ไวอากร้า - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

ไวอากร้า - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: ซิลเดนาฟิล

VIAGRA 25 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

แพ็คเกจไวอากร้ามีให้สำหรับแพ็ค:

VIAGRA 25 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
ไวอากร้า 50 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
ไวอากร้า 100 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
VIAGRA 50 มก. เม็ด orodispersible เม็ด

ทำไมถึงใช้ไวอากร้า? มีไว้เพื่ออะไร?

VIAGRA มีสารออกฤทธิ์ซิลเดนาฟิลซึ่งอยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่าสารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรสประเภท 5 (PDE5) ช่วยผ่อนคลายหลอดเลือดในองคชาตทำให้เลือดไหลไปยังองคชาตเมื่อมีการกระตุ้นทางเพศ VIAGRA จะช่วยให้คุณแข็งตัวได้ก็ต่อเมื่อได้รับการกระตุ้นทางเพศ

VIAGRA คือการรักษาสำหรับผู้ชายที่เป็นผู้ใหญ่ที่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ซึ่งบางครั้งเรียกว่าความอ่อนแอ ภาวะนี้เกิดขึ้นเมื่อผู้ชายไม่สามารถบรรลุหรือคง "การแข็งตัวของอวัยวะเพศที่เหมาะสมสำหรับการมีเพศสัมพันธ์"

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ไวอากร้า

ห้ามใช้ไวอากร้า

หากคุณแพ้ซิลเดนาฟิลหรือส่วนผสมอื่นๆ ของยานี้
ถ้าคุณทานยาที่เรียกว่าไนเตรต เนื่องจากยาเหล่านี้อาจทำให้ความดันโลหิตของคุณลดลงอย่างเป็นอันตรายได้ บอกแพทย์หากคุณกำลังใช้ยาเหล่านี้ซึ่งมักใช้เพื่อบรรเทาอาการหลอดเลือดหัวใจตีบ (หรือ "เจ็บหน้าอก") หากคุณไม่แน่ใจ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
หากคุณกำลังใช้ยาใด ๆ ที่เรียกว่าผู้บริจาคไนตริกออกไซด์ เช่น อะมิลไนไตรต์ ("ป๊อปเปอร์") เนื่องจากการรวมกันนี้อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงได้
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับหัวใจหรือตับอย่างรุนแรง
หากคุณเพิ่งเป็นโรคหลอดเลือดสมองหรือหัวใจวาย หรือถ้าคุณมีความดันโลหิตต่ำ
หากคุณมีโรคตาที่สืบทอดมาหายาก (เช่น retinitis pigmentosa)
หากคุณเคยสูญเสียการมองเห็นที่เกิดจากโรคเส้นประสาทตาขาดเลือดส่วนหน้าที่ไม่ใช่หลอดเลือดแดง (NAION)

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ไวอากร้า

พูดคุยกับแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลก่อนรับประทานไวอากรา

หากคุณมีโรคโลหิตจางชนิดเคียว (ความผิดปกติของเซลล์เม็ดเลือดแดง), มะเร็งเม็ดเลือดขาว (มะเร็งของเซลล์เม็ดเลือด), มัลติเพิลมัยอีโลมา (มะเร็งไขกระดูก)

หากคุณมีอวัยวะเพศชายผิดรูปหรือเป็นโรคเพโรนีย์

หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ แพทย์ต้องตรวจสอบอย่างรอบคอบว่าสภาพของหัวใจช่วยให้เธอรับมือกับความเครียดจากการมีเพศสัมพันธ์ได้

หากคุณมีแผลในกระเพาะอาหารหรือมีเลือดออก (เช่น ฮีโมฟีเลีย)

หากคุณพบว่าการมองเห็นลดลงอย่างกะทันหันหรือสูญเสียการมองเห็น ให้หยุดใช้ยาไวอากราและติดต่อแพทย์ของคุณทันที

คุณไม่ควรใช้ VIAGRA ร่วมกับการรักษาทางปากหรือเฉพาะที่สำหรับการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

คุณไม่ควรใช้ VIAGRA ร่วมกับการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด (PAH) ที่มีซิลเดนาฟิลหรือสารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรสชนิด 5 (PDE5) อื่น ๆ

คุณไม่ควรรับประทาน VIAGRA หากคุณไม่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ คุณต้องไม่กินไวอากร้าถ้าคุณเป็นผู้หญิง

ข้อควรระวังพิเศษสำหรับผู้ป่วยโรคไตหรือตับ

หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตหรือตับ คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบ แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจให้ยาที่ลดลง

เด็กและวัยรุ่น

ไม่ควรให้ VIAGRA แก่ผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลของไวอากร้าได้

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

ยาเม็ด VIAGRA อาจรบกวนยาบางชนิด โดยเฉพาะยาที่ใช้รักษาอาการเจ็บหน้าอก หากเกิดเหตุฉุกเฉินทางการแพทย์ คุณควรแจ้งแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลว่าคุณเคยใช้ยาไวอากราและเมื่อใดที่คุณใช้ยา ห้ามใช้ยาไวอากราร่วมกับยาอื่นเว้นแต่แพทย์จะสั่ง

คุณไม่ควรรับประทาน VIAGRA หากคุณกำลังใช้ยาที่เรียกว่าไนเตรตเพราะการใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันอาจทำให้ความดันโลหิตของคุณลดลงได้ แจ้งแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลหากคุณกำลังใช้ยาเหล่านี้ ซึ่งมักใช้เพื่อบรรเทาอาการหลอดเลือดหัวใจตีบ (หรือ "เจ็บหน้าอก")

คุณไม่ควรรับประทาน VIAGRA หากคุณใช้ยาตัวใดตัวหนึ่งที่เรียกว่าผู้บริจาคไนตริกออกไซด์ เช่น อะมิลไนไตรต์ ("ป๊อปเปอร์") เพราะการรวมกันนี้อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างเป็นอันตรายได้

หากคุณกำลังใช้ยาที่เรียกว่าสารยับยั้งโปรตีเอส เช่น ยารักษาเอชไอวี แพทย์ของคุณอาจสั่งยาไวอากราในขนาดต่ำสุด (25 มก.) ในขั้นต้น

ผู้ป่วยบางรายที่ได้รับการรักษาด้วย alpha-blocker เพื่อรักษาความดันโลหิตสูงหรือต่อมลูกหมากโต อาจมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือสับสนในใจซึ่งอาจเกิดจากความดันโลหิตต่ำขณะนั่งหรือยืนขึ้นอย่างรวดเร็ว ผู้ป่วยบางรายได้รายงานอาการเหล่านี้เมื่อได้รับยา VIAGRA ร่วมกับ alpha blockers ซึ่งมักเกิดขึ้นภายใน 4 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน VIAGRA เพื่อลดโอกาสที่อาการเหล่านี้จะเกิดขึ้น คุณต้องกินยา alpha blocker เป็นประจำก่อนเริ่มการรักษาด้วย VIAGRA แพทย์ของคุณอาจเริ่มการรักษาด้วย VIAGRA ที่มีความเข้มข้นต่ำกว่า (25 มก.)

