สารออกฤทธิ์: Ketotifene (Ketotifene acid fumarate)
ZADITEN 2 มก. แท็บเล็ตที่ปล่อยเป็นเวลานาน
เม็ดมีดแพ็คเกจ Zaditen มีให้สำหรับขนาดแพ็ค:- ZADITEN 2 มก. แท็บเล็ตที่ปล่อยเป็นเวลานาน
- ZADITEN 0.2 มก. / มล. น้ำเชื่อม
- ZADITEN 0.25 mg / mL, ยาหยอดตา, สารละลาย
ทำไมจึงใช้ Zaditen? มีไว้เพื่ออะไร?
หมวดหมู่เภสัชบำบัด
ต่อต้านการแพ้ - ต่อต้านฮิสตามีน
ตัวชี้วัดการรักษา
รักษาอาการจมูกอักเสบจากภูมิแพ้
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Zaditen
แพ้ที่รู้จักกับ ketotifen หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ (ดู "รายการของสารเสริม"); โรคลมบ้าหมู; ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านเบาหวานในช่องปาก เลี้ยงลูกด้วยนม
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Zaditen
Ketotifen ไม่ได้ป้องกันหรือรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน
ยาที่ใช้สำหรับรักษาอาการหอบหืดอยู่แล้วและการป้องกันจะต้องไม่หยุดยั้งโดยทันทีหากเริ่มใช้ ZADITEN ในระยะยาว โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อการรักษาขึ้นอยู่กับยาคอร์ติโซน เนื่องจากผู้ป่วยที่ติดสเตียรอยด์อาจเป็นได้ ได้รับผลกระทบจากภาวะต่อมหมวกไตไม่เพียงพอ ในกรณีนี้ อาจใช้เวลาถึงหนึ่งปีกว่าจะฟื้นตัวจากการตอบสนองต่อความเครียดจากต่อมใต้สมองและต่อมหมวกไตตามปกติ
ภาวะเกล็ดเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ใช้ ZADITEN ควบคู่ไปกับยารักษาโรคเบาหวานในช่องปาก ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน มีรายงานอาการชักน้อยมากในระหว่างการรักษาด้วย ZADITEN เนื่องจาก ZADITEN อาจลดเกณฑ์การจับกุมจึงควรใช้อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นโรคลมชัก ในกรณีที่ความสนใจลดลงเนื่องจากผลกดประสาทของ ZADITEN จะต้องลดขนาดยาลง
เฝ้าสังเกตอาการง่วงนอนอย่างรุนแรง. การเริ่มมีอาการง่วงซึม โดยเฉพาะอย่างยิ่งในวันแรกของการรักษา อาจทำให้ทักษะเชิงปฏิบัติบางอย่างบกพร่อง เช่น การขับรถหรือการทำงานกับเครื่องจักร (ดู "ผลกระทบต่อความสามารถในการขับรถและ" การใช้เครื่องจักร ")
ไม่แนะนำให้ใช้เครื่องดื่มแอลกอฮอล์และยากดประสาทส่วนกลาง (เช่น ยากล่อมประสาท ยาสะกดจิต ยาแก้แพ้อื่น ๆ ) ยาเม็ดเคลือบที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานประกอบด้วยแลคโตส
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลกระทบของ Zaditen
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา ZADITEN สามารถเพิ่มผลของยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง ยาแก้แพ้ ยาต้านการแข็งตัวของเลือด และแอลกอฮอล์
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาต้านเบาหวานในช่องปากและ ZADITEN เนื่องจากภาวะเกล็ดเลือดต่ำอาจเกิดขึ้น (ดู "ข้อควรระวังในการใช้งาน") Ketotifen ขยายผลของยาขยายหลอดลมที่ร่วมด้วยซึ่งควรลดความถี่ในการใช้อย่างเหมาะสม
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
ยานี้ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะทางพันธุกรรมที่หายาก เช่น แพ้แลคโตส การขาดแลคเตสอย่างรุนแรง หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
