NOROXIN - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Noroxin - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

สารออกฤทธิ์: นอร์ฟลอกซาซิน

Noroxin 400 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียม ESTEMPORANEA และการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

NOROXIN 400 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: นอร์ฟลอกซาซินา 400 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

NOROXIN มีไว้สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะส่วนบนและส่วนล่าง (โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, pyelitis, cystopyelitis) ที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อ NOROXIN

การติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคหลายชนิดได้รับการรักษาด้วย NOROXIN ในขนาดปกติ

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

NOROXIN ควรดื่มน้ำหนึ่งแก้วก่อนหรือสองชั่วโมงหลังอาหารหรือกินนมหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือสองชั่วโมง

ในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ปริมาณปกติสำหรับผู้ใหญ่คือ 400 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 7-10 วัน

ในสตรีที่เป็นโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบเฉียบพลันที่ไม่ซับซ้อน การรักษา 3-7 วันได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพ

ต้องทดสอบความไวของสาเหตุที่ทำให้เกิด NOROXIN แต่การรักษาด้วย NOROXIN อาจเริ่มต้นได้ก่อนที่จะได้รับผลการทดสอบเหล่านี้

สำหรับปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย ดู 4.4

การใช้ในเด็ก

ในเด็ก ความปลอดภัยและประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการกำหนด (ดู 4.3)

04.3 ข้อห้าม

NOROXIN ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ สารเพิ่มปริมาณใดๆ หรือสารต้านแบคทีเรีย quinolone อื่นๆ

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดู 4.6)

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กยังไม่ได้รับการยืนยัน ดังนั้นจึงไม่ควรให้ norfloxacin แก่เด็กก่อนวัยเจริญพันธุ์หรือแก่เด็กผู้ชายที่มีพัฒนาการโครงกระดูกไม่สมบูรณ์

เช่นเดียวกับกรดอินทรีย์อื่น ๆ NOROXIN ไม่ควรใช้ในบุคคลที่มีประวัติชักหรือมีปัจจัยโน้มน้าวใจในการชัก (ดู 4.8)

โรคเอ็นฟลูออโรควิโนโลนก่อนหน้า

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

NOROXIN ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะรวมทั้งในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย เนื่องจาก NOROXIN ถูกขับออกทางไตเป็นส่วนใหญ่ การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรงอาจทำให้ระดับปัสสาวะเปลี่ยนแปลงได้อย่างมีนัยสำคัญ ในผู้ที่มี creatinine clearance ต่ำกว่า 30 มล. / นาที / 1.73 m2 ปริมาณที่แนะนำคือ 1 เม็ด 400 มก. ต่อวัน ที่ปริมาณนี้ความเข้มข้นของปัสสาวะจะสูงกว่า MIC ของเชื้อโรคส่วนใหญ่ที่ไวต่อ NOROXIN

แนะนำให้ดื่มน้ำให้เพียงพอในระหว่างการรักษาเพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดภาวะตกผลึก

ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาบางชนิดในกลุ่มนี้เกิดปฏิกิริยาไวต่อแสงเมื่อสัมผัสกับแสงแดดมากเกินไป ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงแดดมากเกินไป และควรหยุดการให้ยาหากเกิดอาการแพ้แสง

ในกรณีที่เป็นระยะๆ อาจเกิดการอักเสบและการบาดเจ็บที่เส้นเอ็นฉีกขาดได้ในระหว่างการรักษาด้วยฟลูออโรควิโนโลน ในกรณีที่มีอาการของเอ็นอักเสบและ/หรือเส้นเอ็นฉีกขาด จะต้องหยุดการรักษาด้วย NOROXIN ทันที และผู้ป่วยจะต้องได้รับการแนะนำให้ติดต่อแพทย์สำหรับมาตรการการรักษาที่เหมาะสม ปัจจัยจูงใจสำหรับโรคเอ็นอักเสบ ได้แก่ อายุมากกว่า 60 ปี การออกกำลังกายอย่างหนัก การรักษาด้วยยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ในระยะยาว ระยะเดินเร็วของผู้ป่วยบนเตียง

