อัลฟูโซซิน

มันคืออะไรและใช้ทำอะไร

Alfuzosin เป็นตัวรับปฏิปักษ์ที่เลือกสรรของ post-synaptic alpha-1 adrenergic receptors ซึ่งอยู่ในต่อมลูกหมากที่ฐานและคอของกระเพาะปัสสาวะในส่วนต่อมลูกหมากของท่อปัสสาวะและในแคปซูลต่อมลูกหมาก

Alfuzosin ใช้ในการรักษาอาการของต่อมลูกหมากโตที่เป็นพิษเป็นภัยและรักษาความดันโลหิตสูง

กลไกการดำเนินการ

กลไกการออกฤทธิ์ของ alfuzosin นั้นง่ายมาก: ยาจะจับกับตัวรับ alpha-1 adrenergic ในลักษณะที่เลือกและแข่งขันได้ ดังนั้นจึงกระตุ้นการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบซึ่งมีตัวรับที่เป็นปัญหาอยู่ การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดทำให้ความดันโลหิตลดลงในขณะที่การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบของกระเพาะปัสสาวะ ท่อปัสสาวะ และต่อมลูกหมากช่วยบรรเทาอาการหรืออย่างน้อยก็ลดลง อาการของต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย

การศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัย

Alfuzosin ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาอาการของต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัยโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA ซึ่งเป็นหน่วยงานสูงสุดที่ดูแลกฎหมายยาและอาหารของสหรัฐอเมริกา) ในปี 2546 ในสหรัฐอเมริกา alfuzosin วางตลาดโดย บริษัท ยา Sanofi Aventis ภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Uroxatral ® ในขณะที่ในประเทศอื่นๆ รวมทั้งอิตาลี จำหน่ายภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Xatral ® ในที่สุด ในอียิปต์ก็มีการวางตลาดภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Prostetrol ®
Alfuzosin มีคุณสมบัติเฉพาะเจาะจงสำหรับตัวรับ alpha-adrenergic ที่พบในทางเดินปัสสาวะส่วนล่างและเป็นการปิดกั้นตัวรับเหล่านี้อย่างแม่นยำทำให้กล้ามเนื้อเรียบของคอกระเพาะปัสสาวะและต่อมลูกหมากคลายตัวซึ่งนำไปสู่การปรับปรุงและเพิ่มการไหลเวียนของปัสสาวะ การลดลงซึ่งเป็นหนึ่งในอาการที่น่ารำคาญที่สุดที่เกี่ยวข้องกับต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย
ในการประเมินคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ alfuzosin มีการศึกษาหลายชิ้นในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีและในผู้ป่วยที่มีภาวะต่อมลูกหมากโตอย่างไม่เป็นพิษเป็นภัย หนึ่งในการศึกษาเหล่านี้พิจารณาการรักษาด้วยยาขนาด 7.5 มก. และ 30 มก. ต่อวันในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ในขณะที่ผู้ป่วยที่มีภาวะต่อมลูกหมากโตที่เป็นพิษเป็นภัย รับการรักษาด้วยปริมาณรายวัน 7.5 มก. และ 15 มก. ในกลุ่มควบคุมต่างๆ