การตั้งครรภ์
แม้ว่าจะไม่มีผลต่อการตั้งครรภ์หรือพัฒนาการหลังคลอดในสัตว์ที่มีขนาดยาที่มารดายอมรับได้ แต่ความปลอดภัยของคีโตติเฟนในการตั้งครรภ์ของมนุษย์ยังไม่ได้รับการกำหนด ดังนั้นควรให้ ZADITEN แก่สตรีมีครรภ์เท่านั้นหากเงื่อนไขกำหนด
เวลาให้อาหาร
Ketotifen ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ของหนู เนื่องจากควรขับออกทางมนุษย์ด้วย มารดาที่รักษาด้วย ZADITEN ไม่ควรให้นมลูก
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ในวันแรกของการบำบัดด้วย ZADITEN ความสามารถในการตอบสนองของผู้ป่วยอาจลดลง ดังนั้นจึงต้องใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ยานพาหนะหรือใช้เครื่องจักร
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Zaditen: Dosage
ผู้ใหญ่: 2 มก. วันละครั้ง โดยเฉพาะในตอนเย็น ถ้าจำเป็น 2 มก. วันละสองครั้ง (เช้าและเย็น ช่วงเวลา 12 ชั่วโมง)
เด็กอายุมากกว่า 3 ปี: 2 มก. วันละครั้ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในตอนเย็น
ZADITEN 2 มก. แท็บเล็ตที่ปล่อยเป็นเวลานานควรกลืนกินทั้งตัว
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทานซาดิเต็นมากเกินไป
ในบรรดาอาการที่สำคัญของการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันเราพบว่า: อาการง่วงนอนซึ่งอาจนำไปสู่ความใจเย็นอย่างรุนแรง อาการวิงเวียนศีรษะสับสนและสับสน หัวใจเต้นช้าหรืออิศวรและความดันเลือดต่ำ; hyperexcitability หรืออาการชักโดยเฉพาะในเด็ก หายใจดังเสียงฮืด ๆ หรือภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ อาการโคม่าย้อนกลับ การรักษาเป็นอาการ ไม่แนะนำให้อาเจียนเนื่องจากเสี่ยงต่ออาการชัก หากใช้ยาไปเมื่อเร็วๆ นี้ อาจพิจารณาว่าต้องล้างกระเพาะ ล้างกระเพาะและให้ถ่านกัมมันต์ด้วย
แนะนำให้รักษาตามอาการและติดตามระบบหัวใจและหลอดเลือดหากจำเป็น หากมีการกระตุ้นหรือชักอาจใช้ยาเบนโซไดอะซีพีนหรือยาบาร์บิทูเรตที่ออกฤทธิ์สั้น ZADITEN จะไม่ถูกกำจัดโดยการฟอกไต
ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา ZADITEN ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับการใช้ซาดิเต็น ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Zaditen คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ZADITEN สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
อาการไม่พึงประสงค์แสดงอยู่ในตารางที่ 1 ตามลำดับความถี่ (บ่อยที่สุดก่อน) และตามลักษณะดังต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥ 1/10); ทั่วไป (≥ 1/100,
ตารางที่ 1
การติดเชื้อและการแพร่ระบาด
เรื่องแปลก: โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
หายากมาก: erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, ปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรง
โรคของการเผาผลาญและโภชนาการ
หายาก: น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น
โรคทางจิตเวช
สามัญ: ภาวะตื่นเต้น, หงุดหงิด, นอนไม่หลับ, หงุดหงิด
โรคของระบบประสาท
เรื่องแปลก: อาการวิงเวียนศีรษะ
หายาก: ใจเย็น
อาการลำไส้แปรปรวน
เรื่องแปลก: ปากแห้ง.