ไวอากร้าพร้อมอาหาร เครื่องดื่ม และแอลกอฮอล์

VIAGRA สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร อย่างไรก็ตาม คุณอาจพบว่าการเริ่มมีผลของ VIAGRA อาจช้าลงหากคุณรับประทานหลังจากรับประทานอาหารมื้อใหญ่

การบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์อาจบั่นทอนความสามารถในการแข็งตัวได้ชั่วคราว ดังนั้น เพื่อให้ได้รับประโยชน์สูงสุดจากยานี้ ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการบริโภคแอลกอฮอล์ปริมาณมากก่อนใช้ไวอากรา

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์

VIAGRA ไม่ได้ระบุไว้สำหรับใช้ในสตรี

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

VIAGRA อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและอาจส่งผลต่อการมองเห็น ก่อนขับรถและใช้งานเครื่องจักร คุณควรทราบว่าคุณตอบสนองต่อ VIAGRA อย่างไร

ไวอากร้ามีแลคโตส

หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณมี "การแพ้น้ำตาลบางชนิด เช่น แลคโตส โปรดติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยาไวอากรา

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ไวอากร้า: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 50 มก.

VIAGRA ไม่ควรรับประทานเกินวันละครั้ง

อย่าใช้ยาเม็ดเคลือบฟิล์มไวอากร้าร่วมกับยาเม็ดไวอากร้าที่กระจายตัวได้

คุณควรใช้ VIAGRA ก่อนมีเพศสัมพันธ์ประมาณ 1 ชั่วโมง กลืนทั้งเม็ดด้วยน้ำหนึ่งแก้ว

หากคุณรู้สึกว่าผลของไวอากราแรงหรืออ่อนเกินไป ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ไวอากร้าจะช่วยให้คุณแข็งตัวได้ก็ต่อเมื่อคุณได้รับการกระตุ้นทางเพศเท่านั้น เวลาที่ใช้เพื่อให้ VIAGRA มีผลแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล แต่โดยทั่วไปแล้วจะอยู่ในช่วงครึ่งชั่วโมงถึงหนึ่งชั่วโมง ผลของไวอากราอาจได้รับหลังจากผ่านไประยะหนึ่ง หากคุณเพิ่งทานอาหารมื้อใหญ่

หาก VIAGRA ไม่ได้ช่วยให้คุณแข็งตัวได้ หรือหากการแข็งตัวของคุณอยู่ได้ไม่นานพอที่จะมีเพศสัมพันธ์ได้ โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบ

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทานไวอากร้ามากเกินไป

คุณอาจสังเกตเห็นผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นและความรุนแรงของผลกระทบเหล่านี้ ปริมาณที่มากกว่า 100 มก. ไม่เพิ่มประสิทธิภาพ

อย่ากินยาเม็ดมากกว่าที่แพทย์สั่งให้คุณ

หากคุณทานยาเม็ดมากกว่าที่กำหนด ให้ติดต่อแพทย์

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ โปรดติดต่อแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของไวอากร้าคืออะไร

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม ผลข้างเคียงที่รายงานเกี่ยวกับการใช้ไวอากรามักจะไม่รุนแรงถึงปานกลางและในระยะเวลาสั้น

หากคุณพบผลข้างเคียงที่ร้ายแรงใดๆ ต่อไปนี้ ให้หยุดใช้ยาไวอากราและติดต่อแพทย์ทันที:

อาการแพ้ - สิ่งนี้เกิดขึ้นผิดปกติ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน) อาการต่างๆ ได้แก่ หายใจมีเสียงหวีด หายใจลำบากหรือเวียนศีรษะ เปลือกตา ใบหน้า ริมฝีปากหรือลำคอบวม
อาการเจ็บหน้าอก - เกิดขึ้นผิดปกติ: หากสิ่งนี้เกิดขึ้นระหว่างหรือหลังการมีเพศสัมพันธ์:
- อยู่ในท่ากึ่งนั่งและพยายามผ่อนคลาย
- อย่าใช้ไนเตรตรักษาอาการเจ็บหน้าอก
การแข็งตัวเป็นเวลานานและเจ็บปวดบางครั้ง - สิ่งนี้เกิดขึ้นไม่บ่อยนัก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน) หากการแข็งตัวของอวัยวะเพศแบบนี้ยังคงมีอยู่อย่างต่อเนื่องนานกว่า 4 ชั่วโมง ให้ติดต่อแพทย์ของคุณทันที
การลดลงอย่างกะทันหันหรือการสูญเสียการมองเห็น - ไม่ค่อยเกิดขึ้น
ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ร้ายแรง - ซึ่งเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก อาการอาจรวมถึงการลอกและบวมของผิวหนังอย่างรุนแรง ตุ่มพองในปาก อวัยวะเพศ และรอบดวงตา มีไข้
อาการชักหรือพอดี - สิ่งนี้เกิดขึ้นน้อยมาก

ผลข้างเคียงอื่นๆ:

พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน): ปวดหัว บ่อย (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน): คลื่นไส้, หน้าแดง, หน้าแดง (อาการรวมถึงความรู้สึกร้อนที่ร่างกายส่วนบนอย่างกะทันหัน), อาหารไม่ย่อย, ความเข้มของสีที่เพิ่มขึ้นของการมองเห็น, การมองเห็นไม่ชัด, การรบกวนทางสายตา, อาการคัดจมูก และอาการวิงเวียนศีรษะ ผิดปกติ (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 คน): อาเจียน ผื่นผิวหนัง ระคายเคืองตา ตาแดง ปวดตา กะพริบแสง การรับรู้แสงเพิ่มขึ้น ไวต่อแสง น้ำตาไหล ใจสั่น หัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตสูง , ความดันโลหิตต่ำ, ปวดกล้ามเนื้อ, ง่วงนอน, ไวต่อการสัมผัสลดลง, เวียนศีรษะ, หูอื้อ, ปากแห้ง, ไซนัสอุดตันหรือแน่น, การอักเสบของเยื่อบุจมูก (อาการ ได้แก่ น้ำมูกไหล, จามและคัดจมูก), ปวดท้องส่วนบน , โรคกรดไหลย้อน (อาการ ได้แก่ อิจฉาริษยา), ปัสสาวะมีเลือด, ปวดแขนหรือขา, เลือดกำเดาไหล, รู้สึกร้อนและเหนื่อย หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน): เป็นลม, โรคหลอดเลือดสมอง, หัวใจวาย, หัวใจเต้นผิดปกติ , เลือดไปเลี้ยงสมองบางส่วนลดลงชั่วคราว, ความรู้สึก ไม่มีการหดตัวในลำคอ, ปากชา, เลือดออกจากด้านหลังตา, การมองเห็นสองครั้ง, การมองเห็นลดลง, ความไวของตาผิดปกติ, อาการบวมของดวงตาหรือเปลือกตา, การปรากฏตัวของจุดหรืออนุภาคในสนามของการมองเห็น, การมองเห็นของรัศมี รอบไฟ , การขยายรูม่านตา , การเปลี่ยนสีขาวของ sclerae (ส่วนหนึ่งของตา), เลือดออกจากองคชาต, เลือดในน้ำอสุจิ, จมูกแห้ง, อาการบวมของเยื่อบุจมูก, ความหงุดหงิดและการลดลงอย่างกะทันหันหรือสูญเสียการได้ยิน มีรายงานกรณีที่พบไม่บ่อยของภาวะหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร (โรคหัวใจ) และการเสียชีวิตอย่างกะทันหันจากประสบการณ์หลังการขาย ควรสังเกตว่า ผู้ชายส่วนใหญ่ที่มีอาการข้างเคียงเหล่านี้มีปัญหาเกี่ยวกับหัวใจก่อนใช้ แต่ไม่ใช่ทั้งหมด สามารถระบุได้ว่าเหตุการณ์เหล่านี้เกี่ยวข้องโดยตรงกับการใช้ไวอากร้าหรือไม่

