สารออกฤทธิ์: ทาโครลิมัส
Tacrolimus Accord Healthcare 0.5 มก. แคปซูลแข็ง
Tacrolimus Accord Healthcare 1 มก. ชนิดแคปซูลแข็ง
Tacrolimus Accord Healthcare 5 มก. แคปซูลแข็ง
ทำไมจึงใช้ Tacrolimus - ยาสามัญ? มีไว้เพื่ออะไร?
Tacrolimus อยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่ายากดภูมิคุ้มกัน หลังการปลูกถ่ายอวัยวะ (เช่น ตับ ไต หรือหัวใจ) ระบบป้องกันของร่างกายจะพยายามปฏิเสธอวัยวะใหม่ Tacrolimus ใช้เพื่อป้องกันการปฏิเสธอวัยวะที่เพิ่งปลูกถ่าย
ยาทาโครลิมัสอาจกำหนดเพื่อรักษาการปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่าย หากคุณกำลังใช้ยาเพื่อป้องกันการปฏิเสธและยาเหล่านี้ไม่ได้ผลเพียงพอ แพทย์อาจเปลี่ยนการรักษาโดยเริ่มการรักษาด้วยยาทาโครลิมัส
Tacrolimus มักใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ยับยั้งระบบภูมิคุ้มกัน
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Tacrolimus - ยาสามัญ
อย่าใช้ Tacrolimus Accord Healthcare:
- หากคุณแพ้ทาโครลิมัสหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
- หากคุณแพ้ยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์ เช่น อีริโทรมัยซิน, คลาริโทรมัยซิน, ไอโอซามัยซิน
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ยาทาโครลิมัส - ยาสามัญ
พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Tacrolimus Accord Healthcare:
- คุณจะต้องทานทาโครลิมัสทุกวันจนกว่าคุณจะต้องการกดภูมิคุ้มกันเพื่อป้องกันการปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่าย ติดต่อกับแพทย์ของคุณเป็นประจำ
- ในระหว่างการรักษาด้วย Tacrolimus Accord Healthcare แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจทำการทดสอบเป็นระยะๆ (รวมถึงเลือด ปัสสาวะ การทำงานของหัวใจ การมองเห็น และการทดสอบทางระบบประสาท) การทดสอบเหล่านี้เป็นเรื่องปกติและจำเป็นเพื่อให้แน่ใจว่าแพทย์ของคุณสามารถระบุ ทาโครลิมัสในปริมาณที่เหมาะสมที่สุดสำหรับคุณ
- อย่าใช้ยาสมุนไพรเช่น สาโทเซนต์จอห์น (Hypericum perforatum) หรือยาสมุนไพรอื่น ๆ เนื่องจากอาจส่งผลต่อการทำงานของทาโครลิมัสและปริมาณที่คุณควรรับประทาน หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยาสมุนไพรใดๆ
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือเคยเป็นโรคที่อาจส่งผลต่อตับ โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบ เนื่องจากอาจส่งผลต่อปริมาณยา Tacrolimus Accord Healthcare ที่คุณได้รับ
- หากคุณมีอาการท้องร่วงนานกว่าหนึ่งวัน โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบ เนื่องจากอาจต้องปรับขนาดยา Tacrolimus Accord Healthcare ที่คุณได้รับ
- ขณะรับประทาน Tacrolimus Accord Healthcare ให้จำกัดการสัมผัสกับแสงแดดและแสงอัลตราไวโอเลตในขณะที่รับประทาน Tacrolimus Accord Healthcare โดยสวมชุดป้องกันที่ปกปิดร่างกายอย่างสมบูรณ์และทาครีมกันแดดที่มีปัจจัยป้องกันสูง ต้องทำเช่นนี้เนื่องจากความเสี่ยงที่เป็นไปได้ของการเปลี่ยนแปลงของมะเร็งผิวหนังในระหว่างการรักษาด้วยภูมิคุ้มกัน
- หากท่านจำเป็นต้องฉีดวัคซีน แจ้งให้แพทย์ทราบล่วงหน้า แพทย์ของคุณจะแนะนำคุณเกี่ยวกับวิธีแก้ปัญหาที่ดีที่สุด
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของทาโครลิมัสได้ - ยาสามัญ
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่
ไม่ควรใช้ Tacrolimus ร่วมกับ cyclosporine
ระดับของทาโครลิมัสในเลือดอาจได้รับผลกระทบจากการใช้ยาอื่น และระดับของยาอื่นๆ ในเลือดอาจได้รับผลกระทบจากการใช้ยาทาโครลิมัส ดังนั้น อาจจำเป็นต้องเพิ่มหรือลดขนาดยาทาโครลิมัส โดยเฉพาะอย่างยิ่ง คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณทานยาหรือเพิ่งทานยาที่มีส่วนผสมออกฤทธิ์ เช่น
- ยาต้านเชื้อราและยาปฏิชีวนะ (โดยเฉพาะยาที่เรียกว่ายาปฏิชีวนะแมคโครไลด์) เพื่อรักษาโรคติดเชื้อ เช่น ketoconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole, clotrimazole, erythromycin, clarithromycin, iosamycin และ rifampicin
- สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีเช่น ritonavir
- omeprazole หรือ lansoprazole สำหรับรักษาแผลในกระเพาะอาหาร
- การรักษาด้วยฮอร์โมนด้วย ethinylestradiol (เช่น ยาเม็ดคุมกำเนิด) หรือ danazol
- ยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง เช่น นิเฟดิพีน นิคาร์ดิพีน ดิลไทอาเซม และเวราปามิล
- ยาที่เรียกว่า 'สแตติน' สำหรับรักษาระดับคอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์สูง
- ยาต้านโรคลมชัก ฟีโนบาร์บิทัล และฟีนิโทอิน
- คอร์ติโคสเตียรอยด์ เพรดนิโซโลนและเมทิลเพรดนิโซโลน
- ยาแก้ซึมเศร้าเนฟาโดโซน
- สาโทเซนต์จอห์น (Hypericum perforatum) หรือยาสมุนไพรอื่น ๆ (ดูคำเตือนและข้อควรระวัง)
- ยาแก้อาเจียน ใช้ในการรักษาอาการคลื่นไส้อาเจียน (เช่น metoclopramide)
- cisapride หรือแมกนีเซียมอลูมิเนียมไฮดรอกไซด์ยาลดกรด ใช้เพื่อรักษาอาการเสียดท้อง
แจ้งให้แพทย์ทราบล่วงหน้าหากคุณกำลังใช้ยานี้ หากคุณต้องการฉีดวัคซีนใดๆ
แจ้งแพทย์หากคุณกำลังใช้ (หรือกำลังใช้) ไอบูโพรเฟน แอมโฟเทอริซิน บี หรือยาต้านไวรัส (เช่น อะซิโคลเวียร์) ยาเหล่านี้อาจทำให้ความผิดปกติของไตและระบบประสาทแย่ลงเมื่อรับประทานร่วมกับ Tacrolimus Accord Healthcare
ขณะทานยา Tacrolimuns Accord Healthcare คุณควรแจ้งแพทย์หากคุณใช้อาหารเสริมโพแทสเซียมหรือยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์กับโพแทสเซียม (ยาขับปัสสาวะบางชนิดเช่น amiloride, triamterene หรือ spironolactone) ยาแก้ปวดบางชนิด (เรียกว่า NSAIDs เช่น ibuprofen) ยาต้านการแข็งตัวของเลือดหรือยารับประทานสำหรับ การรักษาโรคเบาหวาน
การรับประทาน Tacrolimus Accord Healthcare พร้อมอาหารและเครื่องดื่ม:
โดยทั่วไปคุณควรทาน Tacrolimus Accord Healthcare ในขณะท้องว่างอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 2-3 ชั่วโมงหลังอาหาร คุณไม่ควรรับประทานส้มโอหรือน้ำเกรพฟรุตขณะรับประทาน Tacrolimus Accord Healthcare
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์:
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้
Tacrolimus ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ คุณจึงไม่ควรให้นมบุตรขณะรับประทาน Tacrolimus Accord Healthcare
การขับรถและการใช้เครื่องจักร:
ห้ามขับรถหรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักรใดๆ หากคุณรู้สึกวิงเวียนหรือง่วงนอน หรือมีปัญหาในการมองเห็นอย่างชัดเจนหลังจากรับประทาน Tacrolimus Accord Healthcare ผลกระทบเหล่านี้จะสังเกตเห็นได้ชัดเจนที่สุดเมื่อรับประทาน Tacrolimus Accord Healthcare ในเวลาเดียวกันกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์
Tacrolimus Accord Healthcare มีแลคโตส
Tacrolimus Accord Healthcare 0.5 / 1/5 มก. แคปซูลมีแลคโตส 0.050 / 0.048 / 0.098 กรัมตามลำดับ เมื่อรับประทานตามขนาดที่แนะนำ แต่ละโดสจะให้แลคโตส 0.050 / 0.048 / 0.098g ตามลำดับ หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณมี "การแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดปรึกษาแพทย์ก่อนรับประทานยานี้ ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หาได้ยากจากการแพ้กาแลคโตส ภาวะขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Tacrolimus - ยาสามัญ: Posology
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ปริมาณเริ่มต้นของ Tacrolimus Accord Healthcare เพื่อป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายจะขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัวของคุณ ยาแรกทันทีหลังการปลูกถ่ายมักจะอยู่ระหว่าง 0.075 ถึง 0.30 มก. ต่อน้ำหนักตัวหนึ่งกิโลกรัมต่อวัน ขึ้นอยู่กับอวัยวะที่ปลูกถ่าย
ปริมาณของคุณจะขึ้นอยู่กับสภาพทั่วไปของคุณและหากคุณกำลังใช้ยาภูมิคุ้มกันอื่น ๆ แพทย์ของคุณจะมีการตรวจเลือดเป็นประจำเพื่อกำหนดขนาดยาที่ถูกต้องและบางครั้งเพื่อปรับ แพทย์ของคุณมักจะลดขนาดยา Tacrolimus Accord Healthcare เมื่ออาการของคุณคงที่ แพทย์ของคุณจะบอกคุณอย่างแน่ชัดว่าต้องใช้ยาทาโครลิมัสชนิดแข็งจำนวนเท่าใดและบ่อยแค่ไหน
แคปซูล Tacrolimus Accord Healthcare รับประทานวันละสองครั้งโดยปกติในตอนเช้าและตอนเย็น โดยทั่วไปคุณควรทาน Tacrolimus Accord Healthcare ในขณะท้องว่างอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 2-3 ชั่วโมงหลังอาหาร ควรกลืนแคปซูลแข็งด้วยน้ำหนึ่งแก้ว
รับประทานแคปซูลทันทีหลังจากนำออกจากพุพอง หลีกเลี่ยงน้ำเกรพฟรุตขณะทานทาโครลิมัส
หากคุณลืมทาน Tacrolimus Accord Healthcare
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม
หากคุณลืมรับประทานยาทาโครลิมัสแคปซูล ให้รอจนกว่าจะถึงเวลาให้ยาครั้งต่อไป จากนั้นให้ทานต่อไปตามปกติ
หากคุณหยุดทาน Tacrolimus Accord Healthcare
การหยุดการรักษาด้วย Tacrolimus Accord Healthcare อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการปฏิเสธอวัยวะ อย่าหยุดการรักษาเว้นแต่แพทย์จะแจ้งให้คุณทราบ
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับยาเกินขนาด Tacrolimus - ยาสามัญ
หากคุณรับประทานแคปซูลมากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้ติดต่อแพทย์ทันทีหรือติดต่อแผนกฉุกเฉินของโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Tacrolimus คืออะไร - ยาสามัญ