โรคตับและท่อน้ำดี
หายากมาก: โรคตับอักเสบ, เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น
อาการง่วงซึม ง่วงซึม ปากแห้ง และเวียนศีรษะมักปรากฏขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาแต่จะหายไปเองตามธรรมชาติเมื่อการรักษาดำเนินไป บางรายรายงานว่ามีอาการคลื่นไส้ อาเจียน ปวดศีรษะ ชัก ลมพิษ มีผื่น อาการของการกระตุ้นประสาทส่วนกลาง เช่น ความตื่นตัว หงุดหงิด นอนไม่หลับ และมีอาการประหม่าในเด็กเป็นหลัก
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์
วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง
คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์
พื้นที่จัดเก็บ
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
เก็บผลิตภัณฑ์ยาให้พ้นมือเด็ก
องค์ประกอบและรูปแบบยา
องค์ประกอบ
1 เม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: ketotifen fumarate acid 2.75 มก. (เท่ากับ 2 มก. ของเบส)
สารเพิ่มปริมาณ: แมกนีเซียมสเตียเรต, เอทิลเซลลูโลส, โพวิโดน, แป้งข้าวโพด, กลีเซอรีลปาล์มไมต์สเตียเรต, แลคโตสโมโนไฮเดรต, ไฮโปรเมลโลส, ไททาเนียมไดออกไซด์, โพลีเอทิลีนไกลคอล 6000, แป้งโรยตัว, ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา, เม็ดสีเหล็กออกไซด์สีเหลือง
รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม
ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน: แพ็คตุ่ม 15 เม็ด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ยาซาดิเต็น
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
1 เม็ดประกอบด้วย:
หลักการทำงาน:
กรดคีโตติเฟนฟูมาเรต 2.75 มก.
(เท่ากับ 2 มก. ของเบส)
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
การรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ผู้ใหญ่:
2 มก. วันละครั้ง โดยเฉพาะในตอนเย็น ถ้าจำเป็น 2 มก. วันละสองครั้ง (เช้าและเย็น ช่วงเวลา 12 ชั่วโมง)
เด็กฉันอายุมากกว่า 3 ปี:
2 มก. วันละครั้ง โดยเฉพาะในตอนเย็น
ZADITEN 2 มก. แท็บเล็ตที่ปล่อยเป็นเวลานานควรกลืนกินทั้งตัว
04.3 ข้อห้าม
ภาวะภูมิไวเกินที่ทราบต่อคีโตติเฟนหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ (ดูรายชื่อสารเพิ่มปริมาณ) โรคลมบ้าหมู; ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านเบาหวานในช่องปาก เลี้ยงลูกด้วยนม
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
Ketotifen ไม่ได้ป้องกันหรือรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน
ยาที่ใช้อยู่แล้วในการรักษาอาการหอบหืดและการป้องกันจะต้องไม่หยุดโดยกะทันหันหากเริ่มการรักษาระยะยาวด้วย Zaditen โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อการรักษาขึ้นอยู่กับยาคอร์ติโซนเนื่องจากผู้ป่วยที่ติดสเตียรอยด์อาจเป็นได้ ได้รับผลกระทบจากภาวะต่อมหมวกไตไม่เพียงพอ ในกรณีนี้ อาจใช้เวลาถึงหนึ่งปีกว่าจะฟื้นตัวจากการตอบสนองต่อความเครียดจากต่อมใต้สมองและต่อมหมวกไตตามปกติ
ภาวะเกล็ดเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ใช้ Zaditen ในเวลาเดียวกันกับยาต้านเบาหวานในช่องปาก ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน
มีรายงานอาการชักน้อยมากในระหว่างการรักษาด้วย Zaditen เนื่องจาก Zaditen อาจลดเกณฑ์การจับกุมจึงควรใช้อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นโรคลมชัก