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาล ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ นอกจากนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ระบุไว้ในภาคผนวก 5 ผลข้างเคียงที่คุณช่วยได้ ให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่องและตุ่มหลังจาก EXP วันหมดอายุ หมายถึง วันสุดท้ายของเดือน เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันความชื้น ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับไวอากร้าสามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมและควบคุม ESTEMPORANEA

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

ไวอากร้า

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

VIAGRA 25 มก.: แต่ละเม็ดมีซิลเดนาฟิล 25 มก. ในรูปของซิเตรต

VIAGRA 50 มก.: แต่ละเม็ดมีซิลเดนาฟิล 50 มก. ในรูปของซิเตรต

VIAGRA 100 มก.: แต่ละเม็ดมีซิลเดนาฟิล 100 มก. ในรูปของซิเตรต

สำหรับส่วนเติมเนื้อยา ดู 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม

ยาเม็ดขนาด 25 มก. เคลือบฟิล์มและมีสีน้ำเงิน มีรูปเพชรกลม และทำเครื่องหมาย "PFIZER" ที่ด้านหนึ่งและ "VGR 25" อีกด้านหนึ่ง

ยาเม็ดขนาด 50 มก. เคลือบฟิล์มและมีสีน้ำเงิน มีรูปเพชรกลม และทำเครื่องหมาย "PFIZER" ที่ด้านหนึ่งและ "VGR 50" อีกด้านหนึ่ง

ยาเม็ดขนาด 100 มก. เคลือบฟิล์มและมีสีน้ำเงิน มีรูปร่างเป็นเพชรกลม และมีเครื่องหมาย "PFIZER" ที่ด้านหนึ่งและ "VGR 100" ที่อีกด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาผู้ที่มีปัญหาการแข็งตัวของอวัยวะเพศ หรือไม่สามารถบรรลุหรือคงการแข็งตัวของอวัยวะเพศที่เหมาะสมกับกิจกรรมทางเพศที่น่าพอใจ จำเป็นต้องมีการกระตุ้นทางเพศเพื่อให้ VIAGRA มีประสิทธิภาพ

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

การใช้ช่องปาก.

ใช้ในผู้ใหญ่:

ปริมาณที่แนะนำคือ 50 มก. ตามต้องการ ใช้เวลาประมาณหนึ่งชั่วโมงก่อนมีเพศสัมพันธ์

ขึ้นอยู่กับประสิทธิภาพและความทนทาน ขนาดยาสามารถเพิ่มขึ้นเป็น 100 มก. หรือลดลงเหลือ 25 มก.

ปริมาณที่แนะนำสูงสุดคือ 100 มก. ไม่ควรให้ผลิตภัณฑ์เกินวันละครั้ง หากรับประทานไวอากร้าพร้อมอาหาร การเริ่มออกฤทธิ์อาจล่าช้าเมื่อเทียบกับการรับประทานในสภาวะอดอาหาร (ดูหัวข้อ 5.2)

ใช้ในผู้สูงอายุ:

เนื่องจากการกวาดล้างซิลเดนาฟิลจะลดลงในผู้ป่วยสูงอายุ (ดูหัวข้อ 5.2) ควรใช้ขนาดเริ่มต้นที่ 25 มก. ขึ้นอยู่กับประสิทธิภาพและความทนทาน ขนาดยาสามารถเพิ่มขึ้นเป็น 50 มก. และ 100 มก.

ใช้ในผู้ป่วยไตวาย:

คำแนะนำในการใช้ยาที่อธิบายไว้ในหัวข้อ "ใช้ในผู้ใหญ่" ยังใช้กับผู้ป่วยที่มีอาการไตวายเล็กน้อยถึงปานกลาง (การกวาดล้างของครีเอตินิน = 30-80 มล. / นาที)

เนื่องจากการกวาดล้างซิลเดนาฟิลจะลดลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (การกวาดล้างครีเอตินีน

ใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ:

เนื่องจากการกวาดล้างซิลเดนาฟิลจะลดลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับ (เช่น โรคตับแข็ง) ควรพิจารณาขนาดยา 25 มก. ขึ้นอยู่กับประสิทธิภาพและความทนทาน ขนาดยาสามารถเพิ่มขึ้นเป็น 50 มก. และ 100 มก.

ใช้ในผู้ป่วยเด็ก:

VIAGRA ไม่ได้ระบุไว้สำหรับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ใช้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาอื่น ๆ :

ยกเว้นริโทนาเวียร์ ซึ่งไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับซิลเดนาฟิล (ดูหัวข้อ 4.4) ควรพิจารณาขนาดเริ่มต้นที่ 25 มก. ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้ง CYP3A4 ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.5)

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

สอดคล้องกับผลกระทบที่กำหนดไว้ในวิถีของไนตริกออกไซด์ / ไซคลิกโมโนฟอสเฟต (cGMP) (ดูหัวข้อ 5.1) พบว่าซิลเดนาฟิลเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตของไนเตรต ดังนั้นจึงให้ร่วมกับผู้ให้ไนตริกออกไซด์ ( เช่น อะมิลไนไตรต์) หรือร่วมกับ ไนเตรตในรูปแบบใด ๆ มีข้อห้าม

ไม่ควรใช้ผลิตภัณฑ์ที่ระบุสำหรับการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ รวมถึงซิลเดนาฟิลในบุคคลที่ไม่แนะนำกิจกรรมทางเพศ (เช่น ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่คงที่ หรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง)

ความปลอดภัยในการใช้ซิลเดนาฟิลยังไม่ได้รับการศึกษาในกลุ่มย่อยของผู้ป่วยต่อไปนี้ ดังนั้นจึงห้ามใช้ผลิตภัณฑ์นี้ในผู้ป่วยเหล่านี้: การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง, ความดันเลือดต่ำ (โรคหลอดเลือดสมองหรือกล้ามเนื้อหัวใจตายและความผิดปกติทางพันธุกรรมที่ทราบของเรตินาเช่น เป็น retinitis pigmentosa (ผู้ป่วยส่วนน้อยเหล่านี้มีความผิดปกติทางพันธุกรรมของเรตินอลฟอสโฟไดเอสเตอเรส)

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ก่อนที่จะพิจารณาการรักษาด้วยยา ควรทำประวัติทางการแพทย์และตรวจร่างกายเพื่อวินิจฉัยภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศและหาสาเหตุที่แท้จริงของโรค