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ยากดภูมิคุ้มกันรวมทั้งทาโครลิมัสลดกลไกการป้องกันเพื่อป้องกันไม่ให้ร่างกายปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่าย ดังนั้น ร่างกายของคุณจะไม่สามารถต่อสู้กับการติดเชื้อได้ตามปกติ ดังนั้น หากคุณทานยาทาโครลิมัสอาจมีแนวโน้มเพิ่มขึ้นได้ การติดเชื้อมากกว่าปกติ เช่น การติดเชื้อที่ผิวหนัง ช่องปาก กระเพาะอาหาร ลำไส้ ปอด และทางเดินปัสสาวะ
มีรายงานผลกระทบที่ร้ายแรง รวมทั้งปฏิกิริยาการแพ้และอะนาไฟแล็กติก มีรายงานเนื้องอกที่อ่อนโยนและร้ายกาจหลังการรักษาด้วยยาทาโครลิมัสเนื่องจากการกดภูมิคุ้มกัน
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้แสดงอยู่ในกลุ่มความถี่ โดยใช้หมวดหมู่ต่อไปนี้:
- พบบ่อยมาก: ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยมากกว่า 1 ใน 10 ราย
- ทั่วไป: มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 100
- ผิดปกติ: ส่งผลกระทบต่อผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 1,000
- หายาก: มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 10,000
- หายากมาก: ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 10,000 คน
- ไม่ทราบ: ไม่สามารถประมาณความถี่ได้จากข้อมูลที่มีอยู่
ธรรมดามาก
- น้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น
- โรคเบาหวาน
- เพิ่มโพแทสเซียมในเลือด
- นอนหลับยาก
- ตัวสั่น
- ปวดหัว
- ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
- ท้องเสีย
- คลื่นไส้
- ปัญหาไต
ทั่วไป
- ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือด (เกล็ดเลือด เซลล์เม็ดเลือดแดงหรือเม็ดเลือดขาว) เพิ่มจำนวนเม็ดเลือดขาว การเปลี่ยนแปลงจำนวนเซลล์เม็ดเลือดแดง
- แมกนีเซียม, ฟอสเฟต, โพแทสเซียม, แคลเซียมหรือโซเดียมในเลือดลดลง, ของเหลวเกิน, กรดยูริกหรือไขมันในเลือดเพิ่มขึ้น, ความอยากอาหารลดลง, ความเป็นกรดในเลือดเพิ่มขึ้น, การเปลี่ยนแปลงอื่น ๆ ของเกลือในเลือด
- อาการวิตกกังวล สับสนและสับสน อารมณ์แปรปรวน ซึมเศร้า ฝันร้าย ภาพหลอน ความผิดปกติทางจิต
- ชัก, หมดสติ, รู้สึกเสียวซ่าและชา (บางครั้งมีอาการปวด) ในมือและเท้า, เวียนศีรษะ, ความสามารถในการเขียนบกพร่อง, ความผิดปกติของระบบประสาท
- ตาพร่ามัว ไวต่อแสงมากขึ้น โรคตา
- ก้องอยู่ในหู
- ลดการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจ หัวใจเต้นเร็ว
- เลือดออก, การอุดตันของหลอดเลือดบางส่วนหรือทั้งหมด, ความดันโลหิตลดลง
- หายใจถี่, การเปลี่ยนแปลงของเนื้อเยื่อปอด, การสะสมของของเหลวรอบปอด, การอักเสบของคอหอย, ไอ, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่
- การอักเสบหรือแผลพุพองที่ทำให้ปวดท้องหรือท้องร่วง, มีเลือดออกในกระเพาะอาหาร, การอักเสบหรือเป็นแผลในปาก, การสะสมของของเหลวในช่องท้อง, อาเจียน, ปวดท้อง, อาหารไม่ย่อย, ท้องผูก, ท้องอืด, ท้องอืด, อุจจาระหลวม, ปัญหาในกระเพาะอาหาร
- การเปลี่ยนแปลงของระดับเอนไซม์และการทำงานของตับ ผิวเหลืองเนื่องจากปัญหาตับ เนื้อเยื่อตับถูกทำลาย และการอักเสบของตับ
- อาการคัน, ผื่น, ผมร่วง, สิว, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
- ปวดข้อ แขนขาหรือหลัง ปวดกล้ามเนื้อ
- การทำงานของไตไม่เพียงพอ, การผลิตปัสสาวะลดลง, ปัสสาวะผิดปกติหรือเจ็บปวด
- ความอ่อนแอทั่วไป, ไข้, การสะสมของของเหลวในร่างกาย, ความเจ็บปวดและความรู้สึกไม่สบาย, การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในเลือด, น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น, ความรู้สึกของอุณหภูมิที่เปลี่ยนแปลง
- การทำงานของอวัยวะที่ปลูกถ่ายไม่เพียงพอ
ผิดปกติ
- การเปลี่ยนแปลงการแข็งตัวของเลือด การลดจำนวนเม็ดเลือดทั้งหมด
- ภาวะขาดน้ำ โปรตีนหรือน้ำตาลในเลือดลดลง ฟอสเฟตในเลือดเพิ่มขึ้น
- โคม่า, เลือดออกในสมอง, โรคหลอดเลือดสมอง, อัมพาต, ความผิดปกติของสมอง, ความผิดปกติของการพูดและการพูด, ปัญหาเกี่ยวกับความจำ
- ความทึบของเลนส์
- ความผิดปกติของการได้ยิน
- หัวใจเต้นผิดปกติ, หัวใจหยุดเต้น, ประสิทธิภาพของหัวใจลดลง, โรคกล้ามเนื้อหัวใจ, หัวใจห้องล่างขยายใหญ่ (ห้องล่าง), หัวใจเต้นเร็ว, คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ, อัตราการเต้นของหัวใจผิดปกติและชีพจร
- ลิ่มเลือดในเส้นเลือดที่แขนขาช็อก
- หายใจลำบาก, ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ, โรคหอบหืด
- ลำไส้เป็นอัมพาต, เพิ่มระดับเลือดของเอนไซม์อะไมเลส, การไหลย้อนกลับของกระเพาะอาหารเข้าไปในลำคอ, การล้างกระเพาะอาหารล่าช้า
- ผิวหนังอักเสบ แสบร้อนกลางแดด
- ความผิดปกติของข้อต่อ
- ปัสสาวะไม่ออก ปวดประจำเดือน ประจำเดือนมาไม่ปกติ
- อวัยวะบางส่วนล้มเหลว, เจ็บป่วยคล้ายไข้หวัดใหญ่, ไวต่อความร้อนและเย็นมากขึ้น, รู้สึกกดทับที่หน้าอก, รู้สึกกระสับกระส่ายหรือประหม่า, เพิ่มเอนไซม์แลคเตทดีไฮโดรจีเนสในเลือด, ลดน้ำหนัก
- กลุ่มอาการฮีโมไลติก-ยูรีมิก (haemolytic-uremic syndrome) ที่มีลักษณะภาวะไตวายเฉียบพลัน (ปัสสาวะผลิตน้อย/หรือผลิตปัสสาวะไม่สำเร็จ), โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงระดับไมโครแองจิโอพาธีค (จำนวนเม็ดเลือดแดงลดลงเมื่อรู้สึกเหนื่อยมาก) และเกล็ดเลือดต่ำโดยมีเลือดออกหรือมีรอยช้ำผิดปกติและมีอาการติดเชื้อ . อาจถึงแก่ชีวิตได้
หายาก
- มีเลือดออกเล็กน้อยในผิวหนังเนื่องจากลิ่มเลือด
- เพิ่มความแข็งของกล้ามเนื้อ
- สะสมของเหลวรอบหัวใจ
- ตาบอด
- หูหนวก (บกพร่องทางการได้ยิน)
- หายใจถี่เฉียบพลัน
- การก่อตัวของซีสต์ในตับอ่อน
- ปัญหาเกี่ยวกับการไหลเวียนของเลือดในตับ
- การเจริญเติบโตของเส้นผมเพิ่มขึ้น
- โรคร้ายแรงที่มีตุ่มพองที่ผิวหนัง ปาก ตา และอวัยวะเพศ
- ความกระหายน้ำ
- รู้สึกแน่นหน้าอก
- ความคล่องตัวลดลง
- แผลในกระเพาะอาหาร
- thrombotic thrombocytopenic purpura มีลักษณะเป็นไข้และมีรอยฟกช้ำใต้ผิวหนังที่อาจปรากฏเป็นจุดสีแดงเล็ก ๆ ที่มีหรือไม่มีอาการเหนื่อยง่ายสุดโต่งโดยไม่ทราบสาเหตุ สับสน ผิวหรือตาเหลือง (ดีซ่าน) มีอาการปัสสาวะน้อย (หรือไม่มี ของการผลิตปัสสาวะ) อาจถึงแก่ชีวิตได้
หายากมาก
- กล้ามเนื้ออ่อนแรง
- การตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ
- ตับวาย
- การตีบตันของท่อน้ำดี
- ปัสสาวะเจ็บปวดด้วยเลือดในปัสสาวะ
- เนื้อเยื่อไขมันเพิ่มขึ้นหรือกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน ซึ่งเริ่มแรกปรากฏเป็นจุดสีแดงหรือเป็นหย่อมๆ ที่เป็นเป้าหมาย ซึ่งมักมีตุ่มพองตรงกลางลำตัว ผื่นอาจลุกลามจนเกิดเป็นตุ่มพองหรือลอกเป็นวงกว้าง อาการอื่นๆ ที่ควรมองหา ได้แก่ แผลในปาก คอ จมูก อวัยวะเพศ และเยื่อบุตาอักเสบ (ตาแดงหรือบวม) ผื่นมักมีอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ อาจเป็นได้ ร้ายแรง.
ไม่รู้
- aplasia เซลล์เม็ดเลือดแดงบริสุทธิ์ทำให้จำนวนเซลล์เม็ดเลือดแดงลดลงอย่างมากพร้อมกับความเหนื่อยล้า
- agranulocytosis ทำให้จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลงอย่างรุนแรง ร่วมกับเป็นแผลในปาก มีไข้ และติดเชื้อ
- โลหิตจางที่ทำให้จำนวนเม็ดเลือดแดงลดลงเนื่องจากการสลายผิดปกติพร้อมกับความเหนื่อยล้า
หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่อง (และตุ่มหลัง EXP) วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันความชื้น
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
กำหนดเวลา "> ข้อมูลอื่นๆ
Tacrolimus Accord Healthcare ประกอบด้วยอะไรบ้าง:
- สารออกฤทธิ์คือทาโครลิมัส
- สำหรับ 0.5 มก.: แต่ละแคปซูลประกอบด้วยทาโครลิมัส 0.5 มก. (ในรูปของทาโครลิมัส โมโนไฮเดรต)
- สำหรับ 1 มก.: แต่ละแคปซูลประกอบด้วยทาโครลิมัส 1 มก. (ในรูปของทาโครลิมัส โมโนไฮเดรต)
- สำหรับ 5 มก.: แต่ละแคปซูลประกอบด้วยทาโครลิมัส 5 มก. (ในรูปของทราโครลิมัสโมโนไฮเดรต)
- ส่วนประกอบอื่นๆ ได้แก่ แลคโตสโมโนไฮเดรต ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม (E 468) ไฮโปรเมลโลส (E 464) แมกนีเซียมสเตียเรต (E 470b)
องค์ประกอบของเปลือกแคปซูลสำหรับ Tacrolimus 0.5 มก.: เจลาติน, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172), โซเดียมลอริลซัลเฟต
องค์ประกอบของเปลือกแคปซูลสำหรับ Tacrolimus Accord Healthcare 1 มก.: เจลาติน, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171), โซเดียมลอริลซัลเฟต
องค์ประกอบของเปลือกแคปซูลสำหรับ Tacrolimus Accord Healthcare 5 มก.: เจลาติน, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171), เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172), โซเดียมลอริลซัลเฟต
หมึกพิมพ์เปลือกแข็ง: ครั่ง, โพรพิลีนไกลคอล, โพแทสเซียมไฮดรอกไซด์, เหล็กออกไซด์สีดำ (E172)
สิ่งที่ Tacrolimus Accord Healthcare มีลักษณะและเนื้อหาของชุด:
Tacrolimus Accord Healthcare 0.5 มก.: แคปซูลเจลาตินแข็งสีเหลืองอ่อน / สีเหลืองอ่อน ขนาดประมาณ 11.40 มม. ขนาด "5" ตราตรึงใจด้วย "TCR" ที่ด้านบนของแคปซูลและ "0.5" ที่ตัวแคปซูล บรรจุสีขาวถึง ผงเม็ดสีขาวนวล
Tacrolimus Accord Healthcare 1 มก.: แคปซูลเจลาตินแข็งสีขาว/ขาว ขนาดประมาณ 11.40 มม. ขนาด "5" ตราตรึงใจด้วย "TCR" ที่ด้านบนของแคปซูล และ "1" บนตัวแคปซูลมีผงเม็ดสีขาวปิด -สีขาว.