เฝ้าสังเกตอาการง่วงนอนอย่างรุนแรง. การเริ่มมีอาการง่วงซึมซึ่งส่วนใหญ่เกิดขึ้นในช่วงวันแรกของการรักษา อาจทำให้ทักษะเชิงปฏิบัติบางอย่างลดลง เช่น การขับรถหรือการทำงานกับเครื่องจักร (ดูหัวข้อ 4.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร)
ไม่แนะนำให้ใช้เครื่องดื่มแอลกอฮอล์และยากดประสาทส่วนกลาง (เช่น ยาระงับประสาท-ยาสะกดจิต ยาแก้แพ้อื่นๆ)
ยาเม็ดเคลือบที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานประกอบด้วยแลคโตส ยานี้ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะทางพันธุกรรมที่หายาก เช่น แพ้แลคโตส การขาดแลคเตสอย่างรุนแรง หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption
ในกรณีที่ความสนใจลดลงเนื่องจากผลกดประสาทของ Zaditen จะต้องลดขนาดยาลง
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
Zaditen อาจเพิ่มประสิทธิภาพของยากดประสาทส่วนกลาง ยาแก้แพ้ ยาต้านการแข็งตัวของเลือด และแอลกอฮอล์
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาต้านเบาหวานในช่องปากร่วมกับยา Zaditen เนื่องจากภาวะเกล็ดเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นได้ (ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)
Ketotifen ขยายผลของยาขยายหลอดลมที่ใช้ยาร่วม ซึ่งต้องลดความถี่ในการใช้อย่างเหมาะสม
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
แม้ว่าจะไม่มีผลต่อการตั้งครรภ์หรือการพัฒนาระหว่างตั้งครรภ์และหลังคลอดในสัตว์ที่มีขนาดยาที่มารดายอมรับได้ ความปลอดภัยของคีโตติเฟนในการตั้งครรภ์ของมนุษย์ยังไม่ได้รับการกำหนด ดังนั้นควรให้ Zaditen กับสตรีมีครรภ์เท่านั้นหากเงื่อนไขกำหนด
เวลาให้อาหาร
Ketotifen ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ของหนู เนื่องจากควรขับออกมาในมนุษย์ด้วย มารดาที่รักษาด้วย Zaditen ไม่ควรให้นมลูก
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ในวันแรกของการบำบัดด้วย Zaditen ความสามารถในการตอบสนองของผู้ป่วยอาจลดลง ดังนั้นจึงต้องใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ยานพาหนะหรือใช้เครื่องจักร
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์แสดงอยู่ในตารางที่ 1 ตามลำดับความถี่ (บ่อยที่สุดก่อน) และตามลักษณะดังต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥ 1/10); ทั่วไป (≥ 1/100,
ตารางที่ 1
การติดเชื้อและการติดเชื้อ
ผิดปกติ: โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
หายากมาก: Erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, ปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรง
โรคของการเผาผลาญและโภชนาการ
หายาก: น้ำหนักเพิ่มขึ้น
โรคทางจิตเวช
ธรรมดา: สภาวะตื่นเต้น, หงุดหงิด, นอนไม่หลับ, หงุดหงิด
โรคของระบบประสาท
เรื่องไม่ปกติ: อาการเวียนศีรษะบ้านหมุน
หายาก: ใจเย็น
อาการลำไส้แปรปรวน
เรื่องแปลก: ปากแห้ง
โรคตับและท่อน้ำดี
หายากมาก: ตับอักเสบ, เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น
อาการง่วงซึม ใจเย็น ปากแห้ง และเวียนศีรษะมักปรากฏขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาแต่จะหายไปเองตามธรรมชาติเมื่อการรักษาดำเนินไป บางรายรายงานว่ามีอาการคลื่นไส้ อาเจียน ปวดศีรษะ ชัก ลมพิษ มีผื่นขึ้น
