สารออกฤทธิ์: Bilastine
โรบิลาส 20 มก. เม็ด
เหตุใดจึงใช้ Robilas มีไว้เพื่ออะไร?
เม็ดยา ROBILAS ประกอบด้วยสารบิลาสตินซึ่งเป็นสารต่อต้านฮีสตามีน ยาเม็ด ROBILAS ขนาด 20 มก. ใช้เพื่อบรรเทาอาการไข้ละอองฟาง (จาม คัน น้ำมูกไหล อาการคัดจมูก และตาแดงและน้ำตาไหล) และโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ในรูปแบบอื่นๆ นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาอาการผื่นคันที่ผิวหนัง (เช่น ลมพิษ)
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Robilas
อย่าใช้ยาเม็ด ROBILAS 20 มก. หาก:
คุณแพ้ (แพ้ง่าย) กับบิลาสตินหรือส่วนผสมอื่น ๆ ของ ROBILAS 20 มก. เม็ด
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Robilas
ดูแลเป็นพิเศษด้วย ROBILAS 20 มก. เม็ด
หากคุณมีภาวะไตวายในระดับปานกลางหรือรุนแรง และกำลังใช้ยาอื่นอยู่ (ดูด้านล่าง)
ไม่ได้มีไว้สำหรับใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
ไม่เกินปริมาณที่แนะนำ หากยังคงมีอาการอยู่ ควรปรึกษาแพทย์
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลกระทบของ Robilas
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งใช้ยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่ได้รับโดยไม่มีใบสั่งยา โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ปรึกษาแพทย์ของคุณ หากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้:
- Ketoconazole (ยาต้านเชื้อรา)
- Erythromycin (ยาปฏิชีวนะ)
- Diltiazem (สำหรับการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ)
- Ciclosporin (เพื่อลดการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันเพื่อหลีกเลี่ยงการปฏิเสธการปลูกถ่ายหรือเพื่อลดการทำงานของภูมิต้านทานผิดปกติและโรคภูมิแพ้เช่นโรคสะเก็ดเงินโรคผิวหนังภูมิแพ้หรือโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์)
- Ritonavir (เพื่อรักษาโรคเอดส์)
- ไรแฟมพิซิน (ยาปฏิชีวนะ)
รับประทาน ROBILAS 20 มก. เม็ดพร้อมอาหารและเครื่องดื่ม
ไม่ควรรับประทานยาเม็ดพร้อมกับอาหาร น้ำเกรพฟรุต หรือน้ำผลไม้อื่นๆ เนื่องจากจะลดผลกระทบของ bilastine เพื่อป้องกันไม่ให้สิ่งนี้เกิดขึ้น คุณสามารถ:
- ทานยาเม็ดและรอหนึ่งชั่วโมงก่อนรับประทานอาหารหรือน้ำผลไม้
- หากคุณทานอาหารหรือน้ำผลไม้ ให้รอสองชั่วโมงก่อนรับประทานยาเม็ด
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ปรึกษาแพทย์หากคุณกำลังตั้งครรภ์ หากคุณกำลังตั้งครรภ์ หรือหากคุณกำลังให้นมบุตร ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
การศึกษาที่ดำเนินการเพื่อสร้างผลกระทบของบิลาสตินต่อความสามารถในการขับขี่ แสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วยยาบิลาสตินขนาด 20 มก. ไม่ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่ อย่างไรก็ตาม น้อยครั้งมากที่บางคนจะมีอาการง่วงซึม ซึ่งอาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
การดื่มแอลกอฮอล์
Bilastine ในขนาดที่แนะนำ (20 มก.) ไม่เพิ่มความง่วงนอนที่เกิดจากแอลกอฮอล์
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Robilas: Posology
ผู้ใหญ่ รวมทั้งผู้สูงอายุและวัยรุ่นอายุ 12 ปีขึ้นไป
- รับประทานวันละหนึ่งเม็ด