การดูดซึมยาที่แน่นอนที่สังเกตได้สำหรับแท็บเล็ต alfuzosin ที่ปลดปล่อยเป็นเวลานานคือ 49% ในสภาวะที่ได้รับอาหาร จากการศึกษาพบว่าความเข้มข้นสูงสุดของ alfuzosin ในพลาสมาเมื่อใช้ยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานจะถึงประมาณ 8 ชั่วโมงหลังรับประทาน โดยสมบูรณ์เสมอเมื่อท้องอิ่ม คุณลักษณะอีกอย่างของยาเม็ด alfuzosin ที่มีการปลดปล่อยยาเป็นเวลานานคือมีจลนพลศาสตร์ที่เกือบจะเป็นเส้นตรงหลังการให้ยา ครั้งเดียวหรือหลายครั้งที่ไม่เกิน 30 มก. จากการศึกษาพบว่าการขาดอาหารในกระเพาะอาหารช่วยลดการดูดซึมของอัลฟูโซซินได้ถึง 50% เมื่อเทียบกับปริมาณเดียวกันที่ได้รับในสภาวะที่ได้รับอาหาร ด้วยเหตุนี้ แนะนำให้ทานยาตอนท้องอิ่มและมื้อเดียวกันทุกวันเพื่ออำนวยความสะดวกในการสร้างกิจวัตรที่มีประโยชน์และเพื่อรักษาความเข้มข้นของอัลฟูโซซินในพลาสมาที่เกือบคงที่ (เนื่องจากส่วนที่ดีของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย, ผู้สูงอายุ, อาจมีปัญหาด้านความจำ) ในผู้ป่วยสูงอายุต้องให้ความสนใจกับปริมาณของ alfuzosin เนื่องจากการศึกษาทางคลินิก ดำเนินการกับผู้ป่วยที่เป็นโรคต่อมลูกหมากโตที่เป็นพิษเป็นภัย แสดงให้เห็นความแตกต่างในระดับความเข้มข้นของยาในพลาสมาตามอายุของผู้ป่วยต่างๆ ในความเป็นจริง มีข้อสังเกตว่าในผู้ที่มีอายุมากกว่า 75 ปี ระดับความเข้มข้นในพลาสมาของขนาดยาอัลฟูโซซินในการรักษาจะสูงกว่าในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 65 ปีประมาณ 35%

ปริมาณและวิธีการใช้

alfuzosin มีจำหน่ายในท้องตลาดตั้งแต่ 2.5 มก., 5 มก. หรือ 10 มก. ปริมาณต่างๆ สามารถใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงและมีประโยชน์ในการรักษาส่วนบุคคลโดยพิจารณาจากความรุนแรงของความดันโลหิตสูง อย่างไรก็ตาม สำหรับการรักษาภาวะต่อมลูกหมากโตที่เป็นพิษเป็นภัย อย่างไรก็ตาม ปริมาณที่แนะนำของ alfuzosin คือ 10 มก. / ตาย รับประทานวันละครั้งหลังอาหาร ไม่ควรแบ่ง เคี้ยว หรือทำลายยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นานในลักษณะใดๆ และควรกลืนกินด้วยน้ำหรือของเหลวอื่นๆ ในปริมาณที่เพียงพอ การบริหารที่ไม่ถูกต้องสามารถนำไปสู่การปลดปล่อยและรูปแบบการดูดซึมของสารออกฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ โดยมีความเสี่ยงที่จะเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในระยะเริ่มต้น ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาสำหรับความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแล้วการรักษาอาการของต่อมลูกหมากโตที่เป็นพิษเป็นภัยควรเริ่มต้นโดยการปรับขนาดยา alfuzosin เนื่องจากคุณสมบัติในการลดความดันโลหิตที่ทราบกันดีอยู่แล้ว นอกจากนี้ ในกรณีของผู้ป่วยที่อายุเกิน อายุ 75 ปี ต้องให้ความสนใจกับขนาดยา alfuzosin ที่ให้ เนื่องจากในการศึกษาทางคลินิกบางกรณีพบว่าในบุคคลในกลุ่มอายุนี้ ระดับความเข้มข้นของ alfuzosin ในพลาสมามีแนวโน้มที่จะสูงกว่าระดับความเข้มข้นของ alfuzosin ถึง 30% ค่านิยมของผู้ป่วยรายอื่น

เนื่องจากส่วนใหญ่ของ alfuzosin ถูกขับออกโดยไต จึงควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง และถ้าเป็นไปได้ อย่ารักษาด้วย alfuzosin เนื่องจากมีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยทางคลินิกของยาใน กลุ่มนี้ ไม่ควรใช้ยา alfuzosin ขนาด 10 มก. / วันในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับไม่เพียงพอ

Alfuzosin: ผลข้างเคียงและข้อห้าม "