อาการที่เกิดจากการกระตุ้นประสาทส่วนกลาง เช่น ความตื่นตัว ความหงุดหงิด นอนไม่หลับ และความกังวลใจ มักพบในเด็ก
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ในบรรดาอาการที่สำคัญของการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันเราพบว่า: อาการง่วงนอนซึ่งอาจนำไปสู่ความใจเย็นอย่างรุนแรง อาการวิงเวียนศีรษะสับสนและสับสน หัวใจเต้นช้าหรืออิศวรและความดันเลือดต่ำ; hyperexcitability หรืออาการชักโดยเฉพาะในเด็ก หายใจดังเสียงฮืด ๆ หรือภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ อาการโคม่าย้อนกลับ การรักษาเป็นอาการ ไม่แนะนำให้อาเจียนเนื่องจากเสี่ยงต่ออาการชัก หากใช้ยาไปเมื่อเร็วๆ นี้ อาจพิจารณาว่าต้องล้างกระเพาะ ล้างกระเพาะและให้ถ่านกัมมันต์ด้วย
แนะนำให้รักษาตามอาการและติดตามระบบหัวใจและหลอดเลือดหากจำเป็น หากมีการกระตุ้นหรือชักอาจใช้ยาเบนโซไดอะซีพีนหรือยาบาร์บิทูเรตที่ออกฤทธิ์สั้น Zaditen ไม่ได้ถูกกำจัดโดยการฟอกไต
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: antiallergics, antihistamines - รหัส ATC: R06AX17
ZADITEN 2 มก. แท็บเล็ตที่ปล่อยเป็นเวลานานเป็น antihistamine ที่ยับยั้งตัวรับฮีสตามีน H1 อย่างไม่มีการแข่งขัน ZADITEN 2 มก. แท็บเล็ตที่ปล่อยเป็นเวลานานยังมีกิจกรรมที่เสถียรในเซลล์เสาและยับยั้งการปล่อยตัวกลางทางเคมีจากเซลล์แมสต์ที่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ช่วยลดการกระตุ้นของ eosinophils และการไหลไปยังบริเวณที่เกิดการอักเสบ
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม ketotifen เกือบจะสมบูรณ์หลังการบริหารช่องปาก อย่างไรก็ตาม การดูดซึมของคีโตติเฟนประมาณ 50% เนื่องจากผลกระทบจากตับครั้งแรก การดูดซึมของยาไม่ได้รับผลกระทบจากการมีอยู่ของอาหาร
ความเข้มข้นสูงสุดของคีโตติเฟนในพลาสมา (Cmax) ในพลาสมาจะถึงในผู้ใหญ่หลังจาก 2-4 ชั่วโมงหากรับประทานในแคปซูลในระยะเวลาอันสั้น (ประมาณ 2 ชั่วโมง) หากใช้เป็นยาเชื่อม ในเด็ก จะมีความเข้มข้นสูงสุดใน 1 -2 ชั่วโมง ให้ยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานถึงจุดสูงสุดของความเข้มข้นสูงสุดหลังจาก 3-6 ชั่วโมง
การเริ่มต้นของผลการรักษาเพื่อป้องกันโรคแตกต่างกันไปตั้งแต่ 4 ถึง 12 สัปดาห์ การจับโปรตีนในพลาสมาคือ 75%
การกำจัด ketotifen เป็นแบบ biphasic โดยมีครึ่งชีวิตสั้น 3-5 ชั่วโมงและครึ่งชีวิตยาวประมาณ 21 ชั่วโมง Ketotifen ถูกเผาผลาญโดยตับด้วยกระบวนการ glucuroconjugation (สารหลักที่ไม่ใช้งานคือ ketotifen-N-glucuronide) และ demethylation ( active metabolite nor-ketotifen) 60-70% ของขนาดยาจะถูกกำจัดผ่านทางไตซึ่งส่วนใหญ่เป็นสารที่ไม่ใช้งานภายใน 48 ชั่วโมง 30 ถึง 40% ของขนาดยาจะถูกกำจัดในอุจจาระ 3.61 L / hr / กก. ในเด็กกลไกการเผาผลาญจะเหมือนกับของผู้ใหญ่อย่างไรก็ตามมีการกวาดล้างที่สูงกว่าดังนั้นปริมาณของ ketotifen ที่แนะนำสำหรับเด็กอายุมากกว่า 3 ปีจึงเท่ากับที่เสนอสำหรับผู้ใหญ่
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ความเป็นพิษเฉียบพลัน
