ยาต้านโคลิเนอร์จิก

ลักษณะทั่วไปและการจำแนกประเภท

ยา Anticholinergic เป็นสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ต่อต้านตัวรับ acetylcholine

ขึ้นอยู่กับเขตที่พวกเขาทำหน้าที่และขึ้นอยู่กับชนิดของตัวรับ cholinergic ที่พวกเขาโต้ตอบ ยา anticholinergic สามารถไกล่เกลี่ยกระบวนการทางสรีรวิทยาต่างๆ
ในเรื่องนี้ ยา anticholinergic สามารถแบ่งออกได้เป็น 2 กลุ่มใหญ่ๆ เช่น

• คู่อริ Muscarinic (ในขณะที่ทำหน้าที่ในระดับตัวรับสำหรับ acetylcholine ประเภท muscarinic);
• คู่อรินิโคตินิก (ในขณะที่พวกมันโต้ตอบกับตัวรับนิโคตินิกอะซิติลโคลีน)

Muscarinic คู่อริ

ดังที่ได้กล่าวมาแล้ว muscarinic antagonists หรือ antimuscarinics ถ้าคุณต้องการ เป็นยา anticholinergic ที่ออกฤทธิ์โดยทำปฏิกิริยากับตัวรับ acetylcholine แบบ muscarinic
โดยทั่วไปมีตัวรับมัสคารินิกห้าประเภท:

• M1 ส่วนใหญ่มีอยู่ในต่อม สมอง และปมประสาทที่เห็นอกเห็นใจ
• M2 โดยเฉพาะในกล้ามเนื้อเรียบ หัวใจ และสมอง
• M3 ส่วนใหญ่มีอยู่ในกล้ามเนื้อเรียบ (เช่นทางเดินอาหาร) สมองและต่อม
• เอ็ม4; มีอยู่ในสมอง
• M5; ส่วนใหญ่อยู่ในดวงตาและสมอง

ต้นกำเนิดของยา anticholinergic ประเภทนี้คือ atropine ซึ่งเป็นโมเลกุลที่สามารถต่อต้านตัวรับ muscarinic ทั้งห้าประเภทที่ไม่สามารถเลือกได้ในร่างกายของเรา

อย่างไรก็ตาม ในตลาดมียาต้านมัสคารินิกที่คิดค้นขึ้นในลักษณะที่ออกฤทธิ์โดยเลือกเฉพาะกับตัวรับบางประเภทเท่านั้น
สารออกฤทธิ์เช่น scopolamine, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin และ trihexyphenidyl อยู่ในกลุ่มยาต้านมัสคารินิก

การใช้งานและการรักษา

ขึ้นอยู่กับชนิดของตัวรับ muscarinic ที่ยา anticholinergic โต้ตอบสามารถรับการตอบสนองทางชีวภาพที่แตกต่างกันได้
โดยทั่วไปแล้ว การตอบสนองต่อ muscarinic antagonists อาจกล่าวได้ดังนี้

• การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหารและทางเดินปัสสาวะลดลง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งการกระทำนี้ดำเนินการโดยตัวรับชนิด M3);
• การขยายหลอดลม (เนื่องจาก "การเป็นปฏิปักษ์ของตัวรับ M3 ที่มีอยู่ในหลอดลม);
• ลดการหลั่งของกระเพาะอาหารและการหลั่งของต่อม รวมถึงการหลั่งน้ำลายและเยื่อเมือก
• การขยายรูม่านตา (mydriasis)

ยาต้านมัสคารินิกจึงสามารถใช้ในการรักษาโรคและความผิดปกติต่างๆ เช่น

• อาการกระตุกของระบบทางเดินอาหาร;
• กระเพาะปัสสาวะไวเกิน
• คลื่นไส้และอาเจียน (ส่วนใหญ่เกิดจากการเมารถ);
• อาการสั่น ความตึงของกล้ามเนื้อ และน้ำลายไหล ซึ่งเป็นลักษณะของโรคพาร์กินสันและโรคพาร์กินสัน
• อาการที่เกี่ยวข้องกับภาวะต่างๆ เช่น โรคหอบหืดหรือโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง (bronchoconstriction)