Tacrolimus Accord Healthcare 5 มก.: แคปซูลเจลาตินแข็งสีชมพู / ชมพูขนาดประมาณ 14.30 มม. ขนาด "4" ตราตรึงใจด้วย "TCR" ที่ด้านบนของแคปซูลและ "5" บนตัวของแคปซูลที่มีผงเม็ดสีขาวปิด -สีขาว.
Tacrolimus Accord Healthcare มีจำหน่ายในแพ็คตุ่มของ:
- Tacrolimus Accord Healthcare 0.5 มก. แคปซูลแข็ง
- แพ็ค 20, 30, 50, 60 และ 100 แคปซูลแข็ง
- Tacrolimus Accord Healthcare 1 มก. ชนิดแคปซูลแข็ง
- แพ็ค 20, 30, 50, 60, 90 และ 100 แคปซูลแข็ง
- Tacrolimus Accord Healthcare 5 มก. แคปซูลแข็ง:
- แพ็ค 30, 50, 60 และ 100 แคปซูลแข็ง
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา -
TACROLIMUS ACCORD HEALTHCARE - แคปซูลแข็ง
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ -
สำหรับ 0.5 มก.
แต่ละแคปซูลประกอบด้วยทาโครลิมัส 0.5 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: 50.14 มก. ของแลคโตสโมโนไฮเดรต
สำหรับ 1 มก.:
แต่ละแคปซูลประกอบด้วยทาโครลิมัส 1 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: 48.68 มก. ของแลคโตสโมโนไฮเดรต
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม -
แคปซูลแข็ง
สำหรับ 0.5 มก.
แคปซูลเจลาตินแข็งสีเหลืองอ่อน/สีเหลืองอ่อน ขนาดประมาณ 11.40 มม. ขนาด "5" พิมพ์ "TCR" ที่ด้านบนของแคปซูล และ "0.5" บนตัวแคปซูล บรรจุผงเม็ดสีขาวถึงขาว
สำหรับ 1 มก.
แคปซูลเจลาตินชนิดแข็งสีขาว/ขาว ขนาดประมาณ 11.40 มม. ขนาด "5" พิมพ์ "TCR" ที่ด้านบนของแคปซูล และ "1" บนตัวแคปซูล บรรจุผงเม็ดสีขาวถึงขาว
04.0 ข้อมูลทางคลินิก -
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา -
การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายตับ ไต หรือหัวใจ allogeneic
การรักษาการปฏิเสธการปลูกถ่าย allogeneic ที่ดื้อต่อการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ยากดภูมิคุ้มกันอื่น ๆ
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร -
การบำบัดด้วย Tacrolimus Accord Healthcare จำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างรอบคอบโดยบุคลากรที่มีคุณสมบัติเหมาะสมและมีอุปกรณ์ครบครัน การกำหนดยาและการเปลี่ยนแปลงในการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันควรทำโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันและในการจัดการผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายเท่านั้น
การแลกเปลี่ยนโดยไม่ได้ตั้งใจ ไม่ได้ตั้งใจ หรือโดยไม่ได้รับการดูแลระหว่างสูตรผสมทาโครลิมัสที่ออกฤทธิ์ทันทีและปล่อยอย่างต่อเนื่องเป็นอันตราย ซึ่งอาจนำไปสู่การปฏิเสธการปลูกถ่ายหรือเพิ่มอุบัติการณ์ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการกดภูมิคุ้มกันที่ไม่ดีหรือมากเกินไป เนื่องจากความแตกต่างทางคลินิกในการได้รับยาทาโครลิมัสอย่างเป็นระบบ ผู้ป่วยควรได้รับการรักษาด้วยยาทาโครลิมัสสูตรเดียวโดยกำหนดขนาดยาในแต่ละวันที่สอดคล้องกัน การเปลี่ยนแปลงสูตรหรือสูตรควรทำภายใต้การดูแลอย่างระมัดระวังของผู้เชี่ยวชาญด้านการปลูกถ่ายเท่านั้น (ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.8) หลังจากถ่ายโอนไปยังสูตรอื่นใด ๆ ควรติดตามการใช้ยารักษาโรคและการปรับเปลี่ยนเพื่อให้แน่ใจว่ายังคงได้รับยาทาโครลิมัสอย่างเป็นระบบ .
การพิจารณาทั่วไป
ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำที่แสดงด้านล่างควรใช้เป็นแนวทางเท่านั้น ปริมาณยาทาโครลิมัส แอคคอร์ด เฮลธ์แคร์ ควรอิงตามการประเมินทางคลินิกของการปฏิเสธและความทนทานต่อผู้ป่วยแต่ละรายเป็นหลัก โดยใช้การตรวจระดับเลือด (ดูด้านล่างสำหรับความเข้มข้นของเลือดขั้นต่ำที่แนะนำ) หากพบสัญญาณทางคลินิกของการปฏิเสธอย่างชัดเจน , ควรพิจารณาการเปลี่ยนแปลงระบบการกดภูมิคุ้มกัน
Tacrolimus Accord Healthcare สามารถให้ทางหลอดเลือดดำหรือทางปากได้ มักจะเป็นไปได้ที่จะเริ่มต้นด้วยการบริหารช่องปาก ถ้าจำเป็นโดยการบริหารเนื้อหาของแคปซูลที่แขวนอยู่ในน้ำโดยใช้ท่อช่วยหายใจ
ในช่วงหลังการผ่าตัดระยะแรก โดยปกติแล้ว Tacrolimus Accord Healthcare จะได้รับยาร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันอื่นๆ ในระยะหลังผ่าตัดระยะแรก ปริมาณยาทาโครลิมัส แอคคอร์ด เฮลธ์แคร์ อาจแตกต่างกันไปตามระบบยากดภูมิคุ้มกันที่เลือก
วิธีการบริหาร
ขอแนะนำให้แบ่งรับประทานวันละ 2 ครั้ง (เช่น เช้าและเย็น) ควรรับประทานแคปซูลแข็งทันทีหลังจากนำออกจากพุพอง ควรกลืนแคปซูลแข็งด้วยของเหลว (ควรเป็นน้ำ)
เพื่อให้ได้การดูดซึมสูงสุด โดยทั่วไปควรรับประทานแคปซูลแข็งในขณะท้องว่างอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนหรือหลังอาหาร 2-3 ชั่วโมง (ดูหัวข้อ 5.2)
ระยะเวลาการรักษา
เพื่อระงับการปฏิเสธการปลูกถ่าย จำเป็นต้องรักษาสภาวะที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ดังนั้นจึงไม่สามารถกำหนดขีดจำกัดสำหรับระยะเวลาของการรักษาด้วยช่องปากได้
ปริมาณที่แนะนำ - การปลูกถ่ายตับ
การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่าย - ผู้ใหญ่
การรักษาด้วยยาทาโครลิมัสควรเริ่มต้นด้วย 0.10-0.20 มก. / กก. / วันโดยแบ่งเป็นสองขนาด (เช่นเช้าและเย็น) การบริหารควรเริ่มประมาณ 12 ชั่วโมงหลังจากเสร็จสิ้นการผ่าตัด
หากอาการทางคลินิกของผู้ป่วยไม่อนุญาตให้รับประทาน การให้ทางหลอดเลือดดำ 0.01-0.05 มก. / กก. / วันควรเริ่มต้นโดยการให้ยาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 24 ชั่วโมง
การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่าย - เด็ก
ขนาดยาเริ่มต้น 0.30 มก. / กก. / วันควรแบ่งเป็นสองขนาด (เช่นเช้าและเย็น) หากอาการทางคลินิกของผู้ป่วยไม่อนุญาตให้รับประทาน ให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำขนาด 0.05 มก. / กก. / วัน โดยให้ยาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 24 ชั่วโมง
การปรับขนาดยาในช่วงหลังการปลูกถ่ายในผู้ใหญ่และเด็ก
ปริมาณของ Tacrolimus Accord Healthcare มักจะลดลงในช่วงหลังการปลูกถ่าย ในบางกรณี การรักษาด้วยยากดภูมิคุ้มกันร่วมกันสามารถถอนออกได้จนกว่าจะมีการบำบัดด้วยยา Tacrolimus Accord Healthcare เพียงอย่างเดียว การปรับปรุงทางคลินิกของผู้ป่วยในช่วงหลังการปลูกถ่ายอาจปรับเปลี่ยนเภสัชจลนศาสตร์ของทาโครลิมัสโดยจำเป็นต้องปรับขนาดยาเพิ่มเติม
การบำบัดด้วยการต่อต้านการปฏิเสธ - ผู้ใหญ่และเด็ก
ปริมาณที่เพิ่มขึ้นของ Tacrolimus Accord Healthcare, การรวมกันของการบำบัดด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์เสริม, และการแนะนำหลักสูตรระยะสั้นของโมโนโคลนัล / โพลีโคลนอลแอนติบอดีถูกนำมาใช้เพื่อจัดการกับตอนที่ปฏิเสธ เช่น อาการไม่พึงประสงค์ที่เด่นชัด - ดูหัวข้อ 4.8) การลดขนาดยาของ Tacrolimus Accord Healthcare อาจเป็นไปได้
สำหรับการเปลี่ยนเป็น Tacrolimus Accord Healthcare การบำบัดควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับการกดภูมิคุ้มกันขั้นต้น
สำหรับข้อมูลเกี่ยวกับการเปลี่ยนจาก cyclosporine เป็น tacrolimus โปรดดูหัวข้อ "การปรับขนาดยาในกลุ่มผู้ป่วยเฉพาะ" ด้านล่าง
ปริมาณที่แนะนำ - การปลูกถ่ายไต
การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่าย - ผู้ใหญ่
การรักษาด้วยยาทาโครลิมัสในช่องปากควรเริ่มต้นด้วย 0.20-0.30 มก. / กก. / วัน โดยแบ่งเป็น 2 ขนาด (เช่น เช้าและเย็น) การบริหารควรเริ่มภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากเสร็จสิ้นการผ่าตัด
หากอาการทางคลินิกของผู้ป่วยไม่อนุญาตให้รับประทาน การบำบัดควรเริ่มต้นโดยการให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 24 ชั่วโมงที่ขนาด 0.05-0.10 มก. / กก. / วัน
การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่าย - เด็ก
ขนาดยาเริ่มต้น 0.30 มก. / กก. / วันควรแบ่งเป็นสองขนาด (เช่นเช้าและเย็น) หากสภาพทางคลินิกของผู้ป่วยไม่อนุญาตให้ใช้ช่องปาก ควรให้ยาทางหลอดเลือดดำเริ่มต้น 0.075-0.100 มก. / กก. / วันเป็นการฉีดอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 24 ชั่วโมง
การปรับขนาดยาในช่วงหลังการปลูกถ่ายในผู้ใหญ่และเด็ก
โดยทั่วไป ปริมาณของ Tacrolimus Accord Healthcare จะลดลงในช่วงหลังการปลูกถ่าย ในบางกรณี การบำบัดด้วยยากดภูมิคุ้มกันร่วมกันสามารถถอนออกได้จนกว่าจะได้รับการบำบัดแบบคู่ด้วย Tacrolimus Accord Healthcare การปรับปรุงทางคลินิกของผู้ป่วยในช่วงหลังการปลูกถ่ายอาจปรับเปลี่ยนเภสัชจลนศาสตร์ของทาโครลิมัสโดยจำเป็นต้องปรับขนาดยาเพิ่มเติม
การบำบัดด้วยการต่อต้านการปฏิเสธ - ผู้ใหญ่และเด็ก