แพทย์จะต้องตรวจสภาพหัวใจและหลอดเลือดของผู้ป่วยก่อนที่จะเริ่มการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศใดๆ ก็ตาม ซิลเดนาฟิลมีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดซึ่งส่งผลให้ความดันโลหิตลดลงเล็กน้อยและชั่วคราว (ดูหัวข้อ 5.1) ก่อนสั่งจ่ายซิลเดนาฟิล แพทย์ควรพิจารณาอย่างรอบคอบว่าผลของยาขยายหลอดเลือดเหล่านี้อาจมีผลที่ไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วยที่มีภาวะแวดล้อมบางอย่างหรือไม่ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อสัมพันธ์กับกิจกรรมทางเพศ ผู้ป่วยที่ไวต่อผลกระทบจากการขยายหลอดเลือดมากที่สุด ได้แก่ ผู้ป่วยที่มีอาการบีบตัวบีบตัวของหลอดเลือด (เช่น หลอดเลือดตีบ, คาร์ดิโอไมโอแพทีอุดกั้นสูง) หรือผู้ที่มีภาวะลีบหลายระบบ ซึ่งเป็นกลุ่มอาการที่พบได้ยากในรูปแบบของการควบคุมความดันโลหิตอัตโนมัติที่บกพร่องอย่างรุนแรง

ไวอากร้าเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตของไนเตรต (ดูหัวข้อ 4.3)

มีรายงานเกี่ยวกับเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดที่ร้ายแรง ได้แก่ กล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน, การเสียชีวิตจากหัวใจกะทันหัน, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, เลือดออกในสมอง, การโจมตีขาดเลือดชั่วคราว, ความดันโลหิตสูงและความดันเลือดต่ำได้รับรายงานในระหว่างขั้นตอนการตลาดของผลิตภัณฑ์ในความสัมพันธ์ชั่วคราวกับการใช้ VIAGRA แต่ไม่ใช่ทั้งหมดของผู้ป่วยเหล่านี้มีปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดที่มีอยู่ก่อน มีรายงานเหตุการณ์หลายอย่างเกิดขึ้นระหว่างหรือหลังการมีเพศสัมพันธ์ และบางส่วนไม่นานหลังจากรับประทาน VIAGRA ในกรณีที่ไม่มีกิจกรรมทางเพศ ไม่สามารถระบุได้ว่าเหตุการณ์เหล่านี้เกี่ยวข้องโดยตรงกับปัจจัยเหล่านี้หรือปัจจัยอื่นๆ

ผลิตภัณฑ์ที่ระบุสำหรับการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ รวมถึงซิลเดนาฟิล ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางกายวิภาคขององคชาต (เช่น การโค้งงอ พังผืดในโพรง หรือโรคเพโรนีย์) หรือในผู้ป่วยที่มีภาวะที่อาจจูงใจให้เกิดภาวะแข็งตัว (เช่น โรคโลหิตจางชนิดเคียวเซลล์) มัลติเพิลมัยอีโลมาหรือมะเร็งเม็ดเลือดขาว)

ยังไม่มีการศึกษาความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการรวมซิลเดนาฟิลกับการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศอื่นๆ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ชุดค่าผสมเหล่านี้

ไม่แนะนำให้ใช้ซิลเดนาฟิลและริโทนาเวียร์ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.5)

ควรใช้ Sildenafil ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ใช้ alpha-blockers เนื่องจากการใช้ร่วมกันอาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำตามอาการในผู้ป่วยบางราย (ดูหัวข้อ 4.5) ไม่ควรใช้ Sildenafil (> 25 มก.) ภายใน 4 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน alpha blocker

การศึกษากับเกล็ดเลือดในมนุษย์ระบุว่าซิลเดนาฟิลกระตุ้นฤทธิ์ต้านเกล็ดเลือดของโซเดียม ไนโตรปรัสไซด์ ในหลอดทดลอง ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้ยาซิลเดนาฟิลในผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดออกผิดปกติหรือมีแผลในกระเพาะอาหารที่ออกฤทธิ์ ดังนั้น ควรให้ซิลเดนาฟิลแก่ผู้ป่วยเหล่านี้หลังจาก "การประเมินอัตราส่วนความเสี่ยงและผลประโยชน์อย่างรอบคอบ

VIAGRA ไม่ได้ระบุไว้สำหรับใช้ในสตรี

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ผลของยาอื่นๆ ต่อซิลเดนาฟิล

การศึกษาในหลอดทดลอง:

ซิลเดนาฟิลถูกเผาผลาญเป็นหลักโดยไซโตโครม P450 (CYP) ไอโซไซม์ 3A4 (เส้นทางหลัก) และ 2C9 (เส้นทางรอง) ดังนั้นสารยับยั้งของไอโซไซม์เหล่านี้อาจลดการกวาดล้างของซิลเดนาฟิล

การศึกษาในร่างกาย:

การวิเคราะห์เภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการในการศึกษาทางคลินิกบ่งชี้ว่าการลดลงของซิลเดนาฟิลกวาดล้างเมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 (เช่น ketoconazole, erythromycin, cimetidine) แม้ว่าจะไม่พบอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยเหล่านี้เมื่อซิลเดนาฟิลใช้ร่วมกับ CYP3A4 ควรพิจารณาสารยับยั้งในขนาดเริ่มต้น 25 มก.

เมื่อ ritonavir ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง HIV protease และตัวยับยั้ง cytochrome P450 ที่จำเพาะสูง ถูกใช้ร่วมกับ sildenafil (100 มก. ครั้งเดียว) พบว่าเพิ่มขึ้น 300% ที่สภาวะคงตัว (500 มก. เสนอราคา) (4 เท่า) ใน sildenafil Cmax และ เพิ่มขึ้น 1,000% (11 เท่า) ในพลาสมา sildenafil AUC ที่ 24 ชั่วโมง ระดับซิลเดนาฟิลในพลาสมายังคงอยู่ที่ประมาณ 200 ng / mL เมื่อเทียบกับประมาณ 5 ng / ml ที่ตรวจพบเมื่อให้ sildenafil เพียงอย่างเดียว การค้นพบนี้สอดคล้องกับเครื่องหมายที่ทำเครื่องหมายไว้ ผลของ ritonavir ต่อพื้นผิว cytochrome P450 ที่หลากหลาย Sildenafil ไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ ritonavir จากข้อมูลเหล่านี้ ไม่แนะนำให้ใช้ผลทางเภสัชจลนศาสตร์ของ sildenafil และ ritonavir (ดูหัวข้อ 4.4) และในกรณีใด ๆ ปริมาณสูงสุดของซิลเดนาฟิลไม่ควรเกิน 25 มก. ใน 48 ชั่วโมง

เมื่อใช้ยาซาควินาเวียร์ ซึ่งเป็นตัวยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวีและตัวยับยั้ง CYP3A4 ร่วมกับซิลเดนาฟิล (ยาเดี่ยว 100 มก.) พบว่าซิลเดนาฟิล Cmax เพิ่มขึ้น 140% ที่สภาวะคงตัว (1200 มก. ต่อลิตร) และซิลเดนาฟิล AUC เพิ่มขึ้น 210% ซิลเดนาฟิลไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของซาควินาเวียร์ (ดูหัวข้อ 4.2) คาดว่าสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แรงกว่า เช่น ketoconazole และ itraconazole คาดว่าจะมีผลมากกว่า