- ควรรับประทานยาเม็ดในขณะท้องว่าง เช่น ในตอนเช้าก่อนอาหารเช้า อย่ากินเป็นเวลา 1 ชั่วโมงหลังจากรับประทานบิลาสติน
- กลืนแท็บเล็ตด้วยน้ำหนึ่งแก้ว
- เส้นคะแนนไม่ได้ใช้เพื่อแบ่งแท็บเล็ตออกเป็นปริมาณที่เท่ากัน สามารถใช้เพื่อทำลายแท็บเล็ตและทำให้ง่ายต่อการหยิบ
เกี่ยวกับระยะเวลาการรักษา แพทย์ของคุณจะเป็นผู้กำหนดประเภทของโรคที่คุณประสบ และจะตัดสินใจว่าคุณควรทานยา ROBILAS 20 มก. นานแค่ไหน
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Robilas มากเกินไป
หากคุณทานยา ROBILAS 20 มก. มากกว่าที่ควรจะเป็น
หากคุณหรือบุคคลอื่นรับประทาน ROBILAS 20 มก. เม็ดมากเกินไป โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณทันที
หากคุณลืมทาน ROBILAS 20 มก. เม็ด
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม
หากคุณลืมรับประทานยา ให้ทานยาโดยเร็วที่สุด จากนั้นกลับสู่ตารางการจ่ายยาตามปกติ
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยาเม็ด ROBILAS 20 มก. ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Robilas คืออะไร
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ยาเม็ด ROBILAS 20 มก. สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นมีดังนี้:
ทั่วไป: มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 100
ปวดหัว
อาการง่วงนอน
ผิดปกติ: มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 1,000
- การตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ (ECG)
- การตรวจเลือดที่บ่งบอกถึงการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของตับ
- อาการวิงเวียนศีรษะ
- ปวดท้อง
- เหน็ดเหนื่อยเมื่อยล้า
- เพิ่มความอยากอาหาร
- หัวใจเต้นผิดจังหวะ
- น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น
- คลื่นไส้ (รู้สึกไม่สบาย)
- ความวิตกกังวล
- รู้สึกแห้งหรือไม่สบายในจมูก
- ปวดท้อง
- ท้องเสีย
- โรคกระเพาะ (การอักเสบของผนังกระเพาะอาหาร)
- เวียนศีรษะ (รู้สึกเวียนศีรษะ)
- ความรู้สึกอ่อนแอ
- ความกระหายน้ำ
- หายใจลำบาก (หายใจลำบาก)
- ปากแห้ง
- อาหารไม่ย่อย
- คัน
- เริมในช่องปาก
- ไข้
- หูอื้อ (หูอื้อ)
- นอนหลับยาก
- การตรวจเลือดที่บ่งบอกถึงการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของไต
- เพิ่มไขมันในเลือด
หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บให้พ้นมือและสายตาเด็ก
อย่าใช้ยาเม็ด ROBILAS 20 มก. เกินวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่องและตุ่ม วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
ยาเม็ด ROBILAS 20 มก. ประกอบด้วยอะไรบ้าง:
- สารออกฤทธิ์คือบิลาสติน แต่ละเม็ดประกอบด้วยบิลาสติน 20 มก.
- ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลตชนิด A (ที่ได้มาจากมันฝรั่ง) ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ แมกนีเซียมสเตียเรต
แท็บเล็ต ROBILAS 20 มก. มีลักษณะอย่างไรและเนื้อหาของชุด:
ROBILAS 20 มก. เม็ดมีสีขาว รูปไข่ สองด้านนูนและแต้ม
แท็บเล็ตมีจำหน่ายในแผลพุพอง 10, 20, 30, 40 หรือ 50 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
โรบิลาส 20 มก. เม็ด
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
แต่ละเม็ดประกอบด้วยบิลาสติน 20 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
ยาเม็ด.