ปริมาณที่เพิ่มขึ้นของ Tacrolimus Accord Healthcare การบำบัดด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์เสริม และการแนะนำหลักสูตรระยะสั้นของโมโนโคลนัล / โพลีโคลนอลแอนติบอดีถูกนำมาใช้เพื่อจัดการกับตอนที่ปฏิเสธ หากสังเกตเห็นสัญญาณของความเป็นพิษ (เช่น อาการไม่พึงประสงค์ที่เด่นชัด - ดูหัวข้อ 4.8) อาจจำเป็นต้องลดขนานยา Tacrolimus Accord Healthcare
สำหรับการเปลี่ยนเป็น Tacrolimus Accord Healthcare การบำบัดควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับการกดภูมิคุ้มกันขั้นต้น
สำหรับข้อมูลเกี่ยวกับการเปลี่ยนจาก cyclosporine เป็น tacrolimus โปรดดูหัวข้อ "การปรับขนาดยาในกลุ่มผู้ป่วยเฉพาะ" ด้านล่าง
ปริมาณที่แนะนำ - การปลูกถ่ายหัวใจ
การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่าย - ผู้ใหญ่
Tacrolimus Accord Healthcare สามารถใช้กับการชักนำให้เกิดแอนติบอดี (ซึ่งช่วยให้เริ่มการรักษา Tacrolimus Accord Healthcare ได้ล่าช้า) หรืออีกวิธีหนึ่งในผู้ป่วยที่มีความคงตัวทางคลินิกโดยไม่มีการเหนี่ยวนำด้วยแอนติบอดี
หลังจากได้รับแอนติบอดีแล้ว การรักษาด้วย Tacrolimus Accord Healthcare ควรเริ่มที่ 0.075 มก. / กก. / วัน โดยแบ่งเป็น 2 ปริมาณ (เช่น เช้าและเย็น) ควรเริ่มให้ยาภายใน 5 วันหลังจากเสร็จสิ้นขั้นตอนการผ่าตัด สภาพทางคลินิกของผู้ป่วยมีเสถียรภาพ หากอาการทางคลินิกของผู้ป่วยไม่อนุญาตให้รับประทาน ให้เริ่มการรักษาโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 24 ชั่วโมง โดยมีปริมาณ 0.01-0.02 มก. / กก. / วัน
มีการเผยแพร่กลยุทธ์ทางเลือกโดยให้ทาโครลิมัสในช่องปากภายใน 12 ชั่วโมงหลังการปลูกถ่าย วิธีการรักษานี้สงวนไว้สำหรับผู้ป่วยที่ไม่มีความผิดปกติของอวัยวะ (เช่น การทำงานของไตบกพร่อง) ในกรณีนั้น ยาทาโครลิมัสขนาดเริ่มต้น 2-4 มก. ต่อวันจะถูกใช้ร่วมกับมัยโคฟีโนเลต โมเฟทิล และคอร์ติโคสเตียรอยด์หรือร่วมกับไซโรลิมัสและคอร์ติโคสเตียรอยด์
การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่าย - เด็ก
Tacrolimus Accord Healthcare ถูกใช้โดยมีหรือไม่มีการเหนี่ยวนำแอนติบอดีในผู้ป่วยปลูกถ่ายหัวใจในเด็ก
ในผู้ป่วยที่ไม่มีการชักนำแอนติบอดี หากเริ่มให้ยาทาโครลิมัสทางหลอดเลือดดำปริมาณยาเริ่มต้นที่แนะนำคือ 0.03-0.05 มก. / กก. / วันโดยให้ทางหลอดเลือดดำอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 24 ชั่วโมงโดยมีเป้าหมายเพื่อให้มีสมาธิ ระดับทาโครลิมัสในเลือด 15-25 ng / ml ผู้ป่วยควรเปลี่ยนไปใช้ยารักษาทางปากทันทีที่อาการทางคลินิกอนุญาต ยารับประทานครั้งแรกควรเป็น 0.30 มก. / กก. / วัน เริ่ม 8-12 ชั่วโมงหลังจากหยุดการให้ยาทางหลอดเลือดดำ
หลังการชักนำแอนติบอดี หากเริ่มการรักษาด้วย Tacrolimus Accord Healthcare ทางปาก ขนาดยาเริ่มต้นที่แนะนำคือ 0.10-0.30 มก. / กก. / วัน โดยแบ่งเป็นสองขนาด (เช่น เช้าและเย็น)
การปรับขนาดยาในช่วงหลังการปลูกถ่ายในผู้ใหญ่และเด็ก
ปริมาณของ Tacrolimus Accord Healthcare มักจะลดลงในช่วงหลังการปลูกถ่าย การปรับปรุงทางคลินิกของผู้ป่วยในช่วงหลังการปลูกถ่ายอาจปรับเปลี่ยนเภสัชจลนศาสตร์ของทาโครลิมัสโดยจำเป็นต้องปรับขนาดยาเพิ่มเติม
การบำบัดด้วยการต่อต้านการปฏิเสธ - ผู้ใหญ่และเด็ก
ปริมาณที่เพิ่มขึ้นของ Tacrolimus Accord Healthcare การรวมกันของการบำบัดด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์เสริม และการแนะนำหลักสูตรระยะสั้นของโมโนโคลนัล / โพลีโคลนอลแอนติบอดีถูกนำมาใช้เพื่อจัดการกับตอนที่ปฏิเสธ
ในผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ที่ย้ายไปรักษาด้วย Tacrolimus Accord Healthcare ควรให้ยาเริ่มต้น 0.15 มก. / กก. / วันในสองขนาดที่แบ่ง (เช่นเช้าและเย็น)
ในผู้ป่วยเด็กที่เปลี่ยนไปใช้ยา Tacrolimus Accord Healthcare ให้รับประทานยาเริ่มต้น 0.20-0.30 มก. / กก. / วันในสองขนาด (เช่นเช้าและเย็น)
สำหรับข้อมูลเกี่ยวกับการถ่ายโอนจาก cyclosporine ไปยัง Tacrolimus Accord Healthcare โปรดดูที่ "การปรับขนาดยาในกลุ่มผู้ป่วยเฉพาะ" ด้านล่าง
ปริมาณที่แนะนำ - การบำบัดด้วยการต่อต้านการปฏิเสธ, allografts อื่น ๆ
ปริมาณที่แนะนำสำหรับการปลูกถ่ายปอด ตับอ่อน และลำไส้ขึ้นอยู่กับประสบการณ์ทางคลินิกในอนาคตที่จำกัด ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายปอด Tacrolimus Accord Healthcare ใช้ในขนาดเริ่มต้น 0.10-0.15 มก. / กก. / วันในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายตับอ่อนในขนาดเริ่มต้น 0.2 มก. / กก. / วันและในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายลำไส้ในระยะเริ่มต้น ปริมาณรับประทาน 0.3 มก. / กก. / วัน
การปรับขนาดยาในกลุ่มผู้ป่วยที่เฉพาะเจาะจง
แข่ง
เมื่อเทียบกับคนผิวขาว ผู้ป่วยผิวดำอาจต้องการยาทาโครลิมัสในปริมาณที่สูงกว่าเพื่อให้ได้ระดับรางที่ใกล้เคียงกัน
เพศ
ไม่มีหลักฐานว่าผู้ป่วยชายและหญิงต้องการปริมาณที่แตกต่างกันเพื่อให้ได้ระดับรางน้ำที่ใกล้เคียงกัน
ผู้ป่วยโรคตับ
การลดขนาดยาอาจจำเป็นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับอย่างรุนแรงเพื่อรักษาระดับรางเลือดภายในขอบเขตที่แนะนำ
ผู้ป่วยไตเสื่อม
เนื่องจากเภสัชจลนศาสตร์ของยาทาโครลิมัสไม่ได้รับผลกระทบจากการทำงานของไต จึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา อย่างไรก็ตาม เนื่องจากอาจเกิดพิษต่อไตของทาโครลิมัส จึงแนะนำให้ตรวจสอบการทำงานของไตอย่างระมัดระวัง
ผู้ป่วยเด็ก
โดยทั่วไปแล้ว ผู้ป่วยเด็กต้องการยา 1½ - 2 เท่าของผู้ใหญ่เพื่อให้ได้ระดับเลือดที่ใกล้เคียงกัน
ผู้ป่วยสูงอายุ
ขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลที่จะแนะนำความจำเป็นในการปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ
โอนจากไซโคลสปอริน
ควรใช้ความระมัดระวังในการเปลี่ยนผู้ป่วยที่ได้รับ ciclosporin ไปเป็น tacrolimus therapy (ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.5) การรักษาด้วย Tacrolimus Accord Healthcare ควรเริ่มต้นหลังจากพิจารณาความเข้มข้นของ ciclosporin ในเลือดและสภาพทางคลินิกของผู้ป่วย ในกรณีที่มี ciclosporin ในเลือดสูง ควรให้ยาล่าช้า ในทางปฏิบัติ การบำบัดด้วย Tacrolimus Accord Healthcare เริ่มขึ้น 12-24 ชั่วโมงหลังจากหยุดยา cyclosporine การควบคุมระดับเลือดของ cyclosporine ควรดำเนินต่อไปแม้หลังจากการถ่ายโอนไปยังการรักษาแบบใหม่ เนื่องจากอาจส่งผลต่อการกวาดล้างของ cyclosporine
คำแนะนำเกี่ยวกับความเข้มข้นของเลือดขั้นต่ำ
การบริหารควรยึดตามการประเมินทางคลินิกของการปฏิเสธและความทนทานในผู้ป่วยแต่ละรายเป็นหลัก
เพื่อช่วยในการปรับ posology ให้เหมาะสม มีการตรวจ immunoassay ต่างๆ เพื่อกำหนดระดับ Tacrolimus ในเลือดครบส่วน รวมถึงเอนไซม์ immunoassay แบบกึ่งอัตโนมัติ (MEIA) การเปรียบเทียบความเข้มข้นของแต่ละบุคคลในการปฏิบัติทางคลินิกกับความเข้มข้นที่ตีพิมพ์ในวรรณกรรมต้องทำด้วยความระมัดระวังและความรู้เกี่ยวกับวิธีการที่ใช้ ปัจจุบันในการปฏิบัติทางคลินิก ระดับของเลือดครบส่วนถูกกำหนดโดยใช้วิธีอิมมูโนแอสเซย์
ควรตรวจสอบระดับรางเลือด Tacrolimus ในช่วงหลังการปลูกถ่าย เมื่อให้ทางปาก ควรประเมินระดับรางน้ำประมาณ 12 ชั่วโมงหลังการให้ยา ก่อนการให้ยาครั้งต่อไป ความถี่ของการตรวจระดับเลือดควรขึ้นอยู่กับความต้องการทางคลินิก เนื่องจาก Tacrolimus Accord Healthcare เป็นยาที่มีการกวาดล้างน้อย อาจต้องใช้เวลาหลายวันกว่าการปรับขนาดยาจะปรากฏชัดในระดับเลือด ควรตรวจสอบระดับเลือดในราง Tacrolimus ประมาณสัปดาห์ละสองครั้งในช่วงหลังการปลูกถ่ายต้นและเป็นระยะ ๆ ระหว่างการรักษาด้วยการบำรุงรักษา นอกจากนี้ ควรตรวจสอบระดับรางเลือดของ Tacrolimus หลังจากการปรับขนาดยาใดๆ หลังจากการเปลี่ยนแปลงของยากดภูมิคุ้มกัน หรือหลังการให้สารที่อาจส่งผลต่อความเข้มข้นของเลือดของ Tacrolimus ในเลือด (ดูหัวข้อ 4.5)
การวิเคราะห์การศึกษาทางคลินิกชี้ให้เห็นว่าผู้ป่วยส่วนใหญ่สามารถรักษาได้สำเร็จหากระดับทาโครลิมัสในเลือดต่ำกว่า 20 ng / mL ควรพิจารณาสภาพทางคลินิกของผู้ป่วยเมื่อตีความระดับเลือด
ในการปฏิบัติทางคลินิกในระยะหลังการปลูกถ่ายทันทีระดับเลือดขั้นต่ำโดยทั่วไปอยู่ในช่วงระหว่าง 5 ถึง 20 ng / ml ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายตับและระหว่าง 10 ถึง 20 ng / ml ในผู้ป่วยไตและการปลูกถ่ายไต หัวใจ ต่อมา ในระหว่างการรักษาด้วยการบำรุงรักษา ความเข้มข้นของเลือดโดยทั่วไปอยู่ในช่วง 5 ถึง 15 ng / mL ในผู้ป่วยปลูกถ่ายตับ หัวใจ และไต
04.3 ข้อห้าม -