เมื่อใช้ยาซิลเดนาฟิลขนาด 100 มก. ร่วมกับ erythromycin ตัวยับยั้งจำเพาะ CYP3A4 ที่สภาวะคงตัว (500 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 5 วัน) มีการได้รับซิลเดนาฟิลทั่วร่างกายเพิ่มขึ้น 182% (AUC) ในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี ไม่มีผลของ azithromycin (500 มก. / วันเป็นเวลา 3 วัน) ต่อ AUC, Cmax, tmax, ค่าคงที่การกำจัดหรือค่าครึ่งชีวิตของซิลเดนาฟิลหรือสารเมตาโบไลต์หมุนเวียนที่สำคัญ การใช้ cimetidine ร่วมกัน (800 มก.) , สารยับยั้ง cytochrome P450 และตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่ไม่เฉพาะเจาะจง และซิลเดนาฟิล (50 มก.) ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ทำให้เกิดความเข้มข้นของซิลเดนาฟิลในพลาสมาเพิ่มขึ้น 56%

น้ำเกรพฟรุตเป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ CYP3A4 ของการเผาผลาญของผนังลำไส้ ดังนั้นจึงอาจส่งผลให้ระดับซิลเดนาฟิลในพลาสมาเพิ่มขึ้นเล็กน้อย

การให้ยาลดกรดแบบครั้งเดียว (แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ / อะลูมิเนียมไฮดรอกไซด์) ไม่เปลี่ยนแปลงการดูดซึมของซิลเดนาฟิล

แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ที่เฉพาะเจาะจงกับผลิตภัณฑ์ยาทั้งหมด แต่การวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรไม่เปิดเผยผลกระทบใดๆ ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของซิลเดนาฟิลหลังการให้ยาร่วมกับสารยับยั้ง CYP2C9 (เช่น tolbutamide, warfarin, phenytoin) สารยับยั้ง CYP2D6 (เช่น selective serotonin reuptake inhibitors) , ยาแก้ซึมเศร้าแบบไตรไซคลิก), ไทอาไซด์และยาขับปัสสาวะที่คล้ายกัน, ยาขับปัสสาวะแบบวนซ้ำและยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์โพแทสเซียม, สารยับยั้งเอนไซม์ที่เปลี่ยนแอนจิโอเทนซิน, ตัวบล็อกช่องแคลเซียม, สารต้านเบต้า-อะดรีเนอร์จิก รีเซพเตอร์หรือตัวกระตุ้นการเผาผลาญ CYP450 (เช่น ไรแฟมพิซินและยาบาร์บิทูเรต)

ผลของซิลเดนาฟิลต่อผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ

การศึกษาในหลอดทดลอง:

Sildenafil เป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ cytochrome P450 isoenzymes: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 และ 3A4 (IC50> 150 microM) เนื่องจากความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดประมาณ 1 ไมโครโมลาร์นั้นทำได้ตามปริมาณที่แนะนำ VIAGRA ไม่น่าจะเปลี่ยนแปลงการกวาดล้างของซับสเตรตของไอโซเอนไซม์เหล่านี้

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างซิลเดนาฟิลและสารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรสที่ไม่จำเพาะ เช่น ธีโอฟิลลีนหรือไดไพริดาโมล

การศึกษาในร่างกาย:

ไม่พบการโต้ตอบที่มีนัยสำคัญเมื่อให้ซิลเดนาฟิล (50 มก.) ร่วมกับโทลบูตาไมด์ (250 มก.) หรือวาร์ฟาริน (40 มก.) ซึ่งทั้งสองอย่างนี้ถูกเผาผลาญโดย CYP2C9 ซิลเดนาฟิล (50 มก.) ไม่ได้เพิ่มเวลาเลือดออกที่เกิดจากกรดอะซิติลซาลิไซลิก (150 มก.)

ซิลเดนาฟิล (50 มก.) ไม่ได้เพิ่มผลความดันโลหิตตกของแอลกอฮอล์ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี โดยมีระดับแอลกอฮอล์ในเลือดสูงสุดโดยเฉลี่ย 80 มก. / ดล.

การวิเคราะห์ข้อมูลสำหรับกลุ่มยาลดความดันโลหิตต่อไปนี้พบว่าไม่มีความแตกต่างในโปรไฟล์การทนต่อยาระหว่างผู้ป่วยที่รับซิลเดนาฟิลและผู้ที่ได้รับยาหลอก: ยาขับปัสสาวะ ยาเบต้า-บล็อคเกอร์ สารยับยั้ง ACE แอนจิโอเทนซิน II แอนทาโกนิสต์ ยาลดความดันโลหิต (ยาขยายหลอดเลือดและออกฤทธิ์จากส่วนกลาง) ประสาทประสาท ตัวบล็อก, ตัวบล็อกช่องแคลเซียมและตัวบล็อกอัลฟ่า-adrenoceptor ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์เฉพาะซึ่งใช้ซิลเดนาฟิล (100 มก.) ร่วมกับแอมโลดิพีนในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง การลดความดันโลหิตซิสโตลิกขณะนอนหงายเพิ่มเติมคือ 8 mmHg การลดลงของความดันโลหิตไดแอสโตลิกเพิ่มเติมที่สอดคล้องกันคือ 8 mmHg ในท่านอนหงาย ตำแหน่งคือ 7 mmHg การลดความดันโลหิตเพิ่มเติมเหล่านี้เทียบได้กับที่เห็นเมื่อให้ซิลเดนาฟิลเพียงอย่างเดียวกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี (ดูหัวข้อ 5.1)

การใช้ซิลเดนาฟิลร่วมกันในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยอัลฟา-บล็อคเกอร์อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำตามอาการในผู้ป่วยบางราย โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับปริมาณซิลเดนาฟิลที่สูงขึ้น (> 25 มก.)

สิ่งนี้มักเกิดขึ้นภายใน 4 ชั่วโมงหลังจากรับประทานซิลเดนาฟิล (ดูข้อควรระวังในหัวข้อ 4.4)

ซิลเดนาฟิล (100 มก.) ไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ในสภาวะคงตัวของสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี ซาควินาเวียร์ และริโทนาเวียร์ ซึ่งทั้งสองอย่างนี้เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4

สอดคล้องกับผลกระทบที่กำหนดไว้ในวิถีของไนตริกออกไซด์ / cGMP (ดูหัวข้อ 5.1) ซิลเดนาฟิลได้รับการสังเกตว่ามีศักยภาพในการลดความดันโลหิตของไนเตรต ดังนั้นจึงห้ามใช้ร่วมกับผู้ให้ไนตริกออกไซด์หรือไนเตรตในรูปแบบใด ๆ (ดูหัวข้อ 4.3) .