เม็ดสีขาว วงรี สองด้านนูน มีเส้นแบ่ง
เส้นคะแนนบนเม็ดยามีไว้เพื่อให้ง่ายต่อการแตกหักเพื่อให้กลืนเม็ดยาได้ง่ายขึ้น e ไม่ เพื่อแบ่งเป็นปริมาณที่เท่ากัน
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
การรักษาตามอาการของเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้ (ตามฤดูกาลและไม้ยืนต้น) และลมพิษ
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
เส้นทางการบริหาร: ใช้ในช่องปาก
ผู้ใหญ่และวัยรุ่น (12 ปีขึ้นไป)
20 มก. (1 เม็ด) วันละครั้ง เพื่อบรรเทาอาการของเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้ (SAR และ PAR) และลมพิษ
ควรรับประทานยาเม็ดก่อนหรือสองชั่วโมงหลังอาหารหรือน้ำผลไม้ ขอแนะนำให้ใช้ยารายวันในการบริหารครั้งเดียว
พลเมืองอาวุโส
ผู้ป่วยสูงอายุไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา (ดูหัวข้อ 5.1 และ 5.2) ประสบการณ์ในผู้ป่วยอายุ 65 ปีขึ้นไปมีฐานะยากจน
เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของบิลาสตินในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
การด้อยค่าของไต
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยไตวาย (ดูหัวข้อ 5.2)
การด้อยค่าของตับ
ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ เนื่องจาก bilastine ไม่ได้รับการเผาผลาญและการกวาดล้างของไตเป็นเส้นทางหลักในการกำจัด จึงไม่คาดว่า ความผิดปกติของตับจะส่งผลให้ระบบได้รับสารเกินระดับความปลอดภัย ดังนั้น จึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ (ดูหัวข้อ 5.2)
ระยะเวลาการรักษา
สำหรับโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ การรักษาควรจำกัดให้อยู่ในระยะเวลาที่สัมผัสกับสารก่อภูมิแพ้ สำหรับโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล การรักษาสามารถหยุดได้หลังจากที่อาการหายไปและกลับมาเป็นปกติเมื่อเกิดขึ้นอีก ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดกาล ผู้ป่วยอาจให้การรักษาอย่างต่อเนื่องในช่วงเวลาที่สัมผัสกับสารก่อภูมิแพ้ ในลมพิษ ระยะเวลาในการรักษาขึ้นอยู่กับชนิด ระยะเวลา และขั้นตอนของการร้องเรียน
04.3 ข้อห้าม
ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ บิลาสติน หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของบิลาสตินในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายในระดับปานกลางถึงรุนแรง การใช้ยา bilastine ร่วมกับ P-glycoprotein inhibitors เช่น ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, ritonavir หรือ diltiazem อาจเพิ่มระดับ bilastine ในพลาสมา ดังนั้นจึงเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการใช้ Bilastine และ P-glycoprotein inhibitor ร่วมกันในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายในระดับปานกลางถึงรุนแรง
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ปฏิสัมพันธ์กับอาหาร
อาหารช่วยลดการดูดซึมทางปากของบิลาสตินได้อย่างมีนัยสำคัญถึง 30%
ปฏิสัมพันธ์กับน้ำเกรพฟรุต
การบริโภคบิลาสติน 20 มก. ร่วมกับน้ำเกรพฟรุตช่วยลดการดูดซึมของบิลาสติน 30% ผลกระทบนี้อาจเกิดขึ้นกับน้ำผลไม้อื่น ๆ ระดับของการดูดซึมที่ลดลงอาจแตกต่างกันไปตามผู้ผลิตและผลไม้ที่แตกต่างกัน กลไกของปฏิกิริยานี้คือ " การยับยั้ง "OATP1A2 ซึ่งเป็นตัวขนส่งการดูดซึมซึ่งบิลาสตินเป็นสารตั้งต้น (ดูหัวข้อ 5.2) ผลิตภัณฑ์ยาที่เป็นสารตั้งต้นหรือสารยับยั้ง OATP1A2 เช่น ritonavir หรือ rifampicin อาจมีศักยภาพในการลดความเข้มข้นของ bilastine ในพลาสมาในทำนองเดียวกัน
ปฏิกิริยากับ ketoconazole หรือ erythromycin