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ กับแมคโครไลด์อื่น ๆ หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน -
การตรวจติดตามในช่วงหลังปลูกถ่าย
ในช่วงระยะหลังการปลูกถ่ายควรตรวจสอบพารามิเตอร์ต่อไปนี้เป็นประจำ: ความดันโลหิต, ECG, การควบคุมทางระบบประสาทและจักษุวิทยา, ระดับน้ำตาลในเลือดอดอาหาร, อิเล็กโทรไลต์ (โดยเฉพาะโพแทสเซียม), การทดสอบการทำงานของตับและไต, พารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยา, พารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือด และการตรวจวัดโปรตีนในพลาสมา หากสังเกตเห็นการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญทางคลินิก ควรพิจารณาการปรับเปลี่ยนระบบการกดภูมิคุ้มกันอย่างเหมาะสม
ข้อผิดพลาดในการบริหารยา
ข้อผิดพลาดในการบริหารให้ยา รวมถึงการสลับสับเปลี่ยนโดยไม่ได้ตั้งใจ ไม่ได้ตั้งใจ หรือโดยไม่ได้ดูแลระหว่างสูตรผสมที่ออกฤทธิ์ทันทีและที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องของทาโครลิมัส สิ่งนี้นำไปสู่เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรง รวมถึงการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะหรือผลที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่อาจเป็นผลมาจากการได้รับ Tacrolimus น้อยเกินไปหรือมากเกินไป ผู้ป่วยควรได้รับ Tacrolimus สูตรเดียวกับสูตรการรักษาที่สอดคล้องกัน ปริมาณรายวัน การเปลี่ยนแปลงใน สูตรหรือสูตรควรทำภายใต้การดูแลอย่างใกล้ชิดของผู้เชี่ยวชาญการปลูกถ่ายเท่านั้น (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.8)
การเตรียมสมุนไพร
ปริมาณของการเตรียมการทางพฤกษศาสตร์ที่มีสาโทเซนต์จอห์น (Hypericum perforatum) หรือการเตรียมสมุนไพรอื่น ๆ ควรหลีกเลี่ยงในขณะที่ใช้ Tacrolimus Accord Healthcare เนื่องจากความเสี่ยงของปฏิกิริยาที่ส่งผลให้ความเข้มข้นของ Tacrolimus ในเลือดลดลงและประสิทธิภาพทางคลินิกของ Tacrolimus ลดลง (ดูหัวข้อ 4.5)
ท้องเสีย
เนื่องจากระดับทาโครลิมัสในเลือดอาจแตกต่างกันอย่างมากในช่วงที่มีอาการท้องร่วง ขอแนะนำให้ติดตามความเข้มข้นของทาโครลิมัสเพิ่มเติมในระหว่างตอนเหล่านี้
ไซโคลสปอริน
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ ciclosporin และ tacrolimus ร่วมกัน และควรให้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อให้ tacrolimus แก่ผู้ป่วยที่เคยได้รับ ciclosporin therapy (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.5)
โรคหัวใจ
ในบางกรณี พบไม่บ่อยนัก มีการสังเกตพบการโตเกินของหัวใจห้องล่างหรือผนังกั้นช่องจมูกมากเกินไป โดยรายงานว่าเป็นโรคหัวใจขาดเลือด ในกรณีส่วนใหญ่พบว่าสามารถย้อนกลับได้ โดยส่วนใหญ่เกิดขึ้นในเด็กที่มีความเข้มข้นของ tacrolimus ในเลือดสูงกว่าระดับสูงสุดที่แนะนำมาก ปัจจัยอื่นๆ ที่เชื่อว่าจะเพิ่มความเสี่ยงของภาวะทางคลินิกเหล่านี้ ได้แก่ โรคหัวใจที่มีอยู่ก่อน การใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ ความดันโลหิตสูง ความผิดปกติของไตหรือตับ การติดเชื้อ ปริมาณเกินพิกัด และอาการบวมน้ำ ดังนั้น ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง โดยเฉพาะเด็กเล็ก และผู้ที่ได้รับ "การกดภูมิคุ้มกันที่สำคัญ ควรได้รับการตรวจสอบด้วยการทดสอบด้วยเครื่องมือ เช่น echocardiography หรือ ECG ก่อนและหลังการปลูกถ่าย (เช่น เริ่มแรกหลังจากสามเดือนและหลังจากนั้น 9-12 เดือน) ใน ควรพิจารณาถึงเหตุการณ์ผิดปกติที่เกิดขึ้น การลดขนาดยา Tacrolimus Accord Healthcare หรือการเปลี่ยนไปใช้ยากดภูมิคุ้มกันตัวอื่น Tacrolimus อาจยืดระยะเวลาของ QT ออกไป แต่ยังไม่มีหลักฐานจำนวนมากที่อาจทำให้เกิด torsade de pointes ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยหรือสงสัยว่ามีกลุ่มอาการ QT ช่วงยืดเยื้อแต่กำเนิด
ไวรัส Epstein-Barr (EBV) ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของต่อมน้ำเหลือง
ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Tacrolimus Accord Healthcare ได้รับรายงานว่ามีโรคเกี่ยวกับน้ำเหลืองที่เกี่ยวข้องกับการติดเชื้อไวรัส Epstein-Barr (EBV) ผู้ป่วยที่ย้ายไปรักษาด้วย Tacrolimus Accord Healthcare ไม่ควรได้รับการรักษาด้วยยาต้านลิมโฟไซต์ร่วมกัน มีรายงานความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเกิดโรคต่อมน้ำเหลืองในเด็กเล็ก (PCR EBV-PCR ที่เป็นบวกอาจคงอยู่เป็นเวลาหลายเดือนและไม่ได้บ่งชี้ถึงโรคต่อมน้ำเหลืองหรือมะเร็งต่อมน้ำเหลืองในตัวเอง
โรคเอนเซ็ปฟาโลพาทีย้อนกลับหลัง (PRES)
ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยทาโครลิมัสได้รับรายงานเพื่อพัฒนากลุ่มอาการเอนเซ็ปฟาโลพาทีที่ย้อนกลับได้ภายหลัง (PRES) หากผู้ป่วยที่รับประทานยาทาโครลิมัสมีอาการของ PRES เช่น ปวดศีรษะ ภาวะทางจิตที่เปลี่ยนแปลงไป อาการชักและการมองเห็นผิดปกติ ควรทำการตรวจด้วยรังสี (เช่น MRI) หากได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรค PRES แนะนำให้ติดตามความดันโลหิตและอาการชักอย่างเหมาะสม และหยุดยาทาโครลิมัสที่เป็นระบบทันที ผู้ป่วยส่วนใหญ่จะฟื้นตัวอย่างสมบูรณ์หลังจากใช้มาตรการที่เหมาะสม
ภาวะเม็ดเลือดแดงแตกเฉพาะเจาะจง
มีรายงานกรณีของ aplasia เซลล์เม็ดเลือดแดงบริสุทธิ์ (PRCA) ในผู้ป่วยที่ได้รับยาทาโครลิมัส ผู้ป่วยทุกรายมีปัจจัยเสี่ยงต่อ PRCA เช่น การติดเชื้อ parvovirus B19 โรคพื้นเดิม หรือการรักษาร่วมกันซึ่งมักเกี่ยวข้องกับ PRCA
เสี่ยงติดเชื้อฉวยโอกาส
ผู้ป่วยที่ได้รับยากดภูมิคุ้มกัน เช่น ทาโครลิมัส มีความเสี่ยงที่จะติดเชื้อฉวยโอกาสเพิ่มขึ้น (แบคทีเรีย เชื้อรา ไวรัส หรือโปรโตซัว) โรคเหล่านี้รวมถึงโรคไตที่เกี่ยวข้องกับไวรัส BK และโรคไตวายเรื้อรังที่เกี่ยวข้องกับไวรัส JC (PML) การติดเชื้อเหล่านี้มักเกี่ยวข้องกับภาระการกดภูมิคุ้มกันโดยรวมที่สูง และอาจทำให้เกิดภาวะร้ายแรงหรือถึงแก่ชีวิตได้ ซึ่งแพทย์ควรพิจารณาในการวินิจฉัยแยกโรคในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องที่มีการทำงานของไตแย่ลงหรือมีอาการทางระบบประสาท
ความไวแสง
เช่นเดียวกับยากดภูมิคุ้มกันอื่น ๆ เนื่องจากมีโอกาสเกิดการเปลี่ยนแปลงของผิวหนังที่ร้ายได้ ควรจำกัดการสัมผัสกับแสงแดดและรังสีอัลตราไวโอเลตด้วยการสวมชุดป้องกันและทาครีมกันแดดที่มีปัจจัยป้องกันสูง
อื่น
เช่นเดียวกับสารประกอบกดภูมิคุ้มกันอื่นๆ ความเสี่ยงของมะเร็งทุติยภูมิยังไม่เป็นที่ทราบ (ดูหัวข้อ 4.8)
ผู้ป่วยที่รับประทานยาทาโครลิมัส (ดูหัวข้อ 4.8)
เนื่องจาก Tacrolimus Accord Healthcare มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
ยานี้มีโซเดียมน้อยกว่า 1 มิลลิโมล (23 มก.) ต่อโดส หมายความว่า "ปราศจากโซเดียม"
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ -
ปฏิกิริยาเมตาบอลิซึม
ทาโครลิมัสที่มีอยู่อย่างเป็นระบบจะถูกเผาผลาญผ่าน CYP3A4 ของตับในตับ นอกจากนี้ยังมีหลักฐานของการเผาผลาญอาหารในทางเดินอาหารโดย CYP3A4 ในผนังลำไส้ การใช้ยาหรือยาสมุนไพรร่วมกันซึ่งยับยั้งหรือกระตุ้น CYP3A4 อาจส่งผลต่อการเผาผลาญของ Tacrolimus และทำให้ระดับเลือดของ Tacrolimus เพิ่มขึ้นหรือลดลง ดังนั้นจึงควรตรวจสอบระดับของ Tacrolimus ในเลือดเมื่อใช้สารที่สามารถเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญของ CYP3A ได้ และเพื่อปรับขนาดยาทาโครลิมัสตามความเหมาะสมเพื่อรักษาระดับการได้รับทาโครลิมัสอย่างต่อเนื่อง (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.4)
สารยับยั้งการเผาผลาญ
ในการปฏิบัติทางคลินิก มีการแสดงสารต่อไปนี้เพื่อเพิ่มระดับเลือดของทาโครลิมัส:
มีการสังเกตปฏิกิริยาที่รุนแรงกับยาต้านเชื้อรา เช่น ketoconazole, fluconazole, itraconazole และ voriconazole, ยาปฏิชีวนะ macrolide erythromycin หรือ HIV protease inhibitors (เช่น ritonavir) การใช้สารเหล่านี้ร่วมกันอาจต้องลดขนาดยา Tacrolimus ในผู้ป่วยเกือบทั้งหมด
มีปฏิสัมพันธ์ที่อ่อนแอกว่ากับ clotrimazole, clarithromycin, iosamycin, nifedipine, nicardipine, diltiazem, verapamil, danazol, ethinylestradiol, omeprazole และ nefazodone
ในหลอดทดลองสารต่อไปนี้แสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการเผาผลาญของ tacrolimus: bromocriptine, cortisone, dapsone, ergotamine, gestodene, lidocaine, mephenytoin, miconazole, midazolam, nilvadipine, norethisterone, quinidine, tamoxifen, troleandomycin