ในทางกลับกันการกระทำของ mydriatic ของ antimuscarinics นั้นถูกนำไปใช้ในทางจักษุวิทยาระหว่างการตรวจตาและการตรวจทางการแพทย์

ผลข้างเคียง

แน่นอน ประเภทของผลข้างเคียงและความรุนแรงที่เกิดขึ้นอาจแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล นอกจากนี้ยังขึ้นอยู่กับชนิดของสารออกฤทธิ์ที่ใช้ เส้นทางที่ใช้ยา และความไวที่ผู้ป่วยแต่ละรายนำเสนอใน เปรียบเทียบยาตัวเดียวกัน
ไม่ว่าในกรณีใดผลข้างเคียงหลักที่กำหนดโดยการใช้ - โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากเป็นเวลานาน - คู่อริ muscarinic คือ:

• ปากแห้ง
• Mydriasis (ผลเสียดังที่กล่าวไว้บางครั้งใช้ในจักษุวิทยา);
• ปัสสาวะลำบาก (ผลที่ไม่พึงประสงค์ดังที่เราได้เห็นแล้ว ในบางกรณีอาจมีประโยชน์ในการต่อสู้กับอาการของกระเพาะปัสสาวะไวเกิน)
• มองเห็นภาพซ้อน
• กลัวแสง;
• ท้องผูก;
• อาการง่วงนอน;
• ความสับสน
• อิศวร (ผลข้างเคียงที่ค่อนข้างหายาก)

คู่อรินิโคติน

คู่อรินิโคตินิกเป็นยา anticholinergic ที่ทำหน้าที่ในระดับของตัวรับนิโคตินิกอะซิติลโคลีน
สารออกฤทธิ์ที่เป็นของยา anticholinergic ประเภทนี้ส่วนใหญ่จะใช้เป็นยาคลายกล้ามเนื้อ ดังนั้นยาเหล่านี้ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อสนับสนุนการผ่าตัดหรือในระหว่างการตรวจส่องกล้องบางประเภท

การจำแนกประเภทและกลไกการออกฤทธิ์

ยา anticholinergic ที่เป็นปฏิปักษ์กับตัวรับนิโคตินิกของ acetylcholine ออกแรงกระตุ้นการทำงานของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ ด้วยเหตุนี้จึงมักถูกกำหนดให้เป็นยาคลายกล้ามเนื้อด้วยการกระทำต่อพ่วง
ในความเป็นจริง anticholinergics ที่เป็นปัญหาผูกกับตัวรับนิโคตินิกที่มีอยู่ในแผ่นประสาทและกล้ามเนื้อจึงทำให้สัญญาณ acetylcholine ลดลงและทำให้กล้ามเนื้อผ่อนคลาย
อย่างแม่นยำยิ่งขึ้นยาเหล่านี้สามารถแบ่งออกเป็น:

• ยาคลายกล้ามเนื้อ depolarizing กับอุปกรณ์ต่อพ่วง, กลุ่มที่ succinylcholine อยู่;
• ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อพ่วงแบบไม่ขั้ว ซึ่งเป็นกลุ่มที่มีส่วนผสมออกฤทธิ์ เช่น อะทราคูเรียม โรคูโรเนียม และเวคิวโรเนียม

ผลข้างเคียง

นอกจากนี้ ในกรณีนี้ ประเภทของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์และความรุนแรงที่เกิดขึ้นอาจแตกต่างกันไปในแต่ละผู้ป่วย ทั้งจากหน้าที่ของประเภทของสารออกฤทธิ์ที่เลือกและตามหน้าที่ของความไวของแต่ละบุคคลต่อยาที่ใช้ .
อย่างไรก็ตาม ยา anticholinergic หลายชนิดสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น:

• หลอดลมหดเกร็ง;
• โรคหอบหืด;
• ความดันเลือดต่ำ;
• ความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือด;
• เกิดผื่นแดง;
• อาการคัน;
• ลมพิษ.

ไม่ว่าในกรณีใด สำหรับข้อมูลโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ กลไกการออกฤทธิ์ และผลข้างเคียงของยา anticholinergic ประเภทนี้ โปรดดูบทความเฉพาะที่มีอยู่แล้วในเว็บไซต์นี้: ยาคลายกล้ามเนื้อ