พัฒนาการปริกำเนิดและหลังคลอดในหนูแรท

เพื่อประเมินพัฒนาการปริกำเนิดและหลังคลอด การศึกษาได้ดำเนินการในหนูที่มีขนาดยาสูงถึง 30 มก. / กก. / วัน

ในการศึกษาที่มีปริมาณ 10 มก. / กก. / วันขึ้นไปพบว่าการเสียชีวิตทั้งปริกำเนิดและหลังคลอดเพิ่มขึ้นและการพัฒนาทางกายภาพล่าช้า ผลลัพธ์เหล่านี้ไม่ได้รับการยืนยันจากการศึกษาในภายหลัง

การศึกษาความทนทานเฉพาะ

การเกิดมะเร็ง

ในการศึกษาตลอดชีวิตในหนูที่ได้รับการบำบัดเป็นเวลา 2 ปีโดยให้ปริมาณสูงถึง 1800 ส่วนต่อล้าน (ประมาณ 90 มก. / กก. / วัน) ในอาหารสัตว์ ไม่มีการแสดงศักยภาพในการเกิดมะเร็ง

ได้ผลลัพธ์ที่คล้ายคลึงกันในหนูที่ได้รับการรักษาเป็นเวลา 21 เดือนในการศึกษาระยะยาวโดยรับประทาน 500 มก. / กก. / วัน

การกลายพันธุ์

Nimodipine ได้รับการตรวจสอบในการศึกษาการกลายพันธุ์หลายครั้งซึ่งไม่แสดงผลการกลายพันธุ์ที่สำคัญ การเหนี่ยวนำยีน และการกลายพันธุ์ของโครโมโซม

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

เม็ดเคลือบ

ไมโครแกรนูลเซลลูโลส, โพวิโดน, ครอสโพวิโดน, สเตียเรตแมกนีเซียม, แป้งข้าวโพด, ไฮโปรเมลโลส, แมคโครกอล 4000, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172)

ยาหยอดปาก สารละลาย

น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน, เอทิลแอลกอฮอล์