การบริโภคบิลาสตินและคีโตโคนาโซลหรืออีริโทรมัยซินร่วมกันทำให้ AUC ของบิลาสตินเพิ่มขึ้น 2 เท่าและ Cmax เพิ่มขึ้น 2 เท่า การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้อาจอธิบายได้จากการมีปฏิสัมพันธ์กับสารลำเลียงน้ำที่ไหลออกจากลำไส้ เนื่องจากบิลาสตินเป็นสารตั้งต้นสำหรับ P-gp และไม่ถูกเผาผลาญ (ดูหัวข้อ 5.2) การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่ปรากฏว่ามีผลกระทบต่อความปลอดภัยในการใช้ยาบิลาสตินและคีโตโคนาโซล หรืออีรีโทรมัยซิน ตามลำดับ ผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่เป็นสารตั้งต้นหรือสารยับยั้ง P-gp เช่น cyclosporine อาจมีศักยภาพในการเพิ่มความเข้มข้นของ bilastine ในพลาสมาในทำนองเดียวกัน
ปฏิสัมพันธ์กับ diltiazem
การบริโภคบิลาสติน 20 มก. และดิลไทอาเซม 60 มก. ร่วมกันทำให้ Cmax ของบิลาสตินเพิ่มขึ้น 50% ผลกระทบนี้อาจอธิบายได้จากการมีปฏิสัมพันธ์กับสารลำเลียงน้ำที่ไหลออกจากลำไส้ (ดูหัวข้อ 5.2) และไม่ปรากฏว่ามีผลกระทบต่อความปลอดภัย ของบิลาสติน
ปฏิสัมพันธ์กับแอลกอฮอล์
ประสิทธิภาพของจิตหลังจากดื่มแอลกอฮอล์และบิลาสติน 20 มก. ควบคู่ไปกับประสิทธิภาพที่สังเกตได้หลังจากดื่มแอลกอฮอล์และยาหลอก
ปฏิสัมพันธ์กับลอราซีแพม
การรับประทานบิลาสติน 20 มก. และลอราซีแพม 3 มก. ร่วมกันเป็นเวลา 8 วัน ไม่ได้เพิ่มผลกดประสาทของลอราซีแพม
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่มีข้อมูลทางคลินิกหรือมีจำนวนจำกัด การศึกษาในหนูแรทไม่ได้บ่งชี้ถึงผลกระทบใดๆ ต่อภาวะเจริญพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3)
การตั้งครรภ์
ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้บิลาสตินในสตรีมีครรภ์ไม่มีอยู่จริงหรือมีจำนวนจำกัด
การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้บ่งชี้ว่ามีผลเสียโดยตรงหรือโดยอ้อมในส่วนที่เกี่ยวกับความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธ์ การคลอด หรือพัฒนาการหลังคลอด (ดูหัวข้อ 5.3) เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน เป็นการดีกว่าที่จะหลีกเลี่ยงการใช้ Robilas ในระหว่างตั้งครรภ์
เวลาให้อาหาร
ไม่ทราบว่าบิลาสตินถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ ยังไม่มีการศึกษาการขับถ่ายของ Bilastine ในนมในสัตว์ ต้องตัดสินใจว่าจะทำต่อ / หยุดให้นมลูกต่อ หรือ ดำเนินการต่อ / หยุดการรักษาด้วย Robilas โดยคำนึงถึงประโยชน์ของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่สำหรับเด็กและประโยชน์ของการรักษาด้วย Bilastine สำหรับแม่
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
การศึกษาที่ดำเนินการเพื่อประเมินผลของบิลาสตินต่อความสามารถในการขับรถ พบว่าการรักษาด้วยยา 20 มก. ไม่ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่ อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนว่าในบางคนมีอาการง่วงซึมน้อยมาก ซึ่งอาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
จำนวนเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยโรคเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้หรือลมพิษเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุที่ได้รับยา Bilastine 20 มก. ในการทดลองทางคลินิกนั้นเทียบได้กับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (12.7% เทียบกับ 12.8%)
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุดโดยผู้ป่วยที่ได้รับ bilastine 20 มก. ในระหว่างการทดลองทางคลินิกระยะที่ II และ III ได้แก่ ปวดศีรษะ อาการง่วงซึม เวียนศีรษะ และความเหนื่อยล้า เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เหล่านี้เกิดขึ้นกับความถี่ที่เทียบเคียงได้ในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก
อาการไม่พึงประสงค์อย่างน้อยอาจเกี่ยวข้องกับบิลาสตินและรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับบิลาสติน 20 มก. ในระหว่างการพัฒนาทางคลินิกมากกว่า 0.1% มากกว่า 0.1% แสดงไว้ในตารางด้านล่าง