ในการศึกษาความเป็นพิษเฉียบพลันของคีโตติเฟนในหนู หนู และกระต่าย LD50 สำหรับการบริหารช่องปากมีค่า> 300 มก. / กก. และอยู่ในช่วง 5 ถึง 20 มก. / กก. หลังการให้ยา iv เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นหลังจากให้ยาเกินขนาด ได้แก่ หายใจลำบากและมีการตื่นตัวของมอเตอร์ตามมาด้วยอาการกระตุกและ อาการง่วงนอน อาการที่เป็นพิษเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วและหายไปภายในไม่กี่ชั่วโมง ไม่มีหลักฐานของผลกระทบสะสมหรือล่าช้า
การกลายพันธุ์
พบว่าคีโตติเฟนและ/หรือสารเมแทบอไลต์ของมันไม่มีศักยภาพในการเป็นพิษต่อพันธุกรรมในหลอดทดลอง ดังที่แสดงในการทดสอบการกลายพันธุ์ทางพันธุกรรมและเชื้อ Salmonella typhimurium การทดสอบความผิดปกติของโครโมโซมของเซลล์หนูแฮมสเตอร์ V79 หรือการทดสอบการซ่อมแซมดีเอ็นเอในวัฒนธรรม เซลล์ตับของหนู ไม่พบกิจกรรม clastogenic ใน ร่างกาย (การวิเคราะห์เซลล์ของไขกระดูกในหนูแฮมสเตอร์จีน การทดสอบไมโครนิวเคลียสในหนูทดลอง) ในทำนองเดียวกัน ไม่มีการแสดงผลการกลายพันธุ์ในเซลล์สืบพันธุ์ของเมาส์เพศผู้ในการทดสอบการตายที่โดดเด่น
การเกิดมะเร็ง
ในหนูที่ได้รับการรักษาด้วยอาหารอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 24 เดือน ปริมาณคีโตติเฟนที่ยอมรับได้สูงสุด 71 มก. / กก. / วันไม่ได้แสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการก่อมะเร็ง ไม่มีหลักฐานของผลกระทบของเนื้องอกที่เกิดขึ้นในหนูที่รับการรักษาสูงถึง 88 มก. / กก. เป็นเวลา 74 สัปดาห์
ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์
ไม่มีศักยภาพในการเป็นพิษต่อตัวอ่อนเนื่องจาก ketotifen เกิดขึ้นในหนูแรทหรือกระต่าย ในหนูเพศผู้ที่ได้รับการบำบัดเป็นเวลา 10 สัปดาห์ (ระยะเวลาที่มากกว่าวงจรการสร้างอสุจิเต็มที่) ก่อนการผสมพันธุ์ ปริมาณยาที่ทนได้ 10 มก. / กก. / วันไม่ส่งผลต่อภาวะเจริญพันธุ์
ในหนูเพศเมีย ภาวะเจริญพันธุ์ พัฒนาการก่อนคลอด การตั้งครรภ์และการให้นมของครอกไม่ได้รับผลกระทบจากการรักษาด้วยคีโตติเฟนในขนาดรับประทานสูงถึง 50 มก. / กก. / วัน แม้ว่าจะสังเกตพบความเป็นพิษที่ไม่เฉพาะเจาะจงสำหรับหญิงตั้งครรภ์ก็ตาม ในขนาด> 10 มก. / กก. เฉพาะในขนาดเหล่านี้เท่านั้นที่ลดอัตราการรอดชีวิตและการเพิ่มของน้ำหนักในช่วงแรก ๆ ของการพัฒนาหลังคลอดด้วยขนาดสูงสุด 50 มก. / กก. / วัน
ไม่พบอาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาในระยะปริกำเนิด
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แมกนีเซียมสเตียเรต, เอทิลเซลลูโลส, โพวิโดน, แป้งข้าวโพด, กลีเซอรีลปาล์มิโตสเตียเรต, แลคโตสโมโนไฮเดรต, ไฮโปรเมลโลส, ไททาเนียมไดออกไซด์, โพลีเอทิลีนไกลคอล 6000, แป้งโรยตัว, ซิลิกาปราศจากคอลลอยด์, เม็ดสีเหล็กออกไซด์สีเหลือง
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่มี.
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
15 เม็ดออกฤทธิ์นาน 2 มก. สำหรับใช้ในช่องปาก
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
DEFIANTE PHARMACEUTICAL SA
Rua dos Ferreiros, 260 - ฟุงชาล (โปรตุเกส)
ตัวแทนจำหน่าย อิตาลี
ไบโอฟูตูรา ฟาร์มา เอส.พี.เอ.
Via Pontina กม. 30,400 - 00040 Pomezia (โรม)
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
เอไอซี NS. 024574042
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
อนุญาตครั้งแรก: 16.03.1993
ต่ออายุ: 01.06.2010
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
ธันวาคม 2010
.jpg)