ในบางกรณี พบไม่บ่อยนัก มีรายงานปฏิกิริยาของเม็ดเลือดในผู้ป่วยที่มี "การเปลี่ยนแปลงที่แฝงอยู่หรือที่เกิดขึ้นจริง" ของกิจกรรมกลูโคส -6- ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส (ดู 4.8)

quinolones รวมทั้ง norfloxacin สามารถทำให้สัญญาณของ myasthenia gravis รุนแรงขึ้นและทำให้กล้ามเนื้อทางเดินหายใจอ่อนแอลงได้ ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ quinolones รวมทั้ง NOROXIN ในผู้ป่วย myasthenia gravis (ดู 4.8)

quinolones บางชนิดมีความเกี่ยวข้องกับการยืด QT ในการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและในกรณีที่เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้ไม่บ่อยนัก มีรายงานกรณีที่พบได้น้อยมากของ torsades de pointes ระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขายในผู้ป่วยที่รักษาด้วย norfloxacin รายงานเหล่านี้มักเกี่ยวข้องกับผู้ป่วยที่เป็นโรคร่วมอื่นๆ และ ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับการบริโภคนอร์ฟลอกซาซิน ความเสี่ยงของการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะด้วยยาที่ทราบว่ากระตุ้นการยืดของ QT สามารถลดลงได้โดยการหลีกเลี่ยงการใช้ในภาวะที่มีภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ, หัวใจเต้นช้าอย่างมีนัยสำคัญหรือการรักษาควบคู่ไปกับยาลดความดันโลหิตในกลุ่ม Ia และ III ควิโนโลนยังต้องใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ใช้ cisapride , erythromycin, ยารักษาโรคจิต, ยาซึมเศร้า tricyclic หรือมีประวัติส่วนตัวหรือประวัติครอบครัวในเชิงบวกประเภทใดก็ได้สำหรับการยืด QT

มีรายงานเกี่ยวกับอาการลำไส้ใหญ่บวมปลอมที่เกิดจากสารต้านแบคทีเรียเกือบทั้งหมด รวมทั้ง NOROXIN และอาจมีความรุนแรงตั้งแต่เล็กน้อยจนถึงเป็นอันตรายถึงชีวิต ดังนั้นจึงเป็นเรื่องสำคัญที่จะต้องพิจารณาการวินิจฉัยนี้ในผู้ป่วยที่มีอาการท้องร่วงหลังการให้ยาต้านแบคทีเรีย การศึกษาระบุว่าสาเหตุหลักของ "อาการลำไส้ใหญ่บวมที่เกี่ยวกับยาปฏิชีวนะ" คือสารพิษที่ผลิตโดย คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์

กรณีสงสัยหรือยืนยันอาการลำไส้ใหญ่อักเสบจากยาปฏิชีวนะจาก คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์ อาจจำเป็นต้องหยุดการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะอย่างต่อเนื่องซึ่งไม่ได้มุ่งเป้าไว้ คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์. การจัดการที่เหมาะสมของสมดุลไฮโดรอิเล็กโตรไลต์ การบูรณาการของการบริโภคโปรตีน การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะของ คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์และการประเมินผลการผ่าตัดตามข้อบ่งชี้ทางคลินิก

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

การใช้ยา probenecid ร่วมกันจะไม่เปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของ NOROXIN ในซีรัม แต่การขับถ่ายของยานี้ในปัสสาวะจะลดลง

เช่นเดียวกับกรดอินทรีย์อื่นๆ ที่มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย ได้พิสูจน์ตัวเองแล้ว ในหลอดทดลอง ความเป็นปรปักษ์ระหว่าง NOROXIN และ nitrofurantoin

quinolones รวมทั้ง norfloxacin ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถยับยั้ง CYP1A2 ในหลอดทดลอง. การใช้ร่วมกับยาที่เผาผลาญโดย CYP1A2 (เช่น คาเฟอีน โคลซาปีน โรปินิโรล แทครีน ธีโอฟีลลีน ไทซานิดีน) อาจส่งผลให้ความเข้มข้นของยาตั้งต้นเพิ่มขึ้นเมื่อให้ยาในปริมาณปกติ ผู้ป่วยที่ใช้ยาเหล่านี้ร่วมกับนอร์ฟลอกซาซินควรระมัดระวัง ตรวจสอบ