ความถี่ถูกกำหนดดังนี้:
• พบบ่อยมาก (≥1 / 10)
• ทั่วไป (≥1 / 100 ถึง
• ผิดปกติ (≥1 / 1,000 ถึง
• หายาก (≥1 / 10,000 ถึง
• หายากมาก (
• ไม่ทราบ (ความถี่ไม่สามารถประมาณจากข้อมูลที่มีอยู่)
หายาก หายากมากและไม่ทราบความถี่ไม่รวมอยู่ในตาราง
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ข้อมูลเกี่ยวกับการให้ยาเกินขนาดเฉียบพลันจำกัดเฉพาะประสบการณ์ที่รวบรวมในการทดลองทางคลินิกที่ดำเนินการระหว่างการพัฒนาของบิลาสติน หลังจากให้ยา bilastine ในปริมาณที่สูงกว่า 10 หรือ 11 เท่าของขนาดยาที่ใช้ในการรักษา (220 มก. (ครั้งเดียว) หรือ 200 มก. / วันเป็นเวลา 7 วัน) ให้กับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ความถี่ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นระหว่างการรักษาจะสูงกว่า 2 เท่า ยาหลอก อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุดคืออาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ และคลื่นไส้ ไม่มีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงและไม่มีรายงานการยืด QTc ที่มีนัยสำคัญ
การประเมินที่สำคัญของผลกระทบของปริมาณบิลาสตินหลายขนาด (100 มก. x 4 วัน) ต่อการรีโพลาไรเซชันของหัวใจห้องล่างโดยใช้ "การศึกษาต่อเนื่องของ QT / QTc อย่างละเอียด" ที่เกี่ยวข้องกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 30 คนไม่ได้เปิดเผยการยืดออกของ QTc อย่างมีนัยสำคัญ
ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด แนะนำให้ใช้การรักษาตามอาการและประคับประคอง
ไม่มียาแก้พิษที่เป็นที่รู้จักสำหรับบิลาสติน
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาแก้แพ้สำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ, ยาแก้แพ้อื่นๆ สำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ
รหัส ATC RO6AX29
Bilastine เป็นสารต้านฮิสตามีนที่ออกฤทธิ์ยาวนานและไม่ระงับประสาท โดยมีความสัมพันธ์ใกล้ชิดกับตัวรับ H1 ตัวรับ H1 ต่อพ่วงที่เลือกได้ และไม่มีความสัมพันธ์ใดๆ กับตัวรับมัสคารินิก
Bilastine ยับยั้งปฏิกิริยาทางผิวหนังที่เกิดจากตับและเม็ดเลือดแดงที่เกิดจากฮีสตามีนเป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังการให้ยาครั้งเดียว
ในการทดลองทางคลินิกที่ทำในผู้ป่วยผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่เป็นโรคเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้ (ตามฤดูกาลและไม้ยืนต้น) บิลาสติน 20 มก. ให้วันละครั้งเป็นเวลา 14-28 วัน มีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการต่างๆ เช่น จาม ไม่สบายจมูก คันจมูก คัดจมูก คันตา น้ำตาไหล ตาแดง Bilastine ควบคุมอาการได้อย่างมีประสิทธิภาพ 24 ชั่วโมง
ในการทดลองทางคลินิกสองครั้งที่ดำเนินการในผู้ป่วยลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง บิลาสติน 20 มก. ให้วันละครั้งเป็นเวลา 28 วัน มีประสิทธิภาพในการบรรเทาความรุนแรงของอาการคันและจำนวนและขนาดของลมพิษ ตลอดจนความผิดปกติที่เกิดจาก "ลมพิษ การนอนหลับ" สภาพและคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยดีขึ้น
ไม่พบการยืดช่วง QTc ที่เกี่ยวข้องทางคลินิกหรือผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ ในการทดลองทางคลินิกกับ bilastine แม้แต่ในขนาด 200 มก. ต่อวัน (10 เท่าของขนาดทางคลินิก) เป็นเวลา 7 วันใน 9 คนหรือแม้กระทั่งเมื่อใช้ร่วมกับ สารยับยั้ง P-gp เช่น ketoconazole (24 คน) และ erythromycin (24 คน) นอกจากนี้ยังมีการศึกษา QT อย่างละเอียดในอาสาสมัคร 30 คน
ในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุมในขนาดที่แนะนำ 20 มก. วันละครั้ง ข้อมูลความปลอดภัยของ CNS ของ bilastine มีความคล้ายคลึงกับยาหลอกและอุบัติการณ์ของอาการง่วงซึมไม่แตกต่างจากยาหลอกทางสถิติ Bilastine ที่ขนาดสูงถึง 40 มก. ต่อวันไม่ส่งผลต่อประสิทธิภาพของจิต ในการทดลองทางคลินิกและไม่ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่ในการทดสอบการขับขี่แบบมาตรฐาน
ในผู้ป่วยสูงอายุ (≥ 65 ปี) ที่รวมอยู่ในการศึกษาระยะที่ II และ III ไม่มีความแตกต่างในด้านประสิทธิภาพหรือความปลอดภัยเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
Bilastine ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังจากการบริหารช่องปากถึงความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดในเวลาประมาณ 1.3 ชั่วโมง ไม่พบปรากฏการณ์การสะสม การดูดซึมเฉลี่ยของบิลาสตินหลังการบริหารช่องปากคือ 61%
การกระจาย
การศึกษา ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย แสดงให้เห็นว่าบิลาสตินเป็นสารตั้งต้นสำหรับ Pgp (ดูหัวข้อ 4.5 ปฏิกิริยากับคีโตโคนาโซล อีรีโทรมัยซิน และดิลไทอาเซม) และ OATP (ดูหัวข้อ 4.5 ปฏิกิริยากับน้ำเกรพฟรุต) บิลาสตินไม่ปรากฏว่าเป็นสารตั้งต้นของตัวขนส่ง BCRP หรือตัวขนส่งไต OCT2, OAT1 และ OAT3 จากการศึกษา ในหลอดทดลองไบลาสตินไม่คาดว่าจะยับยั้งการขนส่งต่อไปนี้ในระบบไหลเวียน: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 และ NTCP เนื่องจากตรวจพบการยับยั้งเพียงเล็กน้อยสำหรับ P- gp, OATP2B1 และ OCT1 โดยมีค่า IC50 ≥ 300 mcM โดยประมาณ ซึ่งสูงกว่า Cmax ในพลาสมาทางคลินิกที่คำนวณได้มาก ดังนั้นปฏิกิริยาเหล่านี้จะไม่เกี่ยวข้องทางคลินิก อย่างไรก็ตาม บนพื้นฐานของผลลัพธ์เหล่านี้ การยับยั้งการออกฤทธิ์ของบิลาสตินที่มีต่อสารขนส่งที่มีอยู่ในเยื่อบุลำไส้ เช่น P-gp ไม่สามารถยกเว้นได้
ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา บิลาสตินจะจับกับโปรตีนในพลาสมา 84-90%
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
บิลาสตินไม่กระตุ้นหรือยับยั้งการทำงานของไอโซเอนไซม์ CYP450 ในการศึกษานี้ ในหลอดทดลอง.
การกำจัด
ในการศึกษาความสมดุลของมวลที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีหลังจากได้รับ 14C-bilastine ขนาด 20 มก. เกือบ 95% ของขนาดยาที่ได้รับในปัสสาวะ (28.3%) และอุจจาระ (66, 5%) เป็นบิลาสตินที่ไม่เปลี่ยนแปลง ดังนั้นจึงเป็นการยืนยันว่า bilastine ไม่ได้รับการเผาผลาญอย่างมีนัยสำคัญในมนุษย์ ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตในการกำจัดที่คำนวณได้ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีคือ 14.5 ชั่วโมง
ความเป็นลิเนียร์
บิลาสตินแสดงเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นในช่วงขนาดยาที่ศึกษา (5 ถึง 220 มก.) โดยมีความแปรปรวนระหว่างบุคคลต่ำ
ผู้ป่วยไตเสื่อม
ในการศึกษาในอาสาสมัครที่มีความบกพร่องทางไต ค่าเฉลี่ย (SD) AUC0-∞ เพิ่มขึ้นจาก 737.4 (± 260.8) ngxh / mL ในอาสาสมัครที่ไม่มีความบกพร่อง (GFR:> 80 mL / นาที / 1.73 m2) เป็น: 967.4 (± 140.2) ngxh / ml ในผู้ที่มีความบกพร่องเล็กน้อย (GFR: 50-80 ml / min / 1.73 m2), 1384.2 (± 263.23) ngxh / ml ในผู้ที่มีความบกพร่องปานกลาง (GFR: 30 - 2) และ 1708.5 (± 699.0) ngxh / มล. ในผู้ที่มีความบกพร่องทางร่างกายอย่างรุนแรง (GFR: 2) ค่าครึ่งชีวิตเฉลี่ยของ Bilastine (SD) เท่ากับ 9.3 ชั่วโมง (± 2.8) ในอาสาสมัครที่ไม่มีการด้อยค่า 15.1 ชั่วโมง (± 7.7) ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางร่างกายเล็กน้อย 10.5 ชั่วโมง (± 2.3) ในวิชาที่มีความบกพร่องปานกลางและ 18.4 ชั่วโมง (± 11.4 ) ในวิชาที่มีความบกพร่องอย่างรุนแรง การขับบิลาสตินในปัสสาวะเสร็จสิ้นโดยพื้นฐานแล้วหลังจาก 48-72 ชั่วโมงในทุกวิชา การเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์เหล่านี้ไม่คาดว่าจะมีอิทธิพลที่เกี่ยวข้องทางคลินิกต่อความปลอดภัยของบิลาสตินเนื่องจากระดับบิลาสตินในพลาสมาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอยู่ในระดับที่ปลอดภัย ของบิลาสติน