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

VIAGRA ไม่ได้ระบุไว้สำหรับใช้ในสตรี

ไม่พบเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องในการศึกษาการสืบพันธุ์ในหนูและกระต่ายหลังการให้ซิลเดนาฟิลรับประทาน

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

เนื่องจากมีการรายงานอาการวิงเวียนศีรษะและการมองเห็นไม่ชัดในการทดลองทางคลินิกกับซิลเดนาฟิล ผู้ป่วยควรทราบว่าพวกเขาตอบสนองต่อไวอากราอย่างไรก่อนขับรถหรือใช้งานเครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์ได้รับการรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับยาตามขนาดที่แนะนำในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก (อุบัติการณ์ = 1%) อาการไม่พึงประสงค์มีน้อยถึงปานกลางและอุบัติการณ์และความรุนแรงเพิ่มขึ้นเมื่อให้ยา ในการทดลองทางคลินิกที่มีขนาดยาคงที่ อาการอาหารไม่ย่อย (12%) และการรบกวนทางสายตา (11%) เกิดขึ้นบ่อยกว่าเมื่อให้ยา 100 มก. มากกว่าขนาดยาที่ต่ำกว่า อาการไม่พึงประสงค์ ได้แก่ ปวดศีรษะและร้อนวูบวาบ ดูตารางที่ 1

ธรรมดามาก: > 1/10

ทั่วไป: > 1/100 และ

ผิดปกติ: > 1/1000 และ

หายาก: > 1 / 10,000 และ

หายากมาก:

ตารางที่ 1

การจำแนกอวัยวะของ MedDRA อาการไม่พึงประสงค์ ซิลเดนาฟิล (%) N = 3350 ยาหลอก (%) N = 2995 ความผิดปกติของระบบประสาท พบบ่อยมาก พบบ่อย ปวดหัว เวียนหัว 10,8 2,9 2,8 1,0 โรคตาที่พบบ่อย การรบกวนทางสายตา (ความสว่างของแสงที่เพิ่มขึ้น, การมองเห็นไม่ชัด) Chromatopsia (ไม่รุนแรงและชั่วคราว โดยส่วนใหญ่จะเพิ่มความเข้มของสีให้กับดวงตา) 2,5 1,1 0,4 0,03 ความผิดปกติของหัวใจที่พบบ่อย ใจสั่น 1,0 0,2 ความผิดปกติของระบบหลอดเลือด พบได้บ่อยมาก ร้อนวูบวาบ 10,9 1,4 ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ หน้าอก และช่องท้อง ที่พบบ่อย คัดจมูก 2,1 0,3 ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ที่พบบ่อย อาการอาหารไม่ย่อย 3,0 0,4

มีรายงานเกี่ยวกับอาการปวดกล้ามเนื้อเมื่อให้ซิลเดนาฟิลบ่อยกว่าที่แนะนำ

มีรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่หายากหรือผิดปกติต่อไปนี้ในระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขาย:

ตารางที่ 2 แสดงความถี่และไม่ใช่อัตราอุบัติการณ์จริง เนื่องจากไม่สามารถคำนวณได้ด้วยความแม่นยำของการศึกษาทางคลินิกซึ่งทราบจำนวนผู้ป่วยที่รับการรักษาจริง

ตารางที่ 2

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน หายากมาก ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (รวมถึงผื่นที่ผิวหนัง) ความผิดปกติของตา ผิดปกติ ปวดตา ตาแดง / อักเสบ ความผิดปกติของหัวใจ ผิดปกติ อิศวร หายากมาก กล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน, หัวใจวายเฉียบพลัน, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ความผิดปกติของระบบหลอดเลือด หายาก epistaxis ตอนความดันโลหิตตกหลังจากใช้ซิลเดนาฟิลร่วมกับตัวบล็อกอัลฟา (ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.5) หายากมาก เป็นลมหมดสติ เลือดออกในสมอง ความดันโลหิตสูง ความดันเลือดต่ำ (ดูหัวข้อ 4.4) ภาวะขาดเลือดชั่วคราว (ดูหัวข้อ 4.4) ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ผิดปกติ เขาย้อน ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์และเต้านม หายากมาก การแข็งตัวเป็นเวลานาน priapism

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ในการศึกษาอาสาสมัครที่มีขนาดยาเดี่ยวสูงถึง 800 มก. อาการไม่พึงประสงค์คล้ายกับที่พบในขนาดยาที่ต่ำกว่า แต่อัตราอุบัติการณ์และความรุนแรงของเหตุการณ์เพิ่มขึ้น การบริหารขนาด 200 มก. ไม่ได้ส่งผลให้ประสิทธิภาพเพิ่มขึ้น แต่อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ (ปวดหัว, หน้าแดง, เวียนศีรษะ, อาการอาหารไม่ย่อย, ความแออัดของจมูก, การรบกวนทางสายตา) เพิ่มขึ้น

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดควรใช้มาตรการสนับสนุนมาตรฐานที่จำเป็น

การฟอกไตไม่ได้เร่งการกวาดล้างของไตเนื่องจากซิลเดนาฟิลมีความผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาสูงและไม่ถูกกำจัดในปัสสาวะ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ยาที่ใช้ในการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ รหัส ATC G04B E03

ซิลเดนาฟิลเป็นการบำบัดทางปากสำหรับภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ภายใต้สภาวะปกติ กล่าวคือ ในที่ที่มีการกระตุ้นทางเพศ ซิลเดนาฟิลจะฟื้นฟูสมรรถภาพทางเพศที่บกพร่องโดยการเพิ่มการไหลเวียนของเลือดไปยังองคชาต

กลไกทางสรีรวิทยาที่ทำให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพศเกี่ยวข้องกับการปล่อยไนตริกออกไซด์ (NO) ใน corpus cavernosum ในระหว่างการกระตุ้นทางเพศ ในทางกลับกัน ไนตริกออกไซด์จะกระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ guanyl cyclase ซึ่งทำให้ระดับ guanosine เพิ่มขึ้น cyclic monophosphate (cGMP) ทำให้กล้ามเนื้อเรียบ ผ่อนคลายใน corpus cavernosum และทำให้เลือดไหลเวียนได้

ซิลเดนาฟิลเป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกที่มีศักยภาพของฟอสโฟไดเอสเตอเรส (PDE5) ชนิดที่จำเพาะต่อ cGMP (PDE5) ในคอร์ปัสคาเวอร์โนซัม โดยที่ PDE5 มีหน้าที่ในการสลายตัวของ cGMP ซิลเดนาฟิลทำหน้าที่ต่อพ่วงกับการแข็งตัวของอวัยวะเพศ Sildenafil ไม่ได้มีผลผ่อนคลายโดยตรงต่อ corpus cavernosum ที่แยกได้จากมนุษย์แต่จะเพิ่มผลการผ่อนคลายของไนตริกออกไซด์ (NO) บนเนื้อเยื่อนี้ได้อย่างมีประสิทธิภาพ เมื่อเปิดใช้งานทางเดิน NO / cGMP เช่นเดียวกับการกระตุ้นทางเพศ การยับยั้ง PDE5 โดย sildenafil ทำให้ระดับ cGMP ใน corpus cavernosum เพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงจำเป็นต้องมีการกระตุ้นทางเพศเพื่อให้ซิลเดนาฟิลสร้างผลทางเภสัชวิทยาที่เป็นประโยชน์ตามที่คาดหวัง

การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าซิลเดนาฟิลมีคุณสมบัติเฉพาะเจาะจงสำหรับ PDE5 ซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการแข็งตัว ผลของ PDE5 นั้นสูงกว่าฟอสโฟไดเอสเตอเรสชนิดอื่น มีความสามารถในการคัดเลือก PDE6 สูงกว่า 10 เท่า ซึ่งเกี่ยวข้องกับการถ่ายโอนแสงของเรตินา ที่ปริมาณสูงสุดที่แนะนำ มีความสามารถในการคัดเลือก 80 เท่าสำหรับ PDE1 และมากกว่า 700 เท่าสำหรับ PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 และ 11 โดยเฉพาะอย่างยิ่งการเลือกของซิลเดนาฟิลสำหรับ PDE5 นั้นมากกว่าสำหรับ PDE5 4,000 เท่า PDE3 ซึ่งเป็นไอโซเอนไซม์แคมป์ฟอสโฟไดเอสเตอเรสเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมการหดตัวของหัวใจ

มีการศึกษาทางคลินิกสองครั้งเพื่อประเมินช่วงเวลาโดยเฉพาะหลังจากรับประทานยาซึ่งซิลเดนาฟิลสามารถสร้างการแข็งตัวของอวัยวะเพศเพื่อตอบสนองต่อการกระตุ้นทางเพศ ในการศึกษาที่ดำเนินการกับการตรวจเยื่อหุ้มปอดอักเสบ (RigiScan) ในผู้ป่วยที่ท้องว่าง อาสาสมัครที่ได้รับยาซิลเดนาฟิลซึ่งมีการแข็งตัวของอวัยวะเพศที่มีความแข็ง 60% (เพียงพอสำหรับการมีเพศสัมพันธ์) คือ 25 นาที (ช่วง 12-37 นาที) ในการศึกษาอื่นกับ RigiScan ยังคง 4-5 ชั่วโมงหลังการให้ยา ซิลเดนาฟิลสร้างการแข็งตัวของอวัยวะเพศเพื่อตอบสนองต่อการกระตุ้นทางเพศ .

ซิลเดนาฟิลทำให้ความดันโลหิตลดลงเล็กน้อยและชั่วคราว ซึ่งโดยส่วนใหญ่แล้วจะไม่ส่งผลทางคลินิก ค่าเฉลี่ยของการลดความดันโลหิตซิสโตลิกขณะนอนหงายสูงสุดหลังการให้ซิลเดนาฟิล 100 มก. ทางปากเท่ากับ 8.4 mmHg การเปลี่ยนแปลงความดันโลหิตไดแอสโตลิกหงายที่สอดคล้องกันคือ 5.5 mmHg ความดันโลหิตที่ลดลงเหล่านี้เป็นส่วนหนึ่งของผลการขยายหลอดเลือดของซิลเดนาฟิล ซึ่งอาจเนื่องมาจากระดับ cGMP ที่เพิ่มขึ้นในกล้ามเนื้อหลอดเลือดเรียบ

การบริหารยาซิลเดนาฟิลขนาดรับประทานครั้งเดียวถึง 100 มก. ให้กับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีไม่มีผลกระทบต่อ ECG ทางคลินิกแต่อย่างใด ในการศึกษาเกี่ยวกับผลกระทบทางโลหิตวิทยาของซิลเดนาฟิลขนาด 100 มก. ในช่องปากครั้งเดียวในผู้ป่วย 14 คนที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบรุนแรง (CAD) ( หลอดเลือดหัวใจตีบอย่างน้อยหนึ่ง "หลอดเลือดหัวใจ> 70%) หมายถึงค่าความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิกขณะพักลดลง 7% และ 6% ตามลำดับจากการตรวจวัดพื้นฐาน ค่าเฉลี่ยความดันปอดซิสโตลิกลดลง 9% ซิลเดนาฟิลไม่ได้เปลี่ยนแปลงการส่งออกของหัวใจและไม่ทำให้การไหลเวียนของเลือดลดลงผ่านหลอดเลือดหัวใจตีบ

ไม่พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในช่วงเวลาที่เริ่มมีอาการเจ็บหน้าอกระหว่างซิลเดนาฟิลและยาหลอกในการศึกษาแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วย 144 คนที่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีความเสถียรเรื้อรังซึ่งอยู่ระหว่างการทดสอบความเครียดโดยใช้ยาต้านโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (ยกเว้นไนเตรต)

ในบางวิชาด้วยความช่วยเหลือของการทดสอบ Farnsworth-Munsell 100 HUE หนึ่งชั่วโมงหลังจากให้ยา 100 มก. ตรวจพบการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยและชั่วคราวในการรับรู้สี (สีน้ำเงิน / เขียว) โดยไม่มีผลกระทบชัดเจน 2 ชั่วโมงหลังจากนั้น การบริหาร. สันนิษฐานว่ากลไกที่อยู่เบื้องหลังการเปลี่ยนแปลงนี้ในการรับรู้สีนั้นเกี่ยวข้องกับการยับยั้ง PDE6 ซึ่งเกี่ยวข้องกับการถ่ายโอนแสงแบบน้ำตกในเรตินา ซิลเดนาฟิลไม่เปลี่ยนแปลงความคมชัดของภาพหรือความรู้สึกสี ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วยจำนวนน้อย (n = 9) ที่มีการบันทึกไว้ว่าจอประสาทตาเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับอายุก่อนกำหนด การใช้ซิลเดนาฟิล (ขนาดยาเดี่ยว 100 มก.) ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก การเปลี่ยนแปลงในการทดสอบการมองเห็น (ความคมชัดของภาพ, เส้นเล็ง Amsler, ความสามารถในการรับรู้สีด้วยการจำลองสัญญาณไฟจราจร, เส้นรอบวง Humprey และ photostress)

ไม่มีผลต่อการเคลื่อนที่ของอสุจิหรือสัณฐานวิทยาหลังจากให้ยาซิลเดนาฟิล 100 มก. รับประทานครั้งเดียวแก่อาสาสมัครที่มีสุขภาพดี

เรียนรู้เพิ่มเติมเกี่ยวกับการทดลองทางคลินิก

ในการทดลองทางคลินิก ซิลเดนาฟิลได้รับการดูแลผู้ป่วยมากกว่า 3,000 รายที่มีอายุระหว่าง 19 ถึง 87 ปี กลุ่มผู้ป่วยต่อไปนี้ถูกรวม: ผู้สูงอายุ (21%) ผู้ป่วยความดันโลหิตสูง (24%) เบาหวาน (16%) โรคหัวใจขาดเลือดและโรคหลอดเลือดหัวใจอื่น ๆ (14%) ไขมันในเลือดสูง (14%) กระดูกสันหลังบาดเจ็บไขสันหลัง (6%), ภาวะซึมเศร้า (5%), การผ่าตัดต่อมลูกหมาก (5%), การผ่าตัดต่อมลูกหมากอย่างรุนแรง (4%) กลุ่มผู้ป่วยต่อไปนี้ไม่ได้เป็นตัวแทนอย่างมีนัยสำคัญหรือถูกคัดออกจากการทดลองทางคลินิก: ผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดกระดูกเชิงกราน ผู้ป่วยที่ได้รับรังสีรักษา ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตหรือตับอย่างรุนแรง และผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจและหลอดเลือดโดยเฉพาะ (ดูหัวข้อ 4.3)