มีรายงานการเพิ่มขึ้นของระดับ theophylline ในพลาสมาเมื่อใช้ quinolones ร่วมกัน มีรายงานผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับ theophylline ที่หาได้ยากในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย norfloxacin และ theophylline ดังนั้น การตรวจสอบระดับพลาสม่าควรพิจารณา ของ theophylline และ หากจำเป็นให้ปรับขนาดยา

มีรายงานการเพิ่มขึ้นของระดับซีรัมของ cyclosporine ด้วยการใช้ norfloxacin ร่วมกัน ดังนั้นเมื่อใช้ยาเหล่านี้ควบคู่กันควรตรวจสอบระดับ cyclosporine ในซีรัมและปรับปริมาณยานี้อย่างเหมาะสม

ควิโนโลน รวมทั้งนอร์ฟลอกซาซิน อาจเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก ซึ่งรวมถึงวาร์ฟารินหรืออนุพันธ์ของยาฟลูอินไดโอนหรือยาที่คล้ายคลึงกัน เมื่อให้ผลิตภัณฑ์เหล่านี้ควบคู่กับควิโนโลน ควรตรวจสอบเวลาของโปรทรอมบินหรือการทดสอบการแข็งตัวของเลือดที่เหมาะสมอื่นๆ อย่างรอบคอบ

การให้ quinolones ร่วมกันรวมทั้ง norfloxacin กับ glyburide (a sulphonylurea) มีกรณีที่หายากมากส่งผลให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอย่างรุนแรง ดังนั้น ขอแนะนำให้ตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดในกรณีที่ใช้ยาทั้งสองร่วมกัน

ไม่ควรให้การเตรียมโพลีวิตามิน ผลิตภัณฑ์ที่มีธาตุเหล็กหรือสังกะสี ยาลดกรด ซูคราลเฟต หรือไดดาโนซีน พร้อมกันและภายใน 2 ชั่วโมงหลังการให้นอร์ฟลอกซาซิน เนื่องจากอาจรบกวนการดูดซึม ช่วยลดระดับนอร์ฟลอกซาซินในซีรัมและปัสสาวะ

ไม่ควรให้ Didanosine ในยาเม็ดหรือผงที่เคี้ยวได้ / บัฟเฟอร์สำหรับเด็กร่วมกับหรือภายใน 2 ชั่วโมงของการใช้ norfloxacin เนื่องจากผลิตภัณฑ์เหล่านี้อาจรบกวนการดูดซึมทำให้ระดับ norfloxacin ในซีรัมและปัสสาวะลดลง

quinolones บางชนิดรวมทั้ง norfloxacin ได้รับการแสดงว่ารบกวนการเผาผลาญคาเฟอีน สิ่งนี้สามารถนำไปสู่การลดปริมาณคาเฟอีนและการยืดอายุครึ่งชีวิตในพลาสมา ซึ่งอาจนำไปสู่การสะสมของคาเฟอีนในพลาสมาเมื่อมีการบริโภคผลิตภัณฑ์ที่มีคาเฟอีนในระหว่างการรักษาด้วยนอร์ฟลอกซาซิน

การใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) ร่วมกับ quinolone รวมทั้ง norfloxacin อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางและอาการชักได้ ดังนั้นจึงควรใช้ NOROXIN ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่รักษาร่วมกับ NSAIDs

ข้อมูลจากการศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า quinolones ร่วมกับ fenbufen อาจทำให้เกิดอาการชักได้ ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการใช้ quinolones และ phenbufen ร่วมกัน

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

พบ NOROXIN ในเลือดจากสายสะดือและน้ำคร่ำ ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ NOROXIN ในการตั้งครรภ์