ผู้ป่วยโรคตับ
ไม่มีข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์สำหรับผู้รับการทดลองที่มีความบกพร่องทางตับ Bilastine ไม่ถูกเผาผลาญในมนุษย์ เนื่องจากผลการศึกษาการด้อยค่าของไตบ่งชี้ว่าการกำจัดไตเป็นปัจจัยสำคัญในการกำจัด การขับถ่ายทางเดินน้ำดีจึงคาดว่าจะเกี่ยวข้องกับการกำจัดบิลาสตินเพียงเล็กน้อยเท่านั้น การเปลี่ยนแปลงในการทำงานของตับไม่คาดว่าจะมีอิทธิพลทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ของบิลาสติน
ผู้ป่วยสูงอายุ
มีข้อมูลจำนวนจำกัดในผู้ที่มีอายุ 65 ปีขึ้นไป ไม่พบความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในเภสัชจลนศาสตร์ของบิลาสตินในผู้สูงอายุกับเด็ก
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเกี่ยวกับ bilastine เผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายพิเศษสำหรับมนุษย์โดยอิงจากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง
ในการศึกษาความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ ผลของบิลาสตินต่อทารกในครรภ์ (การสูญเสียก่อนและหลังการปลูกถ่ายในหนูแรทและการแข็งตัวของกระดูกกะโหลกศีรษะ กระดูกสันอก และแขนขาที่ไม่สมบูรณ์ในกระต่าย) สังเกตได้เฉพาะในปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดาเท่านั้นไม่มีระดับการได้รับสัมผัสที่ไม่พึงประสงค์ที่สังเกตได้ (NOAEL) เกินพอ (> 30 เท่า) ของการได้รับสัมผัสของมนุษย์ตามขนาดยาที่แนะนำ
ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ในหนู บิลาสตินที่รับประทานในปริมาณสูงถึง 1,000 มก. / กก. / วันไม่มีผลต่ออวัยวะสืบพันธุ์เพศผู้และเพศเมีย ดัชนีการผสมพันธุ์ ภาวะเจริญพันธุ์ และการตั้งครรภ์ไม่ได้รับผลกระทบ
ดังที่แสดงในการศึกษาการแจกจ่ายในหนูโดยการกำหนดความเข้มข้นของยาโดยการถ่ายภาพรังสีอัตโนมัติ บิลาสตินจะไม่สะสมในระบบประสาทส่วนกลาง
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส
โซเดียม สตาร์ช ไกลโคเลต (Type A) (ที่ได้มาจากมันฝรั่ง)
ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา
แมกนีเซียมสเตียเรต
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
5 ปี.
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
ยาบรรจุในตุ่มซึ่งประกอบด้วยสองส่วน: ลามิเนท ประกอบด้วยโพลิเอไมด์เชิง (ด้านนอกของลามิเนต) อะลูมิเนียม และพีวีซี (ด้านในของลามิเนต)
แผ่นอลูมิเนียม: แผ่นอลูมิเนียมปิดผนึกด้วยความร้อนด้วยแล็กเกอร์ปิดผนึกด้วยความร้อน (PVC-PVAC copolymer และ butyl methacrylate resins) กับลามิเนตหลังจากขึ้นรูปและเติมด้วยเม็ด
แต่ละตุ่มมี 10 เม็ด แผลพุพองบรรจุในกล่องกระดาษแข็ง
แพ็คละ 10, 20, 30, 40 หรือ 50 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Menarini International Operations ลักเซมเบิร์ก S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 - ลักเซมเบิร์ก
ตัวแทนจำหน่ายสำหรับขาย:
A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l. อุตสาหกรรมเมนารินี
Via Sette Santi, 3 - ฟลอเรนซ์
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
Robilas 20 มก. เม็ด:
เอไอซี น. 041045016 / M - 10 เม็ด
เอไอซี น. 041045028 / M - 20 เม็ด
เอไอซี น. 041045030 / M - 30 เม็ด
เอไอซี น. 041045042 / M - 40 เม็ด
เอไอซี น. 041045055 / M - 50 เม็ด
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่ให้สิทธิ์ครั้งแรก: 3 เมษายน 2012
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
เมษายน 2555