มีรายงานว่าน้ำเกรพฟรุตทำให้ระดับทาโครลิมัสในเลือดสูงขึ้น ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยง
Lansoprazole และ cyclosporine มีศักยภาพในการยับยั้งการเผาผลาญของ Tacrolimus ที่เป็นสื่อกลางของ CYP3A4 และทำให้ความเข้มข้นของ Tacrolimus ในเลือดเพิ่มขึ้น
ตัวกระตุ้นการเผาผลาญ
ในทางปฏิบัติทางคลินิก มีการแสดงสารต่อไปนี้เพื่อลดระดับเลือดของทาโครลิมัส:
มีการสังเกตปฏิสัมพันธ์ที่รุนแรงกับ rifampicin, phenytoin และสาโทเซนต์จอห์น (Hypericum perforatum) ซึ่งอาจต้องใช้ปริมาณ Tacrolimus เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยแทบทุกราย นอกจากนี้ ยังมีรายงานการมีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกกับ phenobarbital อีกด้วย ยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่ปริมาณการบำรุงได้รับการแสดงเพื่อลดระดับเลือดของทาโครลิมัส
เพรดนิโซโลนหรือเมทิลเพรดนิโซโลนในปริมาณสูงที่มอบให้เพื่อรักษาภาวะปฏิเสธเฉียบพลัน มีศักยภาพในการเพิ่มและลดระดับทาโครลิมัสในเลือด
Carbamazepine, metamizole และ isoniazid มีศักยภาพในการลดความเข้มข้นของ Tacrolimus
ผลของทาโครลิมัสต่อการเผาผลาญของผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ
Tacrolimus เป็นสารยับยั้ง CYP3A4 ที่รู้จัก ดังนั้นการใช้ Tacrolimus ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่ทราบว่า CYP3A4 เผาผลาญอาจรบกวนการเผาผลาญของผลิตภัณฑ์ยาเหล่านี้
ครึ่งชีวิตของ ciclosporin จะยืดเยื้อเมื่อใช้ร่วมกับ tacrolimus นอกจากนี้ อาจเกิดผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อไตร่วม / สารเติมแต่ง ด้วยเหตุผลเหล่านี้ ไม่แนะนำให้ใช้ ciclosporin และ tacrolimus ร่วมกัน และควรให้ความระมัดระวังเมื่อให้ tacrolimus ในผู้ป่วยที่ เคยได้รับ ciclosporin (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.4)
Tacrolimus ได้รับการแสดงเพื่อเพิ่มระดับเลือดของ phenytoin
เนื่องจากยาทาโครลิมัสอาจลดการกวาดล้างของยาคุมกำเนิดที่ใช้สเตียรอยด์ส่งผลให้ได้รับฮอร์โมนเพิ่มขึ้น ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในการตัดสินใจเลือกวิธีการคุมกำเนิด
มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับการโต้ตอบระหว่างทาโครลิมัสและสแตติน ข้อมูลที่มีอยู่แนะนำว่าเภสัชจลนศาสตร์ของสแตตินส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงโดยการใช้ทาโครลิมัสร่วมกัน
ข้อมูลจากการศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าทาโครลิมัสอาจลดการกวาดล้างและเพิ่มครึ่งชีวิตของเพนโตบาร์บิทัลและฟีนาโซน
ปฏิกิริยาอื่น ๆ ที่ก่อให้เกิดผลเสียทางคลินิก
การใช้ทาโครลิมัสร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่ขึ้นชื่อในเรื่องพิษต่อไตหรือพิษต่อระบบประสาทอาจช่วยเพิ่มผลกระทบเหล่านี้ (เช่น อะมิโนไกลโคไซด์ สารยับยั้งไจราส แวนโคมัยซิน ซัลฟาเมโธอกซาโซล + ไตรเมโธพริม ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) แกนซิโคลเวียร์ หรืออะซิโคลเวียร์)
ความเป็นพิษต่อไตเพิ่มขึ้นสังเกตได้จากการให้ amphotericin B และ ibuprofen ร่วมกับ tacrolimus
เนื่องจากการรักษาด้วยยาทาโครลิมัสอาจสัมพันธ์กับการเกิดภาวะโพแทสเซียมสูงหรือภาวะโพแทสเซียมสูงที่มีอยู่ก่อนเพิ่มขึ้น จึงจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการรับประทานโพแทสเซียมในปริมาณที่สูง หรือยาขับปัสสาวะที่ช่วยขับโพแทสเซียม (เช่น Amiloride, triamterene หรือ spironolactone)
ยากดภูมิคุ้มกันอาจส่งผลต่อการตอบสนองต่อการฉีดวัคซีนและการฉีดวัคซีนระหว่างการรักษาด้วยยาทาโครลิมัสอาจมีประสิทธิภาพน้อยลง ควรหลีกเลี่ยงการใช้วัคซีนเชื้อเป็นที่มีชีวิต
ข้อควรพิจารณาเกี่ยวกับการจับโปรตีน
Tacrolimus เชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมาอย่างกว้างขวาง ควรพิจารณาถึงปฏิกิริยาที่เป็นไปได้กับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่ทราบว่ามีความเกี่ยวพันกับโปรตีนในพลาสมาสูง (เช่น ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก หรือยารักษาโรคเบาหวานในช่องปาก)
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร -
ข้อมูลของมนุษย์แสดงให้เห็นว่าทาโครลิมัสสามารถข้ามรกได้ ข้อมูลที่จำกัดในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายอวัยวะแสดงให้เห็นว่าไม่มีหลักฐานว่ามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่ออาการข้างเคียงและผลของการตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาด้วยยาทาโครลิมัสเมื่อเทียบกับผลิตภัณฑ์ยากดภูมิคุ้มกันอื่นๆ . อย่างไรก็ตาม มีรายงานกรณีการทำแท้งที่เกิดขึ้นเอง จนถึงปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลทางระบาดวิทยาที่เกี่ยวข้อง เนื่องจากความจำเป็นในการรักษา อาจพิจารณาทาโครลิมัสในสตรีมีครรภ์เมื่อไม่มีทางเลือกอื่นที่ปลอดภัยกว่าและเมื่อผลประโยชน์ที่รับรู้แล้วแสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ได้ ในกรณีของการได้รับสารในครรภ์ แนะนำให้ติดตามผลของทารกแรกเกิดเพื่อตรวจหา ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากทาโครลิมัส (โดยเฉพาะผลต่อไต) มีความเสี่ยงต่อการคลอดก่อนกำหนด (
ในหนูและกระต่าย ทาโครลิมัสทำให้เกิดความเป็นพิษต่อตัวอ่อนในปริมาณที่แสดงความเป็นพิษต่อมารดา (ดูหัวข้อ 5.3)
เวลาให้อาหาร
ข้อมูลเพศชายแสดงให้เห็นว่า Tacrolimus ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ เนื่องจากผลกระทบที่เป็นอันตรายต่อทารกแรกเกิดไม่สามารถยกเว้นได้ ผู้หญิงที่รับประทาน Tacrolimus Accord Healthcare ไม่ควรให้นมลูก
ภาวะเจริญพันธุ์
ผลกระทบด้านลบของทาโครลิมัสต่อภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ชายพบในหนูแรท และแสดงให้เห็นเป็นจำนวนอสุจิและการเคลื่อนไหวที่ลดลง (ดูหัวข้อ 5.3)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร -
Tacrolimus อาจทำให้เกิดการรบกวนทางสายตาและระบบประสาท ความผิดปกติเหล่านี้อาจได้รับการเน้นหากใช้ยา Tacrolimus Accord Healthcare ร่วมกับแอลกอฮอล์
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ -
โปรไฟล์อาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยากดภูมิคุ้มกันมักจะสร้างได้ยากเนื่องจากโรคพื้นเดิมและการใช้ยาอื่นๆ ควบคู่กัน
อาการข้างเคียงหลายอย่างที่แสดงด้านล่างสามารถย้อนกลับได้และ/หรือตอบสนองต่อการลดขนาดยา การให้ยาทางปากมีความสัมพันธ์กับอุบัติการณ์ของอาการข้างเคียงที่ต่ำกว่าการให้ทางหลอดเลือดดำอาการข้างเคียงแสดงไว้ด้านล่างตามลำดับความถี่ของการเกิดที่ลดลง: พบบ่อยมาก (≥1 / 10); พบบ่อย (≥1 / 100 a
มีรายงานอาการข้างเคียงดังต่อไปนี้ในประสบการณ์หลังการขาย:
04.9 ยาเกินขนาด -
ประสบการณ์การใช้ยาเกินขนาดมีจำกัด มีรายงานกรณีการให้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจหลายกรณีซึ่งมีอาการต่างๆ เช่น อาการสั่น ปวดศีรษะ คลื่นไส้และอาเจียน การติดเชื้อ ลมพิษ ความง่วง เพิ่มระดับไนโตรเจนในเลือดและระดับอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส
ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับทาโครลิมัส ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดควรใช้มาตรการสนับสนุนและการรักษาตามอาการ
เนื่องจากมีน้ำหนักโมเลกุลสูง ความสามารถในการละลายน้ำได้ไม่ดี และการจับกับเม็ดเลือดแดงและโปรตีนในพลาสมาสูง ทาโครลิมัสจึงไม่คาดว่าจะสามารถฟอกไตได้ ในผู้ป่วยแต่ละรายที่มีระดับพลาสมาสูงมาก พบว่าการกรองเม็ดเลือดและการกรองเลือดด้วยเลือดมีประสิทธิภาพในการลดความเข้มข้นที่เป็นพิษ ในกรณีของภาวะมึนเมาหลังจากรับประทานยา การล้างกระเพาะและ/หรือการใช้สารดูดซับ (เช่น ถ่านกัมมันต์) อาจมีประโยชน์หากรับประทานทันทีหลังการกลืนกิน
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา -
05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ -
กลุ่มยารักษาโรค: สารยับยั้ง Calcineurin, รหัส ATC: L04AD02
กลไกการออกฤทธิ์และผลทางเภสัชพลศาสตร์
ในระดับโมเลกุล ผลกระทบของทาโครลิมัสเป็นสื่อกลางโดยการจับกับโปรตีนไซโตพลาสซึม (FKBP12) ซึ่งมีหน้าที่ในการสะสมยาภายในเซลล์ คอมเพล็กซ์ FKBP12-tacrolimus จะจับกับแคลซินูรินโดยเฉพาะและทำให้เกิดการยับยั้งด้วยแคลเซียมที่ตามมา -การยับยั้งกลไกการส่งสัญญาณไปยังทีเซลล์ซึ่งขึ้นอยู่นั้น จึงเป็นการป้องกันการถอดรหัสของกลุ่มยีนลิมโฟไคน์ที่ไม่ต่อเนื่อง
Tacrolimus เป็นยากดภูมิคุ้มกันที่มีฤทธิ์มากซึ่งแสดงให้เห็นกิจกรรมในการทดลองทั้งสองครั้ง ในหลอดทดลอง นั่น ในร่างกาย.