เวลาให้อาหาร

พบ NOROXIN ในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ NOROXIN ระหว่างให้นมลูก

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

Norfloxacin อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและมึนศีรษะได้ ดังนั้นผู้ป่วยควรรู้ว่าพวกเขาตอบสนองต่อ norfloxacin อย่างไรก่อนที่จะทำกิจกรรมที่ต้องใช้ความระมัดระวังและการประสานงาน เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ในการศึกษาทางคลินิก NOROXIN ได้รับการประเมินเพื่อความปลอดภัยในประมาณ 2,900 คน

มีการรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ในระหว่างการทดลองทางคลินิกหรือด้วยประสบการณ์หลังการขาย:

[ทั่วไป (≥ 1/100,

หายาก (

การติดเชื้อและการติดเชื้อ:

พบไม่บ่อย: เชื้อราในช่องคลอด

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง:

พบไม่บ่อย: eosinophilia, leukopenia, neutropenia

หายาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ.

หายากมาก: agranulocytosis, โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดง, บางครั้งเกี่ยวข้องกับการขาดกลูโคส -6- ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน:

หายากมาก: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน, ภูมิแพ้

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ:

เรื่องแปลก: อาการเบื่ออาหาร

ความผิดปกติทางจิตเวช:

เรื่องแปลก: ภาวะซึมเศร้า รบกวนการนอนหลับ

หายาก: อาการเวียนศีรษะ, หงุดหงิด, หงุดหงิด, วิตกกังวล, ความรู้สึกสบาย, ภาพหลอน, ความผิดปกติทางจิต, ความสับสน

หายากมาก: ปฏิกิริยาทางจิต, อาการเวียนศีรษะ

ความผิดปกติของระบบประสาท:

ผิดปกติ: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, อาชา, ภาวะ hypoesthesia, dysgeusia

หายาก: การสั่นสะเทือน

หายากมาก: polyneuropathy, Guillain-Barrè syndrome, ชัก, myoclonus, อาการกำเริบของ myasthenia gravis

ความผิดปกติของตา:

หายาก: epiphora, การรบกวนทางสายตา

ความผิดปกติของหูและเขาวงกต:

หายาก: หูอื้อ

หายากมาก: สูญเสียการได้ยิน

ความผิดปกติของหลอดเลือด:

หายากมาก: vasculitis

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร:

หายาก: หายใจลำบาก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:

ร่วมกัน: คลื่นไส้, อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องผูก, ท้องอืด, gastralgia

ผิดปกติ: ท้องร่วง, ปวดท้อง / ตะคริว, อิจฉาริษยา

หายาก: ตับอ่อนอักเสบ

หายากมาก: ปากแห้ง, อาเจียน.

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี:

หายาก: โรคดีซ่าน

หายากมาก: โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่าน cholestatic

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง:

เรื่องแปลก: ผื่น, ตุ่ม, ลมพิษ.

หายาก: ความไวแสง

หายากมาก: erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, exfoliative dermatitis, necrolysis epidermal necrolysis, angioedema

ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน:

หายาก: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ

หายากมาก: เอ็นอักเสบ, โรคข้ออักเสบ

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ:

หายากมาก: โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า, ภาวะไตวาย

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน:

สามัญ: เหน็ดเหนื่อยเมื่อยล้า

หายากมาก: ไข้

การทดสอบวินิจฉัย:

ทั่วไป: ALT เพิ่มขึ้น (SGPT), AST เพิ่มขึ้น (SGOT)

หายาก: เพิ่มยูเรียในเลือดและ creatinine ลด hematocrit

หายากมาก: creatine kinase (CK) เพิ่มขึ้น

การบาดเจ็บ พิษ และภาวะแทรกซ้อนตามขั้นตอน:

หายากมาก: เอ็นแตก

นอกจากนี้ยังมีรายงานอาการลำไส้ใหญ่บวมปลอมในประสบการณ์หลังการขาย

ปฏิกิริยา anaphylactoid ที่ร้ายแรงอาจเกิดขึ้นได้ด้วยการใช้ผลิตภัณฑ์ (อาการบวมน้ำที่ลิ้น, อาการบวมน้ำที่ช่องสายเสียง, หายใจลำบาก, ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงจนถึงช็อกอันตราย)

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการรักษายาเกินขนาด NOROXIN

ต้องรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ยาต้านแบคทีเรีย Quinolone สำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ, ฟลูออโรควิโนโลน

รหัส ATC: J01MA06

Norfloxacin เป็นกรดอินทรีย์ต้านเชื้อแบคทีเรีย อธิบายทางเคมีว่า 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-quinolin carboxylic acid

Norfloxacin มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้างต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ อะตอมของฟลูออรีนในตำแหน่ง 6 ช่วยเพิ่มศักยภาพในการต่อต้านจุลินทรีย์แกรมลบ และไพเพอราซีนในตำแหน่ง 7 มีหน้าที่ในการต่อต้านเชื้อ Pseudomonas .

Norfloxacin มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ที่ทนต่อกรด nalidixic, oxolinic และ pipemidic, cinoxacin และ flumechin

ไม่มีการต้านทานข้ามระหว่างนอร์ฟลอกซาซินและสารต้านแบคทีเรียที่ไม่สัมพันธ์กันทางโครงสร้าง เช่น เพนิซิลลิน, เซฟาโลสปอริน, เตตราไซคลีน, มาโครไลด์, อะมิโนไกลโคไซด์และซัลโฟนาไมด์, 2,4 ไดอะมิโนไพริมิดีนและสารรวมของพวกมัน (เช่น โค-ทริมอกซาโซล )

การวิเคราะห์ประสบการณ์ทางคลินิกโดยรวมกับ NOROXIN เผยให้เห็นความสัมพันธ์ที่ชัดเจนระหว่างผลการทดสอบความไวที่ดำเนินการ ในหลอดทดลอง และประสิทธิภาพทางคลินิกและแบคทีเรียของยาในมนุษย์

NOROXIN เปิดใช้งานอยู่ ในหลอดทดลอง ต่อต้านแบคทีเรียต่อไปนี้ที่พบในการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ:

สายพันธุ์ที่อ่อนแอโดยทั่วไป: แอโรบิกแกรมบวก: ไม่มีใคร แอโรบิกแกรมลบ: แอโรโมนัส ไฮโดรฟิเลีย Klebsiella pneumoniae ESBL - โพรทูสหยาบคาย โพรวิเดนเซีย เรตต์เกรี เชื้อซัลโมเนลลา ชิเกลลา เอสพีพี ชนิดที่ความต้านทานที่ได้รับอาจเป็นปัญหาได้: แอโรบิกแกรมบวก: ไม่มีใคร แอโรบิกแกรมลบ: Citrobacter freundii เอนเทอโรแบคเตอร์ แอโรจีเนส Enterobacter cloacae Escherichia coli Escherichia coli ESBL + Escherichia coli ESBL- Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Klebsiella pneumoniae ESBL + Morganella morganii โพรทูส มิราบิลิส Providencia stuartii เซอร์ราเทีย มาร์เซเซนส์ เบรกพอยต์ที่ไม่ได้กำหนด *: แอโรบิกแกรมบวก: เอนเทอโรคอคคัส เฟคาลิส Staphylococcus aureus (MSSA) Staphylococcus หนังกำพร้า (MSSE) Staphylococcus saprophyticus Streptococcus agalactiae แอโรบิกแกรมลบ: ฮีโมฟีลัส อินฟลูเอนเซ Haemophilus parainfluenzae Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas aeruginosa

* MIC Breakpoint ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับ EUCAST

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

NOROXIN ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการให้ยาทางปาก ค่าครึ่งชีวิตในซีรั่มเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 3-4 ชั่วโมงและไม่ขึ้นกับขนาดยา