ในการทดลองทางคลินิกที่มีขนาดยาคงที่ เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่รายงานการปรับปรุงคือ 62% (25 มก.), 74% (50 มก.) และ 82% (100 มก.) เทียบกับ 25% ที่รายงานด้วยยาหลอก ในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุม อัตราการหยุดยาเนื่องจากซิลเดนาฟิลต่ำและคล้ายกับที่รายงานด้วยยาหลอก

ในการศึกษาทางคลินิกทั้งหมด เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่รายงานการปรับปรุงระหว่างการรักษาด้วยซิลเดนาฟิลมีดังนี้: ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (84%) ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศแบบผสม (77%) การหย่อนสมรรถภาพทางเพศแบบอินทรีย์ (68%) ผู้สูงอายุ (67%) โรคเบาหวาน โรคหัวใจขาดเลือด (59%) โรคหัวใจขาดเลือด (69%) ความดันโลหิตสูง (68%) TURP (61%) การตัดต่อมลูกหมากแบบรุนแรง (43%) อาการบาดเจ็บที่ไขสันหลัง (83%) ภาวะซึมเศร้า (75%)ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของซิลเดนาฟิลยังคงอยู่ในการศึกษาระยะยาว

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม:

ซิลเดนาฟิลถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะถึงภายใน 30 ถึง 120 นาที (เฉลี่ย 60 นาที) ของการบริหารช่องปากในสภาวะที่อดอาหาร ชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์เฉลี่ยหลังการบริหารช่องปากคือ 41% (ช่วง 25-63%) หลังการให้ซิลเดนาฟิลรับประทาน เมื่อใช้ยาในช่วงขนาดยาที่แนะนำ (25-100 มก.) AUC และ Cmax จะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยา

เมื่อรับประทานซิลเดนาฟิลพร้อมมื้ออาหาร อัตราการดูดซึมจะลดลงโดยมีค่าเฉลี่ยการหน่วงเวลาเป็น T 60 นาที และ C ลดลงเฉลี่ย 29%

การกระจาย:

ปริมาตรเฉลี่ยของการกระจายตัวของซิลเดนาฟิล (Vd) ในสภาวะคงตัวคือ การกระจายไปยังเนื้อเยื่อคือ 105 ลิตร หลังจากใช้ยารับประทานขนาด 100 มก. เพียงครั้งเดียว ความเข้มข้นสูงสุดของซิลเดนาฟิลในพลาสมาเฉลี่ยในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 440 ng / ml (CV 40%) เนื่องจากซิลเดนาฟิล (และเมแทบอไลต์หลักที่ไหลเวียนอยู่ของ N-desmethyl) ถูกผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมา 96% ส่งผลให้ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาเฉลี่ยของซิลเดนาฟิลอิสระ 18 ng / ml (38 nM) การจับโปรตีนไม่ขึ้นกับความเข้มข้นของยาทั้งหมด

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีที่ได้รับซิลเดนาฟิล (100 มก. ครั้งเดียว) ตรวจพบน้อยกว่า 0.0002% (เฉลี่ย 188 ng) ของขนาดยาที่ให้ในอุทานที่ได้รับ 90 นาทีหลังการให้ยา

เมแทบอลิซึม:

ซิลเดนาฟิลส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดยไมโครโซมอลไอโซไซม์ในตับ CYP3A4 (เส้นทางหลัก) และ CYP2C9 (เส้นทางรอง) เมแทบอไลต์ที่สำคัญได้มาจาก N-demethylation ของซิลเดนาฟิล เมแทบอไลต์นี้มีโปรไฟล์การเลือกสำหรับ phosphodiesterase ที่คล้ายกับของซิลเดนาฟิลและศักยภาพในหลอดทดลองสำหรับ PDE5 เท่ากับประมาณ 50% ของยาหลัก

ความเข้มข้นในพลาสมาของสารเมตาโบไลต์นี้อยู่ที่ประมาณ 40% ของสารที่สังเกตพบสำหรับซิลเดนาฟิล เมแทบอไลต์ของ N-desmethyl จะถูกเผาผลาญเพิ่มเติม โดยมีครึ่งชีวิตปลายประมาณ 4 ชั่วโมง

การกำจัด:

การกวาดล้างร่างกายโดยรวมของซิลเดนาฟิลคือ 41 ลิตร / ชม. และครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 3-5 ชั่วโมง หลังจากให้ยาทางปากหรือทางหลอดเลือดดำแล้ว ซิลเดนาฟิลจะถูกกำจัดเป็นสารเมตาบอลิซึมโดยส่วนใหญ่อยู่ในอุจจาระ (ประมาณ 80% ของขนาดยาที่ให้ทางปาก) และถึง ปัสสาวะน้อยลง (ประมาณ 13% ของขนาดยารับประทาน)

เภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยเฉพาะกลุ่ม

พลเมืองอาวุโส:

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีสูงอายุ (= 65 ปี) พบว่ามีการกวาดล้าง sildenafil ลดลง โดยมีความเข้มข้นของ sildenafil ในพลาสมาและ N-desmethyl metabolite ที่ใช้งานอยู่ประมาณ 90% สูงกว่าที่พบในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีอายุน้อยกว่า (18-45 ปี) ) เนื่องจากความแตกต่างของอายุในการจับโปรตีนในพลาสมา ความเข้มข้นของซิลเดนาฟิลในพลาสมาอิสระที่เพิ่มขึ้นที่สอดคล้องกันคือประมาณ 40%

ไตล้มเหลว:

ในอาสาสมัครที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อยถึงปานกลาง (creatinine clearance = 30-80 มล. / นาที) ไม่พบการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ sildenafil หลังจากได้รับยา 50 มก. เพียงครั้งเดียว ค่าเฉลี่ย AUC และ Cmax ของ Ndesmethyl metabolite เพิ่มขึ้น 126% และ 73% ตามลำดับ เมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่เข้าคู่อายุซึ่งไม่มีภาวะไตเสื่อม อย่างไรก็ตาม เนื่องจากความแปรปรวนระหว่างอาสาสมัครในระดับสูง ความแตกต่างเหล่านี้จึงไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ ในอาสาสมัครที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (creatinine clearance

ตับวาย:

ในอาสาสมัครที่เป็นโรคตับแข็งในระดับปานกลางถึงปานกลาง (Child-Pugh A และ B) พบว่าการกวาดล้างซิลเดนาฟิลลดลง ส่งผลให้ AUC (84%) และ Cmax เพิ่มขึ้น (47%) เมื่อเทียบกับอาสาสมัครในวัยเดียวกัน . ที่ไม่เป็นโรคตับ. ยังไม่ได้มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของซิลเดนาฟิลในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีความเสี่ยงต่อมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ศักยภาพในการก่อมะเร็ง ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์