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Tacrolimus ยับยั้งการผลิตเซลล์เม็ดเลือดขาวที่เป็นพิษต่อเซลล์ซึ่งส่วนใหญ่รับผิดชอบในการปฏิเสธการปลูกถ่าย Tacrolimus ยับยั้งการกระตุ้น T-cell และการเพิ่มจำนวนเซลล์ B ที่ขึ้นกับ T-helper เช่นเดียวกับการผลิต lymphokine (เช่น interleukin-2, interleukin-3 และ γ-interferon) และการแสดงออกของ interleukin-receptor
ผลลัพธ์จากข้อมูลที่เผยแพร่ในการปลูกถ่ายอวัยวะหลักอื่นๆ
Tacrolimus ถือเป็นการรักษาที่เป็นที่ยอมรับในฐานะยากดภูมิคุ้มกันหลักหลังการปลูกถ่ายตับอ่อน ปอด และลำไส้ ในการศึกษาในอนาคตที่ตีพิมพ์เผยแพร่ Tacrolimus ได้รับการศึกษาว่าเป็นยากดภูมิคุ้มกันขั้นต้นในผู้ป่วยประมาณ 175 รายหลังการปลูกถ่ายปอด ผู้ป่วย 475 รายหลังการปลูกถ่ายตับอ่อน และผู้ป่วย 630 รายหลังการปลูกถ่ายลำไส้ โดยรวม ข้อมูลด้านความปลอดภัยของยาทาโครลิมัสในการศึกษาที่ตีพิมพ์เผยแพร่เหล่านี้พบว่ามีความคล้ายคลึงกับรายงานในการศึกษาขนาดใหญ่ที่มีการศึกษาทาโครลิมัสเป็นการรักษาเบื้องต้นในการปลูกถ่ายตับ ไต และหัวใจ ผลการศึกษาประสิทธิภาพของการศึกษาที่ใหญ่ที่สุดในแต่ละข้อบ่งชี้สรุปได้ดังนี้
การปลูกถ่ายปอด
การวิเคราะห์ระหว่างกาลของการศึกษาแบบ multicenter เมื่อเร็ว ๆ นี้ประเมินผู้ป่วย 110 รายสุ่ม 1: 1 ถึงกลุ่มที่ได้รับ tacrolimus หรือ cyclosporine Tacrolimus ได้รับการให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างต่อเนื่องในขนาดตั้งแต่ 0.01 ถึง 0 03 มก. / กก. / วันในขณะที่รับประทานทาโครลิมัสในช่องปาก ในขนาดยาตั้งแต่ 0.05 ถึง 0.3 มก. / กก. / วัน ในปีแรกของการรักษาหลังการปลูกถ่ายพบอุบัติการณ์ของการปฏิเสธที่ลดลง เฉียบพลันในผู้ป่วยที่รักษาด้วย Tacrolimus เมื่อเทียบกับผู้ที่ได้รับ cyclosporine (11.5% เทียบกับ 22.6%) ) และ "อุบัติการณ์การปฏิเสธเรื้อรังที่ลดลง กลุ่มอาการหลอดลมฝอยอักเสบ Obinterans Syndrome (2.86% เทียบกับ 8.57%)) อัตราการรอดชีวิตของผู้ป่วยในหนึ่งปีคือ 80.8% ในกลุ่ม tacrolimus และ 83% ในกลุ่ม cyclosporine (Treede et al., 3rdICI San Diego, US, 2004; บทคัดย่อ 22)
ในการศึกษาแบบสุ่มอื่น ผู้ป่วย 66 รายที่เป็น tacrolimus และ 67 รายที่ได้รับ cyclosporine ได้รับการรักษา เริ่มแรก Tacrolimus ได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างต่อเนื่องในขนาด 0.025 มก. / กก. / วันในขณะที่ให้ยารับประทานในขนาด 0.15 มก. / กก. / วันโดยปรับขนาดยาตามระดับเลือดรางน้ำ 10-20 ng / ml . การรอดชีวิตของผู้ป่วยที่ 1 ปีคือ 83% ในกลุ่ม tacrolimus และ 71% ในกลุ่ม cyclosporine; อัตราการรอดชีวิต 2 ปีเท่ากับ 76% และ 66% ตามลำดับ ตอนการปฏิเสธแบบเฉียบพลันต่อผู้ป่วย 100 วันมีจำนวนน้อยกว่าในกลุ่ม tacrolimus (0.85 ตอน) กว่าในกลุ่ม cyclosporine (1.09 ตอน) โรคหลอดลมโป่งพองอักเสบเกิดขึ้นใน 21.7% ของผู้ป่วยในกลุ่ม tacrolimus เทียบกับ 38.0% ของผู้ป่วยในกลุ่ม cyclosporine (p = 0.025) ผู้ป่วยจำนวนมากขึ้นที่ได้รับ cyclosporine อย่างมีนัยสำคัญ (n = 13) จำเป็นต้องเปลี่ยนการรักษาเป็น tacrolimus เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับ tacrolimus ที่ต้องการเปลี่ยนการรักษาเป็น cyclosporine (n = 2) (p = 0.02 ) (Keenan et al., Ann Thoracic เซอร์ก 1995; 60: 580)
ในการศึกษาแบบสองศูนย์อื่น ผู้ป่วย 26 รายได้รับการสุ่มให้ใช้ยาทาโครลิมัส เทียบกับผู้ป่วย 24 รายที่สุ่มรับกลุ่มยาไซโคลสปอริน เริ่มแรก Tacrolimus ถูกให้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำแบบต่อเนื่องในขนาดเริ่มต้น 0.05 มก. / กก. / วัน ในขณะที่ให้ยาทางปากในขนาดระหว่าง 0.1 ถึง 0.3 มก. / กก. / วันโดยมีการปรับขนาดยาในภายหลัง ของขนาดยาลงไปที่ระดับเลือดในรางระหว่าง 12 และ 15 ng / mL อัตรารอดชีวิต 1 ปีอยู่ที่ 73.1% ในกลุ่ม tacrolimus เทียบกับ 79.2% ในกลุ่ม cyclosporine อิสระจากการปฏิเสธอย่างเฉียบพลันในกลุ่ม tacrolimus สูงขึ้นเมื่ออายุ 6 เดือน (57.7% เทียบกับ 45.8%) และ 1 ปี หลังการปลูกถ่ายปอด (50% เทียบกับ 33.3%) (Treede et al., J Heart Lung Transplant 2001; 20: 511)
การศึกษาทั้งสามแสดงให้เห็นถึงอัตราการรอดชีวิตที่คล้ายคลึงกัน อุบัติการณ์ของการปฏิเสธเฉียบพลันมีค่าต่ำกว่าด้วย tacrolimus ในการศึกษาทั้งสามและหนึ่งในการศึกษาพบว่าอุบัติการณ์ของ bronchiolitis obliterans syndrome ที่มี tacrolimus ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ
การปลูกถ่ายตับอ่อน
การศึกษาแบบหลายศูนย์เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 205 คนที่ได้รับการปลูกถ่ายไตและตับอ่อนพร้อมกัน โดยสุ่มให้รับการรักษาด้วยทาโครลิมัส (n = 103) หรือ cyclosporine (n = 102) ปริมาณทาโครลิมัสในช่องปากเริ่มต้นตามโปรโตคอลคือ 0.2 มก. / กก. / วันโดยมีการปรับขนาดยาตามระดับเลือดในรางระหว่าง 8 ถึง 15 ng / mL ในวันที่ 5 และระหว่าง 5 ถึง 10 ng / mL หลังจาก 6 เดือน การอยู่รอดของตับอ่อนใน 1 ปีมีนัยสำคัญนานกว่าด้วย tacrolimus: 91.3% เทียบกับ 74.5% เมื่อใช้ cyclosporine (p
การปลูกถ่ายลำไส้
ประสบการณ์ทางคลินิกที่เผยแพร่ซึ่งมาจากศูนย์เดียวเกี่ยวกับการใช้ทาโครลิมัสในการรักษาเบื้องต้นหลังการปลูกถ่ายลำไส้แสดงให้เห็นว่าอัตราการรอดชีวิตตามหลักคณิตศาสตร์ประกันภัยของผู้ป่วย 155 ราย (เฉพาะลำไส้ 65 ราย ตับและลำไส้ 75 ราย และอวัยวะหลายอวัยวะ 25 ชนิด) ที่ได้รับการรักษาด้วยยาทาโครลิมัสและเพรดนิโซน 75% ที่ 1 ปี, 54% ใน 5 ปี และ 42% ที่ 10 ปี ในช่วงปีแรก ๆ ปริมาณทาโครลิมัสในช่องปากเริ่มต้นคือ 0.3 มก. / กก. / วัน ผลลัพธ์ดีขึ้นอย่างต่อเนื่องด้วยประสบการณ์ทางคลินิกที่เพิ่มขึ้นตลอดระยะเวลา 11 ปีชุดของนวัตกรรม เช่น เทคนิคการตรวจหาในระยะเริ่มแรกสำหรับการติดเชื้อ Epstein-Barr (EBV) และ CMV, ปัจจัยการเจริญเติบโตของไขกระดูก, การเพิ่ม daclizumab ที่เป็นปฏิปักษ์ของ interleukin-2, ปริมาณเริ่มต้นที่ต่ำกว่า Tacrolimus โดยมีระดับเป้าหมายระหว่าง 10 ถึง 15 ng / มล. และการฉายรังสีการปลูกถ่าย allogeneic เมื่อเร็ว ๆ นี้ถือเป็นปัจจัยที่มีส่วนในการปรับปรุงผลลัพธ์ในการบ่งชี้นี้เมื่อเวลาผ่านไป (Abu-Elmagd et al., Ann Surg 2001; 234: 404)
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ -
การดูดซึม
ในมนุษย์ tacrolimus แสดงให้เห็นว่าสามารถดูดซึมผ่านทางเดินอาหารได้ หลังจากได้รับ Tacrolimus Accord Healthcare ทางปาก ความเข้มข้นสูงสุดของเลือด (Cmax) ของ Tacrolimus จะเกิดขึ้นภายในเวลาประมาณ 1 ถึง 3 ชั่วโมง ในผู้ป่วยบางรายดูเหมือนว่า Tacrolimus ยังคงดำเนินต่อไป ถูกดูดซึมเป็นเวลานานโดยแสดงให้เห็นรูปแบบการดูดซึมที่ค่อนข้างแบน การดูดซึม Tacrolimus ทางปากเฉลี่ยอยู่ในช่วง 20% -25%
หลังการให้ยาทางปาก (0.30 มก. / กก. / วัน) แก่ผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายตับ ผู้ป่วยส่วนใหญ่จะได้รับยาทาโครลิมัสในสภาวะคงตัวภายใน 3 วัน
ในคนที่มีสุขภาพดี ยาทาโครลิมัส 0.5 มก., 1 มก. และ 5 มก. แคปซูลได้รับการแสดงว่ามีชีวสมมูลเมื่อให้ในปริมาณที่เท่ากัน
อัตราและระดับการดูดซึมทาโครลิมัสจะเพิ่มขึ้นภายใต้สภาวะการอดอาหาร การปรากฏตัวของอาหารลดอัตราและขอบเขตของการดูดซึมของ Tacrolimus และผลกระทบจะเด่นชัดมากขึ้นหลังอาหารที่มีไขมันสูง ผลของอาหารที่มีคาร์โบไฮเดรตสูงนั้นเด่นชัดน้อยกว่า
ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายตับที่มีความเสถียร การดูดซึมทาโครลิมัสในช่องปากลดลงเมื่อให้หลังจากรับประทานอาหารที่มีไขมันปานกลาง (34 เปอร์เซ็นต์แคลอรี่) การลดลงใน AUC (27%) และ Cmax (50%) และการเพิ่มขึ้นของ tmax (173%) ถูกสังเกตพบในเลือดครบส่วน
ในการศึกษาผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไตที่มีความเสถียรซึ่งได้รับยาทาโครลิมัสทันทีหลังจากรับประทานอาหารเช้าแบบคอนติเนนตัลแบบมาตรฐาน พบว่า AUC ลดลง (จาก 2 เป็น 12%) และ Cmax (15 ถึง 38%) และเพิ่ม tmax (38 ถึง 80%) ในเลือดครบส่วน
การไหลของน้ำดีไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของทาโครลิมัส
มีความสัมพันธ์กันอย่างมากระหว่าง AUC และระดับรางในสถานะคงตัว การตรวจสอบระดับรางเลือดจึงให้ค่าประมาณการได้รับสัมผัสอย่างเป็นระบบที่เชื่อถือได้
การกระจายและการกำจัด
ในมนุษย์ การกระจายของทาโครลิมัสหลังการให้ทางหลอดเลือดดำสามารถอธิบายได้ว่าเป็นแบบไบฟาซิก
ในระบบไหลเวียน Tacrolimus จับกับเม็ดเลือดแดงอย่างแน่นหนาส่งผลให้มีอัตราส่วนการกระจายตัวของเลือดครบส่วน / ความเข้มข้นในพลาสมาประมาณ 20: 1 ในพลาสมา ทาโครลิมัสมีความผูกพันสูง (> 98.8%) กับโปรตีนในพลาสมา โดยเฉพาะอย่างยิ่งเซรั่มอัลบูมินและกรดอัลฟา-1 ไกลโคโปรตีน
Tacrolimus มีการกระจายอย่างกว้างขวางในร่างกาย ปริมาณการกระจายในสภาวะคงตัวซึ่งพิจารณาจากความเข้มข้นในพลาสมาคือประมาณ 1300 ลิตร (ผู้ที่มีสุขภาพดี) ข้อมูลที่สอดคล้องกันตามเลือดภายในเฉลี่ย 47.6 ลิตร
Tacrolimus เป็นสารที่มีการกวาดล้างต่ำ ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ค่าเฉลี่ยการกวาดล้างร่างกายทั้งหมด (TB) เมื่อประเมินจากความเข้มข้นของเลือดครบส่วนคือ 2.25 ลิตรต่อชั่วโมง ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ปลูกถ่ายตับไตและหัวใจมีค่า 4.1 l / h, 6.7 l / h และ 3.9 l / h ตามลำดับ ในการปลูกถ่ายตับ ผู้ป่วยเด็กที่ได้รับการปลูกถ่ายตับมีค่าประมาณสองเท่าของผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ (TB) ปัจจัยต่างๆ เช่น ฮีมาโตคริตและระดับโปรตีนต่ำ ซึ่งส่งผลให้มีการเพิ่มขึ้นของทาโครลิมัสที่ไม่ถูกผูกมัด หรือเมตาบอลิซึมที่เพิ่มขึ้นที่เกิดจากคอร์ติโคสเตียรอยด์ถือเป็นส่วนรับผิดชอบต่ออัตราการกวาดล้างที่สูงขึ้นที่สังเกตพบหลังการปลูกถ่าย
ค่าครึ่งชีวิตของทาโครลิมัสนั้นยาวและแปรผันได้ ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ค่าครึ่งชีวิตเฉลี่ยในเลือดครบส่วนจะอยู่ที่ประมาณ 43 ชั่วโมง ในผู้ป่วยปลูกถ่ายตับในผู้ใหญ่และในเด็ก เฉลี่ย 11.7 ชั่วโมงและ 12.4 ชั่วโมงตามลำดับ เทียบกับผู้ป่วยปลูกถ่ายไตผู้ใหญ่ 15.6 ชั่วโมง การเพิ่มขึ้นของอัตราการกวาดล้างมีส่วนทำให้ครึ่งชีวิตสั้นลงที่สังเกตได้ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่าย
เมแทบอลิซึมและการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ
Tacrolimus ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ ส่วนใหญ่โดย cytochrome P450-3A4 Tacrolimus ยังถูกเผาผลาญอย่างมีนัยสำคัญในผนังลำไส้ มีการระบุสารเมแทบอไลต์หลายชนิด มีเพียงหนึ่งเดียวเท่านั้นที่พิสูจน์แล้ว ในหลอดทดลอง มี "กิจกรรมกดภูมิคุ้มกันคล้ายกับของทาโครลิมัส เมแทบอไลต์อื่นๆ มีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันที่อ่อนแอหรือไม่มีเลย" ในการไหลเวียนอย่างเป็นระบบ มีเมแทบอไลต์ที่ไม่ใช้งานเพียงตัวเดียวที่มีอยู่ในระบบไหลเวียนที่ความเข้มข้นต่ำ สารเมตาโบไลต์จึงไม่มีส่วนทำให้เกิดฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของทาโครลิมัส
การขับถ่าย
หลังการให้ยาทาโครลิมัสที่ติดฉลาก 14C ทางหลอดเลือดดำและทางปาก กัมมันตภาพรังสีส่วนใหญ่ถูกกำจัดในอุจจาระ กัมมันตภาพรังสีประมาณ 2% ถูกขับออกทางปัสสาวะ น้อยกว่า 1% ของทาโครลิมัสถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระไม่เปลี่ยนแปลง
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก -
ไตและตับอ่อนเป็นอวัยวะหลักที่เกี่ยวข้องกับการศึกษาความเป็นพิษในหนูและลิงบาบูน ในหนูทาโครลิมัสทำให้เกิดพิษต่อระบบประสาทและดวงตา พบผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อหัวใจที่ย้อนกลับได้ในกระต่ายหลังการให้ยาทาโครลิมัสทางหลอดเลือดดำ
พบความเป็นพิษของตัวอ่อนในหนูและกระต่าย โดยจำกัดปริมาณที่ก่อให้เกิดความเป็นพิษต่อมารดาอย่างมีนัยสำคัญ ในหนู หน้าที่การสืบพันธุ์ของเพศหญิง รวมถึงการคลอดบุตร บกพร่องในขนาดที่เป็นพิษ และลูกหลานมีน้ำหนักแรกเกิดลดลง เช่นเดียวกับการมีชีวิตและการเจริญเติบโต
หนูทดลองมีผลเสียของทาโครลิมัสต่อภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ชายในรูปของจำนวนอสุจิที่ลดลงและการเคลื่อนไหว
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม -
06.1 สารเพิ่มปริมาณ -
เนื้อหาของแคปซูลแข็ง
แลคโตสโมโนไฮเดรต
ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม (E 468)
ไฮโปรเมลโลส (E 464)
แมกนีเซียมสเตียเรต (E 470b)
เปลือกแคปซูล
เยลลี่
ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E 171)
เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172) (สำหรับ 0.5 มก. เท่านั้น)
โซเดียมลอริลซัลเฟต
หมึกพิมพ์เปลือกแข็ง: ครั่ง, โพรพิลีนไกลคอล, โพแทสเซียมไฮดรอกไซด์, เหล็กออกไซด์สีดำ (E172)
06.2 ความเข้ากันไม่ได้ "-
Tacrolimus เข้ากันไม่ได้กับ PVC โพรบ กระบอกฉีดยา และเครื่องมืออื่นๆ ที่ใช้ในการเตรียมหรือจัดการการระงับเนื้อหาใน Tacrolimus Accord Healthcare จะต้องไม่มี PVC
06.3 ระยะเวลาที่มีผลใช้บังคับ "-
2 ปี.
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ -
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันความชื้น
ควรรับประทานแคปซูลแข็งทันทีหลังจากนำออกจากพุพอง
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ -
Alu-Alu ตุ่ม.
สำหรับ 0.5 มก.
แพ็ค 20, 30, 50, 60 และ 100 แคปซูลแข็ง
สำหรับ 1 มก.
แพ็ค 20, 30, 50, 60, 90 และ 100 แคปซูลแข็ง
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ -
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ถือ "การอนุญาตการตลาด" -
บริษัท แอคคอร์ด เฮลธ์แคร์ จำกัด
บ้านเสจ 319 ถนนพินเนอร์
นอร์ท แฮร์โรว์, มิดเดิลเซ็กซ์,
HA1 4HF,
สหราชอาณาจักร
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด -
"แคปซูลแข็ง 0.5 มก." 20 แคปซูลในก้อนตุ่ม AL / AL - AIC n. 040384012 / M
"แคปซูลแข็ง 0.5 มก" 30 แคปซูลในพุพอง AL / AL - AIC n. 040384024 / M
"แคปซูลแข็ง 0.5 มก" 50 แคปซูลในพุพอง AL / AL - AIC n. 040384036 / M
"แคปซูลแข็ง 0.5 มก." 60 แคปซูลในก้อนตุ่ม AL / AL - AIC n. 040384048 / M
"แคปซูลแข็ง 0.5 มก." 100 แคปซูลในก้อนตุ่ม AL / AL - AIC n. 040384051 / M
"แคปซูลแข็ง 1 มก." 20 แคปซูลในพุพอง AL / AL - AIC n. 040384063 / M
"แคปซูลแข็ง 1 มก." 30 แคปซูลในพุพอง AL / AL - AIC n. 040384075 / M
"แคปซูลแข็ง 1 มก." 50 แคปซูลในพุพอง AL / AL - AIC n. 040384087 / M
"แคปซูลแข็ง 1 มก." 60 แคปซูลในพุพอง AL / AL - AIC n. 040384099 / M
"แคปซูลแข็ง 1 มก." 90 แคปซูลในก้อนตุ่ม AL / AL - AIC n. 040384101 / M
"แคปซูลแข็ง 1 มก." 100 แคปซูลในพุพอง AL / AL - AIC n. 040384113 / M
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต -
21 มีนาคม 2554
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ -
กุมภาพันธ์ 2013
fortuna-di-halloween.jpg)