การดูดซึมของ norfloxacin หลังจาก 400 มก. ปริมาณคือ 30-40% โดยมีความเข้มข้นของซีรั่ม 1.5 ไมโครกรัม / มล. ในขณะที่ความเข้มข้นของปัสสาวะถึงค่าเฉลี่ย 200 ไมโครกรัม / มล. หรือมากกว่าในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีและยังคงอยู่ในระดับฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (30 mcg / ml ) อย่างน้อย 12 ชั่วโมง

ในอาสาสมัครสูงอายุที่มีสุขภาพดี (65-75 ปีที่ไตทำงานปกติตามอายุ) นอร์ฟลอกซาซินจะถูกกำจัดช้าลงเนื่องจากการทำงานของไตลดลงเล็กน้อย การดูดซึมของยาไม่ได้ลดลง อย่างไรก็ตาม ครึ่งชีวิตที่มีประสิทธิผลของ norfloxacin ในผู้สูงอายุเหล่านี้คือ 4 ชั่วโมง

หลังจากได้รับ norfloxacin เพียงครั้งเดียว ความพร้อมของยาในผู้ป่วยที่มี creatinine clearance มากกว่า 30 มล. / นาที / 1.73 m2 นั้นคล้ายคลึงกับของอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ในผู้ป่วยที่มีค่า creatinine clearance ต่ำกว่า 30 มล. / นาที / 1.73 m2 การกำจัด norfloxacin ไตจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญและครึ่งชีวิตในซีรัมที่มีประสิทธิภาพจะอยู่ที่ประมาณ 8 ชั่วโมง การดูดซึมของยาจะไม่ได้รับผลกระทบจากการทำงานของไตที่ลดลง

NOROXIN ถูกกำจัดทั้งทางไตและทางเดินน้ำดี ใน 24 ชั่วโมงแรก 33-48% ของยาจะพบในปัสสาวะทั้งในรูปแบบอิสระและเมแทบอลิซึม การขับถ่ายปัสสาวะมากกว่า 70% เกี่ยวข้องกับสารที่ไม่เปลี่ยนแปลง ฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียของสารไม่ได้รับผลกระทบจาก pH ของปัสสาวะ การจับโปรตีนน้อยกว่า 15%

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

พิษวิทยาของสัตว์

ไม่พบการตายที่มีนัยสำคัญในหนูเพศผู้และเพศเมีย และหนูที่ได้รับยารับประทานครั้งเดียวที่ 4 กรัมต่อกิโลกรัม

NOROXIN เมื่อให้สุนัขอายุ 3-5 เดือนในขนาด 4 หรือมากกว่าขนาดที่มักใช้ในมนุษย์ทำให้เกิดถุงน้ำและอาจมีการสึกกร่อนที่ระดับกระดูกอ่อนของข้อต่อซึ่งมีภาระมากขึ้น การเปลี่ยนแปลงที่คล้ายกันนี้เกิดจากยาอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับโครงสร้าง สุนัขอายุ 6 เดือนขึ้นไปไม่ได้รายงานการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้

ความเป็นพิษต่อการพัฒนาและการสืบพันธุ์

การศึกษา Teratological ในหนูและหนูและการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ในหนูทดลองในขนาดรับประทาน 30-50 เท่าของขนาดยาปกติของมนุษย์ไม่เผยให้เห็นถึงผลกระทบต่อทารกอวัยวะภายในหรือเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ พบ Embryotoxicity ในกระต่ายขนาด 100 มก. / กก. นี่เป็นเรื่องรอง ต่อความเป็นพิษของมารดาและแสดงถึงฤทธิ์ต้านจุลชีพที่ไม่เฉพาะเจาะจงที่เกิดขึ้นในกระต่ายเนื่องจากความไวที่ผิดปกติต่อการเปลี่ยนแปลงที่เกิดจากจุลินทรีย์ในลำไส้ที่เกิดจากยาปฏิชีวนะ

แม้ว่ายาจะไม่ก่อให้เกิดการก่อมะเร็งในลิงแสม แต่พบว่ามีการทำแท้งเพิ่มขึ้นในปริมาณที่สูงกว่าขนาดยารักษาโรคในมนุษย์หลายเท่า